AR036173A1 - Compuesto de bencenosulfonamida y su uso en la elaboracion de una preparacion util para el tratamiento o la prevencion de una enfermedad mediada por el alfa-2b-adrenoceptor - Google Patents

Compuesto de bencenosulfonamida y su uso en la elaboracion de una preparacion util para el tratamiento o la prevencion de una enfermedad mediada por el alfa-2b-adrenoceptor

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Abstract

Un compuesto de bencenosulfonamida útil para el tratamiento o prevención de una enfermedad mediada por el alfa-2B-adrenoreceptor en un mamífero, de la fórmula (1) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente entre sí H, un grupo alquilo o alcoxi recto o ramificado C1-4, o un halógeno; X es H, una cadena de alquilo C1-4 recta o ramificada, fenilo u -OH; Z es H, acetilo, -CH2Ph-O-CF3 ó -CH2-Ph-CF3, en donde Ph es fenilo; Y es una estructura de anillo opcionalmente unida a la fórmula (1) con una cadena de alquilo que tiene uno o más átomos de C, en donde la estructura de anillo es: a) fenilo opcionalmente mono- o disustituido, y cada sustituyente es seleccionado independientemente de un halógeno, una cadena de alquilo o alcoxi recta o ramificada con C1-4, grupo metilo o metoxi halógeno sustituido, un nitrilo, una amida, amino o un grupo nitro; b) 2-bencimidazolilo, 2-imidazolilo, o 2 ó 3-indolilo, en donde un N opcionalmente tiene un sustituyente que es una cadena de alquilo o alcoxi recta o ramificada con C1-4, o bencilo; y porque el 2-bencimidazolilo, 2-imidazolilo o 2- ó 3-indolilo es opcionalmente mono- o disustituido, y cada sustituyente puede ser, de manera independiente, un grupo alquilo o alcoxi recto o ramificado con C1-4, o un halógeno; c) piridinilo opcionalmente mono- o disustituido, y cada sustituyente puede ser, de manera independiente, un grupo alquilo o alcoxi recto o ramificado con C1-4, o un halógeno; o d) naftilo opcionalmente mono- o disustituido, y cada sustituyente puede ser, de manera independiente, un grupo alquilo o alcoxi recto o ramificado con C1-4, o un halógeno; excluyendo 4-[(1H-bencimidazol-2-ilmetil)-amino]-N-(4,6-dimetilpirimidin-2-il)-bencenosulfonamida, N-(4,6-dimetilpirimidin-2-il)-4-[(1-metil-1H-bencimidazol-2-ilmetil)-amino]-bencenosulfonamida, N-(4,6-dimetilpirimidin-2-il)-4-[(1-etil-1H-bencimidazol-2-ilmetil)-amino]-bencenosulfonamida, y N-(4-metil-2-pirimidinil)-4-[(1H-bencimidazol-2-ilmetil)-amino]-bencenosulfonamida. Uso del compuesto de fórmula (1) en donde X también puede ser =O, para elaborar una composición farmacéutica útil en el tratamiento de infarto de miocardio agudo (IMA), angina de pecho inestable, forma variante de angina de pecho de Prinzemetal, otras formas de angina de pecho y enfermedad cardíaca coronaria (ECC) crónica y prevención de restenosis después de angioplastía coronaria en casos en los que la vasoconstricción desempena un papel en la restenosis.
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