AR036108A1 - Derivados de oxadiazol, respectivamente de tiadiazol-pirrolidina, uso de dichos derivados en la preparacion de composiciones para modular, bloquear o antagonizar la actividad de oxitocina con sus receptores y/o el tratamiento y/o prevencion de enfermedades mediadas por la oxitocina , inclusive en la - Google Patents
Derivados de oxadiazol, respectivamente de tiadiazol-pirrolidina, uso de dichos derivados en la preparacion de composiciones para modular, bloquear o antagonizar la actividad de oxitocina con sus receptores y/o el tratamiento y/o prevencion de enfermedades mediadas por la oxitocina , inclusive en laInfo
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Abstract
Se describen y reivindican derivados de oxadiazol, respectivamente, de tiadiazol-pirrolidina, de fórmula (1), así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racémicas, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A es seleccionado entre el grupo formado por -(C=O)-, -(C=O)-O-, -SO2-, -SO2NH-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -CH2-. B es un anillo oxadiazol o tiadiazol. R1 es seleccionado entre el grupo que comprende alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 arilo, alquilo C1-6 heteroarilo; R1 puede formar con el átomo O al cual se encuentra fijado un anillo heterocíclico de 3-8 miembros, saturado o insaturado, que puede contener 1-2 heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que es opcionalmente fusionado con arilo, heteroarilo o un anillo cicloalquilo saturado o insaturado de 3-8 miembros; R2 es seleccionado entre el grupo que comprende alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado y, acilo, alquilo C1-6 arilo, alquilo C1-6 heteroarilo, donde dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden fusionarse con otros 1-2 grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R3, R4, R5 y R6 son independientemente seleccionados entre sí a partir del grupo formado por H o un grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6. Dichos compuestos son antagonistas de los receptores de las oxitocinas; dichos compuestos han demostrado ser aplicables en la formulación de composiciones para el tratamiento y, respectivamente, prevención de trastornos que ocurren en las tareas previas a los partos, inclusive cuando se trata de partos prematuros, y de dismenorrea. Se describen y reivindican además los objetos restantes mencionados en el título.
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