AR007128A1 - Un compuesto antipicornaviral, composicion farmaceutica que lo contiene y metodos para preparar a dicho compuesto - Google Patents

Un compuesto antipicornaviral, composicion farmaceutica que lo contiene y metodos para preparar a dicho compuesto

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Abstract

Tiene por objeto un compuesto antipicornaviral. Los inhibidores de proteasas de 3C picornavirales, obtenibles por síntesis química, inhiben obloquean la actividad biológica de las proteasas de 3C picornavirales. Estos compuestos, asícomo las composiciones farmacéuticas que contienen estoscompuestos, y que también forman parte, son aptos para tratar a pacientes o huéspedes infectados con un picornavirus o más. Asimismo forman parte métodospara preparar los inhibidores deproteasa s de 3C picornavirales. Un compuesto antipicornaviral, que responde a la fórmula (I), donde R1 es H, F, un grupoalquilo, OH, SH, un grupo O-alquilo o un grupo S-alquilo; R2 y R5 se seleccionan independientemente de H (fórmulas(II)), o u n grupo alquilo, dondedicho grupo alquilo es distinto a fórmulas (III) con la salvedad de que por lo menos uno de R2 o R5, debe ser según fórmulas (IV) y donde, cuando R2 o R5es fórmula (V); X es =CH o =CF e Y1 es =CH o =CF o X e Y1junto con Q f orman un anillo de tres miembros en el cual Q es -C(R10)(R11)- u -O-, X es -CH- o-CF- e Y1 es -CH-, -CF-, o -C(alquilo)-, donde R10 y R11 son independientemente H, un halógeno o un grupo alquilo o, junto con el átomo de carbono alcualestán unidos, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo, o X es -CH2-, -CF3-, -CHF- o -S- e Y1 es -O-, -S-, -NR12-, -C(R13)(R14)-, -C(O)-,-C(S)- o -C(CR13R14)- donde R12 es H o alquilo y R13 y R14 sonindependientemente H, F o un grupo alquilo o, junto con el átomo con el cualestán enlazados, forman un grupo cicloalquilo o un grupo heterocicloalquilo; y A1 es C, CH, CF, S, P, Se, N, NR15, S(O), Se(O), P-OR15 o P-NR15R16, dondeR15 y R16 sonindependientemente un grupo al quilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo o, junto con el
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