RU2015137976A - Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы - Google Patents
Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound according
- group
- disease
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
- C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
Claims (96)
1. Соединение формулы (I)
где R представляет собой i) группу:
ii) группу
iii) необязательно замещенный гетероарил;
n1, n2, и n3 каждый независимо представляют собой от 0 до 2;
r составляет от 0 до 4;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R1a, R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород, OR10, C(O)OR10, C(O)R10, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
R1v, R1w, R1x, R1y и R1z каждый независимо представляют собой водород или фтор;
R3 представляет собой непосредственную связь, -О-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-С12 алкениленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
R4 представляет собой непосредственную связь;
в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород и необязательно замещенный алкил; или R5a и R6a совместно могут представлять собой оксогруппу;
R7 представляет собой водород, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
каждый R9 независимо представляет собой -OR10, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, галоген, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
или R10 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
R12 представляет собой необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
каждый R13 независимо представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь; и
R14 представляет собой необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота;
в виде единственного стереоизомера или в виде смеси стереоизомеров; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, полиморфа, клатрата, аммонийного иона, N-оксида или пролекарства.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R7 представляет собой -C(R5b)2-R15,
где каждый R5b независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
4. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой C(O)OR10.
5. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R15 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, S(O)jR10, S(O)jNR10R11.
7. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 0.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 1.
10. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 выбран из группы, состоящей из азетидинила, пирролидинила и пиперидинила, каждый из которых является необязательно замещенным.
11. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидинил.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-2-ил или необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
14. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 выбран из:
где R16 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного C1-С12 алкила, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11 и C(O)OR10.
15. Соединение по п. 14, отличающееся тем, что R16 представляет собой необязательно замещенный бензил.
16. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидинил.
17. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидин-3-ил.
18. Соединение по п. 17, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
где R17 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С1-С12 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
19. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
где R18 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С1-С12 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
20. Соединение по любому из пп. 11-18, отличающееся тем, что q составляет 1 и R7 представляет собой -C(R5b)2-R15, где каждый R5b независимо выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного алкила;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
21. Соединение по п. 20, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
22. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой бициклическое, гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота.
23. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород, алкил, галогеналкил или гидроксиалкил.
24. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой группу
25. Соединение по п. 23, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный алкил, галоген, необязательно замещенный фенил, фуранил, тиенил, тиазолил или необязательно замещенный оксазолил; и при этом R1b, R1c, R1d и R1e каждый представляет собой водород.
27. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой галоген.
28. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой оксазолил или тиазолил.
29. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой следующую группу:
30. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R3 представляет собой -R12-O- или -O-R12-.
31. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь.
32. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что R представляет собой фуранил, оксазолил, пиразолил, пиридинил, триазолил, тиазолил или бензотиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещенным.
34. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18, 21, 25-28 и 33, отличающееся тем, что R3 представляет собой О.
35. Соединение по п. 1, выбранное из соединений, представленных в следующих таблицах:
36. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по любому из предшествующих пунктов.
37. Способ лечения заболевания или расстройства, которое облегчается посредством ингибироваиия активности лейкотриен А4-гидролазы у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп. 1-35 или фармацевтической композиции по п. 36.
38. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное млекопитающее является человеком.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является воспалительным или аутоиммунным расстройством.
40. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспаление легких или дыхательных путей.
41. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, химического или неспецифического раздражающего контактного дерматита, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, кистозного фиброза, связанных с болезнью Крона фистул, воспаления тонкокишечного резервуара, септического или эндотоксического шока, гемораггического шока, шокоподобных синдромов, синдрома повышенной проницаемости капилляров, вызванного иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, связанной с иммунитетом или вызванной патогенами пневмоний, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, желудочно-кишечного изъязвления, заболеваний, связанных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний острого и хронического отторжения трансплантированных органов, посттрансплантационного артериосклероза и фиброза, расстройств сердечно-сосудистой системы, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, болей воспалительной и нейропатической природы, включая боль при артирите, заболеваний перидонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и рака.
42. Способ по п. 41, отличающийся тем, что воспалительные заболевания кишечника выбраны из группы, состоящей из неспецифического язвенного колита, болезни Крона и послеоперационной травмы.
43. Способ по п. 39, отличающийся тем, что аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из инсулинозависимого сахарного диабета, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, остеоартрита и системной красной волчанки.
44. Способ по п. 40, отличающийся тем, что воспалительные расстройства легких и дыхательных путей выбраны из группы, состоящей из астмы, хронического бронхита, бронхиолита, облитерирующего бронхиолита, аллергического воспаления дыхательных путей, эозинофильной гранулемы, пневмонии, фиброза легких, легочных проявлений заболеваний соединительной ткани, острого или хронического повреждения легких, хронической обструктивной болезни легких, острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых и других неинфекционных воспалительных расстройств легкого, характеризующихся эозинофильной инфильтрацией.
45. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является кистозным фиброзом.
46. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является нейродегенеративным заболеванием.
47. Способ по п. 46, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из амиотрофического латерального склероза (ALS), болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.
48. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является раком.
49. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой лейкоз.
50. Способ по п. 49, отличающийся тем, что лейкоз выбран из группы, состоящей из хронического гранулоцитарного лейкоза, хронического В-клеточного лейкоза и хронического миелогенного лейкоза.
51. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой рак яичников, рак пищевода или гепатоцеллюлярный рак.
52. Способ по п. 39, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное состояние кожи.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что воспалительное состояние кожи выбрано из группы, состоящей из атопического дерматита, акне, псориаза и экземы.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201361781181P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
US61/781,181 | 2013-03-14 | ||
PCT/US2014/027097 WO2014152229A2 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015137976A true RU2015137976A (ru) | 2017-04-20 |
RU2696559C2 RU2696559C2 (ru) | 2019-08-05 |
Family
ID=51581688
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015137976A RU2696559C2 (ru) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9856249B2 (ru) |
EP (1) | EP2968264A4 (ru) |
JP (1) | JP2016513681A (ru) |
KR (1) | KR20150127245A (ru) |
AU (2) | AU2014240042C1 (ru) |
BR (1) | BR112015022226A2 (ru) |
CA (1) | CA2906035A1 (ru) |
MX (1) | MX2015011677A (ru) |
RU (1) | RU2696559C2 (ru) |
WO (1) | WO2014152229A2 (ru) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2012139080A2 (en) | 2011-04-06 | 2012-10-11 | Board Of Regents Of The University Of Texas System | Lipid-based nanoparticles |
MX366972B (es) | 2012-01-20 | 2019-08-01 | Ananth Annapragada | Metodos y composiciones para caracterizar imagenes medicas en forma objetiva. |
RU2686101C2 (ru) | 2013-03-12 | 2019-04-24 | Селтакссис, Инк. | Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы |
BR112015022864A8 (pt) | 2013-03-14 | 2019-11-26 | Celtaxsys Inc | composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos |
CA2906035A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Celtaxsys, Inc. | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
KR20150131211A (ko) | 2013-03-14 | 2015-11-24 | 켈탁시스, 인코퍼레이티드 | 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제 |
CA2963941C (en) * | 2014-10-08 | 2023-08-01 | Texas Children's Hosptial | Mri imaging of amyloid plaque using liposomes |
TWI691486B (zh) * | 2016-01-29 | 2020-04-21 | 日商東麗股份有限公司 | 環狀胺衍生物及其醫藥用途 |
CA3045954A1 (en) | 2016-12-09 | 2018-06-14 | Celtaxsys, Inc. | Monamine and monoamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
WO2018107153A1 (en) * | 2016-12-09 | 2018-06-14 | Celtaxsys, Inc. | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
US10898484B2 (en) | 2018-05-31 | 2021-01-26 | Celltaxis, Llc | Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients |
US11708366B2 (en) | 2020-08-14 | 2023-07-25 | Novartis Ag | Heteroaryl substituted spiropiperidinyl derivatives and pharmaceutical uses thereof |
Family Cites Families (103)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL6815872A (ru) | 1967-11-22 | 1969-05-27 | ||
JPS5614663B2 (ru) * | 1971-08-21 | 1981-04-06 | ||
US4582833A (en) | 1984-04-16 | 1986-04-15 | American Cyanamid Company | 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines |
JPS6130554A (ja) | 1984-07-23 | 1986-02-12 | Ono Pharmaceut Co Ltd | プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤 |
US4576943A (en) | 1984-10-09 | 1986-03-18 | American Cyanamid Company | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines |
DE3608088C2 (de) | 1986-03-07 | 1995-11-16 | Schering Ag | Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten |
IL87116A (en) | 1987-07-17 | 1993-03-15 | Schering Ag | 9-halogen-(z)-prostaglandin derivatives and pharmaceutical compositions containing the same |
US5308852A (en) | 1992-06-29 | 1994-05-03 | Merck Frosst Canada, Inc. | Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5631401A (en) | 1994-02-09 | 1997-05-20 | Abbott Laboratories | Inhibitors of protein farnesyltransferase and squalene synthase |
US5585492A (en) * | 1994-10-11 | 1996-12-17 | G. D. Searle & Co. | LTA4 Hydrolase inhibitors |
US6506876B1 (en) | 1994-10-11 | 2003-01-14 | G.D. Searle & Co. | LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use |
DK0880363T3 (da) | 1996-02-13 | 2003-01-20 | Searle & Co | Kombinationer der omfatter en cyclooxygenase-2 hæmmer samt en leukotrien A4 hydrolasehæmmer, som har immunsuppressive virkninger |
US5952349A (en) * | 1996-07-10 | 1999-09-14 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists for treating memory loss |
US6184235B1 (en) * | 1996-08-14 | 2001-02-06 | Warner-Lambert Company | 2-phenyl benzimidazole derivatives as MCP-1 antagonists |
NO317155B1 (no) | 1997-02-04 | 2004-08-30 | Ono Pharmaceutical Co | <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater |
DE69813571T2 (de) | 1997-02-10 | 2004-02-12 | Ono Pharmaceutical Co. Ltd. | 11,15-o-dialkylprostaglandin-e-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese als aktiven inhaltsstoff enthalten |
DE19743435A1 (de) * | 1997-10-01 | 1999-04-08 | Merck Patent Gmbh | Benzamidinderivate |
US6309561B1 (en) | 1997-12-24 | 2001-10-30 | 3M Innovative Properties Company | Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion |
DE69821987T2 (de) | 1997-12-25 | 2004-12-16 | Ono Pharmaceutical Co. Ltd. | Omega-cycloalkyl-prostaglandin e2 derivate |
US6380203B1 (en) | 1998-01-14 | 2002-04-30 | Merck & Co., Inc. | Angiogenesis inhibitors |
JP4087938B2 (ja) | 1998-02-04 | 2008-05-21 | 高砂香料工業株式会社 | ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物 |
EP1066262A4 (en) | 1998-03-25 | 2004-09-01 | Bristol Myers Squibb Co | IMIDAZOLONE ANOREXIGENAL AGENTS: ACYCLIC DERIVATIVES I |
US6235780B1 (en) | 1998-07-21 | 2001-05-22 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives |
GB9815880D0 (en) | 1998-07-21 | 1998-09-16 | Pfizer Ltd | Heterocycles |
GB9919776D0 (en) | 1998-08-31 | 1999-10-27 | Zeneca Ltd | Compoujnds |
AR023659A1 (es) | 1998-09-18 | 2002-09-04 | Vertex Pharma | Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos |
US6699873B1 (en) | 1999-08-04 | 2004-03-02 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof |
US6924313B1 (en) | 1999-09-23 | 2005-08-02 | Pfizer Inc. | Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity |
WO2001056990A2 (en) | 2000-02-03 | 2001-08-09 | Eli Lilly And Company | Pyridine derivates as potentiators of glutamate receptors |
US6552023B2 (en) | 2000-02-22 | 2003-04-22 | Cv Therapeutics, Inc. | Aralkyl substituted piperazine compounds |
US6451798B2 (en) | 2000-02-22 | 2002-09-17 | Cv Therapeutics, Inc. | Substituted alkyl piperazine derivatives |
JP2001354657A (ja) | 2000-06-09 | 2001-12-25 | Sds Biotech:Kk | 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤 |
DE60114518T2 (de) | 2000-07-06 | 2006-08-10 | Fuji Photo Film Co. Ltd., Minamiashigara | Flüssigkristallzusammensetzung, die Flüssigkristallmoleküle und Ausrichtungsmittel enthält |
WO2002064211A1 (en) | 2001-02-09 | 2002-08-22 | Merck & Co., Inc. | Thrombin inhibitors |
CA2439415C (en) | 2001-03-02 | 2011-09-20 | Merck Frosst Canada & Co. | Cathepsin cysteine protease inhibitors |
AUPR362001A0 (en) | 2001-03-08 | 2001-04-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
FR2826011B1 (fr) | 2001-06-14 | 2004-12-10 | Oreal | Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique |
SE0102616D0 (sv) | 2001-07-25 | 2001-07-25 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
IL160845A0 (en) | 2001-09-14 | 2004-08-31 | Tularik Inc | Linked biaryl compounds |
WO2003037271A2 (en) | 2001-10-30 | 2003-05-08 | Millennium Pharmaceuticals,Inc. | Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
DK1556045T3 (da) | 2002-10-04 | 2006-11-27 | Ucb Sa | 4-aminopiperidinderivater, fremgangsmåder til fremstilling deraf og anvendelse deraf som medikamenter |
WO2004035746A2 (en) | 2002-10-17 | 2004-04-29 | Decode Genetics Ehf. | Susceptibility gene for myocardial infarction |
US7851486B2 (en) | 2002-10-17 | 2010-12-14 | Decode Genetics Ehf. | Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment |
WO2004058683A2 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-15 | Migenix Corp. | Ligands of adenine nucleotide translocase (ant) and compositions and methods related thereto |
JPWO2004089410A1 (ja) | 2003-04-03 | 2006-07-06 | 協和醗酵工業株式会社 | 神経因性疼痛の予防及び/または治療剤 |
WO2004099164A1 (en) | 2003-05-02 | 2004-11-18 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating hcv infection |
JP2005008581A (ja) | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 新規なピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途 |
PT1660492E (pt) | 2003-07-28 | 2008-11-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de benzimidazole, benzotiazole e benzoxazole e sua utilização como moduladores de lta4h |
EP1670445A2 (en) | 2003-09-17 | 2006-06-21 | Decode Genetics EHF. | Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction |
WO2005033079A1 (ja) | 2003-09-30 | 2005-04-14 | Eisai Co., Ltd. | ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤 |
GB0326632D0 (en) | 2003-11-14 | 2003-12-17 | Jagotec Ag | Dry powder formulations |
DE10356579A1 (de) | 2003-12-04 | 2005-07-07 | Merck Patent Gmbh | Aminderivate |
SE0303480D0 (sv) | 2003-12-19 | 2003-12-19 | Biovitrum Ab | Benzofuranes |
ATE505503T1 (de) | 2003-12-30 | 2011-04-15 | 3M Innovative Properties Co | Herstellungsverfahren von medizinischen zusammensetzungen |
ATE437880T1 (de) | 2004-02-04 | 2009-08-15 | Neurosearch As | Dimere azacyclische verbindungen und deren verwendung |
WO2006033795A2 (en) | 2004-09-17 | 2006-03-30 | Wyeth | Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth |
MX2007011273A (es) | 2005-03-16 | 2007-11-08 | Meda Pharma Gmbh & Co Kg | La combinacion de anticolinergicos y antagonistas del receptor de leucotrieno para el tratamiento de enfermedades respiratorias. |
US20060223792A1 (en) | 2005-03-31 | 2006-10-05 | Butler Christopher R | Phenyl and pyridyl LTA4H modulators |
US20090215742A1 (en) | 2005-05-03 | 2009-08-27 | Pfizer, Inc. | Amide resorcinol compounds |
WO2006130075A1 (en) | 2005-05-31 | 2006-12-07 | Astrazeneca Ab | Novel mchr1 antagonists and their use for the treatment of mchr1 mediated conditions and disorders |
GB0514018D0 (en) | 2005-07-07 | 2005-08-17 | Ionix Pharmaceuticals Ltd | Chemical compounds |
UA101943C2 (ru) | 2005-09-21 | 2013-05-27 | Декод Дженетикс Ехф | Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления |
CN1947717B (zh) | 2005-10-14 | 2012-09-26 | 卓敏 | 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用 |
DE102005049954A1 (de) | 2005-10-19 | 2007-05-31 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
WO2007079003A2 (en) * | 2005-12-29 | 2007-07-12 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Amide inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
US7737145B2 (en) | 2005-12-29 | 2010-06-15 | Estrellita Pharmaceuticals, Llc | Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase |
JP5188988B2 (ja) | 2006-02-10 | 2013-04-24 | トランステック ファーマ,インコーポレイティド | ベンゾアゾール誘導体、組成物、及びオーロラキナーゼ阻害剤としての使用方法 |
US20100029619A1 (en) | 2006-08-04 | 2010-02-04 | Takeda Pharmaceutical Company Limted | Fused heterocyclic compound |
RU2009112495A (ru) * | 2006-10-19 | 2010-11-27 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) | Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами |
JP5219465B2 (ja) * | 2006-11-10 | 2013-06-26 | 大塚製薬株式会社 | 医薬 |
CA2672661C (en) | 2006-12-14 | 2015-04-28 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives |
FR2911140B1 (fr) | 2007-01-05 | 2009-02-20 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
FR2911138B1 (fr) | 2007-01-05 | 2009-02-20 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
FR2911139A1 (fr) | 2007-01-05 | 2008-07-11 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
CN101687844B (zh) | 2007-07-02 | 2013-11-13 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 用作ccr2受体拮抗剂的咪唑衍生物 |
CN101784515A (zh) | 2007-08-03 | 2010-07-21 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 作为taar1配体的吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物 |
AR068498A1 (es) | 2007-09-27 | 2009-11-18 | Merck & Co Inc | Compuestos de oxadiazol para inhibicion de biosintesis de leucotrienos |
EA201000958A1 (ru) | 2007-12-12 | 2010-12-30 | Астразенека Аб | Пептидилнитрилы и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы i |
AU2009218515A1 (en) | 2008-02-26 | 2009-09-03 | Novartis Ag | Heterocyclic compounds as inhibitors of CXCR2 |
FR2928070A1 (fr) | 2008-02-27 | 2009-09-04 | Sumitomo Chemical Co | Composition agricole, utilisation d'un compose pour sa production et procede pour matriser ou prevenir les maladies des plantes. |
US20100029657A1 (en) | 2008-02-29 | 2010-02-04 | Wyeth | Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof |
JO2911B1 (en) | 2008-04-11 | 2015-09-15 | جانسن فارمسيتكا ان في | Thiazoloperidine-2-amoxicillinyl-phenyl and thiazoloperazine-2-amoxicillinyl phenyl amine as agents for the control of leukotrien A4 hydrolase |
EP2110374A1 (en) | 2008-04-18 | 2009-10-21 | Merck Sante | Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators |
WO2010011912A1 (en) | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Smithkline Beecham Corporation | Trpv4 antagonists |
CN102170864B (zh) | 2008-08-07 | 2015-04-01 | 帕尔马根治疗(炎症)有限公司 | 呼吸道疾病的治疗 |
US20100260859A1 (en) | 2009-04-09 | 2010-10-14 | Elan Pharma International Limited | Controlled-release clozapine compositions |
CN102030700B (zh) | 2009-09-30 | 2016-06-01 | 中国医学科学院药物研究所 | 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途 |
AU2010313402B2 (en) * | 2009-10-30 | 2015-12-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | 4-substituted-2-phenoxy-phenylamine delta opioid receptor modulators |
AU2010328419A1 (en) | 2009-12-07 | 2012-06-21 | Targacept, Inc. | 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands |
JP2013047189A (ja) | 2009-12-25 | 2013-03-07 | Kyorin Pharmaceutical Co Ltd | 新規パラバン酸誘導体及びそれらを有効成分とする医薬 |
MY165584A (en) * | 2010-07-29 | 2018-04-05 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Ampk-activating heterocyclic compounds and methods for using the same |
US8609669B2 (en) | 2010-11-16 | 2013-12-17 | Abbvie Inc. | Potassium channel modulators |
AP3339A (en) | 2011-03-14 | 2015-07-31 | Boehringer Ingelheim Int | Benzodioxane inhibitors of leukotriene production |
SG193424A1 (en) | 2011-03-15 | 2013-10-30 | Rib X Pharmaceuticals Inc | Antimicrobial agents |
CA2832910C (en) | 2011-04-12 | 2019-07-02 | Cynthia Lander | Compositions and methods for preventing or treating diseases, conditions, or processes characterized by aberrant fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition |
PL2714661T3 (pl) | 2011-05-23 | 2016-03-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pochodne kwasu pikolinamidopropanowego przydatne jako antagoniści receptora glukagonu |
CN103159742B (zh) * | 2011-12-16 | 2015-08-12 | 北京韩美药品有限公司 | 5-氯嘧啶类化合物及其作为egfr酪氨酸激酶抑制剂的应用 |
US9006235B2 (en) | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
EP2827849A4 (en) | 2012-03-23 | 2015-11-18 | Univ Leland Stanford Junior | TREATMENT OF PULMONARY HYPERTONIA WITH LEUKOTRIENHEMMERN |
RU2686101C2 (ru) * | 2013-03-12 | 2019-04-24 | Селтакссис, Инк. | Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы |
CA2906035A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Celtaxsys, Inc. | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
BR112015022864A8 (pt) | 2013-03-14 | 2019-11-26 | Celtaxsys Inc | composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos |
KR20150131211A (ko) * | 2013-03-14 | 2015-11-24 | 켈탁시스, 인코퍼레이티드 | 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제 |
-
2014
- 2014-03-14 CA CA2906035A patent/CA2906035A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 KR KR1020157028771A patent/KR20150127245A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-03-14 AU AU2014240042A patent/AU2014240042C1/en not_active Ceased
- 2014-03-14 WO PCT/US2014/027097 patent/WO2014152229A2/en active Application Filing
- 2014-03-14 MX MX2015011677A patent/MX2015011677A/es unknown
- 2014-03-14 JP JP2016502333A patent/JP2016513681A/ja active Pending
- 2014-03-14 BR BR112015022226A patent/BR112015022226A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-03-14 EP EP14768642.2A patent/EP2968264A4/en not_active Withdrawn
- 2014-03-14 RU RU2015137976A patent/RU2696559C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-09-10 US US14/849,810 patent/US9856249B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2017
- 2017-12-13 US US15/840,097 patent/US10501455B2/en active Active
-
2019
- 2019-06-27 AU AU2019204579A patent/AU2019204579A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2014240042A1 (en) | 2015-10-01 |
JP2016513681A (ja) | 2016-05-16 |
EP2968264A2 (en) | 2016-01-20 |
AU2014240042B2 (en) | 2019-03-28 |
WO2014152229A2 (en) | 2014-09-25 |
EP2968264A4 (en) | 2016-11-02 |
US10501455B2 (en) | 2019-12-10 |
WO2014152229A3 (en) | 2014-12-04 |
US9856249B2 (en) | 2018-01-02 |
BR112015022226A2 (pt) | 2017-07-18 |
US20160068524A1 (en) | 2016-03-10 |
KR20150127245A (ko) | 2015-11-16 |
MX2015011677A (es) | 2016-07-08 |
CA2906035A1 (en) | 2014-09-25 |
AU2019204579A1 (en) | 2019-07-18 |
AU2014240042C1 (en) | 2019-09-05 |
RU2696559C2 (ru) | 2019-08-05 |
US20180162854A1 (en) | 2018-06-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015137976A (ru) | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы | |
RU2015137977A (ru) | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы | |
RU2015137975A (ru) | Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы | |
JP2016516043A5 (ru) | ||
AU2015240519B2 (en) | Substituted spirocyclic inhibitors of autotaxin | |
JP2016513696A5 (ru) | ||
EP3827008A1 (en) | Nlrp3 inflammasome inhibitors | |
JP2018519323A5 (ru) | ||
JP2016525136A5 (ru) | ||
JP2011510068A5 (ru) | ||
JP2016535031A5 (ru) | ||
EA034201B1 (ru) | Соединения в качестве модуляторов ror-гамма | |
HRP20180973T1 (hr) | Supstituirani tiazolski ili oksazolski antagonisti p2x7 receptora | |
JP2016513681A5 (ru) | ||
RU2008143001A (ru) | 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич | |
BR112015013137B1 (pt) | Moduladores do receptor órfão para retinóide do subtipo gama (ror-gama) e composição farmacêutica comprrendendo os referidos moduladores no tratamento de doenças autoimunes e inflamatórias | |
ES2651491T3 (es) | Compuesto de amida heterocíclico | |
JP2015512940A5 (ru) | ||
TW201204346A (en) | Novel hydroxamic acid derivative | |
JP2015501799A5 (ru) | ||
JP2015522650A5 (ru) | ||
JP2016507581A5 (ru) | ||
JP2013521291A5 (ru) | ||
JP2017514856A5 (ru) | ||
JPWO2020085493A1 (ja) | 新規なインダゾール化合物又はその塩 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20210315 |