RU2015137976A - Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы - Google Patents

Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы Download PDF

Info

Publication number
RU2015137976A
RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound according
group
disease
alkyl
Prior art date
Application number
RU2015137976A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2696559C2 (ru
Inventor
Уильям ГИЛФОРД
Original Assignee
Селтакссис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селтакссис, Инк. filed Critical Селтакссис, Инк.
Publication of RU2015137976A publication Critical patent/RU2015137976A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2696559C2 publication Critical patent/RU2696559C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Claims (96)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет собой i) группу:
Figure 00000002
, или
ii) группу
Figure 00000003
, или
iii) необязательно замещенный гетероарил;
n1, n2, и n3 каждый независимо представляют собой от 0 до 2;
r составляет от 0 до 4;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R1a, R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород, OR10, C(O)OR10, C(O)R10, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С212 алкенил, необязательно замещенный С212 алкинил, необязательно замещенный С315 циклоалкил, необязательно замещенный С315 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
R1v, R1w, R1x, R1y и R1z каждый независимо представляют собой водород или фтор;
R3 представляет собой непосредственную связь, -О-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, необязательно замещенную линейную или разветвленную С112 алкениленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С212 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С212 алкиниленовую цепь;
R4 представляет собой непосредственную связь;
в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород и необязательно замещенный алкил; или R5a и R6a совместно могут представлять собой оксогруппу;
R7 представляет собой водород, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С212 алкенил, необязательно замещенный С212 алкинил, необязательно замещенный С315 циклоалкил, необязательно замещенный С315 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
каждый R9 независимо представляет собой -OR10, необязательно замещенный С112 алкил, необязательно замещенный С212 алкенил, необязательно замещенный С212 алкинил, галоген, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, необязательно замещенный С112 алкил, необязательно замещенный С212 алкенил, необязательно замещенный С212 алкинил, необязательно замещенный С315 циклоалкил, необязательно замещенный С315 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
или R10 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
R12 представляет собой необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С212 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С212 алкиниленовую цепь;
каждый R13 независимо представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С212алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С312 алкиниленовую цепь; и
R14 представляет собой необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота;
в виде единственного стереоизомера или в виде смеси стереоизомеров; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, полиморфа, клатрата, аммонийного иона, N-оксида или пролекарства.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R7 представляет собой -C(R5b)2-R15,
где каждый R5b независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного С212 алкенила, необязательно замещенного С212 алкинила, необязательно замещенного С315 циклоалкила, необязательно замещенного С315 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
4. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой C(O)OR10.
5. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R15 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, S(O)jR10, S(O)jNR10R11.
7. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 0.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 1.
10. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 выбран из группы, состоящей из азетидинила, пирролидинила и пиперидинила, каждый из которых является необязательно замещенным.
11. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидинил.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-2-ил или необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
14. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 выбран из:
Figure 00000004
и
Figure 00000005
;
где R16 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного C112 алкила, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11 и C(O)OR10.
15. Соединение по п. 14, отличающееся тем, что R16 представляет собой необязательно замещенный бензил.
16. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидинил.
17. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидин-3-ил.
18. Соединение по п. 17, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
Figure 00000006
;
где R17 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С112 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
19. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
Figure 00000007
;
где R18 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С112 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
20. Соединение по любому из пп. 11-18, отличающееся тем, что q составляет 1 и R7 представляет собой -C(R5b)2-R15, где каждый R5b независимо выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного алкила;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C112 алкила, необязательно замещенного С212 алкенила, необязательно замещенного С212 алкинила, необязательно замещенного С315 циклоалкила, необязательно замещенного С315 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
21. Соединение по п. 20, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
22. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой бициклическое, гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота.
23. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород, алкил, галогеналкил или гидроксиалкил.
24. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой группу
Figure 00000008
.
25. Соединение по п. 23, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С212 алкенил, необязательно замещенный С212 алкинил, необязательно замещенный С315 циклоалкил, необязательно замещенный С315 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный алкил, галоген, необязательно замещенный фенил, фуранил, тиенил, тиазолил или необязательно замещенный оксазолил; и при этом R1b, R1c, R1d и R1e каждый представляет собой водород.
27. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой галоген.
28. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой оксазолил или тиазолил.
29. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой следующую группу:
Figure 00000009
.
30. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R3 представляет собой -R12-O- или -O-R12-.
31. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь.
32. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что R представляет собой фуранил, оксазолил, пиразолил, пиридинил, триазолил, тиазолил или бензотиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещенным.
34. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18, 21, 25-28 и 33, отличающееся тем, что R3 представляет собой О.
35. Соединение по п. 1, выбранное из соединений, представленных в следующих таблицах:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
36. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по любому из предшествующих пунктов.
37. Способ лечения заболевания или расстройства, которое облегчается посредством ингибироваиия активности лейкотриен А4-гидролазы у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп. 1-35 или фармацевтической композиции по п. 36.
38. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное млекопитающее является человеком.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является воспалительным или аутоиммунным расстройством.
40. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспаление легких или дыхательных путей.
41. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, химического или неспецифического раздражающего контактного дерматита, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, кистозного фиброза, связанных с болезнью Крона фистул, воспаления тонкокишечного резервуара, септического или эндотоксического шока, гемораггического шока, шокоподобных синдромов, синдрома повышенной проницаемости капилляров, вызванного иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, связанной с иммунитетом или вызванной патогенами пневмоний, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, желудочно-кишечного изъязвления, заболеваний, связанных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний острого и хронического отторжения трансплантированных органов, посттрансплантационного артериосклероза и фиброза, расстройств сердечно-сосудистой системы, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, болей воспалительной и нейропатической природы, включая боль при артирите, заболеваний перидонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и рака.
42. Способ по п. 41, отличающийся тем, что воспалительные заболевания кишечника выбраны из группы, состоящей из неспецифического язвенного колита, болезни Крона и послеоперационной травмы.
43. Способ по п. 39, отличающийся тем, что аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из инсулинозависимого сахарного диабета, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, остеоартрита и системной красной волчанки.
44. Способ по п. 40, отличающийся тем, что воспалительные расстройства легких и дыхательных путей выбраны из группы, состоящей из астмы, хронического бронхита, бронхиолита, облитерирующего бронхиолита, аллергического воспаления дыхательных путей, эозинофильной гранулемы, пневмонии, фиброза легких, легочных проявлений заболеваний соединительной ткани, острого или хронического повреждения легких, хронической обструктивной болезни легких, острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых и других неинфекционных воспалительных расстройств легкого, характеризующихся эозинофильной инфильтрацией.
45. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является кистозным фиброзом.
46. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является нейродегенеративным заболеванием.
47. Способ по п. 46, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из амиотрофического латерального склероза (ALS), болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.
48. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является раком.
49. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой лейкоз.
50. Способ по п. 49, отличающийся тем, что лейкоз выбран из группы, состоящей из хронического гранулоцитарного лейкоза, хронического В-клеточного лейкоза и хронического миелогенного лейкоза.
51. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой рак яичников, рак пищевода или гепатоцеллюлярный рак.
52. Способ по п. 39, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное состояние кожи.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что воспалительное состояние кожи выбрано из группы, состоящей из атопического дерматита, акне, псориаза и экземы.
RU2015137976A 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы RU2696559C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361781181P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,181 2013-03-14
PCT/US2014/027097 WO2014152229A2 (en) 2013-03-14 2014-03-14 Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015137976A true RU2015137976A (ru) 2017-04-20
RU2696559C2 RU2696559C2 (ru) 2019-08-05

Family

ID=51581688

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015137976A RU2696559C2 (ru) 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Country Status (10)

Country Link
US (2) US9856249B2 (ru)
EP (1) EP2968264A4 (ru)
JP (1) JP2016513681A (ru)
KR (1) KR20150127245A (ru)
AU (2) AU2014240042C1 (ru)
BR (1) BR112015022226A2 (ru)
CA (1) CA2906035A1 (ru)
MX (1) MX2015011677A (ru)
RU (1) RU2696559C2 (ru)
WO (1) WO2014152229A2 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012139080A2 (en) 2011-04-06 2012-10-11 Board Of Regents Of The University Of Texas System Lipid-based nanoparticles
MX366972B (es) 2012-01-20 2019-08-01 Ananth Annapragada Metodos y composiciones para caracterizar imagenes medicas en forma objetiva.
RU2686101C2 (ru) 2013-03-12 2019-04-24 Селтакссис, Инк. Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы
BR112015022864A8 (pt) 2013-03-14 2019-11-26 Celtaxsys Inc composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos
CA2906035A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
KR20150131211A (ko) 2013-03-14 2015-11-24 켈탁시스, 인코퍼레이티드 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제
CA2963941C (en) * 2014-10-08 2023-08-01 Texas Children's Hosptial Mri imaging of amyloid plaque using liposomes
TWI691486B (zh) * 2016-01-29 2020-04-21 日商東麗股份有限公司 環狀胺衍生物及其醫藥用途
CA3045954A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Celtaxsys, Inc. Monamine and monoamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
WO2018107153A1 (en) * 2016-12-09 2018-06-14 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
US10898484B2 (en) 2018-05-31 2021-01-26 Celltaxis, Llc Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
US11708366B2 (en) 2020-08-14 2023-07-25 Novartis Ag Heteroaryl substituted spiropiperidinyl derivatives and pharmaceutical uses thereof

Family Cites Families (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6815872A (ru) 1967-11-22 1969-05-27
JPS5614663B2 (ru) * 1971-08-21 1981-04-06
US4582833A (en) 1984-04-16 1986-04-15 American Cyanamid Company 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines
JPS6130554A (ja) 1984-07-23 1986-02-12 Ono Pharmaceut Co Ltd プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤
US4576943A (en) 1984-10-09 1986-03-18 American Cyanamid Company Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
DE3608088C2 (de) 1986-03-07 1995-11-16 Schering Ag Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten
IL87116A (en) 1987-07-17 1993-03-15 Schering Ag 9-halogen-(z)-prostaglandin derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
US5308852A (en) 1992-06-29 1994-05-03 Merck Frosst Canada, Inc. Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5631401A (en) 1994-02-09 1997-05-20 Abbott Laboratories Inhibitors of protein farnesyltransferase and squalene synthase
US5585492A (en) * 1994-10-11 1996-12-17 G. D. Searle & Co. LTA4 Hydrolase inhibitors
US6506876B1 (en) 1994-10-11 2003-01-14 G.D. Searle & Co. LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use
DK0880363T3 (da) 1996-02-13 2003-01-20 Searle & Co Kombinationer der omfatter en cyclooxygenase-2 hæmmer samt en leukotrien A4 hydrolasehæmmer, som har immunsuppressive virkninger
US5952349A (en) * 1996-07-10 1999-09-14 Schering Corporation Muscarinic antagonists for treating memory loss
US6184235B1 (en) * 1996-08-14 2001-02-06 Warner-Lambert Company 2-phenyl benzimidazole derivatives as MCP-1 antagonists
NO317155B1 (no) 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
DE69813571T2 (de) 1997-02-10 2004-02-12 Ono Pharmaceutical Co. Ltd. 11,15-o-dialkylprostaglandin-e-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese als aktiven inhaltsstoff enthalten
DE19743435A1 (de) * 1997-10-01 1999-04-08 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
US6309561B1 (en) 1997-12-24 2001-10-30 3M Innovative Properties Company Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion
DE69821987T2 (de) 1997-12-25 2004-12-16 Ono Pharmaceutical Co. Ltd. Omega-cycloalkyl-prostaglandin e2 derivate
US6380203B1 (en) 1998-01-14 2002-04-30 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
JP4087938B2 (ja) 1998-02-04 2008-05-21 高砂香料工業株式会社 ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物
EP1066262A4 (en) 1998-03-25 2004-09-01 Bristol Myers Squibb Co IMIDAZOLONE ANOREXIGENAL AGENTS: ACYCLIC DERIVATIVES I
US6235780B1 (en) 1998-07-21 2001-05-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives
GB9815880D0 (en) 1998-07-21 1998-09-16 Pfizer Ltd Heterocycles
GB9919776D0 (en) 1998-08-31 1999-10-27 Zeneca Ltd Compoujnds
AR023659A1 (es) 1998-09-18 2002-09-04 Vertex Pharma Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos
US6699873B1 (en) 1999-08-04 2004-03-02 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US6924313B1 (en) 1999-09-23 2005-08-02 Pfizer Inc. Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
WO2001056990A2 (en) 2000-02-03 2001-08-09 Eli Lilly And Company Pyridine derivates as potentiators of glutamate receptors
US6552023B2 (en) 2000-02-22 2003-04-22 Cv Therapeutics, Inc. Aralkyl substituted piperazine compounds
US6451798B2 (en) 2000-02-22 2002-09-17 Cv Therapeutics, Inc. Substituted alkyl piperazine derivatives
JP2001354657A (ja) 2000-06-09 2001-12-25 Sds Biotech:Kk 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤
DE60114518T2 (de) 2000-07-06 2006-08-10 Fuji Photo Film Co. Ltd., Minamiashigara Flüssigkristallzusammensetzung, die Flüssigkristallmoleküle und Ausrichtungsmittel enthält
WO2002064211A1 (en) 2001-02-09 2002-08-22 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
CA2439415C (en) 2001-03-02 2011-09-20 Merck Frosst Canada & Co. Cathepsin cysteine protease inhibitors
AUPR362001A0 (en) 2001-03-08 2001-04-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
FR2826011B1 (fr) 2001-06-14 2004-12-10 Oreal Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique
SE0102616D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
IL160845A0 (en) 2001-09-14 2004-08-31 Tularik Inc Linked biaryl compounds
WO2003037271A2 (en) 2001-10-30 2003-05-08 Millennium Pharmaceuticals,Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor
DK1556045T3 (da) 2002-10-04 2006-11-27 Ucb Sa 4-aminopiperidinderivater, fremgangsmåder til fremstilling deraf og anvendelse deraf som medikamenter
WO2004035746A2 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction
US7851486B2 (en) 2002-10-17 2010-12-14 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment
WO2004058683A2 (en) 2002-12-20 2004-07-15 Migenix Corp. Ligands of adenine nucleotide translocase (ant) and compositions and methods related thereto
JPWO2004089410A1 (ja) 2003-04-03 2006-07-06 協和醗酵工業株式会社 神経因性疼痛の予防及び/または治療剤
WO2004099164A1 (en) 2003-05-02 2004-11-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating hcv infection
JP2005008581A (ja) 2003-06-20 2005-01-13 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
PT1660492E (pt) 2003-07-28 2008-11-13 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de benzimidazole, benzotiazole e benzoxazole e sua utilização como moduladores de lta4h
EP1670445A2 (en) 2003-09-17 2006-06-21 Decode Genetics EHF. Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction
WO2005033079A1 (ja) 2003-09-30 2005-04-14 Eisai Co., Ltd. ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
GB0326632D0 (en) 2003-11-14 2003-12-17 Jagotec Ag Dry powder formulations
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
SE0303480D0 (sv) 2003-12-19 2003-12-19 Biovitrum Ab Benzofuranes
ATE505503T1 (de) 2003-12-30 2011-04-15 3M Innovative Properties Co Herstellungsverfahren von medizinischen zusammensetzungen
ATE437880T1 (de) 2004-02-04 2009-08-15 Neurosearch As Dimere azacyclische verbindungen und deren verwendung
WO2006033795A2 (en) 2004-09-17 2006-03-30 Wyeth Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth
MX2007011273A (es) 2005-03-16 2007-11-08 Meda Pharma Gmbh & Co Kg La combinacion de anticolinergicos y antagonistas del receptor de leucotrieno para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
US20060223792A1 (en) 2005-03-31 2006-10-05 Butler Christopher R Phenyl and pyridyl LTA4H modulators
US20090215742A1 (en) 2005-05-03 2009-08-27 Pfizer, Inc. Amide resorcinol compounds
WO2006130075A1 (en) 2005-05-31 2006-12-07 Astrazeneca Ab Novel mchr1 antagonists and their use for the treatment of mchr1 mediated conditions and disorders
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
UA101943C2 (ru) 2005-09-21 2013-05-27 Декод Дженетикс Ехф Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
CN1947717B (zh) 2005-10-14 2012-09-26 卓敏 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用
DE102005049954A1 (de) 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
WO2007079003A2 (en) * 2005-12-29 2007-07-12 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Amide inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
US7737145B2 (en) 2005-12-29 2010-06-15 Estrellita Pharmaceuticals, Llc Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
JP5188988B2 (ja) 2006-02-10 2013-04-24 トランステック ファーマ,インコーポレイティド ベンゾアゾール誘導体、組成物、及びオーロラキナーゼ阻害剤としての使用方法
US20100029619A1 (en) 2006-08-04 2010-02-04 Takeda Pharmaceutical Company Limted Fused heterocyclic compound
RU2009112495A (ru) * 2006-10-19 2010-11-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами
JP5219465B2 (ja) * 2006-11-10 2013-06-26 大塚製薬株式会社 医薬
CA2672661C (en) 2006-12-14 2015-04-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives
FR2911140B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911138B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911139A1 (fr) 2007-01-05 2008-07-11 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
CN101687844B (zh) 2007-07-02 2013-11-13 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 用作ccr2受体拮抗剂的咪唑衍生物
CN101784515A (zh) 2007-08-03 2010-07-21 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为taar1配体的吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物
AR068498A1 (es) 2007-09-27 2009-11-18 Merck & Co Inc Compuestos de oxadiazol para inhibicion de biosintesis de leucotrienos
EA201000958A1 (ru) 2007-12-12 2010-12-30 Астразенека Аб Пептидилнитрилы и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы i
AU2009218515A1 (en) 2008-02-26 2009-09-03 Novartis Ag Heterocyclic compounds as inhibitors of CXCR2
FR2928070A1 (fr) 2008-02-27 2009-09-04 Sumitomo Chemical Co Composition agricole, utilisation d'un compose pour sa production et procede pour matriser ou prevenir les maladies des plantes.
US20100029657A1 (en) 2008-02-29 2010-02-04 Wyeth Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof
JO2911B1 (en) 2008-04-11 2015-09-15 جانسن فارمسيتكا ان في Thiazoloperidine-2-amoxicillinyl-phenyl and thiazoloperazine-2-amoxicillinyl phenyl amine as agents for the control of leukotrien A4 hydrolase
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
WO2010011912A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Trpv4 antagonists
CN102170864B (zh) 2008-08-07 2015-04-01 帕尔马根治疗(炎症)有限公司 呼吸道疾病的治疗
US20100260859A1 (en) 2009-04-09 2010-10-14 Elan Pharma International Limited Controlled-release clozapine compositions
CN102030700B (zh) 2009-09-30 2016-06-01 中国医学科学院药物研究所 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途
AU2010313402B2 (en) * 2009-10-30 2015-12-03 Janssen Pharmaceutica Nv 4-substituted-2-phenoxy-phenylamine delta opioid receptor modulators
AU2010328419A1 (en) 2009-12-07 2012-06-21 Targacept, Inc. 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands
JP2013047189A (ja) 2009-12-25 2013-03-07 Kyorin Pharmaceutical Co Ltd 新規パラバン酸誘導体及びそれらを有効成分とする医薬
MY165584A (en) * 2010-07-29 2018-04-05 Rigel Pharmaceuticals Inc Ampk-activating heterocyclic compounds and methods for using the same
US8609669B2 (en) 2010-11-16 2013-12-17 Abbvie Inc. Potassium channel modulators
AP3339A (en) 2011-03-14 2015-07-31 Boehringer Ingelheim Int Benzodioxane inhibitors of leukotriene production
SG193424A1 (en) 2011-03-15 2013-10-30 Rib X Pharmaceuticals Inc Antimicrobial agents
CA2832910C (en) 2011-04-12 2019-07-02 Cynthia Lander Compositions and methods for preventing or treating diseases, conditions, or processes characterized by aberrant fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition
PL2714661T3 (pl) 2011-05-23 2016-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodne kwasu pikolinamidopropanowego przydatne jako antagoniści receptora glukagonu
CN103159742B (zh) * 2011-12-16 2015-08-12 北京韩美药品有限公司 5-氯嘧啶类化合物及其作为egfr酪氨酸激酶抑制剂的应用
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2827849A4 (en) 2012-03-23 2015-11-18 Univ Leland Stanford Junior TREATMENT OF PULMONARY HYPERTONIA WITH LEUKOTRIENHEMMERN
RU2686101C2 (ru) * 2013-03-12 2019-04-24 Селтакссис, Инк. Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы
CA2906035A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
BR112015022864A8 (pt) 2013-03-14 2019-11-26 Celtaxsys Inc composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos
KR20150131211A (ko) * 2013-03-14 2015-11-24 켈탁시스, 인코퍼레이티드 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제

Also Published As

Publication number Publication date
AU2014240042A1 (en) 2015-10-01
JP2016513681A (ja) 2016-05-16
EP2968264A2 (en) 2016-01-20
AU2014240042B2 (en) 2019-03-28
WO2014152229A2 (en) 2014-09-25
EP2968264A4 (en) 2016-11-02
US10501455B2 (en) 2019-12-10
WO2014152229A3 (en) 2014-12-04
US9856249B2 (en) 2018-01-02
BR112015022226A2 (pt) 2017-07-18
US20160068524A1 (en) 2016-03-10
KR20150127245A (ko) 2015-11-16
MX2015011677A (es) 2016-07-08
CA2906035A1 (en) 2014-09-25
AU2019204579A1 (en) 2019-07-18
AU2014240042C1 (en) 2019-09-05
RU2696559C2 (ru) 2019-08-05
US20180162854A1 (en) 2018-06-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015137976A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
RU2015137977A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
RU2015137975A (ru) Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы
JP2016516043A5 (ru)
AU2015240519B2 (en) Substituted spirocyclic inhibitors of autotaxin
JP2016513696A5 (ru)
EP3827008A1 (en) Nlrp3 inflammasome inhibitors
JP2018519323A5 (ru)
JP2016525136A5 (ru)
JP2011510068A5 (ru)
JP2016535031A5 (ru)
EA034201B1 (ru) Соединения в качестве модуляторов ror-гамма
HRP20180973T1 (hr) Supstituirani tiazolski ili oksazolski antagonisti p2x7 receptora
JP2016513681A5 (ru)
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
BR112015013137B1 (pt) Moduladores do receptor órfão para retinóide do subtipo gama (ror-gama) e composição farmacêutica comprrendendo os referidos moduladores no tratamento de doenças autoimunes e inflamatórias
ES2651491T3 (es) Compuesto de amida heterocíclico
JP2015512940A5 (ru)
TW201204346A (en) Novel hydroxamic acid derivative
JP2015501799A5 (ru)
JP2015522650A5 (ru)
JP2016507581A5 (ru)
JP2013521291A5 (ru)
JP2017514856A5 (ru)
JPWO2020085493A1 (ja) 新規なインダゾール化合物又はその塩

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210315