YU47557B - Postupak za dobijanje 5-fenilpirimidin jedinjenja i njihovih soli - Google Patents

Abstract

Postupak za dobijanje jedinjenja formule I ili njegove soli sa kiselinom: pri cemu su u formuli I: R1 i R2 isti ili razliciti i izabrani su iz grupe koja sadrzi vodonik, halo, hidroksi, alkoksi, alkil, alkiltio i grupu NR1R11 gde su R1 i R11 isti ili razliciti i izabrani su iz grupe koja sadrzi vodonik, alkil, aril i arilalkil ili zajedno sa azotovim atomom za koji su vezani formiraju ciklicni prsten koji je opciono supstituisan sa jednom ili vise alkil grupa i opciono sadrzi dalji heteroatom; R3 je vodonik, alkil koji je opciono supstituisan sa jednim ili vise halo radikala, ili je amino, alkilamino, dialkilamino, cijano, nitro, halo, karbamoil, hidroksi, karboksi, alkoksi, alkiltio, alkiltioalkil, S(O)n alkil, di(alkoksi)alkil, -C(R):NOH ili -COR ili -CO2R gde je R vodonik ili alkil, ili grupa CH2X gde je X hidroksi, alkoksi, ariloksi, arilalkiloksi, halo, cijano, -NR1R11 gde su R1 i R11 kao sto je definisano gore, S(O)n-alkil gde je n 1 ili 2, ili SO2N(R111)2 gde je R111 izabran od vodonika i alkila; svaki od R4 do R8 su isti ili razliciti i svaki je izabran iz grupe koja sadrzi vodonik, halo, alkil, perhaloalkil, cijano, karbamoil, karboksi, COR, nitro, amino, alkilsulfonilamino, alkoksi, S(O)n- alkil gde je n 1 ili 2 ili SO2N(R111)2; ili R4 i R5 ili R5 i R6 su zajednicki grupa -CH=CH-CH=CH- ili grupa -CH2-CH2-CH2-CH2- u kojem slucaju i R7 i R8 su vodonik; i opciono jedan od azotovih atoma u pirimidinskom prstenu moze biti N alkilovan ili opciono moze biti N oksid; pri cemu prethodne alkil grupe ili vrste grupa koje sadrze alkil imaju od 1 do 6 ugljenikovih atoma, a aril grupe ili vrste grupa koje sadrze aril imaju 6 ili 10 ugljenikovih atoma, pod uslovom da kada se najmanje jedan od R4 do R8 razlikuje od vodonika, i dalje pod uslovom da kada su R1 i R2 oba amino ili kada je R1 hidroksi a R2 je amino, i R3 je alkil ili vodonik i R7 je vodonik, tada su R4 i R5 oba halo; naznacen time, sto obuhvata reakciju jedinjenja formule II: u kojoj su R3 do R8 kao sto je ovde ranije definisano, L je odlazeca grupa i Y je cijano ili karboksi, karbonil ili alkoksikarbonil sa jednjenjem formule III: NH N2N - C - R1 III u kojoj je R1 kao sto je ovde definisano, i izolovanje jedinjenja Formule I kao slobodne baze ili njene adicione soli sa kiselinom, i opciono konverziju baze u njenu adicionu so sa kiselinom, ili u drugo jedinjenje Formule I ili u njegovu adicionu so sa kiselinom. Prijava sadrzi jos 15 zavisnih zahteva.