YU47491B - Novi derivati benzonitrila i postupci za njihovo dobijanje - Google Patents

Abstract

NOVI DERIVATI BENZONITRILA I POSTUPCI ZA NJIHOVO DOBIJANJE, jedinjenje formule: i, kada je odgovarajuce, u obliku racemske smese ili u obliku stereoizomernog jedinjenja, i njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznacen time, sto u formuli: X je 0, CH2, CHOH, CO, CONH, NH, S, SO ili SO2, n je ceo broj 0, 1 ili 2, Y je (CH2)m, CHOH, CHOCH3, CHNHR ili CHF, m je ceo broj 0 ili 1 i R je vodonik, metil ili etil, Z je vodonik ili zasicena ili nezasicena, prava ili racvasta alkil grupa sa 1-3 atoma ugljenika, A je grupa: gde je Ra prava ili racvasta hidroksialkil ili racvasta alkil grupa koja sadrzi 1-5 atoma ugljenika i opciono je supstituisana sa jednim ili vise atoma fluora, Rc je zasicena ili nezasicena, prava ili racvasta alkil grupa koja sadrzi 1-4 atoma ugljenika i opciono je supstituisana sa jednim ili vise atoma fluora, cikloalkil ili alkilcikloalkil grupa koja sadrzi 3-5 atoma ugljenika u prstenu, nesupstituisana fenil grupa ili fenil grupa koja je supstituisana sa jednim ili vise supstituenata izabranih iz grupe koja sadrzi fluoro, hidroksi, metoksi, etoksi, CN, CONH2, NHSO2CH3 Ra' je isti kao Ra i nezavisno od R"a Ra" je isti kao Ra i nezavisno od R'a p je ceo broj 0, 1 ili 2, r je ceo broj 0, 1, 2 ili 3, s je ceo broj 2, 3, 4 ili 5 pod uslovom da kada je X 0 i A je grupa tada je Rc cikloalkil ili alkilcikloalkil grupa, koja sadrzi 3-5 atoma ugljenika u prstenu, nesupstituisana fenil grupa ili fenil grupa koja je supstituisana sa jednim ili vise supstituenata izabranih iz grupe koja sadrzi fluoro, hidroksi, metoksi, etoksi, CN, CONH2, NHSO2, NHSO2CH3. 6. Postupak za pravljenje jedinjenja formule: u kojoj su X, n, Y, Z, Ra, s, p i Rc kao sto je definisano u Zahtevu 1, ili njegovih farmaceutski prihvatljivih soli ili stereoizomera, naznacen time sto reaguje a) jedinjenje formule: sa jedinjenjem formule: u kojoj su X, n, Y, Z, Ra, s, p i Rc kao sto je definisano gore i L je Br, Cl, J, meziloksi ili toziloksi posle cega se, ako se zeli, dobiveno jedinjenje prevede u stereoizomer ili njegovu farmaceutski prihvatljivu so, b) reaguje jedinjenje formule: sa jedinjenjem formule: u kojoj su X, n, Y, Z, Ra, s, p i Rc kao sto je definisano gore i L je odlazeca grupa, kao sto su Cl, Br, J, meziloksi ili toziloksi, posle cega se, ako se zeli, dobiveno jedinjenje prevodi u stereoizomer ili farmaceutski prihvatljivu so. Prijava sadrzi jos 5 nezavisnih i 4 zavisna zahteva.