WO2022162124A1 - Neue schaumformulierungen zur dermatologischen applikation unter phasenumkehr - Google Patents

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WO2022162124A1
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Rolf Daniels
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Definitions

  • the invention relates to new W/O foam formulations which are formed from aqueous O/W emulsions with phase inversion.
  • An essential feature of dermatological therapy is that the site of application and the site of action usually overlap. This circumstance brings the specific galenics of the dermal preparations to the fore, since the application of active ingredient-free bases already has a considerable effect on the skin [R. Niedner and P. Ackermann, eds. Dermatics: Therapeutic use, pharmacology and pharmacy. Stuttgart: Scientific Publishing Company, 1992.].
  • the spectrum of pharmaceuticals for topical application ranges from liquid solutions and tinctures, through semi-solid ointments, creams and gels, to solid powders, with the semi-solid preparations being of the greatest importance.
  • a large number of semi-solid preparations are two-phase systems that can be divided into oil-in-water and water-in-oil emulsions, or O/W or W/O emulsions for short, based on their phase position.
  • emulsion types differ from one another in their characteristic properties, which are largely determined by the respective external phase.
  • O/W emulsions are characterized by a light texture that can be applied evenly, is quickly absorbed and therefore feels particularly pleasant on the skin.
  • hydrophilic properties due to the pronounced hydrophilic properties, such formulations have only a low substantivity and water resistance.
  • Formulations of this type are used cosmetically in daily moisturizing care, and pharmaceutically they are of interest for the therapy of acute dermatoses or as a vehicle for lipophilic active ingredients.
  • W/O emulsions have a sticky, greasy feel on the skin and are more difficult to apply, but they also have many advantageous properties.
  • W/O emulsions form an occluding fatty film on the skin surface, which protects against external influences, is water-repellent and promotes active ingredient penetration [US 2017/0014315 A1]. Due to the pronounced substantivity and the long-lasting care effect W/O emulsions are ideally suited for the therapy of chronic dermatoses [1]. They are also widely used in water-resistant sun protection products. So-called SWOP emulsions (SWitch Oil Phase) occupy an intermediate position. During the dermal application of these metastable O/W emulsions, there is a controlled phase inversion from an O/W phase position to a W/O phase position [US 2017/0014315 A1].
  • SWOP emulsions are initially easy and uncomplicated to apply, but still leave a protective and water-resistant lipid film on the skin , which is accompanied by a long-lasting moisturizing effect and improved active ingredient penetration.
  • This concept was developed for the manufacture of waterproof sun protection products that impress with their light skin feel and do not require any additional water-repellent ingredients. Improved consumer acceptance compared to conventional products has been demonstrated in a sensory test [EP 1917954 A1].
  • the pharmaceutical application of SWOP emulsions is conceivable.
  • the patient's compliance is largely dependent on the cosmetic properties of the dermal preparations to be used.
  • SWOP emulsions By using suitable SWOP emulsions, the application of the preparation could be made significantly easier with the same effectiveness.
  • Foam creams are another advantageous option for topical application [R. Daniels. "Dermopharmacy - The right galenics for diseased skin”. In: Pharmazeutician Science 154.24 (2009)]. Due to their cosmetic properties, they are characterized by high consumer acceptance. They can be applied almost without touching them and are therefore also ideal for use on skin irritations and pain-sensitive wounds. Also, the foam formulation generally applies less product, resulting in even distribution and faster absorption. Due to their particularly light texture, they can also be easily distributed on hard-to-reach or hairy parts of the body [R. Daniels. “Basic Therapeutics”. In: Der Hautmaschinecht 68.11 (2017), pp. 912-915.].
  • the multi-phase system of a SWOP emulsion according to the invention contains the following essential components:
  • Suitable W/O emulsifiers are, for example, sorbitan fatty acid esters or polyglycerol fatty acid esters, which can be used in concentrations of 2 to 8% (m/m).
  • Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearate (Dehymuls PGPH) is preferred according to the invention.
  • the W/O emulsifier is always part of the lipophilic phase, which is mainly made up of a mixture of different lipids. These can be chosen from polar and non-polar oils or mixtures thereof.
  • the lipid phase of the formulations according to the invention is advantageously chosen from the group of phospholipids and fatty acid triglycerides, from the group of propylene glycols or butylene glycols, fatty acid esters, from the group of natural waxes of animal and vegetable origin, from the group of ester oils, from the group of dialkyl ethers and dialkyl carbonates, from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, and from the group of cyclic and linear silicone oils.
  • Natural oils such as sunflower oil, apricot kernel oil, avocado oil, borage seed oil, safflower oil, peanut oil, hydrogenated peanut oil, coconut oil, linseed oil, macadamia nut oil, almond oil, evening primrose oil, olive oil, palm oil, rapeseed oil, rice bran oil, castor oil, sea buckthorn oil, sesame oil, grape seed oil and shea butter can be used to advantage , Shorea butter and/or synthetic oils such as medium-chain triglycerides (e.g.
  • caprylic acid/capric acid triglyceride caprylic/capric/myristic/stearic triglycerides, C16-C18 triglycerides, propylene glycol dicaprylate/dicaprate, cocoglycerides as well as silicone oils (e.g. polydimethylsiloxanes, polymethylsiloxanes, Polymethylphenylsiloxanes, dimethiconols, alkyl dimethicones, alkyl methicones, cyclopentasiloxanes.
  • Fatty alcohols are also particularly suitable suitable suitable long-chain fatty alcohols or various waxes are possible.
  • the preferred concentration of the oil mixture is 15 to 25% (w/w).
  • Other auxiliaries such as dyes or complexing agents can also be added to the lipophilic phase.
  • the hydrophilic phase consists primarily of purified water.
  • the co-surfactant optionally contained in the hydrophilic phase preferably belongs to the group of N-acylamino acids, alkyl polyglycol ether citrates or alkyl and alkenyl oligoglycosides.
  • the most common representative is Plantapon LGCSorb, a mixture of lauryl glucoside and sodium lauryl glucose carboxylate.
  • Other examples would be the N-acylamino acids sodium cocoylglutamate (Plantapon ACGHC) and sodium stearoylglutamate (Eumulgin SG).
  • the co-surfactant can first be incorporated into the lipophilic (li) phase as well as into the aqueous phase (aq). This could be shown using various examples. No significant differences could be determined with regard to the optical and sensory properties, the change in electrical resistance and the phase relationships before and after the phase inversion.
  • the essential gelling agent is part of the hydrophilic phase.
  • Polyacrylates and polysaccharides are mostly used in concentrations of 0.05 to 4% (m/m).
  • SWOP emulsions containing either sodium polyacrylate or xanthan gum are preferred according to the invention.
  • SWOP emulsions according to the invention contain glycerol, for example, but the use of ethanol or propylene glycol is also conceivable.
  • suitable preservatives is optional.
  • active ingredients cosmetic dermatology can be easily incorporated into the SWOP emulsions according to the invention. These include, for example, antioxidants, plant extracts, UV filters, urea, hyaluronic acid and selected provitamins and vitamins.
  • the hydrophilic and lipophilic phases are first prepared separately and then combined and homogenized.
  • the lipophilic phase In the “warm/cold process” the lipophilic phase is heated to 70 to 85°C during production, in the “cold/warm process” the hydrophilic phase is heated up accordingly. From an ecological point of view, the cold/cold process is preferable. Since the components of the formulation do not have to be heated or finally cold stirred, energy and working time can be saved.
  • the active substances can simply be added during production.
  • hydrophilic active ingredients these are added to the aqueous phase; in the case of lipophilic active ingredients, they are added to the lipophilic phase.
  • phase inversion By measuring a contact angle, the phase inversion can be verified after the application [EP 1917954 A1], [R. Kora'c et al, Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects 461 (2014), pp. 267-278].
  • SWOP emulsion For example, a small amount of SWOP emulsion is spread on a fingertip and a drop of water is placed on it. The contact angle of the water droplet to the fingertip is then determined at regular intervals.
  • the wetting angle is a measure of the interfacial tension and indirectly characterizes the phase position of an emulsion.
  • a W/O emulsion leaves a lipophilic fatty film on the skin surface, resulting in poor wettability with water and a large angle. In the case of an O/W emulsion, the wetting angles are correspondingly smaller.
  • SWOP emulsions After the application of a SWOP emulsion, the transepidermal water loss is still lower after 24 hours than with an untreated skin surface. This corresponds to an improvement in the skin's barrier function, which is typical for W/O emulsions, and an occlusive effect. In addition, SWOP emulsions have proven water resistance as measured by typical criteria for sunscreen products.
  • SWOP emulsions differ significantly in their viscosity. Formulations with an almost liquid and therefore noticeable texture as well as highly viscous creamy variants are possible with viscosities of 2000 to 200000 mPas. It turns out that the viscosity increases in particular with increasing length of the carbon chain of the surfactant. This suggests that the co-surfactant within the formulation not only has an emulsifying function, but also a structure-forming and consistency-imparting function. Korac et al. demonstrate a shear-thinning flow behavior with moderate thixotropy for SWOP emulsions. Compared to a conventional O/W emulsion, the two formulations differ primarily in terms of their yield point.
  • SWOP emulsion is significantly lower, suggesting that the gel structure is relatively less pronounced.
  • the storage modulus G' is always higher than the loss modulus G", which is associated with viscoelastic material behavior and underlines the gel character of the SWOP emulsions. Accordingly, these higher-viscosity SWOP emulsions could also be considered as a cream.
  • the SWOP emulsion is similar to the O/W emulsion. However, due to the phase inversion, the skin feel after application corresponds to that of a W/O emulsion. Even when viewed microscopically, SWOP emulsion is comparable to an O/W emulsion, but has significant differences compared to a W/O emulsion.
  • SWOP emulsions are generally described as stable formulations. Over an observation period of three months, the examples examined so far show no quality-reducing instabilities under isothermal storage conditions at room temperature (22 ⁇ 2°C). Even in a so-called rocking test with intermittent temperature changes from -10 C to 40 C or an increased load due to centrifugation at 3000 rpm, there is no phase separation.
  • the polymeric gelling agent used is of central importance. In water, sodium polyacrylate exists in its deprotonated form. Due to the repulsion of the negatively charged carboxy ions, the polymer swells and a gel structure is formed.
  • Such carbomers are extremely sensitive to other electrolytes, since these can reduce the elongation of the polymer by interacting with the carboxy ions. In extreme cases, this can lead to the complete collapse of the gel structure and a gel-sol transition.
  • the anionic co-surfactant always contained in SWOP emulsions therefore leads to an already initially weakened gel structure with free bulk water.
  • the interaction between sodium polyacrylate and the W/O emulsifier used is minimal.
  • due to hydrophobic interactions between co-surfactant and emulsifier mixed micelles are formed. These are able to stabilize the oil droplets during manufacture and storage. In the end, this results in a stable balance.
  • a SWOP emulsion is preferably produced by the cold/cold process described. This manufacturing process can be carried out consistently at room temperature.
  • the lipophilic phase and the hydrophilic phase of the SWOP emulsion are first produced separately and only combined in the final step.
  • the lipophilic phase all the lipids contained in the formulation are first weighed in and, at z. B. 300 rpm mixed homogeneously using a stirrer. The W/O emulsifier is then added and the mixture is also stirred at 300 rpm until a yellowish homogeneous liquid results.
  • the hydrophilic phase the glycerol is first placed in a suitable preparation container and then the appropriate gelling agent is added. The gel-forming agent is then suspended homogeneously in glycerol in order to later obtain a lump-free gel.
  • a clear solution is first prepared separately with the required water.
  • This aqueous solution or pure water is added in portions to the gelling agent suspension to form a transparent, homogeneous gel.
  • all water-soluble components can be mixed with the water and then the gel-forming agent can be dispersed in it without lumps and caused to swell.
  • the corresponding co-surfactant is then carefully added to avoid foaming.
  • the lipophilic phase is added proportionately to the hydrophilic phase and incorporated with a suitable stirrer, resulting in a white, homogeneous emulsion. Any evaporated water can now be added before the emulsion is homogenized for three minutes using a homogenizer, e.g. Ultra Turrax at 8000 rpm.
  • the emulsion is then filled into a tightly sealed container. Before an emulsion produced in this way can be examined and measured as described below, it must first rest for 24 hours in order to ensure comparable results.
  • foam formulations are realized using appropriate aluminum aerosol cans.
  • SWOP emulsion About 50mL of the SWOP emulsion are filled into a previously tared aerosol can and sealed with a suitable valve plate with a riser tube. The exact filling weight is then determined.
  • the aerosol can is then charged with 3-10% (m/m), preferably approx. 5% (m/m), of propellant gas in a conventional method.
  • the foam formulation is shaken vigorously several times and provided with a suitable foam head.
  • propane-butane mixtures with a higher saturation vapor pressure, e.g. 2.7 bar is used as the propellant.
  • the exact compositions of the foam aerosols under consideration are listed in the examples.
  • Figure 1 shows the change in this foam formulation over time.
  • the foam volume continues to increase within the first few minutes and then remains almost unchanged over a longer period of time (up to 5 hours), although the bubble size steadily increases.
  • phase position of an emulsion is verified by determining the outer phase.
  • Various options for this are described in the literature. It has been found that measuring the conductivity is an objective and quantitative way of determining the phase position of an emulsion. It is based on the fact that aqueous systems, as long as they contain small amounts of mobile charge carriers, are able to conduct electricity, whereas oily systems only have very low conductivity. In contrast to W/O emulsions, O/W emulsions show a measurable conductivity of 10 -7 to W 4 S* cm 1 .
  • compositions of the present invention are further illustrated by, but not limited to, the following examples. These examples show the enormous range of components that can be used and their possible mixing ratios. Starting from these examples, those skilled in the art can develop further compositions according to the invention without having to use inventive methods.
  • Example 4 SWOP emulsions with lipids of different polarity
  • Example 8 SWOP emulsions with variable composition of the mixed emulsifier (W/O emulsifier + co-surfactant)
  • Example 8a SWOP emulsions with variable composition of the mixed emulsifier (W/O emulsifier + co-surfactant)
  • Example 11 SWOP emulsions with variable macrogol content
  • Example 14 SWOP emulsion with skin mimetic lipids
  • SLM skin mimetic lipids: Aqua, Caprylic/Capric Triglyceride, Hydrogenated Phosphatidylcholine, Pentylene Glycol, Glycerin, Butyrospermum Parkii (Shea) Butter, Squalane, Ceramide NP
  • Example 15 SWOP emulsion with urea
  • Example 16 SWOP emulsion with skin mimetic lipids and urea
  • SLM skin mimetic lipids: Aqua, Caprylic/Capric Triglyceride, Hydrogenated
  • Example 18 SWOP emulsion with hyaluronic acid and vitamin E
  • Example 19 SWOP emulsion with birch bark triterpenes
  • Purified water ad 100.0 g *Triterpene dispersion: Aqua, Helianthus Annuus (Sunflower) Seed Oil, Hydrogenated Phosphatidylcholine, Betula Alba Bark Extract
  • compositions according to the above examples 1-19 are transferred in a manner known in principle into suitable containers and a blowing agent serving as a foaming agent is applied thereto.
  • a blowing agent serving as a foaming agent
  • n-Butane and propane/butane mixtures which are preferably added to the compositions in 4-8% by weight, have proven to be particularly suitable.
  • the foam head which serves as a dispensing valve, the respective foam is released and can be applied to the skin.

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Abstract

Die Erfindung betrifft neue W/O-Schaumformulierungen, die unter Phasenumkehr aus wässrigen O/W-Emulsionen gebildet werden und ihre Anwendungen in der Kosmetik und Dermatologie.

Description

Neue Schaumformulierungen zur dermatologischen Applikation unter Phasenumkehr
Die Erfindung betrifft neue W/O-Schaumformulierungen, die unter Phasenumkehr aus wässrigen O/W-Emulsionen gebildet werden.
Eine wesentliche Besonderheit der dermatologischen Therapie ist, dass sich Applikationsort und Wirkort in der Regel überschneiden. Dieser Umstand rückt die konkrete Galenik der dermalen Zubereitungen in den Vordergrund, da bereits die Anwendung wirkstofffreier Grundlagen einen erheblichen Einfluss auf die Haut besitzen [R. Niedner und P. Ackermann, Hrsg. Dermatika: Therapeutischer Einsatz, Pharmakologie und Pharmazie. Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 1992.]. Das Spektrum der Arzneimittel zur topischen Applikation reicht von flüssigen Lösungen und Tinkturen, über halbfeste Salben, Cremes und Gele, bis hin zu festen Pudern, wobei die größte Bedeutung den halbfesten Zubereitungen zukommt. Bei einer Vielzahl halbfester Zubereitungen handelt es sich um zweiphasige Systeme, die sich anhand ihrer Phasenlage in Öl-in-Wasser sowie Wasser-in-Öl-Emulsionen, kurz O/W- bzw. W/O-Emulsionen, einteilen lassen.
Diese Emulsionstypen unterscheiden sich durch charakteristische Eigenschaften voneinander, die maßgeblich von der jeweiligen Außenphase bestimmt werden. Beispielsweise zeichnen sich O/W-Emulsionen durch eine leichte Textur aus, die sich gleichmäßig auftragen lässt, rasch einzieht und dadurch ein besonders angenehmes Hautgefühl besitzt. Durch die ausgeprägten hydrophilen Eigenschaften besitzen derartige Formulierungen jedoch nur eine geringe Substantivität und Wasserresistenz. Kosmetisch finden derartige Formulierungen Anwendung in der täglichen Feuchtigkeitspflege, pharmazeutisch sind sie für die Therapie akuter Dermatosen oder als Vehikel lipophiler Wirkstoffe von Interesse. Im Gegensatz dazu besitzen W/O-Emulsionen aufgrund ihrer lipophilen Außenphase ein klebriges, fettiges Hautgefühl und lassen sich schlechter auftragen, haben aber darüber hinaus viele vorteilhafte Eigenschaften. Sie bilden auf der Hautoberfläche einen okkludierenden Fettfilm, der vor äußeren Einflüssen schützt, wasserabweisend ist und die Wirkstoffpenetration begünstigt [US 2017/0014315 A1 ]. Aufgrund der ausgeprägten Substantivität und des langanhaltenden Pflegeeffekts sind W/O-Emulsionen bestens geeignet für die Therapie chronischer Dermatosen [1], Daneben kommen sie in wasserfesten Sonnenschutzprodukten vielfach zu Anwendung. Sogenannte SWOP-Emulsionen (SWitch Oil Phase) nehmen hierbei eine Zwischenstellung ein. Während der dermalen Applikation dieser metastabilen O/W-Emulsionen kommt es zu einer kontrollierten Phaseninversion von einer O/W-Phasenlage hin zu einer W/O-Phasen- lage [US 2017/0014315 A1 ]. Dieses neuartige Formulierungskonzept verspricht die exzellenten Anwendungseigenschaften einer O/W-Emulsion mit den Hautpflegevorteilen einer W/O-Emulsion zu kombinieren [2], SWOP-Emulsionen lassen sich zunächst leicht und unkompliziert Aufträgen, hinterlassen aber dennoch einen schützenden und wasserbeständigen Lipidfilm auf der Haut, der mit einem langanhaltenden feuchtigkeitsspendenden Effekt und einer verbesserten Wirkstoffpenetration einhergeht. Entwickelt wurde dieses Konzept für die Herstellung wasserfester Sonnenschutzprodukte, die mit einem leichtem Hautgefühl überzeugen und dabei ohne zusätzliche wasserabweisenden Inhaltsstoffe auskommen. Eine verbesserte Verbraucherakzeptanz im Vergleich zu herkömmlichen Produkten ist in einem sensorischen Test nachgewiesen worden [EP 1917954 A1 ]. Darüber hinaus ist die pharmazeutische Anwendung von SWOP- Emulsionen denkbar. Vor allem bei der Therapie großflächiger Dermatosen und chronischer Hauterkrankungen ist die Compliance des Patienten maßgeblich von den kosmetischen Eigenschaften der anzuwendenden dermalen Zubereitungen abhängig. Durch den Einsatz geeigneter SWOP-Emulsionen könnte die Applikation der Zubereitung bei gleichbleibender Wirksamkeit deutlich erleichtert werden.
Schaumcremes stellen eine weitere vorteilhafte Möglichkeit der topischen Applikation dar [R. Daniels. „Dermopharmazie - Die richtige Galenik für kranke Haut“. In: Pharmazeutische Zeitung 154.24 (2009)]. Aufgrund ihrer kosmetischen Eigenschaften zeichnen sie sich durch eine hohe Verbraucherakzeptanz aus. Sie lassen sich nahezu berührungsfrei auftragen und sind dadurch auch zur Anwendung bei Hautirritationen und schmerzempfindlichen Wunden hervorragend geeignet. Auch wird durch die Schaumformulierung generell weniger Produkt aufgetragen, was zu einer gleichmäßigen Verteilung und rascher Absorption führt. Aufgrund ihrer besonders leichten Textur lassen sie sich auch an schwer zugänglichen oder behaarten Körperstellen gut verteilen [R. Daniels. „Basistherapeutika“. In: Der Hautarzt 68.11 (2017), S. 912-915.]. Als Aerosolschäume sind sie hygienisch zu dosieren und vor einer mikrobiellen Kontamination während des Gebrauchs geschützt, weshalb sie meist ohne Konservierungsmittel auskommen. Dies ist ebenfalls bei der Anwendung auf geröteter, irritierter oder gar verletzter Haut von Vorteil. Es besteht daher Bedarf an neuen Zubereitungen, die die Vorteile der SWOP-Emulsionen mit denen von stabilen Schaumformulierungen kombinieren.
Das Mehrphasensystem einer erfindungsgemäßen SWOP-Emulsion enthält folgende essentiellen Bestandteile:
1 . mindestens ein physiologisch verträgliches Öl
2. einen W/O-Emulgator,
3. ein anionisches Co-Tensid,
4. einen polymeren Gelbildner,
5. Wasser,
6. ein T reibmittel oder T reibmittelgemisch.
Geeignete W/O-Emulgatoren sind beispielsweise Sorbitanfettsäureester oder Polyglycerol- fettsäureester, die in Konzentrationen von 2 bis 8 % (m/m) eingesetzt werden können. Erfindungsgemäß bevorzugt ist Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat (Dehymuls PGPH). Der W/O-Emulgator ist stets Bestandteil der lipophilen Phase, die hauptsächlich aus einem Gemisch verschiedener Lipide aufgebaut ist. Diese können aus den polaren und unpolaren Ölen oder deren Mischungen gewählt werden. Die Lipidphase der erfindungsgemäßen Formulierungen wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Phospholipide und der Fettsäuretriglyceride, aus der Gruppe der Propylenglykole oder Butylenglykole, Fettsäureester, aus der Gruppe der natürlichen Wachse, tierischen und pflanzlichen Ursprungs, aus der Gruppe der Esteröle, aus der Gruppe der Dialkylether und Dialkylcarbonate, aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und Wachse sowie aus der Gruppe der zyklischen und linearen Silikonöle. Vorteilhaft verwendet werden können dabei natürliche Öle wie Sonnenblumenöl, Aprikosenkernöl, Avocadoöl, Borretschsamenöl, Distelöl, Erdnussöl, Gehärtetes Erdnussöl, Kokosnussöl, Leinöl, Macadamianussöl, Mandelöl, Nachtkerzenöl, Olivenöl, Palmöl, Rapsöl, Reiskleieöl, Rizinusöl, Sanddornöl, Sesamöl, Traubenkernöl, Sheabutter, Shoreabutter und/oder synthetische Öle wie beispielsweise mittelkettige Triglyceride (z.B. Caprylsäure-/Caprin- säuretriglycerid, Caprylic/Capric/Myristic/Stearic Triglyceride, C16-C18 Triglycerides, Propylene Glycol Dicaprylate/ Dicaprate, Cocoglycerides ebenso wie Silikonöle (z.B. Polydimethylsiloxane, Polymethylsiloxane, Polymethylphenylsiloxane, Dimethiconole, Alkyl-Dimethicone, Alkyl-Methicone, Cyclopentasiloxane ). Außerdem besonders geeignet sind Fettalkohole. Darüber hinaus ist auch ein viskositätserhöhender Zusatz durch geeignete langkettige Fettalkohole oder verschiedene Wachse möglich. Die bevorzugte Konzentration des Ölgemischs liegt bei 15 bis 25 % (m/m). Auch können der lipophilen Phase weitere Hilfsstoffe wie beispielsweise Farbstoffe oder Komplexbildner zugesetzt werden.
Die hydrophile Phase besteht in erster Linie aus gereinigtem Wasser. Das in der hydrophilen Phase gegebenenfalls enthaltene Co-Tensid (0,1 bis 10 % (m/m)) gehört vorzugsweise zur Gruppe der N-Acylaminosäuren, Alkylpolyglycolethercitrate oder Alkyl- und Alkenyloligoglycoside. Der häufigste Vertreter ist dabei Plantapon LGCSorb, ein Gemisch aus Laurylglucosid und Natriumlaurylglucosecarboxylat. Weitere Beispiele wären die N-Acylaminosäuren Natriumcocoylglutamat (PlantaponACGHC) und Natriumstearoyl- glutamat (Eumulgin SG).
Das Co-Tensid kann sowohl zunächst in die lipophile (li), als auch in die wässrige Phase (aq) eingearbeitet werden. Dies konnte anhand verschiedener Beispiele gezeigt werden. Dabei konnten keine signifikanten Unterschiede bezüglich der optischen und sensorischen Eigenschaften, der Veränderung des elektrischen Widerstands sowie den Phasenverhältnissen vor und nach der Phaseninversion festgestellt werden.
Das bedeutet, dass ein geeignetes Co-Tensid für die Herstellung einer SWOP-Emulsion zwingend erforderlich ist. Es stabilisiert die O/W-Phasenlage und verhindert eine Phasentrennung während der Phaseninversion. Dabei spielen die Art des Co-Tensids und die Herstellungsweise eine untergeordnete Rolle. Es können folglich auch andere Eigenschaften, wie beispielsweise das Hautirritationspotential des Co-Tensides oder seine Kompatibilität mit anderen Bestandteilen, berücksichtigt werden.
Des Weiteren ist der essentielle Gelbildner Bestandteil der hydrophilen Phase. Meist kommen Polyacrylate und Polysaccharide in Konzentrationen von 0,05 bis 4 % (m/m) zum Einsatz. Erfindungsgemäß bevorzugt werden SWOP-Emulsionen, die entweder Natriumpolyacrylat oder Xanthan Gummi enthalten.
Darüber hinaus können der Wasserphase eine Vielzahl weiterer Hilfsstoffe zugesetzt werden. Bei sogenannten Hydrotropen handelt es sich um wasserlösliche, aber vergleichsweise polare organische Verbindungen, welche ihrerseits die Wasserlöslichkeit anderer Bestandteile beeinflussen. Unter geeigneten Umständen können sie so als Lösungsvermittler fungieren. Die erfindungsgemäßen SWOP-Emulsionen enthalten beispielsweise Glycerol, aber auch die Verwendung von Ethanol oder Propylenglycol ist denkbar. Der Einsatz von geeigneten Konservierungsmitteln ist optional. Typische Wirkstoffe der kosmetischen Dermatologie lassen sich problemlos in die erfindungsgemäßen SWOP- Emulsionen einarbeiten. Dazu zählen beispielsweise Antioxidantien, Pflanzenextrakte, UV- Filter, Harnstoff, Hyaluronsäure und ausgewählte Provitamine und Vitamine.
Für die Herstellung einer SWOP-Emulsion werden die hydrophile und die lipophile Phase zunächst getrennt voneinander angefertigt und anschließend zusammengefügt und homogenisiert. In Abhängigkeit von der Temperatur unterscheidet man dabei drei Herstellungsmethoden: Beim sogenannten „cold/cold process“ wird ausschließlich bei Raumtemperatur (15 bis 35°C) gearbeitet. Beim „warm/cold process“ wird die lipophile Phase während der Herstellung auf 70 bis 85°C erwärmt, beim „cold/warm process“ wird im Umkehrschluss die hydrophile Phase entsprechend erhitzt. Aus ökologischer Sicht ist der cold/cold prozess zu bevorzugen. Da hierbei die Bestandteile der Formulierung weder erwärmt noch final kaltgerührt werden müssen, können Energie und Arbeitszeit eingespart werden.
Feste Bestandteile, die sich nur unter Erwärmen einarbeiten lassen, können das Erhitzen einer Phase jedoch zwingend erforderlich machen.
Für die Herstellung wirkstoffhaltiger Schäume können die Wirkstoffe einfach bei der Herstellung zugegeben werden. Im Fall hydrophiler Wirkstoffe werden diese der wässrigen Phase zugegeben, im Fall lipophiler Wirkstoffe erfolgt die Zugabe in die lipophile Phase.
Durch die Messung eines Kontaktwinkels kann die Phaseninversion im Anschluss an die Applikation nachgewiesen werden [EP 1917954 A1 ], [R. Kora'c et al, Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects 461 (2014), S. 267-278].
Dazu wird beispielsweise eine kleine Menge SWOP-Emulsion auf einer Fingerkuppe verteilt und darauf ein Wassertropfen platziert. Anschließend wird in regelmäßigen Abständen der Kontaktwinkel des Wassertropfens zur Fingerkuppe bestimmt. Der Benetzungswinkel ist ein Maß für die Grenzflächenspannung und charakterisiert darüber indirekt die Phasenlage einer Emulsion. Eine W/O-Emulsion hinterlässt einen lipophilen Fettfilm auf der Hautoberfläche, woraus eine schlechte Benetzbarkeit mit Wasser und ein großer Winkel resultieren. Bei einer O/W-Emulsion ergeben sich entsprechend kleinere Benetzungswinkel.
Die gemessenen Benetzungswinkel nach Applikation der SWOP-Emulsion steigen rasch an und erreichen schließlich einen konstanten Endwert über 60°. Diese sprunghafte Änderung im zeitlichen Kurvenverlauf zeigt die Phaseninversion. Anhand des Wendepunktes bestimmen Amela Conesa et al. [EP 1917954 A1] den Phaseninversionspunkt nach 1 1 ,5 Minuten, Kora'c et al. kommen zu ähnlichen Ergebnissen. Zurückführen lässt sich diese Phaseninversion auf das Verdunsten von Wasser, eine Tendenz, die auch von herkömmlichen O/W-Emulsion bekannt ist. Beim direkten Vergleich zeigt sich, dass die sprunghafte Zunahme des Benetzungswinkels bei einer herkömmlichen O/W-Emulsion erst nach einer deutlich längeren Zeitspanne, von über einer Stunde [4], auftritt. Die Tendenz zur Phaseninversion lässt sich folglich nicht nur bei SWOP-Emulsionen beobachten, jedoch nehmen sie aufgrund der raschen Geschwindigkeit ihrer Phaseninversion zu Recht eine Sonderstellung ein.
Nach der Applikation einer SWOP-Emulsion ist der Transepidermale Wasserverlust auch noch nach 24 Stunden geringer als bei einer unbehandelten Hautoberfläche. Dies entspricht eine für W/O Emulsionen typische Verbesserung der Barrierefunktion der Haut sowie einem okklusiven Effekt. Darüber hinaus besitzen SWOP Emulsionen eine erwiesene Wasserbeständigkeit, gemessen anhand typischer Kriterien für Sonnenschutzprodukten.
Die rheologische Eigenschaften von SWOP-Emulsionen unterscheiden sich zum Teil erheblich in ihrer Viskosität. Formulierungen mit nahezu flüssiger und dadurch spürbarer Textur sowie hochviskose cremige Varianten sind möglich, mit Viskositäten von 2000 bis 200000 mPas. Es zeigt sich, dass die Viskosität insbesondere mit zunehmender Länge der Kohlenstoff kette des Tensids ansteigt. Dies lässt vermuten, dass das Co-Tensid innerhalb der Formulierung nicht nur eine emulgierende, sondern auch eine strukturbildende und konsistenzgebende Funktion besitzt. Kora'c et al. weisen für SWOP- Emulsionen ein scherverdünnendes Fließverhalten mit moderater Thixotropie nach. Im Vergleich zu einer herkömmlichen O/W-Emulsion unterschieden sich die beiden Formulierungen vor allem hinsichtlich ihrer Fließgrenze. Jene der SWOP-Emulsion ist signifikant niedriger, was darauf schließen lässt, dass die Gelstruktur im Verhältnis weniger stark ausgeprägt ist. Bei einer oszillierenden Scherbelastung liegt der Speichermodul G’ stets höher als der Verlustmodul G”, was mit einem viskoelastischen Materialverhalten assoziiert wird und den Gelcharakter der SWOP-Emulsionen unterstreicht. Demnach könnten diese höherviskosen SWOP-Emulsionen auch als Creme aufgefasst werden.
Hinsichtlich der sensorischen Eigenschaften ähnelt die SWOP-Emulsion der O/W- Emulsion. Das Hautgefühl nach der Applikation entspricht aber aufgrund der Phaseninversion anschließend einer W/O-Emulsion. Auch bei mikroskopischer Betrachtung ist die SWOP-Emulsion mit einer O/W-Emulsion vergleichbar, besitzt jedoch deutliche Unterschiede im Vergleich zu einer W/O-Emulsion.
SWOP-Emulsionen werden allgemein als stabile Formulierungen beschrieben. Über einen Beobachtungszeitraum von drei Monaten hinweg, zeigen die bislang untersuchten Beispiele unter isothermen Lagerbedingungen bei Raumtemperatur (22±2°C) keine qualitätsmindernden Instabilitäten. Auch bei einem sogenannten Schaukeltest mit intervallartigen Temperaturänderungen von -10 C bis hin zu 40 C oder einer erhöhten Belastung durch Zentrifugieren bei 3000 rpm kommt es nicht zur Phasentrennung.
Von zentraler Bedeutung ist dabei der eingesetzte polymere Gelbildner. In Wasser liegt Natriumpolyacrylat in seiner deprotonierten Form vor. Aufgrund der Abstoßung der negativ geladenen Carboxylationen, kommt es zur Quellung des Polymers und somit zur Ausbildung einer Gelstruktur.
Derartige Carbomere reagieren äußerst empfindlich auf andere Elektrolyte, da diese durch Wechselwirkung mit den Carboxylationen die Streckung des Polymers mindern können. Dies kann im Extremfall zum vollständigen Zusammenbruch der Gelstruktur und einem Gel-Sol-Übergang führen. Das in SWOP-Emulsionen stets enthaltene anionische Co- Tensid führt demnach zu einer bereits initial geschwächten Gelstruktur mit freiem Bulk- wasser. Die Interaktion zwischen Natriumpolyacrylat und dem eingesetzten W/O- Emulgator ist nur minimal. Daneben kommt es aufgrund hydrophober Wechselwirkungen zwischen Co-Tensid und Emulgator zur Ausbildung von Mischmizellen. Diese vermögen die Öltröpfchen während Herstellung und Lagerung zu stabilisieren. Final ergibt sich so ein stabiles Gleichgewicht.
Dies ist auch bei mikroskopischer Betrachtung der SWOP-Emulsion zu erkennen. Die vergleichbare O/W-Emulsion zeichnet sich durch sehr regelmäßigere Strukturen mit wohlgeformten Tropfen aus. Bei der SWOP-Emulsion sind hingegen diskontinuierliche Schichten aus Emulgator und Co-Tensid im gelierten Wasser zu beobachten.
Jedoch sind die tropfenähnlichen Strukturen hier nur unvollständig umschlossen, was teilweise einen Wasseraustritt aus der Gelstruktur ermöglicht.
Bei der Applikation wird nun dieses fragile Gleichgewicht durch die Elektrolyte der Haut, die erhöhten Temperatur von 32°C sowie die Krafteinwirkung beim Aufträgen selbst, gestört. Dadurch kommt es zum Zusammenbruch der Gelstruktur. Dabei freiwerdendes Wasser verdunstet, beschleunigt durch die erhöhte Temperatur auf der Hautoberfläche. Dies könnte eine Phasenseparation zufolge haben. Jedoch verbleibt ein ausreichend hoher Wasseranteil, emulgiert durch den enthaltenen W/O-Emulgator, im System zurück, sodass sich eine stabile W/O-Emulsion auszubilden kann. Diese zuverlässige Restabi- lisierung nach Phaseninversion anstelle einer Phasentrennung ist der entscheidende Unterschied im Vergleich zu herkömmlichen O/W-Emulsionen.
Die Herstellung einer SWOP-Emulsion erfolgt bevorzugt nach dem beschriebenen cold/cold process. Bei diesem Herstellungsverfahren kann durchweg bei Raumtemperatur gearbeitet werden.
Da die Rezepturbestandteile weder erwärmt noch final kaltgerührt werden müssen, können Energie und Arbeitszeit bei einem qualitativ gleichwertigen Ergebnis eingespart werden. Diverse erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind in den weiter unten beschriebenen Beispielen offenbart.
Beim cold/cold process werden die lipophile Phase und die hydrophile Phase der SWOP- Emulsion zunächst getrennt hergestellt und erst im finalen Arbeitsschritt zusammengefügt. Für die lipophile Phase werden zunächst alle in der Rezeptur enthaltenen Lipide eingewogen und bei z. B. 300 rpm mithilfe eines Rührers homogen vermischt. Anschließend wird der W/O-Emulgator zugegeben und ebenfalls bei 300 rpm solange gerührt, bis sich eine gelbliche homogene Flüssigkeit ergibt. Für die hydrophile Phase wird in einem geeigneten Ansatzbehältnis zunächst das Glycerol vorgelegt und dann der entsprechende Gelbildner hinzugefügt. Anschließend wird der Gelbildner homogen im Glycerin suspendiert, um später ein klumpenfreies Gel zu erhalten. Enthält die Rezeptur weitere Cosolventien, so wird zunächst separat mit dem benötigten Wasser eine klare Lösung hergestellt. Diese wässrige Lösung oder reines Wasser wird in Anteilen zur Suspension des Gelbildners hinzugegeben, sodass ein transparentes, homogenes Gel entsteht. Alternativ können auch alle wasserlöslichen Bestandteile mit dem Wasser gemischt und anschließend der Gelbildner klumpenfrei darin dispergiert und zu Quellung gebracht werden. Anschließend wird das entsprechende Co-Tensid vorsichtig, um Schaumbildung zu vermeiden, ergänzt. Die lipophile Phase wird anteilig zur hydrophilen Phase gegeben und mit einem geeigneten Rührwerkzeug eingearbeitet, wobei eine weiße, homogene Emulsion entsteht. Nun kann eventuell verdunstetes Wasser ergänzt werden, bevor die Emulsion für drei Minuten mithilfe eines Homogenisators, z.B. Ultra Turrax bei 8000 rpm, homogenisiert wird.
Anschließend wird die Emulsion in ein dichtschließendes Gefäß abgefüllt. Bevor eine so hergestellte Emulsion wie nachfolgend beschrieben untersucht und vermessen werden kann, muss sie zunächst 24 Stunden ruhen, um vergleichbare Ergebnisse zu gewährleisten.
Schaumformulierung
Die Herstellung von Schaumformulierungen wird mithilfe entsprechender Aluminium- Aerosoldosen realisiert.
Etwa 50mL der SWOP-Emulsion werden in eine zuvor tarierte Aerosoldose abgefüllt und mit einem passenden Ventilteller mit Steigrohr verschlossen. Anschließend wird das exakte Füllgewicht bestimmt.
Bezogen auf dieses Füllgewicht wird die Aerosoldose nun in einem üblichen Verfahren mit 3-10 % (m/m), bevorzugt ca. 5 % (m/m), Treibgas beaufschlagt. Abschließend wird die Schaumformulierung mehrmals kräftig geschüttelt und mit einem passenden Schaumkopf versehen.
Typischerweise wird n-Butan mit einem Sättigungsdampfdruck von 1 ,2 bar oder Propan- Butan-Gemische mit höherem Sättigungsdampfdruck, z.B. 2,7 bar, als Treibgas verwendet. In den Beispielen sind die exakten Zusammensetzungen der betrachteten Schaumaerosole aufgeführt.
Bei der anschließenden Entnahme aus der Aerosoldose erhält man eine lockere, weiße Schaumcreme mit einem angenehm leichten Hautgefühl. Figur 1 zeigt die Veränderung dieser Schaumformulierung im Verlauf der Zeit. Das Schaumvolumen nimmt innerhalb der ersten Minuten weiter zu und bleibt anschließend über einen längeren Zeitraum (bis zu 5 Stunden) nahezu unverändert, obwohl die Blasengröße stetig zunimmt.
Nach dem Kollabieren des Schaumes bleibt ein transparenter, hochviskoser Flüssigkeitsfilm zurück.
Die anfängliche Volumenzunahme verdeutlicht, dass die Schaumbildung erst bei der Applikation durch die Expansion des Treibgases stattfindet.
Nachweis der Phaseninversion
Die Phasenlage einer Emulsion wird durch die Bestimmung der äußeren Phase nachgewiesen. Dazu sind in der Literatur diverse Möglichkeiten beschrieben. Es hat sich herausgestellt, dass die Messung der Leitfähigkeit eine objektive und quantitative Möglichkeit ist, um die Phasenlage einer Emulsion zu bestimmen. Sie beruht auf der Tatsache, dass wässrige Systeme, sofern sie geringe Mengen an beweglichen Ladungsträgern enthalten, in der Lage sind, den elektrischen Strom zu leiten, wohingegen ölige Systeme nur eine sehr geringe Leitfähigkeit aufweisen. Dem folgend zeigen O/W- Emulsionen im Unterschied zu W/O-Emulsionen, eine messbare Leitfähigkeit von 10-7 bis W4 S* cm 1.
Beispiele
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden durch die nachfolgenden Beispiele weiter illustriert, sind aber nicht auf diese limitiert. Diese Beispiele zeigen die enorme Bandbreite der verwendbaren Komponenten und deren mögliche Mischungsverhältnisse. Ausgehend von diesen Beispielen können Fachleute auf dem Gebiet weitere erfindungsgemäße Zusammensetzungen entwickeln, ohne erfinderisch werden zu müssen.
Beispiel 1 : Grundzusammensetzung
Substanz Menge
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 2: SWOP-Emulsionen mit variablem Wassergehalt
Beispiel 2a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 10,0 g
Beispiel 2b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 20,0 g
Beispiel 2c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 40,0 g Beispiel 2d
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 2e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 80,0 g
Beispiel 2f
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 100 g Beispiel 3: SWOP-Emulsionen mit variablem Lipidgehalt
Beispiel 3a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 3b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 6,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 6,0 g
Dicaprylylcarbonat 4,0 g
Passionsblumen-Samenöl 1 ,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 4: SWOP-Emulsionen mit Lipiden unterschiedlicher Polarität
Beispiel 4a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Rizinusöl 8,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 4b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 8,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 4c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Coco-Caprylat/Caprat 8,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 4d
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Dicaprylylether 8,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 4e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Dünnflüssiges Paraffin 8,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 5: SWOP-Emulsionen mit unterschiedlichen Gelbildern
Beispiel 5a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,20 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 5b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 5c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,80 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 5d Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 5e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Natriumpolyacrylat 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 5f
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Natriumpolyacrylat 0,40 g
Natriumhydroxid-Lsg. 8,1% 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 6: SWOP-Emulsionen mit variablem W/O-Emulgatorgehalt
Beispiel 6a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 1 ,0 g
Mittelkettige Triglyceride 6,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 6,0 g
Dicaprylylcarbonat 4,0 g
Passionsblumen-Samenöl 1 ,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 6b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 6c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 4,0 g
Mittelkettige Triglyceride 6,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 6,0 g
Dicaprylylcarbonat 4,0 g
Passionsblumen-Samenöl 1 ,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 7: SWOP-Emulsionen mit unterschiedlichen Co-Tensiden
Beispiel 7a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 1 ,0 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 7b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 2,0 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 7c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumcocoylglutamat 1 ,0 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 7d Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Dinatriumcetearylsulfosuccinat 1 ,0 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 7e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumstearoylglutamat 1 ,0 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 8: SWOP-Emulsionen mit variabler Zusammensetzung des Mischemulgators (W/O-Emulgator + Co-Tensid) Beispiel 8a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 3,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 8b Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,5 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,5 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 8c Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 1 ,0 g
Glycerol 2,5 g Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 8d
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 1 ,5 g Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 1 ,5 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 8e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 1 ,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 2,0 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 8f
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 0,5 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 2,5 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 8g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 3,0 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 9: SWOP-Emulsionen mit variablem Glycerolgehalt
Beispiel 9a
Glycerol 0 g
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Xanthan Gummi 0,20 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 9b
Glycerol 2,5 g
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g
Beispiel 9c
Glycerol 5 g
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,80 g
Hochgereinigtes Wasser 60,0 g Beispiel 10: SWOP-Emulsionen mit variablem Alkoholgehalt
Beispiel 10a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Ethanol 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g
Beispiel 10b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Ethanol 20,0 g
Hochgereinigtes Wasser 40,0 g
Beispiel 10c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Ethanol 30,0 g
Hochgereinigtes Wasser 30,0 g Beispiel 10 d
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Isopropanol 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g
Beispiel 10e
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Isopropanol 20,0 g
Hochgereinigtes Wasser 40,0 g
Beispiel 11 : SWOP-Emulsionen mit variablem Macrogolgehalt
Beispiel 11a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g
Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Polyethylenglycol 200 5,0 g
Hochgereinigtes Wasser 55,0 g Beispiel 11b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Polyethylenglycol 200 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g
Beispiel 11c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Polyethylenglycol 200 20,0 g
Hochgereinigtes Wasser 40,0 g
Beispiel 11 d
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Polyethylenglycol 600 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g Beispiel 12: SWOP-Emulsionen mit Povidon
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
Polyvinylpyrrolidon 17 5,0 g
Hochgereinigtes Wasser 55,0 g
Beispiel 13: SWOP-Emulsionen mit unterschiedlichen Alkandiolen
Beispiel 13a
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
1 ,2-Propandiol 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g
Beispiel 13b
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
1 ,2-Propandiol 30,0 g
Hochgereinigtes Wasser 30,0 g Beispiel 13c
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 3,0 g
C12-15 Alkylbenzoat 3,0 g
Dicaprylylcarbonat 2,0 g
Passionsblumen-Samenöl 0,5 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,75 g Glycerol 2,5 g
Xanthan Gummi 0,40 g
1 ,2-Hexandiol 10,0 g
Hochgereinigtes Wasser 50,0 g
Beispiel 14: SWOP-Emulsion mit hautmimetischen Lipiden
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 5,0 g
Isopropylmyristat 5,0 g
SLM* 5,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,8 g
Glycerol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g
*SLM (hautmimetische Lipide): Aqua, Capryl ic/Capric Triglyceride, Hydrogenated Phosphatidylcholine, Pentylene Glycol, Glycerin, Butyrospermum Parkii (Shea) Butter, Squalane, Ceramide NP
Beispiel 15: SWOP-Emulsion mit Harnstoff
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Dicaprylylether 4,0 g
Squalane 2,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,8 g
Harnstoff 15,0 g
Glycerol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Milchsäure ad pH 5,5
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g
Beispiel 16: SWOP-Emulsion mit hautmimetischen Lipiden und Harnstoff
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Dicaprylylether 4,0 g
Olivenöl 4,0 g
SLM* 2,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,8 g
Harnstoff 5,0 g
Glycerol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Milchsäure ad pH 5,5
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g
*SLM (hautmimetische Lipide): Aqua, Caprylic/Capric Triglyceride, Hydrogenated
Phosphatidylcholine, Pentylene Glycol, Glycerin, Butyrospermum Parkii (Shea) Butter, Squalane, Ceramide NP Beispiel 17: SWOP-Emulsion mit Dexpanthenol und Allantoin
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Mittelkettige Triglyceride 5,0 g
Isopropylmyristat 5,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,8 g Allantoin 0,2 g
Dexpanthenol 5,0 g
Glycerol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g
Beispiel 18: SWOP-Emulsion mit Hyaluronsäure und Vitamin E
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Olivenöl 3,0 g
Octyldodecaol 3,0 g
Dicaprylylether 4,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 1 ,0 g
Hyaluronsäure 0,2 g
Tocopherol 0,1 g
1 ,2-Pentandiol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g
Beispiel 19: SWOP-Emulsion mit Birkenkork-Triterpenen
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 2,0 g
Sonnenblumenöl 10,0 g
Natriumlaurylglucosecarboxylat + Laurylglucosid 0,8 g Triterpen-Dispersion* 10,0 g
1 ,2-Pentandiol 5,0 g
Xanthan Gummi 0,4 g
Gereinigtes Wasser ad 100,0 g *Triterpen-Dispersion: Aqua, Helianthus Annuus (Sunflower) Seed Oil, Hydrogenated Phosphatidylcholine, Betula Alba Bark Extract
Beispiel 20: Schaumformulierungen
Die Zusammensetzungen gemäß der vorstehenden Beispiele 1 -19 werden auf prinzipiell bekannte Weise in geeignete Behältnisse überführt und mit einem als Schäumungsmittel dienenden Treibmittel beaufschlagt werden. Als besonders geeignet haben sich n-Butan sowie Propan/Butan Mischungen herausgestellt, die bevorzugt in 4-8 Gew. % zu den Zusammensetzungen zugegeben werden. Durch Betätigen des als Entnahmeventil dienenden Schaumkopfes wird der jeweilige Schaum freigesetzt und kann auf die Haut aufgetragen werden.

Claims

Figure imgf000032_0001
. Zusammensetzung zur Herstellung einer schaumförmigen W/O-Emulsion unter Phaseninversion, enthaltend: a) mindestens ein physiologisch verträgliches Lipid b) mindestens einen W/O-Emulgator, c) mindestens ein anionisches Co-Tensid, d) mindestens einen polymeren Gelbildner, e) Wasser, f) ein Treibmittel oder ein Treibmittelgemisch.
2. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 , wobei als physiologisch verträgliches Lipid natürliche Öle wie z.B. Sonnenblumenöl und/oder synthetische Öle wie beispielsweise mittelkettige Triglyceride und/oder Silikonöle in einer Konzentration von 15 bis 25 %(m/m) enthalten sind.
3. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 oder 2, wobei als physiologisch verträgliches Lipid Fettalkohole enthalten sind.
4. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -3, wobei der W/O- Emulgator Sorbitanfettsäureester und/oder Polyglycerolfettsäureester ist, wobei der W/O-Emulgator in Konzentrationen von 2 bis 8 % (m/m) vorliegt.
5. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -4, wobei der W/O-Emulgator Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat in einer Konzentration von 2 bis 8 % (m/m) ist.
6. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -5, wobei als anionisches Co-tensid N-Acylaminosäuren, Alkyl-ipoly-iglycolethercitrate und/oder Alkyl- und Alkenyloligoglycoside in einer Konzentration von (0,1 bis 10 %(m/m) enthalten sind.
7. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -6, wobei als Gelbildner Polyacrylate und/oder Polysaccharide in Konzentrationen von 0,05 bis 4 % (m/m) enthalten sind. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -7, wobei optional hydrotope Substanzen, wie beispielsweise Glycerol, Ethanol und/oder Propylen- glycol enthalten sind. Zusammensetzung mindestens einem der Ansprüche 1 -8, wobei optional Wirkstoffe der kosmetischen Dermatologie enthalten sind. Zusammensetzung gemäß Anspruch 9, wobei die optionalen Wirkstoffe der kosmetischen Dermatologie ausgewählt sind aus der Gruppe Antioxidantien, Pflanzenextrakte, UV-Filter, Harnstoff, Hyaluronsäure, Provitamine und Vitamine. Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -10, wobei als Schäumungsmittel n-Butan, iso-Butan, n-Propan, n-Pentan, Isopentan, Hexan, Dimethylether, oder Mischungen hiervon verwendet werden. Aerosoldosen, enthaltend eine Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -11. Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 1 -11 , enthaltend folgende Verfahrensschritte:
Einwaage aller Lipide und optionaler lipophiler Wirkstoffe und Homogenisierung in einem ersten Gefäß
Zugabe des W/O-Emulgators oder der W/O-Emulgators unter Rühren
Vorlage des Glycerols in einem zweiten Gefäß und Zugabe des Gelbildners unter kräftigen Rühren
Zugabe von Wasser und optionaler hydrophiler Wirkstoffe zum zweiten Gefäß Vorsichtige Zugabe von Co-Tensiden unter Vermeidung von Schaumbildung
Zugabe der lipophile Phase aus dem ersten Gefäß zur hydrophilen Phase im zweiten Gefäß, optionale Wasserzugabe und abschließende Homogenisierung. Verfahren gemäß Anspruch 11 , wobei alle Verfahrensschritte, nämlich Herstellung der lipophilen Phase Herstellung der hydrophilen Phase
Zugabe der lipophilen Phase zur hydrophilen Phase bei Raumtemperatur durchgeführt werden.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115837097A (zh) * 2022-12-19 2023-03-24 广州悦清再生医学科技有限公司 一种聚甲基丙烯酸甲酯/纤维蛋白胶复合材料及其制备方法与在制备羊膜镜中的应用

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1917954A1 (de) 2006-10-13 2008-05-07 Cognis IP Management GmbH Wässrige metastabile Öl-in-Wasser Emulsionen
EP2047840A1 (de) * 2007-10-04 2009-04-15 Cognis IP Management GmbH Wässrige metastabile Öl-in-Wasser-Emulsionen
US20170014315A1 (en) 2014-02-05 2017-01-19 Basf Se Meta-stable o/w emulsions

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1917954A1 (de) 2006-10-13 2008-05-07 Cognis IP Management GmbH Wässrige metastabile Öl-in-Wasser Emulsionen
EP2047840A1 (de) * 2007-10-04 2009-04-15 Cognis IP Management GmbH Wässrige metastabile Öl-in-Wasser-Emulsionen
US20170014315A1 (en) 2014-02-05 2017-01-19 Basf Se Meta-stable o/w emulsions

Non-Patent Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Mousse / foam compositions containing polymers with added benefits for consumers ED - Darl Kuhn", IP.COM, IP.COM INC., WEST HENRIETTA, NY, US, 16 September 2015 (2015-09-16), XP013169571, ISSN: 1533-0001 *
"Suncare compositions (19) ED - Darl Kuhn", IP.COM, IP.COM INC., WEST HENRIETTA, NY, US, 16 November 2018 (2018-11-16), XP013180956, ISSN: 1533-0001 *
"Suncare compositions with new cosmetic raw materials (9) ED - Darl Kuhn", IP.COM, IP.COM INC., WEST HENRIETTA, NY, US, 28 January 2016 (2016-01-28), XP013170512, ISSN: 1533-0001 *
BASF: "SWOP powered clinical formula", 1 January 2020 (2020-01-01), pages 1 - 3, XP055917818, Retrieved from the Internet <URL:https://expocosmeticavirtual2020.com/public/marcadores/cpq/SWOP-powered-clinical-formula.pdf> [retrieved on 20220503] *
KORAC RADAVA ET AL: "A new class of emulsion systems - Fast inverted o/w emulsions: Formulation approach, physical stability and colloidal struc", COLLOIDS AND SURFACES A: PHYSIOCHEMICAL AND ENGINEERING ASPECTS, ELSEVIER, AMSTERDAM, NL, vol. 461, 17 August 2014 (2014-08-17), pages 267 - 278, XP029065716, ISSN: 0927-7757, DOI: 10.1016/J.COLSURFA.2014.08.005 *
R. DANIELS: "Basistherapeutika", DER HAUTARZT, vol. 68, no. 11, 2017, pages 912 - 915
R. DANIELS: "Dermopharmazie - Die richtige Galenik für kranke Haut", PHARMAZEUTISCHE ZEITUNG, vol. 154, 2009, pages 24
R. KORA'C ET AL., COLLOIDS AND SURFACES A: PHYSICOCHEMICAL AND ENGINEERING ASPECTS, vol. 461, 2014, pages 267 - 278
WOODRUFF JOHN: "How to formulate trending bath product textures", 3 February 2017 (2017-02-03), pages 1 - 3, XP055917822, Retrieved from the Internet <URL:https://www.cosmeticsbusiness.com/news/article_page/How_to_formulate_trending_bath_product_textures/125590> [retrieved on 20220503] *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115837097A (zh) * 2022-12-19 2023-03-24 广州悦清再生医学科技有限公司 一种聚甲基丙烯酸甲酯/纤维蛋白胶复合材料及其制备方法与在制备羊膜镜中的应用

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