WO2018199623A1 - 큰기름새 추출물을 이용한 항산화용 조성물 - Google Patents

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WO2018199623A1
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extract
antioxidant
food
present
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PCT/KR2018/004793
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정영훈
안은경
조영락
신주영
최춘환
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재단법인 경기도경제과학진흥원
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    • A23V2300/14—Extraction

Definitions

  • the present invention is a large oil bird ( Spodiopogon sibiricus ) relates to an antioxidant composition using the extract.
  • These antioxidant systems are largely enzymatic by superoxide dismutase, catalase, glutathione peroxidase, glutathione reductase, glutathione S-transferase, etc. It is divided into non-enzymatic system by antioxidants such as vitamin A, vitamin C, vitamin E, and antioxidant minerals ingested by the system and diet ( Annu . Rev. Nutr . , 16, pp 33-50 (1996)). Enzymatic and non-enzymatic systems complement each other to detoxify oxidizing substances produced in living organisms.
  • Antioxidants inhibit or minimize biological damage caused by free radicals by reacting with free radicals.
  • BHA Butylated hydroxyanisole
  • BHT butylated hydroxytoluene
  • PG propyl gallate
  • natural antioxidants such as chlorophyll, green tea extract, pro-oliose extract, chlorella, vitamin E, vitamin C, squalane, flavonoids and bamboo leaf extract
  • Synthetic antioxidants are known to cause side effects on carcinogenesis and cardiovascular system, and research on plant-derived antioxidants with safer and more effective effects is being actively conducted ( Korean J. Food
  • the present invention discloses the extract of big oil bird whose antioxidant activity was confirmed by DPPH method, ABTS method and the like.
  • An object of the present invention to provide an antioxidant composition.
  • the present invention relates to an antioxidant composition
  • an antioxidant composition comprising the oil extract as an active ingredient.
  • big oil extract refers to the stem, leaves, fruits, flowers, roots, outposts or mixtures thereof of the big oil bird to be extracted, water, lower alcohols having 1 to 4 carbon atoms (methanol, ethanol, butanol, etc.) , Methylene chloride, ethylene, acetone, hexane, ether, chloroform, ethyl acetate, butyl acetate, N, N-dimethylformamide (DMF), dimethyl sulfoxide (DMSO), 1,3-butylene glycol, propylene glycol or these
  • the extraction method is used to determine the polarity, degree of extraction and storage degree of the active substance. Any method such as cooling, refluxing, heating, ultrasonic radiation, supercritical extraction, etc. can be applied in consideration.
  • the fractionated extract the fraction obtained by suspending the extract in a specific solvent and mixing and standing with a solvent having a different polarity, the crude extract is adsorbed on a column filled with silica gel and the like, and then a hydrophobic solvent, a hydrophilic solvent, or a mixed solvent thereof is added. It is meant to include fractions obtained by mobile phase.
  • the meaning of the extract includes a concentrated liquid extract or solid extract in which the extraction solvent is removed in a manner such as freeze drying, vacuum drying, hot air drying, spray drying, and the like.
  • the extraction solvent refers to an extract obtained by using water, ethanol or a mixed solvent thereof as the extraction solvent, more preferably an extract obtained by using a mixed solvent of water and ethanol as the extraction solvent.
  • active ingredient means a component that can exhibit the desired activity alone or in combination with a carrier that is not active itself.
  • the effective ingredient may be included in any amount (effective amount) according to the use, formulation, formulation purpose, etc., as long as it can exhibit antioxidant activity, and the conventional effective amount is based on the total weight of the composition It will be determined in the range of 0.001% to 20.0% by weight.
  • the term “effective amount” herein refers to a mammal, preferably a human subject, which may exhibit an intended functional and pharmacological effect such as an antioxidant effect when the composition of the present invention is administered to a mammal according to a suggestion of a medical expert or the like. Refers to the amount of the active ingredient included in the composition of the invention. Such effective amounts can be determined experimentally within the range of ordinary skill in the art.
  • compositions of the invention are mammals and humans, in particular humans.
  • composition for antioxidant of the present invention may further include any compound or natural extract already known for its safety and having antioxidant activity in order to increase and enhance antioxidant activity.
  • Such compounds or extracts include compounds, extracts, and medicines contained in procedures such as the Pharmacopoeia of each country ("Korea Pharmacopoeia” in Korea) and the Health Functional Foods Code of Korea ("Health Functional Food Standards and Standards” in Korea). Laws governing the manufacture and sale of compounds, extracts or health functional foods licensed under the laws of each country governing the manufacture and sale of pharmaceutical products (“Pharmaceutical Acts in Korea”). And compounds or extracts whose functionality has been recognized. For example, chlorophyll-containing plant powders or juices, chlorella powder, spirulina powder, and green tea extracts, which have been recognized as antioxidant functional in the Health Functional Food Code of Korea Act on Health Functional Foods (Health Food Standards and Standards notified by the KFDA).
  • Such compounds or natural extracts may be included in the antioxidant composition of the present invention with one or more active ingredients thereof.
  • the antioxidant composition of this invention can be grasped
  • the food composition of the present invention may be prepared in any form, for example, beverages such as tea, juice, carbonated beverages, ionic beverages, processed oils such as milk, yogurt, gums, rice cakes, sweets, bread, sweets, noodles, and the like.
  • beverages such as tea, juice, carbonated beverages, ionic beverages, processed oils such as milk, yogurt, gums, rice cakes, sweets, bread, sweets, noodles, and the like.
  • Foodstuffs, tablets, capsules, pills, granules, liquids, powders, flakes, pastes, syrups, gels, jellies, bars, and the like can be prepared as functional food preparations.
  • the food composition of the present invention can distinguish any product as long as it conforms to the enforcement regulations at the time of manufacture and distribution in the legal and functional divisions.
  • the food composition of the present invention may include food additives in addition to the active ingredient.
  • Food additives can generally be understood as substances which are added to the food, mixed or infiltrated in the manufacture, processing or preservation of the food, which must be ensured because of its daily and long-term intake with the food.
  • the Food Additives Code of Korea (“Food Sanitation Act” in Korea) governs the manufacture and distribution of foods, and food additives with guaranteed safety are limited in terms of ingredients or functions.
  • Korean Food Additives Code Korean Food Additives Code (KFDA Notification and Standards of Food Additives)
  • food additives are classified into chemical synthetics, natural additives, and mixed preparations in terms of ingredients. These food additives are sweeteners, flavors in terms of function. Agent, preservative, emulsifier, acidulant, thickener and the like.
  • Sweeteners are used to impart a suitable sweetness to foods, both natural and synthetic, which can be used in the food composition of the present invention.
  • a natural sweetener is used.
  • sugar sweeteners such as corn syrup solids, honey, sucrose, fructose, lactose and maltose.
  • Flavoring agents are used for the purpose of improving taste or aroma, and may be used both natural and synthetic. It is the case of using a natural thing preferably.
  • the natural flavor may be obtained from apples, lemons, citrus fruits, grapes, strawberries, peaches, and the like, or may be obtained from green tea leaves, round leaves, jujube leaves, cinnamon, chrysanthemum leaves, jasmine and the like.
  • ginseng red ginseng
  • bamboo shoots aloe vera, ginkgo and the like can be used.
  • Natural flavors can be liquid concentrates or solid extracts.
  • a synthetic flavor may be used, and as the synthetic flavor, esters, alcohols, aldehydes, terpenes, and the like may be used.
  • calcium sorbate, sodium sorbate, potassium sorbate, calcium benzoate, sodium benzoate, potassium benzoate, EDTA (ethylenediaminetetraacetic acid) and the like can be used, and as an emulsifier, acacia gum, carboxymethylcellulose, xanthan gum, pectin Etc. may be used, and acidic acid, malic acid, fumaric acid, adipic acid, phosphoric acid, gluconic acid, tartaric acid, ascorbic acid, acetic acid, phosphoric acid, and the like may be used.
  • the acidulant may be added so that the food composition is at an appropriate acidity for the purpose of inhibiting the growth of microorganisms in addition to the purpose of enhancing the taste.
  • the thickener suspending implementers, sedimenting agents, gel formers, swelling agents and the like can be used.
  • the food composition of the present invention may include bioactive substances or minerals known in the art for the purpose of supplementing and reinforcing the functionality and nutritional properties and ensuring the stability as food additives.
  • physiologically active substances include catechins, vitamin B1, vitamin C, vitamin E, vitamin B12 and the like, tocopherol, dibenzoylthiamine, and the like contained in green tea.
  • minerals include calcium preparations such as calcium citrate and magnesium stearate.
  • Magnesium preparations, iron preparations such as iron citrate, chromium chloride, potassium iodine, selenium, germanium, vanadium, zinc and the like.
  • the food additive as described above may be included in an amount that can achieve the purpose of addition according to the product type.
  • composition of the present invention may be regarded as a pharmaceutical composition in another specific embodiment.
  • compositions of the present invention may be prepared in oral or parenteral formulations according to the route of administration by conventional methods known in the art, including pharmaceutically acceptable carriers in addition to the active ingredient.
  • the route of administration here can be any suitable route, including the topical route, the oral route, the intravenous route, the intramuscular route, and direct absorption through mucosal tissue, and may be used in combination of two or more routes.
  • An example of a combination of two or more routes is where a drug of two or more formulations according to the route of administration is combined, for example when one drug is administered first by the intravenous route and the other by the local route.
  • Pharmaceutically acceptable carriers are well known in the art depending on the route of administration or formulation, and specific reference may be made to the pharmacopoeia of each country, including "Korea Pharmacopoeia.”
  • composition of the present invention is prepared in an oral dosage form, powders, granules, tablets, pills, dragees, capsules, solutions, gels, syrups, suspensions, wafers according to methods known in the art with suitable carriers It may be prepared in a formulation such as.
  • suitable carriers include lactose, glucose, sucrose, dextrose, sorbitol, sugars such as mannitol, xylitol, starch such as corn starch, potato starch, wheat starch, cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, Celluloses such as hydroxypropylmethylcellulose, polyvinyl pyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, magnesium stearate, mineral oil, malt, gelatin, talc, polyol, vegetable oil, ethanol, and Cerrol etc. are mentioned.
  • binders include starch, magnesium aluminum silicate, starch ferrite, gelatin, methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, glucose, corn sweeteners, sodium alginates, polyethylene glycols, waxes, and the like.
  • lactose, dextrose, sucrose, mannitol, sorbitol, cellulose, glycine etc. are mentioned as a diluent.
  • compositions of the present invention When the pharmaceutical compositions of the present invention are prepared in parenteral formulations, they may be formulated in the form of injections, transdermal administrations, nasal inhalants and suppositories with suitable carriers according to methods known in the art.
  • a suitable carrier may be an aqueous isotonic solution or suspension.
  • PBS phosphate buffered saline
  • isotonic solution such as 5% dextrose may be used.
  • transdermal administration it may be formulated in the form of an ointment, cream, lotion, gel, external solution, pasta, linen, aerosol, and the like.
  • Nasal inhalants can be formulated in the form of aerosol sprays using suitable propellants, such as dichlorofluoromethane, trichlorofluoromethane, dichlorotetrafluoroethane, carbon dioxide, etc. witepsol), tween 61, polyethylene glycols, cacao butter, laurin paper, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene stearate, sorbitan fatty acid esters and the like.
  • suitable propellants such as dichlorofluoromethane, trichlorofluoromethane, dichlorotetrafluoroethane, carbon dioxide, etc. witepsol
  • tween 61 polyethylene glycols, cacao butter, laurin paper, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene stearate, sorbitan fatty acid esters and the like.
  • Preferred dosages of the pharmaceutical compositions of the present invention range from 0.001 mg / kg to 10 g / kg per day, preferably 0.001 mg / kg to 1 g, depending on the condition, body weight, sex, age, severity of the patient and route of administration. It can range from / kg. Administration can be done once a day or divided into several times. Such dosage should not be construed as limiting the scope of the invention in any aspect.
  • the antioxidant composition of this invention can be grasped
  • composition of the present invention is identified as a cosmetic composition, its use may also be understood as anti-aging (anti-aging).
  • the cosmetic composition can be classified into any product according to its purpose and law, and specifically, a functional cosmetic having a use such as skin trouble improvement, atopic dermatitis improvement, and non-functionality.
  • a functional cosmetic having a use such as skin trouble improvement, atopic dermatitis improvement, and non-functionality.
  • the product form can also be in any product form, specifically solutions, suspensions, emulsions, pastes, gels, creams, lotions, powders, soaps, surfactant-containing cleansing, oils, powder foundations, emulsion foundations, waxes You can find product types such as foundation and spray.
  • it may be a softening lotion, a nourishing lotion, a nourishing cream, a massage cream, an essence, an eye cream, a cleansing cream, a cleansing foam, a cleansing water, a pack, a spray or a powder formulation.
  • the cosmetic composition of the present invention may include, in addition to the active ingredient, components conventionally used in the cosmetic composition, for example, conventional adjuvants such as stabilizers, solubilizers, surfactants, vitamins, pigments and pharmaceuticals, and carriers.
  • conventional adjuvants such as stabilizers, solubilizers, surfactants, vitamins, pigments and pharmaceuticals, and carriers.
  • the formulation of the present invention is a paste, cream or gel, animal oils, vegetable oils, waxes, paraffins, starches, trachants, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicas, talc or zinc oxide may be used as carrier components.
  • animal oils, vegetable oils, waxes, paraffins, starches, trachants, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicas, talc or zinc oxide may be used as carrier components.
  • animal oils vegetable oils, waxes, paraffins, starches, trachants, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silicones, bentonites, silicas, talc or zinc oxide
  • cellulose derivatives polyethylene glycols
  • silicones bentonites
  • silicas talc or zinc oxide
  • lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder may be used, in particular in the case of a spray, additionally chlorofluorohydrocarbon, propane Propellant such as butane or dimethyl ether.
  • a solvent, solubilizing agent or emulsifying agent is used as the carrier component, specifically water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, 1,3-butylglycol oil, glycerol aliphatic ester, polyethylene glycol, fatty acid ester of sorbitan and the like can be used.
  • liquid carrier diluents such as water, ethanol or propylene glycol
  • suspending agents such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester, polyoxyethylene sorbitan ester, and microcrystal Castle cellulose, aluminum metahydroxy, bentonite, agar and the like can be used.
  • the carrier component is aliphatic alcohol sulfate, aliphatic alcohol ether sulfate, sulfosuccinic acid monoester, isethionate, imidazolinium derivative, methyltaurate, sarcosinate, fatty acid amide.
  • Ether sulfates, alkylamidobetaines, aliphatic alcohols, fatty acid glycerides, fatty acid diethanolamides, vegetable oils, lanolin derivatives or ethoxylated glycerol fatty acid esters and the like can be used.
  • the cosmetic composition of the present invention can be prepared according to the manufacturing method of the cosmetic composition usually carried out in the art, except that the active ingredient exhibiting an antioxidant activity.
  • Antioxidant composition of the present invention in another specific embodiment can be grasped as an additive composition of food, cosmetics, pharmaceuticals or feed.
  • Antioxidants which have been used for the purpose of preventing rancidity, may include butylated hydroxyanisole (BHA) and butylated hydroxytoluene (BHT) as synthetic antioxidants.
  • BHA butylated hydroxyanisole
  • BHT butylated hydroxytoluene
  • Synthetic antioxidants can cause side effects, such as carcinogenesis, when used excessively. For this reason, interest in natural antioxidants has continued.
  • Antioxidant composition of the present invention can be used by adding to the food, cosmetics, pharmaceuticals for the purpose of preventing rancidity such as unsaturated fatty acids without the concern of the side effects of synthetic antioxidants by using a natural oil-derived big oil extract as an active ingredient.
  • the effective amount of the extract of the big oil bird which is an active ingredient that exhibits antioxidant activity, is the type of unsaturated fatty acid, unsaturated fatty acid content, and double bond of food, cosmetics, medicine, feed, etc. In consideration of the degree and the like can be determined within the ordinary capabilities of those skilled in the art.
  • according to the present invention can provide an antioxidant composition using the oil extract.
  • the antioxidant composition of the present invention can be commercialized into foods, cosmetics, drugs, etc. without concern of the side effects of synthetic antioxidants by using antioxidants derived from natural products, rancidity of unsaturated fatty acids contained in products such as foods, cosmetics, drugs It can be added and used for prevention purposes.
  • Figure 2 shows the results of the ABTS cation radical scavenging activity test for each concentration of the extract.
  • the oil extract showed concentration-dependent DPPH scavenging activity, and the IC 50 value was 82.68 ⁇ g / ml.
  • the IC 50 value of the positive control group BHA was 16.64.
  • Experimental Example 2 Antioxidant Activity Test by ABTS Assay
  • the oil extract showed a concentration-dependent ABTS cationic radical scavenging activity, the IC 50 value was 25.87 ⁇ g / ml.
  • the IC 50 value of the positive control BHA was 2.42.

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Abstract

본 발명은 DPPH 법, ABTS 법 등에 의해 항산화 활성이 확인된 큰기름새 추출물을 개시한다.

Description

큰기름새 추출물을 이용한 항산화용 조성물
본 발명은 큰기름새(Spodiopogon sibiricus) 추출물을 이용한 항산화용 조성물에 관한 것이다.
생체 내 정상적인 세포대사과정에서 생성되거나 여러 환경오염 및 화학물질의 노출 등에 의해 생성되는 과산화 라디칼(superoxide radical, O2ㆍ), 수산화 라디칼(hydroxyl radical, OHㆍ), 과산화수소(hydrogen peroxide, H2O2), 단일체 산소(singlet oxygen, 1O2) 등을 총칭하여 활성산소종(ROS: reactive oxygen species)이라고 한다.
이들 활성 산소는 반응성 매우 커서 생체 분자들과 빠르게 반응하여 생체막의 지질 산화, 단백질 변성, DNA 손상 등을 초래하며, 암, 동맥경화증, 당뇨병, 자가면역질환, 노화, 뇌졸중, 파킨슨병 등 각종 질환의 발병 위험성을 증가시키는 것으로 알려져 있다(Chem . Res. 14: 393 (1981); Arch. Biophys . 247: 1-11 (1986); Science 221: 1256-1264 (1983)).
생명체는 지속적으로 발생하는 이러한 산화적 스트레스에 대응하기 위한 항산화 체계를 갖추고 있는데, 이러한 항산화 체계는 크게 슈퍼옥사이드 디스뮤타아제, 카탈라아제, 글루타티온 퍼옥시다아제, 글루타티온 환원효소, 글루타티온 S-전이효소 등에 의한 효소적 체계와 식이에 의하여 섭취되는 비타민 A, 비타민 C, 비타민 E, 항산화 무기질 등의 항산화제에 의한 비효소적 체계로 구분된다(Annu . Rev. Nutr ., 16, pp33-50 (1996)). 효소적 체계와 비효소적 체계는 상호 보완적으로 작용하여 생체에서 생성되는 산화성 물질을 무독화시킨다.
항산화제는 활성 산소와 반응함으로써 활성 산소에 의한 생체 손상을 억제하거나 최소화하는 것으로, 부틸화 하이드록시아니솔(BHA, Butylatedhydroxyanisole), 부틸화 하이드록시톨루엔(BHT, Butylatedhydroxytoluene), 프로필 갈레이트(PG, Propyl galate), 터셔리부틸 하이드로퀴논(TBHQ, Teritiarybutyl hydroquinone) 등의 합성 항산화제와 엽록소, 녹차 추출물, 프로롤리스 추출물, 클로렐라, 비타민 E, 비타민 C, 스쿠알레, 플라보노이드, 대나무 잎 추출물 등의 천연 항산화제로 구분될 수 있는데, 합성 항산화제의 경우 발암 및 심혈관 계열에 부작용을 유발하는 것으로 알려지면서 보다 안전하고 뛰어난 효과를 가지는 식물 유래 항산화제에 관한 연구가 활발하게 수행되고 있다(Korean J. Food Sci. Technol. 34:889-892 (2002)).
최근 항산화 활성을 보이는 물질을 탐색하기 위한 항산화 활성 측정 기법으로서 TRAP 법(Anal Biochem ., 28, pp300-306. 1989), DPPH 법(Nature 181:1198-1200 (1958)), ABTS 법(Methods Enzymol . 234: 279-293 (1994); Clin . Sci . 84: 407-412 (1993); Free Rad . Biol . Med . 20: 933-956 (1996)), ORAC 법(Free Rad . Biol. Med . 18:29-36 (1995)), TOSC 법(Free Rad . Biol . Med . 24(3):480-493 (1998); Toxicol . Appl . Pharmacol . 156(2):96-105 (1999)), Potassium ferricyanide 법(Jpn, J. of Nutr.44:307-315, 1986), SOD 유사활성 측정법(EurJ Biochem 47:469-474, 1974) 등 다양한 방법이 개발되어 있다.
본 발명은 DPPH 법, ABTS 법 등에 의하여 항산화 활성이 확인된 큰기름새 추출물을 개시한다.
본 발명의 목적은 항산화용 조성물을 제공하는 데 있다.
본 발명의 다른 목적이나 구체적인 목적은 이하에서 제시될 것이다.
본 발명은 아래의 실시예 및 실험예에서 확인되는 바와 같이, DPPH 법, ABTS 법 등에 의해 큰기름새 추출물의 항산화 활성을 측정할 때, 상기 모든 방법에서 큰기름새 추출물이 농도 의존적으로 항산화 활성을 보임을 확인함으로써 완성된 것이다.
전술한 바를 고려할 때, 본 발명은 큰기름새 추출물을 유효성분으로 포함하는 항산화용 조성물에 관한 것이다.
본 명세서에서, "큰기름새 추출물"이란 추출 대상인 큰기름새의 줄기, 잎, 열매, 꽃, 뿌리, 전초 또는 이들의 혼합물을 물, 탄소수 1 내지 4의 저급 알콜(메탄올, 에탄올, 부탄올 등), 메틸렌클로라이드, 에틸렌, 아세톤, 헥산, 에테르, 클로로포름, 에틸아세테이트, 부틸아세테이트, N,N-디메틸포름아미드(DMF), 디메틸설폭사이드(DMSO), 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜 또는 이들의 혼합 용매를 사용하여 침출하여 얻어진 추출물, 이산화탄소, 펜탄 등 초임계 추출 용매를 사용하여 얻어진 추출물 또는 그 추출물을 분획하여 얻어진 분획물을 의미하며, 추출 방법은 활성물질의 극성, 추출 정도, 보존 정도를 고려하여 냉침, 환류, 가온, 초음파 방사, 초임계 추출 등 임의의 방법을 적용할 수 있다. 분획된 추출물의 경우 추출물을 특정 용매에 현탁시킨 후 극성이 다른 용매와 혼합·정치시켜 얻은 분획물, 상기 조추출물을 실리카겔 등이 충진된 칼럼에 흡착시킨 후 소수성 용매, 친수성 용매 또는 이들의 혼합 용매를 이동상으로 하여 얻은 분획물을 포함하는 의미이다. 또한 상기 추출물의 의미에는 동결건조, 진공건조, 열풍건조, 분무건조 등의 방식으로 추출 용매가 제거된 농축된 액상의 추출물 또는 고형상의 추출물이 포함된다. 바람직하게는 추출용매로서 물, 에탄올 또는 이들의 혼합 용매를 사용하여 얻어진 추출물, 더 바람직하게는 추출용매로서 물과 에탄올의 혼합 용매를 사용하여 얻어진 추출물을 의미한다.
또 본 명세서에서 "유효성분"이란 단독으로 목적하는 활성을 나타내거나 또는 그 자체는 활성이 없는 담체와 함께 활성을 나타낼 수 있는 성분을 의미한다.
본 발명의 항산화용 조성물에서 그 유효성분은 항산화 활성을 나타낼 수 있는 한, 용도, 제형, 배합 목적 등에 따라 임의의 양(유효량)으로 포함될 수 있는데, 통상적인 유효량은 조성물 전체 중량을 기준으로 할 때 0.001 중량 % 내지 20.0 중량 % 범위 내에서 결정될 것이다. 여기서 "유효량"이란 그 적용 대상인 포유동물 바람직하게는 사람에게 의료 전문가 등의 제언에 의한 투여 기간 동안 본 발명의 조성물이 투여될 때, 항산화 효과 등 의도한 기능적·약리학적 효과를 나타낼 수 있는, 본 발명의 조성물에 포함되는 유효성분의 양을 말한다. 이러한 유효량은 당업자의 통상의 능력 범위 내에서 실험적으로 결정될 수 있다.
본 발명의 조성물이 적용(처방)될 수 있는 대상은 포유동물 및 사람이며, 특히 사람인 경우가 바람직하다.
본 발명의 항산화용 조성물은 유효성분 이외에, 항산화 활성의 상승·보강을 위하여 이미 안전성이 검증되고 항산화 활성을 갖는 것으로 공지된 임의의 화합물이나 천연 추출물을 추가로 포함할 수 있다.
이러한 화합물 또는 추출물에는 각국 약전(한국에서는 "대한민국약전"), 각국 건강기능식품공전(한국에서는 식약처 고시인 "건강기능식품 기준 및 규격"임) 등의 공정서에 실려 있는 화합물 또는 추출물, 의약품의 제조·판매를 규율하는 각국의 법률(한국에서는 "약사법"임)에 따라 품목 허가를 받은 화합물 또는 추출물, 건강기능식품의 제조·판매를 규율하는 각국 법률(한국에서는 「건강기능식품에관한법률」임)에 따라 기능성이 인정된 화합물 또는 추출물이 포함된다. 예컨대 한국 「건강기능식품에관한법률」의 건강기능식품공전(식약처 고시 「건강기능식품 기준 및 규격」)상에서 항산화 기능성이 인정된 엽록소 함유 식물 분말 또는 착즙액, 클로렐라 분말, 스피루리나 분말, 녹차 추출물, 코엔자임Q10 등과, 「건강기능식품에관한법률」에 따라 항산화 기능성으로 개별인정을 받은 대나무 잎 추출물, 메론 추출물, 복분자 추출물(분말), 비즈왁스알코올, 유비퀴놀, 토마토 추출물, 포도 종자 추출물, 프랑스해안송 껍질 추출물 등을 들 수 있다. 이러한 화합물 또는 천연 추출물은 본 발명의 항산화용 조성물에 그 유효성분과 함께 하나 이상 포함될 수 있다.
본 발명의 항산화용 조성물은 구체적인 양태에 있어서, 식품 조성물로서 파악할 수 있다.
본 발명의 식품 조성물은 어떠한 형태로도 제조될 수 있으며, 예컨대 차, 쥬스, 탄산음료, 이온음료 등의 음료류, 우유, 요구르트 등의 가공 유류, 껌류, 떡, 한과, 빵, 과자, 면 등의 식품류, 정제, 캡슐, 환, 과립, 액상, 분말, 편상, 페이스트상, 시럽, 겔, 젤리, 바 등의 건강기능식품 제제류 등으로 제조될 수 있다.
또 본 발명의 식품 조성물은 법률상·기능상의 구분에 있어서 제조·유통 시점의 시행 법규에 부합하는 한 임의의 제품 구분을 띨 수 있다. 예컨대 한국 「건강기능식품에관한법률」에 따른 건강기능식품이거나, 한국 「식품위생법」의 식품공전(식약처 고시 「식품의 기준 및 규격」)상 각 식품유형에 따른 과자류, 두류, 다류, 음료류, 특수용도식품 등일 수 있다.
본 발명의 식품 조성물에는 그 유효성분 이외에 식품첨가물이 포함될 수 있다. 식품첨가물은 일반적으로 식품을 제조, 가공 또는 보존함에 있어 식품에 첨가되어 혼합되거나 침윤되는 물질로서 이해될 수 있는데, 식품과 함께 매일 그리고 장기간 섭취되므로 그 안전성이 보장되어야 한다. 식품의 제조·유통을 규율하는 각국 법률(한국에서는 「식품위생법」임)에 따른 식품첨가물공전에는 안전성이 보장된 식품첨가물이 성분 면에서 또는 기능 면에서 한정적으로 규정되어 있다. 한국 식품첨가물공전(식약처 고시 「식품첨가물 기준 및 규격」)에서는 식품첨가물이 성분 면에서 화학적 합성품, 천연 첨가물 및 혼합 제제류로 구분되어 규정되어 있는데, 이러한 식품첨가물은 기능 면에 있어서는 감미제, 풍미제, 보존제, 유화제, 산미료, 점증제 등으로 구분된다.
감미제는 식품에 적당한 단맛을 부여하기 위하여 사용되는 것으로, 천연의 것이거나 합성된 것 모두 본 발명의 식품 조성물에 사용할 수 있다. 바람직하게는 천연 감미제를 사용하는 경우인데, 천연 감미제로서는 옥수수 시럽 고형물, 꿀, 수크로오스, 프룩토오스, 락토오스, 말토오스 등의 당 감미제를 들 수 있다.
풍미제는 맛이나 향을 좋게 하기 위한 용도로 사용되는 것으로, 천연의 것과 합성된 것 모두 사용될 수 있다. 바람직하게는 천연의 것을 사용하는 경우이다. 천연의 것을 사용할 경우에 풍미 이외에 영양 강화의 목적도 병행할 수 있다. 천연 풍미제로서는 사과, 레몬, 감귤, 포도, 딸기, 복숭아 등에서 얻어진 것이거나 녹차잎, 둥굴레, 대잎, 계피, 국화 잎, 자스민 등에서 얻어진 것일 수 있다. 또 인삼(홍삼), 죽순, 알로에 베라, 은행 등에서 얻어진 것을 사용할 수 있다. 천연 풍미제는 액상의 농축액이나 고형상의 추출물일 수 있다. 경우에 따라서 합성 풍미제가 사용될 수 있는데, 합성 풍미제로서는 에스테르, 알콜, 알데하이드, 테르펜 등이 이용될 수 있다.
보존제로서는 소르브산칼슘, 소르브산나트륨, 소르브산칼륨, 벤조산칼슘, 벤조산나트륨, 벤조산칼륨, EDTA(에틸렌디아민테트라아세트산) 등이 사용될 수 있고, 또 유화제로서는 아카시아검, 카르복시메틸셀룰로스, 잔탄검, 펙틴 등이 사용될 수 있으며, 산미료로서는 연산, 말산, 푸마르산, 아디프산, 인산, 글루콘산, 타르타르산, 아스코르브산, 아세트산, 인산 등이 사용될 수 있다. 산미료는 맛을 증진시키는 목적 이외에 미생물의 증식을 억제할 목적으로 식품 조성물이 적정 산도로 되도록 첨가될 수 있다. 점증제로서는 현탁화 구현제, 침강제, 겔형성제, 팽화제 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 식품 조성물은 전술한 바의 식품첨가물 이외에, 기능성과 영양성을 보충·보강할 목적으로 당업계에 공지되고 식품첨가물로서 안정성이 보장된 생리활성 물질이나 미네랄류를 포함할 수 있다.
그러한 생리활성 물질로서는 녹차 등에 포함된 카테킨류, 비타민 B1, 비타민 C, 비타민 E, 비타민 B12 등의 비타민류, 토코페롤, 디벤조일티아민 등을 들 수 있으며, 미네랄류로서는 구연산칼슘 등의 칼슘 제제, 스테아린산마그네슘 등의 마그네슘 제제, 구연산철 등의 철 제제, 염화크롬, 요오드칼륨, 셀레늄, 게르마늄, 바나듐, 아연 등을 들 수 있다.
본 발명의 식품 조성물에는 전술한 바의 식품첨가물이 제품 유형에 따라 그 첨가 목적을 달성할 수 있는 적량으로 포함될 수 있다.
본 발명의 식품 조성물에 포함될 수 있는 기타의 식품첨가물과 관련하여서는 각국 식품공전이나 식품첨가물 공전을 참조할 수 있다.
본 발명의 조성물은 다른 구체적인 양태에 있어서는 약제학적 조성물로 파악될 수 있다.
본 발명의 약제학적 조성물은 유효성분 이외에 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하여 당업계에 공지된 통상의 방법으로 투여 경로에 따라 경구용 제형 또는 비경구용 제형으로 제조될 수 있다. 여기서 투여 경로는 국소 경로, 경구 경로, 정맥 내 경로, 근육 내 경로, 및 점막 조직을 통한 직접 흡수를 포함하는 임의의 적절한 경로일 수 있으며, 두 가지 이상의 경로를 조합하여 사용할 수도 있다. 두 가지 이상 경로의 조합의 예는 투여 경로에 따른 두 가지 이상의 제형의 약물이 조합된 경우로서 예컨대 1차로 어느 한 약물은 정맥 내 경로로 투여하고 2차로 다른 약물은 국소 경로로 투여하는 경우이다.
약학적으로 허용되는 담체는 투여 경로나 제형에 따라 당업계에 주지되어 있으며, 구체적으로는 "대한민국약전"을 포함한 각국의 약전을 참조할 수 있다.
본 발명의 약제학적 조성물이 경구용 제형으로 제조될 경우, 적합한 담체와 함께 당업계에 공지된 방법에 따라 분말, 과립, 정제, 환제, 당의정제, 캡슐제, 액제, 겔제, 시럽제, 현탁액, 웨이퍼 등의 제형으로 제조될 수 있다. 이때 적합한 담체의 예로서는 락토스, 글루코스, 슈크로스, 덱스트로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨 등의 당류, 옥수수 전분, 감자 전분, 밀 전분 등의 전분류, 셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스 등의 셀룰로오스류, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 마그네슘 스테아레이트, 광물유, 맥아, 젤라틴, 탈크, 폴리올, 식물성유, 에탄올, 그리세롤 등을 들 수 있다. 제제화활 경우 필요에 따라적절한 결합제, 윤활제, 붕해제, 착색제, 희석제 등을 포함시킬 수 있다. 적절한 결합제로서는 전분, 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분페리스트, 젤라틴, 메틸셀룰로스, 소듐 카복시메틸셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈, 글루코스, 옥수수 감미제, 소듐 알지네이트, 폴리에틸렌 글리콜, 왁스 등을 들 수 있고, 윤활제로서는 올레산나트륨, 스테아르산나트륨, 스테아르산마그네슘, 벤조산나트륨, 초산나트륨, 염화나트륨, 실리카, 탈쿰, 스테아르산, 그것의 마그네슘염과 칼슘염, 폴리데틸렌글리콜 등을 들 수 있으며, 붕해제로서는 전분, 메틸 셀룰로스, 아가(agar), 벤토나이트, 잔탄 검, 전분, 알긴산 또는 그것의 소듐 염 등을 들 수 있다. 또 희석제로서는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 만니톨, 소비톨, 셀룰로스, 글라이신 등을 들 수 있다.
본 발명의 약제학적 조성물이 비경구용 제형으로 제조될 경우, 적합한 담체와 함께 당업계에 공지된 방법에 따라 주사제, 경피 투여제, 비강 흡입제 및 좌제의 형태로 제제화될 수 있다. 주사제로 제제화할 경우 적합한 담체로서는 수성 등장 용액 또는 현탁액을 사용할 수 있으며, 구체적으로는 트리에탄올 아민이 함유된 PBS(phosphate bufferedsaline)나 주사용 멸균수, 5% 덱스트로스 같은 등장 용액 등을 사용할 수 있다. 경피 투여제로 제제화할 경우 연고제, 크림제, 로션제, 겔제, 외용액제, 파스타제, 리니멘트제, 에어롤제 등의 형태로 제제화할 수 있다. 비강 흡입제의 경우 디클로로플루오로메탄, 트리클로로플루오로메탄, 디클로로테트라플루오로에탄, 이산화탄소 등의 적합한 추진제를 사용하여 에어로졸 스프레이 형태로 제제화할 수 있으며, 좌제로 제제화할 경우 그 담체로는 위텝솔(witepsol), 트윈(tween) 61, 폴리에틸렌글리콜류, 카카오지, 라우린지, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르류, 폴리옥시에틸렌 스테아레이트류, 소르비탄 지방산 에스테르류 등을 사용할 수 있다.
약제학적 조성물의 구체적인 제제화와 관련하여서는 당업계에 공지되어 있으며, 예컨대 문헌[Remington's Pharmaceutical Sciences(19th ed., 1995)] 등을 참조할 수 있다. 상기 문헌은 본 명세서의 일부로서 간주 된다.
본 발명의 약제학적 조성물의 바람직한 투여량은 환자의 상태, 체중, 성별, 연령, 환자의 중증도, 투여 경로에 따라 1일 0.001mg/kg ~ 10g/kg 범위, 바람직하게는 0.001mg/kg ~ 1g/kg 범위일 수 있다. 투여는 1일 1회 또는 수회로 나누어 이루어질 수 있다. 이러한 투여량은 어떠한 측면으로든 본 발명의 범위를 제한하는 것으로 해석되어서는 아니 된다.
본 발명의 항산화용 조성물은 구체적인 양태에 있어서, 화장료 조성물로 파악할 수 있다. 본 발명의 조성물이 화장료 조성물로 파악될 경우 그 용도는 항노화(안티에이징)으로도 이해될 수 있다.
본 발명의 조성물이 화장료 조성물로 파악될 경우에도 그 화장료 조성물은 그 용도상, 법률상 임의의 제품 구분을 띨 수 있으며, 구체적으로 피부 트러블 개선, 아토피 피부염 개선 등의 용도를 가진 기능성 화장품, 비기능성 일반 화장품 등일 수 있다. 제품 형태에 있어서도 임의의 제품 형태를 띨 수 있는데, 구체적으로 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 젤, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 스프레이 등의 제품 형태를 띨 수 있다. 구체적인 제품 형태에 있어서는 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형 등일 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물은 그 유효성분 이외에 화장료 조성물에 통상적으로 이용되는 성분들, 예컨대, 안정화제, 용해화제, 계면활성제, 비타민, 색소 및 항료와 같은 통상적인 보조제, 및 담체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되는데, 구체적으로 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜, 소르비탄의 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클렌징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 화장료 조성물은 항산화 활성을 나타내는 그 유효성분을 포함하는 것을 제외하고는 당업계에 통상적으로 행하여지는 화장료 조성물의 제조방법에 따라 제조할 수 있다.
본 발명의 항산화용 조성물은 또 다른 구체적인 양태에 있어서 식품, 화장품, 의약품 또는 사료의 첨가제 조성물로 파악할 수 있다.
식품, 화장품, 의약품, 사료 등에는 공기와의 접촉시 쉽게 산패할 수 있는 불포화 지방산이 포함되는 경우가 많다. 이러한 불포화 지방산의 산패는 식품, 화장품, 의약품, 사료 등의 향, 맛 등을 저하시켜 소비자의 기호도, 선호도 등에 직접적인 영향을 미친다. 종래부터 이러한 제품 등에 항산화제를 첨가하여 산패를 억제하려는 시도가 있어 왔다.
산패 방지의 목적으로 대표적으로 사용되어 온 항산화제는 합성 항산화제로서 부틸화 하이드록시아니솔(BHA, Butylatedhydroxyanisole), 부틸화 하이드록시톨루엔(BHT, Butylatedhydroxytoluene) 등을 들 수 있는데, 전술한 바와 같이 이들 합성 항산화제는 과도하게 사용될 경우 발암 등의 부작용을 초래할 수 있다. 이러한 이유로 천연 항산화제에 대한 관심이 지속되어 왔다.
본 발명의 항산화용 조성물은 천연물 유래의 큰기름새 추출물을 유효성분으로 이용함으로써 합성 항산화제가 갖는 부작용의 우려 없이 불포화 지방산 등의 산패 방지 목적으로 식품, 화장품, 의약품에 첨가되어 사용될 수 있다.
본 발명의 항산화용 조성물이 첨가제 조성물로 파악될 경우 항산화 활성을 보이는 유효성분인 큰기름새 추출물의 유효량은 식품, 화장품, 의약품, 사료 등에 포함되는 불포화 지방산의 종류, 불포화 지방산의 함량, 이중결합의 정도 등을 고려하여 당업자의 통상의 능력 범위 내에서 결정될 수 있다.
전술한 바와 같이, 본 발명에 따르면 큰기름새 추출물을 이용한 항산화용 조성물을 제공할 수 있다.
본 발명의 항산화용 조성물은 천연물 유래의 항산화 물질을 이용함으로써 합성 항산화제가 갖는 부작용의 우려 없이 식품, 화장품, 약품 등으로 제품화될 수 있으며, 식품, 화장품, 약품 등의 제품에 포함된 불포화 지방산의 산패 방지 목적으로 첨가되어 사용될 수 있다.
도 1은 큰기름새 추출물의 농도별 DPPH 소거 활성 실험 결과이다.
도 2는 큰기름새 추출물의 농도별 ABTS 양이온 라디칼 소거 활성 실험 결과이다.
이하 본 발명을 실시예 및 실험예를 참조하여 설명한다. 그러나 본 발명의 범위가 이러한 실시예 및 실험예에 한정되는 것은 아니다.
<실시예> 큰기름새 추출물의 제조
건조된 큰기름새 전초 분쇄물 100g에 70% 에탄올 1 L를 가하여 상온에서 24시간 1회 반복추출 후 여과지로 여과하였다. 얻어진 70% 에탄올 여액을 가압 농축 후 동결건조하여 큰기름새 추출물을 얻었다.
<실험예> 항산화 활성 실험
<실험예 1> DPPH assay에 의한 항산화 활성 실험
200 uM DPPH 메탄올 용액을 만든 후 DPPH 용액 100 ㎕와 농도별로 메탄올로 희석한 시료 100 ㎕를 넣어서 30분 동안 상온에서 반응시킨 후 ELISA reader를 이용하여 517nm에서 흡광도를 측정하고 아래의 식에 따라 대조군인 무처리군과 비교하여 각 처리 농도에 따른 시료의 DPPH 라디칼 소거 활성을 구하여 [도 1]에 나타내었고 50%의 소거 활성에 해당하는 농도 IC50 값을 구하여 아래의 [표 1]에 나타내었다. 양성대조군으로 항산화제인 BHA를 사용하였다. 결과는 각 농도별 3회 반복 실험에 따른 결과이다.
DPPH 라디칼 소거율(%) = (Control-sample) / Control × 100
큰기름새 추출물의 IC50
시료 IC50(㎍/㎖)
큰기름새 추출물 82.68
BHA 16.64
[도 1] 및 [표 1]을 참조하여 보면, 큰기름새 추출물은 농도 의존적으로 DPPH 소거 활성을 보였으며, IC50 값은 82.68㎍/㎖로 나타났다. 양성대조군인 BHA의 IC50 값은 16.64였다.<실험예 2> ABTS assay에 의한 항산화 활성 실험
7 mM ABTS buffer와2.45 mM potassium persulfate buffer(K2S2O8)를 제조하여 ABTS:K2S2O8=2:1 ratio로 섞은 후 12-16시간 차광하에 반응시켜 양이온 라디칼을 형성시킨 후 Stock buffer를734nm에서 측정한 O.D. 값이 0.70±0.02가 나오도록 희석하고 buffer100 ㎕와 농도별로 희석한 추출물 시료 100 ㎕를 첨가하고 실온에서 6분간 반응시켰다. 반응 후 734 nm에서 흡광도를 측정하여 아래의 식에 따라 대조군인 무처리군과 비교하여 각 처리 농도에 따른 시료의 ABTS 양이온 라디칼 소거 활성을 구하여 [도 1]에 나타내었고 50%의 소거 활성에 해당하는 농도 IC50 값을 구하여 아래의 [표 2]에 나타내었다. 양성대조군으로 항산화제인 BHA를 사용하였다. 결과는 각 농도별 3회 반복 실험에 따른 결과이다.
ABTS 양이온 라디칼 소거율(%) = (Control-sample) / Control X 100
큰기름새 추출물의 IC50
시료 IC50(㎍/㎖)
큰기름새 추출물 25.87
BHA 2.42
[도 2] 및 [표 2]를 참조하여 보면, 큰기름새 추출물은 농도 의존적으로 ABTS 양이온 라디칼 소거 활성을 보이고 있으며, IC50 값은 25.87 ㎍/㎖로 나타났다. 양성대조군인 BHA의 IC50 값은 2.42였다.

Claims (6)

  1. 큰기름새 추출물을 유효성분으로 포함하는 항산화용 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 큰기름새 추출물은 물, 에탄올 또는 이들의 혼합 용매를 추출용매로 사용하여 얻어진 것을 특징으로 하는 항산화용 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    상기 조성물은 식품 조성물인 것을 특징으로 하는 항산화용 조성물.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    상기 조성물은 화장료 조성물인 것을 특징으로 하는 항산화용 조성물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    상기 조성물은 약제학적 조성물인 것을 특징으로 하는 항산화용 조성물.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    상기 조성물은 식품, 화장품, 약품 또는 사료의 첨가제 조성물인 것을 특징으로 하는 항산화용 조성물.
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