WO2016141836A1 - Procédé de synthèse d'un intermédiaire pharmaceutique de type composé de phénanthrène faisant appel à un acétylacétonate de cuivre - Google Patents

Procédé de synthèse d'un intermédiaire pharmaceutique de type composé de phénanthrène faisant appel à un acétylacétonate de cuivre Download PDF

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Definitions

  • Examples 21 to 24 Other operations were carried out except that PdCl 2 (dppf) was replaced with palladium trifluoroacetate (Pd(TFA) 2 ), and the same was carried out in the same manner as in Example 1-4.
  • Examples 29-32 The operation was the same except that copper hexafluorophosphate tetraacetonitrile was replaced with copper triflate (Cu(OTf) 2 ), respectively, in the same manner as in Example 1-4. Examples 29-32 were implemented.

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Abstract

Cette invention concerne un procédé de synthèse d'un composé de phénanthrène, tel que représenté par la formule (I) ci-dessous, faisant appel à un acétylacétonate de cuivre. Le procédé comprend les étapes suivantes : réaction d'un composé tel que représenté par la formule (II) ci-dessous et d'un composé tel que représenté par la formule (III) dans un solvant dans une atmosphère inerte en présence d'un catalyseur contenant un acétylacétonate de cuivre (II), d'un ligand organique et d'une base, pour obtenir ainsi le composé de formule (I), où R1 et R2 sont chacun indépendamment H, un alkyle en C1-C6, un alcoxy en C1-C6 ou un atome d'halogène ; et R3 est un aryle en C6-C10 ou un hétéroaryle en C5-C8, l'aryle en C6-C10 ou l'hétéroaryle en C5-C8 étant éventuellement substitué par de 1 à 3 substituants, les substituants étant un alkyle en C1-C6 ou un atome d'halogène. Le procédé permet d'obtenir de bons effets dus au choix d'un catalyseur, d'un ligand organique et d'une base convenables, et a de larges perspectives d'applications industrielles.
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