WO2010116078A1 - Composition pharmaceutique moussante ne contenant pas de gaz propulseur - Google Patents

Composition pharmaceutique moussante ne contenant pas de gaz propulseur Download PDF

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WO2010116078A1
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foam
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bottle
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Jean-François CORDOLIANI
Christophe Przybylski
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Pierre Fabre Dermo-Cosmetique
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    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia

Definitions

  • the invention relates to a pharmaceutical composition in the form of a solution that can be expanded by a "pump bottle without propellant" in the form of a foam intended for the treatment of cutaneous pathologies; for example, acne, psoriasis, scalp pathologies, for example seborrheic dermatitis, psoriasis or alopecia.
  • the present invention also relates to a pharmaceutical foam bottle containing said composition.
  • Seborrheic dermatitis is a dermatosis of the adult affecting mainly the scalp and the face. It is manifested by a single dandruff condition to the most severe forms where the confluent lesions in patches can cover the entire scalp, causing itching associated with a superficial burning sensation.
  • the scales are fine, whitish and very slightly adherent. They sprinkle the clothes on the shoulders.
  • the scales become thicker and larger, sometimes in the form of crusts. Diffuse erythema appears under the scales, and becomes visible on the outer edges of the lesions, such as the forehead or temples.
  • seborrheic dermatitis becomes very inflammatory with the appearance of pruritus, fat and thick scales that can emit an unpleasant odor. It affects 3 to 5% of the population and often occurs more in men than in women. It impacts the quality of life of people who suffer from it, thus inducing a significant therapeutic demand. Therapy is mainly based on the symptomatic treatment of affected areas. In the case of seborrheal dermatitis, the itching associated with the dandruff condition of the scalp is mostly due to the massive proliferation of the yeast called Malassezia.
  • Malassezia can be responsible for a number of pathologies, such as Pityriasis versicolor, pityrosporic folliculitis, neonatal pustulosis ... In the case of seborrheic dermatitis, the action of Malassezia is probably exerted by an immunological mechanism pro inflammatory.
  • the products currently on the market are mainly shampoos, whose too short contact time with the scalp greatly penalizes efficiency.
  • the detergent activity specific to the shampoo does not always allow frequent use because of the risk of runaway sebaceous cycle.
  • Ciclopiroxo lamine is the standard treatment for seborrheic dermatitis. It is used for its rapid action on malassezia type yeasts. In severe cases, it may be associated with a corticosteroid.
  • a synergy between these two active principles has indeed been observed, the active dilutions of the association being two to eight times higher than those of the active principles alone.
  • a foam containing ciclopirolamine and zinc pirithione exists as a pressurized aerosol allowing the application of a foam on the scalp. A rinsing step is necessary after using the product.
  • the object of the invention is therefore to provide a pharmaceutical composition that can be expanded in the form of a foam allowing a very frequent, even daily, topical use thereof and without requiring rinsing, the present invention relates to a pump bottle that can produce a foam from a composition contained in said flask without using propellant.
  • the object of the present invention is a pharmaceutical or cosmetic composition which does not contain propellant gas or which does not need to be supplemented with propellant gas for its use, and which does not need to be rinsed.
  • the object of the present invention is a monophasic aqueous composition, which does not contain a fatty phase. It differs from lotions, shampoos and creams.
  • the foam form makes it possible to increase the contact time of the active ingredients with the skin, thus their penetration into the pilosebaceous space for example. Unlike the shampoo whose elimination is almost immediate rinse, the foam has a much greater penetration power due to its prolonged contact and its affinity for the scalp. The foam has an easy and precise distribution and avoids any local overload on the hair due to overdose during application.
  • the non-pressurized form is advantageous because it does not use propellants that are either flammable or corrosive, or that have a negative impact on the environment.
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition in the form of a solution, a microemulsion or a suspension that can be expanded in the form of a foam by a frothing bottle, characterized in that it comprises from 0.01 to 5% of at least one pharmaceutically acceptable active principle, 1 to 30% of a nonionic surfactant and water qs 100%.
  • Said pharmaceutical composition may further comprise the following compounds: at least one pH corrector
  • said pharmaceutical composition comprises:
  • composition of at least one active ingredient for example 0.05 to 2% by total weight of the composition of at least one active ingredient selected from, for example, clindamycin, erythromycin, azelaic acid, benzole peroxide, isotretinoin, tretinoin or vitamin A acid, adapalene, betamethasone dipropionate, betamethasone valerate, clobetasol propionate, hydrocortisone, diflupednate, fluticasone propionate, desonide, flumetasone, diflucortolone, tazarotene, calcipotriol, calcitriol, tacalcitol, chlormethine, ketoconazole, bifonazole, econazole, isoconazole, fenticonazole, omoconazole, tioconazole, ciclopirox or ciclopiroxolamine, terbinafme, min
  • At least one nonionic surfactant for example 5 to 25% by total weight of the composition, for example 10 to 20% of at least one nonionic surfactant, for example 10 to 20% by total weight of the composition of caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stearate, or macrogolglycerol hydroxyacetate,
  • a pH corrector for example to reach a pH of the composition comprising and including 4 to 6, for example lactic acid or sodium hydroxide;
  • At least one anionic surfactant for example sodium lauryl sulphate or sodium polyoxoethylene lauryl sulphate ether sulphate, for example 0.01 to 1% of at least one anionic surfactant, for example 0.01 to 1% sodium lauryl sulphate, for example 0.5% sodium lauryl sulphate;
  • composition for example glycol or hydroxypropylbetadex, for example 0.01 to
  • 3% of at least one solubilizing agent in total weight of the composition for example 0.01 to 2% hydroxypropylbetadex;
  • composition of at least one preservative for example 0.01 to 1% by total weight of the composition of at least one preservative, for example benzyl alcohol ascorbic acid;
  • alcohol composition optionally from 2 to 40% by total weight of the alcohol composition, for example 8 to 12% by total weight of the alcohol composition, for example 10%, for example 10% of ethanol;
  • an oily phase for example liquid paraffin and / or polyglycerol poleate;
  • said pharmaceutical composition comprises 0.05 to 2% by total weight of the composition of at least one pharmaceutically acceptable active ingredient, for example 0.05 to 2% of ciclopiroxolamine and / or bethamethasone dipropionate; 5 to 25% by total weight of the composition of at least one nonionic surfactant, for example 15 to 25% of caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stearate, or macrogolglycerol hydroxyacetate; a pH corrector, for example to achieve a composition at pH of and including 4 to 6, for example lactic acid or sodium hydroxide; 0.01% to 5% by total weight of the composition of at least one anionic surfactant, for example 0.01% to 1%, for example sodium lauryl sulphate; 0.01 to 30% of at least one solubilizing agent in total weight of the composition, for example 0.01 to 3%, for example glycol or hydroxypropylbetadex; 5 to 12% by total weight of the alcohol composition, for example 10% ethanol and
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition, for example a monophasic aqueous composition, for example in the form of a solution, or suspension, for example which is foamed by a frothing bottle, characterized in that it does not comprise any propellant, and in that it comprises from 0.5 to 2% by total weight of the composition of at least one pharmaceutically acceptable active principle chosen from the group consisting of ciclopirox, ciclopiroxoamine, minoxidil, betamethasone valerate and betamethasone dipropionate, for example ciclopiroxoamine and betamethasone dipropionate, 5 to 25% of a nonionic surfactant, at least 0.01% to 5% by total weight of the composition of at least one anionic surfactant, by weight total of the composition of at least one anionic surfactant and water qs 100%.
  • Said composition may further comprise:
  • At least one pH corrector for example lactic acid, for example for adjusting the pH of said composition to a pH of between 4 and 6, for example at pH 5, and / or 0.01 to 3; % by total weight of the composition of a solubilizing agent, and / or,
  • composition of at least one preservative, for example benzyl alcohol, ascorbic acid.
  • the pharmaceutical composition is an aqueous composition, that is to say that it does not contain a fatty phase and therefore does not form an emulsion, a microemulsion or a cream.
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition, for example an aqueous monophasic composition, in the form of a solution or suspension, expanded in the form of foam by a frothing bottle characterized in that it does not comprise propellant, and in that 'she understands
  • composition of at least one pharmaceutically acceptable active principle chosen from the group consisting of ciclopirox, ciclopiroxolamine, minoxidil, betamethasone valerate and betamethasone dipropionate, for example ciclopiroxolamine and betamethasone dipropionate,
  • a nonionic surfactant for example caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stearate, or macrogolglycerol hydroxyacetate, for example 15 to 25%,
  • composition of at least one anionic surfactant 0.01% to 5% by total weight of the composition of at least one anionic surfactant
  • At least one pH corrector for example lactic acid, for example to adjust the pH of said composition to a pH of between 4 and 6, for example at pH 5, and water qs 100%.
  • composition may further comprise:
  • composition of at least one preservative, for example benzyl alcohol, ascorbic acid.
  • the present invention relates to a frothing bottle or pump bottle without propellant or non-aerosol pump bottle containing a pharmaceutical composition as described above.
  • the composition of the present invention is foamed as foam which is itself applied to the areas to be treated, for example on the scalp.
  • the composition according to the present invention is foamed with the aid of, for example, a gas-free pump bottle or a frothing bottle.
  • the composition of the present invention does not contain a propellant gas once it is packaged in the container for its administration.
  • the composition according to the present invention does not contain a propellant gas, for example propane / butane or propane / butane / isopropane.
  • the composition of the present invention once packaged for example in a frothing bottle, is not added propellant.
  • the composition according to the present invention can be administered in the form of foam or spray.
  • the form of administration by the formation of a foam allows a more precise application and the advantage of not drip, this is interesting in the context of the application of said foam where a massage of the scalp is performed.
  • a solution administered in the form of spray can run on the scalp before allowing an optimal contact between said solution and the scalp even if it is carried out a massage.
  • the present invention also relates to the expanded foam or foam obtained by expansion, for example using a frothing bottle or pump bottle without propellant or non-aerosol pump bottle of the pharmaceutical composition of the present invention.
  • An object of the present invention is the foam of the present invention for the treatment and / or prevention of seborrheic dermatitis.
  • An object of the present invention is the use of the foam of the present invention for the preparation of a medicament for the treatment and / or prevention of seborrheic dermatitis.
  • An object of the present invention is the foam of the present invention for the treatment and / or prevention of seborrheic dermatitis characterized in that said foam is applied to the scalp massage and is not rinsed.
  • compositions and bottles according to the present invention have many advantages such as better safety of use of the product as well as a more practical aspect because the foam being dense and firm, it can be applied accurately without flowing in the fingers.
  • foam means a substance formed by the imprisonment of gas bubbles in a liquid or a solid.
  • any non-pressurized and / or non-aerosol bottle for dispensing a composition contained in said bottle in the form of foam, for example by mechanical action, for example by action on a piston.
  • alcohol means an alkanol comprising 2 to 4 carbon atoms, linear or branched chain, such as for example ethanol or isopropanol.
  • active principle any pharmaceutical substance selected from clindamycin, erythromycin, azelaic acid, benzole peroxide, isotretinoin, tretinoin or vitamin A acid, adapalene, betamethasone dipropionate, betamethasone valerate, clobetasol propionate, hydrocortisone, diflupednate, fluticasone propionate, desonide, flumetasone, diflucortolone, tazarotene, calcipotriol, calcitriol, tacalcitol, chlormethine, ketoconazole, bifonazole, econazole, isoconazole, fenticonazole, omoconazole, tioconazole, ciclopirox or
  • the active ingredient is selected from ciclopirox, ciclopiroxolamine, minoxidil, betamethasone valerate and betamethasone dipropionate. In one embodiment of the invention, the active ingredient is chosen from ciclopiroxolamine and betamethasone dipropionate.
  • the "at least a nonionic surfactant” may be chosen from the following nonionic surfactants: ethoxylated esters, mixtures of fatty alcohols, ethoxylated fatty alcohols, C12 to C 18, hydrogenated triglycerides and ethoxylated and alkyl oxides of amines, diethanolamides, for example caprylocaproyl macrogolglycerides, eg Labrasol®, macrogolglycerol stearate, or macrogolglycerol hydroxystearate.
  • the composition may especially comprise a mixture of binary or ternary nonionic surfactants.
  • the "at least one anionic surfactant” may be chosen from sodium lauryl sulphate or sodium polyoxoethylene lauryl sulphate ether sulphate.
  • the "pH corrector" is selected from lactic acid and sodium hydroxide.
  • the "oily phase” is selected from liquid paraffin and / or polyglycerol oleate.
  • the "preservative" is selected from ascorbic acid and benzyl acid.
  • the "solubilizing agent” is chosen from hydroxypropylbetadex, glycol and derivatives of glycol such as glycerin, for example selected from hydroxypropylbetadex and glycol.
  • the solubilizing agent is a solubising agent which is well tolerated in dermatology, that is to say for example that it does not cause the appearance of side effects.
  • the "monophasic aqueous solution” is a solution or suspension containing the active ingredient dissolved or suspended in the aqueous phase.
  • the monophasic aqueous solution according to the present invention does not contain a fatty phase, for example, it contains no emollient oil, nor polymer, for example it does not contain PVP, and / or PVA.
  • the "solution” of the present invention is not a biphasic emulsion.
  • the proportion by weight of nonionic surfactant is between 1 and 30% of the total weight of the composition, for example 15 to 25%, for example between 2 and 20%, for example 10 to 20%, for example, 20% .
  • the proportion by weight of active ingredient is between 0.01% and 5%, for example between 0.05% and 2%, for example 1%, for example 0.5%.
  • the proportion by weight of alcohol is between 2 and 40%, for example between 5 and
  • the proportion by weight of anionic surfactant is between 0.01 and 5%, for example 0.25 and 1%, for example between 0.25 and 0.75%, for example 0.5%.
  • the proportion by weight of solubilizing agent is between 0.01 and 30%, for example between 0.01% and 20%, for example between 0.01 and 3%.
  • the proportion by weight of pH corrector is such that the pH of the composition is between 4 and 8, for example between pH 4 and 6, for example PH 5, pH 5.5.
  • the proportion by weight of preservative is between 0.01 and 3%, for example between 0.01 and 0.5%, for example between 0.1 and 0.5%.
  • the proportion by weight of viscosity or texturing agent is between 0.01 and 5%, for example 1%.
  • the proportion by weight of the oily phase is between 0.01 and 10%, for example between 1 and 7%.
  • composition according to the invention comprises: an active ingredient, for example ciclopiroxolamine, in a proportion by weight of 0.05 to 2%, for example from 0.5 to 1%, for example 1%;
  • nonionic surfactant for example caprylocaproyl macrogolglycerides, in a proportion by weight of between 10 and 20%, for example 20%; optionally, an anionic surfactant, for example sodium lauryl sulphate, in a proportion by weight of 0.5%;
  • alcohol for example ethanol in a proportion of 10% by weight
  • a pH corrector for example lactic acid, the pH of the formulation is pH 5;
  • a solubilising agent for example hydroxypropylbetadex, in a proportion by weight of 0.01 to 3%, for example from 0.5 to 2% by weight;
  • the proportion by weight of each of the active ingredients is advantageously between 0.5 and 2% of the total weight of the composition, for example equal to 0.5%, for example 1% of the total weight of the composition.
  • the active ingredients present in the compositions according to the invention are ciclopiroxolamine and, at a proportion by weight of between 0.5 and 2% of the total weight of the composition for each of the active ingredients, preferably equal to 1% for each of the active subtances.
  • composition according to the invention is packaged in a frothing bottle or pump bottle without propellant or in a flask making it possible to produce foam from the composition contained in the flask without the use of propellant gas.
  • composition according to the present invention makes it possible to obtain a foam without adding water to said composition, unlike, for example, shampoos.
  • the foam obtained from the composition according to the present invention does not need to be washed or rinsed, unlike compositions such as shampoo or biphasic lotion type where the presence of a fatty phase does not allow use without washing and rinsing that is not unsightly.
  • the invention also relates to the compositions and vials as described previously as a medicament.
  • the present invention also relates to the use of the foam obtained by expanding the present composition of the invention for the treatment and / or prevention of seborrheic dermatitis.
  • the present invention also relates to the use of the foam obtained by expansion of the present composition of the invention characterized in that said foam is applied to the scalp massage and is not rinsed.
  • the present invention relates to
  • a pharmaceutical composition characterized in that it does not comprise a propellant gas, and in that it comprises: - 0.5 to 2% by total weight of the composition of at least one pharmaceutically acceptable active principle chosen from the group consisting of ciclopirox, ciclopiroxolamine, minoxidil, betamethasone valerate and betamethasone dipropionate,
  • composition according to 1), 2) or 3) characterized in that it further comprises 0.01 to 30% by total weight of the composition of a solubilizing agent.
  • composition according to 1), 2), 3), 4) or 5) characterized in that the composition comprises as anionic surfactant 0.01 to 1% sodium lauryl sulfate, or sodium polyoxoethylene lauryl sulfate ether sulphate
  • composition according to 1), 2), 3), 4), 5), 6) or 7) characterized in that it further comprises from 0.01 to 1% by total weight of the composition of at least one curator.
  • composition according to 1) 2), 3), 4), 5), 6), 7), or 8) characterized in that the said composition is a monophasic aqueous composition, in the form of a solution or suspension, expanded in the form of foam by a frothing bottle.
  • compositions according to the invention containing ciclopiroxolamine have been formulated as follows:
  • compositions were then packaged in a frothing bottle without propellant.
  • the above compositions generate in their uses a firm and compact foam that applies and spreads easily on the scalp causing a quick soothing effect.
  • compositions according to the invention containing betamethasone dipropionate have been formulated as follows: Example 4
  • composition according to the invention containing ciclopiroxolamine and betamethasone dipropionate has been formulated as follows: Example 7
  • composition according to the invention containing minoxidil has been formulated as follows:
  • the above composition is clinically tested in patients with moderate seborrheic dermatitis of the scalp.
  • the product is applied daily according to the following instructions: apply the product on the whole of the scalp, massage until penetration. Do not rinse. During this study, we evaluate:

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Abstract

Composition comprenant au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur ou flacon pompe.

Description

COMPOSITION PHARMACEUTIQUE MOUSSANTE NE CONTENANT PAS DE
GAZ PROPULSEUR
L'invention concerne une composition pharmaceutique sous forme de solution pouvant être expansée par un « flacon pompe sans gaz propulseur » sous forme de mousse destinée au traitement des pathologies cutanées ; par exemple, l'acné, le psoriasis, les pathologies du cuir chevelu, par exemple la dermatite séborrhéique, le psoriasis ou l'alopécie. La présente invention concerne également un flacon mousseur pharmaceutique contenant ladite composition.
La dermatite séborrhéique est une dermatose de l'adulte touchant principalement le cuir chevelu et le visage. Elle se manifeste par un état pelliculaire simple jusqu'aux formes les plus sévères où les lésions confluent en plaques pouvant recouvrir la totalité du cuir chevelu, entraînant des démangeaisons associées à une sensation de brûlure superficielle. Au stade de l'état pelliculaire sec, les squames sont fines, blanchâtres et très peu adhérentes. Elles viennent saupoudrer les vêtements au niveau des épaules. Dans l'état pelliculaire gras, les squames deviennent plus épaisses et importantes, parfois sous forme de croûtes. Un érythème diffus apparaît sous les squames, et devient visible sur les bords externes des lésions, comme le front ou les tempes. Au stade sévère, la dermatite séborrhéique devient très inflammatoire avec apparition d'un prurit, de squames grasses et épaisses pouvant émettre une odeur désagréable. Elle touche de 3 à 5 % de la population et survient fréquemment plus chez l'homme que chez la femme. Elle impacte la qualité de vie des personnes qui en souffrent, induisant ainsi une demande thérapeutique importante. La thérapeutique repose principalement sur le traitement symptomatique des zones atteintes. Dans le cas de la dermatite séborréhique, les démangeaisons associées à l'état pelliculaire du cuir chevelu sont la plupart du temps dues à la prolifération massive de la levure appelée Malassezia. Malassezia peut être responsable d'un certain nombre de pathologies, comme le Pityriasis versicolor, les folliculites pityrosporiques, la pustulose néonatale... Dans le cas de la dermatite séborrhéique, l'action de Malassezia s'exerce vraisemblablement par un mécanisme immunologique pro-inflammatoire.
Les produits actuellement sur le marché sont essentiellement des shampooings, dont le temps de contact trop bref avec le cuir chevelu pénalise fortement l'efficacité. De plus, l'activité détergente propre au shampooing ne permet pas toujours une utilisation fréquente en raison du risque d'emballement du cycle sébacé. La ciclopiroxo lamine est le traitement de référence de la dermatite séborrhéique. Elle est utilisée pour son action rapide sur les levures de type Malassezia. Dans les cas sévères, elle peut être associée à un corticoïde. Une synergie entre ces deux principes actifs a en effet été constatée, les dilutions actives de l'association étant deux à huit fois supérieures à celles des principes actifs seuls. Une mousse contenant du ciclopirolamine et du zinc pirithione existe sous forme d'aérosol pressurisé permettant l'application d'une mousse sur le cuir chevelu. Une étape de rinçage est nécessaire après l'utilisation du produit.
L'objet de l'invention est donc de proposer une composition pharmaceutique pouvant être expansée sous forme de mousse permettant un usage topique très fréquent, voire quotidien de celle-ci et sans nécessiter de rinçage, la présente invention concerne un flacon pompe pouvant produire une mousse à partir d'une composition contenue dans ledit flacon sans utiliser de gaz propulseur. L'objet de la présente invention est une composition pharmaceutique ou cosmétique qui ne contient pas de gaz propulseur ou qui ne nécessite pas d'être additionnée de gaz propulseur pour son utilisation, et qui ne nécessite pas d'être rincée. L'objet de la présente invention est une composition aqueuse monophasique, qui ne contient pas de phase grasse. Elle se distingue des lotions, shampooings et des crèmes.
La forme mousse permet d'augmenter le temps de contact des principes actifs avec la peau, donc leur pénétration dans l'espace pilo-sébacé par exemple. Contrairement au shampooing dont l'élimination est quasi immédiate par rinçage, la mousse présente un pouvoir de pénétration beaucoup plus important du fait de son contact prolongé et de son affinité pour le cuir chevelu. La mousse est d'une répartition facile et précise et permet d'éviter toute surcharge locale sur le cheveu liée à un surdosage lors de l'application.
La forme non pressurisé est avantageuse car elle ne fait pas appel à des gaz propulseurs qui sont soit inflammables, soit corrosifs, ou encore qui ont un impact négatif sur l'environnement.
Toutefois, il n'existe à ce jour aucune composition pharmaceutique pouvant être expansée par un flacon mousseur (et non pas un flacon aérosol) sous forme de mousse et comprenant au moins un principe actif utilisé en dermatologie. La présente invention concerne une composition pharmaceutique sous forme de solution, de microemulsion ou de suspension pouvant être expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur caractérisée en ce qu'elle comprend de 0.01 à 5% d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable, 1 à 30% d'un tensioactif non ionique et de l'eau qsp 100%.
Ladite composition pharmaceutique peut en outre comprendre les composés suivants : -au moins un correcteur de pH
-au moins un tensioactif anionique
-au moins un agent solubilisant
-au moins un alcool
-au moins un conservateur -au moins un agent de texture
-une phase huileuse.
Dans un mode de réalisation de l'invention, ladite composition pharmaceutique comprend :
- 0,01 à 5 % en poids total de la composition d'au moins un principe actif, par exemple, 0,05 à 2 % en poids total de la composition d'au moins un principe actif sélectionné parmi par exemple la clindamycine, l'érythromycine, l'acide azelaïque, le peroxyde de benzole, l'isotrétinoïne, le trétinoïne ou vitamine A acide, l'adapalène, le bétamethasone dipropionate, le bétamethasone valérate, le clobétasol propionate, l'hydrocortisone, le diflupednate, le fluticasone propionate, le désonide, le flumétasone, le diflucortolone, le tazarotène, le calcipotriol, calcitriol, tacalcitol, la chlormethiine, le kétoconazole, le bifonazole, l'éconazole, l'isoconazole, le fenticonazole, l'omoconazole, le tioconazole, le ciclopirox ou ciclopiroxolamine, la terbinafme, le minoxidil et le tacrolimus, par exemple 0,05 à 2% en poids total de la composition de ciclopiroxolamine et/ou bétamethasone dipropionate, par exemple 0,05% en poids total de la composition de béthamethasone dipropionate, 0,05% ou 1% en poids total de la composition de ciclopiroxolamine ;
- 1 à 30% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif non ionique, par exemple 5 à 25% en poids total de la composition, par exemple 10 à 20% d'au moins un tensioactif non ionique, par exemple 10 à 20% en poids total de la composition de caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stéarate, ou macrogolglycerol hydroxyacetate,
- éventuellement un correcteur de pH, par exemple pour atteindre un pH de la composition compris et incluant 4 à 6, par exemple de l'acide lactique ou de l'hydroxyde de sodium ;
- éventuellement 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique, par exemple sodium lauryl sulphate ou de sodium polyoxoethylene lauryl sulfate ether sulphate, par exemple 0,01 à 1% d'au moins un tensioactif anionique, par exemple 0,01 à 1% de sodium lauryl sulphate, par exemple 0,5% de sodium lauryl sulphate ;
- éventellement 0,01 à 30% d'au moins un agent solubilisant en poids total de la composition, par exemple du glycol ou de Phydroxypropylbetadex, par exemple 0,01 à
3% d'au moins un agent solubilisant en poids total de la composition, par exemple 0,01 à 2% d'hydroxypropylbetadex ;
- éventuellement 0,01 à 3% en poids total de la composition d'au moins un conservateur, par exemple, 0,01 à 1% en poids total de la composition d'au moins un conservateur, par exemple de l'alcool benzylique, de l'acide ascorbique ;
- éventuellement de 2 à 40% en poids total de la composition d'alcool, par exemple 8 à 12% en poids total de la composition d'alcool, par exemple 10%, par exemple 10% d'éthanol ;
- éventuellement de 0,01 à 5% d'au moins un agent de texture, par exemple 1%, par exemple 1% de cocamide DEA ;
- éventuellement 0,01 à 10% d'une phase huileuse, par exemple, de la paraffine liquide et/ou de Poléate de polyglycérol ;
- de l'eau qsp 100%.
Selon un mode de réalisation de l'invention, ladite composition pharmaceutique comprend 0,05 à 2 % en poids total de la composition d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable, par exemple 0,05 à 2% de ciclopiroxolamine et/ou de bethamethasone dipropionate ; 5 à 25% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif non ionique, par exemple 15 à 25% de caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stéarate, ou macrogolglycerol hydroxyacetate ; un correcteur de pH, par exemple pour atteindre une composition à une pH compris et incluant 4 à 6, par exemple de l'acide lactique ou de l'hydroxyde de sodium ; 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique, par exemple 0,01% à 1%, par exemple de sodium lauryl sulphate ; 0,01 à 30% d'au moins un agent solubilisant en poids total de la composition, par exemple 0,01 à 3%, par exemple du glycol ou de l'hydroxypropylbetadex ; 5 à 12 % en poids total de la composition d'alcool, par exemple 10% d'éthanol et de l'eau qsp 100%.
La présente invention concerne une composition pharmaceutique, par exemple une composition aqueuse monophasique, par exemple sous forme de solution, ou de suspension, par exemple qui est expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur, caractérisée en ce qu'elle ne comprend pas de gaz propulseur, et en ce qu'elle comprend de 0.5 à 2% en poids total de la composition d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable choisi parmi le groupe consistant en le ciclopirox, le ciclopiroxo lamine, le minoxidil, le bétaméthasone valérate et le bétaméthasone dipropionate, par exemple le ciclopiroxo lamine et le bétaméthasone dipropionate, 5 à 25% d'un tensioactif non ionique, au moins 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique, en poids total de la composition d'au moins un tensio-actif anionique et de l'eau qsp 100%. Ladite composition peut en outre comprendre :
- 2 à 40% en poids total de la composition d'alcool, par exemple 8 à 12% en poids total de la composition d'alcool, par exemple l'éthanol, et/ou
- au moins un correcteur de pH, par exemple de l'acide lactique, par exemple pour ajuster le pH de ladite composition à un pH compris entre 4 et 6, par exemple à pH 5, et/ou, - 0,01 à 3% en poids total de la composition d'un agent solubilisant, et/ou,
- 0,01 à 1% en poids total de la composition d'au moins un conservateur, par exemple de l'alcool benzylique, de l'acide ascorbique.
Dans un mode de réalisation de l'invention, la composition pharmaceutique est une composition aqueuse, c'est-à-dire qu'elle ne contient pas de phase grasse et ne forme donc pas une émulsion, ni une microémulsion, ni une crème.
La présente invention concerne une composition pharmaceutique, par exemple une composition aqueuse monophasique, sous forme de solution, ou de suspension, expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur caractérisée en ce qu'elle ne comprend pas de gaz propulseur, et en ce qu'elle comprend
- de 0.5 à 2% en poids total de la composition d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable choisi parmi le groupe consistant en le ciclopirox, le ciclopiroxolamine, le minoxidil, le bétaméthasone valérate et le bétaméthasone dipropionate, par exemple le ciclopiroxolamine et le bétaméthasone dipropionate,
- 5 à 25% d'un tensioactif non ionique, par exemple de caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stéarate, ou macrogolglycerol hydroxyacetate, par exemple 15 à 25 %,
- 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique,
- 2 à 40% en poids total de la composition d'alcool, par exemple 8 à 12% en poids total de la composition d'alcool, par exemple l'éthanol,
- au moins un correcteur de pH, par exemple de l'acide lactique, par exemple pour ajuster le pH de ladite composition à un pH compris entre 4 et 6, par exemple à pH 5, et de l'eau qsp 100%.
Ladite composition peut en outre comprendre :
- 0,01 à 3% en poids total de la composition d'un agent solubilisant, et/ou,
- 0,01 à 1% en poids total de la composition d'au moins un conservateur, par exemple de l'alcool benzylique, de l'acide ascorbique.
La présente invention concerne un flacon mousseur ou flacon pompe sans gaz propulseur ou flacon pompe non aérosol contenant une composition pharmaceutique comme décrite ci- dessus.
La composition de la présente invention est expansée sous forme de mousse qui est elle- même appliquée sur les zones à traiter, par exemple sur le cuir chevelu. La composition selon la présente invention est expansée sous forme de mousse à l'aide, par exemple d'un flacon pompe sans gaz ou d'un flacon mousseur. La composition de la présente invention ne contient pas de gaz propulseur une fois qu'elle est conditionnée dans le contenant servant à son administration. La composition selon la présente invention ne contient pas de gaz prolpulseur, par exemple de type propane/butane ou propane/butane/isopropane. La composition de la présente invention une fois conditionnée par exemple dans un flacon mousseur, n'est pas additionnée de gaz propulseur. La composition selon la présente invention peut être administrée sous forme de mousse ou de spray. La forme d'administration par la formation d'une mousse permet une application plus précise et qui à l'avantage de ne pas goutter, ceci est intéressant dans le cadre de l'application de ladite mousse où un massage du cuir chevelu est réalisé. Une solution administrée sous forme de spray peut ruisseler sur le cuir chevelu avant d'avoir permis une mise en contact optimale entre ladite solution et le cuir chevelu même s'il est procédé à un massage.
La présente invention concerne également la mousse expansée ou obtenue par expansion, par exemple à l'aide d'un flacon mousseur ou flacon pompe sans gaz propulseur ou flacon pompe non aérosol de la composition pharmaceutique de la présente invention. Un objet de la présente invention est la mousse de la présente invention pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique.
Un objet de la présente invention est l'utilisation de la mousse de la présente invention pour la préparation d'un médicament pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique.
Un objet de la présente invention est la mousse de la présente invention pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique caractérisée en ce que ladite mousse est appliquée sur le cuir chevelu en massage et n'est pas rincée.
Les compositions et flacons selon la présente invention présente de nombreux avantages comme une meilleure sécurité d'utilisation du produit ainsi qu'un aspect plus pratique car la mousse étant dense et ferme, elle peut être appliquée de manière précise sans couler dans les doigts.
On entend par "mousse" une substance formée par l'emprisonnement de bulles de gaz dans un liquide ou un solide.
On entend par « flacon mousseur » ou « flacon pompe sans gaz propulseur » tout flacon non pressurisé et/ou non aérosol permettant de dispenser une composition contenue dans ledit flacon sous forme de mousse, par exemple par action mécanique, par exemple par action sur un piston.
On entend par « alcool » : un alkanol comprenant de 2 à 4 atomes de carbone, à chaine linéaire ou ramifiée, comme par exemple l'éthanol ou l'isopropanol. On entend par « principe actif » selon la présente invention toute substance pharmaceutique sélectionnée parmi la clindamycine, l'érythromycine, l'acide azelaïque, le peroxyde de benzole, l'isotrétinoïne, le trétinoïne ou vitamine A acide, l'adapalène, le bétamethasone dipropionate, le bétamethasone valérate, le clobétasol propionate, l'hydrocortisone, le diflupednate, le fluticasone propionate, le désonide, le flumétasone, le diflucortolone, le tazarotène, le calcipotriol, calcitriol, tacalcitol, la chlormethiine, le kétoconazole, le bifonazole, l'éconazole, l'isoconazole, le fenticonazole, l'omoconazole, le tioconazole, le ciclopirox ou ciclopiroxolamine, la terbinafme, le tacrolimus et le minoxidil.
Selon un mode de réalisation de l'invention, le principe actif est sélectionné parmi le ciclopirox, le ciclopiroxolamine, le minoxidil, le bétamethasone valérate et le bétamethasone dipropionate. Dans un mode de réalisation de l'invention, le principe actif est choisi parmi le ciclopiroxolamine et le bétamethasone dipropionate.
Le « au moins un tensioactif non ionique » peut être choisi parmi les tensioactifs non ioniques suivants : les esters éthoxylés, les mélanges d'alcools gras, les alcools gras éthoxylés en C12 à C18, les triglycérides hydrogénés et éthoxylés, les alkyloxydes d'aminés, les diéthanolamides, par exemple caprylocaproyl macrogolglycerides, e.g. Labrasol®, le macrogolglycerol stéarate, ou le macrogolglycerol hydroxystéarate. La composition peut notamment comprendre un mélange de tensioactifs non ioniques binaire ou ternaire.
Le « au moins un tensioactif anionique » peut être choisi parmi le sodium lauryl sulphate, ou le sodium polyoxoethylene lauryl sulfate ether sulphate.
Le « correcteur de pH » est choisi parmi l'acide lactique et l'hydroxyde de sodium.
La « phase huileuse » est choisie parmi la paraffine liquide et/ou l'oléate de polyglycérol.
Le « conservateur » est choisi parmi l'acide ascorbique et l'acide benzylique.
L' « agent solubilisant » est choisi parmi l'hydroxypropylbetadex, le glycol et les dérivés du glycol comme la glycérine, par exemple choisi parmi l'hydroxypropylbetadex et le glycol. L'agent solubilisant est un agent solubisant qui est bien toléré en dermatologie, c'est-à-dire par exemple qu'il n'entraine pas l'apparation d'effets secondaires.
La « solution aqueuse monophasique » est une solution ou une suspension contenant le principe actif dissous ou en suspension dans la phase aqueuse. La solution aqueuse monophasique selon la présente invention ne contient pas de phase grasse, par exemple , elle ne contient pas d'huile émolliente, ni de polymère, par exemple elle ne contient pas de PVP, et/ou de PVA. La « solution » de la présente invention n'est pas une émulsion biphasique.
La proportion en poids de tensio actif non ionique est comprise entre 1 et 30% du poids total de la composition, par exemple 15 à 25%, par exemple entre 2 et 20%, par exemple 10 à 20%, par exemple, 20%.
La proportion en poids de principe actif est comprise entre 0.01% et 5%, par exemple entre 0,05 % et 2%, par exemple 1%, par exemple 0,5%.
La proportion en poids d'alcool est comprise entre 2 et 40%, par exemple, entre 5 et
15%, entre 10 et 30%, par exemple 10%. La proportion en poids de tensioactif anionique est comprise entre 0,01 et 5%, par exemple, 0,25 et 1%, par exemple entre 0,25 et 0 ,75% par exemple 0.5%.
La proportion en poids d'agent solubilisant est comprise entre 0,01 et 30%, par exemple entre 0.01% et 20%, par exemple entre 0,01 et 3%.
La proportion en poids de correcteur de pH est telle que le pH de la composition est entre 4 et 8, par exemple entre pH 4 et 6, par exemple PH 5, PH 5,5.
La proportion en poids de conservateur est comprise entre 0,01 et 3%, par exemple entre 0.01 et 0.5%, par exemple entre 0,1 et 0,5%.
La proportion en poids d'agent de viscosité ou texturant est comprise entre 0.01 et 5%, par exemple 1%. La proportion en poids de la phase huileuse est comprise entre 0,01 et 10%, par exemple entre 1 et 7%.
La composition selon l'invention comprend: - un principe actif, par exemple le ciclopiroxolamine, dans une proportion en poids de 0,05 à 2%, par exemple de 0,5 à 1%, par exemple 1% ;
- un tensioactif non ionique, par exemple le caprylocaproyl macrogolglycerides, dans une proportion en poids comprise entre 10 et 20%, par exemple 20% ; - facultativement, un tensioactif anionique, par exemple le sodium lauryl sulphate, dans une proportion en poids de 0,5% ;
- facultativement, de l'alcool, par exemple de l'éthanol dans une proportion de en poids 10% ;
- facultativement, un correcteur de pH, par exemple de l'acide lactique, le pH de la formulation est pH 5 ;
- facultativement, un agent solubilisant, par exemple de l'hydroxypropylbetadex, dans une proportion en poids de 0,01 à 3%, par exemple de 0,5 à 2% en poids ;
- de l'eau qsp 100%.
La proportion en poids de chacun des principes actifs est avantageusement comprise entre 0,5 et 2% du poids total de la composition, par exemple égale à 0.5%, par exemple à 1% du poids total de la composition.
Les principes actifs présents dans les compositions selon l'invention sont la ciclopiroxolamine et, à une proportion en poids comprise entre 0,5 et 2% du poids total de la composition pour chacun des principes actifs, de préférence égale à 1% pour chacun des principes actifs.
La composition selon l'invention est conditionnée en flacon mousseur ou flacon pompe sans gaz propulseur ou en flacon permettant de produire de la mousse à partir de la composition contenue dans le flacon sans l'usage de gaz propulseur.
La composition selon la présente invention permet d'obtenir une mousse sans adjonction d'eau à ladite composition, à la différence par exemple des shampooings. La mousse obtenue à partir de la composition selon la présente invention ne nécessite pas d'être lavée, ni rincée, contrairement à des compositions de type shampooing ou de type lotion biphasique où la présence d'une phase grasse ne permet pas une utilisation sans lavage et rinçage qui ne soit pas inesthétique. L'invention a également pour objet les compositions et des flacons tels que décrits précédemment en tant que médicament.
La présente invention concerne également l'utilisation de la mousse obtenue par expansion de la présente composition de l'invention pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique.
La présente invention a aussi pour objet l'utilisation de la mousse obtenue par expansion de la présente composition de l'invention caractérisée en ce que ladite mousse est appliquée sur le cuir chevelu en massage et n'est pas rincée.
La présente invention concerne :
1) une composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle ne comprend pas de gaz propulseur, et en ce qu'elle comprend : - 0.5 à 2% en poids total de la composition d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable choisi parmi le groupe consistant en le ciclopirox, le ciclopiroxolamine, le minoxidil, le bétaméthasone valérate et le bétaméthasone dipropionate,
- 5 à 25% en poids total de la composition d'un tensioactif non ionique, - 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique,
- de l'eau qsp 100%.
2) une composition pharmaceutique selon 1) caractérisée en ce qu'elle comprend en outre 2 à 40% en poids total de la composition d'alcool.
3) une composition selon 1) ou 2) caractérisée en ce qu'elle comprend en outre un correcteur de pH pour ajuster le pH de ladite solution entre 4 et 6.
4) une composition selon 1), 2) ou 3) caractérisée en ce qu'elle comprend en outre 0,01 à 30% en poids total de la composition d'un agent solubilisant.
5) une composition selon 1), 2), 3) ou 4) caractérisée en ce que la composition comprend comme tensioactif non ionique 15 à 25 % en poids total de la composition de caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stéarate, ou macrogolglycerol hydroxyacetate.
6) une composition selon 1), 2), 3), 4) ou 5) caractérisée en ce que la composition comprend comme tensioactif anionique 0,01 à 1% de sodium lauryl sulfate, ou de sodium polyoxoethylene lauryl sulfate ether sulphate
7) une composition selon 2), 3), 4), 5) ou 6) caractérisée en ce qu'elle comprend de 8 à 12 % d'éthanol.
8) une composition pharmaceutique selon 1), 2), 3), 4), 5), 6) ou 7) caractérisée en ce qu'elle comprend en outre de 0,01 à 1% en poids total de la composition d'au moins un conservateur.
9) une composition pharmaceutique selon 1) 2), 3), 4), 5), 6), 7), ou 8) caractérisée en ce que ladite composition est une composition aqueuse monophasique, sous forme de solution, ou de suspension, expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur.
10) une composition 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8) ou 9) expansée sous forme de mousse par un flacon pompe sans gaz propulseur ou flacon mousseur.
11) un flacon pompe non aérosol ou sans gaz propulseur ou flacon mousseur contenant la composition 1) à 10).
12) une mousse obtenue par expansion de la composition selon 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) ou 10).
13) une mousse selon 12) pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique.
14) l'utilisation de la mousse selon 13) caractérisée en ce que ladite mousse est appliquée sur le cuir chevelu en massage et n'est pas rincée.
L'invention va maintenant être illustrée de façon non limitative par les exemples suivants. Des compositions selon l'invention, contenant de la ciclopiroxolamine ont été formulées comme suit :
Exemple 1
Figure imgf000014_0001
Exemple 2 :
Figure imgf000014_0002
Exemple 3 :
Figure imgf000014_0003
Les préparations ont ensuite été conditionnées en flacon mousseur sans gaz propulseur. Les compositions ci-dessus génèrent lors de leurs utilisations une mousse ferme et compacte qui s'applique et se répartit facilement sur le cuir chevelu en provoquant un effet apaisant rapide.
Des compositions selon l'invention, contenant du betamethasone dipropionate ont été formulées comme suit : Exemple 4 :
Figure imgf000015_0001
Exemple 5 :
Figure imgf000015_0002
Exemple 6 :
Figure imgf000015_0003
Une composition selon l'invention, contenant de la ciclopiroxolamine et du betamethasone dipropionate a été formulée comme suit : Exemple 7 :
Figure imgf000016_0001
Une composition selon l'invention, contenant de minoxidil a été formulée comme suit :
Exemple 8 :
Figure imgf000016_0002
Elle a ensuite été conditionnée en flacon mousseur sans gaz propulseur. La composition ci-dessus génère lors de son utilisation une mousse stable et contacte qui s'applique et se répartit aisément sur le cuir chevelu.
Exemple 9 : Essai clinique
Figure imgf000016_0003
La composition ci-dessus est testée cliniquement sur des patients présentant une dermatite séborrhéique modérée du cuir chevelu. Le produit est appliqué quotidiennement selon les instructions suivantes : appliquer le produit sur l'ensemble du cuir chevelu, masser jusqu'à pénétration. Ne pas rincer. Pendant cette étude, on évalue :
- l'efficacité de la formule dans le traitement de la dermatite séborrhéique par l'évaluation de l'érythème , de la desquamation et du prurit.
- la tolérance de la formule par l'émergence éventuelle d'effets indésirables locaux ou systémiques
Tous les patients traités avec la formule ont été améliorés. Après 28 jours de traitement une amélioration de 63,3% a été notée sur le score de l'érythème ; 80,6% sur le score de la desquamation et 89,3% sur le score du prurit. D'une manière globale le statut de la dermatite séborrhéique est passé d'un état modéré à un état sans importance.
Une guérison complète a été observée pour 45,5% des patients.
La tolérance locale de la formule a été jugée bonne par l'investigateur (-90%) et par le patient (-95%). Il n'y a pas eu d'émergence d'effet indésirable grave ou conduisant à l'arrêt du traitement.

Claims

REVENDICATIONS
1. Composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle ne comprend pas de gaz propulseur, et en ce qu'elle comprend : - 0.5 à 2% en poids total de la composition d'au moins un principe actif pharmaceutiquement acceptable choisi parmi le groupe consistant en le ciclopirox, le ciclopiroxolamine, le minoxidil, le bétaméthasone valérate et le bétaméthasone dipropionate,
- 5 à 25% en poids total de la composition d'un tensioactif non ionique, - 0,01% à 5% en poids total de la composition d'au moins un tensioactif anionique,
- de l'eau qsp 100%.
2 - Composition pharmaceutique selon la revendication 1 caractérisée en ce qu'elle comprend en outre 2 à 40% en poids total de la composition d'alcool.
3 - Composition selon la revendication 1 ou 2 caractérisée en ce qu'elle comprend en outre un correcteur de pH pour ajuster le pH de ladite solution entre 4 et 6.
4 - Composition selon l'une des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle comprend en outre 0,01 à 30% en poids total de la composition d'un agent solubilisant.
5 - Composition selon l'une des revendications précédentes caractérisée en ce que la composition comprend comme tensioactif non ionique 15 à 25 % en poids total de la composition de caprylocaproyl macroglycerides, macrogol stéarate, ou macrogolglycerol hydroxyacetate.
6- Composition selon l'une des revendications de 1 à 5 caractérisée en ce caractérisée en ce que la composition comprend comme tensioactif anionique 0,01 à 1% de sodium lauryl sulfate, ou de sodium polyoxoethylene lauryl sulfate ether sulphate
7- Composition selon l'une des revendications de 2 à 6 caractérisée en ce qu'elle comprend de 8 à 12 % d'éthanol. 8 - Composition pharmaceutique selon l'une des revendications de 1 à 7 caractérisée en ce qu 'elle comprend en outre de 0,01 à 1% en poids total de la composition d'au moins un conservateur.
9 - Composition pharmaceutique selon l'une des revendications précédente caractérisée en ce que ladite composition est une composition aqueuse monophasique, sous forme de solution, ou de suspension, expansée sous forme de mousse par un flacon mousseur.
10 - Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 9 expansée sous forme de mousse par un flacon pompe sans gaz propulseur ou flacon mousseur.
11- Flacon pompe non aérosol ou sans gaz propulseur ou flacon mousseur contenant la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 10.
12 - Mousse obtenue par expansion de la composition selon l'une quelconque des revendications de 1 à 10.
13 - Mousse selon la revendication 12 pour le traitement et/ou la prévention de la dermatite séborrhéique.
14 - Utilisation de la mousse selon la revendication 13 caractérisée en ce que ladite mousse est appliquée sur le cuir chevelu en massage et n'est pas rincée.
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