RU2699651C1 - Распыляемые носитель и композиция для местного применения, содержащие фосфатидилхолин - Google Patents

Распыляемые носитель и композиция для местного применения, содержащие фосфатидилхолин Download PDF

Info

Publication number
RU2699651C1
RU2699651C1 RU2016121389A RU2016121389A RU2699651C1 RU 2699651 C1 RU2699651 C1 RU 2699651C1 RU 2016121389 A RU2016121389 A RU 2016121389A RU 2016121389 A RU2016121389 A RU 2016121389A RU 2699651 C1 RU2699651 C1 RU 2699651C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
weight
agents
derivatives
carrier
alcohol
Prior art date
Application number
RU2016121389A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016121389A (ru
Inventor
Бенгт Херслёф
Ян ХОЛЬМБЕК
Original Assignee
Липидор Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=53057732&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2699651(C1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Липидор Аб filed Critical Липидор Аб
Publication of RU2016121389A publication Critical patent/RU2016121389A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2699651C1 publication Critical patent/RU2699651C1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A61K31/24—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
    • A61K31/245—Amino benzoic acid types, e.g. procaine, novocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A61K31/593—9,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/095—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/1703—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • A61K38/1709—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • A61K38/1729—Cationic antimicrobial peptides, e.g. defensins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/365—Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55—Phosphorus compounds
    • A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/58—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing atoms other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen, sulfur or phosphorus
    • A61K8/585—Organosilicon compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12—Aerosols; Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59—Mixtures
    • A61K2800/592—Mixtures of compounds complementing their respective functions

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Marine Sciences & Fisheries (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Группа изобретений относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой носитель для местного нанесения фармацевтически или косметически активных агентов, содержащий фосфатидилхолин, моноглицерид, сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта и летучий растворитель, выбранный из группы, состоящей из: этанола; этанола и C3-C4 спирта, этанола и летучего силиконового масла и/или этанола, C3-C4 спирта и летучего силиконового масла, причем компоненты в носителе находятся в определенном соотношении в мас.%, а также фармацевтическую и косметическую композиции, содержащие вышеуказанный носитель и распылительное устройство, содержащее вышеуказанные композиции. Изобретение обеспечивает восстановление защитного барьера кожи при нанесении на кожу фармацевтической или косметической композиции вследствие образования липидного слоя после испарения летучего растворителя и/или отсутствие раздражения кожи. 7 н. и 18 з.п. ф-лы. 9 пр., 20 табл.

Description

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к носителю для фармацевтически и/или косметически активных агентов и к фармацевтическим и косметическим композициям для местного применения, содержащим носитель и фармацевтически и/или косметически активные агенты.
ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Существует два типа фармацевтических композиций для местного применения: композиции одного типа направлены на нанесение фармацевтически активного агента на здоровую или больную кожу для оказания его действия на коже и/или в одном или более чем одном слое кожи, композиции другого типа направлены на доставку фармацевтически активного агента через кожу. Косметические композиции разрабатывают для местного нанесения на здоровую кожу и для оказания их действия на кожу.
В WO 2011/056115 раскрыта липидная композиция-носитель, содержащая или по существу состоящая из полярного липида, летучего силиконового масла и низшего спирта.
ЗАДАЧИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Одной задачей изобретения является обеспечение жидкой фармацевтической или косметической композиции для местного нанесения фармацевтически или косметически активного агента, соответственно, на кожу человека или животного, которую легко наносить, и которая способна образовывать связанный липидный слой на коже.
Желательно, чтобы при нанесении на кожу указанная выше композиция демонстрировала один или более чем один из следующих признаков:
- восстановление защитного барьера кожи при нанесении на кожу, если указанный барьер был нарушен; и/или
- отсутствие раздражения кожи.
Другие задачи изобретения включают обеспечение носителя для фармацевтически или косметически активного агента, предназначенного для нанесения на кожу человека или животного, и способа включения активного агента в носитель с получением фармацевтической или косметической композиции для местного применения. Другие задачи изобретения будут очевидны из последующего краткого изложения сущности изобретения, его предпочтительных воплощений, описанных в форме примеров, и из прилагаемой формулы изобретения.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Согласно настоящему изобретению раскрыт фармацевтический или косметический носитель для местного применения, по существу состоящий из фосфатидилхолина, моноглицерида, сложного эфира жирной кислоты и С1-С3 спирта и летучего растворителя, содержащего этанол. Носитель может, необязательно, содержать один или более чем один представитель группы, состоящей из антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
Конкретнее, фармацевтический или косметический носитель по изобретению для местного применения состоит по существу из: фосфатидилхолина; моноглицерида; сложного эфира жирной кислоты и С1-С3 спирта; летучего растворителя, выбранного из группы, состоящей из: этанола; этанола и С3-С4 спирта; этанола и летучего силиконового масла; этанола, С3-С4 спирта и летучего силиконового масла; где носитель возможно содержит один или более чем один представитель группы, состоящей из антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
Фосфатидилхолин по изобретению может быть природным или синтетическим. Природный фосфатидилхолин включает обогащенные фосфолипиды из соевых бобов (соевый лецитин, соевый фосфатидилхолин (soy-PC), например Lipoid S 100 и Lipoid S 75), подсолнечника или семян рапса, содержащие по меньшей мере 50% по массе фосфатидилхолина, где оставшаяся часть в-основном состоит из других полярных липидов (таких как фосфатидилэтаноламин, фосфатидилглицерин, фосфатидилинозитол и галактолипиды) и ацилглицеринов (моноацилглицерины, диацилглицерины и триацилглицерины). Примеры синтетического фосфатидилхолина включают диолеоилфосфатидилхолин и димиристоилфосфатидилхолин.
В настоящей заявке термин «на коже» включает наружный слой кожи, роговой слой. Фармацевтическая или косметическая композиция по изобретению предназначена для местного нанесения на кожу, включая промежутки в роговом слое.
Согласно настоящему описанию «наполнитель» является синонимом «носителя».
Имеющиеся в продаже моноглицериды, подходящие для применения в изобретении, включают смеси моноацилглицерина с диглицеридами (диацилглицерин) и/или триглицеридами (триацилглицерин). Примеры моноглицеридов включают, без ограничения, среднецепочечные моноглицериды, содержащие 40% по массе или более С8-С10 моноацилглицерина, и моноолеин, содержащий 50% по массе или более моноолеоилглицерина. Предпочтительными сложными эфирами жирных кислот по изобретению являются изопропилмиристат, изопропилпальмитат, этилолеат и метиллаурат.
Помимо этанола, летучий растворитель по изобретению может содержать одно или более из С3-С4спирта, такого как изопропанол и н-бутанол, и летучего силиконового масла, такого как циклометикон 5-NF (декаметилциклопентасилоксан), и/или, менее предпочтительно, додекаметилциклогексасилоксан, и/или декаметилтетрасилоксан. Все компоненты летучего растворителя имеют точку кипения 200°С или менее при давлении окружающей среды (1 атм. (100 кПа)), за исключением летучего силиконового масла, которое может иметь точку кипения при 1 атм (100 кПа) вплоть до 250°С. Предпочтительные силиконовые масла имеют точки кипения в диапазоне от 180 до 250°С при 1 атм (100 кПа).
В фармацевтический носитель по изобретению может быть включен один или более чем один фармацевтически активный агент с получением посредством этого фармацевтической композиции для местного применения. Фармацевтическая композиция по изобретению предназначена для эффективной доставки активного агента в кожу и не предназначена и не может быть использована для трансдермальной доставки фармацевтически активного агента. Один или более чем один фармацевтически активный агент по изобретению выбран из группы, состоящей из: антимикробного агента, антибиотика; антимикотического агента; антибактериального агента; противогрибкового агента; противовирусного агента; антисептика; противовоспалительного агента; противозудного агента; антипсориатического агента; противокашлевого агента; агента против облысения; противоугревого агента; противовоспалительного агента; анальгетика; противоязвенного агента; местного анестетика; и агента, модифицирующего иммунный ответ.
Конкретнее, фармацевтически активный агент по изобретению выбран из: антибактериальных агентов, таких как окситетрациклин, фузидиевая кислота, гентамицин, мупироцин, ретапамулин (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); противогрибковых агентов, таких как нистатин, клотримазол, миконазол, эконазол, кетоконазол, бифоназол и комбинации имидазола и производных триазола, циклопирокс, тербинафин, флуконазол и аморолфин (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); противовирусных агентов, таких как ацикловир, валацикловир, пенцикловир, фамцикловир, фоскарнет (гексагидрат трехосновного фосфоноформиата натрия) и докозанол (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); антисептиков, таких как хлоргексидин, хлорид бензалкония и перекись водорода; противовоспалительных агентов (глюкокортикоидов), таких как гидрокортизон, клобетазон, триамцинолон, бетаметазон, мометазон и клобетазол (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); противовоспалительных агентов/анальгетиков, таких как ацетилсалициловая кислота, салициловая кислота, диклофенак, кетопрофен, ибупрофен, напроксен, капсаицин, никотинат (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); противозудных агентов, таких как глюкокортикоиды, например, гидрокортизон, клобетазон, клобетазол, десонид, мометазон и бетаметазон, и местные анестетики, например, лидокаин и прилокаин (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); антипсориатических агентов, таких как кальципотриол, кальцитриол, 7-дегидрохолестерин, холекальциферол, максакальцитол, доксеркальциферол, парикальцитол, инекальцитол, элдекальцитол, бетаметазон и циклоспорин А (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); агентов для лечения экземы и атопического дерматита такролимуса и пимекролимуса (и их фармацевтически приемлемых солей и производных); противоглаукомных агентов, таких как тимолол, бетаксолол, латанопрост, биматопрост и травопрост (и их фармацевтически приемлемых солей и производных); местных анестетиков, таких как лидокаин, прилокаин, ропивакаин, мепивакаин, бупивакаин, левобупивакаин, бензокаин и тетракаин (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); агентов для лечения эректильной дисфункции, таких как алпростадил (простагландин Е1) (и его фармацевтически приемлемые соли и производные); агентов против перхоти, таких как сульфиды селена, пироктоноламин и кетоконазол; агентов против облысения, таких как миноксидил (и его фармацевтически приемлемые соли и производные); противоугревых агентов, таких как третиноин (ретиноевая кислота), изотретиноин, адапален, бензоилпероксид, клиндамицин, азелаиновая кислота, ниацинамид (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); ранозаживляющих агентов, таких как пантотеновая кислота, декспантенол и фузидиевая кислота (и их фармацевтически приемлемые соли и производные); стероидных гормонов, таких как преднизон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, тестостерон, эстрадиол, дистилбестрол; и пептидных гормонов, таких как окситоцин, LL-37, DPK-060 и PXL-01 (и их фармацевтически приемлемые соли и производные).
Согласно одному воплощению по меньшей мере один фармацевтически активный агент представляет собой кальципотриол, бетаметазон (или его сложные эфиры), гидрокортизон (или его сложные эфиры), мометазона фуроат и/или диклофенак (или его соли).
Антиоксидант согласно изобретению представляет собой любой дополнительный компонент, ингибирующий распад других компонентов, обусловленный окислением. Примерами антиоксидантов являются, без ограничения, восстанавливающие агенты, такие как тиолы, аскорбиновая кислота или полифенолы, поглотители свободных радикалов, такие как токоферолы (витамин Е) и токотриенолы, комплексообразующие соединения, такие как EDTA (этилендиаминтетрауксусная кислота) и фосфонаты, или органические кислоты, такие как уксусная кислота, гликолевая кислота или молочная кислота. Специалисту в данной области ясно, какие красители, отдушки и консерванты являются подходящими для носителя по настоящему изобретению.
Денатурирующий агент, как он определен в данном описании, представляет собой агент или смесь агентов, которые делают композицию по изобретению непривлекательной для приема человеком внутрь. Примерами денатурирующих агентов являются сложные эфиры фталевой кислоты, 2-изопропил-5-метилфенол, бензоат денатония, 3-метилциклопентадеканон, этилацетат и их комбинации. С3-С4спирты могут быть частью денатурирующей системы, но в контексте данного изобретения они включены в летучий растворитель, описанный здесь. При комнатной температуре (20°С), являющейся подходящей температурой для применения, носитель и композиция по изобретению представляют собой однофазные гомогенные жидкости. Предпочтительно, их наносят на кожу распылением. Для нанесения может быть использован любой распылительный насос, подходящий для местного нанесения жидких композиций. Испарение летучего растворителя с кожи оставляет на ней связанный слой. Образованный таким образом слой не приводит к ощущению жирности, уменьшает потерю воды через кожу и восстанавливает защитный барьер кожи, если указанный барьер был нарушен.
Носитель и композиции по изобретению хорошо переносятся здоровой и раздраженной человеческой кожей.
После испарения растворителя нелетучие компоненты носителя и композиций по изобретению образуют непрерывный однофазный слой на коже, уменьшающий потерю воды через кожу.
Фармацевтически активный агент, содержащийся в композиции по изобретению, может представлять собой любой агент, подходящий для лечения состояния кожи, подлежащего местному лечению.
Композиция по изобретению особенно полезна для лечения воспалительных состояний, таких как атопический дерматит. Гидрокортизон является предпочтительным фармацевтически активным агентом для лечения эритемы, который может быть включен в носитель по изобретению и может содержаться в композиции по изобретению. Диклофенак является еще одним предпочтительным фармацевтически активным агентом для лечения воспаления кожи, который может быть включен в носитель по изобретению и может содержаться в композиции по изобретению.
Фармацевтические композиции по изобретению также особенно полезны для лечения псориаза. Кальципотриол является предпочтительным фармацевтически активным агентом для лечения псориаза, который может быть включен в носитель по изобретению и может содержаться в композиции по изобретению.
Согласно первому аспекту изобретения предложен фармацевтический или косметический носитель для местного применения, по существу состоящий из:
фосфатидилхолина;
моноглицерида;
сложного эфира жирной кислоты и С1-С3спирта;
летучего растворителя, выбранного из группы, состоящей из:
этанола; этанола и С3-С4спирта; этанола и летучего силиконового масла; этанола, С3-С4спирта и летучего силиконового масла;
где носитель возможно содержит один или более чем один представитель группы, состоящей из антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
Согласно одному воплощению изобретения носитель содержит:
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25%, или 30%, или 40% по массе фосфатидилхолина;
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25% по массе моноглицерида;
от 2% или 5% до 15%, или 20%, или 25%, или 30% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-С3спирта;
где оставшаяся часть представляет собой этанол в концентрации по меньшей мере 25%, возможно содержащий одно или несколько из:
1) вплоть до 20% или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе С3-С4спирта;
2) вплоть до 50% или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% по массе антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
Согласно одному воплощению количество этанола в носителе по изобретению находится в диапазоне от 20% до 90% по массе.
Согласно одному воплощению количество С3-С4спирта в носителе по изобретению находится в диапазоне от 1% до 20% по массе.
Согласно другому воплощению этанол в носителе содержит вплоть до 50% изопропанола.
Согласно еще одному воплощению количество летучего силиконового масла в носителе по изобретению находится в диапазоне от 10% до 55% по массе.
Согласно одному воплощению носитель содержит вплоть до 2% денатурирующего агента.
Декаметилциклопентасилоксан является предпочтительным летучим силиконовым маслом в носителе по изобретению.
Фармацевтическая композиция по изобретению состоит по существу из:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе фармацевтического носителя по изобретению;
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного агента.
Согласно предпочтительному воплощению фармацевтическая композиция по изобретению состоит из носителя (а):
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя, состоящего из:
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25%, или 30%, или 40% по массе фосфатидилхолина;
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25% по массе моноглицерида;
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25%, или 30% по массе сложного эфира жирной кислоты и С1-С3спирта;
где оставшаяся часть представляет собой этанол в концентрации по меньшей мере 25%, возможно содержащий одно или несколько из:
1) вплоть до 20%, или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе С3-С4спирта;
2) вплоть до 50%, или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% по массе антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента;
и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного агента; где массовые доли носителя и по меньшей мере одного фармацевтически активного агента в композиции вместе составляют 100%.
Согласно одному воплощению фармацевтическая композиция содержит вплоть до 2% денатурирующего агента.
Декаметилциклопентасилоксан является предпочтительным летучим силиконовым маслом в фармацевтической композиции по изобретению.
Косметическая композиция по изобретению по существу состоит из:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе косметического носителя по изобретению; и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе одного или более чем одного косметически активного агента.
Массовые доли носителя и одного или более чем одного косметически активного агента в композиции вместе составляют 100%.
Согласно предпочтительному воплощению косметическая композиция по изобретению по существу состоит из носителя (а):
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя, состоящего из:
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25%, или 30%, или 40% по массе фосфатидилхолина;
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25% по массе моноглицерида;
от 2% или 5% до 15% или 20%, или 25%, или 30% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-С3спирта;
где оставшаяся часть представляет собой этанол в концентрации по меньшей мере 25%, возможно содержащий одно или несколько из:
1) вплоть до 20% или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе С3-С4спирта;
2) вплоть до 50% или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% по массе антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента;
и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе одного или более чем одного косметически активного агента; где массовые доли носителя и по меньшей мере одного косметически активного агента в композиции вместе составляют 100%.
Согласно одному воплощению косметическая композиция содержит вплоть до 2% денатурирующего агента.
Согласно другому воплощению этанол в фармацевтической композиции содержит вплоть до 50% изопропанола.
Декаметилциклопентасилоксан и декаметилтетрасилоксан являются предпочтительными летучими силиконовыми маслами в косметической композиции по изобретению.
Косметически активный агент по изобретению может представлять собой любой агент, подходящий для косметического применения, который может быть включен в косметический носитель по изобретению. Предпочтительные косметически активные агенты по изобретению включают: антиперспиранты, такие как хлоргидрат алюминия; солнцезащитные агенты, такие как авобензон, бемотризинол, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, октисалат, октокрилен, оксибензон; агенты, способствующие загару, такие как дигидроксиацетон; репелленты от насекомых, такие как ДЭТА (диэтилтолуамид); кератолитики, такие как гликолевая кислота, молочная кислота, яблочная кислота, салициловая кислота, аллантоин, мочевина и сера; агенты против перхоти; скользящие агенты; увлажняющие агенты, такие как глицерин, сорбит, декспантенол, пропиленгликоль, бутандиолы, пентандиолы, гександиолы, мочевина и молочная кислота.
Согласно одному воплощению один или более чем один косметически активный агент выбран из мочевины, гликолевой кислоты, молочной кислоты, глицерина, пропиленгликоля и декспантенола.
Фармакологические и косметические композиции по изобретению могут быть изготовлены путем растворения фармацевтически активного агента или косметического агента, соответственно, в носителе или в одном или более чем одном компоненте носителя с последующим получением носителя посредством смешивания его компонентов.
Согласно одному воплощению распылительное устройство содержит композицию по настоящему изобретению и возможно движущий газ.
ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВОПЛОЩЕНИЙ
Материалы и методы
Липиды, использованные в Примерах
Figure 00000001
Спирты, использованные в примерах, представляли собой этанол, 99,9% («ЕtOН», VWR), пропанол-2 (изопропанол, степень очистки для ВЭЖХ (высокоэффективная жидкостная хроматография), Rathburn) и бутанол-2 (ReagentPlus®, Sigma-Aldrich). Силиконовые масла, использованные в примерах, представляли собой циклометикон 5-NF («5-NF», Dow Corning, декаметилциклопентасилоксан) и декаметилтетрасилоксан («DMTS», Dow Corning).
Фармакологически и косметически активные агенты и эксципиенты, использованные в экспериментах с композициями (с CAS-номерами), представляли собой адапален (106685-40-9), аскорбиновую кислоту (50-81-7), бензокаин (94-36-0), бетаметазона дипропионат (5593-20-4), бензилникотинат (94-44-0), бетаметазона валерат (2152-44-5), бутилгидрокситолуол (128-37-0), кальципотриол (112965-21-6), капсаицин (404-86-4), лимонную кислоту (77-92-9), клиндамицина гидрохлорид (21462-39-5), куркумин (458-37-7), декспантенол (81-13-0), диклофенак натрия (15307-79-6), эконазола нитрат (24169-02-6), гликолевую кислоту (79-14-1), гидрокортизон (50-23-7), ацетат гидрокортизона (50-03-3), ибупрофен (15687-27-1), кетопрофен (22071-15-4), молочную кислоту (50-21-5), метилникотинат (93-60-7), миноксидил (38304-91-5), мометазона фуроат (83919-23-7), мупироцин (12650-69-0), напроксен (22204-53-1), окситоцина ацетат (50-56-6), пептид LL-37 (человеческий кателицидин), пропиленгликоль (57-55-6), салициловую кислоту (69-72-7), фузидат натрия (751-94-0), такролимус (104987-11-3), тербинафина гидрохлорид (78628-80-5), мочевину (57-13-6) и витамин D3 (холекальциферол, 67-97-0). Пептид LL-37 был получен от Lipopeptide АВ (Solna, Швеция), а все другие вещества - от Sigma-Aldrich.
Эксперименты с композициями проводили по следующей общей методике. Липиды взвешивали и растворяли в этаноле или в смеси этанола и других спиртов согласно изобретению. В некоторых экспериментах для полного растворения липидов проводили короткую обработку ультразвуком в ультразвуковой бане при приблизительно 30-40°С. К наполнителю добавляли предварительно взвешенные количества активного агента (агентов) и дополнительного компонента (компонентов). Согласно настоящему изобретению термин «наполнитель» является синонимом «носителя». В некоторых экспериментах смесь осторожно нагревали и обрабатывали ультразвуком до получения прозрачного раствора. Спиртовой раствор липидов возможно разводили летучим силиконовым маслом. Полученные таким образом желто-коричневатые растворы хранили в воздухонепроницаемых стеклянных флаконах при комнатной температуре.
Действие фармацевтических композиций согласно предшествующему уровню техники и носителей и композиций по изобретению на человеческую кожу наблюдали визуально, или определяя показатель эритемы с использованием DermaLab Combo и DSM II Colormeter (Cortex Technology, Дания).
Показатели эритемы, индуцированной метилникотинатом, использовали для оценки барьерной функции кожи и влияния наполнителя на доставку активных ингредиентов, способами, известными в данной области техники (Bonina F Р et al., In vitro and in vivo evaluation of polyoxyethylene esters as dermal prodrugs of ketoprofen, naproxen and diclofenac. Europ J Pharm Sci 14 (2001) 123-134; Duval С et al., Difference among moisturizers in affecting skin susceptibility to hexyl nicotinate, measured as time to increase skin blood flow. Skin Res Techn 9 (2003) 59-63; Wiren K et al., Enhancement of bioavailability by lowering of fat content in topical formulations. Br J Dermat 160 (2009) 552-556). Спиртовой или глицериновый/водный раствор метилникотината (в некоторых случаях бензилникотината) наносили на области кожи либо после предварительной обработки тестируемой композицией, либо с последующим нанесением тестируемой композиции. Окраску кожи измеряли активным цветоопределяющим чипом, где освещение обеспечивают белые светодиоды и измеряемый параметр (показатель эритемы (erythema index, E.I.)) соответствует красноте кожи (Bonina F Р et al., supra). Площадь под кривой (AUC) рассчитывали как площадь между измеренным E.I. и исходным уровнем.
Изобретение описано посредством следующих неограничивающих примеров.
ПРИМЕР 1. Частота эритемы при обработке кожи носителем по изобретению под окклюзией на протяжении 12 дней
Частоту эритемы оценивали в двух исследованиях у людей. В первом исследовании оценивали потенциал раздражения кожи различными жидкими носителями. Тридцать три здоровых добровольца получали анализируемые композиции и положительный и отрицательный контроль в окклюзионных условиях. Анализируемые препараты наносили по 5 дней в неделю и степень раздражения оценивали через 12 дней по четырехуровневому оценочному показателю (0 = отсутствие реакции; 1 = незначительная диффузная частичная эритема; 2 = отчетливая резко отграниченная эритема; 3 = выраженная эритема с уплотнением; 4 = выраженная эритема с уплотнением и/или дефектом эпидермиса). Средние оценочные показатели при различных видах обработки представлены в Таблице 1.
Для отрицательного контроля вазелином и двух наполнителей, содержащих фосфатидилхолин (С и D), эритемы почти не наблюдали, в то время как для наполнителей, содержащих IPM (изопропилмиристат) (А) и МСМ (среднецепочечные моноглицериды) (В), был получен оценочный показатель несколько выше среднего. Для положительного контроля с 0,25% додецилсульфатом натрия был получен средний оценочный показатель 3,0.
Во втором исследовании, основной целью которого была оценка эффекта композиций с кальципотриолом на бляшечный псориаз, также проводили мониторинг нежелательных реакций на жидкие носители. Методика тестирования и схема лечения были идентичны первому исследованию, и число пациентов составило двадцать четыре. После 12 дней лечения ни у одного пациента, получавшего наполнитель по изобретению Е, эритемы не наблюдали, в то время как в первом исследовании эритему наблюдали у некоторых пациентов, получавших вазелин и другие носители (A-D), не входящие в изобретение.
Figure 00000002
ПРИМЕР 2. Развитие эритемы, индуцированной никотинатом, при нанесении различных жидких наполнителей
У здоровых мужчин отмечали круглые области (3,5 см2) на ладонной поверхности обоих предплечий. Определяли исходные значения цвета кожи (показатель эритемы, E.I.) в анализируемых областях. 5 мкл 0,2% этанольного раствора метилникотината и затем 5 мкл наполнителей равномерно распределяли по анализируемым областям с использованием микропипетки. E.I. измеряли в течение приблизительно двух часов. Носитель 8 по изобретению снижал показатель эритемы по сравнению с носителями 7 и 9. Эти данные показывают, что комбинация изопропилмиристата, моноглицерида и фосфатидилхолина (носитель G) ослабляет развитие эритемы.
Figure 00000003
ПРИМЕР 3. Развитие эритемы после предварительной обработки кожи композициями с гидрокортизоном
Изучали эффект предварительной обработки кожи композициями с гидрокортизоном на последующую эритему, индуцированную никотинатом. У здоровых мужчин отмечали круглые области (3,5 см2) на ладонной поверхности обоих предплечий. 5 мкл композиции (мази) с гидрокортизоном согласно предшествующему уровню техники и композиции по изобретению равномерно распределяли по анализируемым областям с использованием микропипетки. После предварительной обработки композициями в течение 2 ч определяли исходные значения цвета кожи (показатель эритемы, E.I.) в анализируемых областях. Эритему индуцировали нанесением 5 мкл 0,4% этанольного раствора метилникотината на анализируемые области с последующим измерением E.I. в течение двух часов. Композиция по изобретению ослабляла развитие эритемы по сравнению с коммерческой мазью.
Figure 00000004
ПРИМЕР 4. Лечение эритемы композициями с диклофенаком в сравнении с наполнителями
Эффект обработки областей с эритемой, индуцированной метилникотинатом, композициями с диклофенаком сравнивали с эффектом соответствующих носителей с применением методики, схожей с описанной в Примере 2 методикой. Все композиции уменьшали эритему в большей степени, чем их наполнители (Таблица 5). Композиция 2 по изобретению, содержащая фосфатидилхолин, изопропилмиристат и среднецепочечные моноглицериды, продемонстрировала наибольший эффект уменьшения эритемы. Соответствующий носитель по изобретению (носитель 2) уменьшал эритему в большей степени, чем носители 1 и 3.
Figure 00000005
ПРИМЕР 5. Лечение эритемы композициями с диклофенаком в сравнении с известной коммерческой композицией
Области с эритемой, индуцированной бензилникотинатом, обрабатывали композициями с диклофенаком и сравнивали с гелем Voltaren® (11,6 мг/мл) с применением методики, схожей с описанной в Примере 2 методикой. Композиции С2 и С4 по изобретению уменьшали эритему в большей степени, чем гель Voltaren® (Таблица 5).
Figure 00000006
ПРИМЕР 6. Лечение эритемы композициями с гидрокортизоном и кетопрофеном
Области с эритемой, индуцированной метилникотинатом, обрабатывали композицией с гидрокортизоном по изобретению и коммерческой мазью с применением методики, схожей с описанной в Примере 2 методикой. Эффект композиции по изобретению был лучше, чем у коммерческого продукта (Таблица 6). Сходным образом, композицию с кетопрофеном по изобретению сравнивали с коммерческим продуктом в форме гидрофильного геля. Эффект композиции по изобретению был несколько лучше, чем у известного продукта (Таблица 6).
Figure 00000007
Figure 00000008
ПРИМЕР 7. Оценка бляшечного псориаза после лечения композициями с кальципотриолом
В клиническом исследовании композицию с кальципотриолом по изобретению (С6) сравнивали с коммерческим раствором кальципотриола (Daivonex®) и с соответствующей композицией без фосфатидилхолина. Композиция по изобретению С6 приводила к наибольшему уменьшению бляшек (Таблица 7).
Figure 00000009
ПРИМЕР 8. Примеры носителей и композиций по изобретению
Примеры носителей по изобретению приведены в Таблице 8.
Figure 00000010
Примеры фармацевтических композиций по изобретению приведены в Таблицах 9-17, и примеры носителей приведены в Таблице 18.
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Примеры косметических композиций №№(i)-(xi) по изобретению приведены в Таблице 19.
Figure 00000025
ПРИМЕР 9. Развитие эритемы, индуцированной никотинатом, после нанесения носителей по изобретению и носителей сравнения
У здоровых мужчин отмечали круглые области (3,5 см2) на ладонной поверхности обоих предплечий. Определяли исходные значения цвета кожи (показатель эритемы, E.I.) в анализируемых областях. На кусочки фильтровальной бумаги размером 18 мм наносили 160 мкл 0,20% раствора метилникотината в смеси вода/глицерин (4:1). Кусочки фильтровальной бумаги помещали в покрытые полипропиленом камеры типа Finn Chamber размером 18 мм и фиксировали в анализируемых областях на 5 минут. Через 20 минут 10 мкл каждого из носителя VIII по изобретению из Таблицы 18 и носителей сравнения, приведенных в Таблице 20, равномерно распределяли по анализируемым областям с использованием микропипетки. E.I. измеряли в течение приблизительно двух часов. Для носителей сравнения I, J, K, L, М и N и для носителя VIII по изобретению рассчитывали среднюю площадь под кривой (AUC) для ΔЕ.I. Результаты представлены в Таблице 20. Носитель VIII по изобретению приводил к меньшей эритематозной реакции, чем все носители сравнения.
Figure 00000026

Claims (62)

1. Носитель для местного нанесения фармацевтически или косметически активных агентов, содержащий:
от 2% до 25% по массе фосфатидилхолина;
от 2% до 15% по массе моноглицерида;
от 2% до 15% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-C3 спирта; и
летучий растворитель, выбранный из группы, состоящей из:
этанола; этанола и C3-C4 спирта; этанола и летучего силиконового масла; и/или этанола, C3-C4 спирта и летучего силиконового масла.
2. Носитель по п. 1, содержащий один или более чем один представитель группы, состоящей из антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
3. Носитель по п. 1, состоящий из:
от 2% до 25% по массе фосфатидилхолина;
от 2% до 15% по массе моноглицерида;
от 2% до 15% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-C3 спирта;
где оставшаяся часть представляет собой летучий растворитель, где летучий растворитель содержит этанол в концентрации по меньшей мере 25% по массе, где летучий растворитель возможно содержит одно или несколько из:
1) вплоть до 20% или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе C3-C4 спирта;
2) вплоть до 50% или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента.
4. Носитель по п. 1, где количество этанола находится в диапазоне от 20% до 90% по массе.
5. Носитель по п. 1, где количество C3-C4 спирта находится в диапазоне от 1% до 20% по массе.
6. Носитель по п. 1, где количество летучего силиконового масла находится в диапазоне от 10% до 55% по массе.
7. Носитель по п. 2, где количество денатурирующего агента составляет вплоть до 2%.
8. Носитель по любому из пп. 1-7, где летучее силиконовое масло представляет собой декаметилциклопентасилоксан.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя по любому из пп. 1-7; и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного агента.
10. Фармацевтическая композиция, состоящая из:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя, состоящего из:
от 2% до 25% по массе фосфатидилхолина;
от 2% до 15% по массе моноглицерида;
от 2% до 15% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-C3 спирта;
где оставшаяся часть представляет собой летучий растворитель, где летучий растворитель содержит этанол в концентрации по меньшей мере 25% по массе, где летучий растворитель возможно содержит одно или несколько из:
1) вплоть до 20% или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе C3-C4спирта;
2) вплоть до 50%, или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% по массе антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента;
и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе по меньшей мере одного фармацевтически активного агента;
где массовые доли носителя и по меньшей мере одного фармацевтически активного агента в композиции вместе составляют 100%.
11. Композиция по п. 9 или 10, где по меньшей мере один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из: антибактериальных агентов, таких как окситетрациклин, фузидиевая кислота, гентамицин, мупироцин, ретапамулин и их фармацевтически приемлемые соли и производные; противогрибковых агентов, таких как нистатин, клотримазол, миконазол, эконазол, кетоконазол, бифоназол и комбинации имидазола и производных триазола, циклопирокс, тербинафин, флуконазол и аморолфин и их фармацевтически приемлемые соли и производные; противовирусных агентов, таких как ацикловир, валацикловир, пенцикловир, фамцикловир, фоскарнет, например гексагидрат трехосновного фосфоноформиата натрия, и докозанол и их фармацевтически приемлемые соли и производные; антисептиков, таких как хлоргексидин, хлорид бензалкония и перекись водорода; противовоспалительных агентов, например глюкокортикоидов, таких как гидрокортизон, клобетазон, триамцинолон, бетаметазон, мометазон и клобетазол и их фармацевтически приемлемые соли и производные; противовоспалительных агентов/анальгетиков, таких как ацетилсалициловая кислота, салициловая кислота, диклофенак, кетопрофен, ибупрофен, напроксен, капсаицин, никотинат и их фармацевтически приемлемые соли и производные; противозудных агентов, таких как глюкокортикоиды, например гидрокортизон, клобетазон, клобетазол, десонид, мометазон и бетаметазон, и местные анестетики, например лидокаин и прилокаин и их фармацевтически приемлемые соли и производные; антипсориатических агентов, таких как кальципотриол, кальцитриол, 7-дегидрохолестерин, холекальциферол, максакальцитол, доксеркальциферол, парикальцитол, инекальцитол, элдекальцитол, бетаметазон и циклоспорин A и их фармацевтически приемлемые соли и производные; агентов для лечения экземы и атопического дерматита: такролимуса и пимекролимуса и их фармацевтически приемлемых солей и производных; противоглаукомных агентов, таких как тимолол, бетаксолол, латанопрост, биматопрост и травопрост и их фармацевтически приемлемые соли и производные; местных анестетиков, таких как лидокаин, прилокаин, ропивакаин, мепивакаин, бупивакаин, левобупивакаин, бензокаин и тетракаин и их фармацевтически приемлемые соли и производные; агентов для лечения эректильной дисфункции, таких как алпростадил (простагландин E1) и его фармацевтически приемлемые соли и производные; агентов против перхоти, таких как сульфиды селена, пироктоноламин и кетоконазол; агентов против облысения, таких как миноксидил и его фармацевтически приемлемые соли и производные; противоугревых агентов, таких как третиноин (ретиноевая кислота), изотретиноин, адапален, бензоилпероксид, клиндамицин, азелаиновая кислота, ниацинамид и их фармацевтически приемлемые соли и производные; ранозаживляющих агентов, таких как пантотеновая кислота, декспантенол и фузидиевая кислота и их фармацевтически приемлемые соли и производные; стероидных гормонов, таких как преднизон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, тестостерон, эстрадиол, дистилбестрол; и пептидных гормонов, таких как окситоцин, LL-37, DPK-060 и PXL-01 и их фармацевтически приемлемые соли и производные.
12. Композиция по п. 9 или 10, где по меньшей мере один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из: кальципотриола, бетаметазона или его сложных эфиров, гидрокортизона или его сложных эфиров, мометазона фуроата и/или диклофенака или его солей.
13. Косметическая композиция, содержащая:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя по любому из пп. 1-7;
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе одного или более чем одного косметически активного агента.
14. Косметическая композиция, состоящая из:
а) от 90% или 95%, или 98% и вплоть до 99,999% по массе носителя, состоящего из:
от 2% до 25% по массе фосфатидилхолина;
от 2% до 15% по массе моноглицерида;
от 2% до 15% по массе сложного эфира жирной кислоты и C1-C3 спирта; где оставшаяся часть представляет собой летучий растворитель, где летучий растворитель содержит этанол в концентрации по меньшей мере 25% по массе, где летучий растворитель возможно содержит одно или несколько из:
1) вплоть до 20%, или 30%, или 40%, или даже до 50% по массе C3-C4 спирта;
2) вплоть до 50%, или 60%, или даже 75% по массе летучего силиконового масла;
3) вплоть до 1% по массе антиоксиданта, красителя, отдушки, консерванта и денатурирующего агента;
и
б) от 0,001% или 0,1% до 2% или 5%, или, в исключительном случае, вплоть до 10% по массе одного или более чем одного косметически активного агента;
где массовые доли носителя и по меньшей мере одного косметически активного агента в композиции вместе составляют 100%.
15. Композиция по п. 13 или 14, где один или более чем один косметически активный агент выбран из группы, состоящей из: антиперспирантов, таких как хлоргидрат алюминия; солнцезащитных агентов, таких как авобензон, бемотризинол, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат, октисалат, октокрилен, оксибензон; агентов, способствующих загару, таких как дигидроксиацетон; репеллентов от насекомых, таких как ДЭТА (диэтилтолуамид); кератолитиков, таких как гликолевая кислота, молочная кислота, яблочная кислота, салициловая кислота, аллантоин, мочевина и сера; агентов против перхоти; скользящих агентов; увлажняющих агентов, таких как глицерин, сорбит, декспантенол, пропиленгликоль, бутандиолы, пентандиолы, гександиолы, мочевина и молочная кислота.
16. Композиция по п. 13 или 14, где один или более чем один косметически активный агент выбран из группы, состоящей из мочевины, гликолевой кислоты, молочной кислоты, глицерина, пропиленгликоля и декспантенола.
17. Композиция по любому из пп. 13-16, содержащая вплоть до 2% денатурирующего агента.
18. Распылительное устройство для лечения состояния кожи, подлежащего местному лечению, содержащее композицию по любому из пп. 9-12.
19. Распылительное устройство для косметического применения, содержащее композицию по любому из пп. 13-17.
20. Носитель по любому из пп. 1-8, где моноглицерид выбран из группы, состоящей из среднецепочечных моноглицеридов и моноолеина.
21. Композиция по любому из пп. 9-12, где моноглицерид выбран из группы, состоящей из среднецепочечных моноглицеридов и моноолеина.
22. Композиция по любому из пп. 13-17, где моноглицерид выбран из группы, состоящей из среднецепочечных моноглицеридов и моноолеина.
23. Носитель по любому из пп. 1-8, где сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта выбран из группы, состоящей из метиллаурата, изопропилмиристата, этилолеата и изопропилпальмитата.
24. Композиция по любому из пп. 9-12, где сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта выбран из группы, состоящей из метиллаурата, изопропилмиристата, этилолеата и изопропилпальмитата.
25. Композиция по любому из пп. 13-17, где сложный эфир жирной кислоты и C1-C3 спирта выбран из группы, состоящей из метиллаурата, изопропилмиристата, этилолеата и изопропилпальмитата.
RU2016121389A 2013-11-14 2014-11-06 Распыляемые носитель и композиция для местного применения, содержащие фосфатидилхолин RU2699651C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE1300710 2013-11-14
SE1300710-9 2013-11-14
PCT/SE2014/051313 WO2015072909A1 (en) 2013-11-14 2014-11-06 Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016121389A RU2016121389A (ru) 2017-12-18
RU2699651C1 true RU2699651C1 (ru) 2019-09-09

Family

ID=53057732

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016121389A RU2699651C1 (ru) 2013-11-14 2014-11-06 Распыляемые носитель и композиция для местного применения, содержащие фосфатидилхолин

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10034943B2 (ru)
EP (2) EP3610891A1 (ru)
JP (1) JP6563922B2 (ru)
KR (1) KR102297951B1 (ru)
CN (2) CN112006989A (ru)
AU (1) AU2014349256B2 (ru)
CA (1) CA2929865C (ru)
DK (1) DK3068437T4 (ru)
ES (1) ES2745093T5 (ru)
HU (1) HUE045492T2 (ru)
PL (1) PL3068437T5 (ru)
PT (1) PT3068437T (ru)
RS (1) RS59357B2 (ru)
RU (1) RU2699651C1 (ru)
WO (1) WO2015072909A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2742411C1 (ru) * 2020-10-08 2021-02-05 Георгий Сергеевич Немов Противопсориатическая косметическая композиция в виде геля

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112015027436A8 (pt) * 2013-05-03 2018-01-16 Lipidor Ab composição tópica e veículo para administração de ingredientes farmaceuticamente ou cosmeticamente ativos
ES2745093T5 (es) 2013-11-14 2022-11-10 Lipidor Ab Portador tópico pulverizable y composición que comprende fosfatidilcolina
WO2019224035A1 (en) * 2018-05-24 2019-11-28 Almirall, S.A. Topical pharmaceutical compositions comprising a corticosteroid
US11061751B2 (en) * 2018-09-06 2021-07-13 Micron Technology, Inc. Providing bandwidth expansion for a memory sub-system including a sequencer separate from a controller
US11080210B2 (en) 2018-09-06 2021-08-03 Micron Technology, Inc. Memory sub-system including an in package sequencer separate from a controller
RU2764574C1 (ru) * 2020-10-16 2022-01-18 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук Средство для лечения акне
WO2022194653A1 (en) * 2021-03-16 2022-09-22 Unilever Ip Holdings B.V. Cosmetic skin care composition
AU2022314315A1 (en) * 2021-07-19 2024-01-18 Excella Bioscientific Ltd Compositions and uses of triglyceride mimetics to target selectively microbial lipase
WO2023072954A1 (en) 2021-10-25 2023-05-04 Lipidor Ab Topical cannabinoid compositions
US11896719B2 (en) 2022-01-24 2024-02-13 Calliditas Therapeutics Ab Pharmaceutical compositions

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4610868A (en) * 1984-03-20 1986-09-09 The Liposome Company, Inc. Lipid matrix carriers for use in drug delivery systems
US6267985B1 (en) * 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
US20030170194A1 (en) * 2000-05-19 2003-09-11 Ralf Piotrowiak Pharmaceutical and/or cosmetic composition containing an organosiloxane and a phospholipid
US20070041910A1 (en) * 2003-11-21 2007-02-22 Galderma Research & Development, S.N.C. Pharmaceutical spray compositions comprising a bioactive agent, at least one volatile silicone and a non-volatile oily phase
RU2464011C2 (ru) * 2007-10-02 2012-10-20 Кус Гмбх Косметическая или фармацевтическая композиция, применяемая местно

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20020066778A (ko) * 2001-02-13 2002-08-21 한국과학기술연구원 체내 난흡수 물질의 흡수촉진용 조성물과 제형 및 그의제조방법
JP2002308750A (ja) 2001-04-12 2002-10-23 Lion Corp 皮膚外用剤
US20070196453A1 (en) * 2004-06-07 2007-08-23 Jie Zhang Two or more non-volatile solvent-containing compositions and methods for dermal delivery of drugs
CN101146509B (zh) * 2005-03-31 2012-10-10 荷兰联合利华有限公司 皮肤有益试剂的改进递送
EP1863435B1 (en) 2005-03-31 2016-11-02 Unilever PLC Enhanced delivery of skin benefit agents
CN101442987A (zh) * 2005-12-14 2009-05-27 扎尔斯制药公司 喷雾制剂和皮肤给药方法
AU2006339350A1 (en) * 2005-12-14 2007-09-07 Zars Pharma, Inc. Compositions and methods for dermal delivery of drugs
JP5467722B2 (ja) * 2007-01-16 2014-04-09 ロート製薬株式会社 皮膚外用乳化製剤
CN101019833B (zh) * 2007-02-16 2010-05-19 鲁传华 一种用作药物载体的药用油包油型非水微乳及其药物制剂
JP5715962B2 (ja) * 2009-01-30 2015-05-13 バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフトＢｅｉｅｒｓｄｏｒｆ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ コラーゲン、キトサン、グリコシルアミノグリカンおよび細胞増殖促進ペプチドおよび／または細胞複合体よりなる、化粧品または皮膚科学的調製物
CN102665765A (zh) * 2009-11-03 2012-09-12 立普妥公司 促进创伤愈合的组合物
DK2496263T3 (da) * 2009-11-03 2022-03-28 Lipidor Ab Lipidlagsdannende sammensætning til administration på en overflade af en levende organisme
AU2012251135A1 (en) 2011-05-02 2013-11-07 Lipidor Ab Treatment of psoriasis
BR112015027436A8 (pt) 2013-05-03 2018-01-16 Lipidor Ab composição tópica e veículo para administração de ingredientes farmaceuticamente ou cosmeticamente ativos
ES2745093T5 (es) 2013-11-14 2022-11-10 Lipidor Ab Portador tópico pulverizable y composición que comprende fosfatidilcolina

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4610868A (en) * 1984-03-20 1986-09-09 The Liposome Company, Inc. Lipid matrix carriers for use in drug delivery systems
US6267985B1 (en) * 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
US20030170194A1 (en) * 2000-05-19 2003-09-11 Ralf Piotrowiak Pharmaceutical and/or cosmetic composition containing an organosiloxane and a phospholipid
US20070041910A1 (en) * 2003-11-21 2007-02-22 Galderma Research & Development, S.N.C. Pharmaceutical spray compositions comprising a bioactive agent, at least one volatile silicone and a non-volatile oily phase
RU2464011C2 (ru) * 2007-10-02 2012-10-20 Кус Гмбх Косметическая или фармацевтическая композиция, применяемая местно

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2742411C1 (ru) * 2020-10-08 2021-02-05 Георгий Сергеевич Немов Противопсориатическая косметическая композиция в виде геля

Also Published As

Publication number Publication date
EP3068437B1 (en) 2019-06-19
AU2014349256A1 (en) 2016-06-16
EP3068437A1 (en) 2016-09-21
CA2929865C (en) 2022-01-04
WO2015072909A1 (en) 2015-05-21
EP3068437A4 (en) 2017-04-05
US20180311360A1 (en) 2018-11-01
JP2016537339A (ja) 2016-12-01
RS59357B1 (sr) 2019-11-29
US10034943B2 (en) 2018-07-31
CA2929865A1 (en) 2015-05-21
ES2745093T3 (es) 2020-02-27
EP3068437B2 (en) 2022-07-06
DK3068437T3 (da) 2019-09-16
RU2016121389A (ru) 2017-12-18
RS59357B2 (sr) 2022-11-30
KR102297951B1 (ko) 2021-09-02
KR20160084409A (ko) 2016-07-13
CN105848684B (zh) 2020-10-16
PT3068437T (pt) 2019-09-26
DK3068437T4 (da) 2022-09-26
CN112006989A (zh) 2020-12-01
PL3068437T5 (pl) 2023-02-20
US10363314B2 (en) 2019-07-30
JP6563922B2 (ja) 2019-08-21
ES2745093T5 (es) 2022-11-10
CN105848684A (zh) 2016-08-10
HUE045492T2 (hu) 2019-12-30
US20170360937A9 (en) 2017-12-21
US20160303239A1 (en) 2016-10-20
PL3068437T3 (pl) 2020-03-31
EP3610891A1 (en) 2020-02-19
AU2014349256B2 (en) 2020-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2699651C1 (ru) Распыляемые носитель и композиция для местного применения, содержащие фосфатидилхолин
US20240307294A1 (en) Topical Composition and Carrier for Administration of Pharmaceutically or Cosmetically Active Ingredients
US20100093676A1 (en) Polyaphron topical composition with vitamin d
AU2014349257A1 (en) Topical pharmaceutical, cosmetic and disinfectant compositions comprising phosphatidylcholine
EP2515866B1 (en) Pharmaceutical composition comprising solvent mixture and a vitamin d derivative or analogue