WO2010016552A1 - 過敏性腸症候群治療薬 - Google Patents

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WO2010016552A1
WO2010016552A1 PCT/JP2009/063960 JP2009063960W WO2010016552A1 WO 2010016552 A1 WO2010016552 A1 WO 2010016552A1 JP 2009063960 W JP2009063960 W JP 2009063960W WO 2010016552 A1 WO2010016552 A1 WO 2010016552A1
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optionally substituted
ring
alkyl
substituent
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穣 丸山
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武田薬品工業株式会社
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    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Definitions

  • the present invention relates to a preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome. More specifically, the present invention relates to a prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome comprising a condensed ring compound.
  • IBS Irritable Bowel Syndrome
  • IBS refers to abdominal pain, diarrhea, constipation, etc. due to functional hypersensitivity of the intestinal tract, even though there is no physical disease such as cancer or inflammatory disease.
  • the disease types are divided into 1) diarrhea type, 2) constipation type, 3) diarrhea constipation alternation type, and 4) gas symptom dominant type.
  • lifestyle improvement, diet therapy, drug therapy, psychotherapy and the like are used for the treatment of IBS.
  • anti-anxiety drugs and antidepressant drugs may be prescribed when gastrointestinal function regulators (intestinal regulating agents, anti-constipation drugs, anti-diarrheal drugs, etc.) are used or when stress is the cause.
  • gastrointestinal function regulators intestinal regulating agents, anti-constipation drugs, anti-diarrheal drugs, etc.
  • Patent Document 1 reports the following condensed ring compounds.
  • ring A represents an optionally substituted aromatic ring
  • ring B ′ represents a 5- to 9-membered ring having one or more substituents. Or a salt thereof.
  • gastrointestinal diseases such as ulcerative colitis, gastrointestinal ulcer, enteritis, Crohn's disease have been disclosed as target diseases, there is no description that they are useful for IBS.
  • Patent Document 1 reports that the fused ring compound has TGR5 agonist activity.
  • TGR5 is a G protein-coupled receptor protein, and its agonists or antagonists have been reported to be useful for the treatment of central diseases, inflammatory diseases and the like (see Patent Documents 3 and 5). However, the relationship between TGR5 and IBS is not described.
  • Patent Document 4 discloses a screening method for human BG37 (TGR5) and an agonist / antagonist using the same.
  • Gastric ulcer, bowel disease (inflammatory bowel disease, etc.), ischemic heart disease, obesity, pain, allergic disease, autoimmune disease are exemplified as target diseases of agonist / antagonist, but the relationship with IBS is described Not.
  • Patent Document 5 discloses a screening method for a TGR5 agonist / antagonist using TGR5 and a substance related to cholesterol metabolism.
  • As ligands, cholesterol metabolism-related substances, analogs thereof, and substances that activate TGR5 are disclosed. However, the concept of small molecule synthetic ligands is not described.
  • Agonists / antagonists are used for the prevention and treatment of diseases such as central diseases (eg, eating disorders), inflammatory diseases (eg, allergies), immune system diseases (eg, Crohn's disease), and gastrointestinal diseases (eg, ulcers, enteritis). Although described as useful as an agent, its relevance to IBS is not known.
  • Patent Document 2 reports the following compounds.
  • R 1 , R 2 and R 3 are each a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-6 alkyl group;
  • X is a bond, —O—, —NR— (R is a hydrogen atom or Represents a lower alkyl group) or —S—;
  • Y represents an optionally substituted C 1-5 alkylene group;
  • Ar 1 and Ar 2 each represents an optionally substituted monocyclic aromatic group. Or a salt thereof.
  • the compound has a TGR5 receptor agonistic action and gastric ulcer, ulcerative colitis, Crohn's disease, gastrointestinal ulcer, enteritis and the like are disclosed as target diseases, there is no description that it is useful for IBS.
  • Patent Document 9 reports the following compounds.
  • ring A represents an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic ring
  • Ring B is a 6-8 membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle
  • X and Y are independently a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group) or —S (O) n— (n is Represents an integer of 0 to 2)
  • L 1 represents an optionally substituted chain C 1-5 alkylene group or chain C 2-5 alkenylene group
  • L 2 represents an optionally substituted chain C 2-5 alkylene group or chain C 2-5 alkenylene group
  • Ar represents a cyclic group which may be substituted. Or a salt thereof or a prodrug thereof.
  • the compound has a TGR5 receptor agonistic action and gastric ulcer, ulcerative colitis, Crohn's disease, gastrointestinal ulcer, enteritis and the like are disclosed as target diseases, there is no description that it is useful for IBS.
  • Patent Document 10 reports the following compounds.
  • Ring A represents an optionally substituted aromatic heterocyclic ring
  • Ring B is an optionally substituted nitrogen-containing 6 to 9 membered ring
  • Xa represents an optionally substituted methylene group (excluding —C ( ⁇ O) —)
  • Xb represents an optionally substituted methylene group
  • Y is an optionally substituted C 1-3 alkylene group, -CONH -, - SO 2 NH- or -SO 2 -
  • the R represents an optionally substituted aromatic group
  • Ring D represents an optionally substituted aromatic ring or an optionally substituted non-aromatic heterocyclic ring.
  • the benzene ring has a substituent at the ortho position with respect to the bond with the ring A, or Xb represents a substituted methylene group. Or a salt thereof.
  • the compound has a TGR5 receptor agonistic action and gastric ulcer, ulcerative colitis, Crohn's disease, gastrointestinal ulcer, enteritis and the like are disclosed as target diseases, there is no description that it is useful for IBS.
  • Patent Document 6 reports the following benzoxazepine compounds.
  • each of A ring and B ring represents an aromatic hydrocarbon which may have a substituent or an aromatic heterocyclic ring which may have a substituent; Z may have a substituent.
  • R 1 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic ring which may have a substituent
  • R 2 represents an amino group which may have a substituent;
  • D and G each represent a bond or a divalent hydrocarbon group which may have a substituent;
  • E represents a bond, CON ( R a ) (R a is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may have a substituent) or the like;
  • L is a divalent group;
  • B ring may be bonded to R 2 and have a substituent May form a good non-aromatic fused nitrogen-containing heterocycle;
  • X represents two hydrogen atoms, or oxygen or sulfur
  • irritable bowel syndrome (irritable bowel syndrome) is described as a target disease.
  • Patent Document 7 reports the following tricyclic tachykinin compounds as pyridooxazepine compounds.
  • the M ring is a heterocycle having a partial structure —X ⁇ Y ⁇ and —N ⁇ C ⁇ , —CO—N ⁇ or —CS—N ⁇ ; R a and R b are bonded together to form A A ring, or the same or different, a hydrogen atom or a substituent on the M ring; the A ring and the B ring are all homologous or heterocyclic rings each optionally having a substituent, at least one of which is substituted An optionally substituted heterocycle; ring C represents an optionally substituted homocycle or heterocycle; ring Z represents an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle; and n represents 1 Or an integer of 6. Or a salt thereof. Furthermore, in the specification of Patent Document 7, the following compounds are disclosed (Example compounds).
  • the compound has tachykinin antagonism, inflammation or allergic diseases (eg, asthma, rheumatoid arthritis, osteoarthritis), central nervous system diseases (schizophrenia, psychosomatic diseases, etc.), digestive diseases (eg, It is described that it is useful for irritable bowel syndrome, ulcerative colitis, cardiovascular diseases (eg, angina pectoris, heart failure), immune abnormalities, and the like.
  • Patent Document 8 discloses that the tricyclic tachykinin compound disclosed in Patent Document 7 is a contradictory immune reaction such as irritable bowel syndrome, depression, anxiety, diabetic neuropathy, and rejection of transplanted tissue. It is described that it is useful for a number of diseases, symptoms and pathological conditions.
  • An object of the present invention is to provide a novel preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome.
  • the present inventors have found that a compound having a specific structure having TGR5 receptor agonist activity or a specific condensed ring compound suppresses stress-induced defecation, stress is deeply pathological
  • the present inventors have found that the abdominal symptoms of irritable bowel syndrome (IBS), particularly the abdominal symptoms of diarrhea type irritable bowel syndrome (IBS), which are considered to be involved in the present invention, have been completed.
  • IBS irritable bowel syndrome
  • IBS diarrhea type irritable bowel syndrome
  • a prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome comprising a compound having TGR5 receptor agonist activity.
  • a compound having TGR5 receptor agonist activity is represented by the formula
  • Ring A represents an optionally substituted aromatic ring
  • Ring B ′ represents a 5- to 9-membered ring having one or more substituents.
  • the agent of said [1] description which is a condensed ring compound represented by these, or its salt.
  • ring Ac represents a pyridine ring which may further have a substituent other than -Arc
  • Ring Bc is a nitrogen-containing 6- to 9-membered ring which may further have a substituent other than -Lc-Rc
  • Xc represents an optionally substituted methylene group
  • Arc represents an optionally substituted aromatic group
  • Rc represents an optionally substituted cyclic group
  • Lc is an optionally substituted C 1-3 alkylene group, -CONH -, - SO 2 NH- or -SO 2 - shows a.
  • the Xc group is not a methylene group substituted with an oxo group.
  • a prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome comprising a condensed ring compound represented by the formula: [4]
  • the condensed ring compound is a formula
  • each of ring Bc 1 , ring Bc 2 and ring Bc 3 may further have a substituent other than -Lc-Rc, and other symbols are as defined above in [3].
  • Lc is C 1-3 alkyl group or optionally substituted with an oxo group C 1-3 alkylene group or -SO 2 Agent.
  • Arc is an optionally substituted phenyl group.
  • ring Ac ′ represents a pyridine ring which may further have a substituent other than —Arc ′
  • Ring Bc 1 ′ may further have a substituent other than -Lc′-Rc ′
  • Lc ′ represents a C 1-3 alkylene group which may be substituted with a C 1-3 alkyl group or an oxo group
  • Rc ′ represents an optionally substituted phenyl group
  • Arc ′ represents a phenyl group which may have a substituent in the ortho position with respect to the bond with ring Ac ′.
  • ring Aa ′ represents an optionally substituted benzene ring
  • Ring Ba is a 6-8 membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle
  • W represents —O— or —S (O) n a — (n a represents an integer of 0 to 2)
  • Y is a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group) or —S (O) n b — (n b is 0 to 2
  • L 1 is (1) a linear C 1-5 alkylene group which may be substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, or (2) an optionally substituted chain C 2.
  • a -5 alkenylene group, L 2 is (1) a fluorine atom, optionally halogenated C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 7-11 aralkyl group, a C 1-6 alkoxy group which may be halogenated
  • Ar represents a phenyl group which may be substituted or a bicyclic benzene condensed ring group which may be substituted.
  • a prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome comprising a condensed ring compound represented by the formula: [14] The agent described in [13] above, wherein W is —O—. [15] The agent according to [13] above, wherein L 1 is a chain C 1-5 alkylene group. [16] The agent according to [13] above, wherein the ring Ba is a 6-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring. [17] The ring Aa ′ is substituted with 1 to 3 substituents selected from a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, a carboxyl group, and a C 1-6 alkoxy-carbonyl group.
  • Ar is a halogen atom, optionally halogenated C 1-6 alkyl group, heterocyclic group, optionally halogenated C 1-6 alkoxy group, C 7-14 aralkyloxy group, halogenated C 1-6 alkylthio group, hydroxy group, mercapto group, cyano group, carboxyl group, formyl group, optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group, C 6-14 aryl-carbonyl Group, heterocyclic group-carbonyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group, mono- or di-C 1-6 alkylamino group, formylamino group, optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonylamino group, carbamoyl group, mono- - or di -C 1-6 alkyl - carbamoyl group, C 6-14 aryl group, an oxo group
  • Ar is a bicyclic benzene fused ring group which may be substituted.
  • a method for preventing and treating irritable bowel syndrome comprising administering an effective amount of a compound having TGR5 receptor agonist activity to a mammal.
  • a method for preventing / treating irritable bowel syndrome comprising administering an effective amount of the fused ring compound according to [3] or [13] to a mammal.
  • Drugs that have the effect of suppressing stress-induced defecation and that can improve abdominal symptoms of irritable bowel syndrome (IBS), particularly diarrhea-type irritable bowel syndrome (IBS), where stress is deeply involved in the pathology can be provided.
  • examples of such agents include compounds having TGR5 receptor agonist activity (eg, a condensed ring compound represented by formula (I) or a salt thereof), a condensed ring compound represented by formula (II) or formula (III), or The salt etc. are mentioned.
  • the condensed ring compound represented by the formula (II) or the formula (III) or a salt thereof or the like exhibits an IBS improving action via the TGR5 receptor, but not via the TGR5 receptor. You may exhibit the improvement effect of IBS.
  • the drug is preferably a compound having TGR5 receptor agonist activity.
  • FIG. 2-1 shows the results of Compound A
  • FIG. 2-2 shows the results of Compound B
  • FIG. 2-3 shows the results of Compound C
  • FIG. 2-4 shows the results of Compound D.
  • # indicates that the number of defecations is significantly increased with respect to the normal group (p ⁇ 0.01: Student t test).
  • * indicates that the number of defecations is significantly decreased with respect to the compound 0 mg / kg administration group (p ⁇ 0.01: parametric Williams' test).
  • the horizontal axis represents time, and the vertical axis represents intestinal lumen pressure. The arrows indicate the timing at which each concentration of compound was added.
  • halogen atom examples include fluorine, chlorine, bromine and iodine.
  • C 1-6 alkyl group examples include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, hexyl and the like.
  • optionally halogenated C 1-6 alkyl group for example, 1 to 5, preferably 1 to 3 C 1-6 alkyl group optionally having a halogen atom include .
  • Specific examples include methyl, chloromethyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trichloromethyl, trifluoromethyl, ethyl, 2-bromoethyl, 2,2,2-trichloroethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, pentafluoro Ethyl, propyl, 3,3,3-trifluoropropyl, isopropyl, butyl, 4,4,4-trifluorobutyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, 5,5,5- Examples include trifluoropentyl, hexyl, 6,6,6-trifluorohexyl and the like.
  • C 1-6 alkoxy group examples include methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, tert-butoxy, pentyloxy, hexyloxy and the like.
  • optionally halogenated C 1-6 optionally alkoxy group for example, 1 to 5, preferably 1 to 3 of a C 1-6 alkoxy group optionally having a halogen atom include .
  • Specific examples include methoxy, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, ethoxy, 2,2,2-trichloroethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, 4,4,4 -Trifluorobutoxy, isobutoxy, sec-butoxy, tert-butoxy, pentyloxy, isopentyloxy, hexyloxy and the like.
  • C 1-6 alkylthio group examples include methylthio, ethylthio, propylthio, isopropylthio, butylthio, isobutylthio, sec-butylthio, tert-butylthio, pentylthio, hexylthio and the like.
  • optionally halogenated C 1-6 optionally alkylthio group for example, 1 to 5, preferably 1 to 3 of a C 1-6 alkylthio group optionally having a halogen atom include .
  • Specific examples include methylthio, difluoromethylthio, trifluoromethylthio, ethylthio, propylthio, isopropylthio, butylthio, isobutylthio, sec-butylthio, tert-butylthio, 4,4,4-trifluorobutylthio, pentylthio, hexylthio and the like. Can be mentioned.
  • C 2-6 alkenyl group examples include vinyl, allyl, isopropenyl, 2-methylallyl, 1-propenyl, 2-methyl-1-propenyl, 2-methyl-2-propenyl, 1-butenyl and 2-butenyl. , 3-butenyl, 2-ethyl-1-butenyl, 2-methyl-1-butenyl, 3-methyl-2-butenyl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 3-pentenyl, 4-pentenyl, 4-methyl-3 -Pentenyl, 1-hexenyl, 2-hexenyl, 3-hexenyl, 4-hexenyl, 5-hexenyl and the like.
  • C 3-6 cycloalkyl group examples include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl and the like.
  • C 6-14 aryl group examples include phenyl, naphthyl, anthryl, phenanthryl, acenaphthylenyl, indenyl and the like.
  • the aryl group may be partially saturated. Examples of the partially saturated aryl group include indanyl, dihydronaphthyl, tetrahydronaphthyl and the like.
  • C 7-11 aralkyl group examples include benzyl, 1-phenethyl, 2-phenethyl, 2-phenylpropyl, 3-phenylpropyl, 4-phenylbutyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl and the like.
  • acyl group examples include a formyl group, a carboxyl group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl, butyryl, tert-butylcarbonyl, trifluoroacetyl, pentanoyl), C 3-8 cycloalkyl-carbonyl group (eg, cyclopropylcarbonyl, cyclobutylcarbonyl, cyclopentylcarbonyl, cyclohexylcarbonyl), C 6-14 aryl-carbonyl group (eg, benzoyl), heterocyclic group-carbonyl group (eg, Nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, morpholinyl-carbonyl, piperazinyl-carbonyl, pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl,
  • acyl groups can be substituted at a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), nitro group, cyano group, optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl).
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • nitro group e.g., benzyl
  • cyano group e.g, benzyl group
  • optionally halogenated C 1-6 alkyl group eg, methyl, ethyl
  • C 3-8 cycloalkyl group eg, cyclopropyl, cyclohexyl, methoxycarbonyl-cyclohexyl, hydroxycarbonyl-cyclohexyl, cycloheptyl
  • halogenated C 1-6 alkylsulfonyl group eg, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propylsulfonyl, isopropylsulfonyl, butylsulfonyl, tert-butylsulfonyl, trifluoromethanesulfonyl
  • mono- or di-C 1-6 alkylamino group Example, methylamino, dimethylamino, ethyl Amino
  • C 1-6 alkylthio group eg, methylthio
  • hydroxy group eg, methoxy, e
  • Ring A represents an optionally substituted aromatic ring
  • Ring B ′ represents a 5- to 9-membered ring having one or more substituents.
  • Irritable Bowel Syndrome Preferably, Diarrhea-Type Irritable Bowel Syndrome
  • aromatic ring represented by ring A examples include aromatic hydrocarbons and aromatic heterocycles.
  • aromatic hydrocarbons examples include C 6-14 aromatic hydrocarbons (eg, benzene, naphthalene, anthracene, phenanthrene). Of these, benzene is preferred.
  • aromatic heterocycle is, for example, a 5- to 6-membered monocyclic aromatic having 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom in addition to a carbon atom as a ring-constituting atom.
  • Examples thereof include a heterocyclic ring and a condensed ring of the monocyclic aromatic heterocyclic ring with a benzene ring or a 5- to 6-membered monocyclic aromatic heterocyclic ring.
  • aromatic heterocycle include furan, thiophene, pyrrole, oxazole, isoxazole, thiazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, 1,2,3-oxadiazole, 1,2,3-thiadiazole, 1,2,3-triazole, pyridine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,4-triazine, benzofuran, isobenzofuran, benzo [b] thiophene, indole, isoindole, 1H-indazole, benzimidazole, benzoxazole, Examples include 1,2-benzisoxazole, benzothiazole, 1,2-benzisothiazo
  • the aromatic ring represented by ring A may have 1 to 4 substituents at substitutable positions.
  • substituents include a halogen atom, a nitro group, a cyano group, and a substituted group.
  • Heterocyclic group which may be substituted As the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group”, for example, as a ring-constituting atom, in addition to a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and sulfur 5- to 7-membered monocyclic heterocyclic group having 1 to 4 heteroatoms selected from atoms (eg, furyl, thienyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, 1,2,3 -Oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, furazanyl, 1,2,3-thiadiazolyl, 1,2,4-thiadiazolyl, 1,3,4-thiadiazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 -Triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazin
  • an aromatic nitrogen-containing heterocyclic group eg, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxadiazolyl, furazanyl, thiadiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl), or furyl, thienyl , Pyrrolidinyl, morpholinyl, piperidinyl, perhydroazepinyl.
  • an aromatic nitrogen-containing heterocyclic group eg, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxadiazolyl, furazanyl, thiadiazolyl, triazolyl, tetrazoly
  • the “heterocyclic group” may have 1 to 5 substituents at substitutable positions, such as a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), C 1-6 alkyl group which may be halogenated (eg, methyl, trifluoromethyl, neopentyl), hydroxy-C 1-6 alkyl group (eg, hydroxymethyl), amino-C 1-6 alkyl group (eg, Aminomethyl), C 1-6 alkoxy-carbonylamino-C 1-6 alkyl groups (eg, tert-butoxycarbonylaminomethyl), C 2-6 alkenyl groups (eg, vinyl, propenyl), C 2-6 alkynyl group (eg, ethynyl, propargyl), C 3-8 cycloalkyl group (e.g., cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl), heterocyclic group, C
  • Acetyl, propionyl, trifluoroacetyl C 6-14 aryl - carbonyl group (e.g., benzoyl), heterocyclic group - carbonyl group, C 1-6 alkoxy - carbonyl group (e.g., methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl) , C 6-14 aryloxy-carbonyl group (eg, phenoxycarbonyl), amino group, mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, methylamino, ethylamino, dimethylamino, diethylamino), formylamino group An amino group mono- or disubstituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl (eg acetylamino, propionylamino, butyrylamino, trifluoroacetylamino, diacetylamino), C 1-6 alkoxy -Carbon
  • heterocyclic group-oxy group As a heterocyclic ring of the “heterocyclic group”, “heterocyclic group-oxy group”, “heterocyclic group-carbonyl group”, “heterocyclic group-sulfonyl group” and “heterocyclic group-C 1-6 alkoxy group” are the same as those exemplified for “heterocyclic group” in (1) “optionally substituted heterocyclic group” which is a substituent of ring A.
  • heterocyclic group examples include furyl, thienyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, furazanyl, 1,2, , 3-thiadiazolyl, 1,2,4-thiadiazolyl, 1,3,4-thiadiazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4-triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, oxiranyl , Azetidinyl, oxetanyl, thietanyl, pyrrolidinyl, tetrahydrofuranyl, thiolanyl, piperidinyl, tetrahydropyr
  • the “heterocyclic group-oxy group” is preferably pyridyloxy.
  • Examples of the “heterocyclic group-carbonyl group” include nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, morpholinyl-carbonyl, piperazinyl-carbonyl, pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl, thienyl-carbonyl, pyrrolyl-carbonyl, Oxazolyl-carbonyl, isoxazolyl-carbonyl, thiazolyl-carbonyl, isothiazolyl-carbonyl, pyrazinyl-carbonyl, quinolyl-carbonyl, isoquinolyl-carbonyl are preferred.
  • heterocyclic group-sulfonyl group is preferably, for example, pyridylsulfonyl, thienylsulfonyl, pyrrolidinosulfonyl, piperidinosulfonyl, morpholinosulfonyl or piperazinosulfonyl.
  • the “heterocyclic group-C 1-6 alkoxy group” is preferably imidazol-1-ylpropyloxy.
  • an optionally substituted hydroxy group examples include (i) an optionally substituted C 1-6 alkyl group, and (ii) a substituted An optionally substituted C 6-10 aryl group, (iii) an optionally substituted C 7-14 aralkyl group, (iv) an acyl group, and (v) an optionally substituted heterocyclic group.
  • Optionally substituted C 1-6 alkyl group (i) is a to 1 at substitutable positions may have three substituents "C 1-6 alkyl group”
  • Examples of the C 1-6 alkyl group include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, pentyl, neopentyl and the like.
  • substituents include halogen atoms (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), hydroxy groups, C 1-6 alkoxy groups (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), formyl groups, C 1-6 Alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl, butyryl), C 6-14 aryl-carbonyl group (eg, benzoyl), C 7-14 aralkyloxy-carbonyl group (eg, benzyloxycarbonyl group), C 3-14 Cycloalkyl (eg, cyclohexyl), carboxyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, sec-propoxycarbonyl, butoxycarbonyl, tert-butoxycarbonyl), amino group, mono- Or di-C 1-6 alkyla Mino group (eg, methyla
  • Examples of the “C 6-10 aryl group” in the “ optionally substituted C 6-10 aryl group” in (ii) include phenyl, naphthyl and the like.
  • Examples of the “C 7-14 aralkyl group” in the “optionally substituted C 7-14 aralkyl group” in (iii) include benzyl, phenethyl and the like.
  • the (ii) “C 6-10 aryl group” and (iii) “C 7-14 aralkyl group” each may have 1 to 5 substituents at substitutable positions. Examples of such a substituent include the substituents exemplified in the above-mentioned “optionally substituted C 1-6 alkyl group” and 1 to 5 (preferably 1 to 3) halogen atoms.
  • C 1-6 alkyl group eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, trifluoromethyl
  • acyl group for example, a formyl group, a carboxyl group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl, butyryl, tert-butylcarbonyl, trifluoroacetyl) , Pentanoyl), C 3-8 cycloalkyl-carbonyl group (eg, cyclopropylcarbonyl, cyclobutylcarbonyl, cyclopentylcarbonyl, cyclohexylcarbonyl), C 6-14 aryl-carbonyl group (eg, benzoyl), heterocyclic group-carbonyl group, C 7 - 14 aralkyl - carbonyl groups (e.g., benzylcarbonyl), C 1-6 alkoxy - carbonyl group (e.g., methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, sec-
  • acyl groups may be substituted (a) a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), (b) a nitro group, (c) a cyano group, or (d) a halogenated position.
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • a C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), (e) a C 3-8 cycloalkyl group (eg, C 1-6 alkoxy-carbonyl group or hydroxycarbonyl group) Cyclopropyl, cyclohexyl, methoxycarbonyl-cyclohexyl, hydroxycarbonyl-cyclohexyl, cycloheptyl), (f) an optionally halogenated C 1-6 alkylsulfonyl group (eg, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propyl) Sulfonyl, isopropylsulfonyl, butylsulfonyl, tert-butylsulfonyl, trifluoromethyl Nsuruhoniru), (g) mono- - or di -C 1-6 alkylamino group (e.g., methylamino
  • heterocyclic group and the “heterocyclic group” of the “heterocyclic group-carbonyl group”, “heterocyclic group-sulfonyl group” and “heterocyclic group-carbamoyl group” are the substituents of ring A
  • the thing similar to what is illustrated as a “heterocyclic group” of a certain (1) "optionally substituted heterocyclic group” is mentioned.
  • heterocyclic group-carbonyl group is preferably nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, morpholinyl-carbonyl, piperazinyl-carbonyl, pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl, thienyl-carbonyl, pyrrolyl-carbonyl, Oxazolyl-carbonyl, isoxazolyl-carbonyl, thiazolyl-carbonyl, isothiazolyl-carbonyl, pyrazinyl-carbonyl, quinolyl-carbonyl, isoquinolyl-carbonyl.
  • the “heterocyclic group-sulfonyl group” is preferably pyridylsulfonyl, thienylsulfonyl, pyrrolidinosulfonyl, piperidinosulfonyl, morpholinosulfonyl or piperazinosulfonyl.
  • the “heterocyclic group-carbamoyl group” is preferably pyridylcarbamoyl or thiazolylcarbamoyl.
  • the “heterocyclic group” is preferably pyridyl, imidazolyl, tetrahydrofuryl, thienyl or furyl.
  • the “optionally substituted hydroxy group” is preferably a hydroxy group, an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy), a C 3-6 alkenyloxy group (eg, allyloxy), C 6-14 aryloxy group (eg, phenoxy), C 7-14 aralkyloxy group (eg, benzyloxy, phenethyloxy, phenylpropyloxy), formyloxy group, C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg, acetyl) Oxy), hydroxy-C 1-6 alkoxy group (eg, hydroxyethoxy), C 1-6 alkoxy-C 1-6 alkoxy group (eg, methoxyethoxy), carboxy-C 1-6 alkoxy group (eg, carboxymethoxy) ), C 1-6 alkoxy - carbonyl -C 1-6 alkoxy group (e.g., methoxycarbonyl main Alkoxy, tert- but
  • the “optionally substituted mercapto group” is preferably a mercapto group, an optionally halogenated C 1-6 alkylthio group (eg, methylthio), a C 3-6 alkenylthio group (eg, allylthio), C A 6-14 arylthio group (eg, phenylthio), a C 7-14 aralkylthio group (eg, benzylthio, phenethylthio, phenylpropylthio) and the like.
  • C 1-6 alkylthio group eg, methylthio
  • C 3-6 alkenylthio group eg, allylthio
  • C A 6-14 arylthio group eg, phenylthio
  • a C 7-14 aralkylthio group eg, benzylthio, phenethylthio, phenylpropylthio
  • the substituent in the “optionally substituted amino group” is, for example, substituted with 1 to 5 halogen atoms (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine).
  • An optionally substituted C 1-6 alkyl group eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl
  • a C 6-14 aryl group eg, phenyl
  • a C 7-14 aralkyl group eg, benzyl
  • an acyl group eg, , Acetyl, benzoyl, phenylsulfonyl
  • the number of the substituents is 1 or 2.
  • Acyl group has the same meaning as (iv) “Acyl group” exemplified as the substituent of (2) “optionally substituted hydroxy group” mentioned as the substituent for ring A. is there.
  • Hydrocarbon group which may be substituted includes, for example, aliphatic hydrocarbon group, alicyclic hydrocarbon group, aryl group, aralkyl And groups obtained by combining these groups.
  • the “aliphatic hydrocarbon group” is preferably a C 1-10 aliphatic hydrocarbon group (eg, a C 1-10 alkyl group, a C 2-10 alkenyl group, a C 2-10 alkynyl group) and the like.
  • C 1-10 alkyl group examples include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, 1-methylpropyl, hexyl, isohexyl, 1,1 -Dimethylbutyl, 2,2-dimethylbutyl, 3,3-dimethylbutyl, 3,3-dimethylpropyl, 2-ethylbutyl, heptyl and the like.
  • it is methyl.
  • C 2-10 alkenyl group examples include vinyl, allyl, isopropenyl, 2-methylallyl, 1-propenyl, 2-methyl-1-propenyl, 2-methyl-2-propenyl, 1-butenyl and 2-butenyl. , 3-butenyl, 2-ethyl-1-butenyl, 2-methyl-1-butenyl, 3-methyl-2-butenyl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 3-pentenyl, 4-pentenyl, 4-methyl-3 -Pentenyl, 1-hexenyl, 2-hexenyl, 3-hexenyl, 4-hexenyl, 5-hexenyl and the like.
  • C 2-10 alkynyl group examples include ethynyl, 1-propynyl, 2-propynyl, 1-butynyl, 2-butynyl, 3-butynyl, 1-pentynyl, 2-pentynyl, 3-pentynyl, 4-pentynyl, Examples include 1-hexynyl, 2-hexynyl, 3-hexynyl, 4-hexynyl, 5-hexynyl and the like.
  • the “alicyclic hydrocarbon group” is preferably a C 3-10 alicyclic hydrocarbon group (eg, C 3-10 cycloalkyl group, C 3-10 cycloalkenyl group, C 5-10 cycloalkadienyl group). ) Etc.
  • Examples of the “C 3-10 cycloalkyl group” include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclononyl and the like.
  • Examples of the “C 3-10 cycloalkenyl group” include 1-cyclobuten-1-yl, 1-cyclopenten-1-yl, 2-cyclopenten-1-yl, 3-cyclopenten-1-yl, 2-cyclohexene-1 -Yl, 3-cyclohexen-1-yl and the like.
  • Examples of the “C 5-10 cycloalkadienyl group” include 2,4-cyclopentadien-1-yl, 2,5-cyclohexadien-1-yl and the like.
  • aryl group examples include a C 6-14 aryl group (eg, phenyl, naphthyl, anthryl, phenanthryl, acenaphthylenyl, indenyl) and the like.
  • the aryl group may be partially saturated.
  • the partially saturated aryl group include indanyl, dihydronaphthyl, tetrahydronaphthyl and the like. Of these, phenyl is preferred.
  • aralkyl group examples include C 7-14 aralkyl group (eg, benzyl, 1-phenethyl, 2-phenethyl, 2-phenylpropyl, 3-phenylpropyl, 4-phenylbutyl, 2-naphthylmethyl, benzhydryl), A trityl group etc. are mentioned.
  • the hydrocarbon group includes a C 1-6 alkyl-C 6-14 aryl group (eg, methylphenyl, ethylphenyl), a C 1-6 alkyl-C 3-10 cycloalkyl group (eg, , Methylcyclohexyl, ethylcyclohexyl), C 1-6 alkyl-C 7-14 aralkyl group (eg, methylbenzyl, ethylbenzyl), C 1-6 alkylidene group (eg, methylidene, ethylidene, propylidene), C 3-10 Cycloalkyl-C 1-6 alkyl group (eg, cyclopropylmethyl, cyclohexylmethyl, cyclohexylethyl, cycloheptylmethyl), C 8-14 polycyclic group (eg, tetralinyl, decalyl, 2-norbornyl, 3-noradam
  • the “hydrocarbon group” may have 1 to 5 (preferably 1 to 3) substituents at substitutable positions.
  • substituents include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally substituted C 1-6 alkyl group, a nitro group, a cyano group, an oxo group, and an optionally substituted group.
  • a good heterocyclic group, an optionally halogenated C 1-6 alkylthio group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted hydroxy group, an optionally substituted mercapto group, an acyl group, etc. Can be mentioned.
  • optionally substituted C 1-6 alkyl group is exemplified as the substituent of (2) “optionally substituted hydroxy group” mentioned as the substituent of ring A (i) “substituted” It is synonymous with “ optionally substituted C 1-6 alkyl group”.
  • optionally substituted heterocyclic group “optionally substituted amino group”, “optionally substituted hydroxy group”, “optionally substituted mercapto group” and “acyl group” are the same as those exemplified as the substituent for ring A.
  • the “optionally halogenated C 1-6 alkylthio group” exemplified as the substituent in the “hydrocarbon group” has, for example, 1 to 5, preferably 1 to 3 halogen atoms.
  • an optionally substituted C 1-6 alkylthio group include methylthio, difluoromethylthio, trifluoromethylthio, ethylthio, propylthio, isopropylthio, butylthio, isobutylthio, sec-butylthio, tert-butylthio, 4,4,4-trifluorobutylthio, pentylthio, hexylthio and the like. Can be mentioned.
  • the optionally substituted sulfinyl group is the (2) “optionally substituted hydroxy group” mentioned as the substituent for ring A. The thing similar to what was illustrated as a substituent is mentioned.
  • the “optionally substituted sulfinyl group” is preferably a C 1-6 alkylsulfinyl group (eg, methylsulfinyl, ethylsulfinyl) and the like.
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • an optionally halogenated C 1-6 alkyl group eg, methyl, ethyl, tert-butyl, trimethyl
  • Fluoromethyl hydroxy-C 1-6 alkyl group (eg, hydroxymethyl), amino-C 1-6 alkyl group (eg, aminomethyl), C 1-6 alkoxy-carbonylamino-C 1-6 alkyl group ( Examples: tert-butoxycarbonylaminomethyl), C 2-6 alkenyl groups (eg, vinyl, propenyl), C 2-6 alkynyl groups (eg, ethynyl, propargyl), C 3-8 cycloalkyl groups (eg, cyclopropyl) , cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl), an optionally substituted heterocyclic group, C
  • the “optionally substituted heterocyclic group” in the substituent group A has the same meaning as the (1) “optionally substituted heterocyclic group” mentioned as the substituent for ring A.
  • substituent group A “heterocyclic group - oxy group”, “heterocyclic of - -” sulfonyl group heterocyclic group “and” heterocyclic group -C 1-6 alkoxy group "," heterocyclic group-carbonyl group "
  • Examples of the “ring group” include those similar to those exemplified as the “heterocyclic group” of the (1) “optionally substituted heterocyclic group” mentioned as the substituent for ring A.
  • the "C 6-14 aryl group" of the “optionally substituted C 6-14 aryl group” in Substituent group A is a substituent of ring A (6) "may be substituted carbonized
  • Examples of the “aryl group” in the “hydrogen group” include those having 6 to 14 carbon atoms.
  • Examples of the substituent in the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” include those exemplified as the substituents of the “optionally substituted hydrocarbon group”.
  • Examples of the “optionally substituted heterocyclic group” in the substituent group A include thienyl, furyl, pyridyl, piperidyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyrrolidyl, perhydroazepyr, tetrahydrofuryl, oxazolyl, isoxazolyl, pyrimidinyl, pyrazinyl. preferable.
  • pyridyloxy is preferable.
  • the “heterocyclic group-carbonyl group” in Substituent Group A includes nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, morpholinyl-carbonyl, piperazinyl-carbonyl, pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl, thienyl-carbonyl, pyrrolyl.
  • -carbonyl oxazolyl-carbonyl, isoxazolyl-carbonyl, thiazolyl-carbonyl, isothiazolyl-carbonyl, pyrazinyl-carbonyl, quinolyl-carbonyl, isoquinolyl-carbonyl.
  • the “heterocyclic group-sulfonyl group” in Substituent Group A is preferably pyridylsulfonyl, thienylsulfonyl, pyrrolidinosulfonyl, piperidinosulfonyl, morpholinosulfonyl, or piperazinosulfonyl.
  • the “heterocyclic group-C 1-6 alkoxy group” in the substituent group A imidazol-1-ylpropyloxy is preferable.
  • Ring A is preferably an optionally substituted pyridine ring or an optionally substituted benzene ring.
  • Ring A is more preferably (1) a pyridine ring optionally substituted with a substituent selected from an optionally halogenated C 1-6 alkyl group and an optionally substituted aromatic group, ( 2) 1 to 3 selected from (i) a halogen atom, (ii) an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, (iii) a carboxyl group and (iv) a C 1-6 alkoxy-carbonyl group It is a benzene ring which may be substituted with a substituent.
  • the “optionally substituted aromatic group” includes those exemplified as the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” and the substituent of ring A (1) “ The thing similar to what was illustrated as “the heterocyclic group which may be substituted” (however, an aromatic thing) is mentioned.
  • the “optionally substituted aromatic group” is preferably “optionally substituted C 6-14 aryl group”, more preferably a phenyl group, 1 to 3 (particularly preferably 1 to 2). And a phenyl group substituted with a halogen atom.
  • Ring A is particularly preferably (1) (a) a phenyl group or (b) a phenyl group substituted with one halogen atom (preferably a phenyl group substituted in the ortho position with respect to ring A).
  • Examples of the “5- to 9-membered ring” represented by ring B ′ include a benzene ring, a 5- to 9-membered non-aromatic cyclic hydrocarbon, a 5- to 9-membered aromatic heterocyclic ring, a 5- to 9-membered non-aromatic heterocyclic ring, and the like. Is mentioned.
  • examples of the “5- to 9-membered non-aromatic cyclic hydrocarbon” include C 5-9 cycloalkane, C 5-9 cycloalkene, C 5-9 cycloalkadiene, and the like.
  • C 5-9 cycloalkane examples include cyclopentane, cyclohexane, cycloheptane, cyclooctane, cyclononane and the like.
  • Specific examples of C 5-9 cycloalkene include cyclopentene, cyclohexene, cycloheptene, cyclooctene, cyclononene and the like.
  • C 5-9 cycloalkadiene examples include cyclopenta-1,3-diene, cyclohexa-1,3-diene, cyclohexa-1,4-diene, cyclohepta-1,3-diene, cyclohepta-1,4 -Diene, cycloocta-1,3-diene, cycloocta-1,4-diene, cycloocta-1,5-diene and the like.
  • the “5- to 9-membered aromatic heterocycle” for example, a 5- to 9-membered aromatic having 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom in addition to a carbon atom as a ring constituent atom Heterocycles are mentioned.
  • the 5- to 9-membered aromatic heterocycle include furan, thiophene, pyrrole, oxazole, isoxazole, thiazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, oxadiazole, thiadiazole, triazole, tetrazole, pyridine, pyrazine, pyrimidine , Pyridazine, azepine, diazepine, oxazepine, thiazepine, azocine, diazocine, oxazocine, thiazocine, azonin, diazonin, oxazonin, thiazonin and the like.
  • the “5- to 9-membered non-aromatic heterocycle” is, for example, a 5- to 9-membered non-cyclic ring having 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom in addition to a carbon atom.
  • An aromatic heterocyclic ring is mentioned.
  • Specific examples of the 5- to 9-membered non-aromatic heterocycle include tetrahydrofuran, tetrahydrothiophene, pyrrolidine, imidazolidine, pyrazolidine, piperidine, dihydropyridine, dihydropyrazine, tetrahydropyrazine, 2,3-dehydromorpholine, 2,3-dehydro.
  • the “5- to 9-membered ring” is preferably a 6- to 9-membered ring, more preferably a 6- to 9-membered non-aromatic heterocyclic ring. Of these, 6 to 9-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycles containing one or more nitrogen atoms as ring-constituting atoms are preferred.
  • ring A is a benzene ring
  • ring B ′ is preferably a 6- to 8-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle.
  • Preferable specific examples of the “5- to 9-membered ring” include the following rings.
  • the “5- to 9-membered ring” represented by ring B ′ may have one or more (preferably 1 to 5) substituents at substitutable positions, and as such substituents, For example, a nitro group, an oxo group, a thioxo group, a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a hydroxy group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, Trifluoromethoxy), C 6-14 aryloxy group (eg, phenoxy), C 7-14 aralkyloxy group (eg, benzyloxy, phenethyloxy, phenylpropyloxy), formyloxy group, C 1-6 alkyl-carbonyl An oxy group (eg, acetyloxy), an optionally substituted mercapto group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted
  • Examples of the substituent of the “optionally substituted C 1-6 alkyl-carbonyl group” in the substituent group B include an optionally substituted heterocyclic group, a heterocyclic group-oxy group, and an optionally substituted group.
  • Good C 6-14 aryloxy groups eg, phenoxy, naphthyloxy, 5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyloxy, 2,3-dihydro-4-indanyloxy, 5,6,7,8,9 -Pentahydro-4-benzo-cycloheptyloxy
  • optionally substituted C 6-14 arylthio group eg, phenylthio, naphthylthio
  • optionally substituted heterocyclic group-thio group optionally substituted
  • Good C 6-14 arylsulfonyl groups eg, 3,5-dimethylphenylsulfonyl, 3,5-bis (trifluoromethyl) phenylsulfonyl
  • Examples of the “optionally substituted heterocyclic group” include those similar to those exemplified as the substituent for ring A.
  • Examples of the “optionally substituted heterocycle” of the “optionally substituted heterocyclic group-thio group” include the same as those exemplified as the substituent for ring A.
  • the “heterocyclic group” of the “heterocyclic group-oxy group” is exemplified as the “heterocyclic group” of the (1) “optionally substituted heterocyclic group” mentioned as the substituent of ring A. The thing similar to a thing is mentioned.
  • substituent of the “optionally substituted C 6-14 aryloxy group” include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), cyano group, oxo group, hydroxy group, Good carbamoyl group (eg, carbamoyl, dimethylcarbamoyl), optionally substituted imino group (eg, imino, hydroxyimino, methoxyimino), optionally substituted amino group (eg, acetylamino), substituted with halogen C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, tert-butyl, trifluoromethyl), C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy), C 7-14 aralkyloxy group (eg, , benzyloxy), C 6-14 aryl group (e.g., phenyl, naphthyl), C 1-6 alkyl - carbonyl group (
  • the number of substituents is, for example, 1 to 3.
  • Examples of the “heterocyclic group” and the “heterocyclic group” of the “heterocyclic group-carbonyl group” include “(1)“ optionally substituted heterocyclic group ”described as the substituent of ring A. The thing similar to what was illustrated as a "heterocyclic group” is mentioned.
  • Examples of the substituent of the “optionally substituted carbamoyl group” include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, fluorine, chlorine).
  • C 1-6 alkoxy groups eg, methoxy, ethoxy
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • substituents of the “optionally substituted imino group” include a hydroxy group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, trifluoromethyl), a C 1-6 alkoxy group ( Examples are methoxy, ethoxy).
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • substituent of the “optionally substituted amino group” examples include an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), a C 1-6 alkoxy group (eg, , Methoxy, ethoxy), C 1-6 alkyl-carbonyl groups (eg, acetyl group, ethylcarbonyl group).
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • substituent of the “ optionally substituted C 6-14 arylthio group” examples include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, , Methyl, trifluoromethyl), C 1-6 alkoxy groups (eg, methoxy, ethoxy).
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • substituent of the “optionally substituted C 6-14 arylsulfonyl group” include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group ( Examples are methyl, trifluoromethyl).
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • Examples of the substituent of the “ optionally substituted C 6-14 aryl-carbonyl group” in the substituent group B include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a nitro group, and a substituted group.
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • a nitro group e.g., a halogen atom
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • Examples of the substituent of the “optionally substituted heterocyclic group-carbonyl group” in the substituent group B include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a C 1-6 alkyl group (eg, methyl Ethyl), a C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl), a C 1-6 alkyl-carbonylamino group (eg, acetylamino), a hydroxy group, a carbamoyl group, and a cyano group.
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • heterocyclic group of the “optionally substituted heterocyclic group-carbonyl group” is the “heterocyclic group” of (1) “optionally substituted heterocyclic group” mentioned as the substituent of ring A.
  • the thing similar to what was illustrated as a "ring group” is mentioned.
  • the substituent of the “optionally substituted C 7-14 aralkyl-carbonyl group” in the substituent group B may be a halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, trifluoromethyl). Is mentioned.
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • an optionally halogenated C 1-6 alkyl group eg, methyl, trifluoromethyl
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • Examples of the substituent of the “optionally substituted heterocyclic group-carbamoyl group” in the substituent group B include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a C 1-6 alkyl group (eg, methyl Ethyl), a C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl), a C 1-6 alkyl-carbonylamino group (eg, acetylamino), a hydroxy group, a carbamoyl group, and a cyano group.
  • the number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • Examples of the substituent of the “ optionally substituted C 6-14 arylsulfonyl group” in the substituent group B include a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), and optionally halogenated C 1. And -6 alkyl groups (eg, methyl, trifluoromethyl). The number of substituents is, for example, 1 to 2.
  • Examples of the heterocyclic ring of “heterocyclic group-sulfonyl group” and “heterocyclic group-sulfamoyl group” in Substituent Group B include (1) “optionally substituted heterocyclic ring” mentioned as the substituent of ring A.
  • Examples of the “optionally substituted heterocyclic group-carbonyl group” in the substituent group B include nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, morpholinyl-carbonyl, piperazinyl-carbonyl, pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl.
  • aryl-carbamoyl group in the substituent group B, phenylcarbamoyl and naphthylcarbamoyl are preferable.
  • heterocyclic group-carbamoyl group in the substituent group B, pyridylcarbamoyl, thienylcarbamoyl, pyrrolidinocarbamoyl, piperidinocarbamoyl, morpholinocarbamoyl and piperazinocarbamoyl are preferable.
  • aryl-sulfonyl group in the substituent group B, phenylsulfonyl and naphthylsulfonyl are preferable.
  • heterocyclic group-sulfonyl group in the substituent group B, pyridylsulfonyl, thienylsulfonyl, pyrrolidinosulfonyl, piperidinosulfonyl, morpholinosulfonyl, piperazinosulfonyl and quinolylsulfonyl are preferable.
  • heterocyclic group-sulfamoyl group in the substituent group B, pyridylsulfamoyl, thienylsulfamoyl, pyrrolidinosulfamoyl, piperidinosulfamoyl, morpholinosulfamoyl, and piperazinosulfamoyl are preferable. .
  • substituent for ring B ′ include a halogen atom, an oxo group, an optionally substituted hydrocarbon group, and an optionally substituted C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl). It is done.
  • hydrocarbon group of the “optionally substituted hydrocarbon group” mentioned as a particularly preferred substituent for ring B ′ a C 1-6 alkyl group (eg, methyl), an optionally substituted C Examples thereof include a 7-14 aralkyl group (eg, benzyl), and the substituent is preferably an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, trifluoromethyl).
  • a particularly preferred substituent of the “optionally substituted C 1-6 alkyl-carbonyl group” mentioned as a particularly preferred substituent for ring B ′ is a heterocyclic group-oxy group (eg, 5-isoquinolyl-oxy). is there.
  • an optionally halogenated C 1-6 alkyl group eg, methyl, trifluoromethyl
  • It preferably has 1 to 2 substituents selected from (eg, benzyl) and (b) an oxo group.
  • C 1-6 alkyl group e.g., methyl
  • oxo e.g., 2-butyl
  • a heterocyclic group - oxy group e.g., 5-isoquinolyl - oxy
  • C 1-6 alkyl substituted with It preferably has 4 substituents selected from carbonyl groups (eg, acetyl).
  • the compound (I) preferably has one or more (preferably 1 to 4, particularly preferably 1 to 2) “substituents having a cyclic group”.
  • the substituent may be substituted only on either ring A or ring B ′, or may be substituted on both ring A and ring B ′.
  • two or more “substituents having a cyclic group” of the compound (I) may be the same as or different from each other.
  • the “substituent having a cyclic group” means a substituent containing a cyclic group such as a C 3-8 cycloalkyl group, a C 6-14 aryl group, a heterocyclic group, etc. as a specific example.
  • Compound (I) is preferably of the formula
  • ring A represents an optionally substituted aromatic ring
  • ring B represents a 6- to 8-membered ring having three or more substituents
  • R 1 represents a hydrogen atom or a substituent.
  • the “6- to 8-membered ring having 3 or more substituents” represented by ring B includes 6 to 8 of the “5- to 9-membered ring having one or more substituents” represented by ring B ′.
  • An example is an 8-membered ring having 3 or more substituents.
  • X 0 is —C (R 1 ) ⁇ , —CH (R 1 ) —, —N (R 1 ) — or —N ⁇ , preferably —N (R 1 ) —.
  • R 1 is a hydrogen atom or a substituent, and preferably a substituent. Examples of the substituent include those exemplified in Substituent Group B, and among them, an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted heterocyclic group and the like are preferable.
  • R 1 is preferably an optionally substituted hydrocarbon group, and more preferably an optionally substituted C 1-6 alkyl group. Of these, a C 1-6 alkyl group is preferable, and neopentyl is particularly preferable.
  • examples of the “optionally substituted hydrocarbon group” include the same as those exemplified as the substituent for ring A.
  • the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” is exemplified by the substituent (i) “substituted” in the ring A substituent (2) “optionally substituted hydroxy group”. And the same as the “ optionally substituted C 1-6 alkyl group”.
  • R 1 is a substituent
  • the substituent is also counted as a substituent in ring B.
  • the number of substituents in ring B is preferably 4.
  • Compound (I) is more preferably of the formula
  • ring Aa is an optionally substituted benzene ring;
  • Xa is ⁇ N—, —NR 6 — (R 6 represents a hydrogen atom or a substituent), —O— or —S (O) n -(N represents 0, 1 or 2);
  • Ra 1 and Ra 3 are each independently a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; Ra 2 is substituted An optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group is shown.
  • the benzene ring represented by the ring Aa may have 1 to 4 substituents at substitutable positions. Examples of such substituents include those exemplified in the substituent group A. Used.
  • the substituent in ring Aa is preferably a halogen atom (preferably a chlorine atom).
  • R 6 is preferably 1) an optionally substituted C 6-14 aryl-carbonyl group, an optionally substituted heterocyclic group-carbonyl group, a C 3-8 cycloalkyl-carbonyl group, a substituted which may be C 7-14 aralkyl - carbonyl group, C 6-14 aryloxy - carbonyl group, C 7-14 aralkyloxy - carbonyl group, an optionally substituted C 6-14 aryl - carbamoyl group, substituted An optionally substituted heterocyclic group-carbamoyl group, a C 3-8 cycloalkyl-carbamoyl group, a C 7-14 aralkyl-carbamoyl group, an optionally substituted C 6-14 arylsulfonyl group, an optionally substituted heterocyclic group Ring group-sulfonyl group, C 3-8
  • R 6 include a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), an optionally halogenated C 1-6 alkoxy.
  • C 1-6 alkylthio group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • optionally halogenated C 1-6 alkylthio group eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio
  • hydroxy group mercapto group
  • cyano group nitro group
  • a carboxyl group a carbamoyl group, a formyl group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl, butyryl, tert-butylcarbonyl, trifluoroacetyl)
  • C 1-6 alkoxy-carbonyl Groups eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycal
  • Cycloalkenyl sec- propoxycarbonyl, butoxycarbonyl, tert- butoxycarbonyl
  • an amino group a mono - or di -C 1-6 alky
  • the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” represented by Ra 1 , Ra 3 and Ra 2 are the same as those exemplified as the substituent for ring A, respectively. Is used.
  • the “optionally substituted hydrocarbon group” includes an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2-6 alkenyl group, and an optionally substituted phenyl.
  • an optionally substituted aralkyl group (preferably a C 7-14 aralkyl group) is preferred.
  • Ra 1 is preferably an optionally substituted hydrocarbon group, and more preferably an optionally substituted C 1-6 alkyl group.
  • a heterocyclic group preferably furyl
  • a substituent selected from a phenyl group and a heterocyclic group preferably furyl, thienyl
  • a C 1-6 alkoxy group e.g. acetyloxy
  • a C 1-6 alkyl-carbonyloxy group eg, acetyloxy
  • C 1-6 alkylsulfonyloxy group eg, methylsulfonyloxy
  • a C 1-6 alkyl group which may be substituted with a group is preferred.
  • Examples of the C 1-6 alkyl group include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, hexyl and the like.
  • Ra 1 is particularly preferably a C 1-6 alkyl group, particularly preferably neopentyl.
  • Ra 3 is preferably an optionally substituted C 6-14 aryl group or substituted It is also a good heterocyclic group.
  • the “C 6-14 aryl group” in the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” is the substituent of the ring A (6) “optionally substituted hydrocarbon group” Among the “aryl groups” in the formula “having 6 to 14 carbon atoms”. Examples of the substituent in the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” include those exemplified as the substituents of the “optionally substituted hydrocarbon group”.
  • examples of the “optionally substituted heterocyclic group” include those similar to those exemplified as the substituent for ring A.
  • Ra 3 is more preferably an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted piperidinyl group.
  • substituent on the phenyl group include 1) a substituent selected from a halogen atom, an optionally substituted amino group, an optionally substituted hydroxy group and an optionally substituted heterocyclic group.
  • a phenyl group having a substituent at the meta position is preferable.
  • substituent of the “optionally substituted piperidinyl group” include those similar to those exemplified as the substituent of the “optionally substituted heterocyclic group” exemplified as the substituent of the ring A. It is done.
  • examples of the “optionally substituted amino group”, “optionally substituted hydroxy group” and “optionally substituted heterocyclic group” include those exemplified as the substituent for ring A. Similar ones are used respectively.
  • acyl group include those similar to (iv) “acyl group” exemplified as the substituent of (2) “optionally substituted hydroxy group” exemplified as the substituent of ring A. .
  • substituent on the phenyl group 1) a halogen atom (preferably fluorine, chlorine), an “optionally substituted amino group” (same as exemplified as the substituent for ring A), an optionally substituted hydroxy group (preferably hydroxy Groups, carboxyl-C 1-6 alkoxy groups, C 1-6 alkoxy-carbonyl-C 1-6 alkoxy groups), and “optionally substituted heterocyclic groups” [exemplified as substituents for ring A
  • a C 1-6 alkyl group which may be substituted with a substituent selected from 2) an amino group, 3) a heterocyclic group (preferably dioxolanyl), 4) an optionally substituted C 1-6 alkoxy group, and 5) an acyl group (preferably formyl).
  • the substituent on the phenyl group is more preferably (1) an acylamino group or a heterocyclic group (preferably an aromatic nitrogen-containing heterocyclic group (eg, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl) , oxadiazolyl, furazanyl, thiadiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl)) optionally substituted by C 1-6 alkyl group, or (2) a carbamoyl group, a mono - or di -C 1-6 Alky
  • acylamino group a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), nitro group, cyano group, C 1-6 alkyl group, mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, 1 to 3 substituents selected from methylamino, dimethylamino, ethylamino), hydroxy group, C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), etc.
  • halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • nitro group cyano group
  • C 1-6 alkyl group mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, 1 to 3 substituents selected from methylamino, dimethylamino, ethylamino), hydroxy group, C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), etc.
  • Formylamino C 1-6 alkyl-carbonylamino group (eg, acetylamino, propionylamino, butyrylamino, tert-butylcarbonylamino), C 6-14 aryl-carbonylamino group (eg, benzoylamino), C 1-6 Alkoxy-carbonylamino group (eg, methoxycarbonylamino, ethoxycarbonylamino, propoxycarbonylamino, sec-propoxycarbonylamino, butoxycarbonylamino, tert-butoxycarbonylamino), C 7-14 aralkyloxy-carbonylamino group (eg, benzyloxycarbonylamino), C 1-6 alkylsulfonylamino group (e.g., methylsulfonylamino, ethylsulfonylamino, propylsulfonyl amino, sec- propylsulfonyl
  • Ra 3 is particularly preferably a phenyl group having an acylaminomethyl group (preferably formylaminomethyl, C 1-3 alkyl-carbonylaminomethyl, C 1-3 alkoxy-carbonylaminomethyl) in the meta position.
  • acylaminomethyl group preferably formylaminomethyl, C 1-3 alkyl-carbonylaminomethyl, C 1-3 alkoxy-carbonylaminomethyl
  • Ra 3 is preferably a hydrogen atom.
  • Ra 2 is preferably an “optionally substituted hydrocarbon group”, more preferably an optionally substituted carbamoyl group (ie, —CON (R 4 ) (R 5 ) [R 4 is a hydrogen atom) Or an optionally substituted C 1-6 alkyl group, wherein R 5 is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted amino group, Represents an optionally substituted hydroxy group or an optionally substituted sulfonyl group, or R 4 and R 5 are bonded to each other to form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle with an adjacent nitrogen atom It is a C 1-6 alkyl group substituted with]).
  • R 5 is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted amino group, Represents an optionally substituted hydroxy group or an optionally substituted sulfonyl group, or R 4 and R 5 are bonded to
  • the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” represented by R 4 is exemplified as a substituent of (2) “optionally substituted hydroxy group” which is a substituent of ring A (i ) Synonymous with “ optionally substituted C 1-6 alkyl group”.
  • the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” for R 4 is preferably a C 1-6 alkyl group.
  • Optionally substituted hydrocarbon group”, “optionally substituted heterocyclic group”, “optionally substituted amino group”, “optionally substituted hydroxy group” represented by R 5 are the same as those exemplified as the substituent for ring A.
  • Examples of the “optionally substituted sulfonyl group” represented by R 5 include an optionally substituted C 6-10 arylsulfonyl group (eg, phenylsulfonyl, toluenesulfonyl), an optionally halogenated C 1-6 alkylsulfonyl groups (eg, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propylsulfonyl, sec-propylsulfonyl, butylsulfonyl, tert-butylsulfonyl, trifluoromethanesulfonyl) and the like can be mentioned.
  • substituent in the “optionally substituted C 6-10 arylsulfonyl group” for example, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, Methyl, ethyl, trifluoromethyl), an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy), an optionally substituted C 6-14 aryl group, a heterocyclic group Etc.
  • a halogen atom for example, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, Methyl, ethyl, trifluoromethyl), an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy), an optionally substituted C 6-14 aryl group,
  • Examples of the “C 6-14 aryl group” in the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” include phenyl, naphthyl, anthryl, phenanthryl, acenaphthylenyl, indenyl and the like.
  • the aryl group may be partially saturated.
  • Examples of the partially saturated aryl group include indanyl, dihydronaphthyl, tetrahydronaphthyl and the like.
  • Examples of the substituent in the “ optionally substituted C 6-14 aryl group” are the substituents of (6) “optionally substituted hydrocarbon group” exemplified as the substituent in ring A. The thing similar to a thing is mentioned.
  • heterocyclic group examples include those similar to the “heterocyclic group” in (1) “optionally substituted heterocyclic group” exemplified as the substituent in ring A.
  • the number of substituents is, for example, 1 to 3.
  • nitrogen-containing heterocycle in the “optionally substituted nitrogen-containing heterocycle” formed by R 4 and R 5 being bonded together with an adjacent nitrogen atom, for example, as a ring constituent atom, other than a carbon atom
  • nitrogen-containing heterocycle examples thereof include a 3- to 8-membered nitrogen-containing heterocycle containing at least one nitrogen atom and further containing 1 to 3 heteroatoms selected from a nitrogen atom, a sulfur atom and an oxygen atom.
  • nitrogen-containing heterocycle examples include monocyclic heterocycles such as aziridine, azetidine, morpholine, thiomorpholine, piperidine, piperazine, pyrrolidine, azepane, azocan, hexahydropyrimidine, 1,4-diazepane; or Bicyclic heterocycles such as indoline, tetrahydroquinoline, tetrahydroisoquinoline, benzoxazine, benzoazepane, benzoxazepane and the like can be mentioned.
  • the “nitrogen-containing heterocycle” may have 1 to 4 substituents at substitutable positions. Examples of such substituents include those exemplified as the substituents in ring A (substituents). Group A) is used.
  • R 4 is preferably a hydrogen atom.
  • R 5 is preferably an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted aralkyl group, an optionally substituted C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group, a substituted An optionally substituted phenyl group, an optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group or an optionally substituted heterocyclic group;
  • the "optionally substituted C 1-6 alkyl group” is synonymous with "optionally substituted C 1-6 alkyl group” represented by R 4.
  • aralkyl group in the “optionally substituted aralkyl group” is exemplified as the “hydrocarbon group” in (6) “optionally substituted hydrocarbon group” mentioned as the substituent for ring A. It is synonymous with “aralkyl group”.
  • a C 7-14 aralkyl group eg, benzyl, 1-phenethyl, 2-phenethyl, 2-phenylpropyl, 3-phenylpropyl, 4-phenylbutyl, 2-naphthylmethyl, benzhydryl
  • substituent in the “optionally substituted aralkyl group” include those exemplified as the substituents of the “optionally substituted hydrocarbon group”.
  • C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group in the “ optionally substituted C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group” was mentioned as a substituent for ring A ( 6) Synonymous with “C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group” exemplified as “hydrocarbon group” in “optionally substituted hydrocarbon group”. Examples of the substituent in the “optionally substituted C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group” are the same as those exemplified as the substituent of the “optionally substituted hydrocarbon group”. Things.
  • the substituent in the “optionally substituted phenyl group” is the same as that exemplified as the substituent of (6) “optionally substituted hydrocarbon group” mentioned as the substituent for ring A.
  • the “C 3-10 cycloalkyl group” in the “ optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group” is the (6) “optionally substituted hydrocarbon group” mentioned as the substituent for ring A.
  • Examples of the substituent in the “ optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group” include those similar to those exemplified as the substituent of the “optionally substituted hydrocarbon group”.
  • Examples of the “optionally substituted heterocyclic group” include those similar to those exemplified as the substituent for ring A.
  • Compound (IA) is preferably of the formula
  • ring Aa represents an optionally substituted benzene ring
  • Xa ′ represents —O—, —S (O) n— (n represents 0, 1 or 2) or —NR 6 — (R 6 hydrogen atom or a show) a substituent
  • Ra 1 'and Ra 3' are each independently a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 2- 6 an alkenyl group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted aralkyl group or an optionally substituted heterocyclic group
  • R 4 is a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl
  • R 5 is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted hydroxy group or a substituted group; or showing a even better sulfonyl group, bonded to one another and R 4 and R 5 Te, it may form a
  • the rings Aa and R 6 have the same meanings as the rings Aa and R 6 defined in the formula (IA), respectively.
  • the “optionally substituted aralkyl group” refers to the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” exemplified as the “optionally substituted hydrocarbon group” with respect to the above Ra 1
  • An “optionally substituted C 2-6 alkenyl group”, an “optionally substituted phenyl group” and an “optionally substituted aralkyl group (preferably a C 7-14 aralkyl group)” are respectively used.
  • R 4 and R 5 are represented by the above-mentioned “optionally substituted carbamoyl group (that is, —CON (R 4 ) (R 5 ))”, which is mentioned as a preferable example of Ra 2 in the formula (IA). Are the same as R 4 and R 5 .
  • Xa ′ is preferably —O—, —S— or —NR 6 —, more preferably —O— or —NR 6 —. Of these, —O— is preferable.
  • Ra 1 ′ is preferably an optionally substituted C 1-6 alkyl group or an optionally substituted aralkyl group (preferably a C 7-14 aralkyl group), more preferably an optionally substituted C 1 It is a -6 alkyl group.
  • a heterocyclic group preferably furyl
  • a substituent selected from a phenyl group and a heterocyclic group preferably furyl, thienyl
  • a C 1-6 alkoxy group e.g., Thienyl, quinolyl
  • 2) hydroxy group e.g., 3) C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg, acetyloxy) and 4) C 1-6 alkylsulfonyloxy group (eg, methylsulfonyloxy)
  • a C 1-6 alkyl group which may be substituted with a group is preferred.
  • Ra 1 ′ is particularly preferably a C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, hexyl), especially neopentyl. Is preferred.
  • Ra 3 ′ is preferably an optionally substituted phenyl group or a substituted group in the same manner as Ra 3 above.
  • a piperidinyl group which may be substituted.
  • a phenyl group having a substituent at the meta position is preferable.
  • a halogen atom an optionally substituted amino group, an optionally substituted hydroxy group and an optionally substituted group
  • Preferred are a hydroxy group and 5) an acyl group.
  • a C 1-6 alkyl group which may be substituted with an optionally substituted amino group is preferable, and an acylaminomethyl group is particularly preferable.
  • examples of the acylamino in the acylaminomethyl group include the same as in the case of Ra 3 .
  • Ra 3a ′ is particularly preferably a phenyl group having an acylaminomethyl group (eg, formylaminomethyl, C 1-3 alkyl-carbonylaminomethyl, C 1-3 alkoxy-carbonylaminomethyl) at the meta position.
  • Xa ′ is —NR 6 —
  • Ra 3 ′ is preferably a hydrogen atom.
  • Xa ′ is —O— or —S—,
  • Ra 1 ′ is an optionally substituted C 1-6 alkyl group or an optionally substituted aralkyl group,
  • Ra 3 ' is 1) an optionally substituted amino group, a substituted hydroxy group optionally or substituted optionally substituted at heterocyclic group optionally C 1-6 alkyl group, 2) substituted An optionally substituted amino group, 3) an optionally substituted heterocyclic group, and 4) an optionally substituted phenyl group
  • R 4 is a hydrogen atom
  • R 5 is an optionally substituted C 1-6 alkyl group, an optionally substituted aralkyl group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted cycloalkyl group Or a compound that is an optionally substituted heterocyclic group;
  • preferred specific examples of the compound (IA ′) include A benzene ring in which ring Aa may be substituted with a halogen atom; Xa ′ is —O— or —S—, Ra 1 ′ is 1) a heterocyclic group optionally substituted with a substituent selected from a phenyl group optionally substituted with a C 1-6 alkoxy group and a heterocyclic group (preferably furyl, thienyl) (preferably Furyl, thienyl, quinolyl), 2) hydroxy group, 3) C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg, acetyloxy) and 4) C 1-6 alkylsulfonyloxy group (eg, methylsulfonyloxy)
  • a C 1-6 alkyl group which may be substituted with a substituent, Ra 3 ′ is 1) a halogen atom (preferably fluorine, chlorine), an acylamino group (preferably a halogen atom,
  • C 1-6 alkyl group optionally having 1 substituent
  • Xa ′ is —NR 6 —,
  • R 6 is a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, optionally halogenated a C 1-6 alkoxy group, optionally halogenated a C 1-6 alkylthio group, hydroxy group ,
  • Each may have
  • C 6-14 aryl-carbonyl group preferably benzoyl and heterocyclic group-carbonyl group (preferably pyridyl-carbonyl, furyl-carbonyl, thienyl-carbonyl, pyrrolyl-carbonyl, oxazolyl-carbonyl, isoxazolyl-carbonyl, thiazolyl-carbonyl , Isothiazolyl-carbonyl, pyrazinyl-carbonyl, piperidinyl-carbonyl, quinolyl-carbonyl or isoquinolyl-carbonyl);
  • Ra 1 ′ is 1) a heterocyclic group optionally substituted with a substituent selected from a phenyl group optionally substituted with a C 1-6 alkoxy group and a heterocyclic group (preferably furyl, thienyl) (preferably Furyl, thienyl, quinolyl), 2) hydroxy group, 3) C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg
  • C 1-6 alkyl group optionally having 1 substituent
  • C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group (4) phenyl group or (5) C 3-10 cycloalkyl optionally having 1 to 3 substituents selected And a compound that is a kill group.
  • Ring Ab represents an optionally substituted aromatic ring
  • Xb represents a divalent hydrocarbon group, —CO— or —SO 2 —
  • Yb represents a bond, a divalent hydrocarbon group, —O —, —NRb 5 —
  • Rb 5 represents a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group
  • nb is 0, 1 or Lb represents an optionally substituted cyclic group
  • Rb 1 , Rb 3 and Rb 4 are each independently a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted group
  • Rb 3 and Rb 4 together form an oxo group
  • Rb 2 represents an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group.
  • the condensed ring compound represented by these, its salt, etc. are mentioned.
  • Examples of the “optionally substituted aromatic ring” represented by the ring Ab include the same as those exemplified as the ring A.
  • the aromatic ring represented by ring Ab is preferably a benzene ring.
  • Ring Ab is preferably a benzene ring.
  • Examples of the “divalent hydrocarbon group” represented by Xb or Yb include (1) a C 1-6 alkylene group (eg, —CH 2 —, — (CH 2 ) 2 —, — (CH 2 ) 3 — , — (CH 2 ) 4 —, — (CH 2 ) 5 —, — (CH 2 ) 6 —, —CH (CH 3 ) —, —C (CH 3 ) 2 —, —CH (CH 3 ) CH 2 -, -C (CH 3 ) 2 CH 2- , -CH (CH 2 CH 3 ) CH 2 -,-(CH (CH 3 )) 2 -,-(CH 2 ) 2 C (CH 3 ) 2- , —CH 2 C (CH 3 ) 2 CH 2 —, —CH (CH 2 CH 3 ) (CH 2 ) 2 —, — (CH 2 ) 3 C (CH 3 ) 2 —, — (CH 2 ) 3 CH (
  • Xb is preferably a C 1-6 alkylene group (preferably —CH 2 —) or —CO—, and more preferably —CO—.
  • Yb is preferably a bond, a C 1-6 alkylene group (preferably —CH 2 —) or —NH—, and more preferably a bond.
  • examples of the cyclic group include a heterocyclic group, an alicyclic hydrocarbon group, and an aryl group.
  • examples of the heterocyclic group include those similar to the “heterocyclic group” in (1) “optionally substituted heterocyclic group” which is the substituent of the ring A.
  • the “alicyclic hydrocarbon group and aryl group” the “alicyclic group” exemplified as the “hydrocarbon group” in (6) “optionally substituted hydrocarbon group” which is the substituent of the ring A Examples thereof include those similar to “hydrocarbon group” and “aryl group”.
  • the cyclic group may have 1 to 4 substituents at substitutable positions, and examples of such substituents include those exemplified in Substituent Group A.
  • the substituent is preferably a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, trifluoromethyl), halogenated.
  • C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • optionally halogenated C 1-6 alkylthio group eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio
  • hydroxy group mercapto group
  • the cyclic group is preferably a phenyl group or a heterocyclic group (preferably pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyrazinyl, piperidinyl, quinolyl or isoquinolyl; more preferably pyridyl or quinolyl; particularly preferably pyridyl; And more preferably a pyridyl group (preferably a 4-pyridyl group).
  • the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” represented by Rb 1 , Rb 2 , Rb 3 , Rb 4 or Rb 5 are the substituents for the ring A. Examples thereof are the same as those exemplified.
  • Rb 1 is preferably optionally substituted C 1-6 alkyl group, more preferably a C 1-6 alkyl - carbonyl group (e.g., acetyloxy) optionally substituted C 1-6 alkyl group It is. Of these, a C 1-6 alkyl group is preferable, and neopentyl is particularly preferable.
  • substituent in the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” include the same substituents as those in the aforementioned “optionally substituted hydrocarbon group”.
  • Rb 3 , Rb 4 and Rb 5 are preferably hydrogen atoms.
  • Rb 2 is preferably a “optionally substituted hydrocarbon group”, more preferably —CON (R 4 ) (R 5 ) [wherein R 4 and R 5 are as defined above] Or a C 1-6 alkyl group.
  • Rb 2 is preferably a “optionally substituted hydrocarbon group”, more preferably —CON (R 4 ) (R 5 ) [wherein R 4 and
  • R 4 and R 5 are as defined above).
  • R 4 is preferably a hydrogen atom.
  • R 5 is preferably substituted with a substituent selected from an optionally substituted C 7-14 aralkyl group (preferably benzyl), more preferably a halogen atom and an optionally halogenated C 1-6 alkyl group.
  • C 7-14 aralkyl preferably benzyl.
  • C 7-14 aralkyl preferably benzyl
  • C 7-14 aralkyl which may be substituted with a halogen atom (preferably a fluorine atom) is preferable.
  • Ring Ab is a benzene ring
  • Xb is a C 1-6 alkylene group or —CO—
  • Yb is a bond
  • Lb is a halogen atom, optionally halogenated C 1-6 alkyl group, optionally halogenated C 1-6 have alkoxy groups, optionally halogenated a C 1-6 alkylthio group, hydroxy group, Mercapto group, cyano group, nitro group, carboxyl group, carbamoyl group, formyl group, optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group, amino group, mono- or di-
  • a pyridyl group optionally having 1 to 4 substituents selected from a -C 1-6 alkylamino group, a formylamino group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonylamino group ( Preferably a 4-pyridyl group); R
  • R 4 is a hydrogen atom
  • R 5 is a C 7-14 aralkyl (preferably benzyl) optionally substituted with a halogen atom (preferably a fluorine atom).
  • Compound (I) is preferably of the formula
  • Ring Ac 0 represents an aromatic ring which may further have a substituent other than —Arc; Ring Bc represents a nitrogen-containing 6 to 9 which may further have a substituent other than —Lc—Rc
  • Xc is an optionally substituted methylene group; Arc is an optionally substituted aromatic group; Rc is an optionally substituted cyclic group; Lc is an optionally substituted C 1-3 alkylene group, -CONH -, - SO 2 NH- or -SO 2 - shows a. And a salt thereof, and the like.
  • the aromatic ring is preferably a pyridine ring.
  • the ring Ac 0 is preferably a pyridine ring which may be substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, and more preferably a pyridine ring.
  • the “nitrogen-containing 6- to 9-membered ring” represented by ring Bc includes 6- to 9-membered rings containing one or more nitrogen atoms as ring-constituting atoms among the “5- to 9-membered rings” represented by ring B ′.
  • a member ring is mentioned. Of these, 6 to 9-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycles are preferable.
  • Preferable specific examples of the “nitrogen-containing 6 to 9 membered ring” include the following rings.
  • the “nitrogen-containing 6- to 9-membered ring” may have 1 to 4 substituents at substitutable positions.
  • substituents include halogen atoms (eg, fluorine, chlorine, Bromine, iodine), nitro group, cyano group, optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, , Methylamino, dimethylamino, ethylamino), hydroxy group, optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), oxo group, thioxo group, carboxyl group, formyl group, C 1-6 alkyl - carbonyl group (e.g., acetyl, propionyl), C 6-14 aryl - carbonyl group (e.g., benzoyl
  • the methylene group represented by Xc may have 1 or 2 substituents.
  • substituents include a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), a C 3-8 cycloalkyl group (eg, Cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl), an optionally halogenated C 1-6 alkylidene group (eg, methylidene, ethylidene, propylidene), a C 6-14 aryl group (eg, phenyl), a heterocyclic group (eg, , Thienyl, furyl, pyridyl), carboxyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl), C 6-14 aryloxy-carbonyl group
  • Arc examples include the “optionally substituted C 6-14 aryl group” exemplified as the substituent in the substituent group A and the substitution of ring A.
  • group (1) “optionally substituted heterocyclic group” (however, aromatic ones) may be mentioned.
  • Arc is preferably an optionally substituted C 6-14 aryl group, more preferably an optionally substituted phenyl group (preferably an optionally substituted phenyl group having 1 to 3 halogen atoms), Particularly preferred are a phenyl group and a 2-fluorophenyl group.
  • Arc is a phenyl group which may have a substituent in the ortho position with respect to the bond with ring Ac.
  • examples of the cyclic group include a heterocyclic group, an alicyclic hydrocarbon group, and an aryl group.
  • examples of the heterocyclic group include the heterocyclic groups exemplified in (1) “Optionally substituted heterocyclic group” which is a substituent of the ring A.
  • examples of the alicyclic hydrocarbon group and aryl group are the same as those exemplified as the hydrocarbon group in (6) “optionally substituted hydrocarbon group” which is the substituent of the ring A.
  • the cyclic group may have 1 to 4 substituents at substitutable positions, and examples of the substituent include the same substituents as those in the substituent group A.
  • the substituent is preferably a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), halogenated.
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • an optionally halogenated C 1-6 alkyl group eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl
  • C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, trifluoromethoxy
  • C 1-6 alkylthio group which may be halogenated (eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio) ), Hydroxy group, mercapto group, cyano group, nitro group, carboxyl group, carbamoyl group, formyl group, optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl group (eg, acetyl, propionyl, trifluoroacetyl), C 1-6 alkoxy - carbonyl group (e.g., methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl Le, propoxycarbonyl), amino group, mono- - or di -C 1-6 alkylamino group (e.g., methylamino, ethylamino, dimethylamino, diethylamino), a formyla
  • the cyclic group is preferably phenyl, naphthyl (preferably 1-naphthyl group), indanyl, pyridyl, benzothienyl, benzofuryl, quinolyl, isoquinolyl, benzodioxolyl and the like.
  • the substituent in the cyclic group is preferably a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, Trifluoromethyl), amino-C 1-6 alkyl group (eg, aminomethyl), C 1-6 alkoxy-carbonylamino-C 1-6 alkyl group (eg, tert-butoxycarbonylaminomethyl), mono- or di -C 1-6 alkylamino group (eg, methylamino, dimethylamino, ethylamino), hydroxy group, optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), etc. It is.
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • Rc is preferably a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), Amino-C 1-6 alkyl group (eg, aminomethyl), C 1-6 alkoxy-carbonylamino-C 1-6 alkyl group (eg, tert-butoxycarbonylaminomethyl), mono- or di-C 1-6 1 to 1 selected from an alkylamino group (eg, methylamino, dimethylamino, ethylamino), a hydroxy group, an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), etc. It is a phenyl group which may have 4 substituents. Rc is more preferably a 3,5-bis (trifluoromethyl)
  • C 1-3 alkylene group in the “optionally substituted C 1-3 alkylene group” represented by Lc, for example, -CH 2 -, - (CH 2 ) 2 -, - (CH 2) 3 -, -CH (CH 3 )-, -C (CH 3 ) 2- , -CH (CH 3 ) CH 2- and the like. Of these, a methylene group is preferred.
  • the “C 1-3 alkylene group” may have 1 to 3 substituents at substitutable positions.
  • substituents include halogen atoms (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), nitro groups, cyano groups, mono- or di-C 1-6 alkylamino groups (eg, methylamino, dimethylamino, Ethylamino), hydroxy group, optionally halogenated C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy), oxo group, thioxo group, C 6-14 aryl group (eg, phenyl) And heterocyclic groups (eg, thienyl, furyl, pyridyl) and the like.
  • halogen atoms eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • nitro groups eg, methylamino, dimethylamino, Ethylamino
  • cyano groups eg, mono- or di-C 1-6 alkylamino groups (eg, methyl
  • Lc is preferably a C 1-3 alkylene group which may be substituted with an oxo group or —SO 2 —; more preferably —CH 2 — (methylene group), —CH (CH 3 ) —, —CO —, —COCH 2 — or —SO 2 —. Particularly preferred are —CH 2 — (methylene group) and —CH (CH 3 ) —.
  • Ring Ac represents a pyridine ring which may further have a substituent other than —Arc, and other symbols are the same as described in Formula (IC)].
  • the Xc group is not a methylene group substituted with an oxo group.
  • a fused ring compound thereof hereinafter sometimes abbreviated as compound (II) or a salt thereof.
  • ring Ac examples include those in which the aromatic ring is a pyridine ring among the “optionally substituted aromatic ring” represented by ring A.
  • Ring Ac is preferably a pyridine ring optionally substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, more preferably a pyridine ring.
  • Xc ′ represents an optionally substituted methylene group. Each other symbol has the same meaning as described in formula (II). Or a salt thereof (hereinafter sometimes abbreviated as “compound (II ′)”).
  • the methylene group represented by Xc ′ may have 1 or 2 substituents.
  • substituents include a nitro group, a cyano group, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, a C 2-6 alkenyl group (eg, vinyl, propenyl), a C 2-6 alkynyl group (eg, , Ethynyl, propargyl), C 3-8 cycloalkyl group (eg, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl), C 6-14 aryl group (eg, phenyl), heterocyclic group (eg, thienyl, furyl, pyridyl) , Carboxyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl), C 6-14 aryloxy-carbonyl group (eg, phenoxycarbonyl),
  • the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” is exemplified by the substituent (1) “substituted” in the substituent of ring A (2) “optionally substituted hydroxy group”. It is synonymous with “an optionally substituted C 1-6 alkyl group”.
  • Xc ′ is preferably a methylene group which may be substituted with an oxo group and a substituent selected from an optionally substituted C 1-6 alkyl group, more preferably a methylene group or —C ( ⁇ O). -.
  • ring Bc 1 , ring Bc 2 and ring Bc 3 may each further have a substituent other than -Lc-Rc, and other symbols are the same as those described in formula (II).
  • each of the ring Bc 1 , the ring Bc 2 and the ring Bc 3 may have include those exemplified as the substituent of the ring Bc.
  • ring Ac ′ represents a pyridine ring which may further have a substituent other than —Arc ′
  • Ring Bc 1 ′ may further have a substituent other than -Lc′-Rc ′
  • Lc ′ represents a C 1-3 alkylene group which may be substituted with a C 1-3 alkyl group or an oxo group
  • Rc ′ represents an optionally substituted phenyl group
  • Arc ′ further represents a phenyl group which may have a substituent in the ortho position with respect to the bond with ring Ac ′.
  • the condensed ring compound represented by these is also preferable.
  • Ring Ac ′ has the same meaning as Ring Ac.
  • substituents that the ring Bc 1 ′ may have include those exemplified as the substituent for the ring Bc.
  • Lc 'A the "C 1-3 alkyl group or oxo C 1-3 alkylene group which may be substituted with group” of the "optionally substituted C 1-3 alkylene group” in the Lc Among them, the “C 1-3 alkylene group” has 1 to 3 substituents selected from a C 1-3 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl) and an oxo group at substitutable positions. Are listed. Of these, a methyl group is preferable.
  • Examples of the “C 1-3 alkylene group” include —CH 2 —, — (CH 2 ) 2 —, — (CH 2 ) 3 —, —CH (CH 3 ) —, —C (CH 3 ) 2 —. , —CH (CH 3 ) CH 2 — and the like. Of these, a methylene group is preferred.
  • Examples of the substituent that the “optionally substituted phenyl group” represented by Rc ′ may have include those exemplified as the substituent of the “optionally substituted cyclic group” represented by Rc. .
  • Examples of the substituent that Arc ′ may further have in the ortho position with respect to the bond with ring Ac ′ include those exemplified as the substituent of the “optionally substituted aromatic group” represented by Arc. It is done.
  • Compound (I) is preferably of the formula
  • Ra 1 ′ is a hydrogen atom, an optionally substituted C 1-6 alkyl group, A C 2-6 alkenyl group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted aralkyl group or an optionally substituted heterocyclic group
  • L is —CH 2 NHCOR 7 , —OCH 2 CONR 8 R 9 or —CH 2 —Het
  • R 7 represents a hydrogen atom, a C 1-3 alkyl group or a C 1-3 alkoxy group
  • R 8 represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group.
  • R 9 represents a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; Het represents an aromatic nitrogen-containing heterocyclic group; and at least one of Z 1 and Z 2 ; -NR 4a is - (R 4a is The indicating the atom or optionally substituted C 1-6 alkyl group), and the other is a bond or -NR 4a - the (R 4a is as defined above); R 5a is a hydrogen atom, a substituted R 5a and R 5 when R 2 represents a hydrocarbon group which may be substituted or a heterocyclic group which may be substituted, or when Z 2 is —NR 4a — (R 4a is as defined above) 4a may be bonded to each other to form a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted with an adjacent nitrogen atom.
  • the condensed ring compound represented by these, its salt, etc. are mentioned.
  • ring Aa has the same meaning as ring Aa in compound (IA).
  • the benzene ring represented by ring D may have 1 to 3 substituents.
  • substituents include halogen atoms (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine), nitro groups, cyano groups, and optionally halogenated C 1-6 alkyl groups (eg, methyl, ethyl, trimethyl).
  • C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • hydroxy group carboxyl group, formyl group
  • optionally halogenated C 1-6 alkyl -Carbonyl groups eg acetyl, propionyl, trifluoroacetyl
  • C 1-6 alkoxy-carbonyl groups eg methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl
  • amino groups mono- or di-C 1-6 alkylamino Groups (eg, methylamino, ethylamino, dimethylamino, diethylamino), etc.
  • a C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • a C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • a C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy
  • Ra 1 ′ is preferably a C 1-6 alkyl group which may be substituted, more preferably 1) a phenyl group and a heterocyclic ring which may be substituted with a C 1-6 alkoxy group
  • a heterocyclic group preferably furyl, thienyl, quinolyl
  • a substituent selected from a group preferably furyl, thienyl
  • 2) a hydroxy group preferably furyl, thienyl
  • 3) a C 1-6 alkyl-carbonyloxy group Examples are C 1-6 alkyl group optionally substituted with a substituent selected from acetyloxy
  • C 1-6 alkylsulfonyloxy group eg, methylsulfonyloxy.
  • L represents —CH 2 NHCOR 7 , —OCH 2 CONR 8 R 9 or —CH 2 —Het
  • R 7 represents a hydrogen atom, a C 1-3 alkyl group or a C 1-3 alkoxy group
  • R 8 represents a hydrogen atom or a substituent.
  • R 9 is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group
  • Het is an aromatic nitrogen-containing heterocyclic group Show).
  • —CH 2 NHCOR 7 R 7 is as defined above
  • examples of the C 1-3 alkyl group represented by R 7 include methyl, ethyl, propyl, isopropyl and the like.
  • Examples of the C 1-3 alkoxy group represented by R 7 include methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy and the like.
  • R 7 is preferably a methyl group or a methoxy group.
  • the “optionally substituted C 1-6 alkyl group” for R 8 those exemplified as the aforementioned R 4 can be used.
  • R 9 optionally substituted heterocyclic group represented by R 9 include those exemplified as each of said R 5 is used.
  • R 8 is preferably a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group.
  • R 9 is preferably a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group which may be substituted with a heterocyclic group (preferably imidazolyl) or a C 7-14 aralkyl group (preferably phenethyl).
  • Aromatic heterocyclic groups having at least one nitrogen atom as an atom eg, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxadiazolyl, furazanyl, thiadiazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl
  • imidazolyl and triazolyl are preferable.
  • L is preferably substituted at the meta position of ring D.
  • R 4a is preferably a hydrogen atom or a methyl group, more preferably a hydrogen atom.
  • R 5a is preferably “an optionally substituted C 1-6 alkyl group”, “an optionally substituted C 7-14 aralkyl group”, “an optionally substituted C 3-10 cycloalkyl-”. “C 1-6 alkyl group”, “optionally substituted phenyl group”, “optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group” or “optionally substituted heterocyclic group”.
  • optionally substituted C 1-6 alkyl group include a halogen atom, a carboxyl group, a heterocyclic group (preferably furyl, thienyl, pyridyl, tetrahydrofuranyl), C 1- And a C 1-6 alkyl group (preferably methyl, ethyl, propyl) optionally having 1 to 3 substituents selected from 6 alkoxy-carbonyl group (preferably tert-butoxycarbonyl) and the like.
  • optionally substituted C 7-14 aralkyl group include a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (preferably trifluoromethyl), C 1-6.
  • alkylsulfonyl group preferably methylsulfonyl
  • C 1-6 alkylthio group preferably methylthio
  • C 1-6 alkoxy group preferably methoxy
  • substituents selected from an alkylsulfonyl group (preferably methylsulfonyl), a C 1-6 alkylthio group (preferably methylthio), a C 1-6 alkoxy group (preferably methoxy) and the like.
  • Examples thereof include a good C 7-14 aralkyl group (preferably benzyl, phenethyl, 2-phenylpropyl) and the like.
  • Examples thereof include a C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group (preferably cyclopropylmethyl, cyclohexylmethyl, cycloheptylmethyl) which may have 1 to 3 substituents.
  • Specific examples of the “optionally substituted phenyl group” include a phenyl group.
  • Specific examples of the “ optionally substituted C 3-10 cycloalkyl group” include a C 3-10 cycloalkyl group (preferably cyclohexyl).
  • R 5a is more preferably a C 1-6 alkyl group substituted with a heterocyclic group (preferably furyl, thienyl, pyridyl, tetrahydrofuranyl), an optionally substituted C 7-14 aralkyl group or a substituted group. Or a C 3-10 cycloalkyl-C 1-6 alkyl group.
  • a heterocyclic group preferably furyl, thienyl, pyridyl, tetrahydrofuranyl
  • R 5a and R 4a are bonded to each other to form an adjacent nitrogen atom.
  • nitrogen heterocycle include those similar to the “optionally substituted nitrogen-containing heterocycle” formed by R 4 and R 5 . Of these, tetrahydroisoquinoline and the like are preferable.
  • one of Z 1 and Z 2 is —NH— and the other is a bond.
  • ring Aa may be substituted with a halogen atom (preferably a chlorine atom), a benzene ring; Benzene ring optionally having a C 1-6 alkoxy group in addition to L as ring D;
  • Ra 1 ′ is 1) a heterocyclic group optionally substituted with a substituent selected from a phenyl group optionally substituted with a C 1-6 alkoxy group and a heterocyclic group (preferably furyl, thienyl) (preferably furyl, thienyl, quinolyl), 2) hydroxy group, 3) C 1-6 alkyl - carbonyl group and 4) C 1-6 optionally substituted with a substituent selected from alkyl sulfonyloxy group C 1-6 An alkyl group; -CH 2 NHCOR 7 (R 7 represents a hydrogen atom, a C 1-3 alkyl group or a C 1-3 alkoxy group), wherein L is substituted at the meta position of ring D;
  • ring A ′ represents an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic ring
  • Ring Ba ′ is a 6-8 membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle
  • W ′ and Y ′ are independently a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group) or —S (O) n— ( n represents an integer of 0 to 2.)
  • L 1 ′ represents an optionally substituted chain C 1-5 alkylene group or chain C 2-5 alkenylene group
  • L 2 ′ represents an optionally substituted chain C 2-5 alkylene group or chain C 2-5 alkenylene group
  • Ar ′ represents an optionally substituted cyclic group.
  • the condensed ring compound represented by this is mentioned.
  • Examples of the “5- to 6-membered aromatic ring” represented by ring A ′ include a benzene ring and a 5- to 6-membered aromatic heterocycle.
  • Examples of the aromatic heterocycle include 5- to 6-membered aromatic heterocycles having 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen atoms, oxygen atoms and sulfur atoms in addition to carbon atoms.
  • Specific examples of the aromatic heterocycle include furan, thiophene, pyrrole, oxazole, isoxazole, thiazole, isothiazole, pyrazole, imidazole, 1,2,3-triazole, pyridine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine and the like.
  • the “5- to 6-membered aromatic ring” represented by ring A ′ is preferably a benzene ring.
  • the “5- to 6-membered aromatic ring” represented by ring A ′ may have 1 to 3 substituents at substitutable positions.
  • substituents include halogen atoms, nitro Group, cyano group, hydrocarbon group which may be substituted, heterocyclic group which may be substituted, hydroxy group which may be substituted, mercapto group which may be substituted, amino which may be substituted Group, acyl group and the like.
  • ring A ′ is pyridine
  • the pyridine may be N-oxidized.
  • acyl group has the same meaning as (iv) “acyl group” exemplified as the substituent of (2) “optionally substituted hydroxy group” which is a substituent of ring A.
  • Ring A ′ is preferably an optionally substituted benzene ring, more preferably a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, a carboxyl group, a C 1-6 alkoxy-carbonyl group, or the like. It is a benzene ring optionally substituted with 1 to 3 selected substituents.
  • the “6- to 8-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle” represented by ring Ba ′ includes at least one nitrogen atom and at least four carbon atoms as ring-constituting atoms, and further includes carbon atoms, nitrogen atoms And a 6 to 8 membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle containing 1 to 3 atoms selected from an oxygen atom and a sulfur atom.
  • Specific examples of the “6- to 8-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle” represented by the ring Ba ′ include the following rings.
  • Ring Ba ′ is preferably a 6-membered ring, and more preferably the following ring.
  • 'Y constituting the' ring Ba is -NR-, when R is a C 1-6 alkyl group which may be substituted, the "optionally substituted C 1-6 alkyl group" Becomes a substituent of ring Ba ′.
  • L 2 ′ constituting ring Ba ′ is a substituted chain C 2-5 alkylene group or chain C 2-5 alkenylene group, the chain C 2-5 alkylene group or chain The substituent in the C 2-5 alkenylene group becomes the substituent of the ring Ba ′.
  • W ′ and Y ′ are independently a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group) or —S (O) n— ( n represents an integer of 0 to 2.
  • the C 1-6 alkyl group represented by R is a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, amino, methylamino, dimethylamino, ethylamino), a hydroxy group C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, propoxy), formyloxy group, C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg, acetyloxy), C 1-6 alkylthio group (eg, methylthio, ethylthio) , Carboxyl group, C 1-6 alkoxy-carbonyl group (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, tert-butoxycarbonyl), carbamoyl group, mono- or di-C 1-6 alkyl-carbamoyl group (eg, N -Methylcarbamoy
  • W ′ is preferably —O—, —S— or —SO 2 —, more preferably —O—.
  • Y ′ is preferably a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group) or —S—, and more preferably a bond or —NR— (R is preferably a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group).
  • the double bond contained in these alkenylene groups may be either cis type or trans type.
  • the chain C 1-5 alkylene group and the chain C 2-5 alkenylene group may be substituted with 1 to 4 substituents at substitutable positions.
  • substituents examples include a halogen atom, a nitro group, a cyano group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), a hydroxy group, and a halogenated group.
  • a C 1-6 alkoxy group (eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy), a formyloxy group, a C 1-6 alkyl-carbonyloxy group (eg, acetyloxy), an optionally halogenated C 1- 6 alkylthio groups (eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio), mono- or di-C 1-6 alkylamino groups (eg, amino, methylamino, dimethylamino, ethylamino), carboxyl groups, C 1-6 alkoxy A carbonyl group (eg methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, tert Butoxycarbonyl), carbamoyl group, mono- - or di -C 1-6 alkyl - carbamoyl group (e.g., N- methylcarbamoyl, N- ethylcarbamoyl, N, N
  • the “optionally substituted C 7-11 aralkyl group” may have 1 to 4 substituents at substitutable positions.
  • substituents include a halogen atom, nitro group, Group, cyano group, C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl), mono- or di-C 1-6 alkylamino group (eg, methylamino, dimethylamino, ethylamino), hydroxy group, C 1-6 alkoxy groups (eg, methoxy, ethoxy, propioxy) and the like can be mentioned.
  • L 1 ′ is preferably a chain C 1-5 alkylene group (preferably —CH 2 —, — (CH 2 ) 3 — and the like) optionally substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group. Or a chain C 3 alkenylene group (preferably —CH 2 —CH ⁇ CH—), more preferably —CH 2 — (methylene group) and — (CH 2 ) 3 — (propylene group).
  • the “optionally substituted chain C 2-5 alkylene group” represented by L 2 ′ is the chain in the “ optionally substituted chain C 1-5 alkylene group” represented by L 1. Examples thereof include those in which the C 1-5 alkylene group is a C 2-5 alkylene group.
  • As the “optionally substituted chain C 2-5 alkenylene group” represented by L 2 ′ those exemplified as the aforementioned L 1 can be mentioned.
  • L 2 ′ is preferably a halogen atom (preferably a fluorine atom), an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 7-11 aralkyl group, or optionally halogenated.
  • a linear C 2-5 alkylene group which may be substituted with a substituent selected from a C 1-6 alkoxy group, a hydroxy group and an oxo group, more preferably a C 1-6 alkyl which may be halogenated
  • a linear C 2-5 alkylene group (preferably — (CH 2 ) 2 — (preferably) substituted with 1 to 4 substituents selected from a group and an optionally substituted C 7-11 aralkyl group. Ethylene group) and-(CH 2 ) 3- (propylene group)).
  • Examples of the cyclic group in the “optionally substituted cyclic group” represented by Ar ′ include a C 6-14 aryl group, a non-aromatic cyclic hydrocarbon group, a heterocyclic group and the like.
  • examples of the “heterocyclic group” include those similar to the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group” which is the substituent of the ring A.
  • the C 6-14 aryl group is preferably a bicyclic benzene condensed ring group selected from a phenyl group, an indanyl group, a naphthyl group, a dihydronaphthyl group, a tetrahydronaphthyl group, and the like, more preferably phenyl, indanyl and tetrahydronaphthyl. It is.
  • heterocyclic group examples include benzofuryl, isobenzofuryl, dihydrobenzofuryl, dihydroisobenzofuryl, benzo [b] thienyl, indolyl, isoindolyl, 1H-indazolyl, benzoimidazolyl, benzoxazolyl, 1,2-benzoisoxa Zolyl, benzothiazolyl, 1,2-benzisothiazolyl, 1H-benzotriazolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, dihydroquinolinyl, dihydroisoquinolinyl, tetrahydroquinolinyl, tetrahydroisoquinolinyl, cinnolinyl, quinazolinyl Bicyclic benzene condensed ring groups such as quinoxalinyl, phthalazinyl, indolizinyl, isochrominyl, chromanyl, indoliny
  • non-aromatic cyclic hydrocarbon group examples include a C 3-10 cycloalkyl group and a C 3-10 cycloalkenyl group, which may each be condensed with a benzene ring.
  • Examples of the C 3-10 cycloalkyl group include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, bicyclo [2.2.1] heptyl, bicyclo [2.2.2] octyl, bicyclo [ 3.2.1] octyl, bicyclo [3.2.2] nonyl, bicyclo [3.3.1] nonyl, bicyclo [4.2.1] nonyl, bicyclo [4.3.1] decyl and the like. It is done.
  • Examples of the C 3-10 cycloalkenyl group include 2-cyclopenten-1-yl, 3-cyclopenten-1-yl, 2-cyclohexen-1
  • the cyclic group is preferably a phenyl group and a bicyclic benzene condensed ring group, more preferably a phenyl group, an indanyl group, a tetrahydronaphthyl group, and a 5-isoquinolinyl group.
  • the “cyclic group” represented by Ar ′ may have 1 to 5 (preferably 1 to 3) substituents at substitutable positions. Examples of the substituent include those exemplified as the substituent in the substituent group A.
  • examples of the substituent for Ar ′ include an oxo group, a hydroxyimino group, a C 1-6 alkoxyimino group (eg, methoxyimino) and the like.
  • the substituent in Ar ′ is preferably a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, tert-butyl, trifluoromethyl), a heterocyclic group (preferably benzoxazolyl).
  • An optionally halogenated C 1-6 alkoxy group eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy
  • C 7-14 aralkyloxy group eg, benzyloxy, phenethyloxy, phenylpropyloxy
  • halogen Optionally substituted C 1-6 alkylthio group eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio
  • optionally halogenated C 1-6 Alkyl-carbonyl groups eg acetyl, propionyl, trifluoroacetyl
  • C 6-14 aryl - carbonyl group e.g., benzoyl
  • heterocyclic group - carbonyl group e.g., nicotinoyl, isonicotinoyl, pyrrolidinyl - carbonyl, piperid
  • Ar ′ is preferably a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, tert-butyl, trifluoromethyl), a heterocyclic group (preferably benzoxazolyl), C 1-6 alkoxy group which may be halogenated (eg, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy), C 7-14 aralkyloxy group (eg, benzyloxy, phenethyloxy, phenylpropyloxy), halogenated C 1-6 alkylthio group (eg, methylthio, ethylthio, trifluoromethylthio), hydroxy group, mercapto group, cyano group, carboxyl group, formyl group, optionally halogenated C 1-6 alkyl-carbonyl Groups (eg, acetyl, propionyl, trifluoroacetyl), C 6-14 A reel-carbony
  • ring Aa ′ represents an optionally substituted benzene ring
  • W represents —O— or —S (O) n a — (n a represents an integer of 0 to 2)
  • Y represents a bond, —O—, —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group (as defined for R in Y ′ above)) or —S (O) n b - a (n b represents an integer of 0 to 2)
  • L 1 is (1) a linear C 1-5 alkylene group which may be substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group, or (2) an optionally substituted chain C 2.
  • a -5 alkenylene group, L 2 is (1) a fluorine atom, optionally halogenated C 1-6 alkyl group, an optionally substituted C 7-11 aralkyl group, a C 1-6 alkoxy group which may be halogenated
  • Ar represents a phenyl group which may be substituted or a bicyclic benzene condensed ring group which may be substituted.
  • the condensed ring compound represented by the above [hereinafter sometimes abbreviated as compound (III)] or a salt thereof is preferred.
  • ring Ba The “6- to 8-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle” represented by ring Ba has the same meaning as ring Ba ′.
  • L 1 is a “chain C 1-5 alkylene group which may be substituted” represented by L 1 ′, wherein the substituent is a C 1-6 alkyl group which may be halogenated; Or a chain C 2-5 alkenylene group which may be substituted (synonymous with the “chain C 2-5 alkenylene group which may be substituted” represented by L 1 ′).
  • L 2 is a “optionally substituted chain C 2-5 alkylene group” represented by L 2 ′, wherein the substituent is a fluorine atom, a halogenated C 1-6 alkyl group, One selected from an optionally substituted C 7-11 aralkyl group, an optionally halogenated C 1-6 alkoxy group, a hydroxy group and an oxo group; or an optionally substituted chain C 2-5 An alkenylene group (synonymous with the “optionally substituted chain C 2-5 alkenylene group” represented by L 2 ′).
  • Examples of the substituent in the “optionally substituted phenyl group” represented by Ar include those exemplified as the substituent in the “optionally substituted cyclic group” represented by Ar ′. Furthermore, examples of the “optionally substituted bicyclic benzene fused ring group” represented by Ar include those exemplified as the “optionally substituted cyclic group” represented by Ar ′.
  • Ring Aa ′ is a halogen atom, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group (eg, methyl, ethyl, trifluoromethyl), a carboxyl group, a C 1-6 alkoxy-carbonyl group (eg, methoxycarbonyl, ethoxy A fused ring compound which is a benzene ring optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from carbonyl) and the like; ring Ba is a 6-membered ring, particularly the following rings:
  • a condensed ring compound such as a phenyl group, an indanyl group, a tetrahydronaphthyl group, or a 5-isoquinolinyl group, each of which may be substituted with three substituents, is preferable.
  • ring Aa ′ is a benzene ring optionally substituted with a halogen atom
  • ring Ba is a 6-membered non-aromatic nitrogen-containing heterocycle
  • W is —O—.
  • Y is —NR— (R represents a hydrogen atom or an optionally substituted C 1-6 alkyl group), and L 1 is substituted with an optionally halogenated C 1-6 alkyl group A methylene group which may be substituted, L 2 may be a chain C 2-5 alkylene group which may be substituted with a substituent selected from a C 1-6 alkyl group and an oxo group, Ar may be substituted 2
  • the condensed ring compound which is a cyclic benzene condensed ring group is preferable.
  • R 10 , R 20 and R 30 are each a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-6 alkyl group
  • X 10 is a bond, —O—, —NR 0 — (R 0 is Represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group) or —S—
  • Y 10 represents an optionally substituted C 1-5 alkylene group
  • Ar 10 and Ar 20 each represents an optionally substituted monocycle An aromatic group is shown.
  • a salt thereof or a prodrug thereof preferably, diarrhea-type irritable bowel syndrome
  • a therapeutic agent can be provided.
  • the said compound is disclosed by patent document 2 (WO2004 / 043468) as a TGR5 agonist, and can be manufactured according to description of this gazette.
  • R 10 as R 20 and "C 1-6 alkyl group" of the "optionally halogenated C 1-6 alkyl group” represented by R 30 is, for example, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, Linear or branched C 1-6 alkyl groups such as isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, hexyl, etc. are used, and in particular, C 1-3 alkyl such as methyl, ethyl, propyl, isopropyl, etc. Group is preferred, and a methyl group is particularly preferred.
  • halogen atom which may be substituted on the C 1-6 alkyl group, for example, a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, an iodine atom and the like are used, and a fluorine atom is particularly preferable.
  • R 10 , R 20 and R 30 are preferably a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group, particularly preferably a hydrogen atom or a methyl group.
  • Examples of the lower alkyl group represented by R 0 include linear or branched C 1-6 such as methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, hexyl and the like.
  • An alkyl group or the like is used, and a C 1-3 alkyl group such as methyl, ethyl or propyl is particularly preferable.
  • C 1-5 alkylene group” of the “ optionally substituted C 1-5 alkylene group” for Y 10 for example, methylene, ethylene, propylene, butylene, pentylene is used, and among these, methylene, C 1-3 alkylene groups such as ethylene and propylene are preferred.
  • Examples of the substituent that the “C 1-5 alkylene group” may have include (i) a nitro group, (ii) a hydroxy group, an oxo group, (iii) a cyano group, (iv) a carbamoyl group, (V) a mono- or di-C 1-6 alkyl-carbamoyl group (eg, N-methylcarbamoyl, N-ethylcarbamoyl, N, N-dimethylcarbamoyl, N, N-diethylcarbamoyl, etc .; the alkyl group is a halogen atom) , Optionally substituted by a hydroxy group, a C 1-6 alkoxy group, etc.), a mono- or di-C 2-4 alkenyl-carbamoyl group (eg, N-allylcarbamoyl, etc.); group, may be substituted with a C 1-6 alkoxy group), mono -
  • Le sulfonyl 4 to 6-membered cyclic amino -C 1-6 alkyl group, (xxii) a halogen atom, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy group, carboxyl group and C 1-6 alkoxy - each with a substituent optionally substituted C 1-6 acyl group selected from a carbonyl group (e.g., formyl, acetyl Optionally halogenated C 2-6 alkanoyl etc.) or benzoyl group, (xxiii) 1 to 3 hetero atoms (preferably 1 to 2) selected from oxygen atom, sulfur atom, nitrogen atom and the like 4 containing at least 1 (preferably 1 to 4, more preferably 1 to 2) A 10-membered heterocyclic group (for example, 2- or 3-thienyl, 2- or 3-furyl, 3-, 4- or 5-pyrazolyl, 2-, 4- or 5-thiazolyl, 3-, 4- or 5 -Isothiazolyl, 2-, 4- or 5-ox
  • Examples of the “monocyclic aromatic group” of the “optionally substituted monocyclic aromatic group” represented by Ar 10 or Ar 20 include, for example, a monocyclic aromatic hydrocarbon group or a monocyclic aromatic group Heterocyclic groups are used.
  • a monocyclic aromatic hydrocarbon group a monocyclic C 6-8 aryl group such as a phenyl group is used, and a phenyl group is particularly preferable.
  • Examples of the monocyclic aromatic heterocyclic group include 1 to 3 heteroatoms (preferably 1 to 2) selected from an oxygen atom, a sulfur atom, a nitrogen atom, and the like as atoms (ring atoms) constituting the ring system.
  • the “monocyclic aromatic group” represented by Ar 10 or Ar 20 may have, for example, a halogen atom (eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine, etc.), a nitro group, a cyano group ,
  • a halogen atom eg, fluorine, chlorine, bromine, iodine, etc.
  • An optionally substituted amino group an acyl group, an optionally substituted carbamoyl group, an optionally esterified carboxyl group or a C 1-3 alkylenedioxy group (hereinafter also referred to as substituent group D).
  • hydrocarbon group of the “optionally substituted hydrocarbon group” as a substituent that the “monocyclic aromatic group” may have, for example, an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, Examples include a cycloalkenyl group, an alkynyl group, an aralkyl group, and an aryl group.
  • alkyl group examples include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, hexyl, heptyl, octyl, nonyl, decyl, undecyl, tridecyl, tetradecyl, pentadecyl and the like.
  • a C 1-8 alkyl group is used, such as a “linear or branched C 1-15 alkyl group”, more preferably a C 1-6 alkyl group, more preferably a C 1-4 An alkyl group is used.
  • cycloalkyl group for example, “C 3-10 cycloalkyl group” such as cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, adamantyl and the like are used, more preferably C 3-8 cyclo An alkyl group is used, more preferably a C 5-7 cycloalkyl group.
  • alkenyl group for example, “C 2-18 alkenyl group” such as vinyl, allyl, isopropenyl, 3-butenyl, 3-octenyl, 9-octadecenyl, etc. are used, more preferably C 2-6 alkenyl. Group, more preferably a C 2-4 alkenyl group.
  • cycloalkenyl group for example, “C 3-10 cycloalkenyl group” such as cyclopropenyl, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclooctenyl and the like are used, and more preferably a C 3-8 cycloalkenyl group. More preferably, a C 5-7 cycloalkenyl group is used.
  • alkynyl group for example, “C 2-8 alkynyl group” such as ethynyl, 1-propynyl, propargyl, 1-butynyl, 2-butynyl, 1-pentynyl, 2-pentynyl, 3-pentynyl and the like are used. More preferably, a C 2-6 alkynyl group is used, and a C 2-4 alkynyl group is more preferably used.
  • a C 7-16 aralkyl group a C 7-16 aralkyl group and the like are used.
  • a phenyl-C 1-6 alkyl group such as benzyl, phenethyl, 3-phenylpropyl, 4-phenylbutyl, and the like
  • naphthyl-C 1-6 alkyl groups such as (1-naphthyl) methyl, 2- (1-naphthyl) ethyl, 2- (2-naphthyl) ethyl and the like are used.
  • aryl group examples include aromatic monocyclic, bicyclic or tricyclic C 6-14 aryl groups such as phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, phenanthryl and anthryl, and biphenyl groups.
  • a tolyl group are used, preferably a C 6-10 aryl group such as phenyl and naphthyl, more preferably phenyl.
  • the “hydrocarbon group” in the “optionally substituted hydrocarbon group” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have, for example, (I) a hydroxy group, (ii) an oxo group, (iii) a cyano group, (iv) a carbamoyl group, (v) a mono- or di-C 1-6 alkyl-carbamoyl group (eg, N-methylcarbamoyl, N- Ethylcarbamoyl, N, N-dimethylcarbamoyl, N, N-diethylcarbamoyl, etc .; the alkyl group may be substituted with a halogen atom, a hydroxy group, a C 1-6 alkoxy group, etc.), mono- or di-C 2-4 alkenyl-carbamoyl group (eg, N-allylcarbamoyl etc .; the alkenyl group is substituted with a
  • a mono- or di-phenyl-carbamoyl group (the phenyl group may be substituted with a halogen atom, a C 1-6 alkyl which may be substituted with a halogen atom, a C 1-6 alkoxy group, etc.)
  • a mono- or di-benzyl-carbamoyl group (the benzyl group may be substituted with a halogen atom, a C 1-6 alkyl which may be substituted with a halogen atom, a C 1-6 alkoxy group, etc.) C 1-6 alkoxy-carbonyl-carbamoyl group, C 1-6 alkylsulfonyl-carbamoyl group, C 1-6 alkoxy-carbamoyl group, amino-carbamoyl group, mono- or di-C 1-6 alkylamino-carbamoyl group , mono - or di - phenylamino - carbamoy
  • a halogen atom e.g., fluorine, chlorine, bromine, iodine
  • C 1 be
  • a halogenated -6 alkoxy group e.g., methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy
  • optionally substituted by hydroxy C 1-6 alkoxy group a C 1-6 alkoxy group optionally substituted by carboxyl group, C 1-6 alkoxy - optionally substituted C 1-6 alkoxy group with a carbonyl group, C 1-6 alkoxy -C 1-6 alkoxy, C 1-6 alkoxy -C 1-6 alkoxy -C 1- 6 alkoxy group
  • heterocyclic group of the “optionally substituted heterocyclic group” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have, for example, an atom (ring atom) constituting a ring system ) At least one (preferably 1 to 4, more preferably 1 to 2) of 1 to 3 (preferably 1 to 2) heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom 4 to 16-membered monocyclic to tricyclic aromatic heterocyclic groups, saturated or unsaturated non-aromatic heterocyclic groups (aliphatic heterocyclic groups), and the like.
  • aromatic heterocyclic group examples include furyl, thienyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,3,4 4-oxadiazolyl, furazanyl, 1,2,3-thiadiazolyl, 1,2,4-thiadiazolyl, 1,3,4-thiadiazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4-triazolyl, tetrazolyl, pyridyl, 5- or 6-membered aromatic monocyclic heterocyclic groups such as pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl and the like, and benzofuranyl, isobenzofuranyl, benzo [b] thienyl, indolyl, isoindoly
  • non-aromatic heterocyclic group examples include oxiranyl, azetidinyl, oxetanyl, thietanyl, pyrrolidinyl (preferably 1-pyrrolidinyl), tetrahydrofuryl, thiolanyl, piperidinyl (preferably 1-piperidinyl or 4-piperidinyl), 3-8 membered (preferably 5-6 membered) saturated or unsaturated (preferably saturated) non-aromatic monocyclic heterocyclic group (aliphatic monocyclic heterocycle) such as tetrahydropyranyl, morpholinyl, thiomorpholinyl, piperazinyl, etc.
  • 1 to 2 (preferably 1) non-aromatic monocyclic heterocyclic groups as described above, such as a cyclic group), 2,3-dihydroindolyl, 1,3-dihydroisoindolyl, etc.
  • heterocyclic group in the “optionally substituted heterocyclic group” is preferably a 5- or 6-membered aromatic monocyclic heterocyclic group.
  • the hydrocarbon group that may be substituted as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have “ The same number of the same groups as the substituents which the “hydrocarbon group” may have are used.
  • “Amino group which may be substituted”, “Hydroxy group which may be substituted” and “Thiol group which may be substituted” as substituents which “monocyclic aromatic group” may have "Represents a substituent such as an optionally substituted hydrocarbon group, an acyl group, an optionally esterified carboxyl group, an optionally substituted carbamoyl group, or an optionally substituted heterocyclic group. Examples thereof include an amino group, a hydroxy group and a thiol group which may have a group.
  • hydrocarbon group in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group”, respectively, “monocyclic aromatic group” is The same groups as “heterocyclic group” in “hydrocarbon group” in “optionally substituted hydrocarbon group” and “optionally substituted heterocyclic group” as the substituent that may have Is used.
  • each of the “monocyclic aromatic group” described later may have an “ester” A group similar to the “optionally converted carboxyl group” and “acyl group” is used.
  • optionally substituted carbamoyl group examples include the same groups as the “optionally substituted carbamoyl group” as a substituent that the “monocyclic aromatic group” described later may have, etc. Is used.
  • substituents in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” each of them may have a “monocyclic aromatic group”.
  • substituents in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” as the substituent are used.
  • halogen atoms for example, fluorine, chlorine, bromine, iodine, etc.
  • optionally halogenated C 1-6 alkoxy for example, methoxy, ethoxy, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, trichloro) Methoxy, 2,2,2-trichloroethoxy, etc.
  • optionally substituted phenyl preferably, optionally halogenated C 1-6 alkyl group, optionally halogenated C 1-6 alkoxy
  • C 1-6 alkyl such as hexyl, etc.
  • acyl C 1-6 alkanoyl (eg, formyl, acetyl, Propionyl, pivaloyl, etc.), benzoyl, C 1-6 alkylsulfonyl (e.g., methanesulfonyl etc.), benzenesulfonyl, etc.), optionally halogenated C 1-6 alkoxycarbonyl (e.g., methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, tri Fluoromethoxycarbonyl, 2,2,2-trifluoroethoxycarbonyl, trichloromethoxycarbonyl, 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl, etc.), C 1-6 alkoxycarbonyl optionally substituted with
  • cyclic amino group examples include 1-azetidinyl, 1 -Pyrrolidinyl, piperidino, morpholino, thiomorpholino (the sulfur atom may be oxidized), 1-piperazinyl and lower alkyl in the 4 position (eg methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, tert-butyl, pentyl, hexyl) C 1-6 alkyl, etc.), aralkyl (eg, C 7-10 aralkyl, such as benzyl, phenethyl, etc.), aryl (eg, C 6-10 aryl, such as phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, etc.), etc.
  • a 3- to 8-membered (preferably 5- to 6-membered) cyclic amino group such as 1-piperazinyl, which may have an alkyl group, is used.
  • substituted sulfinyl group and the “substituted sulfonyl group” as the substituents that the “monocyclic aromatic group” may have are the “optionally substituted hydroxy group” and “substituted”, respectively. It represents a sulfinyl group or a sulfonyl group substituted with a substituent such as “good amino group”, “optionally substituted hydrocarbon group” or “optionally substituted heterocyclic group”.
  • hydrocarbon group in the “optionally substituted hydrocarbon group” is the “optionally substituted hydrocarbon group” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have. And the like are the same as the “hydrocarbon group”.
  • heterocyclic group in the “optionally substituted heterocyclic group” is the “optionally substituted heterocyclic group” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have. And the like are the same as the “heterocyclic group”.
  • substituents that may be substituted on the hydroxy group and amino group that are substituents of the “substituted sulfinyl group” and “substituted sulfonyl group” each of them may have a “monocyclic aromatic group”.
  • the same group as the substituent which the “amino group” in the “hydroxy group” in the “optionally substituted hydroxy group” and the “optionally substituted amino group” as a good substituent may have, etc.
  • a C 1-6 alkyl group a C 3-8 cycloalkyl group, a C 2-4 alkenyl group, a C 6-10 aryl group, an acyl group, an amino group, a heterocyclic group (“single A group similar to the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group” as a substituent that the “cyclic aromatic group” may have, and the like.
  • substituents in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” which are the substituents of the “substituted sulfinyl group” and “substituted sulfonyl group” include “monocyclic
  • the same groups as the substituents in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” as the substituents that the “aromatic aromatic group” may have are the same. Number used.
  • acyl group as a substituent that the “monocyclic aromatic group” may have include a carboxylic acid such as R A COOH, a sulfonic acid such as R A SO 3 H, such as R A SO Sulfinic acid such as 2 H, or phosphoric acid such as R A OPO (OR B ) OH (R A represents a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group) , R B represents a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group) and the like, and an acyl group obtained by removing an OH group is used.
  • R A CO, R A SO 2 , R A SO , R A OPO (OR B ) (the symbols in the formula are as defined above) and the like.
  • R A CO examples include formyl, acetyl, propionyl, butyryl, isobutyryl, valeryl, isovaleryl, pivaloyl, hexanoyl, cyclobutanecarbonyl, cyclopentanecarbonyl, cyclohexanecarbonyl, crotonyl, benzoyl, nicotinoyl, isonicotinoyl, trifluoroacetyl and the like.
  • RA CO such as acetyl, propionyl, butyryl, valeryl and the like, wherein RA is a lower (C 1-6 ) alkyl group, is more preferable.
  • the “optionally substituted carbamoyl group” as a substituent that the “monocyclic aromatic group” may have includes, in addition to unsubstituted carbamoyl, N-monosubstituted carbamoyl and N, N-di Substituted carbamoyl is mentioned.
  • the substituent that the “carbamoyl group” in the “optionally substituted carbamoyl group” may have is “substituted” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have.
  • a “carbamoyl group for example, carbamoyl, N-methyl
  • 1 to 2 substituents such as a“ lower (C 1-6 ) alkyl group, phenyl group ”or the like.
  • Carbamoyl, N, N-dimethylcarbamoyl, phenylcarbamoyl, etc.) "and the like” hydrocarbon group which may be substituted, acyl group, carboxyl which may be esterified.
  • a “carbamoyl group” that is, an “optionally substituted carbazoyl group” having an “optionally substituted amino group” (ie, an “optionally substituted carbazoyl group”)
  • a “carbamoyl group” ie, “substituted”) having a good hydrocarbon group, acyl group, optionally esterified carboxyl group or optionally substituted hydroxy group ”.
  • N-hydroxycarbamoyl group " and the like which may be present.
  • two substituents in N, N-disubstituted carbamoyl may be combined with a nitrogen atom to form a cyclic amino.
  • the cyclic aminocarbonyl include 1-azetidinylcarbonyl 1-pyrrolidinylcarbonyl, piperidinocarbonyl, morpholinocarbonyl, thiomorpholinocarbonyl (the sulfur atom may be oxidized), 1-piperazinylcarbonyl, 1-homopiperazinylcarbonyl, and 4-position Lower alkyl (eg, C 1-6 alkyl such as methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, tert-butyl, pentyl, hexyl, etc.), aralkyl (eg, C 7-10 aralkyl such as benzyl, phenethyl, etc.), aralky
  • carbamoyl group which may be substituted for example, a carbamoyl group which may be substituted with 1 to 2 substituents such as a lower (C 1-6 ) alkyl group or a phenyl group is used. Specifically, carbamoyl, N-methylcarbamoyl, N, N-dimethylcarbamoyl, phenylcarbamoyl and the like are preferably used.
  • the “optionally esterified carboxyl group” as the substituent that the “monocyclic aromatic group” may have is represented by the formula —COOR C (R C is a hydrogen atom or optionally substituted)
  • R C is a hydrogen atom or optionally substituted
  • a hydrocarbon group or a group represented by an optionally substituted heterocyclic group), among others, free carboxyl, lower alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, heterocyclic group- Oxycarbonyl, heterocyclic group-methyloxycarbonyl and the like are preferably used.
  • hydrocarbon group in the “optionally substituted hydrocarbon group” represented by R C and the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group” are respectively “monocyclic aromatic”.
  • the “hydrocarbon group” in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “heterocyclic group” in the “optionally substituted heterocyclic group” as the substituent that the “group group” may have Similar groups are used.
  • each of the “monocyclic aromatic group” may have “substituted”
  • the number of the same groups as the substituents that the “heterocyclic group” in the “hydrocarbon group” in the “optionally substituted hydrocarbon group” and the “optionally substituted heterocyclic group” may have the same number, etc. Used.
  • lower alkoxycarbonyl examples include methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, isopropoxycarbonyl, butoxycarbonyl, isobutoxycarbonyl, sec-butoxycarbonyl, tert-butoxycarbonyl, pentyloxycarbonyl, isopentyloxycarbonyl, neopentyl
  • C 1-6 alkoxycarbonyl such as oxycarbonyl, etc.
  • C 1-3 alkoxycarbonyl such as methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl and the like are preferable.
  • the “lower alkoxycarbonyl” may have a substituent in the “lower alkyl” part of the “lower alkoxy”, and the substituent may be a substituent that the “monocyclic aromatic group” may have.
  • a similar number of the same groups as those exemplified as the substituents that the “hydrocarbon group” in the “optionally substituted hydrocarbon group” as the group may have are used.
  • aryloxycarbonyl for example, C 7-12 aryloxycarbonyl such as phenoxycarbonyl, 1-naphthoxycarbonyl, 2-naphthoxycarbonyl and the like are preferable.
  • aralkyloxycarbonyl for example, C 7-15 aralkyloxycarbonyl such as benzyloxycarbonyl, phenethyloxycarbonyl and the like (preferably C 6-10 aryl-C 1-6 alkoxy-carbonyl etc.) are preferable.
  • heterocyclic group-oxycarbonyl and “heterocyclic group-methyloxycarbonyl”
  • the “monocyclic aromatic group” may have “substituted”
  • pyridyl, quinolyl, indolyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl and the like are preferably used.
  • aryloxycarbonyl each may have a substituent, and as those substituents, a “monocyclic aromatic group” has.
  • a similar number of the same groups as those exemplified as the substituents that the “hydrocarbon group” in the “optionally substituted hydrocarbon group” as the optional substituent may have are used.
  • C 1-3 alkylenedioxy group as a substituent that the “monocyclic aromatic group” may have, methylenedioxy, ethylenedioxy and the like are used.
  • an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted thienyl group is preferable, and in particular (1) an unsubstituted phenyl group or (2) C 1-6 alkyl (eg, Methyl, ethyl, propyl, etc., in particular C 1-3 alkyl such as methyl) or a thienyl group (eg 2- Thienyl group and 3-thienyl group) are preferable.
  • C 1-6 alkyl eg, Methyl, ethyl, propyl, etc., in particular C 1-3 alkyl such as methyl
  • a thienyl group eg 2- Thienyl group and 3-thienyl group
  • Ar 20 is preferably an optionally substituted phenyl group, and particularly preferably an unsubstituted phenyl group.
  • R 10 is preferably a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-3 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl), and particularly preferably a hydrogen atom or a C 1-3 alkyl group.
  • a hydrogen atom or a methyl group is preferable, and a methyl group is particularly preferable.
  • R 20 is preferably a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-3 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl), and among them, an optionally halogenated C 1-3 alkyl group Is preferred.
  • R 20 a hydrogen atom or a methyl group is preferable, and a methyl group is particularly preferable.
  • R 30 is preferably a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-3 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl), and among them, an optionally halogenated C 1-3 alkyl group Are preferable, and a methyl group is particularly preferable.
  • an optionally halogenated C 1-3 alkyl group eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl
  • R 30 is preferably a hydrogen atom or an optionally halogenated C 1-3 alkyl group (eg, methyl, ethyl, propyl, isopropyl), and among them, an optionally halogenated C 1-3 alkyl group Are preferable, and a methyl group is particularly preferable.
  • X 10 is preferably —O—.
  • Y 10 is preferably a C 1-3 alkylene group (eg, methylene, ethylene, propylene), and is preferably a methylene group.
  • X 10 and Y 10 are preferably when X 10 is —O— and Y 10 is a methylene group.
  • compound (I) include the following compounds.
  • preferred specific compounds include the following compounds. 4- [3,5-Bis (trifluoromethyl) benzyl] -6- (2-fluorophenyl) -4,5-dihydropyrido [3,2-f] [1,4] oxazepin-3 (2H) -one (16D) 4- ⁇ 1- [3,5-bis (trifluoromethyl) phenyl] ethyl ⁇ -6- (2-fluorophenyl) -4,5-dihydropyrido [3,2-f] [1,4] oxazepine-3 (2H) -On (18D) 7-Fluoro-4-[(isoquinolin-5-yloxy) acetyl] -1,3,3-trimethyl-3,4-dihydroquinoxalin-2 (1H) -one (173E) 4- ⁇ 1- [3,5-Bis (trifluoromethyl) phenyl] ethyl ⁇ -6-phenyl
  • Compounds having TGR5 receptor agonist activity or specific condensed ring compounds that can be included as an active ingredient in the preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention include WO2004-067008 No. pamphlet, WO 2004-043468 pamphlet and the like, and these compounds can be produced according to the method described in the literature.
  • Compound (I) or a salt thereof, or compound (II) or a salt thereof can be produced according to a method known per se, for example, the method described in WO98 / 47882 pamphlet or EP-A-733632.
  • compound (II ′) or a salt thereof can be produced based on the description in JP-A-2006-56881. Further, compound (III) or a salt thereof can be produced based on the description in JP-A-2006-63064.
  • this invention compound the said compound which can be included as an active ingredient in the preventive / therapeutic agent of the irritable bowel syndrome of this invention is called this invention compound for convenience.
  • the compound of the present invention may form a salt.
  • the salt is preferably a pharmacologically acceptable salt.
  • a salt with an inorganic base a salt with an organic base, a salt with an inorganic acid, a salt with an organic acid, a salt with a basic or acidic amino acid, etc. Is mentioned.
  • the salt with an inorganic base include alkali metal salts such as sodium salt, potassium salt and lithium salt; alkaline earth metal salts such as calcium salt and magnesium salt; aluminum salt and ammonium salt.
  • the salt with an organic base include salts with trimethylamine, triethylamine, pyridine, picoline, ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, dicyclohexylamine, N, N-dibenzylethylenediamine and the like.
  • Preferable examples of the salt with inorganic acid include salts with hydrochloric acid, hydrobromic acid, nitric acid, sulfuric acid, phosphoric acid and the like.
  • Preferable examples of the salt with organic acid include formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, fumaric acid, oxalic acid, tartaric acid, maleic acid, citric acid, succinic acid, malic acid, methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, p -Salts with toluenesulfonic acid and the like.
  • Preferable examples of the salt with basic amino acid include salts with arginine, lysine, ornithine and the like.
  • Preferable examples of the salt with acidic amino acid include salts with aspartic acid, glutamic acid and the like.
  • the compound of the present invention contains optical isomers, stereoisomers, positional isomers, and rotational isomers, these are also included as compounds of the present invention, and each of them is individually produced by a synthesis method and a separation method known per se. Can be obtained as For example, when an optical isomer exists in the compound of the present invention, an optical isomer resolved from the compound is also included in the compound of the present invention.
  • the optical isomer can be produced by a method known per se. Specifically, optical isomers are obtained by using optically active synthetic intermediates or by optical resolution of the final racemate in accordance with a conventional method.
  • optical resolution method a method known per se, for example, fractional recrystallization method, chiral column method, diastereomer method and the like are used.
  • Racemate and optically active compound for example, (+)-mandelic acid, ( ⁇ )-mandelic acid, (+)-tartaric acid, ( ⁇ )-tartaric acid, (+)-1-phenethylamine, (-)-1-phenethylamine, cinchonine, (-)-cinchonidine, brucine, etc.
  • Racemate and optically active compound for example, (+)-mandelic acid, ( ⁇ )-mandelic acid, (+)-tartaric acid, ( ⁇ )-tartaric acid, (+)-1-phenethylamine, (-)-1-phenethylamine, cinchonine, (-)-cinchonidine, brucine, etc.
  • Chiral column method A method in which a racemate or a salt thereof is separated by applying to a column for optical isomer separation (chiral column).
  • a column for optical isomer separation chiral column
  • a mixture of optical isomers is added to a chiral column such as ENANTIO-OVM (manufactured by Tosoh Corp.) or CHIRAL series manufactured by Daicel Corp., and water, various buffers (eg, phosphate buffer),
  • Optical isomers are separated by developing an organic solvent (eg, ethanol, methanol, isopropanol, acetonitrile, trifluoroacetic acid, diethylamine, etc.) as a single or mixed solution.
  • an organic solvent eg, ethanol, methanol, isopropanol, acetonitrile, trifluoroacetic acid, diethylamine, etc.
  • separation is performed using a chiral column such as CP-Chirasil-De
  • Diastereomer method A mixture of racemates is converted into a mixture of diastereomers by chemical reaction with an optically active reagent, and this is converted into a single substance through ordinary separation means (for example, fractional recrystallization, chromatography method, etc.). And then obtaining an optical isomer by cleaving the optically active reagent site by chemical treatment such as hydrolysis.
  • the compound of the present invention when the compound of the present invention has hydroxy or primary or secondary amino in the molecule, the compound and an optically active organic acid (for example, MTPA [ ⁇ -methoxy- ⁇ - (trifluoromethyl) phenylacetic acid], ( ⁇ ) -Menthoxyacetic acid and the like) are subjected to a condensation reaction to obtain ester or amide diastereomers, respectively.
  • an optically active organic acid for example, MTPA [ ⁇ -methoxy- ⁇ - (trifluoromethyl) phenylacetic acid], ( ⁇ ) -Menthoxyacetic acid and the like
  • an optically active organic acid for example, MTPA [ ⁇ -methoxy- ⁇ - (trifluoromethyl) phenylacetic acid], ( ⁇ ) -Menthoxyacetic acid and the like
  • an optically active organic acid for example, MTPA [ ⁇ -methoxy- ⁇ - (trifluoromethyl) phenylacetic acid], ( ⁇ )
  • the prodrug of the compound of the present invention is a compound that is converted into the compound of the present invention, for example, compound (I) by a reaction with an enzyme, gastric acid or the like under physiological conditions in the living body, that is, enzymatically causes oxidation, reduction, hydrolysis, etc.
  • an enzyme, gastric acid or the like under physiological conditions in the living body, that is, enzymatically causes oxidation, reduction, hydrolysis, etc.
  • a compound in which the amino group of the compound (I) is acylated, alkylated or phosphorylated eg, the amino group of the compound (I) is eicosanoylated, alanylated, pentylaminocarbonylated
  • the amino group of the compound (I) is eicosanoylated, alanylated, pentylaminocarbonylated
  • 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl methoxycarbonylation, tetrahydrofuranylation, tetrahydropyranylation, pyrrolidylmethylation, pivaloyloxymethylation, tert-butylation
  • the hydroxyl group of compound (I) is acylated, alkylated, phosphorylated, borated (eg, hydroxyl group of compound (I) is acetylated, palmitoylated, propanoylated, pivaloylated
  • the compound of the present invention may be labeled with an isotope (eg, 3 H, 14 C, 35 S, 125 I, etc.). Furthermore, the compound of the present invention may be a solvate (eg, anhydride), a solvate (eg, hydrate), or a deuterium converter.
  • an isotope eg, 3 H, 14 C, 35 S, 125 I, etc.
  • the compound of the present invention may be a solvate (eg, anhydride), a solvate (eg, hydrate), or a deuterium converter.
  • the compound of the present invention has low toxicity (eg, acute toxicity, chronic toxicity, genotoxicity, reproductive toxicity, cardiotoxicity, drug interaction, carcinogenicity) and is mixed as it is or with a pharmacologically acceptable carrier.
  • the pharmaceutical composition can be safely used as a preventive or therapeutic agent for irritable bowel syndrome.
  • the preventive / therapeutic agents for irritable bowel syndrome it can be used as a preventive / therapeutic agent for diarrhea-type irritable bowel syndrome.
  • the pharmacologically acceptable carrier various organic or inorganic carrier substances commonly used as pharmaceutical materials are used, and excipients, lubricants, binders, disintegrants in solid preparations; solvents in liquid preparations , Solubilizing agents, suspending agents, isotonic agents, buffers, soothing agents and the like. Further, if necessary, preparation additives such as preservatives, antioxidants, colorants, sweeteners and the like can be used.
  • excipients include, for example, lactose, sucrose, D-mannitol, D-sorbitol, starch, pregelatinized starch, dextrin, crystalline cellulose, low-substituted hydroxypropylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, gum arabic, pullulan, Light anhydrous silicic acid, synthetic aluminum silicate, magnesium aluminate metasilicate and the like can be mentioned.
  • lubricant examples include magnesium stearate, calcium stearate, talc, colloidal silica and the like.
  • binder examples include pregelatinized starch, sucrose, gelatin, gum arabic, methylcellulose, carboxymethylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, crystalline cellulose, sucrose, D-mannitol, trehalose, dextrin, pullulan, hydroxypropylcellulose, Examples thereof include hydroxypropylmethylcellulose and polyvinylpyrrolidone.
  • disintegrant examples include lactose, sucrose, starch, carboxymethyl cellulose, carboxymethyl cellulose calcium, croscarmellose sodium, carboxymethyl starch sodium, light anhydrous silicic acid, low substituted hydroxypropyl cellulose and the like.
  • the solvent include water for injection, physiological saline, Ringer's solution, alcohol, propylene glycol, polyethylene glycol, sesame oil, corn oil, olive oil, cottonseed oil and the like.
  • solubilizer examples include polyethylene glycol, propylene glycol, D-mannitol, trehalose, benzyl benzoate, ethanol, trisaminomethane, cholesterol, triethanolamine, sodium carbonate, sodium citrate, sodium salicylate, acetic acid. Sodium etc. are mentioned.
  • suspending agent examples include surfactants such as stearyltriethanolamine, sodium lauryl sulfate, laurylaminopropionic acid, lecithin, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, glyceryl monostearate;
  • surfactants such as stearyltriethanolamine, sodium lauryl sulfate, laurylaminopropionic acid, lecithin, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, glyceryl monostearate
  • hydrophilic polymers such as polyvinylpyrrolidone, sodium carboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose; polysorbates, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and the like.
  • the isotonic agent include sodium chloride, glycerin, D-mannitol, D-sorbitol, glucose and the like.
  • buffer solutions such as phosphate, acetate, carbonate and citrate.
  • a preferred example of the soothing agent is benzyl alcohol.
  • Preferable examples of the preservative include paraoxybenzoates, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenethyl alcohol, dehydroacetic acid, sorbic acid and the like.
  • antioxidant examples include sulfite and ascorbate.
  • Suitable examples of the colorant include water-soluble edible tar dyes (for example, edible dyes such as edible red Nos. 2 and 3, edible yellows 4 and 5, edible blue Nos. 1 and 2, and water-insoluble lake dyes).
  • water-soluble edible tar dyes for example, edible dyes such as edible red Nos. 2 and 3, edible yellows 4 and 5, edible blue Nos. 1 and 2, and water-insoluble lake dyes.
  • aluminum salts of the water-soluble edible tar pigments for example, natural pigments (for example, ⁇ -carotene, chlorophyll, bengara, etc.) and the like.
  • sweetener examples include saccharin sodium, dipotassium glycyrrhizinate, aspartame, stevia and the like.
  • the above-mentioned pharmaceutical composition can be produced according to a method commonly used in the field of pharmaceutical technology, for example, a method described in Japanese Pharmacopoeia (for example, 13th revision).
  • the content of the compound of the present invention in the pharmaceutical composition is, for example, 0.1 to 100% by weight of the whole composition.
  • Examples of the dosage form of the pharmaceutical composition include tablets (including sublingual tablets and orally disintegrating tablets), capsules (including soft capsules and microcapsules), powders, granules, troches, syrups, and orally disintegrating films.
  • Oral preparations such as; and injections (eg, subcutaneous injections, intravenous injections, intramuscular injections, intraperitoneal injections, infusions, etc.), external preparations (eg, transdermal preparations, ointments, etc.), sitting Examples include parenteral preparations such as suppositories (eg, rectal suppositories, vaginal suppositories), pellets, nasal preparations, pulmonary preparations (inhalants), eye drops and the like. These preparations may be controlled-release preparations such as immediate-release preparations or sustained-release preparations (eg, sustained-release microcapsules).
  • the prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention is safely administered to mammals (eg, human, mouse, rat, rabbit, guinea pig, hamster, dog, cat, cow, horse, pig, monkey, etc.). can do.
  • mammals eg, human, mouse, rat, rabbit, guinea pig, hamster, dog, cat, cow, horse, pig, monkey, etc.
  • the dose of the prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention varies depending on the administration subject, administration route, target disease, etc.
  • the dose for oral administration to an adult is an active ingredient.
  • it is about 0.1-100 mg per day, Preferably it is about 1.0-50 mg, More preferably, it is about 1.0-20 mg. These amounts can be administered in 1 to several divided doses.
  • the prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention is administered parenterally (for example, intravenous injection) to an adult (about 60 kg)
  • the dose of the present invention as an active ingredient is about per day. 0.01 to 30 mg, preferably about 0.1 to 20 mg, more preferably about 0.1 to 10 mg. These amounts can be administered in 1 to several divided doses.
  • the prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention includes a therapeutic agent for diabetes, a therapeutic agent for diabetic complications, a therapeutic agent for hyperlipidemia, a hypotensive agent, an anti-obesity agent, a diuretic agent, a chemotherapeutic agent, an immunotherapeutic agent, Anti-inflammatory, antithrombotic, osteoporosis, vitamin, anti-dementia, frequent urinary / urinary incontinence, dysuria, animal models and drugs that have been shown to improve cachexia in clinical use It can be used in combination with other drugs.
  • insulin preparations eg, animal insulin preparations extracted from bovine and porcine pancreas; human insulin preparations synthesized by genetic engineering using Escherichia coli and yeast; insulin zinc; protamine insulin zinc; insulin Fragment or derivative (eg INS-1 etc.), oral insulin preparation, etc.
  • insulin sensitivity enhancer eg pioglitazone or a salt thereof (preferably hydrochloride), rosiglitazone or a salt thereof (preferably maleate), troglitazone Reglixane (JTT-501), Netoglitazone (MCC-555), GI-262570, FK-614, CS-011, WO99 / 58510 (eg (E) -4- [ 4- (5-Methyl-2-phenyl-4-oxazoly (Lumethoxy) benzyloxyimino] -4-phenylbutyric acid), compounds described in WO01 / 38325, Tesaglitazar (AZ-242),
  • Examples of the therapeutic agent for diabetic complications include aldose reductase inhibitors (eg, torrestat, epalrestat, zenarestat, zopolrestat, fidarestat (SNK-860), AS-3201, minalrestat (ARI-509), CT-112 Etc.), neurotrophic factor and its increasing drug (eg, NGF, NT-3, BDNF, neurotrophin production / secretion promoter described in WO01 / 14372 (eg 4- (4-chlorophenyl) -2- (2- Methyl-1-imidazolyl) -5- [3- (2-methylphenoxy) propyl] oxazole etc.), protein kinase C (PKC) inhibitors (eg LY-333531 etc.), AGE inhibitors (eg ALT) -945, pimagedin, pyratoxatin, N-phenacylthiazolium bromide ( LT-766), EXO-226, ALT-711,
  • Antihyperlipidemic agents include HMG-CoA reductase inhibitors (eg, pravastatin, simvastatin, lovastatin, atorvastatin, fluvastatin, vitavastatin, rosuvastatin or salts thereof (eg, sodium salt, etc.)), squalene synthase Inhibitors (eg: compounds described in WO 97/10224, for example N-[[(3R, 5S) -1- (3-acetoxy-2,2-dimethylpropyl) -7-chloro-5- (2,3- Dimethoxyphenyl) -2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepin-3-yl] acetyl] piperidine-4-acetic acid), fibrate compounds (eg, bezafibrate, black Fibrate, simfibrate, clinofibrate, etc.), antioxidants (eg lipoic acid, probucol),
  • Antihypertensive agents include angiotensin converting enzyme inhibitors (eg, captopril, enalapril, delapril, etc.), angiotensin II antagonists (eg, losartan, candesartan cilexetil, eprosartan, valsartan, telmisartan, irbesartan, olmesartan medoxomil, 1- [ [2 ′-(2,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-yl) biphenyl-4-yl] methyl] -2-ethoxy-1H-benzimidazole-7 -Carboxylic acid etc.), calcium antagonists (eg manidipine, nifedipine, amlodipine, efonidipine, nicardipine etc.), clonidine and the like.
  • angiotensin converting enzyme inhibitors eg, captopril, en
  • anti-obesity agents include central anti-obesity agents (eg, dexfenfluramine, fenfluramine, phentermine, sibutramine, amphetopramone, dexamphetamine, mazindol, phenylpropanolamine, clobenzorex; MCH receptor antagonist) (Examples: SB-568849; SNAP-7941; compounds described in WO01 / 82925 and WO01 / 87834, etc.); neuropeptide Y antagonists (eg, CP-422935, etc.); cannabinoid receptor antagonists (eg, SR-141716) , SR-147778, etc.); Ghrelin antagonists; 11 ⁇ -hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors (eg, BVT-3498, etc.), pancreatic lipase inhibitors (eg, orlistat, ATL-962, etc.), ⁇ 3 agonists (eg, CL -3162 43,
  • diuretics examples include xanthine derivatives (eg, sodium salicylate theobromine, calcium salicylate theobromine, etc.), thiazide preparations (eg: etiazide, cyclopenthiazide, trichloromethiazide, hydrochlorothiazide, hydroflumethiazide, benzylhydrochlorothiazide, pentfurizide, polythiazide, Methiclotiazide, etc.), anti-aldosterone preparations (eg: spironolactone, triamterene, etc.), carbonic anhydrase inhibitors (eg: acetazolamide, etc.), chlorobenzenesulfonamide preparations (eg: chlorthalidone, mefluside, indapamide, etc.), azosemide, isosorbide, Examples include ethacrynic acid, piretanide, bumetanide, furosemid
  • chemotherapeutic agents include alkylating agents (eg, cyclophosphamide, ifosfamide, etc.), antimetabolites (eg, methotrexate, 5-fluorouracil and derivatives thereof), anticancer antibiotics (eg, mitomycin, adriamycin) Etc.), plant-derived anticancer agents (eg, vincristine, vindesine, taxol, etc.), cisplatin, carboplatin, etopoxide and the like.
  • alkylating agents eg, cyclophosphamide, ifosfamide, etc.
  • antimetabolites eg, methotrexate, 5-fluorouracil and derivatives thereof
  • anticancer antibiotics eg, mitomycin, adriamycin Etc.
  • plant-derived anticancer agents eg, vincristine, vindesine, taxol, etc.
  • cisplatin carboplatin, etopoxid
  • immunotherapeutic agents include microorganisms or bacterial components (eg, muramyl dipeptide derivatives, picibanil, etc.), polysaccharides having immunopotentiating activity (eg, lentinan, schizophyllan, krestin, etc.), cytokines obtained by genetic engineering techniques ( Examples: interferon, interleukin (IL), etc.), colony stimulating factors (eg, granulocyte colony stimulating factor, erythropoietin, etc.), among others, interleukins such as IL-1, IL-2, IL-12 etc. preferable.
  • microorganisms or bacterial components eg, muramyl dipeptide derivatives, picibanil, etc.
  • polysaccharides having immunopotentiating activity eg, lentinan, schizophyllan, krestin, etc.
  • cytokines obtained by genetic engineering techniques
  • Anti-inflammatory drugs include steroids (eg, dexamethasone, etc.), sodium hyaluronate, cyclooxygenase inhibitors (eg, aspirin, acetaminophen, indomethacin, ketoprofen, loxoprofen, meloxicam, ampiroxicam, celecoxib, rofecoxib, etc.) .
  • steroids eg, dexamethasone, etc.
  • sodium hyaluronate e.g, sodium hyaluronate
  • cyclooxygenase inhibitors eg, aspirin, acetaminophen, indomethacin, ketoprofen, loxoprofen, meloxicam, ampiroxicam, celecoxib, rofecoxib, etc.
  • antithrombotic agent examples include heparin (eg, heparin sodium, heparin calcium, dalteparin sodium), warfarin (eg, warfarin potassium), antithrombin drug (eg, aragatroban), thrombus Soluble drugs (eg, urokinase, tisokinase,reteplase, nateplase, monteplase, pamitepase), platelet aggregation inhibitors (eg, ticlopidine hydrochloride) Cilostazol, ethyl icosapentate, beraprost sodium, sarpogrelate hydrochloride, etc.).
  • heparin eg, heparin sodium, heparin calcium, dalteparin sodium
  • warfarin eg, warfarin potassium
  • antithrombin drug eg, aragatroban
  • thrombus Soluble drugs eg, urokinase
  • osteoporosis therapeutic agents include alfacalcidol, calcitriol, elcatonin, salmon calcitonin (calcitonin salmon), estriol, ipriflavone, pamidronate disodium. ), Sodium alendronate hydrate (alendronate sodium hydrate), incadronate sodium disodium, and the like.
  • vitamin drugs examples include vitamin B1 and vitamin B12.
  • anti-dementia agent examples include tacrine, donepezil, rivastigmine, galantamine and the like.
  • frequent urinary / urinary incontinence therapeutic agents include flavoxate hydrochloride, oxybutynin hydrochloride, propiverine hydrochloride, and the like.
  • dysuria therapeutic agents include acetylcholinesterase inhibitors (eg, distigmine).
  • Drugs that have been shown to improve cachexia in animal models and clinical use include progesterone derivatives (eg, megesterol acetate) [Journal of Clinical Oncology, Vol. 12, 213- 225, 1994], metoclopramide drugs, tetrahydrocannabinol drugs (the literature is the same as above), fat metabolism improvers (eg, eicosapentaenoic acid, etc.) (British Journal of Cancer (British Journal of Cancer). Cancer), 68, 314-318 (1993), antibodies against growth hormone, IGF-1, cachexia inducing factors TNF- ⁇ , LIF, IL-6, and oncostatin M.
  • progesterone derivatives eg, megesterol acetate
  • metoclopramide drugs etrahydrocannabinol drugs
  • fat metabolism improvers eg, eicosapentaenoic acid, etc.
  • glycation inhibitors eg, ALT-711
  • nerve regeneration promoting agents eg, Y-128, VX853, prosapide
  • central nervous system agonists eg, desipramine, amitriptin, imipramine
  • antidepressants eg, lamotrigine
  • Antiarrhythmic drugs eg, mexiletine
  • acetylcholine receptor ligands eg, ABT-594
  • endothelin receptor antagonists eg, morphine
  • monoamine uptake inhibitors eg, tramadol
  • indoleamine uptake inhibitors eg, Eg, fluoxetine, paroxetine
  • GABA receptor agonist eg, gabapentin
  • GABA uptake inhibitor eg, tiagabin
  • ⁇ 2 receptor agonist eg, clonidine
  • local analgesic eg, capsaicin
  • anxiolytic Eg, benzothiazepine
  • the above concomitant drugs may be used in combination of two or more at an appropriate ratio.
  • the administration timing of the preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome and the concomitant drug is not limited, and the irritability of the present invention is not limited.
  • the prophylactic / therapeutic agent for bowel syndrome and the concomitant drug may be administered to the administration subject at the same time, or may be administered with a time difference.
  • the dose of the concomitant drug may be determined according to the dose used clinically, and can be appropriately selected depending on the administration subject, administration route, disease, combination and the like.
  • the administration mode of the preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome and the concomitant drug of the present invention is not particularly limited as long as the prophylactic / therapeutic agent for irritable bowel syndrome and the concomitant drug are combined at the time of administration.
  • Examples of such administration forms include (1) administration of a single preparation obtained by simultaneously formulating the preventive / therapeutic agent for irritable bowel syndrome of the present invention and a concomitant drug, and (2) hypersensitivity of the present invention.
  • Example 1 Examination of reactivity of TGR5 agonist to mouse TGR5 A DNA fragment encoding mouse TGR5 was cloned according to the method described in WO2004 / 043467, and the obtained DNA fragment was pAKKO-111H (Biochem Biophys Acta, Hinuma S et al., 1219 , 251-259, 1994, the same plasmid vector as pAKKO-111H), and an expression vector was constructed.
  • a CHO cell line (CHO-mTGR5) expressing mouse TGR5 produced by a method known per se using this mouse TGR5 expression vector was added to an assay medium (Hanks equilibration buffer salt solution (Invitrogen)) with 0.2 mM isobutylmethylxanthine.
  • Compound A is disclosed in JP-A-2006-056881 (Example 16), and can be produced according to the method described in the publication.
  • Compound B (4- ⁇ 1- [3,5-bis (trifluoromethyl) phenyl] ethyl ⁇ -6- (2-fluorophenyl) -4,5-dihydropyrido [3,2-f] [1 , 4] Oxazepine-3 (2H) -one)
  • Compound B is disclosed in JP-A-2006-056881 (Example 18), and can be produced according to the method described in the publication.
  • Compound C (7-fluoro-4-[(isoquinolin-5-yloxy) acetyl] -1,3,3-trimethyl-3,4-dihydroquinoxalin-2 (1H) -one)
  • Compound C is disclosed in JP-A-2006-63064 (Example 173), and can be produced according to the method described in the publication.
  • Compound D (4- ⁇ 1- [3,5-bis (trifluoromethyl) phenyl] ethyl ⁇ -6-phenyl-2,3,4,5-tetrahydropyrido [3,2-f] [ 1,4] oxazepine hydrochloride)
  • Compound D is disclosed in WO 2004-067008 (Example 33C) and can be produced according to the method described in the publication.
  • Compound E is disclosed in JP-A-2006-056881 (Example 50) and can be produced according to the method described in the publication.
  • the EC50 values of Compound A, Compound B, Compound C, Compound D and Compound E were 36 nM, 25 nM, 25 nM, 730 nM, N.P. D. (Not determined).
  • Example 2 Examination of reactivity of TGR5 agonist to rat TGR5
  • a CHO cell line (CHO-rTGR5) expressing rat TGR5 was prepared in the same manner as in Example 1, and EC50 values were calculated in the same manner as in Example 1.
  • the same compound as in Example 1 was used.
  • EC50 values of Compound A, Compound B, Compound C, Compound D and Compound E were 4.7 nM, 2.4 nM, 9.9 nM, 120 nM and 320 nM, respectively.
  • Example 3 Examination of reactivity of TGR5 agonist to human TGR5
  • a CHO cell line (CHO-hTGR5) expressing human TGR5 was prepared in the same manner as in Example 1, and the EC50 value was calculated in the same manner as in Example 1.
  • the same compound as in Example 1 was used.
  • the EC50 values of Compound A, Compound B, Compound C, Compound D, and Compound E were 0.23 nM, 0. They were 62 nM, 2.1 nM, 1.6 nM, and 240 nM.
  • the results of Examples 1 to 3 are shown in the following table.
  • Example 4 Effect of TGR5 agonist on mouse restraint stress-induced defecation
  • Male C57BL / 6 mice were used under non-fasting conditions. On the day of the test, the body weight was measured and kept individually for 2 hours. Thereafter, the mice were placed in a restraint stress cage for mice, and the number of excreted feces during 2 hours was measured. In the normal group, the number of stools for 2 hours was continuously measured under the same conditions after individual feeding for 2 hours.
  • Each drug (same as used in Example 1) was suspended in 0.5% methylcellulose and administered intraperitoneally at a volume of 10 ml / kg 10 minutes before stress loading.
  • Compound A, Compound B, Compound C, and Compound D all suppressed restraint stress-induced defecation in a dose-dependent manner (FIG. 2).
  • Compound A (Fig. 2-1) and Compound B (Fig. 2-2) were dosed at 30 mg / kg
  • Compound C (Fig. 2-3) was dosed at 10, 30 mg / kg
  • Compound D (Fig. 2-4) was The doses of 3, 10, and 30 mg / kg showed a statistically significant inhibitory effect on restraint stress-induced defecation.
  • Example 5 Effect of TGR5 agonist on rat exo-vivo ileal peristalsis
  • Male SD rats were used under fasting.
  • a 4-5 cm ileum was removed, cannulated at the mouth-end and opposite-end end, a 95% oxygen / 5% carbon dioxide aerated and filled with Krebs solution heated to 37 ° C Installed horizontally.
  • the tube outlet on the opposite side is installed at a position approximately 4 cm higher than the bath, and 95% oxygen / 5% carbon dioxide is aerated from the tube on the mouth side and heated to 37 ° C at a flow rate of 10 cc / hr. To induce peristaltic movement.
  • Formulation Example 1 1) (7-Fluoro-4-[(isoquinolin-5-yloxy) acetyl] -1,3,3-trimethyl-3,4-dihydroquinoxalin-2 (1H) -one) 30 mg 2) Fine powder cellulose 10 mg 3) Lactose 19 mg 4) Magnesium stearate 1 mg 60 mg total Mix 1), 2), 3) and 4) above and fill into gelatin capsules.
  • Formulation Example 2 1) (7-Fluoro-4-[(isoquinolin-5-yloxy) acetyl] -1,3,3-trimethyl-3,4-dihydroquinoxalin-2 (1H) -one) 30 g 2) Lactose 50 g 3) Corn starch 15 g 4) Carboxymethylcellulose calcium 44 g 5) Magnesium stearate 1 g 1000 tablets total 140 g The above 1), 2), and 3) and 30 g of 4) are kneaded with water, vacuum dried, and sized. 14 g of 4) and 1 g of 5) are mixed with the sized powder, and tableted with a tableting machine.
  • the present invention has an effect of suppressing stress-induced defecation, and abdominal symptoms of irritable bowel syndrome (IBS), particularly abdominal symptoms of diarrhea-type irritable bowel syndrome (IBS), which stress is deeply involved in the pathology.
  • Drugs that can be improved can be provided.
  • This application is based on patent application No. 2008-204843 filed in Japan, the contents of which are incorporated in full herein.

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Abstract

　本発明は、過敏性腸症候群の予防・治療剤を提供することを目的とする。 　ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物、式（Ｉ）［式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を、 環Ｂ’は１個以上の置換基を有する５ないし９員環を示す。］ で表される縮合環化合物又はそれらの塩を有効成分として含有する過敏性腸症候群の予防・治療剤。

Description

過敏性腸症候群治療薬
　本発明は、過敏性腸症候群の予防・治療剤に関する。より詳細には、本発明は縮合環化合物を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤に関する。
（発明の背景）
　過敏性腸症候群（ＩＢＳ；Irritable Bowel Syndrome）とは、癌や炎症性の疾患等の身体的な病気は存在しないにもかかわらず、腸管の機能的な過敏症により、腹痛、下痢・便秘等の症状を呈する疾患群である。原因としては、不規則な生活、精神的な緊張や不安、ストレス等が挙げられ、中でもストレスはＩＢＳの最大の原因であると考えられている。病型としては、１）下痢型、２）便秘型、３）下痢便秘交替型、４）ガス症状優位型に分けられている。ＩＢＳの治療には、生活習慣の改善、食事療法、薬物療法、心理療法等が用いられている。対症療法的に、消化管機能調節薬（整腸剤、抗便秘薬、抗下痢薬等）を用いる場合やストレスが原因である場合には、抗不安薬や抗うつ薬が処方される場合がある。
　特許文献１には、以下の縮合環化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000007
〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を、環Ｂ’は１個以上の置換基を有する５ないし９員環を示す。〕で表される化合物又はその塩。
　対象疾患に、潰瘍性大腸炎、消化管潰瘍、腸炎、クローン病等の消化器系疾患が開示されているが、ＩＢＳに有用であるとの記載はない。
　また、特許文献１には、前記縮合環化合物がＴＧＲ５アゴニスト活性を有することが報告されている。
　ＴＧＲ５はＧタンパク質共役型レセプタータンパク質であり、そのアゴニスト又はアンタゴニストは、中枢疾患、炎症性疾患などの治療に有用であると報告されている（特許文献３及び５参照）。しかしながら、ＴＧＲ５とＩＢＳとの関連性については記載されていない。
　特許文献４には、ヒトＢＧ３７（ＴＧＲ５）、それを用いるアゴニスト／アンタゴニストのスクリーニング方法が開示されている。アゴニスト／アンタゴニストの対象疾患として胃潰瘍、腸疾患（炎症性腸疾患等）、虚血性心疾患、肥満、疼痛、アレルギー疾患、自己免疫疾患が例示されているが、ＩＢＳとの関連性については記載されていない。
　特許文献５には、ＴＧＲ５とコレステロール代謝関連物質を用いるＴＧＲ５アゴニスト／アンタゴニストのスクリーニング方法が開示されている。リガンドとして、コレステロール代謝関連物質、そのアナログ、ＴＧＲ５を活性化する物質を開示している。しかし、低分子合成リガンドの概念は記載されていない。アゴニスト／アンタゴニストは中枢疾患（例えば、摂食障害など）、炎症性疾患（例えば、アレルギーなど）、免疫系疾患（クローン病など）、消化器疾患（潰瘍、腸炎など）などの疾患の予防・治療剤として有用と記載されているが、ＩＢＳとの関連性については知られていない。
　特許文献２には、以下の化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
〔式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ水素原子又はハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基を；Ｘは結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は低級アルキル基を示す）又は－Ｓ－を；Ｙは置換されていてもよいＣ１－５アルキレン基を；Ａｒ１及びＡｒ２はそれぞれ置換されていてもよい単環性芳香族基を示す。〕で表される化合物又はその塩。
　当該化合物がＴＧＲ５受容体作動作用を有すること、対象疾患として、胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、クローン病、消化管潰瘍、腸炎等が開示されているが、ＩＢＳに有用であるとの記載はない。
　特許文献９には、以下の化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000009
〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）または－Ｓ（Ｏ）ｎ－（ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基または鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ｌ２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基または鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。
　当該化合物がＴＧＲ５受容体作動作用を有すること、対象疾患として、胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、クローン病、消化管潰瘍、腸炎等が開示されているが、ＩＢＳに有用であるとの記載はない。
　特許文献１０には、以下の化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
〔式中、環Ａはさらに置換されていてもよい芳香族複素環を；
環Ｂはさらに置換されていてもよい含窒素６ないし９員環を；
Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、－Ｃ（＝Ｏ）－を除く）を；
Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基を；
Ｙは置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基、－ＣＯＮＨ－、－ＳＯ２ＮＨ－または－ＳＯ２－を；
Ｒは置換されていてもよい芳香族基を；
環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。
ただし、環Ｄが置換されていてもよいベンゼン環である場合、該ベンゼン環が環Ａとの結合に対してオルト位に置換基を有するか、Ｘｂが置換されたメチレン基を示す。〕で表される化合物またはその塩。
　当該化合物がＴＧＲ５受容体作動作用を有すること、対象疾患として、胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、クローン病、消化管潰瘍、腸炎等が開示されているが、ＩＢＳに有用であるとの記載はない。
　一方、特許文献６には、以下のベンズオキサゼピン化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000011
〔式中、Ａ環及びＢ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素又は置換基を有していてもよい芳香族複素環を；Ｚは置換基を有していてもよい環状基又は置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基を；Ｒ１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を；Ｒ２は置換基を有していてもよいアミノ基を；Ｄ及びＧはそれぞれ結合手又は置換基を有していてもよい２価炭化水素基を；Ｅは結合手、ＣＯＮ（Ｒａ）（Ｒａは水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基）等を；Ｌは２価基を；Ｂ環はＲ２と結合して置換基を有していてもよい非芳香族縮合含窒素複素環を形成していてもよく；Ｘは２個の水素原子、あるいは酸素原子又は硫黄原子を；
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000012
は単結合又は二重結合を；Ｙは
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
が二重結合の場合窒素原子を、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
が単結合の場合酸素原子、－ＮＲ４－（Ｒ４は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基又はアシル基を示す）又はＳ（Ｏ）ｎ（ｎは０、１又は２を示す）を、それぞれ示す〕で表される化合物又はその塩。
　当該化合物が、ソマトスタチン受容体作動作用を有し、糖尿病、アルツハイマー病、inveterate diarrhea（難治性下痢）等の治療に有用であることが記載されている。また、明細書中には、対象疾患としてirritable bowel syndrome（過敏性腸症候群）が記載されている。
　さらに、特許文献７には、ピリドオキサゼピン化合物として、以下の三環性タキキニン化合物が報告されている。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
〔式中、Ｍ環は、部分構造－Ｘ＝Ｙ＜として－Ｎ＝Ｃ＜，－ＣＯ－Ｎ＜又は－ＣＳ－Ｎ＜を有する複素環を；ＲａおよびＲｂは共に結合してＡ環を形成するか、あるいは同一又は異なって水素原子又はＭ環における置換基を；Ａ環およびＢ環は、それぞれ置換基を有していてもよい同素又は複素環で、その少なくとも一方が置換基を有していてもよい複素環を；Ｃ環は置換基を有していてもよい同素又は複素環を；Ｚ環は置換されていてもよい含窒素複素環を；およびｎは１ないし６の整数を示す。〕で表される化合物又はその塩。
　さらに、特許文献７の明細書中には、以下の化合物が開示されている（実施例化合物）。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
　当該化合物が、タキキニン拮抗作用を有し、炎症もしくはアレルギー性疾患（例、喘息、リウマチ関節炎、変形性関節炎）、中枢神経系の疾患（精神分裂症、心身症など）、消化器疾患（例、過敏性腸症候群(irritable bowel syndrome)、潰瘍性大腸炎）、循環器疾患（例、狭心症、心不全）、免疫異常などに有用であることが記載されている。
　さらに特許文献８には、特許文献７に開示されている三環性タキキニン化合物が、過敏性腸症候群、うつ病、不安症、糖尿病性神経障害、移植組織の拒否反応のような相反する免疫反応などの多数の疾患、症状、病態に有用であることが記載されている。
ＷＯ２００４／０６７００８号パンフレット ＷＯ２００４／０４３４６８号パンフレット ＷＯ０１／７７３２５号パンフレット ＷＯ０２／４０６６９号パンフレット ＷＯ０２／０８４２８６号パンフレット ＷＯ９８／４７８８２号パンフレット ＥＰ－Ａ－７３３６３２号パンフレット ＷＯ９９／４７１３２号パンフレット 特開２００６－６３０６４号公報 特開２００６－５６８８１号公報
　本発明の課題は、新規な過敏性腸症候群の予防・治療剤を提供することにある。
　本発明者らは、前記課題に鑑み、鋭意研究を行った結果、ＴＧＲ５受容体作動活性をもつ特定の構造を有する化合物や特定の縮合環化合物がストレス誘発排便を抑制すること、ストレスが深く病態に関与するとされる過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状、特に下痢型の過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状を改善し得ることを見出して本発明を完成するに至った。
　すなわち、本発明は、以下の通りである。
［１］ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
［２］ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物が、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
［式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を、
環Ｂ’は１個以上の置換基を有する５ないし９員環を示す。］で表される縮合環化合物又はその塩である上記［１］記載の剤。
［３］式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
〔式中、環Ａｃは－Ａｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を、
環Ｂｃは－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよい含窒素６ないし９員環を、
Ｘｃは置換されていてもよいメチレン基を、
Ａｒｃは置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒｃは置換されていてもよい環状基を、
Ｌｃは置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基、－ＣＯＮＨ－、－ＳＯ２ＮＨ－又は－ＳＯ２－を示す。ただし、Ｘｃ基はオキソ基で置換されたメチレン基ではない。〕
で表される縮合環化合物又はその塩を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
［４］縮合環化合物が式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
〔式中、Ｘｃ’は置換されていてもよいメチレン基を示し、その他の各記号は上記［３］記載と同意義を示す。〕で表される上記［３］記載の剤。
［５］縮合環化合物が式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
〔式中、環Ｂｃ１、環Ｂｃ２および環Ｂｃ３は、それぞれ、－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよく、その他の各記号は上記［３］記載と同意義を示す。〕で表される上記［３］記載の剤。
［６］Ｘｃがメチレン基である上記［３］または［４］記載の剤。
［７］Ｒｃで示される環状基がフェニル基である上記［３］～［５］のいずれか１項に記載の剤。
［８］Ｒｃが３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル基である上記［３］～［５］のいずれか１項に記載の剤。
［９］ＬｃがＣ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基又は－ＳＯ２－である上記［３］～［５］のいずれか１項に記載の剤。
［１０］Ａｒｃが置換されていてもよいフェニル基である上記［３］～［５］のいずれか１項に記載の剤。
［１１］Ａｒｃが環Ａｃとの結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基である上記［３］～［５］のいずれか１項に記載の剤。
［１２］縮合環化合物が式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
〔式中、環Ａｃ’は－Ａｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を示し、
環Ｂｃ1’は－Ｌｃ’－Ｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよく、
Ｌｃ’はＣ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基を、
Ｒｃ’は置換されていてもよいフェニル基を、
Ａｒｃ’は環Ａｃ’との結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基を示す。〕
で表される上記［３］記載の剤。
［１３］式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
〔式中、環Ａａ’は置換されていてもよいベンゼン環を、
環Ｂａは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
Ｗは－Ｏ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎａ－（ｎａは０ないし２の整数を示す）を、
Ｙは結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎｂ－（ｎｂは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ１は、（１）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ｌ２は、（１）フッ素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよいフェニル基又は置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基を示す。〕
で表される縮合環化合物又はその塩を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
［１４］Ｗが－Ｏ－である上記［１３］記載の剤。
［１５］Ｌ１が鎖状Ｃ１－５アルキレン基である上記［１３］記載の剤。
［１６］環Ｂａが６員の非芳香族含窒素複素環である上記［１３］記載の剤。
［１７］環Ａａ’がハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である上記［１３］記載の剤。
［１８］Ａｒがハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、複素環基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基、複素環基－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基、Ｃ６－１４アリール基、オキソ基、ヒドロキシイミノ基およびＣ１－６アルコキシイミノ基から選ばれる１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、フェニル基、インダニル基、テトラヒドロナフチル基又は５－イソキノリニル基である上記［１３］記載の剤。
［１９］環Ａａ’がハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を、
環Ｂａが６員の非芳香族含窒素複素環を、
Ｗが－Ｏ－を、Ｙが－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）を、
Ｌ１が、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を、
Ｌ２がＣ１－６アルキル基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基を示し、
Ａｒが置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基である上記［１３］記載の剤。
［２０］哺乳動物に対して、ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物の有効量を投与することを特徴とする、過敏性腸症候群の予防・治療方法。
［２１］哺乳動物に対して、上記［３］または［１３］記載の縮合環化合物の有効量を投与することを特徴とする、過敏性腸症候群の予防・治療方法。
［２２］過敏性腸症候群の予防・治療剤を製造するためのＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物の使用。
［２３］過敏性腸症候群の予防・治療剤を製造するための上記［３］または［１３］記載の縮合環化合物の使用。
　ストレス誘発排便を抑制する作用を有し、ストレスが深く病態に関与するとされる過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状、特に下痢型の過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状を改善し得る薬剤を提供することができる。
　かかる薬剤としては、ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物（例、式（Ｉ）で表される縮合環化合物又はその塩）や、式（ＩＩ）あるいは式（ＩＩＩ）で表される縮合環化合物またはその塩などが挙げられる。
　ここで、例えば、式（ＩＩ）あるいは式（ＩＩＩ）で表される縮合環化合物またはその塩等は、ＴＧＲ５受容体を介してＩＢＳの改善作用を発揮しても、ＴＧＲ５受容体を介さずにＩＢＳの改善作用を発揮してもよい。薬剤としては、ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物であることが望ましい。
各化合物でＣＨＯ－ｍＴＧＲ５を刺激した際のｃＡＭＰ産出量を表す図である。縦軸は、化合物を含まないアッセイ培地にて刺激した際のｃＡＭＰ量に対する増加率を示す。 マウス拘束ストレス誘発排便に対する化合物の効果を示す図である。図２－１に化合物Ａの結果を、図２－２に化合物Ｂの結果を、図２－３に化合物Ｃの結果を、図２－４に化合物Ｄの結果をそれぞれ示した。縦軸は、正常群、もしくは拘束ストレス処置群における２時間の排便数を示す（ｎ＝６、平均値±標準誤差）。図中＃は、正常群に対して排便数が有意に増加していることを示す（ｐ＜０．０１：Ｓｔｕｄｅｎｔ　ｔ検定）。図中＊は、化合物０ｍｇ／ｋｇ投与群に対して排便数が有意に減少していることを示す（ｐ＜０．０１：パラメトリックＷｉｌｌｉａｍｓ’検定）。 ラットｅｘｏ－ｖｉｖｏ回腸蠕動に対する各化合物（化合物Ａ、Ｄ及びＥ）の効果を示す図である。横軸は時間を、縦軸は腸管管腔内圧を示す。矢印は各濃度の化合物が添加されたタイミングを示す。
（発明の詳細な説明）
　本明細書中で汎用される置換基の定義を以下に示す。
　「ハロゲン原子」としては、例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素が挙げられる。
　「Ｃ１－６アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが挙げられる。
　「ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基」としては、例えば、１ないし５個、好ましくは１ないし３個のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－６アルキル基が挙げられる。具体例としては、メチル、クロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、エチル、２－ブロモエチル、２，２，２－トリクロロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、プロピル、３，３，３－トリフルオロプロピル、イソプロピル、ブチル、４，４，４－トリフルオロブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、５，５，５－トリフルオロペンチル、ヘキシル、６，６，６－トリフルオロヘキシルなどが挙げられる。
　「Ｃ１－６アルコキシ基」としては、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが挙げられる。
　「ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基」としては、例えば、１ないし５個、好ましくは１ないし３個のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－６アルコキシ基が挙げられる。具体例としては、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、２，２，２－トリクロロエトキシ、２，２，２－トリフルオロエトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、４，４，４－トリフルオロブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ－ブトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが挙げられる。
　「Ｃ１－６アルキルチオ基」としては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ－ブチルチオ、ｔｅｒｔ－ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオなどが挙げられる。
　「ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基」としては、例えば、１ないし５個、好ましくは１ないし３個のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－６アルキルチオ基が挙げられる。具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ－ブチルチオ、ｔｅｒｔ－ブチルチオ、４，４，４－トリフルオロブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオなどが挙げられる。
　「Ｃ２－６アルケニル基」としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２－メチルアリル、１－プロペニル、２－メチル－１－プロペニル、２－メチル－２－プロペニル、１－ブテニル、２－ブテニル、３－ブテニル、２－エチル－１－ブテニル、２－メチル－１－ブテニル、３－メチル－２－ブテニル、１－ペンテニル、２－ペンテニル、３－ペンテニル、４－ペンテニル、４－メチル－３－ペンテニル、１－ヘキセニル、２－ヘキセニル、３－ヘキセニル、４－ヘキセニル、５－ヘキセニル等が挙げられる。
　「Ｃ３－６シクロアルキル基」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等が挙げられる。
　「Ｃ６－１４アリール基」としては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、インデニル等が挙げられる。該アリール基は、部分的に飽和されていてもよく、部分的に飽和されたアリール基としては、例えばインダニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル等が挙げられる。
　「Ｃ７－１１アラルキル基」としては、例えばベンジル、１－フェネチル、２－フェネチル、２－フェニルプロピル、３－フェニルプロピル、４－フェニルブチル、１－ナフチルメチル、２－ナフチルメチル等が挙げられる。
　「アシル基」としては、例えばホルミル基、カルボキシル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、トリフルオロアセチル、ペンタノイル）、Ｃ３－８シクロアルキル－カルボニル基（例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニル）、Ｃ７－１４アラルキル－カルボニル基（例、ベンジルカルボニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｓｅｃ－プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、Ｃ１－６アルキルチオ－カルボニル基（例、メチルチオカルボニル、エチルチオカルボニル）、スルホ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、Ｃ６－１４アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル、ｐ－トルエンスルホニル）、複素環基－スルホニル基（例、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル、ピロリジノスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、ピペラジノスルホニル）、スルファモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－スルファモイル基（例、Ｎ－メチルスルファモイル、Ｎ－エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルスルファモイル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル、Ｎ－プロピルカルバモイル）、モノ－又はジ－Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基（例、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイル）、モノ－又はジ－Ｃ６－１４アリール－カルバモイル基（例、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイル）、複素環基－カルバモイル基（例、ピリジルカルバモイル、チアゾリルカルバモイル）、モノ－又はジ－カルバゾイル基等が挙げられる。これらアシル基は、置換可能な位置に、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、置換されていてもよいＣ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロへキシル、メトキシカルボニル－シクロヘキシル、ヒドロキシカルボニル－シクロへキシル、シクロヘプチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、Ｃ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ）、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、ｔ－ブトキシカルボニル）、ヒドロキシカルボニル基、複素環基（例、ピリジル、イミダゾリル、テトラヒドロフリル、チエニル、フリル）などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよい。
　以下、本明細書で用いられる各記号の定義について詳述する。
　本発明は、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
［式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を、
環Ｂ’は１個以上の置換基を有する５ないし９員環を示す。］で表される縮合環化合物〔以下、化合物（Ｉ）と略記することがある〕又はその塩を含有してなる過敏性腸症候群（好ましくは、下痢型の過敏性腸症候群）の予防・治療剤を提供する。
　環Ａで示される芳香環としては、例えば芳香族炭化水素および芳香族複素環が挙げられる。
　該「芳香族炭化水素」としては、例えばＣ６－１４芳香族炭化水素（例、ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン）が挙げられる。なかでもベンゼンが好ましい。
　該「芳香族複素環」としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし６員の単環式芳香族複素環および該単環式芳香族複素環とベンゼン環もしくは５ないし６員の単環式芳香族複素環との縮合環などが挙げられる。「芳香族複素環」の具体例としては、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３－オキサジアゾール、１，２，３－チアジアゾール、１，２，３－トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，４－トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、インドール、イソインドール、１Ｈ－インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１，２－ベンゾイソオキサゾール、ベンゾチアゾール、１，２－ベンゾイソチアゾール、１Ｈ－ベンゾトリアゾール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、フタラジン、ナフチリジンなどが挙げられる。なかでもピリジンが好ましい。
　環Ａで示される芳香環は、好ましくは単環式芳香環、さらに好ましくはベンゼン環又はピリジン環である。
　環Ａで示される芳香環は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、例えばハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいメルカプト基、置換されていてもよいアミノ基、アシル基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいスルフィニル基等が挙げられる。
（１）置換されていてもよい複素環基
　該「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし７員の単環式複素環基（例、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジチアニル、パーヒドロアゼピニル等、好ましくは５または６員の単環式複素環基）、２または３環式縮合複素環基（例、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロイソベンゾフリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ－インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２－ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，２－ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ－ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロキノリル、ジヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、シンノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、プテリジニル、カルバゾリル、α－カルボリニル、β－カルボリニル、γ－カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ［１，２－ｂ］ピリダジニル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，５－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリダジニル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリミジニル、１，２，４－トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジル、１，２，４－トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジニル、イソクロマニル、クロマニル、イソクロメニル、クロメニル、インドリニル、イソインドリニル、ベンゾジオキソリル）等が挙げられる。
　好ましくは、芳香族含窒素複素環基（例、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、フラザニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル）、またはフリル、チエニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、パーヒドロアゼピニルである。
　該「複素環基」は、置換可能な位置に１ないし５個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル、ネオペンチル）、ヒドロキシ－Ｃ１－６アルキル基（例、ヒドロキシメチル）、アミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル）、Ｃ２－６アルケニル基（例、ビニル、プロペニル）、Ｃ２－６アルキニル基（例、エチニル、プロパルギル）、Ｃ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）、複素環基、Ｃ７－１４アラルキル基（例、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ）、複素環基－オキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ）、Ｃ１－６アルキルスルフィニル基（例、メチルスルフィニル）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルでモノ－又はジ置換されたアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、ジアセチルアミノ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）、ウレイド基、モノ－又はジ－あるいはトリ－Ｃ１－６アルキル－ウレイド基（例、１－メチルウレイド、３－メチルウレイド、３，３－ジメチルウレイド、１，３－ジメチルウレイド、１，３，３－トリメチルウレイド）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－スルホニルアミノ基（例、メチルスルホニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、スルホ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、Ｃ６－１４アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル）、複素環基－スルホニル基、スルファモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－スルファモイル基（例、Ｎ－メチルスルファモイル、Ｎ－エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルスルファモイル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ベンゾイルメトキシ）、ヒドロキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ヒドロキシエトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシメトキシ）、カルボキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、カルボキシメトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシカルボニルメトキシ）、Ｃ３－１４シクロアルキル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、シクロヘキシルメトキシ）、複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ベンジルオキシカルボニルメトキシ）、ヒドロキシフェニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、〔３－（４－ヒドロキシフェニル）プロピル〕オキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル）、モノ又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－Ｃ１－６アルコキシ（例、メチルアミノエトキシ、エチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ）、モノ又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－カルボニルオキシ（例、メチルアミノカルボニルオキシ、エチルアミノカルボニルオキシ、ジメチルアミノカルボニルオキシ）、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル）、カルバモイル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、カルバモイルメトキシ）、アミノ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、アミノメトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシカルボニルアミノメトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメトキシ）が用いられる。該「複素環基」、「複素環基－オキシ基」、「複素環基－カルボニル基」、「複素環基－スルホニル基」および「複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基」の複素環としては、環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」の例示と同様なものが挙げられる。
　該「複素環基」としては、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジチアニル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロイソベンゾフリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ－インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２－ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，２－ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ－ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロキノリル、ジヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、シンノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、プテリジニル、カルバゾリル、α－カルボリニル、β－カルボリニル、γ－カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ［１，２－ｂ］ピリダジニル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，５－ａ］ピリジル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリダジニル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリミジニル、１，２，４－トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジル、１，２，４－トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジニル、イソクロマニル、クロマニル、イソクロメニル、クロメニル、インドリニル、イソインドリニル、ベンゾジオキソリル等が好ましい。
　該「複素環基－オキシ基」としては、ピリジルオキシが好ましい。
　該「複素環基－カルボニル基」としては、例えば、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニルが好ましい。
　該「複素環基－スルホニル基」としては、例えば、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル、ピロリジノスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、ピペラジノスルホニルが好ましい。
　該「複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基」としては、イミダゾール－１－イルプロピルオキシが好ましい。
（２）置換されていてもよいヒドロキシ基
　「置換されていてもよいヒドロキシ基」における置換基としては、例えば（ｉ）置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ６－１０アリール基、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基、（ｉｖ）アシル基および（ｖ）置換されていてもよい複素環基等が挙げられる。
　（ｉ）の「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」は、置換可能な位置に１ないし３個の置換基を有していてもよい「Ｃ１－６アルキル基」であって、Ｃ１－６アルキル基としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、ネオペンチル等が挙げられる。該置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）、ホルミル基、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル基）、Ｃ３－１４シクロアルキル（例、シクロヘキシル）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｓｅｃ－プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、複素環基（例、５ないし６員含窒素複素環基（例、イミダゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、トリアゾリル））、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、モノ－又はジ－（５ないし６員含窒素複素環基（好ましくは５員含窒素複素環基（例、イミダゾリル））－Ｃ１－６アルキル）－カルバモイル基（例、イミダゾリルプロピルカルバモイル）、モノ－又はジ－Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基（例、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイル）、Ｃ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ基（例、Ｎ－メチルカルバモイルオキシ、Ｎ－エチルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイルオキシ）、ホルミルアミノ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセトキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシフェニル基等が挙げられる。
　（ｉｉ）の「置換されていてもよいＣ６－１０アリール基」における「Ｃ６－１０アリール基」としては、例えばフェニル、ナフチル等が挙げられる。
　（ｉｉｉ）の「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基」における「Ｃ７－１４アラルキル基」としては、例えばベンジル、フェネチル等が挙げられる。
　前記（ｉｉ）「Ｃ６－１０アリール基」および（ｉｉｉ）「Ｃ７－１４アラルキル基」は、それぞれ置換可能な位置に１ないし５個の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えば前記「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」において例示された置換基、１ないし５個（好ましくは、１ないし３個）のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル）等が挙げられる。
　（ｉｖ）の「アシル基」としては、例えばホルミル基、カルボキシル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、トリフルオロアセチル、ペンタノイル）、Ｃ３－８シクロアルキル－カルボニル基（例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基、Ｃ７－１４アラルキル－カルボニル基（例、ベンジルカルボニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｓｅｃ－プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、Ｃ１－６アルキルチオ－カルボニル基（例、メチルチオカルボニル、エチルチオカルボニル）、スルホ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、Ｃ６－１４アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル、ｐ－トルエンスルホニル）、複素環基－スルホニル基、スルファモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－スルファモイル基（例、Ｎ－メチルスルファモイル、Ｎ－エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルスルファモイル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル、Ｎ－プロピルカルバモイル）、モノ－又はジ－Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基（例、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイル）、モノ－又はジ－Ｃ６－１４アリール－カルバモイル基（例、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイル）、複素環基－カルバモイル基、モノ－又はジ－カルバゾイル基等が挙げられる。これらアシル基は、置換可能な位置に、（ａ）ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、（ｂ）ニトロ基、（ｃ）シアノ基、（ｄ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、（ｅ）Ｃ１－６アルコキシ-カルボニル基またはヒドロキシカルボニル基で置換されていてもよいＣ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロへキシル、メトキシカルボニル－シクロヘキシル、ヒドロキシカルボニル－シクロへキシル、シクロヘプチル）、（ｆ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、（ｇ）モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、（ｈ）Ｃ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ）、（ｉ）ヒドロキシ基、（ｊ）Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）、（ｋ）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、ｔ－ブトキシカルボニル）、（ｌ）ヒドロキシカルボニル基、（ｍ）複素環基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよい。
　該「複素環基」、ならびに該「複素環基－カルボニル基」、「複素環基－スルホニル基」および「複素環基－カルバモイル基」の「複素環基」としては、環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」として例示されるものと同様なものが挙げられる。
　該「複素環基―カルボニル基」として、好ましくは、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニルである。
　該「複素環基－スルホニル基」としては、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル、ピロリジノスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、ピペラジノスルホニルが好ましい。
　該「複素環基－カルバモイル基」としては、ピリジルカルバモイル、チアゾリルカルバモイルが好ましい。
　該「複素環基」としては、ピリジル、イミダゾリル、テトラヒドロフリル、チエニル、フリルが好ましい。
　（ｖ）の「置換されていてもよい複素環基」は、環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」と同義である。
　「置換されていてもよいヒドロキシ基」は、好ましくはヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ）、Ｃ３－６アルケニルオキシ基（例、アリルオキシ）、Ｃ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、ヒドロキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ヒドロキシエトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシエトキシ）、カルボキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、カルボキシメトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシカルボニルメトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルメトキシ）、モノ又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ（例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ、ジメチルカルバモイルオキシ）、トリチルオキシ基、複素環基－オキシ基（例、ピリジルオキシ）などである。
（３）置換されていてもよいメルカプト基
　「置換されていてもよいメルカプト基」における置換基としては、前記（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　「置換されていてもよいメルカプト基」は、好ましくはメルカプト基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ）、Ｃ３－６アルケニルチオ基（例、アリルチオ）、Ｃ６－１４アリールチオ基（例、フェニルチオ）、Ｃ７－１４アラルキルチオ基（例、ベンジルチオ、フェネチルチオ、フェニルプロピルチオ）などである。
（４）置換されていてもよいアミノ基
　「置換されていてもよいアミノ基」における置換基としては、例えば１ないし５個のハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）でそれぞれ置換されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル）又はＣ７－１４アラルキル基（例、ベンジル）；アシル基（例、アセチル、ベンゾイル、フェニルスルホニル）などが挙げられる。該置換基の数は、１又は２個である。
（５）アシル基
　「アシル基」は、環Ａの置換基として挙げられた（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉｖ）「アシル基」と同義である。
（６）置換されていてもよい炭化水素基
　「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」としては、例えば脂肪族炭化水素基、脂環式炭化水素基、アリール基、アラルキル基、およびこれらの基を組み合わせて得られる基が挙げられる。
　「脂肪族炭化水素基」は、好ましくはＣ１－１０脂肪族炭化水素基（例、Ｃ１－１０アルキル基、Ｃ２－１０アルケニル基、Ｃ２－１０アルキニル基）等である。
　「Ｃ１－１０アルキル基」としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１－メチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、１，１－ジメチルブチル、２，２－ジメチルブチル、３，３－ジメチルブチル、３，３－ジメチルプロピル、２－エチルブチル、ヘプチル等が挙げられる。好ましくはメチルである。
　「Ｃ２－１０アルケニル基」としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２－メチルアリル、１－プロペニル、２－メチル－１－プロペニル、２－メチル－２－プロペニル、１－ブテニル、２－ブテニル、３－ブテニル、２－エチル－１－ブテニル、２－メチル－１－ブテニル、３－メチル－２－ブテニル、１－ペンテニル、２－ペンテニル、３－ペンテニル、４－ペンテニル、４－メチル－３－ペンテニル、１－ヘキセニル、２－ヘキセニル、３－ヘキセニル、４－ヘキセニル、５－ヘキセニル等が挙げられる。
　「Ｃ２－１０アルキニル基」としては、例えばエチニル、１－プロピニル、２－プロピニル、１－ブチニル、２－ブチニル、３－ブチニル、１－ペンチニル、２－ペンチニル、３－ペンチニル、４－ペンチニル、１－ヘキシニル、２－ヘキシニル、３－ヘキシニル、４－ヘキシニル、５－ヘキシニル等が挙げられる。
　「脂環式炭化水素基」は、好ましくはＣ３－１０脂環式炭化水素基（例、Ｃ３－１０シクロアルキル基、Ｃ３－１０シクロアルケニル基、Ｃ５－１０シクロアルカジエニル基）等である。
　「Ｃ３－１０シクロアルキル基」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル等が挙げられる。
　「Ｃ３－１０シクロアルケニル基」としては、例えば１－シクロブテン－１－イル、１－シクロペンテン－１－イル、２－シクロペンテン－１－イル、３－シクロペンテン－１－イル、２－シクロヘキセン－１－イル、３－シクロヘキセン－１－イル等が挙げられる。
　「Ｃ５－１０シクロアルカジエニル基」としては、例えば２，４－シクロペンタジエン－１－イル、２，５－シクロヘキサジエン－１－イル等が挙げられる。
　「アリール基」としては、例えばＣ６－１４アリール基（例、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、インデニル）等が挙げられる。該アリール基は、部分的に飽和されていてもよく、部分的に飽和されたアリール基としては、例えばインダニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル等が挙げられる。なかでもフェニルが好ましい。
　「アラルキル基」としては、例えばＣ７－１４アラルキル基（例、ベンジル、１－フェネチル、２－フェネチル、２－フェニルプロピル、３－フェニルプロピル、４－フェニルブチル、２－ナフチルメチル、ベンズヒドリル）、トリチル基等が挙げられる。
　また、炭化水素基としては、上記した以外に、Ｃ１－６アルキル－Ｃ６－１４アリール基（例、メチルフェニル、エチルフェニル）、Ｃ１－６アルキル－Ｃ３－１０シクロアルキル基（例、メチルシクロヘキシル、エチルシクロヘキシル）、Ｃ１－６アルキル－Ｃ７－１４アラルキル基（例、メチルベンジル、エチルベンジル）、Ｃ１－６アルキリデン基（例、メチリデン、エチリデン、プロピリデン）、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基（例、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘプチルメチル）、Ｃ８－１４多環状基（例、テトラリニル、デカリル、２－ノルボルニル、３－ノルアダマンチル、アダマンチル）なども挙げられる。
　前記「炭化水素基」は、置換可能な位置に１ないし５個（好ましくは、１ないし３個）の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、置換されていてもよい複素環基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいメルカプト基、アシル基等が挙げられる。
　「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」は、環Ａの置換基として挙げられた（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉ）「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」と同義である。「置換されていてもよい複素環基」、「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよいヒドロキシ基」、「置換されていてもよいメルカプト基」および「アシル基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものがそれぞれ挙げられる。
　前記「炭化水素基」における置換基として例示された「ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基」としては、例えば、１ないし５個、好ましくは１ないし３個のハロゲン原子を有していてもよいＣ１－６アルキルチオ基が挙げられる。具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ－ブチルチオ、ｔｅｒｔ－ブチルチオ、４，４，４－トリフルオロブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオなどが挙げられる。
（７）置換されていてもよいスルフィニル基
　「置換されていてもよいスルフィニル基」における置換基としては、環Ａの置換基として挙げられた（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。「置換されていてもよいスルフィニル基」は、好ましくは、Ｃ１－６アルキルスルフィニル基（例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル）などである。
　環Ａの置換基として、好ましくは、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、ｔｅｒｔ－ブチル、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ－Ｃ１－６アルキル基（例、ヒドロキシメチル）、アミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル）、Ｃ２－６アルケニル基（例、ビニル、プロペニル）、Ｃ２－６アルキニル基（例、エチニル、プロパルギル）、Ｃ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）、置換されていてもよい複素環基、Ｃ７－１４アラルキル基（例、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ）、複素環基－オキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、Ｃ１－６アルキルスルフィニル基（例、メチルスルフィニル）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルでモノ－又はジ置換されたアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、ジアセチルアミノ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）、ウレイド基、モノ－又はジ－あるいはトリ－Ｃ１－６アルキル－ウレイド基（例、１－メチルウレイド、３－メチルウレイド、３，３－ジメチルウレイド、１，３－ジメチルウレイド、１，３，３－トリメチルウレイド）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－スルホニルアミノ基（例、メチルスルホニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、スルホ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）、Ｃ６－１４アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル）、複素環基－スルホニル基、スルファモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－スルファモイル基（例、Ｎ－メチルスルファモイル、Ｎ－エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルスルファモイル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ベンゾイルメトキシ）、ヒドロキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ヒドロキシエトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシメトキシ）、カルボキシ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、カルボキシメトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシカルボニルメトキシ）、Ｃ３－１４シクロアルキル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、シクロヘキシルメトキシ）、複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、ベンジルオキシカルボニルメトキシ）、ヒドロキシフェニル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、〔３－（４－ヒドロキシフェニル）プロピル〕オキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル）、モノ又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－Ｃ１－６アルコキシ（例、メチルアミノエトキシ、エチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ）、モノ又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－カルボニルオキシ（例、メチルアミノカルボニルオキシ、エチルアミノカルボニルオキシ、ジメチルアミノカルボニルオキシ）、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、カルバモイル－Ｃ１－６アルコキシ基（例、カルバモイルメトキシ）、アミノ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、アミノメトキシ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシカルボニルアミノメトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメトキシ）〔以下、置換基群Ａとも称する〕などが挙げられる。また、環Ａがピリジン環の場合、Ｎ－オキシド化されていてもよい。
　置換基群Ａ中の「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環基」と同義である。また、置換基群Ａ中の「複素環基－オキシ基」、「複素環基－カルボニル基」、「複素環基－スルホニル基」および「複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基」の「複素環基」としては、環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　置換基群Ａ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における「Ｃ６－１４アリール基」としては、環Ａの置換基である（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「アリール基」のうち炭素数が６～１４のものが挙げられる。「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　置換基群Ａ中の「置換されていてもよい複素環基」としては、チエニル、フリル、ピリジル、ピペリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリジル、パーヒドロアゼピル、テトラヒドロフリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニルが好ましい。
　置換基群Ａ中の「複素環基－オキシ基」としては、ピリジルオキシが好ましい。
　置換基群Ａ中の「複素環基－カルボニル基」としては、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニルが好ましい。
　置換基群Ａ中の「複素環基－スルホニル基」としては、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル、ピロリジノスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、ピペラジノスルホニルが好ましい。
　置換基群Ａ中の「複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基」としては、イミダゾール－１－イルプロピルオキシが好ましい。
　環Ａは、置換されていてもよいピリジン環、置換されていてもよいベンゼン環が好ましい。環Ａとして、さらに好ましくは、（１）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基および置換されていてもよい芳香族基から選ばれる置換基で置換されていてもよいピリジン環、（２）（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、（ｉｉｉ）カルボキシル基および（ｉｖ）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である。ここで、「置換されていてもよい芳香族基」としては、前記「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」として例示されたもの、および環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」として例示されたもの（ただし、芳香族のもの）と同様なものが挙げられる。「置換されていてもよい芳香族基」は、好ましくは「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」、さらに好ましくはフェニル基、１ないし３個（特に好ましくは、１ないし２個）のハロゲン原子で置換されたフェニル基などである。
　環Ａとして、特に好ましくは（１）（ａ）フェニル基、または（ｂ）１個のハロゲン原子で置換されたフェニル基（好ましくは、環Ａに対してオルト位に置換されたフェニル基）で置換されたピリジン環、または（２）１個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環である。
　環Ｂ’で示される「５ないし９員環」としては、例えばベンゼン環、５ないし９員非芳香族環状炭化水素、５ないし９員芳香族複素環、５ないし９員非芳香族複素環などが挙げられる。
　ここで、「５ないし９員非芳香族環状炭化水素」としては、例えばＣ５－９シクロアルカン、Ｃ５－９シクロアルケン、Ｃ５－９シクロアルカジエンなどが挙げられる。
　Ｃ５－９シクロアルカンの具体例としては、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナンなどが挙げられる。
　Ｃ５－９シクロアルケンの具体例としては、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロノネンなどが挙げられる。
　Ｃ５－９シクロアルカジエンの具体例としては、シクロペンタ－１，３－ジエン、シクロヘキサ－１，３－ジエン、シクロヘキサ－１，４－ジエン、シクロヘプタ－１，３－ジエン、シクロヘプタ－１，４－ジエン、シクロオクタ－１，３－ジエン、シクロオクタ－１，４－ジエン、シクロオクタ－１，５－ジエンなどが挙げられる。
　「５ないし９員芳香族複素環」としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし９員の芳香族複素環が挙げられる。該５ないし９員芳香族複素環の具体例としては、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、オキサゼピン、チアゼピン、アゾシン、ジアゾシン、オキサゾシン、チアゾシン、アゾニン、ジアゾニン、オキサゾニン、チアゾニンなどが挙げられる。
　「５ないし９員非芳香族複素環」としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし９員の非芳香族複素環が挙げられる。該５ないし９員非芳香族複素環の具体例としては、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピペリジン、ジヒドロピリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、２，３－デヒドロモルホリン、２，３－デヒドロチオモルホリン、テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、ジヒドロ［１，４］オキサゼピン、２，３，４，７－テトラヒドロ［１，４］オキサゼピン、４，５，６，７－テトラヒドロ［１，４］オキサゼピン、ジヒドロ［１，４］チアゼピン、２，３，４，７－テトラヒドロ［１，４］チアゼピン、４，５，６，７－テトラヒドロ［１，４］チアゼピン、テトラヒドロアゾシン、ヘキサヒドロアゾシン、テトラヒドロジアゾシン、ヘキサヒドロジアゾシン、テトラヒドロオキサゾシン、テトラヒドロチアゾシン、テトラヒドロアゾニン、ヘキサヒドロアゾニン、テトラヒドロジアゾニン、ヘキサヒドロジアゾニン、テトラヒドロオキサゾニン、ペンタヒドロオキサゾニン、テトラヒドロチアゾニン、ペンタヒドロチアゾニンなどが挙げられる。
　「５ないし９員環」は、好ましくは６ないし９員環であり、さらに好ましくは６ないし９員非芳香族複素環である。なかでも、環構成原子として１個以上の窒素原子を含む、６ないし９員の非芳香族含窒素複素環が好ましい。環Ａがベンゼン環である場合、環Ｂ’は６ないし８員の非芳香族含窒素複素環であることが好ましい。
　「５ないし９員環」の好適な具体例としては、以下の環が挙げられる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
　環Ｂ’として特に好ましくは、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000026
である。
　環Ｂ’で示される「５ないし９員環」は、置換可能な位置に１個以上（好ましくは１ないし５個）の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、例えばニトロ基、オキソ基、チオキソ基、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、置換されていてもよいメルカプト基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい炭化水素基、カルボキシル基、ホルミル基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基、置換されていてもよい複素環基－カルボニル基、Ｃ３－８シクロアルキル－カルボニル基（例、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル）、置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基（例、ベンジルオキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルバモイル基、置換されていてもよい複素環基－カルバモイル基、Ｃ３－８シクロアルキル－カルバモイル基（例、シクロプロピルカルバモイル、シクロブチルカルバモイル、シクロペンチルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル）、Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基（例、ベンジルカルバモイル）、スルホ基、Ｃ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル）、置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基、複素環基－スルホニル基、Ｃ３－８シクロアルキルスルホニル基（例、シクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニル、シクロヘキシルスルホニル）、Ｃ７－１４アラルキルスルホニル基（例、ベンジルスルホニル）、スルファモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－スルファモイル基（例、Ｎ－メチルスルファモイル、Ｎ－エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルスルファモイル）、Ｃ６－１４アリールスルファモイル基（例、フェニルスルファモイル、ナフチルスルファモイル）、複素環基－スルファモイル基、Ｃ３－８シクロアルキルスルファモイル基（例、シクロプロピルスルファモイル、シクロブチルスルファモイル、シクロペンチルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル）、Ｃ７－１４アラルキルスルファモイル基（例、ベンジルスルファモイル）〔以下、置換基群Ｂとも称する〕等が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし５個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよい複素環基」、「置換されていてもよい炭化水素基」、および「置換されていてもよいメルカプト基」としては、それぞれ、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基」の置換基としては、置換されていてもよい複素環基、複素環基－オキシ基、置換されていてもよいＣ６－１４アリールオキシ基（例、フェノキシ、ナフチロキシ、５，６，７，８－テトラヒドロ－２－ナフチロキシ、２，３－ジヒドロ－４－インダニルオキシ、５，６，７，８，９－ペンタヒドロ－４－ベンゾ－シクロへプチロキシ）、置換されていてもよいＣ６－１４アリールチオ基（例、フェニルチオ、ナフチルチオ）、置換されていてもよい複素環基－チオ基、置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基（例、３，５－ジメチルフェニルスルホニル、３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）が挙げられる。
　該「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。該「置換されていてもよい複素環基－チオ基」の「置換されていてもよい複素環」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「複素環基－オキシ基」の「複素環基」としては環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ６－１４アリールオキシ基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基（例、カルバモイル、ジメチルカルバモイル）、置換されていてもよいイミノ基（例、イミノ、ヒドロキシイミノ、メトキシイミノ）、置換されていてもよいアミノ基（例、アセチルアミノ）、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、ｔｅｒｔ－ブチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ）、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル、ナフチル）、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、Ｃ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル）、ヒドロキシカルボニル基、複素環基－カルボニル基、複素環基が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし３個である。
　該「複素環基」ならびに該「複素環基－カルボニル基」の「複素環基」としては、環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよいカルバモイル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし２個である。該「置換されていてもよいイミノ基」の置換基としては、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし２個である。
　該「置換されていてもよいアミノ基」の置換基としては、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル基、エチルカルボニル基）が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし２個である。
　該「置換されていてもよいＣ６－１４アリールチオ基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし２個である。
　該「置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）が挙げられる。置換基の数は、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ）、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ）、シアノ基が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよい複素環基－カルボニル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、Ｃ１－６アルキル基（例、メチル、エチル）、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル）、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ）、ヒドロキシ基、カルバモイル基、シアノ基が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。上記「置換されていてもよい複素環基－カルボニル基」の「複素環基」としては、環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル－カルボニル基」の置換基としては、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルバモイル基」の置換基としては、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよい複素環基－カルバモイル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、Ｃ１－６アルキル基（例、メチル、エチル）、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル）、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ）、ヒドロキシ基、カルバモイル基、シアノ基が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基」の置換基としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）が挙げられる。置換基の数としては、例えば１ないし２個である。
　置換基群Ｂ中の「複素環基－スルホニル基」および「複素環基－スルファモイル基」の複素環としては、環Ａの置換基として挙げられた（１）「置換されていてもよい複素環」の複素環として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基」としては、アセチル、プロピオニル、ブチリル、バレリルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基」としては、ベンゾイル、ナフチルカルボニルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよい複素環基－カルボニル基」としては、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル－カルボニル基」としては、ベンジルカルボニル、３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェネチルカルボニルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルバモイル基」としては、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよい複素環基－カルバモイル基」としては、ピリジルカルバモイル、チエニルカルバモイル、ピロリジノカルバモイル、ピペリジノカルバモイル、モルホリノカルバモイル、ピペラジノカルバモイルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－スルホニル基」としては、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「複素環基－スルホニル基」としては、ピリジルスルホニル、チエニルスルホニル、ピロリジノスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、ピペラジノスルホニル、キノリルスルホニルが好ましい。
　置換基群Ｂ中の「複素環基－スルファモイル基」としては、ピリジルスルファモイル、チエニルスルファモイル、ピロリジノスルファモイル、ピペリジノスルファモイル、モルホリノスルファモイル、ピペラジノスルファモイルが好ましい。
　環Ｂ’の置換基として、特に好ましくは、例えばハロゲン原子、オキソ基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル）が挙げられる。
　環Ｂ’の特に好ましい置換基として挙げられる「置換されていてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」としては、Ｃ１－６アルキル基（例、メチル）、置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基（例、ベンジル）が挙げられ、その置換基としては、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）が好ましい。
　環Ｂ’の特に好ましい置換基として挙げられる「置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基」の特に好ましい置換基は、複素環基－オキシ基（例、５－イソキノリル－オキシ）である。
　環Ｂ’の特に好ましい具体例で示される
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000027
は、（ａ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ７－１４アラルキル基（例、ベンジル）、および（ｂ）オキソ基から選ばれる１ないし２個の置換基を有するのが好ましい。
　環Ｂ’の特に好ましい具体例で示される
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000028
は、（ａ）Ｃ１－６アルキル基（例、メチル）、（ｂ）オキソ基、（ｃ）複素環基－オキシ基（例、５－イソキノリル－オキシ）で置換されたＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル）から選ばれる４個の置換基を有するのが好ましい。
　化合物（Ｉ）は、「環状基を有する置換基」を１個以上（好ましくは１ないし４個、特に好ましくは１ないし２個）有することが好ましい。該置換基は、環Ａ又は環Ｂ’のいずれか一方のみに置換していてもよいし、環Ａおよび環Ｂ’の両方に置換していてもよい。また、化合物（Ｉ）が有する２個以上の「環状基を有する置換基」は、互いに同一であってもよいし、異なっていてもよい。
　また、「環状基を有する置換基」とは、Ｃ３－８シクロアルキル基、Ｃ６－１４アリール基、複素環基などの環状基を構成要素として含む置換基を意味し、その具体例としては、置換基群Ａおよび／又は置換基群Ｂにおいて例示された「Ｃ３－８シクロアルキル基」、「Ｃ７－１４アラルキル基」、「Ｃ６－１４アリールオキシ基」、「複素環基－オキシ基」、「Ｃ７－１４アラルキルオキシ基」、「Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基」、「Ｃ６－１４アリール－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基」、「Ｃ３－１４シクロアルキル－Ｃ１－６アルコキシ基」、「複素環基－Ｃ１－６アルコキシ基」、「Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基」、「ヒドロキシフェニル－Ｃ１－６アルコキシ基」、「Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基」、「置換されていてもよい複素環基」、「置換されていてもよい炭化水素基（ただし、Ｃ３－８シクロアルキル基、Ｃ６－１４アリール基、複素環基などの環状基を構成要素として含むもの）」、「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基」、「置換されていてもよい複素環基－カルボニル基」、「Ｃ３－８シクロアルキル－カルボニル基」、「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル－カルボニル基」、「置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルバモイル基」、「置換されていてもよい複素環基－カルバモイル基」、「Ｃ３－８シクロアルキル－カルバモイル基」、「Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基」、「置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基」、「複素環基－スルホニル基」、「Ｃ３－８シクロアルキルスルホニル基」、「Ｃ７－１４アラルキルスルホニル基」、「Ｃ６－１４アリールスルファモイル基」、「複素環基－スルファモイル基」、「Ｃ３－８シクロアルキルスルファモイル基」、「Ｃ７－１４アラルキルスルファモイル基」等が挙げられる。
　化合物（Ｉ）は、好ましくは式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000029
〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を；環Ｂは３個以上の置換基を有する６ないし８員環を；Ｘ０は－Ｃ（Ｒ１）＝、－ＣＨ（Ｒ１）－、－Ｎ（Ｒ１）－又は－Ｎ＝を；Ｒ１は水素原子又は置換基を示す。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（Ｉ’）と略記することがある〕又はその塩である。
　環Ｂで示される「３個以上の置換基を有する６ないし８員環」としては、前記環Ｂ’で示される「１個以上の置換基を有する５ないし９員環」のうち、６ないし８員環であり、その置換基数が３個以上であるものが挙げられる。
　Ｘ０は－Ｃ（Ｒ１）＝、－ＣＨ（Ｒ１）－、－Ｎ（Ｒ１）－又は－Ｎ＝であり、好ましくは－Ｎ（Ｒ１）－である。
　Ｒ１は水素原子又は置換基であり、好ましくは置換基である。該置換基としては、置換基群Ｂにおいて例示されたものが挙げられ、なかでも、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基などが好ましい。
　Ｒ１は、好ましくは置換されていてもよい炭化水素基であり、さらに好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である。なかでも、Ｃ１－６アルキル基が好ましく、とりわけネオペンチルが好ましい。
　ここで、「置換されていてもよい炭化水素基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」としては、環Ａの置換基である（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」における置換基として例示された（ｉ）「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」と同様なものが挙げられる。
　なお、Ｒ１が置換基である場合、該置換基も環Ｂにおける置換基として数えるものとする。環Ｂにおける置換基の数は、好ましくは４個である。
　化合物（Ｉ）は、さらに好ましくは式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000030
〔式中、環Ａａは置換されていてもよいベンゼン環を；Ｘａは＝Ｎ－、－ＮＲ６－（Ｒ６は水素原子又は置換基を示す）、－Ｏ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎ－（ｎは０、１又は２を示す）を；
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000031
は単結合又は二重結合を；Ｒａ１およびＲａ３は、互いに独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を；Ｒａ２は置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示す。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＡ）と略記することがある〕又はその塩である。
　ここで、環Ａａで示されるベンゼン環は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、置換基群Ａにおいて例示されたものが用いられる。環Ａａにおける置換基は、好ましくはハロゲン原子（好ましくは塩素原子）である。
　Ｒ６で示される置換基としては、置換基群Ｂにおいて例示されたものが用いられる。
　Ｒ６は、好ましくは、１）置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基、置換されていてもよい複素環基－カルボニル基、Ｃ３－８シクロアルキル－カルボニル基、置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル－カルボニル基、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルバモイル基、置換されていてもよい複素環基－カルバモイル基、Ｃ３－８シクロアルキル－カルバモイル基、Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニル基、置換されていてもよい複素環基－スルホニル基、Ｃ３－８シクロアルキルスルホニル基、Ｃ７－１４アラルキルスルホニル基、Ｃ６－１４アリールスルファモイル基、複素環基－スルファモイル基、Ｃ３－８シクロアルキルスルファモイル基又はＣ７－１４アラルキルスルファモイル基〔いずれも置換基群Ｂにおいて例示されたものと同義である〕；２）Ｃ７－１４アラルキル基（例、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル）又は置換されていてもよい複素環基（置換基群Ｂにおいて例示されたものと同義）で置換されたＣ１－１０アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１－メチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、１，１－ジメチルブチル、２，２－ジメチルブチル、３，３－ジメチルブチル、３，３－ジメチルプロピル、２－エチルブチル、ヘプチル）などである。なかでも、置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基、置換されていてもよい複素環基－カルボニル基などが好ましい。
　Ｒ６の好適な具体例としては、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、カルバモイル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｓｅｃ－プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ）などから選ばれる１ないし４個の置換基をそれぞれ有していてもよい、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（好ましくはベンゾイル）および複素環基－カルボニル基（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニル）が挙げられる。
　Ｘａは、好ましくは－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）ｎ－又は－ＮＲ６－であり、さらに好ましくは－Ｏ－又は－ＮＲ６－である。
　Ｒａ１、Ｒａ３およびＲａ２で示される「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」としては、それぞれ環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが用いられる。ここで、「置換されていてもよい炭化水素基」としては、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアラルキル基（好ましくはＣ７－１４アラルキル基）などが好ましい。
　Ｒａ１は、好ましくは置換されていてもよい炭化水素基であり、さらに好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である。なかでも、１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基（例、メチルスルホニルオキシ）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基が好ましい。Ｃ１－６アルキル基としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが挙げられる。Ｒａ１は、特に好ましくはＣ１－６アルキル基であり、とりわけネオペンチルが好ましい。
　式（ＩＡ）中、Ｘａが－Ｏ－、＝Ｎ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎ－である場合、Ｒａ３は、好ましくは置換されていてもよいＣ６－１４アリール基又は置換されていてもよい複素環基である。ここで、「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における「Ｃ６－１４アリール基」としては、前記環Ａの置換基である（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「アリール基」のうち、炭素数が６～１４のものが挙げられる。「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。ここで、「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。Ｒａ３は、さらに好ましくは置換されていてもよいフェニル基又は置換されていてもよいピペリジニル基である。フェニル基上の置換基としては、１）ハロゲン原子、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基および置換されていてもよい複素環基から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、２）置換されていてもよいアミノ基、３）置換されていてもよい複素環基、４）置換されていてもよいヒドロキシ基、５）アシル基などが好ましい。なかでも、メタ位に置換基を有するフェニル基が好ましい。「置換されていてもよいピペリジニル基」の置換基としては、環Ａの置換基として例示された「置換されていてもよい複素環基」の置換基として挙げられたものと同様なものが挙げられる。
　ここで、「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよいヒドロキシ基」および「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものがそれぞれ用いられる。「アシル基」としては、環Ａの置換基として挙げられた（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉｖ）「アシル基」と同様なものが挙げられる。
　前記フェニル基上の置換基の好適な具体例としては、
１）ハロゲン原子（好ましくは、フッ素、塩素）、「置換されていてもよいアミノ基」〔環Ａの置換基として例示されたものと同義〕、置換されていてもよいヒドロキシ基（好ましくはヒドロキシ基、カルボキシル－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基）、および「置換されていてもよい複素環基」〔環Ａの置換基として例示されたものと同義〕から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、
２）アミノ基、
３）複素環基（好ましくはジオキソラニル）、
４）置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、および
５）アシル基（好ましくはホルミル）が挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基」における置換基としては、環Ａの置換基として例示された「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　前記フェニル基上の置換基は、さらに好ましくは、（１）アシルアミノ基、又は、複素環基（好ましくは芳香族含窒素複素環基（例、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、フラザニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル））で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、又は（２）カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、モノ－又はジ－（複素環基（好ましくはイミダゾリル）－Ｃ１－６アルキル）－カルバモイル基（例、イミダゾリルプロピルカルバモイル）およびモノ－又はジ－Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基（例、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイル）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基である。前記フェニル基上の置換基としては、とりわけアシルアミノメチル基が好ましい。
　前記「アシルアミノ基」としては、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１－６アルキル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）などから選ばれる１ないし３個の置換基をそれぞれ有していてもよい、
ホルミルアミノ、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルアミノ）、Ｃ６－１４アリール－カルボニルアミノ基（例、ベンゾイルアミノ）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ｓｅｃ－プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニルアミノ基（例、ベンジルオキシカルボニルアミノ）、Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ基（例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ、ｓｅｃ－プロピルスルホニルアミノ、ブチルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルアミノ）、カルバモイルアミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルアミノ基（例、Ｎ－メチルカルバモイルアミノ、Ｎ－エチルカルバモイルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイルアミノ）などが好ましい。なかでも、ホルミルアミノ、Ｃ１－３アルキル－カルボニルアミノ基、Ｃ１－３アルコキシ－カルボニルアミノ基などが好ましい。
　Ｒａ３は、特に好ましくは、メタ位にアシルアミノメチル基（好ましくは、ホルミルアミノメチル、Ｃ１－３アルキル－カルボニルアミノメチル、Ｃ１－３アルコキシ－カルボニルアミノメチル）を有するフェニル基である。
　また、式（ＩＡ）中、Ｘａが－ＮＲ６－である場合、Ｒａ３は好ましくは水素原子である。
　Ｒａ２は、好ましくは「置換されていてもよい炭化水素基」であり、さらに好ましくは置換されていてもよいカルバモイル基（即ち、－ＣＯＮ（Ｒ４）（Ｒ５）［Ｒ４は水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を、Ｒ５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基又は置換されていてもよいスルホニル基を示すか、Ｒ４とＲ５とは互いに結合して、隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい含窒素複素環を形成していてもよい。］）で置換されたＣ１－６アルキル基である。
　Ｒ４で示される「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」は、環Ａの置換基である（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉ）「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」と同義である。Ｒ４で示された「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」としては、Ｃ１－６アルキル基が好ましい。
　Ｒ５で示される「置換されていてもよい炭化水素基」、「置換されていてもよい複素環基」、「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよいヒドロキシ基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものがそれぞれ挙げられる。
　Ｒ５で示される「置換されていてもよいスルホニル基」としては、例えば置換されていてもよいＣ６－１０アリールスルホニル基（例、フェニルスルホニル、トルエンスルホニル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ｓｅｃ－プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル）などが挙げられる。
　ここで、「置換されていてもよいＣ６－１０アリールスルホニル基」における置換基としては、例えばハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、複素環基などが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における「Ｃ６－１４アリール基」としては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、インデニル等が挙げられる。該アリール基は、部分的に飽和されていてもよく、部分的に飽和されたアリール基としては、例えばインダニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル等が挙げられる。「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」における置換基としては、環Ａにおける置換基として例示された（６）「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として挙げられたものと同様なものが挙げられる。
　該「複素環基」としては、環Ａにおける置換基として例示された（１）「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様なものが挙げられる。
　また、置換基の数は、例えば１ないし３個である。
　Ｒ４とＲ５が互いに結合して、隣接する窒素原子とともに形成する「置換されていてもよい含窒素複素環」における「含窒素複素環」としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に少なくとも１個の窒素原子を含み、窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子をさらに含んでいてもよい３ないし８員含窒素複素環が挙げられる。このような含窒素複素環の具体例としては、アジリジン、アゼチジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、アゼパン、アゾカン、ヘキサヒドロピリミジン、１,４－ジアゼパン等の単環式複素環；あるいはインドリン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾオキサジン、ベンゾアゼパン、ベンゾオキサゼパン等の２環式複素環が挙げられる。
　該「含窒素複素環」は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、環Ａにおける置換基として例示されるもの（置換基群Ａ）が用いられる。
　Ｒ４は、好ましくは水素原子である。
　Ｒ５は、好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいアラルキル基、置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル基又は置換されていてもよい複素環基である。
　該「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」は、Ｒ４で示される「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」と同義である。
　該「置換されていてもよいアラルキル基」における「アラルキル基」は、環Ａの置換基として挙げられた（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」として例示された「アラルキル基」と同義である。好ましくはＣ７－１４アラルキル基（例、ベンジル、１－フェネチル、２－フェネチル、２－フェニルプロピル、３－フェニルプロピル、４－フェニルブチル、２－ナフチルメチル、ベンズヒドリル）が挙げられる。「置換されていてもよいアラルキル基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」における「Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」は、環Ａの置換基として挙げられた（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」として例示された「Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」と同義である。「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよいフェニル基」における置換基としては、環Ａの置換基として挙げられた（６）「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル基」における「Ｃ３－１０シクロアルキル基」は、環Ａの置換基として挙げられた（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」として例示された「Ｃ３－１０シクロアルキル基」と同義である。「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　化合物（ＩＡ）は、好ましくは式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000032
〔式中、環Ａａは置換されていてもよいベンゼン環を、Ｘａ’は－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）ｎ－（ｎは０、１又は２を示す）又は－ＮＲ６－（Ｒ６は水素原子又は置換基を示す）を；Ｒａ１’およびＲａ３’は、互いに独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアラルキル基又は置換されていてもよい複素環基を；Ｒ４は水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を；Ｒ５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基又は置換されていてもよいスルホニル基を示すか、Ｒ４とＲ５とは互いに結合して、隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＡ’）と略記することがある〕又はその塩である。
　ここで、環ＡａおよびＲ６は、式（ＩＡ）中で定義された環ＡａおよびＲ６とそれぞれ同義である。
　Ｒａ１’およびＲａ３’で示される「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基」、「置換されていてもよいフェニル基」および「置換されていてもよいアラルキル基」としては、前記Ｒａ１に関し、「置換されていてもよい炭化水素基」として例示された「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基」、「置換されていてもよいフェニル基」および「置換されていてもよいアラルキル基（好ましくはＣ７－１４アラルキル基）」がそれぞれ用いられる。
　Ｒａ１’およびＲａ３’で示される「置換されていてもよい複素環基」としては、環Ａの置換基として例示されたものが用いられる。
　Ｒ４、Ｒ５は、前記、式（ＩＡ）のＲａ２の好適な例として挙げられた「置換されていてもよいカルバモイル基（即ち、－ＣＯＮ（Ｒ４）（Ｒ５））」で表されるＲ４、Ｒ５と同義である。
　Ｘａ’は、好ましくは－Ｏ－、－Ｓ－又は－ＮＲ６－、さらに好ましくは－Ｏ－又は－ＮＲ６－である。なかでも－Ｏ－が好ましい。
　Ｒａ１’は、好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基又は置換されていてもよいアラルキル基（好ましくはＣ７－１４アラルキル基）、さらに好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である。なかでも、１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基（例、メチルスルホニルオキシ）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基が好ましい。Ｒａ１’は、特に好ましくはＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イロプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル）であり、とりわけネオペンチルが好ましい。
　式（ＩＡ’）中、Ｘａ’が－Ｏ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎ－である場合、Ｒａ３’は、好ましくは、前記Ｒａ３と同様に、置換されていてもよいフェニル基あるいは置換されていてもよいピペリジニル基である。なかでも、メタ位に置換基を有するフェニル基が好ましい。ここにおいて、フェニル基上の置換基としては、前記Ｒａ３の場合と同様の、１）ハロゲン原子、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基および置換されていてもよい複素環基から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、２）置換されていてもよいアミノ基、３）置換されていてもよい複素環基、４）置換されていてもよいヒドロキシ基、５）アシル基などが好ましい。
　前記した置換基の中でも、置換されていてもよいアミノ基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基が好ましく、とりわけアシルアミノメチル基が好ましい。
　ここで、アシルアミノメチル基におけるアシルアミノとしては、前記Ｒａ３の場合と同様なものが挙げられる。Ｒａ３ａ’は、特に好ましくは、メタ位にアシルアミノメチル基（例、ホルミルアミノメチル、Ｃ１－３アルキル－カルボニルアミノメチル、Ｃ１－３アルコキシ－カルボニルアミノメチル）を有するフェニル基である。
　また、式（ＩＡ’）中、Ｘａ’が－ＮＲ６－である場合、Ｒａ３’は、好ましくは水素原子である。
　化合物（ＩＡ’）の中でも、
環Ａａがハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環、
Ｘａ’が－Ｏ－又は－Ｓ－、
Ｒａ１’が置換されていてもよいＣ１－６アルキル基又は置換されていてもよいアラルキル基、
Ｒａ３’が１）置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいヒドロキシ基又は置換されていてもよい複素環基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、２）置換されていてもよいアミノ基、３）置換されていてもよい複素環基および４）アシル基から選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ４が水素原子、かつ
Ｒ５が置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいアラルキル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいシクロアルキル基又は置換されていてもよい複素環基である化合物；
あるいは、環Ａａがハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環、
Ｘａ’が－ＮＲ６－、
Ｒ６が１）置換されていてもよいＣ６－１４アリール－カルボニル基；２）置換されていてもよい複素環基－カルボニル基；３）Ｃ７－１４アラルキル基；又は４）置換されていてもよい複素環基で置換されたＣ１－１０アルキル基、
Ｒａ１’が置換されていてもよいＣ１－６アルキル基又は置換されていてもよいアラルキル基、
Ｒａ３’が水素原子、
Ｒ４が水素原子、かつ
Ｒ５が置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいアラルキル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいシクロアルキル基又は置換されていてもよい複素環基である化合物が好ましい。
　また、化合物（ＩＡ’）の好適な具体例としては、
環Ａａがハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環、
Ｘａ’が－Ｏ－又は－Ｓ－、
Ｒａ１’が１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基（例、メチルスルホニルオキシ）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、
Ｒａ３’が１）ハロゲン原子（好ましくは、フッ素、塩素）、アシルアミノ基（好ましくは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１－６アルキル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などから選ばれる１ないし３個の置換基をそれぞれ有していてもよい、ホルミルアミノ、Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、Ｃ６－１４アリール－カルボニルアミノ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ－カルボニルアミノ基、Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ基、カルバモイルアミノ基又はモノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルアミノ基）、置換されていてもよいヒドロキシ基（好ましくはヒドロキシ基、カルボキシル－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－Ｃ１－６アルコキシ基）および複素環基（好ましくは芳香族含窒素複素環基（例、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、フラザニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル））から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、
２）アミノ基、
３）複素環基（好ましくはジオキソラニル）、
４）カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基、モノ－又はジ－（複素環基（好ましくはイミダゾリル）－Ｃ１－６アルキル）－カルバモイル基（例、イミダゾリルプロピルカルバモイル）およびモノ－又はジ－Ｃ７－１４アラルキル－カルバモイル基から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基および
５）アシル基（好ましくはホルミル）
から選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ４が水素原子、かつ
Ｒ５が（１）ハロゲン原子、カルボキシル基、複素環基（好ましくはフリル、チエニル、ピリジル、テトラヒドロフラニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基、（２）ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルキルスルホニル基、Ｃ１－６アルキルチオ基、Ｃ１－６アルコキシ基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ７－１４アラルキル基、（３）カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基、（４）フェニル基又は（５）Ｃ３－１０シクロアルキル基である化合物；
環Ａａがハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環、
Ｘａ’が－ＮＲ６－、
Ｒ６がハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、カルバモイル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基などから選ばれる１ないし４個の置換基をそれぞれ有していてもよい、
Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（好ましくはベンゾイル）および複素環基－カルボニル基（好ましくはピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル又はイソキノリル－カルボニル）；
Ｒａ１’が１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基（例、メチルスルホニルオキシ）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、
Ｒａ３’が水素原子、
Ｒ４が水素原子、かつ
Ｒ５が（１）ハロゲン原子、カルボキシル基、複素環基（好ましくはフリル、チエニル、ピリジル、テトラヒドロフラニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基、（２）ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルキルスルホニル基、Ｃ１－６アルキルチオ基、Ｃ１－６アルコキシ基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ７－１４アラルキル基、（３）カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基、（４）フェニル基又は（５）Ｃ３－１０シクロアルキル基である化合物；なども挙げられる。
　化合物（Ｉ）としては、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000033
〔式中、環Ａｂは置換されていてもよい芳香環を；Ｘｂは二価の炭化水素基、－ＣＯ－又は－ＳＯ２－を；Ｙｂは結合手、二価の炭化水素基、－Ｏ－、－ＮＲｂ５－（Ｒｂ５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎｂ－（ｎｂは０、１又は２を示す）を；Ｌｂは置換されていてもよい環状基を；Ｒｂ１、Ｒｂ３およびＲｂ４は、互いに独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示すか、Ｒｂ３およびＲｂ４は一緒になってオキソ基を形成し；Ｒｂ２は置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示す。〕で表される縮合環化合物又はその塩なども挙げられる。
　環Ａｂで示される「置換されていてもよい芳香環」としては、前記環Ａとして例示されたものと同様なものが挙げられる。環Ａｂで示される芳香環は、好ましくはベンゼン環である。また、環Ａｂは、好ましくはベンゼン環である。
　Ｘｂ又はＹｂで示される「二価の炭化水素基」としては、例えば
（１）Ｃ１－６アルキレン基（例、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３－、－（ＣＨ２）４－、－（ＣＨ２）５－、－（ＣＨ２）６－、－ＣＨ（ＣＨ３）－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２－、－（ＣＨ（ＣＨ３））２－、－（ＣＨ２）２Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２－、－ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３Ｃ（ＣＨ３）２－、－（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－）；
（２）Ｃ２－６アルケニレン基（例、－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－、－Ｃ（ＣＨ３）２－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－）；
（３）Ｃ２－６アルキニレン基（例、－Ｃ≡Ｃ－、－ＣＨ２－Ｃ≡Ｃ－、－ＣＨ２－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ２－ＣＨ２－）；
（４）Ｃ３－６シクロアルキレン基（例、シクロプロピレン、シクロブチレン、シクロペンチレン、シクロヘキシレン）；
（５）Ｃ３－６シクロアルケニレン基（例、シクロプロペニレン、シクロブテニレン、シクロペンテニレン、シクロヘキセニレン）；
（６）フェニレン基；などが挙げられる。
　「二価の炭化水素基」は好ましくはＣ１－６アルキレン基である。
　Ｘｂは、好ましくはＣ１－６アルキレン基（好ましくは－ＣＨ２－）又は－ＣＯ－であり、さらに好ましくは－ＣＯ－である。
　Ｙｂは好ましくは結合手、Ｃ１－６アルキレン基（好ましくは－ＣＨ２－）又は－ＮＨ－であり、さらに好ましくは結合手である。
　Ｌｂで示される「置換されていてもよい環状基」において、環状基としては、例えば複素環基、脂環式炭化水素基、アリール基などが挙げられる。該複素環基としては、前記環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様なものが挙げられる。また、脂環式炭化水素基およびアリール基としては、前記環Ａの置換基である（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」として例示された「脂環式炭化水素基」、「アリール基」と同様なものが挙げられる。
　該環状基は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、置換基群Ａで例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該置換基は、好ましくは、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、トリフルオロメチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、カルバモイル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ）などである。
　環状基は、好ましくはフェニル基又は複素環基（好ましくはピリジル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラジニル、ピペリジニル、キノリル又はイソキノリル；さらに好ましくはピリジル又はキノリル；特に好ましくはピリジル）、さらに好ましくはピリジル基（好ましくは４－ピリジル基）である。
　Ｒｂ１、Ｒｂ２、Ｒｂ３、Ｒｂ４又はＲｂ５で示される「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」としては、前記環Ａの置換基として例示されたものと同様なものがそれぞれ挙げられる。
　Ｒｂ１は、好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、さらに好ましくはＣ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である。なかでも、Ｃ１－６アルキル基が好ましく、とりわけネオペンチルが好ましい。
　ここで、「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」における置換基としては、前記「置換されていてもよい炭化水素基」における置換基と同様なものが挙げられる。
　Ｒｂ３、Ｒｂ４およびＲｂ５は、好ましくは水素原子である。
　Ｒｂ２は、好ましくは「置換されていてもよい炭化水素基」であり、さらに好ましくは－ＣＯＮ（Ｒ４）（Ｒ５）［Ｒ４およびＲ５は前記と同意義を示す］で置換されたＣ１－６アルキル基である。なかでも、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000034
 
（Ｒ４およびＲ５は前記と同意義を示す）が好ましい。
　Ｒ４は、好ましくは水素原子である。
　Ｒ５は、好ましくは置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基（好ましくはベンジル）、さらに好ましくはハロゲン原子およびハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル（好ましくはベンジル）である。なかでも、ハロゲン原子（好ましくはフッ素原子）で置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル（好ましくはベンジル）が好ましい。
　化合物（ＩＢ）の中でも、
環Ａｂがベンゼン環；
ＸｂがＣ１－６アルキレン基又は－ＣＯ－；
Ｙｂが結合手；
Ｌｂがハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、カルバモイル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基などから選ばれる１ないし４個の置換基を有していてもよいピリジル基（好ましくは４－ピリジル基）；
Ｒｂ１がＣ１－６アルキル基；
Ｒｂ３およびＲｂ４が水素原子；
Ｒｂ２が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000035
、Ｒ４が水素原子、かつ、Ｒ５がハロゲン原子（好ましくはフッ素原子）で置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル（好ましくはベンジル）である化合物が好ましい。
　化合物（Ｉ）として、好ましくは、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000036
〔式中、環Ａｃ０は－Ａｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよい芳香環を；環Ｂｃは－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよい含窒素６ないし９員環を；Ｘｃは置換されていてもよいメチレン基を；Ａｒｃは置換されていてもよい芳香族基を；Ｒｃは置換されていてもよい環状基を；Ｌｃは置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基、－ＣＯＮＨ－、－ＳＯ２ＮＨ－又は－ＳＯ２－を示す。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＣ）と略記することがある〕又はその塩なども挙げられる。
　環Ａｃ0で示される「置換基を有していてもよい芳香環」としては、前記環Ａの「置換されていてもよい芳香環」として例示されたものと同様なものが挙げられる。該芳香環は、好ましくはピリジン環である。また、環Ａｃ0は、好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよいピリジン環、さらに好ましくはピリジン環である。
　環Ｂｃで示される「含窒素６ないし９員環」としては、前記環Ｂ’で示される「５ないし９員環」のうち、環構成原子として１個以上の窒素原子を含む、６ないし９員環が挙げられる。なかでも、６ないし９員非芳香族含窒素複素環が好ましい。
　「含窒素６ないし９員環」の好適な具体例としては、以下の環が挙げられる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000037
　該「含窒素６ないし９員環」は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）、オキソ基、チオキソ基、カルボキシル基、ホルミル基、Ｃ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）などが挙げられる。好ましくは、オキソ基である。
　環Ｂｃは、好ましくは
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000038
である。
　Ｘｃで示されるメチレン基は、１又は２個の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えばニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、Ｃ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキリデン基（例、メチリデン、エチリデン、プロピリデン）、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル）、複素環基（例、チエニル、フリル、ピリジル）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、オキソ基、チオキソ基などが挙げられる。Ｘｃは、好ましくはメチレン基である。
　Ａｒｃで示される「置換されていてもよい芳香族基」としては、前記置換基群Ａ中の置換基として例示された「置換されていてもよいＣ６－１４アリール基」および環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」として例示されたもの（ただし、芳香族のもの）が挙げられる。Ａｒｃは、好ましくは置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、さらに好ましくは置換されていてもよいフェニル基（好ましくは１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基）、特に好ましくはフェニル基、２－フルオロフェニル基である。好ましくは、Ａｒｃは環Ａｃとの結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基である。
　Ｒｃで示される「置換されていてもよい環状基」において、環状基としては、例えば複素環基、脂環式炭化水素基、アリール基などが挙げられる。該複素環基としては、前記環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」において例示された複素環基が挙げられる。また、脂環式炭化水素基およびアリール基としては、前記環Ａの置換基である（６）「置換されていてもよい炭化水素基」における炭化水素基として例示されたものと同様なものが挙げられる。
　該環状基は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、置換基群Ａにおける置換基と同様なものが挙げられる。該置換基は、好ましくは、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、カルバモイル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ）、アミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル）などである。
　環状基は、好ましくはフェニル、ナフチル（好ましくは１－ナフチル基）、インダニル、ピリジル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾジオキソリルなどである。該環状基における置換基は、好ましくはハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、アミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）などである。
　Ｒｃは、好ましくはハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、アミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、アミノメチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ－Ｃ１－６アルキル基（例、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノメチル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）などから選ばれる１ないし４個の置換基を有していてもよいフェニル基である。Ｒｃは、さらに好ましくは３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル基である。
　Ｌｃで示される「置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基」における「Ｃ１－３アルキレン基」としては、例えば－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３－、－ＣＨ（ＣＨ３）－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－などが挙げられる。なかでもメチレン基が好ましい。該「Ｃ１－３アルキレン基」は、置換可能な位置に１ないし３個の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ）、オキソ基、チオキソ基、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル）、複素環基（例、チエニル、フリル、ピリジル）などが挙げられる。Ｌｃは、好ましくはオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基又は－ＳＯ２－であり；さらに好ましくは－ＣＨ２－（メチレン基）、－ＣＨ（ＣＨ３）－、－ＣＯ－、－ＣＯＣＨ２－又は－ＳＯ２－である。とりわけ好ましくは、－ＣＨ２－（メチレン基）、－ＣＨ（ＣＨ３）－である。
　化合物（ＩＣ）のなかでも、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000039
〔式中、環Ａｃは－Ａｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を示し、それ以外の各記号は、式（ＩＣ）における記載と同義である。ただし、Ｘｃ基はオキソ基で置換されたメチレン基ではない。〕
で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＩ）と略記することがある〕又はその塩なども挙げられる。
　環Ａｃで示される「置換されていてもよいピリジン環」としては、前記環Ａで示される「置換されていてもよい芳香環」のうち、芳香環がピリジン環のものが挙げられる。環Ａｃは、好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよいピリジン環、さらに好ましくはピリジン環である。
　化合物（ＩＩ）の好適な一例として、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000040
〔式中、Ｘｃ’は置換されていてもよいメチレン基を示す。それ以外の各記号は式（ＩＩ）における記載と同義である。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＩ’）と略記することがある〕又はその塩が挙げられる。
　Ｘｃ’で示されるメチレン基は、１又は２個の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えばニトロ基、シアノ基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基（例、ビニル、プロペニル）、Ｃ２－６アルキニル基（例、エチニル、プロパルギル）、Ｃ３－８シクロアルキル基（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）、Ｃ６－１４アリール基（例、フェニル）、複素環基（例、チエニル、フリル、ピリジル）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基（例、フェノキシカルボニル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、オキソ基、チオキソ基などが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」は、環Ａの置換基である（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉ）「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」と同義である。
　Ｘｃ’は、好ましくはオキソ基および置換されていてもよいＣ１－６アルキル基から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基であり、さらに好ましくはメチレン基又は－Ｃ（＝Ｏ）－である。
　化合物（ＩＩ’）の好適な例として、下記式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000041
〔式中、環Ｂｃ１、環Ｂｃ２および環Ｂｃ３は、それぞれ、－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよく、それ以外の各記号は式（ＩＩ）における記載と同意義を示す〕で表される縮合環化合物又はその塩などが挙げられる。
　環Ｂｃ１、環Ｂｃ２および環Ｂｃ３がそれぞれ有していてもよい、－Ｌｃ－Ｒｃ以外の置換基としては、前記環Ｂｃの置換基として例示されたものが挙げられる。
　さらに、下記式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000042
〔式中、環Ａｃ’は－Ａｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を表し、
環Ｂｃ１’は－Ｌｃ’－Ｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよく、
Ｌｃ’はＣ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基を表し、
Ｒｃ’は置換されていてもよいフェニル基を表し、
Ａｒｃ’はさらに環Ａｃ’との結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基を表す。〕
で表される縮合環化合物も好ましい。
　環Ａｃ’は前記環Ａｃと同義である。
　環Ｂｃ１’が有していてもよい置換基としては、前記環Ｂｃの置換基として例示されたものが挙げられる。
　Ｌｃ’で示される「Ｃ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基」としては、前記Ｌｃにおける「置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基」のうち、該「Ｃ１－３アルキレン基」の置換可能な位置に、Ｃ１－３アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル）およびオキソ基から選ばれる、１ないし３個の置換基を有しているものが挙げられる。なかでもメチル基が好ましい。該「Ｃ１－３アルキレン基」としては、例えば－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３－、－ＣＨ（ＣＨ３）－、－Ｃ（ＣＨ３）２－、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２－などが挙げられる。なかでもメチレン基が好ましい。
　Ｒｃ’で示される「置換されていてもよいフェニル基」が有し得る置換基としては、前記Ｒｃで示される「置換されていてもよい環状基」の置換基として例示されたものが挙げられる。
　Ａｒｃ’が環Ａｃ’との結合に対してオルト位にさらに有し得る置換基としては、前記Ａｒｃで示される「置換されていてもよい芳香族基」の置換基として例示さいたものが挙げられる。
　化合物（Ｉ）として、好ましくは、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000043
〔式中、環Ａａおよび環Ｄは、互いに独立して、置換されていてもよいベンゼン環を；Ｒａ１’は水素原子、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアラルキル基又は置換されていてもよい複素環基を；Ｌは－ＣＨ２ＮＨＣＯＲ７、－ＯＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９又は－ＣＨ２－Ｈｅｔ（Ｒ７は水素原子、Ｃ１－３アルキル基又はＣ１－３アルコキシ基を；Ｒ８は水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を；Ｒ９は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を；Ｈｅｔは芳香族含窒素複素環基を示す）を；Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方は－ＮＲ４ａ－（Ｒ４ａは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）を、他方は、結合手又は－ＮＲ４ａ－（Ｒ４ａは前記と同意義を示す）を；Ｒ５ａは水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示すか、Ｚ２が－ＮＲ４ａ－（Ｒ４ａは前記と同意義を示す）である場合には、Ｒ５ａとＲ４ａとは互いに結合して、隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される縮合環化合物又はその塩なども挙げられる。
　環Ａａで示される「置換されていてもよいベンゼン環」は、化合物（ＩＡ）における環Ａａと同義である。
　環Ｄで示されるベンゼン環は、Ｌ以外に、１ないし３個の置換基を有していてもよい。このような置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、アミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）などが挙げられる。なかでも、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）などが好ましい。
　Ｒａ１’は、化合物（ＩＡ’）におけるＲａ１’と同義である。
　化合物（ＩＤ）において、Ｒａ１’は、好ましくは置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、さらに好ましくは、１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基（例、メチルスルホニルオキシ）から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である。
　Ｌは－ＣＨ２ＮＨＣＯＲ７、－ＯＣＨ２ＣＯＮＲ８Ｒ９又は－ＣＨ２－Ｈｅｔ　（Ｒ７は水素原子、Ｃ１－３アルキル基又はＣ１－３アルコキシ基を；Ｒ８は水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を；Ｒ９は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を；Ｈｅｔは芳香族含窒素複素環基を示す）を示す。なかでも、－ＣＨ２ＮＨＣＯＲ７（Ｒ７は前記と同意義を示す）が好ましい。
　ここで、Ｒ７で示されるＣ１－３アルキル基としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピルなどが挙げられる。
　Ｒ７で示されるＣ１－３アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシなどが挙げられる。
　Ｒ７は、好ましくはメチル基又はメトキシ基である。
　Ｒ８で示される「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」としては、前記Ｒ４として例示されたものが用いられる。Ｒ９で示される「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」としては、それぞれ前記Ｒ５として例示されたものが用いられる。Ｒ８は好ましくは水素原子又はＣ１－６アルキル基である。Ｒ９は好ましくは水素原子、複素環基（好ましくはイミダゾリル）で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基又はＣ７－１４アラルキル基（好ましくはフェネチル）である。
　Ｈｅｔで示される芳香族含窒素複素環基としては、環Ａの置換基である（１）「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」として例示されたもののうち、環構成原子として少なくとも１個の窒素原子を有する芳香族複素環基（例、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、フラザニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル）が用いられる。なかでも、イミダゾリルおよびトリアゾリルが好ましい。
　Ｌは、環Ｄのメタ位に置換していることが好ましい。
　Ｒ４ａで示される「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」としては、前記Ｒ４として例示されたものが用いられる。なかでもＣ１－６アルキル基が好ましい。Ｒ４ａは、好ましくは水素原子又はメチル基、さらに好ましくは水素原子である。
　Ｒ５ａで示される「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」としては、それぞれ前記Ｒ５として例示されたものが用いられる。
　Ｒ５ａは、好ましくは「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基」、「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいフェニル基」、「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル基」又は「置換されていてもよい複素環基」である。
　ここで、「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」の好適な具体例としては、ハロゲン原子、カルボキシル基、複素環基（好ましくはフリル、チエニル、ピリジル、テトラヒドロフラニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（好ましくはｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基（好ましくはメチル、エチル、プロピル）などが挙げられる。
　「置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基」の好適な具体例としては、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（好ましくはトリフルオロメチル）、Ｃ１－６アルキルスルホニル基（好ましくはメチルスルホニル）、Ｃ１－６アルキルチオ基（好ましくはメチルチオ）、Ｃ１－６アルコキシ基（好ましくはメトキシ）などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ７－１４アラルキル基（好ましくはベンジル、フェネチル、２－フェニルプロピル）などが挙げられる。
　「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基」の好適な具体例としては、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（好ましくはメトキシカルボニル）などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基（好ましくは、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル）などが挙げられる。
　「置換されていてもよいフェニル基」の好適な具体例としては、フェニル基などが挙げられる。
　「置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル基」の好適な具体例としては、Ｃ３－１０シクロアルキル基（好ましくはシクロヘキシル）などが挙げられる。
　Ｒ５ａは、さらに好ましくは複素環基（好ましくはフリル、チエニル、ピリジル、テトラヒドロフラニル）で置換されたＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１４アラルキル基又は置換されていてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基である。
　Ｚ２が－ＮＲ４ａ－（Ｒ４ａは前記と同意義を示す）である場合に、Ｒ５ａとＲ４ａとが互いに結合して、隣接する窒素原子とともに形成する「置換されていてもよい含窒素複素環」としては、前記Ｒ４とＲ５とが形成する「置換されていてもよい含窒素複素環」と同様なものが挙げられる。なかでもテトラヒドロイソキノリンなどが好ましい。
　化合物（ＩＤ）において、Ｚ１およびＺ２の一方が－ＮＨ－であり、他方が結合手であることが好ましい。
　化合物（ＩＤ）の中でも
環Ａａがハロゲン原子（好ましくは塩素原子）で置換されていてもよいベンゼン環；
環ＤがＬ以外に、Ｃ１－６アルコキシ基を有していてもよいベンゼン環；
Ｒａ１’が１）Ｃ１－６アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基および複素環基（好ましくはフリル、チエニル）から選ばれる置換基で置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、キノリル）、２）ヒドロキシ基、３）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基および４）Ｃ１－６アルキルスルホニルオキシ基から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基；
Ｌが、環Ｄのメタ位に置換する、－ＣＨ２ＮＨＣＯＲ７（Ｒ７は水素原子、Ｃ１－３アルキル基又はＣ１－３アルコキシ基を示す）；
Ｒ５ａが（１）置換されていてもよい複素環基（好ましくはフリル、チエニル、ピリジル、テトラヒドロフラニル）で置換されたＣ１－６アルキル基；（２）ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルキルスルホニル基、Ｃ１－６アルキルチオ基、Ｃ１－６アルコキシ基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ７－１４アラルキル基；又は（３）カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基；かつ
Ｚ１およびＺ２の一方が－ＮＨ－であり、他方が結合手（好ましくはＺ１が結合手であり、Ｚ２が－ＮＨ－）；である化合物が好ましい。
　化合物（Ｉ）の別の実施態様として、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000044
〔式中、環Ａ’は置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂａ’は６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
Ｗ’およびＹ’は独立して、結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎ－（ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ１’は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基又は鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ｌ２’は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基又は鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ａｒ’は置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される縮合環化合物が挙げられる。
　環Ａ’で示される「５ないし６員の芳香環」としては、ベンゼン環および５ないし６員の芳香族複素環が挙げられる。
　該芳香族複素環としては、例えば環構成原子として、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個のヘテロ原子を有する５ないし６員の芳香族複素環が挙げられる。該芳香族複素環の具体例としては、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３－トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジンなどが挙げられる。
　環Ａ’で示される「５ないし６員の芳香環」は、好ましくはベンゼン環である。
　環Ａ’で示される「５ないし６員の芳香環」は、置換可能な位置に１ないし３個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、例えばハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいメルカプト基、置換されていてもよいアミノ基、アシル基等が挙げられる。また、環Ａ’がピリジンである場合、該ピリジンはＮ－オキシド化されていてもよい。
　該「置換されていてもよい炭化水素基」、「置換されていてもよい複素環基」、「置換されていてもよいヒドロキシ基」、「置換されていてもよいメルカプト基」、「置換されていてもよいアミノ基」としては、環Ａの置換基として例示されたものと同様なものがそれぞれ用いられる。
　該「アシル基」は、環Ａの置換基である（２）「置換されていてもよいヒドロキシ基」の置換基として例示された（ｉｖ）「アシル基」と同義である。
　環Ａ’は、好ましくは置換されていてもよいベンゼン環、さらに好ましくは、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基などから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である。
　環Ｂａ’で示される「６ないし８員の非芳香族含窒素複素環」としては、環構成原子として少なくとも１個の窒素原子と少なくとも４個の炭素原子とを含み、さらに炭素原子、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる１ないし３個の原子を含む６ないし８員の非芳香族含窒素複素環が挙げられる。
　環Ｂａ’で示される「６ないし８員の非芳香族含窒素複素環」の具体例としては、以下の環が挙げられる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000045
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000046
　環Ｂａ’は、好ましくは６員環であり、さらに好ましくは、以下の環である。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000047
　環Ｂａ’を構成するＹ’が－ＮＲ－であり、Ｒが置換されていてもよいＣ１－６アルキル基である場合には、該「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」が環Ｂａ’の置換基となる。
　また、環Ｂａ’を構成するＬ２’がそれぞれ置換された鎖状Ｃ２－５アルキレン基又は鎖状Ｃ２－５アルケニレン基である場合には、該鎖状Ｃ２－５アルキレン基又は鎖状Ｃ２－５アルケニレン基における置換基が、環Ｂａ’の置換基となる。
　Ｗ’およびＹ’は独立して、結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎ－（ｎは０ないし２の整数を示す）を示す。
　Ｒで示されるＣ１－６アルキル基は、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロピオキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、Ｃ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、オキソ基、ホルミルアミノ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）、ジオキソイソインドリル基などから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよい。
　Ｒは、好ましくは水素原子；又はシアノ基、アミノ基、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、カルバモイル基、オキソ基、ホルミルアミノ基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基であり、さらに好ましくは水素原子又はＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル）である。特に好ましくは、メチルである。
　Ｗ’は、好ましくは－Ｏ－、－Ｓ－又は－ＳＯ２－であり、さらに好ましくは－Ｏ－である。
　Ｙ’は、好ましくは結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ－であり、さらに好ましくは結合手又は－ＮＲ－（Ｒは好ましくは水素原子又はＣ１－６アルキル基である）である。
　Ｌ１’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基」における鎖状Ｃ１－５アルキレン基としては、－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）２－、－（ＣＨ２）３－、－（ＣＨ２）４－、－（ＣＨ２）５－が挙げられる。
　Ｌ１’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基」における鎖状Ｃ２－５アルケニレン基としては、例えば－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２－、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ２－ＣＨ２－が挙げられる。これらアルケニレン基に含まれる二重結合はシス型、トランス型いずれであってもよい。
　該鎖状Ｃ１－５アルキレン基および鎖状Ｃ２－５アルケニレン基は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基で置換されていてもよい。該置換基としては、例えば、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、ホルミルオキシ基、Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基（例、アセチルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、オキソ基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基（例、ベンジル、フェネチル）などが挙げられる。
　該「置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基」は、置換可能な位置に１ないし４個の置換基を有していてもよく、このような置換基としては、例えばハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ）、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロピオキシ）などが挙げられる。
　Ｌ１’は好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基（好ましくは－ＣＨ２－、－（ＣＨ２）３－等）あるいは鎖状Ｃ３アルケニレン基（好ましくは－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ－）であり、さらに好ましくは、－ＣＨ２－（メチレン基）および－（ＣＨ２）３－（プロピレン基）である。
　Ｌ２’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基」としては、前記Ｌ１で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基」における鎖状Ｃ１－５アルキレン基がＣ２－５アルキレン基であるものが挙げられる。
　Ｌ２’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基」としては、前記Ｌ１として例示されたものが挙げられる。
　Ｌ２’は、好ましくはハロゲン原子（好ましくはフッ素原子）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基であり、さらに好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基および置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基から選ばれる１ないし４個の置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基（好ましくは－（ＣＨ２）２－（エチレン基）および－（ＣＨ２）３－（プロピレン基））である。
　Ａｒ’で示される「置換されていてもよい環状基」における環状基としては、例えばＣ６－１４アリール基、非芳香族環状炭化水素基、複素環基などが挙げられる。
　ここで、「複素環基」としては、前記環Ａの置換基である「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様なものが挙げられる。
　該Ｃ６－１４アリール基は、好ましくはフェニル基およびインダニル基、ナフチル基、ジヒドロナフチル基、テトラヒドロナフチル基などから選ばれる２環性ベンゼン縮合環基であり、さらに好ましくはフェニル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルである。
　該複素環基としては、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロイソベンゾフリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ－インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２－ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，２－ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ－ベンゾトリアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、インドリジニル、イソクロマニル、クロマニル、インドリニル、イソインドリニル、イソクロメニル、クロメニル、ベンゾジオキソリルなどの２環性ベンゼン縮合環基が好ましい。
　非芳香族環状炭化水素基としては、例えばベンゼン環とそれぞれ縮合していてもよい、Ｃ３－１０シクロアルキル基、Ｃ３－１０シクロアルケニル基などが挙げられる。
　該Ｃ３－１０シクロアルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［４．３．１］デシルなどが挙げられる。
　該Ｃ３－１０シクロアルケニル基としては、例えば、２－シクロペンテン－１－イル、３－シクロペンテン－１－イル、２－シクロヘキセン－１－イル、３－シクロヘキセン－１－イルなどが挙げられる。
　環状基は、好ましくはフェニル基および２環性ベンゼン縮合環基であり、さらに好ましくはフェニル基、インダニル基、テトラヒドロナフチル基および５－イソキノリニル基である。
　Ａｒ’で示される「環状基」は、置換可能な位置に１ないし５個（好ましくは１ないし３個）の置換基を有していてもよい。該置換基としては、置換基群Ａにおける置換基として例示されたものが挙げられる。
　また、Ａｒ’における置換基としては、オキソ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基（例、メトキシイミノ）なども挙げられる。
　Ａｒ’における置換基は、好ましくはハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、ｔｅｒｔ－ブチル、トリフルオロメチル）、複素環基（好ましくはベンゾオキサゾリル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、ピロリジニル－カルボニル、ピペリジニル－カルボニル、モルホリニル－カルボニル、ピペラジニル－カルボニル、ピリジル－カルボニル、フリル－カルボニル、チエニル－カルボニル、ピロリル－カルボニル、オキサゾリル－カルボニル、イソオキサゾリル－カルボニル、チアゾリル－カルボニル、イソチアゾリル－カルボニル、ピラジニル－カルボニル、キノリル－カルボニル、イソキノリル－カルボニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、Ｃ６－１４アリール基（好ましくはフェニル）、オキソ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基（例、メトキシイミノ）などである。
　Ａｒ’は、好ましくはハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、ｔｅｒｔ－ブチル、トリフルオロメチル）、複素環基（好ましくはベンゾオキサゾリル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基（好ましくはピロリジノカルボニル）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、Ｃ６－１４アリール基（好ましくはフェニル）、オキソ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基（例、メトキシイミノ）などから選ばれる１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、フェニル基、インダニル基、テトラヒドロナフチル基および５－イソキノリニル基である。
　特に、式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000048
〔式中、環Ａａ’は置換されていてもよいベンゼン環を、
Ｗは－Ｏ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎａ－（ｎａは０ないし２の整数を示す）を、
Ｙは結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基（上記Ｙ’におけるＲと同義）を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎｂ－（ｎｂは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ１は、（１）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ｌ２は、（１）フッ素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよいフェニル基又は置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基を示す。〕で表される縮合環化合物〔以下、化合物（ＩＩＩ）と略記することがある〕又はその塩が好ましい。
　環Ａａ’で示される「置換されていてもよいベンゼン環」における置換基としては、前記環Ａ’で示される「置換されていてもよい５ないし６員の芳香環」における置換基として例示されたものが挙げられる。
　環Ｂａで示される「６ないし８員の非芳香族含窒素複素環」は、前記環Ｂａ’と同義である。
　Ｌ１は、Ｌ１’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基」の中で、置換基がハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基であるもの；又は置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基（Ｌ１’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基」と同義）である。
　Ｌ２は、Ｌ２’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基」の中で、置換基がフッ素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれるもの；又は置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基（Ｌ２’で示される「置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基」と同義）である。
　Ａｒで示される「置換されていてもよいフェニル基」における置換基としては、前記Ａｒ’で示される「置換されていてもよい環状基」における置換基として例示されたものが挙げられる。さらにＡｒで示される「置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基」としては、前記Ａｒ’で示される「置換されていてもよい環状基」として例示されたものが挙げられる。
　化合物（ＩＩＩ）の中でも、特に、
環Ａａ’がハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、トリフルオロメチル）、カルボキシル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル）などから選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である縮合環化合物；環Ｂａが６員環、特に以下の環：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000049
である縮合環化合物；Ｗが－Ｏ－である縮合環化合物；Ｙが結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ－（Ｙは好ましくは結合手又は－ＮＲ－（Ｒは好ましくは水素原子又はＣ１－６アルキル基である））である縮合環化合物；Ｌ１がハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基、好ましくは鎖状Ｃ１－５アルキレン基（好ましくは、－ＣＨ２－又は－（ＣＨ２）３－）である縮合環化合物；Ｌ２が好ましくはフッ素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル）、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基（例、ベンジル、フェネチル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基（好ましくは－（ＣＨ２）２－および－（ＣＨ２）３－）である縮合環化合物；Ａｒがハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例、メチル、エチル、ｔｅｒｔ－ブチル、トリフルオロメチル）、複素環基（好ましくはベンゾオキサゾリル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ）、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基（例、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ）、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基（例、アセチル、プロピオニル、トリフルオロアセチル）、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基（例、ベンゾイル）、複素環基－カルボニル基（好ましくはピロリジニル－カルボニル（例、ピロリジノカルボニル））、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ）、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ）、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイル）、Ｃ６－１４アリール基（好ましくはフェニル）、オキソ基、ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基（例、メトキシイミノ）などから選ばれる１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、フェニル基、インダニル基、テトラヒドロナフチル基又は５－イソキノリニル基である縮合環化合物などが好ましい。
　また、化合物（ＩＩＩ）の中でも、環Ａａ’がハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂａが６員の非芳香族含窒素複素環であり、Ｗが－Ｏ－であり、Ｙが－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよい、Ｃ１－６アルキル基を示す）であり、Ｌ１が、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基、Ｌ２がＣ１－６アルキル基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基、Ａｒが置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基である、縮合環化合物が好ましい。
　さらに、本発明は、下記式
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000050
〔式中、Ｒ１０、Ｒ２０およびＲ３０はそれぞれ水素原子又はハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基を、Ｘ１０は結合手、－Ｏ－、－ＮＲ０－（Ｒ０は水素原子又はＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ－を、Ｙ１０は置換されていてもよいＣ１－５アルキレン基を、Ａｒ１０およびＡｒ２０はそれぞれ置換されていてもよい単環性芳香族基を示す。〕で表される化合物（以下、化合物（ＩＶ）と略記することがある）又はその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなる過敏性腸症候群（好ましくは、下痢型の過敏性腸症候群）の予防・治療剤を提供し得る。当該化合物はＴＧＲ５アゴニストとして特許文献２（ＷＯ２００４／０４３４６８号）に開示され、該公報の記載に従って製造することができる。
　以下、化合物（ＩＶ）における各記号の定義について説明する。
　Ｒ１０、Ｒ２０およびＲ３０で示される「ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基」の「Ｃ１－６アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシルなどの直鎖状又は分枝状のＣ１－６アルキル基などが用いられ、なかでもメチル、エチル、プロピル、イソプロピルなどのＣ１－３アルキル基が好ましく、特にメチル基が好ましい。
　該Ｃ１－６アルキル基に置換していてもよいハロゲン原子としては、例えば、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子などが用いられ、特にフッ素原子が好ましい。
　Ｒ１０、Ｒ２０およびＲ３０としては、水素原子又はＣ１－６アルキル基が好ましく、特に、水素原子又はメチル基が好ましい。
　Ｒ０で示される低級アルキル基としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシルなどの直鎖状又は分枝状のＣ１－６アルキル基などが用いられ、なかでもメチル、エチル、プロピルなどＣ１－３アルキル基が好ましい。
　Ｙ１０で示される「置換されていてもよいＣ１－５アルキレン基」の「Ｃ１－５アルキレン基」としては、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレンが用いられ、なかでもメチレン、エチレン、プロピレンなどのＣ１－３アルキレン基が好ましい。
　該「Ｃ１－５アルキレン基」が有していてもよい置換基としては、例えば、（ｉ）ニトロ基、（ｉｉ）ヒドロキシ基、オキソ基、（ｉｉｉ）シアノ基、（ｉｖ）カルバモイル基、（ｖ）モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例えば、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイルなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－Ｃ２－４アルケニル－カルバモイル基（例えば、Ｎ－アリルカルバモイルなど；該アルケニル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－フェニル－カルバモイル基（該フェニル基はハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－ベンジル－カルバモイル基（該ベンジル基はハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－カルバモイル基、Ｃ１－６アルキルスルホニル－カルバモイル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルバモイル基、アミノ－カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－カルバモイル基、モノ－又はジ－フェニルアミノ－カルバモイル基、（ｖｉ）カルボキシル基、（ｖｉｉ）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニルなど）、（ｖｉｉｉ）ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素など）、（ｉｘ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシなど）、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、カルボキシル基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、（ｘ）フェノキシ－Ｃ１－６アルキル基、フェノキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルキルカルボニル－オキシ基、カルバモイルオキシ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ基、（ｘｉ）ハロゲン化されていてもよいフェニル基、ハロゲン化されていてもよいフェニル－Ｃ１－６アルキル基、ハロゲン化されていてもよいフェニル－Ｃ２－４アルケニル基、ハロゲン化されていてもよいフェノキシ基（例えば、ｏ－，ｍ－又はｐ－クロロフェノキシ、ｏ－，ｍ－又はｐ－ブロモフェノキシなど）、ピリジルオキシ基、Ｃ３－１０シクロアルキル基、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ２－６アルケニル基（例えば、ビニル、アリル、２－ブテニル、３－ブテニルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例えば、メチルチオ、エチルチオ、ｎ－プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ－ブチルチオなど）、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、（ｘｉｉｉ）メルカプト基、チオキソ基、（ｘｉｖ）ハロゲン原子、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいベンジルオキシ基又はベンジルチオ基、（ｘｖ）ハロゲン化されていてもよいフェニルチオ基、ピリジルチオ基、フェニルチオ－Ｃ１－６アルキル基、ピリジルチオ－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｖｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルフィニル基（例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニルなど）、フェニルスルフィニル基、フェニルスルフィニル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｖｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニルなど）、フェニルスルホニル基、フェニルスルホニル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｖｉｉｉ）アミノ基、アミノスルホニル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル基（例えば、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノスルホニルなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、（ｘｉｘ）Ｃ１－１０アシル－アミノ基（例えば、Ｃ１－６アルカノイルアミノ（例、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ピバロイルアミノ等）、ベンゾイルアミノ、Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ（例、メタンスルホニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニルアミノ等）、Ｃ６－１０アリールスルホニルアミノ（例、ベンゼンスルホニルアミノ、トルエンスルホニルアミノ等）；Ｃ１－１０アシルはハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基などで置換されていてもよい）、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシカルボニルアミノ、カルバモイルアミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルカルバモイルアミノ基、（ｘｘ）モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルカノイルアミノ基（例えば、ホルミルアミノ、アセチルアミノなど；該アルカノイル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１－６アルキル（ベンジル）アミノ、Ｃ１－６アルカノイル（ベンジル）アミノ、（ｘｘｉ）４ないし８員環状アミノ基（例えば、１－アゼチジニル、１－ピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、１－ピペラジニルなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル基（例えば、１－アゼチジニルカルボニル、１－ピロリジニルカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、１－ピペラジニルカルボニルなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル－オキシ基（例えば、１－ピロリジニルカルボニルオキシ、ピペリジノカルボニルオキシ、モルホリノカルボニルオキシ、チオモルホリノカルボニルオキシ、１－ピペラジニルカルボニルオキシなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル－アミノ基（例えば、１－ピロリジニルカルボニルアミノ、ピペリジノカルボニルアミノ、モルホリノカルボニルアミノ、チオモルホリノカルボニルアミノ、１－ピペラジニルカルボニルアミノなど）、４ないし８員環状アミノ－スルホニル基（例えば、１－ピロリジニルスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、１－ピペラジニルスルホニルなど）、４ないし６員環状アミノ－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｘｉｉ）ハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１－６アシル基（例えば、ホルミル、アセチルなどのハロゲン化されていてもよいＣ２－６アルカノイルなど）又はベンゾイル基、（ｘｘｉｉｉ）酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む４ないし１０員複素環基（例えば、２－又は３－チエニル、２－又は３－フリル、３－，４－又は５－ピラゾリル、２－，４－又は５－チアゾリル、３－，４－又は５－イソチアゾリル、２－，４－又は５－オキサゾリル、１，２，３－又は１，２，４－トリアゾリル、１Ｈ－又は２Ｈ－テトラゾリル、２－，３－又は４－ピリジル、２－，４－又は５－ピリミジル、３－又は４－ピリダジニル、キノリル、イソキノリル、インドリルなど；該複素環基はＣ１－６アルキル基などで置換されていてもよい）、（ｘｘｉｖ）酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む５ないし１０員複素環基－カルボニル基（例えば、２－又は３－チエニルカルボニル、２－又は３－フリルカルボニル、３－，４－又は５－ピラゾリルカルボニル、２－，４－又は５－チアゾリルカルボニル、３－，４－又は５－イソチアゾリルカルボニル、２－，４－又は５－オキサゾリルカルボニル、１，２，３－又は１，２，４－トリアゾリルカルボニル、１Ｈ－又は２Ｈ－テトラゾリルカルボニル、２－，３－又は４－ピリジルカルボニル、２－，４－又は５－ピリミジルカルボニル、３－又は４－ピリダジニルカルボニル、キノリルカルボニル、イソキノリルカルボニル、インドリルカルボニルなど；該複素環基はＣ１－６アルキル基などで置換されていてもよい）、（ｘｘｖ）ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基、Ｃ６－１４アリール基（例えば、１－又は２－ナフチルなど）および（ｘｘｖｉ）ハロゲン化されていてもよい直鎖状又は分枝状のＣ１－６アルキレンジオキシ基（例えば、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシなど）（以下置換基群Ｃとも称する）などが用いられる。
　Ａｒ１０又はＡｒ２０で示される「置換されていてもよい単環性芳香族基」の「単環性芳香族基」としては、例えば、単環性芳香族炭化水素基又は単環性芳香族複素環基が用いられる。
　単環性芳香族炭化水素基としては、フェニル基などの単環性Ｃ６－８アリール基などが用いられ、特にフェニル基が好ましい。
　単環性芳香族複素環基としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む５ないし８員の単環性芳香族複素環基などが用いられ、具体的には、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルなどの５又は６員の単環性芳香族複素環基が好ましく用いられる。特に、チエニル基が好ましい。
　Ａｒ１０又はＡｒ２０で示される「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としては、例えば、ハロゲン原子（例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ基、シアノ基、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換スルフィニル基、置換スルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、アシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基又はＣ１－３アルキレンジオキシ基（以上、置換基群Ｄとも称する）などが挙げられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」としては、例えばアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルキニル基、アラルキル基、アリール基などが挙げられる。
　該「アルキル基」としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシルなどの「直鎖状又は分枝状のＣ１－１５アルキル基」など、好ましくはＣ１－８アルキル基が用いられ、より好ましくはＣ１－６アルキル基が用いられ、さらに好ましくはＣ１－４アルキル基が用いられる。
　該「シクロアルキル基」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、アダマンチルなどの「Ｃ３－１０シクロアルキル基」などが用いられ、より好ましくはＣ３－８シクロアルキル基が用いられ、さらに好ましくはＣ５－７シクロアルキル基が用いられる。
　該「アルケニル基」としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、３－ブテニル、３－オクテニル、９－オクタデセニルなどの「Ｃ２－１８アルケニル基」などが用いられ、より好ましくはＣ２－６アルケニル基が用いられ、さらに好ましくはＣ２－４アルケニル基が用いられる。
　該「シクロアルケニル基」としては、例えばシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルなどの「Ｃ３－１０シクロアルケニル基」などが用いられ、より好ましくはＣ３－８シクロアルケニル基が用いられ、さらに好ましくはＣ５－７シクロアルケニル基が用いられる。
　該「アルキニル基」としては、例えば、エチニル、１－プロピニル、プロパルギル、１－ブチニル、２－ブチニル、１－ペンチニル、２－ペンチニル、３－ペンチニルなどの「Ｃ２－８アルキニル基」などが用いられ、より好ましくはＣ２－６アルキニル基が用いられ、さらに好ましくはＣ２－４アルキニル基が用いられる。
　該「アラルキル基」としては、Ｃ７－１６アラルキル基などが用いられ、具体的には、例えばベンジル、フェネチル、３－フェニルプロピル、４－フェニルブチルなどのフェニル－Ｃ１－６アルキル基および、例えば（１－ナフチル）メチル、２－（１－ナフチル）エチル、２－（２－ナフチル）エチルなどのナフチル－Ｃ１－６アルキル基などが用いられる。
　該「アリール基」としては、例えばフェニル、１－ナフチル、２－ナフチル、フェナントリル、アントリル（ａｎｔｈｒｙｌ）などの芳香族単環式、２環式又は３環式のＣ６－１４アリール基、ビフェニル基、トリル基などが用いられ、好ましくは、フェニル、ナフチルなどのＣ６－１０アリール基、より好ましくはフェニルが用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」が有していてもよい置換基としては、例えば、（ｉ）ヒドロキシ基、（ｉｉ）オキソ基、（ｉｉｉ）シアノ基、（ｉｖ）カルバモイル基、（ｖ）モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基（例えば、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ－エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジエチルカルバモイルなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－Ｃ２－４アルケニル－カルバモイル基（例えば、Ｎ－アリルカルバモイルなど；該アルケニル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－フェニル－カルバモイル基（該フェニル基はハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－ベンジル－カルバモイル基（該ベンジル基はハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル－カルバモイル基、Ｃ１－６アルキルスルホニル－カルバモイル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルバモイル基、アミノ－カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ－カルバモイル基、モノ－又はジ－フェニルアミノ－カルバモイル基、（ｖｉ）カルボキシル基、（ｖｉｉ）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基（例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニルなど）、（ｖｉｉｉ）ハロゲン原子（例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素など）、（ｉｘ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシなど）、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、カルボキシル基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基で置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、（ｘ）フェノキシ－Ｃ１－６アルキル基、フェノキシ－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６アルキルカルボニル－オキシ基、カルバモイルオキシ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ基、（ｘｉ）ハロゲン化されていてもよいフェニル基、ハロゲン化されていてもよいフェニル－Ｃ１－６アルキル基、ハロゲン化されていてもよいフェニル－Ｃ２－４アルケニル基、ハロゲン化されていてもよいフェノキシ基（例えば、ｏ－，ｍ－又はｐ－クロロフェノキシ、ｏ－，ｍ－又はｐ－ブロモフェノキシなど）、ピリジルオキシ基、Ｃ３－１０シクロアルキル基、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ２－６アルケニル基（例えば、ビニル、アリル、２－ブテニル、３－ブテニルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基（例えば、メチルチオ、エチルチオ、ｎ－プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ－ブチルチオなど）、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、ヒドロキシ基で置換されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、（ｘｉｉｉ）メルカプト基、（ｘｉｖ）チオキソ基、（ｘｖ）ハロゲン原子、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいベンジルオキシ基又はベンジルチオ基、（ｘｖｉ）ハロゲン化されていてもよいフェニルチオ基、ピリジルチオ基、フェニルチオ－Ｃ１－６アルキル基、ピリジルチオ－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｖｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルフィニル基（例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニルなど）、フェニルスルフィニル基、フェニルスルフィニル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｖｉｉｉ）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニルなど）、フェニルスルホニル基、フェニルスルホニル－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｉｘ）アミノ基、アミノスルホニル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル基（例えば、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノスルホニルなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、（ｘｘ）Ｃ１－１０アシル－アミノ基（例えば、Ｃ１－６アルカノイルアミノ（例、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ピバロイルアミノ等）、ベンゾイルアミノ、Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ（例、メタンスルホニルアミノ、トリフルオロメタンスルホニルアミノ等）、Ｃ６－１０アリールスルホニルアミノ（例、ベンゼンスルホニルアミノ、トルエンスルホニルアミノ等）；Ｃ１－１０アシルはハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基などで置換されていてもよい）、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシカルボニルアミノ、カルバモイルアミノ基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルカルバモイルアミノ基、（ｘｘｉ）モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなど；該アルキル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルカノイルアミノ基（例えば、ホルミルアミノ、アセチルアミノなど；該アルカノイル基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルコキシ基などで置換されていてもよい）、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｃ１－６アルキル（ベンジル）アミノ、Ｃ１－６アルカノイル（ベンジル）アミノ、（ｘｘｉｉ）４ないし８員環状アミノ基（例えば、１－アゼチジニル、１－ピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、１－ピペラジニルなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル基（例えば、１－アゼチジニルカルボニル、１－ピロリジニルカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、１－ピペラジニルカルボニルなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル－オキシ基（例えば、１－ピロリジニルカルボニルオキシ、ピペリジノカルボニルオキシ、モルホリノカルボニルオキシ、チオモルホリノカルボニルオキシ、１－ピペラジニルカルボニルオキシなど）、４ないし８員環状アミノ－カルボニル－アミノ基（例えば、１－ピロリジニルカルボニルアミノ、ピペリジノカルボニルアミノ、モルホリノカルボニルアミノ、チオモルホリノカルボニルアミノ、１－ピペラジニルカルボニルアミノなど）、４ないし８員環状アミノ－スルホニル基（例えば、１－ピロリジニルスルホニル、ピペリジノスルホニル、モルホリノスルホニル、チオモルホリノスルホニル、１－ピペラジニルスルホニルなど）、４ないし８員環状アミノ－Ｃ１－６アルキル基、（ｘｘｉｉｉ）ハロゲン原子、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１－６アシル基（例えば、ホルミル、アセチルなどのハロゲン化されていてもよいＣ２－６アルカノイルなど）又はベンゾイル基、（ｘｘｉｖ）酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む４ないし１０員複素環基（例えば、２－又は３－チエニル、２－又は３－フリル、３－，４－又は５－ピラゾリル、２－，４－又は５－チアゾリル、３－，４－又は５－イソチアゾリル、２－，４－又は５－オキサゾリル、１，２，３－又は１，２，４－トリアゾリル、１Ｈ－又は２Ｈ－テトラゾリル、２－，３－又は４－ピリジル、２－，４－又は５－ピリミジル、３－又は４－ピリダジニル、キノリル、イソキノリル、インドリルなど；該複素環基はＣ１－６アルキル基などで置換されていてもよい）、（ｘｘｖ）酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む４ないし１０員複素環基－カルボニル基（例えば、２－又は３－チエニルカルボニル、２－又は３－フリルカルボニル、３－，４－又は５－ピラゾリルカルボニル、２－，４－又は５－チアゾリルカルボニル、３－，４－又は５－イソチアゾリルカルボニル、２－，４－又は５－オキサゾリルカルボニル、１，２，３－又は１，２，４－トリアゾリルカルボニル、１Ｈ－又は２Ｈ－テトラゾリルカルボニル、２－，３－又は４－ピリジルカルボニル、２－，４－又は５－ピリミジルカルボニル、３－又は４－ピリダジニルカルボニル、キノリルカルボニル、イソキノリルカルボニル、インドリルカルボニルなど；該複素環基はＣ１－６アルキル基などで置換されていてもよい）、（ｘｘｖｉ）ヒドロキシイミノ基、Ｃ１－６アルコキシイミノ基、Ｃ６－１４アリール基（例えば、１－又は２－ナフチルなど）および（ｘｘｖｉｉ）ハロゲン化されていてもよい直鎖状又は分枝状のＣ１－６アルキレンジオキシ基（例えば、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシなど）（以上、置換基群Ｅとも称する）などが用いられる。該「炭化水素基」は、置換可能な位置に、これらの置換基を１ないし５個有していてもよく、２以上を有する場合、置換基は同一でも異なっていてもよい。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む４～１６員の１ないし３環性の芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
　該「芳香族複素環基」としては、例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５又は６員の芳香族単環式複素環基、および例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ〔ｂ〕チエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ－インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２－ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２－ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ－ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α－カルボリニル、β－カルボリニル、γ－カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２－ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５－ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２－ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５－ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２－ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２－ａ〕ピリミジニル、１，２，４－トリアゾロ〔４，３－ａ〕ピリジル、１，２，４－トリアゾロ〔４，３－ｂ〕ピリダジニル、ベンゾ〔１，２，５〕チアジアゾリル、ベンゾ〔１，２，５〕オキサジアゾリル等の８～１６員（好ましくは、８～１２員）の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５又は６員の芳香族単環式複素環基１～２個（好ましくは、１個）がベンゼン環１～２個（好ましくは、１個）と縮合した複素環又は前記した５又は６員の芳香族単環式複素環基の同一又は異なった複素環２～３個（好ましくは、２個）が縮合した複素環、より好ましくは前記した５又は６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環）等が挙げられる。
　該「非芳香族複素環基」としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル（好ましくは、１－ピロリジニル）、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル（好ましくは、１－ピペリジニル又は４－ピペリジニル）、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３～８員（好ましくは５～６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族単環式複素環基（脂肪族単環式複素環基）、２，３－ジヒドロインドリル、１，３－ジヒドロイソインドリル等のように前記した非芳香族単環式複素環基１～２個（好ましくは１個）がベンゼン環１～２個（好ましくは１個）と縮合した複素環基、前記した非芳香族単環式複素環基１～２個（好ましくは１個）が前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の複素環１～２個（好ましくは１個）と縮合した複素環基、あるいは１，２，３，４－テトラヒドロキノリル、１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリルなどのように前記した芳香族単環式複素環基又は芳香族縮合複素環基の一部又は全部の二重結合が飽和した非芳香族複素環基等が挙げられる。
　該「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、５又は６員の芳香族単環式複素環基などが好ましい。
　該「複素環基」が有していてもよい置換基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」が有していてもよい置換基と同様の数の同様の基などが用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよいヒドロキシ基」および「置換されていてもよいチオール基」としては、それぞれ、置換されていてもよい炭化水素基、アシル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基又は置換されていてもよい複素環基などの置換基を有していてもよいアミノ基、ヒドロキシ基およびチオール基などが挙げられる。該「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様の基などが用いられる。
　また、置換基としての「アシル基」および「エステル化されていてもよいカルボキシル基」としては、それぞれ、後述の「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「エステル化されていてもよいカルボキシル基」および「アシル基」と同様の基などが用いられる。
　該「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、後述の「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよいカルバモイル基」と同様の基などが用いられる。
　また、該「置換されていてもよい炭化水素基」および該「置換されていてもよい複素環基」における置換基としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における置換基と同様の数の同様な基などが用いられる。なかでも、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ（例えばメトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２－トリフルオロエトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２－トリクロロエトキシ等）、置換されていてもよいフェニル（好ましくは、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、カルボキシル基およびハロゲン原子から選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニルなど）および酸素原子、硫黄原子および窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む５ないし１０員複素環基（例、２－又は３－チエニル、２－又は３－フリル、３－，４－又は５－ピラゾリル、２－，４－又は５－チアゾリル、３－，４－又は５－イソチアゾリル、２－，４－又は５－オキサゾリル、１，２，３－又は１，２，４－トリアゾリル、１Ｈ－又は２Ｈ－テトラゾリル、２－，３－又は４－ピリジル、２－，４－又は５－ピリミジル、３－又は４－ピリダジニル、キノリル、イソキノリル、インドリルなど；該複素環基はＣ１－４アルキル基などで置換されていてもよい）から選ばれた置換基で置換されていてもよい低級アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１－６アルキル等）、アシル（Ｃ１－６アルカノイル（例、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）、ベンゾイル、Ｃ１－６アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル等）、ベンゼンスルホニル等）、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシカルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、トリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２－トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２－トリクロロエトキシカルボニル等）、フェニルで置換されていてもよいＣ１－６アルコキシカルボニル（例、ベンジルオキシカルボニル等）、置換されていてもよいカルバモイル基（例えば、カルバモイル、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、フェニルカルバモイル等の低級（Ｃ１－６）アルキル基、フェニル基などの置換基１～２個で置換されていてもよいカルバモイル基など）、複素環基（「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様の基など）等の置換基を有していてもよい「アミノ基」、「ヒドロキシ基」および「チオール基」などが好ましい例として挙げられる。また、Ｎ，Ｎ－ジ置換アミノにおける２個の置換基が窒素原子と一緒になって「環状アミノ基」を形成してもよく、該「環状アミノ基」としては、例えば１－アゼチジニル、１－ピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ（硫黄原子は酸化されていてもよい）、１－ピペラジニルおよび４位に低級アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１－６アルキル等）、アラルキル（例、ベンジル、フェネチル等のＣ７－１０アラルキル等）、アリール（例、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル等のＣ６－１０アリール等）等を有していてもよい１－ピペラジニル等の３～８員（好ましくは５～６員）の環状アミノ基などが用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換スルフィニル基」および「置換スルホニル基」は、それぞれ「置換されていてもよいヒドロキシ基」、「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよい炭化水素基」又は「置換されていてもよい複素環基」などの置換基で置換されたスルフィニル基又はスルホニル基を表す。
　該「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」と同様な基などが用いられる。該「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様な基などが用いられる。また「置換スルフィニル基」および「置換スルホニル基」の置換基であるヒドロキシ基およびアミノ基に置換していてもよい置換基としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよいヒドロキシ基」における「ヒドロキシ基」および「置換されていてもよいアミノ基」における「アミノ基」が有していてもよい置換基と同様の基などが用いられ、好ましくは、例えば、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－８シクロアルキル基、Ｃ２－４アルケニル基、Ｃ６－１０アリール基、アシル基、アミノ基、複素環基（「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様の基など）などが挙げられる。
　また、「置換スルフィニル基」および「置換スルホニル基」の置換基である「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における置換基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における置換基と同様の基などが同様の数用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「アシル基」としては、例えばＲＡＣＯＯＨなどのカルボン酸、例えばＲＡＳＯ３Ｈなどのスルホン酸、例えばＲＡＳＯ２Ｈなどのスルフィン酸、又は、例えばＲＡＯＰＯ（ＯＲＢ）ＯＨなどのリン酸（ＲＡは水素原子、置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示し、ＲＢは水素原子又は置換されていてもよい炭化水素基を示す）などからＯＨ基を除いて得られるアシル基が用いられ、具体的にはＲＡＣＯ、ＲＡＳＯ２、ＲＡＳＯ、ＲＡＯＰＯ（ＯＲＢ）（式中の記号は前記と同意義を示す）などが用いられる。
　ＲＡ（およびＲＢ）で示される「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」ならびに「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様の基などが用いられる。また、該「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における置換基としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における置換基と同様の基などが同様の数用いられる。
　ＲＡＣＯとしては、例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、シクロブタンカルボニル、シクロペンタンカルボニル、シクロヘキサンカルボニル、クロトニル、ベンゾイル、ニコチノイル、イソニコチノイル、トリフルオロアセチルなどが挙げられ、なかでも、アセチル、プロピオニル、ブチリル、バレリルなどのＲＡが低級（Ｃ１－６）アルキル基であるＲＡＣＯなどがより好ましい。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、無置換のカルバモイルのほか、Ｎ－モノ置換カルバモイルおよびＮ，Ｎ－ジ置換カルバモイルが挙げられる。
　該「置換されていてもよいカルバモイル基」における「カルバモイル基」が有していてもよい置換基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよいアミノ基」の「アミノ基」の置換基として例示された「置換されていてもよい炭化水素基」、「アシル基」、「エステル化されていてもよいカルボキシル基」、「置換されていてもよい複素環基」の他、「低級（Ｃ１－６）アルキル基、フェニル基などの置換基１～２個で置換されていてもよいカルバモイル基（例えば、カルバモイル、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、フェニルカルバモイルなど）」などが挙げられるが、前記「（置換されていてもよい炭化水素基、アシル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基又は置換されていてもよい複素環基で）置換されていてもよいアミノ基」を有する「カルバモイル基」（すなわち、「置換されていてもよいカルバゾイル基」）、前記「（置換されていてもよい炭化水素基、アシル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基又は置換されていてもよい複素環基で）置換されていてもよいヒドロキシ基」を有する「カルバモイル基」（すなわち、「置換されていてもよいＮ－ヒドロキシカルバモイル基」）などであってもよい。また、Ｎ，Ｎ－ジ置換カルバモイルにおける２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノを形成してもよく、この様な場合の環状アミノカルボニルとしては、例えば１－アゼチジニルカルボニル、１－ピロリジニルカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル（硫黄原子は酸化されていてもよい）、１－ピペラジニルカルボニル、１－ホモピペラジニルカルボニル、および４位に低級アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１－６アルキル等）、アラルキル（例、ベンジル、フェネチル等のＣ７－１０アラルキル等）、アリール（例、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル等のＣ６－１０アリール等）、Ｃ１－１０アシル基（例、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル等）等を有していてもよい１－ピペラジニルカルボニル等の３～８員（好ましくは５～６員）の環状アミノカルボニルなどが用いられる。
　具体的には、置換されていてもよいカルバモイル基としては、例えば、低級（Ｃ１－６）アルキル基、フェニル基などの置換基１～２個で置換されていてもよいカルバモイル基などが用いられ、具体的にはカルバモイル、Ｎ－メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ－ジメチルカルバモイル、フェニルカルバモイルなどが好ましく用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「エステル化されていてもよいカルボキシル基」としては、式－ＣＯＯＲＣ（ＲＣは水素原子又は置換されていてもよい炭化水素基又は置換されていてもよい複素環基を示す）で表される基などが挙げられるが、なかでも、遊離のカルボキシル、低級アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、複素環基－オキシカルボニル、複素環基－メチルオキシカルボニル等が好ましく用いられる。
　ＲＣで示される「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」ならびに「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様の基などが用いられる。また、該「炭化水素基」、「複素環基」が置換していてもよい置換基としては、それぞれ、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」および「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」が有していてもよい置換基と同様の基などが同様の数用いられる。
　「低級アルコキシカルボニル」としては、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ－ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル等のＣ１－６アルコキシカルボニル等が挙げられ、中でもメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等のＣ１－３アルコキシカルボニル等が好ましい。
　該「低級アルコキシカルボニル」は「低級アルコキシ」の「低級アルキル」部分に置換基を有していてもよく、その置換基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」が有していてもよい置換基として挙げた基と同様の基などが同様な数用いられる。
　「アリールオキシカルボニル」としては、例えばフェノキシカルボニル、１－ナフトキシカルボニル、２－ナフトキシカルボニル等のＣ７－１２アリールオキシカルボニル等が好ましい。
　「アラルキルオキシカルボニル」としては、例えばベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等のＣ７－１５アラルキルオキシカルボニル等（好ましくは、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルなど）が好ましい。
　「複素環基－オキシカルボニル」および「複素環基－メチルオキシカルボニル」における複素環基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」と同様なものなどが用いられ、例えば、ピリジル、キノリル、インドリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル等が好ましく用いられる。
　該「アリールオキシカルボニル」、「アラルキルオキシカルボニル」および「複素環オキシカルボニル」はそれぞれ置換基を有していてもよく、それらの置換基としては、「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」が有していてもよい置換基として挙げた基と同様の基などが同様な数用いられる。
　「単環性芳香族基」が有していてもよい置換基として「Ｃ１－３アルキレンジオキシ基」としては、メチレンジオキシ、エチレンジオキシなどが用いられる。
　前記した中でも、Ａｒ１０としては、置換されていてもよいフェニル基又は置換されていてもよいチエニル基が好ましく、特に（１）無置換のフェニル基又は（２）Ｃ１－６アルキル（例、メチル、エチル、プロピルなど、特にメチルなどのＣ１－３アルキル）あるいはハロゲン原子（例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子など）で置換されていてもよいチエニル基（例、２－チエニル基、３－チエニル基）が好ましい。
　Ａｒ２０としては、置換されていてもよいフェニル基が好ましく、特に無置換のフェニル基が好ましい。
　Ｒ１０としては、水素原子又はハロゲン化されていてもよいＣ１－３アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）が好ましく、なかでも水素原子又はＣ１－３アルキル基が好ましい。具体的には、Ｒ１０としては、水素原子又はメチル基が好ましく、特にメチル基が好ましい。
　Ｒ２０としては、水素原子又はハロゲン化されていてもよいＣ１－３アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）が好ましく、なかでもハロゲン化されていてもよいＣ１－３アルキル基が好ましい。具体的には、Ｒ２０としては、水素原子又はメチル基が好ましく、特にメチル基が好ましい。
　Ｒ３０としては、水素原子又はハロゲン化されていてもよいＣ１－３アルキル基（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）が好ましく、なかでもハロゲン化されていてもよいＣ１－３アルキル基が好ましく、特にメチル基が好ましい。
　Ｘ１０としては、－Ｏ－が好ましい。
　Ｙ１０としては、Ｃ１－３アルキレン基（例、メチレン、エチレン、プロピレン）が好ましく、メチレン基が好ましい。
　Ｘ１０とＹ１０の組み合わせとしては、Ｘ１０が－Ｏ－であり、Ｙ１０がメチレン基の場合が好ましい。
　化合物（Ｉ）として、具体的には以下の化合物が挙げられる。
(1)N-[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]プロパンアミド
(2)N-[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]ブタンアミド
(3)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸エチルエステル
(4)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-フェニルアセトアミド
(5)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-ベンジルアセトアミド
(6)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-プロピルアセトアミド
(7)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-ベンジル-N-メチルアセトアミド
(8)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-ピリジルメチル)アセトアミド
(9)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(シクロヘキシルメチル)アセトアミド
(10)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フェニルエチル)アセトアミド
(11)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(1-メチル-1-フェニルエチル)アセトアミド
(12)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]アセトアミド
(13)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アセトアミド
(14)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド
(15)[2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]アセチルアミノ]酢酸tert-ブチル
(16)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド
(17)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(シクロヘプチルメチル)アセトアミド
(18)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(シクロプロピルメチル)アセトアミド
(19)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[2-(メチルスルファニル)ベンジル]アセトアミド
(20)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[2-(メチルスルホニル)ベンジル]アセトアミド
(21)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド
(22)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド
(23)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-ブロモベンジル)アセトアミド
(24)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-クロロベンジル)アセトアミド
(25)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-メトキシベンジル)アセトアミド
(26)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2,6-ジフルオロベンジル)アセトアミド
(27)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)アセトアミド
(28)[2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]アセチルアミノ]酢酸
(29)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(30)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(シクロヘキシルメチル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(31)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(32)N-{[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]メチル}-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド
(33)N-[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[[[[(2-フルオロベンジル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]アセトアミド
(34)2-[3,5-トランス-5-[3-(2-アミノ-2-オキソエトキシ)-2-メトキシフェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(35)2-[3,5-トランス-7-クロロ-5-[3-[2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ]-2-メトキシフェニル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(36)2-[3-(3,5-トランス-7-クロロ-3-{2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル}-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル)-2-メトキシフェノキシ]-N-(2-フェニルエチル)アセトアミド
(37)2-[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]-2-メトキシフェノキシ]-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]アセトアミド
(38)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(39)2-[3,5-トランス-5-[4-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(40)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-イソブチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(41)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-2-オキソ-1-プロピル-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(42)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-2-オキソ-1-(2-チエニルメチル)-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(43)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-イソブチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(44)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-2-オキソ-1-プロピル-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(45)3-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-1(5H)-イル]-2,2-ジメチルプロピル アセテート
(46)3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-5-[3-(メトキシカルボニルアミノメチル)フェニル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-1(5H)-イル]-2,2-ジメチルプロピル アセテート
(47)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(48)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(49)3-[3,5-トランス-7-クロロ-5-[3-(メトキシカルボニルアミノメチル)フェニル]-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-2,3-ジヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-1(5H)-イル]-2,2-ジメチルプロピル アセテート
(50)[3-[3,5-トランス-7-クロロ-1-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル)-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-5-イル]ベンジル]カルバミン酸メチルエステル
(51)3-[3,5-トランス-7-クロロ-5-[3-(メトキシカルボニルアミノメチル)フェニル]-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-2,3-ジヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-1(5H)-イル]-2,2-ジメチルプロピル メタンスルホネート
(52)4-トランス-[[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]アセチルアミノメチル]シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル
(53)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-シクロヘキシルアセトアミド
(54)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-チエニルメチル)アセトアミド
(55)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(3-チエニルメチル)アセトアミド
(56)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フリルメチル)アセトアミド
(57)4-トランス-[[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]アセチルアミノメチル]シクロヘキサンカルボン酸
(58)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(59)2-[3,5-トランス-7-クロロ-1-ネオペンチル-2-オキソ-5-[3-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル)フェニル]-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(60)2-[3,5-トランス-7-クロロ-5-[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)フェニル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(61)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-(6-メトキシ-2-ナフチルメチル)-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(62)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-2-オキソ-1-(キノリン-2-イルメチル)-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(63)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-(9H-フルオレン-2-イルメチル)-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(64)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-7-クロロ-1-[5-(2-メトキシフェニル)-2-フリルメチル]-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(65)2-[3,5-トランス-5-[3-(アセチルアミノメチル)フェニル]-1-(2,3’-ビチエン-5-イルメチル)-7-クロロ-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4,1-ベンゾオキサゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(1B)N-(2-フルオロベンジル)-2-(4-イソニコチノイル-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)アセトアミド
(2B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(3-ピリジルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(3B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(2-ピリジルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(4B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(4-キノリニルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(5B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(3-チエニルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(6B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[4-(3-フロイル)-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(7B)2-(4-ベンゾイル-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(8B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(2-ピラジニルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(9B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(1H-ピロール-2-イルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(10B)2-[4-[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)カルボニル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(11B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(4-ピリジルアセチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(12B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(3-ピリジルアセチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(13B)2-[4-(2-クロロイソニコチノイル)-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(14B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[4-(2-メチルイソニコチノイル)-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(15B)4-[[3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-1,4-ベンゾジアゼピン-4-イル]カルボニル]-2-ピリジンカルボキシアミド
(16B)2-[4-[4-(アセチルアミノ)ベンゾイル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(17B)2-[4-[(1-アセチル-4-ピペリジニル)カルボニル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(18B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-4-(1-オキシドイソニコチノイル)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(19B)2-[4-(2-シアノイソニコチノイル)-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(20B)2-[4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(21B)N-(2-フルオロベンジル)-2-(1-イソブチル-4-イソニコチノイル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)アセトアミド
(22B)2-[1-(2,4-ジメトキシベンジル)-4-イソニコチノイル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(23B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-イソブチル-4-(2-メチルイソニコチノイル)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(24B)3-[3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-4-イソニコチノイル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-1-イル]-2,2-ジメチルプロピルアセテート
(25B)3-[4-(2-クロロイソニコチノイル)-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-1-イル]-2,2-ジメチルプロピルアセテート
(26B)3-[4-イソニコチノイル-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-1-イル]-2,2-ジメチルプロピルアセテート
(27B)3-[4-(2-クロロイソニコチノイル)-2-オキソ-3-[2-オキソ-2-[[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ]エチル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-1-イル]-2,2-ジメチルプロピルアセテート
(28B)2-[4-[2-(アセチルアミノ)イソニコチノイル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]-N-(2-フルオロベンジル)アセトアミド
(29B)N-(2,6-ジクロロピリジン-4-イル)-3-[2-[(2-フルオロベンジル)アミノ]-2-オキソエチル]-1-ネオペンチル-2-オキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-4H-1,4-ベンゾジアゼピン-4-カルボキサミド
(30B)N-(2-フルオロベンジル)-2-[1-ネオペンチル-2-オキソ-4-(ピリジン-4-イルメチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル]アセトアミド
(31B)N-(2-フルオロベンジル)-2-(4-イソニコチノイル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)アセトアミド
(1C)4-(4-フルオロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(2C)4-ベンジル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(3C)4-(3-メトキシベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(4C)4-(3,5-ジメトキシベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(5C)6-フェニル-4-(3,4,5-トリメトキシベンジル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(6C)4-(2-クロロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(7C)4-(3,4-ジクロロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(8C)4-(2,6-ジクロロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(9C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(10C)4-(2-ニトロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(11C)4-(3,5-ジニトロベンジル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(12C)6-フェニル-4-(2-フェニルエチル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(13C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-メチル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 塩酸塩
(14C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(15C)5-ベンジル-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン 1/2硫酸塩
(16C)5-(3,5-ジメトキシベンジル)-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン 1/2硫酸塩
(17C)5-(3,4-ジクロロベンジル)-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン 塩酸塩
(18C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン 1/2硫酸塩
(19C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(20C)4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(21C)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル}-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(22C)4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(23C)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(24C)4-(4-クロロベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(25C)4-(4-ニトロベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(26C)4-(3-メチルベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(27C)4-(1-ナフトイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(28C)4-(1-ベンゾチエン-2-イルカルボニル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(29C)6-フェニル-4-[3-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(30C)6-フェニル-4-[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(31C)4-(3-クロロベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(32C)4-(3,5-ジクロロベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(33C)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩
(34C)4-(3,5-ジメチルベンゾイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(35C)6-フェニル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(36C)4-(2-ナフトイル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(37C)4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルカルボニル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(38C)6-フェニル-4-(ピリジン-3-イルカルボニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(39C)3-[(6-フェニル-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-イル)カルボニル]ベンゾニトリル
(40C)4-[(6-フェニル-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-イル)カルボニル]インダン-1-オン
(41C)4-[(3,5-ジクロロフェニル)スルホニル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(42C)4-(1-ナフチルスルホニル)-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(43C)6-フェニル-4-(キノリン-8-イルスルホニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(44C)4-{3-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]プロパノイル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(45C)4-{2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩
(46C)N-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-6-フェニル-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-カルボキサミド
(47C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 9-オキシド
(48C)5-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-7-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン　塩酸塩
(49C)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-フェニル-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(50C)6-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-8-フェニル-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(51C)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-8-フェニル-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(52C)6-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-8-フェニル-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(53C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(54C)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(55C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-6-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(56C)4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-6-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(57C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-7-(4-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(58C)5-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-7-(4-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(59C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-7-(4-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(60C)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-(4-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(61C)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(62C)6-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-8-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(63C)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-8-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(64C)6-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-8-(4-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(65C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-6-(3-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(66C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホニル]-6-(3-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(67C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(3-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(68C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-7-(3-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(69C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホニル]- 7-(3-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(70C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]- 7-(3-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(71C)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(3-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(72C)3-{[6-(4-フルオロフェニル)-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-イル]カルボニル}ベンジルカルバミン酸tert-ブチルエステル
(73C)3-{[6-(4-フルオロフェニル)-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-イル]カルボニル}ベンジルアミン　塩酸塩
(74C)4-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル]-6-(4-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(75C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-6-(4-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(76C)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(77C)4-[1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6-(4-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(78C)5-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル]-7-(4-クロロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(79C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-7-(4-クロロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(80C)5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-7-(4-クロロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(81C)5-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル]-7-(4-クロロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン10-オキシド
(82C)4-[1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル]-6-(4-メチルフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン2塩酸塩
(83C)4-[(2,2-ジフルオロ-1,3-ベンゾジオキソール-4-イル)カルボニル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(84C)4-[1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩
(1D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(2D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]チアゼピン-3(2H)-オン
(3D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(4D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(4-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(5D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-メチル-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(6D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(7D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(3-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(8D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(9D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-クロロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(10D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-メチルフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(11D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジヒドロ-7H-ピリド[3,2-c]アゼピン-7-オン
(12D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4-(4-フルオロフェニル)-5,6,8,9-テトラヒドロ-7H-ピリド[3,2-c]アゼピン-7-オン
(13D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4-(4-フルオロフェニル)-5,6-ジヒドロピリミド[5,4-f]オキサゼピン-7(8H)-オン
(14D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(15D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2-フルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(16D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(17D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(18D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(19D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-(2-フルオロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(20D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-(2-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(21D)6-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-8-(2-フルオロフェニル)-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン
(22D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2,6-ジフルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(23D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2,6-ジフルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン 二塩酸塩
(24D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2,6-ジフルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(25D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(26D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-クロロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(27D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(28D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2-クロロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(29D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-フェニル-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン-5(2H)-オン
(30D)6-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-8-(4-フルオロフェニル)-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[2,3-b][1,5]オキサゾニン-5(2H)-オン
(31D){4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3-イル}メタノール
(32D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,4-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(33D)6-フェニル-4-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(34D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(35D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-(2-メトキシフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(36D)4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(37D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(3-チエニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(38D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-(3-チエニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(39D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(3-フリル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(40D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-メチル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(41D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-3-メチル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(42D)4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3-メチル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(43D)4-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3,3-ジメチル-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン
(44D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(45D)6-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(46D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(3-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(47D)(3-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェノキシ)酢酸 tert-ブチル
(48D)(3-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェノキシ)酢酸 0.5トリフルオロ酢酸塩
(49D)6-[2-(ベンジルオキシ)フェニル]-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(50D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(51D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[2-(2-メトキシエトキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(52D)4-(3,5-ジクロロベンジル)-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(53D)4-(3,5-ジフルオロベンジル)-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(54D)4-(3,5-ジメトキシベンジル)-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(55D)6-フェニル-4-(3,4,5-トリメトキシベンジル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(56D)4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(57D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-(2-クロロフェニル)-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(58D){3-[(3-オキソ-6-フェニル-2,3-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4(5H)-イル)メチル]ベンジル}カルバミン酸 tert-ブチル
(59D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-ピリジン-3-イル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(60D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-フルオロフェニル)-1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-ピリド[2,3-e][1,4]ジアゼピン-3-オン 塩酸塩
(61D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-ピリド[2,3-e][1,4]ジアゼピン-3-オン
(62D)1-アセチル-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-フェニル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-ピリド[2,3-e][1,4]ジアゼピン-3-オン
(63D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-1-メチル-6-フェニル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3H-ピリド[2,3-e][1,4]ジアゼピン-3-オン
(64D)(2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェノキシ)酢酸tert-ブチル
(65D)(2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェノキシ)酢酸
(66D)2-(2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェノキシ)アセトアミド
(67D)6-[4-(ベンジルオキシ)フェニル]-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(68D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(4-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(69D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[2-(メチルチオ)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(70D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[2-(メチルスルホニル)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(71D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(72D)(2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェニル)カルバミン酸 tert-ブチル
(73D)6-(2-アミノフェニル)-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(74D)N-アセチル-N-(2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェニル)アセトアミド
(75D)(4-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェニル)カルバミン酸 tert-ブチル
(76D)6-(4-アミノフェニル)-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(77D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-[2-(ヒドロキシメチル)フェニル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(78D)6-[2-(ベンジルオキシ)-6-フルオロフェニル]-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(79D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロ-6-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(80D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-メチルフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(81D)N-(4-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}フェニル)アセトアミド
(82D)7-[2-(ベンジルオキシ)フェニル]-5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(83D)2-(5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン-7-イル)フェノール
(84D)5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7-[2-(2-メトキシエトキシ)フェニル]-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン
(85D){2-[2-(5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン-7-イル)フェノキシ]エチル}カルバミン酸 tert-ブチル
(86D){2-[2-(5-{[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ピリド[2,3-b][1,5]オキサゾシン-7-イル)フェノキシ]エチル}アミン 二塩酸塩
(87D)4-[2-メトキシ-5-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(88D)4-{2-メトキシ-5-[5-(トリフルオロメチル)-1H-テトラゾール-1-イル]ベンジル}-6-フェニル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(89D)6-(2-フルオロフェニル)-4-(ピリジン-2-イルメチル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(90D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-ピリジン-3-イル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(91D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-ピリジン-2-イル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(92D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(1,3-チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(93D)2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}ベンズアミド
(94D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-ピペリジン-1-イル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(95D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-モルホリン-4-イル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(96D)4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-ピロリジン-1-イル-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(97D)6-アゼパン-1-イル-4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン
(98D)2-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-6-イル}ベンズアルデヒド
　さらに、化合物（Ｉ）として、下記表１～表７に記載の化合物もまた例示される。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000052
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000053
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000054
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000055
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000056
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000057
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000058
　また、化合物（Ｉ）として、以下の化合物も例示される。
(110E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-3,4-ジヒドロナフタレン-1(2H)-オン
(111E)5-[4-(2,3-ジヒドロ-4H-1,4-ベンゾオキサジン-4-イル)-4-オキソブトキシ]-3,4-ジヒドロナフタレン-1(2H)-オン
(112E)3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]安息香酸メチル
(113E)3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]安息香酸
(114E)4-[4-オキソ-4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1-ベンゾアゼピン-1-イル)ブトキシ]インダン-1-オン
(115E)4-[4-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
(116E)4-[4-(4-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
(117E)4-[4-(2-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
(118E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
(119E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オール
(120E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン オキシム
(121E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン O-メチルオキシム
(122E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-2,2-ジメチルインダン-1-オン
(123E)1-{3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]フェニル}エタノン
(124E)N-{3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]フェニル}アセトアミド
(125E)1-{4-[3-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェノキシ]ブタノイル}-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(126E)3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]ベンズアミド
(127E)3-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-N,N-ジメチルベンズアミド
(128E)4-{[(1Z)-4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブタ-1-エン-1-イル]オキシ}インダン-1-オン
(129E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-オール
(130E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-1-メチルインダン-1-オール
(131E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-3,4-ジヒドロナフタレン-1(2H)-オン オキシム
(132E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロナフタレン-1(2H)-オン
(133E)1-{4-[(1-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)オキシ]ブタノイル}-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(134E)5-[4-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-3,4-ジヒドロナフタレン-1(2H)-オン
(135E)5-[4-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-オール
(136E)1-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレン-5-オン
(137E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]キノリン
(138E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]キノリン 1-オキシド
(139E)5-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-アミン
(140E)4-[4-(3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-アミン
(141E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(142E)6-フルオロ-1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(143E)6-クロロ-1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(144E)1-{[(2-オキシドイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(145E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-カルボン酸メチル
(146E)6-フルオロ-1-{[(2-オキシドイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(147E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-カルボン酸
(148E)5-[2-(6-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-2-オキソエトキシ]イソキノリン-1-カルボニトリル
(149E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン 塩酸塩
(150E)6-フルオロ-1-[2-(イソキノリン-5-イルオキシ)プロパノイル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(151E)6-フルオロ-1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン
(152E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-カルボン酸メチル
(153E)1-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-2-カルボン酸
(154E)7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(155E)3-エチル-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(156E)7-フルオロ-3-イソブチル-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(157E)3-ベンジル-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(158E)4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(159E)4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(160E)4-[2-(イソキノリン-5-イルオキシ)プロパノイル]-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(161E)4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(162E)7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(163E) [7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3-メチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]酢酸
(164E-1) (3S)-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(164E-2) (3R)-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(165E)7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(166E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(1-メチルイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(167E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(3-メチルイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(168E)4-{[(1,3-ジメチルイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-7-フルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(169E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(170E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(171E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(172E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(173E)7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(174E)1-エチル-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(175E)7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-1-プロピル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(176E)1-ブチル-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(177E) [7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]酢酸 tert-ブチル
(178E) [7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]酢酸
(179E)4-[7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]ブタン酸 tert-ブチル
(180E)4-[7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]ブタン酸
(181E)7-フルオロ-1-(3-ヒドロキシプロピル)-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(182E)7-フルオロ-1-(2-ヒドロキシエチル)-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(183E)酢酸 [7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]メチル
(184E) [7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]アセトニトリル
(185E)2-[7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]アセトアミド
(186E)2-{3-[7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]プロピル}-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン
(187E){3-[7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル]プロピル}カルバミン酸 tert-ブチル
(188E)1-(3-アミノプロピル)-7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(189E)7-フルオロ-1,3,3-トリメチル-4-{[(2-オキシドイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(190E)4-{[(1-クロロイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-7-フルオロ-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(191E)7-フルオロ-3,3-ジメチル-4-{[(1-メチル-2-オキシドイソキノリン-5-イル)オキシ]アセチル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(192E)酢酸 {5-[2-(6-フルオロ-2,2-ジメチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロキノキサリン-1(2H)-イル)-2-オキソエトキシ]イソキノリン-1-イル}メチル
(193E)7-フルオロ-4-({[1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-5-イル]オキシ}アセチル)-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(194E)4-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェノキシ]ブタノイル}-7-フルオロ-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(195E)4-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェノキシ]ブタノイル}-7-フルオロ-3-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(196E)7-フルオロ-3-メチル-4-{4-[(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)オキシ]ブタノイル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(197E)7-フルオロ-4-{4-[(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)オキシ]ブタノイル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(198E)7-フルオロ-1-メチル-4-{4-[(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)オキシ]ブタノイル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(199E)7-フルオロ-1,3-ジメチル-4-{4-[(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イル)オキシ]ブタノイル}-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(200E)4-{4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェノキシ]ブタノイル}-7-フルオロ-1-メチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン
(201E)4-[4-(6-クロロ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
(202E)4-[4-(6-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)-4-オキソブトキシ]インダン-1-オン
　化合物（Ｉ）の中で、好ましい具体的化合物としては、以下の化合物が挙げられる。
4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)‐オン（16D）
4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン（18D）
7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン（173E）
4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩（33C）
4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン（50D）
　本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤に有効成分として含め得るＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物あるいは特定の縮合環化合物（例、化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ））としては、ＷＯ２００４－０６７００８号パンフレット、ＷＯ２００４－０４３４６８号パンフレット等に記載されている化合物が挙げられ、これらの化合物は該文献に記載される方法に従い製造することができる。
　化合物（Ｉ）又はその塩、あるいは化合物（ＩＩ）又はその塩は、自体公知の方法、例えば、ＷＯ９８／４７８８２号パンフレット、ＥＰ－Ａ－７３３６３２号パンフレットに記載の方法に従い製造することができる。特に化合物（ＩＩ’）又はその塩は、特開２００６－５６８８１号公報の記載に基づき製造することができる。さらに化合物（ＩＩＩ）又はその塩は、特開２００６－６３０６４号公報の記載に基づき製造することができる。
　本明細書において、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤に有効成分として含め得る、上記化合物を、便宜上、本発明化合物と称する。
　本発明化合物は、塩を形成していてもよい。該塩としては、薬理学的に許容される塩が好ましく、例えば無機塩基との塩、有機塩基との塩、無機酸との塩、有機酸との塩、塩基性又は酸性アミノ酸との塩などが挙げられる。
　無機塩基との塩の好適な例としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩などのアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩、アンモニウム塩などが挙げられる。
　有機塩基との塩の好適な例としては、例えばトリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミンなどとの塩が挙げられる。
　無機酸との塩の好適な例としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などとの塩が挙げられる。
　有機酸との塩の好適な例としては、例えばギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸などとの塩が挙げられる。
　塩基性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えばアルギニン、リジン、オルニチンなどとの塩が挙げられる。
　酸性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えばアスパラギン酸、グルタミン酸などとの塩が挙げられる。
　本発明化合物が、光学異性体、立体異性体、位置異性体、回転異性体を含有する場合には、これらも本発明化合物として含有されるとともに、自体公知の合成手法、分離手法によりそれぞれを単品として得ることができる。例えば、本発明化合物に光学異性体が存在する場合には、該化合物から分割された光学異性体も本発明化合物に包含される。
　光学異性体は自体公知の方法により製造することができる。具体的には、光学活性な合成中間体を用いる、又は、最終物のラセミ体を常法に従って光学分割することにより光学異性体を得る。
　光学分割法としては、自体公知の方法、例えば、分別再結晶法、キラルカラム法、ジアステレオマー法等が用いられる。
　１）分別再結晶法
　ラセミ体と光学活性な化合物（例えば、（＋）－マンデル酸、（－）－マンデル酸、（＋）－酒石酸、（－）－酒石酸、（＋）－１－フェネチルアミン、（－）－１－フェネチルアミン、シンコニン、（－）－シンコニジン、ブルシンなど）と塩を形成させ、これを分別再結晶法によって分離し、所望により、中和工程を経てフリーの光学異性体を得る方法。
　２）キラルカラム法
　ラセミ体又はその塩を光学異性体分離用カラム（キラルカラム）にかけて分離する方法。例えば液体クロマトグラフィーの場合、ＥＮＡＮＴＩＯ－ＯＶＭ（トーソー社製）あるいは、ダイセル社製　ＣＨＩＲＡＬシリーズなどのキラルカラムに光学異性体の混合物を添加し、水、種々の緩衝液（例、リン酸緩衝液）、有機溶媒（例、エタノール、メタノール、イソプロパノール、アセトニトリル、トリフルオロ酢酸、ジエチルアミンなど）を単独あるいは混合した溶液として展開させることにより、光学異性体を分離する。また、例えばガスクロマトグラフィーの場合、ＣＰ－Ｃｈｉｒａｓｉｌ－ＤｅＸ　ＣＢ（ジーエルサイエンス社製）などのキラルカラムを使用して分離する。
　３）ジアステレオマー法
　ラセミ体の混合物を光学活性な試薬と化学反応によってジアステレオマーの混合物とし、これを通常の分離手段（例えば、分別再結晶、クロマトグラフィー法等）などを経て単一物質とした後、加水分解反応などの化学的な処理により光学活性な試薬部位を切り離すことにより光学異性体を得る方法。例えば、本発明化合物が分子内にヒドロキシ又は１，２級アミノを有する場合、該化合物と光学活性な有機酸（例えば、ＭＴＰＡ〔α－メトキシ－α－（トリフルオロメチル）フェニル酢酸〕、（－）－メントキシ酢酸等）などとを縮合反応に付すことにより、それぞれエステル体又はアミド体のジアステレオマーが得られる。一方、本発明化合物がカルボン酸基を有する場合、該化合物と光学活性アミン又はアルコール試薬とを縮合反応に付すことにより、それぞれアミド体又はエステル体のジアステレオマーが得られる。分離されたジアステレオマーは、酸加水分解あるいは塩基性加水分解反応に付すことにより、元の化合物の光学異性体に変換される。
　本発明化合物のプロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素や胃酸等による反応により本発明化合物、例えば化合物（Ｉ）に変換する化合物、すなわち酵素的に酸化、還元、加水分解等を起こして化合物（Ｉ）に変化する化合物、胃酸等により加水分解などを起こして化合物（Ｉ）に変化する化合物をいう。化合物（Ｉ）のプロドラッグとしては、化合物（Ｉ）のアミノ基がアシル化、アルキル化、リン酸化された化合物（例、化合物（Ｉ）のアミノ基がエイコサノイル化、アラニル化、ペンチルアミノカルボニル化、（５－メチル－２－オキソ－１，３－ジオキソレン－４－イル）メトキシカルボニル化、テトラヒドロフラニル化、テトラヒドロピラニル化、ピロリジルメチル化、ピバロイルオキシメチル化、ｔｅｒｔ－ブチル化された化合物など）；化合物（Ｉ）の水酸基がアシル化、アルキル化、リン酸化、ホウ酸化された化合物（例、化合物（Ｉ）の水酸基がアセチル化、パルミトイル化、プロパノイル化、ピバロイル化、サクシニル化、フマリル化、アラニル化、ジメチルアミノメチルカルボニル化、テトラヒドロピラニル化された化合物など）；化合物（Ｉ）のカルボキシル基がエステル化、アミド化された化合物（例、化合物（Ｉ）のカルボキシル基がエチルエステル化、フェニルエステル化、カルボキシメチルエステル化、ジメチルアミノメチルエステル化、ピバロイルオキシメチルエステル化、エトキシカルボニルオキシエチルエステル化、フタリジルエステル化、（５－メチル－２－オキソ－１，３－ジオキソレン－４－イル）メチルエステル化、シクロヘキシルオキシカルボニルエチルエステル化、メチルアミド化された化合物など）；等が挙げられる。これらの化合物は自体公知の方法によって化合物（Ｉ）から製造することができる。
　また、本発明化合物のプロドラッグは、広川書店１９９０年刊「医薬品の開発」第７巻分子設計１６３頁から１９８頁に記載されているような、生理的条件で本発明化合物に変化するものであってもよい。
　また、本発明化合物は、同位元素（例、３Ｈ，１４Ｃ，３５Ｓ，１２５Ｉなど）などで標識されていてもよい。
　さらに、本発明化合物は、無溶媒和物（例、無水物）であっても、溶媒和物（例、水和物）、また、重水素変換体であってもよい。
　本発明化合物は、毒性（例、急性毒性、慢性毒性、遺伝毒性、生殖毒性、心毒性、薬物相互作用、癌原性）が低く、そのまま、又は薬理学的に許容し得る担体などと混合して医薬組成物とした後に、過敏性腸症候群の予防・治療剤として安全に用いることができる。過敏性腸症候群の予防・治療剤の中でも、下痢型の過敏性腸症候群の予防・治療剤として用いることが挙げられる。
　ここにおいて、薬理学的に許容される担体としては、製剤素材として慣用の各種有機あるいは無機担体物質が用いられ、固形製剤における賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤；液状製剤における溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤などとして配合される。また必要に応じて、防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤などの製剤添加物を用いることもできる。
　賦形剤の好適な例としては、例えば乳糖、白糖、Ｄ－マンニトール、Ｄ－ソルビトール、デンプン、α化デンプン、デキストリン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アラビアゴム、プルラン、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどが挙げられる。
　滑沢剤の好適な例としては、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイドシリカなどが挙げられる。
　結合剤の好適な例としては、例えばα化デンプン、ショ糖、ゼラチン、アラビアゴム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロース、白糖、Ｄ－マンニトール、トレハロース、デキストリン、プルラン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドンなどが挙げられる。
　崩壊剤の好適な例としては、例えば乳糖、白糖、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、軽質無水ケイ酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどが挙げられる。
　溶剤の好適な例としては、例えば注射用水、生理的食塩水、リンゲル液、アルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ゴマ油、トウモロコシ油、オリーブ油、綿実油などが挙げられる。
　溶解補助剤の好適な例としては、例えばポリエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｄ－マンニトール、トレハロース、安息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コレステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、サリチル酸ナトリウム、酢酸ナトリウムなどが挙げられる。
　懸濁化剤の好適な例としては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モノステアリン酸グリセリンなどの界面活性剤；例えばポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースなどの親水性高分子；ポリソルベート類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などが挙げられる。
　等張化剤の好適な例としては、例えば塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ－マンニトール、Ｄ－ソルビトール、ブドウ糖などが挙げられる。
　緩衝剤の好適な例としては、例えばリン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩などの緩衝液などが挙げられる。
　無痛化剤の好適な例としては、例えばベンジルアルコールなどが挙げられる。防腐剤の好適な例としては、例えばパラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビン酸などが挙げられる。
　抗酸化剤の好適な例としては、例えば亜硫酸塩、アスコルビン酸塩などが挙げられる。
　着色剤の好適な例としては、例えば水溶性食用タール色素（例、食用赤色２号および３号、食用黄色４号および５号、食用青色１号および２号などの食用色素、水不溶性レーキ色素（例、前記水溶性食用タール色素のアルミニウム塩など）、天然色素（例、β－カロチン、クロロフィル、ベンガラなど）などが挙げられる。
　甘味剤の好適な例としては、例えばサッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、アスパルテーム、ステビアなどが挙げられる。
　上記医薬組成物は、製剤技術分野において慣用の方法、例えば日本薬局方（例えば第１３改正）に記載の方法にしたがって製造することができる。該医薬組成物中の本発明化合物の含量は、例えば組成物全体の０．１～１００重量％である。
　医薬組成物の剤型としては、例えば錠剤（舌下錠、口腔内崩壊錠を含む）、カプセル剤（ソフトカプセル、マイクロカプセルを含む）、散剤、顆粒剤、トローチ剤、シロップ剤、口腔内崩壊フィルム等の経口剤；および注射剤（例、皮下注射剤、静脈内注射剤、筋肉内注射剤、腹腔内注射剤、点滴剤等）、外用剤（例、経皮製剤、軟膏剤等）、坐剤（例、直腸坐剤、膣坐剤等）、ペレット、経鼻剤、経肺剤（吸入剤）、点眼剤等の非経口剤が挙げられる。これらの製剤は、速放性製剤又は徐放性製剤などの放出制御製剤（例、徐放性マイクロカプセルなど）であってもよい。
　本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤は、哺乳動物（例、ヒト、マウス、ラット、ウサギ、モルモット、ハムスター、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、サル等）に対し、安全に投与することができる。
　本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤の投与量は、投与対象、投与ルート、対象疾患などにより異なるが、例えば、成人（約６０ｋｇ）に経口投与する場合の投与量は、有効成分である本発明化合物として、一日あたり、約０．１～１００ｍｇ、好ましくは約１．０～５０ｍｇ、より好ましくは約１．０～２０ｍｇである。これらの量は１～数回に分けて投与することができる。また、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤を成人（約６０ｋｇ）に非経口投与（例えば静脈注射）する場合の投与量は、有効成分である本発明化合物として、一日あたり、約０．０１～３０ｍｇ、好ましくは約０．１～２０ｍｇ、より好ましくは約０．１～１０ｍｇである。これらの量は１～数回に分けて投与することができる。
　本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤は、糖尿病治療剤、糖尿病性合併症治療剤、高脂血症治療剤、降圧剤、抗肥満剤、利尿剤、化学療法剤、免疫療法剤、抗炎症薬、抗血栓剤、骨粗鬆症治療剤、ビタミン薬、抗痴呆薬、頻尿・尿失禁治療薬、排尿困難治療剤、動物モデルや臨床使用で悪液質改善効果が認められている薬剤などの薬剤と組み合わせて用いることができる。
　上記糖尿病治療剤としては、インスリン製剤（例：ウシ、ブタの膵臓から抽出された動物インスリン製剤；大腸菌、イーストを用い、遺伝子工学的に合成したヒトインスリン製剤；インスリン亜鉛；プロタミンインスリン亜鉛；インスリンのフラグメント又は誘導体（例：ＩＮＳ－１等）、経口インスリン製剤など）、インスリン感受性増強剤（例：ピオグリタゾン又はその塩（好ましくは塩酸塩）、ロシグリタゾン又はその塩（好ましくはマレイン酸塩）、トログリタゾン、レグリキサン（Reglixane）（ＪＴＴ－５０１）、ネトグリタゾン（Netoglitazone）（ＭＣＣ－５５５）、ＧＩ－２６２５７０、ＦＫ－６１４、ＣＳ－０１１、ＷＯ９９／５８５１０に記載の化合物（例えば（Ｅ）－４－［４－（５－メチル－２－フェニル－４－オキサゾリルメトキシ）ベンジルオキシイミノ］－４－フェニル酪酸）、ＷＯ０１／３８３２５に記載の化合物、テサグリタザール（Tesaglitazar）（ＡＺ－２４２）、ＢＭ－１３－１２５８、ＬＭ－４１５６、ＭＢＸ－１０２、ＬＹ－５１９８１８、ＭＸ－６０５４、ＬＹ－５１０９２９、バラグリタゾン（Balaglitazone）（ＮＮ－２３４４）、Ｔ－１３１又はその塩、ＴＨＲ－０９２１）、α－グルコシダーゼ阻害剤（例：ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、エミグリテート等）、ビグアナイド剤（例：フェンホルミン、メトホルミン、ブホルミン又はそれらの塩（例：塩酸塩、フマール酸塩、コハク酸塩）等）、インスリン分泌促進剤［スルホニルウレア剤（例：トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、クロルプロパミド、トラザミド、アセトヘキサミド、グリクロピラミド、グリメピリド等）、レパグリニド、セナグリニド、ミチグリニド又はそのカルシウム塩水和物、ナテグリニド等］、ＧＬＰ－１受容体アゴニスト［例：ＧＬＰ－１、ＧＬＰ－１ＭＲ剤、ＮＮ－２２１１、ＡＣ－２９９３（exendin-4）、ＢＩＭ－５１０７７、Ａｉｂ（８，３５）ｈＧＬＰ－１（７，３７）ＮＨ２、ＣＪＣ－１１３１等］、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（例：ＮＶＰ－ＤＰＰ－２７８、ＰＴ－１００、Ｐ３２／９８、Ｐ９３／０１、ＮＶＰ－ＤＰＰ－７２８、ＬＡＦ２３７、ＴＳ－０２１等）、β３アゴニスト（例：ＣＬ－３１６２４３、ＳＲ－５８６１１－Ａ、ＵＬ－ＴＧ－３０７、ＡＪ－９６７７、ＡＺ４０１４０等）、アミリンアゴニスト（例：プラムリンチド等）、ホスホチロシンホスファターゼ阻害剤（例：バナジン酸ナトリウム等）、糖新生阻害剤（例：グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、グルコース－６－ホスファターゼ阻害剤、グルカゴン拮抗剤等）、ＳＧＬＴ（sodium-glucose cotransporter）阻害剤（例：Ｔ－１０９５等）、１１β－ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害薬（例：ＢＶＴ－３４９８等）、アジポネクチン又はその作動薬、ＩＫＫ阻害薬（例：ＡＳ－２８６８等）、レプチン抵抗性改善薬、ソマトスタチン受容体作動薬（ＷＯ０１／２５２２８、ＷＯ０３／４２２０４、ＷＯ９８／４４９２１、ＷＯ９８／４５２８５、ＷＯ９９／２２７３５に記載の化合物等）、グルコキナーゼ活性化薬（例：Ｒｏ－２８－１６７５）等が挙げられる。
　糖尿病性合併症治療剤としては、アルドース還元酵素阻害剤（例：トルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、ゾポルレスタット、フィダレスタット（ＳＮＫ－８６０）、ＡＳ－３２０１、ミナルレスタット（ＡＲＩ－５０９）、ＣＴ－１１２等）、神経栄養因子およびその増加薬（例：ＮＧＦ、ＮＴ－３、ＢＤＮＦ、ＷＯ０１／１４３７２に記載のニューロトロフィン産生・分泌促進剤（例えば４－（４－クロロフェニル）－２－（２－メチル－１－イミダゾリル）－５－［３－（２－メチルフェノキシ）プロピル］オキサゾールなど）等）、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）阻害薬（例：ＬＹ－３３３５３１等）、ＡＧＥ阻害剤（例：ＡＬＴ－９４５、ピマゲジン、ピラトキサチン、Ｎ－フェナシルチアゾリウムブロミド（ＡＬＴ－７６６）、ＥＸＯ－２２６、ＡＬＴ－７１１、ピリドリン（Ｐｙｒｉｄｏｒｉｎ）、ピリドキサミン等）、活性酸素消去薬（例：チオクト酸等）、脳血管拡張剤（例：チオプリド等）、ソマトスタチン受容体作動薬（ＢＩＭ２３１９０）、アポトーシスシグナルレギュレーティングキナーゼ－１（ＡＳＫ－１）阻害薬等が挙げられる。
　高脂血症治療剤としては、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤（例：プラバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、ビタバスタチン、ロスバスタチン又はそれらの塩（例：ナトリウム塩等）等）、スクアレン合成酵素阻害剤（例：ＷＯ９７／１０２２４に記載の化合物、例えばＮ－［［（３Ｒ，５Ｓ）－１－（３－アセトキシ－２，２－ジメチルプロピル）－７－クロロ－５－（２，３－ジメトキシフェニル）－２－オキソ－１，２，３，５－テトラヒドロ－４，１－ベンゾオキサゼピン－３－イル］アセチル］ピペリジン－４－酢酸など）、フィブラート系化合物（例：ベザフィブラート、クロフィブラート、シムフィブラート、クリノフィブラート等）、抗酸化剤（例：リポ酸、プロブコール）等が挙げられる。
　降圧剤としては、アンジオテンシン変換酵素阻害剤（例：カプトプリル、エナラプリル、デラプリル等）、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤（例：ロサルタン、カンデサルタン　シレキセチル、エプロサルタン、バルサルタン、テルミサルタン、イルベサルタン、オルメサルタン　メドキソミル、タソサルタン、１－［［２’－（２，５－ジヒドロ－５－オキソ－４Ｈ－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ビフェニル－４－イル］メチル］－２－エトキシ－１Ｈ－ベンズイミダゾール－７－カルボン酸等）、カルシウム拮抗剤（例：マニジピン、ニフェジピン、アムロジピン、エホニジピン、ニカルジピン等）、クロニジン等が挙げられる。
　抗肥満剤としては、例えば中枢性抗肥満薬（例：デキスフェンフルアミン、フェンフルラミン、フェンテルミン、シブトラミン、アンフェプラモン、デキサンフェタミン、マジンドール、フェニルプロパノールアミン、クロベンゾレックス；ＭＣＨ受容体拮抗薬（例：ＳＢ－５６８８４９；ＳＮＡＰ－７９４１；ＷＯ０１／８２９２５およびＷＯ０１／８７８３４に記載の化合物等）；ニューロペプチドＹ拮抗薬（例：ＣＰ－４２２９３５等）；カンナビノイド受容体拮抗薬（例：ＳＲ－１４１７１６、ＳＲ－１４７７７８等）；グレリン拮抗薬；１１β－ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害薬（例：ＢＶＴ－３４９８等）等）、膵リパーゼ阻害薬（例：オルリスタット、ＡＴＬ－９６２等）、β３アゴニスト（例：ＣＬ－３１６２４３、ＳＲ－５８６１１－Ａ、ＵＬ－ＴＧ－３０７、ＡＪ－９６７７、ＡＺ４０１４０等）、ペプチド性食欲抑制薬（例：レプチン、ＣＮＴＦ（毛様体神経栄養因子）等）、コレシストキニンアゴニスト（例：リンチトリプト、ＦＰＬ－１５８４９等）、摂食抑制薬（例：Ｐ－５７等）等が挙げられる。
　利尿剤としては、例えばキサンチン誘導体（例：サリチル酸ナトリウムテオブロミン、サリチル酸カルシウムテオブロミン等）、チアジド系製剤（例：エチアジド、シクロペンチアジド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ベンジルヒドロクロロチアジド、ペンフルチジド、ポリチアジド、メチクロチアジド等）、抗アルドステロン製剤（例：スピロノラクトン、トリアムテレン等）、炭酸脱水酵素阻害剤（例：アセタゾラミド等）、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤（例：クロルタリドン、メフルシド、インダパミド等）、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、フロセミド等が挙げられる。
　化学療法剤としては、例えばアルキル化剤（例：サイクロフォスファミド、イフォスファミド等）、代謝拮抗剤（例：メソトレキセート、５－フルオロウラシルおよびその誘導体等）、抗癌性抗生物質（例：マイトマイシン、アドリアマイシン等）、植物由来抗癌剤（例：ビンクリスチン、ビンデシン、タキソール等）、シスプラチン、カルボプラチン、エトポキシドなどが挙げられる。なかでも５－フルオロウラシル誘導体であるフルツロンあるいはネオフルツロンなどが好ましい。
　免疫療法剤としては、例えば微生物又は細菌成分（例：ムラミルジペプチド誘導体、ピシバニール等）、免疫増強活性のある多糖類（例：レンチナン、シゾフィラン、クレスチン等）、遺伝子工学的手法で得られるサイトカイン（例：インターフェロン、インターロイキン（ＩＬ）等）、コロニー刺激因子（例：顆粒球コロニー刺激因子、エリスロポエチン等）などが挙げられ、なかでもＩＬ－１、ＩＬ－２、ＩＬ－１２などのインターロイキンが好ましい。
　抗炎症薬としては、ステロイド剤（例：デキサメサゾン等）、ヒアルロン酸ナトリウム、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（例：アスピリン、アセトアミノフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、ロキソプロフェン、メロキシカム、アムピロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ等）が挙げられる。
　抗血栓剤としては、例えばヘパリン（例：ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム、ダルテパリンナトリウム（dalteparin sodium）など）、ワルファリン（例：ワルファリンカリウムなど）、抗トロンビン薬（例：アルガトロバン（aragatroban）など）、血栓溶解薬（例：ウロキナーゼ（urokinase）、チソキナーゼ（tisokinase）、アルテプラーゼ（alteplase）、ナテプラーゼ（nateplase）、モンテプラーゼ（monteplase）、パミテプラーゼ（pamiteplase）など）、血小板凝集抑制薬（例：塩酸チクロピジン（ticlopidine hydrochloride）、シロスタゾール（cilostazol）、イコサペント酸エチル、ベラプロストナトリウム（beraprost sodium）、塩酸サルポグレラート（sarpogrelate hydrochloride）など）などが挙げられる。
　骨粗鬆症治療剤としては、例えばアルファカルシドール（alfacalcidol）、カルシトリオール（calcitriol）、エルカトニン（elcatonin）、サケカルシトニン（calcitonin salmon）、エストリオール（estriol）、イプリフラボン（ipriflavone）、パミドロン酸二ナトリウム（pamidronate disodium）、アレンドロン酸ナトリウム水和物（alendronate sodium hydrate）、インカドロン酸二ナトリウム（incadronate disodium）等が挙げられる。
　ビタミン薬としては、例えばビタミンＢ１、ビタミンＢ１２等が挙げられる。
　抗痴呆剤としては、例えばタクリン（tacrine）、ドネペジル（donepezil）、リバスチグミン（rivastigmine）、ガランタミン（galantamine）等が挙げられる。
　頻尿・尿失禁治療薬としては、例えば塩酸フラボキサート（ｆｌａｖｏｘａｔｅ　ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）、塩酸オキシブチニン（ｏｘｙｂｕｔｙｎｉｎ　ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）、塩酸プロピベリン（ｐｒｏｐｉｖｅｒｉｎｅ　ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）等が挙げられる。
　排尿困難治療剤としては、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬（例：ジスチグミン）等が挙げられる。
　動物モデルや臨床使用で悪液質改善効果が認められている薬剤としては、プロゲステロン誘導体（例、メゲステロールアセテート）〔ジャーナル・オブ・クリニカル・オンコロジー（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ）、第１２巻、２１３～２２５頁、１９９４年〕、メトクロプラミド系薬剤、テトラヒドロカンナビノール系薬剤（文献はいずれも上記と同様）、脂肪代謝改善剤（例、エイコサペンタエン酸など）（ブリティシュ・ジャーナル・オブ・キャンサー（Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃａｎｃｅｒ）、第６８巻、３１４～３１８頁、１９９３年）、成長ホルモン、ＩＧＦ－１、悪液質誘導因子であるＴＮＦ－α、ＬＩＦ、ＩＬ－６およびオンコスタチンＭに対する抗体等が挙げられる。
　さらに糖化阻害剤（例、ＡＬＴ－７１１）、神経再生促進薬（例、Ｙ－１２８，ＶＸ８５３、ｐｒｏｓａｐｔｉｄｅ）、中枢神経系作用薬（例、デシプラミン、アミトリプチン、イミプラミン）、抗うつ薬（例、ラモトリジン）、抗不整脈薬（例、メキシレチン）、アセチルコリン受容体リガンド（例、ＡＢＴ－５９４）、エンドセリン受容体拮抗薬（例、モルヒネ）、モノアミン取り込み阻害薬（例、トラマドル）、インドールアミン取り込み阻害薬（例、フルオキセチン、パロキセチン）、ＧＡＢＡ受容体作動薬（例、ギャバペンチン）、ＧＡＢＡ取り込み阻害薬（例、チアガビン）α２受容体作動薬（例、クロニジン）、局所鎮痛薬（例、カプサイシン）、抗不安薬（例、ベンゾチアゼピン）、ホスホジエステラーゼ阻害薬（例、シルデナフィル）、ドーパミン受容体作動薬（例、アポモルフィン）、抗コリン剤、プロテインキナーゼＣ阻害薬（例、ＬＹ－３３３５３１）、α１受容体遮断薬（例、タムスロシン）、筋弛緩薬（例、バクロフェン等）、カリウムチャンネル開口薬（例、ニコランジル）、カルシウムチャンネル遮断薬（例、ニフェジピン）、アルツハイマー病の予防・治療薬（例、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン）、パーキンソン病治療薬（例、Ｌ－ドーパ）、ＮＫ２受容体拮抗薬、ＨＩＶ感染症治療薬（例、サキナビル、ジドブジン、ラミブジン、ネビラピン）、慢性閉塞性肺疾患治療薬（例、サルメテロール、チオトロピウムブロミド（ｔｉｏｔｒｏｐｉｕｍ ｂｒｏｍｉｄｅ）、シロミラスト）、Ｃ１Ｃ－２チャンネル開口薬（腸液分泌促進薬）（例、ルビプロストン）なども本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用することができる（以下、併用薬物とも称する）。
　上記併用薬物は、２種以上を適宜の割合で組み合わせて用いてもよい。
　本発明化合物と併用薬物とを組み合わせることにより、
（１）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤又は併用薬物を単独で投与する場合に比べて、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤および／又は併用薬物の投与量を低減することができる、
（２）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを併用することにより、相乗効果が得られる、などの優れた効果を得ることができる。
　本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物を組み合わせて使用する際、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物の投与時期は限定されず、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを、投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。併用薬物の投与量は、臨床上用いられている投与量に準ずればよく、投与対象、投与ルート、疾患、組み合わせ等により適宜選択することができる。
　また、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物の投与形態は、特に限定されず、投与時に、過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とが組み合わされていればよい。このような投与形態としては、例えば、（１）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを同時に製剤化して得られる単一の製剤の投与、（２）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の同一投与経路での同時投与、（３）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の同一投与経路での時間差をおいての投与、（４）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の異なる投与経路での同時投与、（５）本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の異なる投与経路での時間差をおいての投与（例えば、本発明の過敏性腸症候群の予防・治療剤；併用薬物の順序での投与、あるいは逆の順序での投与）などが挙げられる。
　以下に、実施例に基づいて本発明をより詳細に説明するが、本発明は実施例により限定されるものではなく、また本発明の範囲を逸脱しない範囲で変化させてもよい。
ストレス誘発排便モデルの説明
　種々の臨床報告から、ＩＢＳの病態にストレスが深く関与していることが明らかとなっている（１，２）。またＩＢＳ患者の腸管運動は情動ストレス負荷時に亢進するという報告がなされており（３，４）、ＩＢＳの排便異常にはこのようなストレス起因の運動亢進が関与していると考えられている（５）。ＩＢＳ治療薬としては５－ＨＴ３受容体拮抗薬であるアロセトロンが上市されているが、実際にアロセトロンをはじめとする５－ＨＴ３拮抗薬が各種動物のストレス誘発排便を抑制することが示されている（６－９）。そこで本実験には、マウスを用いた拘束ストレス誘発排便のモデルを用いた。
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実施例１
　マウスＴＧＲ５に対するＴＧＲ５アゴニストの反応性検討
　マウスＴＧＲ５をコードするＤＮＡ断片は、ＷＯ２００４／０４３４６７に記載の方法に従ってクローニングし、得られたＤＮＡ断片をｐＡＫＫＯ－１１１Ｈ（Biochem Biophys Acta, Hinuma S et al., 1219, 251-259, 1994記載のｐＡＫＫＯ－１１１Ｈと同一のプラスミドベクター）に導入し、発現ベクターを構築した。このマウスＴＧＲ５発現ベクターを用いて自体公知の方法で作製したマウスＴＧＲ５を発現させたＣＨＯ細胞株（ＣＨＯ－ｍＴＧＲ５）を、アッセイ用培地（ハンクス平衡緩衝塩溶液（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）に０．２ｍＭイソブチルメチルキサンチンおよび０．１％ウシアルブミンを添加したもの）に１×１０７個／ｍｌになるように懸濁し、室温で３０分間静置した。その後、アッセイ培地にて希釈した各濃度の化合物を添加し、室温で３０分間反応させ、ＡＬＰＨＡ　ＳＣＲＥＥＮ　ｃＡＭＰ　ＡＳＳＡＹ　ＫＩＴ（Ｐｅｒｋｉｎ　Ｅｌｍｅｒ）のプロトコールに従い、ｃＡＭＰ量を測定した。その結果、各化合物の刺激により、ＣＨＯ－ｍＴＧＲ５からのｃＡＭＰ産生が誘導された（図１）。各化合物により産生されたｃＡＭＰ量から、ＧｒａｐｈＰａｄ　ＰＲＩＳＭ（ＧｒａｐｈＰａｄ　ｓｏｆｔｗａｒｅ）を用いてＥＣ５０値を算出した。
　本実施例に供する化合物としては以下のものを用いた。
（１）化合物Ａ（4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000059
　化合物Ａは、特開２００６－０５６８８１（実施例１６）に開示されており、該公報に記載の方法に準じて製造することができる。
（２）化合物Ｂ（4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000060
　化合物Ｂは、特開２００６－０５６８８１（実施例１８）に開示されており、該公報に記載の方法に準じて製造することができる。
（３）化合物Ｃ（7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000061
　化合物Ｃは、特開２００６－６３０６４（実施例１７３）に開示されており、該公報に記載の方法に準じて製造することができる。
（４）化合物Ｄ(4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩)
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000062
　化合物Ｄは、ＷＯ２００４－０６７００８（実施例３３Ｃ）に開示されており、該公報に記載の方法に準じて製造することができる。
（５）化合物Ｅ（４－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］－６－（２－ヒドロキシフェニル）－４，５－ジヒドロピリド［３，２－ｆ］［１，４］オキサゼピン－３（２Ｈ）－オン）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000063
　化合物Ｅは、特開２００６－０５６８８１（実施例５０）に開示されており、該公報に記載の方法に準じて製造することができる。
　その結果、化合物Ａ、化合物Ｂ、化合物Ｃ、化合物Ｄ及び化合物ＥのＥＣ５０値は、それぞれ３６ｎＭ、２５ｎＭ、２５ｎＭ、７３０ｎＭ、Ｎ．Ｄ．（not determined）であった。
実施例２
　ラットＴＧＲ５に対するＴＧＲ５アゴニストの反応性検討
　ラットＴＧＲ５を発現させたＣＨＯ細胞株（ＣＨＯ－ｒＴＧＲ５）を実施例１と同様に作製し、実施例１と同様にＥＣ５０値を算出した。
　本実施例に供する化合物としては、実施例１と同様の化合物を用いた。。
　その結果、化合物Ａ、化合物Ｂ、化合物Ｃ、化合物Ｄ及び化合物ＥのＥＣ５０値は、それぞれ４．７ｎＭ、２．４ｎＭ、９．９ｎＭ、１２０ｎＭ、３２０ｎＭであった。
実施例３
　ヒトＴＧＲ５に対するＴＧＲ５アゴニストの反応性検討
　ヒトＴＧＲ５を発現させたＣＨＯ細胞株（ＣＨＯ－ｈＴＧＲ５）を実施例１と同様に作製し、実施例１と同様にＥＣ５０値を算出した。
　本実施例に供する化合物としては、実施例１と同様の化合物を用いており、その結果、化合物Ａ、化合物Ｂ、化合物Ｃ、化合物Ｄ及び化合物ＥのＥＣ５０値は、それぞれ０．２３ｎＭ、０．６２ｎＭ、２．１ｎＭ、１．６ｎＭ、２４０ｎＭであった。実施例１から３の結果を以下の表に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000064
実施例４
マウス拘束ストレス誘発排便に対するＴＧＲ５アゴニストの効果
　雄性Ｃ５７ＢＬ／６系マウスを非絶食下に使用した。試験当日、体重測定し、２時間個別飼いとした。その後、マウス用拘束ストレスケージにマウスを入れ、２時間の間に排泄された便数を測定した。正常群は２時間の個別飼いの後、引き続き同様の条件にて２時間の便数を測定した。各薬物（実施例１で用いたものと同じ）は、０．５％メチルセルロースに懸濁し、ストレス負荷の１０分前に１０ｍｌ／ｋｇの容量で腹腔内に投与した。その結果、化合物Ａ、化合物Ｂ、化合物Ｃ及び化合物Ｄは、いずれも用量依存的に拘束ストレス誘発排便を抑制した（図２）。化合物Ａ（図２－１）、化合物Ｂ（図２－２）は３０ｍｇ／ｋｇの用量、化合物Ｃ（図２－３）は１０、３０ｍｇ／ｋｇの用量、化合物Ｄ（図２－４）は３、１０、３０ｍｇ／ｋｇの用量で統計的に有意な拘束ストレス誘発排便の抑制作用を示した。
実施例５
ラットｅｘｏ－ｖｉｖｏ回腸蠕動に対するＴＧＲ５アゴニストの効果
　雄性ＳＤラットを絶食下に使用した。試験当日、４－５ｃｍの回腸を摘出し、口側端・反口側端にカニュレーションを行い、９５％酸素／５％二酸化炭素を通気し３７℃に加温したクレブス液を充たしたバス中に水平に設置した。反口側のチューブ流出口をバスより約４ｃｍ高い位置に設置し、口側のチューブから９５％酸素／５％二酸化炭素を通気し３７℃に加温したクレブス液を１０ｃｃ／ｈｒの流速で灌流することにより蠕動運動を誘発した。回腸の蠕動運動による腸管管腔内圧の変化は、口側のチューブからトランスデューサーにより記録した。種々の濃度で化合物を回腸外側のクレブス液中に添加した。異なる濃度の化合物を添加する際はその直前にクレブス液を交換した。その結果、化合物Ａ、化合物Ｄおよび化合物Ｅは、いずれも用量依存的に、回腸の蠕動運動を抑制した（図３）。
製剤例１
　１）（7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン）　　３０ mg
　２）微粉末セルロース　　　　　　　　　　　　　１０ mg
　３）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９ mg
　４）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　１ mg
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　計　６０ mg
　上記１）、２）、３）および４）を混合して、ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例２
　１）（7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン）　　３０ g
　２）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０ g
　３）トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　　１５ g
　４）カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　４４ g
　５）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　１ g
　　　　　　　　１０００錠　　　　　　　　計　１４０ g
　上記１）、２）、３）の全量および３０gの４）を水で練合し、真空乾燥後、整粒を行う。この整粒末に１４gの４）および１gの５）を混合し、打錠機により打錠する。このようにして、１錠あたり（7-フルオロ-4-[(イソキノリン-5-イルオキシ)アセチル]-1,3,3-トリメチル-3,4-ジヒドロキノキサリン-2(1H)-オン）３０mgを含有する錠剤１０００錠を得る。
製剤例３
　１）4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン　 ３０ mg
　２）微粉末セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　 １０ mg
　３）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 １９ mg
　４）ステアリン酸マグネシウム 　　　　　　　　　　　　　　１ mg
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 計　６０ mg
　上記１）、２）、３）および４）を混合して、ゼラチンカプセルに充填する。このようにして、4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン３０mgを含有するカプセル剤を得る。
製剤例４
　１）4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン　 ３０ g
　２）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ５０ g
　３）トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　　　　　　 １５ g
　４）カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　　　　　 ４４ g
　５）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　 １ g
　　　　　　　　　　　　　　　１０００錠　　　　　　計 １４０ g
　上記１）、２）、３）の全量および３０gの４）を水で練合し、真空乾燥後、整粒を行う。得られる整粒末に１４gの４）および１gの５）を混合し、打錠機により打錠する。このようにして、１錠あたり4-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]-6-(2-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-3(2H)-オン３０mgを含有する錠剤１０００錠を得る。
製剤例５
　１）(4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩)　３０ mg
　２）微粉末セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 １０ mg
　３）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 １９ mg
　４）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　　　 １ mg
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 計６０ mg
　上記１）、２）、３）および４）を混合して、ゼラチンカプセルに充填する。このようにして、(4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩)３０ mgを含有するカプセル剤を得る。
製剤例６
　１）(4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩)　３０ g
　２）乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 ５０ g
　３）トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　　　　　　　　 １５ g
　４）カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　　　　　　　 ４４ g
　５）ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　　　 １ g
　　　　　　　　　　　　　　　　１０００錠　　    　　　 計１４０ g
　上記１）、２）、３）の全量および３０gの４）を水で練合し、真空乾燥後、整粒を行う。得られる整粒末に１４gの４）および１gの５）を混合し、打錠機により打錠する。このようにして、１錠あたり(4-{1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-6-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン　塩酸塩)３０mgを含有する錠剤１０００錠を得る。
　本発明は、ストレス誘発排便を抑制する作用を有し、ストレスが深く病態に関与するとされる過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状、特に下痢型の過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の腹部症状を改善し得る薬剤を提供することができる。
　本出願は、日本で出願された特願２００８－２０４８４３を基礎としており、それらの内容は本明細書にすべて包含される。

Claims (23)

  1. ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
  2. ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物が、式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
     
    ［式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を、
    環Ｂ’は１個以上の置換基を有する５ないし９員環を示す。］で表される縮合環化合物又はその塩である請求項１記載の剤。
  3. 式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
     
    〔式中、環Ａｃは－Ａｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を、
    環Ｂｃは－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよい含窒素６ないし９員環を、
    Ｘｃは置換されていてもよいメチレン基を、
    Ａｒｃは置換されていてもよい芳香族基を、
    Ｒｃは置換されていてもよい環状基を、
    Ｌｃは置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基、－ＣＯＮＨ－、－ＳＯ２ＮＨ－又は－ＳＯ２－を示す。ただし、Ｘｃ基はオキソ基で置換されたメチレン基ではない。〕
    で表される縮合環化合物又はその塩を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
  4. 縮合環化合物が式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
     
    〔式中、Ｘｃ’は置換されていてもよいメチレン基を示し、その他の各記号は請求項３記載と同意義を示す。〕で表される請求項３記載の剤。
  5. 縮合環化合物が式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
    〔式中、環Ｂｃ１、環Ｂｃ２および環Ｂｃ３は、それぞれ、－Ｌｃ－Ｒｃ以外にさらに置換基を有していてもよく、その他の各記号は請求項３記載と同意義を示す。〕で表される請求項３記載の剤。
  6. Ｘｃがメチレン基である請求項３または４記載の剤。
  7. Ｒｃで示される環状基がフェニル基である請求項３～５のいずれか１項に記載の剤。
  8. Ｒｃが３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル基である請求項３～５のいずれか１項に記載の剤。
  9. ＬｃがＣ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基又は－ＳＯ２－である請求項３～５のいずれか１項に記載の剤。
  10. Ａｒｃが置換されていてもよいフェニル基である請求項３～５のいずれか１項に記載の剤。
  11. Ａｒｃが環Ａｃとの結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基である請求項３～５のいずれか１項に記載の剤。
  12. 縮合環化合物が式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
     
    〔式中、環Ａｃ’は－Ａｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよいピリジン環を示し、
    環Ｂｃ1’は－Ｌｃ’－Ｒｃ’以外にさらに置換基を有していてもよく、
    Ｌｃ’はＣ１－３アルキル基又はオキソ基で置換されていてもよいＣ１－３アルキレン基を、
    Ｒｃ’は置換されていてもよいフェニル基を、
    Ａｒｃ’は環Ａｃ’との結合に対してオルト位に置換基を有していてもよいフェニル基を示す。〕
    で表される請求項３記載の剤。
  13. 式
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006
     
    〔式中、環Ａａ’は置換されていてもよいベンゼン環を、
    環Ｂａは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
    Ｗは－Ｏ－又は－Ｓ（Ｏ）ｎａ－（ｎａは０ないし２の整数を示す）を、
    Ｙは結合手、－Ｏ－、－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）又は－Ｓ（Ｏ）ｎｂ－（ｎｂは０ないし２の整数を示す）を、
    Ｌ１は、（１）ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよい鎖状Ｃ１－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
    Ｌ２は、（１）フッ素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ７－１１アラルキル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基、又は（２）置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルケニレン基を、
    Ａｒは置換されていてもよいフェニル基又は置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基を示す。〕
    で表される縮合環化合物又はその塩を含有してなる過敏性腸症候群の予防・治療剤。
  14. Ｗが－Ｏ－である請求項１３記載の剤。
  15. Ｌ１が鎖状Ｃ１－５アルキレン基である請求項１３記載の剤。
  16. 環Ｂａが６員の非芳香族含窒素複素環である請求項１３記載の剤。
  17. 環Ａａ’がハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、カルボキシル基およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である請求項１３記載の剤。
  18. Ａｒがハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基、複素環基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、Ｃ７－１４アラルキルオキシ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキルチオ基、ヒドロキシ基、メルカプト基、シアノ基、カルボキシル基、ホルミル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、Ｃ６－１４アリール－カルボニル基、複素環基－カルボニル基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、ホルミルアミノ基、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、カルバモイル基、モノ－又はジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基、Ｃ６－１４アリール基、オキソ基、ヒドロキシイミノ基およびＣ１－６アルコキシイミノ基から選ばれる１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、フェニル基、インダニル基、テトラヒドロナフチル基又は５－イソキノリニル基である請求項１３記載の剤。
  19. 環Ａａ’がハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を、
    環Ｂａが６員の非芳香族含窒素複素環を、
    Ｗが－Ｏ－を、Ｙが－ＮＲ－（Ｒは水素原子又は置換されていてもよいＣ１－６アルキル基を示す）を、
    Ｌ１が、ハロゲン化されていてもよいＣ１－６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を、
    Ｌ２がＣ１－６アルキル基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよい鎖状Ｃ２－５アルキレン基を示し、
    Ａｒが置換されていてもよい２環性ベンゼン縮合環基である請求項１３記載の剤。
  20. 哺乳動物に対して、ＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物の有効量を投与することを特徴とする、過敏性腸症候群の予防・治療方法。
  21. 哺乳動物に対して、請求項３または１３記載の縮合環化合物の有効量を投与することを特徴とする、過敏性腸症候群の予防・治療方法。
  22. 過敏性腸症候群の予防・治療剤を製造するためのＴＧＲ５受容体作動活性を有する化合物の使用。
  23. 過敏性腸症候群の予防・治療剤を製造するための請求項３または１３記載の縮合環化合物の使用。
     
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