WO2009120162A1 - Субстанция "ua' orion" - Google Patents
Субстанция "ua' orion" Download PDFInfo
- Publication number
- WO2009120162A1 WO2009120162A1 PCT/UA2009/000001 UA2009000001W WO2009120162A1 WO 2009120162 A1 WO2009120162 A1 WO 2009120162A1 UA 2009000001 W UA2009000001 W UA 2009000001W WO 2009120162 A1 WO2009120162 A1 WO 2009120162A1
- Authority
- WO
- WIPO (PCT)
- Prior art keywords
- substance
- orion
- medicinal
- preparations
- treatment
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 14
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 7
- 230000000771 oncological effect Effects 0.000 abstract description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract description 5
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 abstract description 3
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 abstract description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 abstract 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 14
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 6
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N Acetic anhydride Chemical compound CC(=O)OC(C)=O WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N Palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N (3alpha,5alpha,7alpha,12alpha)-3,7,12-trihydroxy-cholan-24-oic acid Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 2
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 description 2
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 description 2
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N taurine Chemical compound NCCS(O)(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 description 2
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QAEDZJGFFMLHHQ-UHFFFAOYSA-N trifluoroacetic anhydride Chemical compound FC(F)(F)C(=O)OC(=O)C(F)(F)F QAEDZJGFFMLHHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KIKIGBVIGVWZNQ-UHFFFAOYSA-N C(C)(C)[ClH]P(=O)(Cl)[ClH]C(C)C Chemical compound C(C)(C)[ClH]P(=O)(Cl)[ClH]C(C)C KIKIGBVIGVWZNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUFGWNUUDBGEGH-UHFFFAOYSA-N CC(C)OP(OC(C)C)(Cl)=O Chemical compound CC(C)OP(OC(C)C)(Cl)=O GUFGWNUUDBGEGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DLYVTEULDNMQAR-UHFFFAOYSA-N CC(CCC(OC)=O)C(CCC1C(C(C2)C(C)(CCC(C3)O)C3C3)C3O)C1(C)C2O Chemical compound CC(CCC(OC)=O)C(CCC1C(C(C2)C(C)(CCC(C3)O)C3C3)C3O)C1(C)C2O DLYVTEULDNMQAR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JQLGELIGBZKOLC-UHFFFAOYSA-N CC(CCC(OC)=O)C(CCC1C(C(C2)C(C)(CCC(C3)OC(C(F)(F)F)=O)C3C3)C3OC(C(F)(F)F)=O)C1(C)C2OC(C(F)(F)F)=O Chemical compound CC(CCC(OC)=O)C(CCC1C(C(C2)C(C)(CCC(C3)OC(C(F)(F)F)=O)C3C3)C3OC(C(F)(F)F)=O)C1(C)C2OC(C(F)(F)F)=O JQLGELIGBZKOLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 239000004380 Cholic acid Substances 0.000 description 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 101100183772 Mus musculus Mfap2 gene Proteins 0.000 description 1
- 201000009859 Osteochondrosis Diseases 0.000 description 1
- 206010036030 Polyarthritis Diseases 0.000 description 1
- 206010037779 Radiculopathy Diseases 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- WBWWGRHZICKQGZ-UHFFFAOYSA-N Taurocholic acid Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(=O)NCCS(O)(=O)=O)C)C1(C)C(O)C2 WBWWGRHZICKQGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- WETWJCDKMRHUPV-UHFFFAOYSA-N acetyl chloride Chemical compound CC(Cl)=O WETWJCDKMRHUPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012346 acetyl chloride Substances 0.000 description 1
- 230000003044 adaptive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 238000005842 biochemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 description 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000022131 cell cycle Effects 0.000 description 1
- 230000032823 cell division Effects 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 210000003679 cervix uteri Anatomy 0.000 description 1
- BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N cholic acid Chemical compound C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N 0.000 description 1
- 229960002471 cholic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000019416 cholic acid Nutrition 0.000 description 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N deoxycholic acid Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 229930187817 disorazole Natural products 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- RIFGWPKJUGCATF-UHFFFAOYSA-N ethyl chloroformate Chemical compound CCOC(Cl)=O RIFGWPKJUGCATF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXCSERBJSXMMFS-UHFFFAOYSA-N hcl hcl Chemical compound Cl.Cl IXCSERBJSXMMFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 description 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 description 1
- 230000006882 induction of apoptosis Effects 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 229910052763 palladium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 239000011505 plaster Substances 0.000 description 1
- 208000030428 polyarticular arthritis Diseases 0.000 description 1
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940043274 prophylactic drug Drugs 0.000 description 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 206010061928 radiculitis Diseases 0.000 description 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 description 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N sulfuryl dichloride Chemical compound ClS(Cl)(=O)=O YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 229960003080 taurine Drugs 0.000 description 1
- WBWWGRHZICKQGZ-GIHLXUJPSA-N taurocholic acid Chemical compound C([C@@H]1C[C@H]2O)[C@@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@@H]([C@@H](CCC(=O)NCCS(O)(=O)=O)C)[C@@]2(C)[C@H](O)C1 WBWWGRHZICKQGZ-GIHLXUJPSA-N 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 230000025366 tissue development Effects 0.000 description 1
- IMFACGCPASFAPR-UHFFFAOYSA-N tributylamine Chemical compound CCCCN(CCCC)CCCC IMFACGCPASFAPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MHNHYTDAOYJUEZ-UHFFFAOYSA-N triphenylphosphane Chemical compound C1=CC=CC=C1P(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1.C1=CC=CC=C1P(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 MHNHYTDAOYJUEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
- C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
- C07F9/09—Esters of phosphoric acids
- C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
- C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
- C07F9/09—Esters of phosphoric acids
- C07F9/117—Esters of phosphoric acids with cycloaliphatic alcohols
Definitions
- the invention relates to medicine, in particular to a biologically active substance, and can be used in the manufacture of highly effective therapeutic and therapeutic drugs for the treatment and prevention of cancer, as well as for the creation of antiviral, immune, hertological preparations and dietary supplements.
- tumors The development of tumors is the main disease of higher organisms in the plant world, animal world and among people.
- Oncological diseases can develop benignly or malignantly.
- the most significant tumors are tumors of the lung, stomach, breast, prostate, intestines, cervix, liver and circulatory system.
- Diszorazoles are known, with the exception of Al disorazole, and diszorazole derivatives for use as medicaments, in particular for the treatment of benign and malignant tumor diseases. It was found that the El and Dl disrazoles, in particular, have an excellent cytotoxic effect on various cell lines of human tumors. The action of dizrazoles depends on the cell cycle, and this causes apoptosis of cancer cells. In a therapeutic experiment with intravenous administration of El disizole El, a significant decrease in tumor growth could be observed even at doses that did not provide weight loss or even led to mortality.
- the compounds of this invention are useful in controlling all disorders based on uncontrolled and rapid cell division and which, therefore, cause the occurrence of pathological conditions. The compounds are administered as liquid pharmaceutical forms. Examples of the possibility of using El disizole in finished medicines for the treatment of malignant oncoses, inflammatory diseases of the respiratory tract, immune diseases, and viral infections are given [UA 79480 C2 A61K 31/424, 2007].
- the basis of the invention is the task of creating a new substance for use in the manufacture of highly effective drugs and therapeutic and prophylactic drugs for the treatment and prevention, primarily cancer, as well as for the creation of antiviral, immune, herntological drugs and dietary supplements.
- Ua " 1 ORION” a multicomponent preparation "Opion” was created, which is an adaptive chemical-thermodynamic system capable of selectively destroying cells of malignant neoplasms, which is realized through the induction of apoptosis.
- the drug is effective for malignant neoplasms of any localization and any histogenesis
- the destruction of the tumor cells in the body is completed in 3-4 weeks.
- a portion of destroyed cells and the resumption of body functions lasts from 6 months to 1 year.
- the therapeutic concentration in the body is reached 3-40 minutes after injection and is removed from the body after 21 days.
- Diisopropylphosphoric acid chloride, base e.g., pyridine C 5 H 5 N.
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, в частности, к биологически активной субстанции, и может быть использовано при производстве высокоэффективных лечебных и лечебно-профилактических препаратов для лечения и предупреждения онкологических заболеваний, а также для создания противовирусных, иммунных, герентологических препаратов и диетических добавок. Субстанция формулы (I) C46H87O17NSP2, где 4<n<15. Создана новая субстанция для применения при производстве высокоэффективных лекарственных и лечебно-профилактических препаратов для лечения и предупреждения, в первую очередь, онкологических заболеваний.
Description
СУБСТАНЦИЯ ,,UA' ORION"
Изобретение относится к области медицины, в частности, к биологически активной субстанции, и может быть использовано при производстве высокоэффективных лечебных и лечебно-профилактических препаратов для лечения и предупреждения онкологических заболеваний, а также для создания противовирусных, иммунных, герентологических препаратов и диетических добавок.
Развитие опухолей является основным заболеванием высших организмов в растительном мире, животном мире и среди людей.
Онкологические заболевания могут развиваться доброкачественно или злокачественно. Самыми значительными опухолями являются опухоли легких, желудка, молочной железы, предстательной железы, кишечника, шейки матки, печени и кровеносной системы.
Проблема борьбы со злокачественными образованиями является в наше время одной из основных проблем медицины. Заболеваемость злокачественными образованиями имеет устойчивую тенденцию к росту, а смертность от онкологических заболеваний в промышленно развитых странах постоянно занимает второе место после сердечнососудистых заболеваний.
Три основных принципа борьбы с раковыми заболеваниями и до сих пор заключаются в хирургическом удалении, облучении и химиотерапии.
В онкологической клинической практике существует около 100 противоопухолевых веществ, эффективность большинства которых является недостаточной, а спектр чувствительных к химиотерапии онкологических заболеваний является ограниченным.
Известны дизоразоли, за исключением дизоразола Al, и производные дизоразолов для применения в качестве медикаментов, в частности для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний. Было обнаружено, что дизоразоли El и Dl, в частности, имеют отличное цитотоксическое влияние на различные клеточные линии опухолей человека. Действие дизоразолов зависит от клеточного цикла, и это вызывает апоптоз раковых клеток. В терапевтическом эксперименте при внутривенном введении дизоразола El можно было наблюдать значительное снижение роста опухолей даже в дозах, которые не обеспечивали снижение массы или даже приводили к смертности. Соединения, согласно этому изобретению, являются пригодными для контроля над всеми нарушениями, в основе которых лежит неконтролированное и быстрое деление клеток и
которые, таким образом, вызывают возникновение патологических состояний. Соединения вводят как жидкие фармацевтические формы. Приведены примеры возможности применения дизоразола El в готовых медикаментах для лечения злокачественных онкозов, воспалительных заболеваний дыхательных путей, иммунных заболеваний, вирусных инфекций [UA 79480 C2 A61K 31/424, 2007].
Однако указанные дизоразоли, как и другие медикаменты, не обеспечивают заметное увеличение продолжительности жизни или даже полное вылечивание распространенных опухолей. Таким образом, большое значение имеет изобретение новых медикаментов для борьбы с онкологическими заболеваниями.
В основу изобретения поставлена задача создания новой субстанции для применения при производстве высокоэффективных лекарственных и лечебно- профилактических препаратов для лечения и предупреждения, в первую очередь, онкологических заболеваний, а также для создания противовирусных, иммунных, герентологических препаратов и диетических добавок.
Поставленную задачу решают субстанцией формулы I
Субстанция ,,Ua1 ORION" представляет собой 3-(ω-диизoпpoпилфocфaт- oлигoэтилeнгликoль-oкcи)-7-(диизoпpoпилфocфaт-oкcи) таурохолевую кислоту: C46H87O17NSP2, где 4 < n < 15.
Характеристики субстанции ,,Ua1 ORION" приведены в таблице 1 Таблица 1
На основе заявляемой субстанции ,,Ua"1 ORION" был создан многокомпонентный препарат ,,Opиoн", являющийся адаптивной химико-термодинамической системой, способной избирательно разрушать клетки злокачественных новообразований, которая реализуется через индукцию апоптоза. Препарат эффективен относительно злокачественных новообразований любой локализации и любого гистогенеза. При введении оптимальной терапевтической дозы разрушение опухолевых клеток в организме завершается через 3-4 недели. Процесс реабилитации, связанный с выведением и резорбцией разрушенных клеток и возобновлением функций организма, длится от 6 месяцев до 1 года. Терапевтическая концентрация в организме достигается через 3-40 минут после инъекции и выводится из организма по окончании 21 суток.
Исследования по созданию препарата на основе заявляемой субстанции начали с подопытных крыс. Поставленные перед учеными задачи имели неожиданный поворот и изменение сферы исследовательской деятельности, в результате которой "Орион" оказался чрезвычайно эффективным в лечении злокачественных опухолей. Ученые пришли к выводу, что "Орион" очень быстро убивает опухоли, не нанося вреда здоровым клеткам, а конкретнее - максимально эффективен в лечении гемобластозов и лимфом. От этих заболеваний люди очень быстро умирают. Сегодня, после многолетней исследовательской работы и экспериментов, есть все основания заявить о том, что в Украине изобретены эффективные лекарства от неизлечимой болезни. Сотни пациентов, которым, по стечению обстоятельств, посчастливилось пройти курс лечения "Орионом", подтверждают это. Врачи говорят, что к ним "под "Орион" шли лишь безнадежные, которым вернули здоровье. Препарат возобновляет пораженные клетки, то есть на клеточном уровне оживляет организм. Существует и специфика лечения, потому что в каждом отдельном случае возникает потребность тщательным образом и внимательно обследовать больного и назначать лечение, исходя из особенностей организма и истории болезни. Дозирование должно быть сугубо индивидуальным. Сами изобретатели говорят, что этот препарат для них - огромная тайна, потому что после введения в организм его невозможно обнаружить, а это свидетельствует о сложных биохимических реакциях веществ, входящих в состав препарата.
Пример
57-летний пациент A. M. заболел еще в 1984 году, сломав позвоночник. Когда сняли гипс, сделали растяжку позвоночника, как всегда бывает в таких случаях. А затем начался остеохондроз, радикулит, полиартрит. Так и болел все эти годы. К онкологам
обратился лишь, когда обнаружил под мышками рук узлы. Когда пациент физически работал, они появились в другом месте. Тогда он поехал в областную больницу. Увеличенные узлы прорезали, взяли на биоскопическое исследование. Химиотерапия ощутимого результата не дала. Узлы появились на других участках тела. Пациента направили в Киев, где продлили лечение химиотерапией. Потом предложили принять участие в исследованиях нового препарата. После четырех месяцев лечения ,,Opиoнoм" узлы наконец начали исчезать, их осталось на это время приблизительно 30 процентов. Синтез заявляемой субстанции осуществляют следующим образом:
Холевая кислота
1) Метанол CH3OH, п-толуолсульфокислота 4-H3C-C6H4-SO3H.
2) Трифтороуксусный ангидрид (F3CCO)2O.
3) Метанол (избыток) CH3OH, ацетилхлорид H3CCOCl.
4) Уксусный ангидрид (H3CCO)2O, пиридин C5H5N, дихлорметан CH2Cl2.
5) Хлорангидрид диизопропилфосфорной кислоты , основа (например, пиридин C5H5N).
6) Соляная кислота HCl, ацетонитрил H3CCN.
О'
8) Водно-метанольный раствор карбоната калия K2CO3.
9) Таурин H2NCH2CH2SO3H, тpи-(н-бyтил)aмин N(CH2CH2CH3)3, этилхлорформиат H3CCH2OCOCl, диоксан Q7 ^0.
10) Сульфурилхлорид SO2Cl2.
И) ,вr, гидрид натрия NAH, тетрагидрофуран Ч
12) Водород H2, палладий Pd.
13) но" L v Jfrн .
14) Бром Br2, трифенилфосфин PPh3.
[1]. Sаluпке, Dеерак В.; Rаvi, Dуаvаr S.; Роrе.Vапdапа S.; Мitrа, Dеbаshis; Наzrа, Вrаjа G.; J. Меd.Сhеm.; EN; 49; 8; 2006; 2652 - 2655.
[2]. Коlеhmаiпеп, Еrkki; Кааrtiпеп, Maгi;Kauppinen, Rеijо; Коtопеvа, Jаri; Lарраlаiпеп, Каri; еt аl.; Маgп. Rеsоп. Сhеm.; EN; 32; 8; 1994; 441-445.
[3]. По аналогии с: Вопаr-Lаw, Riсhаrd Р.; Dаvis, Апthопу P.;Sanders, Jеrеmу К. M.; J. Сhеm. Sос. Регkiп Тrапs. 1;EN; 8; 1990; 2245-2250.
[4]. По аналогии с: Вопаr-Lаw, Riсhаrd Р.; Dаvis, Апthопу P.;Saпdeгs, Jеrеmу К. M.; J. Сhеm. Sос. Регkiп Тrапs. 1 ;EN; 8; 1990; 2245-2250.
[6]. По аналогии с: Такеdа еt аl.; Рhагm. BuII.; 2; 1954;352, 357.
[7]. По аналогии с: Zhапg, Jiе; Griffiths, Williаm J.; Sjоеvаll, Jап; J. Lаbеllеd Соmрd. Rаdiорhаrm.; EN; 39; 2; 1997; 159-164.
Claims
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Субстанция формулы I
C«H,7Ot7NSP,
C46H87O17NSP2, где 4 <n< 15.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAA200803794 | 2008-03-25 | ||
| UA200803794 | 2008-03-25 | ||
| UAA200813834 | 2008-12-01 | ||
| UAA200813834A UA93245C2 (ru) | 2008-12-01 | 2008-12-01 | Фармацевтическая субстанция ha ochobe таурохолевой кислоты |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| WO2009120162A1 true WO2009120162A1 (ru) | 2009-10-01 |
Family
ID=41114197
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PCT/UA2009/000001 WO2009120162A1 (ru) | 2008-03-25 | 2009-01-16 | Субстанция "ua' orion" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| WO (1) | WO2009120162A1 (ru) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0548884A1 (en) * | 1991-12-26 | 1993-06-30 | Hoechst Japan Limited | Biphosphonate derivative |
| RU2235727C2 (ru) * | 1998-08-07 | 2004-09-10 | Дзе Юниверсити оф Канзас | Растворимые в воде фосфонооксиметиловые эфиры затрудненных спиртов или фенолов, фармацевтические композиции на их основе, способ анестезии и способ лечения опухолевых заболеваний |
| WO2007147252A1 (en) * | 2006-06-21 | 2007-12-27 | The University Of British Columbia | Ship 1 modulator prodrugs |
-
2009
- 2009-01-16 WO PCT/UA2009/000001 patent/WO2009120162A1/ru active Application Filing
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0548884A1 (en) * | 1991-12-26 | 1993-06-30 | Hoechst Japan Limited | Biphosphonate derivative |
| RU2235727C2 (ru) * | 1998-08-07 | 2004-09-10 | Дзе Юниверсити оф Канзас | Растворимые в воде фосфонооксиметиловые эфиры затрудненных спиртов или фенолов, фармацевтические композиции на их основе, способ анестезии и способ лечения опухолевых заболеваний |
| WO2007147252A1 (en) * | 2006-06-21 | 2007-12-27 | The University Of British Columbia | Ship 1 modulator prodrugs |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Wang et al. | Sophoridine: A review of its pharmacology, pharmacokinetics and toxicity | |
| BR112019009799A2 (pt) | método para tratar câncer em um paciente | |
| US9901602B2 (en) | Ejaculum of animals as medicinal material and uses thereof in medicaments for treatment of diseases such as tumors, depression, etc | |
| CN102688489B (zh) | 含有雷公藤甲素及雷公藤甲素类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其应用 | |
| Fujiwara et al. | A pilot study of post-operative adjuvant vaccine for advanced gastric cancer Adjuvant cancer vaccine for gastric cancer | |
| TWI834868B (zh) | 難治性癌症之預防或治療用之醫藥組合物 | |
| WO2009120162A1 (ru) | Субстанция "ua' orion" | |
| CN111494385B (zh) | 一种治疗卵巢癌的药物及其制备方法和用途 | |
| WO2014201587A1 (zh) | 具有酪氨酸激酶抑制活性的物质、其制备方法及用途 | |
| CN111821303B (zh) | 沃替西汀及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
| CN109674789B (zh) | 羧胺三唑与谷氨酸摄取与代谢抑制剂在抗肿瘤中的用途 | |
| Rezaei et al. | Minocycline as a prospective therapeutic agent for cancer and non-cancer diseases: a scoping review | |
| US20200038340A1 (en) | Pharmaceutical compound for treating colorectal cancer | |
| CN111939159A (zh) | Nsc 23766辅助肿瘤放射治疗的用途 | |
| ES2275647T3 (es) | Diantraquinonas policiclicas como agentes anti-cancerosos y anti-angiogenicos. | |
| CN108992463A (zh) | 一种治疗肺癌的组合物及药物制剂 | |
| CN112294811A (zh) | 一种治疗胶质瘤的混合制剂 | |
| CN1281593C (zh) | 苯并异硒唑衍生物的免疫调节和生物治疗作用 | |
| EP2029154A2 (en) | Treatment of melanoma | |
| RU2572504C1 (ru) | Способ лечения лучевой сиалоаденопатии | |
| CN108403701B (zh) | 二氢雷公藤红素在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途 | |
| CN101653608B (zh) | 含有肝细胞生长因子受体抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合物及其应用 | |
| JP7098054B2 (ja) | ２，３，５－置換されたチオフェン化合物の放射線治療増進用途 | |
| CN101723906B (zh) | 一种化合物、含该化合物的药物组合物及制备方法和用途 | |
| RU2686672C1 (ru) | Средство с противоопухолевой и антиметастатической активностью, противовоспалительным и противоаллергенным действием |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 121 | Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application |
Ref document number: 09724319 Country of ref document: EP Kind code of ref document: A1 |
|
| NENP | Non-entry into the national phase |
Ref country code: DE |
|
| 122 | Ep: pct application non-entry in european phase |
Ref document number: 09724319 Country of ref document: EP Kind code of ref document: A1 |