WO2007000525A2 - Procede d'obtention d'un actif cosmetique exfoliant, principe actif obtenu et compositions associees - Google Patents

Procede d'obtention d'un actif cosmetique exfoliant, principe actif obtenu et compositions associees Download PDF

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WO2007000525A2
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Jean Paufique
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Societe Industrielle Limousine D'application Biologique Dite Silab
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    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations

Definitions

  • the present invention relates to a method for obtaining an active ingredient derived from Nopal flowers to promote desquamation and increase skin cell turnover.
  • the invention also relates to the active ingredient that can be obtained by this method and to the associated cosmetic compositions.
  • Cutaneous renewal results in migration to the upper layers of the epidermis, new cells generated in the basal layer, to replace dead cells that are constantly removed on the surface during a process called desquamation.
  • the protective layer of the epidermis remains functional and effective.
  • Exfoliation methods can be of two types: mechanical or chemical.
  • Exfoliation methods falling into the first category consist in removing the surface layer of the skin by mechanical abrasion using a laser or a microcrystalline spray. These methods are effective but require the use of heavy devices and can only be performed in dermatology, by a specialist.
  • the second type of exfoliation method involves chemical agents that can trigger desquamation and destroy the superficial cells of the skin.
  • keratinolytic agents currently used in cosmetology are known, in particular for being integrated into anti-wrinkle treatments, for example alpha hydroxy acids such as glycolic acid, lactic acid or even fruit acids, retinoids such as retinol or retinolaldehyde, and the desquamating enzymes of the cornea. All these molecules are recognized as able to remove the superficial layer of the skin, to unify its color and to soften fine lines by increasing the luminosity of the face.
  • the present invention aims to overcome these disadvantages by proposing an active ingredient capable of stimulating intrinsic desquamation systems. whose skin is naturally endowed and allowing the skin to recover its own elimination abilities.
  • the subject of the invention is an active ingredient derived from Nopal flowers capable of controlling the activity of the skin enzymes involved in the desquamation process.
  • SCCE Stratum corneum chymotryptic enzyme
  • SCTE Stratum corneum tryptic enzyme
  • SCCE is involved in the gradual degradation of desmocollin-1 and corneodesmosin.
  • SCTE intervenes either by acting with SCCE by degrading the intercellular cohesive structures of the stratum corneum, desmoglein-1, desmocollin-1 and corneodesmosin, or as an activator of SCCE.
  • the present invention aims to increase the activity of SCCE and SCTE serine proteases.
  • Cathepsin-D or endogenous aspartic protease
  • the present invention therefore also aims to stimulate the synthesis of cathepsin-D involved in the final phase degradation of desmosomal proteins.
  • the active ingredient according to the present invention thus promotes the natural process of desquamation of the skin by increasing both:
  • the active ingredient according to the invention contributes to the increase in cell renewal.
  • it restores the physiological balance of the skin and gives it radiance, hydration and softness.
  • the skin texture is standardized and wrinkles and fine lines are reduced.
  • the process according to the present invention comprises the succession of the following steps: solubilization of Nopal flowers (Opuntia ficus indica) in an aqueous solution at a rate of at least 50 g / l,
  • the solids content is measured by passing the oven at 105 ° C. in the presence of sand of a sample of initial weight given until a constant weight is obtained.
  • the solids content is between 15 and 75 g / l, more particularly between 28 and 42 g / l.
  • the pH measured by the potentiometric method at room temperature leads to values between 3 and 6, more particularly between 4 and 5.
  • the DUBOIS method (DUBOIS M. et al [1956], Analytical Chemistry, 28, No. 3, p 350-356) is used.
  • the reducing sugars In the presence of concentrated sulfuric acid and phenol, the reducing sugars give a yellow-orange colored compound. From a standard range, the total sugar content of a sample can be determined.
  • the total sugar level of the active ingredient according to the present invention is from 5 to 30 g / l, preferably from 13 to 20 g / l.
  • Uronic acids are the constituents of repeating units specific to all acidic polysaccharides. These uronic acids are in particular the markers of polysaccharides of the pectin type.
  • the uronic acid content of the active ingredient according to the present invention is from 2 to 12 g / l, preferably from 4 to 8 g / l.
  • the analysis of the glucidic moiety of the active ingredient according to the present invention shows that this fraction essentially comprises galactose, glucose, rhamnose and xylose in the form of oligosaccharides and polysaccharides having an average degree of polymerization of 4.8.
  • pellet and supernatant whose effectiveness is compared via the synthesis of cathepsin-D tested on human keratinocytes HaCaT. It emerges from this study that it is the supernatant which confers on the active principle according to the invention its effectiveness.
  • the protein content is determined by the method of
  • This study aims to study the ability of the active ingredient according to the invention to increase the synthesis of Cathepsin-D, an enzyme involved in the desquamation process.
  • the study is carried out on human keratinocytes Hacat according to the operating protocol that follows.
  • the keratinocytes are seeded in complete medium.
  • the culture medium is removed and replaced with a new complete medium.
  • the cells are then cultured in the presence or absence of the active ingredient according to the invention, assayed at 0.5% and 1%, and then incubated in a humid atmosphere.
  • the active ingredient according to the invention therefore has an effect on the natural process of desquamation of the skin and promotes the removal of corneocytes on the surface of the skin.
  • the purpose of this study is to evaluate the ability of the active ingredient according to the invention to activate the natural process of exfoliation of the skin by stimulating the cutaneous enzyme SCCE.
  • the study is carried out on the back of 20 healthy volunteers aged 22 to 38, male.
  • the stratum corneum samples are taken using suitable adhesive tapes called "D-dander” (registered trademark).
  • the operating protocol is as follows: At OJ, three zones are determined at the back of each volunteer, namely an untreated zone, a zone for the placebo and a zone intended for treatment with the active principle. according to the invention. On each zone, the stratum corneum is removed before treatment, then the placebo and the active ingredient according to the invention are dispensed at 4%.
  • the placebo and the active ingredient according to the invention dosed at 4% are applied daily to the zones provided for this purpose.
  • the stratum corneum is taken from each of the three zones defined at the beginning.
  • the activity of the SCCE is assayed by fluorimetry.
  • the purpose of this study is to evaluate the ability of the active ingredient according to the invention to activate the natural process of exfoliation of the skin by stimulating the cutaneous enzyme SCTE.
  • the study is carried out on the back of 20 healthy volunteers aged 24 to 46, female.
  • the samples of the stratum corneum are taken using suitable adhesive tapes called "D-dams" (registered trademark).
  • the operating protocol is as follows.
  • each zone three zones are determined at the back of each volunteer, namely an untreated zone, an area for the placebo and an area for treatment with the active ingredient according to the invention.
  • the cornea is removed before treatment, then the placebo and the active ingredient according to the invention are dispensed at 4%.
  • the placebo and the active ingredient according to the invention dosed at 4% are applied daily to the zones provided for this purpose.
  • the stratum corneum is taken from each of the three zones defined at the beginning. For each sample of the stratum corneum, the activity of the SCTE is assayed by fluorimetry.
  • the active ingredient according to the invention thus promotes the natural elimination of corneocytes on the surface of the skin.
  • This study aims to evaluate the influence of the active ingredient according to the invention on the cellular renewal of the epidermis.
  • the study is carried out according to a particular operating protocol.
  • three cutaneous zones are determined in the belly of each volunteer: an untreated zone, a zone for the placebo and a zone intended for treatment with the active principle according to the invention. On each of these three zones, apply a DHA patch to color the skin.
  • the color of the skin is measured using a chromameter and the placebo and the active principle according to the invention formulated at 4% are applied to the zones provided for this purpose.
  • the placebo and the active ingredient according to the invention dosed at 4% are applied daily.
  • the active ingredient according to the invention formulated at 4%, significantly accelerates cell renewal.
  • the purpose of this study is to quantify in vivo the anti-wrinkle efficacy of the active ingredient according to the invention formulated at 4% emulsion against placebo. This test is performed on the crow's feet of 20 healthy female volunteers aged between 43 and 71 years.
  • the anti-wrinkle effect is analyzed by observation of impressions using a profilometer provided with an image analyzer which makes it possible to obtain the following parameters: the number of wrinkles,
  • two symmetrical skin areas at the level of the crow's feet are determined on each volunteer: a zone intended for treatment with placebo and a zone intended for treatment with the active principle according to the invention. We take fingerprints on these two areas.
  • the active principle according to the invention and the placebo are applied twice daily to the reserved zones.
  • the active ingredient according to the invention measured at 4%, in comparison with placebo, reduces the number of wrinkles by 13%, the total wrinkled surface by 20% and tends to decrease the length total wrinkles by 13%.
  • the active ingredient according to the invention makes it possible to attenuate the wrinkles and fine lines on the surface of the skin.
  • the objective of this study is to evaluate the effect of the active ingredient according to the invention on the brightness and clarity of the skin.
  • the skin color measurements are made using a chromameter that converts the colors into a numerical code composed of three parameters L, a and b.
  • three cutaneous zones are determined at the level of the face for each volunteer: an untreated zone, a zone for the placebo and a zone for the active principle according to the invention at 4%.
  • the color of the skin is measured, then the placebo and the active ingredient according to the invention are applied.
  • the placebo and the active principle according to the invention are applied twice a day. at day 14, the color of the skin is measured with the chromameter.
  • the results obtained give a variation of the ITA parameter for the volunteers treated with the active principle according to the invention compared with the placebo of + 2%.
  • the active ingredient according to the invention dosed at 4% results in an improvement in the clarity and brightness of the skin of 2%.
  • the present invention also covers cosmetic compositions including the active ingredient according to the present invention in different galenical forms, in particular gel, solution, emulsion, etc.
  • the stability is characterized by a lack of precipitation of the asset, an absence of creaming and a lack of phase shift.
  • Opaque gel - Sepigel 305: 2.0%
  • Emulsified gel - Montanov 202: 3.0%

Abstract

L'objet de l'invention est un procédé d'obtention d'un principe actif exfoliant, caractérisé en ce qu'il comprend la succession des étapes suivantes : solubilisation de fleurs de Nopal dans une solution aqueuse, au moins une hydrolyse enzymatique, ou plusieurs hydrolyses enzymatiques successives ou simultanées, séparation des phases soluble et insoluble, - concentrations successives de la fraction active, et filtration stérilisante. L'invention couvre le principe actif obtenu, les utilisations et les compositions cosmétiques incluant ce produit.

Description

PROCEDE D'OBTENTION D'UN ACTIF COSMETIQUE EXFOLIANT, PRINCIPE ACTIF OBTENU ET COMPOSITIONS ASSOCIEES
La présente invention a trait à un procédé d'obtention d'un principe actif issu de fleurs de Nopal pour favoriser la desquamation et accroître le renouvellement cellulaire cutané.
L'invention se rapporte également au principe actif susceptible d'être obtenu par ce procédé et aux compositions cosmétiques associées.
Constamment agressée, la peau est contrainte à se renouveler perpétuellement.
Le renouvellement cutané se traduit par la migration vers les couches supérieures de l'épiderme, de nouvelles cellules générées dans la couche basale, destinées à remplacer les cellules mortes qui sont constamment éliminées à la surface au cours d'un processus appelé desquamation. Ainsi, la couche protectrice de l'épiderme reste toujours fonctionnelle et efficace.
Quand l'équilibre de la peau est altéré, notamment avec l'âge, les cellules mortes tendent à s'accumuler dans les couches supérieures et le taux de renouvellement décroît. La peau semble alors plus terne, plus rugueuse et on voit apparaître des rides et ridules en surface.
Pour lutter contre ce phénomène et favoriser le re-surfaçage cutané, il est préconisé d'avoir recours à l 'exfoliation.
Les méthodes d' exfoliation peuvent être de deux types : mécanique ou chimique.
Les méthodes d'exfoliation entrant dans la première catégorie consistent à enlever la couche superficielle de la peau par abrasion mécanique à l'aide d'un laser ou d'une pulvérisation de microcristaux. Ces méthodes sont efficaces mais nécessitent l'utilisation de dispositifs lourds et ne peuvent être pratiquées qu'en dermatologie, par un spécialiste.
Le second type de méthode d' exfoliation fait appel à des agents chimiques susceptibles de déclencher une desquamation et de détruire les cellules superficielles de la peau. On connaît plusieurs agents kératinolytiques actuellement utilisés en cosmétologie notamment pour être intégrés dans des soins anti-rides, à savoir par exemple les acides alpha hydroxylés tels que l'acide glycolique, l'acide lactique ou encore les acides de fruits, les rétinoïdes tels que le rétinol ou le rétinolaldhéhyde, et les enzymes de desquamation de la cornée. Toutes ces molécules sont reconnues capables d'enlever la couche superficielle de la peau, d'uniformiser sa couleur et d'adoucir les ridules en augmentant la luminosité du visage.
Néanmoins, l'utilisation cosmétique de ces molécules pose trois problèmes majeurs. D'une part ces agents déclenchent de fortes réactions d'irritation et développent de nombreuses réactions inflammatoires lors de l'application sur la peau.
D'autre part, l'utilisation de ces produits en formulation est délicate en raison de leur grande instabilité. A titre d'exemple, on peut citer le rétinol qui se déstabilise rapidement à la lumière, à l'oxygène et à la chaleur, ou encore les protéases de desquamation qui sont également très instables en milieu fortement hydraté, cette instabilité pouvant engendrer une autolyse et des réactions allergiques.
Enfin, l'utilisation trop fréquente de ces agents favorise l'apparition de cellules jeunes mais qui n'atteindront pas leur degré de maturité et ne permettront pas la formation d'une couche cornée cohésive et uniforme.
De fait, la présente invention vise à pallier ces inconvénients en proposant un principe actif capable de stimuler les systèmes intrinsèques de desquamation dont la peau est naturellement dotée et permettant à la peau de retrouver ses propres capacités d'élimination.
A cet effet, l'invention a pour objet un principe actif issu de fleurs de Nopal capable de contrôler l'activité des enzymes de la peau impliquées dans le processus de desquamation.
L'un des phénomènes impliqués dans le processus de desquamation est la protéolyse des structures d'adhésion intercellulaires dans la cornée, les cornéodesmosomes. Parmi les structures cohésives intercellulaires du stratum corneum que sont les cornéodesmosomes, on connaît particulièrement la desmogléine-1 et la desmocolline-1, cadhérines participant à la formation des jonctions interkératinocytaires, et la cornéodesmosine, glycoprotéine spécifique des derniers stades de la différenciation épidermique.
Plusieurs enzymes sont engagées dans le processus de dégradation de ces structures d'adhésion intercellulaires, notamment des serine, cysteine et aspartic enzymes telles que les protéases SCCE (Stratum corneum chymotryptic enzyme) et SCTE (Stratum corneum tryptic enzyme), la cathepsine E et la cathepsine D.
La SCCE intervient dans la dégradation graduelle de la desmocolline-1 et de la cornéodesmosine. La SCTE intervient soit en agissant avec la SCCE en dégradant les structures cohésives intercellulaires de la couche cornée, la desmogléine-1, la desmocolline-1 et la cornéodesmosine, soit en tant qu'activateur de la SCCE.
De fait, la présente invention a pour objectif d'augmenter l'activité des serine protéases SCCE et SCTE.
La cathepsine-D, ou aspartic-protéase endogène, présente la même spécificité de dégradation que les protéases SCCE et SCTE, mais peut également hydrolyser les protéines desmosomales à faible pH et joue donc un rôle important dans les étapes finales du processus de desquamation. La présente invention a donc également pour objectif de stimuler la synthèse de la cathepsine-D impliquée dans la dégradation en phase finale des protéines desmosomales.
Le principe actif selon la présente invention favorise donc le processus naturel de desquamation de la peau en augmentant à la fois :
- la synthèse de la cathepsine-D, - l'activité de la SCCE, et - l'activité de la SCTE.
Ainsi, en stimulant l'élimination des cornéocytes à la surface de la peau, le principe actif selon l'invention participe à l'augmentation du renouvellement cellulaire. Avantageusement, il permet de restaurer l'équilibre physiologique de la peau et lui apporte éclat, hydratation et douceur. Le grain de peau est uniformisé et les rides et ridules sont atténuées.
La présente invention est maintenant décrite en détail pour permettre de mieux appréhender les résultats obtenus regroupés en tableaux.
1/ PROCEDE β' OBTENTION D>U PRINaPE ACTTF SELON L' INVENTION :
Le procédé selon la présente invention comprend la succession des étapes suivantes : - solubilisation de fleurs de Nopal (Opuntia ficus indica) dans une solution aqueuse à raison d'au moins 50g/l,
- au moins une hydrolyse enzymatique ou plusieurs hydrolyses enzymatiques simultanées ou successives,
- séparation des phases soluble et insoluble par tout moyen adapté, notamment par centrif ugation et f iltration mécanique,
- concentrations successives de la fraction active, et
- f iltration stérilisante. / CARACTERISATTON eu PRINCIPE ACTIF SELON L' INVENTION : 2-1/ Matières sèches :
On mesure le taux de matières sèches par passage à l'étuve à 1050C en présence de sable d'un échantillon de poids initial donné jusqu'à obtention d'un poids constant.
Le taux de matières sèches est compris entre 15 et 75 g/1, plus particulièrement entre 28 et 42 g/1.
2-2/ Mesure du pH :
Le pH mesuré par la méthode potentiométrique à température ambiante conduit à des valeurs comprises entre 3 et 6, plus particulièrement entre 4 et 5.
2-3/ Détermination de la teneur en sucres totaux :
On utilise la méthode de DUBOIS (DUBOIS M. <& al [1956], Analytical chemistry, 28, n°3 p 350-356).
En présence d'acide sulfurique concentré et de phénol, les sucres réducteurs donnent un composé coloré jaune-orangé. A partir d'une gamme étalon, on peut déterminer le taux de sucres totaux d'un échantillon.
Le taux de sucres totaux du principe actif selon la présente invention est de 5 à 30 g/1, préférentiel lement de 13 à 20 g/1.
2-4/ Détermination de la teneur en acides uroniques
Les acides uroniques sont les constituants d'unités répétitives spécifiques à tous les polysaccharides acides. Ces acides uroniques sont notamment les marqueurs des polysaccharides du type pectines.
On peut les détecter par une analyse comparée de coloration, par rapport à une gamme étalon d'acides galacturoniques. Le taux d'acides uroniques du principe actif selon la présente invention est de 2 à 12 g/1, préférentiel lement de 4 à 8 g/1.
2-5/ Caractérisation des carbohydrates
2-5-1/ Dosage de sucres simples : Le taux de sucres simples est réparti en 17% de glucose, en 30% de rhamnose, en 9% de xylose et en 44% de galactose.
2-5-2/ Degré de polymérisation
L'analyse de la fraction glucidique du principe actif selon la présente invention montre que cette fraction comprend essentiellement du galactose, du glucose, du rhamnose et du xylose sous forme d'oligosaccharides et de polysaccharides ayant un degré de polymérisation moyen de 4,8.
2-6/ Identification de la fraction active Dans le but d'identifier la fraction active, on fait précipiter une fraction moléculaire en ajoutant de l'éthanol au principe actif selon l'invention.
On obtient ainsi deux phases appelées culot et surnageant, dont on compare l'efficacité via la synthèse de la cathepsine-D testée sur kératinocytes humains HaCaT. II ressort de cette étude que c'est le surnageant qui confère au principe actif selon l'invention son efficacité.
On cherche ensuite à comparer le taux de protéines et le taux de sucres contenus dans le surnageant du principe actif selon l'invention. Pour cela, on détermine la teneur en protéines par la méthode de
KLJELDAHL, la teneur en sucres par la méthode de DUBOIS, et la teneur en acides uroniques par la méthode comme décrite précédemment. Le surnageant est constitué de 64% de carbohydrates. Ainsi, l'analyse des résultats montre que l'efficacité de la fraction molaire du principe actif selon l'invention réside dans une fraction oligosaccharidique de faible poids moléculaire.
/EVALUATΓON ÙE L'EFFET EXFOLIANT eu PRINCIPE ACTIF SELON L' INVENTION 3-1/Etudes in vitro
3-1-1/Evaluation de l'effet sur la synthèse de Cathepsine-β
Cette étude a pour objectif d'étudier la capacité du principe actif selon l'invention à augmenter la synthèse de Cathepsine-D, enzyme impliquée dans le processus de desquamation. L'étude est réalisée sur des kératinocytes humains Hacat selon le protocole opératoire qui suit.
A Jl, les kératinocytes sont ensemencés dans un milieu complet. A J4, le milieu de culture est éliminé et remplacé par un nouveau milieu complet. Les cellules sont ensuite cultivées en présence ou non du principe actif selon l'invention dosé à 0,5% et 1%, puis incubées en atmosphère humide.
A J6, les extraits cellulaires sont récupérés puis stockés. On évalue ensuite le taux de cathepsine-D synthétisée par Western blot, l'électrophorèse étant réalisée sur gel SDS- polyacrylamide à 10%. Les résultats obtenus, sont présentés dans le tableau ci- dessous :
Figure imgf000009_0001
Ces résultats montrent que le principe actif selon l'invention dosé à 2% permet d'augmenter significativement la synthèse de cathepsine-D sur kératinocytes humains de 32%.
Le principe actif selon l'invention a donc un effet sur le processus naturel de desquamation de la peau et favorise l'élimination des cornéocytes à la surface de la peau.
-2/Etudes in vivo
3-2-1/Evaluation de l'effet sur le processus de desquamation a/Etude de l'activité SCCE
Le but de cette étude est d'évaluer la capacité du principe actif selon l'invention à activer le processus naturel d' exfoliation de la peau en stimulant l'enzyme cutanée SCCE.
On réalise l'étude sur le dos de 20 volontaires sains de 22 à 38 ans, de sexe masculin. Les échantillons de stratum cornéum sont prélevés à l'aide de rubans adhésifs adaptés appelés "D- squames" (marque déposée).
Le protocole opératoire est le suivant : A JO, on détermine trois zones au niveau du dos de chaque volontaire, à savoir une zone non traitée, une zone pour le placebo et une zone destinée au traitement par le principe actif selon l'invention. Sur chaque zone, on prélève de la couche cornée avant traitement, puis on distribue le placebo et le principe actif selon l' invention dosé à 4%.
Entre Jl et J6, on applique bi quotidiennement le placebo et le principe actif selon l'invention dosé à 4% sur les zones prévues à cet effet.
A 17, on prélève de la couche cornée sur chacune des trois zones définies au départ.
Pour chaque prélèvement de la couche cornée, l'activité de la SCCE est dosée par f luorimétrie.
Les résultats obtenus montrent que par rapport à la zone traitée par le placebo, la formulation contenant le principe actif selon l'invention dosé à 4% augmente signif icativement l'activité de la SCCE de 21%. En augmentant l'activité de la SCCE, le principe actif selon l'invention permet ainsi de doper le système d' exfoliation naturel de la peau. b/Etude de l'activité SCTE
Le but de cette étude est d'évaluer la capacité du principe actif selon l' invention à activer le processus naturel d' exfoliation de la peau en stimulant l'enzyme cutanée SCTE.
On réalise l'étude sur le dos de 20 volontaires sains de 24 à 46 ans, de sexe féminin. Les échantillons de la couche cornée sont prélevés à l'aide de rubans adhésifs adaptés appelés "D- squames" (marque déposée).
Le protocole opératoire est le suivant.
A JO, on détermine trois zones au niveau du dos de chaque volontaire, à savoir une zone non traitée, une zone pour le placebo et une zone destinée au traitement par le principe actif selon l'invention. Sur chaque zone, on prélève de la cornée avant traitement, puis on distribue le placebo et le principe actif selon l'invention dosé à 4%. Entre Jl et J6, on applique bi quotidiennement le placebo et le principe actif selon l'invention dosé à 4% sur les zones prévues à cet effet.
A 17, on prélève de la couche cornée sur chacune des trois zones définies au départ. Pour chaque prélèvement de la couche cornée, l'activité de la SCTE est dosée par f luorimétrie.
Les résultats obtenus montrent que par rapport à la zone traitée par placebo, la formulation contenant le principe actif selon l'invention dosé à 4% augmente signif icativement l'activité de la SCTE de 39%.
En augmentant l'activité de la SCCE, le principe actif selon l'invention favorise ainsi l'élimination naturelle des cornéocytes à la surface de la peau.
3-2-2/Evaluation de l'effet sur le renouvellement cellulaire
Cette étude a pour objectif d'évaluer l' influence du principe actif selon l'invention sur le renouvellement cellulaire de l'épiderme.
Elle est réalisée sur le ventre de 24 volontaires sains de 21 à 48 ans de sexe féminin, dont la peau est colorée à l'aide d'un patch contenant 4% de dihydroxyacétone (DHA). Le renouvellement cellulaire est évalué par mesure colorimétrique de la peau à l'aide d'un chromamètre. Le chromamètre convertit les couleurs situées dans la plage de perception humaine en un code numérique composé de trois paramètres : L, a et b. Pour ce test, seul le paramètre b, qui représente la gamme des bleus au jaune, est étudié. Plus le paramètre b diminue, plus la peau s'éclaircit.
L'étude est effectuée selon un protocole opératoire particulier.
A JO, on détermine trois zones cutanées au niveau du ventre de chaque volontaire : une zone non traitée, une zone pour le placebo et une zone destinée au traitement par le principe actif selon l'invention. Sur chacune de ces trois zones on applique un patch DHA pour colorer la peau.
A Jl, on retire les patchs DHA.
A J3, on mesure la couleur de la peau à l'aide d'un chromamètre et on applique le placebo et le principe actif selon l'invention formulé à 4% sur les zones prévues à cet effet.
Entre J4 et J14, on applique bi quotidiennement le placebo et le principe actif selon l'invention dosé à 4%.
A J4, J7, J9, JIl et J14, on mesure la couleur de la peau au chromamètre.
Les moyennes de résultats obtenus pour le paramètre b, sont récapitulées dans le tableau ci-dessous :
Figure imgf000012_0001
Ces résultats montrent que le principe actif selon l'invention diminue signif icativement le paramètre b au cours du temps, et donc augmente le renouvellement cellulaire.
Ainsi, le principe actif selon l'invention formulé à 4%, accélère signif icativement le renouvellement cellulaire. 3-2-3/Evαluαtι'on des propriétés αnti-rides
Le but de cette étude est de quantifier in vivo l'efficacité antirides du principe actif selon l'invention formulé à 4% en émulsion contre placebo. On réalise ce test sur les pattes d'oie de 20 volontaires sains de sexe féminin, d'âge compris entre 43 et 71 ans.
L'effet anti-rides est analysé par observation d'empreintes à l'aide d'un profilomètre muni d'un analyseur d'images qui permet d'obtenir les paramètres suivants : - le nombre de rides,
- la surface totale ridée, et
- la longueur totale des rides.
L'étude est réalisée selon le protocole qui suit.
A JO, on détermine sur chaque volontaire deux zones cutanées symétriques au niveau des pattes d'oie : une zone destinée au traitement par placebo et une zone destinée au traitement par le principe actif selon l'invention. On prend les empreintes sur ces deux zones.
Entre JO et J27, on applique biquotidiennement le principe actif selon l'invention et le placebo sur les zones réservées.
A J28, on prend à nouveau les empreintes sur les deux zones.
Le tableau suivant présente un récapitulatif des résultats obtenus :
Figure imgf000013_0001
Après 28 jours d'applications biquotidiennes, on constate que le principe actif selon l'invention dosé à 4%, en comparaison au placebo, diminue le nombre de rides de 13%, la surface totale ridée de 20% et tend à diminuer la longueur totale des rides de 13%. Ainsi, en stimulant le processus naturel de desquamation de la peau et en augmentant le renouvellement cellulaire, le principe actif selon l'invention permet d'atténuer les rides et ridules à la surface de la peau.
3-2-4/Evaluation de l'effet sur la luminosité de la peau
L'objectif de cette étude est d'évaluer l'effet du principe actif selon l'invention sur la luminosité et la clarté de la peau.
Elle est réalisée sur des volontaires sains entre 21 et 44 ans, de sexe féminin par mesure chromamétrique. Les mesures de la couleur de la peau sont réalisées à l'aide d'un chromamètre qui convertit les couleurs en code numérique composé de trois paramètres L, a et b.
Pour cette étude on cherche à évaluer la variation de l'aspect éclatant de la peau par le paramètre ITA (Angle Typologique Individuel) calculé à partir de L et b. Plus ITA est élevé, plus la peau est claire et lumineuse.
Le protocole de l'étude est le suivant :
- à JO, on détermine trois zones cutanées au niveau du visage pour chaque volontaire : une zone non traitée, une zone pour le placebo et une zone pour le principe actif selon l'invention à 4%. On mesure la couleur de la peau, puis on applique le placebo et le principe actif selon l'invention.
- entre Jl et J13, on applique deux fois par jour le placebo et le principe actif selon l'invention. - à J14, on mesure la couleur de la peau au chromamètre. Les résultats obtenus donnent une variation du paramètre ITA pour les volontaires traités avec le principe actif selon l' invention par rapport au placebo de +2%. Ainsi, le principe actif selon l'invention dosé à 4% entraîne une amélioration de la clarté et de la luminosité de la peau de 2%.
5/ COMPOSITION COSMÉTIQUE INCLUANT LE PRINCIPE ACTIF SELON L' INVENTION :
La présente invention couvre aussi les compositions cosmétiques incluant le principe actif selon la présente invention dans différentes formes galéniques, notamment gel, solution, émulsion, etc.
Il convient alors d'analyser la stabilité des formes galéniques incluant le principe actif selon l'invention, ceci dans des proportions comprises entre 1 et 5 %.
La stabilité est caractérisée par une absence de précipitation de l'actif, une absence de crémage et une absence de déphasage.
On peut citer des formulations ayant montré une stabilité physique incluant 5% de principe actif selon l'invention.
Gel limpide : - Carbopol : 0,5% avec Triéthanolamine : qsp pH=6,5 - Phénonip : 0,7%
- Principe actif 5,0%
- Eau : 93,8%
Gel opaque : - Sépigel 305 : 2,0%
- Phénonip : 0,7% - Principe actif : 5,0%
- Eau : 92,3%
Gel émulsionné : - Montanov 202 : 3,0%
- Isopropyl palmitate : 12,0% - Phénonip : 0,7%
- Sépigel 305 : 2%
- Principe actif : 5,0%
- Eau : 77,3% Emulsion non ionique : - Montanov 202 : 3,0%
- Simulsol 165 : 2,0%
- Isopropyl palmitate : 20,0%
- Phénonip : 0,7%
- Principe actif : 5,0% - Eau : 69,3%
Emulsion anionique : - Acide stéarique : 7,0%
- Tn ethano lamine : 3,5%
- Isopropyl palmitate : 20,0%
- Phénonip : 0,7% - Principe actif 5,0%
- Eau : 63,8% Emulsion cationique : - Quaternium-82 : 5,0%
- Alcool cétylique : 3,0%
- Isopropyl palmitate : 15,0% - Phénonip : 0,7%
- Principe actif 5,0%
- Eau : 71,3%
De plus, des tests ont montré la compatibilité du principe actif avec les matières premières utilisées en cosmétique.

Claims

REVENDICATIONS
1. Procédé d'obtention d'un principe actif exfoliant, caractérisé en ce qu'il comprend la succession des étapes suivantes :
- solubilisation de fleurs de Nopal dans une solution aqueuse,
- au moins une hydrolyse enzymatique, ou plusieurs hydrolyses enzymatiques successives ou simultanées,
- séparation des phases soluble et insoluble,
- concentrations successives de la fraction active, et
- f iltration stérilisante.
2. Procédé d'obtention selon la revendication 1, caractérisé en ce que la solubilisation de fleurs de Nopal est réalisée en solution aqueuse à raison d'au moins 50g/l.
3. Procédé d'obtention selon la revendication 1 ou 2, caractérisé en ce que les phases soluble et insoluble sont séparées par centrifugation et f iltration mécanique.
4. Principe actif obtenu par la mise en œuvre du procédé selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé par :
- un taux de matières sèches compris entre 15 et 75 g/1,
- un pH compris entre 3,0 et 6,0,
- une teneur en sucres totaux comprise entre 5 et 30 g/1, et - une teneur en acides uroniques comprise entre 2 et 12 g/1.
5. Principe actif selon la revendication 4, caractérisé par :
- un taux de matières sèches compris entre 28 et 42 g/1,
- un pH compris entre 4,0 et 5,0,
- une teneur en sucres totaux comprise entre 13 et 20 g/1, - une teneur en acides uroniques comprise entre 4 et 8 g/1, et - la présence de carbohydrates sous forme de glucose, de galactose, de rhamnose et de xylose.
6. Utilisation du principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5 pour incorporation à une composition cosmétique, caractérisée en ce qu'il apporte à la peau éclat, hydratation et douceur, et qu'il atténue les rides et ridules en uniformisant le grain de peau.
7. Utilisation du principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5 pour incorporation à une composition cosmétique, caractérisée en ce qu'il favorise le processus naturel de desquamation de la peau et accroît le renouvellement cellulaire cutané en contrôlant l'activité des enzymes impliquées dans ce processus de desquamation.
8. Utilisation du principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5 pour incorporation à une composition cosmétique, caractérisée en ce qu'il augmente la synthèse la cathepsine-D, enzyme impliquée dans le processus de desquamation de la peau.
9. Utilisation du principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5 pour incorporation à une composition cosmétique, caractérisée en ce qu'il stimule l'activité de la protéase Stratum Corneum Chymotryptic Enzyme, enzyme impliquée dans le processus de desquamation de la peau.
10. Utilisation du principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5 pour incorporation à une composition cosmétique, caractérisée en ce qu'il augmente l'activité de la protéase Stratum Corneum Tryptic Enzyme, enzyme impliquée dans le processus de desquamation de la peau.
11. Composition cosmétique incluant le principe actif selon l'une des revendications 4 ou 5, caractérisée en ce qu'elle est constituée d'un gel limpide, d'un gel opaque, d'un gel émulsionné, d'une émulsion non ionique, d'une émulsion anionique ou d'une émulsion cationique.
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