WO2006009417A1 - Obtenciòn de los lìpidos fijos totales de semillas de la familia sapotàcea para la preparaciòn de cosmèticos y composiciones farmacèuticas dermatològicas - Google Patents

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Definitions

  • the expression is a process of forced separation of the liquids from any solid by the use of some mechanical principles such as pressure, such as those used in some extraction of fatty substances from seeds (ref. 15).
  • the present invention relates to the process of obtaining expression products, total fixed lipids and extracts with liquid extractive oils, from the seeds, removed from the pericarp (the seeds) of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma, plants of the Sapotácea family, and its use in cosmetics and pharmaceutical compositions with antiseborrheic properties, resolved in order to promote defoliation and skin renewal with the consequent growth or development of the epidermis and to counteract epidermal aging, the anticipated deterioration of the skin and hair in topical preparations.
  • the modified technique of expression of total fixed lipids, a motif of the present invention deals with a reformed process with which the set of total fixed lipids (lipids in non-volatile total composition) are obtained from Calocarpum, Chrysophyllum and L ⁇ cuma in a more pure (in virgin form, without the use of extractive liquids in obtaining it) and with its characteristic aroma, something that is not achieved in conventional expression or solvent extraction processes.
  • This last process is required in this work if you want to achieve the complete separation of lipids from expression residues in a second subsequent process of obtaining the oil phase fully, in the full use of the simula (ref. 27) .
  • the objective of the present invention is to solve the problem of oil extraction and other ways of obtaining them in rudimentary, traditional, artisanal achievements of the same that are related to the latest state of the art (ref. 1.27) ; that are covered within the present work differently.
  • the way to obtain total fixed lipids is obtained by mechanical means from Calocarpum, Chrysophyllum or related Lucuma, for use in cosmetics and dermatological products, which include the mentioned oils.
  • oils are obtained but not total fixed lipids as in the present invention, or by other unsuccessful rustic usury and accoutrements of preparations that continue to be used in traditional cosmetic, medicinal and food uses, that distinguish the beneficial effects on the skin, hair and other conditions and uses based on arrangements of Calocarpum, Crysophyllum or L ⁇ cuma oils (ref. 1,34,39) without discovering the mechanical technique of their obtaining, coupled with other discoveries of obtaining, isolating and properties of extracts and substances with similar chemical properties that are obtained by the same new technique proposed here in patent registration.
  • a motive of the present invention a motive of the present invention, a broader, lipid ration (total fixed lipids) is obtained, than are the oils (or fats), constituents of the total ration of expression of this proposed new technique, which includes glycerides and fatty acids (oils), more to the phospholipid fraction (including lecithin), more to other lipid fractions such as triterpene and ester glycosidic residues, which are included within the total fixed lipids or to the entire lipid composition of expression of the sapotes, components of the complete set in conjunction with the lipid portion obtained, forming a total integral part of the fixed lipids obtained by expression, for use in cosmetics and dermatological products, in alternate existing substitute uses or in feasible potential uses, as such, or in the form of the main constituent separate fractions.
  • the purpose is to put these products with the principles of the total fixed lipids of Calocarpum, Chrysophyllum or L ⁇ cuma within the reach of the public in engineering forms through industrial transformations of application, which solves the technical problems in the traditional obtaining and extraction of oils with solvents, avoiding the use of extractive liquids difficult to remove and residual harmful and the higher inherent cost in the use of the latter and their subsequent separation in full (energy and handling costs to obtain solvents in their pure state, costs incurred in oils for the complete removal of extractive liquid or foreign odors to solvents, energy consumption for evaporation or solvent separation, energy costs for solvent recovery, etc.).
  • Lucuma especially seed seeds (and cotyledons) in the fresh or dried state in various traditional uses (ref. 1,2,6,11,34).
  • the dermatological cosmetic or pharmaceutical preparations according to the invention preferably contain the active compounds, the total fixed lipids in form such as oily mixture bound or in form fractionated, compounds of the fixed oils, phospholipids and triterpene (non-cyanogenic) glycosidic residues plus sterols (such as lupeol, ⁇ - and ⁇ -amirin, sitosterols, cholesterols, and different lanosterols and related triterpenes (ref.
  • the object of the present invention is to solve the problem inherent to the extraction process of the oils from the sapotes since these are obtained with solvents offering as an alternative the innovation in the way to obtain the total fixed lipids by lipid expression presented here and its use in dermatological cosmetic and pharmaceutical preparations or in alternative, existing and potential substitute uses.
  • Sapote oils are currently obtained by hand or by solvent extraction as mentioned in reference 1.27 and have been used in the preparation of ointments as reported in the same reference 1.
  • the invention that is the subject of the present application consists of a simplified mechanical process to obtain oils and total fixed lipids by means of modified expression, thus obtaining the fraction of fixed oils plus two other main fractions which are the fraction of phospholipids and a fraction of unsaponifiable matter recognized as sterols or of glucosidic residues of triterpene alcohols or of sterile and acyl steryl glucosides (ref. 29,31), and the use of all these products of lipid expression, in whole (total) form or Fractionated in dermatological cosmetics and pharmaceutical compositions and in existing or potential alternative uses.
  • the expression process a main reason for this work, has a technical advantage with respect to the predecessor extraction processes in which it is obtained in a purer form and is achieved at a lower cost since the process is achieved without introducing extractive liquid material, obtaining lipids in the "virgin" state. This is that they are achieved with the consequent saving of the extractive process and subsequent separation of the extractive liquids.
  • the total fixed lipids of this invention are obtained in dry form, without water or with other foreign liquids and without strange odors and with the characteristic aroma of the seeds by the proposed modified process of lipid expression.
  • the seed of the common sapote contains about 45 to 60% of lipids in crude form in dry weight (ref. 1.27) as mentioned above, of which it is obtained by the unique, modified process of expression manifested here, and reason of the present invention, between 35 to 95% of this first total content of crude fixed lipids of the plant matter (seeds), in "virgin" form and the remainder of lipids not recoverable by the previous process, it is feasible to be recovered by extractive techniques linked to the lipid recovery of these residual solid (products) of expression by extractive means as described above and later, this being the reason why these extractive techniques are included in the application for registration of innovation, in the comprehensive recovery of the oil fraction of these related plants.
  • the fraction of unsaponifiable lipid solids corresponds to a group of substances obtained in the lipid expression process of the present invention that comprise triterpenic alcohols and is admitted in this work and in that of other researchers (ref.
  • glycosidic residues of sterols or sterols in free form or in esterified form the sterols and acyl sterols forming free or attached to glycosidic portions with weak linkages to the amyloid portion of the seeds.
  • These substances are recognized to belong to chemical groups such as cholesterol, sitosterols, stigmasterols, lanosterols, lupeol, including ⁇ - and ⁇ -amirin.
  • lipids obtained through the single, modified process expressed here from expression from the seeds mentioned in previous paragraphs it is characterized in that it is possible to fractionate 40 to 70% of fixed oils and 30 to 60 % of phosphatidic matter of the total lipid content of the seeds (depending on the composition of the total fixed lipids present).
  • Approximately 1% to 0.1 of non-saponifiable solid matter is extracted from the mixture of fixed lipids above (oils plus phospholipids), corresponding to the fraction of triterpene glycosidic residues, sterile and acyl steril glucosides and free sterols that give it particular aroma characteristics.
  • Example 3 The separation of the total fixed lipids referred to is described in Example 3, and which is achieved by emulsification with 50 to 300% water, the emulsion is broken using centrifugation of 230-8,000 xg (or greater gravity) by 5 to 45 minutes (or longer) (Koenig 1982).
  • the different lipid fractions mentioned obtained by centrifugation, or by the spontaneous partial separation due to differences in the specific gravity of the fractions, are separated and repeated by means of rest (from 30 to 120 minutes or older) and the use of refrigeration and heat in breaking the emulsion and the subsequent separation of the fractions by these processes.
  • the process matter of the present invention confers characteristics to lipid expression products, total fixed lipids, which include three main lipid fraction, two preponderant fractions that are oils and phospholipids with respect to the concentration and a minor fraction or of unsaponifiable material corresponding to the triterpenic glycosidic residues and sterols as previously stated.
  • the vegetable matter is selected from the seeds of the sapotes which are cut in order to decrease their volume and enter the modified mill at the specified temperature and at a pressure equal to or greater than that mentioned above, which are grounds for claims herein invention.
  • the process of obtaining total fixed lipids by expression results in a novelty, as an inventive activity, scalable to industrial levels and the products obtained are different from the oils that appear in reference 1 and with some properties as already known and that are They say in the same reference, such as the preparation of ointments, and the antiseborrheic activity of oils and their high potential in the soap, pharmaceutical and cosmetic and food industries, and the chemical industry in general (ref. 1.27).
  • the common sapote or Calocarpum sapota or L ⁇ cuma mammosa and the "sapotes" listed herein contain a toxic substance in the seeds, lucumin, the cyanogenic glycoside (ref. 5,8,16,21,25) present in the family Sapotácea (also in the genus Chrysophyllum [ref. 1]) that make it inedible, unlike the pulps of the fruits.
  • sapotes which corresponds to the soft and sweet fruits of large and elongated seeds with hard pericarp wrapping the seeds and the red, pink, yellowish or white pulp that is edible and its name
  • sapote is derived from the Nahuatl word tzapotl , from the pre-Columbian settlers of Mesoamerica from where the species Calocarpum sapota Merril originates, also known as l ⁇ cumo, l ⁇ cuma or L ⁇ cuma mammosa Gaertn.
  • sapotes corresponding to the ethnobotanical growing regions such as the sapote from Santo Domingo, the L ⁇ cuma domingensis, the L. cuprea; or another species like the sapote from Haiti with names of L ⁇ cuma stahliana or L. dusslana; (ref. 1,9,26).
  • Other species of the Sapotaceae family that are also representatives of the sapote species are the green sapote or graft sapote, called Calocarpum viride or Pouteria viride.
  • Another species related in the present work are the drunk sapote or yellow sapote, the canistel named as L ⁇ cuma salicifolia HBK, L. campechianum Baehni, L. nervosa Baehni., L. palmeri Fernald, L. heyderi
  • L. sphaerocarpa L. obovata HBK.
  • L. b ⁇ fera Molo L. b ⁇ fera Molo / with synonym of, Pouteria obovata, P. L ⁇ cuma.
  • Chysophyllum such as the Ch. Mexicanum Brandegee and the Ch. Caimito L., recognized with the common names of star, cainito, caimito, caimito purple, caimito green or caimito yellow and abiu belonging to the same Sapotácea family with synonym of Achras caimito Ruiz & Pavón, Pouteria caimito Radlk, L ⁇ cuma caimito (ref. 1,9,10,33,34 ).
  • Those previously named as representatives of the sapotes also include the generic synonyms known as Vitellaria, such as V. mammosa, V. domingensis, V. salicifolia, V. sphaerocarpa (ref. 9).
  • the present invention is mainly related to the way to obtain the total fixed lipids from Calocarpum, Chysophyllum or
  • Lucuma by expression, forming an integral liquid lipid aggregate at the obtaining temperature, of the total fixed lipids of the related sapotes.
  • These fixed lipids which at room temperature ( ⁇ 20 to 30 0 C) are solid or semi-solid, vegetable fats or shorten respectively rich in saturated solid glycerides but also by unsaturated liquid glycerides that are easily oxidizable by the environment, also constitute fatty acids free (and esterified) more by Lecithin included in phospholipids, from Calocarpum, Chysophyllum and L ⁇ cuma.
  • fatty acids free (and esterified) more by Lecithin included in phospholipids, from Calocarpum, Chysophyllum and L ⁇ cuma.
  • In the seeds of the common sapote there are about 45 to 60% of total lipids fixed in dry weight (ref. 1.27) as mentioned above, in the other species of the sapotes related in the present work there are intermediate amounts of these lipids are fixed or due to differences consequent to fruit ripening (ref. 27).
  • Fixed oils are characterized by being isolated as a mixture of lipids made up of different compounds with oily characteristics and the same solubility properties that exist in the plant matter of Calocarpum, Chrysophyllum and Lucuma, especially in seeds in a fresh or dry state, preferably. In the fresh state there are enzymes that hydrolyze lipids when crushed and lipid hydrolysates of different composition are obtained.
  • total lipids are made up of glyceryl esters and higher fatty acids of different compositions, especially containing 12 to 20 carbons, such as palmitic saturates, stearic and arachidic and oleic and linoleic unsaturated (included in fixed oils) (ref.
  • lipids, oils plus phospholipids are also obtained by extraction techniques with apolar solvents, such as alkanes, aliphatic, alicyclic hydrocarbons, and ethers.
  • the lipid extraction techniques use chlorinated alkanes such as methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride or dichloroethylene or by modified expression techniques preceding the former to obtain all of the fixed lipids, in the full use of the oil phase as shown in examples 1 and 2; and to the separations of these in the main constituent fractions in Example 3 respectively.
  • chlorinated alkanes such as methylene chloride, chloroform, carbon tetrachloride or dichloroethylene or by modified expression techniques preceding the former to obtain all of the fixed lipids, in the full use of the oil phase as shown in examples 1 and 2; and to the separations of these in the main constituent fractions in Example 3 respectively.
  • lipid expression products which are total fixed lipids including oils, phospholipids and a fraction of unsaponifiable matter of sterols, acyl sterols and glycoside residues of sterols and acyl sterols; leaving the "chicharrón” of residual squeezed vegetable matter with some lipid residue, which is treated as explained in the previous section and in this by the lipid extraction process with solvents and finish the degreasing fully as demonstrated in example 2 ; and separation of the extraction lipid fractions using Example 3.
  • the degreased residue from the previous treatment is used as raw material in obtaining cyanogenic glycoside and related glycosides related to cyanoglycoside and its genic and sapogenin derivatives that are the subject of another patent application. related (ref. 30) by the same author.
  • Total fixed lipids are made up of 3 main lipid fractions of which 2 are preponderant with respect to their concentrations, which are the fraction of oils and the fraction of phospholipids. These two preponderant fractions are also obtained by solvent extraction but in different proportions (than in the first process of the present invention, example 1). The lipid extraction as a subsequent process in the treatment of the solid residues (residual solid product) of expression that remain with a lipid remnant is feasible to obtain it comprehensively as demonstrated in Example 2.
  • the total or fractional lipid portion exhibit antiseborrheic and healing effects, to combat the effects of epidermal aging and anticipated deterioration of the skin and hair or in topical preparations with synergistic activity of percutaneous penetration enhancers.
  • the property of enhancing the percutaneous penetration of the lipid phases is exhibited, together with an aqueous solution, in a dispersed form formed by the oils, phospholipids and or by the fraction of triterpene glycosidic residues more than sterols or by the total fixed lipids of the sapotes forming a hydrated lamellar lipid phase or liposomal type vesicles of the sapotes.
  • the hydrated lipid phase can also be included by material other than the referred lipids of the present invention from sapotes that may involve soluble or water-suspended materials such as genins and or sapogenins or structurally related glycosidic matter related to cyanoglycoside as exposed in Examples 6,7,8,9,10 and 11 (ref. 1,15,23,24,30) and the effects of repeated use of these preparations in the treatment of deteriorated skin and hair ( ref. 22).
  • sapotes that may involve soluble or water-suspended materials such as genins and or sapogenins or structurally related glycosidic matter related to cyanoglycoside as exposed in Examples 6,7,8,9,10 and 11 (ref. 1,15,23,24,30) and the effects of repeated use of these preparations in the treatment of deteriorated skin and hair ( ref. 22).
  • phospholipids which by treatment with alkalis (metal hydroxides alkaline earths), are transformed by hydrolysis and saponification, mainly to sodium and potassium salts, forming soaps as in example 4.
  • alkalis metal hydroxides alkaline earths
  • Soaps are also formed by the use of other alkalis such as amines, such as triethanolamine or by transformation of free and esterified fatty acids in non-alkali metal salts (ref. 13,20).
  • lecithins of Calocarpum, Chysophyllum or L ⁇ cuma have a wide potential as an isolated product in the food, pharmaceutical and cosmetic industries (ref. 17,18).
  • Lecithins are isolated from the fixed lipids obtained mainly by expression in the present invention, by washing with water, which "swells" this fraction, forming hydrates of suspended phosphatidic matter that are separated by their specific weight between the upper phase of oils. fixed and can solidify by cooling, forming a colloidal suspension of intermediate emulsified phospholipid material. The emulsion is allowed to break with the use of heat or subsequent centrifugations and refrigeration to solidify and separate, and monovalent or divalent salts can be used in the separation (ref. 17,18).
  • the sterols, acyl sterols and glycosidic residues of triterpenic alcohols are separated from the total fixed lipids in the first wash with water or with some polar solvent.
  • the sterols and glucosidic residues of triterpene alcohols that cloud the water forming a colloidal suspension, or a precipitate of this fraction, mainly from the fixed lipids of expression, as demonstrated in Example 3.
  • This unsaponifiable lipid fraction can also be obtained using an agent that favors the precipitation of the mentioned colloidal phase of the "sterols" such as digitonin.
  • the present invention is related below to the preparation of cosmetic and dermatological pharmaceutical compositions developed in particular for the defoliative effects of gradually eliminating the superficial outer corneal layer and promoting the renewal of the epidermis gradually, including effects antiseborrheic; which comprise as compositions with active ingredients an effective amount of at least some component of the total fixed lipids of Calocarpum, Crysophyllum or Lucuma or their correlated vegetable extracts or corresponding hydrolytic products or as expression products or fraction thereof, in which are present in a suitable dermatological cosmetic or pharmaceutical excipient or vehicle; Optional or existing or potential substitute uses are also considered.
  • the aforementioned portion of total fixed lipids; and lipid or oil extracts; or corresponding expression products or lipid fractions is obtained from the seeds of the fruits, this being the priority of the present invention, the waste seed of rural fruit or the seed of commercial fruit.
  • compositions are evident from the above description relating to the different forms of the preparations and uses in particular of the aforementioned substances, such as the portion of total fixed lipids; or the corresponding extracts; or as expression products or the hydrolytic products of lipids or isolated fractional products such as oils (free and glyceride fatty acids), phospholipids including lecithin, sterols or sterile acyl steryl glucoside residues extracted from total fixed lipids of expression of the related sapotes and the incorporation in hydrated lamellar lipid phase of the same lipids of the sapotes or partially exchanged with lipids of another origin.
  • oils free and glyceride fatty acids
  • phospholipids including lecithin, sterols or sterile acyl steryl glucoside residues extracted from total fixed lipids of expression of the related sapotes and the incorporation in hydrated lamellar lipid phase of the same lipids of the sapotes or partially exchange
  • the sapogenins and genins also of the sapotes can be included as components of the hydrated phase and of the lipid phase of the hydrated lamellar lipid phases or anterior liposomal type vesicles of the sapotes which are closely related to the present invention (the latter two substances mentioned are the subject of another patent application by the same author [ref. 30]).
  • the hydrated lamellar lipid phase can be from the fixed lipids of Calocarpum, Crysophyllum or Lucuma, and the free or esterified fatty acids of the fixed lipid portion can be transformed into metallic salts that give them more pronounced hydrophilic character in this ionic state. fraction.
  • the lipids used to form the lamellar lipid phase or the liposomal type vesicles are amphiphilic, which are lipids consisting of molecules possessing a hydrophilic group which can have an ionic or non-ionic character and a lipophilic group.
  • amphiphilic lipids are capable of forming a lamellar lipid phase or liposomal type vesicle in the presence of an aqueous phase according to the amount of water in the mixture (ref. 4.23,24).
  • the following are of particular mention among these lipids: glycerides substituted with phosphoric acid, phospholipids, phosphoaminolipids, glycolipids, among others.
  • Such substances consist, for example, of soy lecithin, egg lecithin or lepithin from sapotes, or the total phosphatidic fraction of sapotes; mainly the same lipids of the recovered sapotes are used as the oily heavy fraction due to their specific gravity of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma, which are emulsified with water and form a hydrated lipid phase shaping the aforementioned amphiphilic lipid compounds (ref. 4.23.24).
  • lipids consisting of at least one amphiphilic lipid and at least one hydrophobic lipid such as those mentioned above, to glycerides such as glyceryl oleate, or glyceryl stearate; or sterols such as cholesterol or sitosterol, which may be "sterols" of the sapotes, or the lipidic light phase with respect to its specific gravity when adding water, the fraction of oils or the fraction of unsaponifiable lipids that cloud the water, among total fixed lipids of the sapotes (ref. 4,23,24).
  • the amount of hydrophobic lipid expressed by weight generally should not exceed the amount of amphiphilic lipid and preferably should not exceed or decrease by more than half this amount in the formation of the hydrated lamellar lipid phase or liposomal type vesicles (ref. 4) .
  • the concentrations of total fixed lipids, or the fraction of oils or the unsaponifiable lipid fraction or the fraction of phospholipids or as total plant lipid extracts or lipid expression products or hydrolytic products of the fixed lipids or in the form of isolated fractional compounds they are of choice between 0.001% and 100%; and particularly preferably between 0.01 and 99.99% by weight based on the total weight of the cosmetic or pharmaceutical preparation or substitute articles.
  • the dermatological cosmetic or pharmaceutical preparations according to the invention also comprise effective amounts of at least some other active substance selected from vitamins particularly A, B, E, and D; L-carnitine; creatine; keratin and its derivatives; ceramides; xanthines; tyrosine or its derivatives; pilocarpine; cinchona hydroquinoid derivatives; rubefacient; ketoconazole; Papillary fibroblast culture supernatants as described in reference 19; some trace elements such as the oligo elements chromium, manganese, iron, cobalt, nickel, copper, zinc, molybdenum, selenium, fluoride, chlorine, bromine, iodine, phosphorus, boron, silicon, sulfur; 5 alpha reductase inhibitors such as progesterone, cyproterone acetate and Minoxidil®; azelaic acid and its derivatives.
  • active substance selected from vitamins particularly A, B, E, and D
  • these active substances can be at least partially incorporated in a hydrated lamellar lipid phase or in liposomal type vesicles formed by the lipidic elements (amphiphilic and hydrophobic) oils, phospholipids and glycosidic residues of triterpene alcohols from the sapotes and also constituted by hydrated phases composed of solutions or suspensions colloidal genins and sapogenins, and their derivatives all from sapotes, incorporating the above active substances.
  • lipidic elements amphiphilic and hydrophobic oils
  • phospholipids and glycosidic residues of triterpene alcohols from the sapotes and also constituted by hydrated phases composed of solutions or suspensions colloidal genins and sapogenins, and their derivatives all from sapotes, incorporating the above active substances.
  • Dermatological cosmetic or pharmaceutical preparations according to the present invention should be applied topically in particular for the mild defoliative effects of the superficial corneal layer and the promotion of gradual renewal of the epidermis, more vigorous than normal, including antiseborrheic effects. and to counteract the effects of anticipated deterioration of the skin and scalp and hair; in particular in compositions presented in the form of emulsions, creams, gels, solutions, lotions, tonics, shampoos, soaps, skin softeners, astringents, nourishing emulsions, massage creams, makeup or stimulants for eyelashes, essences, volatile oils, oils fixings, mineral oils, facial tissues or cleansers, solar agents, dyes and dyes; all locally applicable.
  • Examples 5,6,7,8,9,10 and 11 imply preparations containing products derived from cyanogenic and structurally related related glycosides, the sapogenins and genins, of the sapotes that are included due to their synergistic effect that give to lipid products of lipid expression and extraction as main constituent isolated fractions or entire lipid portions, all of the Calocarpum, Chrysophyllum or L ⁇ cuma in the renewal and development of the skin and in the stimulation of hair growth which are also reasons for this. and of another invention by the same author, so it is required to consult the related patent application (ref. 30).
  • Example 1 Preparation of the fixed lipids of Calocarpum, Crysophyllum or Lucuma by expression of recently dried seeds.
  • the fixed lipids of Calocarpum, Crysophyllum or Lucuma are prepared by the conventional means of grinding for grains in a centrifugal screw mill coupled with a 0.33 horsepower motor but modified with a graduated thermal device in the squeeze tail of the grinding apparatus. that reaches temperatures of 80 to 110 0 C and a specific pressure.
  • the apparatus is disposed with the wet grinding mill wheels with the set screw tight, with at least a pressure of 12.5 ⁇ 4.5 pound-feet 2 and the work done by the mechanism of at least 0.33 horsepower.
  • Example 3 The purification or refining of the lipids to the fraction of oils and other components of the extract is continued as for Example 3, whereby the lipids removed in their entirety from the extraction solvent are achieved by means of treatment with water and sulfate of anhydrous sodium that retains the last remaining methylene chloride trapped in the moisture present in the lipid sample.
  • the upper oily phase corresponding to the fixed oils is recovered, then the separated aqueous liquid is removed and the phospholipidic phase (emulsified) suspended in the water is separated.
  • the intermediate phase between the upper oil phase initially withdrawn and the lower aqueous phase is that corresponding to the emulsified phospholipids that is recovered by its specific weight.
  • the treatment of the fixed oil phase and the phospholipid phase are continued separately, with filtration between 35 to 100 0 C. subsequent to the treatment with 200 grams. of anhydrous sodium sulfate in a filter at the same temperature previously mentioned to give a filtrate of fixed oils and another filtrate of the phospholipids included to lecithin, isolated in a dry and refined state.
  • this last treatment removes the residual methylene chloride present in the washing water, residual from the extract of said example, removing all of this solvent by dissolving it in water, leaving it without the solvent potentially harmful to the oil and phospholipid fractions.
  • the aqueous phase recovered from the first wash of the total fixed lipids (from Example 1) with the triterpene glycosidic residues of sterols and acyl sterols or the non-saponifiable fraction (of free and esterified triterpene alcohols) is recovered by heating (to no more than 90 0 C ), leaving them to cool with refrigeration, achieving sedimentation. It can be used refrigeration, sediment and by decantation or filtration the majority of the water is separated, to later be freeze-dried the residue or optionally recover as described below.
  • Extraction with low or intermediate polarity solvents can be chosen after decantation, such as with ethers, ketones or esters that are immiscible with water, such as with petroleum ether, ethyl ether, dimethylketone or ethyl acetate and then the extract is concentrated by vacuum evaporation of the solvent in the recovery of this fraction.
  • the soap can be used all over the body, it allows 1 to 5 minutes of interaction with the foam and it is rinsed. It is used for daily bathroom use.
  • the test is based on a study of the activity of the products according to the related inventions of the sapotes in the cycle of desquamation of the epidermis of 12 subjects of both sexes between 25 to 35 years of age who are asked collect the peeling skin of your hands for a period of 42 days subsequent to the application for 6 days a week, from day 1 to day 42 at a dose of 5 ml. of the supplement product that includes sapogenins.
  • test subjects are asked to wash their hands with mild soap, wipe them dry, and apply the test products on both hands, front and back, and allow to dry to later collect the skin. removed by rubbing the last wet of the supplement product, on a clean paper canvas (which is provided to collect as a collection medium and put together during all the test days) applied with the same hands in order to remove the peeling skin. All scaled debris is collected together on test days.
  • H gram of the complement product in a test as obtained from Example 1 of this application, which are the total fixed lipids of Calocarpum, Chrysophyllum or L ⁇ cuma to spread in the region of the indicated hands until completely absorbed.
  • the folded and identified canvas, with the debris are delivered for weighing and study at the end of the test treatment.
  • the layer of skin cells in a state of separation from a certain region of the body represented by the weight of the skin peeled as a function of the final time of sample collection for each group of subjects and the state of "live” skin ( epidermis) of the test subjects are observed and considered in intermediate stages of approximately 10 days and at the conclusion of the sampling.
  • the study is carried out on subjects divided into four groups of 3 individuals.
  • the first group received a preparation containing 0.5% of the supplement product from Example 6 of the related patent application
  • the second group received only the aforementioned excipient and received the aforementioned lipid supplement product.
  • the third group received only the supplement product that includes the mixture of sapogenins as for the first group but without receiving the aforementioned lipid supplement product.
  • the fourth group is the control group and received the supplement product, which consisted of the previous water excipient (without the sapogenins), and does not receive the aforementioned lipid supplement product.
  • lipids Total fixes (example 1 of this application) and sapogenins (example 6 of the related application) respectively, as mentioned above, increase the percentage of cells in a flaking state and with the consequent renewal of the overall progressive epidermis and gradual thinning due to the repeated use and continuous gradual development of the superficial corneal layer, which in addition is attributed to the total fixed lipids under test.
  • compositions Composition A are prepared:
  • Sapogenins of Calocarpum or Chrysophyllum or Lucuma as obtained from Example 6 0.4 of the related patent application (ref. 30) by the same author.
  • the gel is prepared using a 0.3% aqueous solution of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma sapogenins as obtained from Example 6 of the related patent application (ref. 30) by the same author, which is prepared by suspending 0.33 g. of carbopol 934 ® (carbomer) in the conventional manner and is used in the preparation of composition B.
  • composition A and B are heated independently to 75 ° C and composition B is added to composition A, slowly with continuous stirring. Continue stirring and add the perfume to 35 0 C.
  • the lipid tunic deposited on the inner walls of the flask is separated with 40.6 g of distilled water and the mixture is stirred for three hours. at room temperature.
  • the homogenization and vesicular formation are then finished at a temperature of 4 ° C.
  • the vesicles obtained are of uniform size.
  • This liposome suspension is preferably gelled by mixing 50.0 g of a 1.25% carbomer gel.
  • Example 6 of the related patent application 0.4 g. of the sapogenin mixture as obtained from Example 6 of the related patent application (ref. 30), are solubilized in 10 ml of methanol. 5 g is added. of a mixture of lecithins from Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma as obtained in Example 3 of this application and cholesterol in a weight ratio of 9: 1 and the resulting mixture is stirred until it is solubilized. It is heated to 68 0 C for 1 hour in a rotary evaporation flask.
  • the lipid tunic deposited on the inner walls of the flask is mixed with 44.6 g. of distilled water and the mixture is stirred for 3 hrs. at room temperature. It is homogenized for an additional 20 minutes. The vesicles obtained are of uniform size.
  • this liposome suspension is frozen by mixing 50.0 g. of a 1.25% carbomer gel.
  • the composition can have variable proportions of the extracts or products of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma and can be obtained depending on the dilution carried out, which constitutes a particularly easy way of formulation.
  • this liposome suspension is gelled by mixing with 100 g of a 1.25% gel of carbomer 940 prepared in the conventional manner separately.
  • the concentration of the sapogenins is 0.6% based on the total weight of the suspension.
  • the composition can have variable proportions of the extract or the products of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma and can be obtained depending on the dilution carried out.
  • the preparation is heated in a bath with hot water, homogenized and applied to the scalp and without carving it is allowed 15 min. of interaction on the damaged scalp. After contact of the preparation with the skin and hair, it can be washed with water, a mild soap or shampoo.
  • Example 11 Treatment cream to combat skin senescence.
  • Composition A A:
  • Composition B is a composition of Composition B:
  • Composition C is a composition having Composition C:
  • Composition A is heated to 80 0 C.
  • the following two are each mixed independently of each other at the same temperature as above for Composition B, propylene glycol plus sodium stearate and sodium borate in the water, and respectively they are added with agitation and homogenization to composition A.
  • Composition C is prepared by dissolving the sapogenins of Calocarpum, Chrysophyllum or Lucuma in the water of this composition and then it is gelled with sodium carboxymethyl cellulose. The gel is then heated to the same temperature as above and added to the previous preparation with stirring. Finally heating is allowed to cool to 35 0 C and add the composition D has been previously integrated to each homogenization and ends at 4 0 C.

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Abstract

Procedimiento de obtención de lípidos fijos totales de ls semillas de la familia Sapotáceas, géneros Calocarpum, Chrysophyllum y Lucuma. Las simientes, semillas desprovistas de endocarpio, se exprimen mediante técnicas mecánicas que usan presión y calor, sin utilizar líquidos extractivos, resultanto un extracto de lípidos de forma seca y con su aroma característico. Este extracto de lípidos totales se puede fraccionar en sus constituyentes principales mediante un proceso que comprende la emulsión de los lípidos, seguido de centrifugación y sedimentación, dando lugar a una fracción superior (aceites), una intermedia (fosfolípidos) y una inferior (residuos glucosídico triterpénicos y esteroles). Los extractos obtenidos se utilizan para preparar cosméticos y composiciones farmacéuticas de acción tópica para su uso como agentes antiseborreicos, para favorecer el desarrollo del cabello, así como cicatrizantes y antiarrugas.

Description

OBTENCIÓN DE LOS LÍPIDOS FIJOS TOTALES DE SEMILLAS DE LA FAMILIA SAPOTÁCEA PARA LA PREPARACIÓN DE COSMÉTICOS Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS
DERMATOLÓGICAS.
ANTECEDENTES
La expresión, el acto de exprimir es un proceso de separación forzada de los líquidos de algún sólido por el uso de algunos principios mecánicos como la presión, como los utilizados en algunas obtenciones de substancias grasas a partir de semillas (ref. 15) . La presente invención se relaciona con el proceso de obtención de los productos de expresión, los lípidos fijos totales y de extractos con líquidos extractivos de aceites, de las semillas, removidas del pericarpio (la simientes) del Calocarpum, del Chrysophyllum o del Lúcuma, plantas de la familia Sapotácea, y su utilización en cosméticos y composiciones farmacéuticas con propiedades antiseborréicas, resueltas con fin de promover la defoliación y renovación de la piel con el consiguiente crecimiento o desarrollo de la epidermis y para contrarrestar el envejecimiento epidermal, el deterioro anticipado de la piel y el pelo en preparaciones tópicas. Estos los lípidos fijos totales, incluidos los aceites en conjunto con las sapogeninas de los mismos Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma se presentan como potenciadores de la penetración percutanea (ref. 15) y de otros efectos descritos en la obtención de los glicósido cianogénicos y sus derivados genínicos y sapogenínicos que son motivo de otra solicitud de patente (ref. 30) por el mismo autor. La técnica modificada de expresión de los lípidos fijos totales un motivo de la presente invención, trata de un proceso reformado con el cual se obtienen al conjunto de lípidos fijos totales (lípidos en composición totales no volátiles) del Calocarpum, Chrysophyllum y Lúcuma en forma más pura, (en forma virgen, sin el uso de líquidos extractivos en la obtención) y con su aroma característico, cosa que no se consigue en los procesos convencionales de expresión ó de extracción con disolventes. Este último proceso se requiere en este trabajo si se desea llegar a la cabal separación de los lípidos de los residuos de expresión en un segundo proceso subsecuente de obtención de la fase oleosa a plenitud, en la utilización integral de la simula (ref.27) . El objetivo de la presente invención es resolver el problema de la extracción de aceites y de otras formas de obtener a estos en logros rudimentarios, tradicionales, artesanales de los mismos que se relacionan con el ultimo estado de la técnica (ref. 1,27); que se abarcan dentro del presente trabajo en forma distinta. En este trabajo la forma de obtención de los lípidos fijos totales, se consiguen por medios mecánicos a partir de los Calocarpum, de los Chrysophyllum o de los Lúcuma relacionados, para usarse en cosméticos y productos dermatológicos, que incluyen a los aceites mencionados. En las técnicas extractivas antecedentes a esta invención se consigue a los aceites pero no a los lipidos fijos totales como en la presente invención, ó por otras usuras y avios rústicos mal logrados de preparados que se siguen utilizando en usos tradicionales cosméticos, medicinales y alimenticios, que distinguen los efectos benéficos en la piel, el pelo y en otras afecciones y usos a base de arreglos de los aceites del Calocarpum, del Crysophyllum o del Lúcuma (ref. 1,34,39) sin llegar a descubrir la técnica mecánica de su obtención, aparejado de otros descubrimientos de obtenciones, aislamientos y propiedades de extractos y substancias de propiedades químicas similares que se obtienen por la misma técnica nueva aqui propuesta en registro de patente. Con la nueva técnica modificada de expresión propuesta, un motivo de la presente invención, se obtiene una ración más amplia, lipidica (lípidos fijos totales),de lo que son los aceites (ó grasas) , constituyentes de la ración total de expresión de esta nueva técnica propuesta, que comprende a los glicéridos y ácidos grasos (aceites) , más a la fracción fosfolipídica (incluida a la lecitina) , más a otras fracciones lipídicas como residuos glucosidicos triterpénicos y de esteróles, que se abarcan dentro de los lípidos fijos totales ó a la composición lipidica entera de expresión de los sapotes, componentes del conjunto completo en unión de la porción lipidica obtenida, formando una parte integral total de los lípidos fijos obtenidos por expresión, para usarse en cosméticos y productos dermatológicos, en usos sucedáneos existentes alternos ó en usos potenciales factibles, como tal ó en forma de las fracciones principales constitutivas separadas.
Como segundo parte de los objetivos de esta solicitud esta la de la misma nueva técnica de obtención de los lípidos fijos totales por el proceso modificado de expresión (y también por extracción) lipidica en conjunto con los usos biológicos que se les dan a los productos en el presente trabajo, que no implican ser limitante en los ejemplos presentados y en sus usos más amplios en la practica, como el de incorporarlos en preparaciones cosméticas o preparaciones farmacéuticas dermatológicas activas, efectivas y novedosos que son eficientes para la defoliación (descamación) tenue de la capa cornea superficial, mediante la renovación epidermal progresiva, paulatina y como agente cicatrizante y antiseborreico. La finalidad es poner estos productos con los principios de los lipidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma al alcance del publico en formas ingenieriles mediante transformaciones industriales de aplicación, el cual resuelva los problemas técnicos en la obtención tradicional y de la extracción de aceites con disolventes, evitando el empleo de liquidos extractivos difíciles de remover y residualmente dañinos y el mayor costo inherente en el empleo de estos últimos y su ulterior separación a cabalidad (gastos energéticos y de manipulación para conseguir los disolventes en estado puro, gastos practicados a los aceites para la remoción integra del liquido extractivo ó de olores extraños a disolventes, consumo de energía para evaporación ó separación del disolvente, gastos energéticos de recuperación del disolvente, etcétera) .
Otra mejora que es un hecho, es sobre de las técnicas en los usos tradicionales medicinales, cosméticos y alimenticios, que es su empleo y obtención de una manera enteramente más satisfactoria y de usos racionales de recursos mal utilizados que en sus usos en tratamientos rudimentarios, rústicos o como materia vegetal de desecho (ref. 27) ó como producto extractivo, con disolventes, muy costosos (ref. 1) .
El estado de la técnica (ref. 1) dice que de la simiente (la semilla removida del pericarpio) se extraen entre el 45 al 60 % de una substancia blanquecina parecida a la vaselina semisólida la cual es comestible cuando recién "extraída" y refinada (la extracción es un proceso que utiliza líquidos o disolventes en su obtención) . Algunas veces se usan en jabones y se considera tener gran potencial en la industria jabonera, en la de cosméticos y en productos farmacéuticos. En Santo Domingo se usa estos aceites de extracción de las simientes como ungüento para la piel y en curación para el pelo, citado en la anterior referencia.
En regiones apartadas del centro de México y de más al sur se usan como • remedios medicinales, cosméticos y alimenticios en usos tradicionales el empleo de preparados de materia vegetal del Calocarpum, Chrysophyllum o
Lúcuma especialmente las simientes de las semillas (y cotiledones) en estado fresco o secas en diversos usos tradicionales (ref. 1,2,6,11,34).
El conocimiento tradicional le confiere a los aceites del sapote común, el Calocarpum sapota o al Lúcuma mammosum actividad promotora del crecimiento del pelo, sin embargo estudios en la Universidad de California en los Ángeles (1970) , mediante pruebas clínicas practicados a los aceites, fallan en no encontrar esta actividad, pero confirman que los aceites del Calocarpum sapota son efectivos para detener la caída del cabello causada por dermatitis seborreica (ref. 1,34) . Sin embargo el autor de la presente ha encontrado esta actividad referente al crecimiento del cabello con los lipidos fijos totales actuando sinergisticamente con otra fracción extractiva de las simientes de los Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma que corresponden a unos derivados glicosidicos cianogénico y relacionados como las sapogeninas (ref. 25,30) que son motivo de otra solicitud de patente relacionada por el mismo autor.
Los "aceites" fijos también tienen empleos con efectos sedativos en enfermedades de los ojos y de los oidos. El "aceite" de las simientes se considera como digestivas, también el "aceite" del Calocarpum o del Lúcuma se dice ser diurético {ref. 1,34) .
Existen recetas de cocina tradicionales que usan como sucedáneo a las simientes molidas del Calocarpum o Lúcuma en la preparación de chocolate amargo (ref. 1,3,6) pero como alimento tradicional sin procesar por separar de la materia glucosidica tóxicas, no comestible, esta limitado su consumo por contener substancias cianogénicas (ref. 1,5) .
De las simientes se obtienen los lipidos fijos que son comestibles y es por lo que se usa como complemento alimenticio en las tradiciones descritas anteriormente (aparte por su aroma) , pero su alto punto de fusión los hacen poco recuperables por las técnicas de expresión convencionales ó tradicionales adecuadas o por extracción y asi ser separado de la materia vegetal no aprovechable ó de bagazo ó de los compuestos cianogénicos presentes y el ser utilizado con mayor potencialidad en diversos usos industriales (ref. 27) . La fruta de los Calocarpum y Lúcuma tiene muchos usos en la cocina tradicional y de considerable cotización económica (ref. 6,7) y las partes no consumibles como alimento, como la simiente, tienen usos diversos en preparados cosméticos, alimenticios y medicinales rústicos tradicional (ref. 1,6,34) los cuales no llegan a separar los principios e identificar los efectos particulares en forma aislada o a separar el compuesto tóxico y habilitar a algunas substancias presentes como a los aceites o lipidos totales, fosfolipidos ó lecitinas, de los sapotes de una forma económicamente conveniente. Las simientes no consumibles tradicionalmente o como pie de cria, que es una mínima parte, el resto es de desecho del consumo de las frutas comercial ó rural (ref. 27) .
Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas dermatológicas de acuerdo a la invención contienen preferentemente los compuestos activos, los lipidos fijos totales en forma tal o como mezcla oleosa unidas o en forma fraccionada, compuestos de los aceites fijos, fosfolípidos y residuos glucosidicos triterpénicos (no cianogénico) más esteróles (como el lupeol, la α- y β-amirina, sitosteroles, colesteroles, y diferentes lanosteroles y triterpenos relacionados (ref. 16,31) que corresponden a la materia acrimoniosa de los lipidos fijos totales obtenidos por expresión modificada que les dan aroma caracteristico a la porción lipidica fija total a simientes y a los misinos frutos, substancias que pertenecen al extracto glicosidico triterpénico y de esteróles recuperado de la porción lipidica fija total de expresión de los sapotes. Estos los esteróles y acilesteroles y residuos glicosídicos triterpénicos, (que son diferentes a los glicósidos cianogénico y relacionados afines) tienen uniones de esteres de ácidos grasos asociados al grupo alcohólico de los esteróles, endebles a la estructura amiloidea de las simientes y se obtienen mediante el proceso modificado de expresión propuesto por este trabajo. Obtenidas por este proceso de expresión lipidica la materia insaponificable anterior incluida en los lipidos fijos totales, es alternante colaterales en los efectos de los sapotes que en conjunto con las sapogeninas, geninas, extractos glicosídicos de glicósidos relacionados estructuralmente afines al cianoglicósido ó el glicósido cianogénico en sí de los sapotes y su forma de obtención y usos en preparaciones cosméticas y farmacéuticas dermatológicas, (siendo los últimos cuatro motivo de otra solicitud de patente [ref. 30] por el mismo autor) y la consecución de los efectos mencionados, que en el conjunto de estos efectos provienen de la simientes de los Calocarpum, del Chrysophyllum y del Lúcuma que se reclaman por este trabajo. El objeto de la presente invención es resolver el problema inherente al proceso de extracción de los aceites de los sapotes ya que estos son obtenidos con disolventes ofreciendo como alternativa la innovación en la forma de obtener a los lipidos fijos totales mediante expresión lipidica presentada aquí y su utilización en preparados cosméticos y farmacéuticos dermatológicos ó en usos sucedáneos alternos, existentes y ó potenciales.
Los aceites del sapote se obtienen actualmente en forma artesanal ó por extracción con disolventes como se menciona en la referencia 1,27 y se han utilizado en la preparación de ungüentos como se reporta en la misma referencia 1. La invención motivo de la presente solicitud consiste de un proceso simplificado mecánico para obtener aceites y a los lipidos fijos totales mediante expresión modificado con lo cual se obtiene a la fracción de aceites fijos más a otras 2 fracciones principales que son la fracción de fosfolípidos y una fracción de materia insaponificable reconocida como esteróles ó de residuos glucosidicos de alcoholes triterpénicos o de estéril y acilesteril glucósidos (ref. 29,31), y la utilización de todos estos productos de la expresión lipidica, en forma entera (total) ó fraccionada en cosméticos y composiciones farmacéuticas dermatológicas y en usos alternos sucedáneos ó potenciales existentes.
DESCRIPCIÓN BREVE DE IA INVENCIÓN
El proceso de expresión un motivo principal del presente trabajo tiene como ventaja técnica con respecto de los procesos de extracción antecesores en que se obtiene en forma más pura y se logran a un menor costo ya que se alcanza el proceso sin introducir materia liquida extractiva, obteniéndose los lipidos en estado "vírgenes". Esto es que se logran con el consiguiente ahorro del proceso extractivo y de ulterior separación de los líquidos extractivos. Los lipidos fijos totales de esta invención se obtienen en forma seca, sin agua ó con otros líquidos foráneos y sin olores extraños y con el aroma característico de las simientes por el proceso modificado propuesto de expresión lipidica.
La simiente del sapote común contiene cerca del 45 al 60 % de lipidos en forma bruta en peso seco (ref. 1,27) como se dijo anteriormente, de los cuales se obtiene por el proceso único, modificado de expresión manifestado aquí, y motivo de la presente invención entre 35 a un 95 % de este primer contenido total de lipidos fijos en bruto de la materia vegetal (simientes), en forma "virgen" y el remanente de lipidos no recuperables mediante el proceso anterior es factible el ser recuperado mediante técnicas extractivas vinculadas a la recuperación lipidica de estos (productos) sólidos residuales de expresión por medios extractivos como descrito anteriormente y más adelante, siendo esta la razón por la que se incluye estas técnicas extractivas en la solicitud de registro de innovación, en el recobramiento integral de la fracción oleosa de estas plantas relacionadas.
A parte los lipidos fijos totales obtenidos por expresión como se describe más adelante y un motivo de esta solicitud es que es posible el ser fraccionada en sus constituyentes principales expeditamente. Estos son en la fracción de aceites fijos, en la facción fosfolipídica incluyendo a la lecitina, y por una fracción de un grupo de sólidos lipidíeos insaponificable que corresponden a esteróles y residuos de estéril y acilesteril glucósidos obtenidos por este proceso. La fracción de sólidos lipídicos insaponificables corresponde a un grupo de substancias que se obtiene en el proceso de expresión lipidica de la presente invención que comprenden a los alcoholes triterpénicos y se admite en este trabajo y en el de otros investigadores (ref. 16,29,31,32) como residuos glucosídicos de esteróles o los esteróles en forma libre o en forma esterificada, formando los esteróles y los acilesteroles libres o unidos a porciones glucosidicas con uniones endebles a la porción amiloidea de las simientes. Se reconocen estas substancias pertenecer a grupos químicos como a los colesteroles, sitosteroles, estigmasteroles, lanosteroles, lupeol, incluyendo a la α- y β-amirina.
En la forma convencional de obtener los aceites fijos por extracción por lo general dependiendo de la fase liquida que se use como medio extractivo y que tiene que ser por un liquido (disolventes) no polar en forma pura, la cual arrastre la materia lipidica del sólida vegetal selectivamente de las simientes y que después del proceso de refinación se obtenga como aceites, pudiendo ser el método de purificación principal por filtración siendo este proceso el que retiene a la composición glucosidica triterpénica y de esteróles pegajosos en estos medios. En los procesos extractivos para obtener a los lipidos como a los aceites y en el proceso extractivo propuesto como medio desengrasante para los residuos sólidos de expresión como se refiere más adelante se obtiene a una fracción más reducida de los lipidos fijos de lo que se obtiene con el proceso de expresión lipidica del Calocarpum, del Chrysophyllum o del Lúcuma. En estos proceso extractivo con disolventes se consigue diferentes proporciones de los componentes lipidióos fijos a diferencia del proceso de obtención de los lipidos fijos totales por expresión, resultante por dificultades en la recuperación y aislamiento intermedios y finales de los integrantes de los lipidos fijos de extracción, principalmente por dificultades en las filtraciones de los residuos glucosidicos de alcoholes triterpénicos y de esteróles que bloquean el poro de filtración. En estos proceso extractivos sólido/liquido se obtiene el mayor porcentaje de aceites (de 40 a 95 %) y una minima parte de fosfolipidos (de 5 a 60 % dependiendo de la minuciosidad en la labor que se a llevado a cabo) del liquido lipidico filtrante en peso seco, y no se obtiene ó se obtiene una minima parte de la fracción de esteróles ó de estéril y acilesteril glucósidos o de alcoholes triterpénicos libres o glucosilados, contrastado con el proceso de expresión de esta invención (que es la reclamación principal de la presente solicitud) , que si obtiene a la fracción fosfolipidica en mayor proporción (de 30 a 60 %) y también obtiene a la fracción de residuos glucosidicos triterpénicos y de esteróles (de 0.1 a 1 %) en la mezcla lípidica fija total; la fracción de aceites se obtiene como la fracción mayoritaria (de 40 a 70 %) del liquido lipidico filtrante en peso seco en forma de una fracción, que es integrante de motivos de reivindicaciones en esta invención.
En el proceso modificado de expresión lipidica que es un motivo de la presente invención y que consiste en la forma de obtener los lipidos fijos totales por este método mecánico que se describe más adelante en el presente trabajo, que utiliza presión más calor en la obtención y que con el remanente de expresión, el producto sólido residual de este proceso son reclamas principales de esta solicitud. En el proceso extractivo, que utilizan disolventes propuesta en la presente invención para la cabal separación de los lipidos del producto sólido residual de expresión lipidica de la simiente, vinculados alternamente al anterior proceso principal de expresión lipidica de esta solicitud se obtiene como rendimiento de lipidos fijos del
50 al 99 % del contenido total de lipidos fijos de los residuos sólidos de la expresión.
De la cantidad total de lipidos obtenidos mediante el proceso único, modificado manifestado aqui de expresión procedente de las simientes que se mencionan en párrafos anteriores, se caracteriza porque se consigue fraccionar de un 40 a un 70 % de aceites fijos y del 30 a un 60 % de materia fosfatidica del contenido total lipidico de las simientes (dependiendo de la composición de los lipidos fijos totales presentes) . De la mezcla de lipidos fijos anteriores (aceites más fosfolipidos) se extraen aproximadamente de 1 % al 0.1 de materia sólida no saponificable correspondiendo a la fracción de residuos glucosidicos triterpénicos, los estéril y acilesteril glucósidos y de esteróles libres que le dan características con aroma particulares de lipidos fijos totales obtenidos por expresión que corresponden en parte a la materia acrimoniosa o a la materia que le da el aroma a esta porción lipidica total a simientes. La separación de los lipidos fijos totales referida se describe en el ejemplo 3, y que se logra mediante la emulsificación con 50 a 300 % de agua, se rompe la emulsión con el empleo de centrifugación de 230- 8,000 x g (ó mayor gravedad) por 5 a 45 minutos (ó por tiempo más prolongados) (Koenig 1982) . Se separan las diferentes fracciones lipidicas mencionadas obtenidas por centrifugación, o por la separación parcial espontánea debida a diferencies en las gravedades especificas de las fracciones deviendo ser repetidas mediante reposos (de 30 a 120 minutos o mayores) y el empleo de refrigeración y calor en el rompimiento de la emulsión y la subsecuente separación de las fracciones por estos proceso.
Con este proceso de obtención de los lipidos fijos totales, por expresión, se obtienen a los aceites y se consigue la fracción fosfolipidica en una mayor concentración que con el proceso extractivo, con el cual estos últimos se obtiene menor concentración de la materia fosfatidica. También en los procesos extractivos no se obtiene la fracción de materia insaponificable considerada como los residuos glucosídicos de esteróles, esteróles libres y acilesteroles, que le dan el aroma caracteristico a los lipidos fijos totales de expresión, en contraste con el proceso modificado de expresión manifestado aqui de la invención que los consiguen concomitantemente.
El proceso materia de la presente invención le confiere caracteristicas a los productos de expresión lipídica, los lipidos fijos totales, los cuales incluyen a tres fracción lipídicas principales, a dos fracciones preponderantes que son la de aceites y la de fosfolípidos con respecto de la concentración y una fracción menor o de material insaponificable correspondiendo a los residuos glucosidicos triterpénicos y esteróles como se dijo anteriormente.
Otras caracteristicas de los productos de expresión son las propiedades biológicas que se consiguen en el uso cosmético y en preparaciones dermatológicas ó como sucedáneo ó en diferentes utilidades existentes (ó potenciales) como por ejemplo el uso de lecitina de sapote en usos alimenticios ó como materia prima farmacéutica.
Los lipidos fijos totales y como porciones preponderantes a la fracción de aceites y a la fracción de fosfolipidos compuesta del 1 al 0.1 % de materia no saponificables o la fracción de los esteróles con los estéril y acilesterilglucósidos (ó los residuos glucosidicos triterpénicos), los cuales forman esta mezcla lipidica total que se caracteriza por el proceso de obtención y de tal forma como se consiguen estas substancias, obtenidas por expresión modificada, que es la forma de obtener los jugos lipidióos de la materia vegetal (simientes) utilizando calor y presión por medios mecánicos como se describe más adelante o por los mismos principios descritos en la literatura, con las limitantes en sus desarrollos en contraste con las maquinas modificadas de esta invención, parcialmente relacionadas en la referencia 15, parcialidades que son alteradas en modificaciones técnicas en el presente trabajo por transfomaciones consistentes en un dispositivo térmico en la "cola" del embalaje de estrujón que alcance temperaturas entre 80 y 110 0C y cuando menos una presión de 12.5 ± 4.5 libras/pie2 que son motivos capitales de reivindicaciones de la presente solicitud. Estas técnicas modificadas como en la presente invención pueden ser logradas con los mismos dispositivos térmicos y de presión de funcionamiento similar con los equipos existentes parcialmente desarrollados en la actualidad de la cita anterior.
La materia vegetal se selecciona de las simientes de los sapotes los cuales son cortadas con el fin de disminuir su volumen y entren en el molino modificado a la temperatura especificada y a una presión igual o mayor a la mencionada anteriormente que son motivos de reivindicaciones de la presente invención.
El proceso de obtención de los lipidos fijos totales por expresión resultan en una novedad, como actividad inventiva, escalable a niveles industriales y los productos obtenidos son diferentes de los aceites que se manifiestan en la referencia 1 y con algunas propiedades como ya conocidas y que se dicen en la misma referencia, como la de preparación de ungüentos, y la actividad antiseborréicas de los aceites y su alto potencial en la industria del jabón, farmacéutica y de cosméticos y alimenticia e industria quimica en general(ref. 1,27) .
El sapote común o el Calocarpum sapota o el Lúcuma mammosa y los "sapotes" relacionados en la presente contiene una substancias tóxicas en las simientes, la lucumina el glucósido cianogénico (ref. 5,8,16,21,25) presentes en la familia Sapotácea (también en el genero Chrysophyllum [ref. 1] ) que la hacen ser no comestible a diferencia de las pulpas de los frutos. Sin embargo la expresión como proceso de obtención de los lipidos fijos totales, que los detoxifican a estos, aislándolos y obtenidos con el aroma caracteristico de las simientes, por ser arrastradas substancias aromáticas de residuos glucosidicas de esteróles y acilesteroles, dejando unido en el residuo sólido de bagazo a los glucósidos cianogénico y relacionados estructuralmente afines, eliminando el material toxico en los remanentes solido de expresión. Por estas razones expuestas con este proceso de obtención de los lipidos fijos totales por expresión, que le da caracteristicas diferentes a estos lipidos fijos obtenidos por este proceso principal de la invención en conjunto con los efectos biológicos que también son motivos de reivindicaciones en esta invención conjuntamente con sus propiedades en forma de porción lipidica totales o de sus fracción en su componentes principales y los usos en cosméticos y composiciones farmacéuticas dermatológicas ó en usos sucedáneos existentes ó potenciales pertenecen a las reclamas de esta invención. DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
Las frutas conocida tradicionalmente como sapotes que corresponde a la frutas suaves y dulces de semillas grandes y alargadas con pericarpios duros envolviendo a las simientes y de pulpas colorada, rosada, amarillenta ó blanca que es comestible y su nombre, sapote se deriva del vocablo náhuatl tzapotl, de los pobladores precolombinos de Mesoamérica de donde se origina la especie Calocarpum sapota Merril, también conocidas como lúcumo, lúcuma o Lúcuma mammosa Gaertn. en diferentes regiones, con sinonimia de Calocarpum mammosum Piere, Pouteria mammosa (L.) Croquist, Pouteria sapota, Vitellaria mammosa Radlk., Sideroxylon sapota Jacq., Achrodelpha mammosa Cook, Achras mammosa, también por Sapota mammosa, que corresponden a identificaciones de la misma especie del sapote. Trivialmente llamado tezontzapote, tzapotl, tzapote, zapote, sapote, sapote grande, mamey zapote, mamey o mamey colorado y otros nombres vernáculas corresponden a chachaas o chachahaas (ref. 1,9,33,34) .
También se incluye como representantes a los sapotes correspondiendo a las regiones etnobotánica de cultivo como el sapote de Santo Domingo el Lúcuma domingensis, el L. cuprea; ó otra especie como el zapote de Haití con denominaciones de Lúcuma stahliana ó L. dusslana; (ref. 1,9,26) . Otras especies de la familia Sapotaceae que también son representantes de las especies de los sapotes son el sapote verde o sapote injerto, denominado Calocarpum viride o Pouteria viride.
Otra especies relacionada en el presente trabajo son al sapote borracho o sapote amarillo, el canistel denominado como Lúcuma salicifolia HBK, L. campechianum Baehni, L. nervosa Baehni., L. palmeri Fernald, L. heyderi
Standl, L. laetevirldis Pittier, L. rivicoa Gaertn., L. multiflora Millsp., Pouteria campechiana Baehni.
Otra especie vinculada a los sapotes en el presente trabajo son los denominados como Lucmo o Lúcuma reconocido como el L. sphaerocarpa, L. obovata HBK., L. bífera Molo/ con sinonimia de, Pouteria obovata, P. Lúcuma.
Otro genero representativo y relacionado en su composición lipidica y en el resto de su integración bioquímica en el presente trabajo a los sapotes son a los árboles de los Chysophyllum como el Ch. mexicanum Brandegee y el Ch. caimito L., reconocidos con los nombres comunes de estrella, cainito, caimito, caimito morado, caimito verde ó caimito amarillo y abiu pertenecientes a la misma familia Sapotácea con sinonimia de Achras caimito Ruiz & Pavón, Pouteria caimito Radlk, Lúcuma caimito (ref. 1,9,10,33,34) . De los anteriormente nombrados como representantes de los sapotes se incluyen también las sinonimias genéricas conocida como Vitellaria, como V. mammosa, V. domingensis, V. salicifolia, V. sphaerocarpa (ref. 9) .
Son plantas nativas de América de regiones tropicales y subtropicales de climas templados, cálidos, de tierras bajas húmedas a secas (a excepción del L. obovata 1500 a 3000 m. de altitud) . Son árboles sapotáceos que da frutos grandes alargadas o redondas y pulpa carnosas claras, amarillentas, rosadas o coloradas, de cascaras gruesas o suaves y semillas con hiliums en los pericarpios muy apreciados tradicionalmente y de importancia económica que se distribuyen a lo largo de México y se extiende a otras partes del continente meridional (y septentrional) y en otros continentes en estado cultivado para el consumo humano, algunas variedades cultivadas aparte como pie de injerto ó cria y otras silvestres (ref. 1,7,11,12,14).
La presente invención se relaciona principalmente con la forma de obtener a los lipidos fijos totales del Calocarpum, del Chysophyllum o del
Lúcuma por expresión, conformando un agregado lipidico líquido integral a la temperatura de obtención, de los lipidos fijos totales de los sapotes relacionados.
Estos lipidos fijos que a temperatura ambiente (< de 20 a 30 0C) son sólidos o semisólidos, grasas o mantecas vegetales respectivamente ricas en glicéridos sólidos saturados pero también por glicéridos líquidos insaturados fácilmente oxidables por el medio ambiente, también se constituyen por ácidos grasos libres (y esterificados) más por la Lecitina incluida en los fosfolípidos, proveniente del Calocarpum, del Chysophyllum y del Lúcuma. En las simientes del sapote común se encuentran cerca de 45 al 60 % de lipidos totales fijos en peso seco (ref. 1,27) como se menciono anteriormente, en las otras especies de los sapotes relacionadas en el presente trabajo se encuentran cantidades intermedias de estos lipidos fijos o por diferencias consecuentes a la maduración de la fruta (ref. 27) . Los aceites fijos se caracterizan por aislarse como mezcla de lipidos conformada por diferentes compuestos de características oleosas y de propiedades de solubilidad iguales que existen en la materia vegetal del Calocarpum, Chrysophyllum y Lúcuma especialmente en las simientes en estado fresco o seco preferentemente. En estado fresco existen enzimas que hidrolizan a los lipidos cuando trituradas y se obtienen hidrolizados lipidíeos de diferente composición. Principalmente los lipidos totales están conformados por esteres de glicerilo y ácidos grasos superiores de diferentes composiciones en especial conteniendo de 12 a 20 carbones, como los saturados palmítico, esteárico y araquídico y los insaturado oleico y linoléico (incluidos en los aceites fijos) (ref. 27,28) y por fosfolípidos o por material fosfatídico como la lecitina (ref. 15,16,17,18) y esteróles, acilesteroles más glicósidos triterpénicos (ref. 15,16,31,32) . Las primeras dos fracciones de lipidos, aceites más fosfolipidos se obtiene también por técnicas de extracción con disolventes apolares, como alcanos, hidrocarburos alifáticos, alicíclicos, y éteres. Preferentemente en esta invención las técnicas de extracción lipídica usan alcanos clorados como pueden ser el cloruro de metileno, el cloroformo, el tetracloruro de carbono o el diclroroetileno o por técnicas de expresión modificadas antecediendo a las primeras para obtener a la totalidad de los lipidos fijos, en el aprovechamiento integral de la fase oleosa como se muestra en los ejemplos 1 y 2; y a las separaciones de estos en las fracciones constituyentes principales en el ejemplo 3 respectivamente.
Se parte de materia vegetal con minino valor comercial como las semillas de desecho de la fruta comercial o rural. Se usan estas últimas removidas del pericarpio. La materia vegetal se selecciona de las cuales tienen cambios en la coloración debido a oxidación o a la degradación con flora saprofítica causada por exceso de humedad. De esta selección se seca, se corta en trozos pequeños, se desengrasa como se indico anteriormente mediante expresión con lo cual se obtiene los productos de expresión lipidica que son los lipidos fijos totales incluidos a los aceites, los fosfolipidos y una fracción de materia insaponificable de esteróles, acilesteroles y residuos glucósidos de esteróles y acilesteroles; dejando al "chicharrón" de materia vegetal exprimida residual con algún residuo lipídico, el cual es tratado como se explico en la sección anterior y en esta por el proceso de extracción lipidica con disolventes y terminar el desengrase a cabalidad como se demuestra en el ejemplo 2; y separación de las fracciones lipídicas de extracción mediante el ejemplo 3. El residuo desengrasado del tratamiento anterior se utiliza como materia prima en la obtención de glicósido cianogénico y glicósidos relacionados afines al cianoglicósido y sus derivados geninicos y sapogeninicos que son motivo de otra solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor.
Los lipidos fijos totales están formados por 3 fracciones lipidicas principales de las cuales 2 son preponderantes con respecto de sus concentraciones que son a la fracción de los aceites y a la fracción de los fosfolipidos. Estas dos fracciones preponderantes también se obtienen por extracción con disolventes pero en diferentes proporciones (que en el primer proceso de la presente invención, ejemplo 1) . La extracción lipídica como un proceso subsecuente en el tratamiento de los residuos sólidos (producto sólido residual) de expresión que permanecen con un remanente de lípidos es factible su obtención integral como se demuestra en el ejemplo 2. La fracción de aceites y la fracción fosfolipidica como fracciones predominantes, más a una fracción menor compuesta de residuos glucosídicos formada por compuestos glucosilados triterpénicos y de esteróles libres como se obtienen del ejemplo 1 y se separan en sus constituyentes por el ejemplo 3, y su utilización para la preparación de cosméticos o preparaciones farmacéuticas dermatológicas resueltas como agente defoliativos que promueven la renovación progresiva, paulatina de la piel y la estimulación del desarrollo de la epidermis se expone en el ejemplo 5. La porción lipidica total ó fraccionada exhiben efectos antiseborréicos y cicatrizantes, para combatir los efectos del envejecimiento epidermal y el deterioro anticipado de la piel y el pelo en preparaciones tópicas con actividad sinérgica de potenciadores de la penetración percutanea. La propiedad de potenciador de la penetración percutanea de las fases lipidicas lo exhiben, en conjunto con una solución acuosa, en forma dispersa formada por los aceites, fosfolípidos y ó por la fracción de residuos glucosidicos triterpénicos más de esteróles ó por los lipidos fijos totales de los sapotes formando una fase lipídica laminar hidratada o de vesículas del tipo liposomal de los sapotes. La fase lipídica hidratada puede ser incluida también por material diferente a las referidos lípidos de la presente invención de los sapotes que pueden implicar a materiales solubles o suspendibles al agua como las geninas y ó las sapogeninas ó materia glucosídica relacionadas estructuralmente afines al cianoglicósido como expuestos en los ejemplos 6,7,8,9,10 y 11 (ref. 1,15,23,24,30) y de los efectos por el uso reiterado en tratamientos de estas preparaciones en el mejoramiento de la piel y el pelo deteriorados (ref. 22) . En algunas variantes de la presente invención, sobre de la obtención los lípidos fijos totales que contienen a los aceites, conformados por triacilglicérido, ácidos grasos libres incluidos también por la segunda fracción, los fosfolípidos, los cuales por el tratamiento con álcalis (hidróxidos de metales alcalinos térreos) , se transforman por hidrólisis y saponificación, principalmente a sales de sodio y de potasio, formando jabones como en el ejemplo 4. Los jabones también se forman por el empleo de otros álcalis como de aminas, como la trietanolamina o por la transformación de los ácidos grasos libres y esterificados en sales de metales no alcalinos (ref. 13,20) . También las lecitinas del Calocarpum, del Chysophyllum o del Lúcuma tiene un amplio potencial como producto aislado en la industria alimenticia, farmacéutica y cosmética (ref. 17,18) . Las lecitinas se aislan de los lipidos fijos obtenidos principalmente por expresión en la presente invención, mediante lavados con agua con lo cual se "hincha" esta fracción, formando hidratos de materia fosfatidica suspendida que se separan por su peso especifico entre la fase superior de aceites fijos pudiendo solidificarse por enfriamiento, formando una suspensión coloidal de material fosfolipidica emulsionada intermedia. Se permite que se rompa la emulsión con el empleo de calor ó subsecuentes centrifugaciones y refrigeración para solidificar y separar, pudiendo usarse sales monovalentes o divalentes en la separación (ref. 17,18) .
Los esteróles, acilesteroles y residuos glucosidicos de alcoholes triterpénicos se separan de los lipidos fijos totales en el primer lavado con agua o con algún disolvente polar. Los esteróles y residuos glucosidicos de alcoholes triterpénicos que enturbian el agua formando una suspensión coloidal, ó un precipitado de esta fracción, principalmente provenientes de los lipidos fijos de expresión, como se demuestra en el ejemplo 3. También se puede obtener a esta fracción lipidica insaponificable utilizando a un agente que favorezca la precipitación de la fase coloidal mencionada de los "esteróles" como la digitonina.
De acuerdo a un segundo plano la presente invención se relaciona seguidamente con la preparación de cosméticos y composiciones farmacéuticas dermatológicas desarrolladas en particular para los efectos defoliativos de eliminación gradualmente de la capa cornea exterior superficial y la promoción de la renovación de la epidermis paulatinamente, incluidos efectos antiseborréicos; los cuales comprenden como composiciones con ingredientes activos a una cantidad efectiva de cuando menos algún componente de los lipidos fijos totales del Calocarpum, Crysophyllum o Lúcuma o sus extractos vegetales correlacionados o productos hidroliticos correspondientes o como productos de expresión o fracción de alguno de ello, en los cuales estén presentes en un excipiente o vehículo adecuado cosmético o farmacéutico dermatológico; también son considerados usos opcionales sucedáneos existentes ó potenciales. Preferentemente la anteriormente mencionada porción de lipidos fijos totales; y extractos lipidióos o de aceites; o productos de expresión correspondientes ó fracciones lipidicas se obtiene de las simientes de los frutos, siendo esta la prelación de la presente invención, la semilla de desecho de la fruta rural o de la semilla de la fruta comercial.
Diversas variantes de las composiciones son evidentes de la descripción anterior relativas a los diferentes formas de las preparaciones y usos en particular de las anteriormente mencionadas substancias, como la porción de lipidos fijos totales; o los extractos correspondientes; o como productos de expresión o los productos hidroliticos de los lipidos o productos fraccionados aislados como los aceites (ácidos grasos libres y en forma de glicéridos), fosfolipidos incluida la lecitina, esteróles o residuos de estéril acilesteril glucósidos extraídos de los lipidos fijos totales de expresión de los sapotes relacionados y la incorporación en fase lipidica laminar hidratada de los mismos lipidos de los sapotes o parcialmente intercambiados con lipidos de otro origen. Las sapogeninas y geninas también de los sapotes se pueden incluir como componentes de la fase hidratada y de la fase lipidica de las fases lipidicas laminares hidratadas ó vesículas del tipo liposomal anteriores de los sapotes las cuales están íntimamente relacionadas con la presente invención (estas dos ultimas substancias mencionadas son motivo de otra solicitud de patente por el mismo autor [ref. 30]) . En una variante la fase lipidica laminar hidratada puede ser de los propios lipidos fijos del Calocarpum, Crysophyllum o Lúcuma pudiendo ser transformados los ácidos grasos libres o esterificados de la porción lipidica fija en sales metálicas que les dan carácter hidrofílico más pronunciado en estado iónico a esta fracción. De acuerdo con la invención los lipidos utilizados para formar la fase lipidica laminar o las vesículas del tipo liposomal son anfifílicos, que son lipidos consistiendo de moléculas poseyendo un grupo hidrofílico el cual puede tener carácter iónico o no-iónico y un grupo lipofílico. Estos lipidos anfifílicos son capaces de formar una fase lipidica laminar o vesícula del tipo liposomal en presencia de una fase acuosa de acuerdo con la cantidad de agua en la mezcla (ref. 4,23,24) . Los siguientes son de mención particular de entre estos lipidos: glicérido substituidos con ácido fosfórico, fosfolipidos, fosfoaminolípidos, glicolípidos, entre otros. Tales substancias consisten por ejemplo, la lecitina de soja, de huevo o la lecitina de los sapotes, o la fracción fosfatídica total de los sapotes; se utilizan principalmente los mismos lipidos de los sapotes recuperados como la fracción pesada oleosa ante su gravedad específica del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma, que se emulsifican con agua y forman una fase lipidica hidratada conformando los anteriormente mencionados compuestos lipidicos anfifilicos (ref. 4,23,24) .
De acuerdo a la invención se prefiere utilizar mezcla de lipidos consistiendo de cuando menos de un lípido anfifilico y cuando menos de un lípido hidrofóbico como los mencionados anteriormente a glicéridos como el oleato de glicerilo, o el estearato de glicerilo; o esteróles tales como el colesterol o sitosterol pudiendo ser "esteróles" de los sapotes, ó la fase ligera lipídica respecto de su gravedad especifica al agregarles agua, la fracción de aceites ó a la fracción de lipidos insaponificables que enturbian el agua, de entre los lipidos fijos totales de los sapotes (ref. 4,23,24) .
La cantidad de lípido hidrofóbico expresado en peso generalmente no deberá exceder la cantidad del lípido anfifilico y preferentemente no deberá exceder o reducirse en más de la mitad de esta cantidad en la formación de la fase lipídica laminar hidratada ó de vesículas del tipo liposomal (ref. 4) . Más aun en una de las variantes más convenientes de la presente, las concentraciones de lipidos fijos totales, ó la fracción de aceites ó la fracción lipídica insaponificable ó la fracción de fosfolípidos ó como extractos lipídico vegetales totales ó productos de expresión lipídica ó de productos hidrolíticos de los lipidos fijos ó en forma de compuestos fraccionados aislados, son de elección de entre 0,001 % y 100%; y particularmente preferente entre 0.01 y 99.99% de los peso basado en el peso total del cosmético o preparación farmacéutica o artículos sucedáneos.
Estas proporciones se entienden en base seca cuando se trata de extractos lipidíeos, productos de expresión ó productos hidrolizados lipidíeos.
En otras variantes de utilidad de la invención los preparados cosméticos o farmacéuticos dermatológicos de acuerdo a la invención también comprenden cantidades efectivas de cuando menos alguna otra substancia activa seleccionada de vitaminas particularmente A, B, E, y D; L-carnitina; creatina; queratina y sus derivados; ceramidas; xantinas; tirosina o sus derivados; pilocarpina; quina; derivados hidroquinoides; rubefacientes; ketoconazol; sobrenadantes papilares de cultivo de fibroblastos tal como describe en la referencia 19; algunas trazas de elementos tales como los oligo elementos cromo, manganeso, hierro, cobalto, níquel, cobre, zinc, molibdeno, selenio, fluoruro, cloro, bromo, yodo, fósforo, boro, silicio, azufre; inhibidores de la 5 alfa reductasa tales como la progesterona, acetato de ciprotérona y de Minoxidil®; ácido azelaico y sus derivados. Provechosamente estas substancias activas pueden estar por lo menos parcialmente incorporada en una fase lipidica laminar hidratada o en vesículas del tipo liposomal formadas por los elementos lipídíco (anfifilicos e hidrofóbico) aceitas, fosfolipidos y de residuos glucosídicos de alcoholes triterpénicos procedentes de los sapotes y al igual constituidas por fases hidratadas compuestas por disoluciones o suspensiones coloidales de geninas y sapogeninas, y de sus derivados todos de los sapotes, incorporando a las anteriores substancias activas.
Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas dermatológicas de acuerdo a la presente invención estas deben ser aplicadas tópicamente en particular para los efectos defoliativos tenues de la capa cornea superficial y la promoción de la renovación gradual de la epidermis, más vigorizada que en forma normal, incluidos efectos antiseborréicos y para contrarrestar los efectos del deterioro anticipado de la piel y el cuero cabelludo y el pelo; en particular en composiciones presentadas en forma de emulsiones, cremas, gel, soluciones, lociones, tónicos, shampoos, jabones, suavizantes de piel, astringentes, emulsiones nutritivas, cremas de masaje, maquillajes ó estimulantes para las pestañas, esencias, aceites volátiles, aceites fijos, aceites minerales, pañuelos faciales o limpiadores, agentes solares, tintes y colorantes; todos de aplicación local. A continuación se dan algunos ejemplos de la obtención, características y beneficios de empleos tópicos en general como medio explicativo sin que algunos de estos ejemplos impliquen una limitante en los alcances más amplios de los mismos en los usos, obtenciones y aplicaciones más vastos en general de la invención. En los ejemplos que no se indican unidades se expresan en porciento en peso a menos que sea indicado algún otro porcentaje ó unidad. En el caso de extractos, productos de expresión o productos hidrolíticos, el porcentaje se expresa en peso seco.
En los ejemplos 5,6,7,8,9,10 y 11 se implican preparados que contienen a productos derivados de los glicósidos cianogénico y relacionados estructuralmente afines, las sapogeninas y geninas, de los sapotes que se incluyen por su efecto sinérgico que dan a los productos lipidióos de expresión y ó extracción lipidica como fracciones aisladas constitutivas principales o porciones lipídicas enteras, todos de los Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma en la renovación y desarrollo de la piel y en la estimulación del crecimiento del pelo que son también motivos de esta y de otra invención por el mismo autor por lo que se requiere de consultar la solicitud de patente relacionada (ref. 30) . Ejemplo 1 Preparación de los lípidos fijos del Calocarpum, Crysophyllum o Lúcuma por expresión de las simientes secadas recientemente.
Se preparan los lipidos fijos del Calocarpum, Crysophyllum o Lúcuma por los medios convencionales de molienda para granos en molino centrifugo de tornillo sinfin acoplado con un motor de 0.33 caballos de potencia pero modificado con un dispositivo térmico graduado en la cola de estrujón del aparato de molienda que alcance temperaturas de 80 a 110 0C y una presión especifica. El aparato se dispone con las muelas del molino para grano húmedo con el tornillo de presión apretado, con cuando menos una presión de 12.5 ± 4.5 libras/pie2 y el trabajo ejercido por el mecanismo de cuando menos 0.33 de caballos de fuerza.
Se exprimen 2 kg. de simientes frescas, secadas recientemente. Por el proceso de expresión lípidica se obtienen a los lipidos fijos totales (y al residuo vegetal de las simientes o al "chicharrón" así obtenido, residuo de la expresión, que se conservan para ser utilizado en el ejemplo 2, y después para ser utilizados en la obtención de los glicósidos cianogénico más relacionados afines y de sus derivados genínicos y sapogenínicos que son motivo de otra solicitud de patente relacionada [ref. 30] por el mismo autor de la presente) . Los lípidos totales obtenidos por expresión se filtran sobre una gasa con algodón a temperatura de 35 a 100 0C así obtenidos mediante este proceso de expresión. Se obtienen cerca de 800 g. de los lípidos fijos totales por expresión. Se conserva el residuo vegetal (o al "chicharrón") residuo de la expresión para la obtención del remanente de lípidos fijos de este proceso con cloruro de metileno purificado recientemente del ejemplo 2.
Ejemplo 2
Preparación de los lípidos fijos del Calocarpum, Chrysophyllurn o Lúcuma por extracción sólido-liquido de simientes secas ó de residuo de expresión lipídica. Se utilizan simientes preferentemente secas y molidas o trituradas o los residuos vegetales del ejemplo 1 (el chicharrón residuo de la expresión lipídica) , los cuales son tratados con solventes orgánicos apolares clorados puros para dar los aceites de extracción. Preferentemente de los disolventes clorados mencionados en la sección anterior, se utiliza al cloruro de metileno, 8 kg., como medio liquido de extracción y se extrae 2 kg., los cuales se dejan a reflujo por 24 hrs. Después se filtran de 35 a 100 0C y el filtrado se concentra por destilación al vació del cloruro de metileno a cabalidad a una temperatura de cuando menos de 80 0C (punto de ebullición del cloruro de metileno es de 4O0C de temperatura a presión estándar) con lo cual se consigue remover casi en su totalidad a este disolvente, para dar (1100 g procedente de las simientes secas y molidas) de extracto de lipidos fijos en crudo. La purificación o refinación de los lipidos a la fracción de aceites y demás componentes del extracto se continúa como para el ejemplo 3, con lo cual se consiguen a los lipidos removidos en su totalidad del disolvente de extracción por medio del tratamiento con agua y sulfato de sodio anhidro que retiene a el ultimo remanente de cloruro de metileno entrampado en la humedad presente en la muestra lipidica.
Ejemplo 3
Obtención de los aceites, de los fosfolipidos y de la fracción no saponificable del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma por fraccionamiento de los lipidos fijos totales obtenidos por expresión de las simientes. Para la purificación de los lipidos fijos totales obtenidos del ejemplo
1 (ó del ejemplo 2), a aceites fijos, de lecitinas y de la fracción no saponificable, se continúa de la siguiente manera. Se tratan de emulsificasiones con agua (de 50 a 300 %) , romper la emulsión con centrifugaciones de 230 a 8,000 x g (ó mayores gravedad) por 5 a 45 minutos (ó por tiempos más prolongados) (o sedimentaciones libres, pudiendo ser repetidas por periodos que pueden abarcar de 40 a 105 minutos ó mayores) , separar las tres fases formadas y filtraciones de las dos fracciones preponderantes obtenidas por separado (aisladamente) como se describe a continuación. De no ser requerido esta última separación de los aceites y lecitinas y la fracción de insaponificables lo único que se requiere es una filtración a través de papel filtro de poro grueso a una temperatura de 35 a 100 0C para obtener a los lipidos fijos totales obtenidos del ejemplo 1. Para el ejemplo
2 de no ser requerida la separación de los aceites de los lipidos fijos obtenidos en este proceso solo se requiere del último paso del lavado con agua y el subsecuente tratamiento con sulfato de sodio anhidro para remover las últimas impurezas del cloruro de metileno disueltas en la humedad de los lipidos fijos. De ser requerida la separación de los aceites de la fracción fosfolipidica y de la fracción insaponificable, de los ejemplos 1 y 2, se recomienda seguir el procedimiento siguiente de purificación y refinación. Un kg. de los lipidos en crudo (lipidos fijos) se lavan con agitación vigorosa con 1 It. de agua en frió emulsionándose, se centrifuga a los mismos parámetros como se dijo anteriormente y se recupera el agua del primer lavado para separarle los principios acrimoniosos o a la fracción de insaponificable de los lipidos fijos totales del ejemplo 1 (ó opcionalmente para el ejemplo 2) como descrito en el siguiente párrafo de este ejemplo y se repite la operación anterior 3 veces más con 75 % de agua cada una ó hasta que deje el agua clara sin material coloidal suspendida y centrifugación a los parámetros anteriores; ó reposo, sedimentaciones libres durante aproximadamente 30 a 120 minutos ó mayores (y se puede optar por la utilización de refrigeración y el empleo de calor para romper la emulsión, pudiendo ser repetido, este proceso, más de 3 veces, con estos parámetros de centrifugación 230 a 8,000 x g por 5 a 45 minutos) . Se recupera la fase oleosa superior que corresponde a los aceites fijos, después se le retira el liquido acuoso separado y se separa la fase fosfolipidica (emulsionada) suspendida en el agua. La fase intermedia entre la fase de aceites superior retirada inicialmente y la fase acuosa inferior es la que corresponde a los fosfolipidos emulsionada que es recuperada por su peso especifico. Se continúa con el tratamiento de la fase de aceite fijo y la fase de fosfolipidos por separado, con filtración entre, 35 a 100 0C. subsecuente al tratamiento con 200 grs. de sulfato de sodio anhidro en un filtro a la misma temperatura anteriormente mencionada para dar un filtrado de aceites fijos y de otro filtrado de los fosfolipidos incluidos a la lecitina, aisladamente en estado seco y refinados.
Para los lipidos fijos obtenidos por el proceso de extracción del ejemplo 2, este último tratamiento elimina al remanente de cloruro de metileno presente en el agua del lavado, residual del extracto de dicho ejemplo, removiendo la totalidad de este disolvente mediante la disolución en agua dejándola sin el disolvente potencialmente nocivo a las fracciones de aceites y de fosfolipidos.
La fase acuosa recuperada del primer lavado de los lipidos fijos totales (del ejemplo 1) con los residuos glucosidicos triterpénico de esteróles y acilesteroles o la fracción no saponificable (de alcoholes triterpénicos libres y esterificados) se recuperan calentado (a no más de 90 0C) , dejándolos enfriar con refrigeración, logrando la sedimentación. Se puede usar refrigeración, sedimentar y por decantación o filtración es separada la mayoría del agua, para después ser liofilizado el residuo ó opcionalmente recuperar como descrito a continuación. Se puede optar por la extracción con disolventes de polaridad baja ó intermedia después de la decantación, como con éteres, cetonas ó esteres inmiscibles con el agua, tales como con éter de petróleo, éter etílico, dimetilcetona ó acetato de etilo y luego el extracto ser concentrados por evaporación al vacío del disolvente en la recuperación de esta fracción.
Ejemplo 4
Transformación de los fosfolipidos, del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma a jabones neutros de sodio por el proceso en frío, útil para la defoliación de la piel.
Se saponifican 200 grs. de los fosfolipidos fijos tal y como obtenido del ejemplo 3, siendo un filtración en caliente a través de papel filtro de poro grueso, el único requisito previo para iniciar la saponificación de esta fracción.
Se usan 40 grs. más de cebo de cerdo, se funden y se agitan la totalidad de lípidos, se deja llegar entre 30 y 40 0C, se le añade gradualmente 65 mi. de lejía (NaOH en agua), a aproximadamente una concentración de 35 %, con agitación suave (índice de saponificación de los lípidos totales obtenidos por el proceso de expresión 180-200.) Se inicia el proceso de saponificación y la masa oleosa se transforma en una masa uniforme opaca. Se le agregan 12 mi. más de agua, se agita y se le agrega la fragancia en este momento y después de agitar la totalidad, la masa es separada en moldes de forma apropiada. Se permite completar la saponificación en esta etapa a una temperatura de 85 0C, hasta que espese la masa, se enfríe y seque.
Se puede usar el jabón en todo el cuerpo, se permiten de 1 a 5 minutos de interacción con la espuma y se enjuaga. Sirve para uso del baño diario.
Ejemplo 5
Prueba para la actividad de los lípidos fijos totales y de las sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma en la renovación de la epidermis.
La prueba se basa en un estudio de la actividad de los productos de acuerdo a las invenciones relacionadas de los sapotes en el ciclo de descamación de la epidermis de 12 sujetos de ambos sexos de entre 25 a 35 años de edad a los cuales se les pide recolectar la piel de descamación de sus manos por un periodo de 42 días subsecuentes a la aplicación durante 6 días de la semana, del día 1 al día 42 a una dosis de 5 mi. del producto suplemento que incluyen a las sapogeninas.
A aproximadamente periodos regulares de tiempo, preferentemente en las mañanas, se les pide a los sujetos de prueba lavarse las manos con jabón suave secárselas, y aplicarse los productos en prueba en las dos manos, frente y dorso y dejarse secar para después recolectar la piel removida por medio de la frotación de la ultima húmeda del producto suplemento, sobre un lienzo de papel limpio, (que se les proporciona para recolectar como medio de acopio y juntar durante toda los dias de prueba) aplicado con las mismas manos con el fin de remover la piel en descamación. Se recolectan juntos todos los detritos descamados en los dias de prueba. Se les pide al final del periodo de recolección cotidiano usar H gramo del producto complemento, en prueba tal y como obtenidos del ejemplo 1 de esta solicitud que son los lipidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma para untarse en la región de las manos indicadas hasta absorberse en su totalidad. Para finalizar el periodo del muestreo, el lienzo doblado e identificado, con los detritos, se entregan para el pesado y estudio al final del tratamiento en prueba.
La capa de células de la piel en estado de separación de una cierta región del cuerpo representado por el peso de la piel descamada en función del tiempo final de recolección de la muestra para cada grupo de sujetos y el estado de la piel "viva" (epidermis) de los sujetos en prueba se observan y se consideran en etapas intermedias de aproximadamente 10 dias y al concluir el muestreo.
El estudio se lleva acabo en los sujetos divididos en cuatro grupos de 3 individuos. El primer grupo recibió una preparación conteniendo 0.5 % del producto suplemento del ejemplo 6 de la solicitud relacionada de patente
(ref. 30) que incluyen mezcla de sapogeninas de las simientes del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma como suplemento en prueba en agua como excipiente. El segundo grupo recibió solo el anteriormente mencionado excipiente y recibió el producto complemento lipidico anteriormente mencionado. El tercer grupo recibió tan solo el producto suplemento que incluyen la mezcla de sapogeninas igual que para el primer grupo pero sin recibir al producto complemento lipidico anteriormente mencionado. El cuarto grupo es el grupo control y recibió el producto suplemento, que consistió de el anterior excipiente de agua (sin las sapogeninas) , y no recibe el producto complemento lipidico anteriormente mencionado.
Al final de la recolección de la muestra cotidiana se les pide a los dos grupos de individuos (grupo 1 y 2) que se unten con H gr. de lipidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma tal como obtenido en el ejemplo 1 de esta solicitud como producto complemento en prueba. Los resultados demuestran que la diferencia de corneocitos en estado de descamación en una región determinada del cuerpo en etapas intermedias y al final de la prueba manifiestan ser más pronunciadas para el complemento de lipidos fijos totales más la mezcla de sapogeninas como suplemento de simientes del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma del ejemplo 1 de esta solicitud y del ejemplo 6 de la solicitud relacionada de patente por el mismo autor (ref. 30) respectivamente, de acuerdo a las invenciones referidas, seguido de buenas condiciones en la piel "viva" para el grupo que recibe el excipiente placebo de agua más el complemento lipidico que con el grupo recibiendo el suplemento, el excipiente, incluyendo a las sapogeninas exclusivamente, sin recibir al complemento lipidico que resulta con la piel "viva" menos beneficiada que el grupo 1 de ventaja, causada por el efecto astringente repetido del suplemento sapogenínico, contra el grupo control que no recibió ningún producto sapogeninico o lipidico.
Se evidencia que él numero de células en estado de descamación se incrementa mucho más rápidamente en el grupo que recibió la mezcla de sapogeninas y los lipidos fijos totales, todos de simientes del Calocarpum, Chrysophyllum o Lúcuma de acuerdo a las invenciones relacionadas que en el grupo recibiendo las sapogeninas exclusivamente con el excipiente, contrastado con el grupo recibiendo a los lipidos fijos totales en prueba desaventajadamente, sin suplemento de sapogeninas ó que en el grupo control. También se observa que la fase de descamación se lleva acabo de una forma tenue, sutil, delicadamente por no haber descamaciones cotidianas excesivas o pronunciadas con irritaciones y el efecto se extiende por un periodo más largo en el grupo de ventaja recibiendo al suplemento sapogeninico y no se "interrumpe" tan marcadamente como con los otros grupos contra el grupo control recibiendo el excipiente de agua exclusivamente, en el periodo de prueba. De lo anterior expuesto es claro que por las extensiones más prolongadas y más copiosas en fase de descamación de los sujetos que recibieron los productos del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma de acuerdo a la invención y a la solicitud de patente relacionada por el mismo autor, los lipidos fijos totales (ejemplo 1 de esta solicitud) y las sapogeninas (ejemplo 6 de la solicitud relacionada) respectivamente, como se dijo anteriormente, incrementan el porcentaje de células en estado de descamación y con la consiguiente renovación de la epidermis progresiva en general y adelgazamiento gradual por el uso repetido y desarrollo paulatino continuo de la capa cornea superficial que complementariamente se atribuye a los lipidos fijos totales en prueba.
Se concluye por el mejor estado de la piel "viva" de los individuos tratados con los productos en prueba que son los lipidos fijos totales y las sapogeninas de los géneros relacionados que actúan en sinergia en beneficio de las condiciones del sistema epitelial de la piel. Se infiere que el dinamismo y el mecanismo de equilibrio de regulación entre la cantidad de corneocitos que se descaman y de células que entran en mitosis, que aseguran el espesor constante de la epidermis se inclina hacia un ligero adelgazamiento paulatino en condiciones tenues, sutiles y delicados de reacción entre los productos relacionados en prueba y la región de la piel de aplicación y la descamación en el uso cotidiano, repetido con estimulación del desarrollo de la piel (Cordero A. A. 1996, Biología de la Piel, Ed. Panamericana p. 27-28) .
Varios ejemplos de formulaciones de cosméticos o de composiciones farmacéuticos que promueven la renovación y el crecimiento de la epidermis y el pelo se exponen en los siguientes ejemplos.
Ejemplo 6 Preparación de una crema antiarrugas .
Se prepara las siguientes composiciones Composición A:
Lipidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenidos del ejemplo 3 20.0 Lanolina 10.0
Palmitato de isopropilo 3.0
Solución concentrada de vitamina A y D 1.0
Cera amarilla 7.5
Butilhidoxianisol 0.002 Composición B:
Trietanolamina 1.0
Agua 53.0
Carbómero 0.33
Glicerina 3.0 Perfume 0.4
Sapogeninas del Calocarpum o Chrysophyllum ó Lúcuma, tal y como obtenidas del ejemplo 6 0.4 de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por mismo autor. Se prepara el gel que utiliza una disolución acuosa al 0.3 % de sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenidas del ejemplo 6 de la solicitud relacionada de patente (ref. 30) por el mismo autor, el cual se prepara suspendiendo 0.33 g. de carbopol 934 ® (carbomero) de la manera convencional y se usa en la preparación de la composición B.
Se calienta la composición A y B independientemente a 75 °C y se le agrega la composición B a la composición A, despacio con agitación continua. Se continúa agitando y se le adiciona el perfume a 35 0C.
Ejemplo 7
Utilización de los lipidos fijos totales y geninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma en la preparación de una fase lipidica laminar hidratada para cosméticos liposomales. Se solubilizan 0.3 g. de geninas, tal y como se obtienen en el ejemplo 6 de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor en 9.0 g de la mezcla de lipidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenida en el ejemplo 1 de esta solicitud y la mezcla resultante se agita hasta que la solubilización sé a llevado acabo. Se calienta a 60 0C por 1 hora en un matraz rotatorio de evaporación,
La túnica lipidica depositada en las paredes internas del matraz se separan con 40.6 g de agua destilada y la mezcla se agita por tres hrs. a temperatura ambiente.
Después se acaba la homogeneización y formación vesicular a una temperatura de 4 °C. Las vesículas obtenidas son de tamaño uniforme.
Preferentemente esta suspensión de liposomas se gela por la mezcla de 50.0 g de un gel al 1.25 % de carbomero.
Ejemplo 8
Preparación de una bifase de liposomas conteniendo sapogeninas y lecitinas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma.
0.4 g. de la mezcla de sapogeninas como obtenidas del ejemplo 6 de la solicitud de patente relacionada (ref. 30), se solubilizan en 10 mi de metanol. Se le adiciona 5 g. de una mezcla de lecitinas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenida en el ejemplo 3 de esta solicitud y colesterol en una proporción en peso de 9:1 y la mezcla resultante se agita hasta que se solubilice. Se calienta a 68 0C por 1 hora en un matraz rotatorio de evaporación.
La túnica de lipidos depositada en las paredes internas del matraz se mezcla con 44.6 g. de agua destilada y la mezcla se agita por 3 hrs. a temperatura ambiente. Se homogeneiza por 20 minutos más. Las vesículas obtenidas son de tamaño uniforme.
Preferentemente esta suspensión de liposomas sé gela por la mezcla de 50.0 g. de un gel al 1.25 % de carbomero. Se puede notar que la composición puede tener proporciones variables de los extractos o productos del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma y se pueden obtener en función de la dilución llevada acabo, lo cual constituye un modo particularmente fácil de formulación. Ejemplo 9
Preparación de una crema liposomal antiarrugas conteniendo en la fase liposomal, lipidos fijos totales más sapogeninas y en la fase acuosa externa también sapogeninas, todos del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma. 9.4 g de la mezcla de lipidos del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma obtenida como lipidos fijos totales del ejemplo 1 de esta solicitud, se transforman a una temperatura de 60 0C, en una dispersión con agitación magnética en una suspensión acuosa preparada dispersando 1.2 g de la mezcla de sapogeninas que se obtienen de acuerdo al ejemplo 6 de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor, en 89.4 g de agua. La agitación se mantiene por 2 hrs. a la misma temperatura después del cual la mezcla se homogeneiza con un agitador mecánico hasta alcanzar una temperatura de 4°C por 10 min. De esta forma se obtienen vesículas de tamaño uniforme.
Preferentemente esta suspensión de liposomas se gela por el mezclado con 100 g de un gel al 1.25 % de carbomero 940 preparado de la manera convencional por separado. Esto da aproximadamente 200 g de una suspensión gelada de liposomas parcialmente "encapsulando" una mezcla de sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma en una fase lipidica laminar formada por los mismos lipidos fijos totales del ejemplo 1. La concentración de las sapogeninas es de 0.6 % basada en el peso total de la suspensión. Se puede notar que la composición puede tener proporciones variables del extracto o de los productos del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma y se pueden obtener en función de la dilución llevada acabo.
Ejemplo 10
Oleato de tratamiento para alopecia seborreica. Se prepara la siguiente composición.
Sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma, tal y como obtenidas en el ejemplo 6, de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor. 1.0 Geninas de Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma, tal y como obtenidas en el ejemplo 6, de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor. 0.4 Clorhidrato de quinina 1.8
Nitrito de pilocarpina 0.5
Propilenglicol • 10.0
Alcohol 20% 10.0 Miristato de isopropilo 20.0
Lípidos fijos totales del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenido en el ejemplo 1 de esta solicitud. 56.3
La preparación se calienta en un baño con agua caliente, se homogeneiza y se aplica en el cuero cabelludo y sin tallar se permite 15 min. de interacción en el cuero cabelludo dañado. Después del contacto de la preparación con la piel y el pelo se puede lavar con agua, un jabón ó shampoo suaves.
Ejemplo 11 Crema de tratamiento para combatir senescencias cutáneas.
Composición A:
Aceite fijo de Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma tal y como obtenido del ejemplo 3 de esta solicitud, 19.2 Espermaceti 5.3 Miristato de isopropilo 1.9
Butilhidroxitolueno 0.005
Galato de propilo 0.005
Composición B:
Bórax 1.7 Agua desmineralizada 14.9
Estearato de sodio 1.9
Propilenglicol 5.3
Composición C:
Sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma, tal y como obtenidas en el ejemplo 6 de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor. 0.50
Carboximetilcelulosa de sodio 0.37
Agua desmineralizada 47.4 Composición D:
Hidroquinona 0.8
Geninas de Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma, tal y como obtenidas en el ejemplo 6, de la solicitud de patente relacionada (ref. 30) por el mismo autor. 0.1
Fragancias 0.3
Se calienta la composición A, a 800C. Se hacen las siguientes dos mezcla cada uno independientemente de la otra a la misma temperatura anterior para la composición B, el propilenglicol más estearato de sodio y el borato de sodio en el agua, y se le agregan respectivamente con agitación y homogenización a la composición A. La composición C se prepara disolviendo las sapogeninas del Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma en el agua de esta composición y luego sé gela con la carboximetilcelulosa de sodio. Después se calienta el gel a la misma temperatura anterior y se le agrega con agitación a la preparación anterior. Para finalizar el calentamiento se permite enfriar a 35 0C y se le agrega la composición D que ha sido integrada con anterioridad entre si y se acaba la homogenización a 4 0C.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1.- Morton, J.; Sapote, Canistel, Lucmo, Star Apple. En: Fruits of Warm Climates, (1987) p. 397-410. http://newcrop.hort.purdue.edu/newcrop/morton/sapote ars.html 2.- Lúcuma... Lúcuma! Perú' s favorite ice creara flavor! Lúcuma fruit (Lúcuma obovata HBK) http://www.tjpmd.com/lucma.htm 3.- Tico Ethnobotanical Dictionary http://www.ars-grin.gov/duke/dictionary/tico/f.html 4.- Documento U.S. Pat. No. 5,723,149 (1998) Use of Medicago Saponins for the Preparation of Cosmetic or Pharmaceutical Compositions, Especially Derrαatological Compositions, Promoting Renewal of the Epidermis, Stimulating Hair Regrowth or Delaying Hair Loss. 5.- Herber, V. (1979) laetrile: The cult of cyanide. Promoting Poison for Profit. Am. J. Clin. Nutr. 32, 112-1158. 6.- Morera, J.A. (1994) Sapote (Pouteria sapota) . En: Neglected Crops: 1492 From a Different Perspective. Bermejo, J.E.H. y León, J. (eds.) Plant Production Protection Series N° 26 FAQ, Rome, Italy. p. 103-107. 7.- Lambert, M. y Grane, J.H. (1990) Mamey Sapote. En: Tropical Fruits p. 337-355. Advances in New Crops. Timber Press, Portland, Ed. J. Janick and J.E. Simón.
8.- Alien Ph. (1943) Poisonous and Injurious Plants of Panamá.
America Journal of Tropical Medicine 23(suppl.) p. 3-76.
9.- José Luis Díaz (1976) En: índice y Sinonimia de las Plantas Medicinales de México, Monografía Científica I y II, IMEPLAM A.C..
10.- Whitman, W.F. (1966) The Green Sapote a New Fruit for South
Florida, Proc. Fia. State Hort. Soc. Proc. (1965) , 78, 330-336 11.- Pouteria sapote. Pouteria sapote Acc. 199800087 ÜRL: http://florawww.eeb.uconn.edu/PalmWeb/199800087.html
12.- "Free Book", autor anónimo (1989) ; Lost Crops of the Incas Little-Known
Plants of the Andes with Promise for Worldwide Cultivation p. 263-266.
National Academy Press. http://books.nap.edu/books/030904264x/html/270.htmlttpagelop
13.- Documento U.S. Pat. No. 4,557,853 (1985)
Skin Cleansing Compositions Containing Alkaline Earth Metal Carbonates As
Skin Feel Agents.
14.- Campbell, R.J. (1996); SAPOTACEAE En: South America Fruits Deserving Further Attention. http: //www.hort.purdue.edu/newcrop/proceedingsl996/v3-431.html
15.- REMINGTON Farmacia; Gennaro A.R. editor; 19a ed. Tomo 1 y 2 Editorial
Medica Panamericana, 1995 p. 561,562,558,929 y 2418, .
16.- Merfort, I. (1984) . Phytochemical Study of Lúcuma mamosa. Fitoterapia 55(4) : 316-317.
17.- Ansell, G.B. y Hawthorne, J.N. (1964); Phospholipids En: Elsevier, New
York,; p. 439.
18.- Eichberg, J. "Fats and fatty oils" p. 795-831, vol. 9
"Lecithin" p. 250-269, vol. 14. En: Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology; Wiley-Interscience, New York 3^_ ed. 1981;
19.- Documento EP-A-272 920
20.- Poucher, W.A. Revisado por Haward, G.M. (1984) Soap Perfumery. En:
Perfumes, Cosmetics and Soaps Vol. II, The Production, Manufacture and
Application of Perfumes. Publicado por Chapman and Hall Ltd. 8a ed. London, New York.
21.- Seigler, D.S. (1975); Isolation and Characterization of Naturally
Occurring Cyanogenic Compounds. Phytochemistry 14,9-29.
22.- Documento U.S. Pat. 6,124,362 (2000)
Method for Regulating Hair Growth. 23.- Documento U.S. Pat. No. 4,621,023 (1986)
Method of Homogenizing Dispersions of Hydrated Lipidie Lamellar Phases and
Suspensions Obtained by the Said Method.
24.- Documento U.S. Pat. No. 4,508,703 (1985) Production of Pulverulent Mixtures of Lipidie and Hydrophobic Constituents.
25.- Eyjolfsson R. (1971); Constitution and Stereochemistry of Lucumin, a Cyanogenic Glycoside From Lúcuma mammosa Gaertn. Acta Chem.
Scand. 25 (5) , 1898-900. 26.- The New York Botanical Garden.
URL: http://www.nybg.org/bsci/hcol/wivasc/sapotaceae.html ó http://www.nybg.org/bsci/hcol/vas/Sapotaceae.html•
27.- Zúñiga, R. J. (1981); Semillas Oleaginosas del Trópico Americano. Arch.
Latinoam. Nutr. XXXI, (2) 350-369. 28.- Munguia, R.R., Millares, N.F. (1949); Fixed OiIs of México. JAOCS, 26,
434.
29.- Itoh, T., Tamura, T., Iida T., Matsumoto T. (1974); Gas Chromatographic
Differentiation of 4-Desmethyl, 4-Monomethyl and 4, 4-Dimethylsterols.
Steroids, 23,(5) 687-694. 30.- De la Llata, R. L.; Obtención de los Glicósidos Cianogénico y
Relacionados más Derivados Genínicos y Sapogeninicos de Plantas de la,
Familia Sapotácea para la Preparación de Cosméticos y Composiciones
Dermatológicas. Solicitud de Patente, México (junio 2004) .
31.- Willuhn, G., Merfort, I., Matthiesen, U. (1983); The Occurrence of Lanosterol and 24-Methylenelanost-8-en-3β-ol in Leaves of Symphoricarpus albus. Phytochemistry 22(1) 137-141.
32.- Budzikiewicz, H., Wilson, J.M., Djerassi, C. (1963); Mass Spectrometry in Structural and Stereochemical Problems. XXXII. Pentacyclic Triterpenes .
J. Am. Chem. Soc. 85, 3688-3699. 33.- Argueta, V.A. , Cano, A.L.M., Rodarte, M.E.; En: Atlas de las Plantas de la Medicina Tradicional Mexicana. I.N.I. (1994) .
34.- Pennigton, T.D., Sarukhan, J.; En: Árboles Tropicales de México. Fondo de Cultura Económica 2a ed. (1998) .

Claims

REIVINDICACIONES
1.-Proceso para la obtención de un extracto de lipidos fijos totales por expresión de simientes de los géneros Calocarpum, Chrysophyllum y Lúcuma, de la familia Sapotaceae, caracterizado porque consiste en: a) Someter las simientes a una presión de 8 a 17 lb/ft2 a una temperatura de 80 a 110 0C. b) Filtrar el liquido obtenido en el paso a) a una temperatura entre 35 a 1000C en donde el extracto de lipidos fijos totales resultante esta libre de substancias tóxicas. El residuo sólido de la filtración se conserva para ser reclamado en la reivindicación 9 pasos b),c) y d)
2.- El proceso de la reivindicación 1 en donde el paso a) se lleva acabo con un molino centrifugo de tornillo sinfin acoplado con un motor de 0.33 caballos de potencia ó mayores, modificado con un dispositivo térmico graduado que alcance temperaturas de 80 a 110 0C ó por otros aparatos de funcionamiento similar para la expresión de líquidos.
3.- Proceso de conformidad con las reivindicaciones 1 y 2 en donde el rendimiento de lipidos fijos totales es del 35 a 95% del contenido total de lipidos de la simientes.
4.- Extracto de lipidos fijos totales obtenidos por el proceso de la reivindicación 1 y 2, caracterizado porque contiene de un 40 a un 70% de aceites, de un 30 a 60% de fosfolipidos y de 0.1 a 1% de residuos glucosidicos triterpénicos y de esteróles del contenido total de lipidos del extracto obtenido por expresión de las simientes, y se encuentra libre de substancias toxicas. 5.- Proceso para separar las fracciones de aceites, de fosfolipidos y de residuos glucosidicos triterpénicos y de esteróles, del extracto de lipidos fijos totales de la reivindicación 4, caracterizado porque consiste en: a) Agregar de un 50 a 300% de agua al extracto de lipidos fijos totales y emulsionarlo en una o tres partes subsecuentes más. b) Someter dicha emulsión a por lo menos un ciclo de centrifugación por 5 a 45 minutos a 1,000 a 6,000 rpm aproximadamente en un rotor de 20.
5 cm. de distancia radial ó equivalente, expresado en fuerza gravitacional relativa g, para un gramo de homogeneizado, de 230 a 8,000 x g ó mayor de 5 a 45 minutos ó por tiempos más prolongados. Se puede optar por la sedimentación espontánea, pudiendo ser repetida entre separaciones por periodos de 30 a 120 minutos ó mayores. c) Separar la fracción A superior del paso b) que corresponde a los aceites. d) Separar la fracción B intermedia del paso b) que corresponde a los fosfolipidos. e) Separar la fracción C inferior del paso b) que corresponde a residuos glucosídicos triterpénicos y de esteróles en medio acuoso. f) Someter a la fracción C de glucósidos triterpénicos y de esteróles en el medio acuoso a la separación de este medio mediante refrigeración, sedimentación, centrifugación a los mismos parámetros del paso b) y decantar el agua y el sedimento liofilizarlo. Se puede optar por la precipitación con agentes como la digitonina y ó la extracción de la fracción acuosa total ó del sedimentado en agua con disolventes de polaridad baja o intermedia, inmiscibles como alcanos, cetonas, esteres ó éteres de bajo peso molecular como éter de petróleo, cloroformo, acetona, etilmetilcetona, acetato de etilo ó más particularmente de éter etílico, con lo cual se recupera la fase orgánica que se somete a evaporación para recuperar a esta fracción como extracto semipurificado seco.
En donde todas estas fracciones lipídicas A, B y C están libres de substancias tóxicas.
6.- Una fracción de aceites del extracto de lípidos fijos totales de simientes de los géneros Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma, de la familia Sapotaceae obtenida por el proceso de la reivindicación 5.
7.- Una fracción de fosfolipidos del extracto de lipidos fijos totales de simientes de los géneros Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma de la familia Sapotaceae obtenida por el proceso de la reivindicación 5.
8.- Una fracción de residuos glucosidicos triterpénicos y de esterol del extracto de lípidos fijos totales de simientes de los géneros Calocarpum, Chrysophyllum y Lúcuma de la familia Sapotaceae obtenida por el proceso de la reivindicación 5.
9.- Proceso para la obtención de un extracto de lípidos fijos de simientes de los géneros Calocarpum, Chrysophyllum ó Lúcuma de la familia Sapotaceae, caracterizado porque consiste en: a) Someter las simientes a una presión de 8 a 17 lb/ft2 y a una temperatura de 80 a 110 °C, tal y como para la reivindicación 1 en el paso a) . b) Filtrar el producto líquido obtenido, en el paso a) a una temperatura 35 a 100 0C, como para la reivindicación 1 en el paso b) y al producto sólido residual de la filtración someterlo como sigue: c) Someter el producto residual sólido de la filtración obtenido en el paso b) a la acción de un disolvente apolar del tipo alcano, hidrocarburo alifáticos, aliciclico o éteres; particularmente a la acción de alcanos clorados como al cloroformo, al tetracloruro de carbono ó al dicloroetileno y más particularmente a la acción de cloruro de metileno. d) Someter el producto obtenido en el paso c) a filtración entre 35 a 100 0C y al líquido así obtenido a la eliminación de dichos disolvente mediante la evaporación a término entre 80 y 100 0C, pudiendo utilizar vacío en la recuperación del disolvente y conservar al sólido residual desengrasado de la filtración. Obtener al extracto de lípidos fijos filtrado, removido del disolvente. Agregar de 50 a 300% de agua al extracto de lípidos fijos y lavar con agitación vigorosa emulsionándolo. Someter dicha emulsión a por lo menos un ciclo de centrifugación de 1,000 a 6,000 rpm ó mayores, con un rotor de 20.5 cm. de distancia radial ó equivalente, por 5 a 45 minutos o por tiempos más prolongados, romper la emulsión y separar la fracción lípidica superior de la inferior acuosa, eliminando de la fracción lipídica superior las trazas de disolvente por disolución en la fase acuosa que se conserva y se trata como para la reivindicación 5 en los pasos e) y f) . Someter a la fracción superior recuperada de lípidos del tratamiento anterior a la acción de 5 a 50% peso en volumen de sulfato de sodio anhidro con agitación en un recipiente cerrado al medio ambiente por un periodo de 30 a 120 minutos ó mayores, a 90 0C de temperatura y luego filtrar de 35 a 100 0C de temperatura para dar al extracto de lípidos fijos resultante en estado libre de disolventes y de substancias toxicas. e) Someter a la mezcla liquida lipídica filtrante más a la fase acuosa recuperada del paso anterior a la separación de las fracciones de aceites, de fosfolípidos y de los glucósidos triterpénicos más de los esteróles mediante la reivindicación 5 en los pasos de a)',b) ,c) ,d) ,e) y f) respectivamente.
10.- Proceso de conformidad con la reivindicación 9 en donde el rendimiento de lípidos fijos es del 50 al 99% del contenido total de lípidos fijos del producto sólido residual de la filtración de esa reivindicación, procedente de las simientes de la familia Sapotaceae.
11.- Extracto de lípidos fijos obtenido por el proceso de las reivindicación 9 en los pasos b),c) y d) , caracterizado porque contiene de un 40 a un 95% de aceites y de un 5 a un 60% de fosfolipidos del líquido lipídico filtrante eliminado de disolvente de extracción y de substancias toxicas.
12.- Proceso para separar las fracciones de aceites, de fosfolipidos y de residuos glucosídicos triterpénicos más de esteróles del extracto de lipidos fijos de la reivindicación 9 en los pasos b),c),d) y e) porgue consiste en someter y seguir la reivindicación 5 en los pasos a) ,b) ,c) ,d) ,e) y f) . En donde las fracciones están libres de substancias toxicas.
13.- Una fracción de aceites del extracto de lipidos fijos procedentes de los residuos sólidos de filtración de la reivindicación 9, pasos b),c),d) y e) obtenidos por el mismo proceso reclamado.
14.- Una fracción de fosfolipidos del extracto de lipidos fijos de los residuos sólidos de filtración de la reivindicación 9, pasos b),c),d) y e) obtenidos por el mismo proceso reclamado.
15.- Una fracción de glucósidos triterpénicos y de esteróles del extracto de lipidos fijos de los residuos sólidos de filtración de la reivindicación 9, pasos b),c),d) y e) obtenidos por el mismo proceso reclamado.
16.- Usos de los extractos de conformidad con las reivindicaciones 4 y 11 para preparar cosméticos y composiciones farmacéuticas de aplicación tópica para actuar en la piel como agentes antiseborreicos, cicatrizantes, promotor de la defoliación tenue y en la regeneración epitelial vigorizada, como agente antiarrugas cutáneo y como adyuvante en el desarrollo del pelo y en utilidades sucedáneas existentes y ó potenciales de estos extractos.
17.- Usos de las fracciones seleccionadas del grupo que consisten de A) aceites de conformidad con las reivindicaciones 6 y 13; B) fosfolipidos de conformidad con la reivindicación 7 y 14; y C) de residuos glucosídicos triterpénicos y de esteróles de conformidad con la reivindicación 8 y 15 para preparar cosméticos o composiciones farmacéuticas y en utilidades sucedáneas existentes y ó potenciales de estas fracciones lipídicas.
18.- Procesos de conformidad con las reivindicaciones 1,2,5,9 y 12 en donde las simientes son seleccionadas de la familia Sapotaceae preferentemente de las especies Calocarpum sapota, C. mammosum, C. viride, Lúcuma domingensis, L. salicifolia, L. obovata, L. hypoglauca, Chrysophyllum mexicanum, y Ch. caimito.
19.- Extractos de conformidad con la reivindicación 4 y 11 en donde las simientes son seleccionadas de la familia Sapotaceae, preferentemente de las especies Calocarpum sapota, C. mammosum, C. viride, Lúcuma domingensis, L. salicifolia, L. obovata, L. hypoglauca, Chrysophyllum mexicanum, y Ch. caimito.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20110318403A1 (en) * 2008-11-12 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Preparation and Use of Pouteria Lucuma Extract
CN104099174A (zh) * 2014-07-10 2014-10-15 江南大学 一种适用于水相提油的多相连续分离方法
CN113588589A (zh) * 2021-07-29 2021-11-02 浙江晟泰茶油科技有限公司 一种茶籽榨油余渣分类环保利用系统

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001122732A (ja) * 1999-10-26 2001-05-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd 保湿性植物抽出物を含有する化粧料組成物

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001122732A (ja) * 1999-10-26 2001-05-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd 保湿性植物抽出物を含有する化粧料組成物

Non-Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BACHSTEZ M ET AL: "notas sbre drogas plantas y alimentos mejicanos x.estudio de a lucumina glucosido cianogenetico del mamey (Lucuma mammosa G", CIENCIA, vol. 9, 1948, pages 200 - 202 *
BONDIOLI P ET AL: "caratterizzazione del seme di zapote (lucuma mammosa)", RIVISTA ITALIANA DELLE SOSTANZE GRASSE, vol. 73, no. 5, 1996, pages 229 - 230 *
MERFORT I: "Phytochemical study of lucuma mammosa", FITOTERAPIA, vol. 55, no. 5, 1984, pages 316 - 316 *
PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 2000, no. 22 8 May 2001 (2001-05-08) *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20110318403A1 (en) * 2008-11-12 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Preparation and Use of Pouteria Lucuma Extract
CN104099174A (zh) * 2014-07-10 2014-10-15 江南大学 一种适用于水相提油的多相连续分离方法
CN113588589A (zh) * 2021-07-29 2021-11-02 浙江晟泰茶油科技有限公司 一种茶籽榨油余渣分类环保利用系统
CN113588589B (zh) * 2021-07-29 2024-03-08 浙江晟泰茶油科技有限公司 一种茶籽榨油余渣分类环保利用系统

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