Beschreibung description
UBICHINON-DERIVATE ENTHALTENDE ZAHNPFLEGEMITTELDENTAL CARE CONTAINING UBICHINONE DERIVATIVES
Die Erfindung betrifft ein Zahnpflegemittel enthaltend Ubichinon-Derivate zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.The invention relates to a dentifrice containing ubiquinone derivatives for the therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth-holding apparatus.
Hintergrund der ErfindungBackground of the Invention
Der Begriff „Ubichinon-Derivate" umfasst solche Verbindungen, die ein p- Benzochinon-Strukturelement aulweisen, vorzugsweise soiche der allgemeinen Formel (!),The term “ubiquinone derivatives” encompasses those compounds which have a p-benzoquinone structural element, preferably those of the general formula (!),
worin n eine ganze Zahl von 1 bis 13, insbesondere.5 bis 11 bedeutet. where n is an integer from 1 to 13, in particular 5 to 11.
Gegebenenfalls können auch Gemische verschiedener Ubichinon-Derivate zum Einsatz kommen. Besonders bevorzugt ist 2,3-Dimethoxy-5-methy!-6- decaprenyl-1 ,4-benzochinon also Coenzym Q10 (n = 10, Ubichinon).If necessary, mixtures of various ubiquinone derivatives can also be used. 2,3-Dimethoxy-5-methy-6-decaprenyl-1,4-benzoquinone, ie coenzyme Q 10 (n = 10, ubiquinone), is particularly preferred.
Durch Oxidation oder Reduktion können der Hydrochinon- und Chinon- Anteil der Substanz ineinander übergehen. Bei der Oxidation ist durch Verlust von 2 π-Elektronen der aromatische Charakter aufgehoben, wobei die beiden verbliebenen Doppelbindungen fixiert sind. Chinon bildet zusammen mit dem Hydrochinon ein Redoxsystem, dessen Potential von
der Wasserstoffionen-Konzentration und vom Verhältnis der Konzentrationen beider Komponenten abhängig ist.The hydroquinone and quinone content of the substance can merge with one another by oxidation or reduction. The loss of 2 π electrons in the oxidation removes the aromatic character, with the two remaining double bonds being fixed. Quinone forms a redox system together with the hydroquinone, the potential of the hydrogen ion concentration and the ratio of the concentrations of the two components.
Coenzym Q10 ist eine gelb-orange kristalline Substanz mit einem Schmelzpunkt von 49 ± 1 OC. Sie lässt sich so gut wie nicht in Wasser undCoenzyme Q 10 is a yellow-orange crystalline substance with a melting point of 49 ± 1 OC. It can hardly be found in water and
Methanol lösen, ist aber etwas löslich in Ethanol, mittelmäßig löslich in Fetten, wie Maisöl und Sojaöl, und sehr gut löslich in Aceton, Ether, Chloroform, Hexan und Benzol. Coenzym Q-io ist bei Zimmertemperatur für mindestens 3 Jahre beständig, aber nicht besonders gut haltbar bei direkter Sonneneinstrahlung. Coenzym Q-io ähnelt einem Lipid und kann als eine fettlösliche Substanz mit Vitamin-Charakter angesehen werden.Dissolve methanol, but is somewhat soluble in ethanol, moderately soluble in fats such as corn oil and soybean oil, and very soluble in acetone, ether, chloroform, hexane and benzene. Coenzyme Q-io is stable at room temperature for at least 3 years, but is not particularly durable in direct sunlight. Coenzyme Q-io is similar to a lipid and can be regarded as a fat-soluble substance with a vitamin character.
Durch sein Redox-Potential besitzt Coenzym Q10 antioxidative Eigenschaften. Dadurch wirkt es reaktiven Sauerstoff-Spezies und freien Sauerstoff-Radikalen entgegen, die in den Geweben des Körpers vorrangig bei ischämischen und entzündlichen Veränderungen auftreten. Auf diese Weise kann Coenzym Q10, insbesondere bei lokaler Applikation, einen antiphlogistischen Effekt ausüben und das Gewebe vor entzündlichen und ischämischen Einflüssen schützen.Due to its redox potential, Coenzyme Q 10 has antioxidative properties. It counteracts reactive oxygen species and free oxygen radicals, which occur primarily in the tissues of the body with ischemic and inflammatory changes. In this way, coenzyme Q 10 can have an anti-inflammatory effect, especially when applied locally, and protect the tissue against inflammatory and ischemic influences.
Die Bioverfügbarkeit von Coenzym Q10 ist aufgrund der mangelhaften Resorption gering. Die in das Plasma aufgenommene Menge wird relativ schnell in den Ubichinon Pool der Leber überführt. Daher erscheinen optimale therapeutische Erfolge überwiegend mit einer lokalen Applikation erreichbar.The bioavailability of coenzyme Q10 is low due to the poor absorption. The amount absorbed into the plasma is transferred to the ubiquinone pool of the liver relatively quickly. Therefore, optimal therapeutic success appears predominantly to be achieved with a local application.
Tierexperimentell Untersuchungen von Matsumoto aus dem Jahre 1969 zeigten, dass eine Verabreichung von Coenzym Q-io einen günstigen Effekt auf periodontale Läsionen der Ratte hatte (z.B. Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q on blood-citrate and calcium levels and on the periodontium of citrated rats, J. Dent. Res. 1969;
48 (6): 1264-1267 oder Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q administration on the periodontal lesions in citrated rats, Koku- Eisei. Gakkai. Zasshi. 1969; 19 (2): 134-142). In Übereinstimmung damit stellten Hsieh et al. 1983 fest, dass in der entzündeten Gingiva des Hundes die Coenzym Qι0-abhängigenExperimental animal studies from Matsumoto in 1969 showed that administration of coenzyme Q-io had a favorable effect on periodontal lesions in the rat (e.g. Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q on blood-citrate and calcium levels and on the periodontium of citrated rats, J. Dent. Res. 1969; 48 (6): 1264-1267 or Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q administration on the periodontal lesions in citrated rats, Koku-Eisei. Gakkai. Zasshi. 1969; 19 (2): 134-142). In accordance with this, Hsieh et al. 1983 found that in the inflamed gingiva of the dog, the coenzyme was dependent on Qι 0
Enzymaktivitäten Veränderungen unterliegen.Enzyme activities are subject to change.
Auf der Basis dieser Befunde wurden seit Beginn der 70er Jahre auch Untersuchungen an Menschen durchgeführt. Dabei wurde nachgewiesen, dass eine Verabreichung von Coenzym Q10 periodontale Erkrankungen ■ günstig beeinflusst (Tsunemitsu A., Matsumura T., Effects of Coenzyme Q administration on hypercitricemia of patients Q with periodontal disease, J. Dent. Res. 1967; 46 (6): 1382-1384). Bei diesen Fällen wurde auch ein Mangel an Coenzym Q10 im Gewebe aus Gingiva bei Patienten mit Periodontal-Erkrankung festgestellt (z.B. Littarru G. F.. Nakamura R., HoBased on these findings, studies on humans have also been carried out since the early 1970s. It was demonstrated that the administration of coenzyme Q1 0 has a beneficial effect on periodontal diseases (Tsunemitsu A., Matsumura T., Effects of Coenzyme Q administration on hypercitricemia of patients Q with periodontal disease, J. Dent. Res. 1967; 46 (6 ): 1382-1384). In these cases, a deficiency of coenzyme Q 10 in the gingiva tissue was also found in patients with periodontal disease (e.g. Littarru GF. Nakamura R., Ho
L., Fülkers K., Kuzeil W. C, Deficiency of Coenzyme Q1ö in gingival tissue- from patients with periodontal disease, Proc. Natl. Acad. Sei. U. S. A. 1971 ; 68 (10): 2332-2335). Daraus resultierte eine verstärkte Behandlung dieser Erkrankungen mit Coenzym Q10 (Matsumura T., Saji S., Nakamura R-, Folkers K.,Evidence for enhanced treatment of periodontal disease by therapy with Coenzyme Q, Int. J. Vitam. Nutr. Res. 1973; 43 (4): 537-548).L., Fülkers K., Kuzeil W. C, Deficiency of Coenzyme Q 1ö in gingival tissue- from patients with periodontal disease, Proc. Natl. Acad. Be. USA 1971; 68 (10): 2332-2335). This resulted in an increased treatment of these diseases with coenzyme Q 10 (Matsumura T., Saji S., Nakamura R-, Folkers K., Evidence for enhanced treatment of periodontal disease by therapy with Coenzyme Q, Int. J. Vitam. Nutr. Res 1973; 43 (4): 537-548).
1975 beschrieben Iwamoto et al. (Iwamoto Y., Nakamura R., Folkers K., Morrison R. F., Study of periodontal disease and Coenzyme Q, Res. Commu. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 11 (2): 265-271) dieIn 1975 Iwamoto et al. (Iwamoto Y., Nakamura R., Folkers K., Morrison R.F., Study of Periodontal Disease and Coenzyme Q, Res. Commu. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 11 (2): 265-271)
Behandlung eines Patienten mit einer schweren, chronischen Parodontal- Erkrankung. In diesem Fall ergab eine langfristige Behandlung mit Coenzm Q-io nach 7-8 Wochen eine signifikante Verbesserung mehrerer Parameter. Im gleichen Jahr wurde die unterstützende Behandlung einer Paraodontal-Erkrankung mit Coenzym Q-io zur Verbesserung der Bioenergetik an 8 Patienten durchgeführt. Unter der Behandlung
verbesserte sich die Erkrankung. Die Tiefe der Parodontaltaschen nahm ab. Gleichzeitig nahm die Aktivität der Succinat-Ubichinon-Reduktase zu, was mit dem Heileffekt in Verbindung stehen könnte (Wikinson E. G., Arnold R. M., Folkers K., Hansen I., Kishi H., Bioenergetics in clinical medicine. II. Adjunctive treatment with Coenzyme Q in periodontal theräpy,Treatment of a patient with a severe, chronic periodontal disease. In this case, long-term treatment with Coenzm Q-io after 7-8 weeks resulted in a significant improvement in several parameters. In the same year, supportive treatment of a periodontal disease with coenzyme Q-io to improve the bioenergetics was carried out on 8 patients. Under treatment the disease improved. The depth of the periodontal pockets decreased. At the same time, the activity of succinate ubiquinone reductase increased, which could be related to the healing effect (Wikinson EG, Arnold RM, Folkers K., Hansen I., Kishi H., Bioenergetics in clinical medicine. II. Adjunctive treatment with Coenzyme Q in periodontal therapy,
Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 12 (1): 111-123). Die spezifische Aktivität der Succinat-Ubichinon-Reduktase wurde von Hansen et al. (Hansen I. L., Iwamoto Y., Kishi T., Folkers K., Thompson I. L., Bioenergetics in clinical medicine. IX. Gingival and leucocytic deficiencies of Coenzyme Q10 in patients with periodontal disease, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1976; 14 (4): 729-738) untersucht. In diese Studie wurden 29 Patienten mit schwerer Parodontal-Erkrankung und einem auf 20-63% abgefallenen Coenzym Qι0-haltigen Enzym in der Gingiva einbezogen. Das zeigte, dass derartige Patienten häufig einen Mangel an Coenzym Q-io in der Gingiva und in den Leukozyten aufweisen, woraus ein gestörtes Gleichgewicht in der Bioenergetik resultiert. Auch diese Untersuchungen unterstützten den supportiven Charakter von Coenzym Q-io bei Erkrankungen der Gingiva und des Periodontiums.Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 12 (1): 111-123). The specific activity of the succinate ubiquinone reductase was described by Hansen et al. (Hansen IL, Iwamoto Y., Kishi T., Folkers K., Thompson IL, Bioenergetics in clinical medicine. IX. Gingival and leucocytic deficiencies of Coenzyme Q 10 in patients with periodontal disease, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1976; 14 (4): 729-738). In this study, 29 patients with severe periodontal disease and an enzyme in the gingiva that had dropped to 20-63% coenzyme Qι 0 were included. This showed that such patients often lack coenzyme Q-io in the gingiva and leukocytes, which results in a disturbed balance in bioenergetics. These studies also support the supportive character of coenzyme Q-io in diseases of the gingiva and periodontium.
Wilkinson et al. (Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol., loc. cit.) untersuchten 18 Patienten mit einem ähnlichen Krankheitsbild. Anhand der Tiefe der Zahntaschen und anderer Parameter wurde ein positiver Effekt von Coenzym Q-io nachgewiesen.Wilkinson et al. (Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol., Loc. Cit.) Examined 18 patients with a similar clinical picture. A positive effect of coenzyme Q-io was demonstrated based on the depth of the tooth pockets and other parameters.
Folkers und Watanabe (Folkers K., Watanabe T., Bioenergetics in clinical medicine-X. Survey of the adjunctive use of Coenzyme Q with oral therapy in treating periodontal disease, J. Med. 1977; 8 (5): 333-348) gingen davon aus, dass 60-80% der Amerikaner jüngeren und mittleren Alters an Parodontal-Erkrankungen leiden. Dabei schlugen die Autoren vor, neben der äußerlichen Pflege auch eine Verbesserung der Ernährung und der Bioenergetik durch Coenzym Q10 durchzuführen. Untersuchungen von Hori
bestätigten diese Annahme. Hanioka et al. (Hanioka T., Tanaka M., Ojima M., Shizukuishi S., Folkers K., Effects of topical application of Coenzyme Q10 on adult periodontitis, Mol. Aspects Med. 1994; 15 Suppl: s241-s248) führten an 10 erwachsenen männlichen Patienten eine topische Applikation von Coenzym Q-io durch. Ihre Ergebnisse zeigten, dass dieFolkers and Watanabe (Folkers K., Watanabe T., Bioenergetics in clinical medicine-X. Survey of the adjunctive use of Coenzyme Q with oral therapy in treating periodontal disease, J. Med. 1977; 8 (5): 333-348) assumed that 60-80% of younger and middle-aged Americans suffer from periodontal disease. The authors suggested that in addition to external care, the diet and bioenergetics should also be improved with coenzyme Q 10 . Investigations by Hori confirmed this assumption. Hanioka et al. (Hanioka T., Tanaka M., Ojima M., Shizukuishi S., Folkers K., Effects of topical application of Coenzyme Q 10 on adult periodontitis, Mol. Aspects Med. 1994; 15 Suppl: s241-s248) led to 10 adult male patients by topical application of coenzyme Q-io. Their results showed that the
Substanz bei Erwachsenen allein und in Kombination das Krankheitsbild nachweislich besserte. Es wurde ein signifikanter Rückgang der gingivalen und parodontalen Veränderungen gefunden.Substance in adults alone and in combination has been shown to improve the clinical picture. A significant decrease in gingival and periodontal changes was found.
Als praktischer Zahnarzt teilte Larsen (Larsen P. E. M., Coenzyme Q-io- Substitution bei der Behandlung von Parodontose. Erfahrung aus der Praxis, J. f. Orthomolekulare Medizin 1996; 2 (4): 150-152) mit, dass die Substitution mit Coenzym Q-io bei der Behandlung von Parodontose eine wertvolle Unterstützung der konventionellen Parodontose-Behandlung darstellt. In Übereinstimmung damit vertraten schwedische Zahnärzte (Schunke H., Parodontopathien-Supplementation mit Coenzym Qto, Initiative Ernährung 2000) die Meinung, dass eine lokale Anwendung von Coenzym Q10 die Entzündungsrate reduziert und die Bildung von Zahnfleischtaschen hemmt. Gleichzeitig ließ sich auch die Blutungsneigung einschränken. Der therapeutische Nutzen von Coenzym Q10 wurde 1994 auch von Nylander bestätigt. In seinen Untersuchungen wurden 6 Patienten behandelt, die parodontale Krankheiten verschiedenen Schweregrades aufwiesen. Unter Berücksichtigung der Zahntaschen und der Blutung, zeigte sich eine Verbesserung dieser Parameter unter . Verabreichung von Coenzym Qι0 (Nylander M., Coenzme Q-io: A therapeutic adjuvant in periodontal disease, 9th Internati. Symp. on Biomed. and Clin. Asp. of Coenzyme Q; Ancona, 1996; 41 ; (Abstract)).As a practical dentist, Larsen (Larsen PEM, Coenzyme Q-io substitution in the treatment of periodontitis. Experience from practice, J. f. Orthomolecular Medicine 1996; 2 (4): 150-152) announced that the substitution with coenzyme Q-io is a valuable support for conventional periodontal treatment in the treatment of periodontitis. In line with this, Swedish dentists (Schunke H., periodontopathy supplementation with coenzyme Qto, Nutrition Initiative 2000) were of the opinion that local use of coenzyme Q 10 reduces the rate of inflammation and inhibits the formation of gum pockets. At the same time, the tendency to bleed could be restricted. The therapeutic benefit of coenzyme Q10 was also confirmed in 1994 by Nylander. In his studies, 6 patients were treated who had periodontal diseases of various degrees of severity. Taking into account the tooth pockets and the bleeding, there was an improvement in these parameters. Administration of coenzyme Qι 0 (Nylander M., Coenzme Q-io: A therapeutic adjuvant in periodontal disease, 9th Internati. Symp. On Biomed. And Clin. Asp. Of Coenzyme Q; Ancona, 1996; 41; (Abstract)).
Auch Lister (Lister R. E., Coenzyme Q10 and periodontal disease (letter), Br. Dent. J. 1995; 179 (6): 200-201) fand bei der Parodontal-Erkrankung einen günstigen Effekt.
1995 wurden die vorhandenen Befunde von Watts übersichtlich zusammengestellt. Allerdings reichten nach den Autoren die Befunde für eine endgültige Aussage zu einer erfolgreichen Anwendung der Substanz nicht aus (Watts T. L., Coenzyme Qι0 and periodontal treatment: Is there any beneficial effect ? Br. Dent. J. 1995; 1.78 (6): 209-213).Lister (Lister RE, Coenzyme Q 10 and periodontal disease (letter), Br. Dent. J. 1995; 179 (6): 200-201) also found a beneficial effect on periodontal disease. In 1995 Watts' existing findings were compiled clearly. However, according to the authors, the findings were not sufficient for a final statement on the successful application of the substance (Watts TL, Coenzyme Qι 0 and periodontal treatment: Is there any beneficial effect? Br. Dent. J. 1995; 1.78 (6): 209 -213).
Die bisher vorgeschlagenen Behandlungs- bzw. Vorbeugemaßnahmen, d.h. orale Verabreichung von Coenzym Q-ι0 oder topische Applikation von reinem Coenzym Q-io werden in der Praxis von den betroffenen Personen nicht konsequent über einen längeren Zeitraum durchgeführt, sodass ein langanhaltender Erfolg ausbleibt.The previously proposed treatment or preventive measures, ie oral administration of coenzyme Q-ι 0 or topical application of pure coenzyme Q-io are not consistently carried out in practice by the persons concerned over a longer period of time, so that there is no long-term success.
Der im Patentanspruch 1 angegebenen Erfindung liegt das Problem zugrunde, ein Mittel zur Verfügung zu stellen, mit dessen Hilfe es möglich ist, Paradontal-Erkrankungen in der Bevölkerung nachhaltig zurückdrängen zu können.The invention specified in claim 1 is based on the problem of providing a means by means of which it is possible to sustainably suppress paradontal diseases in the population.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass entzündliche und degenerative Erkrankungen nachhaltig mit einem Zahnpflegemittel, welches eine effektive Menge an Coenzym Q10 enthält, vermieden bzw. zurückgedrängt werden können.Surprisingly, it has now been found that inflammatory and degenerative diseases can be avoided or suppressed sustainably with a dentifrice that contains an effective amount of coenzyme Q 10 .
Gegenstand der Erfindung ist somit ein Zahnpflegemittel enthaltend einen in der Zahnpflege akzeptablen Träger, gegebenenfalls ein oder mehrere Hilfsstoffe und mindestens ein Ubichinon-Derivat zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.The invention thus relates to a dentifrice containing a carrier which is acceptable in dental care, optionally one or more auxiliaries and at least one ubiquinone derivative for the therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth-holding apparatus.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Ubichirion- Derivaten zur Herstellung eines Zahnpflegemittels zur therapeutischen
und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.Another object of the invention is the use of ubichirion derivatives for the preparation of a dentifrice for therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth structure.
Weiterhin Gegenstand der Erfindung ist eine Methode zur präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates, wobei ein Zahnpflegemittel enthaltend eine effektive Menge eines Ubichinon-Derivates regelmäßig auf die Zähne und das Zahnfleisch der betroffenen Personen aufgebracht wird.The invention furthermore relates to a method for the preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth-holding apparatus, a dental care composition containing an effective amount of an ubiquinone derivative being regularly applied to the teeth and gums of the persons concerned.
Das Ubichinon-Derivat, vorzugsweise eine Verbindung der Formel I, insbesondere Coenzym Q10 kann in jeder beliebigen Form zu dem erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel zugesetzt werden, beispielsweiseThe ubiquinone derivative, preferably a compound of the formula I, in particular coenzyme Q10, can be added in any form to the dentifrice according to the invention, for example
- in reiner Form; - in öliger Lösung z.B. in Soja- oder Maisöl,- in pure form; - in oily solution e.g. in soy or corn oil,
- in Form verschiedener wässriger Zubereitungen, z.B. in kolloidaler Form, gegebenenfalls in Gegenwart von Tensiden und/oder Stabilisatoren wie es z.B. in der US Patentschrift US 5,785,976 vorgeschlagen wird, deren Offenbarung hierin durch Bezugnahme einbezogen ist; oder- in the form of various aqueous preparations, e.g. in colloidal form, optionally in the presence of surfactants and / or stabilizers such as e.g. US 5,785,976, the disclosure of which is incorporated herein by reference; or
- in Form von Emulsionen oder Dispersionen in wässrigem Medium.- in the form of emulsions or dispersions in an aqueous medium.
Der Begriff „Zahnpflegemittel" wie er vor- und nachstehend zur Bezeichnung des erfindungsgemäßen Mittels verwendet wird, beinhaltet pasteuse, gel- oder gummiartige Mittel, die mit Hilfe von Bürsten oder durch langanhaltendes Kauen bzw. Lutschen auf die Zähne und das Zahnfleisch aufgebracht werden können, er umfasst somit Zahncremes, Zahnpasten, Zahngele, Bonbons mit Zuckerersatz bzw. -austauschstoffen und Zahnpflegekaugummi. Zahnpasten und Zahnpflegekaugummi sind dabei besonders bevorzugt. In bestimmten Fällen kann das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel auch in Form von wässrigen oder
alkoholisch-wässrigen Zahnspülungen zum Einsatz kommen. Diese umfassen alle Arten von Mundwässern und Mundsprays.The term “dentifrice” as used above and below to designate the agent according to the invention includes pasteuse, gel or rubber-like agents which can be applied to the teeth and gums with the aid of brushes or by long-lasting chewing or sucking, it thus comprises toothpastes, toothpastes, tooth gels, sweets with sugar substitutes or substitutes and dental care chewing gum, toothpastes and dental care chewing gum being particularly preferred alcoholic-aqueous tooth washes are used. These include all types of mouthwashes and mouth sprays.
Unter dem Begriff „Zahnpflegemittel" wie er vor- und nachstehend zur Bezeichnung des erfindungsgemäßen Mittels verwendet wird, sind weiterhin Paradontal-Therapeutika, Zahnfleischverbände und Prothesen- Haftcremes zu verstehen.The term “dentifrice” as used above and below to designate the agent according to the invention also means periodontal therapeutic agents, gum bandages and denture adhesive creams.
Die Zusammensetzung des erfindungsgemäßen Zahnpflegemittels, insbesondere der Zahnpasten ist hinsichtlich der Trägermaterialien und Hilfsstoffe an sich unkritisch. In der Regel enthält es reinigende Putzkörper, die in einer wässrigen Phase dispergiert sind, diverse Zusatzstoffe wie Pigmente, Tenside, Verdicker, Konservierungsmittel, karieshemmende Fluorverbindungen, Aroma- und Geschmacksstoffe einschließlich Süßstoffe und Salze, gegebenenfalls Farbstoffe sowie weitere Wirkstoffe.The composition of the dentifrice according to the invention, in particular the toothpastes, is not critical per se with regard to the carrier materials and auxiliary substances. As a rule, it contains cleaning cleaning agents which are dispersed in an aqueous phase, various additives such as pigments, surfactants, thickeners, preservatives, caries-inhibiting fluorine compounds, flavoring and flavoring agents including sweeteners and salts, optionally colorants and other active ingredients.
Diese Zusatzstoffe sollen üblicherweise eine Mundhygiene bewirken und die Akzeptanz der Zahnpasta, insbesondere bei Kindern oder Haustieren sicherstellen.These additives are usually intended to bring about oral hygiene and ensure the acceptance of toothpaste, especially in children or pets.
Als Putzkörper werden vorzugsweise feinteilige, feste Stoffe, die in Pulverform keine scharfen Kanten, sondern ebene Flächen aufweisen, verwendet, insbesondere Caiciumkarbonat, gefällter Kalk, Schlämmkreide, Bimsstein, Calcium- und Magnesiumphosphat, Bariumcarbonat, Glaspulver, Zeolithe, Glimmer, Perlit, Korallenkalk, Talk, Kaolin, Knochensubstanz, Kieselgur, Aluminiumoxid, Siliziumdioxid, Silicagel, Titandioxid, Kaliumhydroxid.Fine-particle, solid substances which have no sharp edges but instead have flat surfaces in powder form are preferably used as cleaning bodies, in particular calcium carbonate, precipitated lime, sludge chalk, pumice stone, calcium and magnesium phosphate, barium carbonate, glass powder, zeolites, mica, pearlite, coral lime, Talc, kaolin, bone substance, diatomaceous earth, aluminum oxide, silicon dioxide, silica gel, titanium dioxide, potassium hydroxide.
Die Wirksamkeit der Putzkörper in wässriger Phase und die Stabilität des Zahnpflegemittels wird durch ein oder mehrere Tenside erhöht.
Bevorzugte Tenside sind Natriumlaurylsulfat, Natriumlaurylsarkosinat oder Natriumtau rat.The effectiveness of the cleaning agents in the aqueous phase and the stability of the dentifrice is increased by one or more surfactants. Preferred surfactants are sodium lauryl sulfate, sodium lauryl sarcosinate or sodium thaw.
Weiterhin kann die Zahnpasta wie heute allgemein üblich Fluorverbindungen zur Kariesprophylaxe enthalten, die einzusetzendenFurthermore, as is common today, toothpaste can contain fluorine compounds for caries prophylaxis, the ones to be used
Fluorverbindungen sind dem Fachmann bekannt, bevorzugt sind Olaflur (N'-Octadecyl-trimethyldiamin-N,N,N,-tris(2-ethanol)-dihydrofluorid), Decaflur (9-Octacecenylamin-hydrofluorid), Natriumfluorid und Natriummonofluorphosphat. Weiterhin kann zur Erhöhung der Paradontose-Prophylaxe Vitamin A zugesetzt werden. Weiterhin übliche Zusätze sind Glycerin, Sorbit und andere Zucker, z.B. Disaccharide und/oder Zuckeralkohole sowie Polyethylenglykol, Polypropylenglykol, PEG-40, Castor Öl, echte, natürliche oder synthetische Süßstoffe wie Saccharin oder süßende Peptide; Binde- und Verdickungsmittel, z.B. Celluloseester und -ether wie Carboxymethylcellulosen oderFluorine compounds are known to the person skilled in the art, preference is given to olaflur (N'-octadecyltrimethyldiamine-N, N, N , -tris (2-ethanol) dihydrofluoride), decaflur (9-octacecenylamine hydrofluoride), sodium fluoride and sodium monofluorophosphate. Vitamin A can also be added to increase periodontal prophylaxis. Other common additives are glycerol, sorbitol and other sugars, for example disaccharides and / or sugar alcohols, and also polyethylene glycol, polypropylene glycol, PEG-40, castor oil, genuine, natural or synthetic sweeteners such as saccharin or sweetening peptides; Binders and thickeners, for example cellulose esters and ethers such as carboxymethyl celluloses or
Hydroxyethylcellulosen; Konservierungsmittel wie Hydroxybenzoate, Ascorbinsäure oder Zitronensäure, Farbstoffe, Aromastoffe wie Pfefferminzöl oder Fleischaroma für den Einsatz bei Haustieren, insbesondere bei Hunden und Katzen, Pigmente.hydroxyethylcelluloses; Preservatives such as hydroxybenzoates, ascorbic acid or citric acid, dyes, flavorings such as peppermint oil or meat flavoring for use in pets, especially in dogs and cats, pigments.
Vorteilhafte Ausgestaltungen des erfindungsgemäßen Mittels sind solche Zahnpflegemittel mit einem Gehalt von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,3 bis 3,0 Gew.-%, insbesondere etwa 0,5 bis 2,5 Gew.-% an mindestens einem Ubichinon-Derivat der Formel (I), insbesondere Coenzym Q10.Advantageous embodiments of the agent according to the invention are dental care agents with a content of 0.1 to 10.0% by weight, preferably 0.3 to 3.0% by weight, in particular approximately 0.5 to 2.5% by weight. on at least one ubiquinone derivative of the formula (I), in particular coenzyme Q 10 .
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform weist das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel in Form einer Zahnpasta folgende Zusammensetzung auf:
Bestandteil AnteilIn a particularly preferred embodiment, the dentifrice according to the invention in the form of a toothpaste has the following composition: Component part
[Gew.-%] wässrige Flüssigkeit aus Wasser sowie Glycerin, Sorbit 55 bis 85[% By weight] aqueous liquid from water and glycerol, sorbitol 55 to 85
Süßstoff 0,1 bis 0,5 organischer Verdicker 0 bis 3Sweetener 0.1 to 0.5 organic thickener 0 to 3
Polyethylenglykol 0 bis 6Polyethylene glycol 0 to 6
Konservierungsmittel, Fluorverbindungen, Färb- und 0,5 bis 12Preservatives, fluorine compounds, coloring and 0.5 to 12
Aromastoffe, PigmenteFlavorings, pigments
Tenside 2 bis 5Surfactants 2 to 5
Putzkörper 1 bis 15Cleaning body 1 to 15
Coenzym Q10 0,3 bis 4Coenzyme Q1 0 0.3 to 4
Auch das erfindungsgemäße Zahnpflegekaugummi ist hinsichtlich derThe dental care chewing gum according to the invention is also regarding the
Trägermaterialien und Hilfsstoffe an sich unkritisch. In der Regel enthält es eine wasserunlösliche "Gumbase" und einen wasserlöslichen Anteil, welcher Geschmacksstoffe enthält. Der wasserlösliche Anteil löst sich während der Kauens auf und die "Gumbase" verbleibt während des Kauvorgangs im Mund.Carrier materials and auxiliary materials are not critical per se. As a rule, it contains a water-insoluble "gumbase" and a water-soluble portion, which contains flavorings. The water-soluble portion dissolves during chewing and the "gumbase" remains in the mouth during the chewing process.
Die "Gumbase" kann Elastomere, Harze, Fette, Öle, Weichmacher, Wachse und anorganische Füllmaterialien enthalten. Die Elastomere können synthetische Elastomere enthalten wie zum Beispiel Polyisobutylen, Isobutylen-Isopren-Copolymere, Styrol-Butadien-The "gumbase" can contain elastomers, resins, fats, oils, plasticizers, waxes and inorganic fillers. The elastomers can contain synthetic elastomers such as polyisobutylene, isobutylene-isoprene copolymers, styrene-butadiene
Copolymere, Polyvinylacetat, Polyisopren, Polyethylen, Vinylacetat- Vinyllaurat-Copolymer und Kombinationen daraus. Natürliche elastomere umfassen natürliches Gummi. In der Regel enthält der Kaugummi 5 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 10 bis 50 Gew.-%, insbesondere 20 bis 35 Gew.-% "Gumbase".
Der wasserlösliche Anteil umfasst Süßstoffe, Geschmacksstoffe, Emulgatoren, Farbstoffe, Säuerungsmittel, Füllstoffe, Antioxidantien und andere Komponenten, die dem Kaugummi die gewünschten Attribute verleihen.Copolymers, polyvinyl acetate, polyisoprene, polyethylene, vinyl acetate-vinyl laurate copolymer and combinations thereof. Natural elastomers include natural rubber. As a rule, the chewing gum contains 5 to 95% by weight, preferably 10 to 50% by weight, in particular 20 to 35% by weight, of "gumbase". The water-soluble portion includes sweeteners, flavors, emulsifiers, colorings, acidulants, fillers, antioxidants and other components that give chewing gum the desired attributes.
Die Süßstoffe umfassen Zucker und Zuckerfreie Komponenten. Geeignete Zucker sind Sucrose, Dextrose, Maltose, Dextrin, Invertzucker, Fruktose, Levulose, Galactose. Sorbit wird vorzugsweise als Zucker-freier Süßstoff eingesetzt; daneben können aber auch Mannit, Xylit und andere hydrierte Stärkehydrolysate verwendet werden. Der erfindungsgemäße Kaugummi enthält in der Regel 5 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 20 bis 80 Gew.-%, insbesondere 30 bis 60 Gew.-% eines oder mehrerer dieser Süßstoffe.The sweeteners include sugar and sugar-free components. Suitable sugars are sucrose, dextrose, maltose, dextrin, invert sugar, fructose, levulose, galactose. Sorbitol is preferably used as a sugar-free sweetener; In addition, mannitol, xylitol and other hydrogenated starch hydrolysates can also be used. The chewing gum according to the invention generally contains 5 to 95% by weight, preferably 20 to 80% by weight, in particular 30 to 60% by weight, of one or more of these sweeteners.
Zusätzlich können künstliche Süßverstärker wie zum Beispiel Sucralose, Aspartam, Salze von Acesulfam, Alitam, Saccharin, Cyclamat und Gycyrrhizin und dergleichen zugesetzt werden. Der erfindungsgemäße Kaugummi enthält in der Regel 0,02 bis 8 Gew.-% eines oder mehrerer dieser Süßverstärker.In addition, artificial sweeteners such as sucralose, aspartame, salts of acesulfame, alitame, saccharin, cyclamate and gycyrrhizin and the like can be added. The chewing gum according to the invention generally contains 0.02 to 8% by weight of one or more of these sweeteners.
Als Geschmacksstoffe kommen zum Beispiel Pfefferminzöl, Spearmint-Öl, Minzöl, Anisöl und Zimt in Betracht.For example, peppermint oil, spearmint oil, mint oil, anise oil and cinnamon come into consideration as flavorings.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform weist das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel in Form eines Zahnpflegekaugummis folgende Zusammensetzung auf:
Bestandteil AnteilIn a particularly preferred embodiment, the dental care product according to the invention in the form of a dental care chewing gum has the following composition: Component part
[Gew.-%][Wt .-%]
"Gumbase" 15 bis 30"Gumbase" 15 to 30
Süßstoff, insbesondere Sorbit, Mannit, Xylit und Aspartam 50 bis 70 organischer Verdicker 0 bis 3Sweetener, especially sorbitol, mannitol, xylitol and aspartame 50 to 70 organic thickeners 0 to 3
Geschmackstoff, insbesondere Pfefferminz oder 0,1 bis 2,0Flavor, especially peppermint or 0.1 to 2.0
Spearmint ÖlSpearmint oil
Glycerin 0 bis 2,0Glycerin 0 to 2.0
Lecithin 0 bis 0,5Lecithin 0 to 0.5
Coenzym Q-io 0,3 bis 4Coenzyme Q-io 0.3 to 4
Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel wird üblicherweise regelmäßig, vorzugsweise zwei- bis viermal täglich, insbesondere morgens und abends sowie nach den Mahlzeiten mit Hilfe einer Zahnbürste oder auf direktem Wege zum Beispiel durch Kauen eines erfindungsgemäßen Zahnpflegekaugummis oder Lutschen eines Zuckerfreien Bonbons auf die Zähne und/oder das Zahnfleisch aufgetragen und gegebenenfalls einmassiert. In der Regel wird bei jeder Anwendung 1 bis 100 mg, vorzugsweise 3 bis 40 mg Ubichinon-Derivat aufgetragen.The dentifrice according to the invention is usually administered regularly, preferably two to four times a day, in particular in the morning and in the evening and after meals with the aid of a toothbrush or directly, for example by chewing a dentifrice gum according to the invention or sucking a sugar-free candy on the teeth and / or the gums applied and massaged if necessary. As a rule, 1 to 100 mg, preferably 3 to 40 mg, of ubiquinone derivative is applied to each application.
Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel kann im Rahmen der nachfolgenden Patentansprüche weiter verändert und vervollkommnet werden. So ist es zum Beispiel möglich, Vitamin A zur Erhöhung der Paradontose-Prophylaxe hinzuzufügen. Dabei kann bei bestimmten Patientengruppen zwischen Coenzym Q10 und Vitamin A ein synergistischer Effekt auftreten.
The dentifrice according to the invention can be further modified and perfected within the scope of the following claims. For example, it is possible to add vitamin A to increase periodontal prophylaxis. A certain synergistic effect can occur between coenzyme Q10 and vitamin A in certain patient groups.