DE10065413A1 - Dentifrice - Google Patents

Dentifrice

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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Zahnpflegemittel, enthaltend Ubichinon-Derivate zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.The invention relates to a dentifrice containing ubiquinone derivatives for the therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth-holding apparatus.

Description

Die Erfindung betrifft ein Zahnpflegemittel enthaltend Ubichinon-Derivate zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.The invention relates to a dentifrice containing ubiquinone derivatives for therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the Periodontal apparatus.

Hintergrund der ErfindungBackground of the Invention

Der Begriff "Ubichinon-Derivate" umfasst solche Verbindungen, die ein p- Benzochinon-Strukturelement aufweisen, vorzugsweise solche der allgemeinen Formel (I),
The term “ubiquinone derivatives” encompasses those compounds which have a p-benzoquinone structural element, preferably those of the general formula (I),

worin n eine ganze Zahl von 1 bis 13, insbesondere 5 bis 11 bedeutet. Gegebenenfalls können auch Gemische verschiedener Ubichinon-Derivate zum Einsatz kommen. Besonders bevorzugt ist 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6- decaprenyl-1,4-benzochinon also Coenzym Q10 (n = 10, Ubichinon).wherein n is an integer from 1 to 13, in particular 5 to 11. If necessary, mixtures of various ubiquinone derivatives can also be used. 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-1,4-benzoquinone, ie coenzyme Q 10 (n = 10, ubiquinone), is particularly preferred.

Durch Oxidation oder Reduktion können der Hydrochinon- und Chinon- Anteil der Substanz ineinander übergehen. Bei der Oxidation ist durch Verlust von 2π-Elektronen der aromatische Charakter aufgehoben, wobei die beiden verbliebenen Doppelbindungen fixiert sind. Chinon bildet zusammen mit dem Hydrochinon ein Redoxsystem, dessen Potential von der Wasserstoffionen-Konzentration und vom Verhältnis der Konzentrationen beider Komponenten abhängig ist. By oxidation or reduction, the hydroquinone and quinone Merging the proportion of the substance. When oxidation is through Loss of 2π electrons canceled the aromatic character, whereby the two remaining double bonds are fixed. Quinone forms together with the hydroquinone a redox system, the potential of the hydrogen ion concentration and the ratio of Concentrations of both components is dependent.  

Coenzym Q10 ist eine gelb-orange kristalline Substanz mit einem Schmelzpunkt von 49 ± 1°C. Sie lässt sich so gut wie nicht in Wasser und Methanol lösen, ist aber etwas löslich in Ethanol, mittelmäßig löslich in Fetten, wie Maisöl und Sojaöl, und sehr gut löslich in Aceton, Ether, Chloroform, Hexan und Benzol. Coenzym Q10 ist bei Zimmertemperatur für mindestens 3 Jahre beständig, aber nicht besonders gut haltbar bei direkter Sonneneinstrahlung. Coenzym Q10 ähnelt einem Lipid und kann als eine fettlösliche Substanz mit Vitamin-Charakter angesehen werden.Coenzyme Q 10 is a yellow-orange crystalline substance with a melting point of 49 ± 1 ° C. It is practically impossible to dissolve in water and methanol, but is somewhat soluble in ethanol, moderately soluble in fats such as corn oil and soybean oil, and very soluble in acetone, ether, chloroform, hexane and benzene. Coenzyme Q 10 is stable at room temperature for at least 3 years, but is not particularly durable in direct sunlight. Coenzyme Q 10 is similar to a lipid and can be regarded as a fat-soluble substance with a vitamin character.

Durch sein Redox-Potential besitzt Coenzym Q10 antioxidative Eigenschaften. Dadurch wirkt es reaktiven Sauerstoff-Spezies und freien Sauerstoff-Radikalen entgegen, die in den Geweben des Körpers vorrangig bei ischämischen und entzündlichen Veränderungen auftreten. Auf diese Weise kann Coenzym Q10, insbesondere bei lokaler Applikation, einen antiphlogistischen Effekt ausüben und das Gewebe vor entzündlichen und ischämischen Einflüssen schützen.Due to its redox potential, Coenzyme Q 10 has antioxidative properties. It counteracts reactive oxygen species and free oxygen radicals, which occur primarily in the tissues of the body with ischemic and inflammatory changes. In this way, coenzyme Q 10 can have an anti-inflammatory effect, especially when applied locally, and protect the tissue against inflammatory and ischemic influences.

Die Bioverfügbarkeit von Coenzym Q10 ist aufgrund der mangelhaften Resorption gering. Die in das Plasma aufgenommene Menge wird relativ schnell in den Ubichinon Pool der Leber überführt. Daher erscheinen optimale therapeutische Erfolge überwiegend mit einer lokalen Applikation erreichbar.The bioavailability of coenzyme Q 10 is low due to the poor absorption. The amount absorbed into the plasma is transferred to the ubiquinone pool of the liver relatively quickly. Therefore, optimal therapeutic success appears to be predominantly achievable with a local application.

Tierexperimentell Untersuchungen von Matsumoto aus dem Jahre 1969 zeigten, dass eine Verabreichung von Coenzym Q10 einen günstigen Effekt auf periodontale Läsionen der Ratte hatte (z. B. Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q on blood-citrate and calcium levels and on the periodontium of citrated rats, J. Dent. Res. 1969; 48 (6): 1264-1267 oder Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q administration on the periodontal lesions in citrated rats, Koku-Eisei. Gakkai. Zasshi. 1969; 19 (2): 134-142). In Übereinstimmung damit stellten Hsieh et al. 1983 fest, dass in der entzündeten Gingiva des Hundes die Coenzym Q10-abhängigen Enzymaktivitäten Veränderungen unterliegen.Animal studies from Matsumoto in 1969 showed that administration of coenzyme Q 10 had a beneficial effect on periodontal lesions in the rat (e.g. Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q on blood-citrate and calcium levels and on the periodontium of citrated rats, J. Dent. Res. 1969; 48 (6): 1264-1267 or Matsumura T., Kimata M., Tsunemitsu A., Akiyoshi M., Effect of Coenzyme Q administration on the periodontal lesions in citrated rats, Koku-Eisei. Gakkai. Zasshi. 1969; 19 (2): 134-142). In accordance with this, Hsieh et al. 1983 found that in the inflamed gingiva of the dog, the coenzyme Q 10 -dependent enzyme activities are subject to changes.

Auf der Basis dieser Befunde wurden seit Beginn der 70er Jahre auch Untersuchungen an Menschen durchgeführt. Dabei wurde nachgewiesen, dass eine Verabreichung von Coenzym Q10 periodontale Erkrankungen günstig beeinflusst (Tsunemitsu A., Matsumura T., Effects of Coenzyme Q administration an hypercitricemia of patients Q with periodontal disease, J. Dent. Res. 1967; 46 (6): 1382-1384). Bei diesen Fällen wurde auch ein Mangel an Coenzym Q10 im Gewebe aus Gingiva bei Patienten mit Periodontal-Erkrankung festgestellt (z. B. Littarru G. P., Nakamura R., Ho L., Folkers K., Kuzell W. C., Deficiency of Coenzyme Q10 in gingival tissue from patients with periodontal disease, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 1971; 68 (10): 2332-2335). Daraus resultierte eine verstärkte Behandlung dieser Erkrankungen mit Coenzym Q10 (Matsumura T., Saji S., Nakamura R., Folkers K., Evidence for enhanced treatment of periodontal disease by therapy with Coenzyme Q, Int. J. Vitam. Nutr. Res. 1973; 43 (4): 537-548).Based on these findings, studies on humans have also been carried out since the early 1970s. It was demonstrated that the administration of coenzyme Q 10 has a beneficial effect on periodontal diseases (Tsunemitsu A., Matsumura T., Effects of Coenzyme Q administration an hypercitricemia of patients Q with periodontal disease, J. Dent. Res. 1967; 46 (6) : 1382-1384). In these cases, a deficiency of coenzyme Q 10 in the tissue from gingiva was also found in patients with periodontal disease (e.g. Littarru GP, Nakamura R., Ho L., Folkers K., Kuzell WC, Deficiency of Coenzyme Q 10 in gingival tissue from patients with periodontal disease, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1971; 68 (10): 2332-2335). This resulted in an increased treatment of these diseases with coenzyme Q 10 (Matsumura T., Saji S., Nakamura R., Folkers K., Evidence for enhanced treatment of periodontal disease by therapy with Coenzyme Q, Int. J. Vitam. Nutr. Res 1973; 43 (4): 537-548).

1975 beschrieben Iwamoto et al. (Iwamoto Y., Nakamura R., Folkers K., Morrison R. F., Study of periodontal disease and Coenzyme Q, Res. Commu. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 11 (2): 265-271) die Behandlung eines Patienten mit einer schweren, chronischen Parodontal- Erkrankung. In diesem Fall ergab eine langfristige Behandlung mit Coenzm Q10 nach 7-8 Wochen eine signifikante Verbesserung mehrerer Parameter. Im gleichen Jahr wurde die unterstützende Behandlung einer Paraodontal-Erkrankung mit Coenzym Q10 zur Verbesserung der Bioenergetik an 8 Patienten durchgeführt. Unter der Behandlung verbesserte sich die Erkrankung. Die Tiefe der Parodontaltaschen nahm ab. Gleichzeitig nahm die Aktivität der Succinat-Ubichinon-Reduktase zu, was mit dem Heileffekt in Verbindung stehen könnte (Wikinson E. G., Arnold R. M., Folkers K., Hansen I., Kishi H., Bioenergetics in clinical medicine. II. Adjunctive treatment with Coenzyme Q in periodontal therapy, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 12 (1): 111-123). Die spezifische Aktivität der Succinat-Ubichinon-Reduktase wurde von Hansen et al. (Hansen I. L., Iwamoto Y., Kishi T., Folkers K., Thompson I. L., Bioenergetics in clinical medicine. IX. Gingival and leucocytic deficiencies of Coenzyme Q10 in patients with periodontal disease, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1976; 14 (4): 729-738) untersucht. In diese Studie wurden 29 Patienten mit schwerer Parodontal-Erkrankung und einem auf 20-63% abgefallenen Coenzym Q10-haltigen Enzym in der Gingiva einbezogen. Das zeigte, dass derartige Patienten häufig einen Mangel an Coenzym Q10 in der Gingiva und in den Leukozyten aufweisen, woraus ein gestörtes Gleichgewicht in der Bioenergetik resultiert. Auch diese Untersuchungen unterstützten den supportiven Charakter von Coenzym Q10 bei Erkrankungen der Gingiva und des Periodontiums.In 1975 Iwamoto et al. (Iwamoto Y., Nakamura R., Folkers K., Morrison RF, Study of periodontal disease and Coenzyme Q, Res. Commu. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 11 (2): 265-271) treated a patient with a severe, chronic periodontal disease. In this case, long-term treatment with Coenzm Q 10 after 7-8 weeks resulted in a significant improvement in several parameters. In the same year, supportive treatment of a periodontal disease with coenzyme Q 10 to improve bioenergetics was carried out on 8 patients. The disease improved during treatment. The depth of the periodontal pockets decreased. At the same time, the activity of succinate ubiquinone reductase increased, which could be related to the healing effect (Wikinson EG, Arnold RM, Folkers K., Hansen I., Kishi H., Bioenergetics in clinical medicine. II. Adjunctive treatment with Coenzyme Q in periodontal therapy, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1975; 12 (1): 111-123). The specific activity of the succinate ubiquinone reductase was described by Hansen et al. (Hansen IL, Iwamoto Y., Kishi T., Folkers K., Thompson IL, Bioenergetics in clinical medicine. IX. Gingival and leucocytic deficiencies of Coenzyme Q 10 in patients with periodontal disease, Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 1976; 14 (4): 729-738). This study included 29 patients with severe periodontal disease and an enzyme in the gingiva that had fallen to 20-63% coenzyme Q 10 . This showed that such patients often have a lack of coenzyme Q 10 in the gingiva and leukocytes, which results in a disturbed balance in bioenergetics. These studies also support the supportive nature of coenzyme Q 10 in diseases of the gingiva and periodontium.

Wilkinson et al. (Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol., loc. cit.) untersuchten 18 Patienten mit einem ähnlichen Krankheitsbild. Anhand der Tiefe der Zahntaschen und anderer Parameter wurde ein positiver Effekt von Coenzym Q10 nachgewiesen.Wilkinson et al. (Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol., Loc. Cit.) Examined 18 patients with a similar clinical picture. Based on the depth of the tooth pockets and other parameters, a positive effect of Coenzyme Q 10 was proven.

Folkers und Watanabe (Folkers K., Watanabe T., Bioenergetics in clinical medicine-X. Survey of the adjunctive use of Coenzyme Q with oral therapy in treating periodontal disease, J. Med. 1977; 8 (5): 333-348) gingen davon aus, dass 60-80% der Amerikaner jüngeren und mittleren Alters an Parodontal-Erkrankungen leiden. Dabei schlugen die Autoren vor, neben der äußerlichen Pflege auch eine Verbesserung der Ernährung und der Bioenergetik durch Coenzym Q10 durchzuführen. Untersuchungen von Hori bestätigten diese Annahme. Hanioka et al. (Hanioka T., Tanaka M., Ojima M., Shizukuishi S., Folkers K., Effects of topical application of Coenzyme Q10 on adult periodontitis, Mol. Aspects Med. 1994; 15 Suppl: s241-s248) führten an 10 erwachsenen männlichen Patienten eine topische Applikation von Coenzym Q10 durch. Ihre Ergebnisse zeigten, dass die Substanz bei Erwachsenen allein und in Kombination das Krankheitsbild nachweislich besserte. Es wurde ein signifikanter Rückgang der gingivalen und parodontalen Veränderungen gefunden.Folkers and Watanabe (Folkers K., Watanabe T., Bioenergetics in clinical medicine-X. Survey of the adjunctive use of Coenzyme Q with oral therapy in treating periodontal disease, J. Med. 1977; 8 (5): 333-348) assumed that 60-80% of younger and middle-aged Americans suffer from periodontal disease. The authors suggested that in addition to external care, the diet and bioenergetics should also be improved with coenzyme Q 10 . Investigations by Hori confirmed this assumption. Hanioka et al. (Hanioka T., Tanaka M., Ojima M., Shizukuishi S., Folkers K., Effects of topical application of Coenzyme Q 10 on adult periodontitis, Mol. Aspects Med. 1994; 15 Suppl: s241-s248) led to 10 adult male patients by topical application of coenzyme Q 10 . Their results showed that the substance was shown to improve the clinical picture in adults alone and in combination. A significant decrease in gingival and periodontal changes was found.

Als praktischer Zahnarzt teilte Larsen (Larsen P. E. M., Coenzyme Q10- Substitution bei der Behandlung von Parodontose. Erfahrung aus der Praxis, J. f. Orthomolekulare Medizin 1996; 2 (4): 150-152) mit, dass die Substitution mit Coenzym Q10 bei der Behandlung von Parodontose eine wertvolle Unterstützung der konventionellen Parodontose-Behandlung darstellt. In Übereinstimmung damit vertraten schwedische Zahnärzte (Schunke H., Parodontopathien-Supplementation mit Coenzym Q10, Initiative Ernährung 2000) die Meinung, dass eine lokale Anwendung von Coenzym Q10 die Entzündungsrate reduziert und die Bildung von Zahnfleischtaschen hemmt. Gleichzeitig ließ sich auch die Blutungsneigung einschränken. Der therapeutische Nutzen von Coenzym Q10 wurde 1994 auch von Nylander bestätigt. In seinen Untersuchungen wurden 6 Patienten behandelt, die parodontale Krankheiten verschiedenen Schweregrades aufwiesen. Unter Berücksichtigung der Zahntaschen und der Blutung, zeigte sich eine Verbesserung dieser Parameter unter Verabreichung von Coenzym Q10 (Nylander M., Coenzme Q10: A therapeutic adjuvant in periodontal disease, 9th Internatl. Symp. on Biomed. and Clin. Asp. of Coenzyme Q; Ancona, 1996; 41; (Abstract)).As a practical dentist, Larsen (Larsen PEM, Coenzyme Q 10 - Substitution in the treatment of periodontitis. Experience from practice, J. f. Orthomolecular Medicine 1996; 2 (4): 150-152) announced that the substitution with Coenzyme Q 10 is a valuable support for conventional periodontal treatment in the treatment of periodontitis. In line with this, Swedish dentists (Schunke H., periodontopathy supplementation with coenzyme Q 10 , initiative Nutrition 2000) were of the opinion that local use of coenzyme Q 10 reduces the rate of inflammation and inhibits the formation of gum pockets. At the same time, the tendency to bleed could be restricted. The therapeutic benefit of coenzyme Q 10 was also confirmed in 1994 by Nylander. In his studies, 6 patients were treated who had periodontal diseases of various degrees of severity. Taking into account the tooth pockets and the bleeding, there was an improvement in these parameters when coenzyme Q 10 was administered (Nylander M., Coenzme Q 10 : A therapeutic adjuvant in periodontal disease, 9th International Symp. On Biomed. And Clin. Asp. Of Coenzyme Q; Ancona, 1996; 41; (abstract)).

Auch Lister (Lister R. E., Coenzyme Q10 and periodontal disease (letter), Br. Dent. J. 1995; 179 (6): 200-201) fand bei der Parodontal-Erkrankung einen günstigen Effekt. Lister (Lister RE, Coenzyme Q 10 and periodontal disease (letter), Br. Dent. J. 1995; 179 (6): 200-201) also found a beneficial effect on periodontal disease.

1995 wurden die vorhandenen Befunde von Watts übersichtlich zusammengestellt. Allerdings reichten nach den Autoren die Befunde für eine endgültige Aussage zu einer erfolgreichen Anwendung der Substanz nicht aus (Watts T. L., Coenzyme Q10 and periodontal treatment: Is there any beneficial effect? Br. Dent. J. 1995; 178 (6): 209-213).In 1995 Watts' existing findings were compiled clearly. However, according to the authors, the findings were not sufficient for a final statement on the successful application of the substance (Watts TL, Coenzyme Q 10 and periodontal treatment: Is there any beneficial effect? Br. Dent. J. 1995; 178 (6): 209 -213).

Die bisher vorgeschlagenen Behandlungs- bzw. Vorbeugemaßnahmen, d. h. orale Verabreichung von Coenzym Q10 oder topische Applikation von reinem Coenzym Q10 werden in der Praxis von den betroffenen Personen nicht konsequent über einen längeren Zeitraum durchgeführt, so dass ein langanhaltender Erfolg ausbleibt.The previously proposed treatment or preventive measures, ie oral administration of coenzyme Q 10 or topical application of pure coenzyme Q 10, are not consistently carried out in practice by the persons concerned over a longer period of time, so that there is no long-term success.

Der im Patentanspruch 1 angegebenen Erfindung liegt das Problem zugrunde, ein Mittel zur Verfügung zu stellen, mit dessen Hilfe es möglich ist, Paradontal-Erkrankungen in der Bevölkerung nachhaltig zurückdrängen zu können.The invention specified in claim 1 is the problem to provide a means by which it is possible is sustainable, paradontal diseases in the population to be able to push back.

Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass entzündliche und degenerative Erkrankungen nachhaltig mit einem Zahnpflegemittel, welches eine effektive Menge an Coenzym Q10 enthält, vermieden bzw. zurückgedrängt werden können.Surprisingly, it has now been found that inflammatory and degenerative diseases can be avoided or suppressed sustainably with a dentifrice that contains an effective amount of coenzyme Q 10 .

Gegenstand der Erfindung ist somit ein Zahnpflegemittel enthaltend einen in der Zahnpflege akzeptablen Träger, gegebenenfalls ein oder mehrere Hilfsstoffe und mindestens ein Ubichinon-Derivat zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.The invention thus relates to a dentifrice containing one carriers acceptable in dental care, possibly one or more Excipients and at least one ubiquinone derivative for therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative Diseases of the gums and the tooth structure.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Ubichinon- Derivaten zur Herstellung eines Zahnpflegemittels zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.Another object of the invention is the use of ubiquinone Derivatives for the manufacture of a dental care product for therapeutic  and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative Diseases of the gums and the tooth structure.

Weiterhin Gegenstand der Erfindung ist eine Methode zur präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates, wobei ein Zahnpflegemittel enthaltend eine effektive Menge eines Ubichinon-Derivates regelmäßig auf die Zähne und das Zahnfleisch der betroffenen Personen aufgebracht wird.The invention further relates to a method for preventive Treatment of inflammatory and degenerative diseases of the Gums and the tooth retention apparatus, being a dentifrice containing an effective amount of an ubiquinone derivative on a regular basis the teeth and gums of the people affected becomes.

Das Ubichinon-Derivat, vorzugsweise eine Verbindung der Formel I, insbesondere Coenzym Q10 kann in jeder beliebigen Form zu dem erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel zugesetzt werden, beispielsweise
The ubiquinone derivative, preferably a compound of the formula I, in particular coenzyme Q 10, can be added in any form to the dentifrice according to the invention, for example

  • - in reiner Form;- in pure form;
  • - in öliger Lösung z. B. in Soja- oder Maisöl,- in oily solution z. B. in soybean or corn oil,
  • - in Form verschiedener wässriger Zubereitungen, z. B. in kolloidaler Form, gegebenenfalls in Gegenwart von Tensiden und/oder Stabilisatoren wie es z. B. in der US Patentschrift US 5,785,976 vorgeschlagen wird, deren Offenbarung hierin durch Bezugnahme einbezogen ist; oder- In the form of various aqueous preparations, e.g. B. in colloidal Form, optionally in the presence of surfactants and / or Stabilizers such as. B. in US Pat. No. 5,785,976 the disclosure of which is proposed herein by reference is involved; or
  • - in Form von Emulsionen oder Dispersionen in wässrigem Medium.- in the form of emulsions or dispersions in an aqueous medium.

Der Begriff "Zahnpflegemittel" wie er vor- und nachstehend zur Bezeichnung des erfindungsgemäßen Mittels verwendet wird, beinhaltet pasteuse, gel- oder gummiartige Mittel, die mit Hilfe von Bürsten oder durch langanhaltendes Kauen bzw. Lutschen auf die Zähne und das Zahnfleisch aufgebracht werden können, er umfasst somit Zahncremes, Zahnpasten, Zahngele, Bonbons mit Zuckerersatz bzw. -austauschstoffen und Zahnpflegekaugummi. Zahnpasten und Zahnpflegekaugummi sind dabei besonders bevorzugt. In bestimmten Fällen kann das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel auch in Form von wässrigen oder alkoholisch-wässrigen Zahnspülungen zum Einsatz kommen. Diese umfassen alle Arten von Mundwässern und Mundsprays.The term "dentifrice" as used above and below Name of the agent according to the invention is used pasteuse, gel or gummy means, using brushes or by long-lasting chewing or sucking on the teeth and that Gums can be applied, so it includes toothpastes, Toothpastes, tooth gels, sweets with sugar substitutes or substitutes and dental care chewing gum. Toothpastes and dental care chewing gum are particularly preferred. In certain cases, it can Dentifrices according to the invention also in the form of aqueous or  alcoholic-aqueous tooth washes are used. This include all types of mouthwashes and mouth sprays.

Unter dem Begriff "Zahnpflegemittel" wie er vor- und nachstehend zur Bezeichnung des erfindungsgemäßen Mittels verwendet wird, sind weiterhin Paradontal-Therapeutika, Zahnfleischverbände und Prothesen- Haftcremes zu verstehen.Under the term "dentifrice" as above and below for Name of the agent according to the invention is used still periodontal therapeutics, gum bandages and prosthesis Understand adhesive creams.

Die Zusammensetzung des erfindungsgemäßen Zahnpflegemittels, insbesondere der Zahnpasten ist hinsichtlich der Trägermaterialien und Hilfsstoffe an sich unkritisch. In der Regel enthält es reinigende Putzkörper, die in einer wässrigen Phase dispergiert sind, diverse Zusatzstoffe wie Pigmente, Tenside, Verdicker, Konservierungsmittel, karieshemmende Fluorverbindungen, Aroma- und Geschmacksstoffe einschließlich Süßstoffe und Salze, gegebenenfalls Farbstoffe sowie weitere Wirkstoffe.The composition of the dentifrice according to the invention, toothpastes in particular are with regard to the carrier materials and Auxiliaries per se not critical. It usually contains cleansing agents Cleaning bodies that are dispersed in an aqueous phase, various Additives such as pigments, surfactants, thickeners, preservatives, caries-inhibiting fluorine compounds, aroma and flavor substances including sweeteners and salts, optionally colorants and other active ingredients.

Diese Zusatzstoffe sollen üblicherweise eine Mundhygiene bewirken und die Akzeptanz der Zahnpasta, insbesondere bei Kindern oder Haustieren sicherstellen.These additives are usually intended to bring about oral hygiene and acceptance of toothpaste, especially in children or pets to ensure.

Als Putzkörper werden vorzugsweise feinteilige, feste Stoffe, die in Pulverform keine scharfen Kanten, sondern ebene Flächen aufweisen, verwendet, insbesondere Calciumkarbonat, gefällter Kalk, Schlämmkreide, Bimsstein, Calcium- und Magnesiumphosphat, Bariumcarbonat, Glaspulver, Zeolithe, Glimmer, Perlit, Korallenkalk, Talk, Kaolin, Knochensubstanz, Kieselgur, Aluminiumoxid, Siliziumdioxid, Silicagel, Titandioxid, Kaliumhydroxid.Fine-particle, solid substances that are in Powder form no sharp edges, but have flat surfaces, used, especially calcium carbonate, precipitated lime, sludge chalk, Pumice stone, calcium and magnesium phosphate, barium carbonate, Glass powder, zeolites, mica, pearlite, coral lime, talc, kaolin, Bone substance, diatomaceous earth, aluminum oxide, silicon dioxide, silica gel, Titanium dioxide, potassium hydroxide.

Die Wirksamkeit der Putzkörper in wässriger Phase und die Stabilität des Zahnpflegemittels wird durch ein oder mehrere Tenside erhöht. The effectiveness of the cleaning body in the aqueous phase and the stability of the Dental care products are increased by one or more surfactants.  

Bevorzugte Tenside sind Natriumlaurylsulfat, Natriumlaurylsarkosinat oder Natriumtaurat.Preferred surfactants are sodium lauryl sulfate, sodium lauryl sarcosinate or Natriumtaurat.

Weiterhin kann die Zahnpasta wie heute allgemein üblich Fluorverbindungen zur Kariesprophylaxe enthalten, die einzusetzenden Fluorverbindungen sind dem Fachmann bekannt, bevorzugt sind Olaflur (N'-Octadecyl-trimethyldiamin-N,N,N'-tris(2-ethanol)-dihydrofluorid), Decaflur (9-Octacecenylamin-hydrofluorid), Natriumfluorid und Natriummonofluorphosphat. Weiterhin kann zur Erhöhung der Paradontose-Prophylaxe Vitamin A zugesetzt werden. Weiterhin übliche Zusätze sind Glycerin, Sorbit und andere Zucker, z. B. Disaccharide und/oder Zuckeralkohole sowie Polyethylenglykol, Polypropylenglykol, PEG-40, Castor Öl, echte, natürliche oder synthetische Süßstoffe wie Saccharin oder süßende Peptide; Binde- und Verdickungsmittel, z. B. Celluloseester und -ether wie Carboxymethylcellulosen oder Hydroxyethylcellulosen; Konservierungsmittel wie Hydroxybenzoate, Ascorbinsäure oder Zitronensäure, Farbstoffe, Aromastoffe wie Pfefferminzöl oder Fleischaroma für den Einsatz bei Haustieren, insbesondere bei Hunden und Katzen, Pigmente.Furthermore, toothpaste can be used as is common today Fluorine compounds for caries prevention contain the ones to be used Fluorine compounds are known to the person skilled in the art, olaflur is preferred (N'-octadecyl-trimethyldiamin-N, N, N'-tris (2-ethanol) -dihydrofluorid) Decaflur (9-octacecenylamine hydrofluoride), sodium fluoride and Sodium monofluorophosphate. Furthermore, to increase the Periodontal prophylaxis vitamin A can be added. Still common Additives are glycerin, sorbitol and other sugars, e.g. B. Disaccharides and / or sugar alcohols as well as polyethylene glycol, polypropylene glycol, PEG-40, Castor oil, real, natural or synthetic sweeteners like Saccharin or sweetening peptides; Binding and thickening agents, e.g. B. Cellulose esters and ethers such as carboxymethyl celluloses or hydroxyethylcelluloses; Preservatives such as hydroxybenzoates, Ascorbic acid or citric acid, colorants, flavorings such as Peppermint oil or meat flavoring for use with pets, especially in dogs and cats, pigments.

Vorteilhafte Ausgestaltungen des erfindungsgemäßen Mittels sind solche Zahnpflegemittel mit einem Gehalt von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,3 bis 3,0 Gew.-%, insbesondere etwa 0,5 bis 2,5 Gew.-% an mindestens einem Ubichinon-Derivat der Formel (I), insbesondere Coenzym Q10.Advantageous embodiments of the agent according to the invention are dental care agents with a content of 0.1 to 10.0% by weight, preferably 0.3 to 3.0% by weight, in particular approximately 0.5 to 2.5% by weight. on at least one ubiquinone derivative of the formula (I), in particular coenzyme Q 10 .

In einer besonders bevorzugten Ausführungsform weist das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel in Form einer Zahnpasta folgende Zusammensetzung auf:
In a particularly preferred embodiment, the dentifrice according to the invention in the form of a toothpaste has the following composition:

Auch das erfindungsgemäße Zahnpflegekaugummi ist hinsichtlich der Trägermaterialien und Hilfsstoffe an sich unkritisch. In der Regel enthält es eine wasserunlösliche "Gumbase" und einen wasserlöslichen Anteil, welcher Geschmacksstoffe enthält. Der wasserlösliche Anteil löst sich während der Kauens auf und die "Gumbase" verbleibt während des Kauvorgangs im Mund.The dental care chewing gum according to the invention is also regarding the Carrier materials and auxiliary materials are not critical per se. As a rule, it contains a water-insoluble "gumbase" and a water-soluble portion, which contains flavors. The water-soluble part dissolves during chewing and the "gumbase" remains during the Chewing in the mouth.

Die "Gumbase" kann Elastomere, Harze, Fette, Öle, Weichmacher, Wachse und anorganische Füllmaterialien enthalten. Die Elastomere können synthetische Elastomere enthalten wie zum Beispiel Polyisobutylen, Isobutylen-Isopren-Copolymere, Styrol-Butadien- Copolymere, Polyvinylacetat, Polyisopren, Polyethylen, Vinylacetat- Vinyllaurat-Copolymer und Kombinationen daraus. Natürliche elastomere umfassen natürliches Gummi. In der Regel enthält der Kaugummi 5 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 10 bis 50 Gew.-%, insbesondere 20 bis 35 Gew.-% "Gumbase". The "gumbase" can contain elastomers, resins, fats, oils, plasticizers, Contain waxes and inorganic fillers. The elastomers can contain synthetic elastomers such as Polyisobutylene, isobutylene-isoprene copolymers, styrene-butadiene Copolymers, polyvinyl acetate, polyisoprene, polyethylene, vinyl acetate Vinyl laurate copolymer and combinations thereof. Natural elastomers include natural rubber. As a rule, the chewing gum contains 5 to 95% by weight, preferably 10 to 50% by weight, in particular 20 to 35% by weight "Gum base".  

Der wasserlösliche Anteil umfasst Süßstoffe, Geschmacksstoffe, Emulgatoren, Farbstoffe, Säuerungsmittel, Füllstoffe, Antioxidantien und andere Komponenten, die dem Kaugummi die gewünschten Attribute verleihen.The water-soluble portion includes sweeteners, flavors, Emulsifiers, dyes, acidulants, fillers, antioxidants and other components that give the chewing gum the attributes you want to lend.

Die Süßstoffe umfassen Zucker und Zuckerfreie Komponenten. Geeignete Zucker sind Sucrose, Dextrose, Maltose, Dextrin, Invertzucker, Fruktose, Levulose, Galactose. Sorbit wird vorzugsweise als Zucker-freier Süßstoff eingesetzt; daneben können aber auch Mannit, Xylit und andere hydrierte Stärkehydrolysate verwendet werden. Der erfindungsgemäße Kaugummi enthält in der Regel 5 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 20 bis 80 Gew.-%, insbesondere 30 bis 60 Gew.-% eines oder mehrerer dieser Süßstoffe.The sweeteners include sugar and sugar-free components. Suitable sugars are sucrose, dextrose, maltose, dextrin, invert sugar, Fructose, levulose, galactose. Sorbitol is preferably considered sugar-free Sweetener used; In addition, mannitol, xylitol and others can also be used hydrogenated starch hydrolysates can be used. The invention Chewing gum usually contains 5 to 95% by weight, preferably 20 to 80 wt .-%, in particular 30 to 60 wt .-% of one or more of these Sweeteners.

Zusätzlich können künstliche Süßverstärker wie zum Beispiel Sucralose, Aspartam, Salze von Acesulfam, Alitam, Saccharin, Cyclamat und Gycyrrhizin und dergleichen zugesetzt werden. Der erfindungsgemäße Kaugummi enthält in der Regel 0,02 bis 8 Gew.-% eines oder mehrerer dieser Süßverstärker.In addition, artificial sweeteners such as sucralose, Aspartame, salts of acesulfame, alitame, saccharin, cyclamate and Gycyrrhizin and the like can be added. The invention Chewing gum usually contains 0.02 to 8% by weight of one or more this sweet booster.

Als Geschmacksstoffe kommen zum Beispiel Pfefferminzöl, Spearmint-Öl, Minzöl, Anisöl und Zimt in Betracht.For example, peppermint oil, spearmint oil, Mint oil, anise oil and cinnamon come into consideration.

In einer besonders bevorzugten Ausführungsform weist das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel in Form eines Zahnpflegekaugummis folgende Zusammensetzung auf:
In a particularly preferred embodiment, the dental care product according to the invention in the form of a dental care chewing gum has the following composition:

Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel wird üblicherweise regelmäßig, vorzugsweise zwei- bis viermal täglich, insbesondere morgens und abends sowie nach den Mahlzeiten mit Hilfe einer Zahnbürste oder auf direktem Wege zum Beispiel durch Kauen eines erfindungsgemäßen Zahnpflegekaugummis oder Lutschen eines zuckerfreien Bonbons auf die Zähne und/oder das Zahnfleisch aufgetragen und gegebenenfalls einmassiert. In der Regel wird bei jeder Anwendung 1 bis 100 mg, vorzugsweise 3 bis 40 mg Ubichinon-Derivat aufgetragen.The dentifrice according to the invention is usually regular, preferably two to four times a day, especially in the morning and in the evening as well as after meals with the help of a toothbrush or directly Ways, for example, by chewing an inventive one Dental hygiene chewing gum or sucking a sugar-free candy on the Teeth and / or gums are applied and if necessary massaged. As a rule, 1 to 100 mg, preferably 3 to 40 mg of ubiquinone derivative applied.

Das erfindungsgemäße Zahnpflegemittel kann im Rahmen der nachfolgenden Patentansprüche weiter verändert und vervollkommnet werden. So ist es zum Beispiel möglich, Vitamin A zur Erhöhung der Paradontose-Prophylaxe hinzuzufügen. Dabei kann bei bestimmten Patientengruppen zwischen Coenzym Q10 und Vitamin A ein synergistischer Effekt auftreten.The dentifrice according to the invention can be further modified and perfected within the scope of the following claims. For example, it is possible to add vitamin A to increase periodontal prophylaxis. In certain patient groups, a synergistic effect can occur between coenzyme Q 10 and vitamin A.

Claims (14)

1. Zahnpflegemittel zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates enthaltend einen in der Zahnpflege akzeptablen Träger und gegebenenfalls ein oder mehrere Hilfsstoffe, dadurch gekennzeichnet dass es eine effektive Menge mindestens eines Ubichinon-Derivates enthält.1. Dental care agent for the therapeutic and / or preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth-holding apparatus containing a carrier acceptable in dental care and optionally one or more auxiliary substances, characterized in that it contains an effective amount of at least one ubiquinone derivative. 2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es eine effektive Menge an Coenzym Q10 enthält.2. Dental care product according to claim 1, characterized in that it contains an effective amount of coenzyme Q 10 . 3. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 10,0 Gew.-% eines Ubichinon-Derivates enthält.3. Dental care product according to claim 1 or 2, characterized characterized in that it contains 0.1 to 10.0% by weight of a ubiquinone derivative contains. 4. Zahnpflegemittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es mindestens ein Ubichinon-Derivates
  • - in reiner Form;
  • - in öliger Lösung z. B. in Soja- oder Maisöl,
  • - in Form einer wässrigen, kolloidalen Zubereitung, oder
  • - in Form einer Suspension oder Emulsion in wässrigem Medium
enthält.
4. Dental care product according to one of the preceding claims, characterized in that it is at least one ubiquinone derivative
  • - in pure form;
  • - in oily solution z. B. in soybean or corn oil,
  • - in the form of an aqueous, colloidal preparation, or
  • - in the form of a suspension or emulsion in an aqueous medium
contains.
5. Zahnpflegemittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es Vitamin A enthält.5. Dental care product according to one of the preceding claims, characterized in that it contains vitamin A. 6. Zahnpflegemittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Zahncremes, Zahnpasten, Zahngele, Bonbons mit Zuckerersatz oder Zuckeraustauschstoffen und Zahnpflegekaugummi.6. Dental care product according to one of the preceding claims, characterized in that it is selected from the group consisting of from toothpastes, toothpastes, tooth gels, candies with sugar substitutes or Sugar substitutes and dental care chewing gum. 7. Zahnpflegemittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es weitere Funktionen im Parodontalbereich aufweist ausgewählt aus der Gruppe Paradontaltheraputika, Zahnfleischverbände und Prothesenhaftcremes.7. Dental care product according to one of the preceding claims, characterized in that there are other functions in the periodontal area  has selected from the group of periodontal therapeutics, Gum bandages and denture adhesive creams. 8. Zahnpflegemittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es die Drüsensekretion anregt.8. Dental care product according to one of the preceding claims, characterized in that it stimulates glandular secretion. 9. Zahnpasta nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie reinigende Putzkörper, die in einer wässrigen Phase dispergiert sind, Pigmente, Tenside, Verdicker, Konservierungsmittel, karieshemmende Fluorverbindungen, Aroma- und Geschmacksstoffe einschließlich Süßstoffe und Salze, gegebenenfalls Farbstoffe sowie weitere Wirkstoffe enthält.9. toothpaste according to claim 6, characterized in that it cleaning cleaning agents that are dispersed in an aqueous phase, Pigments, surfactants, thickeners, preservatives, anti-caries Fluorine compounds, flavorings and flavors including sweeteners and salts, optionally dyes and other active ingredients. 10. Zahnpasta nach Anspruch 6 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass sie folgende Zusammensetzung aufweist:
10. Toothpaste according to claim 6 or 9, characterized in that it has the following composition:
11. Zahnpflegekaugummi nach Anspruch 6 oder 8, dadurch gekennzeichnet, dass es eine wasserunlösliche "Gumbase" und einen wasserlöslichen Anteil enthaltend Geschmacksstoffe enthält.11. Dental care chewing gum according to claim 6 or 8, characterized characterized that there is a water-insoluble "gumbase" and a contains water-soluble portion containing flavorings. 12. Zahnpflegekaugummi nach Anspruch 6, 8 oder 11, dadurch gekennzeichnet, dass es folgende Zusammensetzung aufweist:
12. Dental care chewing gum according to claim 6, 8 or 11, characterized in that it has the following composition:
13. Verwendung von Ubichinon-Derivaten zur Herstellung eines Zahnpflegemittels zur therapeutischen und/oder präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates.13. Use of ubiquinone derivatives for the preparation of a Dental care products for therapeutic and / or preventive treatment inflammatory and degenerative diseases of the gums and the Periodontal apparatus. 14. Methode zur präventiven Behandlung entzündlicher und degenerativer Erkrankungen des Zahnfleisches und des Zahnhalteapparates, wobei ein Zahnpflegemittel enthaltend eine effektive Menge eines Ubichinon- Derivates regelmäßig auf die Zähne der betroffenen Personen bzw. von Haustieren aufgebracht wird.14. Method for preventive treatment of inflammatory and degenerative diseases of the gums and the tooth structure, a dentifrice containing an effective amount of an ubiquinone Derivates regularly on the teeth of those affected or by Pets is applied.
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