WO2002041850A1 - Haarpflegeprodukte mit einem gehalt an dispersen flüssigkristallen, welche kubische phasen darstellen - Google Patents

Haarpflegeprodukte mit einem gehalt an dispersen flüssigkristallen, welche kubische phasen darstellen Download PDF

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WO2002041850A1
WO2002041850A1 PCT/EP2001/013513 EP0113513W WO0241850A1 WO 2002041850 A1 WO2002041850 A1 WO 2002041850A1 EP 0113513 W EP0113513 W EP 0113513W WO 0241850 A1 WO0241850 A1 WO 0241850A1
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cosmetic
water
group
preparations
hair
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PCT/EP2001/013513
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Jörg SCHREIBER
Harald Albrecht
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Beiersdorf Ag
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    • A61Q5/06—Preparations for styling the hair, e.g. by temporary shaping or colouring

Definitions

  • the present invention relates to hair care products which contain disperse liquid crystals and to processes for their preparation.
  • the present invention relates to hair cosmetic preparations for the care of the hair and the scalp.
  • the present invention relates to preparations which serve to strengthen the individual hair and / or to give the hairstyle overall hold, fullness and shine.
  • the entire human body with the exception of the lips, the palms of the hands and the soles of the feet, is hairy, but for the most part with barely visible wool hairs. Because of the many nerve endings at the hair root, hair is sensitive to external influences such as wind or touch and is therefore a part of the sense of touch that should not be underestimated.
  • the most important function of the human head hair today should be to help shape the human appearance in a characteristic way. Similar to the skin, it fulfills a social function, since its appearance makes a significant contribution to interpersonal relationships and the self-esteem of the individual.
  • the hair consists of the hair shaft protruding freely from the skin - the keratinized (dead) part, which actually represents the visible hair - and the hair root stuck in the skin - the living part, in which the visible hair is constantly being newly formed.
  • the hair shaft for its part, is made up of three layers: a central part - the so-called hair mark (medulla), which, however, is regressed in humans and is often completely absent - as well as the marrow (cortex) and the outer cuticle layer (cuticle) up to ten layers thick that covers the whole hair. Unless there are pathological changes, human hair can practically not be improved in its newly grown state.
  • the part of a hair located near the scalp accordingly has an almost closed cuticle layer. However, in particular the cuticle layer as the outer covering of the hair, but also the inner area below the cuticle are exposed to particular stresses caused by environmental influences.
  • the hair can be damaged in its physical, chemical and morphological properties by various external influences.
  • the hair is affected by intense sunlight and other climatic influences such as differences in humidity and temperature, mechanical stress due to intensive combing or brushing, cosmetic hair treatments such as repeated hair coloring and in particular bleaching and hair deformation (e.g. perms), but also by frequent washing with degreasing surfactants, especially in the area of the hair tips, stressed and strained. Oxidative loads in particular often damage the hair.
  • the hair becomes brittle and loses its shine; the surface of the hair is roughened and matting and knotting occur. As a result, the hair is extremely difficult to comb and detangle.
  • Hair care products with a combability-improving and nourishing effect are usually used in the form of conditioners and can achieve a considerable improvement in the condition of the hair. They can be formulated in such a way that they not only serve to care for the individual hair, but also improve the overall appearance of the hairstyle, for example by giving the hair more volume, fixing the hairstyle over a longer period of time or improving its manageability. Hair care products of this type generally represent emulsions or suspensions which contain, inter alia, fatty alcohols, waxes and oils and also quaternary ammonium compounds. Quaternary ammonium compounds are absorbed onto the hair and are often still detectable on the hair after several washes. The shine of the hair depends on its surface condition.
  • lipids are to be understood as fats, ie carboxylic acid esters of glycerol.
  • this term is understood to mean a group of water-insoluble molecules which are distinguished by at least one pronounced hydrophilic molecular region and at least one pronounced lipophilic molecular region.
  • the phosphoric acid esters of acylated glycerols, the so-called “phospholipids” and other compounds belong to this group, which is quite inhomogeneous overall, of chemical compounds.
  • phosphatidylcholines are, for example, the lecithins, which are characterized by the general structure
  • R 'and R typically represent unbranched aliphatic radicals having 15 or 17 carbon atoms and up to 4 cis double bonds.
  • lipids Due to the structural conditions, lipids generally do not form real molecular solutions in vitro, for example in a mixture with water. Rather, they come together, for example, to form so-called micelles, in which the lipophilic molecular areas of the lipid molecules are directed towards the inside of the micelle and the hydrophilic areas of the lipid molecules represent the outer area of the micelles.
  • Lipid membranes can be linear, curved (cubic phases, L3 phases) or self-contained (vesicles, L4 phases), for example.
  • Disperse liquid crystals which are cubic or inverse-cubic phases, are known per se. They can be formally derived from crystallographic spherical packs in which the spheres represent micelles (FIG. 1), which can be regularly arranged in a grid (FIG. 2). In addition to these micellar cubic or inversely micellar cubic structures, there are so-called bicontinuously cubic structures in which lipid double membranes are involved instead of micelles. These can curve into spheres (liposomes, vesicles) or form extensive three-dimensional structures, which have been mathematically described by Black, for example.
  • the imaginary minimal surface is the bilayer membrane curved in space, which, due to the regular structure, allows the formation of two independent water channels.
  • the total curvature of such a structure is zero, no energy is required to form such structures other than that for mixing the components, e.g. Glyceryl monooleate and water. Bicontinuity is created by the three-dimensional water channels and the continuous bilayer membrane.
  • Cubic phases can also occur in three-phase systems consisting of lipid phase, water phase and surfactant phase.
  • H mean a hexagonal phase
  • C a cubic phase
  • L a lamellar phase
  • jH an inverse hexagonal phase
  • the document WO 97/14394 describes cosmetic compositions which contain at least one amphiphilic material which is capable of form water-insoluble liquid crystalline phase with a multidimensional periodicity once this composition is applied to the skin.
  • WO 97/13528 describes pharmaceutical preparations containing active substances and fatty acid esters which can form liquid-crystalline phases, the preparations either already containing liquid-crystalline phases or precursors therefor which form these phases when in contact with moisture.
  • WO 96/27364 describes preparations for water-free dosage forms with acetylated monoglycerides, which are characterized by occlusive films.
  • WO 95/34287 describes preparations for the controlled release of active substances which contain diacylglycerides and phospholipids which form cubic phases with one another.
  • WO 99/56725 also describes preparations for the controlled release of active substances, these preparations being liquid, characterized by a content of phospholipids, pharmaceutically acceptable solvents and fatty acids and forming gel phases in the presence of water.
  • WO 94/24993 and US 5593663 describe antiperspirant preparations which form cubic phases on contact with sweat. These preparations accordingly have sweat-absorbing properties.
  • WO 94/06400 also discloses lipsticks which may contain cubic structures
  • WO 94/04122 describes diacylglycerides for increasing melanin in melanocytes
  • WO 92/20377 describes preparations of glycerylmonolin oleates for transdermal applications.
  • glyceryl monolinoleates for the treatment of winter xerosis is reported in WO 92/10995.
  • ethanol-containing glyceryl monooleate formulations can be used for the purpose of increased penetration of active substances, and cubic phases are also described in WO 84/02076.
  • WO 98/47487 describes pharmaceutical preparations for the controlled release of active substances which are in the form of liquid-crystalline phases and can be used on injured and undamaged skin as well as nails and mucous membranes.
  • US 5756108 and EP 968704 disclose cosmetic, dermatological or pharmaceutical preparations which contain an oil phase dispersed in a water phase, the oil droplets being stabilized by cubic gel particles.
  • Fragmented cubic phases are known per se.
  • EP B 0 643 620 describes the production and pharmacological use of colloidal particles based on cubic phases.
  • dispersed cubic phases based on phytantriol are described in US 5834013 and in EP 686 386.
  • Dispersions of at least two amphiphilic components are also described in EP 968 704. -
  • Dispersed cubic phases are also called "cubosomes”.
  • glyceryl oleate can form dispersed cubic phases in the presence of suitable fragmenters.
  • WO 93/06921 (page 12, line 51 to page 14, line 5) describes that a cubic phase can be converted into a fragmented cubic phase by a) block copolymers, b) polymers (such as alginates, propylene glycol alginates, gum, Arabic, xanthan, carragenan, PVP and carboxymethyl cellulose), c) Ultrasound in the presence of surface-active substances with an HLB value of 15 or greater, or d) Lamellar phase-forming fragmenters. Also disclosed here (page 20, line 24) are a number of suitable amphiphilic polymers and nonionic, anionic, cationic or zwitterionic fragmenters which can be used advantageously.
  • WO 99/15171 describes nicotine-containing preparations which u. a. can be present in the form of cubic liquid crystals or as corresponding dispersions.
  • the object of the present invention was therefore to remedy the disadvantages of the prior art shown.
  • cosmetic or dermatological preparations containing disperse liquid crystals which cubic phases from a) a periodic membrane system, comprising at least one particle former and optionally one or more natural or synthetic lipids, and b) one or more water areas and c) one or more fragmenters, and an additional content of d) one or more skin-compatible additive (s) selected from the components compatible with the components according to a), b) and c) Group which is formed from cosmetic oils, sterols, phospholipids, polyols, antioxidants and active ingredients as a galenical base formulation for cosmetic or dermatological hair care products to remedy the disadvantages of the prior art.
  • a periodic membrane system comprising at least one particle former and optionally one or more natural or synthetic lipids, and b) one or more water areas and c) one or more fragmenters, and an additional content of d) one or more skin-compatible additive (s) selected from the components compatible with the components according to a), b) and c) Group which is formed from cosmetic oils, sterols
  • the preparations according to the invention are extremely satisfactory preparations in every respect, which surprisingly show excellent cosmetic properties and are distinguished by excellent skin tolerance. It has surprisingly been found that the disadvantages of the prior art are avoided by the additions according to d) and the integrity of the cubic particles is nevertheless ensured. In particular, the skin tolerance of the administration system can be significantly improved by the additives according to the invention.
  • the content of skin-compatible additives according to the invention according to d) (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.01 to 20% by weight, particularly preferably 0.01 to 10% by weight, based on the total weight of the preparation.
  • cosmetic oil components such as macadamia oil
  • control such as. B. cholesterol or the skin-compatible additives according to the invention
  • phospholipids such as phosphatidylcholine
  • glycerol is the skin-compatible additive according to the invention, it is advantageous to choose its concentrations from the range from 0.5 to 20% by weight, based on the total weight of the formulation.
  • antioxidants are the skin-compatible additives according to the invention, it is advantageous to choose their respective concentrations from the range from 0.01 to 0.5% by weight, based on the total weight of the formulation.
  • Suitable antioxidants are e.g. B. Butylhydroxytoluene, propyl gallate and tocopherols and derivatives (z. B. Vitamin E - acetate), in particular those which are available under the trade name Mixed Tocopherols MTS 70 from the company ADM.
  • Moisturizers are substances or mixtures of substances that give cosmetic or dermatological preparations the property of reducing the release of moisture from the skin layer (also called transepidermal water joss (TEWL)) and / or hydrating the skin layer positively after application or distribution on the skin surface to influence.
  • TEWL transepidermal water joss
  • moisturizers for the purposes of the present invention are, for example, glycerol, lactic acid, pyrrolidone carboxylic acid and urea. Furthermore, it is particularly advantageous to use polymeric moisturizers from the group of water-soluble and / or water-swellable and / or water-gelable polysaccharides. Particularly advantageous are, for example, hyaluronic acid, chitosan and / or a fucose-rich polysaccharide, which is filed in the Chemical Abstracts under the registration number 178463-23-5 and z. B. under the name FucogeHOOO from the company SOLABIA S.A. is available.
  • ceramides in particular ceramide III
  • phosphatidylcholine or combinations of both into the dispersed cubic membrane of the preparations according to the invention.
  • the skin care effects increase with the content of dispersed cubic particles or the content of the unsaturated glyceryl ester in the preparations according to the invention.
  • Particularly advantageous embodiments of the cosmetic and dermatological hair care preparations in the sense of the present invention contain in addition to the features a) to d) mentioned one or more with the components according to a), b), c) and d) compatible thickener.
  • Low viscosity (sprayable) preparations according to the invention which do not contain thickeners preferably have viscosities of less than 2,000 mPas, in particular less than 1,500 mPas;
  • Flowable lotions in the sense of the present invention generally have viscosities of about 2,000 mPa-s up to about 6,000 mPa-s.
  • the viscosity of the formulations according to the invention can advantageously also be significantly greater than 6,000 mPa.s; so z. B.
  • lotion-like / cream-like formulations preferably contain at least one thickener, preferably in a concentration of up to about 10% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the following can advantageously be used:
  • Celluloses and their derivatives polyacrylic acids and their derivatives, acrylic acid copolymers and their derivatives, starches and their derivatives, pectins and their derivatives, alginates and their derivatives, keratins and their derivatives, guar and their derivatives, collagens and their derivatives, hyaluronic acid and their derivatives , Chitosans and their derivatives, carragenans and their derivatives, layered silicates and their derivatives, siloxanes and their derivatives, polyethylene glycols and their derivatives, in particular of the ABA type (A: hydrophobic, B: hydrophilic), polyethylene glycol / polypropylene glycol block copolymers, polyquaternium compounds and their Derivatives, polyvinylpyrrolidones and their derivatives, polyvinylpyrrolidone copolymers and their derivatives.
  • A hydrophobic
  • B hydrophilic
  • Hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, cetyl hydroxyethyl cellulose, carboxymethyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, PEG 150 distearate, xanthan gum and carbomers are particularly advantageous for the purposes of the present invention.
  • xanthan (CAS No. 11138-66-2), also called xanthan gum, which is an anionic heteropolysaccharide which is generally formed from corn sugar by fermentation and is isolated as the potassium salt. It is produced by Xanthomonas campestris and some other species under aerobic conditions with a molecular weight of 2 * 106 to 24 * 106. Xanthan is formed from a chain with -1, 4-bound glucose (cellulose) with side chains. The structure of the subgroups (“repeated units”) consists of glucose, mannose, glucuronic acid, acetate and pyruvate.
  • Thickeners which are advantageous according to the invention are also polymers of acrylic acid, in particular those selected from the group of the so-called carbomers or carbopoles (Carbopole is actually a registered trademark of the B.F. Goodrich Company).
  • Carbopols are compounds of the general structural formula
  • the carbopole group also includes acrylate-alkyl acrylate copolymers, for example those which are distinguished by the following structure:
  • R ' represents a long-chain alkyl radical and x and y numbers which symbolize the respective stoichiometric proportion of the respective comonomers. These carbopoles are also advantageous for the purposes of the present invention.
  • Examples of advantageous carbopoles are types 907, 910, 934, 940, 941, 951, 954, 980, 981, 1342, 1382, 2984, 5984 and ETD 2001, these compounds being able to be present individually or in any combination with one another.
  • Carbopol 981, 1382 and 5984 are particularly preferred (both individually and in combination with other hydrocolloids).
  • copolymers of C10-30-alkyl acrylates and one or more monomers of acrylic acid, methacrylic acid or their esters which are comparable to the acrylate-alkyl acrylate copolymers.
  • the INCI name for such compounds is "Acrylates / C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer”.
  • Particularly advantageous are those available under the trade names Pemulen TR1 and Pemulen TR2 from B.F. Goodrich Company.
  • the total amount of one or more thickeners in the finished cosmetic or dermatological preparations is particularly advantageously chosen to be less than or equal to 3.0% by weight, very particularly between 0.01 and 1.5% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • compositions are also obtained if antioxidants are used as additives or active ingredients.
  • the preparations advantageously contain one or more antioxidants. All of the antioxidants suitable or customary for cosmetic and / or dermatological applications can be used as inexpensive, but nevertheless optional, antioxidants.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-camosine, D-camosine, L- Carnosine and its derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. ' carotene, carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g. dihydroliponic acid), aurothioglu- cose, propylthiouracil and other thiols (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-camosine, D-camosine, L- Carnos
  • thioredoxin glutathione, cysteine, Cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters) and their salts, di -Lauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as sulfoximine compounds (eg buthioninsulfoximines, homocysteine suifoximine, buthionine sulfones, pentathione, hexa- sulfoxin, heptathione), hexa-, hexa- imine compatible doses (
  • (metal) chelators e.g. hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid, malic acid), humic Acid, bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g. linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and their derivatives, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, vitamin C and derivatives (e.g.
  • ascorbyl palmitate Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (e.g. vitamin E acetate), vitamin A and derivatives (vitamin A palmitate) as well as konyferyl benzoate of benzoin, rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxytoluene, butyl Nordihydro-guaiaxic acid, nordihydroguajaretic acid, trihydroxy-butyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives, zinc and its derivatives (eg ZnO, ZnSO4) selenium and its derivatives (eg selenium methionine), stilbenes and their derivatives (eg stilbene oxide, trans-stilbene oxide ) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucle
  • Water-soluble antioxidants can be used particularly advantageously for the purposes of the present invention.
  • compositions according to the invention are very good vehicles for cosmetic or dermatological active ingredients, preferred active ingredients being antioxidants which can protect the skin / hair from oxidative stress.
  • preferred active ingredients are antioxidants which can protect the skin / hair from oxidative stress.
  • Preferred antioxidants are vitamin E and its derivatives and vitamin A and its derivatives.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05 to 20% by weight, in particular 0.1 to 10% by weight, based on the total weight the preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the antioxidant or antioxidants, it is advantageous to derive their respective concentrations from the Range from 0.001 to 10 wt .-%, based on the total weight of the formulation to choose.
  • the active ingredients can also be selected very advantageously from the group of lipophilic active ingredients, in particular from the following group:
  • vitamins e.g. Ascorbic acid and its derivatives
  • vitamins of the B and D series very cheap vitamin
  • the active substances from the group of refatting substances, for example purcellin oil, Eucerit and Neocerit.
  • the active ingredient (s) are also particularly advantageously selected from the group of NO synthase inhibitors, in particular if the preparations according to the invention are intended for the treatment and prophylaxis of the symptoms of intrinsic and / or extrinsic skin aging and for the treatment and prophylaxis of the harmful effects of ultraviolet radiation on the skin ,
  • the preferred NO synthase inhibitor is nitroarginine.
  • the active ingredient (s) are also advantageously selected from the group comprising catechins and bile esters of catechins and aqueous or organic extracts from plants or parts of plants which contain catechins or bile acid esters of catechins, such as the leaves of Plant family Theaceae, especially the species Camellia sinensis (green tea).
  • Their typical ingredients such as polyphenols or catechins, caffeine, vitamins, sugar, minerals, amino acids, lipids are advantageous.
  • Catechins are a group of compounds which are to be regarded as hydrogenated flavones or anthocyanidins and derivatives of "catechins” (catechol, 3,3 ', 4', 5,7-flavanpentaol, 2- (3,4-dihydroxyphenyl) -chroman -3,5,7-triol)
  • Catatechin ((2R, 3R) -3,3 ', 4', 5,7-flavanpentaol) is also an advantageous active substance in the sense of the present invention.
  • Plant extracts containing catechins in particular extracts of green tea, such as. B. extracts from leaves of the plants of the species Camellia spec, especially the teas Camellia sinenis, C. assamica, C. talien- sis or C. irrawadiensis and crosses of these with, for example, Camellia japonica.
  • Preferred active substances are also polyphenols or catechins from the group (-) - catechin, (+) - catechin, (-) - catechin gallate, (-) - gallocatechin gallate, (+) - epicatechin, (-) - epicatechin, (-) -Epicatechin gallate, (-) - epigallocatechin, (-) - epigallocatechin gallate.
  • Flavon and its derivatives are advantageous active substances in the sense of the present invention. They are characterized by the following basic structure (substitution positions specified):
  • flavones usually occur in glycosidated form.
  • the flavonoids are preferably selected from the group of substances of the generic structural formula
  • the flavonoids can also be advantageously selected from the group of substances of the generic structural formula
  • Z1 to Z6 are independently selected from the group H, OH, alkoxy and hydroxyalkoxy, where the alkoxy or hydroxyalkoxy groups can be branched and unbranched and can have 1 to 18 carbon atoms, and wherein Gly is selected from the group the mono- and oligoglycoside residues.
  • Such structures can preferably be selected from the group of substances of the generic structural formula
  • Gly1, Gly2 and GIy3 independently of one another represent monoglycoside residues or. Gly2 or Gly3 can also individually or together represent saturations by hydrogen atoms.
  • Gly1, Gly2 and Gly3 are preferably selected independently of one another from the group of the hexosyl radicals, in particular the rhamnosyl radicals and glucosyl radicals.
  • hexosyl radicals for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be used advantageously.
  • pentosyl residues may also be advantageously selected independently of one another from the group H, OH, methoxy, ethoxy and 2-hydroxyethoxy, and the flavone glycosides have the structure
  • Gly1, Gly2 and Gly3 independently of one another represent monoglycoside residues or.
  • Gly2 or GIy3 can also individually or together represent saturations by hydrogen atoms.
  • Gly1, Gly2 and Gly3 are preferably selected independently of one another from the group of the hexosyl radicals, in particular the rhamnosyl radicals and glucosyl radicals.
  • hexosyl radicals for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be used advantageously. It can also be advantageous according to the invention to use pentosyl residues.
  • the flavone glycoside (s) from the group consisting of glucosylrutin, glucosylmyricetin, glucosylisoquercitrin, glucosylisoquercetin and glucosylquercitrin.
  • Glucosylrutin is particularly preferred according to the invention.
  • naringin aurantiin, naringenin 7-rhamnoglucosid
  • hesperidin 3 ', 5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinoside
  • hesperidoside hesparin-7-O-rutinoside
  • Rutin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflyvon-3-rutinoside, quercetin-3-rutinoside, sophorin, birutan, rutabion, taurutin, phytomelin, melin), troxerutin (3,5-dihydroxy-3 ', 4', 7-tris (2-hydroxyethoxy) flavon-3- (6-O- (6-deoxyL-mannopyranosyl) D-glucopyranoside)), monoxerutin (3,3 ', 4', 5- Tetrahydroxy-7- (2-hydroxyethoxy) flavone-3- (6-O- ( ⁇ -deoxy-L-mannopyranosyl) D-glucopyranoside)), dihydro-robinetin (3,3 ', 4', 5 ', 7 -Penta- hydroxyflavanone), taxifolin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflavanone), eriodictyo
  • the active ingredient (s) from the group of ubiquinones and plastoquinones.
  • Coenzyme Q10 which is characterized by the following structural formula, is particularly advantageous:
  • Creatine and / or creatine derivatives are also preferred active substances for the purposes of the present invention. Creatine is characterized by the following structure:
  • Preferred derivatives are creatine phosphate and creatine sulfate, creatine acetate, creatine ascorbate and the derivatives esterified on the carboxyl group with mono- or polyfunctional alcohols.
  • Another advantageous active ingredient is L-carnitine [3-hydroxy-4- (trimethylammonio) -butter-acid-betaine].
  • acyl-carnitine which is selected from the group of substances of the following general structural formula
  • R is selected from the group of branched and unbranched alkyl radicals having up to 10 carbon atoms
  • R is selected from the group of branched and unbranched alkyl radicals having up to 10 carbon atoms
  • Propionylcamitine and in particular acetylcamitine are preferred.
  • Both entantiomers (D- and L-form) can be used advantageously for the purposes of the present invention. It can also be advantageous to use any mixture of enantiomers, for example a racemate of D and L form.
  • the list of the active substances or combinations of active substances mentioned which can be used in the preparations according to the invention is of course not intended to be limiting.
  • the active ingredients can be used individually or in any combination with one another.
  • the solubility of poorly soluble active ingredients such as, for example, biotin in the preparations according to the invention is significantly increased.
  • the preparations can be both low-viscosity and lotion-like or cream-like.
  • lipophilic active ingredients such as Q-10, tocopherole, lipoic acid, ceramide III, ascorbyl palmitate, sericoside and / or nitroarginine is significantly higher than from dosage forms of the prior art.
  • bioadhesivity of the formulations can e.g. B. can be used to obtain a styling effect. It is believed that after topical application the product water evaporates, causing the dispersed cubic phase to change to a cubic phase (or other colloid chemical phases). This cubic lipid film (or the film of other colloid chemical phases) protects against environmental pollutants. Accordingly, such products could also be used as new barrier creams.
  • cosmetic or dermatological preparations according to the present invention are distinguished by very good skin tolerance.
  • glyceryl monooleate glyceryl inoleate or glyceryilinolenate is used, preferably in a concentration of 0.1 to 7.5% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the disperse liquid crystals according to the invention which are cubic phases, z. B. produced by the following methods:
  • the oil phase comprises the particle former (s), the advantageous fat-soluble fragmenter (s) and possibly other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and possibly other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring.
  • the mixture is then homogenized using a dispersing device (such as, for example, an Ultra-Turrax, Becomischer, Warrior mixer) or using other conventional methods of homogenization, for example high-pressure homogenization.
  • a dispersing device such as, for example, an Ultra-Turrax, Becomischer, Warrior mixer
  • other conventional methods of homogenization for example high-pressure homogenization.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and optionally other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the advantageously water-soluble fragmenter (s) and optionally other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then it is preferably homogenized with a dispersing device (such as an Ultra-Turrax, Becomischer or Warrior mixer).
  • a dispersing device such as an Ultra-Turrax, Becomischer or Warrior mixer.
  • Other conventional methods of homogenization such as, for example, high-pressure homogenization, are also advantageous in the sense of the present invention.
  • the basic lipid of the cubic phase (also called “particle former” in the context of the disclosure) is preferably selected from the group of unsaturated fatty acid monoglycerides, such as, for example, glyceryl monoleate, glyceryl monolinoleate, fatty acid diglycerides such as, for example, diglyceryl dioleate or diglyceryl dilinoleate, and also mixtures of these the substances described above, such as, for example, mixtures of diglyceryl monooleate with diglyceryl dioleate, mixtures of diglyceryl monooleate with diglyceryldilinoleate, etc.
  • other lipoid substances such as phytantriol, and also mixtures of the substances described above, are suitable particle formers for the purposes of the present invention.
  • the particle formers can be present in amounts of 0.1 to 50% by weight, based on the total weight of the cubic phases.
  • the fragmenters can be present in amounts of 0.01 to 45% by weight, based on the total weight of the cubic phases.
  • the fragmenters are surfactants or emulsifiers, which can be both ionic and nonionic in nature. Accordingly, the terms “surfactants” or “emulsifiers” are frequently used below as synonyms for the term “fragmenter”.
  • the hydrophilic proportions of a surfactant molecule it is mostly polar functional groups, for example COO-, -OSO3, -SO3, while the hydrophobic parts usually represent non-polar hydrocarbon residues.
  • Surfactants are generally classified according to the type and charge of the hydrophilic part of the molecule. There are four groups:
  • amphoteric surfactants amphoteric fragmenters
  • nonionic surfactants nonionic fragmenters
  • Anionic surfactants generally have carboxylate, sulfate or sulfonate groups as functional groups. In an aqueous solution they form negatively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Cationic surfactants are characterized almost exclusively by the presence of a quaternary ammonium group. In aqueous solution they form positively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Amphoteric surfactants contain both anionic and cationic groups and accordingly behave in aqueous solution like anionic or cationic surfactants depending on the pH. They have a positive charge in a strongly acidic environment and a negative charge in an alkaline environment. In the neutral pH range, however, they are zwitterionic, as the following example should illustrate:
  • Anionic surfactants to be used advantageously are acylamino acids (and their salts), such as
  • acyl peptides for example palmitoyl hydrolyzed milk protein, sodium cocoyl hydrolyzed soy protein and sodium / potassium cocoyl hydrolyzed collagen,
  • sarcosinates for example myristoyl sarcosine, TEA-lauroyl sarcosinate, sodium lauroyl sarcosinate and sodium cocoyl sarcosinate
  • taurates for example sodium lauroyl taurate and sodium methyl cocoyl taurate
  • Carboxylic acids and derivatives such as
  • carboxylic acids for example lauric acid, aluminum stearate, magnesium alkanolate and zinc undecylenate,
  • ester carboxylic acids for example calcium stearoyl lactylate, laureth-6 citrate and sodium PEG-4 lauramide carboxylate
  • ether carboxylic acids for example sodium laureth-13 carboxylate and sodium PEG-6 cocamide carboxylate
  • Phosphoric acid esters and salts such as DEA-oleth-10-phosphate and dilureth-4-phosphate
  • acyl isethionates e.g. B. sodium / ammonium cocoyl isethionate
  • alkyl sulfonates for example • sodium cocosmon glyceride sulfate, sodium C12-14 olefin sulfonate, sodium lauryl sulfate acetate and magnesium PEG-3 cocamide sulfate,
  • Sulfosuccinates for example dioctyl sodium sulfosuccinate, disodium laureth sulfosuccinate, disodium lauryl sulfosuccinate and disodium undecylenamido MEA sulfosuccinate
  • Sulfuric acid esters such as
  • alkyl ether sulfate for example sodium, ammonium, magnesium, MIPATIPA laureth sulfate, sodium myreth sulfate and sodium C12-13 pareth sulfate,
  • Alkyl sulfates for example sodium, ammonium and TEA lauryl sulfate.
  • anionic fragmentation aids such as sodium lauroyl lactylate or sodium cococyl glutamate or sodium cocoamphoacetate can also be used to produce cubosomes according to the invention.
  • Quaternary surfactants contain at least one N atom which is covalently linked to 4 alkyl or aryl groups. Regardless of the pH value, this leads to a positive charge.
  • Alkyl betaine, alkylamidopropyl betaine and alkylamidopropyl hydroxysulfain are advantageous.
  • the cationic surfactants used according to the invention can furthermore preferably be selected from the group of the quaternary ammonium compounds, in particular benzyltrialkylammonium chlorides or bromides, such as, for example, benzyldimethylstearylammonium chloride, furthermore alkyltrialkylammonium salts, for example cetyltrimethylammonium chloride or bromide, alkyldimethylhydroxyammonium chloride-bromide, alkyldimethylhydroxyammonium chloride-bromide, alkyldimethylhydroxyethylammonium bromide or bromides, alkyl amide ethyl trimethyl ammonium ether sulfates, alkyl pyridinium salts, for example lauryl or cetyl pyrimidinium chloride, imidazoline derivatives and compounds with a cationic character such as amine oxides, for example alkyl dimethyl amine oxides or alkylaminoe
  • Amphoteric Surfactants are amphoteric surfactants that can be used advantageously
  • acyl- / dialkylethylenediamine for example sodium acylamphoacetate, disodium acylamphodipropionate, disodium alkylamphodiacetate, sodium acylamphohydroxy-propylsulfonate, disodium acylamphodiacetate and sodium acylamphopropionate
  • N-alkylamino acids for example aminopropylalkylglutamide, alkylaminopropionic acid, sodium alkylimidodipropionate and lauroamphocarboxyglycinate.
  • N-alkyl or N-alkenyl betaines with at least 12 carbon atoms such as.
  • Polyether chains are typical of nonionic surfactants.
  • Nonionic surfactants do not form ions in an aqueous medium.
  • Polyethoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated O / W emulsifiers are advantageously used (one or more compounds), preferably selected from the following groups
  • R-COO - (- CH2-CH2-O-) n -H where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical with at least 12 carbon atoms and n is a number of at least 20, • the etherified fatty acid ethoxylates of the general formula
  • R-COO - (- CH2-CH2-O-) n -R ' where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having at least 12 carbon atoms and n is a number of at least 20,
  • esterified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH2-CH2-O-) n -C (O) -R ⁇ where R and R 'independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having at least 12 carbon atoms and n represents a number of at least 20,
  • R and R 'independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having at least 12 carbon atoms and n represents a number of at least 20,
  • the polyoxyethylene sorbitol fatty acid ester based on branched or unbranched alkanoic or alkenoic acids with at least 12 carbon atoms and a degree of ethoxylation of at least 20, for example of the sorbeth type, • the alkyl ether sulfates or the acids of these sulfates of the general formula RO - (- CH2-CH2-O-) n-S03-H, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having at least 12 carbon atoms and n is a number of at least 20.
  • alkyl ether carboxylic acids of the general formula RO - (- CH2-CH (CH3) O-) n-CH2-COOH or their cosmetically or pharmaceutically acceptable salts, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical with at least 10 carbon atoms and n represents a number of at least 2,
  • alkyl ether sulfates or the acids on which these sulfates are based of the general formula RO - (- CH2-CH (CH3) -O-) n-SO3-H with cosmetically or pharmaceutically acceptable cations, where R is a branched or unbranched alkyl or Alkenyl radical having at least 5 carbon atoms and n being a number of at least 2,
  • R-COO-Xn-Ym-R ' where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having at least 12 carbon atoms, Y is an oxyethylene group and X is an oxypropylene group and n and m are integers independently of one another from 5 to 100, • the fatty acid ethoxylates / propoxylates of the general formula
  • R-COO-Xn-Ym-H where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having at least 12 carbon atoms, Y is an oxyethylene group and X is an oxypropylene group and n and m are independently integers from 5 to 50. • the polyglycerol ester of the general formula
  • R-COO (CH2CH (OH) CH2OH) x where R corresponds to a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having at least 12 carbon atoms and x a number of at least 10 glycerol units.
  • polysiloxane-polyether copolymers eg DC 193 from Dow Corning
  • polyethoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated O / W emulsifier are selected from the groups • of the fatty alcohol ethoxylates of the general formula RO - (- CH2-CH2-O-) nH, where R is one branched or unbranched alkyl or alkenyl radical with at least 12 carbon atoms
  • Atoms and n represent a number of at least 12,
  • esterified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH2-CH2-O-) n -C (O) -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals with at least 12 C. -Atoms and n represent a number of at least 20,
  • the cholesterol ethoxylates with HLB values from 14 to 19, very particularly advantageously with HLB values from 15 to 17,
  • RO - (- CH2-CH2-O-) n-CH2-COOH or their cosmetically or pharmaceutically acceptable salts where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having at least 12 atoms and n is a number of at least 15, • the Polyoxyethylene sorbitol fatty acid esters based on branched or unbranched alkanoic or alkenoic acids and having a degree of ethoxylation of at least 20, for example of the sorbeth type,
  • the polyethoxylated or polyethoxylated and polyprop ' oxylated O / W emulsifiers selected are particularly advantageously selected from the group of substances with HLB values from 14 to 19, very particularly advantageously with HLB values from 15 to 17, provided that the O / W emulsifiers have saturated radicals R and R '. If the O / W emulsifiers have unsaturated radicals R and / or R ', or if isoalkyl derivatives are present, the preferred HLB value of such emulsifiers can also be lower or higher.
  • One or more oil components can be selected as part of the membrane system of the disperse cubic phase, although this is not absolutely necessary for all systems. Oil components can generally advantageously take up to 3% by weight of the total weight of the cubic phase.
  • the subsequent oil components are equally suitable for forming the oil phase of an overall formulation or for participating in it.
  • the oil constituents are advantageously chosen from the group of the esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl ethylhexylate ethyl 2-ethylhexyl palylate 2-octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, olerlerucate, erucyl oleate, erucylerucate as well as synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, e.g. B. Jojoba oil.
  • the oil components can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, silicone oils, dialkyl ethers, dialkyl carbonates, and the group of saturated or unsaturated, mixed branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 to 18, carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can for example be advantageously selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. B. olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil, macadamia oil, avocado oil, evening primrose seed oil, canola oil, castor oil and the like.
  • the oil components are advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C12-15-alkyl benzoate, caprylic / capric acid triglyceride, dicacapryl carbonate, dicaprylyl ether.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • sterols such as cholesterol, lecithins, hydrogenated lecithins and various mixtures of these components.
  • the oil constituents can advantageously also contain cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils.
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • the preparations according to the invention can also contain film-forming polymers.
  • film-forming agent polymers with at least partially quaternized nitrogen group pen (hereinafter referred to as "film-forming agent"), those which are selected from the group of substances which carry the name "Polyquatemium” according to the INCI nomenclature (international nomenclature cosmetic ingredient) are preferred, for example:
  • Polyquaternium-2 Chemical Abstracts No. 63451-27-4 e.g. B. Mirapol® A-15 polyquaternium-5 copolymer of acrylamide and methacryloxyethyl-trimethylammonium methosulfate, CAS no. 26006-22-4
  • Polyquaternium-17 CAS-No. 90624-75-2 e.g. B. Mirapol® AD-1 polyquaternium-19 quaternized water-soluble polyvinyl alcohol polyquaternium-20 water-dispersible quaternized polyvinyl octadecyl ether polyquaternium-21 polysiloxane polydimethyldimethylammonium acetate copolymer, e.g. B. Abil® B 9905
  • Polyquaternium-24 Polymeric quaternary ammonium salt of hydroxyethyl cellulose, reaction product with an epoxide substituted with lauryldimethylammonium, CAS no. 107987-23-5, e.g. B. Quatrisoft® LM-200
  • Polyquaternium-28 vinyl pyrrolidone / methacrylamidopropyltrimethylammonium chloride copolymer e.g. B. Gafquat® HS-100
  • Polyquaternium-29 e.g. B. Lexquat® CH Polyquatemium-31 CAS no. 136505-02-7, e.g. B. Hypan® QT 100 Polyquaternium-32 N, N, N-trimethyl-2 - [(2-methyl-1-oxo-2-propenyl) oxy] -ethane ammonium chloride, polymer with 2-propenamide, CAS no. 35429-19-7 Polyquaternium-37 CAS-No. 26161-33-1
  • the cosmetic and dermatological formulations according to the invention can contain auxiliaries of the type normally used in such preparations, for example.
  • auxiliaries of the type normally used in such preparations, for example.
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, eg. B. with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids.
  • the cosmetic or dermatological preparation is a solution or dispersion in the sense of the present invention, the following can be used as solvents:
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or - monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products.
  • Water can also be a component of alcoholic solvents.
  • the formulations according to the invention can be in the form of aerosols, that is to say from aerosol containers, squeeze bottles or preparations sprayable by a pump device, or in the form of liquid compositions which can be applied by means of roller devices and in the form of formulations which can be applied from normal bottles and containers, e.g. B. as creams or lotions.
  • they can advantageously be in the form of tinctures, intimate cleansers, shampoos, shower or bath preparations, powders or powder sprays.
  • Suitable blowing agents for cosmetic and / or dermatological preparations which can be sprayed from aerosol containers for the purposes of the present invention are the customarily known volatile, liquefied blowing agents, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or as a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • volatile, liquefied blowing agents for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane)
  • Compressed air can also be used advantageously.
  • Active ingredients can advantageously be incorporated, for example, in such a way that oil-soluble or oil-dispersible active ingredients are added to the oil constituents of the dispersed cubic phase and / or that water-soluble or water-dispersible active ingredients are added to the water phase of the dispersed cubic phase. However, it may also be advantageous to add such active ingredients to the medium surrounding the dispersed phase. If the preparation according to the invention is, for example, a preparation which contains a cubic phase dispersed in the water or oil phase, the water and / or the oil phase of the preparation can contain an active ingredient either as the sole active ingredient or as an additional active ingredient to the active substances in the cubic phase.
  • the concentration of the active substances per se can be chosen as desired, but as a rule does not exceed approximately 80% by weight, based on the total weight of the dispersed cubic phase or approximately 40% by weight of the total weight of the cosmetic or dermatological preparation.
  • Glyceryl Oleate 1.9500 Sodium Cocoyl Glutamate 0.0500 Xanthan Gum 0.7500 Glycerin 23.2600 Antioxidant 0.0100 Trisodium EDTA 0.5000 Fragrance (Perfume) 0.1000 Propylparaben 0.1000 Methylparaben 0.2500 Water (Aqua) 73.0300
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • Water (Aqua) 96.2100 The oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives. The mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer. The dispersion obtained is incorporated into the thickener phase used in parallel.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating,
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water, the water-soluble fragmenter and other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.
  • the oil phase comprises the particle or particles, and other fat-soluble additives, and the fragmenter.
  • the mixture is stirred until homogeneous, with heating.
  • the water phase comprises water and all other water-soluble additives.
  • the warm oil phase is added in portions to the water phase at room temperature with vigorous stirring. Then homogenize with an Ultra-Turrax stirrer, a Beco or a Krieger mixer.

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Abstract

Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und b) einem oder mehreren Wasserbereichen und c) einem oder mehreren fragmentierem darstellen, sowie einem zusätzlichen Gehalf an d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxidantien und Wirkstoffen und e) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompatiblen Verdickern als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpflegeprodukte.

Description

Beschreibung
Haarpfleqeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellen
Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Haarpflegemittel, welche disperse Flüssigkristalle enthalten, sowie Verfahren zu deren Herstellung. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung haarkosmetische Zubereitungen zur Pflege des Haars und der Kopfhaut. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung Zuberei- tungen, die dazu dienen, das einzelne Haar zu kräftigen und/oder der Frisur insgesamt Halt, Fülle und Glanz zu verleihen.
Der ganze menschliche Körper mit Ausnahme der Lippen, der Handinnenflächen und der Fußsohlen ist behaart, zum Großteil allerdings mit kaum sichtbaren Wollhärchen. Wegen der vielen Nervenenden an der Haarwurzel reagieren Haare empfindlich auf äußere Einflüsse wie Wind oder Berührung und sind daher ein nicht zu unterschätzender Bestandteil des Tastsinns. Die wichtigste Funktion des menschlichen Kopfhaares dürfte allerdings heute darin bestehen, das Aussehen des Menschen in charakteristischer Weise mitzugestalten. Ähnlich wie die Haut erfüllt es eine soziale Funktion, da es über sein Erscheinungsbild erheblich zu zwischenmenschlichen Beziehungen und zum Selbstwertgefühl des Individuums beiträgt.
Das Haar besteht aus dem frei aus der Haut herausragenden Haarschaft - dem keratini- sierten (toten) Teil, der das eigentlich sichtbare Haar darstellt - und der in der Haut steckenden Haarwurzel - dem lebenden Teil, in dem das sichtbare Haar ständig neu gebildet wird. Der Haarschaft seinerseits ist aus drei Schichten aufgebaut: einem zentralen Teil - dem sogenannten Haarmark (Medulla), welches allerdings beim Menschen zurückgebildet ist und oft gänzlich fehlt - ferner dem Mark (Cortex) und der äußeren, bis zu zehn Lagen starken Schuppenschicht (Cuticula), die das ganze Haar umhüllt. Das menschliche Haar ist, sofern keine krankhaften Veränderungen vorliegen, in seinem frisch nachgewachsenen Zustand praktisch nicht zu verbessern. Der in der Nähe der Kopfhaut befindliche Teil eines Haares weist dementsprechend eine nahezu geschlossene Schuppenschicht auf. Allerdings sind insbesondere die Schuppenschicht als Außenhülle des Haares, aber auch der innere Bereich unterhalb der Cuticula besonderer Beanspruchung durch Umwelteinflüsse ausgesetzt.
Es ist bekannt, daß die Haare durch äußere Einwirkungen verschiedenster Art in ihren physikalischen, chemischen und morphologischen Eigenschaften geschädigt werden können. So wird das Haar durch intensive Einwirkung des Sonnenlichts und andere Klimaeinflüsse wie Luftfeuchtigkeits- und Temperaturunterschiede, mechanische Belastungen durch intensives Kämmen oder Bürsten, kosmetische Haarbehandlungen, wie wiederholte Haarfärbungen und insbesondere Blondierungen sowie Haarverformun- gen (beispielsweise Dauerwellen), aber auch schon durch häufiges Waschen mit entfettenden Tensiden besonders im Bereich der Haarspitzen stark beansprucht und strapaziert. Besonders oxidative Belastungen führen demnach häufig zu einer Schädigung des Haares.
Das Haar wird dadurch spröde und verliert seinen Glanz; die Haaroberfläche wird aufgerauht, und es kommt zu Verfilzungen und Verknotungen. Eine Folge ist eine außerordentlich schlechte Kämm- und Entwirrbarkeit des Haares.
Haarpflegemittel mit einer kämmbarkeitsverbessemden und pflegenden Wirkung wer- den üblicherweise in der Form von Spülungen angewendet und können eine erhebliche Verbesserung des Haarzustands erreichen. Sie können so formuliert werden, daß sie nicht nur der Pflege des einzelnen Haars dienen, sondern auch das Aussehen der Frisur insgesamt verbessern, beispielsweise dadurch, daß sie dem Haar mehr Fülle verleihen, die Frisur über einen längeren Zeitraum fixieren oder seine Frisierbarkeit verbessern. Derartige Haarpflegemittel stellen im allgemeinen Emulsionen oder Suspensionen dar, welche u. a. Fettalkohole, Wachse und Öle sowie quatemäre Ammoniumverbindungen enthalten. Quatemäre Ammoniumverbindungen ziehen auf das Haar auf und sind oft noch nach mehreren Haarwäschen auf dem Haar nachweisbar. Der Glanz des Haares ist abhängig von seiner Oberflächenbeschaffenheit. Je rauher seine Oberfläche ist, desto größer ist der Anteil an diffus reflektiertem Licht und desto geringer der Glanz. Schädigungen des Haares führen zu einer Schädigung der Cuticula in der Art, daß die Cuticulaschuppen unregelmäßig vom Haar abstehen und dement- sprechend Rauhigkeiten auf der Haaroberfläche erzeugen. Zum Glätten der rauhen Haaroberfläche werden bisher kosmetische Zubereitungen verwendet, welche insbesondere Öle, Wachse oder Harze enthalten. Die Hauptnachteile dieser Zubereitungen liegen in einer zum Teil schlechten biologischen Abbaubarkeit der Inhaltsstoffe, dem durch ihre Anwendung entstehenden fettigen Aussehen der Haare sowie in gelegentli- chen Verträglichkeitsproblemen. Femer wird durch derartige Formulierungen nur ein glänzender Überzug auf den Haaren erzeugt, der beim Anwender ein klebriges Gefühl erzeugen kann. Darüber hinaus hält der auf diese Weise erzeugte Glanz naturgemäß nur bis zur nächsten Haarwäsche an.
Aufgabe war daher, den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaffen.
Bestimmte, strukturell an sich durchaus nicht einheitliche Biomoleküle werden in der biochemischen Fachsprache unter dem Begriff „Lipide" zusammengefaßt. Im ursprünglichen Sinne sind unter „Lipiden" Fette zu verstehen, also Carbonsäureester des Glyce- rins.
Im weiteren Sinne wird in diesen Begriff eine Gruppe von in Wasser unlöslichen Molekülen verstanden, welche sich durch wenigstens einen ausgeprägt hydrophilen Molekülbereich und wenigstens einen ausgeprägt lipophilen Molekülbereich auszeichnen. Die Phosphorsäureester acylierter Glycerine, die sogenannten „Phospholipide" und andere Verbindungen gehören zu dieser insgesamt recht inhomogenen Gruppe chemischer Verbindungen.
Von größter Bedeutung unter den Phosphatidylcholinen sind beispielsweise die Lecithine, welche sich durch die allgemeine Struktur
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auszeichnen, wobei R' und R" typischerweise unverzweigte aliphatische Reste mit 15 oder 17 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 cis-Doppelbindungen darstellen.
Aufgrund der strukturellen Gegebenheiten bilden Lipide in vitro, beispielsweise im Gemenge mit Wasser, in der Regel keine echten molekularen Lösungen. Vielmehr schließen sie sich beispielsweise zu sogenannten Micellen zusammen, in welchen die lipophilen Molekülbereiche der Lipidmoleküle zum Innern der Micelle gerichtet sind und die hydrophilen Bereiche der Lipidmoleküle den Außenbereich der Micellen darstellen.
Von größter biologischer Bedeutung ist ferner die Fähigkeit der Lipide, sich in den bekannten Lipiddoppelschichten anzuordnen. Lipidmembranen können beispielsweise linear, gekrümmt (kubische Phasen, L3-Phasen) oder in sich geschlossen (Vesikel, L4- Phasen) vorliegen.
Disperse Flüssigkristalle, welche kubische oder invers-kubische Phasen darstellen, sind an sich bekannt. Sie können formal aus kristallographischen Kugelpackungen abgeleitet werden, bei welchen die Kugeln Micellen darstellen (Fig. 1), die sich regelmäßig in einem Gitter anordnen können (Fig. 2). Neben diesen micellar kubischen oder auch invers micellar kubischen Strukturen gibt es sogenannte bikontinuierlich kubische Strukturen, an denen anstatt von Micellen Lipiddoppelmembranen beteiligt sind. Diese können sich zu Kugeln krümmen (Liposomen, Vesikel) oder ausgedehnte dreidimensionale Strukturen bilden, welche beispielsweise von Schwarz mathematisch beschrieben worden sind. Die gedachte Minimaloberfläche ist im Fall der kubischen bikontinuierlichen Phase die im Raum gekrümmte Bilayermembran, die infolge der regelmäßigen Struktur die Bildung von zwei unabhängigen Wasserkanälen erlaubt. Die Gesamtkrümmung eines solchen Gebildes ist allerdings Null, es bedarf keiner Energie zur Bildung derartiger Strukturen außer der zum Mischen der Komponenten, wie z.B. Glycerylmonooleat und Wasser. Bikontinuität entsteht durch die in drei Dimensionen vorkommenden Wasserkanäle sowie durch die kontinuierliche Bilayermembran.
Diese Strukturen bilden teils hochkomplizierte einander durchdringende Hohlraumstrukturen aus, deren innere Oberflächen allerdings oft durch einfache mathematische Formeln beschrieben werden können, wie folgende Beispiele aus dem kubischen (isometrischen) Kristallsystem demonstrieren sollen: für die kubisch primitive Struktur: cos x + cos z + cos y = 0
für die Diamantstruktur: sin x • sin y • sin z + sin x • cos y • cos z + cos x • sin y • cos z + cos x • cos y • sin z = 0
für die „Gyroid"-Struktur: cos x • sin y + cos y • sin z + cos z • sin x = 0
Kubische Phasen können auch in Dreiphasensystemen aus Lipidphase, Wasserphase und Tensidphase auftreten.
In Fig. 4 ist ein vereinfachtes Phasendiagramm für ein Dreikomponentensystem aus Wasser, Tensid und Ölphase beispielhaft aufgeführt. Dabei bedeuten die Symbole H eine hexagonale Phase, C eine kubische Phase, L eine lamellare Phase und jH eine in- vers-hexagonale Phase.
Kubische Phasen sind bereits in der Literatur beschrieben worden, so z. B. in Biochem. Biophys. Acta 1190 (1994) 9; Biochemistry 29 (1990) 7997; Biochemistry 29 (1990) 7999; Biophys. Journal 70 (1996) 1407; Biophys. Journal 68 (1995) 1856; Biophys. Journal 70 (1996) 2299; Biophys. Journal 68 (1995) 1423; Chemistry and Physics of Lipids 84 (1996) 123; Europ. J. Pharm. Sei. 6 (1998) 231; FEBS Letters 368 (1995) 143; FEBS Letters 369 (1995) 13; Int. J. Pharm. 147 (1997) 135; Int. J. Pharm. 173 (1998) 51 ; J. Contr. Release 46 (1997) 215; J. Contr. Release 60 (1999) 67; J. Phys. Chem. B 102 (1998) 7262; J. Phys. Chem. 100 (1996) 11766; Langmuir 14 (1998) 4503; Lang- muir 13 (1997) 5476; Langmuir 12 (1996) 4611; Langmuir 12(1996) 1419; Langmuir 12 (1996) 5250; Langmuir 13 (1997) 3706; Yukagaku 44 (1995) 1004; Yukagaku 44 (1995) 997; Zoological Studies 34 Supplement I (1995) 175; Zoological Studies 34 Supplement I (1995) 241; Zeitschrift für Kristallographie 21 (1996) 875,
Auch die Verwendung von kubischen Phasen in kosmetischen Zubereitungen ist an sich bekannt.
So beschreibt beispielsweise die Schrift WO 97/14394 kosmetische Zusammensetzungen, die mindestens ein amphiphiles Material enthalten, welches in der Lage ist, eine wasserunlösliche flüssigkristalline Phase mit einer mehrdimensionalen Periodizität zu bilden, sobald diese Zusammensetzung auf der Haut angewendet wird.
WO 97/13528 beschreibt pharmazeutische Zubereitungen mit einem Gehalt an Wirk- Stoffen und Fettsäureestern, welche flüssigkristalline Phase bilden können, wobei die Zubereitungen entweder bereits flüssigkristalline Phasen enthalten oder aber Vorläufer hierzu, die bei Kontakt mit Feuchtigkeit in situ diese Phasen bilden.
WO 96/27364 beschreibt Zubereitungen für wasserfreie Darreichungsformen mit acety- lierten Monoglyceriden, die sich durch occlusive Filme auszeichnen.
WO 95/34287 beschreibt Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen, welche Diacylglyceride und Phospholipide enthalten, die miteinander kubische Phasen bilden.
WO 99/56725 beschreibt ebenfalls Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen, wobei diese Zubereitungen flüssig sind, sich durch einen Gehalt an Phospholipiden, pharmazeutisch akzeptablen Solventien und Fettsäuren auszeichnen und in Gegenwart von Wasser Gelphasen ausbilden.
WO 94/24993 und US 5593663 beschreiben antitranspirante Zubereitungen, die bei Kontakt mit Schweiß kubische Phasen bilden. Diese Zubereituncjen weisen dementsprechend schweißabsorbierende Eigenschaften auf.
In WO 94/06400 werden darüber hinaus Lippenstifte offenbart, die kubische Strukturen enthalten können, WO 94/04122 beschreibt Diacylglyceride zur Erhöhung des Melanins in Melanocyten und WO 92/20377 beschreibt Zubereitungen aus Glycerylmonolin- oleaten für transdermale Anwendungen. Ferner wird über den Einsatz von Glyceryl- monolinoleaten zur Behandlung von Winter xerosis in WO 92/10995 berichtet. Laut WO 89/11872 können ethanolhaltige Glycerylmonooleat-Rezepturen zum Zwecke verstärkter Wirkstoffpenetration genutzt werden und kubische Phasen werden ferner in WO 84/02076 beschrieben. Ferner werden in WO 98/47487 pharmazeutische Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen beschrieben, welche in Form von flüssigkristallinen Phasen vorliegen und für die Anwendung an verletzter und unverletzter Haut sowie Nägel und Schleimhäuten dienen können.
US 5756108 und EP 968704 offenbaren kosmetische, dermatologische oder pharmazeutische Zubereitungen, welche eine in einer Wasserphase dispergierte Ölphase enthalten, wobei die Öltröpfchen durch kubische Gelpartikel stabilisiert werden.
Dispergierte kubische Phasen („Cubosomen"):
Zwar sind fragmentierte kubische Phasen an sich bekannt. Die EP B 0 643 620 beispielsweise beschreibt die Herstellung und pharmakologische Verwendung kolloider Teilchen auf der Basis kubischer Phasen. Ferner werden dispergierte kubische Phasen auf Basis von Phytantriol in US 5834013 und in EP 686 386 beschrieben. Dispersionen aus wenigstens zwei amphiphilen Komponenten werden auch in EP 968 704 beschrieben. —
Der Stand der Technik kennt verschiedene Möglichkeiten, flüssigkristalline bzw. kubi- sehe Phasen zu dispergieren oder zu fragmentieren. Dispergierte kubische Phasen werden auch als „Cubosomen" bezeichnet.
Beispielsweise kann Glyceryloleat in Gegenwart geeigneter Fragmentierer dispergierte kubische Phasen bilden.
Ferner wird in WO 93/06921 (Seite 12, Zeile 51 bis Seite 14, Zeile 5) beschrieben, daß eine kubische Phase in eine fragmentierte kubische Phase überführt werden kann durch a) Blockcopolymere, b) Polymere (wie Alginate, Propylenglycolalginate, Gum, Arabic, Xanthan, Carragenan, PVP und Carboxymethylcellulose), c) Ultraschall in Gegenwart grenzflächenaktiver Substanzen mit einem HLB-Wert von 15 oder größer oder d) lamellare Phasen bildende Fragmentierer. Offenbart wird hier ferner (Seite 20, Zeile 24) eine Reihe von geeigneten amphiphilen Polymeren und nichtionischen, anionischen, kationischen oder zwitterionischen Fragmentierern, die vorteilhaft eingesetzt werden können. Es wird darüber hinaus beschrieben (Seite 23, Zeile 25-34), daß durch Zusatz eines Polymers (Alginate, Amylopektin, Dextran) der Instabilität der Cubosomen entgegengewirkt werden könne und daß Zusätze wie Sucrose und Glycerin eingesetzt werden können, ohne die Integrität der Partikel zu zerstören (Seite 23, Zeile 55 bis Seite 24, Zeile 1). Neben vielen Einsatzgebieten wird auch der Einsatz für dermatologische Anwendungen beschrieben.
WO 99/15171 beschreibt nikotinhaltige Zubereitungen, die u. a. in Form von kubischen Flüssigkristallen oder als entsprechende Dispersionen vorliegen können.
Allerdings konnte keine der genannten Schriften den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen.
Nachteile des Standes der Technik bezüglich der dispergierten kubischen Phasen sind, daß die beschriebenen Systeme häufig nicht ausreichend stabil sind. Für kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Anwendungszwecke müssen in das dispergierte Membransystem Zusätze - wie zum Beispiel Wirkstoffe, Parfüm, kosmetische Ölkomponenten, Konservierungsmittel, Antioxidantien und dergleichen - eingefügt werden. Allerdings verändert jeder dieser Zusätze die Membraneigenschaften in Abhängigkeit von seiner Konzentration und chemischen Beschaffenheit in nicht vorhersehbarer Weise, so daß die Zubereitungen leicht zerfallen. Außerdem kann auch das Membransystem von an sich (physikalisch) stabilen Partikeln durch Oxidation von unge- sättigten Lipiden (wie Glyceryloleat, -linoleat etc.) zerstört werden.
Ein weiterer Nachteil der Zubereitungen des Standes der Technik ist, daß sie von einer sehr flüssigen, milchartigen Konsistenz sind. Wünschenswert für kosmetische und dermatologische Anwendungen wären aber insbesondere auch (dickflüssigere) Lotionen oder Produkte mit cremeartiger Konsistenz. Allerdings gibt der Stand der Technik keinerlei Anhaltspunkte, wie sich bekannte Zubereitungen verdicken lassen könnten. Die einfache Einarbeitung eines verdickend wirkenden Polymers (Verdicker) ist insofern kritisch, als auch an sich stabile Partikeldispersionen durch Zusatz eines Verdickers zerstört werden können. Ein weiterer, wesentlicher Nachteil der beschriebenen Rezepturen des Standes der Technik ist, daß diese bei Einsatz an sich verträglicher nichtionischer oder anionischer Fragmentierer nicht ausreichend hautverträglich sind, was sich z. B. durch Epikutantests zeigen läßt.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, den dargestellten Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu leisten.
Es wurde überraschenderweise gefunden, und darin liegt die Lösung all dieser Aufgaben begründet, daß die Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und b) einem oder mehreren Wasserbereichen und c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen, sowie einem zusätzlichen Gehalt an d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi- dantien und Wirkstoffen als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpflegeprodukte den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate, die erstaunlicherweise hervorragende kosmetische Eigenschaften zeigen und sich durch eine ausgezeichnete Hautverträglichkeit auszeichnen. Es wurde überraschenderweise gefunden, daß durch die Zusätze gemäß d) die Nachteile des Standes der Technik vermieden werden und die Integrität der kubischen Partikel dennoch sichergestellt ist. Insbesondere kann durch die erfindungsgemäßen Zusätze die Hautverträglichkeit des Darreichungssystems signifikant verbessert werden. Der Gehalt an erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,01 bis 20 Gew.%, besonders bevorzugt 0,01 bis 10 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern kosmetische Ölkomponenten, wie beispielsweise Macadamiaöl, und/oder Ste- role, wie z. B. Cholesterin, den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Phospholipide, wie beispielsweise Phosphatidylcholin, den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 3,0 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
I
Sofern Glycerin den erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoff darstellt, ist es vorteilhaft, seine Konzentrationen aus dem Bereich von 0,5 bis 20 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Antioxidantien den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 0,5 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen. Geeignete Antioxidantien sind z. B. Butylhydroxytoluol, Propylgallat und Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E - acetat), insbesondere solche, welche unter der Handelsbe- Zeichnung Mixed Tocopherols MTS 70 von der Firma ADM erhältlich sind.
Ferner ist es besonders vorteilhaft, die oben beschriebenen einzelnen hautverträglichen Zusatzstoffe zu kombinieren und auf diese Weise eine gegenüber dem Stand der Technik besonders hautfreundliche Komposition zu erhalten.
Es war insbesondere überraschend, daß erfindungsgemäße Zubereitungen bereits mit geringem Zusatz eines Moisturizers - wie beispielsweise Glycerin in einer Konzentration von 3 Gew.-% - bei der kontinuierlichen Anwendung auf der Haut über vier Wochen hervorragende Hautbefeuchtungs- (+ 33 % gegen unbehandelte Vergleichsareale) und Hautglättungseffekte hervorrufen und daher vielen klassischen Darreichungsformen, wie z. B. Emulsionen, mit analogem Moisturizergehalt deutlich überlegen sind. Diese Hautpflegeeffekte können noch gesteigert werden, wenn der Moisturizergehalt weiter erhöht wird.
Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Homschicht (auch transepidermal water joss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der Homschicht positiv zu beeinflussen.
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung FucogeHOOO von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.
Es ist aber überraschenderweise auch möglich, Hautpflegeffekte ohne Zusatz eines Moisturizers zu erzielen, beispielsweise durch Integration von Ceramiden (insbesondere Ceramid III) oder Phosphatidylcholin oder Kombinationen aus beiden in die dispergierte kubische Membran der erfindungsgemäßen Zubereitungen.
Ferner wurde überraschend gefunden, daß die Hautpflegeeffekte (wie z. B. die Haut- glättung) mit dem Gehalt an dispergierten kubischen Partikeln bzw. dem Gehalt des ungesättigten Glycerylesters in den erfindungsgemäßen Zubereitungen ansteigt.
Es wurde ferner nachgewiesen, daß nach topischer Applikation der dispergierten kubischen Partikel über vier Wochen freie Fettsäuren - wie Linolsäure (bei Verwendung von Glyceryllinoleat als Strukturbildner), Linolensäure (bei Verwendung von Glyceryllinole- nat) bzw. Ölsäure (bei Verwendung von Glyceryloleat) - in der Haut angereichert werden. Bei Personen mit einem Defizit an diesen Fettsäuren lassen sich dementsprechend derartige Mangelerscheinungen durch Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen beheben. Dies ist insbesondere für Personen vorteilhaft, die eine empfindliche Kopfhaut haben oder die unter einem seborrhoischem Ekzem leiden. Daher eignen sich die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ganz besonders als Basisfor- mulierungen zur Verhinderung und Behandlung von Schuppen sowie trockener und/oder empfindlicher Kopfhaut.
Es konnte ferner nachgewiesen werden, daß die Anwendung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung zu einer Kämm- kraftreduktion der Haare - sowohl im feuchten als auch im trockenen Zustand -führt. Dies begünstigt den Einsatz dieser Zubereitungen für den Haarpflegebereich in der Art von Sha poos, Spülungen, Kuren, Fluids, Gelen, Haarwässern, Tonics, Haarsprays. Es ist insbesondere vorteilhaft und ebenso erstaunlich, daß dabei auf die Verwendung von quatemären Verbindungen, wie sie in der Haarpflege üblicherweise Verwendung finden, verzichtet werden kann.
Ferner konnte nachgewiesen werden, daß die ungesättigten Glycerinester auf dem Haar verbleiben, auch wenn die Zubereitungen unter sogenannten rinse-off Bedingungen auf das Haar aufgebracht, d. h. nach der Anwendung ausgespült werden. Diese Substanti- vität von Substanzen auf Haaroberflächen wird im allgemeinen besonders bei Spülungen und Kuren ausgenutzt, um die erwünschten Pflegeeigenschaften zu erhalten. Diese Substantivität der Inhaltsstoffe führt aber in der Regel auch zu einer Beschwerung der Einzelhaare und damit zu einer (unerwünschten) Abnahme des Haarvolumens und der Haarfülle einer Frisur.
Überraschenderweise wurden bei den Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung trotz Substantivität eine hervorragende Fülle und ein ausgezeichnetes Volumen der Frisur festgestellt. Des weiteren konnte nachgewiesen werden, daß durch die einmalige Shampoobehandlung von mit Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfin- düng vorbehandelten Haaren der ursprüngliche Haarzustand wieder hergestellt werden kann. Ferner konnte nachgewiesen werden, daß die Anwendung von Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung zu einer homogeneren Haaroberfläche führen, als die Anwendung eines Haarshampoos des Standes der Technik. Dieser überraschende und unerwartete Effekt ist eine Grundvoraussetzung für einen guten Haarglanz, welcher einen wichtigen Parameter für kosmetische und dermatologische Haarpflegeprodukte im Sinne des Verwenders darstellt.
Besonders vorteilhafte Ausführungsformen der kosmetischen und dermatologischen Haarpflegezubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die ihrerseits auf erfinderischer Tätigkeit beruhen, enthalten zusätzlich zu den genannten Merkmalen a) bis d) einen oder mehrere mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompatiblen Verdicker.
Durch die Kombination mit Verdickern sind lotion-/cremeartige (d. h. höherviskose) Darreichungsformen erhältlich. Erfindungsgemäße dünnflüssige (sprühbare) Zubereitungen, welche keine Verdicker enthalten, haben vorzugsweise Viskositäten von weniger als 2.000 mPas, insbesondere weniger als 1.500 mPas; fließfähige Lotionen im Sinne der vorliegenden Erfindung haben in der Regel Viskositäten von etwa 2.000 mPa-s bis zu etwa 6.000 mPa-s. Die Viskosität der erfindungsgemäßen Formulierungen kann aber vorteilhaft auch deutlich größer als 6.000 mPa-s sein; so können z. B. vorteilhaft „weiche" Cremes mit einer Viskosität von etwa 6.000 mPa-s bis zu etwa 10.000 mPa-s hergestellt werden. Ferner sind auch Formulierungen mit Viskositäten größer als 10 000 mPa-s vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung. (Alle Viskositäten bestimmbar mit einem Haake Viskotester VT-02 bei 25 °C.)
Vorzugsweise enthalten lotion-/cremeartige Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung mindestens einen Verdicker, und zwar bevorzugt in einer Konzentration von bis zu etwa 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Vorteilhaft können eingesetzt werden:
Cellulosen und deren Derivate, Polyacrylsäuren und deren Derivate, Acrylsäure Copolymere und deren Derivate, Stärken und deren Derivate, Pektine und deren Derivate, Alginate und deren Derivate, Keratine und deren Derivate, Guar und deren Derivate, Kollagene und deren Derivate, Hyaluronsäure und deren Derivate, Chitosane und deren Derivate, Carragenane und deren Derivate, Schichtsilikate und deren Derivate, Siloxane und deren Derivate, Polyethylenglykole und deren Derivate insbesondere vom ABA -Typ (A: hydrophob, B: hydrophil), Polyethylenglykol/Polypropylenglykol Block- copolymere, Polyquaterniumverbindungen und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone Copolymere und deren Derivate. Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Cetylhydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellulose, Natrium Carboxymethylcellulose, PEG 150 Distearat, Xanthan Gum und Carbomere.
Es war überraschend, daß nur ausgewählte Verdicker geeignet sind, die Integrität der Partikel-Dispersion bei gleichzeitiger cremeartiger Konsistenz zu gewährleisten und dabei eine Phasentrennung bei verschiedenen Stabilitätsbelastungstests zu verhindern.
Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist Xanthan (CAS-Nr. 11138-66-2), auch Xanthan Gum genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist, das in der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsalz isoliert wird. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Species unter aeroben Bedingungen mit einem Molekulargewicht von 2*106 bis 24*106 produziert. Xanthan wird aus einer Kette mit -1 ,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet. Die Struktur der Untergruppen („repeated units") besteht aus Glucose, Mannose, Glu- curonsäure, Acetat und Pyruvat.
Erfindungsgemäß vorteilhafte Verdicker sind ferner Polymere der Acrylsäure, insbeson- dere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Carbo- pol ist eigentlich eine eingetragene Marke der B. F. Goodrich Company) gewählt werden. Carbopole sind Verbindungen der allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000015_0001
deren Molgewicht zwischen ca. 400 000 und mehr als 4 000 000 betragen kann. In die Gruppe der Carbopole gehören ferner Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, beispielsweise solche, die sich durch die folgende Struktur auszeichnen:
Figure imgf000016_0001
Darin stellen R' einen langkettigen Alkylrest und x und y Zahlen dar, welche den jeweiligen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren. Auch diese Carbopole sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 907, 910, 934, 940, 941 , 951 , 954, 980, 981, 1342, 1382, 2984, 5984 und ETD 2001 , wobei diese Verbindungen einzeln oder in beliebigen Kombinationen untereinander vorliegen können. Besonders bevorzugt sind Carbopol 981 , 1382 und 5984 (sowohl einzeln als auch in Kombination mit weiteren Hydrokolloiden).
Ferner vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die den Acrylat-Alkylacrylat- Copolymeren vergleichbaren Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI- Bezeichnung für solche Verbindungen ist „Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspoly- mer". Insbesondere vorteilhaft sind die unter den Handelsbezeichnungen Pemulen TR1 und Pemulen TR2 bei der B. F. Goodrich Company erhältlichen.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren Verdickern wird in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen besonders vorteilhaft kleiner als oder gleich 3.0 Gew.-%, ganz besonders zwischen 0,01 und 1.5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen gewählt.
Es war insbesondere überraschend, daß durch Zusatz von Verdickern zu moisturizer- haltigen kubischen Dispersionen eine weitere Steigerung der Hautbefeuchtung und Hautglättung im Vergleich zur niedrig viskosen Dispersion erreicht werden konnte. Insbesondere vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, welche sich durch erstaunlich gute Kurzzeit-Hautbefeuchtungseffekte (+ 10 % gegenüber unbehandelten Hautarealen) auszeichnen und dabei gänzlich frei von Moisturizern sein können, enthalten beispielsweise neben dem ungesättigten Glycerinester Phosphatidyl- cholin und Cholesterin und als Verdicker beispielsweise Cetylhydroxyethylcellulose.
Auch erfindungsgemäße Zubereitungen, welche - beispielsweise durch Carbomerzusatz - verdickt sind, zeigen nach der topischen Applikation hervorragende Hautbefeuchtungsund Hautglättungseffekte und wirken schuppigkeitsreduzierend. Dementsprechend sind auch diese Zubereitungen denen des Standes der Technik deutlich überlegen.
Es ist besonders vorteilhaft, die bereits beschriebenen vorteilhaften Zusatz- und/oder Wirkstoffe mit den als vorteilhaft beschriebenen Verdickern zu kombinieren.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Camosin, D-Camosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B.' Carotin, Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglu- cose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Salze, Di-Iaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinver- bindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsuifoximin, Buthionin-sulfone, Penta- , Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis mol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytin- säure, Lactoferrin), Hydroxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Humin- säure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. Linolensäure, Linolsäure, Öl- säure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro- guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxy-butyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäßen Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe sind, wobei bevor- zugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut/Haar vor oxidativer Beanspruchung schützen können. "Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z.B. Hydrocor- tison-17-valerat, Vitamine, z.B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1 , das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaen- säure, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglan- dine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Her- kunft, z.B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit und Neocerit.
Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut dienen sollen.
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.
Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate- chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäu- reestem von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere vorteilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).
Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder Anthocyanidine aufzufassen sind und Derivate des „Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7- Flavanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicate- chin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbesondere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Camellia spec, ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. talien- sis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japo- nica.
Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)- Catechin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)- Epicatechin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.
Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv „Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):
Figure imgf000020_0001
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zubereitungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt: OH-Substitutionspositionen
8 2' 3' 4' 5'
Flavon - - -
Flavonol + - -
Chrysin - + +
Galangin + + +
Apigenin - + + +
Fisetin + - + + +
Luteolin - + + + +
Kampferöl + + + +
Quercetin + + + +
Morin + + + +
Robinetin + - + + +
Gossypetin + + + + +
Myricetin + + + + +
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
Figure imgf000021_0001
wobei Z1 bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste. Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
Figure imgf000022_0001
wobei Z1 bis Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
Figure imgf000022_0002
wobei Gly1, Gly2 und GIy3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden. Vorteilhaft werden Z1 bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Figure imgf000023_0001
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
Figure imgf000023_0002
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. GIy3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden. Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavonglycoside zu wählen aus der Gruppe Glucosylrutin, Glucosylmyricetin, Glucosylisoquer- citrin, Glucosylisoquercetin und Glucosylquercitrin.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist Glucosylrutin.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin 7-rhamnogluco- sid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hespe- retin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-ruti- nosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5- Dihydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxyL-mannopyranosyl)D-glu- copyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O- (δ-deoxy-L-mannopyranosyl)D-glucopyranosid)), Dihydro-robinetin (3,3',4',5',7-Penta- hydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomareϊn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflava- non-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxy-flavanon-3-(-D-Glucopyrano- sid).
Vorteilhaft ist es auch, den oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
Figure imgf000024_0001
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Bio- chinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-Einheiten als Q-1 , Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen und Hefen mit n=6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.
Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekennzeichnet ist:
Figure imgf000025_0001
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
Figure imgf000025_0002
auf. Plastoschinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n=9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Figure imgf000025_0003
Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin- ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen veresterten Derivate. Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter- säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000026_0001
) wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Bevorzugt sind Propionylcamitin und insbesondere Acetylcamitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispiels- weise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aromastoffe.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungsgemäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinander verwendet werden.
Ferner ist die Löslichkeit von schwerlöslichen Wirkstoffen wie beispielsweise Biotin in den erfindungsgemäßen Zubereitungen deutlich erhöht. Dabei können die Zubereitungen sowohl niedrigviskos als auch lotion- bzw. cremeartig sein.
Darüber hinaus ist auch die Bioverfügbarkeit lipophiler Wirkstoffe wie Q-10, Tocophe- role, Liponsäure, Ceramid III, Ascorbylpalmitat, Sericosid und/oder Nitroarginin deutlich höher als aus Darreichungsformen des Standes der Technik.
Erfindungsgemäß erzielte Vorteile, die den Fachmann überraschen mußten, sind die gute Anhaftung von Wirkstoffen oder Wirkprinzipien an der Haut. Die Bioadhäsivität der Rezepturen kann z. B. genutzt werden, um einen Stylingeffekt zu erhalten. Es wird vermutet, daß nach topischer Applikation das Produktwasser verdampft, wodurch die dispergierte kubische Phase in eine kubische Phase (oder andere kolloidchemische Phasen) übergeht. Dieser kubische Lipidfilm (bzw. der Film anderer kolloidchemischer Phasen) schützt gegen Umweltnoxen. Derartige Produkte könnten dementsprechend auch als neuartige Barrier-Creams genutzt werden.
Schließlich zeichnen sich kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung durch sehr gute Hautverträglichkeit aus.
Besonders hautverträgliche und langzeitstabile Formulierungen sind im Sinne der vorliegenden Erfindung erhältlich, wenn anstelle des Glycerylmonooleats Glycerylinoleat oder Glyceryilinolenat, bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 7,5 Gew.-% einge- setzt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen dispersen Flüssigkristalle, welche kubische Phasen darstellen, werden z. B. nach folgenden Methoden hergestellt:
a) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, den oder die vorteilhaft fettlöslichen Fragmentierer und gegebenenfalls sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und gegebenenfalls sonstige wasserlösliche Zusätze.
Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Dispergiergerät (wie beispielsweise einem Ultra-Turrax, Becomischer, Kriegermischer) oder nach anderen üblichen Verfahren der Homogenisierung, beispielsweise der Hochdruckhomogenisie- rung, homogenisiert.
b) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und gegebenenfalls sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt. Die Wasserphase umfaßt Wasser, den oder die vorteilhaft wasserlöslichen Fragmentierer und gegebenenfalls sonstige wasserlösliche Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird vorzugsweise mit einem Dispergiergerät (wie beispielsweise einem Ultra-Turrax, Becomischer oder Kriegermischer) homogenisiert. Auch andere übliche Verfahren der Homogenisierung, wie beispielsweise Hochdruckhomogenisierung, sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
I. Partikelbildner
Im Sinne der vorliegenden Erfindung wird das Grundlipid der kubischen Phase (im Rahmen der Offenbarung auch „Partikelbildner" genannt) bevorzugt gewählt aus der Gruppe der ungesättigten Fettsäuremonoglyceride, wie beispielsweise Glycerylmono- oleat, Glycerylmonolinoleat, Fettsäurediglyceride wie beispielsweise Diglyceryldioleat oder Diglyceryldilinoleat, ferner auch Gemische aus den vorstehend bezeichneten Substanzen wie beispielsweise Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldioleat, Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldilinoleat usw. Aber auch andere lipoide Substanzen wie beispielsweise Phytantriol, ferner auch Gemische aus den vor- stehend bezeichneten Substanzen, sind geeignete Partikelbildner im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Die Partikelbildner können in Mengen von 0,1 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen vorliegen.
II. Fragmentierer
Die Fragmentierer können in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen vorliegen.
Bei den Fragmentierern handelt es sich um Tenside oder Emulgatoren, die sowohl ionischer als auch nichtionischer Natur sein können. Die Begriffe „Tenside" bzw. „Emulgatoren" werden dementsprechend nachfolgend häufig als Synonyme für den Begriff „Fragmentierer" verwendet werden. Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls han- delt es sich meist um polare funktionelle Gruppen, beispielweise COO-, -OSO3, -SO3, während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoff reste darstellen. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unterschieden werden:
• anionische Tenside (= anionische Fragmentierer),
• kationische Tenside (= kationische Fragmentierer),
• amphotere Tenside (= amphotere Fragmentierer) und
• nichtionische Tenside (nichtionische Fragmentierer).
a) ionische Fragmentierer
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfatoder Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das Vorhandensein einer quatemären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anioni- sehe oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2+CH2CH2COOH X- (bei pH=2) X- = beliebiges Anion, z. B. Cl- RNH2+CH2CH2COO- (bei pH=7)
RNHCH2CH2COÖ- B+ (bei pH=12) B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
A. Anionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und
Natrium Caprylic/ Capric Glutamat, Acylglycinate, beispielsweise Natrium Cocoyl
Glycinat 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoylhydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/ Kalium Cocoylhydrolysiertes Kollagen,
3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-Iauroyl Sarcosinat, Natrium- lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat, 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
5. Acyllactylate, beispielsweise Natrium lauroyllactylat, Natriumcaproyllactylat
6. Alaninate
7. Salze der Hyaluronsäure, der Pyrrolidoncarbonsäure
Carbonsäuren und Derivate, wie
1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Caiciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat, 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamide Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilau- reth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
1. Acylisethionate, z. B. Natrium-/ Ammoniumcocoylisethionat,
2. Alkylarylsulfonate,
3. Alkylsulfonate, beispielsweise • Natriumcocosmonόglyceridsulfat, Natrium C12-14 Olefinsulfonat, Natriumlaurylsuifoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfo- succinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfo- succinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA- TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA- Laurylsulfat. Ferner lassen sich auch durch anionische Fragmentierhilfen wie zum Beispiel Natrium Lauroyl Lactylat oder Natrium Cococyl Glutamate oder Natriumcocoamphoacetate erfindungsgemäße Cubosomen herstellen.
B. Kationische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
1. Alk'ylamine,
2. Alkylimidazole, 3. Ethoxylierte Amine und
4. Quatemäre Tenside.
5. Esterquats
Quatemäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Aryl-grup- pen kovalent verbunden ist. Dies führt - unabhängig vom pH Wert - zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkylamidopropyl- hydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Ben- zyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkyl-ammoniumsalze, beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammonium- chloride oder -bromide, Dialkyldimethyl-ammoniumchloride oder -bromide, Alkylamid- ethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolin-derivate und Verbindungen mit kationischem Cha- rakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyl- dimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
C. Amphotere Tenside Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl- amphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxy-pro- pylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat, 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion- säure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
3. N-Alkyl- oder N-Alkenylbetaine mit mindestens 12 C-Atomen, wie z. B. Lauryl-ami- dopropylbetain und Oleylamidopropylbetain
b) nichtionische Fragmentierer:
Typisch für nichtionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nichtionische Tenside bilden in wäßrigem Medium keine Ionen. Vorteilhaft wird oder werden polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und polypropoxylierte O/W-Emulgatoren verwendet (eine oder mehrere Verbindungen), bevorzugt gewählt aus den folgenden Gruppen
• der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
• der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
• der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alke- nylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstel- len,
• der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel,
• R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen, • der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
• der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R\ wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen, • der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 15,
• der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20 • der Cholesterinethoxylate mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
• der ethoxylierten Triglyceride mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
• der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 10 darstellen,
• der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unverzweigten Alkan- oder Alkensäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einen Ethoxylierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ, • der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-Sθ3-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen.
• der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 10 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 2 darstellen,
• der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all- gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 5 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 2 darstellen,
• der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypropy- lengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind,
• der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylen- gruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind, • der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylen- gruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind, • der Fettsäureethöxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind. • der Polyglycerinester der allgemeinen Formel
R-COO(CH2CH(OH)CH2OH)x wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und x einer Anzahl von mindestens 10 Glycerineinheiten entspricht.
• der Polysiloxan-Polyether-Copolymere (z. B. DC 193 von Dow Corning)
Insbesondere ist vorteilhaft, wenn der polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und polypropoxylierte O/W-Emulgator (eine oder mehrere Verbindungen) gewählt wird aus den Gruppen • der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-
Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
• der ethoxylierten Wollwachsalkohole mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17, • der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen, • der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
• der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
• der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander ver- zweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
• der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20, • der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
• der Cholesterinethoxylate mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
• der ethoxylierten Triglyceride mit HLB-Werten Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17, • der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 Atomen und n eine Zahl von mindestens 15 darstellen, • der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unverzweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ,
• der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n -SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeu- tisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 5 darstellen. Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. polyethoxylierten und polyprop'oxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkyl- derivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger sein oder darüber liegen.
III. Ölbestandteile
Als Bestandteil des Membransystems der dispersen kubischen Phase können ein oder mehrere Ölbestandteile gewählt werden, wiewohl dies nicht für alle Systeme zwingend notwendig ist. Ölbestandteile können dabei in der Regel vorteilhaft bis zu 3 Gew.-% des Gesamtgewichts der kubischen Phase annehmen.
Im übrigen sind die nachfolgenden Ölbestandteile gleichermaßen geeignet, die Ölphase einer Gesamtformulierung zu bilden bzw. an dieser teilzuhaben.
Die Ölbestandteile werden vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n- Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyl-isononanoat, 2- Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Femer können die Ölbestandteile vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der Dialkylether, der Dialkylcarbonate, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, ver- zweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halb-synthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl, Maca- damiaöl, Avocadoöl, Nachtkerzensamenöl, Canolaöl, Rizinusöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse zu den Ölbestandteilen hinzuzufügen.
Vorteilhaft werden die Ölbestandteile gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkyl- benzoat, Capryl-/Caprinsäuretriglycerid, Dicacaprylcarbonat, Dicaprylylether.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind einzusetzen: Sterole, wie Choleste- rol, Lecithine, hydrierte Lecithine und verschieden Mischungen dieser Komponenten.
Vorteilhaft können die Ölbestandteile ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotri- siloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ebenfalls filmbildende Polymere enthalten. Von solchen Polymeren mit wenigstens teilweise quatemisierten Stickstoffgrup- pen (im folgenden „Filmbildner" genannt), eigenen sich bevorzugt solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen, welche nach der INCI-Nomenklatur (international Nomenclature Cosmetic ingredient) den Namen „Polyquatemium" tragen, beispielsweise:
Polyquaternium-2 Chemical Abstracts-Nr. 63451-27-4, z. B. Mirapol® A-15 Polyquaternium-5 Copolymeres aus dem Acrylamid und dem Methacryloxyethyl-tri- methylammoniummethosulfat, CAS-Nr. 26006-22-4
Polyquatemium-6 Homopolymer des N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-amini- umchlorids, CAS-Nr. 26062-79-3, z. B. Merquat® 100
Polyquaternium-7 N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminiumchlorid, Polymeres mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 26590-05-6, z. B. Merquat® S
Polyquaternium-10 Quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, CAS-Nr. 53568-66-4, 55353-19-0, 54351-50-7, 68610-92-4, 81859-24-7, z. B. Celquat® SC-230M, Polyquaternium-11 Vinylpyrrolidon/dimethylaminoethyl-Methacrylat-Copolymer/Di- ethylsulfat-Reaktionsprodukt, CAS-Nr. 53633-54-8, z. B. Gafquat® 755N
Polyquaternium-16 Vinylpyrrolidon/vinylimidazoliniummethochlorid-Copolymer, CAS- Nr. 29297-55-0, z. B. Luviquat® HM 552
Polyquaternium-17 CAS-Nr. 90624-75-2, z. B. Mirapol® AD-1 Polyquaternium-19 Quatemisierter wasserlöslicher Polyvinylalkohol Polyquaternium-20 in Wasser dispergierbarer quatemisierter Polyvinyloctadecylether Polyquaternium-21 Polysiloxanpolydimethyldimethylammoniumacetat-Copolymeres, z. B. Abil® B 9905
Polyquatemium-22 Dimethyldiallylammoniumchlorid/Acrylsäure-Copolymer, CAS-Nr. 53694-7-0, z. B. Merquat® 280
Polyquaternium-24 Polymeres quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, Reaktionsprodukt mit einem mit Lauryldimethylammonium substituierten Epoxid, CAS-Nr. 107987-23-5, z. B. Quatrisoft® LM-200
Polyquatemium-28 Vinylpyrrolidon/Methacrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid- Copolymer, z. B. Gafquat® HS-100
Polyquaternium-29 z. B. Lexquat® CH Polyquatemium-31 CAS-Nr. 136505-02-7, z. B. Hypan® QT 100 Polyquaternium-32 N,N,N-trimethyl-2-[(2-methyl-1-oxo-2-propenyl)oxy]-Ethan- amonium-chlorid, polymer mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 35429-19-7 Polyquaternium-37 CAS-Nr. 26161-33-1
Es ist davon auszugehen, daß anspruchsvolle kosmetische Zubereitungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Dementsprechend können die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Formulierungen Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Wasser, antimikrobiell wirksame Substanzen, Konservierungsmittel, Bakterizide, Viruzide, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, weitere, nicht unter die Definition der erfindungsgemäßen Verdicker fallende Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substan- zen, entzündungshemmende Substanzen, Medikamente, Öle oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -mono- butyiether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Di-ethylen- glykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, Salze und/oder organische Lösungsmittel.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen nied- riger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
• Wasser oder wäßrige Lösungen
• Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol-mono- ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung können die erfindungsgemäßen Formulierungen in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Rollon-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen und in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren Formulierungen, z. B. als Cremes oder Lotionen. Weiterhin können sie vorteilhaft in Form von Tinkturen, Intimreinigungsmitteln, Shampoos, Dusch- oder Badezubereitungen, Pudern oder Pudersprays vorliegen.
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Die Einarbeitung von Wirkstoffen kann beispielsweise vorteilhaft dergestalt erfolgen, daß öllösliche oder öldispergierbare Wirkstoffe den Ölbestandteilen der dispergierten kubischen Phase zugeschlagen werden, und/oder daß wasserlösliche oder wasser- dispergierbare Wirkstoffe der Wasserphase der dispergierten kubischen Phase zugeschlagen werden. Es ist aber auch gegebenenfalls von Vorteil, solche Wirkstoffe dem die dispergierte Phase umgebenden Medium beizufügen. Handelt es sich bei der erfindungsgemäßen Zubereitung beispielsweise um eine Zubereitung, welche eine in der Wasser- oder Ölphase dispergierte kubische Phase enthält, so kann beispielsweise die Wasser- und/oder die Ölphase der Zubereitung einen Wirkstoff entweder als alleinigen Wirkstoff enthalten oder aber als Wirkstoff zusätzlich zu den in der kubischen Phase befindlichen Wirkstoffen.
Die Konzentration der Wirkstoffe kann an sich nahezu beliebig gewählt werden, über- schreitet jedoch in der Regel nicht ca. 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der dispergierten kubischen Phase oder ca. 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.
Beispiel 1
Haarspülung
Gew.-%
Glyceryl Oleate 1.9500 Sodiumcocoyl Glutamate 0.0500 Xanthan Gum 0.7500 Glycerin 23.2600 Antioxidans 0.0100 Trisodium EDTA 0.5000 Fragrance (Parfüm) 0.1000 Propylparaben 0.1000 Methylparaben 0.2500 Water (Aqua) 73.0300
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonstigen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 2
Haarkur
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9200
Sodium Lauroyl Lactylate 0.0800
Xanthan Gum 0.7500
Glycerin 17.4400
BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000
Cholesterol 0.2000
Propylparaben 0.1000
Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 78.7500 Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 3
Haargel
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9500 Sodiumcocoyl Glutamate 0.0500
Guar Gum 0.7500
Glycerin 17.4400
BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000 Fragrance (Parfüm) 0.0500
Propylparaben 0.1000
Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 78.9000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonstigen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Beispiel 4
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9500
Sodiumcocoyl Glutamate 0.0500
Locus Bean Gum 0.7500
Glycerin 17.4400
BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000
Fragrance (Parfüm) 0.0500
Propylparaben 0.1000
Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 78.9000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonstigen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 5
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.8000
Sodium Cocoamphoacetate 0.6000
Xanthan Gum 0.1500
Locus Bean Gum 0.6000
Glycerin 17.4400
BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000
Fragrance (Parfüm) 0.0500
Propylparaben 0.1000
Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 78.5000 Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonstigen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 6
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9500
Sodiumcocoyl Glutamate 0.0500
Xanthan Gum 0.7500 Glycerin 17.4400
Trisodium EDTA 0.5000
Tocopherol 0.0400
Fragrance (Parfüm) 0.0500
Propylparaben 0.1000 Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 78.8700
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonstigen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Beispiel 7
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9200 Sodium Lauroyl Lactylate 0.0800 Xanthan Gum 0.7500 BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000 Fragrance (Parfüm) 0.0500 Propylparaben 0.1000 Methylparaben 0.2500 Water (Aqua) 96.3400
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 8
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 1.9500 Sodiumcocoyl Glutamate 0.0500
Carbomer 0.3000
Glycerin 0.5800
BHT 0.0100
Trisodium EDTA 0.5000 Fragrance (Parfüm) 0.0500
Propylparaben 0.1000
Methylparaben 0.2500
Water (Aqua) 96.2100 Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und alle sonsti- gen wasserlöslichen Zusätze. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 9 Niedrigviskose Milch zur Haarbehandlung
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 2.25
PEG-40 Stearate 0.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.06
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.30
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Beispiel 10
Niedrigviskose Milch, (Haar-/Kopfhaut-Tonic)
Gew.-%
Glyceryl Oleate 3.75 PEG-40 Stearate 1.25
Macadamia Temifolia Seed Oil 0.10
Glycerin 3.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s. Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 11
Haar-/Kopfhautpflegelotion
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Macadamia Temifolia Seed Oil 0.10
Sodium Hyaluronate 0.60
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt. Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 12
Niedrigviskose Milch, (Glanzspray)
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 2.25
PEG-25 Stearate 0.75
Macadamia Temifolia Seed Oil 0.06
Glycerin 15.00
Cholesterol 0.30
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird, mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 13
Niedrigviskose Milch, (Stay-in Kur)
Gew.-%
Decylglucoside 1.50
Glyceryl Oleate 3.50
Avocado Oil 0.10
Glycerin 5.00
Cholesterol 0.20
Lecithin 0.15
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt,
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 14
Antimikrobiell wirkendes Haartonic
Gew.-%
Natriumlauroyllactylat 0,200
Glyceryllinoleat 4,560
Glycerin 15,000
2-Butyloctansäure 0,200
Konservierung, Antioxidantien, Parfüm q.s.
Wasser ad 100,000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt. Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 15
Niedrigviskose Milch, (Stay-in Kur)
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 0.75
Phytantriol 0.75
PEG-40 Stearate 1.50
Glycerin 6.00
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad. 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.

Claims

Patentansprüche:
1. Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und b) einem oder mehreren Wasserbereichen und c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen, sowie einem zusätzlichen Gehalt an d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxidantien und Wirkstoffen als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpflegeprodukte.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Partikelbildner gewählt werden aus der Gruppe, welche gebildet wird aus Phytantriol, ungesättigten Fettsäuremonoglyceriden, wie beispielsweise Glycerylmonooleat,
Glycerylmonolinoleat, Glycerylmonolinolenat, Fettsäurediglyceriden wie beispielsweise Diglyceryldioleat oder Diglyceryldilinoleat, und/oder Gemischen aus den vorstehend bezeichneten Substanzen.
3. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Partikelbildner in Mengen von 0,01 bis 50 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
4. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich- net, daß der oder die Fragmentierer gewählt werden aus der Gruppe der
• anionischen Tenside (= anionischen Fragmentierer),
• kationischen Tenside (= kationischen Fragmentierer),
• amphoteren Tenside (= amphoteren Fragmentierer) und
• nichtionischen Tenside (nichtionischen Fragmentierer).
5. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Fragmentierer in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
6. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen 0,01 bis 20 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
7. Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und b) einem oder mehreren Wasserbereichen und c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen, sowie einem zusätzlichen Gehalt an d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxidantien und Wirkstoffen und e) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompatiblen Verdickern als galenische Basisformulierung für kosmetische oder dermatologische Haarpflegeprodukte.
8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an einem oder mehreren Verdickern in den fertigen kosmetischen oder dermatolo- gischen Zubereitung kleiner als oder gleich 3,0 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 1 ,5 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
9. Verwendung nach einem der Ansprüche 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Verdicker aus der Gruppe der hydrophob modifizierten wasserlösli-
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