WO1998054093A1 - Nouveaux inhibiteurs d'angiogenese - Google Patents

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  • R 4 is H, Cj.io a] ky ⁇ , C 3 - 6 cycloalkyl, C 5 . 10 aryl, C 5 . 10 heteroaryl, C 3 . 10 heterocyclyl, C ⁇ - 6 alkoxyNR 7 R 8 , N0 2 , OH, -NH 2 or C 5 . 10 heteroaryl, said alkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclyl being optionally substituted with from one to three members selected from R a ; and all other variables are as described above.
  • VEGF receptor kinase activity is measured by inco ⁇ oration of radio-labeled phosphate into polyglutamic acid, tyrosine, 4: 1 (pEY) substrate.
  • the phosphorylated pEY product is trapped onto a filter membrane and the incoporation of radio- labeled phosphate quantified by scintillation counting.
  • KDR (Terman, B.I. et al. Oncogene (1991) vol. 6, pp. 1677-1683.) and Flt-1 (Shibuya, M. et al. Oncogene (1990) vol. 5, pp. 519- 524) were cloned as glutathione S-transferase (GST) gene fusion proteins. This was accomplished by cloning the cytoplasmic domain of the KDR kinase as an in frame fusion at the carboxy terminus of the GST gene.
  • GST glutathione S-transferase

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Abstract

La présente invention concerne des composés qui inhibent des enzymes de type tyrosine kinase, des compositions qui contiennent ces composés inhibant la tyrosine kinase, et des procédés d'utilisation des inhibiteurs de tyrosine kinase permettant de traiter des états/maladies dépendant de la tyrosine kinase tels que l'angiogénèse, le cancer, l'athérosclérose, la rétinopathie diabétique ou des maladies auto-immunes chez les mammifères.
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