WO1997005874A1 - Preparation liquide a usage interne, contenant de la biotine - Google Patents
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- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
Definitions
- the present invention relates to an oral solution containing piotin.
- Oral liquids usually contain amino acids, vitamins, inorganic salts, etc., which often have a bitter or unpleasant taste. For this reason, sweeteners and flavorings such as sugar are commonly used in oral liquid preparations in order to make the feeling of taste typified by taste favorable.
- the pH of an oral solution is usually set to about 2 to 5 in order to improve the palatability and give a refreshing feeling.
- biotin if biotin is combined with an oral solution containing a sweetener such as sugar at pH 2-5, biotin will be degraded. Since the degradation product of biotin is not as effective as biotin, a technique to improve the feeling of taking without degrading biotin was required.
- the purpose of the present invention is to provide an excellent oral liquid preparation.
- the present inventors have found that when the stevia extract is unexpectedly added as a sweetener to an oral solution containing biotin, the above-mentioned object can be achieved, and the present invention has been completed.
- the present invention is an oral solution having a pH of 2 to 5 containing piotin and stevia extract.
- the blending amount of biotin is 0.05 to 500 g Zm1, preferably 0.5 to 50 g Zm1.
- stevia extracts can be used as the stevia extract.
- riverside A, riverside B, riverside C, riverside KD, riverside KE, stepioside, darcoside KA, darcoside B, steviol, etc. can be used as a mixture of two or more. Of these, the Riverside A force is the most preferred.
- the amount of the stevia extract is from 0.0001 to 1 gZm1, preferably from 0.1 to 0.1 ⁇ / ⁇ 0m.
- Stevia is against the Piochin 1 part by weight, blended 2 to 2 X 1 0 7 parts by weight.
- a sugar alcohol to the liquid for internal use in order to further improve the feeling of taking.
- sugar alcohols include maltitol, xylitol, sorbitol, erythritol and the like, and these can be used in combination of two or more.
- the mixing amount of the sugar alcohol is 0.0001 to 1 gZm1, preferably about 0.01 to 0.5 gZml.
- the sugar alcohol is added in an amount of 2 to 2 ⁇ 10 7 parts by weight per 1 part by weight of biotin.
- a buffer of an organic acid for example, sodium citrate buffer.
- the oral liquid preparation of the present invention in addition to the above components, components used for ordinary oral liquid preparation, for example, each kind of vitamin (such as vitamin A, vitamin B ,, vitamin B 2, vitamin B 6, vitamin B 12, vitamin C, vitamin D, vitamin E, carnitine and their salts, esters, derivatives, etc.), amino acids (for example, taurine, L-aspartic acid, L-arginine, L-triptophan), herbal medicines (for example, muirapuama, locust iodine, carrots, zodiac) , Kokushi, goji, cordyceps, royal jelly, etc.), fuyuin, polyhydric alcohol (eg, propylene glycol), organic acids (eg, cunic acid, lactic acid, succinic acid, alginic acid, malic acid, tartaric acid, etc.), fragrances, preservatives, etc. It can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention.
- each kind of vitamin such as vitamin A,
- the oral liquid preparation of the present invention can be produced by mixing and dissolving each component.
- the present invention it has become possible to provide an internally-administered liquid preparation in which biotin is stably present in a low pH region and which has an excellent feeling of taking.
- the internal liquid solution of the present invention when a sugar alcohol is added has a very good feeling of taking.
- Example 1 Example 1
- Example 1 an oral liquid was obtained in the same manner as in Example 1, except that maltitol 400 Omg / 50 ml, sorbitol 500 Omg / 50ral, stevia extract 15 and sugar 8 gZ50 ml were used instead of 5 mgZ50 ml.
- maltitol 400 Omg / 50 ml, sorbitol 500 Omg / 50ral, stevia extract 15 and sugar 8 gZ50 ml were used instead of 5 mgZ50 ml.
- Piotin in this solution was reduced to 85% when stored at 65 ° C for 2 weeks. Comparative Example 2
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Description
明 細 書
ビォ チ ン 含有 内 服液剤
技術分野
本発明は、 ピオチンを含有する内服液剤に関する。
背景技術
内服液剤には通常、 アミノ酸やビタミン、 無機塩類などを配合するが、 これら は苦味や不快な味を呈するものが多い。 このため、 内服液剤には、 呈味に代表さ れる服用感を好ましいものとするために、 砂糖などの甘味料や香料が常用されて いる。
また、 内服液剤は、 口当りを改善するためや清涼感を与えるために p Hを 2〜 5程度に設定するのが通常である。
ところ力、 砂糖などの甘味料を配合した p H 2〜 5の内服液剤にビォチンを配 合すると、 ピオチンが分解してしまう。 ピオチンの分解物にはピオチンほどの薬 効がないため、 ビォチンを分解させないで服用感を改善する技術が必要とされた 本発明の目的は、 p Hが低い領域においてピオチン力 <安定で服用感に優れた内 服液剤を提供することである。
発明の開示
本発明者らは鋭意研究した結果、 ピオチンを含有する内服液剤に、 意外にも甘 味料としてステビア抽出物を配合すると、 前記課題を達成できることを見いだし、 本発明を完成した。
すなわち、 本発明は、 ピオチン及びステビア抽出物を含有する p H 2〜 5の内 服液剤である。
本発明において、 ピオチンの配合量は 0 . 0 5〜5 0 0 g Zm 1であり、 好 ましくは 0 . 5〜5 0 g Zm 1である。
また、 ステビア抽出物としては公知の各種ステビア抽出物を使用できるカ^ 具 体的にはリバゥデォサイド A、 リバゥデォサイド B、 リバゥデォサイド C、 リバ ゥデォサイ KD、 リバゥデォサイ KE、 ステピオサイド、 ダルコサイ KA、 ダル コサイド B、 ステビオールなどであり、 これらは 2種以上を混合して用いること もできる。 これらの中ではリバゥデォサイド A力最も好ましい。
ステビア抽出物の配合量は 0. 0001〜 1 gZm 1であり、 好ましくは 0. 1〜0. δπα /δ 0m】程度である。 なお、 ステビアはピオチン 1重量部に対 して、 2〜2 X 1 07重量部配合する。
本発明においては、 内服液剤に糖アルコールを加えることが、 服用感をさらに よくするために好ましい。 このような糖アルコールとしてはマルチトール、 キシ リ トール、 ソルビトール、 エリスリ トールなどを挙げることができ、 これらは 2 種以上を混合して用いることもできる。
糖アルコールの配合量は 0. 0001〜 1 gZm 1であり、 好ましくは 0. 0 1〜0. 5 gZm l程度である。 なお、 糖アルコールはピオチン 1重量部に対し て 2〜 2 X 107重量部配合する。
pHを 2〜5にするためには、 有機酸の緩衝液 （例えばクェン酸ークェン酸ナ トリゥム緩衝液など） を用いる。
本発明の内服液剤には、 上記成分の他、 通常内服液剤に用いる成分、 例えば各 種ビタミン （例えばビタミン A、 ビタミン B,、 ビタミン B2、 ビタミン B6、 ビタ ミン B12、 ビタミン C、 ビタミン D、 ビタミン E、 カルニチン及びそれらの塩、 エステル、 誘導体など） 、 アミノ酸 （例えばタウリン、 L—ァスパラギン酸、 L —アルギニン、 L一トリプ卜ファンなど） 、 生薬 （例えばムイラプアマ、 ロクジ ヨウ、 ニンジン、 ジォゥ、 クコシ、 ゴォゥ、 冬虫夏草、 ローヤルゼリーなど） 、 力フユイン、 多価アルコール （例えばプロピレングリコール） 、 有機酸 （例えば クェン酸、 乳酸、 コハク酸、 アルギン酸、 リンゴ酸、 酒石酸など） 、 香料、 保存 剤などを本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
本発明の内服液剤は、 各成分を混合、 溶解することにより製造することができ る。
産業上の利用可能性
本発明により、 pHが低い領域において、 ピオチンが安定に存在し、 かつ服用 感が優れた内服液剤を提供することが可能となった。 また、 糖アルコールを加え た場合の本発明の内服液剤は服用感も大変よい。
発明を実施するための最良の形態
以下、 実施例及び試験例を挙げて本発明をさらに詳細に説明する。
実施例 1
(成分） (配合量 mg/50ml) ビ夕ミン8,硝酸塩 5 ビタミン B2リン酸エステル 5 ビタミン B 6 5 ピオチン 0. 2 タウリン 1500 無水カフヱイン 50 ローヤルゼリ― 100 マノレチトール 4000 ソルビトール 5000 ステビア抽出物 15 クェン酸
クェン酸ナトリゥム 6 香料 40 精製水 全 50m 上記各成分を混合、 溶解することにより内服液剤を得た。 pHは 2. 8であつ た。 本液剤中のピオチンは 65 °Cで 2週間保存した場合でも 97%以上残存して いた。 実施例 2
(成分） (配合量 mg/50ml) ピオチン 0. 2 マノレチト一ノレ 4000 ステビア抽出物 25 クェン酸 適直 クェン酸ナトリウム 6 精製水 全 5 Om 1
上記各成分を混合、 溶解することにより内服液剤を得た。 pHは 2. 8であつ た。 本液剤中のピオチンは 6 5 °Cで 2週間保存した場合でも 9 7 °'ό以上残存して いた。 実施例 3
(成分） （配合量 mg/50ml) ピオチン 0. 2 ステビア抽出物 2 5
クェン酸 適量
クェン酸ナトリウム 6
精製水 全 5 0m l 上記各成分を混合、 溶解することにより内服液剤を得た。 pHは 2. 8であつ た。 本液剤中のピオチンは 6 5 °Cで 2週間保存した場合でも 9 9 %以上残存して いた。 比較例 1
実施例 1において、 マルチトール 4 0 0 Omg/50ml, ソルビトール 5 0 0 Omg /50ral, ステビア抽出物 1 5mgZ50mlの代わりに砂糖 8 gZ50mlを用いた他は、 実施例 1と同様にして内服液剤を得た。 本液剤中のピオチンは 6 5 °Cで 2週間保 存した場合、 8 5 %に減少していた。 比較例 2
実施例 2において、 マルチトール 4 0 0 Omg/50ml, ステビア抽出物 2 5mg/ 50mlの代わりに砂糖 8 g /50mlを用いた他は実施例 2と同様にして内服液剤を得 た。 本液剤中のピオチンは 6 5 °Cで 2週間保存した場合、 8 1 ¾に減少していた。 試験例
5 Om 1中、 ピオチン 2 0 0 μ g, 下記表 1に示した甘味料所定量及びクェン
酸緩衝液 25 mMを配合した p H 2. 8の試料を調製し、 65 °C— 2週間の苛酷 試験におけるピオチンの安定性を調べた。 その結果を表 1に示す。 表 1 甘味料の種類 配合量 (g/50ml) 安定性 （対直後
サトウ 8 g 81. 4%
グルコース 4. 2 g 86. 7 %
フルク トース 4. 2 g 77. 2 %
マノレチトーゾレ 4. 2 g 95. 2%
ソルビトール 4. 2 g 95. 8 %
キシリ トール 3. 5 g 97. 5 %
ステビア抽出物 25 m g 99. 5 %
対照 (甘味料なし） 99. 4 %
Claims
( 1 ) ピオチン及びステビア抽出物を配合した p H 2〜 5の内服液剤。
(2) ピオチン、 ステビア抽出物及び糖アルコールを配合した pH 2〜5の内服 液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AU65318/96A AU6531896A (en) | 1995-08-04 | 1996-07-29 | Biotin-containing liquid preparation for internal use |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19939395 | 1995-08-04 | ||
| JP7/199393 | 1995-08-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| WO1997005874A1 true WO1997005874A1 (fr) | 1997-02-20 |
Family
ID=16407041
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PCT/JP1996/002123 WO1997005874A1 (fr) | 1995-08-04 | 1996-07-29 | Preparation liquide a usage interne, contenant de la biotine |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| AU (1) | AU6531896A (ja) |
| WO (1) | WO1997005874A1 (ja) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05155756A (ja) * | 1991-12-10 | 1993-06-22 | Daiichi Yakuhin Kogyo Kk | 異臭生成を防止した内用液剤 |
| JPH0731407A (ja) * | 1993-07-14 | 1995-02-03 | Nagaoka Koryo Kk | 鉄及び又はマグネシウム及び又はカルシウムを含む呈味改善液 |
-
1996
- 1996-07-29 WO PCT/JP1996/002123 patent/WO1997005874A1/ja active Application Filing
- 1996-07-29 AU AU65318/96A patent/AU6531896A/en not_active Abandoned
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05155756A (ja) * | 1991-12-10 | 1993-06-22 | Daiichi Yakuhin Kogyo Kk | 異臭生成を防止した内用液剤 |
| JPH0731407A (ja) * | 1993-07-14 | 1995-02-03 | Nagaoka Koryo Kk | 鉄及び又はマグネシウム及び又はカルシウムを含む呈味改善液 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU6531896A (en) | 1997-03-05 |
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