WO1992020322A1 - Composition cosmetique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinee a favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, contenant un extrait de cyperus et son procede de fabrication - Google Patents

Composition cosmetique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinee a favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, contenant un extrait de cyperus et son procede de fabrication Download PDF

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cyperus
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hair
skin
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Alain Meybeck
Frédéric Bonte
Marc Dumas
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    • A61Q5/065—Preparations for temporary colouring the hair, e.g. direct dyes

Definitions

  • Cosmetic or pharmaceutical composition especially dermatological composition, intended to promote pigmentation of the skin or hair, containing an extract of Cyperus and its manufacturing process.
  • the present invention essentially relates to a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, containing an extract of Cyperus intended in particular for promoting pigmentation of the skin or hair, and its manufacturing process.
  • > It also concerns the use of an extract of
  • Cyperus for the preparation of such a cosmetic or pharmaceutical composition is Cyperus for the preparation of such a cosmetic or pharmaceutical composition.
  • the different species of the genus Cyperus are part of the Cyperaceae family. There are about 650 dispersed in the Old and New Continents, except in Cold regions. To determine the species of this genus, one can refer to the complete portable flora, by Gaston Bonnier and 6. de Layens, p. 323 and 324.
  • the Cyperus also called in French Souchet, are annual or perennial herbaceous plants. They usually have rhizomes. Some also have tubers. Among the latter, let us cite the Cyperus aureus or Tuberose Souchet, the Cyperus esculentus, the Cyperus olivaris or Cyperus rotundus L.
  • tubers of Cyperus olivaris, or rotundus have been used against stomach, lung and bladder diseases. They were used in the composition of various pharmaceutical preparations, such as Scorpio oil and theriacal water which are no longer used today. It is also known from document JP-A-62-234006 that extracts of tubers of Cyperus rotundus exhibit anti-inflammatory activity and can be used for the manufacture of topical cosmetic or pharmaceutical compositions applied externally. We also know from document US-A-4,908,207 that extracts from tubers of the plant Cyperus rotundus L-, administered orally, make it possible to treat immune deficiencies.
  • document US-A-4826684 discloses a pharmaceutical composition containing a mixture of terpenoids derived from an extract of the tubers of the plant Cyperus rotondus L., administered orally for the treatment of diabetes.
  • the present invention is based on the discovery that Cyperus extracts, in particular from rhizomes or tubers, have interesting biological properties which can be used in the cosmetic and pharmaceutical fields. It has in particular been observed by the inventors that these extracts unexpectedly possess a stimulating activity of melanogenesis at the level of the melanocytes present in the skin or the hair follicles, and thus make it possible to promote the pigmentation of the skin or of the hair, as well as to carry out a treatment of the pigmentation disorders of the skin and the hair by promoting more particularly the biosynthesis of melanin. Very good results in this area have been obtained with extracts of tubers of Cyperus rotundus L.
  • the present invention therefore aims to solve the new technical problem consisting in the supply of a new cosmetic or pharmaceutical composition, especially dermatological, intended in particular to promote pigmentation of the skin or hair.
  • the present invention also aims to solve the new technical problem consisting in the preparation of a new formulation of a cosmetic or pharmaceutical composition having a good activity of stimulating melanogenesis in the melanocytes present in the skin or in the follicles. plump.
  • Another object of the present invention is to provide a solution to the new technical problem consisting in providing a plant extract which is particularly easy to obtain, which has in itself a good stimulating activity of melanogenesis in the melanocytes present in the skin or hair follicles, without having to insulate any active substance, these isolation methods are generally long and expensive.
  • the present invention relates to a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, intended to promote pigmentation of the skin or the hair, characterized in that it comprises, as active ingredient, an extract of Cyperus optionally in a cosmetically or pharmaceutically acceptable excipient.
  • the Cyperus extract is an extract from rhizomes or tubers.
  • it is an extract of tubers of Cyperus rotundus.
  • an organic extract of Cyperus is used, in particular from rhizomes or tubers, advantageously obtained by a process comprising at least one extraction step with a solvent chosen from the group consisting of ethanol, l ' ethanol or a hydroalcoholic mixture of these alcohols, ethyl acetate and dichloromethane. More generally, it is also possible to use as solvent, organic solvents, such as aromatic hydrocarbons, halogenated aliphatic or aromatic hydrocarbons, di-alkyl ethers, dialkyl ketones, alkanols, carboxylic acids. and their esters or other solvents, such as dimethylformamide, dioxane, tetrahydrofuran and dimethylsulfoxide.
  • solvents preferred solvents are benzene, toluene or xylene, methylene chloride, chloroform, ethyl acetate, methanol or Ethanol.
  • the ratio of the plant material to the extractant is not critical, however it is generally between 1: 5 and 1:20 parts by weight, and it is preferably about 1:10.
  • the extraction is carried out at temperatures between room temperature and the boiling point of the solvent used for the extraction.
  • An advantageous extraction technique is the so-called Soxhlet extraction technique. It may be advantageous and in certain cases necessary to evaporate the solvent, for example by lyophilization and to take up the raw extracts for purification.
  • alcoholic extraction is particularly intéres ⁇ health, especially at the end of the procedure for obtaining the extract due to the usually low-toxic nature of alcohols.
  • a particularly advantageous alcohol is EthanoL or Methanol.
  • concentration of extracts used in accordance with the present invention, for the preparation of a cosmetic or pharmaceutical composition expressed in dry weight is between 0.002% and 5% by weight, preferably between 0.01% and 1% by weight, relative to the total weight of the composition.
  • compositions in particular dermatological compositions, according to the present invention, can be applied topically to promote pigmentation of the skin and hair, in particular in compositions in the form of creams, gels or lotions. intended for Application on the skin or hair.
  • compositions according to the invention find various applications in cosmetology or in dermatology, in particular when the increase in pigmentation is sought.
  • these compositions can be used as sunscreen products to accelerate or intensify tanning, which, in addition to the aesthetic advantage often sought after, makes it possible to strengthen the natural defenses against ultraviolet radiation by increasing the level of melanin in the epidermis.
  • These compositions can also be used, for example in the form creams, to give the skin a thinner appearance, or, in the form of lotions, for the prevention and treatment of the appearance of gray hair.
  • the compositions according to the present invention can be used as therapeutic agents, alone or in combination with other drugs, in particular in topical administration in the treatment of malfunctions of melanogenesis.
  • the cosmetic or pharmaceutical pharmaceutical compositions according to the invention intended for topical administration, contain at least one agent which promotes penetration and diffusion at the level of the cutaneous structures concerned, such as those commonly used in the fields of cosmetology and of dermo-phar acie such as, for example, glycerol.
  • at least one agent which promotes penetration and diffusion at the level of the cutaneous structures concerned such as those commonly used in the fields of cosmetology and of dermo-phar acie such as, for example, glycerol.
  • Propylene glycol, Oleic acid or essential oils, in particular menthol and eucalyptol are examples of the cutaneous structures concerned.
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains a xanthine, in particular 1-methyLxanthine, 3-methyl-xanthine, 3-isobutylmethylxanthine (IBMX) or theophylline, preferably with a weight concentration between 0.001% and 2%, and more preferably between 0.01% and 0.5%, relative to the total weight of the composition.
  • a xanthine in particular 1-methyLxanthine, 3-methyl-xanthine, 3-isobutylmethylxanthine (IBMX) or theophylline
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains tyrosine or one of its derivatives, preferably at a weight concentration of between 0.001% and 10%, relative to the total weight of The composition.
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains at least one other active substance, at an effective concentration, chosen from vitamins, in particular vitamins B, quinine or its derivatives, rubefiants, such as methyl nicotinate, a culture supernatant of papilla fibroblasts, as defined in document EP-A-272 920, keratin hydrolysates, trace elements such as zinc, selenium, copper, 5 ⁇ -reductase inhibitors, such as progesterone, cyproterone acetate, minoxidiL, azelaic acid and its derivatives, a 4-methyl-4-azasteroid, in particular 17- ⁇ -N, N-diethylcarba- moyl-4 -methyl-4-aza-5- ⁇ -androstan-3-one, or an extract of Serenoa repens.
  • vitamins in particular vitamins B, quinine or its derivatives, rubefiants, such as methyl nicotinate, a culture supernatant of pap
  • a cosmetic or pharmaceutical composition according to the invention also contains hydrated lipidic Lamellar phases or Liposomes, incorporating or not incorporating the Cyperus extract previously defined.
  • the present invention also relates to a process for the manufacture of a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, intended to promote pigmentation of the skin or of the hair, characterized in that it comprises the incorporation of minus an extract of Cyperus as previously defined in a cosmetically acceptable or pharmaceutically acceptable excipient, vehicle or support.
  • the invention relates to the use of a Cyperus extract, for the preparation of a cosmetic or pharmaceutical composition, in particular a dermatological composition, intended to promote pigmentation of the skin or hair and / or for the treatment of La disorders. skin and hair pigmentation, as defined above.
  • the present invention also relates to a method of treating the skin or the hair to promote pigmentation, characterized in that it comprises the application in an amount effective to achieve pigmentation, of at least an extract of Cyperus as defined above, incorporated into an excipient, vehicle or carrier that is cosmetically or pharmaceutically acceptable.
  • a method of treating the skin or the hair to promote pigmentation characterized in that it comprises the application in an amount effective to achieve pigmentation, of at least an extract of Cyperus as defined above, incorporated into an excipient, vehicle or carrier that is cosmetically or pharmaceutically acceptable.
  • lipid in the expression “lipidic Lamellar phase” covers all substances comprising a car- so-called fatty bonée, generally containing more than 5 carbon atoms, this substance being usually called "lipid".
  • amphiphilic lipids are used as lipid, to form the lipidic lamellar phases, or the liposomes, that is to say made up of molecules having a hydrophilic group either ionic or nonionic and a lipophilic group, these amphiphilic lipids being capable of forming lipidic lamellar phases or liposomes, in the presence of an aqueous phase, depending on the amount of water in the mixture.
  • these lipids mention may be made of: phospholipids, phosphoaminolipids, glycolipids, polyoxyethylenated fatty alcohols, polyol esters optionally polyoxyethylenated.
  • Such substances are, for example, constituted by an egg or soy lecithin, a serine phosphatidyl, a sphyngomyelin, a cerebroside or an oxyethylenated polyglycerol stearate.
  • a lipid mixture which consists of at least one amphiphilic lipid and at least one hydrophobic lipid such as steroL, such as cholesterol or ⁇ -sitosteroL.
  • the quantity, expressed in moles, of hydrophobic lipid must generally not be greater than the quantity of amphiphilic lipid, and preferably it must not be greater than 0.5 times this quantity.
  • extract I- The whole plant and as ethyl acetate solvent, an extract of Cyperus rotundus called extract I- is obtained.
  • the mixture thus obtained is evaporated in a rotary flask at a temperature of 60 ° C. under reduced pressure.
  • the lipid film thus obtained is then taken up and dispersed with stirring in distilled water qs 50 g, at room temperature for 12 h.
  • the suspension of Lipid vesicles obtained is then homogenized by ultrasound treatment for 10 min at 4 C, at a power of 150.
  • the average size of the liposomes thus obtained is approximately 140 nm.
  • this suspension is then gelled by mixing it with 50 g of CarbopoL * ⁇ ⁇ 940 gel at 1.25% prepared separately in a conventional manner. 100 g of a gelled suspension of liposomes encapsulating the extract of Cyperus rotundus are thus obtained, the concentration of which is approximately 0.030% relative to the total weight of the suspension.
  • Murine S91 melanocytes seeded at a rate of 2.10 cells per dish are cultured on an appropriate medium in a conventional manner, comprising complemented EMEM medium, 1% of fetal calf serum and 0.08 ⁇ g of Mito ycine C. 24 h after the The product to be tested diluted in DMS0 and incorporated into fresh medium is introduced into the culture. After 5 days, the cells are removed, which are isolated by centrifugation, and the cell pool is recovered, which is dissolved in 0.5 N sodium hydroxide solution.
  • the optical density is read on a spectrophotometer at 405 nm, which makes it possible to evaluate the amount of melanin formed by comparison with the optical density of a melanin solution of known concentration.
  • the cells are also counted, and the rate of melanin formed per cell is calculated.
  • Cyperus rotundus was tested, at various concentrations in ⁇ g / ml, using as a positive control a culture receiving ⁇ -MSH (Melanocyte-Stimulating Hormone ) , at La
  • This phase is emulsified with an aqueous phase qs
  • This lotion is applied locally, preferably twice a day, daily for 3 to 8 days before prolonged exposure to the sun.
  • This lotion can be applied to the hair and scalp twice a day for three-month courses.
  • This Lotion can be applied to the hair and scalp twice a day for an attack treatment intended to rapidly decrease the appearance of white hair.
  • This lotion applied to the hair and scalp daily, helps delay the appearance of gray hair.
  • Gelling excipient including: Carbopol 940 ® at 1.25%
  • Aqueous excipient for example distilled water qs 100 ml

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Abstract

L'invention concerne l'utilisation d'un extrait de Cyperus, en particulier de Cyperus rotundus L. Plus particulièrement, l'invention concerne l'utilisation d'un extrait de tubercules de Cyperus rotundus L. pour la préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, et/ou au traitement des désordres de la pigmentation. L'invention permet de favoriser de manière efficace la pigmentation de la peau ou des cheveux.

Description

Composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, contenant un extrait de Cyperus et son procédé de fabrication.
La présente invention concerne essentiellement une compo¬ sition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, con¬ tenant un extrait de Cyperus destinée en particulier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, et son procédé de fabrication. |> Elle concerne également l'utilisation d'un extrait de
Cyperus pour la préparation d'une telle composition cosmétique ou pharmaceutique.
Les différentes espèces du genre Cyperus font partie de la famille des Cyperacées. On en compte environ 650 dispersées dans l'Ancien et le Nouveau continent, excepté dans Les régions froides. Pour déterminer les espèces de ce genre, on peut se reporter à la Flore complète portative, par Gaston Bonnier et 6. de Layens, p. 323 et 324. Les Cyperus, appelés également en français Souchet, sont des plantes herbacées annuelles ou pérennes. Elles possèdent généralement des rhizomes. Certaines possèdent également des tubercules. Parmi ces dernières, citons les Cyperus aureus ou Souchet tubéreux, le Cyperus esculentus, le Cyperus olivaris ou Cyperus rotundus L. que l'on trouve notamment en France dans les endroits sablonneux d'une partie du littoral méditerranéen. Les tubercules du Cyperus olivaris, ou rotundus, ont été utilisés contre les maladies de l'estomac, des poumons et de la vessie. Ils entraient dans la composition de diverses prépara¬ tions pharmaceutiques, telles que l'huile de Scorpion et l'eau thé- riacale qui ne sont plus employées aujourd'hui. On sait également par le document JP-A-62-234006 que des extraits de tubercules de Cyperus rotundus présentent une activité anti-inflammatoire et peuvent être utilisés pour la fabrication de compositions cosmétiques ou pharmaceutiques topiques appliquées par voie externe. On sait par ailleurs par le document US-A-4 908 207 que des extraits de tubercules de la plante Cyperus rotundus L-, admi- nistrés par voie orale, permettent de traiter les déficiences immu¬ nitaires.
On sait encore par le document US-A-4 696 818 que l'on peut réaliser des traitements de cure de désintoxication à l'aide de compositions médicinales contenant notamment du Cyperus rotundus en combinaison avec d'autres extraits de plantes, notamment des racines d'Angelica sinensis.
Encore, on connaît par le document US-A-4826684 une composition pharmaceutique, contenant un mélange de terpénoïdes dérivés d'un extrait des tubercules de la pLante Cyperus rotondus L., administrée par voie orale pour le traitement des diabètes.
La présente invention est basée sur la découverte que les extraits de Cyperus, provenant en particulier des rhizomes ou des tubercules, présentent des propriétés biologiques intéressantes utilisables dans les domaines cosmétique et pharmaceutique. Il a notamment été observé par Les inventeurs que ces extraits possé¬ daient de façon inattendue une activité stimulante de La melanogenèse au niveau des mélanocytes présents dans la peau ou les follicules pileux, et permettaient ainsi de favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, ainsi que de réaliser un traitement des désordres de la pigmentation de la peau et des cheveux en favorisant plus particulièrement La biosynthèse de mélanine. De très bons résuLtats dans ce domaine ont été obtenus avec des extraits de tubercules de Cyperus rotundus L.
La présente invention a donc pour but de résoudre le nouveau problème technique consistant en la fourniture d'une nouvelle composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée en particulier à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux.
La présente invention a encore pour but de résoudre le nouveau problème technique consistant en La préparation d'une nouvelle formulation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique présentant une bonne activité de stimulation de la melanogenèse au niveau des mélanocytes présents dans la peau ou dans Les follicules piLeux. La présente invention a encore pour but de fournir une solution au nouveau problème technique consistant en La fourniture d'un extrait de plante particulièrement aisé à obtenir, qui présente en Lui-même une bonne activité stimulante de la melanogenèse au niveau des mélanocytes présents dans la peau ou les follicules pileux, sans avoir à réaliser l'isolation d'une substance active quelconque, ces procédés d'isolation étant en général Longs et coûteux.
Tous ces nouveaux problèmes techniques sont résolus pour la première fois par la présente invention d'une manière satisfaisante, utilisable à l'échelle industrielle.
Ainsi, selon un premier aspect, La présente invention concerne une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'ingré¬ dient actif un extrait de Cyperus éventuellement dans un excipient cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable.
Selon une caractéristique particulière de l'invention, l'extrait de Cyperus est un extrait de rhizomes ou de tubercules. Avantageusement, il s'agit d'un extrait de tubercules de Cyperus rotundus.
Selon une autre caractéristique, on utilise un extrait organique de Cyperus, en particulier de rhizomes ou de tubercules, obtenu avantageusement par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec un solvant choisi parmi le groupe consti¬ tué par le éthanol, l'éthanol ou un mélange hydroalcoolique de ces alcools, l'acétate d'éthyle et le dichlorométhane. D'une façon plus générale, on peut utiliser également comme solvant, des sol¬ vants organiques, tels que les hydrocarbures aromatiques, des hydrocarbures aliphatiques ou aromatiques halogènes, des éthers di- alcoyliques, des dialcoyl-cétones, des alcanols, des acides carboxyliques et leurs esters ou d'autres solvants, comme le diméthylformamide, le dioxanne, le tétrahydrofuranne et le diméthylsulfoxyde. Parmi les solvants précités, des solvants pré- férés sont Le benzène, le toluène ou Le xylène, Le chlorure de méthyLène, Le chloroforme, l'acétate d'éthyle, le méthanol ou L'éthanoL. Le rapport de la matière végétale à l'agent d'extraction n'est pas critique, toutefois il est généralement compris entre 1 : 5 et 1 : 20 parties en poids, et iL est préférentielLement de 1 : 10 environ. L'extraction s'effectue à des températures com- prises entre La température ambiante et Le point d'ébullition du solvant utilisé pour L'extraction. Une technique avantageuse d'extraction est La technique dite d'extraction au Soxhlet. Il peut être avantageux et dans certains cas nécessaire d'évaporer le sol¬ vant par exemple par lyophilisation et de reprendre Les f extraits bruts en vue d'une purification. Dans Le cadre de la présente invention, l'extraction alcoolique est particulièrement intéres¬ sante, notamment en fin de procédure d'obtention de L'extrait en raison du caractère habituellement peu toxique des alcools. Ainsi un alcool particulièrement avantageux est L'éthanoL ou Le méthanol. D'une façon générale, la concentration des extraits utilisés conformément à la présente invention, pour La préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, exprimée en poids sec est comprise entre 0,002% et 5% en poids, de préférence entre 0,01 % et 1% en poids, par rapport au poids total de la composi- tion.
Les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notam¬ ment dermatologiques, selon la présente invention, peuvent être appliquées par voie topique pour favoriser la pigmentation de la peau et des cheveux, en particulier dans des compositions se présentant sous forme de crèmes, de gels ou de lotions destinées à L'application sur La peau ou Les cheveux.
Ainsi, Les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques, selon L'invention trouvent diverses applications en cosmétologie ou en dermatologie, en particulier Lorsque L'augmentation de La pigmentation est recherchée. Par exemple, ces compositions peuvent être utilisées comme produits solaires pour accélérer ou intensifier le bronzage, ce qui, outre l'avantage esthétique souvent recherché, permet de renforcer Les défenses naturelles contre Le rayonnement ultraviolet par l'augmentation du taux de mélanine dans L'épiderme. Ces compositions peuvent encore être utilisées, par exemple sous forme de crèmes, pour donner à la peau un aspect plus âLé, ou encore, sous forme de Lotions, pour la prévention et Le traitement de L'apparition des cheveux gris. Par ailleurs, en dermatologie, Les compositions selon La présente invention peuvent être utilisées comme agents thérapeutiques, seules ou en association avec d'autres médicaments, en particulier en administration topique dans le traitement des disfonctionnements de la melanogenèse.
Avantageusement, les compositions cosmétiques ou pharma¬ ceutiques selon L'invention, destinées à L'administration topique, contiennent au moins un agent favorisant La pénétration et la diffusion au niveau des structures cutanées concernées tel que ceux utilisés couramment dans les domaines de la cosmétologie et de La dermo-phar acie comme par exemple, le glycérol. Le propylèneglycol, L'acide oléique ou Les huiles essentielles, notamment le menthol et l'eucalyptol.
Selon un mode de réalisation avantageux, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon l'invention contient en outre une xanthine, en particulier La 1-méthyLxanthine, la 3-méthyl- xanthine, la 3-isobutylméthylxanthine (IBMX) ou la théophylline, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,001% et 2%, et encore de préférence comprise entre 0,01% et 0,5%, par rapport au poids total de la composition.
Selon un autre mode de réalisation, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon l'invention contient en outre de La tyrosine ou l'un de ses dérivés, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,001% et 10%, par rapport au poids total de La composition.
Selon encore un autre mode de réalisation, une composition cosmétique ou pharmaceutique selon L'invention contient en outre au moins une autre substance active, à une concentration efficace, choisie parmi Les vitamines, en particulier les vitamines B, la quinine ou ses dérivés, Les rubéfiants, tels que Le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, tel que défini dans Le document EP-A-272 920, des hydro- lysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 α-réductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, minoxidiL, acide azélaïque et ses dérivés, un 4-méthyl-4-azastéroïde, en particulier la 17-β-N,N-diéthylcarba- moyl-4-méthyl-4-aza-5-α-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
Selon encore un autre mode de réalisation, une composi¬ tion cosmétique ou pharmaceutique selon l'invention contient en outre des phases Lamellaires lipidiques hydratées ou des Liposomes, incorporant ou non L'extrait de Cyperus précédemment défini. Selon un deuxième aspect, la présente invention concerne encore un procédé de fabrication d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de La peau ou des cheveux, caractérisé en ce qu'il comprend L'incorporation d'au moins un extrait de Cyperus tel que précédemment défini dans un excipient, véhicule ou support cosmétiquement ou phar aceutiquement acceptable.
Selon un troisième aspect. L'invention concerne L'utili¬ sation d'un extrait de Cyperus, pour la préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser la pigmentation de La peau ou des cheveux et/ou au traitement des désordres de La pigmentation de la peau et des cheveux, telle que définie précédemment.
Enfin, selon un dernier aspect, la présente invention concerne encore un procédé de traitement de La peau ou des cheveux pour favoriser la pigmentation, caractérisé en ce qu'il comprend L'application en une quantité efficace pour réaliser une pigmentation, d'au moins un extrait de Cyperus tel que précédemment défini, incorporé dans un excipient, véhicule ou support cosméti¬ quement ou pharmaceutiquement acceptable. Dans tous les aspects précédents de la présente inven¬ tion, on peut prévoir La présence de phases lamellaires lipidiques hydratées ou de liposomes, incorporant ou non l'extrait de Cyperus précité.
Le terme "lipidique" dans l'expression "phase Lamellaire lipidique" couvre toutes les substances comprenant une chaîne car- bonée dite grasse, comportant généralement plus de 5 atomes de car¬ bone, cette substance étant habituellement dénommée "lipide".
Selon l'invention, on utilise à titre de lipide, pour former Les phases Lamellaires lipidiques, ou Les liposomes, des Lipides amphiphiles, c'est-à-dire constitués de moléculaires possé¬ dant un groupe hydrophile indifféremment ionique ou non ionique et un groupe lipophile, ces Lipides amphiphiles étant susceptibles de former des phases Lamellaires lipidiques ou des Liposomes, en pré¬ sence d'une phase aqueuse, selon La quantité d'eau dans le mélange. En particulier, parmi ces Lipides, on peut citer : les phospholipides, les phosphoaminolîpides, Les glycolipides, les alcools gras polyoxyéthylénés, les esters de polyoL éventuellement polyoxyéthylénés. De telles substances sont par exemple constituées par une Lécithine d'oeuf ou de soja, une phosphatidyle serine, une sphyngomyéline, un cérébroside ou un stéarate de polyglycérol oxy- éthyléné.
De préférence, selon l'invention, on utilise un mélange lipidique constitué d'au moins un Lipide amphiphile et d'au moins un lipide hydrophobe tel que stéroL, comme le cholestérol ou le β- sitostéroL. La quantité, exprimée en mole, de lipide hydrophobe ne doit généralement pas être supérieure à la quantité de Lipide amphiphile, et de préférence elle ne doit pas être supérieure à 0,5 fois cette quantité.
L'incorporation en des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des Liposomes, des composés ou des extraits con¬ tenant ces composés, utilisés conformément à La présente invention, peut être réalisée selon des techniques de préparation connues, décrites par exemple dans Le document EP-B1-0 087 993, éventuelle¬ ment en combinaison avec le document EP-B1-0 107 559. D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaîtront clairement à La Lumière de La description explicative qui va suivre faite en référence à plusieurs exemples donnés simplement à titre d'illustration et qui ne saurait donc en aucune façon limiter La portée de l'invention. Dans les exemples, Les pourcentages sont donnés en poids, sauf indication contraire. EXEMPLE 1
Obtention d'un extrait de Cyperus rotundus L.
On traite au reflux pendant 3 h 500 g de tubercules de Cyperus rotundus L. avec une quantité suffisante de méthanol pour baigner complètement la matière végétale.
On filtre les extraits méthanoliques et on évapore le filtrat méthanolique sous pression réduite, puis on lyophilise. On obtient ainsi L'extrait de tubercules de Cyperus rotundus appelé extrait I *„r
EXEMPLE 2
En opérant comme décrit à L'exemple 1, mais en utilisant
La plante entière et comme solvant l'acétate d'éthyle, on obtient un extrait de Cyperus rotundus dénommé extrait I-,.
EXEMPLE 3
Incorporation d'un extrait de tubercules de Cyperus rotundus dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des liposomes
Un extrait de tubercules de Cyperus rotundus obtenu con- formément à l'exemple 1 est incorporé dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des Liposomes selon la technique de préparation suivante : on pèse :
- Lécithine de soja : 1,8 g - β-sitostérol : 0,2 g
- extrait de Cyperus Lyophilisé 1, de L'exemple 1 : 0,03 g
Ces constituants sont dissous dans un mélange constitué de 25 ml de dîchlorométhane et 10 ml de méthanol.
On évapore Le mélange ainsi obtenu dans un ballon rotatif à température de 60 C sous pression réduite.
Le film lipidique ainsi obtenu est alors repris et dis¬ persé sous agitation dans de l'eau distillée qsp 50 g, à tempéra¬ ture ambiante pendant 12 h.
La suspension de vésicules Lipidiques obtenue est ensuite homogénéisée par un traitement aux ultrasons pendant 10 min à 4 C, sous puissance de 150 . La taille moyenne des liposomes ainsi obtenus est d'environ 140 nm.
Selon une variante de réalisation avantageuse, on gélifie ensuite cette suspension en la mélangeant à 50 g de gel de CarbopoL*~^940 à 1,25% préparé séparément de façon classique. On obtient ainsi 100 g environ d'une suspension gélifiée de liposomes encapsulant l'extrait de Cyperus rotundus, dont La concentration est d'environ 0,030% par rapport au poids total de la suspension.
EXEMPLE 4
Mesure de l'activité d'un extrait de Cyperus rotundus L. selon L'invention sur Les mélanocytes en culture Protocole :
Des mélanocytes murins S91 ensemencés à raison de 2.10 cellules par boîte sont cultivés sur un milieu approprié de manière classique, comprenant du milieu EMEM complémenté, 1 % de sérum de veau foetal et 0,08 μg de Mito ycine C. 24 h après l'ense¬ mencement, Le produit à tester dilué dans du DMS0 et incorporé dans du milieu frais est introduit dans la culture. Après 5 j, on prélève les cellules que l'on isole par centrifugation et on récupère le cuLot cellulaire que l'on dissout dans de la soude 0,5 N.
On procède à La lecture de La densité optique sur un spectrophotomètre à 405 nm, ce qui permet d'évaluer La quantité de mélanine formée par comparaison à la densité optique d'une solution de mélanine de concentration connue.
On procède également au comptage des cellules, et on calcule le taux de mélanine formée par cellule.
Un extrait de Cyperus rotundus a été testé, à diverses concentrations en μg/ml, en utilisant comme témoin positif une culture recevant de la β-MSH (Melanocyte-Stimulating Hormone), à La
—8 concentration de 2.10 M.
L ' a cti vi té A de sti mu lati on de la me lanogenèse pa r Les produi t s se lon l ' i nventi on est ca l cu lée pa r la formu le sui vant e : q - q p o
A = x 100 qt " qo dans Laquelle Les grandeurs q représentent les quantités de mélanine formée q = culture recevant le produit à tester
P q = culture recevant la βMSH q = culture témoin ne recevant aucun produit. Ό
L'activité de l'extrait testé à différentes concentra¬ tions, calculée selon La formule ci-dessus, figure au tableau I ci-après.
TABLEAU I
Extrait de Cyperus rotundus L. (exemple 1)
Concentration nombres de cellules Mélanine μg Activité t produit μg/ml par boîte x 10 pour 10 cellules %
Témoin (DMS0 aucun produit) 152 _+ 8 65 +_ 1 0
β-MSH à 2.10~8M 158 + 5 149 + 3 100
2,5 147 +_ 3 10 148 +_ 7 25 147 +_ 7
Figure imgf000012_0001
50 155 + 8 96 + 3 +41
Il résulte à parti r du tableau I ci-dessus que l ' extrait de Cyperus selon L ' inventi on stimule la production de mélani ne dans une proportion signifi cative, ce qui représente un résultat tout à fait inattendu pour un homme de l ' art. On donnera ci-après divers exemples de formulation de composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique.
EXEMPLE 5 Gel bronzant pour Le visage
Extrait de Cyperus (poids sec) selon l'exemple 1 0,1 g
Ethanol 40,- g
Eau disti Liée 20,- g
Gel Carbopol^940 à 1% qsp 100 $ g
EXEMPLE 6
Crème solaire bronzante
Extrait de Cyperus (poids sec) selon l'exemple 1
Stéarate d'isocétyle Hui Le d'arachide hydrogénée
Hui Le de Lanoline
Alcool cétylique
Alcool stéarylique
Huile de vaseline légère Monoester phosphorique de l'alcool cétylique 0E neutralisé
Octylméthoxy cinna ate
Figure imgf000013_0001
Cette phase est émuLsionnée avec une phase aqueuse qsp
100 g contenant :
Pantothénol 0,1 g
Conservateurs 0,2 g
EXEMPLE 7 Lotion pour renforcer La protection solaire naturelle
Alcool 42,5 g
Propylèneglycol 3,- g
Menthol 0,05 g
Hydroxypropyl éthylcellulose 1,5 g Extrait de Cyperus selon L'exemple 1 0,03 g
Excipients aqueux parfumés qsp 100 g Cette lotion est appliquée Localement, de préférence deux fois par jour, quotidiennement pendant 3 à 8 jours précédant les expositions prolongées au soleil.
Les applications quotidiennes peuvent être poursuivies lors de la période d'exposition.
EXEMPLE 8
Lotion tonique capillaire contre les cheveux gris
Extrait de Cyperus selon L'exemple 2 0,01 g 3-méthylxanthine 0,03 g
Alcool 30,- g
Excipients aqueux parfumés avec qsp 100 g solubilisant de parfum
Cette lotion peut être appliquée sur les cheveux et Le cuir chevelu deux fois par jour par cures de trois mois.
EXEMPLE 9
Lotion tonique capillaire contre les cheveux gris
Extrait de Cyperus rotundus selon l'exemple 1 1,0 g PropylèneglycoL 5,0 g
Solubilisant de parfum (Crémophor RH 40^ 0,5 g EthanoL 35,0 g
Excipients aqueux parfumés qsp 100,0 g
Cette Lotion peut être appliquée sur les cheveux et le cuir chevelu deux fois par jour pour un traitement d'attaque des¬ tiné à diminuer rapidement L'apparition des cheveux blancs.
EXEMPLE 10
Gel dermatologique destiné à favoriser La pigmentation de la peau Extrait de Cyperus selon l'exemple 1 0,1 g
Ethanol 35,0 g
Eau distillée 15,0 g
Excipient gélifiant, par exemple
Gel de CarbopoL 940 ®à 1,25 % qsp 100 g Ce gel est utilisé 1 à 2 fois par jour en application
Locale sur les zones de la peau à traiter. EXEMPLE 1 1
Lotion capillaire contre Les cheveux gris Extrait de Cyperus selon l'exemple 1 0,03 g
L-tyrosine éthyl ester, HCL 1,0 g Ethanol 40,0 g
Excipient aqueux parfumé avec qsp 100 g soLubiLisant de parfum
Cette lotion, appliquée sur Les cheveux et Le cuir chevelu quotidiennement, permet de retarder L'apparition de cheveux gris.
EXEMPLE 12 Gel bronzant Extrait de Cyperus selon l'exemple 1 0,02 g
Filtre solaire (EUS0LEX 232 TS ®> 8,0 g
Ethanol 40,0 g
Excipient gélifiant (comprenant : Carbopol 940 ® à 1,25 %) qsp 100 g
EXEMPLE 13
Lotion prévenant l'apparition des cheveux gris
Suspension de liposomes encapsulant un extrait 50 g de Cyperus, selon l'exemple 3
Carbopol 940® 0,05 g
Tyrosinate de glucose 0,05 g
Complexe d'oligo-élément 0,1 g
Théophylline 0,01 g
Conservateur 0,05 g
Excipient aqueux, par exemple eau distillée qsp 100 ml
On applique cette solution le soir sur Le cuir chevelu au niveau des zones grisonnantes par cure de 4 mois. EXEMPLE 14
Lotion pour Le corps
Extrait de Cyperus rotundus selon l'exemple 1 0,01 g
N-malyLtyrosine 1,00 g PropylèneglycoL 3,00 g
Excipients aqueux parfumés avec solubilisant qsp 100,00 g
Naturellement, l'invention comprend tous les moyens constituant des équivalents techniques des moyens décrits ainsi que leurs diverses combinaisons.

Claims

REVENDICATIONS
1. Composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser La pigmentation de la peau ou des cheveux, caractérisée en ce qu'elle comprend à titre d'ingré¬ dient actif un extrait de Cyperus éventuellement dans un excipient cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable.
2. Composition selon La revendication 1, caractérisée en ce qu'il s'agit d'un extrait de rhizomes ou de tubercules, en par- ticulier un extrait de tubercules de Cyperus rotundus L.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caracté¬ risée en ce que l'extrait de Cyperus précité est un extrait orga¬ nique de Cyperus, en particulier de rhizomes ou de tubercules de Cyperus, de préférence obtenu par un procédé comprenant au moins une étape d'extraction avec un solvant choisi parmi Le groupe cons¬ titué par Le méthanol, L'éthanoL ou un mélange hydroalcooLique de ces alcools, le dichlorométhane et l'acétate d'éthyle.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que La concentration en extrait de Cyperus pré- cité, exprimée en poids sec, est comprise entre 0,002% et 5% en en poids, de préférence entre 0,01% et 1% en poids, par rapport au poids total de la composition.
5. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce que La composition contient en outre une xanthine, en particulier la 1-méthylxanthine, La 3-méthylxanthine, l'IBMX ou La théophylline, de préférence à une concentration pondérale comprise entre 0,001 et 2%, et encore de préférence comprise entre 0,01% et 0,5%, par rapport au poids total de La com¬ position.
6. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce que la composition contient en outre de la tyrosine ou l'un de ses dérivés, de préférence à une concentra¬ tion pondérale comprise entre 0,001% et 10%, par rapport au poids total de La composition.
7. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce qu'elle contient en outre au moins une autre substance active, à une concentration efficace, choisie parmi les vitamines, en particulier les vitamines B, la quinine ou ses dérivés, les rubéfiants, tels que le nicotinate de méthyle, un surnageant de culture de fibroblastes de papilles, des hydrolysats de kératine, des oligo-éléments tels que zinc, sélénium, cuivre, des inhibiteurs de 5 oc-réductase, tels que progestérone, cyprotérone acétate, minoxidîl, acide azélaïque et ses dérivés, un
4-méthyl-4-azastéroîde, en particulier la 17-β-N,N-diéthyl- carbamoyl-4-méthyl-4-aza-5-oc-androstan-3-one, ou encore un extrait de Serenoa repens.
8. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce qu'elle contient des phases Lamellaires lipidiques hydratées ou des liposomes incorporant ou non L'extrait de Cyperus précité.
9. Composition selon l'une des revendications précé¬ dentes, caractérisée en ce qu'on formule la composition sous une forme permettant une application topique, en particulier sous forme de crème, de gel ou de Lotion destiné à l'application sur la peau ou sur les cheveux.
10. Procédé de fabrication d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser La pigmentation de La peau ou des cheveux, caractérisé en ce qu'il comprend L'incorporation d'au moins un extrait de Cyperus tel que précédemment défini, dans un excipient, véhicule ou support cosmétiquement oupharmaceutiquement acceptable.
11. Utilisation d'un extrait de Cyperus, pour La préparation d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, destinée à favoriser La pigmentation de la peau ou des cheveux et/ou au traitement des désordres de la pigmentation de la peau et des cheveux telle que définie selon L'une quelconque des revendications 1 à 9.
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