UA78228C2 - Use of cimicifuga extracts as organ-selective drugs for treating diseases of genitourinary system caused by sex hormones - Google Patents
Use of cimicifuga extracts as organ-selective drugs for treating diseases of genitourinary system caused by sex hormones Download PDFInfo
- Publication number
- UA78228C2 UA78228C2 UA20040402814A UA20040402814A UA78228C2 UA 78228 C2 UA78228 C2 UA 78228C2 UA 20040402814 A UA20040402814 A UA 20040402814A UA 20040402814 A UA20040402814 A UA 20040402814A UA 78228 C2 UA78228 C2 UA 78228C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- species
- extracts
- effect
- differs
- sex hormones
- Prior art date
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 26
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims description 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract description 7
- 210000002229 urogenital system Anatomy 0.000 title abstract description 3
- 241000206501 Actaea <angiosperm> Species 0.000 title abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title abstract 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 title description 2
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims abstract description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 15
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims description 9
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims description 7
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims description 7
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims description 7
- 210000004291 uterus Anatomy 0.000 claims description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 6
- 201000003146 cystitis Diseases 0.000 claims description 4
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims description 4
- 230000001076 estrogenic effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims description 3
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 abstract description 3
- 241000906543 Actaea racemosa Species 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 235000005301 cimicifuga racemosa Nutrition 0.000 abstract 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 abstract 1
- 201000004240 prostatic hypertrophy Diseases 0.000 abstract 1
- 210000003932 urinary bladder Anatomy 0.000 description 15
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 description 10
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 description 10
- 241000894007 species Species 0.000 description 10
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 description 9
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 9
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 description 8
- 230000014509 gene expression Effects 0.000 description 6
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 5
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 description 5
- 101100301840 Arabidopsis thaliana RH47 gene Proteins 0.000 description 4
- 101100389672 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) ERG6 gene Proteins 0.000 description 4
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 4
- 201000001514 prostate carcinoma Diseases 0.000 description 4
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 description 3
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 3
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 230000001836 utereotrophic effect Effects 0.000 description 3
- 102000007066 Prostate-Specific Antigen Human genes 0.000 description 2
- 108010072866 Prostate-Specific Antigen Proteins 0.000 description 2
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 description 2
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 2
- 102000015694 estrogen receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010038795 estrogen receptors Proteins 0.000 description 2
- HKQYGTCOTHHOMP-UHFFFAOYSA-N formononetin Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C1=COC2=CC(O)=CC=C2C1=O HKQYGTCOTHHOMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 2
- QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N trans-caffeic acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N 0.000 description 2
- 210000003708 urethra Anatomy 0.000 description 2
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 2
- ANJTVLIZGCUXLD-BDAKNGLRSA-N (-)-Cytisine Natural products C1NC[C@@H]2CN3C(=O)C=CC=C3[C@H]1C2 ANJTVLIZGCUXLD-BDAKNGLRSA-N 0.000 description 1
- TUODPMGCCJSJRH-KWQFWETISA-N (2s,3r)-2,3-dihydroxy-2-[(4-hydroxyphenyl)methyl]butanedioic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@](O)(C(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 TUODPMGCCJSJRH-KWQFWETISA-N 0.000 description 1
- QBLFZIBJXUQVRF-UHFFFAOYSA-N (4-bromophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC=C(Br)C=C1 QBLFZIBJXUQVRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N (E)-3,4,5-trihydroxycinnamic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ACEAELOMUCBPJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CWVRJTMFETXNAD-FWCWNIRPSA-N 3-O-Caffeoylquinic acid Natural products O[C@H]1[C@@H](O)C[C@@](O)(C(O)=O)C[C@H]1OC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 CWVRJTMFETXNAD-FWCWNIRPSA-N 0.000 description 1
- UZJVPLXQVOYCBE-UHFFFAOYSA-N Acteol Natural products C12CCC(C(C(O)CC3)(C)C)C43CC24CC(O)C2(C)C1(C)CC1OC3(C4OC4(C)C(O)O3)CC(C)C21 UZJVPLXQVOYCBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- PZIRUHCJZBGLDY-UHFFFAOYSA-N Caffeoylquinic acid Natural products CC(CCC(=O)C(C)C1C(=O)CC2C3CC(O)C4CC(O)CCC4(C)C3CCC12C)C(=O)O PZIRUHCJZBGLDY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000007594 Estrogen Receptor alpha Human genes 0.000 description 1
- 108010007005 Estrogen Receptor alpha Proteins 0.000 description 1
- 102000000509 Estrogen Receptor beta Human genes 0.000 description 1
- 108010041356 Estrogen Receptor beta Proteins 0.000 description 1
- QURCVMIEKCOAJU-HWKANZROSA-N Isoferulic acid Natural products COC1=CC=C(\C=C\C(O)=O)C=C1O QURCVMIEKCOAJU-HWKANZROSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- CWVRJTMFETXNAD-KLZCAUPSSA-N Neochlorogenin-saeure Natural products O[C@H]1C[C@@](O)(C[C@@H](OC(=O)C=Cc2ccc(O)c(O)c2)[C@@H]1O)C(=O)O CWVRJTMFETXNAD-KLZCAUPSSA-N 0.000 description 1
- 206010030247 Oestrogen deficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010067572 Oestrogenic effect Diseases 0.000 description 1
- 206010047791 Vulvovaginal dryness Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- UZJVPLXQVOYCBE-GSUMKISMSA-N acteol Chemical compound C([C@H]12)C[C@@H](C([C@@H](O)CC3)(C)C)[C@@]43C[C@@]14C[C@@H](O)[C@@]1(C)[C@@]2(C)C[C@@H]2O[C@]3([C@H]4O[C@@]4(C)[C@@H](O)O3)C[C@@H](C)[C@H]12 UZJVPLXQVOYCBE-GSUMKISMSA-N 0.000 description 1
- 230000002730 additional effect Effects 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 1
- 229960003473 androstanolone Drugs 0.000 description 1
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 235000004883 caffeic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940074360 caffeic acid Drugs 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- CWVRJTMFETXNAD-JUHZACGLSA-N chlorogenic acid Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)C[C@@](O)(C(O)=O)C[C@H]1OC(=O)\C=C\C1=CC=C(O)C(O)=C1 CWVRJTMFETXNAD-JUHZACGLSA-N 0.000 description 1
- 235000001368 chlorogenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940074393 chlorogenic acid Drugs 0.000 description 1
- FFQSDFBBSXGVKF-KHSQJDLVSA-N chlorogenic acid Natural products O[C@@H]1C[C@](O)(C[C@@H](CC(=O)C=Cc2ccc(O)c(O)c2)[C@@H]1O)C(=O)O FFQSDFBBSXGVKF-KHSQJDLVSA-N 0.000 description 1
- 229930182768 cimicifugic acid Natural products 0.000 description 1
- BMRSEYFENKXDIS-KLZCAUPSSA-N cis-3-O-p-coumaroylquinic acid Natural products O[C@H]1C[C@@](O)(C[C@@H](OC(=O)C=Cc2ccc(O)cc2)[C@@H]1O)C(=O)O BMRSEYFENKXDIS-KLZCAUPSSA-N 0.000 description 1
- QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N cis-caffeic acid Natural products OC(=O)C=CC1=CC=C(O)C(O)=C1 QAIPRVGONGVQAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930017327 cytisine Natural products 0.000 description 1
- ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N cytisine Chemical compound C1NC[C@H]2CN3C(=O)C=CC=C3[C@@H]1C2 ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N 0.000 description 1
- 229940027564 cytisine Drugs 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- ANJTVLIZGCUXLD-UHFFFAOYSA-N ent-cytisine Natural products C1NCC2CN3C(=O)C=CC=C3C1C2 ANJTVLIZGCUXLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- -1 for example Natural products 0.000 description 1
- RIKPNWPEMPODJD-UHFFFAOYSA-N formononetin Natural products C1=CC(OC)=CC=C1C1=COC2=CC=CC=C2C1=O RIKPNWPEMPODJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 1
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 230000003284 homeostatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 description 1
- 230000030214 innervation Effects 0.000 description 1
- 210000005075 mammary gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000009245 menopause Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 description 1
- TUODPMGCCJSJRH-UHFFFAOYSA-N piscidic acid Natural products OC(=O)C(O)C(O)(C(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 TUODPMGCCJSJRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000000757 progestagenic effect Effects 0.000 description 1
- 229960004622 raloxifene Drugs 0.000 description 1
- GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N raloxifene Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940095743 selective estrogen receptor modulator Drugs 0.000 description 1
- 239000000333 selective estrogen receptor modulator Substances 0.000 description 1
- 239000003270 steroid hormone Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- QURCVMIEKCOAJU-UHFFFAOYSA-N trans-isoferulic acid Natural products COC1=CC=C(C=CC(O)=O)C=C1O QURCVMIEKCOAJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003648 triterpenes Chemical class 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 1
- 230000004222 uncontrolled growth Effects 0.000 description 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/71—Ranunculaceae (Buttercup family), e.g. larkspur, hepatica, hydrastis, columbine or goldenseal
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Botany (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Oncology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Description
Опис винаходу
Даний винахід стосується застосування екстрактів з видів Сітісіцда у відповідності з пунктами 1 та 3. 2 З УМУО99/47149 (-ЕР1064009А1) заявнику даного винаходу відомо, що екстракти з Сітісйцда гасетоза справляють естрогенний вплив не тільки матку, а й на гіпоталамо-гіпофізарну систему, на серцево-судинну систему та на кістки. Екстракти з Сітісійцда гасетоза використовувалися для того, щоб одержати органоселективний лікарський засіб естрогенного типу, який не має утеротропного ефекту. 17Д-естрадіол, що утворюється у яєчниках жінок (будь-яке згадування про естрадіол у даній заявці відноситься до фізіологічного 17 рД-естрадіолу) (У даній заявці також згадується як Е 2), має загальний ефект посилення проліферації в організмі. Крім того, він контролює жіночий цикл, а також справляє гомеостатичний ефект на функції уретри, сечового міхура та піхви. У чоловіків естрадіол, що утворюється, а також чоловічий статевий гормон тестостерон, також мають ефект посилення проліферації у сечовому міхурі та у передміхуровій залозі. т Під час менопаузи зниження рівня естрадіолу виникає завдяки припиненню функції яєчників. Результатом цього є послаблення проліферативних процесів у багатьох органах, що є причиною виникнення відповідної дегенерації та послаблення функціональної здатності.
При відсутності естрогену часто розвивається цистит у жінок у період пост-менопаузи, що є наслідком зменшення поверхні мембран слизової оболонки в уретрі, і таким чином, це сприяє підвищенню кількості бактерій.
Нетримання сечі, яке часто виникає у період пост-менопаузи, в рівній мірі спричинене відсутністю естрогену. Цим розладам можна запобігати або можна їх полегшити, відповідно, шляхом регулярного введення естрадіолу.
Гормональне регулювання функції сечового міхура у чоловіків, очевидно, є подібним до такого у жінок, у сч будь-якому випадку до цих пір принципи регулювання стосовно сечового міхура у самців та самок пацюків були (СУ дуже схожими.
Введення естрогенів, що мають неселективну проліферативну дію, є, зокрема, шкідливим для тканин матки та молочних залоз, при цьому у цих тканинах завдяки недостатності або відсутності протилежної за дією гестагенної регуляції може виникати неконтрольований ріст. со
До цих пір не існувало лікарського засобу з рослинних джерел, який може використовуватися для с органоселективної профілактики або терапії змін у сечостатевому тракті, що виникають у випадку недостатності естрогену. с
Виходячи з цього рівня техніки, об'єктом даного винаходу є забезпечення рослинних лікарських засобів, що (се) мають вплив як статевий гормон, у той час, як при цьому органоселективному впливові відсутній ефект на матку або спостерігається тільки незначний ефект. -
Цей об'єкт забезпечується шляхом характерних ознак пунктів 1 та 4.
Зокрема, даний винахід стосується: використання екстрактів видів Сітісіїцда, зокрема, Сітісіїцда гасетоза, для одержання органоселективного « дю лікарського засобу естрогенового типу, що не має утеротропного впливу, або має, принаймні, незначний вплив, -о при цьому лікарський засіб використовується для послаблення залежних від статевих гормонів розладів с сечостатевого тракту. :з» Застосування є бажаним при наступних розладах, що виникають у період пост-менопаузи: при циститі та сухості піхви.
Крім того, даний винахід стосується застосування екстрактів з видів Сітісйцда, зокрема, Сітісйтида -1 15 гасетоза, для одержання органоселективного лікарського засобу естрогенового типу, що не має утеротропного впливу або має незначний вплив на матку, при цьому лікарський засіб використовується для полегшення (ее) доброякісної та злоякісної гіперплазії передміхурової залози. т Несподівано було виявлено, що екстракти Сітісіїцда гасетоза, наприклад, з кореневища Сітісйїида гасетоза, також мають ефект на сечовий міхур та на матку пацюків з видаленими яєчниками, подібний до такого, іме) 20 що виявляється для естрадіолу. со У сечовому міхурі експресуються як естрогеновий рецептор ЕК-альфа, так і ЕК-бета. Було виявлено, що естрадіол та Сітісйцда аналогічно здійснюють знижуюче регулювання генної експресії естрогенових рецепторів-альфа у сечовому міхурі. Таким чином, виявляється, що за виключенням інервації, тонус сечового міхура може також піддаватися впливові за допомогою стероїдних гормонів.
Фіг. показує діаграму, що представляє диференціальний тонус сечового міхура у пацюків, в яких видалено
ГФ) яєчники (кількість особин у групі: 12 тварин). Після періоду трьохмісячної обробки пацюків, у яких видалено 7 яєчники, екстрактом Сітісіїда гасетоза максимальний тиск у сечовому міхурі (у мм рт.ст.) та мінімальний тиск (у мм рт.ст.) після розслаблення сечового міхура визначали при інстиляції Тмл фізіологічного розчину.
Діаграмма у відповідності з Фіг. показує по осі ординат різницю тиску (у мм рт. ст) між максимальним та 60 мінімальним тиском, що є проявом еластичності сечового міхура.
У порівнянні з плацебо контролями, які використовували при лікуванні за допомогою екстрактів Сітісіцда, було виявлене значне підвищення залежної від дози еластичності сечового міхура, виміряне за допомогою різниці тисків між розслабленим та гранично заповненим сечовим міхуром.
У тестовій системі естрадіол був виявлений як найбільш ефективна речовина. Найвища доза Сітісіїида бо (400мг/кг;/день) викликало ефект, порівняний з таким для синтетичного ЗЕКМ (селективний модулятор естрогенового рецептора), ралоксифену.
Таким чином, додатковий ефект екстрактів на сечовий міхур, а саме, поліпшення стану нетримання сечі, було також доказано.
Стан доброякісної гіперплазії передміхурової залози та карциноми передміхурової залози у чоловіків можуть піддаватися сприятливому впливові шляхом інгібування локальної продукції естрогену, а також шляхом інгібування синтезу чоловічих статевих гормонів.
Подібні механізми активності можуть також бути продемонстровані на самцях кастрованих пацюків для екстрактів Сітісіцда гасетоза. У ході експериментів винахідниками за даним винаходом було виявлено, що /о естрадіол та екстракт Сітісіда значно інгібують генну експресію естрогенового рецептора підтипу альфа у передміхуровій залозі без впливу на генну експресію естрогенового рецептора бета.
Як експерименти іп мімо на передміхуровій залозі пацюків, так і модельні досліди на організмі та на клітинах карциноми передміхурової залози у людини, несподівано виявили, що екстракти Сітістида мають анти-андрогенний ефект, сприятливо впливаючи на карциному передміхурової залози, та у значній мірі інгібуючи /5 ріст пухлинних клітин в умовах іп міо.
У передміхуровій залозі кастрованих самців пацюків генна експресія ростового фактора посилення проліферації ІСЕ1, крім того, регулюється за допомогою тестостерону, проте знижуюча регуляція за допомогою
Сітістида є бажаною для зменшення гіперплазії. Регресія передміхурової залози, індукована кастрацією, може зазнавати антагоністичного впливу у пацюків за допомогою тестостерону. Аналогічно до відкриття того факту, що 2о У випадку кастрованих пацюків, яких не піддавали обробці за допомогою андрогену (див. вище), регуляція експресії ІСЕ1 за допомогою тестостерону (див. вище) може також зазнавати знижуючої регуляції за допомогою екстрактів Сітісійшда. Ці відкриття ясно демонструють, що ріст передміхурової залози, індукований тестостероном, може інгібуватися за допомогою екстрактів з видів Сітістида
В експериментах на людській лінії |/МСАР передміхурова залоза-Са було показано, що індукована сч ов альфа-дигідротестостероном проліферація та одержання антигену, специфічного для передміхурової залози (РЗА), може зазнавати значного інгібування за допомогою видів Сітісітда, зокрема Сітістида гасетоза. і)
Оскільки ІСЕ1 завжди приймає участь у проліферації не тільки доброякісних, але також і злоякісних пухлин, інгібіторний ефект екстрактів з видів Сітісйцда на генну експресію ІЗЕ1 у зв'язку з відкриттям є очевидним для інгібіторного ефекту на карциному передміхурової залози. со зо Що стосується виробництва екстракту у відповідності з даним винаходом, то публікація УУО99/47149 повністю включена у дану заявку як посилання, основні ознаки якої можуть бути підсумовано наступним чином: с
Під час проведення експериментів іп мійго та мімо було виявлено, що екстракти, одержані з видів с
Сітістида, зокрема, Сітісйда гасетоза, при використанні органічних розчинників або сумішей органічних розчинників з водою або з супернасиченням СО», мають органоселективний ефект на сечостатеву систему, при со зв цьому ефект на матку відсутній. ї-
Таким чином, екстракти, що застосовуються у відповідності з даним винаходом, є прийнятними для готових до вживання препаратів лікарського засобу для селективного лікування та/або профілактики залежних від статевих гормонів розладів сечостатевого тракту.
Крім того, вони є прийнятними для одержання готових до вживання лікарських засобів для селективного « лікування та/або профілактики інфекцій сечового міхура у період пост-менопаузи. з с Вони також є прийнятними для одержання готових до вживання лікарських засобів для лікування доброякісної та злоякісної гіперплазії передміхурової залози. ;» Крім того, було знайдено, що збагачені та/або чисті інгредієнти або групи інгредієнтів з видів Сітіснтида суттєво мають такий самий ефект, що і цільний екстракт.
Інгредієнти або групи інгредієнтів, які особливо повинні бути прийняті до уваги, є наступними: -І тритерпени, наприклад, похідні актеолу та циміцигенолу; поліфеноли, такі, як кофейна кислота та її похідні, хлорогенова кислота, пісцидова кислота, фуцинолова кислота та ізоферулова кислота, циміцифугові кислоти; со формононетин; алкалоїди, наприклад, цитизин та метицитизин. ко Ці інгредієнти, крім Сітісійда гасетоза, також знайдені у додаткових видах Сітісйида, таких, як, 5р Наприклад, С лоейіда, С.дапигіса, С.пегасіейоїіа, С.вітріех, С.|аропіса, С.ецгораєа, С.асегіпа, С.еїайа, С. гирітоїа. де Ці додаткові види Сітісйида можуть також використовуватися для одержання екстрактів, і таким чином, с лікарських засобів проти залежних від статевих гормонів розладів сечостатевого тракту, що згадані у контексті даного винаходу.
Бажано використовувати кореневища, корені, стебла, листя та/або пелюстки рослин для одержання ов екстрактів. о
Claims (6)
- Формула винаходу іме) во 1. Застосування екстрактів з видів Сітістида для одержання органоселективного лікарського засобу естрогенового типу, що не має впливу на матку або цей вплив є принаймні незначним, яке відрізняється тим, що лікарський засіб використовують для лікування залежного від статевих гормонів циститу, що виникає у період постменопаузи.
- 2. Застосування згідно з п. 1, яке відрізняється тим, що види Сітісіцда вибрані з групи, яка складається з 65 С. Тоейіда, С. дапигіса, С. пегасіейоїіа, С. вітріех, С. |(аропіса, С. епгораєа, С. асегіпа, С. еїайа, С. гирітоїа.
- 3. Застосування згідно з п. 1 або 2, яке відрізняється тим, що як вид Сітісйтида використовують Сітісїида гасетоза.
- 4. Застосування екстрактів з видів Сітісїида для одержання органоселективного лікарського засобу естрогенового типу, яке відрізняється тим, що лікарський засіб використовують для лікування доброякісної та злоякісної гіперплазії передміхурової залози.
- 5. Застосування згідно з п. 4, яке відрізняється тим, що види Сітісіїда вибрані з групи, яка складається зС. Тоейіда, С. дапигіса, С. пегасіейоїіа, С. вітріех, С. |(аропіса, С. епгораєа, С. асегіпа, С. еїайа, С. гирітоїа.
- 6. Застосування згідно з п. 4 або 5, яке відрізняється тим, що як вид Сітісїтида використовують Сітісїида гасетоза. с щі 6) (ее) сч с (ее) і - -с . и? -І (ее) іме) з 50 ІЧ е) іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10146159A DE10146159A1 (de) | 2001-09-19 | 2001-09-19 | Verwendung von Extrakten aus Cimicifuga-Arten als organselektives Arzneimittel zur Behandlung von sexualhormonabhängigen Erkrankungen des Urogenitaltraktes |
| PCT/EP2002/010383 WO2003024465A2 (de) | 2001-09-19 | 2002-09-16 | Verwendung von extrakten aus cimicifuga-arten als organselektives arzneimittel |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA78228C2 true UA78228C2 (en) | 2007-03-15 |
Family
ID=7699541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA20040402814A UA78228C2 (en) | 2001-09-19 | 2002-09-16 | Use of cimicifuga extracts as organ-selective drugs for treating diseases of genitourinary system caused by sex hormones |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7413754B2 (uk) |
| EP (1) | EP1427430B1 (uk) |
| JP (1) | JP2005503404A (uk) |
| KR (1) | KR20040041619A (uk) |
| AT (1) | ATE293985T1 (uk) |
| AU (1) | AU2002362365A1 (uk) |
| BR (1) | BR0212598A (uk) |
| DE (2) | DE10146159A1 (uk) |
| DK (1) | DK1427430T3 (uk) |
| EA (1) | EA006164B1 (uk) |
| ES (1) | ES2238631T3 (uk) |
| MX (1) | MXPA04002592A (uk) |
| PL (1) | PL206937B1 (uk) |
| PT (1) | PT1427430E (uk) |
| UA (1) | UA78228C2 (uk) |
| WO (1) | WO2003024465A2 (uk) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1745796A1 (de) | 2005-07-19 | 2007-01-24 | Bionorica Research GmbH | Kombinationspräparat insbesondere zur Therapie des Prostatakarzinoms |
| DE102007044916A1 (de) | 2007-09-19 | 2009-04-23 | Bionorica Ag | Kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung zur topischen Verwendung |
| MD4025C2 (ro) * | 2009-08-25 | 2010-10-31 | Владимир КАРАУШ | Remediu pentru tratamentul prostatitei şi hiperplaziei prostatei |
| KR101303693B1 (ko) | 2011-06-30 | 2013-09-04 | 한국식품연구원 | 지방 대사 질환, 폐경기 질환 또는 심혈관질환 개선용 조성물 |
| JP2013010796A (ja) * | 2012-10-15 | 2013-01-17 | Kao Corp | Ｓ１００ａ８発現調節剤 |
| IT201900000343A1 (it) * | 2019-01-10 | 2020-07-10 | Herbal E Antioxidant Derivatives S R L Ed In Forma Abbreviata H&Ad S R L | Composizioni per il trattamento della menopausa, osteopenia e osteoporosi, disturbi metabolici e vascolari legati al climaterio |
Family Cites Families (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6330417A (ja) | 1986-07-23 | 1988-02-09 | Tsumura Juntendo Inc | 抗アレルギ−剤 |
| HU204197B (en) | 1986-10-30 | 1991-12-30 | Dr Papay Valeria Tothne | Process for producing extract for treating aphta, herpes, wounds in the mouth, acne, comedo and pustule |
| EP0384798B1 (en) | 1989-02-06 | 1993-08-11 | Gen-Ichiro Soma | Limulus test-positive plant glycolipid, and method of stimulating the immuno system of an animal |
| US5716646A (en) | 1990-05-01 | 1998-02-10 | Smith; Steven A. | Methods and compositions for treating arthritis |
| US5411733A (en) | 1992-04-27 | 1995-05-02 | Hozumi; Toyoharu | Antiviral agent containing crude drug |
| CN1090498A (zh) | 1993-02-01 | 1994-08-10 | 杨芳林 | 女用口服避孕中成药及制备方法 |
| JP3294694B2 (ja) | 1993-11-15 | 2002-06-24 | 一丸ファルコス株式会社 | ヒオウギ抽出物を含有する細胞賦活剤とその応用 |
| JP3501832B2 (ja) | 1993-11-15 | 2004-03-02 | 一丸ファルコス株式会社 | ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
| US5569459A (en) | 1995-02-15 | 1996-10-29 | Bio-Virus Research Incorporated | Pharmaceutical compositions for the management of premenstrual syndrome and alleviation of menopausal disorders |
| JPH0930977A (ja) | 1995-07-20 | 1997-02-04 | Tsuneo Nanba | 升麻抽出物を含有する骨疾患治療剤 |
| EP0765668B1 (fr) | 1995-09-07 | 1999-03-17 | L'oreal | Extrait d'iridacees et compositions le contenant |
| DE69600242T2 (de) | 1995-09-07 | 1998-08-06 | Oreal | Verwendung von Extrakten aus filamentösen, nicht photosynthetischen Bakterien sowie ihre Zusammensetzungen |
| US6008208A (en) | 1995-10-23 | 1999-12-28 | Osteoscreen, Inc. | Compositions and methods for treating bone deficit conditions |
| SE9503775L (sv) | 1995-10-26 | 1997-04-27 | Caravan Mill Ab | Tekniskt förfarande för torkning, krossning och malning av mussel- och snäckskal |
| US5916565A (en) * | 1996-03-08 | 1999-06-29 | In Clover, Inc. | Product and method for treating joint disorders in vertebrates |
| CN1159340A (zh) | 1996-03-11 | 1997-09-17 | 李城林 | 一种抗癌抑瘤药物的配方及其制作工艺 |
| JPH107580A (ja) | 1996-06-15 | 1998-01-13 | Michio Yoshida | コラゲナ−ゼ阻害剤 |
| JP3665848B2 (ja) | 1996-09-18 | 2005-06-29 | 木村 幸代 | ヒメヒオウギズイセン球根抽出液の発酵飲料及びその製造方法 |
| CN1057690C (zh) | 1996-10-18 | 2000-10-25 | 宁振峰 | 治疗卵巢癌的中成药 |
| DE19652183C1 (de) * | 1996-12-14 | 1998-02-12 | Schaper & Bruemmer Gmbh | Verwendung eines Extraktes aus Cimicifuga racemosa |
| US5952374A (en) | 1997-09-29 | 1999-09-14 | Protein Technologies International, Inc. | Method for inhibiting the development of Alzheimer's disease and related dementias- and for preserving cognitive function |
| US6039290A (en) | 1998-03-16 | 2000-03-21 | Honeywell Inc. | Robust singularity avoidance in satellite attitude control |
| DE19812204A1 (de) * | 1998-03-19 | 1999-11-04 | Plantamed Arzneimittel Gmbh | Verwendung von Extrakten aus Cimicifuga racemosa und Belamcanda sinensis als estrogenartiges organselektives Arzneimittel ohne uterotrope Wirkung |
| US20050037100A1 (en) * | 1998-03-19 | 2005-02-17 | Bionorica Ag | Utilization of extracts from iris plants, cimicifuga racemose and tectorigenin as an estrogen-like organ-selective medicament without uterotropic |
| US6242012B1 (en) | 1999-10-19 | 2001-06-05 | Thomas Newmark | Herbal composition for promoting hormonal balance in women and methods of using same |
| US20010025059A1 (en) * | 2000-01-10 | 2001-09-27 | Kastke Floyd A. | Composition and method for treating non-bacterial prostatitis |
| AU2001253070A1 (en) | 2000-03-31 | 2001-10-15 | Jonathan Ingram | Isoflavones for treatment of obesity |
| JP2002043945A (ja) | 2000-07-19 | 2002-02-08 | Sony Corp | ディジタル信号符号化装置及び方法、ディジタル信号復号装置及び方法、並びにディジタル信号伝送システム |
| US6326366B1 (en) | 2000-08-22 | 2001-12-04 | Protein Technologies International | Hormone replacement therapy |
| DE10054641A1 (de) * | 2000-11-03 | 2002-05-16 | Schaper & Bruemmer Gmbh | Verwendung einer Zubereitung von Cimicifuga racemosa |
| US20020172732A1 (en) | 2001-03-21 | 2002-11-21 | Wies Ter Laak | Composition comprising cocoa |
-
2001
- 2001-09-19 DE DE10146159A patent/DE10146159A1/de not_active Withdrawn
-
2002
- 2002-09-16 PL PL370370A patent/PL206937B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2002-09-16 AT AT02798728T patent/ATE293985T1/de active
- 2002-09-16 DK DK02798728T patent/DK1427430T3/da active
- 2002-09-16 EA EA200400461A patent/EA006164B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-09-16 JP JP2003528561A patent/JP2005503404A/ja active Pending
- 2002-09-16 WO PCT/EP2002/010383 patent/WO2003024465A2/de active IP Right Grant
- 2002-09-16 ES ES02798728T patent/ES2238631T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-16 AU AU2002362365A patent/AU2002362365A1/en not_active Abandoned
- 2002-09-16 BR BR0212598-6A patent/BR0212598A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-16 US US10/490,190 patent/US7413754B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-16 EP EP02798728A patent/EP1427430B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-16 UA UA20040402814A patent/UA78228C2/uk unknown
- 2002-09-16 KR KR10-2004-7003961A patent/KR20040041619A/ko not_active Application Discontinuation
- 2002-09-16 DE DE50202941T patent/DE50202941D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-16 MX MXPA04002592A patent/MXPA04002592A/es active IP Right Grant
- 2002-09-16 PT PT02798728T patent/PT1427430E/pt unknown
-
2008
- 2008-08-14 US US12/191,426 patent/US20080300230A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-11-28 US US13/305,323 patent/US20120071501A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2238631T3 (es) | 2005-09-01 |
| KR20040041619A (ko) | 2004-05-17 |
| PL370370A1 (en) | 2005-05-16 |
| WO2003024465A2 (de) | 2003-03-27 |
| EP1427430B1 (de) | 2005-04-27 |
| EA006164B1 (ru) | 2005-10-27 |
| BR0212598A (pt) | 2004-10-13 |
| US20120071501A1 (en) | 2012-03-22 |
| PL206937B1 (pl) | 2010-10-29 |
| EA200400461A1 (ru) | 2004-08-26 |
| PT1427430E (pt) | 2005-08-31 |
| ATE293985T1 (de) | 2005-05-15 |
| US7413754B2 (en) | 2008-08-19 |
| DE10146159A1 (de) | 2003-04-10 |
| AU2002362365A1 (en) | 2003-04-01 |
| WO2003024465A3 (de) | 2003-10-09 |
| EP1427430A2 (de) | 2004-06-16 |
| US20080300230A1 (en) | 2008-12-04 |
| DE50202941D1 (de) | 2005-06-02 |
| DK1427430T3 (da) | 2005-05-30 |
| US20050019437A1 (en) | 2005-01-27 |
| MXPA04002592A (es) | 2005-08-26 |
| JP2005503404A (ja) | 2005-02-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Dias et al. | Antiulcerogenic activity of crude hydroalcoholic extract of Rosmarinus officinalis L. | |
| US6346267B1 (en) | Composition and method for treatment of symptoms associated with insufficient estrogen production | |
| Hijazi et al. | Effects of Artemisia monosperma ethanolic leaves extract on implantation, mid-term abortion and parturition of pregnant rats | |
| US20120071501A1 (en) | Use of extracts of the genus cimicifuga as organoselective medicines for treating diseases of the genitourinary tract caused by sex hormones | |
| RU2300387C2 (ru) | Применение экстрактов и препаратов из растений семейства iridaceae и текторигенина в качестве медикамента для лечения нарушений мочеполового тракта, связанных с половыми гормонами | |
| Ogunlakin et al. | Review on Effect of Medicinal Plants on Female Reproductive System. | |
| JP4896354B2 (ja) | ホルモン関連疾病の処置のための、花粉抽出物を含む組成物 | |
| Jha et al. | Fertility inducing effect of aerial parts of Coccinia cordifolia L. in female rats | |
| WO2022019573A1 (ko) | 당근의 지상부 추출물을 포함하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물 | |
| KR102185403B1 (ko) | 탈모예방 및 발모촉진 기능을 갖는 대자호를 이용한 천연샴푸 및 그 제조방법 | |
| JPH01172334A (ja) | 豚のパスツレラ症の予防及び治療剤 | |
| Yarnell et al. | Multiphasic herbal prescribing for menstruating women | |
| KR20120090123A (ko) | 여성의 생리통 완화용 피부도포형 필름형성제 조성물 및 이의 제조방법 | |
| De Pasquale et al. | Investigations on Dieffenbachia amoena Gentil. I: Endocrine effects and contraceptive activity | |
| KR20170140791A (ko) | 부종의 치료, 예방 또는 개선용 조성물 | |
| KR20020068586A (ko) | 프로폴리스 및 그 구성성분의 새로운 용도 | |
| KR101796677B1 (ko) | 에스트로겐과 유사한 작용 효과를 갖는 청미래덩굴 뿌리 추출물 | |
| RU2393870C1 (ru) | Способ лечения бактериального вагиноза | |
| Boggiti et al. | Effect of Cinnamaldehyde on Female Reproductive Hormones in 7, 12 Dimethyl Benzanthracene Induced Ovarian Cancer Rats | |
| Anastassakis | A Few More and Recently Reported Herbs | |
| RU2672061C2 (ru) | Средство для лечения хронического эндометрита на этапе реабилитации | |
| RO137749A2 (ro) | Suplimente alimentare recomandate pentru atenuarea simptomelor neplăcute ale menopauzei, procedeu de obţinere şi procedee de stabilire a bio-siguranţei şi eficacităţii biologice | |
| RU2145231C1 (ru) | Способ лечения эндометриоза | |
| Priya et al. | Indigenous plants as Oral Herbal Contraceptive: an Updated Review | |
| Capasso et al. | Plants and the Reproductive System |