UA74920C2 - Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін - Google Patents
Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін Download PDFInfo
- Publication number
- UA74920C2 UA74920C2 UA2004021254A UA2004021254A UA74920C2 UA 74920 C2 UA74920 C2 UA 74920C2 UA 2004021254 A UA2004021254 A UA 2004021254A UA 2004021254 A UA2004021254 A UA 2004021254A UA 74920 C2 UA74920 C2 UA 74920C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- mixture
- paste
- tablets
- core
- moistening
- Prior art date
Links
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N Piracetam Chemical compound NC(=O)CN1CCCC1=O GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 13
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 34
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract description 6
- 230000001966 cerebroprotective effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960004526 piracetam Drugs 0.000 claims description 11
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 10
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 10
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 9
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 9
- MSYQJZMDTZWNQZ-UHFFFAOYSA-N 2-[(5-methyl-1h-1,2,4-triazol-3-yl)sulfanyl]acetic acid;morpholine Chemical compound C1COCC[NH2+]1.CC1=NC(SCC([O-])=O)=NN1 MSYQJZMDTZWNQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 8
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 7
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 7
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims description 7
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 6
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 6
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims description 4
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims description 3
- 230000001777 nootropic effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 6
- 239000002664 nootropic agent Substances 0.000 abstract description 5
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 abstract description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 29
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 11
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 11
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 11
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 9
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 7
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 7
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 6
- UJMBCXLDXJUMFB-GLCFPVLVSA-K tartrazine Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=NN(C=2C=CC(=CC=2)S([O-])(=O)=O)C(=O)C1\N=N\C1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 UJMBCXLDXJUMFB-GLCFPVLVSA-K 0.000 description 6
- 239000004149 tartrazine Substances 0.000 description 6
- 229960000943 tartrazine Drugs 0.000 description 6
- 235000012756 tartrazine Nutrition 0.000 description 6
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 5
- 229960005196 titanium dioxide Drugs 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 4
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 3
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 3
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 206010052895 Coronary artery insufficiency Diseases 0.000 description 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N D-thyroxine Chemical compound IC1=CC(C[C@@H](N)C(O)=O)=CC(I)=C1OC1=CC(I)=C(O)C(I)=C1 XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- -1 Tween-8O0 Substances 0.000 description 1
- 229940127218 antiplatelet drug Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000002715 bioenergetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 230000000857 drug effect Effects 0.000 description 1
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Chemical class 0.000 description 1
- 229910052623 talc Chemical class 0.000 description 1
- 229940034208 thyroxine Drugs 0.000 description 1
- XUIIKFGFIJCVMT-UHFFFAOYSA-N thyroxine-binding globulin Natural products IC1=CC(CC([NH3+])C([O-])=O)=CC(I)=C1OC1=CC(I)=C(O)C(I)=C1 XUIIKFGFIJCVMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Винахід належить до медицини, зокрема до фармакотерапії, а саме до церебропротекторних, антиоксидантних і ноотропних лікарських засобів. Запропонований спосіб одержання таблеток, покритих оболонкою, включає змішування пірацетаму та тіотриазоліну за допоміжними інгредієнтами для формування таблетки-ядра. Згідно з винаходом, зволоження суміші для таблеток-ядер виконують 5-7 % крохмальним клейстером при масовому співвідношенні клейстеру і зволожуваної суміші 1:25-30, змішуючи суміш з клейстером до рівномірного розподілення вологи по всій масі.
Description
Опис винаходу
Винахід відноситься до медицини, зокрема, до фармакотерапії а саме до церебропротекторних, 2 антиоксидантних, ноотропних лікарських засобів з комбінованою активною основою в таблетках покритих оболонкою і технології їх виготовлення.
Відомий ноотропний лікарський засіб в таблетках "пірацетам", реєстраційний Мо 95/174/6/82/624/24 від 29.09.95р. |Лікарські препарати України, 1999-2000р., 2 том, стор. 303-306.
Пірацетам здійснює позитивний вплив на обмінні процеси, кровезабезпечення і біоенергетичні процеси. 70 Недоліками відомого лікарського засобу являються: не володіє антиоксидантною дією, уповільнена фармакологічна дія, що проявляється лише через 1 годину, обмежений спектр фармакологічної активності, можливість загострення коронарної недостатності та виникнення диспепсичних явищ.
Крім того, технологією виготовлення таблеток пірацетаму передбачається змішування активної основи з допоміжними інгредієнтами, зволоження суміші, вологе гранулювання, сушка гранул, сухе гранулювання 72 каліброваним гранулятором і пресування таблеток-ядер.
Це збільшує затрати і знижує продуктивність виготовлення таблеток.
Відомий церебропротекторний, антиоксидантний і ноотропний лікарський засіб в таблетках покритих оболонкою по |деклараційому патенту України Мо 55983А, кл. АЄ1КЗ31/40, Аб1КЗ1/41). Відомий лікарський засіб в якості активної основи містить суміш пірацетаму з тіотриазоліном, а в якості допоміжних інгредієнтів для формування таблетки-ядра і оболонки: цукрову пудру, мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіролідон, оксіметил целюлозу, кислоту стеаринову або кальцію стеарат, поліетиленоксид.
Фармакологічні переваги відомого лікарського засобу зумовлені взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну, котрий має антиоксидантну і церебропротекторну активність та пірацетаму, який має ноотропну активність, що поряд з метаболічним механізмом регулювання кровезабезпечення сприяє виникненню нервового механізму с його регуляції, підвищує швидкість і силу впливу лікарського засобу на покращення кровезабезпечення. Ге)
При цьому лікарський засіб не тільки зберігає, а й розширює спектр фармакологічної дії, притаманний тіотриазоліну, та виключає можливість коронарної недостатності і диспепсичних явищ, що можуть виникнути при застосуванні пірацетаму.Цей лікарський засіб приймаємо за прототип для пропонованого складу таблеток по змісту в них інгредієнтів. о
Відомий спосіб одержання антиагрегатного засобу, що покращує мозковий кровообіг по (патенту Російскої с
Федерації Мо 2157209, кл. АбЄ1КЗ31/5221І.
Відомий спосіб включає: змішування активної основи з допоміжними речовинами для формування о таблетки-ядра, що являють собою композицію цукрової пудри, мікрокристалічної целюлози, полівінілпіролідону; «І зволоження суміші дистильованою водою або крохмальним клейстером при масовому співвідношенні 3о зволожувача до зволожуваної маси 1:1,8-3,0; проведення вологого гранулювання; сушки; сухого гранулювання; в введення солі стеаринової кислоти і тальку, та подальше формування гранул в таблетки-ядра; нанесення на них оболонки.
Цей спосіб приймаємо за прототип пропонованого способу одержання лікарського засобу у вигляді таблеток, «ф покритих оболонкою. З 70 Недоліками такого способу являються: перезволожування суміші, що виключає утворення різних по розміру с гранул у процесі зволоження безпосередньо в змішувачі і збільшення тривалості сушки вологих гранул; з» недостатня твердість на роздавлювання готових таблеток.
В основу винаходу поставлене завдання створення лікарського засобу з комбінованою активною основою, у вигляді таблеток покритих оболонкою, що забезпечує фармакологічні переваги над лікарським засобом, прийнятим за прототип та технологічні переваги його одержання над приведеними аналогами. 7 Вирішення поставленого завдання забезпечує церебропротекторний, антиоксидантний і ноотропний «» лікарський засіб в таблетках покритих оболонкою, який містить активну основу у вигляді суміші пірацетаму з тіотриазоліном та допоміжні інгредієнти для формування таблетки-ядра і її оболонки, що включає о мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіролідон і оксипропілметилцелюлозу, за рахунок того, що до складу ка 20 допоміжних інгредієнтів для формування таблетки-ядра входять крохмаль, цукрова пудра, кальцію стеарат, а для формування її оболонки вводять двоокис титану, твій і тартразин при співвідношенні інгредієнтів, мас.9о с сухої речовини: о з щ бо Тартразин 0,000024 0,006 - 0,007
2 Вирішення поставленої задачі забезпечує пропонований спосіб одержання лікарського засобу у вигляді таблеток покритих оболонкою, який включає змішування активної основи та допоміжних інгредієнтів для формування таблетки-ядра, що являють собою композицію цукрової пудри, мікрокристалічної целюлози, полівінілліролідону і кальцію стеарату, зволоження одержаної суміші, сушку отриманих гранул різної розмірності, суху гранульовку через гранулятор з каліброваними отворами, таблетування каліброваних гранул в 70 таблетки-ядра і передачу їх на стадію нанесення оболонки із композиції оксипропілметилцелюлози, двоокису титану, твіну-8О0, полівинілпіролідону і тартразину в розчині, за рахунок того, що зволоження суміші для таблеток-ядер виконують 5-795 крохмальним клейстером при масовому співвідношенні клейстеру до зволожуваної суміші 1:25-30, змішуючи суміш з клейстером до рівномірного розподілу вологи по всій масі, при цьому для клейстеру використовують картопляний крохмаль з вихідним рівнем вологості 1,8-2,2 95, в суміші для 12 таблетки-ядра в якості активної основи використовується суміш пірацетаму з тіотриазоліном, як допоміжні речовини використовуються мікрокристалічна целюлоза марки МКЦ-102, а в розчині для оболонки використовується Оксипропілметилцелюлоза марки ОПМЦ-606б. Для виготовлення розчину для нанесення оболонки на таблетки-ядра ОПМЦ, заливають киплячою водою, розводять холодною водою, вносять в розчин розтерті двоокис титану і твін-80, потім водні розчини полівінілпіролідону і тартразину, ретельно перемішують розчин і передають на стадію нанесення оболонки на таблетки-ядра.
Покриття таблеток-ядер оболонкою ведуть в апараті псевдокиплячого шару при температурі 90- ОС в зоні покриття.
Фармакологічні і технологічні переваги лікарського засобу по винаходу з таким змістом інгредієнтів та їх співвідношенням по масі обумовлені: с 29 а) високою фармакологічною активністю; Ге) б) стабільністю; в) міцністю (не нижче 40 ньютонів); г) високою біодоступністю, а саме високою розчинністю в воді (не менше 7.5905 за 45 хвилин); д) однорідністю маси. о 3о Суть пропонованого винаходу можна ілюструвати наступними прикладами технологічних процесів. с
Приклад 1. Склад та технологія виробництва таблеток-ядер
Кількість діючих та допоміжних речовин, взятих для виробництва таблеток-ядер в кг: Ф «
Пірацетаму 14,000
Тіотриазоліну 3,500 -
Цукрової пудри 1,840
Мікрокристалічної целюлози (МКЦ-102) 4,620
Полівінілпіролідону (ПВП) 0,245 «
Кальцію стеарату або кислоти стеаринової 0,228 с т0 Картопляного крохмалю 0,068 8 з» Цукор рафінад подрібнюють на млині. Пірацетам, тіотриазолін, цукрову пудру, кальцію стеарат, МКЦ и ПВП перемішують не менш З хвилин. Одержану суміш зволожують 695 крохмальним клейстером (0,9кг) і продовжують перемішувати не менш 5 хвилин. Масу сушать при температурі 40еС-29С до вмісту остаточної вологи 2-3905. 45 Висушені гранули пропускають через гранулятор с діаметром отворів на сітці 1,5-2 тт. Таблетування проводять на таблетковій машині РТМ-41. «г» Середня маса таблеток знаходиться в межах 0,333-0,368; розчинність не менше 7595 за 45 хвилин і міцність ньютон. о Приклад 2. Склад та технологія покриття ядер з 50 о о ще
Приготування системи для покриття таблеток-ядер: 397,71г ОПМЦ-606 заливають 5 кг киплячої очищеної 60 води, через 3-4 години після повного набухання ОПМЦ суміш розводять 2,8 кг очищеної холодної води.
Паралельно готують розчин ПВП із 150,86г ПВП та З кг очищеної води при нагріванні. Розтирають в ступці 46,бг двоокису титана з 87,77г твіну-80 змивають 0,7кг води очищеної. 2,74г тартразину розчиняють в О,Зкг води очищеної. Приготовлені розчини ОПМЦ, ПВП і тартразину змішують, прибавляють суміш диоксиду титану з твіном-80, котрий змивають 0,7 кгочищеної води. Одержану суміш фільтрують крізь марлю. бо Покриття таблеток проводять в апараті псевдокиплячого шару при температурі 90-95 9С (в зоні покриття).
Швидкість подачі плівкоутворюючої суміші - 400 мл за хвилину. Після подачі всієї суміші для покриття, таблетки видержують при тій же температурі для висушування.
Готові таблетки вивантажують і, після охолодження, фасують. Одержані таблетки жовтого кольору.
Середня маса - в межах 0,338 - 0,374г. Розчинність - не менше 7595 за 45 хвилин і міцність 40 ньютон.
Claims (2)
- Формула винаходу 70 1. Спосіб одержання таблеток, покритих оболонкою, що мають церебропротекторну, антиоксидантну і ноотропну дію, який включає змішування пірацетаму та тіотриазоліну з допоміжними інгредієнтами для формування таблетки-ядра, що являють собою композицію цукрової пудри, мікрокристалічної целюлози, полівінілліролідону і кальцію стеарату, зволоження одержаної суміші, сушіння отриманих гранул різного розміру, сухе гранулювання через гранулятор з каліброваними отворами, таблетування каліброваних гранул в таблетки-ядра і передавання їх на стадію нанесення оболонки, який відрізняється тим, що зволоження суміші для таблеток-ядер виконують 5-7 905 крохмальним клейстером при масовому співвідношенні клейстеру і зволожуваної суміші 1:25-30, змішуючи суміш з клейстером до рівномірного розподілення вологи по всій масі.
- 2. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що для клейстеру використовують картопляний крохмаль з вихідним рівнем вологості 1,8-2,2 905. с щі 6) «в) с (о) « і -- . и? -і щ» се) іме) (42) іме) 60 б5
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2004021254A UA74920C2 (uk) | 2004-02-20 | 2004-02-20 | Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2004021254A UA74920C2 (uk) | 2004-02-20 | 2004-02-20 | Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA74920C2 true UA74920C2 (uk) | 2006-02-15 |
Family
ID=90001526
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2004021254A UA74920C2 (uk) | 2004-02-20 | 2004-02-20 | Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA74920C2 (uk) |
-
2004
- 2004-02-20 UA UA2004021254A patent/UA74920C2/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2331074B1 (en) | Granulates, process for preparing them and pharmaceutical products containing them | |
| US8216611B2 (en) | Combined-step process for pharmaceutical compositions | |
| EA003217B1 (ru) | Получение капсул и таблеток быстрорастворяющегося эфавиренза с использованием супердезинтеграторов | |
| EP3437646A1 (en) | Oral preparation having exceptional elutability | |
| EA024209B1 (ru) | Лекарственные средства и способы их получения | |
| EP2949322B1 (en) | Formulation for oral administration comprising melatonin in stable form and method of production thereof | |
| EP2508172A1 (en) | Stable and uniform formulations of entecavir and preparation method thereof | |
| SK281193B6 (sk) | Tableta so zlepšenou biodostupnosťou účinnej látky, kyseliny klodrónovej, spôsob jej výroby a použitie mikrokryštalickej celulózy | |
| US8529953B2 (en) | Process for production of spherical microparticles comprising tamsulosin hydrochloride | |
| KR20160012706A (ko) | 서방성 제제 | |
| CN104146977B (zh) | 一种泮托拉唑钠肠溶片及其制备方法 | |
| CZ20022371A3 (cs) | Léčivý přípravek s řízeným uvolňováním obsahující tramadol hydrochlorid a způsob jeho přípravy | |
| UA74920C2 (uk) | Спосіб виготовлення таблеток, покритих оболонкою, що містять пірацетам і тіотриазолін | |
| KR20190110771A (ko) | 데페라시록스를 함유하는 소형 분산성 정제 | |
| RU2589507C1 (ru) | Средство на основе сухого экстракта пустырника и способ его получения | |
| TW201600121A (zh) | 可調控釋放度之高載藥量之醫藥組合物及其製備方法 | |
| CN102579403B (zh) | 盐酸度洛西汀药物组合物 | |
| JP2022541948A (ja) | エソメプラゾール及び炭酸水素ナトリウムを含む安定した薬学的組成物 | |
| RU2428177C1 (ru) | Фармацевтическое средство | |
| RU2275910C2 (ru) | Способ изготовления таблеток покрытых оболочкой, обладающих церебропротекторным, антиоксидантным и ноотропным действием | |
| DE2621906C2 (uk) | ||
| WO2004058228A1 (en) | Enteric coated fluoxetine composition | |
| EP3920892B1 (en) | A solid dosage form comprising zinc gluconate and inosine pranobex, a method for its preparation and its applications | |
| JPH11510493A (ja) | 非常に低用量の薬剤の固形剤形の製造方法 | |
| CN115463101B (zh) | 一种稳定的多替拉韦钠片及其制备方法 |