RU2428177C1 - Фармацевтическое средство - Google Patents
Фармацевтическое средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2428177C1 RU2428177C1 RU2010104951/15A RU2010104951A RU2428177C1 RU 2428177 C1 RU2428177 C1 RU 2428177C1 RU 2010104951/15 A RU2010104951/15 A RU 2010104951/15A RU 2010104951 A RU2010104951 A RU 2010104951A RU 2428177 C1 RU2428177 C1 RU 2428177C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mexidol
- tablets
- medication
- pharmaceutical
- lactose monohydrate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства внутреннего применения в форме таблеток, основным действующим веществом в составе которых служит мексидол. Фармацевтическое средство в форме таблетки содержит мексидол, лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу. Дополнительно фармацевтическое средство может содержать коллидон 30 (поливинилпирролидон). Таблетки преимущественно покрывают оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого. 2 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к средствам внутреннего применения в форме таблеток, основным действующим веществом в составе которых служит мексидол.
Мексидол (3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат) является ингибитором свободно радикальных процессов (антиоксидантом). Он оказывает выраженное и длительное действие при разных видах гипоксии, повышает устойчивость организма к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, нарушения мозгового кровообращения и др.), уменьшает токсические эффекты алкоголя и т.д. Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегето-сосудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях.
Мексидол применяется преимущественно в виде раствора для инъекций. Лекарственная форма мексидола в виде 5% водного раствора описана в издании: Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1997 г., т.2, стр.197. Известен фармацевтический состав для инъекций, содержащий мексидол, в который добавлены янтарная кислота и трилон Б (патент РФ №2205640, 2003 г.).
Менее распространены средства с мексидолом для приема в форме таблеток. Известно средство на основе мексидола в форме таблеток с полимерной оболочкой (патент РФ №2065299, 1996 г.), в состав которого входит от 16,7 до 41,6 мас.% мексидола, а также глина белая, картофельный крахмал, стеариновая кислота и стеариновокислый кальций, тальк и метилцеллюлоза. То есть содержание фармацевтически приемлемых, но в целом балластных веществ, может в несколько раз превышать содержание основного действующего вещества.
Предлагаемые согласно изобретению таблетки на основе мексидола позволяют расширить арсенал применяемых фармацевтических средств, в которых вспомогательные или балластные вещества будут иметь более низкое относительное содержание.
Фармацевтическое средство в форме таблетки содержит мексидол, лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу (натрия КМЦ) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Мексидол | 47,6-52,4 |
Лактозы моногидрат | 38,0-40,0 |
Магния стеарат | 0,8-1,2 |
Натрий карбоксиметилцеллюлоза | остальное |
Дополнительно фармацевтическое средство может содержать коллидон 30 (поливинилпирролидон) в количестве 8,0-10,0 мас.%. Таблетки преимущественно покрывают оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого.
Лактозы моногидрат или молочный сахар (химическая формула С12Н22О11·Н2О) входит в состав средства как подсластитель.
Натрий карбоксиметилцеллюлозу используют в качестве увлажнителя, гранулирующего агента. В этом качестве может также выступать и поливинилпирролидон. Однако в водорастворимых таблетках поливинилпирролидон обладает более высокой гигроскопичностью и не всегда может обеспечить стабильность таблеток при длительном хранении. Натрий КМЦ обладает также и дезинфицирующими свойствами.
Опадрай II белый - известная композиция, в состав которой входят поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль и тальк, обычно используется в качестве оболочки и одновременно красителя.
Получение предлагаемого фармацевтического средства иллюстрируется примерами.
Пример 1
В гранулятор-сушилку после предварительного просеивания загрузили 48,00 кг мексидола; 37,44 кг лактозы моногидрата; 9,10 кг натрий карбоксиметилцеллюлозы. Затем по мере протекания процесса туда же постепенно добавляли 25 кг заранее приготовленного увлажнителя - 2% водного раствора натрия КМЦ. Общий вес загрузки составил 119,54 кг (по сухим веществам - 95,04 кг). Загруженные компоненты перемешивали и обрабатывали следующим образом.
Порошкообразные компоненты нагревали и перемешивали на фильтрах входящим воздухом с температурой 60-65°С. Периодичность встряхивания фильтров составляла 1-2 минуты, продолжительность встряхивания - 7 секунд.
После достижения температуры в слое продукта от 38 до 40°С начали подавать увлажнитель с расходом от 660 до 990 мл/мин. После окончания орошения перешли в режим сушки, который вели до содержания в продукте-грануляте массовой доли остаточной влаги от 1,7 до 3,2%. Гранулят охладили до 25°С и выгрузили через калибратор, сетка которого имела диаметр отверстий 1 мм. Выход гранулята от исходного сырья составил 98,9%.
Массу для таблетирования приготовили в смесителе, куда поместили гранулят от трех загрузок и добавили к нему 2,85 кг магния стеарата. Перемешивание вели 3 минуты.
После отбора пробы для проверки качества из полученной массы изготовили таблетки на таблеточном прессе со сферическими пуансонами диаметром 9 мм. Средняя масса таблетки составила 0,250 г, содержание мексидола - 48,54%.
Пример 2
Для получения таблеток осуществляли те же операции, что и в Примере 1 с теми же компонентами и дополнительно с коллидоном 30. При этом содержание натрия КМЦ в общей смеси было уменьшено до 1 кг, а коллидон 30 добавили в количестве 8,6 кг.
Пример 3
Таблетки, покрытые оболочкой, изготовили, используя в качестве таблеток-ядер те, которые были получены в Примере 1.
Пленкообразующая суспензия Опадрай II белого в воде концентрацией 16-18% была приготовлена в отдельном реакторе с мешалкой.
В барабан установки для нанесения покрытия загрузили таблетки-ядра и установили форсунки для распыления суспензии на расстоянии 20-22 см от поверхности таблеток. Процесс покрытия включал 4 стадии: нагрев таблеток-ядер, их орошение, сушку и охлаждение.
На первой стадии скорость вращения барабана составляла 2-3 об/мин; температура воздуха на входе - 60°С. На второй стадии скорость вращения барабана увеличили до 8-14 об/мин; температуру воздуха на входе - до 65-67°С; расход суспензии на орошение - 50-110 мл/мин.
На третьей и четвертой стадиях скорость вращения барабана вновь понизили до 3-4 об/мин; а на четвертой стадии понизили также и температуру воздуха до 25-30°С, как на входе, так и на выходе.
Покрытые оболочкой таблетки имели круглую, двояковыпуклую форму; цвет белый или со слегка кремовым оттенком.
Мексидол в таблетках согласно изобретению обладает широким спектром терапевтического действия и может использоваться для лечения различных заболеваний, где инъекционная форма мексидола оказывается недостаточно эффективной.
Claims (3)
1. Фармацевтическое средство в форме таблетки, содержащее мексидол, отличающееся тем, что оно включает лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Мексидол 47,6-52,4
Лактозы моногидрат 38,0-40,0
Магния стеарат 0,8-1,2
Натрий карбоксиметилцеллюлоза остальное
2. Фармацевтическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит коллидон 30 в количестве 8,0-10,0 мас.%.
3. Фармацевтическое средство по п.1 или 2, отличающееся тем, что таблетка покрыта оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010104951/15A RU2428177C1 (ru) | 2010-02-12 | 2010-02-12 | Фармацевтическое средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010104951/15A RU2428177C1 (ru) | 2010-02-12 | 2010-02-12 | Фармацевтическое средство |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2428177C1 true RU2428177C1 (ru) | 2011-09-10 |
Family
ID=44757485
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010104951/15A RU2428177C1 (ru) | 2010-02-12 | 2010-02-12 | Фармацевтическое средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2428177C1 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2712445C1 (ru) * | 2019-06-04 | 2020-01-29 | Закрытое акционерное общество "ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ" | Способ получения препарата антиоксидантного действия в форме таблетки с пролонгированным эффектом |
RU2749718C1 (ru) * | 2020-06-11 | 2021-06-16 | Закрытое акционерное общество "ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ" | Способ получения препарата антиоксидантного действия в форме таблетки |
RU2786073C1 (ru) * | 2022-07-21 | 2022-12-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Научно-Производственная Компания "Фармасофт" | Фармацевтическая композиция в форме таблетки, покрытой оболочкой |
-
2010
- 2010-02-12 RU RU2010104951/15A patent/RU2428177C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства, изд. 13. - М.: Медицина, 1997, ч.2, стр.197. * |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2712445C1 (ru) * | 2019-06-04 | 2020-01-29 | Закрытое акционерное общество "ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ" | Способ получения препарата антиоксидантного действия в форме таблетки с пролонгированным эффектом |
RU2749718C1 (ru) * | 2020-06-11 | 2021-06-16 | Закрытое акционерное общество "ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ" | Способ получения препарата антиоксидантного действия в форме таблетки |
RU2786073C1 (ru) * | 2022-07-21 | 2022-12-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Научно-Производственная Компания "Фармасофт" | Фармацевтическая композиция в форме таблетки, покрытой оболочкой |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2372894C2 (ru) | Покрытая таблетка и способ ее получения | |
SU1577684A3 (ru) | Способ получени таблеток | |
CN107875136B (zh) | 一种阿莫西林药物制剂及其制备方法 | |
WO2007074856A1 (ja) | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 | |
JP5173113B2 (ja) | バルデナフィル塩酸塩三水和物を含む薬剤 | |
EP3981399A1 (en) | Oral solid tablet comprising bruton's tyrosine kinase inhibitor and preparation method therefor | |
EA024209B1 (ru) | Лекарственные средства и способы их получения | |
RU2613900C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая фимасартан и гидрохлортиазид | |
JP2002531395A (ja) | 医薬合剤 | |
EA021317B1 (ru) | Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение | |
KR20010043408A (ko) | 활성 성분인 가티플록사신, 또는 약제학적으로 적합한이의 염 또는 이의 수화물을 재현 가능하게 방출시키는경구용 의약 제제 | |
RU2444359C1 (ru) | Фармацевтическая композиция с 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината для перорального применения и способ ее получения | |
RU2428177C1 (ru) | Фармацевтическое средство | |
TW201536356A (zh) | 雷諾嗪和決奈達隆的藥學組合物 | |
CN104146977B (zh) | 一种泮托拉唑钠肠溶片及其制备方法 | |
CN103127108B (zh) | 替米沙坦氨氯地平片及其制备方法和用途 | |
CN104138363B (zh) | 一种硝苯地平缓释片及其制备方法 | |
RU2589507C1 (ru) | Средство на основе сухого экстракта пустырника и способ его получения | |
CN112294768A (zh) | 依折麦布片剂及提高其溶出度的方法 | |
FR2541576A1 (fr) | Medicament contenant de la muzolimine et son procede de preparation | |
RU2813095C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая золмитриптан, и технология ее производства | |
CN114748436B (zh) | 一种硝苯地平组合物及其制备方法 | |
RU2254854C2 (ru) | Анальгезирующий, жаропонижающий, противовоспалительный препарат и способ его получения | |
RU2384336C1 (ru) | Фармацевтический состав для коррекции психосоматических проявлений | |
MXPA03002013A (es) | Comprimidos que contienen epinatina fabricados por compresion directa. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20120731 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160213 |
|
NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20170510 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180213 |