UA42674C2 - Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення - Google Patents

Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення

Info

Publication number
UA42674C2
UA42674C2 UA93004064A UA93004064A UA42674C2 UA 42674 C2 UA42674 C2 UA 42674C2 UA 93004064 A UA93004064 A UA 93004064A UA 93004064 A UA93004064 A UA 93004064A UA 42674 C2 UA42674 C2 UA 42674C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
keto
derivatives
preparation
intermediates
realization
Prior art date
Application number
UA93004064A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Антоні Он-Фінг Кінг
Антони Он-Финг Кинг
Кевін Андерсон
Кевин Андерсон
Сандор Каради
Невтон Л. Абрамсон
Річард Ф. Шуман
Ричард Ф. Шуман
Алан В. Дуглас
Original Assignee
Мерк Енд Компані, Інк.
Мерк энд Компани, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Енд Компані, Інк., Мерк энд Компани, Инк. filed Critical Мерк Енд Компані, Інк.
Publication of UA42674C2 publication Critical patent/UA42674C2/uk

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J73/00—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms
    • C07J73/001—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms by one hetero atom
    • C07J73/005—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms by one hetero atom by nitrogen as hetero atom

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

Cпосіб одержання похідних 4-азастероїду формули III (III) де R1 є -ОН, -OR або NHR, Е1 вибраний із групи: брому, йоду, феніл(триметилсиліл) аміносульфінілу, трихлорметилсульфонілу, шляхом проведення реакції електрофільного заміщення, відповідно до винаходу роблять силилування сполуки формули I (І) з R3 Si-OTf, де R - нижчий алкіл з 1-5 атомами вуглецю, і реакцію отриманого продукту з електрофілом Е, вибраним з групи: фенілдисульфіду, трихлорметилсульфонілхлориду, N-тіоніланіліну, брому і йоду.
UA93004064A 1990-08-27 1993-03-10 Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення UA42674C2 (uk)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/572,811 US5091534A (en) 1990-08-27 1990-08-27 Trialkylsilyl trifluoromethanesulfonate mediated α-methylenic carbon functionalization of 4-AZA-5α-androstan-3-one steroids

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA42674C2 true UA42674C2 (uk) 2001-11-15

Family

ID=24289446

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA93004064A UA42674C2 (uk) 1990-08-27 1993-03-10 Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення

Country Status (6)

Country Link
US (1) US5091534A (uk)
EP (1) EP0473226B1 (uk)
JP (1) JPH0717674B2 (uk)
CA (1) CA2049881C (uk)
DE (1) DE69121148T2 (uk)
UA (1) UA42674C2 (uk)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5120847A (en) * 1990-08-27 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Process for iodinating or brominating the α-methylenic carbon of a secondary amide
AU3417493A (en) * 1991-12-20 1993-07-28 Glaxo Inc. Inhibitors of 5-alpha-testosterone reductase
US5302589A (en) * 1992-08-07 1994-04-12 Glaxo, Inc. Heterocyclic inhibitors of 5-α-testosterone reductase
US5468860A (en) 1992-11-19 1995-11-21 Merck & Co., Inc. New finasteride processes
TW369521B (en) * 1993-09-17 1999-09-11 Smithkline Beecham Corp Androstenone derivative
US5470976A (en) * 1994-09-07 1995-11-28 Merck & Co., Inc. Process for the stereoselective reduction of steroid enelactams
US5541322A (en) * 1994-10-14 1996-07-30 Glaxo Wellcome Inc. Synthesis of 6-azaandrostenones
US5656613A (en) * 1995-01-04 1997-08-12 Merck & Co., Inc. Treatment of hyperandrogenic conditions
US6365597B1 (en) 1996-02-14 2002-04-02 Aventis Pharmaceuticals Inc. 4-aza steroids
US6187925B1 (en) 1997-12-23 2001-02-13 Merck & Co., Inc. Intermediates and process for the synthesis of azasteroids
CN1468254A (zh) 2000-09-07 2004-01-14 雷迪实验室有限公司 17-β-(N-叔丁基氨基甲酰基)-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮的新颖多晶型物及其制备方法
NZ525116A (en) * 2000-09-07 2004-11-26 Dr Novel polymorphic form of 17- beta -(N-ter.butyl carbamoyl)-4-AZA-5- alpha -androst-1-en-3-one and a process for preparing it
SK2732003A3 (en) * 2000-09-07 2004-01-08 Reddys Lab Ltd Dr Novel polymorphic form of 17-beta-(N-ter.butyl carbamoyl)-4-aza- 5-alpha-androst-1-en-3-one and a process for preparing it
ES2185503B1 (es) * 2001-09-29 2004-08-01 Ragactives, S.L. Procedimiento para la obtencion de 17beta-(sustituido)-3-oxoalfa1,2-4-azaesteroides e intermedios.
HU227117B1 (en) 2002-05-10 2010-07-28 Richter Gedeon Nyrt Process for dehydrogenation of aza-androstane compounds
KR100872722B1 (ko) * 2002-06-28 2008-12-05 주식회사 중외제약 피나스테라이드의 제조방법
BR0312672A (pt) * 2002-07-16 2005-04-26 Siegfried Ltd Processo para a preparação de compostos
KR100508019B1 (ko) * 2003-07-19 2005-08-17 한미약품 주식회사 고순도 1-안드로스텐 유도체의 제조 방법
DE502004007503D1 (de) * 2003-07-21 2008-08-14 Siegfried Generics Int Ag Verfahren zur herstellung von alpha, beta-ungesattigten ami dverbindungen
WO2005066195A1 (de) * 2004-01-02 2005-07-21 Pharmacon Forschung Und Beratung Gmbh Verfahren zur herstellung von 1,2-ungesättigten azasteroiden
CN109678918A (zh) * 2019-01-24 2019-04-26 台州仙琚药业有限公司 5α-雄甾-2-烯-17-酮的制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4036831A (en) * 1975-10-28 1977-07-19 Steroid Development Company Establishment Trimethyl siloxane steroid intermediates
JPS54109958A (en) * 1978-02-16 1979-08-29 Patpharma Ets Steroid compound and its manufacture
AU527030B2 (en) * 1978-04-13 1983-02-10 Merck & Co., Inc. 4-aza-17-substituted-5a-androstan-3-ones
US4377584A (en) * 1978-04-13 1983-03-22 Merck & Co., Inc. 4-Aza-17β-substituted-5α-androstan-3-one-reductase inhibitors
US4220775A (en) * 1979-03-15 1980-09-02 Merck & Co., Inc. Preparation of 4-aza-17-substituted-5α-androstan-3-ones useful as 5α-reductase inhibitors
US4859681A (en) * 1984-02-27 1989-08-22 Merck & Co., Inc. 17 α-Acyl-4-aza-5a-androst-1-en-3-ones as 5 alpha-reductase inhibitors
NZ211145A (en) * 1984-02-27 1988-10-28 Merck & Co Inc 4-aza-5-alpha-androst-1-en-3-ones and pharmaceutical compositions
US4760071A (en) * 1984-02-27 1988-07-26 Merck & Co., Inc. 17β-N-monosubstituted carbamoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones which are active as testosterone 5α-reductase inhibitors
NZ225100A (en) * 1987-06-29 1991-09-25 Merck & Co Inc Reaction of steroids (including 4-azasteroids) with a silylating agent in the presence of a quinone to introduce a delta' double bond and silylated intermediates

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0717674B2 (ja) 1995-03-01
EP0473226B1 (en) 1996-07-31
CA2049881C (en) 1996-10-22
JPH04261194A (ja) 1992-09-17
EP0473226A3 (en) 1993-06-23
DE69121148T2 (de) 1997-03-06
DE69121148D1 (de) 1996-09-05
EP0473226A2 (en) 1992-03-04
CA2049881A1 (en) 1992-02-28
US5091534A (en) 1992-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA42674C2 (uk) Спосіб одержання похідних 3-кето-4-азастероїду та проміжні сполуки для його здійснення
ES451688A1 (es) Un metodo de preparacion de compuestos de oxisilano.
ES445928A1 (es) Procedimiento para la preparacion de compuestos de imidazo- linio cuaternarios.
ES482005A1 (es) Procedimiento para preparar una composicion tensioactiva de-alcoxi-bis (trialcoxisiloxi)- silano.
ES483289A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de 1,2,3,5, tetrahidro-himidazotienopirimidin-2-onas.
ES483854A1 (es) Proceso para la obtencion de un derivado de 2-deoxi-5-fluo- rouridina.
HUT49368A (en) New process for producing 6-methylene derivatives of androsta-1,4-dien-3,17-dione
MD422C2 (ro) Derivaţi ai azolului şi compuţi intermediari pentru producerea lor
FI92707C (fi) Menetelmä uusien terapeuttisesti käyttökelpoisten estramustiiniestereiden valmistamiseksi
IE42411L (en) Trimethylsilyl acetylene derivatives
GB2017087A (en) Process for the preparation of xanthone derivatives
ES444369A1 (es) Procedimiento de preparacion de nuevos derivados dienicos dela serie del androstano.
PL345161A1 (en) Substituted five-membered heterocyclic compounds, fungicidal compositions containing them and methods of making thereof
ES471267A1 (es) Procedimiento para la preparacion de alquilo inferior 2-tri-(inferior) alquilsililacetileno-n-carbetoxiglicinatos y ami-no acidos derivados de ellos
GR3000337T3 (en) Organomagnesium compounds in solid form, process for their preparation and their use
ES8307246A1 (es) "procedimiento de preparacion de nuevos compuestos de lactama".
ES453057A1 (es) Procedimiento para preparar derivados de imidazolidindiona.
US4164501A (en) 2-Decarboxy-2-hydroxymethyl-trans-4,5,13,14-tetradehydro-PGI1 compounds
IE780770L (en) Thiazolo-rifamycin sv derivatives
HUP9903016A2 (hu) Javított eljárás karbapenemszármazékok előállítására
DE2967572D1 (en) Intermediates for the preparation of thienamycin and process for preparing the same
GR3021336T3 (en) New process for the preparation of 20-oxo, 17-alpha, 21-dihydroxy derivatives of pregnane and new intermediates thereof.
ES8302687A1 (es) "procedimiento para la preparacion de derivados de 2-oxa-biciclo (3.3.0) octano".
ES8201522A1 (es) Un procedimiento para preparar un derivado de dibenzo (a,d)-ci-clohepteno
GB1120478A (en) Improvements in or relating to steroids and the manufacture thereof