UA149809U - Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань - Google Patents
Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань Download PDFInfo
- Publication number
- UA149809U UA149809U UAU202102675U UAU202102675U UA149809U UA 149809 U UA149809 U UA 149809U UA U202102675 U UAU202102675 U UA U202102675U UA U202102675 U UAU202102675 U UA U202102675U UA 149809 U UA149809 U UA 149809U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- suppositories
- cocoa butter
- suppository
- belladonna
- dermatol
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 14
- 239000006215 rectal suppository Substances 0.000 title claims abstract description 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 44
- 241001106067 Atropa Species 0.000 claims abstract description 26
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 claims abstract description 24
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 claims abstract description 24
- 229940053973 novocaine Drugs 0.000 claims abstract description 14
- 229960003733 phenylephrine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 14
- OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N phenylephrine hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N 0.000 claims abstract description 14
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims abstract description 3
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- -1 dermatol Chemical compound 0.000 claims description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 21
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 12
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 description 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 6
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 6
- BSWWXRFVMJHFBN-UHFFFAOYSA-N 2,4,6-tribromophenol Chemical compound OC1=C(Br)C=C(Br)C=C1Br BSWWXRFVMJHFBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 5
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 5
- KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N (-)-ephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 4
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 4
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 4
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- 206010002153 Anal fissure Diseases 0.000 description 3
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 description 3
- 208000009531 Fissure in Ano Diseases 0.000 description 3
- 206010036774 Proctitis Diseases 0.000 description 3
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 3
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 3
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 3
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 3
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 3
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 3
- NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M potassium iodide Chemical compound [K+].[I-] NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 description 2
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N adrenaline Chemical compound CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 2
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 2
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002179 ephedrine Drugs 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 2
- 210000001640 nerve ending Anatomy 0.000 description 2
- 210000004126 nerve fiber Anatomy 0.000 description 2
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 2
- 230000008855 peristalsis Effects 0.000 description 2
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 2
- 230000000079 pharmacotherapeutic effect Effects 0.000 description 2
- ABBQGOCHXSPKHJ-WUKNDPDISA-N prontosil Chemical compound NC1=CC(N)=CC=C1\N=N\C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 ABBQGOCHXSPKHJ-WUKNDPDISA-N 0.000 description 2
- 229950008188 sulfamidochrysoidine Drugs 0.000 description 2
- 230000003639 vasoconstrictive effect Effects 0.000 description 2
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 description 2
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000001674 Agaricus brunnescens Nutrition 0.000 description 1
- RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N Aminoantipyrine Natural products CN1C(C)=C(N)C(=O)N1C1=CC=CC=C1 RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000031858 Periproctitis Diseases 0.000 description 1
- 208000004210 Pressure Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 206010057071 Rectal tenesmus Diseases 0.000 description 1
- 239000000150 Sympathomimetic Substances 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 230000036982 action potential Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000000533 adrenergic alpha-1 receptor agonist Substances 0.000 description 1
- 241001148470 aerobic bacillus Species 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N antipyrine Chemical compound CN1C(C)=CC(=O)N1C1=CC=CC=C1 VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- JAONZGLTYYUPCT-UHFFFAOYSA-K bismuth subgallate Chemical compound OC(=O)C1=CC(O)=C2O[Bi](O)OC2=C1 JAONZGLTYYUPCT-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960000199 bismuth subgallate Drugs 0.000 description 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 235000014121 butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 1
- 150000003943 catecholamines Chemical class 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000003153 cholinolytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 description 1
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- 230000002301 combined effect Effects 0.000 description 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 1
- 238000010411 cooking Methods 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 208000001848 dysentery Diseases 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 210000003722 extracellular fluid Anatomy 0.000 description 1
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- ATADHKWKHYVBTJ-UHFFFAOYSA-N hydron;4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol;chloride Chemical compound Cl.CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 ATADHKWKHYVBTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000008058 pain sensation Effects 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229960005222 phenazone Drugs 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000001536 pro-arrhythmogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 239000003368 psychostimulant agent Substances 0.000 description 1
- 238000005086 pumping Methods 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 229940100618 rectal suppository Drugs 0.000 description 1
- 230000000284 resting effect Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 230000001975 sympathomimetic effect Effects 0.000 description 1
- 208000012271 tenesmus Diseases 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003860 topical agent Substances 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
- 230000025033 vasoconstriction Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною активністю, в якому розчин густого екстракту беладони змішують з супозитарною основою. Додатково беруть новокаїн, анестезин, дерматол, фенілефрину гідрохлорид. Як основу використовують масло какао, при наступному співвідношенні компонентів у г (на один супозиторій масою 3,0 г): розчин густого екстракту беладони 0,03 новокаїн 0,05 анестезин 0,25 дерматол 0,3 фенілефрину гідрохлорид 0,005 масло какао до 3,0
Description
Корисна модель належить до фармації, зокрема, до способів виготовлення засобів для місцевого застосування у вигляді ректальних супозиторіїв, які зможуть знайти застосування при лікуванні геморою, проктиту, анальних тріщин та інших проктологічних захворювань.
Значна кількість лікарських засобів, що застосовуються у терапії геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань, свідчить про те, що їх лікування досі залишається невирішеною проблемою. Важливе місце в комплексній терапії проктологічних патологій відводиться супозиторіям, які мають містити ефективні, безпечні лікарські речовини з широким спектром біологічної активності.
Аналіз асортименту супозиторіїв на сучасному фармацевтичному ринку України показав, що до складу препаратів для лікування геморою та інших запальних процесів входять діючі речовини, які відносяться до різних фармакотерапевтичних груп. Однак, переважна більшість препарати синтетичного походження, яким властиві деякі недоліки, що обмежують їх застосування. Головний недолік цих препаратів, як лікарських засобів для місцевого лікування алергічно-запальних проявів, пов'язаний з виникненням у процесі лікування проявів алергії |4|.
Також слід зважати на те, що монокомпонентні препарати мають досить обмежений спектр застосування при лікуванні геморою та інших запальних захворювань.
Серед супозиторіїв, що містять компоненти природного походження, відомі супозиторії
Бетіол, в яких діючі речовини - екстракт беладони густий та їхтіол (іхтамол). В якості допоміжної речовини використано твердий жир.
Також відомі супозиторії Анузол, в яких діючі речовини - ксероформ, екстракт беладони густий, цинку сульфат; допоміжні речовини - твердий жир та гліцерин.
Обидва препарати відносяться до однієї фармакотерапевтичної групи-засоби для лікування геморою та анальних тріщин для місцевого застосування.
Фармакологічні властивості при місцевому застосуванні дію препаратів обумовлюють активні фармацевтичні інгредієнти, що входять до складу.
Бетіол проявляє знеболювальну, протизапальну і спазмолітичну дію, зменшує спазм м'язів.
Екстракт беладони проявляє спазмолітичну дію, зменшує перистальтику кишківника. ІЇхтамол має протизапальну і місцево анестезувальну дію.
Анузол проявляє антисептичну, в'яжучу, підсушувальну, спазмолітичну, знеболювальну дію,
Зо що сприяє загоюванню ран слизової оболонки прямої кишки.
Крім вказаних супозиторіїв для лікування геморою та інших проктологічних захворювань, використовують супозиторії, приготовлені в аптеках за екстемпоральними прописами лікарів, які мають можливість комбінувати інгредієнти залежно від проявів захворювань. Склади таких екстемпоральних супозиторіїв наведені у таблиці.
Таблиця
Екстракту беладони Екстракту беладони 0,01 0,015 Дерматолу 0,2
Масла какао Масла какао 2,5 скільки потрібно Змішай, щоб утворився супозиторій.
Змішай, щоб утворився супозиторій. Дай таких доз числом 6.
Дай таких доз числом 6. Познач. По 1 свічці вранці і на ніч.
Познач. По 1 свічці на ніч.
Екстракту беладони 0,02 Екстракту беладони 0,005
Іхтіолу 0,3 Анестезину 0,1
Калію йодиду 0,2 Масла какао 1,0
Масла какао 2.0 Змішай, щоб утворився супозиторій.
Змішай, щоб утворився супозиторій. Дай таких доз числом 6.
Дай таких доз числом 6. Познач. По 1 свічці за потребою (дітям 6-14
Познач. По 1 свічці вранці і на ніч. років при тенезмах внаслідок дизентерії).
Таблиця (продовження)
Екстракту беладони 0,015 Екстракту беладони 0,015
Новокаїну 0,1 Антипірину 0,11
Стрептоциду 0,1 Ксероформу 0,13
Ксероформу 0,15 Новокаїну 0,1
Розчину адреналіну гідро хлориду (1:1000) Стрептоциду 0,06 4 краплі Масла какао 2,0
Масла какао 2,0 Змішай, щоб утворився супозиторій.
Змішай, щоб утворився супозиторій. Дай таких доз числом 12.
Дай таких доз числом 12. Познач. По 1 свічці на ніч.
Познач. По 1 свічці при кровоточивому геморої.
Екстракту беладони 0,015 Новокаїну 0,1
Ксероформу 0,2 Масла какао скільки потрібно Змішай, щоб
Масла какао 2,0 утворився супозиторій.
Змішай, щоб утворився супозиторій. Дай таких доз числом 6.
Дай таких доз числом 6. Познач. Вводити по 1 свічці при болях.
Познач. По 1 свічці на ніч.
Анестезину 0,2
Масла какао 3,0
Змішай, щоб утворився супозиторій.
Дай таких доз числом 10.
Познач. По 1 свічці на ніч
За найближчий аналог корисної моделі вибрано спосіб отримання супозиторівї Анузол (11.
У даному способі для отримання супозиторіїв беруть такі компоненти та змішують їх при наступному співвідношенні, г (на один супозиторій): екстракту беладони густого 0,02 г цинку сульфату 0,05 г ксероформу 01 г твердий жир гліцерин.
В основу корисної моделі поставлено задачу створення нової фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв поліфункціональної дії на основі комбінації активних фармацевтичних інгредієнтів.
Поставлена задача вирішується способом отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з комбінованою дією, в якому беруть розчин густого екстракту беладони, новокаїн, анестезин, дерматол, фенілефрину гідрохлорид та супозиторну основу, в якості якої запропоновано використання масла какао, при наступному співвідношенні компонентів у г (на один супозиторій масою 3,0 г): розчин густого екстрактубеладони 0,03 новокаїн 0,05 анестезин 0,25 дерматол 0, фенілефрину гідрохлорид 0,005 масло какао до 3,0.
В якості супозиторної основи запропоновано використання масла какао.
Такий склад препарату забезпечує ефективну терапевтичну дію засобу, дозволяє одержати супозиторну лікарську форму з необхідними фізико-хімічними властивостями та високим терапевтичним ефектом.
Одним з діючих компонентів є екстракт беладони густий, який зумовлює знеболювальну, протизапальну та спазмолітичну дію.
Екстракт беладони чинить холінолітичну дію, послаблює спазм мускулатури кишечнику, зменшує перистальтику кишечнику. Різноспрямована фармакологічна активність екстракту беладони обумовила доцільність його використання як основного діючого компоненту у складі запропонованих супозиторіїв.
Для забезпечення комплексної дії супозиторіїв до їх складу, крім екстракту беладони, доцільно було введення додаткового активного фармацевтичного інгредієнту дерматолу (бісмуту субгалат), який має виражені протизапальні властивості, підсушувальну, в'яжучу, антисептичну та протимікробну дію при низькій токсичності (2, ЗІ.
Дерматол використовується як індивідуальний активний фармацевтичний інгредієнт або у складі топічних засобів для лікування ран, трофічних виразок, пролежнів, гнійних процесів тощо.
Дерматол проявляє антисептичну, в'яжучу, підсушувальну, антисептичну дію завдяки тому що викликає ущільнення колоїдів (коагуляцію білків) позаклітинної рідини, слизу, ексудату, кліткових мембран. Плівка, яка при цьому утворюється, захищає кінчики чутливих нервових клітин від подразнення, зменшує біль, обмежує або запобігає розвитку набряку, викликає місцеве звуження судин, знижує їх проникність, ексудацію, зменшує інтенсивність запального процесу. Крім того, дерматол не подразнює тканини, оскільки утворені альбумінати слабо дисоціюють. Використовується як антисептичний і в'яжучий засіб.
Анестезин у складі супозиторіїв використовують для зменшення поверхневої чутливості - його застосування сприяє зниженню проникності клітинних мембран для натрію, і, крім того, видаляє кальцій із рецепторів, розташований всередині мембран. В результаті цього блокується проведення нервових імпульсів і не допускається прояв больових відчуттів у нервових закінченнях, розповсюдженню їх далі по нервовим волокнам. Даний компонент відноситься до швидкодіючих препаратів - після його нанесення на слизову знеболювальна дія наступає через одну хвилину. Використовують для знеболювання слизових оболонок, ранової і виразкової поверхні шкіри, а також при захворюваннях, що супроводжуються свербіжем.
Новокаїн - місцево анестезувальний засіб з помірною анестезувальною активністю і великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Мах- канали, запобігаючи генерації імпульсів у нервових закінченнях і проведенню імпульсів по нервовим волокнам.
Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою.
Фенілефрину гідрохлорид - це симпатоміметичний амін прямої дії, який діє як альфа-1 адренергічний оагоніст. Він має потужні судинно-звужувальні властивості при внутрішньовенному, пероральному введенні і при місцевому застосуванні на слизові оболонки.
До того ж його біодоступність у шлунково-кишковому тракті не перевищує 38 95, що робить
Зо малоймовірним його передозування. Хоча його хімічна структура близька до адреналіну та ефедрину, перевагою фенілефрину гідрохлориду у порівнянні із іншими катехоламінами є висока вибірковість дії на периферичні судини та відсутність вираженої про-аритмічної, прямої стимулювальної дії на серце, викид глюкози у кров, а також він не викликає психостимулювальної дії подібно ефедрину та не впливає у терапевтичних дозах на тонус матки. Тому фенілефрину гідрохлорид вважається більш безпечним у пацієнтів із різними супутніми хворобами серцево-судинної системи, цукровим діабетом та вагітних жінок і застосовується у вигляді як пероральних засобів (у дозах до 10 мг), так і у топічних формах - назальних розчинах (як правило, від 0,125 95 до 1 95), так і як компонент різних мазей чи супозиторіїв від геморою (у дозі 0,25 95). Роль фенілефрину гідрохлориду у даній комбінованій лікарській формі полягає у тому, що він проявляє судинно-звужувальну дію і тим самим зменшує набряк уражених тканин ректуму, а також зменшує всмоктування місцевих анестетиків, чим подовжує та посилює їх місцеву знеболювальну дію до декількох годин.
В якості супозиторної основи використовують унікальний природний продукт - масло какао, яке добре змішується з лікарськими речовини з різними фізико-хімічними властивостями.
Використання масла какао дає можливість отримати лікарську форму високої якості та дозволяє досягти однорідне розподілення лікарських речовин у прямій кишці людини. Гідрофобні властивості масла какао впливають на швидкість вивільнення діючих речовин, обумовлюють пролонговане всмоктування активних фармацевтичних інгредієнтів у ректальній порожнині людини та забезпечують прояв фармакологічної дії протягом тривалого часу.
До складу заявленої фармацевтичної композиції входять відомі компоненти, проте їх сполучення та кількісний вміст є новим, невідомим з інформаційних джерел. Запропонована лікарська форма з ефективними і оптимальними кількостями діючих речовин і супозиторної основи дозволить отримати препарат для лікування геморою, проктиту та інших запальних проктологічних захворювань у зручній для застосування формі. Самостійне введення лікарської форми у вигляді ректальних супозиторіїв зручне для лікування пацієнта в амбулаторних умовах.
Корисна модель ілюструється прикладами.
Приклад.
Ректальні супозиторії виготовляються у відповідності з вимогами мікробіологічної чистоти
Державної фармакопеї України 2-го видання, згідно яких загальна кількість аеробних бактерій не перевищує 103 в 1 г або в 1 мл; загальна кількість грибів не більше 102в 1 габов 1 мл, а
ЕзспПегіспіа соїї зовсім відсутністя.
Температура плавлення супозиторію нижча за 37 "С, тому зберігається твердий вигляд при 25"С, час плавлення становить 15-20 хвилин, що і необхідно для супозиторіїв при їх застосуванні.
Технологія виготовлення супозиторіїв полягала у наступному.
Загальна маса усіх компонентів заявленого засобу складає 30,0 г. Для оптимізації технології супозиторіїв замість густого екстракту беладони раціонально використовувати розчин цього екстракту, якого слід брати у подвійній кількості від вказаної у складі пропису, тобто для приготування 10 супозиторіїв слід відважити розчину екстракту беладони (1:2) 0,3 г. Маси інших компонентів для приготування 10 супозиторіїв складають: дерматолу 3,0 г, анестезину 2,5 г, новокаїну 0,5 г, фенілефрину гідрохлориду 0,05 г, масла какао до 30,0 г.
Перемішування компонентів проводять до отримання однорідної маси без повітряних і механічних включень. Супозиторії готують методом викачування.
Приклад конкретного виготовлення 30,0 г супозиторної маси.
Спосіб приготування
Відважують компоненти у таких кількостях: розчину густого екстракту беладони 0,3 г, дерматолу 3,0 г, анестезину 2,5 г, новокаїну 0,5 г, фенілефрину гідрохлориду 0,05 г, масла какао до 30,0 г.
У ступку поміщають 3,0 г дерматолу і подрібнюють. До подрібненого дерматолу додають 2,5 г анестезину, подрібнюють, змішують до однорідності. Від загальної маси відваженого та заздалегідь подрібненого масла какао беруть частину (приблизно 75 від маси сухих речовин у ступці тобто 2,7 г), поміщають у ступку до суміші порошків і ретельно змішують (при цьому масло розплавляється). Отриману масу відсувають до стінки ступки. У ступку поміщають 0,5 новокаїну і 0,05 фенілефрину гідрохлориду, подрібнюють їх у сухому вигляді, а потім додають 0,3 г розчину густого екстракту беладони і розтирають до їх розчинення. Потім цей розчин змішують з раніше отриманою масою. До отриманої суміші поступово додають залишок масла какао, уминають і ретельно змішують до отримання однорідної маси, яка відстає від стінок ступки. Контроль однорідності змішування проводять візуально. Отриману масу переносять на
Зо скло пілюльної машинки і формують стрижень. За допомогою різака ділять його на 10 частин, із кожної частини викочують ректальний супозиторій. Супозиторії загортають у парафіновані капсули. Супозиторії мають бути сформовані однакової форми, довжини та товщини.
Супозиторії, отримані за даною технологією є однорідними, жовтого кольору, зі специфічним запахом, зі складом компонентів (на 1 супозиторій): розчин густого екстрактубеладони 0,03 новокаїн 0,05 анестезин 0,25 дерматол 0, фенілефрину гідрохлорид 0,005 масло какао до 3,0
Зазначений склад заявленого засобу у формі ректальних супозиторіїв є оптимальним за фармакологічними та технологічними властивостями.
Таким чином, заявлено спосіб отримання фармацевтичної композиції у формі ректальних супозиторіїв з використанням активних фармацевтичних інгредієнтів в ефективному дозуванні.
Заявлені супозиторії можуть бути рекомендовані для лікування запальних проктологічних захворювань, які пов'язані із запаленням тканин прямої кишки і з порушенням венозного відтоку з цих тканин (наприклад, анальні тріщини, ерозії на поверхні внутрішніх гемороїдальних вузлів, тромбоз гемороїдальних вузлів, гострий парапроктит тощо).
Заявлений спосіб приготування фармацевтичної композиції зумовлює високі лікувальні властивості з оптимальними фізико-хімічними показниками супозиторіїв як лікарської форми.
Для приготування даної композиції наявна достатня вітчизняна сировинна база і даний спосіб може бути застосований у стандартних умовах виробничих аптек України.
Джерела інформації: 1. Компендиум опіїпе (Електронний ресурсі. Режим доступу: пере /сотрепаішт.сот.цча/теадіса! ргодису. Назва з екрану. 2. Богатьрева Р.В., Тихонов А.И., Черньх В.П., Ярньїх Т.Г. и др. Справочник зкстемпоральной рецептурь /Под ред. А.И. Тихонова. К.: Морион, 1999. - С. 155-157. 3. Машковский М.Д. Лекарственнье средства. 16-е изд., перераб., испр. и доп. - М. Новая
Волна, 2012. - 1216 с.
4. Тихонов, О.І. Аптечна технологія ліків: підруч. для студентів фармац. ф-тів ВМНЗ України
ПІ-ЇМ рівнів акредитації /0.І. Тихонов, Т.Г. Ярних; за ред. О.І. Тихонова. - 4-те вид., випр. та допов. - Вінниця: Нова Книга, 2016. - 536 с.
Claims (1)
- ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІСпосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною активністю, в якому розчин густого екстракту беладони змішують з супозитарною основою, який відрізняється тим, що додатково беруть новокаїн, анестезин, дерматол, фенілефрину гідрохлорид, а як основу використовують масло какао, при наступному співвідношенні компонентів у г (на один супозиторій масою 3,0 г):розчин густого екстрактубеладони 0,03 новокаїн 0,05 анестезин 0,25 дерматол 0,3 фенілефрину гідрохлорид 0,005 масло какао до 3,0
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202102675U UA149809U (uk) | 2021-05-21 | 2021-05-21 | Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202102675U UA149809U (uk) | 2021-05-21 | 2021-05-21 | Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA149809U true UA149809U (uk) | 2021-12-08 |
Family
ID=79187237
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU202102675U UA149809U (uk) | 2021-05-21 | 2021-05-21 | Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA149809U (uk) |
-
2021
- 2021-05-21 UA UAU202102675U patent/UA149809U/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN108057018A (zh) | 秋水仙碱外用组合物及其制备方法 | |
| CN101069726B (zh) | 一种清热解毒、利湿祛瘀的中药制剂及其制备方法和应用 | |
| CN103055083B (zh) | 用于治疗女性痛经的中药及其外用贴剂的制备方法 | |
| CN111297910B (zh) | 五谷虫在制备预防和治疗乳腺增生药物中的应用 | |
| UA149809U (uk) | Спосіб отримання фармацевтичної композиції у вигляді ректальних супозиторіїв з поліфункціональною дією для лікування геморою, проктиту та інших проктологічних захворювань | |
| CN108078999B (zh) | 用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途 | |
| RU2538079C1 (ru) | Композиция для лечения анальных трещин | |
| JPH0473413B2 (uk) | ||
| CN100556425C (zh) | 一种止血定痛生肌敛疮的中药膏剂 | |
| CN113491681A (zh) | 大麻素分子cbg在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂 | |
| Leaman et al. | Cantharis in the early treatment of minor burns. | |
| CN100479813C (zh) | 一种具有抗炎、镇痛、抗癌作用的胶囊剂的制备方法 | |
| CN104784627A (zh) | 一种用于治疗外科开放性或闭合性损伤的中药外用膜剂及其制备方法 | |
| CN102125559B (zh) | 一种含有己酮可可碱和卡络磺钠的药物组合物及其制药用途 | |
| Ye et al. | Yin Huo Tang, a traditional Chinese herbal formula, relives ovariectomy and empty bottle stimulation-induced menopause-like symptoms in mice | |
| CN105982882A (zh) | 一种光学活性原料组合物组方治疗痔疮的外用药及制备工艺 | |
| RU2803967C1 (ru) | Медицинское применение анемозида b4 при лечении язв в полости рта | |
| CN107050393A (zh) | 舒痹散结膏及其制备方法与应用 | |
| CN1332669C (zh) | 一种用于消肿止痛的风痛宁滴丸及其制备方法 | |
| RU2124362C1 (ru) | Суппозитории и мазь с экстрактом травы чистотела и способ лечения геморроя | |
| CN109364067B (zh) | 一种化合物在制备提高血脑屏障通透性药物中的用途 | |
| RU2122850C1 (ru) | Свечи, обладающие противовоспалительным действием | |
| Miao et al. | Analysis of dosage form of traditional Chinese medicine | |
| CN115531351A (zh) | 一种雷公藤红素膜剂及其制备方法与应用 | |
| RU2128988C1 (ru) | Гомеопатическая мазь и способ ее приготовления |