UA139927U - Назальний засіб у формі спрею на основі розчину колоїдного срібла з гелем алое вера - Google Patents

Abstract

Назальний засіб у формі спрею на основі розчину колоїдного срібла з гелем Алое Вера містить як активний фармацевтичний інгредієнт колоїдний розчин срібла, а також допоміжні речовини. Розчин колоїдного срібла отриманий фізичним методом електролізу, додатково як активні діючи речовини містить гель Алое Вера, Д-Пантенол, екстракти евкаліпта та каланхое, вітамін А, вітамін Е, тимол, як допоміжні речовини містить гліцерин, ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія, натрію гіалуронат, сорбат калію.

Description

Корисна модель належить до фармації та стосується медичних виробів, які використовують як допоміжний засіб для полегшення перебігу риніту, риносинуситу, аденоїдиту, як допоміжний засіб для полегшення перебігу ГРВІ (гострих респіраторних інфекцій) та застуди, що супроводжуються значним закладенням носа та утворенням густого секрету.

Погіршення екологічної обстановки, збільшення числа респіраторних вірусних інфекцій і алергенів сприяють зростанню ринітів і синуситів - запальних захворювань слизової оболонки носа і навколоносових пазух.

Розробка нових високоефективних медичних виробів для допоміжної терапії при назальних інфекційних захворюваннях залишається актуальною проблемою внаслідок широкої розповсюдженості інфекційних захворювань носа серед населення України та світу, а також появи частих ускладнень і обмеженості, як вітчизняних, так і іноземних комбінованих медичних виробів, які б діяли, як на призупинення розвитку інфекції у носі, так і зняття небажаних симптомів при цьому. Сьогодні віруси та бактерії становлять серйозну загрозу для медицини та суспільства, є однією з основних причин захворюваності та смертності населення. Незважаючи на успіхи у розробці лікарських засобів для противірусної, фунгіцидної та антибактеріальної терапії, сучасні схеми лікування не здатні повністю контролювати перебіг інфекцій: тому постає потреба у створенні нових ефективних препаратів.

Особливий інтерес у цьому аспекті викликають наночастинки металів та оксидів металів, адже такі наноструктури виявляють унікальні фізико-хімічні, біологічні та фармакологічні властивості, мають виражений бактерицидний, фунгіцидний та вірицидний потенціал.

Сьогодні серед наноструктур металів із вираженими біоцидними властивостями найбільш вивченими є наночастинки срібла, які активно застосовують при розробці нових лікарських засобів, а також при створенні виробів медичного призначення, синтетичних тканин та пакувальних матеріалів із протимікробною активністю, пристроїв для знезараження води.

Срібло також широко застосовується як антисептик при лікуванні відкритих ран та опіків.

Нині, завдяки розвитку нанотехнологій, сполуки цього металу повертаються в медицину у ролі нових високоефективних протимікробних засобів.

Широкий спектр противомікробної дії срібла, відсутність стійкості до нього у більшості патогенних мікроорганізмів, низька токсичність, а також гарна переносимість сприяли

Зо підвищеному інтересу медиків світу до препаратів цього металу.

Це пов'язано з ростом алергічних ускладнень антибактеріальної терапії, токсичною дією антибіотиків на внутрішні органи і пригніченням імунітету, виникненням грибкового ураження дихальних шляхів і дисбактеріозу після тривалої антибактеріальної терапії, а також появи стійких штамів збудників хвороб до використовуваних антибіотиків.

Відомий лікарський засіб у формі спрею "для зкстренной профилактики острьїх респираторньїх вирусньїх инфекций (пат. РФ Мо 2665959 публ. содержит хлористьій натрий и раствор гипохлорита натрия с рН, равньїм 8,0-10,0, концентрацией активного хлора 0,30-0,60 мг/л и размером капель 90-110 мкм".

Відомий засіб "Протаргол" 2 95 розчин (виробник Істок-Плюс Україна), форма випуску капель пЕрв/Лимли.орогтемаїсеі.сот/пеайнЛекКагвіма/ргоїагоо!.пітияапісіє-їтехі зМИиБіШе--1) містить срібла протеінату (агдепії ргоївіпав) - 2 г, та допоміжні речовини натрію фосфат, калію дигідрофосфат, імідосечовина, вода очищена.

Відомий препарат "Колларгол" (пЕрв:/Лумли.ороггемаїеіІ.сот/пеайнЛекКагвіма/коПагдо!. піт) містить в своєму складі до 70 95 колоїдного срібла і приблизно 30 95 білка альбуміну, який з'єднує між собою молекули срібла і підтримує їх в активному стані, випускається в наступних лікарських формах: - розчин для зовнішнього використання 0,2 о, 1 Ую, 2 90; - порошок (для приготування розчину); - мазь 15 9о; - краплі очні 2 95, З 90, 5 в.

Однак, ці препарати містять в собі багато побічних продуктів, домішок, білкових стабілізаторів і мають припікаючу дію, що висушує і травмує слизову оболонку, а в нормальному стані вона повинна бути вологою.

Відомі народні засоби часто застосовуються при захворюваннях ЛОР органів, в тому числі широку популярність здобуло алое вера або алое барбадос. Сік з нього має гарні лікувальні властивості, які можна використовувати при гаймориті. Приготування крапель - розводять сік алоє водою в співвідношенні 1: 1, 1: 2 або 1: 3.

Але у деяких випадках використання алое в такому вигляді може викликати алергічні реакції і порушення випорожнення, іноді може з'явитися висип.

Відомі краплі алое, якщо їх змішати з персиковим маслом. Це допоможе заодно пом'якшити слизову, якщо виділення занадто часті, також додатково можуть містити хлоргексидин або мірамістин. бо Як варіант можна поєднувати з каланхое (1:1) та морською сіллю.

Деякі використовують алое, мед і чистотіл. Однак тут необхідно бути обережним, адже рослини і мед можуть дати алергію.

В основу корисної моделі поставлено задачу розробити назальний засіб у формі спрею на основі розчину колоїдного срібла з гелем алое вера на основі розчину колоїдного срібла, одержаного методом електролізу з додаванням як діючої речовини - алое вера гель.

Поставлена задача вирішується таким чином, що назальний спрей на основі розчину колоїдного срібла з гелем алое вера, містить як активний фармацевтичний інгредієнт колоїдний розчин срібла, а також допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, розчин колоїдного срібла отриманий фізичним методом електролізу, додатково як активні діючі речовини містить

Алое Вера гель, екстракти евкаліпту та каланхоє, Д-пантенол, вітамін А, вітамін Е, тимол, як допоміжні речовини містить гліцерин, ПЕГ-40 гідрогенізовану рицинову олію, натрію гіалуронат, сорбат калію, при наступному співвідношенні компонентів, мас. Фо: алое Вера гель (10:1) 3,0-10,0 екстракт евкаліпту 0,5-5,0 екстракт каланхое 0,25-3,0

Д-пантенол 0,25-3,0 вітамін Е 0,1-1,0 вітамін А 0,01-0,1 тімол 0,01-0,1 гліцерин 0,5-5,0

ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія 0,5-5,0 гіалуронат натрію 0,25-3,0 сорбат калію 0,1-1,0 колоїдний розчин срібла 45-55 ррт решта.

Згідно з корисною моделі засіб виконаний у вигляді спрею у флаконі із темного пластику із помпою розпилювачем.

Колоїдне срібло - продукт, що складається з мікроскопічних частинок срібла, що утворюють завис в демінералізованій і деіонізованій воді, отримується електролітичним методом. Колоїдне срібло має противірусні та антибактеріальні властивості. Здатне пригнічувати зростання або

Зо спричиняти загибель широкого спектра бактерій, проявляє віруліцидну дію щодо вірусу грипу та інших вірусів.

Бактерицидна дія на З(арпуюсосси5 ацйгеи5 відмічена при концентрації наночасток колоїдного срібла 45-50 ррт. Дози срібла 50-250 мкг/л при тривалому застосуванні є фізіологічними та не чинять шкідливої дії на організм.

На золотистий стафілокок, вульгарний протей іони срібла чинять різну протимікробну дію - від бактерицидної (здатність убивати мікроби) до бактеріостатичної (здатність перешкоджати розмноженню мікробів).

Механізм дії срібла на віруси, бактерії, гриби полягає в пригніченні ферментів, що контролюють їх енергетичний обмін.

Срібло, отримане методом електролізу, мінімізує супутні домішки і має м'яку дію на шкіру і слизові оболонки. Тобто, срібло одержане методом електролізу, найбільш чиста речовина, яка мінімізує наявність сторонніх домішок в готовому медичному виробі.

Алое Вера гель (10:1) (АІое Ваградепвів І еаї дцісе) - потужний біогенний стимулятор, який надає на шкіру комплексну, протизапальну, регенеруючу, зволожуючу, фотозахисну та антимікробну дію.

Екстракт евкаліпту надає виражену антимікробну, антибактеріальну та протизапальну дію, також кровоспинну та в'яжучу дію. Він активний у відношенні бактерій, грибів і найпростіших, діє болезаспокійливо, сприяє швидкому загоєнню ранок слизової оболонки ротової порожнини.

Екстракт каланхое має бактерицидні властивості, широко використовується для профілактики і лікування різних ЛОР-захворювань - ангіни, отиту, синуситу, ГРВІ, грипу.

Тимол (систематична назва: 2-ізопропіл-5--метилфенол) - природний монотерпеновий фенол, похідний цимолу, СТОНІ140, ізомер карвакролу, який було знайдено в олії чебрецю, яку видобули із ТПпутив уцідагіз - найпоширенішого виду чебреців, хоча багато інших видів рослин також містять тимол. Це біла кристалічна речовина із приємним ароматичним запахом та сильними антисептичними властивостями.

Д-Пантенол використовується для зволоження та прискорення регенерації різних ушкоджень шкіри в складі фармацевтичних і косметичних продуктів.

Натрію гіалуронат міститься в природі у склоподібному тілі ока, сироватці, курячих гребінцях, шкірі акули і китовому хрящі. Використовують як ад'ювант для доставки речовин, 60 змащувач, стабілізатор розчину.

Вітамін А - в організмі людини й тварин має багато біохімічно важливих функцій. Ретиналь є компонентом родопсину - основного зорового пігменту. У формі ретиноєвої кислоти він стимулює ріст і розвиток. Ретинол є структурним компонентом клітинних мембран. Забезпечує антиоксидантний захист організму.

Вітамін Е - ключовий фактор міцного імунітету та захисту клітин.

Калію сорбат - калієва сіль сорбінової кислоти, є природним консервантом.

Срібло, одержане методом електролізу, найбільш чиста речовина, яка мінімізує наявність сторонніх домішок в готовому медичному виробі. Широкий спектр антимікробної дії срібла, відсутність стійкості до нього у більшості патогенних мікроорганізмів, низька токсичність, сприяє впровадженню його в рецептури як протимікробного антисептичного засобу. Нанотехнології дозволяють здешевити препарати на основі срібла і зробити їх доступними для лікування багатьох інфекційних захворювань.

Приклад 1. Дослідження для визначення оптимальної концентрації розчину колоїдного срібла.

У таблиці 1 наведені порівняння розчину колоїдного срібла, отриманого методом електролізу, який використовується у корисній моделі, з вищезгаданими препаратами "Протаргол" та "Колларгол".

Таблиця 1

Відмінності колоїдного срібла від традиційних препаратів срібла

Наймену- Хімічна Метод Складові для ть срібла в вання назва Склад одержання | виробництва одному ррт, г/л флаконі

Протар- Протеїнат | Срібло Хімічний Нітрат на 10 мл | 10000 гол срібла 7,5-8,5 95, срібла, 0,1-2 г, що | ррт/л білок до білковий складає (10 г/л), в 100 Фо гідролізат 1 У6-20 Фо пере- казеїну, відповідно | рахунку желатину, на чисте яєчного білка срібло 0,75-0,85 г/л послідов- -200000 ність ррт/л окисно- (200 г/л), відновних в пере- реакцій рахунку на чисте срібло 17 г/л

Продовження таблиці 1

Коларгол Срібло ж | Срібло Хімічний- Нітрат на 10 мл | 20000 натрієві 70 об, срібла, 0,2-0,3 г,| ррт/л солі гідроокис що (20 г/л), лізальбі- натрію (їдкий | складає в пере- нової і натр), рахунку проталь- білковий на чисте бінової гідролізат срібло кислот казеїну, 14 г/л, желатину, натрієві послідов- яєчного білка | 2 95-3 95 30000 солі ність ррт/л лізальбі- окисно- (30 г/л), нової і | відновних в пере- протальбі- | реакцій рахунку нової на чисте кислот срібло 21 г/л

Колоїдний | Срібло Нано- Фізичний- срібло 999,9 на 10 мл - | 50 рріт/л розчин вода частинки електроліз 0,0005 г, (0,05г/л), в срібла 50 сріблачх що пере- ррт вода складає рахунку (згідно з 0,005 96 на чисте корисною срібло моделлю) складає 0,05 г/л

Для визначення оптимальної концентрації розчину колоїдного срібла, були проведені дослідження впливу препаратів срібла, активністю 20 ррт, 30 ррт, 40 ррт, 45 ррт, 50 ррт на тест-культури:

Рзєндотопаз аєгидіпоза АТОСС 27/99 еарнуіососсив айгеи5 АТОС 25923

За одержаними результатами досліджень були побудовані графіки (фіг. 1-фіг. 4).

Екстраполяція отриманих результатів ефективності срібла проти стафілокока і синьогнійної палички дозволяє визначити приблизну "смертельну дозу" для них. Це 45-50 для еарнуіососсив айгеи5 АТОСС 25923 і 55-60 ррт для Реєидотопавх аєгидіпоза АТОС 27/99.

Також були проведені випробування тих самих зразків колоїдного розчину срібла активністю 20 ррт, 30 ррт, 40 ррт, 45 ррт, 50 ррт на тест-культуру: Сапаїда аїбісапз (фіг. 4). Дріжджовий гриб Сапаїйда аїбісапо повністю зупинявся в зростанні вже при 20 ррт колоїдного срібла.

Тобто, на основі одержаних емпіричних даних, можна визначити оптимальну активність розчину колоїдного срібла, котре повинно використовуватись в оригінальній рецептурі назального спрею на основі розчину колоїдного срібла - 45-55 ррт.

Перераховані вище негативні аспекти застосування антибіотикотикотерапії являються стимулом для вивчення альтернативних можливостей, однією з яких являється фітотерапія.

Приклад 2.

Заявлений лікарський засіб може бути одержаний за допомогою використання стандартного обладнання.

Процес приготування медичного виробу складається з таких стадій: підготовки виробництва, при якій відміряється необхідна кількість компонентів за допомогою зважування; приготування розчину, при якому в реактор за прописом поміщають необхідну кількість діючих речовин; розливу розчину у необхідну тару, маркування та пакування, лабораторні дослідження кожної партії виробу.

Форма випуску вводиться вперше, тому що препарати на основі срібла та цикламену не вироблялися раніше, спрей представлений як медичний виріб у вигляді назального спрею у

Зо флаконі із темного пластику із помпою розпилювачем, статус якого визначений Компанією, як інвазивний не стерильний медичний виріб І класу.

Медичний виріб по органолептичним і фізико-хімічним показникам повинен відповідати нормам і вимогам, наведеним в таблиці 2.

Таблиця 2 п/п відтінок 6. | Колоїднастабільність | Стабльна.:/:47/7/7/7/:/(/: о: С: С: 7. Масова частка води і летких речовин, | 65,0-98,0 до

За мікробіологічнимими показниками медичний виріб повинен відповідати нормам і вимогам, наведеним в таблиці 3.

Таблиця З факультативно-анаеробних мікроорганізмів грибів

По токсиколого-гігієничним, згідно з одержаними протоколами, показникам безпеки медичний виріб відповідає нормам і вимогам, наведеним в таблиці 4.

Таблиця 4 п/п документацією 1 | ндексгостроїтоксичностіпринанесенніна шкіру. | 0 8 2 | Індексхронічноїтоксичностіпри нанесенніна шкіру | -:/ 0777777

З | Індекссенсибілвуючоїдіїї /-/-:///Ї7777777777777710111 4 | ндексшкірносподразнюючоїдіїї /-:/ ЇЇ 6 | Індексгостроїтоксичностіпривведеннівшлунок./-./ | //:/ 07777:

Сумарний бал вираженості подразнення слизової оболонки ротової порожнини і слизової оболонки у ділянці з'єднання губ у 1-7 добу спостереження 0 балів.

Коефіцієнт подразнення 0 балів.

Вираженість подразнюючої дії: відсутня. Індкекс подразнюйочої дії на слизову оболонку ротової порожнини 0 балів.

Показання до застосування препарату, що заявляється - медичний виріб, який застосовується як допоміжний засіб при нежитю, що супроводжує аденоїдит, риніт, риносинусит.

Приклад. З

Варіанти фармацевтичної композиції представлені в таблиці 5.

Таблиця 5

Склад препарату до о АлоеВерагель(0О) -:/ 77777771 111350 1. 60 | 100

Композиція за варіантом 1 зі зниженою кількістю діючих речовини має незадовільну фармакологічну активність.

Композиція за варіантом 2 відповідає якісному і кількісному вмісту компонентів композиції і має задовільні фармакологічні, фізико-хімічні і технологічні характеристики.

Композиція за варіантом З має незадовільні технологічні, фізико-хімічні і фармакологічні характеристики лікарської форми.

Таким чином, новий вітчизняний препарат, що заявляється, є ефективним медичним виробом, який використовують як допоміжний засіб при нежитю, що супроводжує аденоїдит, риніт, риносинусит сприяє полегшенню перебігу нежитю за рахунок основної передбачуваної дії на слизовій оболонці носа, без допомоги фармакологічних, імунологічних та метаболічних засобів, але з можливістю сприяння їхньому функціонуванню.

Claims (2)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

1. Назальний засіб у формі спрею на основі розчину колоїдного срібла з гелем Алое Вера, що містить як активний фармацевтичний інгредієнт колоїдний розчин срібла, а також допоміжні речовини, який відрізняється тим, що розчин колоїдного срібла отриманий фізичним методом електролізу, додатково як активні діючи речовини містить гель Алое Вера, Д-Пантенол, екстракти евкаліпта та каланхое, вітамін А, вітамін Е, тимол, як допоміжні речовини містить гліцерин, ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія, натрію гіалуронат, сорбат калію, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: гель Алое Вера (1:10) 3,0-10,0 ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія 0,5-5,0 екстракт евкаліпта 0,5-5,0 екстракт каланхое 0,25-3,0 Д-Пантенол 0,25-3,0 Ко) гліцерин 0,5-5,0 гіалуронат натрію 0,25-3,0 сорбат калію 0,1-1,0 вітамін Е 0,1-1,0 тимол 0,01-0,1 вітамін А 0,01-0,1 колоїдний розчин срібла 45-55 ррт решта.

2. Назальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що виконаний у вигляді спрею у флаконі із темного пластику із помпою-розпилювачем.

Пригнічення розвитку тест-культур ня В годину росту пЕшля 20-ХВ. Контакту бе нн: ї с а яння ши 1 с овоча брав рота осротАв 0 Ворота

Фіг. Бактерицидна доза срібла у відношенні ЄУарпуюсоссив ашецв (за 20 хв. контакту! - між 45 та 5Оррг Я в 1 м : - пі 0 10 о кю Б. 50 ВО то що Концентрація срібла, орт "показник корепації

Фіг.

Бактерицидна доза срібла у відношенні Реєіютопаз вегидтова (за 20 ха. контакту) - між 55 та 80 рот ЕТО ВА ПОН п тож: сти НИ а, і. : хи Я - ї щу | а Е ще З . ї и шк Ок ни ко ї Є в 5 0 4 В й В т т ї В ! о ю 20 КВ 40 щ БО 7 во Концентрація срібта, рот "показник хереляції

Фіг. Сазоюа зібісате їх ЗМ ММ МВВ М М М М М М М М М М М вні Е с Жан 1 "В и В селен нон Ж аз Й. Зіплюса й 5 КЕй їі 88 що ЗО КІВ Бінчав я, ча Фіг