UA139714U - Назальні краплі на основі розчину колоїдного срібла - Google Patents

Abstract

Назальні краплі на основі розчину колоїдного срібла містять як активний інгредієнт колоїдний розчин срібла, а також допоміжні речовини стабілізуючої та синергетичної дії, розчин колоїдного срібла активністю 45-55 ррm одержаний фізичним методом електролізу, як допоміжні речовини містить Д-Пантенол, гліцерин, натрію гіалуронат, калію сорбат.

Description

Корисна модель належить до фармації та стосується медичних виробів, які використовують як допоміжний засіб для полегшення перебігу риніту, риносинуситу, аденоїдиту, як допоміжний засіб для полегшення перебігу ГРВІ (гострих респіраторних інфекціях) та застуді, що супроводжуються значним закладенням носа та утворенням густого секрету.

Погіршення екологічної обстановки, збільшення числа респіраторних вірусних інфекцій і алергенів сприяють зростанню ринітів і синуситів - запальних захворювань слизової оболонки носа і навколоносових пазух.

Розробка нових високоефективних медичних виробів для допоміжної терапії при назальних інфекційних захворюваннях залишається актуальною проблемою внаслідок широкої розповсюдженості інфекційних захворювань носа серед населення України та світу та появи частих ускладнень і обмеженості, як вітчизняних, так і іноземних комбінованих медичних виробів, які б діяли як на призупинення розвитку інфекції у носі, так і зняття небажаних симптомів при цьому. Сьогодні віруси та бактерії становлять серйозну загрозу для медицини та суспільства, є однією з основних причин захворюваності та смертності населення. Незважаючи на успіхи у розробці лікарських засобів для противірусної, фунгіцидної та антибактеріальної терапії, сучасні схеми лікування не здатні повністю контролювати перебіг інфекцій: Тому постає потреба у створенні нових ефективних препаратів.

Особливий інтерес у цьому аспекті викликають наночастинки металів та оксидів металів, адже такі наноструктури виявляють унікальні фізико-хімічні, біологічні та фармакологічні властивості, мають виражений бактерицидний, фунгіцидний та вірицидний потенціал.

Сьогодні серед наноструктур металів із вираженими біоцидними властивостями найбільш вивченими є наночастинки срібла, які активно застосовують при розробці нових лікарських засобів, а також при створенні виробів медичного призначення, синтетичних тканин та пакувальних матеріалів із протимікробною активністю, пристроїв для знезараження води.

Срібло також широко застосовується як антисептик при лікуванні відкритих ран та опіків.

Нині, завдяки розвитку нанотехнологій, сполуки цього металу повертаються в медицину у ролі нових високоефективних протимікробних засобів.

Широкий спектр протимікробної дії срібла, відсутність стійкості до нього у більшості патогенних мікроорганізмів, низька токсичність, а також гарна переносимість сприяли

Зо підвищеному інтересу медиків світу до препаратів цього металу.

Це пов'язано з ростом алергічних ускладнень антибактеріальної терапії, токсичною дією антибіотиків на внутрішні органи і пригніченням імунітету, виникненням грибкового ураження дихальних шляхів і дисбактеріозу після тривалої антибактеріальної терапії, а також появи стійких штамів збудників хвороб до використовуваних антибіотиків

Відомий засіб "Протаргол" в 2 95 розчині (виробник Исток-Плюс Украина), форма випуску - краплі (пирз/Лумли.ороггемаїе!.сот/пеайнЛекКагвіма/ргоїагдо!.піитжапісіє-їехі бИиБійШе--1), що містить срібла протеїнату (агдепії ргоїеіпав5) 2 г та як допоміжні речовини натрію фосфат, калію дигідрофосфат, імідосечовину, воду очищену.

Як найближчий аналог вибрано препарат "Колларгол" (про /Лимли.ороггемаїе!І.сот/пеайнЛекКагвіма/Коїїагдо!.піт), що містить в своєму складі до 70 9о колоїдного срібла і приблизно 30 95 білка альбуміну, який з'єднує між собою молекули срібла і підтримує їх в активному стані, випускається в наступних лікарських формах: - розчин для зовнішнього використання 0,2, 1, 2 95; - порошок (для приготування розчину); - мазь 15 965; - краплі очні 2, 3, 5 95.

Однак, ці препарати містять в собі багато побічних продуктів, домішок, білкових стабілізаторів і мають припікаючу дію, що висушує і травмує слизову оболонку, а в нормальному стані вона повинна бути вологою. Срібло, отримане методом електролізу, мінімізує супутні домішки і має м'яку дію на шкіру і слизові оболонки. Тобто, срібло, одержане методом електролізу, найбільш чиста речовина, яка мінімізує наявність сторонніх домішок в готовому медичному виробі.

В основу корисної моделі поставлена задача розробити назальні краплі на основі розчину колоїдного срібла з метою створення на їх основі препарату з вираженою антимікробною дією.

Поставлена задача вирішується таким чином, що назальні краплі на основі розчину колоїдного срібла містять як активний інгредієнт колоїдний розчин срібла отриманий фізичним методом - електролізом. Заявлений препарат має оригінальний склад: діючі речовини представлені колоїдним розчином срібла, активністю 45-55 ррт, також як активну діючу речовину назальні краплі містять Д-Пантенол та допоміжні речовини: гліцерин, натрію гіалуронат, калію сорбат, при наступному співвідношенні компонентів, (мас. 9): гліцерин - 1,0-8,0, 60 Д-Пантенол - 0,5-5,0,

натрію гіалуронат - 0,05-0,2, калію сорбат - 0,05-0 2, колоїдний розчин срібла 45-55 ррт - решта.

Згідно з корисною моделлю, назальні краплі упаковані у щільно закритому флаконі зі скла коричневого кольору, обладнаного крапельницею з ковпачком з поліетилену і охоронною стрічкою контролю першого розкриття.

Колоїдне срібло - продукт, що складається з мікроскопічних частинок срібла, що утворюють завис в демінералізованій і деіонізованій воді, отримується електролітичним методом. Колоїдне срібло має противірусні та антибактеріальні властивості. Здатне пригнічувати зростання або спричиняти загибель широкого спектра бактерій, проявляє віруліцидну дію щодо вірусу грипу та інших вірусів.

Бактерицидна дія на біарпуіососси5 ацгеи5 відмічена при концентрації наночастинок колоїдного срібла 45-50 ррт. Дози срібла 50-250 мкг/л при тривалому застосуванні є фізіологічними та не чинять шкідливої дії на організм.

На золотистий стафілокок, вульгарний протей, іони срібла чинять різну протимікробну дію - від бактерицидної (здатність убивати мікроби) до бактеріостатичної (здатність перешкоджати розмноженню мікробів).

Механізм дії срібла на віруси, бактерії, гриби полягає в пригніченні ферментів, що контролюють їх енергетичний обмін.

Д-Пантенол використовується для зволоження та прискорення регенерації різних ушкоджень шкіри в складі фармацевтичних і косметичних продуктів.

Натрію гіалуронат міститься в природі у склоподібному тілі ока, сироватці, курячих гребінцях, шкірі акули і китовому хрящі. Використовують як ад'ювант для доставки речовин, змащувач, стабілізатор розчину.

Сорбат калію - калієва сіль сорбінової кислоти, є природним консервантом.

З метою визначення оптимальної концентрації розчину колоїдного срібла, були проведені дослідження впливу препаратів срібла, активністю 20, 30, 40, 45, 50 ррт на тест-культури:

Рзєндотопаз аєгидіпоза АТСС 27/99, етарнуіососсив айгеи5 АТОС 25923.

Зо Результати наведені у таблиці 1 та графіках (фіг. 1-3).

У таблиці наведені порівняння розчину колоїдного срібла отриманого методом електролізу, який використовується у корисній моделі з вищезгаданими препаратами "Протаргол" та "Колларгол".

Таблиця 1

М Складові | 95 срібла . с. етод

Найменування! Хімічна назва Склад для водному| ррт, г/л одержання З виробництва! флаконі 10000 ррт/л (1Ог/л), в пи . пере

Хімічний срібла, рахунку білковий | нато мл! "З бло . Срібло гідролізат |0,1-2 г, що сроло п Протеїнат о .. " ' 0,75-0,85г/л ротаргол срібла 7,5-8,5 95, казеїну, складає 7200000 р білок до 100 95 желатину, 1-20 95 т/п й й яєчного |відповідно рр послідовність бі (200г/л), ілка окисно- в відновних перерахунку) реакцій на чисте срібло 17г/л 20000 ррт/л

Нітрат на 10 мл опт),

Срібло 70 95, | Хімічний поріола, бита 7. |перерахунку нат ію скла ає | Ма чисте

Срібло Ж атрік д срібло 2, й (ідкий натрієві солі 14 г/л, . Й -. натр), лізальбіновой і . .

Коларгол : . білковий протальбіновой : . з0000 гідролізат кислот . ррт/л казеїну, с. . . . (30 г/л),), натрієві солі | послідовність! желатину, В лізальбінової і окисно- яєчного 2-3 90 перерахунк протальбінової відновних білка рерахунку но на чисте кислот реакцій . срібло 21 г/л 50 ррт/л

Назальні на 10 мл -І(0,05 г/л)), в краплі Срібло Ж Наночастинки Фізичний срібло 0,0005 г, перерахунку (згідно вода срібла вода /лектроліз 999.9 що на чисте корисної д Р д " складає срібло моделі) 0,005 96 складає 0,05 г/л

Екстраполяція отриманих результатів ефективності срібла проти стафілокока і синьогнійної палички дозволяє визначити приблизну "смертельну дозу" для них. Це 45-50 для зіарпуіососси5 айгеиз АТСС 25923 і 55-60 ррт для Рзейдотопаз аєгидіпоза АТСС 27/99. Також були проведені випробування тих самих зразків колоїдного розчину срібла активністю 20, 30, 40, 45, 50 ррт на тест-культуру: Сапаїда аїІБісапз (фіг. 4).

Дріжджовий гриб Сапаїда аїбісап5е повністю зупинявся в зростанні вже при 20 ррт колоїдного срібла.

На основі одержаних емпіричних даних, можна визначити оптимальну активність розчину колоїдного срібла, котре повинно використовуватись в оригинальній рецептурі назальних крапель на основі розчину колоїдного срібла- 45-55 ррт.

Срібло, одержане методом електролізу, найбільш чиста речовина, яка мінімізує наявність сторонніх домішок в готовому медичному виробі. Широкий спектр антимікробної дії срібла,

відсутність стійкості до нього у більшості патогенних мікроорганізмів, низька токсичність, сприяє впровадженню його в рецептури як протимікробного антисептичного засобу. Нанотехнології дозволяють здешевити препарати на основі срібла і зробити їх доступними для лікування багатьох інфекційних захворювань.

Заявлений медичний виріб може бути одержаний за допомогою використання стандартного обладнання.

Процес приготування медичного виробу складається з таких стадій: підготовки виробництва, при якій відміряється необхідна кількість компонентів за допомогою зважування; приготування розчину, при якій в реактор за прописом поміщають необхідну кількість діючих речовин; розливу розчину у необхідну тару, маркування та пакування, лабораторні дослідження кожної партії виробу.

Форма випуску - медичний виріб у вигляді назальних крапель у флаконі зі скла коричневого кольору, обладнаного крапельницею з ковпачком з поліетилену і охоронною стрічкою контролю першого розкриття, статус якого визначений Компанією, як інвазивний нестерильний медичний виріб І класу.

Медичний виріб за органолептичними фізико-хімічними показниками повинен відповідати нормам і вимогам, наведеним в таблиці 2.

Таблиця 2

Мо 6. Колоїднастабільність. 77777171 Стабільна.:/77/7/7/7/:///Со/о/

За мікробіологічними показниками медичний виріб повинен відповідати нормам і вимогам, наведеним в таблиці З

Таблиця З анаеробних мікроорганізмів КУО/г

За токсиколого-гігієничними, згідно одержаних протоколів, показниками безпеки медичний виріб відповідає нормам і вимогам, наведеним в таблиці 4.

Таблиця 4 п/п документацією

ІД вінінійіаініііоінька ПН ПИ шкіру

ІН ідо ПИ ЗИ шкіру

З |Індекссенсибілізуючоїдії /-/-:77771Ї11111111111111111011111111сСсСС 4 |Індексшкірно-подразнюючоїдії 7 /Ї777777777711111111110111111сСс1С носа

Піо сьсььй ІННИ ТИН шлунок шлунок

Сумарний бал вираженості подразнення слизової оболонки ротової порожнини і слизової оболонки у ділянці з'єднання губ у 1-7 добу спостереження - 0 балів.

Коефіцієнт подразнення - 0 балів.

Вираженість подразнюючої дії: відсутні. Індекс подразнювальної дії на слизову оболонку ротової порожнини - 0 балів.

Показання до застосування препарату, що заявляються, - медичний виріб, який застосовується як допоміжний засіб при нежиттю, що супроводжує аденоїдит, риніт, риносинусит.

Приклад. Варіанти фармацевтичної композиції представлені в таблиці 5.

Таблиця 5

Склад препарату до

Гліцерин /////7777711111111111111111111111111111111111011111150 180

Композиція за варіантом 1 зі зниженою кількістю діючих речовини має незадовільну фармакологічну активність.

Композиція за варіантом 2 відповідає якісному і кількісному вмісту компонентів композиції і має задовільні фармакологічні, фізико-хімічні і технологічні характеристики.

Композиція за варіантом 3, має незадовільні технологічні, фізико-хімічні і фармакологічні характеристики лікарської форми.

Таким чином, новий вітчизняний препарат, що заявляється, є ефективним медичним виробом, який сприяє полегшенню перебігу нежитю за рахунок основної передбачуваної дії на слизовій оболонці носа, без допомоги фармакологічних, імунологічних та метаболічних засобів, але з можливістю сприяння їхньому функціонуванню.

Claims (2)

25 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

1. Назальні краплі на основі розчину колоїдного срібла, що містять як активний інгредієнт колоїдний розчин срібла, а також допоміжні речовини стабілізуючої та синергетичної дії, які відрізняються тим, що розчин колоїдного срібла активністю 45-55 ррт одержаний фізичним Зо методом електролізу, як допоміжні речовини містить Д-Пантенол, гліцерин, натрію гіалуронат, калію сорбат, при наступному співвідношенні компонентів (мас. 95): гліцерин - 1,0-8,0, Д-Пантенол - 0,5-5,0, натрію гіалуронат - 0,05-0,2,

і бат - 0,05-0,2, калю со розчин срібла 45-55 ррт - решта.

2. Назальні краплі за п. 1, які відрізняються тим, що засіб упакований у щільно закритому флаконі зі скла коричневого кольору, обладнаного крапельницею з ковпачком з поліетилену і охоронною стрічкою контролю першого розкриття. Подавленне резнитмя тествультур на б час рости КЗ М ж ваш с 5 8 1 рама Ав З0ромАва ЯбвериАд о ібеуювенос | мкламанос слов мзь фіг.1 бактерицидна доза срібла у відношенні Тарпуюсоссив ашецв (за 20 хв. контакту! - між 45 та 50Дррт б з та нн и НН іч : Е 0 : : тесеесоеесссся : ; о о 20 КО 40 5о що то г5ЗЯ Конмцентранія срібла, ври кдоказник кореляції фіг бактерицидна доза срібла у ет кі я Г; я км й гя у мк, ; го відношенні Єзвидотопає дегпуіпога (за 20 ха; контакти) я між 35 пав ВО рот ОО ДФ род В НААУ У І Н Н Ж : ! Оси я с 1 Бе Я фр дн Ї ; жук її Ех 4 ї я о Ю 2 КЕ 40 5 во 7 8о Концентрація орібла, вола 7» показник кореляція фіг. З ча : -к Я ; Сазое авБісане З ко ІЕМ юю п ППП с : з о Ж ов ї-ш3858т ее гЗ В сс СС Жьвнеє і ж ша оно. МК. ш ша МНН М НИМИ ко ще ОО В о ПЕКИ ПІ 5 В : Б їх а зи Бред, чає вна