JPS6087204A - 高殺菌力を有する，ビグアニドおよびピリミジンを含んでなる組成物 - Google Patents

高殺菌力を有する，ビグアニドおよびピリミジンを含んでなる組成物

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JPS6087204A JP59196947A JP19694784A JPS6087204A JP S6087204 A JPS6087204 A JP S6087204A JP 59196947 A JP59196947 A JP 59196947A JP 19694784 A JP19694784 A JP 19694784A JP S6087204 A JPS6087204 A JP S6087204A
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    • A01N47/42—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having a double or triple bond to nitrogen, e.g. cyanates, cyanamides containing —N=CX2 groups, e.g. isothiourea
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、高殺菌力を有する新規組成物に関する。
（発明の構成および効果） 高殺菌力を有する多数の生成物は公知である。
このような生成物の各々は、それが使用できる種種の種
に対し成る種の活性スペクトルを示す。しかるに、一方
では可能な限シ完全な活性を有し更に他方では成る種に
関し更に強力な殺菌力を有するような生成物を得ること
が望ましい。これは、数種の殺菌剤の混合物を調製する
ことによ）得られ得るが、これらの混合物において用い
られる公知の殺菌剤は、他の殺菌剤と補完的に両立しな
ければならず、更に所望の相乗作用を発現しなければな
ら々い。
かくして、本発明は、公知の殺菌性化合物を含んでなる
高殺菌力を有する組成物に関するものであシ、該化合物
は、一方ではへキサメチレン−ビス−５−（ｐ−クロロ
フェニル）−ビグアニド（クロロヘキシジン）およびポ
リヘキサメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ　）の塩酸塩か
ら選ばれるビグアニド誘導体の少なくとも一種であシ、
更に他方では１，３−ビス−（β−エチルヘキシル）−
５−アミノへキサヒドロピリミジン（ヘキセチジン）で
ある。
選択されたビグアニドは、ダラム陽性菌およびグラム陰
性菌に対しそれらの殺菌力に対し、毒性が存しないこと
に対し更に皮膚および粘膜との接触による刺激現象に対
し公知である。しかるに、双方とも欠点、特に低殺菌方
並びに光、−変化および表面活性剤の存在に対しての不
安定さを有する。ＰＨＭＢは、よ多安定であるが、その
殺菌作用は又非常に弱い。
これらのビグアニドの殺菌力の欠点を克服するため、該
ビグアニドに加え、第四アンモニウム化合物を含有する
組成物を調製することが試みられた。成る場合には、興
味ある結果が得られたが、第四アンモニウム化合物（こ
れは全く感作的でかつ刺激的であシ、更にタンノｆり、
例えば血液および乳等の存在に鋭敏である）の高い毒性
が考慮されねばならない。
第二の化合物（ヘキセチジン）は、口腔および人体にあ
る全ての通常の空洞に対する痩痕形成殺菌剤として用い
られる。
パイダル（Ｖｌｄａｌ　）の薬学辞典によれば、ヘキセ
チジンは非毒性であり、実際動物試験において大量の用
量の場合でもＬＤ５ｏは測定されなかった。
ヘキセチジンの殺菌力は、病原性微生物の増殖に必要な
生体代謝過程との干渉作用に帰因する。
抗菌性および抗真菌性は、皮膚および粘膜のタンパクと
へキセチジンとの特異的親和性によシ増大されるが、こ
れはその殺菌能について非常に重要な因子である。何故
ならば、それは処置された表面から非常にゆるやかに消
失するからである。
ヘキセチソンは、よシ高濃度が必要であるグラム陰性細
菌に対するよシも、ＢＫ　（結核症）を含むグラム陽性
細菌に対しよシ活性である（非常に低い用量で有効であ
る）ことが知られている。
本発明に係る組成物において、少なくとも１種ノビグア
ニド０．０１〜１重量係が、ヘキセチノン０．００２５
〜０．１５重量部に対して使用される。
本発明に係る混合物は、一定の相乗作用を発現する；例
えばこれらの混合物は成る種のグラム陰性細菌、例えば
病院内での重感染に対し多大の原因となっている緑膿菌
に対し効巷的に殺菌する。
実際、該混合物（特に、クロロヘキシジン約０．５チお
よびヘキセチジン約０．１％を含有する溶液）は、ダラ
ム陽性およびグラム陰性細菌、酵母および真菌のコロニ
ーの大部分を１分以内に死滅させることが明らかにされ
る。
加えて、本発明による混合物によって得られる非常に重
要々残留効果は注目される。この効果は、おそらく、混
合物中のへキセチジンの存在およびその作用形式に帰因
するものであろう。皮膚、創傷、および火傷が戸外でさ
らされ次いで洗浄された場合、ビグアニド誘導体の部分
的濃度は相当に減少ししかも、ヘキセチジンの存在のた
め、残シのビグアニド誘導体は明確な殺菌作用を有し続
ける。
本発明に係る組成物は、例えば液剤、乳剤、ダル、軟膏
剤等の種々の形態で使用できる。好ましい形態は、適合
し得る溶剤による液剤であル、この適合性は一方では有
効成分（ビグアニドおよびヘキセチジン）それ自身に関
し、更に、他方では直面する使用（例えば皮膚に関する
無害性）に関して評価されねばならない。
かくして、本発明に係る可溶性組成物は、少なくとも一
種の選択されたビグアニド０．０１〜１重量係およびヘ
キセチジン１５　ｐＰｎ−Ｑ、　５重量％を含んでなる
。
本発明に係る組成物は、高殺菌力および高殺真菌力を有
した生成物を得たい場合、いつでも使用できる。
次の適用が考えられるニ ー病院スタッフの手の消毒 −は乳ビン、義歯、ブラシ等の如き物の消毒−獣医学分
野における装置や皮膚の消毒−座癒となった皮膚の衛生
、治療および処理。
外科医が手袋を装着する前に手を洗浄しあるいは又看謹
婦が速乾性水−アルコール溶液で手を洗う場合、残存現
象が現われ、更に数時間は患者および病院スタッフの双
方を保護するであろう。
相乗現象によシ、別々に成分を適用するために提供され
る濃度よシもよし低い濃度の使用が可能となる。これは
いくつかの場合には、非常に重要である。本発明による
混合物によれは、ともかく、よシ大なる保護が得られる
。
本発明による混合物が、液剤の形態である場合、使用さ
れる溶剤は水、又はアルコール又は水とアルコールの混
合物のいずれかが使用できる；しかし他の許容できる溶
剤も使用できる。
更に、以下の内容が注目される。すなわち、使用中、も
しも本発明による溶液がかなシ少量割合の有効成分を含
有しなければならない場合、はるかに高い有効成分濃度
を有する母液を市場に提供することは全く可能でｓｂ更
にしばしば望ましい。
以下に本発明を非制限的に説明する。
引き続き比較の′ため、別々に用いる場合および本発明
による一定の組合わせの場合、組合わせの種々の要因に
関して得られた結果を後記する。これらの結果に対し、
欄Ａは問題にしている種の増殖を抑制する最少濃度（ｐ
ｐｍ　）を示し、結果は有効成分のｐｐｍで示す。欄Ｂ
は種々の完全死滅（１００％）に必要な有効成分の量（
ｐｐｍ　）を示す。
次の結果を得た： 試験物質　Ａ　Ｂ スタフィロコッカス　アウレウス ＰＨＭＢ ２０係溶液　２０　１０００ クロロヘキシジン ２（１％溶液　５−１０　６００ へキセチジン　１０　２００ 本発明による混合物 （７） カンジダ　アルビカンス ＨＭＩＩ ２０％溶液　２５０　２５００ クロロヘキシジン ２０チ溶液　８Ｂ−７５− ヘキセチジン　６０　７５ 本発明による混合物 ニジ菖すキア　コリ ＰＨＭＢ ２０％溶液　２０　５００ クロ四へキシジン ２０ｔｓ溶液　５−２５　）８００ ヘキ圭チジン　１ｏｏ　＞ｉｏｏ。
本発明に係る混合物 （８） 試験物質　Ａ　Ｂ 緑膿菌 ＰＨＭＢ ２０チ溶液　１００　２５００ クロロヘキシジン ２０％溶液　１５−３００　２５００ へキセチジン　１００−３００　１０００本発明による
混合物 以下に説明する混合物を、種々の適用に対して用いた。
（実施例） 例１〜４ 例１）一般消毒用の溶液 −ＰＨＭＢ　１００　％　０．０５〜０５％−りｃＩＩ
：Ｉヘキシジン１００Ｌｌｂｏ、０５〜ｏ５優−ヘ＊　
＊　ｆ　ｔ／　ｙ　０．０５−０１５’Ｊ　０１５−０
１５９６−器質離片−生産物　０Ｄ５−１％　００５−
１％−湿潤剤　００５〜０１５％０．０５〜０１５％−
イがＷ＋／水（６０％）　適量　適量例２）外科医の手
の消皇用溶液 −ＰＨＭＢ　０．２５−１％ −クロロへキシジン　−０，２５−１％−へキセチジン
　０．１−０１５チ　０．１−０１５饅−器質離片一生
産物　０．５−１％　０．５−１％−ヘタイｙ（３０％
）　、２０−２５１　２０−２５％−エトキシル化脂肪
アルコール （又はオクチルクレシル　４−５１　４−５１エトキシ
Ａイヒアルコール） 一イガ繍→／水（６０チ）　適量　適量例３）器具の消
毒用に使用される溶液 ビグアニド溶液　１係 ヘキセチジン　０．２５９６ 表面活性剤　０．１俤 器質離片−生産物　０．５〜１．５チ Ｐ）（６〜フ イソアルコール／＊（６０優）　適量 例４）器具に対して用いられる他の溶液ビグアニド誘導
体　１〜１．５ｑｂ ヘキセテジン　０．１５〜０．３％ ガルタルアルデヒド（５０％）　１〜２％離片−生産物
ＤＥＴＰ　Ｏ，７５’％ イソアルコール／水（６０チ）　適量 −６ 例５） 活性成分を含有しかつ本発明に係る溶液を提供できる濃
縮溶液の実施例を以下に示す。
ＰＨＭＢ又はクロロヘキシジン（２０％）　２０係ヘキ
セチジン　４チ エトキシ化脂肪アルコール　５係 イソアルコール（又はエタノール）　２４係器質離片−
生産物（４０チ溶液）　１０％緩衝ＰＨ６，５ イソアルコール／＊　（６０％）　適■このような溶液
は、２０〜５０倍に好都合に希釈できる。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、ヘキサメチレン−ビス−５−（１１−クロロフェニ
    ル）−ビグアニド（クロロヘキシジン）およびポリヘキ
    サメチレンビグアニド（ＰＨＭＢ　）から選ばれるビグ
    アニド９誘導体の少なくとも一種並びに１，３−ビス−
    （β−エチルヘキシル）−５−アミノへキサヒドロピリ
    ミジン（ヘキセチジン）の塩酸塩を含んでなる、殺菌作
    用を有する組成物。 ２、前記ビグアニドから選ばれる少なくとも一種のビグ
    アニド誘導体０．０１〜１重量％およびヘキセチジン２
    ５　ｐｐｍ〜０．１５重量饅を含有しかつ液剤の形態に
    ある、特許請求の範囲第１項記軟の組成物。 ３、前記特許請求の範囲第２項の溶液と同様の有効成分
    を含有する母液であって、水、アルコールもしくは水−
    アルコール混合物、又は他の許容し得る溶剤を用いて希
    釈することによシ液剤を与える前記母液。
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