UA128252C2 - Застосування композиції у твердій формі для лікування позастравохідних симптомів гастроезофагеального рефлюксу - Google Patents
Застосування композиції у твердій формі для лікування позастравохідних симптомів гастроезофагеального рефлюксу Download PDFInfo
- Publication number
- UA128252C2 UA128252C2 UAA202005825A UAA202005825A UA128252C2 UA 128252 C2 UA128252 C2 UA 128252C2 UA A202005825 A UAA202005825 A UA A202005825A UA A202005825 A UAA202005825 A UA A202005825A UA 128252 C2 UA128252 C2 UA 128252C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- dimethicone
- peg
- mixture
- extraesophageal
- pro
- Prior art date
Links
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 title claims abstract description 35
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 title claims abstract description 28
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 238000010992 reflux Methods 0.000 title claims description 29
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 151
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims abstract description 122
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 claims abstract description 122
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims abstract description 122
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims abstract description 120
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 53
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims abstract description 53
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims abstract description 52
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract description 47
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims abstract description 42
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims abstract description 42
- 229940083037 simethicone Drugs 0.000 claims abstract description 42
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims abstract description 41
- AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;methoxy-dimethyl-trimethylsilyloxysilane Chemical compound O=[Si]=O.CO[Si](C)(C)O[Si](C)(C)C AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 35
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract description 30
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims abstract description 30
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 claims abstract description 18
- 150000005323 carbonate salts Chemical class 0.000 claims abstract description 4
- -1 alkaline earth metal salt Chemical class 0.000 claims description 37
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims description 32
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 23
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 22
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 claims description 22
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims description 19
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 15
- 210000000867 larynx Anatomy 0.000 claims description 15
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical class O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 claims description 13
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 claims description 12
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 claims description 11
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims description 11
- 210000004083 nasolacrimal duct Anatomy 0.000 claims description 11
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims description 10
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 10
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 208000005206 Laryngopharyngeal Reflux Diseases 0.000 claims description 9
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 206010067869 Reflux laryngitis Diseases 0.000 claims description 9
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 claims description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 9
- 210000000613 ear canal Anatomy 0.000 claims description 8
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 8
- 210000003928 nasal cavity Anatomy 0.000 claims description 8
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 claims description 8
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 8
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 claims description 6
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 claims description 6
- 210000000959 ear middle Anatomy 0.000 claims description 6
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 6
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 5
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 5
- DTPCFIHYWYONMD-UHFFFAOYSA-N decaethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO DTPCFIHYWYONMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 210000002409 epiglottis Anatomy 0.000 claims description 5
- 210000002388 eustachian tube Anatomy 0.000 claims description 5
- 239000003485 histamine H2 receptor antagonist Substances 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 5
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims description 5
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 4
- 235000010410 calcium alginate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000648 calcium alginate Substances 0.000 claims description 4
- 229960002681 calcium alginate Drugs 0.000 claims description 4
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims description 4
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims description 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 4
- 235000010408 potassium alginate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000737 potassium alginate Substances 0.000 claims description 4
- AKWFJQNBHYVIPY-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO AKWFJQNBHYVIPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 241001474374 Blennius Species 0.000 claims description 3
- 101000611641 Rattus norvegicus Protein phosphatase 1 regulatory subunit 15A Proteins 0.000 claims description 3
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims description 3
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-L adipate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCCCC([O-])=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- NKWPZUCBCARRDP-UHFFFAOYSA-L calcium bicarbonate Chemical compound [Ca+2].OC([O-])=O.OC([O-])=O NKWPZUCBCARRDP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910000020 calcium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L calcium;(2s,3s,4s,5s,6r)-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxy-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxylato-4,5,6-trihydroxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H](C([O-])=O)[C@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)C([O-])=O)O)[C@H](C(O)=O)O1 OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L 0.000 claims description 3
- 229940085262 cetyl dimethicone Drugs 0.000 claims description 3
- 229940087199 dimethicone peg-10 phosphate Drugs 0.000 claims description 3
- 235000001055 magnesium Nutrition 0.000 claims description 3
- QWDJLDTYWNBUKE-UHFFFAOYSA-L magnesium bicarbonate Chemical compound [Mg+2].OC([O-])=O.OC([O-])=O QWDJLDTYWNBUKE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910000022 magnesium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000002370 magnesium bicarbonate Substances 0.000 claims description 3
- 235000014824 magnesium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 3
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims description 3
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229940091250 magnesium supplement Drugs 0.000 claims description 3
- 229940061571 peg-9 dimethicone Drugs 0.000 claims description 3
- MZYRDLHIWXQJCQ-YZOKENDUSA-L potassium alginate Chemical compound [K+].[K+].O1[C@@H](C([O-])=O)[C@@H](OC)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C([O-])=O)O[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O MZYRDLHIWXQJCQ-YZOKENDUSA-L 0.000 claims description 3
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000011181 potassium carbonates Nutrition 0.000 claims description 3
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N triethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCO ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- DSAOTEZSRTZBDS-UHFFFAOYSA-N 2-[3-[[dimethyl(trimethylsilyloxy)silyl]oxy-methyl-trimethylsilyloxysilyl]propoxy]ethyl dihydrogen phosphate Chemical compound C[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(O[Si](C)(C)C)CCCOCCOP(O)(O)=O DSAOTEZSRTZBDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940050390 benzoate Drugs 0.000 claims description 2
- 229940066254 dimethicone peg-7 phosphate Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 210000003695 paranasal sinus Anatomy 0.000 claims 1
- 229940094332 peg-8 dimethicone Drugs 0.000 claims 1
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 12
- 210000004211 gastric acid Anatomy 0.000 abstract description 9
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract description 7
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 abstract description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract description 7
- 102000057297 Pepsin A Human genes 0.000 abstract description 6
- 108090000284 Pepsin A Proteins 0.000 abstract description 6
- 229940111202 pepsin Drugs 0.000 abstract description 6
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 abstract description 6
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 2
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 description 17
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 12
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 210000002318 cardia Anatomy 0.000 description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 5
- 210000003736 gastrointestinal content Anatomy 0.000 description 5
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 5
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 5
- 210000005070 sphincter Anatomy 0.000 description 5
- 229940122957 Histamine H2 receptor antagonist Drugs 0.000 description 4
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 210000001989 nasopharynx Anatomy 0.000 description 4
- 210000003300 oropharynx Anatomy 0.000 description 4
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 4
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 4
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 4
- 208000014174 Oesophageal disease Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000028299 esophageal disease Diseases 0.000 description 3
- 210000004561 lacrimal apparatus Anatomy 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- AEMOLEFTQBMNLQ-BZINKQHNSA-N D-Guluronic Acid Chemical compound OC1O[C@H](C(O)=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O AEMOLEFTQBMNLQ-BZINKQHNSA-N 0.000 description 2
- 108700012941 GNRH1 Proteins 0.000 description 2
- 239000000579 Gonadotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 2
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 2
- 230000003254 anti-foaming effect Effects 0.000 description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 description 2
- AEMOLEFTQBMNLQ-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactopyranuronic acid Natural products OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O AEMOLEFTQBMNLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001380 cimetidine Drugs 0.000 description 2
- CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N cimetidine Chemical compound N#CNC(=N/C)\NCCSCC1=NC=N[C]1C CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 238000009109 curative therapy Methods 0.000 description 2
- 230000002183 duodenal effect Effects 0.000 description 2
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 2
- XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N famotidine Chemical compound NC(N)=NC1=NC(CSCCC(N)=NS(N)(=O)=O)=CS1 XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001596 famotidine Drugs 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 description 2
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 description 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 2
- 210000001584 soft palate Anatomy 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 2
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 2
- 208000023514 Barrett esophagus Diseases 0.000 description 1
- 208000023665 Barrett oesophagus Diseases 0.000 description 1
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 1
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 description 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- AEMOLEFTQBMNLQ-VANFPWTGSA-N D-mannopyranuronic acid Chemical compound OC1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O AEMOLEFTQBMNLQ-VANFPWTGSA-N 0.000 description 1
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 description 1
- 206010013952 Dysphonia Diseases 0.000 description 1
- 206010015137 Eructation Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- 102100023600 Fibroblast growth factor receptor 2 Human genes 0.000 description 1
- IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N Galacturonsaeure Natural products O=CC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 208000034991 Hiatal Hernia Diseases 0.000 description 1
- 206010020028 Hiatus hernia Diseases 0.000 description 1
- 101000827688 Homo sapiens Fibroblast growth factor receptor 2 Proteins 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 206010030094 Odynophagia Diseases 0.000 description 1
- 206010030216 Oesophagitis Diseases 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000023146 Pre-existing disease Diseases 0.000 description 1
- 206010067171 Regurgitation Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 210000000683 abdominal cavity Anatomy 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 description 1
- 210000003484 anatomy Anatomy 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 208000027687 belching Diseases 0.000 description 1
- 239000003139 biocide Substances 0.000 description 1
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000007797 corrosion Effects 0.000 description 1
- 238000005260 corrosion Methods 0.000 description 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 description 1
- 208000002925 dental caries Diseases 0.000 description 1
- 210000003298 dental enamel Anatomy 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 208000017574 dry cough Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 208000006881 esophagitis Diseases 0.000 description 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 1
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 1
- 210000001983 hard palate Anatomy 0.000 description 1
- 201000000615 hard palate cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 208000024798 heartburn Diseases 0.000 description 1
- 210000003026 hypopharynx Anatomy 0.000 description 1
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 210000000111 lower esophageal sphincter Anatomy 0.000 description 1
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 description 1
- 206010025482 malaise Diseases 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 210000001087 myotubule Anatomy 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 210000001331 nose Anatomy 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 239000006174 pH buffer Substances 0.000 description 1
- 210000003254 palate Anatomy 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 150000004804 polysaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 238000001953 recrystallisation Methods 0.000 description 1
- 239000006254 rheological additive Substances 0.000 description 1
- 210000003625 skull Anatomy 0.000 description 1
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/734—Alginic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/80—Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
- A61K33/10—Carbonates; Bicarbonates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
Даний винахід стосується застосування суміші у твердій формі, що містить або, інакше, яка складається з (а) альгінової кислоти або її солі, (b) солі бікарбонату і/або карбонату і (с) симетикону і/або диметикону, для лікування, зокрема, куративного і/або превентивного лікування, позастравохідних розладів або симптомів, що викликані або що запускаються гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) або частковим зворотним рухом умісту шлунка, таким як, наприклад, частковий зворотний рух пепсину, соляної кислоти, шлункового соку або парів кислого шлункового середовища зі шлунка, і які відбуваються у позастравохідній ділянці.
Description
Даний винахід відноситься до суміші у твердій формі, що включає або, інакше, яка складається з (а) альгінової кислоти або її солі, (Б) солі бікарбонату й/або карбонату й (с) симетикона й/або диметикона, для застосування при лікуванні, зокрема, куративному і/або превентивному лікуванні, позастравоходних розладів або симптомів, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) або частковим зворотним рухом умісту шлунка, таким як, наприклад, частковий зворотний рух пепсину, соляної кислоти, шлункового соку або пари кислого шлункового середовища зі шлунка, і які відбуваються - розлади або симптоми -- у позастравохідній області.
У контексті даного винаходу термін "композиція" використовується для позначення фармацевтичної композиції або композиції медичного обладнання або композиції добавки або композиції продукту харчування (для простоти або стислості композиції/й за цим винаходом).
В оториноларингології термін "позаезофагеальний рефлюкс" використовується для ідентифікації стану подразнення, викликаного контактом між шлунковою кислотою (або кислим умістом шлунка), яка піднімається до рівня гортані й взагалі верхніх дихальних шляхів. По суті справи, досить часто у випадку рефлюкса спостерігають тільки ці симптоми (позастравоходні симптоми рефлюкса), а не класичну й широко відому "печію" через ГЕРХ (гастроезофагеальна рефлюксна хвороба).
У відношенні цього ймовірно було б більш відповідним визначення двох різні нозологічних станів: класичного гастроезофагеального рефлюкса (який характеризується класичним симптомом ретростернального печіння) і позаезофагеального рефлюкса (при якому основними симптомами є, наприклад, сухий кашель, дисфонія, клубка в горлі). На відміну від того, що відбувається при класичному рефлюксі, останній стан характеризується подразненням гортані, викликаним шлунковими кислотами, які в остаточному підсумку вражають верхні дихальні шляхи. Незважаючи на той факт, що два стани в деяких випадках можуть співіснувати, найчастіше цього не відбувається. Логічно було б очікувати, через природу названих симптомів, що пацієнти із симптомами позаезофагеального рефлюкса будуть частіше зазнавати огляду в оториноларинголога, а не огляду в гастроентеролога. Із цієї причини фахівці в області ОК... (оториноларингологія) звичайно повинні першими діагностувати рефлюкс у суб'єкта, який до цього не підозрював що страждає на цей розлад. Доведено, що, на відміну від того, що відбувається при "класичному рефлюксі", коли події рефлюкса в основному відбуваються вночі, у випадку позаезофагеального рефлюкса події відбуваються в будь-який час протягом 24 годин.
Гастроезофагеальний рефлюкс є парафізіологічний стан або хвороба, що характеризується зворотним рухом умісту шлунка кислого типу, який включає, наприклад, пепсин, соляну кислоту, шлунковий сік і пари шлункового кислого середовища, зі шлунка в стравохід. Після ковтання проковтнута їжа звичайно проходить через канал стравоходу, по якому грудка їжі просувається з рота до шлунка; у шлунку висококисле середовище дає можливість перетравлювання їжі, яка абсорбується в кишечнику.
Кардія є анатомічною областю з'єднання між стравоходом і шлунком, звичайно розташованою в черевній порожнині на 2-4 см нижче діафрагми. Анатомічно кардія в цей час уважається частиною шлунка. У кардії має місце перехід між слизовою оболонкою стравоходу й слизовою оболонкою шлунка.
Відразу вище кардії циркулярні м'язові волокна стравоходу виконують дію сфінктера в тому розумінні, що вони залишаються зімкнутими в стані спокою, у той час як вони розслаблюються під час відрижки, потрапляння їжі до шлунка і її зворотного руху при блювоті; замість цього на інших стадіях процесу травлення цей функціональний сфінктер звичайно повинен залишатися закритим і стиснутим для того, щоб запобігати зворотному руху кислого вмісту шлунка в стравохід, що подразнює його внутрішні стінки. Сфінктер, про який йде мова, відомий як кардіальний сфінктер, гастроезофагеальний сфінктер, нижній стравохідний сфінктер (Е5) або кардія.
Недостатність кардії, більш-менш тривала, така що уможливлює рух умісту шлунка, відбувається в пацієнтів, що страждають на гастроезофагеальних рефлюксних розладів або симптомів або хвороби (ГЕРХ). У пацієнтів, що страждають на ГЕРХ, частина вмісту шлунка відтікає зі шлунка назад у стравохід, який не забезпечений системами захисту, наприклад, проти соляної кислоти або проти шлункового соку або проти парів кислот, продукованих у шлунку. Шлунковий сік є секрет, продукований внутрішньою слизовою оболонкою шлунка, що містить слиз, солі, воду, травні ферменти (Такі як, наприклад, пепсин) і соляну кислоту. Уміст шлунка або шлунковий сік має дуже низький рН, але в будь-якому випадку змінюється, наприклад, від 1 до 2.
Таким чином, у пацієнтів, що страждають на ГЕРХ, зворотний рух - навіть у невеликих 60 кількостях - умісту шлунка зі шлунка в стравохід викликає подразнення епітелію стравоходу,
яке викликає відчуття печіння в ретростернальному положенні й болі після ковтання, а також посилення карієсу (через корозію зубної емалі, викликаної шлунковими кислотами), позиви до блювоти після приймання їжі, відчуття кислого у верхній частині стравоходу й глотці (особливо часто в лежачого в горизонтальному положенні після їжі через той факт, що це полегшує процес зворотного руху вмісту шлунка в стравохід).
Гастроезофагеальний рефлюкс часом іноді є досить звичайним симптомом більш серйозного захворювання. Найбільш звичайними причинами можуть бути ожиріння, цукровий діабет, стани підвищеної шлункової секреції, вагітність, паління, алкоголь, хіатальна грижа (уроджений стан, при якому положення стравохідного отвору діафрагми - устя стравоходу в шлунку є незвичайним положенням, яке полегшує зворотний рух умісту шлунка).
Глотка є каналом, який з'єднує гортань зі стравоходом. Маючи м'язово-слизову структуру, вона представляє як перший тракт травної трубки - вона фактично одержує харчову грудку з рота при ковтанні, так і частина верхніх дихальних шляхів: повітря, що надходить із носа, входить у глотку, і із глотки воно входить у гортань. Таким чином, як харчовий шлях, так і дихальні шляхи сходяться в глотці й потім продовжуються у стравоході й гортані, відповідно.
Цей канал довжиною приблизно 15 сантиметрів починається після носових порожнин, рота й гортані й продовжується вертикально від основи черепа до шостого шийного хребця. Глотка взагалі розділяється на три тракти: задню частину носових дихальних шляхів (носоглотку), так зване горло (ротоглотку) і ларингеальну частину (гортаноглотку). Носоглотку й ротоглотку розділяє специфічна частина піднебіння: м'яке піднебіння (яке є продовженням твердого піднебіння). Носові порожнини з'єднані із глоткою хоанами, рот за допомогою перешийка зіва, тобто, вузького отвору, що представляє собою перехід від ротової порожнини до порожнини глотки, обмеженої у верхній частині вільним краєм м'якого піднебіння, двома парами складок слизової оболонки по сторонах і основою язика, і гортанню через гортанний прохід. Усі ці поєднання відбуваються на передній стінці органа, який у такий спосіб є самим незавершеним.
Глотка має дві основні функції: ї) будучи першою секцією травної трубки, глотка з'єднує рот зі стравоходом, дозволяючи в такий спосіб харчовій грудці проходити при ковтанні, і ії) будучи частиною верхніх дихальних шляхів, дозволяє повітрю з носових порожнин проходити в гортань.
Крім розладів в області стравоходу, пацієнти, що страждають на гастроезофагеальний рефлюкс, також можуть страждати на розлади (наприклад, нездужання або легкі захворювання), симптоми (наприклад, появи патологічного стану або навіть початку станів, з яких починається захворювання) або патології (хвороби) у позастравоходних областях, таких як глотка, гортань, ротоглотка, носоглотка, око або очне яблуко й периокулярна зона (яка розташована навколо ока або яка має відношення до контуру ока).
Розлади або симптоми, схожі з тими, які відчуваються у позастравохідній області, можуть бути навіть у суб'єктів, які не страждають на гастроезофагеальний рефлюкс, причому останній, як визначається загалом, слідує після зворотного руху, наприклад, парів кислого шлункового середовища, зі шлунка у позастравоходну область.
Рефлюкс умісту шлунка, такий як, наприклад, зворотний рух пепсину, соляної кислоти й парів кислого шлункового середовища або шлункового й/або дуоденального соку, крім стравоходу, у гортані, ротоглотці, носоглотці й позастравоходних областях, визначається як ларингофарингеальний розлад або ларингофарингеальна рефлюксна хвороба (ЛФРХ) або фаринголарингеальний рефлюкс (скорочено ФЛР) або ларингофарингеальний рефлюкс або позаезофагеальний рефлюкс.
Навіть незважаючи на те, що "ларингофарингеальна рефлюксна хвороба" (скороченого
ЛФРХ) споконвічно вважалася продовженням гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, останнім часом її розглядають як самостійний розлад або захворювання, зокрема, у суб'єктів дитячого віку (від народження до початку пубертантного періоду, як правило, від 12 до 14 років), у якому, як наслідок, можливо визначити патологічні форми.
У контексті даного винаходу до позастравоходних областей відносяться верхні дихальні шляхи, очне яблуко (або око), периокулярна зона, носослізна протока й вушний канал.
У контексті даного винаходу до верхніх дихальних шляхів відносяться носова порожнина, колоносові пазухи, ротова порожнина, глотка, надгортанник і гортань.
У контексті даного винаходу ділянка між оком або тим, що відноситься до контуру ока, наприклад кон'юнктивою, і слізним апаратом (включаючи носослізну протоку), відноситься до периокулярної зони.
Кон'юнктива є слизова оболонка, яка покриває очне яблуко й внутрішню частину повіки.
Слізний апарат є група органів, які продукують слізну плівку, яка включає слізну залозу, і 60 апарат, який дає можливість відтоку з неї. Апарат, який дає можливість відтоку, включає слізні шляхи, які складаються зі слізних точок, слізного мішка й носослізних проток (або слізних проток або слізних каналів або носослізних проток).
У контексті даного винаходу вушний канал включає євстахієву трубу, яка з'єднує середнє вухо із глоткою, і середнє вухо.
Іншими словами, коли шлунковий сік рухається назад зі шлунка, на рівні позастравоходних областей можуть відбуватися стани подразнення, які можуть захоплювати, наприклад, гортань, глотку, надгортанник, ротову порожнину, носову порожнину, колоносові пазухи, вушний канал (наприклад, євстахієву трубу й середнє вухо), очне яблуко (або око) і периокулярну зону (наприклад, кон'юнктиву й носослізні протоки).
У контексті даного винаходу терміни "ларингофарингеальний розлад", "ларингофарингеальна рефлюксна хвороба" (ЛФРХ), "ларингофарингеальний рефлюкс", "фаринголарингеальний рефлюкс" (ФЛР), "позаезофагеальний рефлюкс" або "зворотний рух умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходні області" будуть використовуватися взаємозамінно для вказівки на те, що визначене вище.
Таким чином, метою даного винаходу є суміші або склади або препарати або композиції для застосування для превентивного й/або куративного лікування позастравоходних розладів або симптомів, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ); причому зазначені розлади відносяться до або виникають із або пов'язані із позаезофагеальним рефлюксом або ларингофарингеальним рефлюксом.
Іншою метою даного винаходу є композиція для застосування в зазначеному превентивному й/або куративному лікуванні, яка є ефективною, стійкою, простою для поводження/застосування і яка після застосування добре переноситься більшістю суб'єктів і по суті не має побічної дії.
Ці й інші цілі, які будуть ясними з докладного опису, що слідує далі, досягнуті за допомогою суміші й композиції за даним винаходом в силу технічних характеристик, заявлених у доданій формулі винаходу.
Метою даного винаходу є суміш (далі в даному описі названа сумішшю за даним винаходом) у твердій формі, що включає або, інакше, яка складається з (а) альгінової кислоти або її солі, причому розглядається сіль лужного металу або лужноземельного металу; (5) солі бікарбонату лужного металу або лужноземельного металу й/або солі карбонату лужного металу або лужноземельного металу; (с) симетикона й/або диметикона.
Переважно суміш за даним винаходом включає або, інакше, складається з (а), (Б) і (с), визначених у контексті даного винаходу, за умови, що зазначена суміш не включає антагоніст гістамінового Н2-рецептора (антагоніст Н2), такий як, наприклад, ранітидин, фамотидин або циметидин.
Переважно в зазначеній суміші в комбінації з (Б) і (с) зазначена альгінова кислота (а) переважно є альгінова кислота, що має середню молекулярну масу від приблизно 50 кілодальтон до приблизно 1000 кілодальтон; переважніше в зазначеній суміші зазначена альгінова кислота (а) має середню молекулярну масу від приблизно 100 кілодальтон до приблизно 800 кілодальтон. Зазначена суміш містить зазначену альгінову кислоту, переважно альгінову кислоту (а) яка має середню молекулярну масу від приблизно 200 кілодальтон до приблизно 600 кілодальтон; переважніше в зазначеній суміші зазначена альгінова кислота (а) має середню молекулярну масу від приблизно 300 кілодальтон до приблизно 400 кілодальтон.
Суміш переважно містить зазначену альгінову кислоту (а) яка, переважно, має середню молекулярну масу приблизно 240000 дальтон (240 кілодальтон - одиниць атомної маси) і отримана з морських водоростей.
Альгінова кислота (а), використовувана в суміші, переважно перебуває у формі солі альгіната; переважніше в зазначеній суміші зазначену сіль альгіната вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається з альгіната натрію, альгіната калію, альгіната кальцію або альгіната магнію.
Альгінова кислота є полісахарид, яка складається із двох типів уронової кислоти: ланки мунуронової кислоти (М) і ланки гулуронової кислоти (б), які утворюють два типи блоків полімерних сегментів: блоків М тільки зі зв'язками М-М; блоків С тільки зі зв'язками 0-0; і статистичних блоків М і С зі зв'язками М-О.
Приклади альгінової кислоти й альгінатів (а), використовуваних у даному винаході разом з (Б) і (с), представлені перерахованими далі сполуками. - Альгінова кислота ЕР (СА5 п."9005-32-7) у формі солом'яно-жовтого порошку із середнім розміром зерна приблизно 80 меш, в'язкістю менше або рівною 50 сПа, індексом кислотності бо більше або рівним 230, приблизно 9-25 карбоксильними групами, рН приблизно 2-3,5.
- Альгінат кальцію, СА5 п."90005-35-0, загальна формула (СвеН7Са:ї2О6б)п; структурних ланок 195,16 (теоретично), 219 (у середньому), і макромолекули 10000-600000 (типове середнє). - Альгінат магнію (КІМІСА АЇ СІМ МАС-60, САБ5 п.237251-44-8) (склад: гулуронова кислота - приблизно 65-75 95, і мануронова кислота - приблизно 25-35 95, і вміст магнію приблизно 5,4-6,6) з величиною рН приблизно 6-9,5, в'язкість (сПа) (ІМ, 12 об/хв.) 7,595 розчину при 25" приблизно 1000-1800. - Альгінат калію, СА5 п."90005-36-1, загальна формула (СеНКОв)п; структурних ланок 214,22 (теоретично), 238 (у середньому), і макромолекули 10000-600000 (типове середнє). - ВайаІдіпе"мМ 5 110 (склад: альгінат натрію Е401 і сахароза) з в'язкістю приблизно 550-750 мПа.с (1 95 р-н) і рН приблизно 6-8,5 (1 95 р-н). - Альгінат натрію, СА5 п."90005-38-3, загальна формула (СеєН?7МаОб)п; структурних ланок 198,11 (теоретично), 222 (у середньому), і макромолекули 10000-600000 (типове середнє).
У кращому втіленні в зазначеній суміші присутня в комбінації з (Б) і (с) альгінова кислота (а) є переважно альгінова кислота СА5 п.29005-32-7 або альгінат магнію СА5 п.237251-44-8.
Суміш за даним винаходом включає |у комбінації із зазначеною альгіновою кислотою (а) і симетиконом/диметиконом (с)| (Б) - сіль бікарбонат лужного металу або лужноземельного металу й/або сіль карбонат лужного металу або лужноземельного металу.
Суміш за даним винаходом включає бікарбонат лужного металу або лужноземельного металу (Б), обраний із групи, що включає або, інакше, яка складається з бікарбонату натрію, бікарбонату калію, бікарбонату магнію й бікарбонату кальцію, і/або карбонат лужного металу або лужноземельного металу (Б), обраний із групи, що включає або, інакше, яка складається з карбонату натрію, карбонату калію, карбонату магнію й карбонату кальцію.
Прикладом бікарбонату калію (Б) є (Е5О1 її) загальної формули НКСО»з, молекулярна маса 100,12, ії ЕІМЕС5 п."298-14-6, і об'ємна щільність приблизно 0,99-1,12 г/см3 і насипна щільність приблизно 1,14-1,25 г/см3.
Суміш за даним винаходом включає |у комбінації із зазначеною альгіновою кислотою (а) і зазначеною сіллю бікарбонатом і/або карбонатом (Б)) (с) - симетикон і/або диметикон.
Суміш за даним винаходом включає сполуку симетикон або сполуку диметикон або сполуку симетикон і сполуку диметикон разом.
Приклади симетикона або диметикона (с), використовуваних у комбінації з (а) і (Б), представлені далі. - Симетикон АМТІРОАМ 30 МО у формі водорозчинного семитикона (водна емульсія) із протиспінюючою активністю 15 секунд макс. і вмістом активної речовини від 29 мас. 95 до 32 мас. 95 і щільністю приблизно 1 г/см3. - Симетикон ВС Апійоат С1О0Е, ця сполука складається з рідкого полідиметилсилоксана (РОМ5) ії аерогелю на основі диоксида кремнію. Аерогель на основі диоксида кремнію активує протиспінюючі властивості рідкого силікону. Ця сполука має питому щільність при 2570 приблизно 0,1; в'язкість при 25 "С приблизно 3000 сПа; ефективність менше 15 секунд; РОМ5 у складі приблизно 92,5-97,5 95 і диоксида кремнію приблизно 4-7 95. - Симетикон ЗІ'ЕАКФ 5ЕЯ4 у формі емульсії зі вмістом твердої речовини приблизно 31-34 мас. У; активного інгредієнта ("Зітеїйісопе", ОБР) приблизно 30 мас. 95, щільність при 2570 приблизно 1 г/мл, в'язкість при 25 "С приблизно 1500-5000 мПа, рН при 25 "С приблизно 3-5.
Переважно зазначений симетикон є симетикон СА5 по.8050-81-5; або навіть симетикон, що належить до наступних класів симетикона: симетикон 100, симетикон 30 95 емульсія, симетикон емульсія, Апіїоат С 100 (С100Б), Апіїоат 30 РО, Апішїоат РОЗО 5, Апійоат 30 МО.
Приклади диметикона представлені далі. - Диметикон АСЕБІЇ 350, СА5 п."63148-62-9, у рідкій формі з кінематичною в'язкістю при 25Сб приблизно 332,5-367,5 мм/с, щільністю при 25 С приблизно 0,9660-0,9720 г/мл, показником переломлення при 2570 приблизно 1,4025-1,4045, хімічна назва полідиметилсилоксан. - Диметикон АВІЇ 9350, СА п."63148-62-9, у рідкій формі з показником переломлення приблизно 1,4030-1,4050, щільністю при 25 "С приблизно 0,95-0,97 г/мл і в'язкістю при 2570 приблизно 332-368 мм/с. - ПЕГ-14-симетикон АВІ,Ф В 8843 (компоненти: ПЕГ-14-симетикон 95 мас.95 і пропіленгліколь 5 мас. 90), САБ п."68937-54-2, у рідкій формі з показником переломлення приблизно 1,4500-1,4600, щільністю при 25 "С приблизно 1,063-1,077 г/мл і в'язкістю при 2570 приблизно 300-600 мпП; - Диметикон АВІСФ УМАХ 2434 (компонент стеароксидиметикон 100 95), СА5 п."68554-53-0, з показником переломлення приблизно 1,4210-1,4270, щільністю при 50 "С приблизно 0,8600- 60 0,9000 г/мл, перекристалізація при приблизно 20-30 "С.
Кращими прикладами диметикона Є цетилдиметикон, стеарилдиметкон, стеароксидиметикон, бегеноксидиметикон і всі полімери, що належать до групи кополіолів диметиконів, такі як, наприклад, диметикон ПЕГ-8 адипат, диметикон ПЕГ-8 бензоат, диметикон
ПЕГ-7 фосфат, диметикон ПЕГ-10 фосфат, диметикон ПЕГ/РРО-20/23 бензоат, диметикон
ПЕГ/РО-7 диметикон, ПЕГ-10 диметикон, ПЕГ-9 диметикон, ПЕГ-10 диметикон, ПЕГ-12 диметикон, ПЕГ-3 диметикон, ПЕГ-7 диметикон, ПЕГ-14 диметикон, ПЕГ/РРО-8/14 диметикон,
ПЕГ/РРО-3/10 диметикон, ПЕГ/РРО-4/12 диметикон, ПЕГ/РРО-6/11 диметикон, ПЕГ/РРО-4 диметикон, ПЕГ/РРО-15/15 диметикон, ПЕГ/РРО-16/2 диметикон, ПЕГ/РРО-17/18 диметикон,
ПЕГ/РРО-18/18 диметикон, ПЕГ/РРО-19/РРО-20/6 диметикон, ПЕГ/РРО-20/15 диметикон,
ПЕГ/РРО-20/20 диметикон, ПЕГ/РРО-20/23 диметикон, ПЕГ/РРО-20/29 диметикон, ПЕГ/РРО- 22/23 диметикон, ПЕГ/РРО-22/24 диметикон, ПЕГ/РРО-23/6 диметикон, ПЕГ/РРО-25/25 диметикон і ПЕГ/3РРО-27/27 диметикон.
У кращому втіленні в зазначеній суміші в комбінації з (а) і (Б) присутній симетикон (с) переважно є симетикон СА5 п."8050-81-5.
Переважно суміш за даним винаходом включає або, інакше, складається з - (а) альгінату магнію; - (Б) бікарбонату калію; - (с) симетикона й/або диметикона.
Відзначається, що в суміші за даним винаходом - (а) зазначена альгінова кислота або її відповідна сіль лужного або лужноземельного металу присутні в зазначеній суміші в масовій кількості від 20 95 до 70 96 щодо загальної маси суміші, що включає або, інакше, яка складається з (а), (Б) і (с); переважно вони присутні в масовій кількості від 40 95 до 60 9о; - (Б) зазначена сіль бікарбонат лужного або лужноземельного металу й/або зазначена сіль карбонат лужного або лужноземельного металу присутня у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 95 до 30 95 щодо загальної маси суміші, що включає або, інакше, яка складається з (а), (Б) і (с); переважно вона присутня в масовій кількості від 10 95 до 25 9о; - (с) зазначений симетикон і/або диметикон є присутнім у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 95 до 30 95 щодо всієї маси суміші, що включає або, інакше, яка складається з (а), (Б) і (с); переважно він присутній у масовій кількості від 10 95 до 25 95.
Суміш за даним винаходом перебуває у формі порошку, гранул, крихти, капсул, таблеток, пластинок, драже або інших твердих формах, відомих фахівцеві в даній області техніки.
Метою даного винаходу є суміш, описана вище (суміш за даним винаходом), для застосування при лікуванні симптомів, розладів і дій, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальним рефлюксом.
Метою даного винаходу є суміш, описана вище (суміш за даним винаходом), для застосування при лікуванні позастравоходних симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються фаринголарингеальним рефлюксом і/або зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходну область (визначену в контексті даного винаходу), таку як глотка й верхні дихальні шляхи, включаючи вушний канал і носослізну протоку.
Переважно зазначена суміш призначається для застосування при лікуванні пацієнтів, що страждають на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу ГЕРХ. З іншого боку, суміш за винаходом призначається для застосування при лікуванні позастравоходних симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються фаринголарингеальним рефлюксом і/або зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходну область, у пацієнтів, що не страждають на ГЕРХ або не діагностованих як такі, що страждають на ГЕРХ.
Переважно зазначена суміш призначається для застосування для захисту слизових оболонок і для полегшення ушкодження, викликаного в них. Зазначені слизові оболонки є слизовими оболонками гастроезофагеальної області або позастравоходної області. Переважно зазначені слизові оболонки є слизовими оболонками позастравоходної області, такими як слизові оболонки або тканини внутрішніх стінок верхніх дихальних шляхів (наприклад, гортані, глотки, надгортанника, ротової порожнини, носової порожнини, колоносових пазух), очного яблука (або ока), периокулярної зони (наприклад, кон'юнктиви й носослізних проток) і вушного каналу (наприклад, євстахієвих труб і середнього вуха), визначених у контексті даного винаходу.
Метою даного винаходу є композиція (далі в даному описі названа композицією за винаходом), яка включає суміш (суміш за даним винаходом, що включає або, інакше, яка складається з (а), (Б) і (с)), описану вище, і необов'язково щонайменше один ексципієнт або добавку харчового або фармацевтичного сорту.
Переважно композиція за даним винаходом не включає антагоніст гістамінного Н2 рецептора (антагоніст Н2), такий як, наприклад, ранітидин, фамотидин або циметидин.
Зазначені ексципієнт або добавку харчового або фармацевтичного сорту переважно обирають із групи, яка включає сорбіт, маніт, безводний двохосновний фосфат кальцію, віддушку, діоксид кремнію, кукурудзяний крохмаль, рослинний стеарат магнію, сукралозу, целюлозу і її похідні й мікрокристалічну целюлозу.
Альгінова кислота й альгінати (а) присутні разом з (Б) і (с) у масовій кількості від 1 мас. 95 до 30 мас. 95, переважно від 10 мас. до 20 мас. 95, щодо кінцевої маси композиції; сіль бікарбонат (Б) є присутня у масовій кількості від 0,1 мас. 95 до 15 мас. 956, переважно від 1 мас. У до 8 мас. 95, щодо кінцевої маси композиції, у той час як симетикон або диметикон (с) є присутнім у масовій кількості від 0,05 мас. ую до 15 мас. 956, переважно від 0,5 мас. 95 до 5 мас. 95, щодо кінцевої маси композиції.
Композиція за даним винаходом включає суміш за даним винаходом в масовому відношенні від 1:10 І|суміш:композиція| до 1:2 (суміш:композиція|; переважно в масовому відношенні приблизно 1:4 |суміш:композиція) або масовому відношенні приблизно 1:3 (суміш:композиція|.
Композиція за даним винаходом перебуває у твердій формі - формі порошку, гранул, крихти, капсул, таблеток, пластинок, драже або інших твердих формах, відомих фахівцеві в даній області техніки.
У кращому втіленні композиція має наступний склад для 100 г: - сорбіт г - АО, - альгінат магнію г - 17, - маніт - 14 г, - безводний двохосновний Бу фосфат кальцію ' - бікарбонат калію -5г, - віддушка -5 г, - діоксид кремнію -А г, - кукурудзяний крохмаль г -44, - симетикон - 3,5 г, - рослинний стеарат магнію -2 г, - сукралоза -01 г.
Метою даного винаходу є композиція, описана вище (композиція за даним винаходом), для застосування при лікуванні симптомів, розладів і дій, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальним рефлюксом.
Метою даного винаходу є композиція, описана вище (композиція за даним винаходом), для застосування при лікуванні позастравоходних симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються фаринголарингеальним рефлюксом і/або зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходну область (визначену в контексті даного винаходу), таку як глотка й верхні дихальні шляхи, включаючи вушний канал і носослізну протоку; переважно зазначена суміш є сумішшю для застосування при лікуванні пацієнтів, що страждають на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу ГЕРХ.
Переважно зазначена композиція призначається для застосування при лікуванні пацієнтів, що страждають на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу ГЕРХ. З іншого боку, композиція за винаходом призначається для застосування при лікуванні позастравоходних симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються фаринголарингеальним рефлюксом і/або зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходну область, у пацієнтів, що не страждають на ГЕРХ або не діагностовані як такі, що страждають на ГЕРХ.
Переважно зазначена композиція призначається для застосування для захисту слизових оболонок і для полегшення ушкодження, викликаного в них. Зазначені слизові оболонки є слизовими оболонками гастроезофагеальної області або позастравоходної області. Переважно зазначені слизові оболонки є слизовими оболонками позастравоходної області, визначеної в контексті даного винаходу.
Крім того, метою даного винаходу є превентивний і/або куративний спосіб лікування симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальним рефлюксом або, з іншого боку, позаезофагеальним рефлюксом, причому зазначений спосіб лікування включає пероральне введення суб'єктові, який цього потребує, суміші або композиції за винаходом у твердій формі, описаній вище.
Ї останнє, метою даного винаходу є нетерапевтичне застосування суміші або композиції за винаходом у твердій формі, описаній вище, для нетерапевтичного лікування зміненого фізіологічного стану, що виник з або пов'язаного з гастроезофагеальним рефлюксом або, з іншого боку, гастроезофагеальним рефлюксом, причому зазначений спосіб нетерапевтичного застосування включає пероральне введення суб'єктові, який цього потребує, суміші або композиції за винаходом.
Якщо не визначене інше, вказівка, що композиція "включає" один або декілька компонентів, означає, що крім одного або декількох компонентів, зазначених конкретно, присутні інші компоненти, навіть незважаючи на відсутність необхідності їх вказівки, означаючи, що композиція також може містити винятково такі компоненти, і вказівка, що композиція "складається з" певних компонентів, означає, що присутність інших компонентів виключається.
У даному винаході термін "лікування" захворювання або розладу використовується для позначення терапії, націленої на перешкоджання появі такого захворювання або розладу в суб'єкта, включаючи, але не винятково, ускладнення або дію наявного раніше захворювання або розладу.
Якщо не зазначене інше, у даному винаході відсотки й кількості компонента в суміші слід уважати стосовними до маси такого компонента щодо загальної маси суміші.
Якщо не зазначене інше, у даному винаході відносно величин числових інтервалів для заданої характеристики вказівка "від Х до У" включає крайні значення, тобто, Х і У, а також усі можливі проміжні величини.
Композиція відповідно до даного винаходу може призначатися для застосування в пацієнтів- людей або для застосування у ветеринарії, наприклад, без обмеження, до свійських тварин, таких як собаки або кішки, або іншим ссавцям. Переважно композиція відповідно до даного винаходу застосовується для людей.
Композиція за даним винаходом застосовується для використання при лікуванні симптомів, розладів, захворювань або дій, викликаних або, що запускаються зворотним рухом умісту шлунка, наприклад, пепсину або парів кислого шлункового середовища або шлункового або доуденального соку зі шлунка у позастравохідну область як у суб'єктів, що страждають на ГЕРХ, так і в суб'єктів, які на ГЕРХ не страждають.
Термін "медичне обладнання" у контексті даного винаходу використовується відповідно до значення, зазначеного в Іаїїап І едізіайме ЮОесгее п"46, датованого 24 лютого 1997, відповідно до визначення, запропонованого Всесвітньою організацією охорони здоров'я, і доступному на (перг/Лумли мо. іпі/теаіса! демісез/иШї! аеніпйіоп/еп/), тобто, воно вказує на речовину або інший продукт, який використовується один або в комбінації, створений виробником для використання в людей для цілей діагностики, попередження, контролю, терапії або ослаблення захворювання, причому продукт не здійснює основної дії в організмі або на тілі людини, для якої він створений, ні фармакологічним, ні імунологічним способом, ні шляхом метаболічного процесу, але його функцією може бути допомагати таким засобам.
Композицію (С) відповідно до даного винаходу також можна переважно використовувати для куративного й/(або превентивного лікування захворювань, пов'язаних з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ), таких як стравохід Баррета, аденокарцинома дистального відділу стравоходу й езофагіт, при пов'язаних з ГЕРХ розладах, таких як дисфагія й одинофагія, як у суб'єктів, які уражені або страждають на ГЕРХ, так і в суб'єктів, які не уражені або страждають на ГЕРХ, переважно в суб'єктів, які страждають на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу ГЕРХ.
Слід зазначити, що використання (а) альгінової кислоти або її солі, (Б) солі бікарбонату й/або солі карбонату лужного металу або лужноземельного металу й (с) симетикона або диметикона при лікуванні симптомів і захворювань, викликаних гастроезофагеальним рефлюксом у позастравоходній області, можливо як коли (а), (Б) і (с) уводять одночасно, тобто, у суміші в одній композиції, так і коли (а), (Б) і (с) уводять суб'єктові близько за часом у будь- якому порядку й навіть у комбінації тільки двох активних інгредієнтів, у двох або трьох окремих композиціях.
Виявлено, що з композицією відповідно до винаходу можливо одержати синергетичну дію компонентів (а), (Б) і (с) для поліпшення й запобігання розладів і симптомів, прямо або побічно викликаних або, що запускаються гастроезофагеальним рефлюксом і/або ларингофарингеальним рефлюксом і/або взагалі зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка, причому зазначені розлади або симптоми є у позастравоходній області, переважно в пацієнтів, що страждають на ГЕРХ.
У кращому втіленні композиція відповідно до даного винаходу призначається для застосування в якості коад'юванта для процесів рееєпітелізації слизової оболонки шлунка й/або стравоходу.
В одному втіленні композиція відповідно до даного винаходу перебуває у формі твердого препарату, такого як, наприклад, порошок, капсула або таблетка.
Приклади ексципієнтів, без обмеження, які можуть бути включені в композицію відповідно до даного винаходу, включають консерванти, антиоксиданти, стабілізатори, загущувачі, модифікатори реології, біоциди, добавки для цкольору, буфери для рН і подібні.
Як композицію, так і суміш як цілі даного винаходу одержують із використанням методів, способів і встаткування, відомих фахівцеві в даній області техніки.
Втілення (ЕКп) даного винаходу зазначені нижче.
ЕКТ. Суміш у твердій формі, що включає або, інакше, яка складається з (а) альгінової кислоти або її солі, причому розглядається сіль лужного металу або лужноземельного металу; (5) солі бікарбонату лужного металу або лужноземельного металу й/або солі карбонату лужного металу або лужноземельного металу; (с) симетикона й/або диметикона.
ЕК2. Суміш згідно ЕК, причому зазначена альгінова кислота є альгінова кислота, що має середню молекулярну масу від приблизно 50 кілодальтон до приблизно 1000 кілодальтон; переважніше зазначена альгінова кислота має середню молекулярну масу від приблизно 100 кілодальтон до приблизно 800 кілодальтон.
ЕКЗ. Суміш згідно ЕК1 або ЕК2, причому зазначена альгінова кислота є альгінова кислота, що має середню молекулярну масу від приблизно 200 кілодальтон до приблизно 600 кілодальтон; переважніше зазначена альгінова кислота має середню молекулярну масу від приблизно 300 кілодальтон до приблизно 400 кілодальтон.
ЕН4. Суміш згідно ЕК1-ЕКЗ, причому зазначена альгінова кислота переважно має середню молекулярну масу приблизно 240000 дальтон (240 кілодальтон - одиниць атомної маси) і отримана з морських водоростей.
ЕК5. Суміш згідно ЕК1-ЕК4, причому зазначена альгінова кислота перебуває переважно у формі солі альгіната, переважніше зазначену сіль альгінат вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається з альгіната натрію, альгіната калію, альгіната кальцію або альгіната магнію.
ЕКб. Суміш згідно ЕК1-ЕК5, причому зазначена сіль бікарбонат лужного металу або лужноземельного металу вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається з бікарбонату натрію, бікарбонату калію, бікарбонату магнію й бікарбонату кальцію, і зазначену сіль карбонат лужного металу або лужноземельного металу вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається з карбонату натрію, карбонату калію, карбонату магнію й карбонату кальцію.
ЕК?7. Суміш згідно ЕК1-ЕКб, причому зазначений симетикон вибирають із групи, що включає симетикон 100, симетикон 30 95 емульсію, емульсію симетикона, Апіїйсат С100, Апійоат ЗОРО,
Апійоат РОЗО, Апійоат 30 МО.
ЕК8. Суміш згідно ЕК1-ЕК7, причому зазначений диметикон вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається із цетилдиметикона, стеарилдиметикона, стеароксидиметикона, бегеноксидиметикона й усіх полімерів, що належать до групи кополіолів диметиконів.
ЕКУ9У. Суміш згідно ЕК8, причому зазначені полімери, що належать до групи кополіолів диметиконів, вибирають із групи, що включає або, інакше, яка складається з диметикон ПЕГ-8 адипата, диметикон ПЕГ-8 бензоата, диметикон ПЕГ-7 фосфату, диметикон ПЕГ-10 фосфату, диметикон ПЕГ/РРО-20/23 бензоата, диметикона ПЕГ/РО-7 диметикона, ПЕГ-10 диметикона,
ПЕГ-9 диметикона, ПЕГ-10 диметикона, ПЕГ-12 диметикона, ПЕГ-3 диметикона, ПЕГ-7 диметикона, ПЕГ-14 диметикона, ПЕГ/РРО-8/14 диметикона, ПЕГ/РРО-3/10 диметикона,
ПЕГ/РРО-4/12 диметикона, ПЕГ/РРО-6/11 диметикона, ПЕГ/РРО-4 диметикона, ПЕГ/РРО-15/15 диметикона, ПЕГ/РРО-16/2 диметикона, ПЕГ/РРО-17/18 диметикона, ПЕГ/РРО-18/18 диметикона, ПЕГ/РРО-19/РРО-20/6 диметикона, ПЕГ/РРО-20/15 диметикона, ПЕГ/РРО-20/20 диметикона, ПЕГ/РРО-20/23 диметикона, ПЕГ/РРО-20/29 диметикона, ПЕГ/РРО-22/23 диметикона, ПЕГ/РРО-22/24 диметикона, ПЕГ/РРО-23/)6 диметикона, ПЕГ/РРО-25/25 диметикона й ПЕГ/РРО-27/27 диметикона.
ЕКТ0. Суміш згідно ЕК1-ЕКеО, причому зазначена суміш включає або, інакше, складається з - (а) альгіната магнію; - (Б) бікарбонату калію; 60 - (с) симетикона й/або диметикона.
ЕКТ1. Суміш згідно ЕК1-ЕК10, причому - «(а) зазначена альгінова кислота або її відповідна сіль лужного металу або лужноземельного металу присутні в зазначеній суміші в масовій кількості від 20 95 до 70 95, переважно від 40 95 до 60 905; - (5) зазначена сіль бікарбонат лужного або лужноземельного металу й/або зазначена сіль карбонат лужного або лужноземельного металу присутня у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 9о до 30 95, переважно вона присутня в масовій кількості від 10 95 до 25 905; - (с) зазначений симетикон і/або диметикон є присутнім у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 9о до 30 95, переважно він присутній у масовій кількості від 10 95 до 25 95.
ЕК12. Суміш згідно ЕК1-ЕК11, причому зазначена композиція перебуває у твердій формі у формі порошку, гранул, крихти, капсул, таблеток, пластинок або драже.
ЕКТ13. Суміш згідно ЕК1-ЕК12, причому зазначена суміш призначається для застосування при лікуванні симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються гастроезофагеальним рефлюксом.
ЕК14. Суміш згідно ЕК1-ЕК12, причому зазначена суміш призначається для застосування при лікуванні позастравоходних симптомів, розладів або дій, викликаних або, що запускаються фаринголарингеальним рефлюксом і/або зворотним рухом умісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравоходну область, таку як глотка й верхні дихальні шляхи, включаючи вушний канал і носослізну протоку; переважно зазначена суміш є суміш для застосування при лікуванні пацієнтів, що страждають на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу ГЕРХ.
ЕКТ15. Суміш згідно ЕК1-ЕК12, причому зазначена суміш призначається для застосування при захисті слизових оболонок і для ослаблення ушкодження, викликаного в них.
ЕК16. Композиція, що включає суміш згідно з кожним з ЕК1-ЕК12, і, необов'язково, щонайменше один ексципієнт або добавку харчового або фармацевтичного сорту.
Claims (23)
1. Застосування суміші у твердій формі, яка містить: (а) альгінову кислоту або її відповідну сіль лужного металу або лужноземельного металу; симетикон й/або диметикон, у способі для лікування позастравохідних симптомів, розладів або дій, які викликані або які запускаються ларингофарингеальною рефлюксною хворобою (ЛФРХ) або позаезофагеальним рефлюксом та позастравохідними симптомами рефлюксу.
2. Застосування за п. 1, де позастравохідні симптоми, розлади або дії, викликані або запущені зворотним рухом вмісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка у позастравохідну ділянку, ускладненнями гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).
3. Застосування за п. 1 або 2, де зазначена позастравохідна ділянка являє собою верхні дихальні шляхи, у тому числі гортань, глотку, надгортанник, ротову порожнину, носову порожнину, приносові пазухи, вушний канал, у тому числі євстахієві труби та середнє вухо, очне яблуко або очі та періокулярну зону, у тому числі кон'юнктиву та носослізну протоку.
4. Застосування за п. 1, де зазначена суміш вільна від антагоніста рецептора Н2.
5. Застосування за будь-яким з пп. 1-4, де зазначена альгінова кислота є альгіновою кислотою, яка має середню молекулярну масу від 50 до 1000 кілодальтонів; переважно зазначена альгінова кислота має середню молекулярну масу від 100 до 800 кілодальтонів.
6. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначена альгінова кислота є альгіновою кислотою, що має середню молекулярну масу від 200 до 600 кілодальтонів; переважно зазначена альгінова кислота має середню молекулярну масу від 300 до 400 кілодальтонів.
7. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначена альгінова кислота має середню молекулярну масу 240000 дальтонів або 240 кілодальтонів - одиниць атомної маси, і отримана з морських водоростей.
8. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначена альгінова кислота знаходиться у формі солі альгінату, переважно зазначену сіль альгінату вибирають із групи, яка складається з альгінату натрію, альгінату калію, альгінату кальцію й альгінату магнію.
9. Застосування за будь-яким з пп. 1-8, де суміш додатково містить сіль бікарбонату лужного металу або лужноземельного металу й/або сіль карбонату лужного металу або лужноземельного металу.
10. Застосування за п. 9, де зазначена сіль бікарбонату лужного металу або лужноземельного металу вибрана із групи, яка складається з бікарбонату натрію, бікарбонату калію, бікарбонату 60 магнію й бікарбонату кальцію, і зазначена сіль карбонату лужного металу або лужноземельного металу вибрана із групи, яка складається з карбонату натрію, карбонату калію, карбонату магнію й карбонату кальцію.
11. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначений симетикон вибраний із групи, яка складається із симетикону 100, симетикону 30 95 емульсії, емульсії симетикону, Апійоат С100, Апіїоат ЗОРО, Апійоат РОЗО.
12. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначений диметикон вибраний із групи, яка складається із цетилдиметикону, стеарилдиметикону, стеароксидиметикону, бегеноксидиметикону й полімерів, що належать до групи кополіолів диметиконів.
13. Застосування за п. 12, де зазначені полімери, які належать до групи кополіолів диметиконів, вибраних із групи, яка складається з диметикону ПЕГ-8 адипату, диметикону ПЕГ-8 бензоату, диметикону ПЕГ-7 фосфату, диметикону ПЕГ-10 фосфату, диметикону ПЕГ/РРО-20/23 бензоату, диметикону ПЕГ/РО-7 диметикону, ПЕГ-8 диметикону, ПЕГ-9 диметикону, ПЕГ-10 диметикону, ПЕГ-12 диметикону, ПЕГ-3 диметикону, ПЕГ-7 диметикону, ПЕГ-14 диметикону, ПЕГ/РРО-8/14 диметикону, ПЕГ/РРО-3/10 диметикону, ПЕГ/РРО-4/12 диметикону, ПЕГ/РРО- 6/11 диметикону, ПЕГ/РРО-4 диметикону, ПЕГ/РРО-15/15 диметикону, ПЕГ/РРО-16/2 диметикону, ПЕГ/РРО-17/18 диметикону, ПЕГ/РРО-18/18 диметикону, ПЕГ/РРО-19/РРО-20/6 диметикону, ПЕГ/РРО-20/15 диметикону, ПЕГ/РРО-20/20 диметикону, ПЕГ/РРО-20/23 диметикону, ПЕГ/РРО-20/29 диметикону, ПЕГ/РРО-22/23 диметикону, ПЕГ/РРО-22/24 диметикону, ПЕГ/РРО-23/6 диметикону, ПЕГ/РРО-25/25 диметикону й ПЕГ/РРО-27/27 диметикону.
14. Застосування за будь-яким з пп. 9 або 10, де зазначена суміш складається з: (а) альгінату магнію; (Б) бікарбонату калію; (с) симетикону й/або диметикону.
15. Застосування за будь-яким з пп. 9 або 10, де (а) зазначена альгінова кислота або її відповідна сіль лужного металу або лужноземельного металу присутня у зазначеній суміші в масовій кількості від 20 до 70 95 щодо загальної маси суміші, переважно від 40 до 60 90; (Б) зазначена сіль бікарбонату лужного або лужноземельного металу й/або зазначена сіль карбонату лужного або лужноземельного металу присутня у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 до 30 95 щодо загальної маси суміші; переважно вона присутня в масовій кількості від 10 до 25 95; (с) зазначений симетикон і/або диметикон є присутнім у зазначеній суміші в масовій кількості від 5 до 30 95 щодо загальної маси суміші, переважно він присутній у масовій кількості від 10 до 25 р.
16. Застосування за будь-яким із попередніх пунктів, де зазначена суміш застосовується для лікування пацієнтів, які страждають від ускладнень ГЕРХ.
17. Застосування за будь-яким з попередніх пунктів, де зазначена суміш також використовується при захисті слизових оболонок і для ослаблення ушкодження, викликаного в них, причому зазначені слизові оболонки знаходяться в одній із зазначених позастравохідних областей.
18. Застосування композиції у твердій формі, що містить: альгінову кислоту або її відповідну сіль лужного металу або лужноземельного металу; симетикон та/або диметикон; і щонайменше один ексципієнт або добавку харчового або фармацевтичного сорту, як засобу для лікування позастравохідних симптомів, розладів або дій, які спричинені або які запускаються ларингофарингеальною рефлюксною хворобою (ЛФРЛ) або позаезофагеальним рефлюксом, та позастравохідних симптомів рефлюксу.
19. Застосування композиції за п. 18, де позастравохідні симптоми, розлади або дії, викликані або запущені зворотним рухом вмісту шлунка або парів кислого шлункового середовища зі шлунка в позастравохідну ділянку, є ускладненнями гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).
20. Застосування композиції за п. 18 або 19, де зазначена позастравохідна ділянка являє собою верхні дихальні шляхи, у тому числі гортань, глотку, надгортанник, порожнину рота, порожнину носа, навколоносові пазухи, слуховий прохід, у тому числі євстахієві труби і середнє вухо, очне яблуко або очі і періокулярну ділянку, у тому числі кон'юнктиву і носослізну протоку.
21. Застосування композиції за п. 18, де зазначена композиція вільна від антагоніста рецептора на.
22. Застосування композиції за будь-яким з пп. 18-21, де композиція додатково містить сіль бікарбонату лужного металу або лужноземельного металу та/або сіль карбонату лужного металу або лужноземельного металу.
23. Застосування композиції за будь-яким з пп. 18-22, де зазначена композиція знаходиться у формі порошку, гранул, крихт, капсул, таблеток, пластинок або драже.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT201800002625A IT201800002625A1 (it) | 2018-02-13 | 2018-02-13 | Composizione in forma solida per uso nel trattamento dei sintomi extra-esofagei del reflusso gastrico |
| PCT/IB2019/051158 WO2019159073A1 (en) | 2018-02-13 | 2019-02-13 | Composition in solid form for use in the treatment of extraoesophageal symptoms of gastric reflux |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA128252C2 true UA128252C2 (uk) | 2024-05-22 |
Family
ID=62218166
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA202005825A UA128252C2 (uk) | 2018-02-13 | 2019-02-13 | Застосування композиції у твердій формі для лікування позастравохідних симптомів гастроезофагеального рефлюксу |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3752202A1 (uk) |
| EA (1) | EA202091922A1 (uk) |
| IT (1) | IT201800002625A1 (uk) |
| UA (1) | UA128252C2 (uk) |
| WO (1) | WO2019159073A1 (uk) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP4262823A1 (en) * | 2020-12-18 | 2023-10-25 | Drugs Minerals and Generics Italia S.R.L. In Forma Abbreviata D.M.G. Italia S.R.L. | Multicomponent composition comprising a gellan gum and use thereof for the treatment of gastric reflux |
| IT202000031433A1 (it) * | 2020-12-18 | 2022-06-18 | Drugs Minerals And Generics Italia S R L In Forma Abbreviata D M G Italia S R L | Composizioni comprendenti saccarosio octasolfato per il trattamento del reflusso gastrico |
| IT202000031421A1 (it) * | 2020-12-18 | 2022-06-18 | Drugs Minerals And Generics Italia S R L In Forma Abbreviata D M G Italia S R L | Composizione multicomponente comprendente saccarosio solfato o suoi derivati per il trattamento del reflusso gastrico |
| IT202000031409A1 (it) * | 2020-12-18 | 2022-06-18 | Drugs Minerals And Generics Italia S R L In Forma Abbreviata D M G Italia S R L | Composizione multicomponente comprendente gomma gellano e suo uso per il trattamento del reflusso gastrico |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9224855D0 (en) * | 1992-11-27 | 1993-01-13 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical compositions |
| JPH08512321A (ja) * | 1993-07-06 | 1996-12-24 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | Ｈ▲下２▼拮抗剤−アルギネート−制酸剤の組合せ物 |
| ES2144532T3 (es) * | 1993-10-29 | 2000-06-16 | Scherer Corp R P | Relleno de capsula de gelatina que puede formar espuma. |
| ITRM20030154A1 (it) * | 2003-04-03 | 2004-10-04 | D M G Italia S R L | Sciroppo antireflusso. |
| WO2010038241A2 (en) * | 2008-09-30 | 2010-04-08 | Panacea Biotec Limited | Pharmaceutical compositions comprising of proton pump inhibitor, prokinetic agent and alginic acid |
| ITUB20152623A1 (it) * | 2015-07-30 | 2017-01-30 | Neilos S R L | Composizione per uso orale nel trattamento dei disturbi o malattia da reflusso gastroesofageo |
-
2018
- 2018-02-13 IT IT201800002625A patent/IT201800002625A1/it unknown
-
2019
- 2019-02-13 WO PCT/IB2019/051158 patent/WO2019159073A1/en unknown
- 2019-02-13 EA EA202091922A patent/EA202091922A1/ru unknown
- 2019-02-13 UA UAA202005825A patent/UA128252C2/uk unknown
- 2019-02-13 EP EP19709567.2A patent/EP3752202A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20200360421A1 (en) | 2020-11-19 |
| EP3752202A1 (en) | 2020-12-23 |
| EA202091922A1 (ru) | 2020-11-02 |
| IT201800002625A1 (it) | 2019-08-13 |
| WO2019159073A1 (en) | 2019-08-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA128252C2 (uk) | Застосування композиції у твердій формі для лікування позастравохідних симптомів гастроезофагеального рефлюксу | |
| RU2432167C2 (ru) | Способ уменьшения симптомов изжоги и гастроэзофагиальной рефлюксной болезни (гэрб) с помощью особых полисахаридов | |
| US20240189228A1 (en) | Suckable and/or melt-in-mouth tablet based on hyaluronic acid and chondroitin sulphate and salts thereof | |
| CN108348636B (zh) | 贻贝粘蛋白产品及其抑制粘膜炎症的应用 | |
| EP3703657B1 (en) | Suckable and/or melt-in-mouth tablet based on hyaluronic acid and chondroitin sulphate and salts thereof for use in the treatment of a subpopulation of gerd patients | |
| JPWO2006054710A1 (ja) | 最大消化管通過時間改善剤、消化管通過時間改善剤及び大腸癌予防剤 | |
| WO2008053984A1 (fr) | Aliment diététique contenant de l'aloès et de l'agar-agar | |
| US12036235B2 (en) | Composition in solid form for use in the treatment of extraoesophageal symptoms of gastric reflux | |
| ES2863979T3 (es) | Composición farmacéutica para el tratamiento del estreñimiento | |
| WO2022060310A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising calcium carbonate, magnesium carbonat and simethicone | |
| EA046259B1 (ru) | Композиция для применения при лечении экстраэзофагеальных симптомов желудочного рефлюкса | |
| WO2018215897A1 (en) | Composition for use in the treatment of extraoesophageal gastric reflux symptoms | |
| ES2907081T3 (es) | Composición para el tratamiento del estreñimiento | |
| US11723939B2 (en) | Composition for gastric and oesophageal diseases | |
| IT201800007771A1 (it) | Combinazione per uso nel trattamento dei sintomi extra-esofagei del reflusso gastrico | |
| WO2023026231A1 (en) | Composition for the prevention and/or treatment of gastric and esophageal diseases | |
| JP6355806B1 (ja) | ラクツロースを有効成分とする便秘症治療剤 | |
| WO2023026227A1 (en) | Composition for the prevention and/or treatment of gastric and esophageal diseases | |
| EP3107531A1 (en) | New chewable composition | |
| CN109091494A (zh) | 羧酸基团修饰的水溶性淀粉盐在预防和治疗便秘中的应用 | |
| YOUNGE | MEDICAL AND SURGICAL PRACTICE IN Tl [hWSPITALS AWD ASYLUMS OF THB BRITISH EMPIRE. | |
| Brackenridge | Disorders of the alimentary system |