TWI434651B

TWI434651B - 具有硫氧醯亞胺(sulfoximide)化合物之殺蟲劑組成物

Info

Publication number: TWI434651B
Application number: TW098106649A
Authority: TW
Inventors: Nneka T Breaux; Michael R Loso; Timothy C Johnson; Jonathan M Babcock; Benjamin M Nugent; Timothy P Martin; Annette V Brown; Ross, Jr; William C Lo; Matthias S Ober
Original assignee: Dow Agrosciences Llc
Priority date: 2008-03-03
Filing date: 2009-03-02
Publication date: 2014-04-21
Also published as: AU2009222174B2; US20110077160A1; EP2268615A1; AR070740A1; US8445689B2; TW200942174A; CN102015634A; WO2009111309A1; NZ587572A; EP2268615B1; US8178685B2; KR20100127255A; CO6310993A2; BRPI0909036A2; ZA201006066B; AU2009222174A1; CA2717069A1; BRPI0909036A8; CN102015634B; US20120225782A1

Description

具有硫氧醯亞胺(SULFOXIMIDE)化合物之殺蟲劑組成物

相關申請案之交互參照

本申請案請求於2008年3月3日提出申請之美國專利暫時申請案第61/067,874號的權益。

發明領域

本案所揭露的發明係關於殺蟲劑領域以及它們在防治害蟲上之用途。

發明背景

害蟲每年在全世界造成數百萬人死亡。再者，有超過上萬種害蟲會造成農業上的損失。這些農業上的損失每年達數十億美元之譜。白蟻造成住宅等許多結構體的損壞。這些由白蟻所造成的損失每年達數十億美元。最後，許多儲藏性食物害蟲食用經儲藏之食物並摻雜於其中。這些儲藏食物的損失每年達數十億美元，但更重要的是其剝奪了人們所需要的食物。

對於新的殺蟲劑具有急切的需求。昆蟲對於現今所使用之殺蟲劑產生抗藥性。數百種昆蟲對於一或多種殺蟲劑具有抗藥性。對於DDT、碳酸鹽和有機磷酸鹽等一些年代久遠的殺蟲劑產生抗藥性係屬習知。但抗藥性已在一些較新的殺蟲劑上出現。因此，對於新殺蟲劑存在有需求，特別是對於具有新穎作用模式的殺蟲劑。

取代基(非窮舉式清單)

針對取代基所提供的實例係非窮舉方式列舉(除了鹵素以外)，且不應被解讀成對於本案所揭發明造成限制。

“烯基 ”意指一非環狀、不飽和(至少一個碳-碳雙鍵)、分支或不分支且由碳和氫所構成的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸烯基。

“烯氧基 ”意指一另具有碳-氧單鍵的烯基，例如烯丙氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基、庚烯氧基、辛烯氧基、壬烯氧基和癸烯氧基。

“烷氧基 ”意指一另具有碳-氧單鍵的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、1-丁氧基、2-丁氧基、異丁氧基、三級丁氧基、戊氧基、2-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基和癸氧基。

“烷基 ”意指一非環狀、飽和、分支或不分支且由碳和氫所構成的取代基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、1-丁基、2-丁基、異丁基、三級丁基、戊基、2-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基。

“炔基 ”意指一非環狀、不飽和(至少一個碳-碳參鍵以及任何雙鍵)、分支或不分支且由碳和氫所構成的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基和癸炔基。

“炔氧基 ”意指一另具有碳-氧單鍵的炔基，例如戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基、辛炔氧基、壬炔氧基和癸炔氧基。

“芳基”意指一由氫和碳所構成的環狀芳族取代基，例如苯基、萘基、茀基和聯苯基。

“環烯基”意指一由碳和氫所構成的單環或多環不飽和(至少一個碳-碳參鍵以及任何雙鍵)取代基，例如環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、環癸烯基、降烯基、二環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基和八氫萘基。

“環烯氧基”意指一另具有碳-氧單鍵的環烯基，例如環丁烯氧基、環戊烯氧基、環己烯氧基、環庚烯氧基、環辛烯氧基、環癸烯氧基、降烯氧基和二環[2.2.2]辛烯氧基。

“環烷基”意指一由碳和氫所構成的單環或多環飽和取代基，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環癸基、降基、二環[2.2.2]辛基和十氫萘基。

“環烷氧基”意指一另具有碳-氧單鍵的環烷基，例如環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、環己氧基、環庚氧基、環辛氧基、環癸氧基、降氧基和二環[2.2.2]辛氧基。

“鹵素”意指氟、氯、溴和碘。

“鹵烷基”意指具有一至最大可能數目之相同或相異鹵素基團的烷基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟甲基、2-氟乙基、2,2,2-三氟乙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。

“雜環基”意指一可為部分飽和、部分不飽和或完全不飽和的環狀取代基，其中該環結構含有至少一個碳和至少一個雜原子，其中該雜原子為氮、硫或氧，雜環基的例子為苯並呋喃基、苯並異噻唑基、苯並異唑基、苯並唑基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、氧基、1,3,4-二唑基、唑啉基、唑基、呔基、吡基、吡唑啉基、吡唑基、嗒基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹啉基、1,2,3,4-四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、1,2,3-三基、1,2,4-三基、1,3,5-三基、1,2,3-三唑基和1,2,4-三唑基。

本發明之詳細說明

本發明之化合物具有下列通式(I)

其中：(a)R1為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基；(b)R2為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R2和R5亦可形成一個4、5或6員環；(c)R3為F、Cl、Br、I、C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 芳基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H、F、Cl、Br、I以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)n₁ C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)n₁ C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R3和R4亦可形成一個4、5或6員環；(d)R4為F、Cl、Br、I、C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 芳基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H、F、Cl、Br、I以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)n₁ C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R3和R4亦可形成一個4、5或6員環；(e)R5為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₃ -C₈ 環烷基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R2和R5亦可形成一個4、5或6員環，以及其中R5和R6亦可形成一個3、4、5或6員環；(f)R6為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₃ -C₈ 環烷基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R2和R5亦可形成一個4、5或6員環，以及其中R5和R6亦可形成一個3、4、5或6員環；(g)n為0至4；(h)X為NR8、O或S；(i)J為N或CR7；(j)R7為H、F、Cl、Br、I、C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H、F、Cl、Br、I以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基；(k)R8為H、OH、OC(=O)C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 鹵環烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基；(1)R9為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基，以及其中R9和R10亦可形成一個4、5或6員環；以及(m)R10為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基，以及其中R9和R10亦可形成一個4、5或6員環。

在本發明之另一具體例中，R1為芳基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、C₁ -C₆ 烷基或C₁ -C₆ 鹵烷基。

在本發明之另一具體例中，R1為一雜環基，其中該雜環基可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、C₁ -C₆ 烷基或C₁ -C₆ 鹵烷基。

在本發明之另一具體例中，R1為吡啶基，其中該吡啶基可個別地被一或多個下列取代基所取代：Cl、CH₃ 或CF₃ 。

在本發明之另一具體例中，R1為吡啶基，其中該吡啶基係個別地被一個接合至第六位置碳原子的下列取代基所取代：Cl、CH₃ 或CF₃ 。

在本發明之另一具體例中，R2是一個C₁ -C₈ 烷基。

在本發明之另一具體例中，R2為CH₃ 。

在本發明之另一具體例中，R2和R5形成一個由碳、氫和硫原子所構成的6員環。

在本發明之另一具體例中，R3為H、F或C₁ -C₈ 烷基。

在本發明之另一具體例中，R3和R4形成一個由碳、氫和氮原子所構成的5或6員環。

在本發明之另一具體例中，R3和R4形成一個由碳、氫、一個氮原子和一個氧原子所構成的6員環。

在另一具體例中，R4為H、F、芳基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、雜環基、C₁ -C₈ 烷基、C₃ -C₈ 環烷基、C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8、C(=O)C₁ -C₆ 芳基，其中所述各個基團(除了H和F以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：Cl、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、NR9R10和芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)。

在另一具體例中，R4為H或C₁ -C₈ 烷基(其中該烷基可個別地被一或多個下列取代基所取代：Cl、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基和芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)。

在本發明之另一具體例中，R5為H、C₁ -C₈ 烷基、C₂ -C₈ 烯基，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I或C₃ -C₈ 環烷基。

在本發明之另一具體例中，R5為H或C₁ -C₈ 烷基。

在本發明之另一具體例中，R6為H。

在本發明之另一具體例中，n為0或1。

在本發明之另一具體例中，X為NR8或S。

在本發明之另一具體例中，J為N。

在本發明之另一具體例中，R7為H、F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷基。

在本發明之另一具體例中，R7為H。

在本發明之另一具體例中，R8為H、OH、OC(=O)C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₂ -C₈ 烯氧基，其中所述各個基團(除了H和OH以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 鹵環烷基、F、Cl、Br、I、C₁ -C₆ 烷氧基。

在本發明之另一具體例中：(a)R1為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基；(b)R2為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R2和R5亦可形成一個4、5或6員環；(c)R3為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R3和R4亦可形成一個4、5或6員環；(d)R4為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R3和R4亦可形成一個4、5或6員環；(e)R5為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R2和R5亦可形成一個4、5或6員環，以及其中R5和R6亦可形成一個3、4、5或6員環；(f)R6為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及其中R5和R6亦可形成一個3、4、5或6員環；(g)n為0至4；(h)X為NR8、O或S；(i)J為N或CR7；(j)R7為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基；(k)R8為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基；(l)R9為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基，以及其中R9和R10亦可形成一個4、5或6員環；以及(m)R10為C₂ -C₈ 烯基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₂ -C₈ 烯硫基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、C₁ -C₈ 烷硫基、C₂ -C₈ 炔基、C₂ -C₈ 炔氧基、C₂ -C₈ 炔硫基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基硫基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基和雜環基，以及其中R9和R10亦可形成一個4、5或6員環。

在本發明之另一具體例中，R1是一個C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、芳基或雜環基，其中所述各個基團可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基。

在本發明之另一具體例中，R1為一雜環基，其可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基。

在本發明之另一具體例中，R1為苯並呋喃基、苯並異噻唑基、苯並異唑基、苯並唑基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、1,3,4-二唑基、唑啉基、唑基、呔基、吡基、吡唑啉基、吡唑基、嗒基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹啉基、1,2,3,4-四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、1,2,3-三基、1,2,4-三基、1,3,5-三基、1,2,3-三唑基和1,2,4-三唑基，其可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基。

在本發明之另一具體例中，R1為吡啶基，其可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基。

在本發明之另一具體例中，R1為吡啶基，其可個別地被一或多個C₁ -C₆ 鹵烷基所取代。

在本發明之另一具體例中，R1為一個被CF₃ 所取代的吡啶基。

在本發明之另一具體例中，R2為C₁ -C₈ 烷基，其可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基。

在本發明之另一具體例中，R3是一個C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及R3和R4可形成一個4、5或6員環。

在本發明之另一具體例中，R4是一個C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基、芳基、C₃ -C₈ 環烯基、C₃ -C₈ 環烯氧基、C₃ -C₈ 環烯硫基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 環烷氧基、C₃ -C₈ 環烷硫基、H、雜環基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂ 、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 鹵烷氧基、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 烷基(其中n1=0-2)、S(=O)_n1 C₁ -C₆ 鹵烷基(其中n1=0-2)、OSO₂ C₁ -C₆ 鹵烷基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基、C(=O)C₁ -C₆ 鹵烷基、芳基、C₁ -C₆ 羥烷基、NR9R10和雜環基，以及R3和R4可形成一個4、5或6員環.

在本發明之另一具體例中，X為S。

在本發明之另一具體例中，R5和R6係個別地選自於H、甲基、乙基、F、Cl和Br。

在本發明之另一具體例中，n為1，以及R5為CH₃ ，以及R6為H。

雖然明示有這些具體例，但其他的具體例抑或是由這些明示具體例和其他具體例所構成的組合也可能可以實行。

除非另行說明，否則本說明書中所有的溫度均以攝氏度數表示且所有的百分率均為重量百分率。

本發明之化合物可以多種方式製成。一種通用的方式是從WO 2007/095229 A2中所生成的分子起始，並遵循後述流程A-F中所示共用方法來製得，而WO 2007/095229 A2的發明名稱為“殺蟲性N-取代(6-鹵烷基吡啶-3-基)烷基亞磺醯亞胺”，於2007年8月23日公開。

式(I )化合物中R1、R2、R4、R5、R6和n如前所界定且X=S、J=N且R3為H者可藉由流程A中所示方法來製成。

在流程A的步驟 a 中，當式(II)化合物在一諸如二氯甲烷(CH₂ Cl₂ )等極性非質子性溶劑內以三氟乙酸酐進行處理，並接著在一諸如甲醇等極性質子性溶劑內以一諸如碳酸鉀之鹼進行處理時，可依據習知方式被轉化成為式(III)化合物(例如參見Org. Lett. 2007 ,9 ,3809)。這些反應通常在位於-20℃至50℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。氰基亞磺醯亞胺(II)(亦被稱為“沙弗撒(sulfoxaflor)”)可藉由習知方法製得(例如參見WO 2007095229 A2)。在流程A的步驟 b 中，令式(III)化合物在一由諸如四氫呋喃(THF)和N ,N -二甲基甲醯胺(DMF)等極性非質子性溶劑所構成之混合物中，與9-茀基甲氧羰基(Fmoc)異硫氰酸酯進行反應，而以習知方式得到式(IV)化合物(參見諸如Heterocycles 1998 ,49 ,181)。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程A的步驟 c 中，式(IV)化合物可在一諸如DMF之極性非質子性溶劑中，以一諸如哌啶之鹼進行處理，而得到式(V)化合物。這些反應通常在位於-20℃至50℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程A的步驟 d 中，可令式(V)化合物在一諸如丙酮之有機溶劑內，並於一諸如三乙胺之鹼的存在下，與一諸如乙醯氯之醯基氯進行反應，而以習知方式得到式(VI)化合物(例如參見Inorg. Chem. Commun. 2000 ,3 ,630)。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R4、R5、R6和n如前所界定且X=S、J=N且R3為H者可藉由流程B中所示方法來製成。

在流程B的步驟 a 中，式(III)化合物在諸如THF和DMF等極性非質子性溶劑所構成之混合物中，以一諸如異硫氰酸乙酯等異硫氰酸酯進行處理，而得到流程A中所述之式(IVa)化合物。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如前所界定且X=S且J=N者可藉由流程C中所示方法來製成。

在流程C的步驟 a 中，式(III)化合物可在一諸如乙腈之有機溶劑內，以硫代羰基二咪唑進行處理，而以習知方式得到式(VII)化合物(例如參見Letters in Drug Design and Discovery 2007 ,4 ,318)。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程C的步驟 b 中，式(VII)化合物可在一諸如乙腈之有機溶劑內，以一諸如二甲胺之胺進行處理，而得到式(VIII)化合物。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R5、R6、R7和n如前所界定且X=O或S者可藉由流程D中所示方法來製成。

在流程D的步驟 a 中，式(III)化合物可在一諸如吡啶之有機溶劑的存在下，以一諸如乙酸酐之酸酐進行處理，而以習知方式得到式(IX)化合物(例如參見Heterocycles 1998 ,49 ,181)。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程D的步驟 b 中，式(IX)化合物可藉由在諸如1,4-二烷等有機溶劑內以諸如勞森氏試劑(Lawesson’s reagent)等試劑進行處理而被硫磺醯化，得到式(X)化合物。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R4、R5、R6和n如前所界定且X=O、J=N且R3為H者可藉由流程E中所示方法來製成。

在流程E的步驟 a 中，式(II)化合物可在一諸如乙腈之有機溶劑內，於一諸如濃硫酸等強酸之存在下被水解而得到式(XI)化合物。這些反應通常在位於0℃至100℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程E的步驟 b 中，式(XI)化合物可在一諸如無水苯之非極性有機溶劑內，以一諸如乙醯氯之醯基氯進行處理，而得到式(XII)化合物。這些反應通常在位於0℃至150℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R5、R6、R8和n如前所界定且X=NR8且J=N者可藉由流程F中所示方法來製成。

在流程F的步驟 a 中，令式(II)化合物在一諸如碳酸鈉之鹼的存在下，於一諸如乙醇和水所構成之混合極性質子性溶劑系統內，與一諸如氫氯酸羥胺之親和劑進行反應，而以習知方式得到式(XIII)化合物(例如參見J. Chem. Soc.,Perkin Trans. 1 2001 ,1321)。這些反應通常在位於0℃至150℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。類似地，流程D中之式(IX)化合物可在這些條件下被轉化成為對應肟。在流程F的步驟 b 中，可令式(XIII)化合物在諸如THF或乙腈等極性非質子性溶劑內，於一諸如碘代甲烷等鹵代烷的存在下，與一諸如氫化鈉或碳酸鉀之鹼進行反應，而得到式(XIV)化合物。這些反應通常在位於0℃至150℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

式(I )化合物中R1、R2、R5、R6和n如前所界定且X=NH且J=N者可藉由流程G中所示方法來製成。

在流程G的步驟a 中，可令式(XIII)化合物在一諸如冰醋酸之酸的存在下，與一諸如乙酸酐等酸酐進行反應，而得到式(XV)化合物。這些反應通常在位於0℃至150℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。在流程G的步驟 b 中，令式(XV)化合物在一諸如載於碳上之鈀等觸媒的存在下，於一諸如冰醋酸等極性質子性溶劑以及一諸如乙酸酐等酸酐內，進行氫化反應而以習知方式得到式(XVI)化合物(例如參見Synth. Commun. 2007 ,37 ,4157)。這些反應通常在位於0℃至150℃之範圍內的溫度下進行，且通常在1至18小時內完成。化合物可藉由習用方法進行回收及純化。

實例

實例僅供例示，不能被解釋成為本說明書所揭發明僅囿限於這些實例中所揭具體例而已。

縮寫表

四氫呋喃　THF

N ,N -二甲基甲醯胺　DMF

電噴灑游離質譜分析　ESIMS

相對溼度　RH

實例1： N -[(4-氯苯基)(甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N '-[4-(三氟甲基)苯基]脲( 1 )之製備

在室溫下，將1-氯-4-(甲磺亞胺醯基)苯(0.37克，1.9毫莫耳)溶解於CH₂ Cl₂ (16mL)內。將配於礦物油內之60%氫化鈉(68毫克，1.7毫莫耳)加入此一溶液中，因而產生氣泡。待氣泡消退，加入異氰酸4-三氟甲基苯酯(0.42克，1.9毫莫耳)，並於室溫下將混合物予以攪拌2小時。隨後以鹽水(10mL)令反應終止，並利用乙酸乙酯進行萃取(3 x 10mL)。將有機萃出物予以併合，乾燥之(MgSO₄ )，經過濾並在真空內加以濃縮，而得到呈白色固體的N -[(4-氯苯基)(甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N '-[4-(三氟甲基)苯基]脲(1 )(0.466克，76%)：mp 131-134℃；¹ H NMR(300MHz,CDCl₃ )δ7.95(d,J =8.7Hz,2H),7.59(d,J =8.4Hz,2H),7.52(s,4H),3.39(s,3H)；ESIMSm /z 376([M]⁺ )。

實例2： N -[(4-氯苯基)(甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N '-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲 ( 2 )之製備

依據實例1所述過程，從1-氯-4-(甲磺亞胺醯基)苯合成出N -[(4-氯苯基)(甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N '-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲(2 )。該化合物係被單離成為一無色油液(0.319克，54%)：¹ H NMR(300MHz,CDCl₃ )δ7.95(d,J =9.0Hz,2H),7.77(brs,1H),7.59(d,J =8.7Hz,2H),7.54(brs,1H),7.36(d,J =8.7Hz,1H),3.36(s,3H)；ESIMSm/z 410([M]⁺ )。

實例3： N -(氯乙醯基)- N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)脲( 3 )之製備

步驟A. N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)脲之製備 .

將濃硫酸(25mL)以一可使溫度維持在低於40℃的速率逐滴加入一由甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基氰胺(100克，0.36mol)配於乙腈(500mL)內所構成的劇烈攪拌溶液中。(開始時需要從外部給予些許冷卻作用)。添加完畢後，將反應混合物(現在呈現雲霧狀，帶有些許分離油液)於室溫下再予以攪拌1小時，直到起始材料被消耗完為止。隨後將混合物冷卻至5℃，並逐滴加入50% NaOH(放熱)，直到溶液被pH試紙測定呈中性為止。將所得固體濾出，並將濾液轉移至一個分液漏斗。將各層予以分離，利用鹽水來洗滌有機層，加以乾燥(MgSO₄ )，經過濾並在真空內加以濃縮，得到呈白色固體的N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)脲(99.4克，93%)：ESIMSm/z 296([M+H]⁺ )。

步驟B. N -(氯乙醯基)- N ' -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)脲( 3 )之製備

在N₂ 環境下，將一由N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)脲(2.0克，6.78毫莫耳)和氯乙醯氯(0.92克，8.14毫莫耳)配於無水苯(50mL)內所構成的懸浮液予以回流加熱2小時。利用冰水浴由外部將反應混合物予以冷卻，並添加己烷(100mL)以析出產物。將反應混合物再予以攪拌15分鐘，經由吸氣過濾來收集固體，並利用乙醚加以洗滌，而得到呈白色固體的N -(氯乙醯基)-N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)脲(3 )(1.37克，54%)：mp 178-179℃；¹ H NMR(300MHz,DMSO-d ₆ )δ(由二種非對映異構物所構成的1：1混合物)10.4(s,NH),8.9(m,1H),8.3(m,1H),8.0(m,1H),5.1(q,1H),4.5(s,2H),3.4(s,3H),1.8(d,3H)；ESIMSm/z 372([M+H]⁺ )。

實例4： N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)- N '-吡啶-3-基硫脲( 4 )之製備

步驟A.5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶之製備

在0℃下，將三氟乙酸酐(7.5mL，54毫莫耳)加入一由甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基氰胺(5克，18毫莫耳)配於CH₂ Cl₂ (300mL)內所構成的攪拌溶液中。令混合物在25℃下進行反應，直到起始材料被完全消耗完畢為止。將反應混合物於真空內加以濃縮，溶解於甲醇(125mL)，並以碳酸鉀(12.5克，90毫莫耳)處理之。在25℃下將混合物予以攪拌，直到起始材料被消耗完為止。將粗製反應混合物予以過濾，經濃縮再藉由層析法進行純化(丙酮-己烷s)，得到呈白色固體的5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶(3.5克，77%)：ESIMSm/z 253([M+H]⁺ )。

步驟B. N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)- N '-吡啶-3-基硫脲( 4 )之製備

於25℃下，在一個載有磁性攪拌棒的50mL圓底錐瓶中，令5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶(0.200克，0.793毫莫耳)溶解於THF(4.17mL)和DMF(0.83mL)內。接著，將3-異硫氰酸基吡啶(0.132mL，1.11毫莫耳)加入反應錐瓶內。添加之後，將反應加溫至80℃，歷時12小時。反應完成時，以乙酸乙酯和鹽水來稀釋混合物。將各層予以分離，並以乙酸乙酯來萃取水層。將有機萃出物予以併合，利用鹽水洗滌之，加以乾燥(Na₂ SO₄ )，經過濾並在真空內加以濃縮。粗材料係利用反相HPLC並以乙腈-水混合物予以洗提來進行純化，得到呈白色固體的N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)-N '-吡啶-3-基硫脲(4 )(0.191克，62%)：mp 92-94℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.82 & 8.76(s,1H),8.5(m,2H),8.07(m,2H),7.74(m,1H),7.30(m,1H),5.89 & 5.61(m,1H),3.55 & 3.35(s,3H),1.94 & 1.85(m,3H)；ESIMSm /z 389([M+H]⁺ )。

A=實例4所使用之途徑

實例5： N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)硫脲( 22 )之製備

在25℃下，將化合物9(0.100克，0.187毫莫耳)攪拌溶解於20%哌啶/DMF(2mL)內。反應完成時，於真空內將混合物加以濃縮。粗材料係利用反相HPLC並以乙腈-水混合物予以洗提來進行純化，得到呈灰白色固體的N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)硫脲(22 )(0.043克，74%)：mp 145-147℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.86(s,1H),8.10(m,1H),7.76(m,1H),6.09 & 5.94(m,1H),3.52 & 3.24(s,3H),1.93 & 1.83(d,J =7.3Hz,3H)；ESIMSm /z 312([M+H]⁺ )。

實例6： N , N -二甲基- N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)硫脲( 23 )之製備

步驟A. N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)-1 H -咪唑-1-硫代甲醯胺之製備

在室溫下，令5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶(2.1克，8.3毫莫耳)溶解於乙腈(17mL)內。將硫代羰基二咪唑(3克，17毫莫耳)以單一部分之形式加入此一混合物中。將反應物加熱至80℃，歷時12小時。隨後將混合物予以過濾，以移除所有的固體，並於真空內將濾液加以濃縮。令殘留物再溶解於CH₂ Cl₂ 中，以鹽水予以洗滌，將有機萃出物予以併合，乾燥之(Na₂ SO₄ )，經過濾並在真空內加以濃縮，而得到呈棕色油液的N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)-1H -咪唑-1-硫代甲醯胺(2.78克，93%)，其在不另外進行純化下交付使用：ESIMSm/z 363([M+H]⁺ )。

步驟B. N , N -二甲基- N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)硫脲( 2 3 )之製備

在室溫下，將N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基)-λ⁴ -伸磺醯基)-1H -咪唑-1-硫代甲醯胺(0.088克，0.243毫莫耳)攪拌溶解於乙腈(0.486mL)中。隨後在一冰浴中將混合物予以冷卻。將配於水中之40%二甲胺(0.031mL，0.243毫莫耳)加入此一經冷卻之溶液中。反應完成時，從混合物中濾除所有的固體，並於真空內將濾液加以濃縮。令殘留的粗材料再溶解於乙酸乙酯中，並以1N HCl和鹽水洗滌之。接著將有機層予以乾燥(Na₂ SO₄ )，經過濾並在真空內加以濃縮，得到呈黃色油液的N ,N -二甲基-N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)硫脲(23)(0.044克，54%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.83(s,1H),8.08(m,1H),7.74(m,1H),5.97 & 5.73(m,1H),3.52 & 3.41(s,3H),3.34 & 3.25(s,3H),3.26 & 3.03(s,3H),1.92 & 1.81(d,J =7.3Hz,3H)；ESIMSm/z 340([M+H]⁺ )。

實例7：[(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基胺甲酸9 H -芴-9-基甲酯( 28 )之製備

[(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲酯(28 )係依據實例4中所述過程而由對應磺醯亞胺(sulfoximide)合成出。該化合物係經單離而呈淡黃色泡沫體(14.6克，100%)：mp 92-97℃；¹ H NMR(300MHz,DMSO-d ₆ )δ11.18(s,1H),8.93(s,1H),8.29(d,J =7.9Hz,1H),7.98(d,J =8.2Hz,1H),7.91(d,J =7.6Hz,2H),7.83(d,J =7.2Hz,2H),7.43(t,J =7.2Hz,2H),7.34(dt,J =1.3,6.3Hz,2H),5.21(d,J =2.3Hz,2H),4.33-4.24(m,3H),3.66(s,3H)；ESIMSm /z 520([M+H]⁺ )。

實例8： N -(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ ⁴ -伸磺醯基)硫脲( 29 )之製備

N -(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ⁴ -伸磺醯基)硫脲(29 )係依據實例5中所述過程而由化合物28 合成出。該化合物係經單離而呈白色固體(8.18克，92%)：mp 107-109℃；¹ H NMR(300MHz,CDC1₃ )δ8.82(s,1H),8.11(d,J =7.6Hz,1H),7.76(d,J =7.9Hz,1H),6.36(br s,1H),6.19(br s,1H),5.52(d,J =13.5Hz,1H),5.06(d,J =13.5Hz,1H),3.39(s,3H)；ESIMSm /z 340([M+H]⁺ )。

實例9：{[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]胺基}硫代羰基胺甲酸9 H -芴-9-基甲酯(30)之製備

{[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]胺基}硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲酯(30 )係依據實例4中所述過程而由對應磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈淡黃色泡沫體(14.8克，92%)：mp 98-101℃；¹ H NMR(300MHz,DMSO-d ₆ )611.15(s,1H),8.56(d,J =2.3Hz,1H),8.05(dd,J =2.3,8.2Hz,1H),7.90(d,J =7.6Hz,2H),7.84(d,J =7.6Hz,2H),7.59(d,J =8.2Hz,1H),7.44(t,J =7.1Hz,2H),7.34(dt,J =1.0,7.6Hz,2H),5.09(s,2H),4.32-4.26(m,3H),3.61(s,3H)；ESIMSm/z 486([M+H]⁺ )。

實例10： N -[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]硫脲( 31 )之製備

N -[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]硫脲(31 )係依據實例5中所述過程而由化合物30 合成出。該化合物係經單離而呈淡橙色固體(4.96克，62%)：mp 155-158℃；¹ H NMR(300MHz,DMSO-d ₆ )δ8.51(d,J =2.3Hz,1H),8.12(br s,1H),7.79(m,2H),7.61(d,J =8.2Hz,1H),5.21(s,2H),3.36(s,3H)；ESIMSm/z 264([M+H]⁺ )。

實例11：({甲基[1-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基}胺基)硫代羰基胺甲酸 9 H -芴-9-基甲酯 ( 32 )之製備

({甲基[1-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基}胺基)硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲基酯(32 )係依據實例4中所述過程而由對應磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈棕楬色泡沫體(2.61克，54%)：mp 101-106℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ8.59(dd,J =2.3,5.5Hz,1H),8.30(d,J =14.1Hz,1H),8.06(dd,J =2.3,8.2Hz,0.5H),7.85(dd,J =2.5,8.1Hz,0.5H),7.78(d,J =7.3Hz,2H),7.59(d,J =7.6Hz,2H),7.42(t,J =7.6Hz,2H),7.33(t,J =7.6Hz,2H),7.23(d,J =8.3Hz,0.5H),7.20(d,J =8.1Hz,0.5H),5.16(q,J =7.1Hz,0.5H),4.71(q,J =7.1Hz,0.5H),4.51-4.43(m,2H),4.26-4.23(m,1H),3.34(s,3H),2.59(s,1.5H),2.56(s,1.5H),1.93(d,J =7.1Hz,1.5H),1.87(d,J =7.1Hz,1.5H)；ESIMSm /z 480([M+H]⁺ )。

實例12： N -{甲基[1-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基}-硫脲( 33 )之製備

N -{甲基[1-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基}-硫脲(33 )係依據實例5中所述過程而由化合物32 合成出。該化合物係經單離而呈棕楬色固體(0.78克,57%)：mp137-140℃；¹ H NMR(400MHz,DMSO-d₆ )δ8.57(d,J =1.8Hz,1H),8.00(d,J =11.4Hz,1H),7.91-7.83(m,2H),7.30(t,J =8.0Hz,1H),5.28(q,J =7.1Hz,1H),3.36(s,1.5H),3.34(s,1.5H),2.48(s,1.5H),2.48(s,1.5H),1.73(d,J =6.3Hz,1.5H),1.72(d,J =6.6Hz,1.5H)；ESIMSm/z 258([M+H]⁺ )。

實例113：[(甲基(氧離子基){1-[4-(三氟甲基)苯基]-乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基胺甲酸9 H -芴-9-基甲酯 (34) 之製備

[(甲基(氧離子基){1-[4-(三氟甲基)苯基]-乙基}-财⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲酯(34) 係依據實例4中所述過程而由對應磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈黃色泡沫體(4.19克,99%)：mp 86-93℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ8.29(br s,0.5H),8.24(br s,0.5H),7.80-7.75(m,3.5H),7.65(d,J =8.3Hz,1H),7.60-7.58(m,2.5H),7.44-7.38(m,2.5H),7.35-7.29(m,2.5H),5.32(q,J =7.3Hz,0.5H),4.86(q,J =6.8Hz,0.5H),4.52-4.44(m,2H),4.26-4.23(m,1H),3.32(s,1.5H),3.32(s,1.5H),1.94(d,J =7.1Hz,1.5H),1.88(d,J =7.3Hz,1.5H)；ESIMSm/z 533([M+H]⁺ )。

實例14： N -(甲基(氧離子基){1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基}-λ ⁴ - 伸磺醯基)硫脲( 35)之製備

N -(甲基(氧離子基){1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)硫脲(35 )係依據實例5中所述過程而由化合物34 合成出。該化合物係經單離而呈白色固體(1.62克，67%)：mp 166-168℃；¹ H NMR(400MHz,DMSO-d ₆ )δ8.04(d,J =13.6Hz,1H),7.90(dd,J =2.3,19.2Hz,1H),7.80-7.75(m,4H),5.49-5.44(m,1H),3.37(s,1.5H),3.34(s,1.5H),1.76(d,J =7.3Hz,1.5H),1.74(d,J =8.1Hz,1.5H)；ESIMSm/z 311([M+H]⁺ )。

實例15。N-[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1H-1λ4-亞噻吩-1-基]硫脲(36)之製備

步驟A.[[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1 H -1λ ⁴ -亞噻吩-1-基]胺基]硫代羰基胺甲酸- H 芴-9-基甲酯之製備

[[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1H -1λ⁴ -亞噻吩-1-基]胺基]硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲酯係依據實例4中所述過程而由對應磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈灰白色固體(4.4克，99%)：mp 86-95℃；ESIMSm /z 512([M+H]⁺ )。

步驟B. N -[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1 H -1λ ⁴ -亞噻吩-1-基]硫脲( 36 )之製備

N -[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1H -1λ⁴ -亞噻吩-1-基]硫脲(36 )係依據實例5中所述過程而由[[2-(6-氯吡啶-3-基)-1-氧離子基四氫-1H -1λ⁴ -亞噻吩-1-基]胺基]硫代羰基胺甲酸9H -芴-9-基甲酯合成出。該化合物係經單離而呈灰白色固體(0.51克，20%)：mp 168-172℃；¹ H NMR(300MHz，丙酮-d ₆ )δ(由二種非對映異構物所構成的2：1混合物)8.50(d,J =2.2Hz,1H),8.43(d,J =2.5Hz,1H),7.96(dd,J =8.5,2.5Hz,1H),7.86(dd,J =6.6,1.1Hz,1H),7.68(brd,J=20.3Hz,2H),7.51(d,J =8.5Hz,1H),7.47(d,J =6.6Hz,1H),5.14(dd,J =11.8,7.4Hz,2H),4.60(m,2H),4.26(m,2H),2.20-2.65(m,8H)；ESIMSm /z 290([M+H]⁺ )。

實例16：4-({[(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基}胺基)-4-側氧基丁酸甲酯( 37 )之製備

在25℃下，將氯琥珀酸甲酯(0.099mL，0.803毫莫耳)攪拌溶解於丙酮(2.7mL)中。將配於丙酮(4mL)內之化合物22 (0.250克，0.803毫莫耳)加入此一溶液中。接著，將三乙胺(0.112mL，0.803毫莫耳)加入反應混合物中，加溫至45℃，歷時6小時。隨後將溫熱的溶液予以過濾，並利用溫丙酮來洗滌殘留物。於真空內將濾液加以濃縮，得到呈黃色固體的4-({[(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胺基]硫代羰基}胺基)-4-側氧基丁酸甲酯(37 )(0.342克，>99%)：mp 131-133℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.81(m,1H),8.39 & 8.23(m,1H),7.78(m,1H),5.32 & 5.10(q,J =7.1Hz,1H),3.71(m,2H),3.46(m,3H),3.11(m,2H),2.67(m,3H),1.97 & 1.92(d,J =7.1Hz,3H)；ESIMSm/z 426([M+H]⁺ )。

實例17： N "-羥基- N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胍( 38 )之製備

在室溫下，令甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基氰胺(0.200克，0.721毫莫耳)溶解於乙醇(2.7mL)內。在另一個錐瓶中，將氫氯酸羥胺(0.099克，1.44毫莫耳)和Na₂ CO₃ (0.229克，2.16毫莫耳)溶於水(0.9mL)內，隨後加入反應混合物中，予以加熱回流歷時8小時。反應完成時，於真空內將溶劑移除。將水添加於殘留物中，並經由真空過濾來收集固體，得到呈白色粉末的N "-羥基-N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(38 )(0.070克，31%)：mp157-159℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.79(s,1H),8.06(m,1H),7.74(m,1H),5.11&4.98(m,1H),4.52(br s,1H),4.44(br s,1H),3.09&2.96(s,3H),1.89&1.86(d,J =7.3Hz,3H)；ESIMSm/z 311([M-H]^- )。

實例18： N -[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N "-羥胍( 39 )之製備

N -[[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N "-羥胍(39 )係依據實例17中所述過程而由對應的N -氰基亞磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈白色固體(0.184克,54%)：mp 156-158℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.40(s,1H),7.81(m,1H),7.42(m,1H),4.75(m,2H),3.10 & 3.01(s,3H)；ESIMSm/z 263([M+H]⁺ )。

實例19： N -[[1-(6-氯吡啶-3-基)-2-環丙基乙基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N "-羥胍( 40 ) 之製備

N -[[1-(6-氯吡啶-3-基)-2-環丙基乙基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N "-羥胍(40 )係依據實例17中所述過程而由對應的N -氰基亞磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈淡黃色半固體(0.142克，34%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )讦(由非對映異構物所構成的混合物)8.47(s,1H),7.91(m,1H),7.41(m,1H),3.04 & 2.94(s,3H),2.43 & 2.31(m,1H),2.00(m,2H),0.45(m,3H),0.14(m,2H)；ESIMSm /z 317([M+H]⁺ ).

實例20： N -[[(3 E )-4-氯-1-(6-氯吡啶-3-基)丁-3-烯基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N "-羥胍( 4 1 )之製備

N -[[(3E )-4-氯-1-(6-氯吡啶-3-基)丁-3-烯基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N "-羥胍(41 )係依據實例17中所述過程而由對應的N -氰基亞磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈淡黃色半固體(0.182克，50%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.42(m,1H),7.83(m,1H),7.43(m,1H),6.07(m,1H),5.64(m,1H),4.58 & 4.49(m,2H),3.22(m,1H),3.05 & 2.94(s,3H)；ESIMSm/z 337([M+H]⁺ )。

實例21： N "-羥基- N -(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胍 ( 42) 之製備

N "-羥基-N -(甲基(氧離子基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(42) 係依據實例17中所述過程而由對應的N -氰基亞磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈白色固體(0.188克,56%)：mp 118-120℃；¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.74(s,1H),8.04(m,1H),7.77(m,1H),4.34(s,2H),3.14 & 2.91(s,3H)；ESIMSm/z 297([M+H]⁺ )。

實例22： N -[{2-環丙基-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}(甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]-N"-羥胍 ( 43) 之製備

N -[{2-環丙基-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}(甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N "-羥胍(43) 係依據實例17中所述過程而由對應的N -氰基亞磺醯亞胺合成出。該化合物係經單離而呈棕色半固體(0.323克，51%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.82(m,1H),8.13(m,1H),7.76(m,1H),3.06 & 2.96(s,3H),2.48 & 2.36(m,1H),1.97(m,2H),0.45(m,3H),0.15(m,2H)；ESIMSm/z 351([M+H]⁺ )。

實例23： N "-(乙醯氧基)- N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胍( 44 )之製備

在25℃下，令化合物38 (0.300克，0.967毫莫耳)溶解於冰醋酸(48mL)內。將乙酸酐(0.100mL，1.06毫莫耳)加入此一溶液中。在室溫下，於N₂ 環境中，將混合物予以攪拌1小時。隨後將混合物緩慢地傾入飽和NaHCO₃ 水溶液中。一旦達到pH 6-7，即以CH₂ Cl₂ 來萃取溶液。將有機萃出物予以併合，以鹽水洗滌之，加以乾燥(Na₂ SO₄ )，並在真空內加以濃縮，而得到呈白色半固體的N "-(乙醯氧基)-N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(44 )(0.038克，13%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ8.81(s,1H),8.13(m,1H),7.77(m,1H),4.88(q,J =7.1Hz,1H),3.14(s,3H),2.49(s,3H),1.97(d,J =7.1Hz,3H)；ESIMSm/z 353([M+H]⁺ )。

實例24： N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胍( 45 )之製備

在室溫下，將化合物38 (0.300克，0.967毫莫耳)溶解於冰醋酸(48mL)內。將乙酸酐(0.100mL，1.06毫莫耳)加入此一溶液中。在室溫下，於N₂ 環境中，將混合物予以攪拌1小時。接著，添加5% Pd/C(2克，0.967毫莫耳)，並將混合物予以氫化(30psi)。令Pd/C濾經一矽藻土()墊片，並將濾液緩慢地傾入飽和NaHCO₃ 水溶液中。一旦達到pH>7，以CH₂ Cl₂ 來萃取溶液。將有機萃出物予以併合，以鹽水洗滌之，加以乾燥(Na₂ SO₄ )，並在真空內加以濃縮，而得到呈粗製黃色油液的N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(45)(0.111克，39%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.82(s,1H),8.10(m,1H),7.74(m,1H),5.39 & 5.27(q,J =7.3Hz,1H),3.19 & 3.00(s,3H),1.90 & 1.85(d,J =7.1Hz,3H)；SIMSm/z 295([M+H]⁺ )。

實例25：N"-[(4-氯苄基)氧基]- N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)胍( 46 )之製備

令NaH(配於礦物油內之60%懸浮液，0.026克，0.644毫莫耳)懸浮於THF(1.6mL)內，並予以冷卻至0℃。加入化合物38 (0.200克，0.644毫莫耳)，並於15分鐘後，將溶解於THF(1mL)內之4-氯氯苄(0.104克，0.644毫莫耳)逐滴加入反應混合物中。移開冰浴，並使混合物加溫至室溫。利用飽和NH₄ Cl水溶液來終止混合物之反應，並以乙酸乙酯稀釋之。將各層予以分離，並以飽和NH₄ Cl水溶液和鹽水來洗滌有機層。隨後於真空內將有機層加以濃縮。粗材料係利用反相HPLC並以乙腈/水混合物予以洗提來進行純化，得到呈棕褐色半固體的N "-[(4-氯苄基)氧基]-N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(46 )(0.012克，4%)：¹ H NMR(400MHz,CD₃ OD)δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.58(m,1H),7.97(m,1H),7.70(m,1H),7.30(m,2H),7.20(m,2H),4.89(m,1H),4.74(s,2H),2.89 ＆ 2.82(s,3H),1.68 ＆ 1.64(d,J =7.3Hz,3H)；ESIMSm /z 435([M+H]⁺ )。

實例26：N''-甲氧基-N-甲基-N'-(甲基(氧離子基){1-「6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-伸磺醯基)胍(63)之製備

在室溫下，將碳酸鉀(0.044克，0.322毫莫耳)懸浮於乙腈(0.644mL)中。將化合物38(0.100克，0.322毫莫耳)加入此一混合物中。在室溫下將溶液予以攪拌30分鐘，再添加碘代甲烷(0.020mL，0.322毫莫耳)。完成添加以後，將反應施以攪拌至隔日。將混合物予以過濾，並在真空內加以濃縮，而得到呈黃色半固體的N ''-甲氧基-N -甲基-N '-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)胍(63)(0.215克，>99%)：¹ HNMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)9.05(s,1H),8.41(m,1H),7.81(m,1H),6.31&6.20(q,J=7.1Hz,1H),3.87&3.83(s,3H),3.70(s,3H),3.47&3.36(s,3H),1.97&1.95(m,3H)；ESIMSm/z 339([M+H]+)。

實例27： N -[[(3 E )-4-氯-)-(6-氯吡啶-3-基)丁-3-烯基](甲基)氧離子基-λ ⁴ -伸磺醯基]- N ''-異丙氧胍( 64 )之製備

N -[[(3E )-4-氯-1-(6-氯吡啶-3-基)丁-3-烯基](甲基)氧離子基-λ⁴ -伸磺醯基]-N ''-異丙氧胍(64 )係依據實例25中所述過程而由化合物41 合成出。該化合物係經單離而呈金黃色半固體(0.080克，44%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.37(s,1H),7.82(m,1H),7.44(m,1H),6.05(m,1H),5.65(m,1H),4.53 & 4.44(m,2H),4.10(m,1H),3.20(m,1H),3.09 & 2.93(s,3H),1.22(m,3H),0.86(m,3H)；ESIMSm/z 379([M+H]⁺ )。

實例28：2,2,2-三氟- N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)乙醯胺( 65 )之製備

在25℃下，令5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶(0.075克，0.297毫莫耳)溶解於吡啶(0.24mL)中。接著，將三氟乙酸酐(0.471mL，2.58毫莫耳)加入反應混合物中，隨後予以攪拌2小時。混合物係以乙酸乙酯予以稀釋，並利用5%檸檬酸、鹽水和飽和NaHCO₃ 水溶液洗滌之。將有機層予以乾燥(MgSO₄ )，並在真空內加以濃縮，而得到呈黃色油液的2,2,2-三氟-N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)乙醯胺(65 )(43毫克，42%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ )δ(由非對映異構物所構成的混合物)8.80(m,1H),8.10(m,1H),7.82(m,1H),4.90(m,1H),3.32&3.21(s,3H),2.01&1.95(d,J =7.3Hz,3H);ESIMSm /z 347([M+H]⁺ )。

實例29：2,2-二氟-N-(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-伸磺醯基)乙醯胺(66)之製備

令N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)-1H -咪唑-1-硫代甲醯胺(300毫克，0.83毫莫耳)溶解於乙腈(10mL)內，並予以冷卻至0℃。持續施以攪拌，並經由注射筒加入肼(64-65%水溶液，30.8μL，31.9毫克，0.64毫莫耳)。經過10分鐘之後，將混合物傾入NH₄ Cl的飽和水溶液(100mL)中，以CHCl₃ (100mL)萃取一次。利用數個分量之飽和NH₄ Cl水溶液將有機相予以洗滌，直到水相略呈酸性為止，隨後乾燥之(Na₂ SO₄ )。經過濾之後，將二氟乙酸酐(154μL，216毫克，1.24毫莫耳)逐滴加入有機相中，隨後在25℃下予以攪拌20分鐘。在減壓下溶劑予以移除。依據粗製反應混合物的LC-MS分析得知，粗製濃縮物中含有不安定的二氟乙醯基半卡肼和二氟乙醯胺作為主要產物。將混合物緩慢地加入飽和NaHCO₃ 水溶液中，並以CHCl₃ (3×50mL)萃取之。經併合的有機萃出液係以飽和氫氧化銨水溶液(4×50mL)、飽和NH₄ Cl水溶液(數個50mL之分量，直到呈中性為止)洗滌之，加以乾燥(NaSO₄ )並在減壓下予以濃縮。藉由反相層析(水-乙腈梯度)來純化化合物，得到呈淡黃色油液的純質2,2-二氟-N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ⁴ -伸磺醯基)乙醯胺(66 )(38毫克，13%)：¹ H-NMR(400MHz,CDCl₃ ):δ8.79(d,J =2.1Hz,0.33H),8.74(d,J =2.1Hz,0.67H),8.09(dd,J =8.2Hz,J =2.1Hz,0.33H),8.04(dd,J =8.2Hz,J =2.1Hz,0.67H),7.79(d,J =8.2Hz,0.33H),7.76(d,J =8.2Hz,0.67H),5.83(t,J =54.5Hz,0.33H),5.73(t,J =54.5Hz,0.67H),4.95(q,J =7.2Hz,0.33H),4.91(q,J =7.2Hz,0.67H),3.28(s,2H),3.14(s,1H),1.97(d,J =7.2Hz,2H),1.89(d,J =7.2Hz,1H)；ESIMSm/z 331([M+H]⁺ )。

實例30：2,2-二甲基- N -(甲基(氧離子基){1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ ⁴ -伸磺醯基)丙醯胺( 67 )之製備

在90℃下,將配於吡啶內(1mL)之5-[1-(甲磺亞胺醯基)乙基]-2-(三氟甲基)吡啶(300毫克，1.19毫莫耳)和三甲基乙酸酐(244毫克，1.31毫莫耳，1.1當量)予以攪拌1小時。添加胡尼克鹼(base)(2滴)，並將反應物予以加熱回流2小時。在減壓下將溶劑予以移除，並藉由管柱層析來純化殘留物(甲醇-二氯甲烷梯度)。得到呈白色至灰白色粉末的產物(125毫克，31%)：¹ H NMR(400MHz,CDCl₃ ):δ8.78(d,J =1.9Hz,0.6H),8.74(d,J=1.9Hz,0.4H),8.07(dd,J =8.1Hz,J =2.1Hz,0.6H),8.01(dd,J =8.1Hz,J =2.1Hz,0.4H),7.76(d,J =8.2Hz,1H),7.71(d,J =8.2Hz,0.4H),5.03(q,J =7.2Hz,0.6H),4.97(q,J =7.2Hz,0.4H),3.20(s,1.2H),3.01(s,1.8H),1.90(d,J =7.2Hz,1.2H),1.80(d,J =7.2Hz,1.8H),1.22(s,5.4H),1.07(s,3.6H)；ESIMSm/z 337([M+H]⁺ )。

實例31：殺蟲測驗

化合物1-67 係利用下述過程針對桃瘤蚜(green peach aphid)利用下述過程。

桃瘤蚜( Mvzus persicae )在葉面噴施分析中之殺蟲測驗

利用裁植於3-吋花盆中並具有2-3小片(3-5cm)真葉的甘藍幼苗作為測驗受質。在進行化學施加之前，20-50隻桃瘤蚜(無翅成蟲和若蟲)來感染幼苗1-2日。各次處理係使用四株幼苗。將化合物(2毫克)溶解於2mL之丙酮一甲醇(1:1)溶劑內，形成1000ppm之原始溶液。利用配於H₂ O內之0.025% Tween 20將原始溶液進行5倍稀釋，得到200ppm之溶液。運用一個德弗牌(Devilbiss)手持式抽氣噴霧器將溶液噴施於甘藍葉片兩側，直到噴完為止。參考植株(溶劑對照組)僅噴施有稀釋劑。進行給分之前，在約23℃和40% RH的條件下，將經處理之植株收納於一儲放室內，歷時3日。藉由在顯微鏡下計算出每株植物上的活蚜蟲數目來進行評鑑。殺蟲活性係藉由利用亞柏氏校正方程式(Abbott’s correction formula)來測定：

校正後之防治%=100*(X-Y)/X

其中X=溶劑對照組植株上活蚜蟲數目

Y=經處理植株上活蚜蟲數目

在表4各例中，分級類別如後：

酸&鹽衍生物以及溶劑合物

本發明所揭露的化合物可呈殺蟲上可接受之酸加成鹽的形式。

作為非限制性的實例，一個胺官能基可與氫氯酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、檸檬酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、反丁烯二酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗壞血酸、順丁烯二酸、天門冬酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸和羥基乙磺酸形成鹽類。

另外，作為非限制性的實例，一個酸官能基可形成由鹼金族或鹼土族金屬衍生而來以及由氨和胺所衍生而來的鹽類。較佳陽離子的實例包括鈉、鉀、鎂和銨陽離子。

這些鹽類係藉由令游離鹼形式與足量之所欲酸相接觸來生成鹽類而製得。游離鹼形式可藉由利用一諸如NaOH、碳酸鉀、氨和碳酸氫鈉稀釋水溶液等適當的鹼稀釋水溶液來處理鹽而再生成。例如，在許多情形下，殺蟲劑被改質成為更具水溶性之形式，例如，2,4-二氯苯氧乙酸二甲胺鹽是習用除草劑2,4-二氯苯氧乙酸的一種更具水溶性之形式。

本發明所揭露的化合物亦可與溶劑分子形成安定的複合物，其在未經複合之溶劑分子從化合物中移除後仍保持完整。這些複合物通常被稱為「溶劑合物」。

立體異構物

本發明所揭露的某些化合物可呈一或多種立體異構物。各種各樣的立體異構物包括有幾何異構物、非對映異構物和對映異構物。因此，本發明所揭露的化合物包括外消旋混合物、個別的立體異構物和具有光學活性之混合物。熟習於本項技術之人士會明瞭，一立體異構物可能較其他的立體異構物更具有活性。個別的立體異構物以及具有光學活性之混合物可藉由選擇性合成程序、利用已經離析之起始材料進行傳統合成程序，或是藉由傳統離析程序來獲得。

害蟲

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治線蟲門(Nematoda)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治節肢動物門(Arthropoda)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治鋏角亞門(Chelicerata)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治蜘蛛綱(Arachnida)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治多足亞門(Myriapoda)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治結閥綱(Symphyla)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治六足亞門(Hexapoda)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治昆蟲綱(Insecta)之害蟲。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治鞘翅目(Coleoptera) (甲蟲)。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於三齒豆象屬(Acanthoscelides spp.)(象鼻蟲)、菜豆三齒豆象(Acanthoscelides obtectus)(大豆象)、花曲柳窄瘦吉丁蟲(Agrilus planipennis；emerald ash borer)、叩頭蟲(Agriotes spp.)(鐵線蟲)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)(亞洲長角甲蟲)、花象屬(Anthonomus spp.)(象鼻蟲)、墨西哥棉鈴象(Anthonomus grandis)(棉籽象鼻蟲)、蚜繭蜂屬(Aphidius spp.)、Apion spp.(象鼻蟲)、甘蔗金龜屬(Apogonia spp.)(蠐螬)、黑絨金龜(Ataenius spretulus)(草皮黑金龜)、穀蚜蟲(Atomaria linearis；pygmy mangold beetle)、黃守瓜(Aulacophore spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)、豆象屬(Bruchus spp.)(象鼻蟲)、碗豆象(Bruchus pisorum)、Cacoesia spp.、四紋豆象(Callosobruchus maculates)(南方豇豆象鼻蟲)、黃斑露尾甲(Carpophilus hemipteras)(乾果甲蟲)、甜菜金龜(Cassida vittata)、Cerosterna spp、Cerotoma spp.(葉甲)、Cerotoma trifurcata(豆葉甲蟲)、龜象屬(Ceutorhynchus spp.)(象鼻蟲)、Ceutorhynchus assimilis(甘藍心皮象鼻蟲)、Ceutorhynchus napi(甘藍象鼻蟲)、Chaetocnema spp.(葉甲)、Colaspis spp.(土壤甲蟲)、單葉叩頭蟲(Conoderus scalaris)、單葉叩頭蟲(Conoderus stigmosus)、梅球頸象(Conotrachelus nenuphar)(李象鼻蟲)、Cotinus nitidis(綠六月花金龜)、天門冬窄頸金花蟲(Crioceris asparagi)(蘆筍甲蟲)、長角扁穀盜(Cryptolestes ferrugineus)(鏽赤扁穀盗)、角胸粉扁蟲(Cryptolestes pusillus)(扁穀盗)、小角胸扁蟲(Cryptolestes turcicus)(土耳其扁穀盗)、Ctenicera spp.(鐵線蟲)、象蟲屬(Curculio spp.)(象鼻蟲)、圓頭犀金龜(Cyclocephala spp.)(蠐螬)、Cylindrocpturus adspersus(向日葵莖象鼻蟲)、Deporaus marginatus(芒果切葉象)、Dermestes lardarius(火腿皮蠹)、白腹皮蠹(Dermestes maculates)(皮蠹)、根螢葉甲屬(Diabrotica spp.)(葉甲)、Epilachna varivestis(墨西哥豆瓢蟲)、蛀莖象甲(Faustinus cubae)、Hylobius pales(蒼白樹皮象)、Hypera spp.(象鼻蟲)、Hypera postica(苜蓿象鼻蟲)、Hyperdoes spp.(阿根廷莖象甲)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲蟲)、齒小蠹(Ips spp.)(蛀木蟲)、Lasioderma serricorne(煙甲蟲)、科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata)(科羅拉多馬鈴薯甲蟲)、Liogenys fuscus、Liogenys suturalis、Lissorhoptrus oryzophilus(水稻水象鼻蟲)、粉蠹屬(Lyctus spp.)(木蠹蟲/粉蠹蟲)、Maecolaspis joliveti、Megascelis spp.、Melanotus communis、菜花露尾甲屬(Meligethes spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)(花金龜)、角金龜(Melolontha melolontha)(常見歐洲金龜)、筒天牛(Oberea brevis)、線筒天牛(Oberea linearis)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)(棗椰樹甲蟲)、大眼鋸穀盜(Oryzaephilus mercator)(貿易穀盜)、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)(鋸穀盜)、Otiorhynchus spp.(象鼻蟲)、黑角負泥蟲(Oulema melanopus)(穀葉甲蟲)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、短喙象属(Pantomorus spp.)(象鼻蟲)、食葉鰓金龜屬(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龜)、六月鰓角金龜(Phyllophaga cuyabana)、菜跳甲屬(Phyllotreta spp.)(葉甲)、Phynchites spp.、日本豆金龜(Popillia japonica)、Prostephanus truncates(大穀蠹)、Rhizopertha dominica(小穀蠹)、Rhizotrogus spp.(歐洲切根鰓角金龜)、隱喙象屬(Rhynchophorus spp.)(象鼻蟲)、小蠹屬(Scolytus spp.)(木蠹蟲)、尖隱喙象屬(Shenophorus spp.)(穀喙象鼻蟲)、條紋根瘤象(Sitona lineatus)(豌豆葉象鼻蟲)、米象屬(Sitophilus spp.)(穀象)、Sitophilus granaries(穀象)、米象(Sitophilus oryzae)(稻象鼻蟲)、Stegobium paniceum(藥材甲蟲)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)(麵粉甲蟲)、赤擬穀盜(Tribolium castaneum)(赤麵粉甲蟲)、雜擬穀盜(Tribolium confusum)(雜麵粉甲蟲)、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)(倉庫甲蟲)以及步行蟲(Zabrus tenebioides)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治革翅目(Dermaptera)(蠼螋) 。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治網翅目(Dictyoptera)(蜚蠊) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於德國蜚蠊(Blattella germanica)、東方蜚蠊(Blatta orientalis)、賓州木蠊(Parcoblatta pennylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta Americana)、Periplaneta australoasiae(澳洲家蠊)、棕色家蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)(smokybrown cockroach)、蔗蠊(Pyncoselus suninamensis)(蘇里南潛蠊)和長鬚蜚蠊(Supella longipalpa)(棕帶蜚蠊)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治雙翅目(Diptera) (真蠅)。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於黑斑蚊屬(Aedes spp.)(蚊子)、黃腹潛蠅(Agromyza frontella)(苜蓿斑潛葉蠅)、潛蠅屬(Agromyza spp.)(潛葉蠅)、按實蠅屬(Anastrepha spp.)(果蠅)、Anastrepha suspensa(加勒比海果實蠅)、瘧蚊(Anopheles spp.)(蚊子)、果實蠅屬(Batrocera spp.)(果蠅)、Bactrocera cucurbitae(瓜實蠅)、桔小實蠅(Bactrocera dorsalis)(東方果實蠅)、小條實蠅屬(Ceratitis spp.)(果蠅)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)(地中海果蠅)、斑虻屬(Chrysops spp.)(鹿蠅)、螺旋蠅屬(Cochliomyia spp.)(螺旋蛆)、康癭蚊屬(Contarinia spp.)(癭蚊)、庫蚊屬(Culex spp.)(蚊子)、葉癭蚊屬(Dasineura spp.)(癭蚊)、蕓薹葉癭蚊(Dasineura brassicae)(甘藍癭蚊)、地種蠅屬(Delia spp.)、灰地種蠅(Delia platura)(種蠅)、果蠅屬(Drosophila spp.)(醋蠅)、廁蠅屬(Fannia spp.)(家蠅)、夏廁蠅(Fannia canicularis)(小家蠅)、瘤脛廁蠅(Fannia scalaris)(廁蠅)、腸胃蠅(Gasterophilus intestinalis)(馬膚蠅)、Gracillia perseae、擾血蠅(Haematobia irritans)(角蠅)、種蠅屬(Hylemyia spp.)(根蛆)、紋皮蠅(Hypoderma lineatum)(牛蛆)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)(潛葉蠅)、蕓薹斑潛蠅(Liriomyza brassica)(繪圖蟲)、羊蜱蠅(Melophagus ovinus)(綿羊蜱)、家蠅屬(Musca spp.)(家蠅)、秋家蠅(Musca autumnalis)(面蠅)、Musca domestica(家蠅)、羊狂蠅(Oestrus ovis)(綿羊膚蠅)、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)(小稈蠅)、Pegomyia betae(甜菜潛葉蠅)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)(胡蘿蔔鏽蠅)、櫻桃繞實蠅(Rhagoletis cerasi)(櫻桃實蠅)、蘋果繞實蠅(Rhagoletis pomonella)(蘋果蛆)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosis mosellana)(柑橘小麥吸漿蟲)、厩螫蠅(Stomoxys calcitrans)(厩蠅)、虻屬(Tabanus spp.)(馬蠅)以及大蚊屬(Tipula spp.)(大蚊)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治半翅目(Hemiptera；true bugs) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於稻擬綠蝽(Acrosternum hilare)(綠臭蝽象)、白翅長蝽(Blissus leucopterus)(麥虱)、盲蝽(Calocoris norvegicus)(馬鈴薯盲蝽)、Cimex hemipterus(熱帶臭蟲)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)(臭蟲)、Dagbertus fasciatus、Dichelops furcatus、棉紅蝽(Dysdercus suturellus)(污棉蟲)、Edessa meditabunda、扁盾蝽(Eurygaster maura)(食穀蟲)、美洲蝽(Euschistus heros)、美洲蝽(Euschistus servus)(褐臭蝽)、安妥角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)(茶葉枯蟲)、Lagynotomus spp.(臭蝽象)、稻緣蝽(Leptocorisa oratorius)、異稻緣蝽(Leptocorisa varicornis)、草盲蝽屬(Lygus spp.)(食植蝽)、豆莢草盲蝽(Lygus hesperus)(美洲牧草害蟲)、桑粉介殼蟲(Maconellicoccus hirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻綠蝽(Nezara viridula)(南方綠臭蝽)、植盲蝽屬(Phytocoris spp.)(食植蝽)、加州植盲蝽(Phytocoris californicus)、近親植盲蝽(Phytocoris relativus)、璧蝽(Piezodorus guildingi)、四線盲蝽(Poecilocapsus lineatus)(四線食植蝽)、雜盲蝽(Psallus vaccinicola)、Pseudacysta perseae、Scaptocoris castanea以及錐蝽屬(Triatoma spp.)(吸血錐鼻蟲/吮血蟲)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治同翅目(Homoptera)(蚜蟲、介殼蟲、粉蝨、葉蟬) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於豌豆無網蚜(Acrythosiphon pisum)(豌豆蚜)、球蚜屬(Adelges spp.)(球蚜)、伯粉蝨(Aleurodes proletella)(甘藍粉蝨)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、絲絨粉蝨(Aleurothrixus floccosus)(吹棉蚧)、白輪盾蚧屬(Aluacaspis spp.)、二點小綠葉蟬(Amrasca bigutella bigutella)、尖胸沫蟬屬(Aphrophora spp.)(葉蟬)、橘紅腎圓盾蚧(Aonidiella aurantii)(加州紅蚧)、蚜屬(Aphis spp.)(蚜蟲)、Aphis gossypii(棉蚜)、Aphis pomi(蘋果蚜)、茄無網長管蚜(Aulacorthum solani)(毛地黃蚜)、小粉蝨屬(Bemisia spp.)(粉蝨)、銀葉粉蝨(Bemisia argentifolii)、煙草粉蝨(Bemisia tabaci)(甘薯粉蝨)、麥雙尾蚜(Brachycolus noxius)(俄羅斯蚜)、蘆筍小管蚜(Brachycorynella asparagi)(蘆筍蚜)、水稻粉紅粉介殼蟲(Brevennia rehi)、蕓薹短棒蚜(Brevicoryne brassicae)(甘藍蚜)、蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)(介殼蟲)、紅蠟蚧(Ceroplastes rubens)(紅蠟介殼蟲)、雪盾蚧屬(Chionaspis spp.)(介殼蟲)、金頂盾蚧屬(Chrysomphalus spp.)(介殼蟲)、軟蚧屬(Coccus spp.)(介殼蟲)、大帥蚜(Dysaphis plantaginea)(蘋果蚜)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)(葉蟬)、毛綿蚜(Eriosoma lanigerum)(蘋果綿蚜)、Icerya purchasi(吹綿介殼蟲)、光扁喙葉蟬(Idioscopus nitidulus)(芒果葉蟬)、斑飛蝨(Laodelphax striatellus)(小棕葉蟬)、蠣盾蚧屬(Lepidosaphes spp.)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)、大戟長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(馬鈴薯蚜)、麥長管蚜(Macrosiphum granarium)(英格蘭麥蚜)、玫瑰長管蚜(Macrosiphum rosae)(玫瑰蚜)、二叉葉蟬(Macrosteles quadrilineatus)(二點葉蟬)、沫蟬(M ahanarva frim biolata)、麥無網長管蚜(Metopolophium dirhodum)(玫瑰穀物蚜)、Mictis longicornis、桃瘤蚜(Myzus persicae)、黑尾葉蟬(Nephotettix spp.)(葉蟬)、偽黑尾葉蟬(Nephotettix cinctipes)(綠葉蟬)、Nilaparvata lugens(褐飛蝨)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(糠介殼蟲)、黑片盾蚧(Parlatoria ziziphi)(黑介殼蟲)、玉米花翅飛虱(Peregrinus maidis)(玉米飛蝨)、長沫蟬屬(Philaenus spp.)(沫蟬)、Phylloxera vitifoliae(葡萄根瘤蚜)、雲杉球蚧(Physokermes piceae)(雲杉芽介殼蟲)、臀紋粉蚧屬(Planococcus spp.)(粉介殼蟲)、偽球殼蟲屬(Pseudococcus spp.)(粉介殼蟲)、Pseudococcus brevipes(鳳梨粉介殼蟲)、梨齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus)(聖荷西介殼蟲)、縊管蚜屬(Rhapalosiphum spp.)(蚜蟲)、玉米縊管蚜(Rhapalosiphum maida)(玉米葉蚜)、Rhapalosiphum padi(禾穀縊管蚜)、黑盔蚧屬(Saissetia spp.)(介殼蟲)、工背硬蚧(Saissetia oleae)(黑介殼蟲)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)(綠蚜)、麥長管蚜(Sitobion avenae)(英格蘭麥蚜)、Sogatella furcifera(白背飛蝨)、彩斑蚜屬(Therioaphis spp.)(蚜蟲)、Toumeyella spp.(介殼蟲)、聲蚜屬(Toxoptera spp.)(蚜蟲)、棘粉蝨屬(Trialeurodes spp.)(粉蝨)、Trialeurodes vaporariorum(溫室粉蝨)、Trialeurodes abutiloneus(條翅粉蝨)、矢尖蚧屬(Unaspis spp.)(介殼蟲)、Unaspis yanonensis(矢尖介殼蟲)以及Zulia entreriana。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治膜翅目(Hymenoptera)(蟻、胡蜂和蜂) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於頂端切葉蟻屬(Acromyrrmex spp.)、玫瑰殘青葉蜂(Athalia rosae)、切葉蟻屬(Atta spp.)(切葉蟻)、弓背蟻屬(Camponotus spp.)(木蟻)、松葉蜂屬(Diprion spp.)(鋸蜂)、山蟻屬(Formica spp.)(蟻)、虹琉璃蟻(Iridomyrmex humilis)(阿根廷蟻)、單家蟻屬(Monomorium ssp.)、小單家蟻(Monomorium minumum)(小黑蟻)、法老單家蟻(Monomorium pharaonis)(法老蟻)、新松葉蜂屬(Neodiprion spp.)(鋸蜂)、農蟻屬(Pogonomyrmex spp.)(收成蟻)、馬蜂屬(Polistes spp.)(造纸胡蜂)、火家蟻屬(Solenopsis spp.)(火蟻)、慌琉璃蟻(Tapoinoma sessile)(酸臭家蟻)、皺家蟻屬(Tetranomorium spp.)(鋪道蟻)、黃胡蜂屬(Vespula spp.)(黃胡蜂)以及木蜂屬(Xylocopa spp.)(木蜂)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治等翅目(Isoptera)(白蟻) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於家白蟻屬(Coptotermes spp.)、大家白蟻(Coptotermes curvignathus)、法國家白蟻(Coptotermes frenchii)、台灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)(台灣地棲白蟻)、Cornitermes spp.(鼻形兵蟻)、砂白蟻屬(Cryptotermes spp.)(乾木白蟻)、異白蟻屬(Heterotermes spp.)(沙漠地棲白蟻)、金色異白蟻(Heterotermes aureus)、木白蟻屬(Kalotermes spp.)(乾木白蟻)、楹白蟻屬((Incistitermes spp.)(乾木白蟻)、大白蟻屬(Macrotermes spp.)(真菌生長白蟻)、緣白蟻屬(Marginitermes spp.)(乾木白蟻)、鋸白蟻屬(Microcerotermes spp.)(收成白蟻)、肥胖鋸白蟻(Microtermes obesi)、Procornitermes spp.、散白蟻屬(Reticulitermes spp.)(地棲性白蟻)、Reticulitermes banyulensis、Reticulitermes grassei、黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)(東方地棲白蟻)、Reticulitermes hageni、Reticulitermes hesperus(西方地棲白蟻)、桑特散白蟻(Reticulitermes santonensis)、黃胸散白蟻(Reticulitermes speratus)、黑脛散白蟻(Reticulitermes tibialis)、南方散白蟻(Reticulitermes virginicus)、長鼻白蟻屬(Schedorhinotermes spp.)以及動白蟻屬(Zootermopsis spp.)(腐木白蟻)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治鱗翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於飛揚阿夜蛾(Achoea janata)、小捲蛾屬(Adoxophyes spp.)、褐帶小捲蛾(Adoxophyes orana)、地夜蛾屬(Agrotis spp.)(切根蟲)、小地老虎(Agrotis ipsilon)(黑切根蟲)、棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea)(棉葉蟲)、亞洲玉米螟(Amorbia cuneana)、Am yelosis transitella(臍橙蟲)、Anacamptodes defectaria、Anarsia lineatella(桃枝麥蛾)、黃麻夜蛾Anomis sabulifera(黃麻擬尺蠖)、Anticarsia gemmatalis(黎豆夜蛾)、姬捲葉蛾(Archips argyrospila)(果樹捲葉蛾)、玫瑰姬捲葉蛾(Archips rosana)(玫瑰捲葉蛾)、帶捲蛾屬(Argyrotaenia spp.)(捲葉蛾)、柑橘帶捲蛾Argyrotaenia citrana(柑橘捲葉蛾)、叉紋夜蛾(Autographa gamma)、Bonagota cranaodes、秈弄蝶(Borbo cinnara)(稻捲葉蛾)、櫟潛蛾(Bucculatrix thurberiella)(棉葉穿孔蟲)、麗細蛾屬(Caloptilia spp.)(潛葉蛾)、網狀烟捲蛾(Capua reticulana)、日本蛀果蛾(Carposina niponensis)(桃蛀果蛾)、禾草螟屬(Chilo spp.)、橫線尾夜蛾(Chlumetia transversa)(芒果蛀梢蟲)、玫瑰色捲蛾(Choristoneura rosaceana)(斜帶捲葉蛾)、錁紋夜蛾屬(Chrysodeixis spp.)、稻縱捲葉螟(Cnaphalocerus medinalis)(禾草捲葉螟)、豆粉蝶屬(Colias spp.)、可可細蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)(木蠹蛾)、草螟屬(Crambus spp.)(草螟)、李小食心蟲(Cydia funebrana)(李食果蛾)、梨小食心蟲(Cydia molesta)(東方果實蛾)、Cydia nignicana(豌豆蛾)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)(內蠹蛾)、刺蛾(Darna diducta)、絹野螟屬(Diaphania spp.)(蛀幹蟲)、稈草螟屬(Diatraea spp.)(蛀稈蟲)、蔗稈草螟(Diatraea saccharalis)(甘蔗蛀蟲)、Diatraea graniosella(西南玉米螟)、鑽瘤蛾屬(Earias spp.)(棉鈴蟲)、灣緣鑽瘤蛾(Earias insulata)(埃及棉鈴蟲)、Earias vitella(大北方棉鈴蟲)、Ecdytopopha aurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(小玉米稈蛀蟲)、Epiphysias postruttana(淡棕蘋果蛾)、粉斑螟屬(Ephestia spp.)(粉螟)、乾果粉斑螟(Ephestia cautella)(杏仁螟)、Ephestia elutella(煙草粉斑螟)、Ephestia kuehniella(地中海粉斑螟)、Epimeces spp.、夜小卷蛾(Epinotia aporema)、尖翅蕉弄蝶(Erionota thrax)(黃斑蕉弄蝶)、女貞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)(葡萄櫻桃捲葉蛾)、援助切夜蛾(Euxoa auxiliaris)(行軍切根蟲)、髒切葉蛾屬(Feltia spp.)(切根蟲)、健角劍夜蛾屬(Gortyna spp.)(鑽莖蟲)、桃折心蟲(Grapholita molesta)(東方果實蛾)、三紋螟蛾(Hedylepta indicata)(大豆捲葉螟)、鈴夜蛾屬(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、Helicoverpa armigera(棉鈴蟲)、玉米鈴夜蛾(Helicoverpa zea)(棉鈴蟲/玉米螟)、實夜蛾屬(Heliothis spp.)(夜蛾)、Heliothis virescens(煙芽夜蛾)、菜心螟(Hellula undalis)(甘藍螟)、Indarbela spp.(蛀根蟲)、Keiferia lycopersicella(番茄蠹蛾)、Leucinodes orbonalis(茄黃斑螟)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、潛葉細蛾屬(Lithocollectis spp.)、Lobesia botrana(葡萄小卷葉蛾)、Loxagrotis spp.(夜蛾)、Loxagrotis albicosta(西方豆類切根蟲)、舞毒蛾(Lymantria dispar)(吉普賽蛾)、Lyonetia clerkella(蘋果潜葉蛾)、Mahasena corbetti(油棕袋蛾)、天幕毛蟲屬(Malacosoma spp.)(天幕毛蟲)、Mamestra brassicae(甘藍夜蛾)、Maruca testulalis(豆莢野螟)、Metisa plana(袋蛾)、單點光腹夜蛾(Mythimna unipuncta)(真行軍蟲)、Neoleucinodes elegantalis(小蕃茄蠹蛾)、三點水螟(Nymphula depunctalis)(水稻螟蟲)、波條秋尺蛾(Operophthera brumata)(冬蛾)、Ostrinia nubilalis(歐洲玉米螟)、Oxydia vesulia、疆褐卷蛾(Pandemis cerasana)(普通醋栗捲葉蛾)、Pandemis heparana(蘋果褐捲葉蛾)、非洲達摩鳳蝶(Papilio demodocus)、Pectinophora gossypiella(棉紅鈴蟲)、疆夜蛾屬(Peridroma spp.)(切根蟲)、Peridroma saucia(雜色切根蟲)、Perileucoptera coffeella(咖啡白潛葉蛾)、Phthorimaea operculella(馬鈴薯蠹蛾)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnisitis citrella)、小潜细蛾屬(Phyllonorycter spp.)(潛葉蛾)、紋白蝶(Pieris rapae)(外來甘藍菜蛾)、苜蓿綠夜蛾(Plathypena scabra)、Plodia interpunctella(印度穀螟)、小菜蛾(Plutella xylostella)(菱背蛾)、Polychrosis viteana(葡萄櫻桃蠹蛾)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄欖巢蛾(Prays oleae)(橄欖蠹蛾)、黏蟲屬(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、單點黏蟲(Pseudaletia unipunctata)(行軍蟲)、Pseudoplusia includens(大豆尺蠖)、小眼夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀莖夜蛾屬(Sesamia spp.)(蛀莖蟲)、大螟Sesamia inferens(稻粉紅蛀莖蟲)、西非蛀莖夜蛾(Sesamia nonagrioides)、銅斑褐刺蛾(Setora nitens)、麥蛾(Sitotroga cerealella)(昂古莫瓦穀蛾)、葡萄長鬚捲葉蛾(Sparganothis pilleriana)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera spp.)(行軍蟲)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜行軍蟲)、草地夜蛾(Spodoptera fugiperda)(秋光行軍蟲)、南部灰翅夜蛾(Spodoptera oridania)(南方行軍蟲)、透翅蛾(Synanthedon spp.)(蛀根蟲)、灰蝶(Thecla basilides)、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(負袋夜蛾)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)(甘藍尺蠖)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、巢蛾屬(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzera coffeae)(紅枝蠹蛾)以及Zeuzera pyrina(豹蠹蛾)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治食毛目(Mallophaga)(嚼蝨) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於Bovicola ovis(綿羊毛蝨)、火雞短角鳥蝨(Menacanthus stramineus)(雞體蝨)以及雞羽蝨(Menopon gallinea)(普通雞蝨)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治直翅目(Orthoptera)(蝗蟲、蚱蜢和蟋蟀) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於Anabrus simplex(摩門蟋蟀)、螻蛄科(Gryllotalpidae)(螻蛄)、東亞飛蝗(Locusta migratoria)、黑蝗屬(Melanoplus spp.)(蝗蟲)、Microcentrum retinerve(稜翅樹螽)、真樹螽(Pterophylla spp.)(螽斯)、沙漠飛蝗(chistocerca gregaria)、Scudderia furcata(叉尾灌叢樹螽)以及青脊竹蝗(Valanga nigricorni)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治毛蝨目(Phthiraptera)(吸蝨) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於血蝨屬(Haematopinus spp.)(牛和豬蝨)、綿羊顎蝨(Linognathus ovillus)(綿羊蝨)、人頭蝨(Pediculus humanus capitis)(人體蝨)、Pediculus humanus humanus(人體蝨)以及Pthirus pubis(陰蝨)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治隱翅目(Siphonaptera)(蚤) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於犬櫛首蚤(Ctenocephalides canis)(犬蚤)、貓櫛首蚤(Ctenocephalides felis)(貓蚤)以及致癢蚤(Pulex irritans)(人蚤)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治纓翅目(Thysanoptera)(薊馬) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於褐花薊馬(Frankliniella fusca)(菸草薊馬)、Frankliniella occidentalis(西方花薊馬)、梳缺花薊馬(Frankliniella shultzei)、威廉期花薊馬(Frankliniella williamsi)(玉米薊馬)、微毛薊馬(Heliothrips haemorrhaidalis)(溫室薊馬)、腹鉤薊馬(Riphiphorothrips cruentatus)、跳薊馬屬(Scirtothrips spp.)、柑橘跳薊馬(Scirtothrips citri)(柑橘薊馬)、姬黃薊馬(Scirtothrips dorsalis)(黃色茶薊馬)、帶薊馬(Taeniothrips rhopalantennalis)以及薊馬屬(Thrips spp)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治纓尾目(Thysanura)( 蠹蟲) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於衣魚屬(Lepisma spp.)(衣魚)以及Thermobia spp.(小灶衣魚)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治蜱蟎亞綱(Acarina)(蟎和蜱) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於武氏蜂盾蟎(Acarapsis woodi)(蜜蜂氣管蟎)、粉蟎屬(Acarus spp.)(食品蟎)、粗腳粉蟎(Acarus siro)(穀蟎)、芒果瘤節蜱(Aceria mangiferae)(芒果芽蟎)、刺皮節蜱屬(Aculops spp.)、番茄刺皮節蜱(Aculops lycopersici)(番茄刺皮癭螨)、桔刺皮節蜱(Aculops pelekasi)、桔刺節蜱(Aculus pelekassi)、斯氏刺節蜱(Aculus schlechtendali)(蘋果銹蜱)、美洲花蜱(Amblyomma americanum)(孤星壁蝨)、牛蜱屬(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短鬚蟎(Brevipalpus obovatus)(女貞蟎)、紫紅短鬚蟎(Brevipalpus phoenicis)(紅黑扁蟎)、蠕形蟎屬(Demodex spp.)(疥癬蟎)、革蜱屬(Dermacentor spp.)(硬蜱)、變異革蜱(Dermacentor variabilis)(美洲犬蜱)、歐洲塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)(家塵蟎)、始葉蟎屬(Eotetranycus spp.)、鵝耳櫪始葉螨(Eotetranychus carpini)(黃蜘蛛)、上節蜱屬(Epitimerus spp.)、氈蟎屬(Eriophyes spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)(蜱)、Metatetranycus spp.、猫背肛螨(Notoedres cati)、小爪蟎屬(Oligonychus spp.)、咖啡小爪蟎(Oligonychus coffee)、Oligonychus ilicus(南方紅蜘蛛)、全爪蟎屬(Panonychus spp.)、柑橘全爪蟎(Panonychus citri)(柑橘紅蜘蛛)、蘋果全爪蟎(Panonychus ulmi)(歐洲紅蜘蛛)、柑橘皺葉刺節蜱(Phyllocoptruta oleivora)(柑橘鏽蟎)、側多食跗線蟎(Polyphagotarsonemun latus)(白蜘蛛)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)(褐犬蜱)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)(球根蟎)、人疥蟎(Sarcoptes scabiei)(癢蟎)、西番蓮頂冠節蜱(Tegolophus perseaflorae)、葉蟎屬(Tetranychus spp.)、Tetranychus urticae(二點葉蟎)以及狄氏瓦蟎(Varroa destructor)(蜜蜂蟎)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治線蟲綱(Nematoda)(線蟲) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)(芽葉＆松材線蟲)、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)(刺線蟲)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)(環線蟲)、犬惡絲蟲(Dirofilaria immitis)(犬心絲蟲)、莖線蟲(Ditylenchus spp.)(莖和球根線蟲)、包囊線蟲屬(Heterodera spp.)(包囊線蟲)、Heterodera zeae(玉米包囊線蟲)、潛根線蟲屬(Hirschmanniella spp.)(根線蟲)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)(槍線蟲)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)(根瘤線蟲)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)(根瘤線蟲)、蟠尾絲蟲(Onchocerca volvulus)(鉤尾蟲)、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)(根腐線蟲)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)(穿孔線蟲)以及Rotylenchus reniformis(腎形線蟲)。

在另一具體例中，本說明書所揭露的發明可供用以防治結閥綱(Symphyla)(綜合蟲類) 。這些害蟲的非窮舉式清單包括但不限於白松蟲(Scutigerella immaculata)。

更為詳細的資訊可見於Arnold Mallis所著“Handbook of Pest Control-The Behavior、Life History、and Control of Household Pests”，第9版，版權於2004年為GIE Media Inc所有。

混合物

可與本說明書所揭露之發明有利地組合運用的一些殺蟲劑係包括但不限於下列所述者：1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烷、阿巴汀(abamectin)、乙醯甲胺磷(acephate)、亞醌蟎(acequinocyl)、亞滅培(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙醯蟲腈(acetoprole)、阿納寧(acrinathrin)、丙烯腈、棉鈴威(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、涕滅氧威(aldoxycarb)、阿特靈(aldrin)、丙烯除蟲菊酯(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、褪皮激素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)AKD-1022、賽硫磷(amidithion)、醯胺氟甲(amidoflumet)、滅害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、双甲脒(amitraz)、毒藜鹼(anabasine)、三氧化二砷、滅大松(athidathion)、印楝素(azadirachtin)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos methyl)、偶氮苯、三唑錫(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis )、六氟矽酸鋇、椒菊酯(barthrin)、本克能(benclothiaz)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、免賴得(benomyl)、苯喏磷(benoxafos)、免速達(bensultap)、苯蟎特(benzoximate)、苄酸苄酯、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、乙型氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、聯苯肼酯(bifenazate)、聯苯菊酯(bifenthrin)、樂殺蟎(binapacryl)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、生物乙基菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、硼砂、硼酸、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴代DDT、保滿丹(bromocyclen)、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos ethyl)、溴蟎酯(bromopropylate)、必克蝨(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜蟲威(butacarb)、布塔硫弗(butathiofos)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、丁酮威(butoxycarboxim)、硫線磷(cadusafos)、砷酸鈣(calcium arsenate)、多硫化鈣(calcium polysulfide)、毒殺芬(camphechlor)、氯滅殺威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、二硫化碳、四氯化碳、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、培丹(cartap)、滅蟎猛(chinomethionat)、氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)、氯殺蟎(chlorbenside)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、氯癸酮(chlordecone)、殺蟲脒(chlordimeform)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、克凡派(chlorfenapyr)、敵蟎(chlorfenethol)、殺蟎酯(chlorfenson)、敵蟎丹(chlorfensulphide)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、克福隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、克氯苯(chlorobenzilate)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧-1-氮螺[4,5]癸-3-烯-2-酮、3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯苯基]-3-yl)-4-羥基-8-氧-1-氮螺[4,5]癸-3-烯-2-酮、4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]甲基胺基]-2(5H)-呋喃酮、4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]環丙基胺基]-2(5H)-呋喃酮、3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲磺醯基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲醯胺、氯仿、滅蟎眯(chloromebuform)、螟蛉畏(chloromethiuron)、氯化苦(chloropicrin)、克氯蟎(chloropropylate)、氯辛硫磷(chlorphoxim)、陶斯松(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基-毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蟲蟎磷(chlorthiophos)、可芬諾(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯II(cinerin II)、順式苄呋菊酯(cismethrin)、地蟲威(cloethocarb)、克芬蟎(clofentezine)、氯氰碘柳胺(closantel)、可尼丁(clothianidin)、乙醯亞砷酸銅、砷酸銅、環烷酸銅(copper naphthenate)、油酸銅、蠅毒磷(coumaphos)、畜蟲磷(coumithoate)、克羅米通(crotamiton)、巴毒磷(crotoxyphos)、酷塔連A & B(cruentaren A & B)、育畜磷(crufomate)、冰晶石、苯腈膦(cyanofenphos)、殺螟腈(cyanophos)、果蟲磷(cyanthoate)、賽沙羅(cyanthraniliprole)、環戊烯菊酯(cyclethrin)、乙腈菊酯(cycloprothrin)、賽吡芬(cyenopyrafen)、丁氟蟎酯(cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、三環錫(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、賽滅淨(cyromazine)、畜蜱磷(cythioate)、2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺醯胺、2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺、2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺醯胺、2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺、2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺。

d-檸檬油精、邁隆(dazomet)、DBCP、DCIP、DDT、去甲呋喃(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田樂磷(demephion)、田樂磷O(demephion O)、田樂磷S(demephion S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton methyl)、内吸磷O(demeton O)、甲基内吸磷O(demeton O methyl)、甲基内吸磷S(demeton S)、滅賜松(demeton S methyl)、甲基磺醯内吸磷S(demeton S methylsulphon)、丁醚脲(diafenthiuron)、氯亞胺硫磷(dialifos)、雙醯胺弗(diamidafos)、大利松(diazinon)、異氯磷(dicapthon)、除線磷(dichlofenthion)、益發靈(dichlofluanid)、二氯松(dichlorvos)、大克蟎(dicofol)、二甲苯酚(dicresyl)、dicrotophos、雙特松(dicyclanil)、地特靈(dieldrin)、除蟎靈(dienochlor)、雙弗達(diflovidazin)、二福隆(diflubenzuron)、3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、戴洛(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麥威(dimetan)、大滅松(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、敵蠅威(dimetilan)、二硝環己酚(dinex)、消蟎通(dinobuton)、敵蟎普(dinocap)、敵蟎普4(dinocap 4)、敵蟎普6(dinocap 6)、二硝酯(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、硝辛酯(dinosulfon)、達特南(dinotefuran)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯丙醚(diofenolan)、蔬果磷(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、二惡磷(dioxathion)、二苯碸、雙硫侖(disulfiram)、乙拌磷(disulfoton)、二希弗(dithicrofos)、DNOC、多芬吡(dofenapyn)、多拉菌素(doramectin)、蛻皮甾酮(ecdysterone)、因滅汀(emamectin)、EMPC、右旋烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、安特靈(endrin)、EPN、保幼醚(epofenonane)、依普菌素(eprinomectin)、氰戊菊酯(esfenvalerate)、伊塔弗(etaphos)、乙硫苯威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙蟲清(ethiprole)、益果(ethoate methyl)、丙線磷(ethoprophos)、乙基DDD、甲酸乙酯、二溴乙烷、二氯乙烷、環氧乙烷、醚菊酯(etofenprox)、依殺蟎(etoxazole)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、F1050、安弗(amphur)、芬滅松(fenamiphos)、抗蟎唑(fenazaflor)、芬殺蟎(fenazaquin)、苯丁錫(fenbutatin oxide)、皮蠅磷(fenchlorphos)、二乙基苯酚甲基氨基甲酸酯(fenethacarb)、五氟菊酯(fenfluthrin)、撲滅松(fenitrothion)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、芬硫克(fenothiocarb)、芬沙克(fenoxacrim)、芬諾克(fenoxycarb)、芬普寧(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、芬普蟎(fenpyroximate)、芬蟎酯(fenson)、繁福松(fensulfothion)、芬殺松(fenthion)、乙基芬殺松(fenthion ethyl)、芬泰尼(fentrifanil)、芬化利(fenvalerate)、特滅多(fipronil)、FKI-1033、氟啶蟲醯胺(flonicamid)、嘧蟎酯(fluacrypyrim)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟蟲醯胺(flubendiamide)、嘧唑蟎(flubenzimine)、氟可隆(flucofuron)、氟環脲(flucycloxuron)、護賽寧(flucythrinate)、聯氟蟎(fluenetil)、氟芬潤(flufenerim)、氟芬隆(flufenoxuron)、氟芬寧(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟殺蟎(fluorbenside)、福化利(fluvalinate)、大福松(fonofos)、覆滅蟎(formetanate)、福木松(formothion)、藻蟎威(formparanate)、丁苯硫磷(fosmethilan)、福司吡酯(fospirate)、福賽絕(fosthiazate)、吉福松(fosthietan)、吉福松(fosthietan)、呋線威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、糠醛(furfural)、γ-賽洛寧(Gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、鹵芬寧(halfenprox)、氯蟲醯肼(halofenozide)、HCH、HEOD、飛佈達(heptachlor)、庚烯磷(heptenophos)、速殺硫磷(heterophos)、六伏隆(hexaflumuron)、合賽多(hexythiazox)、HHDN、伏蟻腙(hydramethylnon)、氰化氫、烯蟲乙酯(hydroprene)、海醌克(hyquincarb)、新烟鹼(imicyafos)、益達胺(imidacloprid)、炔咪菊酯(imiprothrin)、因得克(indoxacarb)、碘代甲烷、IPSP、伊薩弗(isamidofos)、依殺松(isazofos)、碳氯靈(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、異艾劑(isodrin)、亞芬松(isofenphos)、滅必蝨(isoprocarb)、亞賜圃(isoprothiolane)、異拌磷(isothioate)、加福松(isoxathion)、愛滅蟲(ivermectin)、茉酮菊素I(jasmolin I)、茉酮菊素II、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II、保幼激素III、JS118、克來範(kelevan)、烯蟲炔酯(kinoprene)、财-賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、砷酸鉛(lead arsenate)、列彼菌素(lepimectin)、溴苯磷(leptophos)、靈丹(lindane)、利銳靈(lirimfos)、祿芬隆(lufenuron)、利大松(lythidathion)、馬拉松(malathion)、特蟎腈(malonoben)、疊氮磷(mazidox)、滅蚜磷(mecarbam)、甲基滅蚜磷(mecarphon)、滅蚜松(menazon)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亞汞、甲硫酚(mesulfen)、美沙弗(mesulfenfos)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、威百畝(metam)、蟲蟎畏(methacrifos)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、滅賜克(methiocarb)、殺蟲乙烯磷(methocrotophos)、滅多威(methomyl)、烯蟲酯(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、滅芬諾(methoxyfenozide)、溴代甲烷、異硫氰酸甲酯、甲基氯仿、二氯甲烷、美特寧(metofluthrin)、速滅威(metolcarb)、惡蟲酮(metoxadiazone)、美文松(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、密滅汀(milbemectin)、倍脈心(milbemycin oxime)、丙胺氟(mipafox)、滅蟻靈(mirex)、MNAF、亞素靈(monocrotophos)、茂果(morphothion)、莫西菌素(moxidectin)、萘酞磷(naftalofos)、乃力松(naled)、萘、N-乙基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙、N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷-甲醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙、菸鹼酸、氟蟻靈(nifluridide)、日光黴素(nikkomycins)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝乙脲噻唑(nithiazine)、戊氰威(nitrilacarb)、諾伐隆(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、毆滅松(omethoate)、毆殺滅(oxamyl)、乙醯甲胺磷(oxydemeton methyl)、異亞碸磷(oxydeprofos)、碸拌磷(oxydisulfoton)、對二氯苯、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚、百滅寧(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、環硫磷(phosfolan)、益滅松(phosmet)、對氯硫磷(phosnichlor)、福賜米松(phosphamidon)、膦、磷克(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、甲基辛硫磷(phoxim methyl)、布美克(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基嘧啶磷(pirimiphos ethyl)、甲基嘧啶磷(pirimiphos methyl)、亞砷酸鉀、硫氰酸鉀、pp'DDT、右旋丙炔菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II、早熟素III、嘧啶磷(primidophos)、丙氯醇(proclonol)、佈飛松(profenofos)、丙氟菊酯(profluthrin)、蜱虱威(promacyl)、猛殺威(promecarb)、丙蟲磷(propaphos)、克蟎特(propargite)、巴胺磷(propetamphos)、安丹(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、普硫松(prothiofos)、發果(prothoate)、普三巴(protrifenbute)、白克松(pyraclofos)、吡氟普(pyrafluprole)、白粉松(pyrazophos)、百滅寧(pyresmethrin)、除蟲菊酯I(pyrethrin I)、除蟲菊酯II、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、必芬松(pyridaphenthion)、吡氟奎宗(pyrifluquinazon)、畢汰芬(pyrimidifen)、嘧硫磷(pyrimitate)、吡普(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、。殺蟲劑(Qcide)、苦木西阿(quassia)、喹硫磷(quinalphos)、喹硫磷(quinalphos)、甲基喹硫磷(quinalphos methyl)、畜寧磷(quinothion)、廣泰(quantifies)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、魚藤酮(rotenone)、雷尼亞(ryania)、沙巴達(sabadilla)、八甲磷(schradan)、塞拉菌素(selamectin)、氟矽菊酯(silafluofen)、亞砷酸鈉、氟化鈉、六氟矽酸鈉、硫氰酸鈉、蘇硫磷(sophamide)、史賓通(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)、速可風(sulcofuron)、舒非侖(sulfiram)、氟蟲胺(sulfluramid)、治螟磷(sulfotep)、沙弗撒(sulfoxaflor)、硫磺、硫醯氟、硫丙磷(sulprofos)、福化利(tau-fluvalinate)、噻蟎威(tazimcarb)、TDE、得芬諾(tebufenozide)、吡蟎胺(tebufenpyrad)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、亞培松(temephos)、TEPP、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、託福松(terbufos)、四氯乙烷、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、四氯殺蟎碸(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、四抗菌素(tetranactin)、殺蟎好(tetrasul)、反式氯氰菊酯(theta cypermethrin)、噻蟲啉(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、賽克弗(thicrofos)、氰乙肟威(thiocarboxime)、硫賜安(thiocyclam)、硫敵克(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、硫磷嗪(thionazin)、克殺蟎(thioquinox)、殺蟲雙(thiosultap)、蘇力菌素(thuringiensin)、唑蟲醯胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反式氯菊酯(transpermethrin)、苯蟎噻(triarathene)、唑蚜威(triazamate)、三落松(triazophos)、三氯松(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos 3)、毒壤膦(trichloronat)、佈飛松(trifenofos)、殺鈴脲(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、烯蟲硫酯(triprene)、繁米松(vamidothion)、繁米松(vamidothion)、繁尼普(vaniliprole)、繁尼普(vaniliprole)、XDE-208、XMC、滅爾蝨(xylylcarb)、反式氯氰菊酯(Zeta-cypermethrin)以及車龍埔(zolaprofos)。

此外，由前述殺蟲劑所構成的任何組合均可使用。

基於經濟和協乘效果之理由，本說明書所揭露的發明亦可與除草劑和殺真菌劑共同使用。

基於經濟和協乘效果之理由，本說明書所揭露的發明可與抗微生物劑、殺菌劑、脫葉劑、安全劑、協乘劑、殺藻劑、引誘劑、乾燥劑、費洛蒙、驅逐劑、動物用浸洗劑、殺鳥劑、消毒劑、化學資訊物以及軟體動物殺滅劑共同使用(這些種類不必然是互斥的)。

進一步資料可見於“Compendium of Pesticide Common Names”此文獻，其於本案申請日係位在http://www.alanwood.net/pesticides/index.html 此網址。亦請參見由C D S Tomlin所編纂之“The Pesticide Manual”，第14版，其版權於2006年由British Crop Production Council所有。

協乘混合物

本說明書所揭露的發明可與其他化合物共同使用，諸如在標題“混合物”下所提及的化合物，以形成協乘混合物，其中位於混合物內之化合物的作用模式係相同、類似或相反。

作用模式的實例包括但不限於：乙醯膽鹼酯酶抑制劑；鈉通道調控劑；幾丁質生物合成抑制劑；GABA-介導性氯通道拮抗劑；GABA和麩胺酸-介導性氯通道促效劑；乙醯膽鹼受體促效劑；METI抑制劑；Mg-刺激型ATPase抑制劑；菸鹼酸型乙醯膽鹼受體；中腸膜阻斷劑；以及氧化磷酸化作用阻斷劑。

此外，下列化合物被稱做為協乘劑且可與本說明書所揭露之發明共同運用：楜椒基丁醚、增效醛(piprotal)、增效酯(propyl isome)、芝麻素(sesamex)、芝麻酚林(sesamolin)和亞碸。

調配物

殺蟲劑很少適合於呈其純質形式來施用。經常必須添加其他物質以使殺蟲劑得以在所需濃度下呈適當形式來應用，俾便於施用、操作、運輸、儲藏並達成最大殺蟲劑活性。因此，殺蟲劑被配製成諸如誘餌、濃縮乳劑、粉劑、可乳化型濃縮物、燻蒸劑、凝膠、顆粒、微囊封劑、種子處理劑、懸浮濃縮物、懸浮乳劑、錠劑、水溶性液體、水可分散性顆粒或乾懸浮劑(dry flowables)、可溼性粉末以及超低體積溶液。

有關調配物種類的進一步資訊可見於“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”技術專題第2號，第5版，由CropLife International出版(2002)。

殺蟲劑最常呈現由這些殺蟲劑的濃縮調配物所製備而成的水性懸浮液或乳劑之形式來施用。這些水溶性、水可懸浮性或可乳化性調配物是通常被稱為可溼性粉末或水可分散性顆粒的固體，抑或是通常被稱為可乳化型濃縮物或水性懸浮液的液體。可溼性粉末可被壓實而形成水可分散性顆粒，其包含一種由殺蟲劑、載劑和界面活性劑所構成的緊密混合物。殺蟲劑的濃度通常為約10重量%至約90重量%。載劑通常係選自於鎂鋁海泡石黏土(attapulgite clays)、蒙脫石黏土(the montmorillonite clays)、矽藻土或經純化之矽酸鹽。有效的界面活性劑佔可溼性粉末的約0.5%至約10%，其可得自於磺化木質素、縮合化萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽以及非離子性界面活性劑，諸如烷基酚的環氧乙烷加合物。

殺蟲劑的可乳化型濃縮物包含一合宜濃度的殺蟲劑，諸如於每升液體中有約50至約500克被溶解於一載劑內，該載劑為一種水可混溶性溶劑或是一種由水不可混溶性有機溶劑與乳化劑所構成之混合物。可供運用之有機溶劑包括芳族化合物，特別是二甲苯，以及石油餾分，特別是石油的高沸點萘和烯烴部分，諸如重芳族石油腦。亦可使用其他有機溶劑，諸如松香衍生物等萜烯溶剂，諸如環己酮等脂族酮，以及諸如2-乙氧基乙醇等絡合醇。適用於可乳化型濃縮物的乳化劑係選自於習用陰離子和非離子性界面活性劑。

水性懸浮液包含由水不溶性殺蟲劑以一位在約5重量%至約50重量%之範圍內的濃度分散於一水性或劑內所構成的懸浮液。懸浮液係藉由將殺蟲劑磨碎並將其劇烈混合於一含有水與界面活性劑的或劑內而製成。亦可添加諸如無機鹽和合成或天然膠等組份，以增加水性載劑的密度和黏度。藉由製備水性混合物並在一諸如砂磨機、球磨機或活塞型均質機等器具內予以均質化來同時研磨並混合殺蟲劑經常是最為有效的。

殺蟲劑亦可呈顆粒組成物之形式來施用，其特別適合施用於土壤。顆粒組成物通常含有約0.5重量%至約10重量%被分散於一載劑內之殺蟲劑，該載劑包含黏土或類似物質。這些組成物通常係藉由將殺蟲劑溶於一適當溶劑內並將其施加於一被預成形為具有位在約0.5至3mm之範圍內之適當粒徑的顆粒載劑而製得。這些組成物亦可藉由製造出一由載劑和化合物所構成之糊糰或膏料並壓碎和乾燥以獲得所欲顆粒粒徑來配製而成。

含有殺蟲劑的粉劑係藉由將殺蟲劑與一諸如高嶺土、碎火山岩等適當粉狀農用載劑緊密地相混合而成粉末形式來製得。粉劑可適當地含有約1%至約10%的殺蟲劑。它們可呈種子包覆劑的形式來施用，抑或利用一噴粉機進行葉面施用。

殺蟲劑同樣也可以呈一配於適當有機溶劑內的溶液形式來施用，該有機溶劑通常是石油，諸如被廣泛地使用於農業化學用途的噴施用油。

殺蟲劑亦可呈氣霧劑組成物之形式來施用。在這些組成物中，殺蟲劑係溶解或分散於一種本身為壓力產生型推進混合物的載劑內。該氣霧劑組成物被封裝於一容器內，而混合物係經由一氣霧閥從容器配送出來。

當殺蟲劑與食物或引誘劑或此二者相混合時，即形成殺蟲劑誘餌。當害蟲食用誘餌時，它們也會吃到殺蟲劑。誘餌可採取顆粒、凝膠、懸浮粉末、液體或固體的形式。它們係使用於害蟲棲地。

燻蒸劑乃是具有較高蒸氣壓因而可在土壤或封閉空間內呈現出足以殺死害蟲之濃度之氣體形式的殺蟲劑。燻蒸劑之毒性與其濃度以及暴露時間成比例。它們的特點在於具有良好的擴散能力，並且藉由穿透害蟲的呼吸系統或被害蟲表皮所吸收而發生作用。燻蒸劑係在隔氣片材下、在氣密式房間或建築物中抑或於特殊腔室內施用，以防治儲藏物品的害蟲。

殺蟲劑可藉由令殺蟲劑顆粒或微滴懸浮於各種形式的塑膠聚合物中而被微囊封化。藉由改變聚合物的化學性質或藉由變化加工過程中之參數，微囊封劑可成形為具有各種尺寸、溶解度、膜壁厚度和穿透力程度。這些因素會支配內在活性組份的釋放速率，進而影響產品的殘留性能、作用速率和氣味。

油溶液濃縮物係藉由令殺蟲劑溶解於一種能夠將殺蟲劑維持於溶液中的溶劑來製得。殺蟲劑的油溶液經常能較其他調配物更為快速地將害蟲擊倒並殺死，因為溶劑本身具有殺蟲作用，且外皮蠟質包膜的溶解增進了殺蟲劑的吸收速率。油溶液的其他優點包括有較佳的儲藏安定性、較佳的裂縫穿透性以及較佳的油性表面附著性。

另一具體例為水包油乳劑，其中該乳劑包含許多油珠，這些油珠各具有一片狀液晶覆膜並被分散於水相中，其中各珠包含至少一種在農業上具有活性的化合物，且個別地塗覆有一單層狀(monolamellar)或寡層狀(oligolamellar)薄層，這些薄層包含：(1)至少一種非離子親油性表面活性劑，(2)至少一種非離子親水性表面活性劑以及(3)至少一種離子型表面活性劑，其中這些油珠具有小於800奈米的平均顆粒直徑。本具體例的進一步資訊係揭露在2007年2月1日所公開且具有專利申請號11/495,228的美國專利公開案第20070027034號中。為便於利用，此一具體被稱做為“OIWE”。

進一步的資料請參見由D. Dent所編纂之“Insect Pest Management”，第2版，版權為CAB International所有(2000)。此外，更為詳細的資料可見於Arnold Mallis所著“Handbook of Pest Control-The Behavior,Life History,and Control of Household Pests”，第9版，版權於2004年為GIE Media Inc所有。

其他的調配物成份

一般而言，當本說明書所揭露的發明被應用於一調配物時，此一調配物亦可含有其他成份。這些成份包括但不限於(此為一非窮舉式且非互斥性清單)：溼潤劑、散佈劑、貼附劑、穿透劑、緩衝劑、螯合劑、防飄移劑、相容劑、消泡劑、清潔劑以及乳化劑。一些成份敘述如下。

溼潤劑是一種添加於液體中以藉由降低位於液體與散佈表面間的界面張力來增加液體之散佈或穿透能力的物質。溼潤劑係用以達成農化調配物的兩個主要功能：在加工和製造過程中增進粉末在水中的溼化速率，以製得可溶性液體的濃縮物或是懸浮液濃縮物；以及在產物與水於噴施槽內相混合的過程中降低可溼性粉末的溼化時程並改善水進入水可分散性顆粒內的穿透性。運用於可溼性粉末、懸浮液濃縮物和水可分散性顆粒調配物中之溼潤劑的實例為：月桂基硫酸鈉；磺基琥珀酸二辛酯鈉；烷基酚聚氧乙烯醚(alkyl phenol ethoxylates)；以及脂肪醇聚氧乙烯醚(aliphatic alcohol ethoxylates)。

分散劑是一種吸附於顆粒表面上、協助保持顆粒之分散狀態並避免其發生再凝聚反應的物質。分散劑係添加於農化調配物中以在製造過程中增進分散性和懸浮性，並確保顆粒能夠在噴佈槽內再分散於水中。它們廣泛地應用於可溼性粉末、懸浮液濃縮物和水可分散性顆粒。供用作為分散劑的界面活性劑具有強力吸附於顆粒表面的能力，並提供一個帶電的或立體的障壁來對抗顆粒的再凝聚反應。最普遍被使用的界面活性劑為陰離子性、非離子性界面活性劑或是由此二種類型所構成之混合物。對於可溼性粉末調配物而言，最為普遍的分散劑為木質素磺酸鈉。對於懸浮液濃縮物而言，運用鈉萘磺酸鹽甲醛縮合物等聚電解質可獲致絕佳的吸收和安定作用。亦可使用三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚磷酸酯(Tristyrylphenol ethoxylate phosphate esters)。烷基芳基環氧乙烷縮合物和EO-PO嵌段共聚物等非離子性界面活性劑有時會與陰離子性界面活性劑相組合以做為懸浮液濃縮物的分散劑。近年來，新種類的極高分子量聚合性界面活性劑已發展成為分散劑。這些化合物具有極長的疏水性‘主鏈’以及大量的環氧乙烷鏈以形成‘梳狀’界面活性劑的‘梳齒部’。這些高分子量聚合物可賦予懸浮液濃縮物極佳的長期安定性，因為疏水性主鏈在顆粒表面上具有許多錨定點。使用於農化調配物中之分散劑的實例為：木質素磺酸鈉；鈉萘磺酸鹽甲醛縮合物；三苯乙烯基酚聚氧乙烯醚磷酸酯；脂肪醇聚氧乙烯醚；烷基聚氧乙烯醚；EO-PO嵌段共聚物；以及接枝共聚物。

乳化劑是一種將一液相之微滴配於另一液相內所構成的懸浮液予以安定化的物質。沒有乳化劑，該兩種液體將會分離成為兩個不可混溶的液相。最普遍被使用的乳化劑摻合物含有具有12或更多個環氧乙烷單元的烷基酚或脂肪醇以及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。一由8至18的親水親油平衡值(“HLB”)範圍通常可提供良好的安定乳劑。乳劑的安定性有時可藉由添加少量的EO-PO嵌段共聚物界面活性劑來改善。

助溶劑是一種在高於臨界微胞濃度之濃度下會在水中形成微胞的界面活性劑。這些微胞隨後能夠將水不溶性材料溶解於微胞的疏水性部分內。經常供用於安定化用途的界面活性劑種類為非離子性界面活性劑；單油酸去水山梨醇酯；聚氧乙烯單油酸去水山梨醇酯(sorbitan monooleate ethoxylates)；以及油酸甲酯。

界面活性劑有時係單獨地或是與諸如作為佐劑的礦物油或植物油等其他添加物共同地使用於噴施槽混合物中，以改善殺蟲劑對於標的物之生物性能。供達成生物增進性的界面活性劑種類通常是依據殺蟲劑的性質和作用模式而定。然而，它們經常為非離子性界面活性劑，例如：烷基聚氧乙烯醚；線性脂肪醇聚氧乙烯醚；脂族胺聚氧乙烯醚。

位於農用調配物中之載劑或稀釋劑是一種被添加於殺蟲劑中以賦予產物所需強度的材料。載劑通常是具有高吸收能力的材料，而稀釋劑則通常是具有低吸收能力的材料。載劑和稀釋劑係用於粉劑、可溼性粉末、顆粒及水可分散性顆粒的調配物中。

有機溶劑主要使用於可乳化型濃縮物之調配物、ULV調配物中，且在較少的場合中使用於粒狀調配物中。有時亦使用由數種溶劑所構成的混合物。溶劑的第一主要群組為脂族石蠟油，諸如煤油(kerosene)或精煉石蠟。第二主要群組以及最為普遍者包含芳族溶劑，諸如二甲苯以及C9和C10芳族溶劑的高分子量餾分。氯化烴可供用作為共溶劑，以在調配物被乳化於水中時避免殺蟲劑的結晶化。有時候使用醇類作為共溶劑，以增加溶劑的能力。

增稠劑或增黏劑係主要用於懸浮液濃縮物、乳劑和懸浮乳劑的調配物中，以改變液體的流變性或流動性質，並防止經分散之顆粒或微滴的分離或沈降。增稠劑、增黏和抗沈降劑通常落在兩個種類中，亦即水不溶性顆粒和水溶性聚合物。可以利用黏土和二氧化矽製得懸浮液濃縮調配物。這些種類的材料之實例包括但不限於蒙脫石，例如膨潤土；矽酸鎂鋁；以及鎂鋁海泡石。水溶性多醣多年來已供用作為增稠-增黏劑。最普遍被使用的多醣種類為種子和海草的天然萃出物，或是纖維素的合成衍生物。這些類型的材料之實例包括但不限於瓜爾膠；刺槐豆膠；鹿角膠；藻酸鹽；甲基纖維素；羧甲基纖維素鈉(SCMC)；羥乙基纖維素(HEC)。其他類型的抗沈降劑係以經改質之澱粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚環氧乙烷為基礎。另一種良好的抗沈降劑為三仙膠。

微生物會造成配製成品的腐壞。因此，使用防腐劑以排除或降低它們的效應。這些試劑的實例包括但不限於：丙酸和其鈉鹽；山梨酸和其鈉或鉀鹽；苯甲酸和其鈉鹽；對羥基苯甲酸鈉鹽；對羥基苯甲酸甲酯；以及1,2-苯並異噻唑啉-3-酮(BIT)。

降低界面張力之界面活性劑的存在經常會造成以水為基礎之調配物在製造過程以及經由噴施槽之施用過程的混合操作期間產生泡沫。為了降低發泡的傾向，經常在製造階段期間或於裝瓶之前添加消泡劑。一般而言，有兩種類型的消泡劑，亦即矽氧烷類和非矽氧烷類。矽氧烷類通常是二甲基聚矽氧烷的水性乳劑，而非矽氧烷類消泡劑為諸如辛醇和壬醇等水不溶性油液或是二氧化矽。在此二例中，消泡劑的功能在於將界面活性劑移離空氣-水界面。

進一步資料請參見由D.A. Knowles所編纂的“Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations”，其版權於1998年由Kluwer Academic Publishers所有。亦請參見由A.S. Perry、I. Yamamoto、I. Ishaaya及R. Perry所著“Insecticides in Agriculture and Environment-Retrospects and Prospects”，其版權於1998年由Springer-Verlag所有。

施用

殺蟲劑施用於害蟲所在地的實際用量並不重要，且可為習於此藝者容易地決定。一般而言，每公頃約0.01克之殺蟲劑至每公頃約5000克之殺蟲劑的濃度預期可提供良好的防治效果。

施用殺蟲劑的位址可為害蟲所棲息的任何處所，例如蔬菜作物、果樹和堅果樹、葡萄藤、裝飾植物、家畜、建築物的內或外表面以及建築物周邊的土壤。

就誘餌來說，誘餌係一般置於地上，舉例而言，白蟻會於該處與誘餌接觸。誘餌亦可施用於建築物表面(水平、垂直或傾斜表面)，舉例而言，螞蟻、白蟻、蜚蠊和飛蠅會於該處與誘餌接觸。

由於一些蟲卵對抗殺蟲劑的特殊能力，重覆性的施用可能較佳為用以防治新生幼蟲。

殺蟲劑在植株內的系統性移動可供用以藉由將殺蟲劑施用於植物的一部分而防治位在植株另一部分的害蟲。舉例而言，食葉性昆蟲的防治可藉由滴灌或溝施來進行，或是在栽植之前藉由處理種子來進行。種子處理可應用於所有類型的種子，包括萌芽後會長成能夠表現出特定性狀的基因轉形植物者。代表性實例包括表現出對於無脊椎動物害蟲具有毒性之蛋白質及/或雙股RNA的種子或植物，例如蘇力菌(Bacillus thuringiensis )、蘇力菌晶體蛋白毒素(Bt Cry toxins)、蘇力菌營養期殺蟲蛋白毒素(Bt Vip toxins)、RNAi或是其他殺蟲毒素；表現出除草劑抗藥性的種子或植物，例如“Roundup Ready”種子；或是帶有能表現出殺蟲毒素、除草劑抗藥性、促進營養或其他有利性狀的“疊加型(stacked)”外來基因的種子或植物。又，此種利用本說明書所揭露之發明所進行的種子處理亦可增強植物耐受壓力生長條件的能力。這可以獲致更為健康且更為強悍的植物，從而在收穫時具有較高產率。

顯然，本發明可與能表現出諸如蘇力菌(Bacillus thuringiensis )、RNAi或其他殺蟲毒素等特定性狀的基因轉形植物，或是表現出除草劑抗藥性之植物，或是帶有能表現出殺蟲毒素、除草劑抗藥性、促進營養或其他有利性狀的“疊加型(stacked)”外來基因之植物共同使用。

本說明書所揭露的發明適用於在獸醫學領域或在動物照護領域(用以防止貓、狗和鳥等動物有染蟲疑慮)中防治內寄生蟲和外寄生蟲。依據本發明之化合物係以習知方式進行施用，諸如呈錠劑、膠囊、飲料、顆粒等形式進行口服給予，以浸泡、噴灑、傾注、點加和噴粉等形式進行皮膚施用，以及利用注射等形式進行腸胃外給藥。

本說明書所揭露的發明亦可有利地供用於牛、綿羊、豬、雞和鵝等家禽家畜的照護。適當的調配物係經由飲水或飼料而口服給予動物。適合的劑量和調配物係依據物種而定。

在一殺蟲劑可被使用或販售之前，此一殺蟲劑會接受許多政府機關(地方性、區域性、州際性、國家級、國際性)的冗長評估程序。專責機關規範大量的數據要求，其必須經由產生數據並由產品登記員或由他人以產品登記員之名義呈送來處理之。隨後，這些政府機關會審閱這些數據，並於判定符合於安全性時，核發產品登記許可證給潛在的使用者或販售者。其後，在產品登記經許可並維持的區域內，此使用者或販售者得使用或販售此一殺蟲劑。

本說明書中之標題僅以便利閱讀為目的，不應用以解釋本說明書之任一部分。

Claims

一種殺蟲組成物，其包含具有下式I 之化合物：其中：(a)R1為吡啶基，其可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I或C₁ -C₆ 鹵烷基；(b)R2為C₁ -C₈ 烷基；(c)R3為F、Cl、Br、I、C₁ -C₈ 烷基或H；(d)R4為C₁ -C₈ 烷基、芳基、C₃ -C₈ 環烷基、H、雜環基、C(=O)C₁ -C₆ 烷基或C₀ -C₈ 烷基-C(=O)OR8，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、C₁ -C₆ 烷氧基、C(=O)OC₁ -C₆ 烷基、芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)和雜環基；(e)R5為C₂ -C₈ 烯基、C₁ -C₈ 烷基、或H，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I和C₃ -C₈ 環烷基；(f)R6為H；(g)n為l； (h)X為NR8；(i)J為N或CR7；(j)R7為H、F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷基；(k)R8為H、OH、OC(=O)C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₈ 烯氧基、C₁ -C₈ 烷氧基、C₁ -C₈ 烷基，其中所述各個基團(除了H以外)可個別地被一或多個下列取代基所取代：F、Cl、Br、I、C₁ -C₆ 烷氧基、C₃ -C₈ 環烷基、C₃ -C₈ 鹵環烷基和芳基(其中該芳基可被一或多個選自於F、Cl、Br、I或C₁ -C₈ 烷氧基的取代基所取代)。