TWI290142B - Hetaryl-substituted heterocycles, process for preparing the same and pesticidal and herbicidal compositions comprising the same - Google Patents
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Description
1290142 A7 五、發明說明（ ,本發明係關於新穎的雜芳基取代之雜環類，多種其 製法及其作為殺蟲劑及除草劑之用途。 > =塞°坐基各經基〜比略咐-2,5-二剛員是已知作為乙 醇酸氧化酶抑制^;US4,296,237;US 4,377,588;EP-A- 025 232; R〇〇ney C.S. et al.? J. Med. Chem. 26 700-714 (1983); Guzel Y· et al THE〇CHEM 跑 131 137 (1996)。 10 本發明提供式(I)之新穎化合物
(i), 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 W代表n-d(d、氧⑺或硫⑶， Het代表在各情形下視冑要經取奴•錄、㈣基或吼 唑基， A代表氫、在各情形下視需要經鹵基取代之烧基、烯基、 烧氧基院基、多烧氧基絲、烧硫基烧基、飽和或 T飽和視需要經取代之環燒基其中視需要至少一個 =子經雜原子取代、或在各情形下視需要經鹵基_ 、烷基-、_烷基_、烷氧基' _烷氧基_、氰基_或硝 基-取代之芳基、芳烷基或雜芳基， B代表氫、烷基或烷氧基烷基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表一個飽和或不飽和未 經取代或經取代之環其視需要含至少—個雜原子， 297公釐） -----------裝—-----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142
五、發明說明（ 10 厂表氫或斤代表視需要經取代之基包括烧基、絲、快基 、、烷氧基烷基、多烷氧基烷基、烷硫基烷基、飽和 或不飽和環烧基其中視需要一或多個環原子經雜原 子取代、芳烧基、芳基、雜芳烧基或雜芳基，或 A及Df和其連結之原子—起代表—個飽和或不飽和之環 其在A、D部份是未經取代或經取代且視需要含至少 一個雜原子， G代表氫(a)或代表其中一個下列基 〇 Λ 、R1 (b),
L ⑹， —P. (d), // (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I(e),
V L
Rb 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 E⑴或⑼， 其中 L ^ E代表金屬離子同等物或錢離子， L代表氧或硫， M代表氧或硫， Rl代表在各情形下視需要經鹵基取代之烷基、烯基、烷氧 基烧基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或視需要經鹵 基-、烷基-或烷氧基-取代之環烷基其可插入至少一 個雜原子、在各情形下視需要經取代之苯基、苯基 燒基、雜方基、苯氧基烧基或雜芳氧基烧基， R2代表在各情形下視需要經鹵基取代之烷基、烯基、烷氧 基烷基、多烷氧基烷基或代表在各情形下視需要經 取代之壞烧基、苯基或辛基，
N 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 訂---------線： 1290142 A7 B7 五、發明說明（今 im表烧基、姐基或代表各情釘視需要經取代之笨基 或午基， R4及R’彼此獨立地代表在各情形下視需要經自絲代之燒 基二烧氧基、烧胺基、二烧胺基、烧硫基、烯硫基 5 、環烷硫基及代表在各情形下視需要經取代之笨基 、午基、苯氧基或苯硫基， R6及R7彼此獨立地代表氫、在各情軒視需要經函基取代 之烧基、魏基、烯基、絲基、烧氧基烧基，代 表視需要經取代之苯基，代表視需要經取代之苄基 10 ，或與和其連原子-起代表-個環其視需要經 氧或硫插入。 •決定於尤其是取代基林質，式⑴化合物可存在為 光學兴構物或不同組成物之異構物混合物，其如果適當時 ，可經由慣用的方法分離，本發明提供純的異構物及異構 I5物混合物、其製法及用途、及含彼之組成物，但是在下文 中，為了簡化起見，式(I)化合物都是指純的化合物以及如 果適當時之不同含量的異構化合物之混合物。 包括W=N-D('氧(2)或硫(3)，導致下列主要結構㈣ 至(1-3): 衣---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
〇一 G 一Het (1-3), 〜5, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 五、發明說明（w 5 其中A、B、D及G各如同上述之定義，且 Het代表嗜唾基或吟。坐基。 包括Het之不同定義，導致下列主要結構 (I-1-A)至(I_3_B)如果W代表N-D(1)、氧(2)或硫(3)， (I-1-A): ’ (M-B)：
(I-2-A)：
〇、 (I-2-B)： 10
(I-3-A)：
J (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁> 15
B
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 其中A、B、D及G各如同上述之定義，且 20 X代表氫、鹵基、烷基、齒烷基、烷氧基、ii烷氧基、烯 氧基、i烯氧基、硝基、氰基或視需要經取代之笨 基， Y代表鹵基、烷基、鹵烷基、烷氧基、鹵烷氧基、烯氧基 、烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基亞砜基、烷基磺醯 〜6， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮） -裝—-----訂---------線· 1290142 A7 B7 五、發明說明（jr) 基或代表各情形下視需要經取代之苯基、苄基、苯 氧基或苯硫基。 包括不同定義(a)、（b)、（c)、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 ，如果W代表N-D(1)，導致下列(I-1-A-a)至(I-1-A-g)之主要 5 結構： -----------裝—-----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社纟?
~7
γ (I-1-A-a)： (I-1-A-b): A D A p
/ J
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7
A D
五、發明說明（4) (I-1-A-g): 5 其中 A、B、D、E、L、M、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6 及R7各如同上述之定義。 包括不同定義⑻、（b)、⑻、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 10 ，如果\¥代表N-D(1)，導致下列(I-1-B-a)至(I-1-B-g)之主要 結構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (I-1-B-a):
X
(M-B-b): A D
(I-l-B-d): 訂. •線‘ 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
(I-1-B-c): A D
Λ D
Y 〜8"· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 Α7 Β7 五、發明說明（7 ) (I-1-B-e):
A D R
(I-l-B-f): A D
(I-1-B-g): A D
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
其中 A、B、D、E、L、M、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6 15 及R7各如同上述之定義。 包括不同定義⑻、（b)、（c)、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 ，如果W代表氧(2)，導致下列(I-2-A-a)至(I-2-A-g)之主要結 構· (I-2-A-a): (I-2-A-b): 20 A oh B
-N κ 〇 巳
γ -----------裝---------訂--------•線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（ (I-2-A-c): 10 15
II 〇一C-M-R
Y (1.2-A-e):
\\ / R
Y d-2-A-g): Η
0-C-N
R Y (I-2-A-d):
丫
(I-2-A-0： 〇一 E
Y (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝---------訂----- 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 20 A、B、E、L、M、X、Y、R丨、R2、R3、R4、R5、R6及R7 各如同上述之定義。 包括不同定義(a)、（b)、（c)、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 ，如果W代表氧(2)，導致下列(I-2-B-a)至(I-2-B-g)之主要結 構： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（f ： (I-2-B-a): 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A 〇H
O-C-M-R
Y (1-2-B-e): \\ /
R
(1-2-B-g)·· R°
L II / 〇一ON
R
A
(l-2-B-d):
Y
〇一E
Y (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) puM/\ · m ϋ·* 19 —ϋ Hi tmt mMMaw 1 ^ i em§ ·ϋ ϋ· 1 tmm§ mmm§ 11 I ^y -V一口 -5¾ j 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/Ο 其中 A、B、E、L、M、X、Y、Ri、R2、R3、R4、R5、R6及R7各如同上述之定義。包括不同定義(a)、（b)、（c)、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 ，如果W代表硫⑶，導致下列(I-3-A-a)至(I-3-A-g)之主要結 構：
(I-3-A.a): A OH X Β ΙΟ 、S 〇
-N (I-3-A-b)··
Y (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (I-3-A-c): 15 O-C-M-R2
Y (I-3-A-e): (I-3-A-d):
丫 -裝---------訂---------線. 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
* \\ R
(I-3-A-f): 〇一 E
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 Α7 Β7
Y 五、發明說明（//) (I-3-A-g): L 6
II /R
0-C-N
V 其中 A、B、E、L、M、X、Y、Ri、R2、R3、R4、R5、R6及R7 各如同上述之定義。 10 包括不同定義⑷、（b)、（c)、（d)、（e)、（f)及(g)之G基 ，如果W代表硫⑶，導致下列(I-3-B-a)至(I-3-B-g)之主要結 構： (I-3-B-a):
A OH X 15 B 一 S飞 Ό 〇 -----------#裝---------訂 --------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (I-3-B-b):
γ
N 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A 0-C-M-R2
X B- S- 〇 (I-3-B-d):
γ 〇 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 、發明說明（/> ) (I-3-B-e)： R4
Y (I-3-B-g)：
d-3-B.f)： O — F
L 6II .R R7 10
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 15 其中 · 八、B、E、L、M、X、Y、（ R2、R3、R4、驮圮狀7 各如同上述之定義。 另外，還發現式(I)的新穎化合物可得自复一 述方法： ⑷式(I-1-A-a)至叫彻)經取代之3_雜芳基·吡咯-二 酮類或其烯醇類化合物 ’一 種下 |壯衣---------訂---------線』 20
A
D 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Β· •Ν H〇 Het 其中A、B、D及Het各如同上述之定 義， 1290142 A7
I 請 先 閱 讀 背
面 I 之1 注 I
意I 事I 項 I
If I 1
頁I
I
I
I 1290142 A7 _____________ B7 五、發明說明（/(ί ) 4-經基-Δ3-二氫噻吩：酮衍生物 5
(1-3 - A-a)至(1-3 -B-a) 其中A、B及Het各如同上述之定義， 可得自當式(IV)之β，羧酸酯類化合物 10
(IV) 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 社 印 製 其1中A、B、Het及R8各如同上述之定義，且 15 W1代表氫、齒基、烷基(較宜為Crc6烷基)或烷氧基(較 且為C「C8燒氧基)， t果需要時在稀釋劑存在下及在酸存在下，進行分子内的 環化反應。 而且，還發現
20 (^)上述式(Ι-1-Α七)至(I-3-B-b)之化合物，其中A、B D R1及Het各如同上叙絲，可得自當上述離1—)至(1 3一B_a)之化合物，其中A、B、D及Het各如同上 ，在各情形下 丈我 (°0與式(v)之醯基鹵化物反應 16 本紙張尺度適用中國 297公釐） (V)1290142 A7 五、發明說明（//) 其中R1如同上述之定義，且 Hal代表_基(尤其是氯或漠），或 (β)與式(VI)之羧酸酐反應 R^CO-O-CO-R1 (VI) 其中R1如同上述之定義， 如果適當時在稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏 10 存在下進行； ^ (E)上述式(1-14(〇至(1_3各(：)之化合物，其中八、8〇 R2、Μ及Het各如同上述之定義且L代表氧，可得自當上 述式(I-1-A-a)至(l-3-B_a)之化合物，其中Α、Β、β及^ 各如同上述之定義，在各情形下與式(νπ)之氯甲酸酯 類或氯甲酸硫酯類反應 R2-M-C0-C1 (VII) 其中R2及Μ各如同上述之定義， 如果適當時在稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏著劑 存在下進行； θ (F)上述式之化合物其中α、& d、 R、、M及Het各如同上述之定義且1代表硫，可得自當上 述式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)之化合物，其中a、B、D及Het 各如同上述之定義，在各情形下與式(VIII)之氯單硫甲 酸醋類或氣二硫甲酸g旨類反應 5 15 線 20 ΛΊ， 本紙張尺錢家鮮（cns)A4^^^· 297公釐） 五、發明說明（〆） (Vffl) ci\^M-R2
S 其中Μ及R2各如同上述之定義， 5 10 15 士果適田日守在稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏 存在下進行；及 d (G) f述式(l-nd)至㈤七均之化合物，其中八、β、ο、 R。及Het各如同上述之定義，可得自當上述式叫‘a)、 至(i-3-B-a)之化合物，其中a、B、〇及^^各如同上述 之定義，在各情形下與式(IX)之磺醯基氣反應 R3-sorci (IX) 其中R3如同上述之定義， 如果適當時在稀釋劑存在下且如絲當時在酸黏著劑 存在下進行； (H) 上述4式(I]‘e)至㈣彻)之化合物，其中A、B、d、 L、R4、及Het各如同上述之定義，可得自當上述式 (1-1各a)至(I-3-B-a)之化合物，其中A、B、敗此各如 同上述之定義，在各情形下與式(X)之磷化合物反應 20
Hal —P 11\ (X) R3 其中L、R4及各如同上述之定義，且 Hal代表鹵基(尤其是氣或溴）， 如果適當時在稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏著劑 本紙張尺度適用中關家標準（CNSM4規格 (210乂 297 公爱） 1290142 A7 五、發明說明（/7 存在下進行； (I)上迭式(I+A姐(Η β仅化合物，其中A、b、E 及Het各如同上述之定義，可得自當上述式(I-1-A-a)至 (^B-a)之化合物，其中A、B、IX^Het各如同上述之 定義，在各情形下與式(X!)或(χπ)之金屬化合物或胺類 反應 ' R1丨
Me(ORl〇)t (XI)
VR 11
R 12 (XII) 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中Me代表單-或二價金屬(較宜為驗金屬或驗土金屬 ，例如鋰、鈉、鉀、鎂或鈣)， t代表1或2，且 Rl0、R11、R12彼此獨立地代表氫或烷基(較宜為CA烷 基)， 如果適當時在稀釋劑存在下進行； ⑺上述式(I-1-A-g)至(W-B-g)之化合物，其中A、B、D、 L、R6、R7及Het各如同上述之定義，可得自當上述式 (I-1-A-a)至(I-3-B-a)之化合物，其中A、B、〇及胞各如 同上述之定義，在各情形下 (〇0與式(XIII)之異氰酸酯或異硫氰酸酯反應 R6-N=C=L (XIII) 其中R6及L各如同上述之定義， 如果適當時在稀釋劑存在下且如果適當時在觸媒存在 下進行；或 -------------衣---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（ΛΡ) (β)與式(XIV)之胺基甲醯氯或硫胺基甲醯氯反應
Rb
A R7* N Cl (XIV) 10 其中L、R6及r7各如同上述之定義，士果適^日守在稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏著劑 存在下進行。還發現式⑴之新穎化合物是具有非常良好活 1*生之辰市，#父宜作為殺蟲劑、殺蜗劑及除草劑。式(I)提供根據本發明化合物之一般性定義，列在上 文及下文化學式巾的較佳取代基或基_範圍說明如下：
Het較宜代表 裝--- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 15
丫㈧或 - Y ⑹， 20 x較宜絲氫、_基、c「c6-絲、c「c4-鹵貌基、Crc6_ 烷氧基、crcv烯氧基、硝基或氰基，車乂且代表氫、Crc6-烧基、crc6-鹵院基、c「Cf烧氧基 、舰氧基、队成硫基、Crc6撼石黃酸基 、烧基亞艰基或代表下式之基 〜線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 v> V2〆 - 20、 本紙張尺度適用中國國家標準(CNSM4規格—(210 χ 297公 也代表 1290142
五、發明說明（/f)
〇 —或
v1
10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 V1較宜代表氫、基、CrC^基、成氧基、c「 燒硫基、C1<v烷基亞磺醯基、Ci<v烷基磺醯基 二CrCr鹵烷基、c「cr鹵烷氧基、硝基、氰基、笨 氧基或代表苯基、苯氡基、苯氧基-Crc4-烷基、苯 f Crc4·烧氧基、苯硫基烧基或苯基々^烧 硫基，其各視需要經ώ基、Crc6-烧基、crc6-燒氧 基、Crc4-鹵院基、CrQr鹵烧氧基、硝基或氰基單_ 或多取代， V2及V。各彼此獨立地較宜代錢、㈣、基、 C6-烧氧基、C「C4-南烧基或CrC4-鹵燒氧基，1 V及^和其連接之碳原子—起較宜代表視需要經CrQr 、=或鹵基-取代之飽和或不飽和5-或6_員環其中視 而要一至二個碳原子可被氧、硫或氮取 w較宜代表N-D⑴、氧(2)或硫⑶， ， A較^^或在各情形下視需要經氟·或氯·取代之心 Cir烷基、crcr烯基、。1<：6_烷 多<vc6-烧氧基_crc6i基1 ^说基、 基視-要Μ V wUca烷 、視而要I鼠-、虱-、CKV烷基-或c<：， 取代之Crc8·環絲射視㉞ I ^年土 的環原子經氧繼紙 -----------裝—-----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -2l· 本紙張尺度翻中國國家標準（CNSM4 297公釐） 五 、發明說明（x>) 5 10 15 20 要經函基-、crc6-絲-、CrC6_鹵烧基_、CrC戍氧 基-、crcv鹵烷氧基_、氰基_或硝基_取代之或 C10-芳基(笨基或奈基)、含5或6個環原子之雜芳基(例 t呋喃基、吡啶基、咪唑基、三唑基、吡唑基、嘧 ，基、噻唑基或噻吩基)或仏―或芳基烷基（ 苯基-Crc0-烷基或萘基_crc6_烷基)， B車乂且代表氫、CrC：6成基成氧基_C「C4_烧基，或 A及B與和其連結之碳原子_起較宜代表飽和的以^環 烧，或不飽和的CrC1(r環烧基其中視需要一個環員 經乳或硫取代且其視需要經C「C6-烧基、CrCr環烧 基、Crcr鹵烷基、CrCV烷氧基、CrCV烷硫基、鹵 基或苯基單-或二取代，或 A及B與和其連結之碳原子—起較宜代表·環絲其經 燒二基取代其視需要含-個氧或·子，或經烧二 乳基或院二硫g!基取代，其與和其連結之碳原子一 起再形成五-或六-員環其視需要MCVCV燒基單_至四 取代，或 及和其^結之子—起較宜絲環烧基或 ：> 8裒稀基其中兩個取代基與和其連結之碳原子代 各情形下視需要經絲、crcr烧氧基-^基·取代之q々紅基、crc6·稀二基或c4々 D較宜基其中視需要一個亞曱基被氧或硫取代， 「代表乳、在各情形下視需要經_基-或氰基-取代之 I &2戈基、crcr稀基、crCr块基、炫氧 〜22〜 1290142 A7 五、發明說明（V ) " 基&(：8-烷基、多-crcr烷氧基-crcr烷基、Ci<v 烷硫基-crcr烷基、視需要經_基_、CrC厂烷基_ 〇 Ci CV烧氧基-或(^-(^4-1¾烧基-取代之(^(^8-環燒美其 中視需要一個環員經氧或硫取代或在各情形下視需 5 要經鹵基-、CrQ-烷基-、crcv鹵烷基、crc6^氧 基·、Ci-Q-鹵烧氧基-、氰基-或硝’基-取代之苯基 含5或6個環原子之雜芳基(例如呋喃基、咪唑基、吡 啶基、噻唑基、吡唑基、嘧啶基、吡咯基、噻吩基 或二σ坐基)、笨基烧基或含5或6個環原子之雜 10 芳基-C「C6-烷基(例如呋喃基、咪唑基、呲啶基唭 唑基、吡唑基、嘧啶基、吡咯基、噻吩基或三唑基） ，或 A及D—起較宜代表在各情形下視需要經取代之C3_C6_烷二 基或CVQ-烯二基其中視需要一個亞甲基經羰基、氧 15 或硫取代，在各情形下可能的取代基是： 平 齒基、經基、魏基或在各情形下視需要經鹵基_取代 fCrcv烧基、crc6-烧氧基、crc6-垸硫基、CrC 一 環垸基、$基或辛氧基，或Crc6-烧二基、CrC6:烯 二基或丁二烯基其係視需要經crcv烷基取代或其中 20 視需要兩個相鄰的取代基與和其連接之碳原子一起 形成含5或6個環原子之飽和或不飽和環(在式(h_a) 至(I-1-B)化合物之情形下，八及〇與和其連接之原子 在此情形下代表例如下述AEM至AD]0基)其可含氧 或硫，或其視需要含其中一個下列基 〜23 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 冒裝 -----訂---------線j 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（w 〇 II:c :c二 N-R13 ;
R 13 R1 10 /OR15 >、。R16 ; 、crSR15 Y°VRl7 ，C-sr16 ;人Ar18 R17 >sXR18 ： 〇 :^入19或 X^O-^R19 R20 〇
15 G較宜代表氫(a)或代表其中一個下列基 〇 ' L 人、，-人 kR1 (b), - ⑹，/幻2 R (d)， // xr5 (e), V' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 e (f)或 20 L R/其中E代表金屬離子同等物或銨離子， L代表氧或硫，且 Μ代表氧或硫， (g)， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
五、發明說明（>3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1較宜代表在各情形下視需要經鹵基取代之q -C2。-炫* 基、
CrC2(r缔基、ci-c8-烷氧基-crcr烷基、c「c8-烷硫 基-CrCr垸基、多-crc8-烷氧基-crc8-烷基或視需要 經齒基-、crcr燒基-或Crc6-烧氧基·取代之CrC8-環 烧基其中視需要一或多個(較宜不超過兩個)不直接相 鄰的環員可經氧及/或硫取代， 代表視需要經鹵基-、氰基-、硝基-、crc6-烷基、 CrC6-燒氧基-、CrC6-鹵烷基·、C「c6-鹵烷氧基-、 CrC6_燒硫基-或Crc6-烷基磺醯基-取代之苯基， 代表視需要經_基-、硝基-、氰基-、crc6-烷基、
CrCr燒氧基-、Crc6-鹵烷基-或Crc6-鹵烷氧基_取代 之苯基-Crc6-烷基， 代表視需要經IS基-、Crc6-烷基、crcri烷基-或 crCr燒氧基_取代之5_或6_員雜芳基(例如吡唑基、 喧。坐基、吼啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基)， 代表視需要經鹵基-4crc6-院基-取代之苯氧基-cr C6-烷基，或 代表視需要經鹵基-、胺基-4CrC6-烷基•取代之5-或 員雜芳氧基-CrC6-烧基(例如吼。定氧基-crc6-烷基 、°密咬氧基-C「C6-烷基或噻唑氧基-C「C6-烷基)， R2較宜代表在各情形下視需要經_基-取代之crc2(r烷基 、CrC2(T烯基、Crc8-烧氧基-CrC8-烷基、多-CrCV 燒氧基-Crc8-烷基， 代表視需要經i基-、crc6-烷基或crc6-烷氧基-取 25, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142
Γ之Cr cr壤烧基其中視需要一個環原子經氧取代， 或 代表在各情形下視需要經南基、氛基_、石肖基_、 C6-院基-、CrC6-燒氧基、Crc6-函统基-或crc6-鹵 5 ’烷氧基-取代之苯基或苄基， R#乂且代表視需要經鹵基味代之Ci々烧基或代表在各情 形下視需要經膝、CKV院基、Crc6-院氧基、
CrC4-函烧基、CrQr醜氧基、氰基-或石肖基-取代 之本基或节基， 10 R4及R5彼觸立她域錄各情形下減魏自基-取 代之Crc8-烧基、Crc8•燒氧基、q々烧胺基、二一 (巧8-烧基)胺基、crCV垸硫基、[^稀硫基、c厂 <^7_%烷硫基或代表在各情形下視需要經鹵基_、硝 15 基、氰基、Cl々燒氧基-、crc4-i烧氧基_、Cr
Cr烧硫基·、^鹵烧硫基-、crc4-烧基-或crCV 6 li烧基·取代之苯基、苯氧基或苯硫基， R及R彼此獨立地較宜代表氫、在各情形下視需要經齒 基-取代^Vc8-烧基、CrCV環烧基、CrC戒氧基、 20 CrCr稀基、c「c8_烧氧基-crc8-烧基，代表視需要 經鹵基-、Crcr鹵烧基-、CrCr烧基4C「C8_燒氧 基·取代之苯基，代表視需要經鹵基_、C】-C8_烷基_ C「cr鹵烷基-或crcr烷氧基_取代之苄基，或一起 代表一個視需要經c rcr烷基-取代之(：3_ C：6·伸烷基其 中視需要一個碳原子經氧或硫取代 〜2 6〜 本紙張尺度適㈣ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ------»裝—-----訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 A7 五、發明說明（>/) 5 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R。較宜代錢，代表在各情形下視需要經·取代之cr Cs戈基或Cl_C8烧氧基，代表視需要經鹵基、cvc4-烷基-或crcr烧氧基-取代之CrCyf烧基，其中視 需要-個亞m經氧或硫取代，或代表在各情形下 視需要經鹵基-、Crc6•烧基.、cvc6i氧基 岐基、crc4-鹵烧氧基、魏喊氰基-取代之苯 基、笨基-CrC4-燒基或苯基烷氧基， R14較宜代表氫或C「c8-烷基，或 R1:及R14-起較宜代表烧二基， 較宜代表CrC6-絲，或 R及R辦父宜代表基其視需要經&々烧基 、CrQ-鹵烷基取代或經視需要經鹵基_、烷 基-、crcr鹵烷基、CrC6_烷氧基_、Ci<v鹵烷氧 基_、硝基-或氰基-取代之苯基取代， R17及R18彼此獨立地各較宜代錢，代表視需要經函基诹 代之Crc8-烧基或代表視需要經鹵基、C「C6_烧基_ 、crc6-烧氧基' Ci-Cr由烷基_、C「C4』烧氧基·、 硝基-或氰基-取代之苯基，或 R及R與和其賴之碳軒_起較宜代表―基或代 表視需要經鹵基、crCr燒基或Crc4_燒氧基-取代 之CrC7df絲其巾視需要—個亞曱基經氧或硫取代 R及RM皮此獨立地各較宜代表CrCV烧基、C2-CV烤基 、CrC1(r烧氧基、crCi(r院胺基、QCi。-稀胺基、 本紙張尺度綱+關家群(CNS)A4規格⑵〇 x 297 --------^--------，線 AV (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（>/) 二-(C「C1(r烷基)胺基或二-(C3-C1(r烯基)胺基。 在上述基之較佳定義中，鹵基代表氟、氯、溴及峨 ，尤其疋氣、氯及〉臭。 Het特別較宜代表
Y ㈧或 X、 (B) 10 X特別較宜代表氫、氯、溴、CrCV烷基、crcr鹵燒基 硝基或氰基， Y特別較宜代表氯、溴、c】-cr烷基、c丨-c4-鹵烷基、 Cj-烧氧基、Ci_C4-[^烧氧基、C1-C4-烧硫基、CpC »» 烷基磺醯基或代表下式之基 4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 15
或在Het=噻唑基((I小至(I_3_A》之情形下，也代表
〇一或
-裝--------訂---------線· 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 V1特別較宜代表氫、氟、氣、溴、c「c6-烷基、crc4-烷 氧基、CrC2-鹵烧基、crC2-鹵烧氧基、硝基、氰基 、苯氧基或代表苯基、苯氧基、苯氧基-Crc2-烷基 、苯基-crcr烷氧基、苯硫基-CrC2-烷基或苯基-c「 -28- 本紙張尺度_ + @國冢標準（CNS)A4石Γ(210 X 297公爱） 1290142 A7 B7 五、發明說明（θ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 r烷硫基，其各視需要經氟 、CrC4-垸氧基、（:rC^ ^ /臭、燒基 基或氰基單-或二取代，’ 炫氧基、麟 V2特別較宜代錢、a、氯、漠、c c 氧基、crc2-南烷基或CrC2. 4其疋基^ C「CV烷 V及V2與和其連接之碳原子特=基，或 氟-或甲基-取代之5_Di?C也宜代表視需要經 原子可被氧取代，5 '叫其中視需要—或兩個碳 W特別較宜代姐D(1)、氧(2)或硫(3) 1〇 A特宜代錢，在各情形下視 C c 鐵視=公 中視需要-個環員魏或硫取代代^^2主基其 =氟:氯 i基或Ci々自垸氧基·取代之苯基或 B特別較宜代表氫或CrQr烧基，或 之碳原子—起特職嶋飽和的Crcr 5 6姚基、Cl;姐基、cr 6、元虱土、氟、氣或笨基單或二取代，或 八及^=連結之碳原子—起特別較宜代表Q々環^完基 减一絲代其視f要含_個氧或硫原子，或經 烷-乳基或燒二顧基取代，其與和其連結之碳原 5 呑丁 15 線 20 -29^
本紙張尺錢财_家標準（CNSMliiTil^T^ 1290142
10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 乏-=形成五·或六—員環其視需要經口々虎基單· 至二取代，或 連結之碳原子—起特聰宜代表CVQ-環炫基 轉其巾兩個取代基姊魏結之竣原子 ί各情形下視需要經CA-烷基-、crc5-烷氧 二二'氯-或漠.取代之。2_。4_烧二基、c2_c4_稀二 ，中視需要—個亞f基被氧或琉取代或代表丁二 D特另=代表氫、代表在各情形下視需要經氣-取代之 、Crcv職、Crcv絲基_队-烧基 二二^以11·基-CrCtr烧基，代表視需要經氟-、Cr 4 = 土、CrCr：t元氧基-或crc2-i烷基-取代之c3-H裒烧基其中視需要_個亞甲基經氧或硫取代或代 表;^各情形下視需要經m cvc4n 、jr鹵燒基、CVCa氧基喊Cl;鹵烧氧基， 代之本基或苯基·CrC成基，或 A及D起特別較宜代表視需要經取代之^々烧二基豆中 視需要一個亞甲基經縣、氧或硫取代，可能的取 代基是經基、％戈基或Ci々院氧基，或 及D與和其連接之原子特別較宜代表购至八 中一個基： 〃
AD-3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣 -----I I 訂·--------' AD-1 AD-2 〜30、
1290142 A7 B7 五、發明說明（w) 10 15
AD-4
AD-10 Λ
AD-5
AD-6
AD-8
AD-9 G特別較宜代表氫(a)或代表其中一個下列基 〇
R m.R2(c)i /S〇2-R3(d)) -P.r5 (e)> E⑴或- R。
N (g)，
R I------------------訂---------線·· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尤其是(a)、（b)、（c)或(g)， 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 E代表金屬離子同等物或銨離子， L代表氧或硫，且 Μ代表氧或硫， R1特別較宜代表在各情形下視需要經氟-或氣-取代之Cr 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
16 丞、 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 crC ·以基、C「C6-烧氧基-Cl々烷基、 燒二ΐχ其燒基或視繼氟-、氯-、ci-c5 要一或1 5、元虱土-取代之心（厂環烷基其中視需 代表視需㈣«聽及/或硫取代， Γ η 、鼠、〉臭、氰基_、硝基-、crC4-凡基、crc4-烷氧基· Crr^p装0 ^ 美—p 、匕广1^·鹵烧基-、CpCV鹵烧氧 1 ' pC4i硫基却广^·烧基石黃酸基取代之苯基 J 代表視需要經^ ^ 氣、乳、溴、Crc4-烷基、crc4-烷 二土、CrCr鹵烷基-或Crc3-鹵烷氧基-取代之苯基-CrC4-烷基， 代表在各情形下視需要經良' 氯'漠' C「C4_烧基 、二b基-或crcr燒氧基-取代之吡唑基、噻唑基 2 士、咄啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基， R特別較賊表在各情形下視S要·•取代之crc16-院 基、CrC^烯基或crc6-烷氧基-crc6-烷基， 代表視需要經氟-、氯_、Crc4_烷基或烷氧基_ 取代之c3-cr環烷基，或 代表在各情形下視需要經氟-、氯-、溴-、氰基-、硝 基*·、CrC4-院基_、crC3-烧氧基-、CrCr鹵燒基-或 crC2- i烷氧基-取代之苯基或苄基， R°特別較宜代表視需要經氟-取代之CrC6-烷基或代表視需 要經氟-、氣-、溴_、crc4-烧基-、CrC4-燒氧基一、 C1-C3-1¾烧基-、CpC;-鹵烧氧基*、氣基-或石肖基-取代 θ2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑵Q χ 297公髮） — — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I裝--------訂---------線. 1290142
五、發明說明（v 5 10 15 20 R特別車乂且代表crc6-烧基、crc6-烧氧基、crc6-烷胺基 、（C! C6-烧基)胺基、CrC^-：)：完硫基、C3-C4-稀硫基 、Crcr環烷硫基或代表在各情形下視需要經氟、 虱二溴-、硝基_、氰基-、cvC/烷氧基、CrCr鹵 烷氧基、CrCr烷硫基-、crc3-鹵烷硫基' crcr烷 基-或crcri烷基-取代之苯基、苯氧基或苯硫基 R6,較宜代表C「C6-烧氧基或CVQ-烧硫基， ’ R6特別較宜代表队-烧基、crc0-環院基、crc6烧氧基 ' C3_c6-烯基、Ci_c6_燒氧基_C「C6·烧基，代表視需 ，經氟-、氯-、溴-、CrCr函垸基_、Crc4_烧基_或 c「c4-垸氧基·取代之苯基，代表視需要經氟_、氯、:戈:ίί4-烷基-、Crcr *烷基或crQr烷氧基取 R7特別較宜代表氫、CrC6_垸基、c_c R6及Γ伸起獅㈣^或二代叫 在5ϋί需要—個亞甲基經氧或硫取代。 在所途特別較宜之基定義中 及峨，特別是氟、氯及漠。 4表1乳、/臭 Het非常特別較宜代表 ΦΜ--------1--------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
(A)或 xs Y (B), X非常特別較宜代表氫、氣、漠、甲基、乙基、正丙基、 本紙張尺度巾關緒^ 1290142 A7 B7 五、發明說明（》>) 異丙基、正丁基或異丁基， Y非常特別較宜代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁 基、異丁基、第三丁基、三氟曱基或代表下式之基
或在Het=噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))之情形下，也代表
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 V1非常特別較宜代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙 基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、甲氧基 、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、三氟甲基、三氟 15 甲氧基、石肖基、氰基、苯氧基或苯基其視需要經氟 、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基單一或 二取代， V2非常特別較宜代表氫、氟、氯、甲基、乙基、正丙基、 異丙基、甲氡基、乙氧基、三氟曱基或三氟甲氧基 2〇 ，或 V1及V2與和其連接之碳原子一起非常特別較宜代表_〇_ CH2-〇-% -0-CFr0-^-0-CFrCF2-0-, w非常特別較宜代表N-D⑴、氧(2)或硫(3)， A非常特別較宜代表氫，代表在各情形下視需要經氟-取 〜 本紙張尺度義中 --------^---------線 _
五、發明說明（A 5 烧基或Ci-Qr烧氧基-CrCr烧基、視需要 經氧_、甲基_、乙基-或甲氧基-取代之c3-c6-環烷基 其中視需要一個環員經氧或硫取代、或代表在各情 形下視需要經氟、氯、漠、甲基、乙基、正丙 基-、異丙基·、第三丁基-、甲氧基_、乙氧基·、三氟 I基-、二氟甲氧基-、氰基-或硝基··取代之苯基或苄 10 B非常特別較宜代表氫、甲基或乙基，或 A及B與和其連結之碳原子一起非常特別較宜代表飽和的 kC6-魏基其中視需要—個經氧或硫取代且盆 ^需f經甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、訂、 二弟一丁基、第三丁基、三氟甲基、甲氧基、乙 Ϊί代丙Γ、異丙氧基、丁氧基或異丁氧基單-或 15 Α及Β與和其連結之碳原子—起非常特別較宜代表匕心产 烷基其經烧二氧基取代其視需 單6衣 =代，其連結之碳原子-起再 20 原======結之碳 下視需要-個㈣紐輯錄 辦常特別較宜峨、樹咖下視取 1290142 A7 五、發明說明（ 5 10 代之crc6··、c^c4·縣、（^4_缝基_(：2々烷 基、Crc4-烧硫基-crc3•烧基或c^_環烧基其中視 需要-個亞甲基經氧或硫取代或代表在各情形下視 需要經氟-、氯、甲基-、乙基、正丙基、異丙基_ 、甲氧基-、乙氧基-、三I曱基喊三氣甲氧基-取代 之苯基或+基，或 A及D—起非常特別較宜代表視需要經取代之C3_C^烷二基 其中視需要-個碳原子經氧或硫取代且其視需要經 甲基取代，或 ^和其連接之軒非常特別較宜代表下列ad之其中 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
15
Q] N-J
AD-1
AD-2
AD-6 AD - 3
AD-8
-壯衣--------訂---------線L 20 AD>4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
AD]〇 -36、 1290142
非常特顺賊表氫⑻或代表其巾-個下列基 〇Λ
A R (b), E (f)或 p2M〆⑹， R6 R4 〜⑼，⑼,
N (g),
R 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 尤其是(a)、（b)或(c)，其中 E代表金屬離子同等物或錢離子， L代表氧或硫，且 Μ代表氧或硫，R1非常特聰宜代表在各情形下視需要錢·取代之c _ cl4-垸基、crc14-烯基、Crc4_燒氧基_Ci_C2_烧基、 crc4-烧硫基-CrCr烧基或在各情形下視需要^氣-、氯-、甲基-、乙基-或甲氧基-取代之環丙基、_ 基或環己基， 代表苯基其視需要經氟、氯、溴、氰基、硝基、甲 基、乙基、第三丁基、甲氧基、乙氧基、三氟曱基 或三氟甲氧基單-或二取代， 代表噻吩基或吡啶基，其各視需要經氟、氯、溴或 曱基單取代，r2非常特別較宜代表在各情形下視需要經氟_取代之c rc8. 烧基、C2_C8-細基或CrC4-烧氧基-C2-C3-烧基， ^37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142
五、發明說明（X) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表視需要經氟、氯、甲基-、乙基-、 正丙基-、異 丙基-或甲氧基-取代之環己基，或 代表在各情形下視需要經氟、氣'氛基_、確基' 甲基-、乙基、甲氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取 5 代之苯基或辛基， R3非^特聰宜代表甲基、乙基、正丙基或代表苯基其視 f要經氟'氣、溴、甲基、第三丁基、甲氧基、三 4 、鼠甲基、三氟甲氡基、氰基或硝基單取代， R非^寸別較且代表crc4嘴基、C1_C4_烧氧基、C】_C4_烷 10 、二<CrC4_燒基)胺基、Crc4-烷硫基或代表在 4情形下視需要經I、氣·、溴-、石肖基·、氰基-、 CrCr烷氧基' C「cr氟烷氧基-、CrCr烷硫基-、 c「cr氟烷硫基-或烷基-取代之苯基、苯氧基 或本硫基，15 1^非常特聰宜代表曱氧基、乙氧基、甲硫基或乙硫基， R非f特別較宜代表crc4嘴基、c3_c6_m基、CA烧 氧基、CrC4-稀基、C|_C4_烷氧基_C|_C4_烧基，代表 視需要經氧-、氯-、漠-、三I甲基-、甲基-或甲氧 基-取代之笨基，代表視需要經氟·、氯、溴、甲基_ 20 、三氟甲基-或甲氧基-取代之苄基，^非常特別較宜代表氫、甲基、乙基、丙基或稀丙基，或 R及R7-起非常_較宜餘&々攸基其巾視需要一 個亞甲基經氧或硫取代。 Het特別較宜代表 〜38〜
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·«裝 · 線· 1290142 A7 五、發明說明（多7
Ύ (A)或 (B), X特別較宜代表氳、氯、漠、甲基、乙基、正丙基或異丙 基， Y特別較宜代表曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、 異丁基、第三丁基、三氟甲基或代表下式之基 V1、 10 或在Heh塞唾基((Ι_；μΑ)至(IjA))之情形下，也代表 V1\ 15 v1特別較宜代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、 異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、甲氧基、乙 氧基、正丙氧基、異丙氧基、三氟甲基、三氟甲氧 20 線 基、苯氧基，代表視需要經氯-或三氟甲基取代之笨 基， V2特別較宜代表氫、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基或三氣 甲基，或 ν^ν2 一起特別較宜代表-〇-ch2-o-或-o-CFra， ⑼特別較宜代表N-D(I)、氧⑵或硫⑶， 本紙張尺纟翻(eNs)^^ x 297公釐） 1290142 A7 五、發明說明（W) 5 10 15 八特別較宜代表氫或CrC4•燒基或環丙基， B特別較宜代表氫或甲基，或 之碳原子―_顺域聽和的c e ;:;中2要=環員經氧或硫取代且其視V 、·甲基、乙基、丙基、異丙基、三μ基、 :、乙乳基、丙氧基、丁氧基或異丁氧基單_或二平 财絲购的- D特別較宜代表氫， D也特別較宜代表異丙基， Α及D與和其連接之原子_起特別較宜代表環己基並中一 個環原子經硫取代， 、 G特別較宜代表氫⑻或在故㈣唾基((m_a)至(!· 情形下(代表)其中一個下列基 南 I 之 I f I * ! 項 I 再f 1 貪·、 訂 〇 Λ R1 (b), ⑹， 線 20 其中 L代表氧，且 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 %代表氧， R1特別較宜代表在各情形下視需要經氟-或氯-取代之^ C4-燒基、C2-C4-稀基、CrQr^氧基必·心燒基、】 Cr烷硫基-CrCr烷基或視需要經氟'氣'曱基_
Cr 本紙張尺度適財 (CNS)A4^ (210 X 297^iy 1290142 五、發明說明（巧) 5 10 15 乙基-或f氧基•取代之環丙基或 f苯細繼域H縣’、«、甲 土：乙基、正丙基、異丙基、第三丁基、r氧基、 ^乳基、異丙氧基、第三丁氧基、三氟甲基或三氟 甲氧基單取代， 代表嗜吩基或如定基，其各視需要經氯或甲基單取 代， R2特別較宜代表視需要在各情形下經氟_取代之c】々炫基 、Crc4-稀基或crc4-烧氧基-crcr烧基 代表視需要經甲基·、乙基·、正 氣基-取代之環己基， 或代表苯基或辛基，其各視需要經氟、氯、氛基、 硝 I甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基 基單取代。 鼠〒乳 Het尤其較宜代表 訂
Y ㈧， 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X尤其較宜代表甲基、乙基、正丙基、異丙基 γ尤其較宜代表甲基、乙基、正丙基或異丙基或代^式 之基
或
線 -4l· 本紙張尺度義規格⑽^公爱） 1290142
其中 V1尤其較宜代表氫、演、l 第三丁基錢表視^或:n基、笨氧基或 ， 乳飞一虱甲基取代之苯基 3尤其較宜代表氫、氣、氟或甲氧基，或 V及V -起尤其較宜代纽Ch2〇·或^c W尤其較宜代表N_D⑴、氧(2)或硫⑶， 4， 10 15 ί其ΐ表基 1 基、乙基、正-或異々基或環丙基或氫（ Β尤其較宜代表氫或甲基，或 Α及Β與和其魏之麵子—起尤其 視=環，代且其視需要=ί基 取代’或代表環己基其中 兩個不直接相鄰的碳原子形成其他五-員 及D與和其連接之原子—起尤其較宜代表環己基且中一 個環原子經硫取代， 、 尤其較且代表氫(a)或代表其中一個下列基 20 R1⑼或 Λ ⑹， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 尤/、車乂且代表甲基、乙基、正丙基或異丙基或代表在各 h形下視需要經氯-取代之苯基或0比°定基， 本紙張尺度顧 -42- 1290142
R尤其較宜代表甲基、乙基、苯基、节基、 〇 Het尤其較宜代表 正-或異-丙基
Y (已)， 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X尤其較宜代表甲基或乙基， γ尤其較宜代表視需要經氣-取代之笨基 A尤其較宜代表甲基、乙基、正_或異二基， B尤其較宜代表甲基，或 ， A及B與和其連結之碳原子—起尤其較宜代表環己基其损 需要經甲氧基或甲基取代， w尤其較宜代表N-D或氧， D尤其較宜代表氫， G尤其較宜代表氫。 上述基團-般或較佳基定義或說明在需要時可彼此 ，合，也就是說包括各範圍及較佳範圍之組合，其適用$ 最終產物、及相對應之起始物質及中間物。 〃 ‘ 、根據本發明，較宜是指含上频宜(可較宜)定義組^ 之式(I)化合物。 根據本發明，特別較宜是指含上述特別較宜定義組 合之式(I)化合物。 根據本發明，非常特別較宜是指含上述非常特別較 宜定義組合之式(I)化合物。 --------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -43- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐 5 10 五、發明說明（私> ) 根據本發明，_較宜是指含上述特聰宜定義組 合之式(I)化合物。 根據本發明，《較宜是指含上収其較宜定義组 合之式(I)化合物。 主飽和或不飽和烴基例如烷基或烯基，在可能情形之 各情形下可為直鏈或支鏈，包括結合雜原子，例如嫁氧甚 除非另外說明，視需要經取代之基可為單-或多取代 ，在多取代基情形下之取代基可相同或不同。 除了在製備貫例中提到的化合物外，可以特別舉 下列式(I-1-a)化合物： 牛1 15 X = CH3, Vl zr
OH X
V2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（〇 ) 表1 ·· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A B D ch3 H H c2h5 H H C3H7 H H i-C3H7 H H C4H9 H H i-C4H9 H H S-C4H9 H H NC4H9 H H ch3 ch3 H c2h5 ch3 - H C3H7 ch3 H i-C3H7 ch3 H C4H〇 CH^ H i-QHo (¾ H S-C4H9 CH^ H t-C4Hg CH^ H . Λ ch3 H ' Uk ch3 H — - 〇 ch3 -(CH2)2- H -(CH2)4- H - -(CH2)5- H -(CH2)6- H 45' -------------------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 表1(續）：
A D B -(CH2)7- H -(CH2)2-〇-(CH2)2- H , -CH2-0-(CH2)3- ; H -(CH2)2-S-(CH2)2- _ H -CH2-CHCH3-(CH2)3- H -(CH2)2-CHCH3-(CH2)2- - H -(CH2)2-CHC2H5-(CH2)2- H -(CH2)2-CHC3H7-(CH2)2- H -(CH2)2-CHi-C3H7-(CH2)2- H -(CH2)2-CHOCH3-(CH2)2- H -(CH2)2-CHOC2H5-(CH2)2- H -(CH2)2-CH〇C3H7-(CH2)2- H -_(CH2)2-CHi-C3H7-(CH2)2- H -(CH2)2-C(CH3)2-(CH2)2- H - -CH2-(CHCH3)2-(CH2)2- H 一 CH2 - CH — (CH2)2 - CH — ——ch2—1 H CH2 CH...... CH CH2 —(CH2)4—J H —CH -CH-CH —（CH氺一 • l(CH2)3」 H OC H 46' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---- 訂---------線- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（Ο 表1(續）： A D B ；00 _ H -(CH2)3- H -(CH2)4- H ：-CH2-CHCH3-CH2- H -CH2-CH2-CHCH3- H ；-CH2-CHCH3-CHCH3- H - -CH2-S-CH2- H -CH2-S-(CH2)2- γ H -(CH2)2-S-CH2- H CH2 ch -CH — (ch2)3」 H H ch3 H H c2h5 H H C3H7 H H i-C3H7 _ H H Λ H H Uk H H 〇 . H ch3 ch3 H ch3 c2h5 - H ch3 c3h7 ， H ch3 i-C3H7 H 〜47' -----------衣--------訂---------線Φ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
表1(續）： A D B ch3 Δ_ H ch3 ' H ch3 O . H c2h5 ch3 H c2h5 c2h5 H 表2 : A、B及D如表1所述 X=CH3; VM-C1; V2=H. 表3 : A、B及D如表1所述 X=CH3; VW-CFy V2= 表4 : A、B及D如表1所述 X=CH3; VM-CFs; V2= :Η· 表5 : A、B及D如表1所述 X=CH3; V1-4-CF3; V2= =2-α· 表6 : A、B及D如表1所述 X=CH3; V2=3-C1. 表7 : A、B及D如表1所述 X=CH3; VM-CH3; V2: 二 Η. 表8 : A、B及D如表1所述 X=CH3; νθ-α; V2=6-OCH: 表9 ·· A、B及D如表1所述 〜4 8〜 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 聚--------訂---------線. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（β) X=C2H5; V2=H. 表10 : A、B及D如表1所述 X=C3H7; Vb^Cl; v2= Ή· 表11 : A、B及D如表1所述 X=C2H5; V^S-Cl; v2= Η. 表12 : A、B及D如表1所述 X-C3H7; V^S-Cl; v2= Η. 表13 : A、B及D如表1所述 X=C2H5; V1=4-CF3; V2 -Η. 表14 : A、B及D如表1所述 X-C2H5; V,=3-CH3; V2=H. 表15 : A、B及D如表1所述 X=C3H7; VM-CF3; V2 -Η. 表16 : A、B及D如表1所述 X=C3H7; Vi=3-CF3; V2 -Η. 表17 : A、B及D如表1所述 X-Cl; V1=4-C1; V2=H. 表18 : A、B及D如表1所述 X=Br; V^tCl; V2=H. 表19 : A、B及D如表1所述 X-C2H5; Vl=3-C\; Ψ= 4-C1 表20 : A、B及D如表1所述 X=C3H7; Vi=3-Cl; V2= 4-C1 表21 : A、B及D如表1所述 49 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（訂） X=CH3; Vl=4-Br; V2=H. 除了在製備實例中提到的化合物外，下列式(Ha)化 合物可特別提出：
OH X
表22 : X=CH;; V^S-Cl; V2=H. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A B -— ch3 Η C2H5 Η C3H7 Η i-C3H7 Η . C4H9 * Η 1-C4H9 Η S-C4H9 Η 50' 訂---------線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ef) 表22(續）： A B H ch3 ch3 c2h5 - ch3 I c3h7 ch3 i-C3H7 ch3 C4H9 ch3 1-C4H9 ch3 S-C4H9 ch3 t-C4Hg CH^ Λ ch3 ch3 o: ch3 -(CH 2)2- -(CH2)4- ' -(CH2)5- -(CH2)6- -(CH2)7- -(CH2)2-〇-(CH2)2- • -CH2-0-(CH2)3- -(CH2)2-S-(CH2)2- -CH2-CHCH3-(CH2)3- -(CH2)2-CHCH3-(CH2)2- .(CH2)2-CHC2H5-(CH2)2- 51〜 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（切） 表22(續）：
A
B -(CH2)2-CHC3H7-(CH2)2- 10 15 -(CH2)2-CHi-C3H7-(CH2)2- -(CH2)2-CHOCH3-(CH2)2- r(CH2)2-CHOC2H5-(CH2)2- -(CH2)2-CHOC3H7-(CH2)2- :-(CH2)2-CHi-C3H7-(CH2)2- -(CH2)2~C(CH3)2-(CH2)2- -CH2-(CHCH3)2-(CH2)2-
ch2-9h-(ch2)2-ch — —CH0—I CH2-CH-9H —ch2- CH2 —CH· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (ch2)4 CH —(CH2) 2>2 (CH2)3 00 I裝--------訂---------線· 00 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表23 ·· A及B如表22所述 X二ch3; VM-C1; v2=h. 表24 : A及B如表22所述 X=CH3; V1-3-CF3; V2-H. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（r/) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表25 : A及B如表22所述 X=CH3; V1=4-CF3; V2=H. 表26 : A及B如表22所述 X=CH3; V^^Cl; V2=2-C1. 表27 : A及B如表22所述 X=CH3; V'^-Cl; V2=3-C1. 表28 : A及B如表22所述 X=CH3; VM-CH3; V2=H. 表29 : A及B如表22所述 X=CH3; VW-Cl; V2=6-OCH: 表30 : A及B如表22所述 XC2H5; Vb^Cl; v2=h. 表31 : A及B如表22所述 X=C3H7; V】=4-Cl; v2=h. 表32 : A及B如表22所述 X-C2H5; Vl=3-C\; V2=H. 表33 : A及B如表22所述 X=C3H7; V^S-Cl; v2=h. 表34 : A及B如表22所述 X=C2H5; Vi=4-CF3; V2-H. 表35 : A及B如表22所述 X=C3H7; VM-CF3; ν2=Η· 表36 : A及B如表22所述 X=C2H5; V1-3-CF3; V2-H. 〜53 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（β) 表37 : Α及Β如表22所述 X=C3H7; V,-3-CF3; V2=H. 表38 : A及B如表22所述 X=C1; VM-C1; v2=h. 表39 : A及B如表22所述 X=Br; VM-C1; V2=H· 表40 : Α及Β如表22所述 X=C2H5; V^S-Cl; VM-Cl. 表41 : A及B如表22所述 X=C3H7; V^S-Cl; VM-Cl. 表42 : A及B如表22所述 X=CH3; VM-Br; ν2=Η· 根據方法(A)，使用Ν-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基乙醯 基]-1-胺基-環己酸乙酯作為起始物質，根據本發明之反應 方法可用下式代表： 〇H CH,
HN-^/ 〇
------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 10 根據方法(B)，使用0-[4-(5-甲基-2-(4-氯)-苯基)-噻唑 基乙醯基]-2-羥基異丁酸乙酯，根據本發明之反應方法可 用下式代表： 〜5Φ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
根據方法(〇,使鮮[4_(5m苯基)_麵基] (冬甲乳基)-+基氫硫基冰甲基_3_酮基戊酸乙酷，根^ 發明之反應方法可用下式代表： 10 15
根據方法(Da),使用3-[4-(5-甲基_2_(3—氯_苯基)_噻唑 基)-5,5-二甲基吡咯啶-2,4-二酮及戊醯氣作為起始物質， 根據本發明之反應方法可用下式代表： 20 ^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
〇
-55- 本紙張尺度適用中國國家標準（cns)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7
1290142 A7 B7 五、發明說明（0)
S
F 根據方法(G)，使用3-[4-(5-曱基-3-(4-甲基-苯基))-σ基 唑基]-5,5-五亞甲基-咐咯啶-2,4-4二酮及甲基磺醯氯作為起 10 始物質，根據本發明之反應方法可用下式代表：
15 根據方法(Η)，使用3-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基]-4-羥基-5,5-二甲基-Δ3-二氫呋喃-2-酮及2,2,2-三氟乙基甲硫基 磷酸氣作為起始物質，根據本發明之反應方法可用下式代 表： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 聚--------訂---- !線_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7
I I I 訂 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 填 本 頁 線 1290142 Λ7 B7 五、發明說明（Θ)
Cl Λ CH N^UH3 CH, ck 、HC| 合物 在根據本發财咏)巾崃作為起始物 Y ch3
質之式(II)化 10
A B \^/C〇2R8 • N， D II 、Het 0 (Π) 其中A、B、D、出⑽8各如同上述之定義 15為新穎的化合物。 衍生物 式(Π)之酿基胺基酸s旨類得自例如當式例之胺基酸 20 A C〇2R8 ΒΊ D洲 (XV) --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 A、B、R8及D各如同上述之定義， 用式(XVI)之經取代的雜芳基醋酸衍生物醯基化， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)a4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 _____ B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（β) Y^Het (XVI) 10 其中Het如同上述之定義，且 W代表用於活化羧酸之試劑，例如羰基二咪唑、幾基二亞 酸胺(例如二環己基魏基二亞酿胺)、填酸化劑(例如p〇Cl3 、：BOP-C1)、鹵化劑例如亞硫醯氯、草醯氯、光氣或氯甲 酸酯類引入之釋離基， (Chem. Reviews 52? 237-416 (1953); Bhattacharya, Indian J. Chem. 6? 341-5, 1968) 或當式(XVII)之醯基胺基酸 15 20 A C〇2H B"l D，NY^Het 〇 (ΧΥΠ) 其中A、B、D及Het各如同上述之定義， 經酯化(Chem. Ind· (London) 1568 (1968))。 式(XVII)化合物 •c〇2h ► ,Ν、八 (ΧΥΠ) A,
D 、Het 其中A、B、D及Het各如同上述之定義， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） ^^衣--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 五、發明說明（打） 為新穎的化合物。 式(XVII)化合物可得自當式(XVIII)之胺基酸 A' B〆
.CO.H
• NH (ΧΥΠΙ) 其中A、Β及D各如同上述之定義， 用式(XVI)之經取代的雜芳基醋酸衍生物醯基化 W、 10 Y^Het (xvi) 其中W及Het各相同於上述之定義， 例如根據Schotten-Baumann (Organikum，VEB Deutscher Verlag der Wissenschaften，Berlin 1977, Ρ· 505) 部份式(XVI)化合物為新穎的化合物，其可經由原則 上已知的方法（見例如Η. Henecka，Houben-Wely，Methoden der Organischen Chemie [Methods of Organic Chemistry], Vol· 8, p· 467-469 (1952))製備。 式(XVI)化合物是得自例如經由使式(xjx)經取代之 20 雜芳基醋酸 15 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -八 Het (XIX) 1〜 1290142 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 X及Y各相同於上述之定義， 與鹵化劑(例如亞硫醯氯、亞硫醯溴、草醯氯、光氣三 氣化填、二>臭化鱗或五氯化碟)反應，如果適當時在稀釋 5 劑(例如視需要經鹵化之脂族或芳族烴類例如甲苯或二氯 甲烧)存在下，在從-20°C至150°C之溫度下進行，較宜從_ 10°C 至 100°c。 部份式(XIX)之雜芳基醋酸可得自商業化供應，部份 是已知，或其可經由原則上已知的方法製備。 10 a)嗟唾基醋酸：C.s· Rooney et al· J· Med. Chem. 26， 700-714 (1983); EP-A-368 592; M.S. Malamas et al. J. Med. Chem_ ^2,237_246(1996);1ί·(：ο11ίΓ^ία1.Ι·Μ6(10^πι· 41, 5037-5054 (1998); NL-A-66 14 130; b)口等唑基醋酸：K· Meguro et al·，Chem. Pharm. Bull， 15 34? 2840-2851 (1986), M. Sehi et al.5 Chem. Pharm. Bull. 36? 4435-4440 (1988)，Malmas et al·，J. Med· Chem.迅 237-245 (1996); EP 0 177 353 A2, WO 87/03 807, W〇 95/18 125, B. Hulin, J. Med. Chem. 35, 1853-1864 (1992), EP 0 389 699 Al. 20 部份式(XV)及(XVIII)之化合物可得自商業化供應及/ 或已知及/或其可經由已知方法製備(見例如Compagnon， Miocque Ann. Chim. (Paris) [14] 5, pp. 11-22, 23-27 (1970)). 式(XVIIIa)之經取代的環狀胺基羧酸，其中A及B形 成一個壞，通常可得自經由Bucherer-Bergs合成或Strecker 〜62' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） --------1--------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 1290142 五、發明說明（〆/) 合成’其中在=形下可得到不同的異構物形式，因此，Buch齡Bergs合成之情形主要得到^里由稱為離中R基及縣在平伏位置，而在 成主要得顺構物⑽下基於簡便之理由稱為α)其中胺基 及R基在平伏位置。
C0oH 10
Bucherer-Bergs 合成 (β異構物） R H C〇2H r H Strecker 合成 (α異構物） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (L. Munday5 J. Chem. Soc. 4372 (1961); J.T. Eward? C. Jitrangeri, Can. J. Chem. 53? 3339 (1975). 而且，製備在上述方法(A)中使用的式(H)之起始物質 15 A C〇2R° Β^Γ〇 丫 (Π) 其中Α、Β、D、Het及R8各相同於上述之定義， 20 可經由使式(XX)之胺基腈類 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 裝--------訂---------線. 1290142 A7 B7 五、發明說明（<>) 其中A、B及D各相同於上述之定義， 與式(XVI)經取代之雜芳基醋酸衍生物反應
Het- (XVI) cow 其中W及Het各相同於上述之定義， 得到式(XXI)化合物 ο 11 Λ
DIN
X
A
N - c B 其中A、B、D及Het各相同於上述之定義， 其隨後進行酸性醇解。 式(XXI)化合物也是新的化合物。 15 根據本發明在上述方法(B)中必須作為起始物質使用 的式(III)化合物 A\^C0oR8 B* 、Het (m) --------訂---------線. (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中A、B、Het及R8各相同於上述之定義 是新的化合物。 其可根據原則上已知的方法製備。 因此，式(III)化合物可得自例如當式(χχιι)22_羥基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公爱7 r1290142 A7 B7 五、發明說明（Ο) 羧酸酯類
A\/C〇2R
OH (ΧΧΠ) 其中Α、Β及R8各相同於上述之定義， 用式(XVI)經取代之雜芳基醋酸衍生物乙醯基化 〇 ，II W Het (XVI) 10 其中W及Het各相同於上述之定義， (Chem· Reviews 52, 237-416 (1953). 而且，式(III)化合物可得自當式(XIX)經取代之雜芳 基醋酸 H〇、 15 "iPHet (XIX) 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中Het相同於上述之定義， 用式(XXIII)之α-鹵基羧酸酯類烷基化 A C02R8 X B Hal 其中A、B及R8各相同於上述之定義，且 Hal代表氟或氣。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (xxm) 1290142
五、發明說明（ 在上述方法(c)中必須作為起始 合物 物質使用的式(IV)化
(IV) 10 '中A、B、w、Het及R8各相同於上述之定義，W代表氮、自基、烧基(較宜是C「C6-烧基)或院氧基(較宜 疋crc6-燒氧基)， 疋新頑的化合物D 其可根據原則上已知的方法製備。 式(IV)化合物可得自例如當式(XXIV)之化合物 且 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 15 ,C0oR8 (XXIV)
Het- 其中Het及R8各相同於上述之定義， 用式(XXV)之2-苄硫基_羰基氯醯基化 訂---------線· 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 中 其
BX A s 8—Hal 66 本紙張尺度翻中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱) 1290142
五、發明說明（β) 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A、Β及W1各相同於上述之定義，且 Hal代表卣基(尤其是氣或溴） 在強驗存在下進行(見例如M.S. Chambers，E.J. Thomas, D.J. Williams，J· Chem. Soc. Commun.，（1987)，1228) 〇 部份式(XXIV)之雜芳基醋酸可得自商業化供應，部 份是已知，或其可經由已知的方法製備： a) 口塞唾基醋酸g旨類：C.S. Rooney et al. J. Med. Chem. 26, 700-714 (1983); EP-A-368 592; M.S. Malamas et al. J. Med. Chem. 39, 237-246 (1996); J.L. Collins et al. J. Med. Chem. 41, 5037-5054 (1998); NL-A-66 14 130; b) 口4哇基醋酸· K. Meguro et al·，Chem. Pharm. Bull， 34, 2840-2851 (1986), M. Sehi et al., Chem. Pharm. Bull. 36, 4435-4440 (1988), Malmas et al.? J. Med. Chem. 39, 237-245 (1996); EP 0 177 353 A2, WO 87/03 807, WO 95/18 125, B. Hulin, J. Med. Chem. 35, 1853-1864 (1992), EP 0 389 699 Al. 進行根據本發明方法(D)、（E)、（F)、（G)、（Η)、（I)及 (J)時，另外所需作為起始物質之式(V)之驢基鹵化物、式 (VI)之羧酸酐、式(VII)之氣甲酸酯類或氯甲酸硫酯類、式 (VIII)之氣單硫曱酸酯類或氣二硫甲酸酯類、式(IX)之磺 醯基氣、式(X)之碟化合物、及式(XI)與(ΧΠ)之金屬氫氧 化物、金屬醇鹽或胺類、式(XIII)之異氰酸酯類及式(XIV) 之胺基甲醯氣，是有機或無機化學中一般已知的化合物。 部份式(XV)、（XVIII)、（XX)、（χχπ)、（ΧΧΠΙ)及 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 ^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 五、發明說明（“ 5 10 15 20 (XXV)化合物可得自商業化供應，部份是已知，及/或其 可經由原則上已知的方法製備。 方法(A)之特徵是其中A、B、D、Het及R8各如同上 述定義之式(II)化合物在鹼存在下進行分子内的縮合。 用於根據本發明方法(A)的合適稀釋劑為全部惰性有 機溶劑，較宜使用烴類，例如甲苯及二甲苯，以及醚類例 如一丁峻、四氫σ夫喃、二°号烧、乙二醇二曱醚及二乙二醇 一甲_，以及極性溶劑，例如二甲亞石風、環丁石風、二甲基 曱醯胺及Ν-甲基吡咯酮，以及醇類例如甲醇、乙醇、丙 醇、異丙醇、丁醇、異丁醇及第三丁醇。 用於進行根據本發明方法(Α)之合適的鹼(去質子劑） 是全部慣用的質子接收劑，較宜使用鹼金屬及鹼土金屬氧 化物、氫氧化物及碳酸鹽類，例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、 氧化鎂、氧化鈣、碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸鈣，其也可在相 轉移觸媒存在下使用，例如三乙基絲氯化銨、四丁基漠 化敍、Ad〇gen464(=甲基三烷基(CrCi〇)氯化銨Μήμ ι (=苓-(甲氧基乙氧基乙基)胺)，也可使用鹼金屬例如鈉或 鉀。而且還可使用鹼金屬或鹼土金屬鹵化物及氫化物，例 如胺基鈉、氫化鈉及氫化鈣，以及鹼金屬醇鹽，例如甲醇 鈉、乙醇鈉及第三丁醇鉀。 _ 當進行根據本發明方法(A)時，反應溫度可在相當大 的範圍内變化，通常反應是在-80°C至180°C之溫度内進行 ，較宜在-50°C至120。(：之間。 根據本發明方法(A)通常是在大氣壓力下進行。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂---------線丨！ 1290142
當進行根據本發明方法(A)時，式(II)之反應成份及去 質子性鹼通常使用等莫耳量至約兩倍的莫耳量，但是也可 使用相對·之其卜種成份(至多3莫耳）。 方法(B)之特徵是其中A、B、Het及R8各如同上述定 5義之式(ΠΙ)化合物在稀釋劑存在下及在鹼存在下進行分子 内的縮合。 用於根據本發明方法(B)的合適稀釋劑為全部惰性的 有機溶劑，較宜使用烴類，例如甲苯及二甲苯，以及醚類 例如二丁醚、四氫呋喃、二噚烷、乙二醇二甲醚及二乙二 10醇二甲醚，以及極性溶劑，例如二甲亞砜、環丁砜、二甲 基甲醯胺及N-甲基吡咯酮，以及醇類例如甲醇、乙醇、 丙醇、異丙醇、丁醇、異丁醇及第三丁醇。 用於進行根據本發明方法(B)之合適鹼(去質子劑)是 全部慣用的質子接收劑，較宜使用鹼金屬及鹼土金屬氧化 15物、氫氧化物及碳酸鹽類，例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、氧 化鎂、氧化鈣、碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸鈣，其也可在相轉 移觸媒存在下使用，例如三乙基苄基氯化銨、四丁基溴化 錢、Ad〇gen464(=甲基三烷基(C8-C10)氯化銨)或TDA 1 (= 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 芩-(甲氧基乙氧基乙基)胺)，也可使用鹼金屬例如鈉或鉀 2〇 。而且還可使用驗金屬或驗土金屬敍鹽及氫化物，例如胺 基鈉、氫化鈉及氫化鈣，以及鹼金屬醇鹽，例如曱醇納、 乙醇鈉及第三丁醇鉀。 當進行根據本發明方法(B)時，反應溫度可在相當大 的範圍内變化，通常反應是在-80°C至180°C之溫度内進行 〜69〜 本紙張尺度顧中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1290142 A7 B7 五、發明說明（# 10 15 20 ，較宜在-50°C至120°C之間。 根據本發明方法(B)通常是在大氣壓力下進行。 當進行根據本發明方法⑼時，式(ΠΙ)之反應成份及 去質子性鹼通常制等莫耳量至約兩倍的料量，但是也 可使用相對過量之其中一種成份(至多3莫耳）。 呈方法(C)之特徵是其中A、B、Het及R8各如同上述定 義之式(IV)化合物在酸存在下且如|適當時在 下進行分子内的環化。 用於根據本舍明方法(C)的合適稀釋劑為全部惰性的 有機溶劑，較宜使用烴類，例如甲苯及二甲苯，以及齒化 二氯甲烧、氣仿、氣乙稀、氣苯、二氯苯，以 田〆奋劑’例如二甲亞石風、環丁颯、二甲基甲酸胺及 -甲基吡咯酮，也可使用醇類例如甲醇、乙醇丙醇 異丙醇、丁醇、異丁醇及第三丁醇。 、 、 如果適當時，使用的酸也可作為稀釋劑。 及有根縣發财法(Q技触轻部·的無機 酸尤二:U酸、硫酸、錄、芳基-及鹵烧基石黃 -义，尤，、疋i化烷基羧酸，例如三氟乙酸。的範^時，反應溫度可在相當大 ,JcL5tcS?^3〇C"25〇〇C^ Ϊ據本發财法(C)通常是在大鍾力下進行。 妒曰传备用進 =根據本發明方法(c)時，式(IV)之反應成份及 &疋使用例如等莫耳量，但是也可使用酸作為溶劑 線 -7(μ 本紙張尺度適用中國國家標^ (210 x 297^^· 1290142 A7 五、發明說明) 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 觸媒。 方法(D-α)之特徵是式(I-1-A-a)至(U-B-a)化合物在各 情形下與式(V)之碳醯鹵化物反應，如果適當時在稀釋劑 存在下且如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 用於根據本發明方法(D-α)的合適稀釋劑為對醯基鹵 化物惰性之全部的溶劑，較宜使用烴類，例如揮發油、苯 、甲本、一甲苯及萘滿，以及_化煙類，例如二氯甲燒 氯仿、四氣化礙、氯苯及鄰-二氣苯，以及酮類，例如丙 酮及甲基異丙基酮，腈類例如乙腈，還有_類例如乙_、 四氫呋喃及二崎烷，以及羧酸酯類，例如乙酸乙酯，以及 強極性浴州，例如二甲亞礙及環丁石風，酸基齒化物之親水 安定性也容許反應可在水存在下進行。 用於根據本發明方法(D-a)的合適酸黏合劑為全部習 知的酸黏合劑，較宜使用三級胺類例如三乙胺、吡咬、重 氮二環辛烷(DABCO)、重氮二環^一碳烯(DBU)、重氮二 環壬稀(DBN)、Htoig驗及N，N-二甲基苯胺，以及驗土金 屬氧化物，例如氧化鎂及氧化鈣，鹼金屬及鹼土金屬碳酸 鹽類，例如碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸鈣，以及鹼金屬氫氧化 物，例如氫氧化鈉及氫氧化鉀。 當進行根據本發明方法(D-a)時，反應溫度可在相當 大的範圍内變化，通常反應是在-2〇cCS+15〇〇c之溫度内 進行，較宜在0°c至loot：之間。 當進行根據本發明方法(D-a)時，式(I-1-A-a)至(K3-B- a)之起始物質及式(V)之醯基鹵化物通常各使用約等莫耳 1 x 297公釐） --------tr---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 五、發明說明（γ) 10 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
15 20 \但是也可使用相對過量(至多5莫耳)之醯基鹵化物， 經由慣用的方法進行處理。 方法(D-β)之特徵是式(1]_八啦(1各師匕合物盘式 畴反應，如果輕時在轉_在下且如果適 畜日寸在酉夂黏合劑存在下進行。^共根據本發明方法(Ι)_β)使用的合適獅劑為當使用 ^土鹵化物時的較佳彼等稀釋劑，此外，使用過量的竣酸 酐也可同時作為稀釋劑。 如果適田日守在方法㈣)添加的酸黏合劑為當使用醯 基鹵化物時的較佳彼等酸黏合劑。 當進行根據本發财法㈣)時，反應溫度可在相當 大的範圍内變化，通常反應是在-20t：至+150T：之溫度内 進行，較宜在(^^:至丨⑻艺之間。 當進行根據本發明方法(Ε>_β)時，式(IlA_a)至(1_3各)之起始物貝及式(VI)之魏酸酐通常各使用約等莫耳量， 但是也可使用相對過量(至多5莫耳)之魏酐，經由慣用 的方法進行處理。 口 通常，過量存在之稀釋劑及羧酸酐以及形成的羧酸 可經由蒸館或财機溶誠水清洗去除。 方法(E)之4寸徵是式(i_ i-A-a)至(I-3-B-a)化合物與式 (VII)之氯甲酸酯類或氣甲酸硫酯類反應，如果適當時在 稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 ^ 用於根據本發明方法(E)反應之合適酸黏合劑為全部 智知的酸黏合劑，較宜使用三級胺類例如三乙胺、吡啶、 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------線·
本紙張尺度剌+ 4規格（210 X 297公釐） 1290142 r A7 B7 五、發明說明（7/) 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 DABCO、DBU、DBN、Htinig鹼及N，N-二甲基苯胺，以 及鹼土金屬氧化物，例如氧化鎂及氧化鈣，鹼金屬及鹼土 金屬碳酸鹽類，例如碳酸鈉、碳酸鉀及碳酸鈣，以及鹼金 屬氫氧化物，例如氫氧化鈉及氫氧化鉀。 用於根據本發明方法(E)的合適稀釋劑為對氯甲酸酯 類或氯甲酸硫酯類惰性之全部溶劑，較宜使用烴類，例如 揮發油、苯、甲苯、二甲苯及萘滿，以及鹵化烴類，例如 一氣甲烧、氣仿、四氣化$反、氣苯及鄰二氣苯，以及嗣 類，例如丙酮及甲基異丙基_，還有醚類例如乙醚、四氫 呋喃及二噚烷，以及羧酸酯類，例如乙酸乙酯，腈類例如 乙腈，以及強極性溶劑，例如二曱基甲胺、二曱亞艰及 環丁砜。 當進行根據本發明方法(E)時，反應溫度可在相當大 的範圍内交化，如果反應是在稀釋劑及酸黏合劑存在下進 行，反應溫度通常反應是在-2〇°c至+i〇(TC之間，較宜在〇 °(：至50°(：之間。 ’ 根據本發明方法(E)通常是在大氣壓力下進行。 當進行根據本發明方法(E)時，式屮1-A…至(I-Ha) 之起始物質及式(VII)之氯ψ _旨類或氯甲酸硫賴通常 各使用約«耳;f，但是也可使附目_量的其中一種成 份(至多2莫耳)，、經由慣用的方法進行處理，通常，將沈 殿的鹽去除並經由在減壓下將稀釋劑去除而將訂的反應 混合物濃縮。 〜 根據本發明方法(F)之特徵是式(M-A-a)至(1_3彻)化 --------t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（ 合物在各情形下與式(VIII)之化合物在稀釋劑存在下且如 果適當時在酸黏合劑存在下反應。 在製備方法(F)中，約1莫耳式(VIII)之氯單硫甲酸酯 或氣二硫甲酸酯與每莫耳式(I-1-A-a)至(pHa)之起始物 5質在0°〇至120它之溫度下反應，較宜在20°C至60°C之間。 如果適當時添加的稀釋劑為全部的惰性極性有機溶 劑，例如_類、腈類、酮類、羧酸酯類、醯胺類、砜類、 亞石風類、以及1¾基烧類。 較宜使用乙腈、乙酸乙酯、二甲亞砜、四氫呋喃、 10二甲基甲醯胺或二氯甲烷。 在一個較佳的具體實施例中，如果式(][小八4至(1各 B-a)化合物之烯醇鹽是經由添加強去質子劑例如氫化鈉或 第二丁醇_而形成，可免除添加酸黏合劑。 如果使用酸黏合劑，這些是慣用的無機或有機鹼， 15例如氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、吡啶、三乙胺。 ”此反應可在大氣壓力或在加壓下進行，且較宜在大 氣壓力下進行，經由慣用的方法進行處理。 根據本發明方法(G)之特徵是式(LHa)至叫办印匕 合物在各情形下與式(Ιχ)之磺醯基氯反應，如果適當時在 20稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 、在製備方法(G)中，約1莫耳式(lx)之磺醯基氯與每莫 耳式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)之起始物質在_2〇°c至150°C之溫 度下反應，較宜在2〇°C至70°C之間。 如果適當時可添加的稀釋劑為全部的惰性極性有機 -----------------Aw (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度顧中關家鮮（CNS)A4規格（21〇- 297公釐） 1290142 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（》) 溶劑，例如醚類、醯胺類、酮類、羧酸酯類、腈類、砜類 、亞砜類、或1¾基烴類例如二氣甲烷。 較宜使用乙腈、乙酸乙酯、二甲亞砜、四氫呋喃、 二甲基甲驢胺、二氯甲烷。 5 在一個較佳的具體實施例中，如果式(M-A-a)至(1-3- B-a)化合物之烯醇鹽是經由添加強去質子劑(例如氫化鈉 或第三丁醇鉀)而形成，可免除添加酸黏合劑。 如果使用酸黏合劑，這些是慣用的有機或無機鹼， 例如氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、吡啶及三乙胺。 10 此反應可在大氣壓力或在加壓下進行，且較宜在大 氣壓力下進行，經由慣用的方法進行處理。 根據本發明方法(H)之特徵是式(i-i_A_a^(I_3_B-aMb 合物在各情形下與式(x)之磷化合物反應，如果適當時在 稀釋劑存在下且如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 15 在製備方法(H)中，1至2且較宜為1至ι·3莫耳式(X)之 石鋒化5物與母莫耳式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)之化合物在_40°C 至150C之溫度下反應，較宜在_10。(：至11〇。(：：之間，以便 得到式(I-1-A-e)至(I-3-B-e)化合物。 如果適當時，加入的合適溶劑是全部的惰性極性有 20機浴劑，例如醚類、醯胺類、腈類、醇類、硫化物、砜類 、亞碾類等。 較宜使用乙腈、二甲亞砜、四氫呋喃、二甲基甲醯 胺或二氣曱烷。 如果適當時，加入的合適酸黏合劑是慣用的有機或 〜75〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 x 297公釐） -----------4k衣--------訂---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明 10 15 20 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 無機鹼，例如氫氧化物、碳酸鹽類或胺類，實例包括氫氧 化鈉、碳酸納、碳酸鉀、吼σ定及三乙胺。 此反應可在大氣壓力或在加壓下進行，且較宜在大 ，壓力下進行，經由有機化學慣用的方法進行處理，純化 最終產物較且經由結晶法、層析純化法或所謂的，，初期蒸 德法，也就是在減壓下將揮發性成份去除。 根據本發明方法⑴之特徵是式至(K3_B_a)化 合物在各情形下與式(XI)之金屬氫氧化物或金屬醇鹽或式 (XII)之胺類反應，如果適當時在騎鮮在下進行。 較宜供根據本發明方法⑴使用之稀釋劑為醚類例 如四氫吱喃、二口m、⑽，或其他醇類，例如甲醇乙 醇、異丙醇及水。 ' 根據本發明方法(1)通常在大氣壓力下進行。 。反應溫度通常在-20°C至100°C之間，較宜在〇t：至5〇 〇C。 根據本發明方法(J)之特徵是式(μ1_Α.(Ι_3·㈣化 t物在各情形下與式_)之化合物反應㈣，如果適當 日守在稀釋赫在下且如果適當時在觸媒存在下進行或斑 式(XR0之化合物反應⑽，如果適當時在稀釋劑存在下 且如果適當時在酸黏合劑存在下進行。 巾，約1莫耳式(雇)之異編旨與 、耳式（-Α-a)至(i_3_B_a)之起始物質在〇。〇至刚。c之 溫度下反應，較宜在2(TC至5〇〇c之間。 如果適當日村杨的轉齡全部惰性的有機溶劑 -76- ------------衣--------訂—1111— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度綱+ S目家鮮（CNS)A4規格（21^^7 公釐） 1290142
五、發明說明（ ，例如醚類、醯胺類、腈類、硬類、亞砜類。 如果適當日t可加入觸媒以加速反應，可以使用的觸 媒非常有利於有機錫化合物，例如二月桂酸二丁基錫，此 反應較宜在大氣壓力下進行。 5 ^製備方法⑽中，約1莫耳式(XIV)之胺基甲臨基 氯與每莫耳式(I-1-A-a)至之起始物質在-赃至 150C之溫度下反應，較宜在〇它至7〇。〇之間。 如果適當時可添加之稀釋劑為全部惰性的極性有機 溶劑，例如賴、賴、嘯、義類、賴、亞礙類或 10 鹵化烴類。 較宜使用乙腈、乙酸乙酯、二甲亞碟、四氫吱喃 二甲基曱醯胺或二氯甲烷。 在一個較佳的具體實施例中，如果式至(K3_ B-a)化合物之稀醇鹽是經由添加強去質子劑(例如氫化納 15或第三丁醇鉀)而形成，可免除添加酸黏合劑。 —如果使職黏合劑，則可使用慣用的有機或無機驗 ，實例包括氫氧化納、碳酸納、碳酸鉀、三乙胺或如定。 此反應可在大氣壓力或在加壓下進行 ，氣勤下進行，經由慣用的方法進行處理。’車乂且在大 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺 ：〇 本活性化合物適於供控制動物害蟲，尤盆是昆蟲節 肢動物類及線蟲類，其發生在農業、森林業、儲存產品及 原料之保護及衛生方面，其具有良好的植物耐受性及對溫 血動物有有利的毒性，其較宜作為植物保護劑使用，其對 於般敏感與抗樂物種及全部或某些發育階段具有活性， 〜77〜 297公釐） 1290142 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（乂） 上述的害蟲包括： 從等足目例如 Oniscus asellus、Armadillidium vulgare 及Porcellio scaber。 從倍足亞目例如Blaniulus guttulatus 〇 5 從唇足亞目例如Geophilus carpophagus及姑i延種。 從廣腰亞目例如Scutigerella immaculata。 從缕尾目例如Lepisma saccharina。 從彈尾目例如Onychiurus armatus。 從直翅目例如家蟋蟀、螻蛄種、熱帶飛蝗、叩甲種及 10 蚱蜢。 從蜡蠊目例如東方蜡蠊、美洲大蠊、馬得拉蜡蠊、德 國小蠊。 從革翅目例如歐洲球竣。 從等翅目例如白蟻種。 15 從虱目例如頭虱、盲虱種、長顎虱種、羽虱種及
Damalinea spp. 〇 從總翅目例如Hercinothrips femoralis、Thrips tabaci Thrips palmi及Frankliniella occidentals 〇 從異翅目例如蝽種、Dysdercus intermedins、擬網虫春 2〇 、臭蟲、Rhodnius prolixus及吸血獵虫春。 從同翅目例如Aleurodes brassicae、棉粉風、溫室白於 風、棉蚜、甘藍蚜、茶蘼隱瘤額蚜、蚕豆蚜、蘋果呀、頻 果綿i牙、桃大尾i牙、Phylloxera vastatrix、瘦綿i牙種麥手 管虫牙、瘤i牙種、薄荷瘤額4牙、粟纟益管i牙、葉蟬種、 〜78' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（77) Euscelisbilobatus、黑尾葉輝、李蝶虫介、Saissetiaoleae、 稻灰飛風、褐稻虱、紅圓纷、Aspidiotushederae、橘粉虫介 種及木風種。 從鱗翅目例如紅鈴蟲、松尺蠖、Cheimatobia brumata 5 、Lithocolletisblancardella、櫻桃巢蛾、小菜蛾、幕毛蟲 、Euproctischrysorrhoea、毒蛾種、棉葉穿孔潛蛾、 Phyllocnistiscitrella、地老虎種、切根蟲種、褐葉蛾種、 埃及金剛鑽、夜蛾種、甘藍夜蛾、Panolisflammea、紋夜 蛾種、粉紋夜蛾、蘋果蠢蛾、粉蝶種、填種、Pyrausta 10 nubilalis、Ephestiakuehniella、大壤镇、袋衣蛾、網衣蛾 、褐織葉蛾、Cacoeciapodana、Capua reticulana、雲杉捲 葉蛾、葡萄果蠢蛾、Homonamagnanima、櫟綠捲葉蛾、 Cnaphalocerus spp.、稻負泥蟲。 從萆肖翅目例如Anobium punctatum、穀蠹、 15 Acanthoscelides obtectus、大豆象、Hylotrupes bajulus、 Agelastica alni、Leptinotarsa decemlineata、Phaedon cochleariae、Diabroticaspp·、油菜藍跳甲、Epilachna varivestis、Atomariaspp·、鋸榖盜、花象蟲種、象蟲種、 Otiorrhynchus sulcatus、Cosmopolites sordidus、 20 Ceuthorrhynchus assimilis. Hypera postica、皮蠹種、谷斑 皮蠢種、圓皮蠹種、黑皮蠢種、竹粉蠹種、Meligethes aeneus、日本標本蟲種、Niptushololeucus、裸蛛甲、擬稻 谷種、黃粉蟲、金針蟲種、Conoderusspp.、Melolontha melolontha, Amphimallon solstitialis. Costelytra zealandica ,79, 尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 衣
一alT --線· 1290142 A7 五、發明說明（彳） 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 或前驅物用於合成其他活性化合物使用。 全部的植物及植物部份可根據本發明處理，在本發明 中的植物係指全部的植物及植物數量例如需要及不需要的 野生植物或穀類植物(包括天然發生的穀類植物），穀類植 物是可得自慣用的栽種及最適化的方法或經由生物科技及 再重組方法或經由這些方法混合所得的植物，包括基因轉 移的植物且包括植物栽種者的權力有保護或無保護之植物 栽=，植物部份係指植物在土壤上面及下面的全部部份及 3吕二例如莖、葉、花及根，可列舉的是葉、針葉、柄、 化、果實體、果實、種子、根、塊莖及根s，植物部 份也，括_的物質，及無性與有性繁殖物f，例如插條 、塊莖、根莖、短匐莖及種子。 、根據本發明處理植物或植物部份是經由慣用的處理方 法用活性化合物直接進行或使化合物 r子處所，例如經由浸潰、喷霧、蒸發、霧化、散播、i设’且在繁殖物質之情形下，尤其是在種子之情形下，也 、、生由施加伊或多次塗覆。 々同上文已經提到，可以根據本發明處理全部的植物 植物#，在—個較佳的具體實施例巾，係處理野生植 植物、或得自慣用的生物栽培例如交互或原生質 2口之植物及其部份，在另—個較佳的具體實施例中， 經由基因工程及如果適當時結合慣用方法(基因改 ^機體)所得的基因轉移植物及植物栽培體及其部份 ，同”部份”或，，植物之部份，，或，，植物部份，，已經在上文中 i紙張尺度適用中國 297公釐） ------------_衣 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 訂---------線_ 1290142 五、發明說明（押） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 解釋。應或==;宜處理在各情形下可得自商業化供土壤決峨生長情形（ _加成性，，協二養因刀:二=== =性3及/或增加根據本發明使用的物質與組成物之 曰itr物生長'增加對高或低溫之耐受性、增加 i rfitt壤鹽含量之耐受性、增加開花行為、容易 ϋΐί熟、較高的收獲率、收成產物之較佳的品質 營養值、收成產物之較佳的儲存安定性及/或 加工性，可以超越實際之預期效應。 士·^ΐ根據本發明處理的基轉移植物或植物栽培體（ ’厂疋得自基因工私者)包括全部的植物其在基因改良中 接受輸入特別有用的性質(“特性，，)至這些植物之基因物質 ，=性質之實例包括較佳的植物生長、增加對高或低溫 之性、增加對乾旱或水或土壤鹽含量之耐受性、增加 開花行為、谷易栽種、加速成熟、較高的收穫率、收成產 物之車乂仏的口。貝及/或較兩的營養值、收成產物之較佳的 2〇儲存安定性及/或加工性，這些性質之其他且特別強調的 貫例是植物對動物與微生物害蟲之較佳防禦，例如對抗昆 蟲、蜗、植物病理性真菌、細菌及/或病毒，以及增加植 物對某種殺蟲活性化合物之耐受性，可以列舉的基因轉移 植物疋重要的毅類植物，例如縠類(麥、稻米）、玉米、大 10 訂 15 線 -82-
本紙張尺度顧中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 五、發明說明（外） 豆、馬鈐薯、棉花、油菜子以及果實植物(蘋果、梨、柑 橘及葡萄），且特別強調的是玉米、大豆、馬鈴薯、棉花 及油菜子，強調的特性尤其是增加植物對昆蟲經由在職務 上形成毒素之防禦，尤其是經由基因物質從Bacillus 5飯咖批—在植物中形成者(例如經由基因CrylA(a)、
CrylA(b)、CiylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、〇y9c
Cry2Ab、〇7通及CrylF以及其組合）（以下稱為，，Bt植物 ，’)，更特別強調的特性是增加植物對某種除草活性化合物 之耐文性，例如咪唑啉酮、磺醯基脲、嘉磷塞或磷諾素 10 (Phosphinotricin)(例如，，PAT，，基因），在基因轉移植物中輸 入所要的特性之基因也可彼此結合存在，可以列舉的，，所 =物之貝例疋玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈐薯 又種，其係以商標名稱YIELDGARD(g)(例如玉米、棉花、 大五）' Knockout®(例如玉米）、StarLink®(例如玉米）、 15 Bollgard®(棉花)、Nucotn®(棉花)及NewLeaf^馬鈴薯)販賣 ，可以列舉的耐除草劑植物之實例是玉米變種、棉花變種 f大豆、艾種，其係以商標名稱叩(耐受嘉鱗 基，例如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink®(耐受磷諾素 ，例如油米子)、IMI<E>(耐受咪唑啡酮)及STS@(耐受磺醯基 例如玉米)販買，可以列舉的耐除草劑植物(在耐除草 劑^慣用方式下栽_植物)包括以商標名稱Clearfidd® 販貝之變種(例如玉米），當然這些說明也適用於具有這些 基因特性或料發展的基因特性之植物栽種體，這些植物 將在未來被發展及/或上市。 一 本紙張尺度適用 〜83〜 297公釐） 1290142 A7 B7
1290142 A7 五、發明說明 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 鹽類，適於供顆粒劑之固體載劑為:例如壓碎且分級的天 然，石類如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石，以 及無機與有機粉之合成顆粒劑，及有機物質例如鋸木屑、 椰子殼、玉米穗軸及菸草莖；合適的乳化劑及/或泡沫形 成劑為:例如非離子性及陰離子性乳化劑如聚氧乙烯脂肪 酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類，例如烷芳基聚乙二醇醚類 、烷基磺酸酯類、硫酸烷酯類、芳基磺酸酯類以及蛋白水 解產物，合適的分散劑為^列如木質亞硫酸酯廢液及甲基 纖維素。 稠化劑例如羧基甲基纖維素及粉末、顆粒或晶格形式 之天然與合成的聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇及聚醋 酸乙烯酯，以及可用於調配物中的天然磷脂類，其他添加 劑可為礦物及植物油。 也可使用染色劑例如無機色素如氧化鐵、氧化鈦及普 魯士藍，以及有機染料如茜素染料、偶氮染料及金屬酞花 青染料，及微量營養物例如鐵、鎂、硼、銅、鈷、鉬與鋅 之鹽類。 調配物中通常含〇· 1至95重量％之活性化合物，以〇 5 至90°/。較佳。 根據本發明之活性化合物可用其商業化供應之調配物 存在，且其使用形式是由這些調配物與其他活性化合物混 合而成，這些其他活性化合物為例如殺蟲劑、誘餌、消毒 劑、殺菌劑、殺蜗劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物 質或除草劑，殺蟲劑包括例如磷酸酯類、胺曱醯鹽類、魏
--------^--------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) ， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（ 酸酯類、氣化烴類、苯脲類、用微生物製成的物質等。 混合物中輔助成份之特別合適的實例是下列化合物 殺真菌劑： 5 歐地莫(aldimorph)、安普派福(ampropylfos)、安普派福-鉀 (ampropylfos-potassium)、安多普(andoprim)、安利藍新 (anilazine)、阿可克納熱(azaconazole)、亞托敏， 本達樂、本諾丹利(benodanil)、免賴得、本薩麥克 (benzamacril)、本薩麥快-異丁基(benzamacryl-isobutyl)、 10百拉福(bialaphos)、百蟎克、聯苯、比多農、保米黴素_S 、布溴克座、布瑞莫、得滅多， 聚硫化鈣、卡新素(capsimycin)、四氣丹、蓋普丹、貝芬 替、卡不辛(carboxin)、卡旺(carvon)、蟎離丹、氯苯塞隆 (chlobenthiazone)、氣芬唑(chlorfenazole)、氯寧(chloroneb) 15 、氣化苦、四氯異苯腈、克氯得、克拉康(clozylacon)、克 繁無(cufraneb)、克絕、環克座、賽普洛、賽普富瑞 (cyprofuram), 地巴克(debacarb)、二氣芬(dichlorophen)、大克布口坐 (diclobutrazol)、大克福寧(diclofluanid)、大克滅新 20 (diclomezine)、大克爛、大哇芬克(diethofencarb)、待克利 、大麥士莫(dimethirimol)、達滅芬、達克利、達克利 、白粉克、二苯胺、大必瑞賽(dipyrithion)、普得松、月| 硫醌、多地莫(dodemorph)、多寧、爵士羅(drazoxolon)， 護粒松、伊晋座、伊大座(etaconazole)、依瑞莫、依得利 〜86' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142
五、發明說明（（P〇 非莫東(famoxadon)、費納普(fenapanil)、芬瑞莫、芬克座 、芬扶瑞(fenfuram)、芬利特本(fenitropan)、芬必可寧 (fe叩ldonil)、芬普必平(feiipr〇pipin)、芬普福、三苯醋錫 5 、三苯經錫、富爾邦、富瑞洛(ferimzone)、扶吉胺、扶滅 多(flumetovei·)、福羅麥得(fluoromide)、福坤克納熱 (fluquinconazole)、扶必蜜多(flurprimidol)、護石夕得氟硫 滅、福多寧、護汰芬、福爾培、福賽得、福士鈉(f〇setyl-sodium)、熱必斯、富必達(f^beridazole)、富瑞拉 10 (furalaxyl)、福拉比、福卡波泥(furcarbonil)、福克座 (furconazole)、福克座-順(furconaz〇ie_cis)、福滅洛 (furmecyclox)， 克熱淨， 六氯苯、菲克利、殺紋寧， 15 依滅列、易胺座、益蜜大丁(iminoctadine)、益蜜大丁阿貝 思鹽(iminoctadine albesilate)、益蜜大丁三醋酸鹽 (iminoctadine triacetate)、愛多克(i〇d〇carb)、伊普康座 (ipconazole)、丙基喜樂松(IBP)、依普同、伊如麥素 (immamycin)、亞賜圃、伊梭凡丁(isovaledi〇ne)， 20嘉賜黴素、克收欣、銅製劑例如：氫氧化銅、萘酸銅、氧 氯銅、硫酸銅、氧化銅、快得寧及Bordeaux混合物， 美銅(mancopper)、鋅錳乃浦、錳乃浦、滅菲利 (meferimzone)、滅派林、滅普寧、滅達樂、滅可熱 (metconazole)、滅赛克(methasulfocarb)、滅富洛 〜87' 本紙張尺度適^中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） ------------衣 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線 « 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 A7 B7 五、發明說明（w) (methfuroxam)、免得爛、滅多藍(metomeclam)、滅速富 (metsulfovax)、蜜多黴素(mildiomycin)、麥克尼、麥克林 (myclozolin), 二甲基二硫胺基甲酸鎳、異丙基石肖基賽(nitrothalisopropyl) 5 、尼瑞莫， 歐富瑞斯(ofurace)、歐殺斯、歐賽克(oxamocarb)、歐林酸 (oxolinic acid)、嘉得信、歐芬斯(oxyfenthiin)， 八克素、批扶座、平克座、賽克隆、富大芬(phosdiphen) 、必馬瑞新(pimaricin)、派配拉靈(piperalin)、保粒黴素、 10 多厄靈(polyoxorim)、撲殺熱、撲克拉、撲滅寧、普拔克 、普巴欣-鈉(propanosine-sodium)、普克利、甲基梓乃浦 、白粉松、比芬諾、百滅寧(pyrimethanil)、百快隆、比洛 扶(pyroxyfur)， 快克座(quinconazole)、五氣硝苯(PCNB)， 15 硫及硫製劑， 知克利、克枯爛、特納欣(tecnazene)、特克拉(tetcyclasis) 、四克利、腐絕、赛芬(thicyofen)、賽扶酷胺 (thifluzamide)、甲基多保淨、得恩地、地蜜(tioxymid)、脫 克松、曱苯基福寧(tolylfluanid)、三泰芬、三泰隆、三嗤 20 氧(triazoxide)、三克胺(trichlamide)、三賽唑、三得芬、賽 福座、賽福寧、三克熱(triticonazole)， 單克素， 維利彳欸素A、免克寧、維尼座(viniconaz〇ie)， 殺瑞醯胺(zarilamide)、鋅乃浦、鋅蘭(ziram)以及 88' 本紙張尺度顧㈣國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 参衣------- —訂----- 線· 1290142 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（》7)
Dagger G， OK-8705, ΟΚ-8801， α-(1，1-二曱基乙基)-β-(2-苯氧基乙基ΜΗ-1，2,4-三唑小乙 5 醇， α-(2,4-二氯苯基)-β-氟-β-丙基-1 Η-1，2,4-三唑小乙醇， α-(2,4-«一氣本基)-β-甲氧基-β-甲基-1Η-1，2,4-三嗤-1-乙醇， α-(5_甲基-1 >二口等烷冬基)-β-[[4_(三氟甲基)-苯基]-亞甲基 ]-111-1，2,4-三唑-1-乙醇， 10 (5RS，6RS)-6-經基-2,2,7,7-四甲基-5-(1Η-1，2,4-三唑小基)-3- 辛酮， (Ε)-α-(曱氧基亞胺基)-N-甲基-2-苯氧基-笨基乙醯胺， 甲基-1-[[[1-(4_甲基苯基)-乙基]-胺基]，基]-丙基卜胺基 甲酸小異丙醋， 15 1 -(2,4-二氣笨基)-2-( 1 Η-1，2,4-三唑-1 -基)-乙酮-α(苯基曱基 )*月亏， 1-(2-甲基-1-萘基)-1Η-吡咯-2,5-二酮， 1-(3,5-二氣笨基)-3-(2-丙烯基)-2,5-吡咯啶二酮， 1-[(二碘甲基)-磺醯基]4-甲基-苯， 20 1-[[2-(2,4-二氣苯基)-1，3-二氧戊環-2-基]-甲基]-1Η-咪唑， 1-[[2-(4-氣苯基)各苯基環氧乙烷基]-甲基]-1Η-1，2,4-三唑 1-[1-[2-[(2,4-二氣苯基)-甲氧基]-苯基]-乙稀基]-1HH 1-甲基-5-壬基-2-(笨基甲基)-3-4(:17各σ定酮， 89' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I--I I I I--_ — — — — — — — t---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（对） 10 15 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟曱氧基-4’-三氟甲基_1，3_噻唑_5_ 乙醯替苯胺， 2,2_二氯-N-[l-(4-氣苯基)-乙基]-1-乙基_3_甲基嚓丙醯胺， 2,6_二氣-Η甲硫基H-嘧啶基-硫代氰酸酯， 2.6- 二氣-Ν-(4-三氟甲基苄基)_苄醯胺， 2.6- 二氯-Ν-[[4-(三氟甲基)-苯基]-甲基]-苄醯胺， 2-(2,3,3-三碘-2-丙烯基)-2Η-四唑， 2-[(1-甲基乙基)-磺醯基]-5-(三氣甲基)-1，3,4-噻二唑， 2-[[6-去氧-4-0-(4-0-甲基-β-D-糖基吡喃醯基)_a_D_糖基吼 喃酸基]-胺基]_4_甲氧基-1H』比洛並[2,3_d]。密咬腈 2-胺基丁烷， 2-漠-2-(溴甲基)-戊二腈，2_氯善(2,3-二氫-1，1，3-三甲基-出-節冰基)-3-吼咬醯胺， 2-氯-N-(2,6·一甲基本基)-N-(異硫代氫酸甲基)_乙酿胺 2- 苯基酚(OPP)， ’ 3.4- 二氯-1-[4-(二氟甲氧基)_苯基]_1凡吡咯-2,5-二_， 3.5- 二氯-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基)-氧基甲基]_午醯胺， 3- (1，1-一曱基丙基-1-_基-111-節-2-猜 3 [2 (4-氣本基)-5*-乙氧基_3_異σ号a坐σ定基]^比。定， 4_氣冬氰基-N，Nc甲基_5-(4_甲基苯基)_讯咪皂丨_續醯胺 J ‘甲基，唑並[U-a]喳唑咁-5_(4H)-酮， 8-(U-二甲基乙基)-N-乙基-N-丙基-l，4-二啐螺環[45ι癸产 2-甲胺， ·、兀- --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^纸張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱 1290142
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 8-羥基喳咁硫酸鹽， 9H-叱啼，2_[(苯基胺基)_魏基]冬叛酸_井， 雙-(1-曱基乙基)各曱基斗[(3-甲基苯曱醯基)-氧基]_2孓嗔 吩二綾酸鹽， ，土 5順+(4_氣苯基)-2_(1Η-1，2,4-三嗤小基)-環庚醇， 順-4-[3_[4-(1，1-二曱基丙基)·苯基_2_甲基丙基]_2,6-二甲基_ 嗎福唯鹽酸鹽， [(4-氣本基)-偶氣]-氣基醋酸乙g旨， 碳酸氫钟， 10甲基四硫醇-鈉鹽， 1-(2,3-二氫-2,2-二甲基-1H-雖-1-基)-1H-17米。坐-5-竣酸曱酉旨 N-(2,6-二曱基笨基)-N-(5-異。等唑基羰基)-DL-丙胺酸甲酉旨 15 N-(氯乙醯基)-N-(2,6-二甲基笨基)-DL-丙胺酸甲酯， N-(2,3-二氣-4-羥基苯基)-1 -甲基-環己醯胺， N-(2,6-一甲基本基)-2-甲氧基-N-(四氮-2-嗣基-3-咬喃基)_ 乙酿胺， N-(2,6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-酮基各噻吩基)-20 乙醯胺， N-(2-氯-4-硝基苯基)冬甲基-3-硝基-笨磺醯胺， N-(4-環己基苯基)-1，4,5,6-四氫-2-u密咬胺， N-(4-己基苯基)-1，4,5,6-四氫-2-嘧啶胺， N-(5-氣-2-甲基苯基)-2-甲氧基-Ν-(2·"鋼基各口寻吐17定基)-乙 ,91〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁} 衣 訂： 線· 1290142
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 醯胺， N-(6-甲氧基)-3-吡啶基-環丙醯胺， N-[2,2,2-三氯-1-[(氯乙醯基)-胺基]-乙基]驢胺， N-[3-氣-4,5-雙(2_丙炔氧基)-苯基]-N，-甲氧基-甲亞酸胺， 5 N-曱醯基-N-羥基-DL-丙胺酸-鈉鹽， [2-(—丙基胺基)-2-氧乙基]-乙基碟酿胺基硫代酸〇 〇· 一乙 酯， 苯基丙基磷醯胺基硫代酸〇-曱酯S-苯酯， 1，2,3-苯並噻二唑-7-硫代酸S-甲酯， 10螺環[2H]-1-苯並吡喃-2，1，(3，H)-異苯並呋喃]-3，，， 殺菌劑： 晋納布(bronopol)、二氣芬(dichlorophen)、耐特必靈 (nitrapyrin)、二曱基二硫胺基曱酸鎳、賜黴素、歐新靈諾 (octhilinone)、喃羧酸、氧四克靈(oxytetracyclin)、撲殺 15 熱、鏈黴素、特洛達(tecloftalam)、硫酸銅及其他銅製劑 〇 殺蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑： 亞培錫(abamectin)、歐殺松、亞大必(acetamiprid)、亞克 納(acrinathrin)、亞藍克(alanycarb)、得滅克、阿多克 20 (aldoxycarb)、α-賽圃滅靈(alpha-cypermethrin)、亞滅寧、 三亞蟎、亞福錫(avermectin)、AZ60541、亞二瑞錫 (azadirachtin)、谷速松A、谷速松M、亞環錫， 普必樂(bacillus popilliae)、賽瑞克(bacillus sphaericus)、杀3： 地利(bacillus subtilis)、蘇力菌、倍克樂(bacul〇vimses)、 〜92〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 AW 請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁} 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 A7 B7 五、發明說明（7/) 拜斯安(beauveriabassiana)、田泥樂(beauveriatenella)、免 敵克、免扶克、本速達(bensultap)、西脫蟎、β-賽福新 (betacyfluthrin)、二芬納(bifenazate)、二芬新(bifenthrin)、 乙滅靈(bioethanomethrin)、百滅靈(biopermethrine)、 5 BPMC、普芬博(brofenprox)、溴構松A、必克蝨、布芬淨 、布大賽畐(butathiofos)、布拖克普(butocarboxim)、丁基 必瑞達本(butylpyridaben)， 卡度賽福(cadusafos)、加保利、加保扶、加芬松、丁基加 保扶、培丹、可賽克（chloethocarb)、可瑞受福 10 (chlorethoxyfos)、可芬必(chlorfenapyr)、可芬文富 (chlorfenvinphos)、克福隆、可米富(chlormephos)、陶斯松 、陶斯松Μ、可普靈(chlovaporthrin)、瑞斯麥寧(cis-resmethrin)、西普滅靈(cispermethrin)、可斯寧(d〇Cythrin) 、可賽克(cloethocarb)、可芬泰新(clofentezine)、氰富 15 (cyanophos)、環普泥(cycloprene)、環普寧(Cyd〇pr〇thrin)、 賽富寧(cyfluthrin)、赛洛寧、錫蟎丹、賽滅寧、赛洛馬新 (cyromazine)， 得大滅寧(deltamethrin)、滅賜松-Μ、滅賜松-S、甲基滅賜 松-S、戴芬斯洛(diafenthiuron)、大利松、二氯松、二福隆 20 、大滅松、二曱基文富(dimethylvinphos)、地芬蘭 (diofenolan)、二硫松、杜卡賽-納(docusat-sodium)、杜芬 必(dofenapyn)， 依福士藍(eflusilanate)、依馬滅錫(emamectin)、依百靈 (empenthrin)、安殺番、安多莫(entomopfthora)、愛斯芬瑞 〜93〜 度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 丨線· 1290142 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明說明（f>) 特(esfenvalerate)、。坐芬克(ethiofencarb)、愛殺松、普伏松 、受芬普(etofenprox)、益多唑(etoxazole)、益多松， 芬滅松、芬納快(fenazaquin)、芬佈賜、撲滅松、芬硫克 (fenothiocarb)、芬諾克(fenoxacrim)、芬氧克(fenoxycarb) 5 、芬普寧、芬派瑞(fenpyrad)、芬必靈(fenpyrithrin)、芬派 洛麥特(fenpyroximate)、芬化利、飛普寧(fipronil)、伏寄 納(fluazinam)、伏瑞隆(fluazuron)、伏普靈 (flubrocythrinate)、富環洛(flucycloxuron)、護赛寧、富芬 洛(flufenoxuron)、伏泰新(flutenzine)、福化利、大福松、 10 伏滅蘭(fosmethilan)、福斯賽特(fosthiazate)、富芬普 (fubfenprox)、富瑞賽克(furathiocarb)， 格納羅(granulosis viruses)， 海落芬(halofenozide)、HCH、飛達松、六福洛 (hexaflumuron)、海斯賽洛(hexythiazox)、氫普泥 15 (hydroprene)， 益大普(imidacloprid)、賽洛富(isazophos)、異芬富 (isofenphos)、異口坐新(isoxathion)、福麥錫（ivermectin)， ?畏海多（nuclear polyhedrosis viruses)， 賽哈洛(lambda-cyhalothrun)、路芬洛(lufenuron)， 20 馬拉松、滅加松、聚乙醛、達馬松、安泥松 (metharthizium anisopliae)、費伏瑞(metharhizium flavoviride)、滅大松、滅賜克、納乃得、甲氧基芬諾 (methoxyfenozide)、滅拖克(metolcarb)、滅多克 (metoxadiazone)、美文松、蜜本錫(milbemectin)、亞素靈 9Φ @張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------衣--------訂---------線 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁} 1290142
五、發明說明（户） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 乃力松、乃特派(nitenpyram)、泥赛新(nithiazine)、諾凡隆 (novaluron), 歐滅松、歐殺滅、滅多松Μ， 5 伏莫斯(Paecil〇myces fumosoroseus)、巴拉松Α、巴拉松Μ 、百滅寧、赛達松、福瑞松、裕必松、益滅松、福賜米松 、巴赛松、必加普(pirimicarb)、亞特松Α、亞特松Μ、佈 飛松、比加普、安丹、普硫松、飛克松、派滅特新 (pymetrozin)、派瑞克富(Pyrachl〇phos)、派瑞滅唑 10 (pyresmethrin)、除蟲菊精、派瑞達本(pyridaben)、百大松 (pyridathion)、派瑞咪定芬(pyrimidifen)、派瑞普芬 (pyriproxifen)， 拜裕松， 瑞百靈(ribavirin), 15 殺力松、赛布富(sebufos)、赛樂富芬(silafluofen)、比諾殺 (spinosad)、賽富特(sulfotep)、賽普富(sulprofos)， 伏凡林(tau-fluvalinate)、特布芬諾(tebufenozid)、特布芬派 瑞(tebufenpyrad)、特不比瑞富(tebupirimiphos)、特福本洛 (teflubenzuron)、特福靈(tefluthrin)、亞培松、特蜜伏 20 (temivinphos)、托福松、四氣文富(tetrachlorvinphos)、賽 普滅靈(theta-cypermethrin)、赛普泥(thiapronil)、賽特伏 (thiatriphos)、硫克蘭(thiocyclam hydrogen oxalate)、硫敵 克、硫芬諾(thiofanox)、賽靈新(thuringiensin)、特落靈 (tralocythrin)、特滅靈(tralomethrin)、三安心(triarathen)、 95 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） — — — — — --------^ · 11------ . (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1290142 五、發明說明（％〇 三滅特(triazamate)、三落松、三安洛(triazur〇n)、三氣芬 ^(trichlophenidine). ^^^^(triflumuron), 滅克(trimethacarb)， 繁米松、凡泥普(vaniliprole)、凡地西林(verticmium)， 5 YI 5302, 賽普滅靈(zeta-cypermethrin)、洛拉普(zolapr〇fos)， (1R-順式Η5·(苯基甲基)各吱喃基]_曱基_3·[(二氫_2_酮基_ 3(2ΗΗ申呋喃基)-曱基]-2,2-二甲基環丙基羧酸酯， (3-苯氧基苯基)-甲基-2,2,3,3-四甲基環丙基羧酸酯， 10 Η(2_氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3,5-二甲基-Ν-石肖基-1，3,5-三 嗔-2(1Η)-亞胺， 2_〇氣各氟苯基)冰[4-( 1，1 -二曱基乙基)苯基]_4,5_二氫啐 唑， 2-(乙自&氧基)-3-十二碳基-ΐ，4-茶二酿)， 15 2H[[[4-(1-苯基乙氧基)-苯基]_胺基]-魏基]-辛醯胺， 2_氯-Ν-[[[4·(2,2-一氣-1，1 _二氟乙氧基)·苯基]_胺基]省基> 苄醯胺， 丙基胺基甲酸3-甲基笨酯， 4-[4-(4-乙氧基苯基)-4-曱基苯基]-1-氟苯氧基苯， 20 4-氣-2-(1，1-二甲基乙基)-5_[[2-(2,6_二甲基冰苯氧基苯氧基 )乙基]硫基]_3(2H)-噠嗉酮， 4-氣-2-(2-氣-2-甲基丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]_ 3(211)-嘴嘻_， 4-氣_5-[(6-备3_吡啶基)▼氧基>2_(3,4_二氯苯基> 3(2Hp達 本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 B7
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（γ) 嗉酮， EG-2348， 2-苯曱醯基-1-(1，卜二曱基乙基)-肼撐苯甲酸， 丁酸2,2-二甲基-3-(2,4-二氣苯基)-2-酮基小π等螺[4.5]癸-3-5 炸-4-酉旨， |>[(6-氣各吡啶基)甲基]伸噻唑啶基]-胺基氰， 二氫-2-(頌基亞曱基)-2Η-1，3-噻嗦-3(4H)-甲醛， [2-[[1，6-二氫_6_酮基小(苯基甲基)-4』達。秦基]氧基]乙基]_胺 基曱酸乙S旨， 10 N-(3,4,4-三氟小酮基-3-丁婦基)-甘胺酸， N-(4-氯苯基)各[4_(二氟甲氧基)苯基]_4,5_二氫-4-苯基-1H-吡唑-1-曱醯胺， N-[(2-氯-5-噻唑基)曱基]-Ν’-甲基-N”-硝基胍， Ν-曱基-N’-(l-甲基-2-丙稀基)-1，2-耕二碳硫酿胺， 15 Ν-曱基-Ν’-2-丙烤基-1，2-胼二碳硫驢胺， [2-(二丙胺基)-2-酮基乙基]-乙基磷醯胺硫代酸〇,〇二乙酯 〇 也可混合其他已知的活性化合物，例如除草劑、月巴 料及生長調節劑。 20 當作為殺蟲劑使用時，根據本發明之活性化合物還可 存在於其商業化供應之調配物中以及從這些調配物製備之 使用形式，作為含增效劑之混合物，增效劑為可增加活性 化合物效應的化合物，但活性化合物本身並不需要靠添加 增效劑而活化。 97〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） ------------衣--------訂---------線· (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 1290142
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五、發明說明（和） 從商業化供應調配物製備成使用形式中的活性化合物 含量，可在相當大的範圍内變化，使用形式中的活性化合 物含置可從〇·〇〇〇〇〇〇丨至95重量％活性化合物，以〇 0001至 1重量％較佳。 5 本化合物可根據適用於使用形式之習知方法使用。 當用於對抗衛生上的害蟲及儲存物品上的害蟲時，本 活性化合物在木材及泥土上具有極佳的殘留活性且在石灰 基質上有良好的安定性。 根據本發明之活性化合物，不但在對抗植物及衛生上 10的害蟲及儲存物品上的害蟲具有活性，並可在獸醫學方面 對抗動物寄生蟲(外寄生蟲)，例如硬蜱類、軟蜱類、家畜 济蜗類、秋志蟲蜗類、繩類(螫與吸)、寄生绳幼蟲、風子 、髮風、羽虱、及跳蚤，這些寄生蟲包括： 從虱目例如血虱種、長顎虱種、虱種、陰虱種、 15 Solenopotes 種。 仗良毛目及Amblycerina與Ischnocerina亞目例如 Trime-ηοροη種、雞虱種、Trin〇t〇n種、Bovic〇la種、 Wemeckiella種、Lepikentron種、Damalina種、齒毛虱種 、Felicola種。 10 從雙翅目及長角與Brachycerina亞目例如伊蚊種、按 蚊種、庫蚊種、蚋種、真蚋種、白蛉種、羅蛉種、庫蠓種 、斑虻種、瘤虻種、黃虻種、原虻種、麻虻種、
Philipomyia種、Braiila種、家蠅種、齒股蠅種、螫蠅種、 血蠅種、Morellia種、廁蠅種、舌蠅種、麗蠅種、綠蠅種 〜98〜 --------1---------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公爱） 1290142
五、發明說明（p) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、金_、Wohlfahrtia種、麻罐種、狂繩種、皮繩種、胃 蠅種、虱蠅種、Lip0ptena種、蜱蠅種。 從蚤目例如蚤種、櫛頭蚤種、客蚤種、角葉蛋種。 從異翅目例如臭蟲種、錐鼻種、紅獵春種、 5 Panstrongylus 種。 從蝶目例如蟑螂、美洲大蠊、德國小蠊、Supella種。 從瞒亞綱及後氣孔目與中胸氣孔目例如銳緣蜱種、純 緣碑種、耳碑種、硬蜱種、鈍眼碑種、牛碑種、革碑種、 血碑種、璃眼蜱種、扇頭蜱種、皮刺種、耳瞒種、肺刺 10 蟎種、Sternostoma種、瓦蟎種。 k月ίι氣門亞目及無氣門亞目例如蜗種、Chey心lla種 、禽螫_、肉·、生挤蜗種、螺_、恙蜗種、 Listmphoms種、粉蟎種、食酪蟎種、㈤㈣沖^種
Hypodectes種、加—種、庠蟎種、皮蟎種、耳蟎種 15、《種、N〇t〇edres種、Knemidocoptes種、Cyt〇dites種 、雞雛蟎種。 根據本發明之式(I)活性化合物也適於對抗農業上生產 性家畜所感染的節肢動物，這些家畜例如牛、綿羊、山羊 、馬、豬、驢、·魏、水牛、兔子、雞、火雞、鴨子、鶴 20及蜜蜂，及其他寵物例如狗、|苗、籠中鳥及水族箱中的魚 ，以及所謂的測試動物例如大田I天竺鼠、大鼠盘小鼠 ，經由對抗這些節肢動物，可減少死亡及產量(例如^肉 奶、毛、獸皮、蛋、蜂蜜等)降低之情形，所以使用根據 本發明之活性化合物，可以更經濟及更簡單地養殖動物。 --------------------訂---------線- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〜99
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 A7 B7 五、發明說明（γ) 根據本發明之活性化合物在獸醫方面是以已知方法使 用，例如以片劑、膠囊、飲劑、獸用頓服劑、顆粒劑、糊 劑、大丸粒、餵食過程及栓劑之形式經由腸道用藥，經由 非經腸道用藥例如以注射法(肌内、皮下、靜脈内、腹膜 5内等)、植入法、經由鼻子用藥、以例如浸潰或洗澡、喷 灑、沖淋及打點、清洗及灑粉形式經由皮膚用藥，以及也 可經由含活性化合物的塑造物品例如頸圈、耳標、尾標、 肢足繃帶、韁繩、印記物品等。 當用在家畜、家禽及寵物等時，式(I)活性化合物能以 10 含1至8〇重量％活性化合物之調配物(例如粉劑、乳液、能 流動之組成物)直接或稀釋成100至10000倍後使用，或作 為化學浴使用。 另外還發現根據本發明之式I化合物，對於破壞工業 用材料的昆蟲，可顯現高度的殺蟲性。 15 下列昆蟲為可列舉但並不僅限於此之較佳實例： 甲蟲類，例如：家天牛、Chiorophorus pilosis、家具 竊蠹、Xestobium rufovillosum、Ptilinus prcticornis、 Dendrobium pertinex. Emobius mollis、Priobium carpini、 歐洲竹粉蠹、Lyctus africanus、平頸粉蠹、Lyctus linearis 20 、Lyctus pubescens、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、Xyleborus spec·、Tryptodendron spec·、Apate monachus、Bostrychus capucins、Heterobostrychus brunneus、Sinoxylon spec·及竹長蠢。 膜翅類，例如：鋼青小樹蜂、大樹蜂、Urocerusgigas 〜100〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（β) 根據本發明之活性化合物在獸醫方面是以已知方法使 用，例如以片劑、膠囊、飲劑、獸用頓服劑、顆粒劑、糊 劑、大丸粒、餵食過程及栓劑之形式經由腸道用藥，經由 非經腸道用藥例如以注射法(肌内、皮下、靜脈内、腹膜 5内等)、植入法、經由鼻子用藥、以例如浸潰或洗澡、喷 灑、沖淋及打點、清洗及灑粉形式經由皮膚用藥，以及也 可經由含活性化合物的塑造物品例如頸圈、耳標、尾標、 肢足繃帶、韁繩、印記物品等。 當用在家畜、家禽及寵物等時，式⑴活性化合物能以 10 含1至80重量％活性化合物之調配物(例如粉劑、乳液、能 流動之組成物)直接或稀釋成100至10000倍後使用，或作 為化學浴使用。 另外還發現根據本發明之式I化合物，對於破壞工業 用材料的昆蟲，可顯現高度的殺蟲性。 15 下列昆蟲為可列舉但並不僅限於此之較佳實例： 甲蟲類，例如：家天牛、Chlorophorus pilosis、家具 竊蠢、Xestobium rufovillosum、Ptilinus prcticomis、 Dendrobiumpertinex、Emobius mollis、Priobiumcarpini、 歐洲竹粉蠹、Lyctus africanus、平頸粉橐、Lyctus linearis 20 、Lyctus pubescens、Trogoxylon aequale、Minthes 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 rugicollis、Xyleborus spec.、Tryptodendron spec·、Apate monachus、Bostrychus capucins、Heterobostrychus brunneus. Sinoxylon spec·及竹長橐。 膜翅類，例如：鋼青小樹蜂、大樹蜂、Urocerusgigas 〜100〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公爱） , 經濟部智慧財產局員工消货合作社印製
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五 、發明說明（yf) 10 15 20 taignus及Urocerus augur 〇 brevis、Heterotermes indicola、黃胸散白蟻、 Reticulitermes santonensis、Reticulitermes lucifligus、澳洲 白蟻、Zootermopsis nevadensis及台灣家白蟻。 蠢蟲類，例如：西洋衣魚。 在本案中所指的工業材料為非活性物質，舉例來說 較宜為塑膠、黏著劑、膠水、紙及卡片、皮革、木材及木 材加工產品與漆類。 可被保護而防止感染昆蟲之物質，以木材及木材加工 產品特別適宜。 可被根據本發明的藥劑或含彼之組成物保護的木材及 木材加工產品係指例如:建築用木材、樑木、鐵道枕木、 橋樑成份、船踏板、木材搬運工具、工藝品、草舖容器 、電桿、賴模樓、木窗與門、合板、密集板、細木工製 品、在建築房屋及建造細木卫製品上很平常的木材製品。 本活性化合物可如此使用或以濃縮物或一般習知的調 配物形式使用，例如粉劑、顆粒劑、溶液、懸浮液乳液 或糊劑。 ' 上^配物可財身已知的方法製備，例如將活性化 &物“至少一種溶劑或稀釋劑、乳化 黏合劑或_彳、斥桃視«使狀辦·= 定劑混、及必要時之染料及色素、以及其他加工助劑。 用於防止木材或木材產物腐化之殺蟲劑組成物或濃縮 10l· ^ 訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) a m (cns)a4 297公釐） 1290142 A7 五、發明說明Μ 10 15 20 4濟S多曰慧財產局員工消f合作社印製 物中3 0.0001至95重量％根據本發明 0.001至60重量％較佳。 靴口物，以 =祕錢縮物之„蚊於⑽之本纽發生率以 各情形下的最佳使用量可經由_試驗測定， ^而°，可以使用0·0001至20重量％的活性化合物， 較宜為_1至10重量％，以受保護物質為基準。 从的溶劑及/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混 :，低揮發性之油狀或類似油的有機化學溶劑或溶 劑混合物及/或難有觀學溶劑或溶劑混合物及/或水， 且必要時，含乳化劑及/或潤濕劑。 較宜料有機化學溶劑使用的油性或類似油的溶劑， :、洛电值^7於35且閃點高於坑，較宜高於45。。，作為這 類型不溶於水、低彿點油性或類似油性的溶劑使用之礦物油類或其芳族鶴份或含礙物油的溶劑混合物，較宜是白酒 精、石油醚及/或烷基苯。 廣物油宜為17G至220。(：，白酒精的彿 點扼圍較宜切0至2鹏，賴狀雜細為25〇至35〇 f，石油醚或芳香族之沸點範圍為〗6〇至28〇1：：，可使用 節油等。 Λ 在一較佳具體實例令，係使用沸點範圍為〗80至2〗〇t 之液恶脂族烴類或沸點範圍為18〇至22〇它之芳族與脂族烴 類的高_混合物及/或_油及/或單祕，心_單氯審工 較佳 有機油狀或類似油的揮發值高於35且閃點高於3〇。( Λ02- C， 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 297公釐） 1290142 五 、發明說明U。/) 10 15 以高於45°C較佳之低揮發性溶劑，可用高或t度揮發性的 有機化學溶劑取代，只要該溶劑混合物同樣也有揮^值高 =35且閃點高於3G°C，以高於机較佳，且殺蟲劑^真门 囷片彳’匕5物可在此洛劑混合物中溶解或乳化。 ^ 根據-較佳具體實施例，部份的有機化學溶劑或溶劑 混合物係用脂族極性有機化學溶誠溶舰合物取代i ^交 宜使用含^基極/或雜/或喊目之麟錢化學溶劑 例如乙二醇醚類、酯類等。 /片， 在本發明中使用的有機化學黏合劑為塑膠樹脂及 結合可用水轉或分散或可乳化在所制有機化學溶劑之 乾燥油，特別是組成或含有丙稀酸樹脂、乙婦樹脂例如萨 酸聚乙烯S旨、聚S旨樹脂、聚縮合或聚加成樹脂、聚胺曰 酸乙S旨樹脂、醇酸樹脂或改良的醇酸樹脂、紛樹脂二 脂例如.敍嶋脂或_樹脂、麵祕及^ s 及/或黏合劑，其可用物理方法乾燥並以天然產生及^合 注 意 訂 20 成樹脂為基準 可作為黏合劑使用之合成樹月旨，可在乳液、分散 溶液的形式使用，也可使用多至10重量％的 的 物質作為黏合劑，此外也可使用本身已知的染料i;的 斥水劑、矯味劑及抑制劑或防止腐蝕劑等。 一、 *根據本發明的組成物或濃縮物中ς宜含至少__酸 树脂或改良的醇酸樹脂及/或一種乾燥植物油作為有機化 醇酸樹脂中含油量大於45重量％，車交宜為 ⑽室ΐ%〇 X 297公釐） A7 15 20 1290142 五、發明說明（Λ^) 全部或部份上述提到的黏合劑可用固定劑(混合物)或 塑化劑(混合物)取代，這些加成物係用於防止活性化合物 之瘵發及結晶或沈殿，其較宜取代〇 〇1至3〇%的黏合劑（以 100%所使用黏合劑為基準）。 5 塑化劑之化學種類可區分為酞酸酯類，例如酞酸二丁 酯、酞酸二辛酯或酞酸苄基丁酯；磷酸酯類例如磷酸三丁 酯，己二酸酯類例如己二酸二_(2_乙己基)酯；硬脂酸酯類 例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯；油酸酯類例如油酸丁酯， 甘油_類或較而分子量甘油_貞，甘油s旨類及對曱苯石备酸 10 酯類。 〃 Μ目定劑係化學性地以聚乙稀基烧基帽員為基準，例如 聚乙烯基曱基醚，或酮類例如二苯甲酮或乙烯二苯甲酮。 特別是水也可作為溶劑或稀釋劑，必要時並摻混一或 多種上述有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及分散劑。 在大型工業規模下經由浸潰法可得到特別有效的木材 防腐效應，例如真空、二度真空或加壓法。 、立即可使用的組成物中可視需要含其他殺蟲劑，也可 視需要含一或多種殺真菌劑。 上可摻混的較佳添加物為在wo 94/29 268所提到的殺蟲 劑及殺真菌劑，此文件中所提到的化合物係作為本申請案 之成份。 可舉例的特別適宜添加物為殺蟲劑例如陶斯松、巴賽 松二賽樂富芬、亞滅寧、賽富寧、賽滅寧、得大滅寧、百 滅寧、益大普、NI-25、富芬洛、六福洛及三福木隆，及 /裝--------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^104- 1290142 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 i、發明說明（/勾） 殺真菌劑例如環氧納熱、六可熱、阿可克納熱、普克利、 得克熱、赛普克納熱、滅可熱、依滅列、大克福寧、甲笨 基福寧、丁胺基甲酸3-蛾-2-丙驢酸g旨、N-辛基異嗔吐17林-3-酮及4,5-二氯-N-辛基-異π塞。坐σ林_3-_。 5 根據本發明之化合物同時也可用於保護與鹽水或有 鹽味的水接觸之物品，例如防止黏附船體、遮蔽物、魚網 、繫船設備及傳訊系統。 黏附固著性Oligochaeta例如Serpulidae及貝殼類與從 Ledamorpha族(goose barnacles)之物種例如不同的Lepas及 10 Scalpellum物種或仗Balanomorpha族(acom barnacles)例如
Balanus或Pollicipes物種後，增加船之摩擦力，由於較高 的能源消耗及額外經常需要駐留在乾塢而導致明顯增加操 作成本。 除了黏附/母澡例如Ectocarpus sp·及Ceramium sp.以外 15 ，特別重要的是黏附總稱為Cirripedia (蔓腳類動物)之固著 性 Entomostraka 族。 訝異地，現經發現根據本發明之化合物本身或結合 其他活性化合物，具有卓越的抗黏附活性。 使用根據本發明之化合物本身或結合其他活性化合 2〇物，使得可以免除使用重金屬例如雙(三烷基錫)硫化物、 月桂酸三正丁基錫、三正丁基氣化錫、氧化銅⑴、三乙基 氣化錫、二正丁基(2-笨基-4-氣苯氧基)錫、三丁基氧化錫 、二硫化鉬、氧化銻、聚鈦酸丁酯'苯基(雙吡啶)氯化鉍 、三正丁基氟化錫、乙二硫胺基甲酸鎂、二甲基二硫胺基 〜105 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公爱） — — — — — — — — — — · I I I I--—訂----I I--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7
5 10 15 20 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 甲酸辞、乙二硫胺基甲酸辞、2_吡啶硫醇卜氧化物之鋅鹽 及銅鹽、雙二甲基二硫胺基甲酸辞乙二硫胺基甲酸鹽、氧 化鋅、乙雙二硫胺基T酸銅⑴、硫代氰酸銅、萘酸鋼及三 丁基鹵化錫，或實質上降低這些化合物之濃度。 如果適當時，立即可使用的抗黏附油漆可另外含其 他活性化合物，較宜是殺海藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺 軟體動物劑或其他抗黏附之活性化合物。 與根據本發明抗黏附組成物結合之較合適成份是·· 殺海藻劑例如2-第三丁基胺基_4_環丙基胺基甲硫 基-1，3,5-二呼、二氯芬沖chl〇r〇phen)、達有龍、應多龍 (endothal)、二苯醋錫、異普龍(is〇pr〇tur〇n)、美他苯塞龍 (methabenZthiazuron)、復祿芬、快諾胺(quin〇damine)及特 普靈(terbutryn)。 殺真菌劑例如苯並[b]噻吩羧酸環己醯胺S，S-二氧化 物、益發靈、氟富必(fluorfolpet)、丁基胺基甲酸3_碘_2•丙 炔酯、多利福(tolylfkianid)及唑系例如氮雜克座 (azaconazole)、環克座、依普座、菲克利、美克座 (metconazole)、普克利及得克利。 殺軟體動物劑例如三苯醋錫、聚乙醛、滅賜克、尼 羅殺(niclosamid)、硫敵克及三麥克(trimethacarb);或慣用 的抗黏附活性化合物例如4,5-二氯-2-辛基斗異喧唑咐-3_ 嗣、一蛾甲基巴拉(paratryl)石風、2-(N，N-二甲硫基胺基甲酸 硫基>5-硝基噻唑、2-吡啶硫醇1-氧化物之鉀、銅、鈉及 鋅鹽、吡啶-三苯基硼烷、四丁基二錫烷、2,3,5,6_四氣_4_( -106。 $紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱）
--------ti (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 I ϋ I - 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（π/) 曱基石尹、&&基)-σ比。定、2,4,5,6-四氣異献猜、四甲秋蘭姆化二 硫及2,4,6-三氣苯基馬來醯亞胺。 使用的抗黏附劑含根據本發明組成物之根據本發明 活性化合物之濃度是0.001至50重量％，尤其是〇〇1至2〇重 5 量％。 而且，根據本發明之抗黏附組成物含慣用的成份例 如揭示在Ungerer，Chem· Ind. 1985, 37, 730-732及Williams， Antifoulmg Marine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973。 除了殺海藻劑、殺真菌劑、殺軟體動物劑之活性化 10合物及根據本發明之殺昆蟲劑活性化合物以外，抗黏附漆 還含尤其是黏著劑。 已知的黏著劑實例是溶劑系統申的聚氣乙烯、溶劑 系統中的氯化橡膠、溶劑系統中的丙烯酸樹脂，尤其是水 溶液糸統，在水性懸浮液形式或有機溶劑系統形式之氣乙 15烯/醋酸乙烯酯共聚物系統、丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠、 乾燥油例如亞麻子油、混合煤焦或瀝青、柏油及環氧化合 物、少星氯橡膠、氯化聚丙烯及乙烯樹脂之樹脂酯類或改 良的硬化樹脂。 如果適當時，漆中也含無機顏料、有機顏料或染料 20 ，其較宜是不溶於鹽水，漆中也可含其他物質例如色質體 (colophonium)使控制釋放活性化合物，漆中也可含塑化^ 、影響流變性質之改良劑及其他慣用的成份，根據本發明 之化合物或上述混合物也可摻混自動拋光之抗黏附系統。 本活性化合物也適於供控制動物害蟲，尤其是見於 · I I I----訂·--I-----. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 〜107〜
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五、發明說明) 密閉空間例如住家、廠房、辦公室、車體等之昆蟲、節肢 動物類及蟎類，其可單獨使用或結合用於控制這些害蟲之 豕用救蟲劑產品之其他活性化合物及輔劑，其對於敏减與 抗藥物種及全部發育階段具有活性，這些害蟲包括··〜/' 5 從峨子目例如Buthus occitanus 〇 從蜱蟎目例如波斯銳緣蜱、翹緣銳緣蜱、苔蟎種、 雞皮刺瞒、豕食甜蜗、純緣碑、血紅扇頭蜱、恙虫茜 Neutrombicula autumnalis、屋塵蟎、粉塵蜗。 從蛛形目例如Aviculariidae、Araneidae。 10 從盲珠目例如Pseudoscorpiones chelifer、
Pseudoscorpiones cheiridium、Opiliones phalangium 〇 從等足目例如Oniscus asellus、Porcellio scaber。 攸倍足亞目例如Blaniulus guttulatus、Polydesmus spp. o 15 從卷足亞目例如Geophilus spp·。 從Zygentoma 目例如 Ctenolepisma spp·、西洋衣魚、 Lepismodes inquilinus 〇 從虫非蠊目例如東方4非蠊、德國小蠊、Blattellaasahinai 、馬得拉排蠊、4非墦種、Parcoblattaspp·、澳洲大蠊、美 20 洲大蠊、褐色大蠊、烟色大蠊、長鬚蜡蠊。 從跳躍目例如家蟋蟀。 從革翅目例如歐洲球螋。 從等翅目例如木白蟻種、白蟻種。 從口齒蟲目例如Lepinatus spp·、書51種。 〜108〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱Υ
A7 1290142 B7 _ 五、發明說明（Λ7 ) 從勒翅目例如皮蠹種、毛皮蠢種、黑皮橐種、長頭谷 益、郭公蟲種、珠甲種、Rhizopertha dominica、谷象、米 象、玉米象、藥材谷盜。 攸雙翅目例如Aedesaegypti、Aedesalbopictus、Aedes 5 taeniorhynchus、按蚊種、紅頭麗蠅、Chrysozona pkivialis、五帶淡色庫蚊、尖音庫蚊、culextarsalis、 果绳種、廢繩、豕繩、pilebotomusspp·、Sarcophaga camaria、Simuliumspp.、廄螫罐、歐洲大蚊。 從鱗翅目例如小蠟螟、大蠟螟、印度谷螟、谷蛾、網 10 衣蛾、袋衣蛾。 從蚤目例如狗櫛頭蚤、猶櫛頭蚤、人蚤、穿皮潛蚤、 東方鼠蚤。 從膜翅目例如賓州大黑蟻、黑草蟻、普通黑蟻、
Lasiusumbratus、廚蟻、Paravespulaspp·、鋪道蟻。 15 從虱目例如頭虱、體虱、Phthirus pubis。 從異翅目例如Cimexhemiptems、臭蟲、Rhodnius prolixus、吸血獵蝽。 在家庭殺蟲劑方面，其可單獨使用或結合其他合適的 活性化合物，例如磷酸酯類、胺基甲酸鹽類、擬除蟲菊酯 20 、生長調節劑或從其他已知種類殺蟲劑之活性化合物。 其可作為氣溶膠、不需壓力之喷霧產品例如泵及霧化 杰'喷霧劑、自動霧化系統、霧化器、泡沫、膠體、用纖維 素或聚合物製成的蒸發器片劑之蒸發器產品、液體蒸發器 、膠體及膜蒸發器、拋射劑驅動之蒸發器、不需能源或被 〜109〜 本紙張尺度適用中@國家標準（CNS)A4規格⑵0 X 297公餐） ----------裝---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142
動式蒸务系統、蟲紙、蟲袋及蟲膠，作為粒劑或粉劑，在 用於散播或在餌處所之餌使用。 根據本發明之活性化合物還可作為枯葉劑、乾燥劑、 殺莖劑及尤其是除補賴，至於草，廣義地_指^長 5在不欲的地方之植物，根據本發明之化合物作為全面或選 擇性的除草劑，主要是由使用量決定。 ^ ^ 根據本發明之活性化合物可用在例如下列植物： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 葉類皁··白麻屬植物、莧屬植物、豚草、Anoda 二白花春黃菊、Aphanes、Atriplex、雛菊、鬼針草、薺 1〇菜二飛廉、鐵刀木、矢車菊、藜、刺兒菜、田旋花、曼 陀羅、小槐花、Emex、Erysimum、草閭祐、Gaie〇psis、 牛膝菊、豬块缺、紅秋癸、牽牛花、地膚、野芝麻、獨 陌上菜、母菊、綠薄荷、山靛、簇花粟米草、勿 ，草、虞美人、圓葉牽牛、長葉車前草、蕎麥蔓、半支 15 波斯毛莨、蘿蔔、風木菜、節節菜、土大黃、豬毛 米、瓜葉菊、角胡麻、黃花稔、白芥、蜀羊泉、苣賣菜 、Sphen〇dea、千金藤、蒲公英、丁他响、車軸草、 Urtica、婆婆納、紫花高莖蓳、刺倉耳。 土皇Μ威物：花生、牛皮菜、甘藍菜、甜瓜、金 2〇瓜、，向—曰葵、胡蘿蔔、大豆、棉、空心菜、萬苣、亞麻 番力〇、煙草、利馬豆、婉豆、龍赛、野婉豆。 擬斯卑爾脫小麥、冰草、小糠草、看麥 ‘ Pera、野把麥、Brachiaria、雀麥、Cenchrus、鴨起 草、、、丰根草、傘莎草、Dactyl〇ctenium、潘哥拉草、芒 〜110 本紙張尺㈣財
(請先閱讀背面之注意事寫本頁) 0 ^--------- f 1290142 A7 五、發明說明（，巧） 10 15 20 草Ht十藺、h鴨角粟、晝眉草、En°ChlC>a、牛尾草、飄拂 早Hetemnthem、荻、鴨嘴草、千金子、黑麥 磬藍稷;牧草、鮮、白頂早熟禾、粗軸草、野婉豆、 螢闓、狗尾草、哥倫布草。 iiill瞳t韭菜、鳳梨、蘆筍、油麥大麥 野生稻、鋪地黍、甜根子草、黑麥、蘇丹草、·caie 、小麥、玉米。 但是根據本發明之活性化合物並非限定在這些植物種 類，而是可在相同方式下延伸至其他植物。 由/辰度决疋，本發明化合物適於供全面性控制雜草， 例如在工業地帶及鐵道，有或紐樹之路徑或廣場，同樣 地，本發明化合物可用於供控制多年生耕作，例如造林、 衣飾用植樹、果園、葡萄園、柑橘園、堅果園、香蔑種植 、加非互種植、命種植、橡膠種植、棕櫚樹種植可可種 ^軟果觀及忽布刊，裝飾及獅場草地及牧場及供 遥擇性地控制一年生耕作之雜草。 a j據本發明之活性化合物當用於土壌及地面上的植物 具有強烈的除草活性及廣泛的活性範圍，在某種 含量下，其也合適在經由發芽前及發芽後的方法，用於單 子减雙子葉穀物中選擇性控解子葉及雙子葉雜草。 在某種濃度或使用率下，根據本發明之活性化合物也 可用於控制動物害蟲及真菌或細菌性植物病，如果適當時 ，其也可作為巾間物或前驅翻於合成其他活性化合物。 本活性化合物可轉化成習知的調配物，例如溶液、乳 裝 訂
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I A7 1290142 B7 五、發明說明（"〇 芳基聚乙二醇醚類、烷基磺酸酯類、硫酸烷酯類、芳基石黃 酸酯類以及蛋白水解產物；合適的分散劑為:例如木質亞 硫酸酯廢液及曱基纖維素。 稠化劑例如羧基甲基纖維素及粉末、顆粒或晶格形式 5之天然與合成的聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇及聚醋 酸乙烯S旨，以及可用於調配物中的天然磷脂類，其他添加 劑可為礦物及植物油。 也可使用染色劑例如無機色素如氧化鐵、氧化鈦及普 魯士藍，以及有機染料如茜素染料、偶氮染料及金屬酞花 10青染料，及微量營養物例如鐵、鎂、硼、銅、鈷、鉬與鋅 之鹽類。 調配物中通常含0.1至95重量％之活性化合物，以0 5 至90%較佳。 用於控制雜草時，根據本發明之活性化合物本身或其 15 調製物也可結合已知的除草劑及/或改進與穀物相容性之 物質(“安全劑”)，可以是完成的調製物或槽混合物，也可 能是含一或多種已知除草劑及安全劑之除草劑混合物。 混合物之可能成份是已知的除草劑，例如： 阿脫克(acetochlor)、亞吾分、亞洛分(aclonifen)、拉草、 2〇 亞汰草、草殺淨、阿米卡巴龍(amicarbazone)、阿米多龍 (amidosulfuron)、阿尼羅伏(anilofos)、亞速爛、草脫淨、 草芬定、亞速龍(azimsulfuron)、BAS-662H、必伏丁安 (beflubutamid)、本納羅林(benazolin (-ethyl))、本伏殺 (benfuresate)、免速隆、本達隆、本芬隆(benzfendizone)、 〜113〜 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 x 297公釐） I-------------J^T·丨丨丨丨丨— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（">) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 本洛隆(benzobucyclon)、本羅芬(benzofenap)、本洛必 (benzoylprop (-ethyl))、拜拉伏(bialaphos)、必芬諾、必比 倍(bispyribac (-sodium))、溴丁(bromobutide)、漠芬諾 (bromofenoxim)、溴尼(bromoxynil)、布塔克(butachlor)、 5 布塔分(butafenacil (-allyl))、布特丁(butroxydim)、拔敵草 、卡芬多(cafenstrole)、卡羅丁(cal〇xydim)、卡塔安 (carbetamide)、卡芬龍(carfentrazone (-ethyl))、克美芬 (chlomethoxyfen)、克攔本、克大龍(chl〇ridazon)、 (chlorimuron(-ethyl))、全滅草、克殺龍(chlorsulfuron)、克 1〇 多龍(chlortoluron)、西尼東(cinidon (-ethyl))、西滅林 (cinmethylin)、西速隆、西伏丁(clefoxydim)、西多丁 (clethodim)、可丁納(clodinafop (-propargyl))、可滅蹤、克 晋草、可比林(clopyralid)、可比龍(clopyrasulfuron (-methyl))、可拉攔(cloransulam (-methyl))、枯米龍 15 (cumyluron)、氰乃淨、西布靈(cybutryne)、西羅特 (cycloate)、環殺龍(cyclosulfamuron)、環殺草、西哈羅 (cyhalofop (-butyl))、2,4-D、2,4-DB、地滅丁 (desmedipham)、地攔特(diallate)、汰克草、地克普 (dichlorprop(-P))、地羅伏(diclofop (-methyl))、地羅攔 20 (diclosulam)、地汰(diethatyl (-ethyl))、地芬克(difenzoquat) 、地伏芬(diflufenican)、地伏必(diflufenzopyr)、地滅龍 (dimefuron)、地滅派(dimepiperate)、地滅克(dimethachlor) 、地滅特(dimethametryne)、地滅蜜(dimethenamid)、地滅 芬(dimexyflam)、撻乃安、大芬滅、第克(diquat)、汰硫草 114 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1290142 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（Λ》） 、達有龍、汰草龍、伊普大(epropodam)、EPTC、伊普克 (esprocarb)、伊大福林(ethalfluralin)、伊大滅隆 (ethametsulfliron (-methyl))、益覆滅、伊多芬(ethoxyfen)、 伊殺隆(ethoxysulfuron)、伊多本(etobenzanid)、芬殺草、 5 芬特蜜(fentrazamide)、伏棚普(flamprop (-isopropyl，- isopropyl-L，-methyl))、伏速隆、伏瑞攔(florasulam)、伏寄 晋、伏瑞列(fluazolate)、伏卡隆(flucarbazone (-sodium))、 伏芬賽(flufenacet)、伏滅攔(flumetsulam)、伏蜜樂 (flumiclorac (-pentyl))、伏蜜新(flumioxazin)、伏蜜普 10 (flumipropyn)、伏滅攔(flumetsulam)、可奪草、伏氯東 (fluorochloridone)、伏甘芬(fluoroglycofen (-ethyl))、伏普 (flupoxam)、伏普巴(flupropacil)、伏賽隆(flurpyrsulfuron (+methyl，-sodium))、伏攔多（flurentol (-butyl))、伏瑞多 (fluridone)、氟氯比(flurprimidol)、伏特莫(flurtamone)、伏 15 賽色(fluthiacet (-methyl))、伏赛安(fluthiamide)、伏滅芬 (fomesafen)、伏薩隆(foramsulfuron)、固殺草、嘉石粦塞、 哈羅芬(halosafen)、合氣氟、菲殺淨、依馬滅本 (imazamethabenz (-methyl))、依馬滅比(imazamethapyr)、 依馬莫(imazamox)、依馬必(imazapic)、依滅草、依馬快 20 (imazaquin)、依馬賽(imazethapyr)、依速隆、峨隆 (iodosulfuron (-methyl，-sodium))、愛尼(ioxynil)、異普林 (isopropalin)、異普隆(isoproturon)、愛速隆、異薩本 (isoxaben)、異克特(isoxachlortole)、異伏多（isoxaflutole)、 異比伏(isoxapyrifop)、拉多芬(lactofen)、利納西(lenacil)、 115 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 理有龍、MCPA、滅克普(mecoprop)、滅芬草、滅特隆 (mesotrione)、滅大隆(metamitron)、滅草胺、滅本隆 (methabenzthiazuron)、滅多本隆(metobenzuron)、撲多草 、莫多草、滅多籃(metosulam)、滅多隆(met〇xuron)、滅必 5 淨、滅賽隆(metsulfmOn(-methyl))、稻得壯、莫利隆 (monolinuron)、納普利(naproanilide)、滅落脫、涅布隆 (neburon)、尼克隆(nicosulfuron)、諾福隆(norflurazon)、歐 本克(orbencarb)、歐抗靈、歐大吉(oxadiargyl)、樂滅草、 歐賽隆(oxasulfuron)、歐滅風(oxaziclomefone)、復祿芬、 10 巴拉別、比拉歌酸(pelargonicacid)、施得圃、潘特林 (pendralin)、潘多隆(pentoxazone)、番滅地(phenmedipham) 、比林芬(picolinafen)、必落伏(piperophos)、普拉草、比 賽隆(primisulfuron (-methyl))、普伏落(profluazol)、普滅特 (prometryn)、雷蒙得、除草靈、歐蟎多、普賽克 15 (propisochlor)、普巴宗(propoxycarbazone (-sodium))、普必 安(propyzamide)、普赛克(prosulfocarb)、普赛隆 (prosulfuron)、普瑞芬(pyraflufen (-ethyl))、百拉吉 (pyrazogyl)、百拉樂(pyrazolate)、百速隆、普芬草、必本 落(pyribenzoxim)、必布克(pyributicarb)、必汰草、必達多 20 (pyridatol)、必大利(pyriftalid)、必蜜倍(pyriminobac(-methyl))、必硫倍(pyrithiobac(-sodium))、快克草、快滅克 (quinmerac)、快諾胺(quinoclamine)、快伏草、瑞賽隆 (rimsulfuron)、西殺草、草滅淨、西滅特(simetryn)、賽克 東(sulcotrione)、賽芬隆(sulfentrazone)、薩滅隆 116 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 裝--------訂---I----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 _____B7__ 五、發明說明（，'） (sulfometuron (-methyl))、薩伏(sulfosate)、薩福隆 (sulfosulfuron)、地布特(tebutam)、得圃隆、特樂丁 (tepraloxydim)、特布琴(terbuthylazine)、特布靈(terbutryn) 、姍客(thenychlor)、赛福安(thiafluamide)、赛瑞必 5 (thiazopyr)、賽大明(thidiazimin)、賽芬隆(thifensulfbron (-methyl》、硫必克(thiobencarb)、地卡巴(tiocarbazil)、特氧 丁(tralkoxydim)、三拉列(triallate)、三賽隆(triasulforon)、 本隆(tribenuron(-methyl))、三氯比、三地芬、三福林、三 福薩隆(trifloxysulfuron)、三福隆(triflusulfuron (-methyl))、 10 三多薩隆(tritosulfuron)。 也可以是含其他已知活性化合物之混合物，例如殺真 • 菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、驅鳥劑及改良土壤結 構之藥劑。 此活性化合物可在其調製物之形式下使用，或從其經 15進一步稀釋後使用，例如立即可使用之溶液、懸浮液、乳 化液、粉劑、糊劑及粒劑，其可在慣用的方式下使用，例 如水化、喷灑、霧化或散播。 根據本發明之活性化合物可在植物發芽前或發芽後使 用，其也可在播種前換混至土壤内。 20 活性化合物之使用量可在相當大的範圍内變化，主要 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 決疋於所要效應之本質，通常每公頃土壤表面之使用量是 介於1克及10公斤活性化合物，較宜是每公頃介於5克及5 公斤。 根據本發明的化合物之製備與用途，可參見下列實例 〜117〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 _ B7五、發明說明（/^ ) 之說明。 --------訂--------I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（"7) 製備實例 實例 CH.
10 在(TC下，將3·7〇克(Ο.ΟΜ莫耳)第三丁醇卸先加入26 毫升無水DMF，並加入在12毫升無水DMF中的6 例II-1化合物，將混合物在2〇。(^授拌1小時。 將反應溶液加入200毫升冰水並在0_10〇c醪化 吸氣將沈澱物過濾並再結 曰曰 然後 15 產量·· 4.66克(三83%理論值），€點>26〇。〇〉 DMF (二甲基曱醯胺） \*一 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐
1290142 A7 B7 五、發明說明（/1)
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S3丨〒V·丨I Δ(Ν·?ν.ί_Ι 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
t--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1290142 A7 __B7五、發明說明（/>/) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 異構物 1 » CQ. CCL » 1 1 U CX ε 205 254 225 , 252 On (N s； 4 252 CQ m e U X u -(CH2)rCH〇CH3-(CH2)r 1 V -(CH2)2-CHOCH3-(CH2)2- 1 -(CH2)rC(CH3)r(CH2)r 3C -(CH2)rCH〇CH3-(CH2)2- X u < 工； U X u -(CH2)2-S-CH2· x u Q X X X X X Li-—V- 〇 IL· 0-0 4-(CH3)3C- C6H4 4-CI- C6H4 4-C1- C6H4 43 v_i X ch3 1 ch3 m X u X u u m X u m X u m X u |實例編號 I-l-A-a-40 M.A-a-41 M-A-a-42 I-l-A-a-43 I-l-A-a-44 I-l-A-a-45 I-1 - A-a-46 I-l-A-a-47 〜3〜
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） A7 1290142 B7 五、發明說明（/» ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 •考 婆 U ά. E X CQ < (N U 1 Q - 1 U > 寸 X X U 〇〇 1 < (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝—— 訂-------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1290142 —---— 五、發明說明
將0·81克根據實例I-l_a-2化合物先加入i〇毫升無水醋 酸乙酯並與〇·3毫升(2.2毫莫耳)三乙胺在迴流下加熱，然 後加入在5毫升無水醋酸乙自旨中的〇·25毫升(0.0022莫耳)異 丁醯氯，並將混合物在迴流下加熱。 反應結束後(TLC)，將溶劑蒸餾並將殘留物溶解在二 氣甲烧，用10毫升0.5當量濃度NaOH清洗兩次，乾燥並使 用旋轉蒸發器濃縮，經由矽膠管柱層析法純化殘留物(二 氯甲烧/乙酸乙酯，3.·1)。 產量：0.2克(三21%理論值)， ^裝--------訂- (請先閱讀背面之江意事項务填寫本頁)
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1290142 A7 B7 五、發明說明（/V) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 盔^窠丨客夺擊鵷鳍皞^(1^;-,1)冢駟衾荽黢偃^^荽^^?¥-1-1)^^:卜
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將0.69克根據實例I-l-a-2化合物先加入10毫升無水二 氯甲烷並在l〇°C與0.24毫升(1.7毫莫耳)三乙胺混合。 然後加入在1毫升無水二氣甲烷中的0.17毫升(1.7毫 莫耳)氯甲酸乙酯，並將混合物在室溫下攪拌。 反應結束後(TLC)，將溶劑蒸餾並將殘留物溶解在二 氣甲烷，用10毫升0.5當量濃度NaOH清洗兩次，乾燥並使 用旋轉蒸發器濃縮，經由矽膠管柱層析法純化殘留物(二 氯曱烧/乙酸乙ί旨，3:1)。 產量：0.58克(三71%理論值)，/f容點211°C %
請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事· 項赢I 填雙 f裝 頁 I 一 I I 訂 f 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2.10 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/>0 o—v'丨I) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
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裝--------訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7
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將6.6¾升三乙胺加入在8〇毫升無水四氫吱喃中的4.61 克4-甲基-1-胺基-環己基小羧酸甲酯鹽酸鹽，並將混合物 授拌3分鐘，加入5·3克4-[2-(4-氯苯基)-5-甲基]-噻唑基-醋 酸，將混合物在室溫下再攪拌15分鐘，然後加入4·4毫升 三乙胺，隨後立即逐滴加入1.12毫升碟醯氣使溶液中度沸 騰，將溶液在迴流下加熱3〇分鐘。 液倒人毫升冰水，用二氯甲垸萃取並乾 ，將洛劑瘵發並使殘留物再結晶。 產里· 6·19克(三73%理論值），熔點15〇它。 -129^ 規格（210 X 297公釐）
1290142 A7 B7 五、發明說明
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es_v-II 寸5丨<_11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
五、發明說明（/衫） 實例 II-A-48
C! 先加入7_4克(0·075莫耳)濃硫酸，然後在内 滴加入在3〇毫升二氣甲烷中的根據製備； ΧΧΙ-Α-1化a物，然後將混合物在從3〇至4〇它下攪拌2小 時，在導致内部溫度是听下逐滴加人升無水甲醇， 在從40至70°C下持續攪拌6小時。 將反應溶液倒入_公斤冰，帛二氯甲烧萃取混合法 ，將萃取液賴出⑺顧清洗並賴，將溶劑视將 殘留物經由管柱層析法純化(二氣甲取醋酸乙醋Η) 〇 得到〇·42克(三7%理論值)，炫點13 。 零裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·11111111 當· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 ΐ紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮） 1290142 A7 五、發明說明（/枚） iMXXLA-1
將3.7克2-胺基-2-環丙基_丙腊在60毫升無水四氫呋喃 與升三乙胺攪拌5分鐘，然後加入8·03克5_甲基-2-(4-氯-苯基)_喧唑基醋酸並將混合物在室溫下攪掉μ分鐘 ，加入6.6毫升三乙胺，隨後立即逐滴加人⑽毫升碟 使溶液中度沸騰。 ^ 將溶液在迴流下攪拌30分鐘’然後將溶劑蒸餾， 殘留物經由霄管柱層析法純化(正己烧/醋酸乙g旨，H) 產量：5.37克(49%理論值)，熔點丨丨代。 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 〜136〜 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A^i7210 X 297公釐_7 1290142 A7 B7 五、發明說明（/<) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^^^1^ψ_τ«^^^(,ν-ΙΧΧ)^^^^^<ΠΙ^^^φΊκν-ΙΧΧ)ν^:κ (V-IXX)
U Cu ε 1—· 丨·_Η ·—H v〇 _ 1 4 CQ (N X U (N m X U U ^(N (N X u 1 m X u 1 CM 工 〇 X—— o C\J ^CNJ CV 工 工 ο ο ί」 1 < ΓΛ u Q PC X X X L? t U X X υ X m 工 u X u Ε υ <n < 4 1 X C^i < 1 X X < X | 裝--------訂---------^^0^. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〜卜ει〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
用冰冷卻下，將6·6毫升1莫耳濃度第三丁醇鉀溶液添 加至在10毫升無水DMF之2·48克(5.49毫莫耳)根據實例他 1化合物，並將混合物在室溫下搜拌過夜，將溶劑蒸德並 將殘留物溶解在水中，用濃HC1緩慢酸化，吸氧齡 燥，產量克⑽理論值)，咖⑽ --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ο- 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 明說 明發 (〒V-CN丨 I) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
CQ m.p.°C 133-135 CQ X U <N X u 1 m X n: u < r^· X U U 0 X u 乂 1 01 ^r U X u · >- 4-CNC6H4 c6h5 a x; o a X s m X u ί u 實例編號 1-2-A-u-2 I-2-A-U-3 I-2-A-u~4 •(Ι-Ι<Ν*ε) ooov(He *ε) ς寸·//(Ηε*οο)νο6·^(Η9 *s) S.I HCO寸.ϋ-νΑ-ΓΟΝ dm 00-s.^ 6Z .ώ 33QU)c^i 丨 Η- C6£l, π 裝--------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項却填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7
五、發明說明（/W) 實例 I-2-A_b-l 在從0至10°C下，將0.244克(2.3毫莫耳)異丁醯氯添加 至在無水二氯甲烷之〇·7克(2.丨毫莫耳)根據實例m-Aj化合 物及0.232克(2.3耄莫耳)三乙胺，並將混合物在室溫下授 拌8小時，將反應溶液用10%檸檬酸&1〇%Na〇H溶液清 洗，將有機層分離，乾燥並濃縮。 / / β 將殘留物經由矽膠管柱層析法純化 酯，20/1)。 V一虱甲燒/醋酸乙 產量：〇.1克_.8%理論值)，炫點95_听。 -------------------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
Mm 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4 χ 297公爱） 1290142 五、發明說明
.^濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在從0至10°C下，將氯甲酸異丙酯(0.249克，2毫莫荨 ，^耳濃度在甲苯中)添加至在無水二氯甲燒之〇75克 (1.85耄莫耳)實例合物及〇2〇6克(2毫莫耳)三乙胺 ，並將混合物在室溫下攪拌8小時後用1〇%檸檬酸溶液及 10%強度NaOH溶液清洗，將有機層分離並乾燥，並經由 蒸館將溶劑去除。 將殘留物經由石夕膠管柱層析法純化(二氯甲燒/醋酸乙 酯，20/1)。 產量：0·37克(三4〇%理論值)，熔點14〇-i45°C。 〜141〜 _本紙張尺度適用中國國家標準(CNSM4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/P) 實例 III-A-1 h3c
Cl 將1.11克(5.49¾:莫耳）4-甲氧基-1-經基·環己基小魏 酸乙酯及1·57克(5.49毫莫耳)根據實例合物在140 °C下攪拌6小時，使混合物冷卻並用氬氣將HC1氣體衝提 去除。 產量：2·4克(三41.62%理論值），logP (酸性）4.54 (HPLC;乙腈）。 I----------MWM------- — 訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 42 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/V) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 盔盔窠丨客夺#鉍鳔蝼^(1-¥-111)罢駟念荽黢偃玫^荽^^<-111)^^:卜 (V 丨III)
podcr m.p.°C 1〇g P (pH2) 4.53 〇〇 OC c2h5 c2h5 c2h5 QQ X υ (NJ Π： υ I m υ < X υ I υ 〇 X υ ^JCN υ I υ 4-Cl-C6H4 Q6Hs.................. c6h5 X Γ^Ι X υ m υ m X υ 實例編號 ΙΙΙ-Α-2 ΙΙΙ-Α-3 ΙΙΙ-Α-4 CS, --------訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/《为
將15克(20毫莫耳)根據實例”^)化合物先添加至 22毫升二氣醋酸(TFA)及51毫升曱苯中，並將混合物在迴 流下加熱過夜，將溶劑及TFA蒸餾並將殘留物溶解在200 毫升水及200毫升曱基第三丁基醚中，將有機層用鹼萃取 ，將水層酸化並用二氣甲烷萃取，將有機萃取液乾燥並將 溶劑蒸餾。 將殘留物經由矽膠管柱層析法純化(二氯甲烧/醋酸乙 酯，10:1~>5:1)。 產量：1.6克(23%理論值)，熔點132-135°C。 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 訂---------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/《多） 實例 I-3-A-c-l
將5〇〇毫克(I·4毫莫耳)根據實例(I-3-A-a-l)化合物先 添加至5毫升無水二氯甲烷中並混合0.29毫升(2.1毫莫耳， 1.5當量)三乙胺，並用冰冷卻加入〇·2克(1.8毫莫耳，1.3當 量)氣曱酸乙酯。 將混合物在室溫下攪拌2小時，用10%強度檸檬酸溶 液清洗，用二氣甲烷萃取，用1當量濃度NaOH清洗並用 二氣甲烷萃取，將萃取液乾燥並將溶劑蒸餾。 產量：0.55克(93%理論值)，油。 ^-NMR (d6-DMSO? 400 MHz): 5 =0.93 (t5 3H? CHr CH2)，1.75 (s，6H，2CH3-C), 2.37 (s，3H，CH3-C arom.)，3·98 (q，2H，CH,-CH2), 7.55 (d，2H，2CH arom.)，7.87 (d，2H，2CH arom.) ppm. ▼裝--------訂------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
45 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（/碎ο 實例IV^I
將4·8克(2〇.〇毫莫耳)之2_(4_甲氧基_苄硫基)_2_甲基_ 丙酸先添加至40¾升無水甲苯病加入h^DMF及72克(6〇 耄莫耳，4¾升)之亞硫醯氣，將混合物在室溫下攪拌5分 鐘後在1随直到停止釋出氣體，將溶劑蒸儀將殘留物 溶解在10¾升無水四氫吱喃(溶液A)。 將17.1宅升二異丙基胺化經先添加至在〇。〇之4〇毫升 無水四氫呋喃，病在〇t下逐滴加入在1〇毫升無水四氫呋 喃之10·1克(32·7毫莫耳)之4·[5_甲基_2并氯苯基)基 醋酸甲酯，病將混合物再攪拌30分鐘，然後在逐滴加 入溶液Α,病將混合物在室溫下攪拌丨小時，將反應混合 物與100耄升ΜΤΒ鱗及數滴水混合病在各情形下用1 毫 升10%強度NH4C1溶液清洗2次，將有機相乾燥病將溶齊^ 顧，粗產物不再純化而反應。 產量·· 15.2克(100%理論值）。 1H-NMR (DMSO, 400 MHz): ·43 (s，3H，CH c月匕 族)，1.50 (s，3H，遇-C脂族)，2·40 (s，3H，迎3<雜原^)，曰 146〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1290142 A7 B7 五、發明說明（/〇3.3l(s，2H，CH2)，3.61 (s，3H，CH3,OCO)，3.82 (s，3H，CHrO) mpp 一 · an n ϋ 1 an n ϋ 一 ^^ s 1 ϋ emmt mmmmt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 ____JB7 五、發明說明（/W) 實例XVI-1
將3克(11.21毫莫耳)之4-[2-(4-氣苯基)-5-甲基]-噻唑 基-醋酸先添加至50毫升無水二氣甲烷，用冰冷卻，緩慢 逐滴加入2.13克(16.81毫莫耳)之草醯氣，將混合物在室溫 下攪拌過夜，然後在迴流下加熱2小時，並將溶劑蒸餾。 產量：3.19克(96%理論值）。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ο- 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/θ) 實例I小B-a-1
在2〇°C，將在7毫升無水DMF中的3.59克根據製備實 例II - B -1之化合物逐滴添加至在17毫升無水二曱基甲醯胺 (DMF)中的2.41克(0.020莫耳)第三丁醇鉀，並將混合物在 40°C攪拌1小時。 將反應溶液攪拌至100毫升冰水中並在從0至下 用鼠鼠S义3文化，吸氣將沈;殿物過渡並使用二氯甲烧/丙酉同 5:1在；5夕膠上層析。 產量：1.2克(36%理論值)，、熔點>24〇°c。 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7
各丁 請 先 閱 讀 背 S 之 注 意 事 項再丨填 寫 本 頁 4 1290142 A7 B7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 盟軺驾丨樂鉍鳍蝼^?9-11)14駟食莛驟？^^^^JJKa-II)^^:^
異構物I • C2 m.p.°C 〇 Ό On 00 ΓΛ X U X u QD X U -(CH2)rCH〇CHr(CH2)r < X u Q X X c6h5 |4-CI-C6H4 X :1下 u X u II-B-2 Il-B-3 ~裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- 秦. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7----------五、發明說明（/^/) 實例 I-2-B-a-l
在無溶劑下，將1.01克(5毫莫耳)之4_甲氧基羥基_ 環己基小魏酸乙酯及1_〇95克(5毫莫耳)之苯基斗甲基一異 σ等嗤-3-乙驢氯在140 C下加熱過夜，然後在減壓下短暫除 氣，將所得的粗產物溶解在1〇毫升DMF，計量加入KOtBu 在DMF之1莫耳濃度溶液歷經1 〇分鐘，將混合物在室溫下 攪拌過夜並使用旋轉蒸發器蒸乾，將殘留物溶解在水中並 用醋酸乙酯萃取使去除雜質，緩慢計量加入10毫升丨當量 濃度氳氣酸(直到混合物是酸性)並吸氣將沈澱物過濾，經 由製備性HPLC (乙腈/水在RP-18)進行再純化。 產量：0.33克(19%理論值），熔點65°C。 'H-NMR (CDC13): (5=1.60-2.30 (m? 8H), 2.85 (s, 3H), 3.30/3.40 (2s，3H)，3.30/3.60 (2m，1H)，7.40-8.00 (m，5H)· 丨%裝----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂·--- - ---- 蠓. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 53 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/X>) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ?8丨2)
a m.p.°C l〇g Ρ (ρΗ2) 3.43 m X DQ u £ < u VO 3： m X X u Oi ά ώ <>j 二 4ςι、 ------------%t (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- 卷· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/θ)
使用實包 實例A 蟲螻線蟲測試 溶劑：30重量組份二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量組份烧芳基聚乙二醇峻 製備合適的活性化合物製劑是將1重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所述劑量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將容器填入沙子'活性化合物溶液、蟲螻線蟲卵/幼 蟲懸浮液及萬苣種子，萬苣種子發芽且植物生長，蟲声 根部形成。 、經過所需的時間後，使用蟲癭之形成作為測定殺線蟲 活性。/〇，100%表示沒有發現蟲癭，〇%表示在經處理的植蛾 物上之蟲;廖數相當於未經處理之對照組。 在此測試中，例如下列製備實例之化合物顯示 活性：。 于的 _裝------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁> 一ut/ ·11111111 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐 A7 1290142 五、發明說明（/Jr^)
實例B 綠桃财測試 溶劑：30重量組份二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製劑是將丨重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所補量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將嚴重感染綠桃财(Myzus persicae)之結球甘藍菜葉 (BraSSicaoleracea)經油浸泡在所需濃度之活性化合物製劑 中處理。 經過所需的時間後，測定致死率。/〇，100%表示全部 的蚜蟲都被殺死，而〇%表示沒有殺死任何蚜蟲。 、在此測試中，例如下列製備實例之化合物顯示良好的 〆舌性· I-2-a-l、I-l-a-5、I-1-a—6及。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6- 1290142 A7 ____B7 __ 五、發明說明（/β) 小猿葉甲幼蟲測試 溶劑：30重量組份二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製劑是將丨重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所述劑量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將結球甘藍菜葉(Brassica oleracea)經由浸泡在所需濃 度的活性化合物製劑中處理，並在葉子還濕潤時，使其接 種小猿葉曱幼蟲(Phaedon cochleariae)。 餐過所需的時間後，測定致死率％，100%表示全部 的】知、葉曱幼轰都被殺死，而〇%表示沒有殺死任* 葉甲幼蟲。 知 、、在此測試中，例如下列製備實例之化合物顯示良好的 活十生：I、2-a-l、I-2-a-2、I-l-a-3、I-l-a-4、I-l-a-5、 、I-l-a-1、I-l-c-1 及I-l-a-8o 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7- 1290142 A7 B7 五、發明說明（/β)
實例D 卓地黏蟲測試 溶劑：30重量組份二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製劑是將1重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所述劑量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將結球甘藍菜葉(Brassica oleracea)經由浸泡在所需濃 度的活性化合物製劑中處理，並在葉子還濕潤時，使其接 經過所需的時間後，測定致死％，1〇〇%表示全部的 草地黏蟲都被殺死，而0%表示沒有殺死任何草地黏蟲。 在此測試中，例如下列製備實例之化合物顯示良好的 活性：I-2-a-l、I-l-a-4、I-l-a_5、I-l-a-6、I-l-a-2、I-1-a-l 及 I-l-c-1。 ϋ ϋ l i ϋ ϋ · n n I ϋ ϋ ϋ ϋ 一· emme ϋ n n n 1> ·>ϋ I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/>?) 棉葉蝶測試(OP-抵抗性/浸泡處理） /谷劑：30重量組份二曱基甲醯胺 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製劑是將1重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所述劑量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將嚴重感染全部發育階段的棉葉蟎(Tetmnychus urticae)的豆類植物(Phaseolus vulgaris)浸潰在所需濃度的 活性化合物製劑中。 . 經過所需的時間後，測定活性％，1〇〇%表示全部的 棉葉蟎都被殺死，而〇%表示沒有殺死任何棉葉蟎。 在此測試中，例如下列製備實例之化合物顯示良好的 活性：I-2-a-2、I-l-a-4 I-l-a-5及I-l-a-6。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適 度 尺 張 紙 本 1公 7 29 X 10 2 f規 Α4 s) Ν (c 準 標 家 9- 1290142 A7
五、發明說明（ΛΓ^ 實例g 發芽後測試 /谷劑：5重量組份丙_ 礼化^1: 1重量組份燒芳基聚乙二醇醚 衣備合適的活性化合物製劑是將丨重量組份活性化合 ^、所述劑i之溶劑及所述劑量之乳化劑混合， 用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 ^將π度是5至15公分之測試植物用活性化合物製劑喷 /鹿、將所要特定量之活性化合物施加在每單位面積上，選 擇嘴it液之濃度，使在麵升水/公頃下施加所要特定量 之活性化合物。 經3玍期後，與未經處理的對照組之發育比較，將對 植物之傷害程度以傷害％分級。 數字表示： 〇%=無影響(類似未經處理的對照組） 100%==完全破壞 -H ϋ I I n I n 一 一口， ϋ ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 隹 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 〜160' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1290142 A7 五、發明說明（Λ£7) 實例g 發芽前測試 溶劑：5重量組份丙酮 礼化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇鱗 製備合適的活性化合物製劑是將丨重量組份活性化合 物與所述劑量之溶劑及所述劑量之乳化劑混合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 將測4植物之種子撥種至正常土壤内，經約％小時後 乂將_用活性化合物製射麗，將所要特定量之活性化 j施加在每單位面積上，選擇噴灑液之濃度，使在誦 开水/公頃下施加所要特定量之活性化合物。 魏經3星期後，與未經處_對照組之發育比較，將對 植物之傷害程度以傷害％分級。 數字表示： 〇°/〇=無影響(類似未經處理的對照組） 100%=完全破壞 —裝--------訂--------' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
1290142 A7 B7 五、發明說明（/^) 發芽前 克活性成 份/公頃 甜菜 油菜 看麥娘 野燕麥 黑麥草 小米 母菊 實例I-2-a-l 125 0 0 90 100 100 100 100 發芽後 克活性成 份/公頃 油菜 看麥 娘 野燕麥 稗子 小米 野莧 藜 實例I-2-a-l 250 20 80 95 100 100 70 70 發芽前 克活性成 份/公頃 甜菜 油菜 野燕麥 雀麥 黑麥草 小米 實例I-2-a-2 250 0 0 90 90 100 100 發芽後 克活性成 份/公頃 甜菜 大豆 野燕麥 潘哥拉 草 稗子 小米 實例I-2-a-2 250 0 0 90 90 100 100 發芽後 克活性成份/公頃 看麥娘 稗子 野莧 貫例 I-l-a-5 250 80 100 90 發芽後 克活性成份 /公頃 甜菜 看麥 娘 野燕麥 潘哥拉 草 稗子 實例1小 3.-6 125 0 90 90 95 90 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁') 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發芽後 克活性成份/公頃 看麥娘 裨子 小米 野莧 實彳列I-l-a-2 250 70 90 95 90 發芽後 克活性成份 /公頃 看麥 娘 野燕 麥 稗子 野莧 白介 a-1 250 80 80 95 70 80 〜162〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A7 B7 五、發明說明（/") 發芽後 克活性成份 /公頃 稻米 野燕 麥 潘哥拉 草 稗子 雀舌草 實例1-1-a-3 250 10 100 100 100 90 發芽後 克活性成份/公頃 看麥娘 野燕麥 稗子 小米 實例 I-1-c-l 250 80 95 95 90 發芽後 克活性成 份/公頃 看麥 娘 野燕 麥 稗子 小米 茼麻 野莧 實例I-l-a-4 250 95 100 100 100 80 95 實例I-1-b-l 250 95 100 100 100 80 80 -裝--------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項#(填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 163〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142
五、發明說明（/“) 實例 臨界濃度測試/ 土壤昆蟲-處理基因轉移植物 測試昆蟲··黃瓜調葉甲-土壤中的幼為 溶劑：7重量組份丙酮 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製劑是將丨重量組份活性化合 物與所销量之溶劑及所述缝之乳化麻合，用水將濃 縮物稀釋至所需濃度。 、曲將活，化合物製劑倒入土壌中，製劑中的活性化合物 浪度在此貫質上不相關，唯有每體積單位土壤中的活性化 合物重量有關，其細ppm (毫克/升)表示，將土壤填入 0.25升花盆並使其在2〇°c下放置。 製備後，立即將變種YIELDGUAREKMc)nsanto
Comp·，USA之商標)之5個發芽前玉米放入各花盆内，經2 天後，將所要的測試昆蟲放入經處理之土壤内，再經了天 後，經由計數發芽之玉米而測定活性化合物之功效(1棵植 物=20%功效）。 --------^i· n in ·ϋ 9Μ§ ί I 4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適 度 尺 張 一紙 本 1(21 格 規 A4 S) N (C 準 64 釐 公 97 1290142
實例i 美洲菸葉蛾測試-處理基因轉移植物 溶劑：7重量組份丙酮 乳化劑：1重量組份烷芳基聚乙二醇醚 製備合適的活性化合物製齡將丨重量組份活性化合 物與所述舰之溶淑所賴量之乳化觀合，用水將^農 縮物稀釋至所需濃度。 將變種Roundup Ready (Monsanto Comp·，USA之商標） 之大豆芽經由浸潰在所要濃度之活性化合物製劑中而處理 ，並在葉子仍濕潤時放入美洲菸葉蛾。 經所需之時間後，測定昆蟲之致死率。 ------------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1T--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
65 297公釐） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210
案 號 類 別 專利申請案第9011390(M
II (民國93年4月名日送呈） (Submitted on April , 2004) 專利説明書 發明 新型 名稱 發明 創作' 中文 英 文 姓 名 國 籍 住、居所 姓 名 (名稱） 雜芳基取代之雜環類，其製法及包含其之殺蟲及除草組合物
Hetaryl-substituted heterocycles, process for preparing the same and pesticidal and herbicidal compositions comprising the same 1 ·費瑞尼 Reiner FISCHER 2·布湯姆 Thomas BRETSCHNEIDER 3. 崔艾克 Axel TRAUTWEIN 4. 武奥特 Astrid ULLMANN 5·戴馬克 Mark Wilhelm DREWES 1〜5皆為德國 1. 德國莫漢城奈利沙街23號 Nelly-Sachs-Str. 23,40789 Monheim, Germany 2. 德國洛瑪城泰爾街29b號 Talstr. 29b, 53797 Lohmar, Germany 3·德國柏格奇城艾瑪爾街23號 Im Aehlemaar.23,51467 Bergisch, Germany 4·德國柯隆城米諾葛街31號 Merowingerstr.31,50677 Koln, Germany 5·德國藍格佛城哥德街38號 Goethestr.38,40764 Langenfeld, Germany 裝 訂 經濟部中·央標率局員工消費合作社印裝 國 籍 三、申請人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 德商拜耳廠股份有限公司 Bayer Aktiengesellschaft 德國 德國利佛可生城拜耳工業區D51368 D 51368 Leverkusen, Bayerwerk, Federal Republic of Germany 白羅夫（Dr· Rolf Braun ) 羅勞斯(Dr· Klaus Reuter )
線 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS )八4規格（2丨〇><297公釐） L:\menu\Pending-90\90224-說明書第 1 頁-接 d〇c 1290142 申請曰期 案 號 類 別 (以上各欄由本局填註） A4 雲1專 利説明書 中 文 發明 新型 名稱 英 文 姓 名 國 籍 發明 創作 人 住、居所 6.爾克林 Christoph ERDELEN 7·唐彼得 Peter DAHMEN 8. 費迪特 Dieter FEUCHT 9. 玻瑞夫 Rolf P0NTZEN 6.-9.皆德國籍 6. 德國麗奇林肯區安堤布克爾15號 Unterbtischerhof 15,42799 Leichlingen, Germany 7. 德國諾斯城阿柏克街61號 Altebriicker Str.61,41470 Neuss, Germany 8. 德國摩漢城亞克威街9號 Ackerweg 9,40789 Monheim, Germany 9. 德國利其肯城安克斯特街69號 Am Kloster 69,42799 Leichlingen, Germany 姓 名 (名稱） 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 國 申請人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29*7公釐） 1290142 _ A7 B7 五、發明說日为一 in：
卜81 一 UOCL.E
V
HCJ α Η 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
〇
α CD Λ
X ffio ΐ〇 N-n-a-l-ll¥k$^ Ϊ1 6LI -^Η3ΤΗ8Η3-^Η3). Η£ο°·10-寸 〔5_9〒1°?1.1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） L:\menu\90224-p 150-.doc
Claims (1)
1290142 A8 B8 C8 專利申請案第90113900號 ROC Patent Appln. No. 90113900 修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件(二 六、申請專利，
、·修止 Amended Claims in Chinese ~ EncUII) (民-96年2月日送呈） (Submitted on February |5T 5 2007) 一種式(I)之化合物 A 0*G B- 其中W代表N-D、氧或硫； Het代表 -Het (I)， 10
其中X代表H、Ci-6烧基或函素，Y 代表Ck烧基、节基(可被一個鹵素取代）、 15
cr 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 25 或苯基(可被選自_素、Ci_6烧基、函素Ck烧基 、Cw烷氧基、苯基(苯環可被一個_素Cw烷基 取代）、苯氧基之1-2個取代基取代)或
A 代表氮或Ci_6烧基；B 代表氫或C!_6烷基；或 -166 -
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 90224B-接 1 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 A及B與和其連結之碳原子一起形成C3.8環烷基(其可 被選自CN6烷基或Cw烷氧基之1-2個取代基取 代），其中視情況一個伸甲基可以氧取代，四氫嗛 喃基或
D 代表氫；或 A及D與和其連結之原子一起形成C3_7環烷基，其中 環原子可以一個硫原子取代； G代表氫 10 其中 15 R1代表Cm烷基、苯基(其可經一個鹵素取代）、吼啶 基(其可經一個鹵素取代）、（^6烷氧基、苯氧基或 苄氧基； R2代表Cm烷基、苯基或苄基。 2.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中： Het代表 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20
(A)或
(B)， X 代表氫、氯、溴或crc4-烷基， Y 代表氣、>臭、C1-C4-烧基、C1-C4"· _ 烧基、C1-C4-烧氧基、午基(可被一個鹵素取代）、j ，
-167 -
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 或苯基(可被選自鹵素、Cw烷基、鹵素Cw烷基 、Cm烷氧基、苯基（苯環可被一個鹵素Cm烷基 取代）、苯氧基之1-2個取代基取代）或$
10 W 代表N-D、氧或硫， A 代表氫或CrC4-烷基， B 代表氫或CrC4-烷基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表飽和的C5-C7-環 烷基其中視需要一個環員經氧取代且其視需要經 CrC6-烷基或CrC6-烷氧基單-或二取代、四氫嗛 喃基或
15 D 代表氫， A及D與和其連結之原子一起形成C3_7環烷基，其中 一伸甲基可以一個硫原子取代； G代表氫、 或 丨1 ,FT
Λ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 20 R1代表Cw烷基、苯基(其可經一個_素取代）、吡啶 基(其可經一個鹵素取代）、Cw烷氧基、苯氧基或 苄氧基； R2代表烷基、苯基或苄基。 3.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中 -168 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 Het代表 10 15
X 代表氳、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、異丙基 、正丁基或異丁基， Y 代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異 丁基、第三丁基、三氟甲基或代表苄基視情況經 一個氟、氯或溴取代，苯基其視需要經氟、氯、 甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基單-或二取 代，或苯氧基； _ 氣
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 W 代表N-D、氧或硫， A 代表氮或C1-C6-烧基’ B 代表氫、甲基或乙基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表飽和的C5-C6-環 烷基其中視需要一個環員經氧取代且其視需要經 曱基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第 二丁基、第三丁基、三氟曱基、甲氧基、乙氧基 、丙氧基、異丙氧基、丁氧基或異丁氧基單-或二 取代， D 代表氫，或 A及D與和其連結之原子一起形成C3_7環烷基，其中 -169 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 環原子可以一個硫原子取代； G代表氫、 n 或 一 R 5 其中 R1 代表Cm烷基、苯基(其可經一個鹵素取代）、吡唆 基(其可經一個_素取代）、烷氧基、苯氧基或 辛氧基； R2 代表Cw烷基、苯基或苄基。 10 4.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中 Het代表 \ 卜 X
丫 ㈧或 -Y (B)， 15 X 代表氫、氣、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基 9 Y 代表曱基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異 丁基、第三丁基、三氟甲基或代表苄基(可被一個 鹵素取代）、 -〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 或苯基(可被選自氟、氣、溴、甲基、乙基、正丙 基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、甲氧 基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、三氟甲基、 三氟甲氧基、苯氧基，代表視需要經氣·或三氟甲 -170 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ABC D
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 六、申請專利範圍 基之1-2個取代基取代）或 ; ΛΛ^ W 代表N-D、氧或硫， A 代表氫或CrC4-烷基， 5 B 代表氫或甲基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表飽和的C5-C6-環 烷基其中視需要一個環員經氧取代且其視需要經 曱基、乙基、丙基、異丙基、三氟甲基、甲氧基 、乙氧基、丙氧基、丁氧基或異丁氧基單-或二取 10 代，或代表C5-C6-環烷基其中兩個不直接相鄰的 碳原子形成其他五-員環， D 代表氫， A及D與和其連接之原子一起代表環己基其中一個環 原子經硫取代， 15 G代表氫、 ， 人〆 其中 R1代表Cm烷基、苯基(其可經一個_素取代）、吡啶 20 基(其可經一個鹵素取代）、C!-6烷氧基、苯氧基或 苄氧基； R2 代表烷基、苯基或苄基。 5.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中 Het代表 -171 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍
㈧， X 代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、氯或溴， Y 代表甲基、乙基、正丙基或異丙基或代表苄基(可 被一個鹵素取代）、」 V—0
10 或苯基(可被選自鹵素、Cu烧基、鹵素Cu烧基 、Ci-6烷氧基、苯基(苯環可被一個鹵素Ci_6烷基 取代）、苯氧基之1-2個取代基取代）或 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 W 代表N-D、氧或硫， D代表氳， Α 代表甲基、乙基、正-或異-丙基或環丙基或氫， B 代表氫或甲基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表環己基其中視需 要一個環員經氧取代且其視需要經曱基、乙基、 甲氧基或乙氧基單-或二取代，或代表環己基其中 兩個不直接相鄰的碳原子形成其他五-員C環， A及D與和其連接之原子一起代表環己基其中一個環 原子經硫取代， G 代表氫(a)或代表其中一個下列基 172 -
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 '— X, R1 (b)或 人zR2 (C)， 其中 R ί表甲基、乙基、正丙基或異丙基或代表在各情 〆下視需要經氯-取代之苯基或吼σ定基， R代表甲基、乙基、苯基、辛基、正_或異、丙基。 6·根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中土 Het代表 V 10
Y (B)， X 代表甲基或乙基， Υ 代表視需要經氯-取代之苯基， 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 A 代表甲基、乙基、正-或異-丙基， B 代表曱基，或 A及B與和其連結之碳原子一起代表環己基其視需要 經甲氧基或甲基取代， W 代表N-D或氧， D 代表氫， G 代表氫。 7· 一 種製備根據申請專利範圍第1項式⑴化合物之方法 ，其特徵在於式(I)化合物由下述方法之一者製得：/ (A)式(Ι-l-A-a)至(I_l_B_a)化合物 173 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公麓） 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 B. HO A D N
〇 Het (I-1 -A-a)至（I-1 -B-a) 其中A、B、D及Het各如同申請專利範圍第1至 6項中任一項之定義， 可得自當式(II)化合物 C〇2R8 A-H-B (Π) 10 ,Ν 15 其中A、B、D及Het各如同申請專利範圍第1至 6項中任一項之定義，且 R8代表烷基， 在選自惰性有機溶劑之稀釋劑存在下及在為質子 受體之鹼存在下，在介於-80°C及180°C間之溫度 及大氣壓力下進行分子内的縮合反應；或 (B)式(I-2-A_a)至(I-2-B-a)化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 A HO B.
〇 _Het (I-2-A-a)至(I-2-B-a) 其中A、B及Het各如同申請專利範圍第1至6項 中任一項之定義， 可得自當式(III)化合物 -174 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 A C〇9R B m 丫'"Het 〇 其中A、B和Het各如同申請專利範圍第1至6項 中任一項之定義，及R8各如同本項中上述之定義 10 在選自惰性有機溶劑之稀釋劑存在下及在為質子 受體之鹼存在下，在介於-80°C及180°C間之溫度 及大氣壓力下進行分子内的縮合反應；或 (C)式(I-3-A-a)至(I-3_B-a)化合物 A HO B， S. -Het (I-3-A-a)至（I-3-B-a) 15 其中A、B及Het各如同申請專利範圍第1至6項 中任一項之定義， 可得自當式(IV)化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20
8〆 R (IV) 其中A、B和Het各如同申請專利範圍第1至6項 中任一項之定義，及R8各如同本項中上述之定義 ，且 -175 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A8 B8 C8 D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 六、申請專利範圍 W1代表氫、_基、烷基或烷氧基， 如果需要時在選自惰性有機溶劑之稀釋劑存在下 及在選自無機酸或有機酸之酸存在下，在介於-30°C及250°C間之溫度及大氣壓力下進行分子内的 5 環化反應；或且如果適當時將所得的式(I-1-A-a)至 (I-3-B-a)化合物，其中 A、B、D及Het各如同申請專利範圍第1至6項 中任一項之定義， 在各情形下與 10 (D) (α)與式(V)之醯基鹵化物反應 Ύ (V) 〇 15 其中R1如同申請專利範圍第1至6項中任一項之 定義，且 Hal代表鹵基，或 (β)與式(VI)之羧酸酐反應 rLCO-O-CO-R1 (VI) 20 其中R1如同申請專利範圍第1至6項中任一項之 定義， 如果需要時在選自對醯基鹵化物傾向惰性之溶劑的 稀釋劑存在下，及若需要在酸受體之酸結合劑存在 下，在介於-2(TC及150°C間之溫度下進行；或 -176- 本紙張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1290142 六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 10 ()/、式(VII)之氯甲酸酯類或氯甲酸硫酯類反/ r2-m-C2〇-ci (VII) 其中R及]V[各如同申請專利範圍第丨至6項中妇 一項之定義， 如果需要時在選自對氯甲醯酯或氯甲醯硫酯傾向相 性之溶劑的稀釋劑存在下，及若需要在酸受體之酿 結合劑存在下，介於-2(rc及刚。c之溫度下及太 氣壓力下進行；或 ()”式(VIII)之氣單硫甲酸g旨類或氯二硫甲酸酯類反 5 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 Clv.M-R2S (vm) 其中M及R2各如同申請專利範圍第i至6項中任 一項之定義， 、 如果需要時在選自惰性極性溶劑的稀釋劑存在下， 及若需要在選自無機鹼或有機鹼之酸結合劑存在下 在0C至120C之溫度下及大氣壓力或高壓下進 行；或 (G)與式(IX)之磺醯基氯反應 R3-S〇2-Cl (IX) 其中R3代表烷基、鹵烷基，或各例中代表選擇 性經取代的苯基或苄基， 如果需要時在選自惰性極性有機溶劑的稀釋劑存在 -177 - 本紙張尺度適財國國家標準(CNS)A4規格（210x297公麓） ' — ---—
1290142 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 下，及若需要在選自無機鹼或有機鹼之酸結合劑存 在下，在_20°C至150°C之溫度下及大氣壓力或高 壓下進行；或 (H) 與式(X)之磷化合物反應 5 R4 / Hal — P (X) 1!\ 5 L： R 其中L代表氧或硫，R4和R5各例中彼此獨立地 代表選擇性經鹵素取代的烷基、烷氧基、烷胺基 10 、二烷胺基、烷硫基、烯硫基、環烷硫基，及各 例中代表選擇性經取代的苯基、苄基、苯氧基或 苯硫基，且 Hal代表鹵基， 如果需要時在選自惰性極性有機溶劑的稀釋劑存在 15 下，及若需要在選自無機鹼或有機鹼之酸結合劑存 在下，在介於-40°C及150°C間之溫度下及大氣壓 力或高壓下進行；或 (I) 與式(XI)或(XII)之金屬化合物或胺類反應 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R10、，11 Mc(OR^){ (XI) L (ΧΠ) Η . 其中Me代表單-或二價金屬， t代表1或2，且 -178 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 六、申請專利範圍 RlQ、R11、R12彼此獨立地代表氫或烷基， 如果需要時在選自_、醇或水的稀釋劑存在下，在 介於-20°C及loot：間之溫度下及大氣壓力下進行 ;或 5 10 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 (J)⑻與式(XIII)之異氰酸酯或異硫氰酸酯反應 R6 养 OL (XIII) 其中R各例中代表氫，選擇性經_素取代的烧基 、環烷基、烯基、烷氧基、烷氧烷基，選擇性經取 代的苯基，代表選擇性經取代的苄基，或與連接其 的N原子一起代表選擇性以氧或硫隔開的環，[ 代表氧或硫， 如果需要時在選自惰性有機溶劑的稀釋劑存在下， 及若需要在選自有機錫化合物之催化劑存在下，在 〇°C至loot：溫度下進行；或 (β)與式(XIV)之胺基甲醯氣或硫胺基甲醯氯反應
R〆 Cl (XIV) 其中L代表氧或硫，R6和R7各例中彼此獨立地 代表氫，選擇性經幽素取代的烷基、環烷基、烯 基、烷氧基、烷氧烷基，選擇性經取代的苯基， 代表選擇性經取代的苄基，或與連接其的N原 子一起代表選擇性以氧或硫隔開的環， 如果需要時在選自惰性極性有機溶劑的稀釋劑存在 -179 - 本紙張尺度適財國國家標準(CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 1290142 A8 B8 C8 D8
10 六、申請專利範圍 下，及若需要在選自無機鹼或有機鹼之酸結合劑存 在下，在-20°C至150°C之溫度下進行。 8. 一種式(II)之化合物 (Π) 其中 A、B、D和Het各如同申請專利範圍第1至6項中任 一項之定義，及R8如同申請專利範圍第7項中之定義 9.式(XVII)之化合物 15 A、 已〆 .C00H (XVII) Ήβί 〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中A、Β、D及Het各如同各如同申請專利範圍第1 至6項中任一項之定義。 10.式(XXI)之化合物 Het- D λ A B (XXI) 其中A、B、D及Het各如同各如同申請專利範圍第1 180 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A8 B8 C8 D8
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1290142 六、申請專利範圍 至6項中任一項之定義。 11·式(III)之化合物 (IU) Het 其中A、B和Het各如同申請專利範圍第1至6項中 任一項之定義，及R8如同申請專利範圍第7項之定義 〇 10 12·式(IV)之化合物
15 其中A、B和Het各如同申請專利範圍第1至6項中 任一項之定義，及R8如同申請專利範圍第7項之定義 ，且 W1代表氫、鹵基、烷基或烷氧基。 20 13.—種殺蟲或除草組合物，其特徵是含至少一種根據申 請專利範圍第1項之式(I)化合物。 14. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，用於控制害 蟲及雜草。 15. —種控制害蟲及雜草之方法，其特徵是將根據申請專 -181 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1290142 A8 B8 C8 D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 利範圍第1項之式(I)化合物作用在害蟲及/或其處所或 作用在雜草及/或其處所。 16.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，用於製備殺 蟲劑及除草劑。 -182 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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