TWI289452B - Blood flow improvers comprising glucosamine salts or derivatives thereof - Google Patents

Description

1289452 A7 ____B7 _ 五、發明說明（） 【發明之詳細說明】 【發明所屬技術領域】 本案發明係有關以氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物做 為有效成分之血流改善劑，且對血栓的預防及治療亦有 效，係一種既可做為血栓預防及/或治療劑，亦可做為血 流改善用、血栓預防及/或治療用之食品者。 【習知技術】 一般習知之氨基葡糖鹽，特別是硫酸鹽或鹽酸鹽等， 皆如特公平1-28757或USP3，683，076等所揭示之方法 製造，該USP中揭示出以膠囊劑或錠劑等形態，做為關節 症治療劑之使用，又，乙醯氨基葡糖等之氨基葡糖衍生物 也同樣以其生理活性受到重視。 另外，隨著近年來飲食習慣的歐美化，血栓等與血液 流動有關的疾病患者逐漸增加，血流改善也漸漸地成為健 康的一項指標，隨之而來的是，梅肉精等血流改善食品之 相關報告亦隨處可見。 【發明欲解決之問題】 如上所述，由於血流改善漸漸地成為健康的一項指 標，是以提供一種可經由口腔達到輕易攝取目的之創新血 流改善劑。 【解決問題之方法】 本案之發明者在探索多種有血流改善效果之物質後， 意外地發現氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物，經口服後顯示 出對血流改善之效果，於是完成本發明，亦即，本發明係 3 g氏張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂. •m· 1289452 _____B7_ 五、發明說明（） 有關下述（1)至（3)所示者。 (1) 以氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物做為有效成分之血流 改善劑； (2) 以氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物做為有效成分之血栓 預防治療劑； (3) 含有氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物之血流改善用或血 栓預防或治療用食品。 【發明之實施型態】 以下對本案發明作一詳細說明。 本案發明中做為氨基葡糖鹽用者，惟需通過藥理學許 可者，並無特別限制，舉凡無機酸鹽、有機酸鹽皆可使用， 惟一般多使用硫酸鹽或鹽酸鹽等無機鹽，就本案發明來 說，則以鹽酸鹽為較理想；另外，有機酸鹽則可列舉出醋 酸鹽、檸檬酸鹽、蘋果酸鹽等。 又，做為氨基葡糖衍生物用者，其氨基葡糖之氨基係 以低分子量之基，例如，分子量15〜150程度之基，修飾 , 而成之氨基葡糖衍生物；分子量15〜150程度之基，可列 舉出烷基、醯基等。而氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物到底 是藉由何種作用機能來達到血流改善硬化的功能，於今仍 不明。氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物能於生物體内形成活 躍的氨基葡糖，繼而促進代謝，再藉由乙醯氨基葡糖或其 鹽之酸，或生物體内之酵素，使修飾基脫落而易於形成氨 基葡糖之氨基葡糖衍生物為較理想者，因此，氨基葡糖之 氨基係以受低級醯基、低級硫醯基、低級填酸基等基保護 _4__ t 紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1289452 五、發明說明（ A7 B7 之低級酿氨基葡糖、低級硫醯氨基葡糖、低 糖等較為理想。㈣ 本案發明中之低級烷基為炭素數1〜6，理想者為炭素 數1〜3程度之烷基。 一本案發明之企流改善劑或血栓預防或治療劑，其中氨 基，糖鹽或氨基葡糖衍生物，單獨使用亦可，但按照一般 之氨基葡糖鹽多以載體、賦形劑、助劑（嬌味劑、香料、 甘未料尨合劑專）之藥劑，或食用品添加劑使用之常法， 藉由製劑化可得到液劑或固形劑，例如：飲劑、錠劑、顆 粒劑、粉劑、膠囊劑、凍狀劑等之形態；其中，載體或賦 形劑者丄可列舉出水、糖類等。在此等物質中，氨基葡糖 鹽之含量並無特別限定，通常為〇·2%(質量％ ••以下相同） 以上，理想者為1%以上，最大至100%亦可。 / 本案發明之血流改善用或血栓預防或治療用食品， 係將氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物，適當地與食物混合， 而得到一種含氨基葡糖鹽之可作血流改善用或血栓預防或 治療用食品。 此合氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物之食物並無特別限 疋，舉凡牛乳等乳品飲料、飲劑等飲料或火腿、香腸等食 物皆可。 士這些食物中，氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物之含量並 無特別限定，通常佔食物整體之0· 1%以上，而0.3%以上 幸乂適且，〇_ 5%以上則更理想，其含量並無上限，但以味覺 上來說，其含量通常在1〇%以下，而以5%以下較適宜，4% 米張尺㈣fiiii^CN3)A4規格⑽ χ_297公釐

裝--------訂---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1289452 ---- A7 _ B7_ _- — ^^_ 五、發明說明（） ^ 以下則最理想。 本案發明之血流改善劑、血栓預防或治療劑、或 途食品中氨基葡糖鹽或氨基葡糖衍生物之配給量，、雨二用 成人每天0· 3g以上，而以〇· 5§以上較理想，ig以上^為 更理想，即使達到上限也幾無毒性，故無特別限制，作 通常為20g以下，而以l〇g以下為理想，5g以下則更為 理想之程度。 '' 【實施例】 以下，以試驗例及實施例對本案發明做一具體說明。 j式驗例1 自有攝取早餐習慣之成人男性志願者，於下午i時進 行第1天之抽血，抽血後，使其以50ml之水攝取氨基葡 糖鹽1· 5g，其後，於30, 60, 90分鐘後各作一次1〇111丨的 血液抽檢（5%肝素抽血）’依各次之i液樣本，以利用半導 體微細加工技術而成毛細血管模型之細胞微形流變測定穿 置（MC-FAN)，加以檢測。測定後之結果如下所記。 含流改善效果之測定 將5%肝素抽血（相對於血液9.5量（質量），配以肝素 I 鈉溶液：1000單位/ml 0· 5量）之新鮮全血，置於寬7μπι、 , 長30μπι、深4· 5μπι，8736根並列之微波陣（Bi〇〇dy6-7)中， ' 使用細胞微形流變測定裝置（MC-FAN)，並流以壓力差2〇cm 水柱差，求得10〇μ1血液之通過時間；所得之全血通過時 f 間，與之前所測生理食鹽水ΙΟΟμΙ通過時間時應用之公 式： Μ Λ ____ 6<本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） \ 裝--- {請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁} 訂：

1289452 A7 __B7_ 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 全血通過時間X 12秒/生理食鹽水通過時間 於此式中，在生理食鹽水通過時間為12秒下加以換算， 即得各血流通過時間。其結果，與以氨基葡糖鹽酸鹽攝取 前所作抽血檢測之全血通過時間為基準，和氨基葡糖鹽酸 鹽攝取後所作抽血檢測之全血通過時間作成之指數化（相 對於初期值100之％)，如表1所示。 表1 血流通過時間之變化 測定時間 (分） 志願檢測者 0 30 60 90 A :(通過時間秒） 47. 3 35. 3 28. 7 31· 6 指數 （％) 100 74. 6 60. 7 66.8 由表1可明顯得知，攝取氨基葡糖鹽後之全血0. 1ml 的通過時間，與攝取前相較下，縮短了 60.7〜74.6%的 時間，顯示出攝取氨基葡糖鹽對血流改善有顯著效果。 實施例1 將下記成分溶解於蒸餾水可得全量50ml，含氨基葡 糖鹽之血流改善飲料（ph 2.35)。 _1_ j紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1289452 A7 ___B7 五、發明說明（） 組成 赤蘇醇 5g 海藻糖 lg 氨基葡糖鹽酸鹽 1. 5g 環狀低聚糖 1.5g 維生素（Bl，Β2，Β6) 17mg 酸味料 適量 香料 微量 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 試驗例2 成人男女志願者4名（A:男，B:男，C:男，D: 女），與試驗例1同樣進行第1次抽血後，使其各自飲用 上述實施例1中得到之含氨基葡糖鹽之血流改善飲料 (50ml)，與試驗例1同樣地，在30, 60, 90分鐘後各抽10ml 的血（5% 肝素抽血），將各次之血液樣本，如同試驗例1 加以測定，其結果如表2所示。 _8^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f ) 1289452 A7 五、發明說明（

試驗例 --裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 糖m式驗中之氨基葡糖鹽酸鹽，以乙酿氛基葡 ^ <使用…也的如同試驗例1來進行試驗，再同試驗

1一樣測定其血流改善效果。 配給前之血流通過時間為60.9秒，配給30分鐘後之 血，通過時間為36·5秒，明顯地縮短了，然而在配給工 小時後之血流通過時間又會回到配給前的數據。 【發明效果】 根據本案發明得知，可因配給氨基葡糖鹽或氨基葡糖 衍生物，在短時間内具明顯的血流改善效果，因此，對健 康的維持、企栓預防或治療等皆有效。

本紙張尺度適財標準（CNS)A4規格（210 X 297公fT 申請曰期 一 案 號 C\〇 U ^ i uo 類 別 1 Κ (以上各欄由本局填註）

1289452 暴|專利説明書 中 文 發明 新型 名稱 英 文 姓 名 國 籍 含胺基葡萄糖鹽或其衍生物之血流改善劑

BLOOD FLOW IMPROVERS COMPRISING GLUCOSAMINE SALTS OR DERIVATIVES THEREOF ⑴齊藤辰二 (2)坂本廣司 均日本 裝_ 發明 創作 人 住、居所 (1) 日本國東京都目黑區中央町1-17-7 (2) 日本國群馬縣藤岡市立石新田50-3 訂 姓 名 (名稱） 大日精化工業股份有限公司 經濟部智您財是，^Μ工消#合作社印製 線 三、申請人 國 籍 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 日本 日本國東京都中央區日本橋馬苦羅町1-7-6 高橋靖 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐）

Claims (1)

1. 申請專利範圍

   1289452 1. 一種血流改善之醫藥組成物，其包含胺基葡萄糖鹽或 胺基葡萄糖衍生物作為有效成份，其中該胺基葡萄糖= 係選自硫酸鹽、鹽酸鹽、醋酸鹽、檸檬酸鹽及蘋果酸赜二 而該胺基葡萄糖衍生物係選自C1-6醯氨基葡糖、Cl__6 硫醯氨基葡糖與Cl-6磷醯氨基葡糖。 2· —種食品，其含有胺基葡萄糖鹽或胺基葡萄糖衍生 物，其中該胺基葡萄糖鹽係選自硫酸鹽、鹽酸鹽、醋酸 鹽、擰檬酸鹽及蘋果酸鹽’而該胺基葡萄糖衍生物係選 自C1-6醯氨基葡糠、C1-6硫醯氨基葡糖與C1-6磷醯氨 基葡糖。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1T 經濟郎智慧时工消赍合作社卬％ 度 t: /榡 ;s 一嫠 公 7 9 2