TW592716B - Minoxidil-containing liquid composition - Google Patents

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經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 592716 A7 _____ B7 五、發明說明（1 ) 本發明關於一種含敏諾稀迪之液體組成物；其會防止 隨時間之著色。 背景技術 敏諾稀迪因具有生髮效果，故是一種作爲外用生髮劑 之成份。 然而’虽以液悲儲存時’敏諾稀迪具有一種隨時間而 著色之傾向的缺點，因此導致商品價値的減低。含敏諾稀 迪之液體製劑的著色機轉無須明瞭，但假設是因光引起的 。因此’需要使用遮光容器以使含敏諾稀迪之液體製劑商 品化。然而，這些容器不方便使用，因例如容器中之剩餘 量並不淸楚。 通常，含有此種易於著色之成份的液體製劑在一種與 抗氧化劑或抗螯合劑之組合物中會改良，但是，此一組合 物在防止含敏諾稀迪之液體製劑隨時間之著色方面的效果 並不夠。 另一方面，當一製劑著色時，A防止色彩之顯著性， 想要使製劑先被著色。然而，因爲生髮製劑藉應用至頭皮 上而使用，先被著色之製劑會因沾污衣物或寢具而令人不 悅。 發明揭示 由於爲要防止含敏諾稀迪之液體製劑著色的各種硏究 ，本發明人已經發現：含敏諾稀迪之液體製劑藉著與胺基 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線一 (請先閱讀背面之注意事項寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 592716 A7 B7 五、發明說明（2 ) 酸，特別地牛磺酸結合可以令人驚訝地防止著色，藉此已 完成本發明。 亦即，本發明關於一種含有敏諾稀迪及胺基酸之液體 組成物。 依本發明，胺基酸係指任何可以含於外用液體製劑之 胺基酸，且包括其鹽類。 在本發明之胺基酸中’鑑於防止著色之效果’有利者 是含硫之胺基酸（如牛磺酸、半胱胺酸、胱胺酸、甲硫胺 酸或高半胱胺酸），特別是牛磺酸。 在本發明之液體組成物中’敏諾稀迪之有利濃度基於 液體製劑是0 · 1至5 W t %。若少於0 · 1 W t %，則 敏諾稀迪之生髮效果是弱的，且若大於5 w t % ’則難以 設計此製劑。 依本發明，胺基酸之量愈高’會預期液體製劑有愈高 之防止著色效果，但胺基酸之有利量是每1重量份敏諾稀 迪〇·01至20重量份。 在本發明之液體組成物中的有利的製備溶劑是含水的 有機溶劑，因胺基酸無法僅溶於有機溶劑中’而敏諾稀迪 無法僅溶於水中。水含量有利的是自1 0至5 V / V %。 在本文中所用之有機溶劑需能均勻地與水混合且當作爲皮 膚外用製劑時不會對皮膚有不良影響。鑑於此’有機溶劑 之有利實例是具有1至6碳原子之醇（如乙醇、丙醇、異 丙醇、乙二醇、丙二醇、1 ，3 - 丁二醇、甘油等）’且 特別有利的溶劑是擇自由乙醇、丙一醇及1 ’ 3 一丁 一醇 _本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐Γ Γ5. --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項寫本頁) 592716 Α7 Β7 五、發明說明（3 ) 所組成之群中的一或多者。 依本發明，鑑於著色之防止，當用純化的水稀釋至 2 0倍時，此液體製劑有利地調至ρ η 4 - 9。 本發明使得供含敏諾稀迪之液體組成物用的儲存容器 可能從任何供普通液體製劑所用之容器中選擇，但有利的 容器材料是PET、玻璃、聚乙烯、聚丙烯等。 本發明之液體製劑可以藉一種產製液體製劑之普通方 法末產製’但晶|女基酸被結合時，有利的是一種方法，其 中預先溶於水中之胺基酸的溶液混以一有機溶劑，因鑑於 胺基酸之溶解速率，稍後要將胺基酸溶於含水有機溶劑中 要化長的時間。 本發明之液體製劑可以含有任何一般用於外用液體製 劑的成份（如增溶劑、增稠劑、吸收加速劑、ρ Η調節劑 等）。 依本發明，對製劑著色之防止效果藉與胺基酸的結合 而確認’且進一步同時賦與胺基酸原有之醫藥效果（消炎 作用’皮膚刺激之減低作用，止癢作用等）。 實施本發明之最佳模式 藉以下實例及實驗更詳細地說明本發明。 實例1 1克敏諾稀迪，0 · 04克牛磺酸，10克丙二醇， 6 0克乙醇及會補足至1 0 0毫升之總體積用的純水在攪 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） C請先閱讀背面之注意事項寫本頁)

--------訂---------線I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 A7 B7 L '發明說明（4 ) 溶解，藉此得到一液體製劑 比較性實例1 除了牛擴酸以外’使用相同配方，遵循如實例1中之 牛目同程序，得到一比較性液體製劑。 貫驗1 在實例1及比較性實例1中所得之液體製劑各自置入 3個透明玻璃瓶中，且在室溫下照射30〇〇1之光 3 4天。在實驗開始及結束時測量在4 2 0 n m波長及 1 c m管長度下之吸光度。結果顯示於表1中。 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項

I.裝 頁I I I I I I訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制< 表 實例1 比較性實例1 測試藥 1 測試藥 2 測試藥 3 測試藥 1 測試藥 2 測試藥 3 在實驗開 0.002 0.002 0.002 0.001 0.001 0.001 始時 在實驗結 0.056 0.050 0.058 0.090 0.077 0.097 束時 實例2 1克敏諾稀迪，0 · 1克牛磺酸，10克丙二醇， 6 0克乙醇及會補足至1 0 0毫升之總體積用的純水在攪 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592716 A7 ----- B7 五、發明說明（5 ) # T被溶解，藉此得到一液體製劑 實驗2 在實例2及比較性實例1中所得之液體製劑各自置於 一無色玻璃瓶中，且使之靜置在室溫下窗戶旁以接收陽光 6個月。在3 〇天及6個月後，3位不知液體製劑內容之 胃i查員巨觀地判斷著色。再者，在實驗開始及6個月後測 量在4 2 〇 n m波長，1 cm管長度下之吸光度。結果示 於表2中。 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 表2 實例2 顏色 吸光度 比較性實例1 顏色 吸光度 開始時 4E色 0.002 ΛΕ色 j\\\ 匕^ 0.002 30天 ΛΕ色 /\\\ — 淡黃色 — 6個月 淡黃色 0.152 深黃色 0.508 I裝 頁I w I I I I I I訂 I I線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 工業應用性 本發明使含敏諾稀迪之液體製劑可能免於著色’且因 此可以用來作爲商業上優良之生髮製劑。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -8-

Claims (1)

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   A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 第8 8 1 0867 7號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 民國93年2月6日修正 1 · 一種用於促進毛髮生長之含敏諾稀迪（minoxidil )之液體組成物，其含有敏諾稀迪及含硫的胺基酸。 2 ·如申請專利範圍第1項之液體組成物，其中胺基 酸是牛磺酸。 3 ·如申請專利範圍第1項之液體組成物，其中胺基 酸的量是每1重量份敏諾稀迪自0 . 0 1至2 0重量份。 4 ·如申請專利範圍第1至3項中任一項之液體組成 物，其中欲使用之溶劑是水及具1至6個碳原子之醇的混 合物而混合物中之水的含量是1 0至5 0 v/v%，及該 具1至6個碳原子之醇是選自乙醇、丙醇、異丙醇、乙二 醇、丙二醇、1 ，3 -丁二醇和甘油。 5 ·如申請專利範圍第4項之液體組成物，其中具1 至6個碳原子之醇是選自乙醇、丙二醇及1 ，3 — 丁二醇 〇 6 ·如申請專利範圍第1至3項中任一項之液體組成 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 物，其中敏諾稀迪之量係佔整個製劑的0 · 1至5 w t % 〇 7 · —種防止含敏諾稀迪之液體組成物著色之試劑， 其含有含硫的胺基酸作爲有效成份。 8 · —種防止含敏諾稀迪之液體組成物著色的方法， 其包括添加一含硫的胺基酸。 本&尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公H ^ 一