TW202410880A - 五環三萜之局部投予的劑型 - Google Patents

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詹馬里亞 朱利亞尼
法比歐 里納爾迪
丹妮拉 平多
安東尼奧 瑪斯柯洛
芭芭拉 馬薩尼
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義大利商朱利亞尼股份公司
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Abstract

本發明係關於一種用於局部遞送及/或釋放五環三萜或滴定於山楂酸及/或齊墩果酸中之洋橄欖果萃取物的系統或組成物。該遞送及釋放系統可包含於待施用於皮膚、頭皮、睫毛、眉毛及指甲之化妝品組成物中。

Description

五環三萜之局部投予的劑型
本發明係關於五環三萜之局部投予的劑型。
本發明起源於藉由局部途徑遞送及釋放活性物質之系統的領域，特定言之化妝品或醫藥領域。
特定言之，本發明係關於適用於經由皮膚、頭皮及其附屬物遞送植物萃取物及/或該等萃取物中含有之生物活性物質的釋放系統。
局部投予需要待投予之物質以適合之劑型併入或傳送。
局部釋放活性物質之系統以使得經由表皮遞送活性物質且調節此等活性物質之釋放速率的方式調配。
此等效應使得能夠增加在施用含有釋放系統之局部組成物的身體區域中的活性成分之濃度，由此降低治療頻率、待施用之組成物之量及與重複施用相關之副作用。
用於將活性物質及含有其之混合物併入至局部劑型中的技術對各個態樣具有影響，包括載劑與待併入之活性物質之間的相容性、調配物之穩定性及所獲得的用於局部用途之製劑的功效。
用於局部用途之製劑（其旨在經由皮膚遞送活性物質）的調配係藉由考慮待遞送之物質之化學-物理特性來進行。
在用於局部用途之製劑的調配技術中，重要的是期望併入活性物質之一些化學-物理特性。其中，化學結構、物理狀態、官能基之存在、分子量、熔點或滴點、正辛醇/水分配係數（Log P ow）、溶解度或與載劑之混溶性非常重要。
在一些情況下，期望遞送之活性物質又併入至通常稱為釋放系統之中間系統中，該等中間系統可藉由促進所關注物質之真皮吸收而影響生物可用性。
此等中間系統之實例為利用兩親媒性物質（諸如脂質體及類脂囊泡（niosomes））之彼等系統，或基於使用諸如環糊精之空心結構的彼等系統。
環糊精為由藉由α,1-4糖苷鍵連接且閉合以形成疏水性核心之D-(+)葡萄哌喃糖之環狀寡糖組成的糊精家族。單體之數目決定腔體之尺寸。
傳統環糊精當前描述為：α、β及γ，分別具有6、7、8個葡萄糖苷單元。
環糊精具有經由分子複合與主體化合物形成固體包合複合物（主體-客體複合物）的能力。在此等複合物中，客體分子定位於環糊精主體之腔體內部。複合物之尺寸為在主體腔體與客體分子之間的比率。
脂質體系統係藉由一或多個經組構以形成囊泡之磷脂雙層形成，使其類似於細胞膜。此等系統可為單層（單層囊）或多層（多層囊）。
由於其與細胞膜之流體嵌合模型的結構類似性，脂質體展示對角質層及表皮合胞體間齒骨質之高親和力。
類脂囊泡系統或更簡言之類脂囊泡（非離子脂質體）由藉由非離子界面活性劑及膽固醇形成之雙片層組成。其如同脂質體之磷脂不易氧化，且作為功能性物質之儲集系統用於化妝品製劑中。
然而，脂質體及類脂囊泡在一些傳統化妝品載劑中具有不穩定的缺點。「不穩定」係指隨著囊泡之三維組織結構之變化而改變，例如脂質雙層轉化成微胞單層，或化學-物理變化，諸如導致相分離、沈澱或乳油化的變化。
脂質體及類脂囊泡系統之不穩定性的另一原因表示為在調配物中存在一些諸如乙醇之質子極性溶劑，例如濃度為15-20% v/v，或可引起雙重兩親媒性層在聚結及分離下之融合的其他溶劑。
此等缺點限制在製備含有乙醇的用於局部用途之組成物（諸如待施用於頭髮及頭皮之洗劑（lotion））中使用脂質體及類脂囊泡系統。
類似地，含有脂質體或類脂囊泡之製劑中存在兩親媒性物質可影響此等囊泡之結構完整性且引起不同結構之不同重組，諸如脂質雙層轉變成單層。典型的實例為： -    含有大量耐張劑（tensiolites）之系統，諸如清潔產品，典型地洗髮精、沐浴液、洗浴及沐浴露， -    含有大量增溶劑之系統，諸如潔面水（micellar water）， -    含有大量乳化劑之系統，諸如乳液。
此外，藉助於磷脂之兩個脂族鏈上存在雙鍵，脂質體系統在存在氧及過渡金屬（雜質）之情況下易受氧化現象影響。此易感性對含有其之製劑的感官特徵、保質期、功效及安全性具有影響。
在製備用於局部用途之製劑或組成物中，活性物質在載劑中之溶解度極其重要。
許多親脂性生物活性物質，諸如萜類對常用於調配局部施用之製劑的載劑具有低溶解度。
在此等情況下，添加增溶劑例如用於促進親脂性物質併入水性或水醇載劑中。此等分子通常具有更朝向HLB標度之上端的親水性-親脂性平衡，其具有在0（對於可溶性物質）至20（對於水可混溶性物質）之範圍內的值。
因此，油包水乳化劑通常具有約4至6之HLB值，水包油乳化劑具有8至15之HLB值，界面活性劑具有13至16之HLB值，增溶劑具有15至18之HLB值。一般而言，HLB低於10之物質具有親脂性特徵，HLB高於10之物質具有親水性特徵，且值10表示完美平衡之情況。
因此，諸如萜類的明顯親脂性物質可藉由使用適合之增溶劑而溶解於水性或水醇載劑中。
在芳香劑溶解於醇性或水醇載劑中的情況下採用相同的程序。考慮連續相及待溶解之相的組成物，進行增溶劑或一對增溶劑的選擇。
獲得透明的組成物指示待溶解之相的有效溶解。表面上存在渾濁或油性液滴、離心後的乳油化現象指示該相尚未溶解。
然而，在一些情況下，不可能在組成物中溶解或增溶所需量的一或多種物質，因此使得難以製備該組成物。
有時，此阻礙可藉由運用分散系統來克服。
當應用於分散系統時，斯托克斯定律（Stokes’ law）在吾人希望穩定含有不可充分溶於載劑中之組分的調配物時為適用的。
此定律表示非均質混合物內部之粒子的沈降速率。根據此定律，粒子直徑 d（粒子之直徑或半徑愈大，沈降速率愈高）；在乳液之情況下粒子與連續相或外相之間的密度差Δ ρ（密度差愈大，沈降速率愈高）；製劑之動態黏度 η（黏度愈低，沈降速率愈高）為可改變以影響產物之物理穩定性且減緩組分之分離（沈降、表面修整、沈積及乳油化）的參數。
然而，在一些情況下，製劑由於其特徵而不可藉由改變斯托克斯定律中存在之變數而穩定。
舉例來說，此為意欲施用於頭髮及頭皮之極流或超流乳液及水醇洗劑的情況。
在兩種情況下，低黏度為所需條件，其與產品自身之預期應用一致且與所使用之主容器之類型相容。
典型實例由包含於袋裝閥容器（bag-on-valve container）中之乳液或包含於小瓶中之頭髮洗劑（其必然無法具有典型凝膠之高黏度）；或水包油乳液（其因其性質通常具有親脂性內相，該親脂性內相具有顯著低於外水相之密度的密度）組成。
此外，在頭髮洗劑之情況下，一些要素，諸如保持在頭髮上之感官特徵及殘餘物為相關的，因為其可使得頭髮下垂，影響頭髮可操縱性及髮型之美觀性結果。
此等調配物問題對於難溶於水性及水醇系統中之一些生物活性分子更明顯。
本發明之一般目標在於克服在調配及包括不良水溶性生物活性物質或含有其之植物萃取物中、在用於局部用途之製劑中遇到的問題。
本發明之另一問題在於製備用於五環三萜之局部投予及局部控制釋放之劑型。
本發明之另一技術問題在於提供一種用於經由皮膚遞送及釋放含有五環三萜作為生物活性組分之局部用組成物之穩定形式或製劑的組成物。
本發明起源於用於遞送及釋放活性成分之系統調配技術領域且提供在調配及遞送難溶於水性及水醇系統中之生物活性物質（諸如五環三萜及含有其之有機混合物）中遇到的阻礙及技術問題的技術解決方案。
在一通用態樣中，本發明提供一種局部遞送及釋放五環三萜及含有其作為植物萃取物之生物混合物的組成物。
本發明人在本發明領域中之研究活動的背景下出乎意料地發現，藉由組合聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸（poly-n-glyceryl-sorbityl enoxolone）之分子與高度分支環狀糊精，獲得適用於經由表皮運載及釋放不良水溶性生物活性物質（諸如五環三萜或含有其之植物萃取物）的系統。
因此，本發明之目標為一種用於局部遞送及/或釋放五環三萜或含有其之生物活性組分之混合物的組成物，其特徵在於其包含具有下式（I）之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸： （I） 其中「n」為1至3之整數， 「Sorb」表示山梨醇殘基，且 「Polygly」表示聚合度為1.5至10之甘油或聚甘油殘基，及高度分支環狀糊精。
在一些具體實例中，五環三萜包含於植物萃取物中，特定言之獲自橄欖果。
本申請人出乎意料地發現，如本文所描述之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸與高度分支環狀糊精之組合形成五環三萜類或含有其生物活性組分之混合物或植物萃取物的有效局部運輸及遞送系統。
本發明之組成物可與有利於經由皮膚遞送功能性化合物之運輸及/或釋放系統同化，該等功能性化合物諸如五環三萜或較佳以比形成該混合物之其他生物活性組分更大的量含有其之生物活性物質之混合物。
典型地，本發明之組成物為局部劑型。
本發明人已觀測到，用於局部遞送及/或釋放生物活性物質之組成物與五環三萜之化學-物理特性且與含有其之生物活性物質（諸如一些植物萃取物）之混合物相容且匹配。
用於遞送及/或釋放本發明之生物活性物質的組成物經由皮膚及附屬物遞送五環三萜及含有其作為植物萃取物之混合物，由此此增加其施用後在皮膚區域中之三萜生物可用性。
本發明之組成物有效調節五環三萜及含有或分散有其之生物活性物質混合物（如在一些植物萃取物之情況下）的釋放。
較佳地，用於遞送及/或釋放本文描述之生物活性物質的組成物適合於遞送植物萃取物，特定言之橄欖果萃取物中存在之三萜類組分。
出於本發明之目的，局部遞送及/或釋放來自本文描述之組成物或遞送系統的山楂酸及/或齊墩果酸特別重要。
典型地，用於調節釋放及/或局部投予五環三萜之系統係用於化妝品或醫藥用途。
在另一態樣中，本發明係關於如本文所定義之組成物的用途，其用於遞送及/或釋放來自局部組成物之五環三萜，特定言之山楂酸及/或齊墩果酸。
本文描述之組成物或釋放系統之優勢之一為其廣泛通用性，因為其可應用於五環三萜及含有其之生物活性物質之複合混合物兩者，而不需要使用與劑型製造實驗室中或由用於醫藥或化妝品行業之原料製造商通常可用的彼等設備複合或不同的設備。
在另一態樣中，提供一種化妝品組成物，其包含用於局部遞送或釋放如本文所定義之五環三萜及五環三萜（特定言之山楂酸及/或齊墩果酸）或洋橄欖（Olea europaea）果萃取物的組成物及化妝品可接受之載劑。
在另一態樣中，本發明係關於化妝品組成物之用途，該化妝品組成物含有用於局部遞送及/或釋放五環三萜或洋橄欖果萃取物之系統，以改善皮膚或指甲之外觀或刺激頭髮、睫毛或眉毛、黏膜、甲表皮（eponychium）/甲周皮（perionychium）之生理生長。
本發明之一些態樣將自附圖之以下描述更顯而易見。
本文描述之組成物或釋放系統之目標之一為改善難以調配於用於局部用途之組成物中及/或難溶於水性及水醇系統中的生物活性物質（諸如三萜，特定言之五環三萜）之生物可用性。此等分子可追溯回至烏素烷、齊墩果烷、羽扇豆烷及木栓烷之骨架且具有高度的生物關注，但歸因於其不良溶解度而未發現充分的局部施用。根據某些態樣，本發明因此源自需要產生促進將此等物質納入用於局部用途之製劑或組成物中及其經由表皮之釋放兩者的系統。
為達成此等目標，本發明人已調配一種組成物或釋放系統，其具有兩種溶解或增溶五環三萜或含有其之生物活性物質之複合混合物的組分或載劑。
本發明之組成物之兩種必需組分或載劑適用於局部施用且為醫藥學上或化妝品上可接受的。
根據第一態樣，本發明提供一種用於局部遞送及/或釋放包含如本文所定義之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸及至少一種高度分支環狀糊精之生物活性物質的組成物，其中該生物活性物質為五環三萜或含有其之生物活性組分（較佳植物萃取物，特定言之來自橄欖樹果）之混合物。
在一些較佳具體實例中，含有五環三萜之生物活性組分之混合物為滴定於山楂酸及/或齊墩果酸中之橄欖樹果萃取物。
本文描述之用於局部用途之組成物之組分或載劑中的一者為具有下式（I）之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸： （I） 其中「n」為1至3之整數， 「Sorb」表示山梨醇殘基，且 「Polygly」表示聚合度為1.5至10之甘油或聚甘油殘基。
在一些具體實例中，聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯Polygly表示聚合度為1.5至10，較佳3至5之聚甘油殘基。
根據某些具體實例，在式（I）中，酯為1。
本發明之組成物之另一組分或載劑為高度分支環狀糊精。
出於本發明之目的，術語高度分支環狀糊精或環糊精（高度分支環狀糊精）意謂具有以由支鏈澱粉製成之基質為起始物質產生的環狀結構或含有支鏈澱粉（諸如玉米澱粉）的糊精，該支鏈澱粉係經由藉由酶進行之環化反應獲得，經由水解分離兩個高度分支集群或區域（存在具有1至6個鍵之分支的支鏈澱粉分子之區域）的鏈（1→4），由此產生高度分支環狀支鏈澱粉多醣之鏈段。
有利地，在本發明之範圍內未使用α、β或γ環糊精。此等習知的環糊精不同於本文描述之組成物或釋放系統中含有的高度分支鏈環狀糊精。
不同於不溶於冷水中之支鏈澱粉，高度分支環狀糊精極其可溶於水中，且自其獲得之溶液對滲透壓具有極小影響且展示極小的逆行趨勢。
由於鍵皆為α型，因此起始多醣及鏈段之結構均為具有約3.5個單體分子之螺旋圈的α-螺旋。歸功於其結構，高度分支環狀糊精具有用於「客體」分子，諸如本文描述之五環三萜的包含區域。
有利地，組成物之兩種組分充當五環三萜或含有其之生物活性混合物（呈山楂酸及齊墩果酸形式，特定言之來自植物部分之萃取物，例如來自橄欖果）的載劑及增溶劑。
藉由本文描述之組成物或釋放系統遞送的一或多種生物活性物質為三萜，特定言之五環脂溶性化合物，其難溶於極性質子溶劑（諸如水、乙醇及其混合物）中。
五環三萜類為對人類具有廣泛範圍之所關注生物活性的活性植物化學成分，諸如消炎、保肝、抗高血壓、抗潰瘍及抗癌活性。
五環三萜類之適合實例為含有具有以下結構式之烏素烷、齊墩果烷、羽扇豆烷及木栓烷之架構的彼等：
根據一些具體實例，五環三萜類為烏素烷、齊墩果烷、羽扇豆烷、木栓烷及其混合物之衍生物，特定言之選自以下： 羽扇豆烷衍生物：羽扇豆醇（Lupeol）；3α,27-二羥基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸甲酯；樺木醇（Betulin）；樺木酸（Betulinic acid）；白頭翁酸（Pulsatillic acid）；赭黃栲古那內酯（Ochraceolide）D；赭黃栲古那內酯A；赭黃栲古那內酯B； 烏素烷（Ursane）衍生物：α-香樹素；熊果酸（Ursolic Acid）；黑蔓酮酯（Regelin）；異鼠李酸（Quinovic acid）；科羅索酸（Corosolic acid）；坡模醇酸（Pomolic acid）；薔薇酸（Euscaphic acid）；β-乳香酸、乙醯基-β-乳香酸；11-酮-β-乳香酸；乙醯基-11-酮-β-乳香酸；3-O-乙醯基-11-酮-β-乳香酸； 齊墩果烷（Oleanane）衍生物：齊墩果酸（Oleanolic acid）；表-齊墩果酸（epi-Oleanolic acid）；黃蓮木酸（Moronic acid）；山楂酸（Maslinic acid）；變葉美登木酸（Maytenfolic acid）；乙醯基-α-乳香酸；α-乳香酸；乙醯基α-乳香酸；羥基香樹脂醇（Hydroxyamyrin）；雷曼樹酮（Remangilone）A；雷曼樹酮C；齊墩果酸3-反式-咖啡酸酯；齊墩果酸3-反式-香豆酸酯；齊墩果酸3-順式-咖啡酸酯；齊墩果酸3-反式-咖啡酸酯；齊墩果酸3-反式-咖啡酸酯；β-香樹素； 木栓烷（Friedelane）衍生物：木栓酮（Friedelin）、南蛇藤醇（Celastrol）、3-側氧基-木栓-29-酸；3-側氧基-木栓-28-酸；28-29-二羥基木栓-3-酮；變葉美登木酮-A（Maytenfolone-A）；衛矛酮（Tingenone）；扁塑藤素（Pristimerin）；南蛇藤醇；伊圭甾醇（Iguesterin）；異伊圭甾醇；22β-羥基衛矛酮；20-羥基-20-表-衛矛酮；內薩瓦科木二醇（Netzahualcoyondiol）；內薩瓦科木酮（Netzahualcoyone）；15α-羥基扁塑藤素；17-(甲氧基羰基)-28-降-異伊圭甾醇；亞馬遜醌（Amazoquinone）；內薩瓦科木醇（Netzahualcoyonol）；斯克酮（Scutione）；6-側氧基衛矛酮；7,8-二氫-6-側氧基-衛矛酮；3-甲基-6-側氧基衛矛酮；6-側氧基扁塑藤素；去甲澤拉木醛（Demethylzeylasteral）。
在本發明之範圍內，五環三萜類，可獲自橄欖樹（洋橄欖）果之加工的山楂酸及齊墩果酸尤其受關注。
根據一些具體實例，待遞送之五環三萜類為山楂酸及/或齊墩果酸及獲自橄欖果的含其之植物萃取物。
山楂酸[CAS 4373-41-5]及齊墩果酸[CAS 508-02-1]可以植物萃取物形式，特定言之以單分子形式或以混合物形式存在於組成物中。
根據某些具體實例，本文描述之組成物或釋放系統含有植物萃取物，特定言之來自橄欖果，較佳地五環三萜之含量大於或等於75重量%。
在本發明之範圍內，適合之植物萃取物可獲自橄欖果，特定言之洋橄欖植物。對於根據本發明之用途，萃取物較佳獲自橄欖樹果實橄欖。
植物萃取物可藉由使用生理學上可接受之溶劑作為萃取介質自橄欖萃取來獲得。
術語「生理學上可接受之溶劑」欲意謂在引入人類身體中或施用於人類身體時不產生顯著不良反應的溶劑。用於獲得植物萃取物之適合溶劑為生理學上可接受之液體，其中所選植物之生物活性組分為可溶的且其不經歷剝奪其活性的改變。
在一些具體實例中，生理學上可接受之溶劑係選自質子極性溶劑，例如水、乙酸、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯、異丙醇、正丙醇及其混合物。
較佳地，萃取溶劑為質子極性溶劑，其選自水、乙醇、乙酸乙酯及其混合物，更佳地，其為水及乙酸乙酯之混合物。
為獲得植物萃取物，可使用固液萃取技術以自植物之植物組織分離/萃取一或多種生物活性組分。
在某些具體實例中，藉由在適合之溶劑中萃取洋橄欖之一部分或植物基質來進行一或多種生物活性組分之萃取。
根據一較佳具體實例，用於自橄欖果產生適合萃取物的製程包含以下步驟a）使用質子極性溶劑，較佳地基於水及乙酸乙酯混合物自橄欖萃取，b）藉由移除溶劑進行乾燥。有利地，在兩個步驟a）與b）之間設置來自橄欖萃取之產物的純化步驟。
舉例而言，適合萃取物可藉由將橄欖部分浸沒或浸解於水及乙酸乙酯之混合物中持續適用於使溶劑富集一或多種生物活性組分之時間來獲得。在此等條件下，自所選植物之植物組織萃取生物活性組分實質上藉由擴散及/或滲透來進行。植物部分在溶劑中之浸解時間可變化，例如1至48小時。獲自萃取之材料經純化且隨後乾燥。
根據某些具體實例，適合橄欖萃取物之製備包含以下步驟： -    撕碎橄欖或果實表皮， -    添加萃取溶劑，例如水-乙酸乙酯混合物，以獲得在約1:10至約1:50 w/w之範圍內的藥物/水醇溶劑比率， -    浸解， -    萃取生物活性組分， -    過濾， -    濃縮濾液，例如在減壓下藉由蒸發水醇溶劑進行濃縮 -    乾燥萃取物。
根據另一具體實例，橄欖萃取方法包含以下步驟： -    撕碎橄欖 -    將獲得之粉末轉移至適合之滲濾器中 -    例如藉由一定量之萃取溶劑滲濾，以便獲得按重量計約1:20至約1:100之產物/溶劑比率 -    使滲濾物之部分再循環直至待萃取之材料耗盡為止 -    擠壓萃取之植物層以回收所有萃取溶劑 -    過濾滲濾物 -    例如在減壓下藉由蒸發溶劑濃縮濾液。
根據一些具體實例，在藉由蒸發移除溶劑之最終步驟中，添加固體載體，例如澱粉或麥芽糊精，以獲得呈乾粉形式之萃取物。
獲自橄欖之萃取物可為流體、軟質或乾燥的。
有可能製備具有不同極性之橄欖萃取物。
在某些具體實例中，使用介於1:10與10:1之間的溶劑與植物基質重量比來實現萃取。
較佳地，獲自橄欖樹果實之萃取物含有山楂酸及/或齊墩果酸，且更佳地在該萃取物中，山楂酸之總和介於10%與80%之間、30%與80%之間且甚至更佳地，其介於75%至80%之間。
根據某些具體實例，橄欖果萃取物含有75%至80%（呈總和形式）之總五環三萜類，其中60%至68%山楂酸及12%至15%齊墩果酸（藉由HPLC滴定）。
山楂酸(2α,3β)-2,3-二羥基齊墩果-12-烯-28-酸（IUPAC），CAS編號4373-41-5屬於已知為齊墩果烷之五環三萜的群組。此化合物可來源於橄欖表皮上存在之蠟，且為自植物果實萃取橄欖油的副產物。
齊墩果酸CAS 508-02-1為具有以下結構式之五環三萜 其天然地存在於橄欖油及其萃取物中。
根據某些具體實例，本文描述之組成物或釋放系統亦可應用於含有耐張劑（tensiolites），尤其含有量不超過20%之洗滌活性物質的系統，有利地當存在渾濁或乳白現象時，其為載劑併入生物活性物質之不良能力的指數。
根據某些具體實例，本文描述之組成物可含有或包括於水包油（O/W）乳液中。根據此等具體實例，在介質中併入及乳化主要親油相之後，當系統之溫度低於40℃時，較佳地藉由攪拌在熱/熱或冷/熱乳液中進行組成物或系統之併入。將相同的併入條件應用於油包水乳液。
可將本發明之組成物或釋放系統併入至醫藥或化妝品組成物中。
根據另一態樣，本發明係關於用於局部用途之化妝品或醫藥組成物，其包含根據本文描述之一具體實例的組成物或釋放系統、醫藥學上或化妝品上之活性物質及醫藥學上及/或化妝品上可接受之載劑。
適用於本發明之組成物的化妝品或醫藥學上可接受之載劑可含有屬於以下類別之成分：流變改質劑、塑化劑、乳化劑、界面活性劑、潤濕劑、富脂劑、增溶劑、著色劑、潤滑劑、穩定劑、調節劑、香料、精油、吸附劑、防腐劑、緩衝劑、抗微生物劑、抗氧化劑、抗脂溢劑（antiseborrheic agent）、抗靜電劑、吸收劑、化學或物理防曬劑、收斂劑、螯合劑、皮膚調節劑、覆蓋劑、變性劑、去色素劑、潤膚劑、乳化劑、成膜劑、保濕劑或物質、增溶物、安撫劑、平滑劑、遮光劑或珠光劑、皮膚保護劑、還原劑、清新劑、皮脂恢復劑、溶劑、乳液穩定劑、調色劑、保濕劑、著色劑、調質劑及其混合物。
根據一些具體實例，本文描述之組成物/遞送及分散系統以相對於組成物之總重量0.01至20重量%、較佳0.05至5重量%的量併入至組成物中。
本發明之化妝品/醫藥組成物可呈適用於局部施用之任何形式。
有利地，組成物為意欲施用於皮膚、附屬物及頭皮上的局部組成物。
在某些具體實例中，本發明之組成物係呈液體形式，例如呈含有一或多種適用於化妝品應用之載劑及/或賦形劑的水基洗劑形式。
呈液體形式之組成物之其他具體實例包括溶液、懸浮液、洗髮精、乳狀物，或呈固體或半固體或流體形式，諸如香膏、精華液（serum）、軟膏（ointment）或乳膏。
在液體形式中，組成物可通常含有約1至99.9重量%之水。在一些具體實例中，水以約5至95重量%之量存在。在其他具體實例中，水以10至90重量%之量存在。
在本發明之一些具體實例中，化妝品或醫藥組成物為無水的或含有量低於10重量%之水。
在本發明之其他具體實例中，化妝品上可接受之載劑為無水的或含有量低於2重量%之水，限於軟質明膠膠囊內部。
在一些具體實例中，本發明之組成物之載劑為用於化妝品調配物，較佳地適用於皮膚應用之流體製劑之調配的基本製劑。
本文描述之組成物可添加至用於局部用途之製劑或組成物中，其呈固體形式，諸如乳膏、藥膏（unguent）、軟膏，或呈半固體形式，例如凝膠，或呈液體形式，諸如溶液、懸浮液、精華液或洗劑。
較佳地，組成物可添加至毛髮或皮膚洗劑、面部精華液、潔面水及含有精油及/或有氣味物質之水醇製劑中。
出於本發明之目的，洗劑欲意謂可含有乙醇之水基溶液或分散液。舉例而言，乙醇之量可在1%至50%、20至30% v/v（體積/體積）之範圍內變化。
出於本發明之目的，精華液欲意謂含有濃度高於平均濃度之一或多種活性成分（有時稱為酏劑）的局部製劑。
在某些具體實例中，可添加18至30% w/w的本文描述之組成物。
出於本發明之目的，潔面水欲意謂通常用於使皮膚香化、清潔皮膚、卸妝的製劑，其通常含有具有高親水性親脂性平衡之兩親媒性物質，在大多數情況下可分類為增溶劑或界面活性劑。此等產品之實例為卸妝潔面水。
本文描述之組成物或釋放系統允許產生具有感官特性的用於化妝品用途之調配物。
本發明之組成物可以有效量直接施用於待處理之部分上，典型地皮膚及其附屬物、頭皮、嘴唇、睫毛、眉毛及指甲。
主要提供以下實施例以說明本發明。
實施例1 防脫髮洗劑 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 變性乙醇                                                                10.00-30.00 乙二胺四乙酸二鈉（Disodium EDTA）              0.025-0.20 芳香劑                                                                   0.30-0.50 根據實施例7製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.30-1.00 丙烯醯二甲基牛磺酸銨/丙烯酸羧基乙酯 交聯聚合物                                                            0.05-0.350 經PEG-40氫化之蓖麻油                                       0.20-2.00 乳酸     0.005-0.800 氫氧化鈉    0.003-0.020 水                                                                           適量至100.00
實施例2 痔瘡凝膠 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 丙烯酸羥乙酯/丙烯醯二甲基牛磺酸鈉 共聚物                                                                   0.1-4.00 聚山梨醇酯60                                                        0.1-1.00 山梨醇酐異硬脂酸酯                                            0.1-1.00 1,2-己二醇                                                             0.25-1.00 辛醯基乙二醇                                                        0.25-1.00 乙二胺二丁二酸三鈉                                            0.05-0.40 玻尿酸鈉                                                                0.05-0.50 根據實施例7製備： HBCD糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.50-4.00 丙烯醯二甲基牛磺酸銨/丙烯酸羧基乙酯 交聯聚合物                                                            0.05-0.350 經PEG-40氫化之蓖麻油                                       0.20-2.00 乳酸                                                                       0.005-0.800 Mel（蜂蜜）                                                          0.05-4.00 甘油                                                                       0.50-8.00 積雪草萃取物                                                        0.05-0.50 氫氧化鈉                                                                0.003-0.020 北美金縷梅（Hamamelis Virginiana）莖/葉/枝 萃取物                                                                   0.002-0.90 水                                                                           適量至100.00
實施例3 睫毛精華液 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 肉豆蔻醯基五肽-16                                               0.002-0.010 海藻糖                                                                   0.20-0.50 球等鞭金藻（Isochrysis Galbana）萃取物           0.004-0.020 玻尿酸鈉                                                                0.05-0.50 根據實施例7製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.30-1.00 羥乙基纖維素                                                        0.05-0.350 經PEG-40氫化之蓖麻油                                       0.20-2.00 檸檬酸                                                                   0.005-0.800 1,2-己二醇                                                             0.25-1.00 辛醯基乙二醇                                                        0.25-1.00 甘油                                                                       0.50-3.00 戊二醇                                                                   0.10-1.20 氫氧化鉀                                                                0.0001-0.020 水                                                                           適量至100.00
實施例4 面部精華液 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 尿囊素                                                                   0.10-0.30 海藻糖                                                                   0.20-0.50 肌醇                                                                       0.20-0.50 木糖醇                                                                   0.20-0.50 甜菜鹼                                                                   0.20-0.50 丙烯酸甘油酯/丙烯酸共聚物                                0.01-0.50 PVM/MA共聚物                                                    0.01-0.50 丙二醇                                                                   0.10-2.00 丙二醇                                                                   0.10-2.00 玻尿酸鈉                                                                0.05-0.50 根據實施例7製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.30-3.00 黃原膠                                                                   0.02-0.22 丙烯酸羥乙酯/丙烯醯二甲基牛磺酸鈉共聚物     0.50-0.90 聚山梨醇酯60                                                        0.01-0.30 山梨醇酐異硬脂酸酯                                            0.01-0.30 苯氧基乙醇                                                            0.30-0.80 檸檬酸                                                                   0.005-0.800 1,2-己二醇                                                             0.25-1.00 山梨酸鉀                                                                0.10-0.30 甘油                                                                       0.50-6.00 戊二醇                                                                   0.10-1.20 乙酸生育酚                                                            0.020-0.30 氫氧化鉀                                                                0.0001-0.020 水                                                                           適量至100.00
實施例5 防脫髮洗髮精 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 烯烴磺酸鈉                                                            5.00-9.00 椰油醯胺基丙基甜菜鹼                                  1.00-5.00 月桂醯基肌胺酸鈉                                                1.00-4.00 PEG-7椰油酸甘油酯                                             0.50-1.00 經PEG-200氫化之棕櫚酸甘油酯                          0.50-2.00 PEG-120葡萄糖二油酸甲酯                           0.20-2.00 聚四級銨-10                                                          0.10-0.50 根據實施例7製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.30-1.00 乙二胺四乙酸四鈉                                                0.05-0.20 芳香劑                                                                   0.10-0.80 乙二醇二硬脂酸酯                                                0.50-1.00 月桂醇醚-4                                                      0.50-0.80 苯甲酸                                                                   0.03-0.12 苯氧基乙醇                                                            0.60-0.90 乙基己基甘油                                                        0.40-0.90 檸檬酸                                                                   0.005-0.800 蘋果酸                                                                   0.001-0.30 氫氧化鉀                                                                0.002-0.025 水                                                                           適量至100.00
實施例6 保護指甲及角質層凝膠 組分（INCI名稱）                                         量w/w（%） 玫瑰花水                                                                0.50-10.0 辛醯基/癸醯基葡糖苷                                           0.15-1.00 甘油聚醚-26                                                          0.10-3.00 玫瑰花萃取物                                                        0.10-0.95 芳香劑                                                                   0.05-0.25 尿囊素                                                                   0.05-0.25 甘油                                                                       1.00-25.00 聚丙烯酸甘油酯                                                    0.50-10.00 玻尿酸鈉                                                                0.05-0.50 根據實施例7製備：糊精， 洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯                   0.30-6.00 結蘭膠                                                                   0.05-0.50 檸檬酸                                                                   0.005-0.800 檸檬酸鈉                                                                0.05-0.40 苯甲酸鈉                                                                0.08-0.30 山梨酸鉀                                                                0.08-0.30 乙酸生育酚                                                            0.020-0.30 水                                                                           適量至100.00。
實施例7 具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸之組成物/五環萜類釋放系統 -    1.5%聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯：IUPAC名稱3-聚-(1,2,3)-三羥基丙-(2S,3R,4R,5R)-己烷-1,2,3,4,5-五醇-6-氧雜-(3β,20β)-3-羥基-11-側氧基-齊墩果-12-烯-29-酸酯。 -    10%橄欖（洋橄欖）果無水萃取物（75-80%為五環三萜類之總和，其中60-68%山楂酸及12-15%齊墩果酸，藉由HPLC滴定）。 -    88.5%高度分支環狀糊精（HBCD含量＞80%，右旋糖當量≤5%）
實施例8 具有高度分支環狀糊精的經霧化之五環萜類產物 -    10%橄欖（洋橄欖）果無水萃取物（75-80%為五環三萜類之總和，其中60-68%山楂酸及12-15%齊墩果酸，藉由HPLC滴定）。 -    90%高度分支環狀糊精（HBCD含量＞80%，右旋糖當量≤5%）
實施例9 於水中含有具有高度分支環狀糊精的經霧化之五環萜類的組成物 組分（INCI名稱）                            量w/w（%） 根據實施例8製備： 糊精、洋橄欖果萃取物，                       0.80% 去礦物質水：水：                                   99.20% 總計：                                                      100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類添加至去礦物質水中；在600 rpm藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例10 於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 實施例7之製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯:            0.80% 去礦物質水：水                                             99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之經霧化五環萜類添加至去礦物質水中；在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例11 於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精的經霧化之五環萜類。 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 實施例8之製備 糊精、洋橄欖果萃取物，                              0.80% 水醇溶液16.5% w/w： 水，C型變性乙醇                                           99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類添加至水醇溶液中；在600 rpm藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例12 於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統。 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 根據實施例7製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯:            0.80% 水醇溶液16.5% w/w： 水，C型變性乙醇                                           99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統添加至水醇溶液中；在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例13 使用聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳滴定於山楂酸及齊墩果酸中之洋橄欖果萃取物於水中的溶解 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 洋橄欖果萃取物                                             0.080% 經PEG-40氫化之蓖麻油                                 2.00% 去礦物質水：水                                             97.920% 總計                                                                 100.00% 方法：在適合容器中，添加滴定於山楂酸及齊墩果酸中之洋橄欖萃取物，隨後添加先前引入熱腔室中的聚氧乙-氫化蓖麻油40莫耳。混合至均質性。在培養盤上使相達至85℃，隨後緩慢添加1/10去礦物質水，同時將系統保持在持續攪拌下。在適合大小之另一容器中，添加剩餘水，且隨後滴入含有橄欖萃取物之相中。在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例14 於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯及聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳的五環萜類釋放系統 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 實施例13之製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯:            0.80% 經PEG-40氫化之蓖麻油                                 2.00% 去礦物質水：水                                             97.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統添加至配方水中，隨後添加先前引入熱腔室中的聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳。混合至均質性。在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例15 於水中具有高度分支環狀糊精的經霧化之五環萜類 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 根據實施例14製備： 糊精、洋橄欖果萃取物                           0.80% 去礦物質水：水                                             99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類添加至去礦物質水中；在600 rpm藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例16： 於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統（本發明） 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 根據實施例1製備： 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯             0.80% 去礦物質水：水                                             99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統添加至去礦物質水中；在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例17 於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精的經霧化之五環萜類。 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 實施例14之製備： 糊精、洋橄欖果萃取物                           0.80% 水醇溶液16.5% w/w： 水，C型變性乙醇                                           99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類添加至水醇溶液中；在600 rpm藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例18 於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統（本發明） 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 根據實施例13之製備 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯:            0.80% 水醇溶液16.5% w/w： 水，C型變性乙醇                                           99.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統添加至水醇溶液中；在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例19 使用聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳滴定於山楂酸及齊墩果酸中之洋橄欖果萃取物於水中的溶解 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 洋橄欖果萃取物                                             0.080% 經PEG-40氫化之蓖麻油                                 2.00% 去礦物質水：水                                             97.920% 總計                                                                 100.00% 方法：在適合容器中，添加滴定於山楂酸及齊墩果酸中之洋橄欖萃取物，隨後添加先前引入熱腔室中的聚氧乙-氫化蓖麻油40莫耳。混合至均質性。在培養盤上使相達至85℃，隨後滴入1/10去礦物質水中，將系統保持在持續攪拌下。在適合大小之另一容器中，添加剩餘水，且隨後滴入含有橄欖萃取物之相中。在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例20 於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯及聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳的五環萜類釋放系統（本發明） 組分（INCI名稱）                                   量w/w（%） 根據實施例13之製備 糊精、洋橄欖果萃取物， 聚-3-甘油基-山梨糖醇基甘草次酸酯:            0.80% 經PEG-40氫化之蓖麻油                                 2.00% 去礦物質水：水                                             97.20% 總計                                                                 100.00% 方法：冷製備。在適合容器中，將具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸酯之五環萜類釋放系統添加至配方水中，隨後添加先前引入熱腔室中的聚氧乙烯氫化蓖麻油40莫耳。混合至均質性。在600 rpm下藉由磁性攪拌器混合10分鐘。
實施例21 1.    實驗工作之目的 下文報導之實驗程序的目的為研發一種適用於驗證來源於使用基於聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸（PG3GS）環糊精之技術的功效的方法。 2.    材料 3.1. 所測試之調配物 吾等在製備以下調配物的情況下進行： 前述實施例15至20中報導之配方。 3.2. 實驗程序 1.   對於各調配物，藉由在2000 rpm、20℃、60下離心來製備上清液 2.   隨後使用Jasco分光光度計，模式V-530進行分光光度讀數； 使用石英光析管根據以下條件進行讀數：波長範圍等於250至600 nm，讀數範圍5 nm； 各讀數重複兩次進行； 以調配物中存在著相同百分比（0.08%）溶解於乙醇中的山楂酸用作空白組（陰性對照）； 3.3. 資料處理 1.   將含有山楂酸之調配物及陰性對照的吸收光譜進行彼此比較； 2.   對於各讀數，選擇對應於山楂酸之吸收的最大峰值（在315 nm下鑑定）； 4.    結果 如圖1中清楚可見，在315 nm下記錄山楂酸之吸收峰； 基於此資料，吾等進行含有山楂酸之調配物（於此報告之第3.1點報告）之吸收光譜的比較。
因此，使用所描述之實驗程序，有可能藉助於釋放技術明顯測定溶解之山楂酸之量（表示為上清液中之山楂酸的%）。
在下表1中，資料表示為配方15相對於配方16、配方17相對於配方18及配方19相對於配方20各別之增加%。在調配物16、18及20中，吸收峰分別高34.38%、44.02%及71%。此增加%與山楂酸之分散%成正比。 表1
調配物 A 315nm %
陰性對照 0.041   
根據實施例15中之製備的調配物 0.040   
根據實施例16中之製備的調配物 0.055 + 34.38
根據實施例17中之製備的調配物 0.046   
根據實施例18中之製備的調配物 0.081 + 44.02
根據實施例19中之製備的調配物 0.024   
根據實施例20中之製備的調配物 0.068 + 70.83
無
[圖1]示出含有10%橄欖（洋橄欖）果無水萃取物（75-80%為五環三萜之總和，其中60-68%山楂酸及12-15%齊墩果酸，藉由HPLC滴定）產物作為0.08%乙醇溶液之吸收光譜之圖形表示；
[圖2]示出基於水中具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類的實施例15之調配物之吸收光譜之圖形表示；
[圖3]示出根據本發明之一個具體實例，用於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸之五環萜類的釋放系統的實施例16之調配物之吸收光譜之圖形表示，
[圖4]示出基於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精之經霧化五環萜類的實施例17之調配物之吸收光譜之圖形表示；
[圖5]示出根據本發明之一個具體實例，與用於水醇溶液中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸之五環萜類的釋放系統相關的實施例18之調配物之吸收光譜之圖形表示；
[圖6]示出與使用聚氧乙烯-氫化蓖麻油40莫耳滴定於山楂酸及齊墩果酸中之洋橄欖果萃取物於水中之溶解相關的實施例19之調配物之吸收光譜之圖形表示；
[圖7]示出根據本發明之一個具體實例，與用於水中具有高度分支環狀糊精及聚甘油-山梨醇甘草次酸以及聚氧乙烯-氫化蓖麻油40莫耳之五環萜類的釋放系統相關的實施例20之調配物之吸收光譜之圖形表示。

Claims (10)

  1. 一種用於局部遞送及/或釋放五環三萜或生物活性組分之混合物或含有五環三萜之植物萃取物的組成物，其特徵在於其包含 具有以下結構式之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸（poly-n-glyceryl-sorbityl enoxolone） 其中「n」為1至3之整數， 「Sorb」表示山梨醇殘基，且 「Polygly」表示聚合度為1.5至10之甘油或聚甘油殘基， 及至少一種高度分支環狀糊精。
  2. 如請求項1之組成物，其中該五環三萜係選自： 羽扇豆烷（Lupane）衍生物，其選自羽扇豆醇（Lupeol）；3α,27-二羥基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸甲酯；樺木醇（Betulin）；樺木酸（Betulinic acid）；白頭翁酸（Pulsatillic acid）；赭黃栲古那內酯（Ochraceolide）D；赭黃栲古那內酯A；赭黃栲古那內酯B；及其混合物 烏素烷（Ursane）衍生物，其選自α-香樹素；熊果酸（Ursolic Acid）；黑蔓酮酯（Regelin）；異鼠李酸（Quinovic acid）；科羅索酸（Corosolic acid）；坡模醇酸（Pomolic acid）；薔薇酸（Euscaphic acid）；β-乳香酸、乙醯基-β-乳香酸；11-酮-β-乳香酸；乙醯基-11-酮-β-乳香酸；3-O-乙醯基-11-酮-β-乳香酸及其混合物； 齊墩果烷（Oleanane）衍生物，其選自齊墩果酸（Oleanolic acid）；表-齊墩果酸（epi-Oleanolic acid）；黃蓮木酸（Moronic acid）；山楂酸（Maslinic acid）；變葉美登木酸（Maytenfolic acid）；乙醯基-α-乳香酸；α-乳香酸；乙醯基α-乳香酸；羥基香樹脂醇（Hydroxyamyrin）；雷曼樹酮（Remangilone）A；雷曼樹酮C；齊墩果酸3-反式-咖啡酸酯及其混合物； 木栓烷（Friedelane）衍生物，其選自木栓酮（Friedelin）、南蛇藤醇（Celastrol）、3-側氧基-木栓-29-酸；3-側氧基-木栓-28-酸；28-29-二羥基木栓-3-酮；變葉美登木酮-A（Maytenfolone-A）；衛矛酮（Tingenone）；扁塑藤素（Pristimerin）；南蛇藤醇；伊圭甾醇（Iguesterin）；異伊圭甾醇；22β-羥基衛矛酮；20-羥基-20-表-衛矛酮；內薩瓦科木二醇（Netzahualcoyondiol）；內薩瓦科木酮（Netzahualcoyone）；15α-羥基扁塑藤素；17-(甲氧基羰基)-28-降-異伊圭甾醇；亞馬遜醌（Amazoquinone）；內薩瓦科木醇（Netzahualcoyonol）；斯克酮（Scutione）；6-側氧基衛矛酮；7,8-二氫-6-側氧基-衛矛酮；3-甲基-6-側氧基衛矛酮；6-側氧基扁塑藤素；去甲澤拉木醛（Demethylzeylasteral）及其混合物； 該等衍生物之混合物。
  3. 如請求項1或2之組成物，其中該環狀三萜為山楂酸、齊墩果酸及其混合物。
  4. 如請求項3之組成物，其中該山楂酸及/或齊墩果酸包含於橄欖樹果萃取物中或自其獲得。
  5. 如請求項1至4中任一項之組成物，其中該含有五環三萜之植物萃取物為洋橄欖（Olea europaea）果萃取物。
  6. 一種如請求項1至5中任一項之組成物之用途，其用於遞送及/或釋放來自局部組成物之五環三萜，特定言之山楂酸及/或齊墩果酸。
  7. 如請求項6之用途，其中該局部組成物係呈乳膏、藥膏（unguent）、軟膏（ointment）之固體形式，或呈凝膠之半固體形式，或呈溶液、懸浮液、精華液（serum）或洗劑之液體形式。
  8. 一種化妝品組成物，其包含 具有以下結構式之聚-正甘油基-山梨糖醇基甘草次酸 其中「n」為1至3之整數， 「Sorb」表示山梨醇殘基，且 「Polygly」表示聚合度為1.5至10之甘油或聚甘油殘基， 高度分支環狀糊精，及 五環三萜或生物活性組分之混合物或含有五環三萜之植物萃取物， 化妝品可接受之載劑。
  9. 如請求項8之化妝品組成物，其中 該五環三萜係選自山楂酸、齊墩果酸及其混合物， 該含有五環三萜之植物萃取物為橄欖樹果萃取物。
  10. 一種如請求項8或9之化妝品組成物之用途，其用於改善皮膚或指甲之外觀或刺激頭髮、睫毛或眉毛、黏膜、甲表皮/甲周皮之生理生長。
TW112119074A 2022-05-23 2023-05-23 五環三萜之局部投予的劑型 TW202410880A (zh)

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