TW202200597A - 經取代之噻唑并吡啶、其鹽及其作為除草活性物質之用途 - Google Patents

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Abstract

本發明係關於通式(I)之經取代之噻唑并吡啶或其鹽，

Description

經取代之噻唑并吡啶、其鹽及其作為除草活性物質之用途
本發明係關於農作物保護劑之技術領域，特定言之用於選擇性控制有用植物之農作物中之闊葉雜草及禾木雜草之除草劑之技術領域。具體言之，本發明係關於經取代之噻唑并吡啶及其鹽，係關於其製備方法及其作為除草劑之用途。
迄今為止已知用於在有用植物之農作物中選擇性控制有害植物之農作物保護劑或用於控制非所需植被之活性化合物在其施用中有時具有缺點，該等缺點在於(a)其對特定有害植物無除草活性或除草活性不足，(b)可用活性化合物控制之有害植物之範圍不夠廣泛，(c)其在有用植物之農作物中之選擇性過低及/或(d)其具有毒理學上不利概況。
此外，一些可用作許多有用植物之植物生長調節劑之活性化合物在其他有用植物中引起非所需之減少之收穫產量或與農作物植物不相容，或僅於有限之施用率範圍內。一些已知活性化合物由於難以獲得之前體及試劑，或其等具有僅不足之化學穩定性，而無法以工業規模在經濟上產生。在其他活性化合物之情況下，該活性過度依賴於環境條件(諸如天氣及土壤條件)。此等已知化合物之除草活性，特定言之在低施用率下，及/或其與農作物植物之相容性仍值得改善。
各種文獻將經取代之噻唑并吡啶描述為具有有用之生物性質及用途。WO 2017/009806及WO 2015/104688證實，經取代之噻唑并吡啶可抑制介白素-1受體相關激酶(IRAK)，特別是抑制IRAK4，且因此，適用於治療由IRAK4誘導之疾病及疾患。另外，WO 2019/089580揭示，經取代之噻唑并吡啶或醫藥上可接受之其鹽可用作一種用於經由IRAK4及BCL-2激酶之抑制治療血液系統疾患及實體惡性腫瘤之方法。
WO 2018/178947關於經取代之噻唑并吡啶之製備及其用於治療急性骨髓性白血病之用途。WO 2017/153601係關於經取代之噻唑并吡啶及其作為涉及澱粉樣蛋白質之積聚之疾病諸如帕金森氏症(Parkinson’s disease)之治療之用途。此外，WO 2010/135524揭示可用於對抗增生性疾病之磷脂醯肌醇3-激酶(PI3Kα)之經取代之噻唑并吡啶抑制劑。
數個文獻(WO 2016/087373、WO 2014/125651、WO 2013/018928、EP 2000/1000946、WO 2012/086848及JP 2019/112369)描述，經取代之噻唑并吡啶及其可接受之鹽可用作有效之害蟲防治劑。另外，WO 2003/006470報導，經取代之噻唑并吡啶可為強效殺真菌劑。
WO 2010/016846描述，經取代之噻唑并吡啶及相關化合物可調節TGR5。TGR5之此調節可表示治療罹患代謝症候群(症候群X)之病患之新機會。
標題為「Synthesis of Thiazolo[4,5-d]pyridines」 (Synthesis, 2008, 15, 2337-2346)之公開案顯示製備含有噻唑并吡啶核心之化合物之各種方法。
然而，先前尚未描述經取代之噻唑并吡啶或其鹽作為除草活性化合物之用途。出乎意料地，現已發現，經取代之噻唑并吡啶或其鹽特別適合作為除草劑。
迄今為止用於在有用植物之農作物中控制有害植物之除草劑或控制非所需植被之除草劑在除草劑之施用中有時具有缺點，該等缺點在於(a)其對特定有害植物無除草活性或除草活性不足，(b)可用活性化合物控制之有害植物之範圍不夠廣泛，及/或(c)除草劑之選擇性過低及其與農作物植物之相容性過低，藉此引起農作物之非所需之損害及/或非所需之減少之收穫產量。
因此，仍需替代除草劑，特定言之在低施用率下有用及/或與農作物植物具有良好相容性之用於選擇性施用於植物農作物中或用於非耕地上之高度活性除草劑。亦期望提供可以有利方式用作除草劑或植物生長調節劑之替代化學活性化合物。
因此，本發明之目的係提供具有除草活性之化合物，該等化合物即使在相對低之施用率下仍對經濟上重要之有害植物高度有效，且可選擇性用於農作物植物中。
現已發現，下列通式(I)之化合物或其鹽滿足該等目的。
因此，本發明提供通式(I)之經取代之噻唑并吡啶或其鹽，
Figure 02_image005
(I) 其中 R1 表示(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烯基、(C3 -C8 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C2 -C8 )-炔基、(C2 -C8 )-鹵炔基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷氧基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C2 -C8 )-烯基羰基、(C2 -C8 )-炔基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、(C2 -C8 )-鹵烯基羰基、(C2 -C8 )-鹵炔基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷基-(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烷基羰基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C12 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C12 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基或(C3 -C8 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C1 -C8 )-烷氧基-(C1 -C8 )-烷基、(C3 -C12 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C12 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基或(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C2 -C8 )-炔基、(C2 -C8 )-鹵炔基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )-鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、(C2 -C8 )-烯基羰基、(C2 -C8 )-鹵烯基羰基、(C2 -C8 )-炔基羰基、(C2 -C8 )-鹵炔基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷基-(C3 -C8 )-環烷基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基-(C1 -C8 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C8 )-烷基、(C3 -C8 )-環烷基羰基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基、(C2 -C12 )-二烷基胺基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C12 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C12 )-三烷基矽基。
通式(I)化合物可藉由將合適之無機或有機酸例如礦物酸(例如HCl、HBr、H2 SO4 、H3 PO4 或HNO3 )或有機酸例如羧酸諸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水楊酸或磺酸(例如對甲苯磺酸)添加至鹼性基團(例如胺基、烷基胺基、二烷基胺基、哌啶子基、嗎啉基或吡啶基)上而形成鹽。在此情況下，此等鹽將包含酸之共軛鹼作為陰離子。呈去質子化形式之合適取代基(例如磺酸，特別磺醯胺或羧酸)可與本身可質子化之基團(諸如胺基)形成內鹽。鹽亦可藉由鹼於通式(I)化合物上之作用形成。合適之鹼係(例如)有機胺(諸如三烷基胺)、嗎啉、哌啶及吡啶，及銨、鹼金屬或鹼土金屬之氫氧化物、碳酸鹽及碳酸氫鹽，尤其氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉及碳酸氫鉀。此等鹽係其中酸性氫經農業上合適之陽離子置換之化合物，例如金屬鹽，尤其鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽，特定言之鈉鹽及鉀鹽，或另外銨鹽、與有機胺形成之鹽或第四銨鹽，例如與式[NRa Rb Rc Rd ]+ 陽離子形成之鹽，其中Ra 至Rd 各獨立地係有機基團，尤其烷基、芳基、芳基烷基或烷基芳基。烷基鋶及烷基氧化鋶鹽，諸如(C1 -C4 )-三烷基鋶及(C1 -C4 )-三烷基氧化鋶鹽亦合適。
取決於外部條件(諸如pH、溶劑及溫度)，根據本發明之通式(I)之經取代之噻唑并吡啶可以各種互變異構結構存在，其等中之全部均由通式(I)包括。
根據本發明使用之式(I)化合物及其鹽在下文中亦稱為「通式(I)化合物」。
本發明較佳提供通式(I)化合物，其中 R1 表示(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烯基、(C3 -C6 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C2 -C6 )-炔基、(C2 -C6 )-鹵炔基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷氧基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C2 -C6 )-烯基羰基、(C2 -C6 )-炔基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、(C2 -C6 )-鹵烯基羰基、(C2 -C6 )-鹵炔基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C10 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C10 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基或(C3 -C6 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C6 )-烷氧基-(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C10 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C10 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基或(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C2 -C6 )-炔基、(C2 -C6 )-鹵炔基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )-鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、(C2 -C6 )-烯基羰基、(C2 -C6 )-鹵烯基羰基、(C2 -C6 )-炔基羰基、(C2 -C6 )-鹵炔基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基-(C1 -C6 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基、(C2 -C10 )-二烷基胺基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C10 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C10 )-三烷基矽基。
本發明更佳提供通式(I)化合物，其中 R1 表示(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烯基、(C3 -C6 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C2 -C4 )-烷基羰基、(C2 -C4 )-烯基羰基、(C2 -C4 )-炔基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C2 -C4 )-鹵烯基羰基、(C2 -C4 )-鹵炔基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C8 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C8 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C4 )-環烷基、(C3 -C4 )-鹵環烷基、(C3 -C4 )-環烷氧基或(C3 -C4 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C3 -C8 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基或(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C2 -C4 )-烯基羰基、(C2 -C4 )-鹵烯基羰基、(C2 -C4 )-炔基羰基、(C2 -C4 )-鹵炔基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基、(C2 -C8 )-二烷基胺基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C8 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C8 )-三烷基矽基。
本發明特別提供通式(I)化合物，其中 R1 表示苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、嗒嗪基、吡嗪基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、環戊烯基、環己烯基或氧雜雙環庚基殘基，其中前文提及之20個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C4 )-環烷基或(C3 -C4 )-鹵環烷基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基或(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基胺基或(C2 -C8 )-二烷基胺基。
本發明更特別提供通式(I)化合物，其中 R1 表示苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基、異噻唑基、環戊烯-1-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基，其中前文提及之九個殘基中之各者係未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基， R3 係氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基或(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基胺基或(C2 -C8 )-二烷基胺基。
本發明尤其提供通式(I)化合物，其中 R1 表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-氟-6-甲基苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,6-二甲基苯基、2-氯-6-甲基苯基、2-溴-6-氟苯基、2-溴-6-氯苯基、2-溴-6-甲基苯基、2-溴-6-甲氧基苯基、2-噻吩基、3-氟-2-噻吩基、3-氯-2-噻吩基、3-溴-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氟-3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、2-溴-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、2-甲氧基-3-噻吩基、4-氟-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩基、4-溴-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、4-甲氧基-3-噻吩基、3,5-二甲基-2-噻吩基、5-溴-3-甲基-2-噻吩基、2,5-二甲基-3-噻吩基、4,5-二甲基-3-噻吩基、5-溴-2-甲基-3-噻吩基、5-溴-4-甲基-3-噻吩基、2,4,5-三甲基-3-噻吩基、2,5-二溴-4-甲基-3-噻吩基、2-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、3-溴-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、3-吡啶基、2-甲基-3-吡啶基、4-吡啶基、4-甲基噻唑-5-基、4-甲基異噻唑-5-基、環戊烯-1-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基， R2 表示氫、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙氧基羰基、二氟甲基或三氟甲基， R3 表示氫、氟、氯或甲基，較佳氫，及 R4 表示氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基、2-氟苯甲基、甲氧基羰基、胺基羰基、2-氰基乙酸乙酯、2-丙二酸二乙酯、N-烯丙基乙醯胺、2-胺基乙酸、2-氧基乙酸、N-烯丙基-2-胺基-乙醯胺、N-烯丙基-2-氧基-乙醯胺、N-甲基-2-硫基-乙醯胺、硫基-N,N-二甲基乙醯胺、N-烯丙基-2-硫基-乙醯胺或N-烯丙基-N-甲基-2-硫基-乙醯胺，較佳氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基或2-氟苯甲基。
本發明更尤其提供通式(I)化合物，其中 R1 表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-氟-6-甲基苯基、3-氯-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、3,5-二甲基-2-噻吩基、5-溴-3-甲基-2-噻吩基、2,5-二甲基-3-噻吩基、4,5-二甲基-3-噻吩基、5-溴-2-甲基-3-噻吩基、5-溴-4-甲基-3-噻吩基、2,4,5-三甲基-3-噻吩基、2,5-二溴-4-甲基-3-噻吩基、 2-甲基-3-吡啶基、4-甲基噻唑-5-基、4-甲基異噻唑-5-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基， R2 表示氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、異丙基、環丙基、乙烯基、甲硫基或乙氧基羰基， R3 表示氫或甲基，較佳氫，及 R4 表示氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基、2-氟苯甲基、甲氧基羰基、胺基羰基、2-氰基乙酸乙酯、N-烯丙基乙醯胺、2-胺基乙酸或N-烯丙基-2-胺基-乙醯胺，較佳氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基或2-氟苯甲基。
在各情況下，上文在一般術語或優先範圍內列舉之基團之定義適用於通式(I)之最終產物及相應地適用於製備所需之起始材料或中間物。此等基團定義可視需要彼此組合，即包括介於給定較佳範圍之間的組合。
主要出於更高之除草活性、更佳之選擇性及/或更佳之可生產性之原因，根據本發明之上述通式(I)化合物或其鹽或根據本發明之其用途特別受關注，其中個別基團具有已規定或下文規定之較佳含義中之一者，或特定言之彼等其中組合中出現已規定或下文規定之較佳含義中之一或多者。
關於根據本發明之化合物，將闡明上文使用且下文進一步使用之術語。此等術語為熟習此項技術者熟悉且尤其具有下文中闡明之定義：
除非另有不同定義，否則一般瞭解化學基團之名稱使得經由最後提及之結構元素結合至主鏈或分子之剩餘部分，即例如在(C2 -C8 )-烯氧基之情況下經由氧原子及在(C1 -C8 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C8 )-烷氧基羰基-(C1 -C8 )-烷基之情況下，在各情況下，均經由烷基之碳原子。
根據本發明，「烷基磺醯基」(單獨或作為化學基團之一部分)係指直鏈或分支鏈烷基磺醯基，較佳具有1至8或1至6個碳原子，例如(但不限於) (C1 -C6 )-烷基磺醯基，諸如甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2-甲基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊基磺醯基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、1,1-二甲基丙基磺醯基、1,2-二甲基丙基磺醯基、2,2-二甲基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺醯基、己基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊基磺醯基、4-甲基戊基磺醯基、1,1-二甲基丁基磺醯基、1,2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1,1,2-三甲基丙基磺醯基、1,2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基磺醯基及1-乙基-2-甲基丙基磺醯基。
根據本發明，「烷硫基」(單獨或作為化學基團之一部分)表示直鏈或分支鏈S-烷基，較佳具有1至8或1至6個碳原子，諸如(C1 -C10 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-烷硫基，例如(但不限於) (C1 -C6 )-烷硫基，諸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基及1-乙基-2-甲基丙硫基。
根據本發明，除非別處另有不同定義，否則「烷基亞磺醯基(烷基-S(=O)-)」表示經由-S(=O)-結合至主鏈之烷基，諸如(C1 -C10 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基，例如(但不限於) (C1 -C6 )-烷基亞磺醯基，諸如甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基乙基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、2,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-甲基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、1,1-二甲基丁基亞磺醯基、1,2-二甲基丁基亞磺醯基、1,3-二甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2,3-二甲基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基亞磺醯基及1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基。
「烷氧基」表示經由氧原子結合之烷基，例如(但不限於) (C1 -C6 )-烷氧基，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基及1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基表示經由氧原子結合之烯基，及炔氧基表示經由氧原子結合之炔基，諸如(C2 -C10 )-、(C2 -C6 )-或(C2 -C4 )-烯氧基及(C3 -C10 )-、(C3 -C6 )-或(C3 -C4 )-炔氧基。
「環烷氧基」表示經由氧原子結合之環烷基及環烯氧基表示經由氧原子結合之環烯基。
根據本發明，除非別處另有不同定義，否則「烷基羰基」 (烷基-C(=O)-)表示經由-C(=O)-結合至主鏈之烷基，諸如(C1 -C10 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-烷基羰基。此處，碳原子之數量係指烷基羰基中之烷基。
類似地，根據本發明，除非別處另有不同定義，否則「烯基羰基」及「炔基羰基」分別表示經由-C(=O)-結合至主鏈之烯基及炔基，諸如(C2 -C10 )-、(C2 -C6 )-或(C2 -C4 )-烯基羰基及(C2 -C10 )-、(C2 -C6 )-或(C2 -C4 )-炔基羰基。此處，碳原子之數量係指烯基或炔基中之烯基或炔基。
除非別處另有不同定義，否則「烷氧基羰基(烷基-O-C(=O)-)」：經由-O-C(=O)-結合至主鏈之烷基，諸如(C1 -C10 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-烷氧基羰基。此處，碳原子之數量係指烷氧基羰基中之烷基。類似地，根據本發明，除非別處另有不同定義，否則「烯氧基羰基」及「炔氧基羰基」分別表示經由-O-C(=O)-結合至主鏈之烯基及炔基，諸如(C2 -C10 )-、(C2 -C6 )-或(C2 -C4 )-烯氧基羰基及(C3 -C10 )-、(C3 -C6 )-或(C3 -C4 )-炔氧基羰基。此處，碳原子之數量係指烯氧基羰基或炔氧基羰基中之烯基或炔基。
術語「芳基」表示具有較佳6至14，尤其6至10個環碳原子之視需要經取代之單環、雙環或多環芳族系統，例如苯基、萘基、蒽基、菲基及類似物，較佳苯基。
術語「視需要經取代之芳基」亦包括多環系統，諸如四氫萘基、茚基、二氫茚基、茀基、聯苯基，其中結合位點於該芳族系統上。用系統術語來說，「芳基」一般亦由術語「視需要經取代之苯基」包含。此處較佳之芳基取代基係(例如)氫、鹵素、烷基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、鹵環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、鹵烷硫基、鹵烷基、烷氧基、鹵烷氧基、環烷氧基、環烷基烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、二烷基胺基-烷氧基、參-[烷基]矽基、二-[烷基]芳基矽基、二-[烷基]烷基矽基、參-[烷基]矽基炔基、芳基炔基、雜芳基炔基、烷基炔基、環烷基炔基、鹵烷基炔基、雜環基-N-烷氧基、硝基、氰基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基羰基胺基、環烷基羰基胺基、芳基羰基胺基、烷氧基羰基胺基、烷氧基羰基烷基胺基、芳基烷氧基羰基烷基胺基、羥基羰基、烷氧基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、二-烷基胺基羰基、雜芳基烷氧基、芳基烷氧基。
雜環基團(雜環基)含有至少一個雜環(=碳環，其中至少一個碳原子已經雜原子置換，較佳經來自N、O、S、P之群之雜原子置換)，其係飽和、不飽和、部分飽和或雜芳族且可未經取代或經取代，在此情況下結合位點位於環原子上。若雜環基或雜環視需要經取代，則其可稠合至其他碳環或雜環。在視需要經取代之雜環基之情況下，亦包括多環系統，例如8-氮雜雙環[3.2.1]辛基、8-氮雜雙環[2.2.2]辛基或1-氮雜雙環[2.2.1]庚基。視需要經取代之雜環基亦包括螺環系統，諸如，例如，1-氧雜-5-氮雜-螺[2.3]己基。除非另有定義，否則雜環較佳含有3至9個環原子，特定言之3至6個環原子，且該雜環中一或多個，較佳1至4，特定言之1、2或3個雜原子，該雜原子較佳來自N、O及S之群，然而，其中兩個氧原子必須彼此非直接相鄰，例如具有一個來自由N、O及S組成之群之雜原子，該等雜環係1-或2-或3-吡咯啶基、3,4-二氫-2H-吡咯-2-或-3-基、2,3-二氫-1H-吡咯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫-1H-吡咯-1-或-2-或-3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基；2,3,4,5-四氫吡啶-2-或-3-或-4-或-5-基或-6-基；1,2,3,6-四氫吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氫吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,4-二氫吡啶-1-或-2-或-3-或-4-基；2,3-二氫吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2,5-二氫吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1-或2-或3-或4-氮雜環庚烷基；2,3,4,5-四氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-基；3,4,5,6-四氫-2H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-基；2,5-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-基；2,3-二氫-1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3,4-二氫-2H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3,6-二氫-2H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；5,6-二氫-2H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫-3H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1H-氮呯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4H-氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2-或3-氧雜環戊基(=2-或3-四氫呋喃基)；2,3-二氫呋喃-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫呋喃-2-或-3-基、2-或3-或4-噁烷基(=2-或3-或4-四氫哌喃基)；3,4-二氫-2H-哌喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-哌喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2H-哌喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；4H-哌喃-2-或-3-或-4-基、2-或-3-或-4-氧雜環庚烷基；2,3,4,5-四氫氧呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫氧呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫氧呯-2-或-3-或-4-基；2,3-二氫氧呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫氧呯-2-或-3-或-4-基；2,5-二氫氧呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；氧呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2-或3-四氫噻吩基；2,3-二氫噻吩-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫噻吩-2-或-3-基；四氫-2H-噻喃-2-或-3-或-4-基；3,4-二氫-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；4H-噻喃-2-或-3-或-4-基。較佳之3員及4員雜環係(例如) 1-或2-氮丙啶基、環氧乙烷基、硫雜環丙烷基、1-或2-或3-氮雜環丁烷基、2-或3-氧雜環丁烷基、2-或3-硫雜環丁烷基、1,3-二氧雜環丁烷-2-基。「雜環基」之其他實例係具有兩個來自N、O及S之群之雜原子之部分或完全氫化雜環基，例如1-或2-或3-或4-吡唑啶基；4,5-二氫-3H-吡唑-3-或-4-或-5-基；4,5-二氫-1H-吡唑-1-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氫-1H-吡唑-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基；1-或-2-或-3-或-4-咪唑啶基；2,3-二氫-1H-咪唑-1-或-2-或-3-或-4-基；2,5-二氫-1H-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基；4,5-二氫-1H-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基；六氫嗒嗪-1-或-2-或-3-或-4-基；1,2,3,4-四氫嗒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,6-四氫嗒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,4,5,6-四氫嗒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4,5,6-四氫嗒嗪-3-或-4-或-5-基；4,5-二氫嗒嗪-3-或-4-基；3,4-二氫嗒嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫嗒嗪-3-或-4-基；1,6-二氫嗒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基；六氫嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-基；1,4,5,6-四氫嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2,5,6-四氫嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氫嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,6-二氫嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2-二氫嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；2,5-二氫嘧啶-2-或-4-或-5-基；4,5-二氫嘧啶-4-或-5-或-6-基；1,4-二氫嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1-或-2-或-3-哌嗪基；1,2,3,6-四氫吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氫吡嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2-二氫吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基；1,4-二氫吡嗪-1-或-2-或-3-基；2,3-二氫吡嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；2,5-二氫吡嗪-2-或-3-基；1,3-二氧雜環戊-2-或-4-或-5-基；1,3-二氧雜環戊烯-2-或-4-基；1,3-二噁烷-2-或-4-或-5-基；4H-1,3-二噁英-2-或-4-或-5-或-6-基；1,4-二噁烷-2-或-3-或-5-或-6-基；2,3-二氫-1,4-二噁英-2-或-3-或-5-或-6-基；1,4-二噁英-2-或-3-基；1,2-二硫雜環戊烷-3-或-4-基；3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-或-4-或-5-基；1,3-二硫雜環戊烷-2-或-4-基；1,3-二硫雜環戊烯-2-或-4-基；1,2-二噻烷-3-或-4-基；3,4-二氫-1,2-二噻英-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-1,2-二噻英-3-或-4-基；1,2-二噻英-3-或-4-基；1,3-二噻烷-2-或-4-或-5-基；4H-1,3-二噻英-2-或-4-或-5-或-6-基；異噁唑啶-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氫異噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫異噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；4,5-二氫異噁唑-3-或-4-或-5-基；1,3-噁唑啶-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氫-1,3-噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基；4,5-二氫-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基；1,2-氧氮雜環己烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；6H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；1,3-氧氮雜環己烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；6H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；嗎啉-2-或-3-或-4-基；3,4-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；4H-1,4-噁嗪-2-或-3-基；1,2-氧氮雜環庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氫-1,2-氧氮呯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氫-1,2-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫-1,2-氧氮呯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氫-1,2-氧氮呯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氫-1,2-氧氮呯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,2-氧氮呯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,3-氧氮雜環庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氫-1,3-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氫-1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,3-氧氮呯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,4-氧氮雜環庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氫-1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；1,4-氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；異噻唑啶-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氫異噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫異噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；4,5-二氫異噻唑-3-或-4-或-5-基；1,3-噻唑啶-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氫-1,3-噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氫-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基；4,5-二氫-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基；1,3-噻嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氫-4H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；6H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；4H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基。「雜環基」之其他實例係具有3個來自N、O及S之群之雜原子之部分或完全氫化雜環基，例如1,4,2-二噁唑啶-2-或-3-或-5-基；1,4,2-二噁唑-3-或-5-基；1,4,2-二氧氮雜環己烷-2-或-3-或-5-或-6-基；5,6-二氫-1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基；1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基；1,4,2-二氧氮雜環庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氫-5H-1,4,2-二氧呯-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氫-7H-1,4,2-二氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氫-5H-1,4,2-二氧氮呯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；5H-1,4,2-二氧氮呯-3-或-5-或-6-或-7-基；7H-1,4,2-二氧氮呯-3-或-5-或-6-或-7-基。下文亦列舉視需要經進一步取代之雜環之結構實例：
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上文列舉之雜環較佳經例如以下取代：氫、鹵素、烷基、鹵烷基、羥基、烷氧基、環烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、環烷基、鹵環烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜環基、烯基、烷基羰基、環烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、烷氧基羰基、羥基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、參烷基矽基炔基、硝基、胺基、氰基、鹵烷氧基、鹵烷硫基、烷硫基、氫硫基、羥基烷基、側氧基、雜芳基烷氧基、芳基烷氧基、雜環基烷氧基、雜環基烷硫基、雜環氧基、雜環硫基、雜芳氧基、二烷基胺基、烷基胺基、環烷基胺基、羥基羰基烷基胺基、烷氧基羰基烷基胺基、芳基烷氧基羰基烷基胺基、烷氧基羰基烷基(烷基)胺基、胺基羰基、烷基胺基羰基、二烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基、羥基羰基烷基胺基羰基、烷氧基羰基烷基胺基羰基、芳基烷氧基羰基烷基胺基羰基。
當鹼基結構經來自一組自由基(=基團)或一組一般定義之自由基之「一或多個取代基」取代時，在各情況下，此均包括經複數個相同及/或結構不同之自由基同時取代。
在部分或完全飽和氮雜環之情況下，此可經由碳或經由氮結合至分子之剩餘部分。
適用於經取代之雜環基之取代基係下文中進一步規定之取代基，且另外亦側氧基及硫酮基。作為環碳原子上之取代基之側氧基則(例如)係雜環中之羰基。因此，較佳亦包括內酯及內醯胺。該側氧基亦可出現在環雜原子上，其可以不同氧化態存在，例如在N及S之情況下，及在該情況下，以(例如)雜環中之二價-N(O)-、-S(O)- (亦簡稱為SO)及-S(O)2 - (亦簡稱為SO2 )基團存在。在-N(O)-及-S(O)-基團之情況下，在各情況下，均包括兩種對映體。
根據本發明，表達「雜芳基」係指雜芳族化合物，即完全不飽和芳族雜環化合物，較佳具有1至4，較佳1或2個相同或不同雜原子(較佳為O、S或N)之5至7員環。本發明雜芳基係(例如) 1H-吡咯-1-基；1H-吡咯-2-基；1H-吡咯-3-基；呋喃-2-基；呋喃-3-基；噻吩-2-基；噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基；1H-咪唑-2-基；1H-咪唑-4-基；1H-咪唑-5-基；1H-吡唑-1-基；1H-吡唑-3-基；1H-吡唑-4-基；1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮呯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、嗒嗪-3-基、嗒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-及1,2,6-噁嗪基、異噁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧呯基、硫呯基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基及1,2,4-二氮呯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。根據本發明之雜芳基亦可經一或多個相同或不同之基團取代。若兩個相鄰碳原子係另一芳族環之部分，則該等系統為稠合雜芳族系統，諸如苯并稠合或聚退火之雜芳族。較佳實例係喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)；異喹啉(例如異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基、異喹啉-8-基)；喹喔啉；喹唑啉；噌啉；1,5-萘啶；1,6-萘啶；1,7-萘啶；1,8-萘啶；2,6-萘啶；2,7-萘啶；酞嗪；吡啶并吡嗪；吡啶并嘧啶；吡啶并嗒嗪；蝶啶；嘧啶并嘧啶。雜芳基之實例亦係來自以下之群之5或6員苯并稠環：1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-異吲哚-2-基、2H-異吲哚-1-基、2H-異吲哚-3-基、2H-異吲哚-4-基、2H-異吲哚-5-基、2H-異吲哚-6-基；2H-異吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并異噁唑-3-基、1,2-苯并異噁唑-4-基、1,2-苯并異噁唑-5-基、1,2-苯并異噁唑-6-基、1,2-苯并異噁唑-7-基、1,2-苯并異噻唑-3-基、1,2-苯并異噻唑-4-基、1,2-苯并異噻唑-5-基、1,2-苯并異噻唑-6-基、1,2-苯并異噻唑-7-基。
術語「鹵素」表示(例如)氟、氯、溴或碘。若該術語用於基團，則「鹵素」表示(例如)氟、氯、溴或碘原子。
根據本發明，「烷基」表示直鏈或分支鏈開鏈、飽和烴基，其視需要經單取代或多取代，且在後一種情況下稱為「經取代之烷基」。較佳取代基係鹵素原子、烷氧基、鹵烷氧基、氰基、烷硫基、鹵烷硫基、胺基或硝基，特別優先考慮甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。
前綴「二」包括相同或不同烷基(例如二甲基或甲基(乙基)或乙基(甲基))之組合。
「鹵烷基」、「-烯基」及「-炔基」分別表示經相同或不同鹵素原子部分或完全取代之烷基、烯基及炔基，例如單鹵烷基諸如CH2 CH2 Cl、CH2 CH2 Br、CHClCH3 、CH2 Cl、CH2 F；全鹵烷基諸如CCl3 、CClF2 、CFCl2 、CF2 CClF2 、CF2 CClFCF3 ；多鹵烷基諸如CH2 CHFCl、CF2 CClFH、CF2 CBrFH、CH2 CF3 ；術語全鹵烷基亦包含術語全氟烷基。
「鹵烷氧基」係(例如) OCF3 、OCHF2 、OCH2 F、OCF2 CF3 、OCH2 CF3 及OCH2 CH2 Cl；此相應地適用於鹵烯基及其他經鹵素取代之基團。
此處藉助於實例提及之表達「(C1 -C4 )-烷基」係根據針對碳原子規定之範圍具有1至4個碳原子之直鏈或分支鏈烷基之簡要表示，即包含甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或第三丁基。具有較大規定範圍之碳原子之一般烷基例如「(C1 -C6 )-烷基」相應地亦包含具有較大數量之碳原子之直鏈或分支鏈烷基，即根據該實例亦為具有5及6個碳原子之烷基。
除非另有明確規定，否則優先考慮低碳數碳主鏈，例如在不飽和基團之情況下，在烴基(諸如烷基、烯基及炔基)之情況下，包括在複合基團中，具有1至6個碳原子，或具有2至6個碳原子。烷基(包括在複合基團(諸如烷氧基、鹵烷基等)中)係(例如)甲基、乙基、正丙基或異丙基、正、異、第三或2-丁基、戊基、己基(諸如正己基、異己基)及1,3-二甲基丁基、庚基(諸如正庚基)、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基；烯基及炔基定義為對應於烷基之可能不飽和基團，其中存在至少一個雙鍵或三鍵。優先考慮具有一個雙鍵或三鍵之基團。
術語「烯基」亦包括特定言之具有多於一個雙鍵之直鏈或分支鏈開鏈烴基，諸如1,3-丁二烯基及1,4-戊二烯基，但亦具有一或多個累積雙鍵之重烯基(allenyl)或多烯基(cumulenyl)，例如重烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基及1,2,3-戊三烯基。烯基表示(例如)可視需要經其他烷基取代之乙烯基，例如(但不限於此) (C2 -C6 )-烯基，諸如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基及1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
術語「炔基」亦包括特定言之具有多於一個三鍵，或另外具有一或多個三鍵及一或多個雙鍵之直鏈或分支鏈開鏈烴基，例如1,3-丁三烯基或3-戊-1-炔-1-基。(C2 -C6 )-炔基表示(例如)乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基及1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
術語「環烷基」表示具有較佳3至8個環碳原子之碳環飽和環系統，例如環丙基、環丁基、環戊基或環己基，其視需要較佳經氫、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、鹵烷硫基、鹵素、烯基、炔基、鹵烷基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷氧基羰基、羥基羰基、芳基烷氧基羰基、胺基羰基、烷基胺基羰基、環烷基胺基羰基進一步取代。在視需要經取代之環烷基之情況下，包括具有取代基(亦包括環烷基上具有雙鍵之取代基例如亞烷基(諸如亞甲基))之環系統，。在視需要經取代之環烷基之情況下，亦包括多環脂族系統，例如雙環[1.1.0]丁烷-1-基、雙環[1.1.0]丁烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-1-基、雙環[1.1.1]戊烷-1-基、雙環[2.1.0]戊烷-2-基、雙環[2.1.0]戊烷-5-基、雙環[2.1.1]己基、雙環[2.2.1]庚-2-基、雙環[2.2.2]辛烷-2-基、雙環[3.2.1]辛烷-2-基、雙環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基及金剛烷-2-基，但例如，亦包括諸如1,1'-雙(環丙基)-1-基、1,1'-雙(環丙基)-2-基之系統。術語「(C3 -C7 )-環烷基」係具有3至7個碳原子(對應於針對碳原子規定之範圍)之環烷基之簡要表示。
在經取代之環烷基之情況下，亦包括螺環脂族系統，例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。
「環烯基」表示具有較佳4至8個碳原子之碳環、非芳族、部分不飽和環系統，例如1-環丁烯基、2-環丁烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基或1-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基或1,4-環己二烯基，其亦包括環烯基上具有雙鍵之取代基，例如亞烷基(諸如亞甲基)。在視需要經取代之環烯基之情況下，針對經取代之環烷基之說明相應地適用。
根據本發明，「鹵烷硫基」(其本身或作為化學基團之構成部分)表示其較佳具有1至8，或具有1至6個碳原子之直鏈或分支鏈S-鹵烷基，諸如(C1 -C8 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-鹵烷硫基，例如(但不限於此)三氟甲硫基、五氟乙硫基、二氟甲基、2,2-二氟乙-1-基硫基、2,2,2-二氟乙-1-基硫基、3,3,3-丙-1-基硫基。
「鹵環烷基」及「鹵環烯基」分別表示經相同或不同之鹵素原子(諸如F、Cl及Br)或經鹵烷基(諸如三氟甲基或二氟甲基)部分或完全取代之環烷基及環烯基，例如1-氟環丙-1-基、2-氟環丙-1-基、2,2-二氟環丙-1-基、1-氟環丁-1-基、1-三氟甲基環丙-1-基、2-三氟甲基環丙-1-基、1-氯環丙-1-基、2-氯環丙-1-基、2,2-二氯環丙-1-基、3,3-二氟環丁基。
根據本發明，「三烷基矽基」(其本身或作為化學基團之構成部分)表示較佳具有1至8，或具有1至6個碳原子之直鏈或分支鏈Si-烷基，諸如三[(C1 -C8 )-、(C1 -C6 )-或(C1 -C4 )-烷基]矽基，例如(但不限於此)三甲基矽基、三乙基矽基、三(正丙基)矽基、三(異丙基)矽基、三(正丁基)矽基、三(1-甲基丙-1-基)矽基、三(2-甲基丙-1-基)矽基、三(1,1-二甲基乙-1-基)矽基、三(2,2-二甲基乙-1-基)矽基。
若化合物可通過氫位移形成結構未經通式(I)正式涵蓋之互變異構體，則此等互變異構體仍被本發明通式(I)化合物之定義涵蓋，除非考慮特定互變異構體。例如，許多羰基化合物可以酮形式及以烯醇形式兩者存在，兩種形式均由通式(I)化合物之定義包含。
取決於取代基之性質及其結合方式，通式(I)化合物可以立體異構體形式存在。該通式(I)包括由其特定三維-二維形式定義之所有可能立體異構體，諸如對映體、非對映體、Z及E異構體。若(例如)存在一或多個烯基，則可出現非對映體(Z及E異構體)。若(例如)存在一或多個非對稱碳原子，則可出現對映體及非對映體。立體異構體可獲自在藉由習用分離方法之製備中獲得之混合物。層析分離可在分析規模上受影響以找到對映過量或非對映過量，或另外在製備規模上受影響以產生用於生物測試之測試樣品。同樣可能藉由使用立體選擇性反應利用光學活性起始材料及/或助劑選擇性製備立體異構體。因此，本發明亦係關於由通式(I)包括，但不以其特定立體異構形式顯示之所有立體異構體，且係關於其混合物。
若化合物以固體形式獲得，則純化亦可藉由重結晶或分解進行。若個別通式(I)化合物無法以令人滿意之方式藉由下文描述之途徑獲得，則其可藉由其他通式(I)化合物之衍生化製備。
合適之分離方法、純化方法及用於分離通式(I)化合物之立體異構體之方法一般為熟習此項技術者自類似實例已知，例如藉由物理方法諸如結晶、層析方法(特定言之管柱層析術及HPLC (高壓液相層析術))、蒸餾(視需要在減壓下)、萃取及其他方法，剩餘之任何混合物可一般藉由層析分離(例如於對掌性固相上)進行分離。適用於製備量或工業規模之方法係諸如結晶之方法，例如可使用光學活性酸且視需要若存在酸性基團，則使用光學活性鹼，獲自非對映體混合物之非對映體鹽之結晶。
通式(I)之經取代之噻唑并吡啶之合成。
根據本發明之通式(I)之經取代之噻唑并吡啶可使用已知方法製備。使用及檢查之合成途徑自市售或容易合成之經取代之噻唑或經取代之吡啶進行。在下列方案中，通式(I)之團R1 、R2 、R3 及R4 具有上文定義之含義，除非給定例示性，但非限制性定義。用於通式(I)之經取代之噻唑并吡啶之第一合成途徑經由視需要經取代之受Boc保護之胺基噻唑(II)進行(方案1)。為此，經取代之甲基羧酸酯胺基噻唑受保護(例如受Boc2 O及DMAP = 4-二甲基胺基吡啶保護，其中Boc =第三丁氧基羰基)及然後用合適之親核試劑(例如氫化鋁鋰或甲基氯化鎂)還原為相應之醇(IV)。接著，使用合適之氧化劑(例如二氧化錳)將該醇氧化為相應之羰基以獲得視需要經取代之受Boc保護之胺基噻唑(V)。為完成通式(I)化合物之合成，使視需要經取代之受Boc保護之胺基噻唑(V)與視需要經取代之鏻鹽(參考Org. Lett., 1999, 1, 1579-1581)在鹼(例如第三丁醇鉀)之存在下進一步反應，接著在酸性條件(例如TFA =三氟乙酸)下於合適之極性-非質子性溶劑(例如二氯甲烷)中進行酸介導之Boc脫保護及環化(參考Org. Lett., 2016, 18, 1562-1565)。在化合物(VII)之合成期間，可分離相應之反式及順式異構體，及不同比率之異構混合物。在下文方案1中，R1 具有上文定義之含義。R2 、R3 及R4 (以實例說明之，但不限於)表示氫。
Figure 02_image244
方案1
通式(I)之經取代之噻唑并吡啶之合成可另外經由經取代之胺基噻唑(VIII)與經取代之酮之弗裡德蘭德(Friedländer)風格反應(方案2)完成。遵循此方法，受Boc保護之噻唑(V)在弱酸存在下在合適溶劑(例如矽膠及EtOAc，其中Boc =第三丁氧基羰基)中脫保護為經取代之胺基噻唑(VIII)。然後此化合物與經取代之酮在合適鹼(例如氫氧化鉀)之存在下在適當溶劑(例如甲醇)中經受環化反應以提供通式(I)化合物(參考US1998/5723413)。在下文方案2中，R1 及R2 具有上文定義之含義。R3 及R4 (以實例說明之，但不限於)表示氫。
Figure 02_image246
方案2
通式(I)之經取代之噻唑并吡啶之合成亦可自經取代之羥基吡啶開始進行(方案3)。為此，將經取代之羥基吡啶(X)硝化(例如用硫酸及硝酸)及然後在鈀催化之交叉偶合中使用合適之鈀錯合物(例如Pd(dppf)Cl2 )、適當之鹼(例如碳酸鉀)及合適之非質子性溶劑(例如甲苯、1,4-二噁烷或DME =二甲氧基乙烷)偶合至硼酸(參考WO2015/123133)。然後，使化合物(XIII)之游離羥基與N,N-二甲基胺基甲硫醯氯在合適之鹼(例如DBU = 1,8-二氮雜雙環十一碳-7-烯)之存在下反應，接著藉由在適當之溶劑(例如二甲苯)中加熱促進紐曼誇脫(Newmann-quart)重排以提供吡啶(XV) (參考Bioorg. Med. Chem., 2013, 21, 6804-6820)。在合適之試劑系統(例如鐵粉及氯化銨)之存在下將硝基還原為胺基，接著移除甲醯胺基團以提供二硫化物(XVII)。可進行甲醯胺脫保護之試劑包括氫氧化鉀、氫氧化鋰及氫化鋁鋰之混合物(參考Chem. Eur. J., 2018, 24, 4864-487；WO2016/120403)。最後，使用適當之反應配偶體(例如原甲酸三乙酯)在合適之酸觸媒(例如p-TsOH=對甲苯磺酸)之存在下環化完成合成途徑至通式(I)化合物(參考WO2018/203235)。在下文方案3中，R1 、R2 及R3 具有上文定義之含義且X =鹵素。R4 (以實例說明之，但不限於)表示氫。
Figure 02_image248
方案3
此外，自經取代之胺基吡啶起始描述通式(I)之經取代之噻唑并吡啶之合成(方案4)。為此，在鈀催化之交叉偶合中使用合適之鈀錯合物(例如Pd(dppf)Cl2 )，適當之鹼(例如碳酸鉀)及合適之非質子性溶劑(例如甲苯、1,4-二噁烷或DME =二甲氧基乙烷)將鹵化胺基吡啶(XIX)偶合至硼酸。然後使用適當之試劑(例如NBS = N-溴琥珀醯亞胺或NCS = N-氯琥珀醯亞胺)於極性溶劑(例如乙腈)中將所得產物(XX)二鹵化以提供化合物(XXI)。然後，使用乙基黃原酸鉀在高溫下於合適之溶劑(例如DMF = N,N-二甲基甲醯胺)中進行環化反應，使得可合成雙環(I，R2 = Br，R4 = SH)。用金屬(例如Zn或Fe)在質子溶劑中或在含有質子反應物(例如有機酸，諸如乙酸)之混合物中還原此化合物，產生未經取代之噻唑部分(R4 = H)。另一方面，用烷化劑(例如碘甲烷)在適當之鹼(例如碳酸鉀)之存在下烷化硫原子，接著使用合適之氧化劑(例如m-CPBA =間氯過苯甲酸)後續氧化以提供碸(I，R2 = Br，R4 = SO2 Me) (參考WO2017/9806；WO2006/53166)。使用合適之親核試劑(例如硼氫化鈉)取代碸基，接著使用適當之鈀錯合物(例如Pd(dppf)Cl2 )、合適之鹼(例如碳酸鉀)及合適之非質子性溶劑(例如甲苯、1,4-二噁烷或DME =二甲氧基乙烷)進行硼酸偶合之鈀交叉偶合以提供通式(I)化合物。在下文方案4中，R1 及R2 具有上文定義之含義。R3 及R4 (以實例說明之，但不限於)表示氫。
Figure 02_image250
方案4
下文給定針對根據本發明之通式(I)化合物選擇之詳細合成實例。本文提及之實例編號對應於方案1至4及下表1及2中之編號方案。針對下文部分中描述之化學實例報導之1 H NMR光譜術資料係在Bruker儀器上在600 MHz、400 MHz或300 MHz下使用CDCl3 或d6 -DMSO作為溶劑及四甲基矽烷(δ = 0.00 ppm)作為內標獲得。本文列舉之信號具有下文給定之含義：br =寬；s =單重態，d =雙重態，t =三重態，dd =雙重態之雙重態，ddd =雙重態之雙重態之雙重態，m =多重態，q =四重態，qu =五重態，sext =六重態，sept =七重態，dq =四重態之雙重態，dt =三重態之雙重態。
合成實例： 第IIIa號：4-(第三丁氧基羰基胺基)噻唑-5-羧酸甲酯
Figure 02_image252
在0℃下向4-胺基噻唑-5-羧酸甲酯(55.0 g，347 mmol，1.00當量)及Boc2 O (163.0 g，748 mmol，2.50當量)於CH2 Cl2 (550 mL)中之經攪拌溶液滴加DMAP (4.24 g，34.6 mmol，0.10當量)於CH2 Cl2 (50 mL)中之溶液。將所得混合物升溫至室溫並攪拌16小時。藉由緩慢添加冰及然後用CH2 Cl2 (3 × 50 mL)萃取淬滅該反應混合物。組合之有機萃取物用鹽水(100 mL)洗，經無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以石油醚/EtOAC (10:1 → 5:1)溶析純化以提供呈白色固體之化合物IIIa (28.0 g，22%產量)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.82 (s, 1H), 3.88 (s, 3H), 1.43 (s, 9H)。
第IVa號：N-[5-(羥基甲基)噻唑-4-基]胺甲酸第三丁酯
Figure 02_image254
於30 min內在0℃下向LiAlH4 (11.8 g，312.0 mmol，4.0當量)於THF (300 mL)中之經攪拌懸浮液滴加化合物IIIa (20.2 g，78.1 mmol，1.0當量)於THF (100 mL)中之溶液，同時將溫度維持在0℃下。然後容許將該反應混合物升溫至室溫並攪拌4.5小時。將該反應混合物冷卻至0℃及然後用水(12 mL)淬滅。在另外攪拌後，將10% NaOH水溶液(12 mL)添加至該反應混合物。將所得混合物過濾，用THF洗並在減壓下濃縮濾液以提供呈黃色固體之化合物IVa (15.0 g，83%產率)，其未經進一步純化即用於下一步驟中。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.51 (s, 1H), 7.09 (br s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.17 (br s, 1H), 1.47 - 1.41 (m, 9H)。
第Va號：N-(5-甲醯基噻唑-4-基)胺甲酸第三丁酯
Figure 02_image256
在室溫下向化合物IVa (15.0 g，65.1 mmol，1.0當量)於CHCl3 (30 mL)中之經攪拌混合物一次添加MnO2 (28.3 g，325.0 mmol，5.0當量)。在室溫下將所得混合物攪拌16小時。將該反應混合物過濾並在減壓下濃縮濾液以提供呈黃色固體之化合物Va (11.9 g，74%產率)。該產物未經進一步純化即直接用於下一步驟中。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.92 (s, 1H), 9.16 (br s, 1H), 8.84 (s, 1H), 1.48 (s, 9H)。
第VIa號：N-[5-[(E)-3-(4-氟苯基)-3-側氧基-丙-1-烯基]噻唑-4-基]胺甲酸第三丁酯
Figure 02_image258
在室溫下向[2-(4-氟苯基)-2-側氧基-乙基]-三苯基-溴化鏻(540 mg，1.01 mmol，1.25當量，90%純度)於THF (5.0 mL)中之經攪拌混合物添加KOtBu (114 mg，1.01 mmol，1.25當量)。在室溫下將所得混合物攪拌15 min及然後添加化合物Va (185 mg，0.81 mmol，1.00當量)。使該反應混合物回流10小時及然後冷卻至室溫。該反應混合物用水稀釋並用CH2 Cl2 萃取。該有機萃取物經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以正庚烷/EtOAc (0至100%梯度)溶析純化以提供呈黃色油之化合物VIa (218 mg，68%產率)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.69 (s, 1H), 8.06-7.99 (m, 2H), 7.96 (d, J = 16 Hz, 1H), 7.21-7.13 (m, 2H), 7.11 (d, J = 16 Hz, 1H), 7.05 (br s, 1H), 1.52 (s, 9H)。
第I-074號：5-(4-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image260
在室溫下向化合物VIa (218 mg，0.62 mmol)於CH2 Cl2 (15 mL)中之經攪拌溶液添加TFA (0.24 mL)。在室溫下將所得混合物攪拌5小時。該反應混合物用1.0 M NaOH水溶液稀釋並用CH2 Cl2 萃取。該有機萃取物經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由逆相層析術以水/MeCN溶析純化以提供呈灰白色固體之化合物I-074 (36 mg，25%產率)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.33 (s, 1H), 8.42-8.36 (m, 1H), 8.23-8.14 (m, 2H), 7.87-7.81 (m, 1H), 7.25-7.15 (m, 2H)。
第VIIIa號：4-胺基噻唑-5-甲醛
Figure 02_image262
在室溫下向化合物Va (3.68 g，16.1 mmol)於EtOAc (100 mL)中之經攪拌溶液添加矽膠(36.8 g)。在減壓下濃縮所得混合物並在真空下在80℃下將殘餘固體攪拌11小時。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 4:6)溶析純化以提供呈無色油之化合物VIIIa (1.26 g，58%產率)。1 H NMR (CDCl3 ): δH 9.75 (s, 1H), 8.68 (s, 1H), 6.75-6.30 (br s, 2H)。
第I-003號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image264
在室溫下向化合物VIIIa (76 mg，0.59 mmol)及1-(3-氟苯基)丙-1-酮(90 mg，0.59 mmol)於MeOH (5 mL)中之經攪拌溶液添加KOH (0.2 mL，40%水溶液)。在45℃下將所得混合物攪拌5 h。該反應混合物用水(10 mL)稀釋並用CH2 Cl2 萃取。該有機萃取物用鹽水(5 mL)洗並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 1:1)溶析純化以提供呈無色油之化合物I-003 (11 mg，8%產率)。1 H NMR (CDCl3 ): δH 9.26 (s, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.52-7.30 (br m, 3H), 7.14 (dt, 1H), 2.52 (s, 3H)。
第XIa號：6-溴-2-硝基-吡啶-3-醇
Figure 02_image266
在室溫下向化合物Xa (9.00 g，51.7 mmol，1.0當量)於H2 SO4 水溶液(30 mL)中之經攪拌溶液滴加HNO3 水溶液(10 mL)。在室溫下將所得混合物攪拌2小時。將該反應混合物冷卻至0℃並藉由緩慢添加經冰冷卻之水(200 mL)淬滅。將所得混合物過濾，用水洗並在減壓下濃縮濾液以提供呈黃色固體之化合物XIa (8.8 g，78%)。該資料與參考文獻(J. Med. Chem., 2010, 53, 1222-1237)中報導一致。
第XIIIa號：6-(2-氟苯基)-2-硝基-吡啶-3-醇
Figure 02_image268
在室溫下向化合物XIa (8.00 g，36.5 mmol，1.00當量)及(2-氟苯基)硼酸(7.67 g，54.8 mmol，1.50當量)於1,4-二噁烷(32 mL)及水(4 mL)之混合物中之經攪拌混合物分批添加Pd(dppf)Cl2 (2.67 g，3.65 mmol，0.10當量)及Na2 CO3 (7.74 g，73.1 mmol，2.00當量)。在80℃下將所得混合物攪拌2小時。所得混合物用EtOAc (100 mL)稀釋並過濾，用EtOAc (3 × 40 mL)洗。濾液用水(3 × 40 mL)洗，經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以石油醚/EtOAc (10:1)溶析純化以提供呈黃色固體之化合物XIIIa (6.90 g，81%產率)。1 H NMR (300 MHz, DMSO-d6 ): δH 11.79 (br s, 1H), 8.05-7.98 (m, 1H), 7.91-7.80 (m, 1H), 7.79-7.70 (m, 1H), 7.55-7.44 (m, 1H), 7.40-7.30 (m, 2H)。
第XIVa號：N,N-二甲基胺基硫甲酸O-[[6-(2-氟苯基)-2-硝基-3-吡啶基]]酯
Figure 02_image270
在室溫下向化合物XIIIa (2.00 g，8.54 mmol，1.0當量)及(氯甲硫基)二甲胺(2.11 g，17.1 mmol，2.0當量)於DMF (12 mL)中之經攪拌混合物添加DBU (2.60 g，17.1 mmol，2.0當量)。在80℃下將所得混合物攪拌2小時。該反應混合物藉由緩慢添加經冰冷卻之水(100 mL)淬滅並過濾所得混合物。濾餅用水(2 × 30 mL)洗並在真空下乾燥以提供呈棕色固體之化合物XIVa (2.20 g，80%產率)。1 H NMR (300 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.33-8.27 (m, 1H), 8.19-8.15 (m, 1H), 8.01-7.92 (m, 1H), 7.63-7.55 (m 1H), 7.47-7.38 (m, 2H), 3.39 (s, 3H), 3.33 (s, 3H)。
第XVa號：N,N-二甲基胺基硫甲酸S-[[6-(2-氟苯基)-2-硝基-3-吡啶基]]酯
Figure 02_image272
在150℃下將在室溫下化合物XIVa (3.10 g，9.65 mmol，1.0當量)於二甲苯(15 mL)中之經攪拌混合物加熱過夜。在減壓下濃縮該反應混合物及所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠管柱上以石油醚/EtOAc (8:1)溶析純化以提供呈黃色油之化合物XVa (3.0 g，97%產率)。1 H NMR (300 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.44-8.39 (m, 1H), 8.24-8.18 (m, 1H), 8.01-7.93 (m, 1H), 7.71-7.56 (m, 1H), 7.49-7.37 (m, 1H), 3.08 (s, 3H), 2.95 (s, 3H)。
第XVIa號：N,N-二甲基胺基硫甲酸S-[[2-胺基-6-(2-氟苯基)-3-吡啶基]]酯
Figure 02_image274
在室溫下向化合物XVa (1.90 g，5.91 mmol，1.0當量)及鐵粉(1.65 g，29.57 mmol，5.0當量)於THF (10 mL)及水(3 mL)之混合物中之經攪拌混合物添加NH4 Cl (3.16 g，59.13 mmol，10.0當量)。在70℃下將所得混合物攪拌30 min。容許將該反應混合物冷卻至室溫，過濾，用MeOH/CH2 Cl2 (10 × 50 mL)洗並在減壓下濃縮濾液。所得殘餘物用EtOAc (200 mL)稀釋，用鹽水(3 × 100 mL)洗，經無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以石油醚/EtOAc (3:1)溶析純化以提供呈淺黃色固體之化合物XVIa (1.1 g，64%產率)。1 H NMR (300 MHz, DMSO-d6 ): δH 12.70 (br s, 1H), 8.14 (s, 1H), 7.97-7.78 (m, 1H), 7.62-7.55 (m, 1H), 7.52-7.42 (m, 1H), 7.35-7.26 (m, 2H), 7.01-6.95 (m, 1H), 6.28 (br s, 2H), 3.08 (br s, 3H), 2.94 (br s, 3H)。
第XVIIa號：3-[[2-胺基-6-(2-氟苯基)-3-吡啶基]二硫基]-6-(2-氟苯基)吡啶-2-胺
Figure 02_image276
在0℃下向化合物XVIa (2.90 g，9.95 mmol，1.0當量)、KOH (1.68 g，29.86 mmol，3.0當量)、LiOH (0.72 g，29.86 mmol，3.0當量)於MeOH (20 mL)及水(6 mL)之混合物中之經攪拌混合物分批添加LiAlH4 (7.56 g，199.08 mmol，20.0當量)。容許將所得混合物升溫至室溫並攪拌過夜。該反應混合物用MeOH (150 mL)淬滅及然後過濾，用MeOH (5 × 50 mL)洗。在減壓下濃縮濾液及所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以石油醚/EtOAc (2:1)溶析純化以提供呈黃色固體之化合物XVIIa (780 mg，36%產率)。1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 7.96-7.89 (m, 2H), 7.51-7.41 (m, 4H), 7.34-7.25 (m, 4 H), 6.96-6.91 (m, 2H), 6.51 (br s, 4H)。
第I-036號：5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image278
在室溫下向化合物XVIIa (1.00 g，4.54 mmol，1.0當量)及原甲酸三甲酯(4.82 g，45.40 mmol，10.0當量)於甲苯(20 mL)中之經攪拌混合物分批添加p-TsOH (782 mg，4.54 mmol，1.0當量)。在100℃下將所得混合物攪拌過夜。該反應混合物用MeOH (50 mL)稀釋及然後在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由逆相層析術以水/MeCN溶析純化以提供呈淺黃色固體之化合物I-036 (300 mg，29%產率)。
第XXa號：6-(2-氟苯基)吡啶-2-胺
Figure 02_image280
在室溫下向6-溴吡啶-2-胺(10.0 g，57.7 mmol，1.00當量)、2-氟苯基硼酸(9.70 g，69.3 mmol，1.20當量)及Na2 CO3 (12.3 g，115 mmol，2.00當量)於1,4-二噁烷(60 mL)及水(60 mL)之混合物中之經攪拌混合物添加Pd(dppf)Cl2 (1.27 g，1.73 mmol，0.03當量)並在80℃下將該混合物攪拌3小時。將該反應混合物冷卻至室溫，用水稀釋並用EtOAc萃取。該有機萃取物用鹽水洗，經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮以提供化合物XXa (13 g)。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。1 H NMR (600 MHz, DMSO-d6 ): δH 7.87 (m, 1H), 7.46 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7.29-7.24 (m, 2H), 6.90 (d, 1H), 6.45 (d, 1H), 6.02 (bs, 2H)。
第XXIa號：3,5-二溴-6-(2-氟苯基)吡啶-2-胺
Figure 02_image282
在0℃下向XXa (11.4 g，60.6 mmol，1.0當量)於乙腈(150 mL)中之經攪拌溶液添加N-溴琥珀醯亞胺(23.7 g，133 mmol，2.2當量)。將該反應混合物升溫至室溫並攪拌4小時。該反應混合物用水稀釋並濾除所得固體，用水洗以提供呈米黃色固體之化合物XXIa (19.8 g，93%產率)。1 H NMR (600 MHz, CDCl3 ): δH 7.92 (s, 1H), 7.41 (m, 1H), 7.36 (m, 1H), 7.23 (m, 1H), 7.14 (m, 1H), 5.01 (bs, 2H)。
第I-156號：6-溴-5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-硫醇
Figure 02_image284
在室溫下向化合物XXIa (1.29 g，3.74 mmol，1.0當量)於DMF (10 mL)中之經攪拌溶液添加乙基黃原酸鉀(1.32 g，8.22 mmol，2.2當量)。在回流下將所得混合物加熱16小時。將該反應混合物冷卻至室溫，用水稀釋並用2 N HCl酸化。獲得之固體經由過濾獲得，用水洗以提供化合物I-156 (1.2 g，94%產率)。
第I-178號：2-[6-溴-5-(2-氯苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基]硫基乙酸第三丁酯
Figure 02_image286
在室溫下向化合物I-177 (500 mg，1.39 mmol，1.1當量)及第三丁基-2-溴乙酸酯(300 mg，1.53 mml，1.1當量)於DMF (5mL)中之經攪拌溶液添加K2 CO3 (270 mg，1.95 mmol，1.4當量)。在室溫下將所得混合物攪拌3小時。該反應混合物用水稀釋並用EtOAc萃取。該有機萃取物用水及鹽水洗，經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮以提供化合物I-178。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。
第I-179號：2-[6-溴-5-(2-氯苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基]硫基乙酸(TFA鹽)
Figure 02_image288
在室溫下向化合物I-178 (720 mg，1.52 mmol，1.0當量)於CH2 Cl2 (5 mL)中之經攪拌溶液添加TFA (350 mg，3.05 mmol，2.0當量)。在室溫下將所得混合物攪拌16小時。在減壓下濃縮該反應混合物以提供化合物I-179。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。
第I-084號：N-烯丙基-2-[6-溴-5-(2-氯苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-基]硫基-乙醯胺
Figure 02_image290
在室溫下向化合物I-179 (100 mg，0.24 mmol，1.0當量)、烯丙胺(21 mg，0.36 mmol，1.5當量)、HOBT (39 mg，0.28 mmol，1.2當量)及二異丙基乙胺(78 mg，0.6 mmol，2.5當量)於THF/CH2 Cl2 (1 mL，1:1)之混合物中之經攪拌混合物添加EDCI (55 mg，0.28 mmol，1.2當量)。在50℃下將所得混合物攪拌12小時。該反應混合物用水稀釋並用EtOAc萃取。在減壓下濃縮該有機萃取物及所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc溶析純化以提供化合物I-084 (15 mg，13%產率)。
第I-053號：6-溴-2-氯-5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image292
在室溫下向化合物I-156 (5.0 g，14.6 mmol，1.0當量)於CH2 Cl2 (50 mL)中之經攪拌混合物添加硫醯氯(7 mL，88 mmol，6.0當量)。在室溫下將所得混合物攪拌16小時。用水小心淬滅該反應混合物，將有機相分離並在減壓下濃縮以提供化合物I-053。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。
第I-070號：6-溴-5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-甲腈
Figure 02_image294
在室溫下向化合物I-053 (171 mg，0.5 mmol，1.0當量)於丁腈(4 mL)中之經攪拌混合物添加KCN (78 mg，1.2 mmol，2.4當量)。在130℃下將所得混合物攪拌16小時。該反應混合物用水稀釋並用EtOAc萃取。該有機萃取物用水及鹽水洗，經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc溶析純化以提供化合物I-070 (84 mg，51%產率)。
第I-054號：6-溴-5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-羧酸甲酯
Figure 02_image296
在室溫下向化合物I-070 (270 mg，0.8 mmol，1.0當量)於MeOH (10 mL)中之經攪拌溶液添加亞硫醯氯(1 mL)。在室溫下將所得混合物攪拌2小時。該反應混合物用水稀釋並用飽和NaHCO3 水溶液洗。將有機層分離並在減壓下濃縮以提供化合物I-054 (293 mg，定量產量)。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中，獲得之材料未經進一步純化即用於下一步驟中。
第I-154號：6-溴-5-(2-氟苯基)噻唑并[4,5-b]吡啶-2-甲醯胺
Figure 02_image298
在室溫下向化合物I-054 (293 mg，0.8 mmol，1.0當量)於MeOH/THF (10 mL，1:1)之混合物中之經攪拌溶液添加NH3 水溶液(1 mL)。在室溫下將所得混合物攪拌2小時及然後在減壓下濃縮以提供化合物I-154 (281 mg，定量產率)。
第XXb號：6-(3-氟苯基)-5-甲基-吡啶-2-胺
Figure 02_image300
向6-溴-5-甲基吡啶-2-胺(1.00 g，5.34 mmol)、3-氟苯基硼酸(898 mg，6.41 mmol)及Na2 CO3 (1.13 g，10.6 mmol)於1,4-二噁烷/水(30 mL，1:1)之混合物中之經攪拌混合物添加Pd(dppf)Cl2 (391 mg，0.53 mmol)。在80℃下將所得混合物攪拌4 h。將該反應混合物冷卻至室溫，用水(10 mL)稀釋並用CH2 Cl2 萃取。該有機萃取物經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 4:6)溶析純化以提供呈無色油之化合物XXb (930 mg，85%產率)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.41-7.34 (br m, 2H), 7.27 (m, 1H), 7.22 (dt, 1H), 7.06 (dt, 1H), 6.46 (d, 1H), 4.37 (br s, 2H), 2.19 (s, 3H)。
第XXIb號：3-溴-6-(3-氟苯基)-5-甲基-吡啶-2-胺
Figure 02_image302
在室溫下向化合物XXb (900 mg，4.45 mmol)及N-溴琥珀醯亞胺(871 mg，4.89 mmol)於MeCN (20 mL)中之經攪拌混合物添加催化量之AIBN。在回流下將所得混合物攪拌5小時。將該反應混合物冷卻至室溫，用水(10 mL)稀釋並用CH2 Cl2 萃取。該有機萃取物用鹽水洗並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 8:2)溶析純化以提供呈無色油之化合物XXIb (1.06 g，84%產率)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.59 (s, 1H), 7.38 (偽q，1H), 7.25 (dt, 1H), 7.22 (dt, 1H), 7.18 (dt, 1H), 7.07 (dt, 1H), 4.82 (br s, 2H), 2.20 (s, 3H)。
第I-159號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-噻唑并[4,5-b]吡啶-2-硫醇
Figure 02_image304
在室溫下向化合物XXIb (1.03 g，3.66 mmol)於DMA (20 mL)中之經攪拌混合物添加O-乙基黃原酸鉀(1.292 g，8.06 mmol)。在155℃下將所得混合物攪拌8小時。該反應混合物用冰-水(10 mL)稀釋並用HCl (2N水溶液)酸化。藉由過濾收集所得固體並乾燥以提供呈無色固體之化合物I-159 (917 mg，89%產率)。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 10.05 (br s, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.43 (偽q，1H), 7.28 (dt, 1H), 7.23 (dt, 1H), 7.14 (dt, 1H), 7.07 (dt, 1H), 2.40 (s, 3H)。
第I-076號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-2-甲基硫基-噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image306
在室溫下向化合物I-159 (821 mg，2.97 mmol)及K2 CO3 (821 mg，5.94 mmol)於DMF (15 mL)中之經攪拌混合物添加碘甲烷(464 mg，3.26 mmol)。在室溫下將所得混合物攪拌4小時。該反應混合物用EtOAc (10 mL)稀釋並用水(5 mL)洗。有機層用鹽水(2 × 5 mL)洗，經Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮以提供呈無色油之化合物I-076 (780 mg，86%產率)。該化合物未經進一步純化即用於下一步驟中。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.98 (s, 1H), 7.42-7.31 (br m, 3H), 7.11 (dt, 1H), 2.86 (s, 3H), 2.45 (s, 3H)。
第I-078號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-2-甲基磺醯基-噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image308
在室溫下向化合物I-076 (30 mg，1.03 mmol)於CH2 Cl2 (10 mL)中之經攪拌溶液添加m-CPBA (509 mg，2.27 mmol)。在室溫下將所得混合物攪拌6小時。使該反應混合物濾過矽藻土並在減壓下濃縮濾液。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 1:1)溶析純化以提供化合物I-078 (281 mg，83%產率)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.31 (s, 1H), 7.48-7.33 (br m, 3H), 7.18 (dt, 1H), 3.50 (s, 3H), 2.58 (s, 3H)。
第I-003號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image310
在室溫下向化合物I-076 (30 mg，1.03 mmol)及三乙基矽烷(505 mg，4.33 mmol)於THF (10 mL)中之經攪拌溶液添加PdCl2 (18 mg，0.10 mmol)。在回流下將所得混合物攪拌5小時。然後，添加催化量之三甲基氯矽烷(3滴)以及新鮮PdCl2 (50 mg，0.28 mmol)並在回流下將所得混合物再攪拌6小時。將該反應混合物冷卻至室溫，濾過矽藻土並在減壓下濃縮濾液。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 1:1)溶析純化以提供呈無色油之化合物I-003 (12 mg，9%產量)。1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.26 (s, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.52-7.30 (br m, 3H), 7.14 (dt, 1H), 2.52 (s, 3H)。
第I-003號：5-(3-氟苯基)-6-甲基-噻唑并[4,5-b]吡啶及第I-040號：5-(3-氟苯基)-2-甲氧基-6-甲基-噻唑并[4,5-b]吡啶
Figure 02_image312
在室溫下向化合物I-078 (20 mg，0.62 mmol)於MeOH (5 mL)中之經攪拌溶液添加NaBH4 (33 mg，0.86 mmol)。在室溫下將所得混合物攪拌3小時。添加另外部分之NaBH4 (15 mg，0.39 mmol)，在室溫下繼續再攪拌2小時。該反應混合物用CH2 Cl2 (10 mL)稀釋並用水(5 mL)洗。有機層用鹽水(5 mL)洗並在減壓下濃縮。所得殘餘物藉由快速管柱層析術於矽膠上以庚烷/EtOAc (10:0 → 1:1)溶析純化以提供呈無色油之化合物I-003 (114 mg，74%產率)。亦提供呈無色油之化合物I-040 (16 mg，9%產率)。化合物I-0031 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.26 (s, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.52-7.30 (br m, 3H), 7.14 (dt, 1H), 2.52 (s, 3H)。化合物I-0401 H NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.87 (s, 1H), 7.42-7.27 (br m, 3H), 7.08 (dt, 1H), 4.28 (s, 3H), 2.44 (s, 3H)。
類似於上文引用及適當時引述之製備實例，且考慮到與噻唑并吡啶之製備相關之一般細節，獲得下文引用之化合物。 表1：較佳通式(I)化合物之實例
Figure 02_image314
(I)
實例編號 R1 R2 R3 R4
I-001 2-F-Ph Me H Me
I-002 2-F-Ph Me H H
I-003 3-F-Ph Me H H
I-004 4-Cl-Ph Me H MeSO2
I-005 Ph Me H MeS
I-006 Ph Me H MeO
I-007 2-MeO-Ph Me H MeS
I-008 3-F-Ph Et H MeSO
I-009 2,4-F2 -Ph Et H MeSO2
I-010 Ph H H H
I-011 Ph Et H MeS
I-012 2-F-Ph Br H H
I-013 2-F-6-Me-Ph Cl H H
I-014 2-Cl-Ph Br H Me2 NC(O)CH2 S
I-015 2-Cl-Ph Br H MeNHC(O)CH2 S
I-016 2-F-Ph Br H CH2 =CHCH2 NHC(O)CH2 O
I-017 2-F-Ph Cl H H
I-018 2-Me-Ph Me H H
I-019 2-F-Ph H H Me
I-020 3-F-Ph Me H Me
I-021 2-F-Ph Me H MeSO2
I-022 2-Me-Ph Et H MeSO
I-023 2-F-Ph Et H H
I-024 2-Cl-Ph Me H MeSO
I-025 2,4-F2 -Ph Me H MeS
I-026 2-CF3 -Ph Me H MeSO
I-027 2,4-F2 -Ph Et H MeSO
I-028 2-MeO-Ph Et H MeSO
I-029 3-F-Ph Et H H
I-030 2,4-F2 -Ph Et H H
I-031 4-Cl-Ph Et H MeS
I-032 2-CF3 -Ph Et H MeO
I-033 4-Cl-Ph Et H MeSO2
I-034 2-Me-Ph Et H (EtO2 C)2 CH
I-035 2,4,6-F3 -Ph Cl H H
I-036 2-F-Ph H H H
I-037 2-F-Ph Me H MeS
I-038 2-F-Ph Br H MeS
I-039 3-F-Ph Me H MeSO
I-040 3-F-Ph Me H MeO
I-041 Ph Me H H
I-042 2-Cl-Ph Me H MeSO2
I-043 2-Me-Ph Me H MeS
I-044 2,4-F2 -Ph Me H MeSO2
I-045 2-Cl-Ph Me H H
I-046 3-F-Ph Et H MeSO2
I-047 2-Me-Ph Br H MeS
I-048 2,4-F2 -Ph Et H MeO
I-049 2-CF3 -Ph Et H H
I-050 Ph Et H MeSO
I-051 Ph Et H H
I-052 2-F-Ph Br H HO2 CCH2 NH
I-053 2-F-Ph Br H Cl
I-054 2-F-Ph Br H MeO2 C
I-055 2-Me-Ph Et H EtO
I-056 Ph Me H 2-F-PhCH2
I-057 3,5-Cl2 -Ph Me H H
I-058 2-Cl-Ph Br H MeSO
I-059 2-F-Ph Et H MeSO2
I-060 4-Cl-Ph Me H MeO
I-061 2-Me-Ph Et H MeSO2
I-062 2,4-F2 -Ph Me H MeSO
I-063 2-CF3 -Ph Me H MeS
I-064 2-CF3 -Ph Me H H
I-065 2,4-F2 -Ph Et H MeS
I-066 4-Cl-Ph Et H H
I-067 2-F-Ph Br H CH2 =CHCH2 NHC(O)CH2 NH
I-068 3-F-Ph Cl H H
I-069 2-Cl-Ph Cl H H
I-070 2-F-Ph Br H CN
I-071 2-F-Ph Br H NCCH2
I-072 2-F-Ph CH2 =CH H H
I-073 2-F-Ph Me H 2-F-PhCH2
I-074 4-F-Ph H H H
I-075 2-F-Ph Cl H MeS
I-076 3-F-Ph Me H MeS
I-077 4-Cl-Ph Me H MeSO
I-078 3-F-Ph Me H MeSO2
I-079 4-Cl-Ph Me H H
I-080 Ph Me H MeSO2
I-081 2-CF3 -Ph Me H MeSO2
I-082 4-Cl-Ph Et H MeSO
I-083 2-Me-Ph Cl H H
I-084 2-Cl-Ph Br H CH2 =CHCH2 NHC(O)CH2 S
I-085 2-F-Ph Br H CH2 =CHCH2 NHC(O)
I-086 2-F-Ph Br H EtO2 CCH(CN)
I-087 2,6-F2 -Ph Cl H H
I-088 2-F-6-Me-Ph Br H H
I-089 2-F-Ph H H 2-F-PhCH2
I-090 4-F-Ph Me H Me
I-091 2-F-Ph Et H MeS
I-092 Ph Me H MeSO
I-093 2-Me-Ph Et H H
I-094 2-Me-Ph Et H MeO
I-095 2-Cl-Ph Me H MeO
I-096 2-MeO-Ph Me H MeO
I-097 2-MeO-Ph Et H MeO
I-098 Ph Et H MeSO2
I-099 2-F-Ph Br H Me
I-100 2-F-Ph Br H HO2 CCH2 O
I-101 2-F-Ph Br H EtO
I-102 2-F-Ph cPr H H
I-103 2-Cl-Ph Me H Me
I-104 2-F-Ph Me H MeSO
I-105 2-Me-Ph H H H
I-106 2-Me-Ph Et H MeS
I-107 2-Cl-Ph Me H MeS
I-108 3-F-Ph Et H MeS
I-109 2-MeO-Ph Et H MeSO2
I-110 2-CF3 -Ph Et H MeS
I-111 2-MeO-Ph Et H H
I-112 2-Cl-Ph Br H CH2 =CHCH2 N(Me)C(O)CH2 S
I-113 2-Me-Ph Et H CN
I-114 2,3-F2 -Ph Cl H H
I-115 Ph Me H Me
I-116 2-Cl-Ph Br H MeS
I-117 2-F-Ph Me H MeO
I-118 3-F-Ph H H H
I-119 2-F-Ph Et H MeSO
I-120 4-Cl-Ph Me H MeS
I-121 2-Me-Ph Me H MeSO
I-122 2,4-F2 -Ph Me H H
I-123 2-MeO-Ph Me H MeSO2
I-124 2-MeO-Ph Me H H
I-125 2-MeO-Ph Et H MeS
I-126 2-CF3 -Ph Et H MeSO2
I-127 2,4-F2 -Ph Cl H H
I-128 2-Me-吡啶-3-基 Br H HS
I-129 2-Me-吡啶-3-基 Br H H
I-130 2-Me-吡啶-3-基 Me H H
I-131 3-Cl-2-噻吩基 Me H MeSO2
I-132 3-Me-2-噻吩基 Br H H
I-133 2-Me-3-噻吩基 H H H
I-134 4-Me-3-噻吩基 H H H
I-135 2-Me-3-噻吩基 Br H H
I-136 2,5-Br2 -4-Me-3-噻吩基 Br H H
I-137 3-Cl-2-噻吩基 Me H H
I-138 5-Br-2-Me-3-噻吩基 Br H H
I-139 5-Br-4-Me-3-噻吩基 Br H H
I-140 5-Br-3-Me-2-噻吩基 Br H H
I-141 4-Me-3-噻吩基 Br H H
I-142 5-Br-2-Me-3-噻吩基 Br H Me
I-143 3-Me-2-噻吩基 Me H H
I-144 環己烯-1-基 Me H MeSO
I-145 環己烯-1-基 Et H H
I-146 環己烯-1-基 Me H MeS
I-147 環己烯-1-基 Et H MeSO
I-148 環己烯-1-基 Et H MeSO2
I-149 環己烯-1-基 Et H MeS
I-150 7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基 Me H MeSO2
I-151 7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基 Me H H
I-152 7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基 Et H H
I-153 7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基 Et H MeSO2
I-154 2-F-Ph Br H H2 NC(O)
I-155 2-F-Ph Me H HS
I-156 2-F-Ph Br H HS
I-157 3-Cl-Ph Br H HS
I-158 2-Me-Ph Et H HS
I-159 3-F-Ph Me H HS
I-160 2-MeO-Ph Et H HS
I-161 2-CF3 -Ph Et H HS
I-162 Ph Et H HS
I-163 4-Cl-Ph Me H HS
I-164 2-MeO-Ph Me H HS
I-165 2-F-Ph Et H HS
I-166 2-Me-Ph Br H HS
I-167 3-F-Ph Et H HS
I-168 2-F-Ph H H HS
I-169 2-Cl-Ph Me H HS
I-170 2,4-F2 -Ph Me H HS
I-171 2-Me-Ph Me H HS
I-172 2,4-F2 -Ph Et H HS
I-173 2-CF3 -Ph Me H HS
I-174 環己烯-1-基 Me H HS
I-175 4-Cl-Ph Et H HS
I-176 環己烯-1-基 Et H HS
I-177 2-Cl-Ph Br H HS
I-178 2-Cl-Ph Br H tBuOC(O)CH2 S
I-179 2-Cl-Ph Br H HOC(O)CH2 S
I-180 2-Cl-Ph Br H H
I-181 2,3-F2 -Ph Me H H
I-182 2,3-F2 -Ph H H H
I-183 2,3-F2 -Ph Br H H
I-184 2-F-Ph iPr H H
I-185 2-F-Ph nPr H H
I-186 2-F-Ph Br Me H
I-187 2-F-Ph MeS H H
I-188 2-F-Ph I H H
I-189 3-Cl-2-噻吩基 Cl H H
I-190 2-Cl-3-噻吩基 Cl H H
I-191 3-噻吩基 Cl H H
I-192 3-Me-2-噻吩基 Cl H H
I-193 4-Me-3-噻吩基 Me H H
I-194 2-Me-3-噻吩基 Me H H
I-195 3,5-Me2 -2-噻吩基 Me H H
I-196 5-Br-2-Me-3-噻吩基 Me H H
I-197 2,5-Me2 -3-噻吩基 Me H H
I-198 5-Br-3-Me-2-噻吩基 Me H H
I-199 2,4,5-Me3 -3-噻吩基 Me H H
I-200 2,4,5-Me3 -3-噻吩基 H H H
I-201 4,5-Me2 -3-噻吩基 H H H
I-202 4-Me-1,2-噻唑-5-基 Br H H
I-203 4-Me-1,3-噻唑-5-基 Me H H
I-204 4-Me-1,3-噻唑-5-基 Br H H
I-205 2-F-Ph EtO(O)C H H
I-206 4-Me-1,2-噻唑-5-基 Me H H
I-207 4-Me-1,2-噻唑-5-基 H H H
I-208 4-Me-1,2-噻唑-5-基 Br H HS
I-209 4-Me-1,3-噻唑-5-基 Br H HS
I-210 2,4-二-F-Ph Br H H
I-211 2-Cl-Ph Br H HS
所選表格實例之光譜資料： 經由習知1 H-NMR解讀或經由NMR峰列表方法評估下文中針對所選表格實例列舉之光譜資料。
a)習知1 H-NMR解讀
第I-006號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.86 (s, 1H), 7.60 (d, 2H), 7.46-7.39 (m, 3H), 4.28 (s, 3H), 2.44 (s, 3H)。
第I-007號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.97 (s, 1H), 7.41-7.33 (m, 2H), 7.05 (dt, 1H), 6.97 (dd, 1H), 3.76 (s, 3H), 2.84 (s, 3H), 2.25 (s, 3H)。
第I-014號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.94 (s, 1H), 7.62 (m, 1H), 7.55-7.42 (m, 3H), 4.60 (s, 2H), 3.09 (s, 3H), 2.88 (s, 3H)。
第I-015號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.96 (s, 1H), 8.28 (q, 1H), 7.62 (m, 1H), 7.55-7.45 (m, 3H), 4.19 (s, 2H), 2.62 (d, 3H)。
第I-016號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.84 (s, 1H), 8.48 (t, 1H), 7.58-7.52 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.37-7.32 (m, 2H), 5.78 (m, 1H), 5.18 (m, 1H), 5.08 (s, 2H), 5.05 (m, 1H), 3.77 (t, 2H)。
第I-021號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.31 (s, 1H), 7.52-7.47 (m, 1H), 7.31 (dt, 1H), 7.22-7.19 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 2.47 (s, 3H)。
第I-0032號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.91 (s, 1H), 7.76 (d, 1H), 7.62-7.50 (m, 2H), 7.34 (d, 1H), 4.26 (s, 3H), 2.57-2.34 (br m, 2H), 1.12 (t, 3H)。
第I-037號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.98 (s, 1H), 7.50 (dt, 1H), 7.43-7.37 (m, 1H), 7.27-7.23 (m, 1H), 7.16-7.14 (m, 1H), 2.86 (s, 3H), 2.34 (s, 3H)。
第I-040號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.87 (s, 1H), 7.43-7.29 (m, 3H), 7.13-7.08 (m, 1H), 4.28 (s, 3H), 2.44 (s, 3H)。
第I-048號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.92 (s, 1H), 7.47-7.41 (m, 1H), 6.98 (dt, 1H), 6.90 (dt, 1H), 4.27 (s, 3H), 2.62 (q, 2H), 1.15 (t, 3H)。
第I-052號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 13.85 (br s, 1H), 8.97 (t, 1H), 8.51 (s, 1H), 7.53 (m, 1H), 7.42 (m,1H), 7.33-7.29 (m, 2H), 4.17 (d, 2H)。
第I-053號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.06 (s, 1H), 7.58 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.40-7.36 (m, 2H)。
第I-054號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.27 (s, 1H), 7.61 (m, 1H), 7.56 (m, 1H), 7.42-7.38 (m, 2H), 4.03 (s, 3H)。
第I-060號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.86 (s, 1H), 7.54 (d, 1H), 7.42 (d, 1H), 4.28 (s, 3H), 2.43 (s, 3H)。
第I-067號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.92 (br s, 1H), 8.50 (s, 1H), 8.39 (t, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.34-7.29 (m, 2H), 5.81 (m, 1H), 5.28 (m, 1H), 5.06 (m, 1H), 4.12 (m, 2H), 3.75 (t, 1H)。
第I-070號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.30 (s, 1H), 7.63 (m, 1H), 7.56 (m, 1H), 7.44-7.37 (m, 2H)。
第I-072號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.31 (s, 1H), 8.57 (s, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.46 (m, 1H), 7.29 (m, 1H), 7.17 (m, 1H), 6.70 (m, 1H), 5.83 (dd, 1H), 5.38 (dd, 1H)。
第I-084號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.95 (s, 1H), 8.52 (t, 1H), 7.62 (m, 1H), 7.55-7.44 (m, 3H), 5.80 (m, 1H), 5.19 (m, 1H), 5.05 (m, 1H), 4.24 (s, 2H), 3.76 (t, 2H)。
第I-085號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.23 (s, 1H), 8.61 (s, 1H), 7.63-7.52 (m, 2H), 7.43-7.38 (m, 2H), 5.80 (m, 1H), 5.22 (m, 1H), 5.18 (m, 1H), 3.78 (m, 2H)。
第I-086號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.56 (s, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.45 (m, 1H), 7.38-7.32 (m, 2H), 4.25 (m, 2H), 1.23 (t, 3H)。
第I-095號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.87 (s, 1H), 7.48-7.43 (m, 1H), 7.37-7.32 (m, 3H), 4.27 (s, 3H), 2.23 (s, 3H)。
第I-096號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.82 (s, 1H), 7.40-7.32 (m, 2H), 7.04 (dt, 1H), 6.96 (d, 1H), 4.25 (s, 3H), 3.76 (s, 3H), 2.23 (s, 3H)。
第I-097號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.88 (s, 1H), 7.38 (dd, 1H), 7.31 (dd, 1H), 7.03 (dt, 1H), 6.96 (d, 1H), 4.25 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 2.63-2.48 (br m, 2H), 1.11 (t, 3H)。
第I-099號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.01 (s, 1H), 7.57 (m, 1H), 7.50 (m, 1H), 7.38-7.35 (m, 2H), 2.89 (s, 3H)。
第I-100號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 13.40 (br s, 1H), 8.84 (s, 1H), 7.56 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.38-7.32 (m, 2H), 5.16 (s, 2H)。
第I-101號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.80 (s, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.37-7.33 (m, 2H), 4.66 (q, 2H), 1.44 (t, 3H)。
第I-102號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.24 (s, 1H), 7.95 (d, 1H), 7.56 (m, 1H), 7.44 (m, 1H), 7.28 (m, 1H), 7.18 (m, 1H), 1.98 (m, 1H), 0.93 (m, 2H), 0.69 (m, 2H)。
第I-104號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.30 (s, 1H), 7.52-7.47 (m, 1H), 7.31-7.26 (m, 1H), 7.19 (dt, 1H), 3.14 (s, 3H), 2.44 (s, 3H)。
第I-112號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.96 (s, 1H), 7.62 (m, 1H), 7.55-7.45 (m, 3H), 5.78 (m, 1H), 5.95 (m, 0.5H), 5.74 (m, 0.5H), 5.27-5.13 (m, 3H), 4.09 (m, 1H), 3.96 (m, 1H), 3.06 (s, 1,5H), 2.87 (s, 1.5H)。
第I-116號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.36 (s, 1H), 7.50-7.46 (m, 1H), 7.42-7.33 (m, 3H), 2.86 (s, 3H)。
第I-117號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 7.87 (s, 1H), 7.50 (dt, 1H), 7.43-7.38 (m, 1H), 7.26-7.22 (m, 1H), 7.16-7.11 (m, 1H), 4.27 (s, 3H), 2.32 (s, 3H)。
第I-128號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 8.78 (dd, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.19 (d, 1H), 7.76 (t, 1H), 2.44 (s, 3H)。
第I-130號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.29 (s, 1H), 8.61 (dd, 1H), 8.27 (d, 1H), 7.59 (dd, 1H), 7.26 (m, 1H), 2.37 (s, 3H), 2.23 (d, 3H)。
第I-132號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.34 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 7.38 (d, 1H), 6.96 (d, 1H), 2.33 (s, 3H)。
第I-133號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.37 (s, 1H), 8.38 (d, 1H), 7.64 (d, 1H), 7.43 (d, 1H), 7.15 (d, 1H), 2.79 (s, 3H)。
第I-134號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.44 (s, 1H), 8.43 (d, 1H), 7.74 (d, 1H), 7.69 (d, 1H), 7.09 (m, 1H), 2.50 (d, 3H)。
第I-140號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.33 (s, 1H), 8.63 (s, 1H), 6.93 (s, 1H), 2.18 (s, 3H)。
第I-142號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.44 (s, 1H), 7.11 (s, 1H), 2.91 (s, 3H), 2.38 (s, 3H)。
第I-143號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.31 (s, 1H), 8.27 (s, 1H), 7.34 (d, 1H), 6.95 (d, 1H), 2.43 (d, 3H), 2.15 (s, 3H)。
第I-152號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.21 (s, 1H), 8.16 (s, 1H), 3.45 (d, 1H), 3.12-2.93 (m, 2H), 2.44-2.03 (m, 4H), 1.64-1.45 (m, 4H), 1.36 (t, 3H)。
第I-153號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 8.24 (s, 1H), 3.49 (s, 3H), 3.18-2.97 (m, 2H), 2.33-2.05 (m, 4H), 1.88-1.72 (m, 1H), 1.69-1.41 (m, 4H), 1.37 (t, 3H)。
第I-154號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.22 (s, 1H), 8.72 (s, 1H), 8.28 (s, 1H), 7.65-7.54 (m, 2H), 7.40-7.36 (m, 2H)。
第I-166號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 14.50 (br s, 1H), 8.53 (s, 1H), 7.40-7.28 (m, 3H), 7.21 (m, 1H), 2.08 (s, 3H)。
第I-181號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.27 (s, 1H), 8.25 (s, 1H), 7.35-7.18 (m, 3H), 2.02 (s, 3H)。
第I-183號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.36 (s, 1H), 8.66 (s, 1H), 7.34-7.19 (m, 3H)。
第I-184號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.27 (s, 1H), 8.34 (s, 1H), 7.52-7.42 (m, 2H), 7.28 (m, 1H), 7.18 (m, 1H), 3.08 (m, 1H), 1.35-1.15 (m, 6H)。
第I-185號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.27 (s, 1H), 8.26 (s, 1H), 7.50-7.41 (m, 2H), 7.27 (m, 1H), 7.17 (m, 1H), 2.68 (t, 2H), 1.56 (m, 2H), 0.85 (m, 3H)。
第I-186號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.79 (s, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.49 (m, 1H), 7.38-7.33 (m, 2H), 2.79 (s, 3H)。
第I-187號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.64 (s, 1H), 8.69 (s, 1H), 7.61 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.35 (m, 1H), 2.50 (s, 3H)。
第I-191號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.30 (s, 1H), 8.40 (s, 1H), 8.19-8.16 (m, 1H), 7.89-7.86 (m, 1H), 7.43-7.39 (m, 1H)。
第I-194號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.39 (s, 1H), 8.26 (s, 1H), 7.16 (d, 1H), 7.03 (d, 1H), 2.39 (2s, 6H)。
第I-195號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.32 (s, 1H), 8.27 (s, 1H), 6.62 (d, 1H), 2.29 (d, 3H), 2.46 (d, 3H), 2.07 (s, 3H)。
第I-196號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.34 (s, 1H), 8.28 (s, 1H), 6.98 (s, 1H), 2.41 (d, 3H), 2.31 (s, 3H)。
第I-197號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.29 (s, 1H), 8.28 (s, 1H), 6.66 (d, 1H), 2.45 (d, 3H), 2.41 (d, 3H), 2.29 (s, 3H)。
第I-198號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.32 (s, 1H), 8.26 (s, 1H), 6.92 (d, 1H), 2.45 (d, 3H), 2.10 (s, 3H)。
第I-199號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.31 (s, 1H), 8.32 (d, 1H), 2.33 (s, 3H), 2.30 (d, 3H), 2.15 (d, 3H), 1.80 (d, 3H)。
第I-200號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.38 (s, 1H), 8.41 (d, 1H), 7.42 (d, 1H), 2.38 (s, 3H), 2.35 (s, 3H), 2.05 (d, 3H)。
第I-201號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.32 (s, 1H), 8.31 (d, 1H), 7.10 (s, 3H), 2.41 (d, 3H), 2.38 (d, 3H), 1.96 (s, 3H)。
第I-202號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.36 (s, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.37 (d, 1H), 2.32 (s, 3H)。
第I-203號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.39 (s, 1H), 9.28 (s, 1H), 8.35 (s, 1H), 2.48 (s, 3H), 2.47 (d, 3H)。
第I-204號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.36 (s, 1H), 8.97 (s, 1H), 8.68 (s, 1H), 2.49 (s, 3H)。
第I-205號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.94 (s, 1H), 9.27 (s, 1H), 7.67 (m, 1H), 7.54 (m, 1H), 7.37 (m, 1H), 7.28 (m, 1H), 4.17 (q, 2H), 1.08 (t, 3H)。
第I-206號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.38 (s, 1H), 8.44 (d, 1H), 8.36 (s, 1H), 7.72 (d, 1H), 2.64 (s, 3H)。
第I-207號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.30 (s, 1H), 8.38 (s, 1H), 8.28 (d, 1H), 7.72 (d, 1H), 2.44 (d, 3H), 2.25 (s, 3H)。
第I-208號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 9.88 (br s, 1H), 8.35 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 2.28 (s, 3H)。
第I-209號：1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ): δH 13.15 (br s, 1H), 8.82 (s, 1H), 7.98 (s, 1H), 2.44 (s, 3H)。
第I-210號：1 H-NMR (400 MHz, CDCl3 ): δH 9.33 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 7.54-7.49 (m, 1H), 7.05-7.00 (m, 1H), 6.97-6.92 (m, 1H)。
b) NMR峰列表方法 選定實例之1 H-NMR資料以1 H-NMR-峰列表之形式編寫。列舉各信號峰，δ值以ppm計及並圓括號中為信號強度。在δ值與信號強度對之間以分號作為定界符。
因此，實例之峰列表具有以下形式： δ1 (強度1 )；δ2 (強度2 )；……..；δi (強度i )；……；δn (強度n ) 尖銳信號之強度與NMR光譜之譜圖實例中之信號高度(以cm計)相關，且顯示信號強度之真實關係。相較於光譜中最密集之信號，自寬信號可顯示該信號之數個峰或中間及其相對強度。
為校準1 H光譜之化學位移，吾人使用四甲基矽烷及/或所用溶劑之化學位移，尤其在於DMSO中量測之光譜之情況下。因此，在NMR峰列表中，可出現四甲基矽烷峰，但非必須出現。
1 H-NMR峰列表類似於經典1 H-NMR譜圖，且因此含有通常在經典NMR解釋下列舉之所有峰。
另外，1 H-NMR峰列表可顯示(諸如)溶劑、標靶化合物(其等亦為本發明之目的)之立體異構體，及/或雜質之峰之經典1 H-NMR譜圖信號。
為在溶劑及/或水之δ範圍內顯示化合物信號，在吾人1 H-NMR峰列表中顯示溶劑之一般峰，例如DMSO-D6 中DMSO之峰及水之峰且通常具有平均高強度。
標靶化合物之立體異構體之峰及/或雜質之峰通常具有平均低於標靶化合物(例如純度＞90%)之峰之強度。
針對特定製備方法，此等立體異構體及/或雜質可為典型的。因此，其等峰可有助於經由「副產物指紋圖譜」識別吾人製備方法之再現。
視需要，用已知方法(MestreC、ACD模擬，但亦用憑經驗評估之預期值)計算標靶化合物之峰之專家可視需要使用另外強度濾波器分離該等標靶化合物之峰。此分離將類似於在經典1 H-NMR解讀下挑選之相關峰。
關於峰列表之NMR資料描述之其他細節，請參閱研究公開數據庫編號564025之公開案「Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications」。
I-001：1 H-NMR(300.1 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.4768 (3.8); 7.5768 (0.4); 7.5527 (0.8); 7.5323 (1.1); 7.5252 (0.8); 7.5136 (0.7); 7.5054 (0.9); 7.4985 (0.7); 7.4789 (1.4); 7.4736 (1.4); 7.4537 (1.0); 7.4484 (0.9); 7.3845 (1.9); 7.3563 (3.2); 7.3283 (1.1); 5.7586 (0.5); 3.4125 (0.5); 3.3883 (0.6); 3.3775 (0.6); 3.3262 (104.9); 2.8615 (16.0); 2.5613 (0.7); 2.5133 (16.4); 2.5076 (32.8); 2.5017 (44.7); 2.4957 (33.6); 2.4900 (17.5); 2.2593 (8.6); 2.0752 (1.2); 0.0106 (1.3); -0.0002 (27.3); -0.0111 (1.5)
I-002：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2544 (13.7); 8.2271 (7.9); 8.2251 (8.0); 7.5529 (1.6); 7.5485 (1.8); 7.5343 (3.3); 7.5297 (3.6); 7.5157 (1.8); 7.5113 (2.1); 7.4672 (1.0); 7.4626 (1.0); 7.4541 (1.1); 7.4488 (1.8); 7.4466 (1.4); 7.4440 (1.4); 7.4420 (1.3); 7.4355 (1.6); 7.4335 (1.4); 7.4309 (1.5); 7.4282 (2.1); 7.4233 (1.4); 7.4149 (1.5); 7.4102 (1.4); 7.3047 (3.2); 7.3019 (3.4); 7.2860 (5.1); 7.2832 (5.2); 7.2673 (2.4); 7.2643 (2.7); 7.2616 (20.8); 7.1933 (2.1); 7.1908 (2.0); 7.1727 (1.8); 7.1691 (2.8); 7.1658 (2.1); 7.1477 (1.8); 7.1451 (1.7); 2.4092 (14.9); 2.4074 (16.0); 2.4048 (16.0); 2.4030 (14.9); 1.5959 (3.1); 0.0080 (0.8); -0.0002 (29.0); -0.0085 (0.8)
I-003：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2594 (7.4); 8.2325 (4.3); 8.2307 (4.3); 7.4761 (0.6); 7.4569 (1.6); 7.4432 (1.6); 7.4370 (1.5); 7.4241 (1.6); 7.4184 (1.6); 7.4145 (2.8); 7.3954 (1.1); 7.3695 (1.0); 7.3635 (1.2); 7.3453 (1.0); 7.3388 (1.1); 7.2600 (74.3); 7.1629 (0.7); 7.1597 (0.7); 7.1564 (0.7); 7.1532 (0.6); 7.1370 (1.1); 7.1220 (0.6); 7.1182 (0.6); 7.1117 (0.5); 2.5195 (16.0); 2.5180 (16.0); 1.5431 (6.1); 1.2555 (0.8); 0.0079 (2.5); -0.0002 (75.2); -0.0085 (2.1)
I-004：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3020 (1.5); 7.5886 (1.5); 7.5678 (2.4); 7.5189 (0.8); 7.4918 (2.6); 7.4703 (1.6); 7.2600 (138.2); 6.9958 (1.0); 3.5008 (9.7); 2.5659 (5.7); 1.5342 (16.0); 0.1460 (0.7); 0.0080 (3.9); -0.0002 (138.5); -0.0084 (4.3)
I-005：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.9728 (2.0); 7.9710 (2.0); 7.6079 (1.1); 7.6039 (1.5); 7.5913 (0.8); 7.5873 (1.9); 7.5838 (1.5); 7.4747 (0.5); 7.4704 (0.7); 7.4550 (1.2); 7.4531 (2.0); 7.4492 (0.8); 7.4384 (0.6); 7.4352 (1.2); 7.4333 (0.9); 7.4228 (0.6); 7.4189 (1.1); 7.4152 (0.6); 7.4012 (0.9); 7.2602 (25.6); 2.8622 (16.0); 2.4530 (7.4); 2.4512 (7.4); 1.5421 (7.8); 0.0079 (1.0); -0.0002 (34.6); -0.0028 (1.5); -0.0085 (1.0)
I-008：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3388 (3.6); 7.4576 (0.9); 7.4431 (0.9); 7.4376 (0.8); 7.4231 (0.7); 7.3544 (0.9); 7.3513 (1.4); 7.3484 (1.0); 7.3321 (1.0); 7.3294 (0.7); 7.3067 (0.6); 7.3007 (0.8); 7.2966 (0.6); 7.2829 (0.6); 7.2767 (0.8); 7.2727 (0.7); 7.2611 (14.9); 7.1586 (0.8); 7.1541 (0.7); 3.1412 (16.0); 2.8985 (0.8); 2.8795 (2.5); 2.8607 (2.5); 2.8420 (0.8); 1.2662 (3.7); 1.2474 (7.6); 1.2286 (3.5); 0.0079 (0.5); -0.0002 (19.3); -0.0085 (0.6)
I-009：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3589 (1.5); 8.3572 (2.8); 8.3555 (1.5); 7.4786 (0.8); 7.4627 (0.8); 7.4577 (0.5); 7.4420 (0.6); 7.2654 (3.5); 7.0387 (0.6); 6.9557 (0.5); 6.9533 (0.6); 3.4967 (16.0); 2.7774 (1.1); 2.7586 (1.2); 1.2435 (2.2); 1.2245 (4.3); 1.2060 (2.0); -0.0002 (4.7)
I-010：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3265 (16.0); 8.4001 (12.0); 8.3791 (13.1); 8.2121 (7.3); 8.2084 (10.8); 8.2031 (2.4); 8.1949 (4.6); 8.1909 (9.0); 8.1879 (7.5); 8.1820 (0.9); 7.9018 (10.0); 7.8808 (9.2); 7.5409 (2.6); 7.5373 (4.6); 7.5330 (1.7); 7.5198 (10.8); 7.5158 (4.7); 7.5046 (3.6); 7.5011 (7.7); 7.4952 (1.1); 7.4808 (2.9); 7.4772 (5.6); 7.4737 (2.9); 7.4653 (1.7); 7.4592 (5.4); 7.4523 (1.0); 7.4444 (1.0); 7.4411 (1.6); 7.4377 (0.8); 7.2603 (41.7); 1.5671 (2.5); 1.5234 (1.5); 1.2547 (1.8); 0.0079 (1.5); -0.0002 (54.8); -0.0085 (1.6)
I-011：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.0126 (3.2); 7.5521 (1.3); 7.5478 (1.5); 7.5427 (0.5); 7.5359 (1.0); 7.5316 (2.0); 7.5281 (2.0); 7.4655 (0.7); 7.4599 (0.7); 7.4436 (2.3); 7.4397 (0.8); 7.4293 (0.8); 7.4253 (1.6); 7.4224 (1.0); 7.4177 (1.5); 7.4137 (0.7); 7.4004 (0.8); 7.2624 (6.4); 2.9529 (0.6); 2.8817 (0.5); 2.8569 (16.0); 2.8027 (0.7); 2.7839 (2.2); 2.7651 (2.2); 2.7464 (0.8); 1.2029 (3.3); 1.1841 (7.0); 1.1653 (3.2); -0.0002 (3.9)
I-012：1 H-NMR(599.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 9.7773 (2.7); 9.1700 (2.8); 7.5887 (1.2); 7.5791 (1.1); 7.5312 (1.4); 7.5193 (0.8); 7.3920 (1.7); 7.3782 (3.0); 7.3647 (1.3); 3.3159 (13.5); 2.6151 (0.3); 2.5032 (50.0); -0.0001 (6.2)
I-013：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3348 (4.0); 8.4730 (4.6); 7.3479 (0.7); 7.3335 (0.7); 7.3280 (0.5); 7.3135 (0.5); 7.2603 (57.3); 7.1283 (1.0); 7.1095 (0.9); 7.0213 (0.9); 6.9964 (0.6); 2.1559 (8.2); 1.5423 (16.0); 0.0080 (1.3); -0.0002 (48.4); -0.0085 (1.4)
I-017：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3311 (13.7); 8.4527 (16.0); 7.5848 (1.5); 7.5803 (1.7); 7.5661 (2.9); 7.5616 (3.2); 7.5478 (1.7); 7.5434 (1.9); 7.5087 (0.9); 7.5042 (0.9); 7.4957 (1.0); 7.4901 (1.6); 7.4880 (1.3); 7.4855 (1.3); 7.4835 (1.2); 7.4770 (1.5); 7.4750 (1.3); 7.4725 (1.4); 7.4701 (1.7); 7.4648 (1.2); 7.4563 (1.4); 7.4518 (1.2); 7.3158 (2.8); 7.3130 (2.9); 7.2970 (4.5); 7.2943 (4.6); 7.2782 (2.1); 7.2754 (2.1); 7.2608 (24.8); 7.2180 (1.9); 7.2154 (1.9); 7.1969 (1.8); 7.1937 (3.0); 7.1907 (2.0); 7.1724 (1.7); 7.1699 (1.6); 5.2996 (2.9); 2.1990 (0.8); 1.4227 (0.5); 1.3365 (0.7); 1.3335 (0.6); 1.2842 (1.1); 1.2551 (5.4); 0.8802 (0.7); 0.8527 (0.6); 0.0080 (1.1); -0.0002 (39.6); -0.0085 (1.2)
I-018：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2464 (7.0); 8.2190 (4.0); 8.2171 (4.2); 7.3349 (0.5); 7.3319 (1.2); 7.3282 (1.2); 7.3160 (2.5); 7.3120 (3.7); 7.3061 (2.6); 7.2960 (1.3); 7.2945 (1.0); 7.2924 (1.2); 7.2909 (1.2); 7.2788 (1.4); 7.2778 (1.4); 7.2732 (1.2); 7.2626 (16.3); 7.2574 (0.9); 7.2333 (1.7); 7.2311 (1.8); 7.2128 (1.0); 5.2981 (5.8); 2.8847 (0.7); 2.2579 (15.1); 2.2560 (15.8); 2.1174 (16.0); -0.0002 (9.5)
I-019：1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.6466 (2.8); 8.6258 (2.9); 8.0164 (0.6); 8.0116 (0.8); 7.9956 (1.4); 7.9917 (1.4); 7.9764 (0.8); 7.9719 (0.8); 7.8337 (1.6); 7.8284 (1.5); 7.8129 (1.5); 7.8076 (1.4); 7.5653 (0.4); 7.5609 (0.3); 7.5521 (0.4); 7.5461 (0.8); 7.5426 (0.6); 7.5335 (0.7); 7.5274 (0.9); 7.5220 (0.5); 7.5136 (0.5); 7.5092 (0.5); 7.4103 (2.4); 7.3911 (2.3); 7.3806 (1.3); 7.3752 (1.1); 7.3602 (0.8); 3.4190 (0.4); 2.9017 (16.0); 2.5123 (4.8); 2.5081 (6.2); 2.5038 (4.5); 0.0012 (2.6)
I-020：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.0674 (2.8); 8.0655 (2.8); 7.4343 (0.9); 7.4207 (0.8); 7.4152 (1.5); 7.4107 (1.5); 7.4061 (2.0); 7.4036 (1.5); 7.3676 (0.6); 7.3619 (0.6); 7.3584 (0.5); 7.3426 (0.6); 7.3374 (0.6); 7.3349 (0.8); 7.2604 (41.5); 7.1170 (0.5); 7.1094 (0.7); 7.0940 (0.7); 2.8920 (16.0); 2.4873 (9.0); 2.4859 (9.3); 1.5504 (5.7); 0.0080 (1.6); -0.0002 (56.2); -0.0085 (1.5)
I-022：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3185 (5.2); 7.3427 (1.2); 7.3289 (1.7); 7.3251 (1.8); 7.3090 (2.1); 7.2937 (1.5); 7.2754 (1.4); 7.2606 (44.6); 7.2212 (1.6); 7.2036 (0.9); 4.1311 (1.4); 4.1132 (1.4); 3.1396 (16.0); 2.6041 (0.9); 2.1719 (0.6); 2.1102 (14.1); 2.0453 (6.7); 1.5482 (1.4); 1.2774 (2.4); 1.2596 (4.8); 1.2417 (2.0); 1.1772 (5.7); 1.1583 (12.4); 1.1395 (5.6); 0.8986 (1.0); 0.8820 (3.5); 0.8642 (1.4); 0.0079 (1.4); -0.0002 (55.3); -0.0086 (1.8)
I-023：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2647 (5.6); 8.2752 (5.7); 7.5106 (1.3); 7.5061 (1.6); 7.4920 (2.8); 7.4875 (3.3); 7.4736 (1.6); 7.4691 (1.9); 7.4644 (1.0); 7.4598 (0.9); 7.4513 (1.0); 7.4460 (1.7); 7.4438 (1.3); 7.4412 (1.2); 7.4392 (1.2); 7.4326 (1.5); 7.4307 (1.3); 7.4280 (1.3); 7.4254 (1.9); 7.4205 (1.2); 7.4120 (1.4); 7.4074 (1.2); 7.2951 (2.8); 7.2923 (3.0); 7.2764 (4.5); 7.2736 (4.8); 7.2689 (0.5); 7.2615 (75.8); 7.2579 (3.3); 7.2549 (2.6); 7.1915 (1.9); 7.1890 (1.8); 7.1707 (1.7); 7.1675 (2.9); 7.1645 (1.9); 7.1462 (1.6); 7.1438 (1.5); 3.4957 (0.7); 2.7588 (1.3); 2.7399 (3.9); 2.7211 (4.0); 2.7024 (1.4); 1.6047 (1.5); 1.2087 (7.9); 1.1903 (16.0); 1.1898 (15.7); 1.1713 (7.6); 0.0080 (1.3); -0.0002 (45.5); -0.0085 (1.3)
I-024：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.2959 (2.7); 8.2940 (2.7); 7.5197 (0.7); 7.5148 (0.6); 7.5042 (0.9); 7.4924 (0.8); 7.4142 (0.9); 7.4064 (1.6); 7.3965 (1.6); 7.3903 (2.9); 7.2608 (112.3); 6.9967 (0.6); 3.1436 (16.0); 2.3550 (9.4); 2.3536 (9.2); 1.5466 (9.2); 0.0079 (2.1); -0.0002 (69.6); -0.0086 (2.0)
I-025：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.9869 (1.9); 7.9852 (2.0); 7.5062 (0.8); 7.4900 (0.8); 7.2649 (0.7); 7.2642 (0.8); 7.2607 (61.6); 7.2559 (1.0); 6.9972 (0.7); 2.8598 (16.0); 2.3343 (3.3); 2.3326 (3.6); 2.3296 (3.6); 2.3279 (3.4); 1.5749 (1.0); 0.0080 (1.0); -0.0002 (37.4); -0.0053 (0.6); -0.0085 (1.1)
I-026：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.2857 (4.9); 7.8232 (2.1); 7.8041 (2.4); 7.6690 (0.8); 7.6520 (1.9); 7.6329 (1.4); 7.6053 (2.0); 7.5858 (2.7); 7.5667 (1.2); 7.5192 (0.5); 7.3526 (2.1); 7.3340 (1.9); 7.2605 (105.1); 6.9966 (0.6); 4.1314 (1.4); 4.1136 (1.3); 4.0962 (0.5); 3.1536 (4.7); 3.1399 (5.1); 2.2620 (16.0); 2.1722 (2.3); 2.0456 (6.6); 1.5487 (2.6); 1.2777 (1.8); 1.2599 (4.1); 1.2421 (1.6); 0.0080 (2.9); -0.0002 (102.1); -0.0085 (3.2)
I-027：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3419 (3.2); 7.4720 (0.9); 7.4560 (0.9); 7.4511 (0.5); 7.4351 (0.5); 7.2653 (0.6); 7.2605 (66.9); 7.2564 (1.1); 7.2556 (0.8); 7.0304 (0.6); 7.0236 (0.6); 6.9665 (0.5); 6.9441 (0.6); 6.9419 (0.6); 6.9381 (0.5); 6.9359 (0.6); 6.9198 (0.5); 3.1382 (16.0); 2.7514 (1.3); 2.7326 (1.3); 1.5416 (7.4); 1.2326 (2.4); 1.2141 (4.9); 1.1952 (2.3); 0.0080 (2.4); -0.0002 (101.1); -0.0085 (2.9)
I-028：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2796 (1.9); 8.2779 (3.7); 8.2762 (1.9); 7.4479 (0.7); 7.4435 (0.7); 7.4293 (0.8); 7.4271 (0.8); 7.4249 (0.9); 7.4227 (0.9); 7.4085 (0.8); 7.4041 (0.9); 7.2631 (6.7); 7.0745 (0.5); 7.0033 (0.8); 6.9826 (0.7); 3.7532 (16.0); 3.1320 (1.5); 3.1137 (1.7); 1.1925 (3.8); 1.1737 (8.1); 1.1549 (3.6); -0.0002 (10.1)
I-029：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2687 (8.7); 8.2731 (5.9); 7.4680 (0.7); 7.4537 (0.7); 7.4485 (1.5); 7.4340 (1.6); 7.4287 (1.3); 7.4141 (1.2); 7.3637 (1.5); 7.3600 (2.3); 7.3572 (1.9); 7.3446 (1.0); 7.3409 (1.6); 7.3381 (1.2); 7.3148 (1.0); 7.3108 (1.0); 7.3084 (1.2); 7.3049 (1.0); 7.2909 (1.0); 7.2869 (1.0); 7.2847 (1.2); 7.2808 (1.0); 7.2618 (14.1); 7.1650 (0.8); 7.1624 (0.8); 7.1585 (0.7); 7.1559 (0.8); 7.1435 (1.1); 7.1409 (1.1); 7.1370 (1.1); 7.1352 (1.0); 7.1229 (0.7); 7.1202 (0.7); 7.1163 (0.7); 7.1136 (0.6); 2.8680 (1.3); 2.8668 (1.3); 2.8493 (4.0); 2.8479 (4.1); 2.8304 (4.1); 2.8291 (4.1); 2.8116 (1.4); 2.8104 (1.4); 2.1669 (0.6); 1.5876 (0.6); 1.2458 (7.4); 1.2270 (16.0); 1.2082 (7.3); -0.0002 (19.5); -0.0085 (0.6)
I-030：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2707 (12.4); 8.2778 (8.8); 7.5090 (1.5); 7.4928 (1.6); 7.4880 (3.0); 7.4718 (3.0); 7.4670 (1.7); 7.4509 (1.6); 7.2622 (40.2); 7.0462 (1.0); 7.0438 (1.1); 7.0399 (1.2); 7.0376 (1.2); 7.0236 (1.8); 7.0184 (2.0); 7.0046 (1.0); 7.0023 (1.0); 6.9983 (1.3); 6.9961 (1.1); 6.9549 (1.7); 6.9487 (1.4); 6.9324 (2.0); 6.9306 (2.0); 6.9263 (1.7); 6.9245 (1.8); 6.9081 (1.7); 6.9020 (1.4); 2.7439 (1.4); 2.7251 (4.4); 2.7062 (4.5); 2.6874 (1.5); 2.1712 (0.5); 2.0452 (1.2); 1.6316 (1.0); 1.2592 (0.8); 1.2127 (8.0); 1.1938 (16.0); 1.1750 (7.6); 0.0079 (0.7); -0.0002 (24.7); -0.0085 (0.8)
I-031：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.0154 (3.5); 7.5041 (2.0); 7.4990 (0.8); 7.4879 (1.0); 7.4826 (4.2); 7.4771 (0.6); 7.4386 (0.6); 7.4331 (4.1); 7.4278 (1.1); 7.4167 (0.8); 7.4116 (2.3); 7.2615 (18.4); 2.9558 (3.0); 2.8834 (2.6); 2.8604 (16.0); 2.7855 (0.7); 2.7667 (2.2); 2.7478 (2.3); 2.7291 (0.8); 1.5648 (3.0); 1.2058 (3.2); 1.1870 (6.9); 1.1682 (3.2); -0.0002 (12.4)
I-033：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3398 (3.1); 7.5324 (1.7); 7.5270 (0.7); 7.5163 (1.0); 7.5107 (4.6); 7.5058 (0.8); 7.4882 (0.8); 7.4833 (4.6); 7.4777 (1.0); 7.4670 (0.7); 7.4616 (1.8); 7.2628 (10.8); 3.5062 (0.6); 3.4973 (16.0); 2.9087 (0.6); 2.8908 (2.0); 2.8896 (2.0); 2.8720 (2.0); 2.8709 (2.0); 2.8523 (0.7); 1.2655 (3.6); 1.2599 (0.6); 1.2468 (7.1); 1.2280 (3.3); 0.8817 (0.6); -0.0002 (8.5)
I-034：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 13.0356 (1.4); 7.8706 (5.1); 7.3383 (1.7); 7.3203 (2.6); 7.3099 (3.1); 7.2941 (2.2); 7.2708 (2.4); 7.2601 (40.8); 7.1890 (2.2); 7.1723 (1.4); 4.3551 (1.7); 4.3370 (5.2); 4.3195 (6.3); 4.3025 (6.1); 4.2850 (4.9); 4.2674 (1.7); 2.4978 (1.1); 2.0979 (15.7); 1.5403 (16.0); 1.3965 (5.6); 1.3787 (11.3); 1.3707 (6.0); 1.3609 (5.9); 1.3529 (11.0); 1.3351 (5.3); 1.1182 (4.9); 1.0994 (10.1); 1.0804 (4.6); -0.0002 (61.1); -0.0080 (2.8)
I-035：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3549 (13.6); 8.4877 (16.0); 7.2620 (14.8); 6.8435 (0.8); 6.8395 (1.3); 6.8365 (4.2); 6.8298 (0.6); 6.8214 (1.2); 6.8183 (5.0); 6.8147 (5.1); 6.8116 (1.3); 6.8032 (0.6); 6.7965 (4.3); 6.7936 (1.4); 6.7896 (1.0); 6.7815 (0.5); 5.2999 (0.8); 2.2075 (1.3); 1.3338 (1.7); 1.2839 (2.6); 1.2549 (5.6); 0.8798 (1.0); 0.0080 (0.6); -0.0002 (22.0); -0.0084 (0.7)
I-036：1 H-NMR(300.1 MHz, d6 -DMSO)： δ= 9.7798 (16.0); 8.8007 (8.9); 8.7728 (9.5); 8.0492 (1.3); 8.0427 (2.2); 8.0220 (3.2); 8.0160 (3.9); 7.9961 (2.0); 7.9898 (2.1); 7.9320 (4.2); 7.9245 (4.3); 7.9041 (4.1); 7.8966 (3.9); 7.5906 (0.9); 7.5845 (0.9); 7.5734 (1.0); 7.5671 (1.8); 7.5606 (1.8); 7.5568 (1.5); 7.5488 (1.7); 7.5393 (2.6); 7.5327 (1.7); 7.5217 (1.6); 7.5154 (1.6); 7.4272 (6.1); 7.4009 (6.5); 7.3908 (3.1); 7.3794 (2.4); 7.3753 (2.4); 7.3640 (2.1); 7.3604 (1.8); 3.3239 (109.2); 3.2991 (0.5); 2.7284 (0.3); 2.5144 (19.9); 2.5084 (39.6); 2.5024 (52.8); 2.4964 (36.0); 2.4905 (16.1); 2.2716 (0.3); 2.0758 (0.5); 0.0106 (1.5); -0.0004 (40.6); -0.0115 (1.2)
I-038：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3627 (5.4); 7.5077 (0.5); 7.4936 (0.8); 7.4891 (1.0); 7.4750 (0.5); 7.4708 (0.7); 7.4543 (0.5); 7.4338 (0.6); 7.2773 (0.8); 7.2746 (0.9); 7.2605 (29.2); 7.2558 (1.6); 7.2397 (0.6); 7.2369 (0.6); 7.1886 (0.6); 7.1862 (0.6); 7.1646 (0.9); 7.1431 (0.5); 2.8675 (16.0); 0.0080 (0.5); -0.0002 (18.2); -0.0085 (0.5)
I-039：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3021 (2.6); 8.3003 (2.5); 7.4658 (0.9); 7.4519 (0.9); 7.4462 (0.8); 7.4318 (0.8); 7.4096 (0.9); 7.4061 (1.5); 7.4029 (1.0); 7.3869 (0.8); 7.3621 (0.6); 7.3557 (0.7); 7.3519 (0.5); 7.3383 (0.6); 7.3315 (0.7); 7.3280 (0.6); 7.2606 (28.0); 7.1598 (0.6); 7.1536 (0.6); 3.1439 (16.0); 2.5517 (9.3); 2.5502 (9.1); 1.5417 (2.0); 0.0080 (0.9); -0.0002 (37.0); -0.0085 (1.1)
I-041：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2425 (7.0); 8.2171 (4.2); 8.2152 (4.2); 7.6389 (2.6); 7.6349 (3.6); 7.6298 (1.2); 7.6259 (0.5); 7.6223 (2.0); 7.6183 (4.2); 7.6149 (3.7); 7.6096 (0.8); 7.6064 (0.5); 7.5042 (1.4); 7.5000 (1.7); 7.4954 (0.8); 7.4881 (0.9); 7.4844 (3.1); 7.4826 (4.9); 7.4784 (1.9); 7.4679 (1.4); 7.4645 (2.9); 7.4630 (2.3); 7.4525 (1.3); 7.4487 (2.6); 7.4450 (1.4); 7.4376 (0.8); 7.4310 (2.1); 7.4127 (0.6); 7.2610 (64.3); 3.4999 (3.6); 2.5719 (1.7); 2.5699 (1.8); 2.5154 (15.9); 2.5136 (16.0); 1.5782 (6.5); 0.0080 (1.0); -0.0002 (36.9); -0.0085 (1.1)
I-042：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3074 (2.3); 8.3054 (2.2); 7.5236 (0.7); 7.5197 (0.5); 7.5168 (0.6); 7.5108 (0.6); 7.5052 (0.7); 7.5005 (1.1); 7.4291 (1.2); 7.4260 (0.9); 7.4225 (1.4); 7.4161 (1.4); 7.4087 (1.6); 7.4052 (1.6); 7.4030 (1.7); 7.3909 (0.6); 7.3858 (1.6); 7.3803 (0.8); 7.3748 (0.6); 7.2608 (78.4); 3.4996 (16.0); 2.3829 (8.2); 2.3810 (8.0); 1.5445 (6.3); 0.0080 (1.3); -0.0002 (48.7); -0.0085 (1.4)
I-043：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.9763 (2.2); 7.9745 (2.4); 7.3061 (0.6); 7.3024 (0.7); 7.2901 (1.3); 7.2860 (1.7); 7.2788 (1.5); 7.2609 (64.5); 7.2519 (1.0); 7.2461 (0.8); 7.2293 (0.5); 7.2050 (1.1); 7.1894 (0.6); 2.8516 (16.0); 2.6471 (0.8); 2.1944 (8.4); 2.1928 (9.1); 2.1103 (8.9); 1.5582 (4.8); 0.0080 (1.2); -0.0002 (42.6); -0.0085 (1.2)
I-044：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3145 (2.1); 8.3124 (2.1); 7.5234 (0.8); 7.5075 (0.8); 7.2611 (17.1); 7.0471 (0.6); 6.9554 (0.5); 3.4981 (16.0); 2.4618 (3.5); 2.4598 (3.8); 2.4571 (3.8); 2.4551 (3.5); 1.5434 (5.0); 0.0079 (0.6); -0.0002 (23.8); -0.0028 (1.0); -0.0085 (0.7)
I-045：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2656 (3.7); 8.2344 (2.4); 8.2325 (2.4); 7.5189 (0.5); 7.5072 (0.7); 7.5025 (0.6); 7.4974 (1.0); 7.4947 (0.6); 7.4891 (1.4); 7.4828 (0.9); 7.4005 (1.2); 7.3957 (6.3); 7.3904 (2.6); 7.3876 (3.5); 7.3851 (2.0); 7.3727 (0.5); 7.2604 (99.7); 6.9969 (0.5); 2.3297 (9.6); 2.3279 (9.4); 1.5963 (16.0); 0.0080 (3.8); -0.0002 (129.4); -0.0085 (3.6)
I-046：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3519 (1.4); 8.3502 (2.7); 8.3486 (1.4); 7.4726 (0.6); 7.4581 (0.6); 7.4529 (0.5); 7.4386 (0.5); 7.3564 (0.7); 7.3538 (0.9); 7.3526 (0.9); 7.3499 (0.8); 7.3374 (0.5); 7.3347 (0.6); 7.3335 (0.7); 7.3309 (0.6); 7.3009 (0.5); 7.2772 (0.5); 7.2766 (0.5); 7.2612 (15.1); 7.1797 (0.5); 7.1773 (0.5); 3.5009 (16.0); 2.9229 (0.5); 2.9213 (0.5); 2.9041 (1.7); 2.9024 (1.6); 2.8853 (1.7); 2.8837 (1.6); 2.8666 (0.6); 2.8650 (0.5); 1.5470 (1.3); 1.2746 (3.0); 1.2559 (6.8); 1.2371 (3.0); 0.0080 (0.6); 0.0023 (0.9); -0.0002 (20.1); -0.0026 (0.8); -0.0034 (0.7); -0.0084 (0.6)
I-047：1 H-NMR(599.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.9283 (8.7); 7.3845 (0.6); 7.3824 (0.6); 7.3718 (1.6); 7.3702 (1.7); 7.3600 (1.8); 7.3579 (1.8); 7.3455 (2.5); 7.3343 (1.0); 7.3174 (1.0); 7.3049 (1.7); 7.2930 (0.9); 7.2281 (2.2); 7.2163 (1.6); 3.3318 (0.4); 3.3168 (50.0); 2.8310 (22.5); 2.5230 (1.0); 2.5199 (1.2); 2.5168 (1.4); 2.5079 (16.7); 2.5050 (33.8); 2.5019 (45.9); 2.4989 (34.1); 2.4960 (16.5); 2.0825 (0.5); 2.0687 (15.2); 1.2645 (0.4); 1.2444 (0.8); 0.8695 (0.7); 0.8580 (1.9); 0.8461 (0.9); -0.0001 (6.2)
I-049：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2681 (10.1); 8.2669 (6.8); 7.8089 (1.8); 7.7908 (2.0); 7.6491 (0.7); 7.6321 (1.9); 7.6303 (1.8); 7.6135 (1.5); 7.5855 (1.4); 7.5665 (1.7); 7.5485 (0.6); 7.3880 (2.0); 7.3693 (1.8); 7.2613 (20.0); 3.5022 (0.6); 2.6073 (0.8); 2.5881 (1.4); 2.5692 (1.3); 2.5492 (0.5); 2.5262 (1.3); 2.5075 (1.4); 2.4884 (0.9); 1.5689 (6.6); 1.1925 (7.8); 1.1736 (16.0); 1.1547 (7.5); 0.0080 (0.7); -0.0002 (27.3); -0.0085 (0.8)
I-050：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3234 (3.5); 7.5760 (1.4); 7.5715 (1.5); 7.5663 (0.6); 7.5558 (2.4); 7.5521 (2.5); 7.5034 (0.6); 7.4962 (0.7); 7.4812 (2.3); 7.4773 (1.0); 7.4672 (1.8); 7.4624 (3.4); 7.4577 (1.0); 7.4545 (0.5); 7.4475 (0.7); 7.4449 (0.6); 7.2632 (11.8); 3.1385 (16.0); 2.9016 (0.8); 2.8830 (2.4); 2.8642 (2.5); 2.8454 (0.8); 1.2529 (3.8); 1.2341 (7.8); 1.2153 (3.6); -0.0002 (7.4)
I-051：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2505 (8.1); 8.2563 (5.6); 7.5837 (2.8); 7.5795 (3.3); 7.5742 (1.2); 7.5676 (2.0); 7.5633 (4.2); 7.5597 (4.1); 7.5537 (0.6); 7.4949 (1.6); 7.4892 (1.6); 7.4850 (0.9); 7.4791 (1.0); 7.4750 (3.0); 7.4730 (5.0); 7.4692 (1.9); 7.4673 (1.2); 7.4587 (1.9); 7.4549 (3.1); 7.4536 (2.8); 7.4513 (2.0); 7.4470 (3.4); 7.4430 (1.8); 7.4372 (1.1); 7.4307 (1.8); 7.4294 (2.0); 7.4205 (0.9); 7.4176 (0.6); 7.4155 (0.6); 7.4117 (0.8); 7.4082 (0.6); 7.2615 (9.1); 5.2978 (9.4); 2.8687 (1.4); 2.8673 (1.4); 2.8498 (4.1); 2.8484 (4.0); 2.8311 (4.2); 2.8297 (4.0); 2.8122 (1.4); 2.8110 (1.3); 1.2552 (0.6); 1.2319 (7.5); 1.2131 (16.0); 1.2075 (0.5); 1.1943 (7.4); -0.0002 (13.7)
I-055：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.8947 (5.5); 7.2933 (0.5); 7.2901 (1.1); 7.2860 (1.1); 7.2749 (1.3); 7.2699 (2.3); 7.2609 (12.2); 7.2469 (1.4); 7.2286 (1.3); 7.2238 (1.2); 7.2136 (0.6); 7.2113 (0.9); 7.2074 (1.0); 7.2033 (2.0); 7.1984 (1.9); 7.1850 (0.8); 7.1812 (0.6); 4.7336 (1.7); 4.7159 (5.5); 4.6981 (5.6); 4.6804 (1.8); 2.4825 (0.6); 2.1037 (16.0); 1.5060 (6.6); 1.4883 (13.6); 1.4705 (6.4); 1.1079 (5.9); 1.0891 (12.7); 1.0703 (5.7); -0.0002 (15.6)
I-056：1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.4260 (5.3); 7.5902 (2.4); 7.5864 (3.2); 7.5695 (4.8); 7.5601 (1.4); 7.5552 (1.2); 7.5396 (1.7); 7.5356 (2.0); 7.5174 (2.3); 7.5142 (2.4); 7.4966 (4.6); 7.4781 (3.2); 7.4700 (1.7); 7.4662 (2.4); 7.4558 (0.8); 7.4488 (2.0); 7.4405 (0.5); 7.4311 (0.9); 7.4279 (0.8); 7.4131 (1.1); 7.3985 (1.1); 7.3932 (1.4); 7.3791 (0.7); 7.3750 (0.7); 7.2819 (1.4); 7.2597 (3.5); 7.2404 (2.8); 7.2244 (1.2); 4.5674 (8.5); 3.3283 (4.3); 2.5069 (9.6); 2.5027 (13.0); 2.4986 (10.0); 2.3963 (16.0); -0.0020 (1.2)
I-057：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2784 (6.8); 8.2467 (4.1); 8.2449 (4.0); 7.5350 (8.9); 7.5303 (9.8); 7.5197 (0.9); 7.4467 (2.7); 7.4419 (4.5); 7.4371 (2.1); 7.2608 (147.4); 6.9968 (0.8); 2.5249 (16.0); 2.5235 (15.8); 2.0453 (0.6); 1.5469 (11.1); 1.3851 (0.7); 1.3680 (0.8); 1.2845 (0.8); 1.2550 (2.3); 0.8805 (0.5); 0.0079 (3.1); -0.0002 (92.3); -0.0085 (2.8)
I-058：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.7076 (6.4); 8.4732 (1.0); 8.4522 (1.0); 8.2960 (2.3); 8.2940 (2.4); 7.8948 (1.0); 7.8738 (1.0); 7.5251 (0.7); 7.5191 (2.1); 7.5109 (1.3); 7.5065 (1.6); 7.5040 (1.6); 7.4911 (0.8); 7.4571 (0.5); 7.4475 (0.8); 7.4435 (0.8); 7.4339 (1.5); 7.4220 (1.1); 7.4152 (2.4); 7.4065 (3.5); 7.3968 (2.2); 7.3903 (2.7); 7.2931 (0.7); 7.2664 (0.6); 7.2647 (1.5); 7.2606 (278.0); 7.2534 (3.0); 7.2525 (2.4); 7.2517 (2.4); 7.2438 (0.7); 7.2422 (0.7); 7.2406 (0.7); 7.2375 (0.7); 7.2335 (0.7); 6.9970 (1.6); 3.2033 (0.8); 3.1655 (5.1); 3.1565 (16.0); 3.1437 (14.8); 2.8974 (0.9); 2.3553 (7.6); 2.3534 (7.9); 2.0456 (1.1); 1.5427 (3.4); 1.2596 (1.1); 1.2555 (0.9); 0.1456 (0.6); 0.0323 (0.6); 0.0079 (6.1); 0.0055 (1.2); -0.0002 (218.3); -0.0051 (3.7); -0.0068 (2.3); -0.0085 (6.7); -0.0115 (1.2); -0.0123 (1.0); -0.0139 (0.7); -0.1495 (0.6)
I-059：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3489 (1.4); 8.3474 (2.8); 7.4950 (1.0); 7.4771 (1.3); 7.4719 (0.9); 7.4638 (0.6); 7.4593 (0.7); 7.4579 (0.8); 7.4535 (0.7); 7.4460 (0.5); 7.3138 (0.8); 7.3110 (0.9); 7.2956 (0.8); 7.2944 (0.8); 7.2923 (1.3); 7.2764 (0.6); 7.2735 (0.6); 7.2610 (31.5); 7.2130 (0.6); 7.1914 (0.6); 7.1883 (1.0); 7.1859 (0.6); 7.1669 (0.5); 3.4959 (16.0); 2.7914 (1.1); 2.7726 (1.1); 1.5463 (1.0); 1.2382 (2.3); 1.2193 (4.5); 1.2006 (2.1); 0.0080 (0.7); -0.0002 (25.5); -0.0085 (0.8)
I-061：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3280 (3.1); 7.3566 (0.8); 7.3420 (1.0); 7.3383 (1.0); 7.3183 (1.3); 7.3033 (1.0); 7.2849 (0.9); 7.2610 (30.4); 7.2161 (1.1); 7.2005 (0.7); 3.4955 (16.0); 2.6445 (0.5); 2.6276 (0.5); 2.1014 (8.8); 1.1887 (3.3); 1.1699 (7.1); 1.1510 (3.2); 0.8819 (0.6); -0.0002 (18.0); -0.0085 (0.6)
I-062：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3012 (2.4); 8.2993 (2.4); 7.5231 (0.5); 7.5183 (1.0); 7.5021 (0.9); 7.4971 (0.6); 7.4811 (0.5); 7.2606 (25.2); 7.0384 (0.6); 7.0324 (0.7); 6.9686 (0.5); 6.9464 (0.6); 6.9436 (0.6); 6.9404 (0.6); 6.9375 (0.5); 6.9215 (0.5); 3.1395 (16.0); 2.4325 (4.2); 2.4308 (4.5); 2.4279 (4.6); 2.4262 (4.2); 1.5482 (2.4); 0.0079 (1.0); -0.0002 (32.6); -0.0085 (1.0)
I-063：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.9705 (2.1); 7.9687 (2.1); 7.7860 (0.6); 7.7844 (0.6); 7.7663 (0.7); 7.7648 (0.7); 7.6153 (0.7); 7.6136 (0.7); 7.5966 (0.5); 7.5383 (0.6); 7.3428 (0.7); 7.3257 (0.6); 7.3240 (0.6); 7.2607 (18.1); 2.9564 (1.1); 2.8853 (0.9); 2.8839 (1.0); 2.8486 (16.0); 2.1688 (6.8); 2.1674 (7.0); 1.5462 (4.8); 0.0080 (0.7); -0.0002 (24.6); -0.0085 (0.8)
I-064：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2613 (6.7); 8.2189 (3.9); 8.2170 (3.8); 7.8155 (1.2); 7.8139 (1.2); 7.8123 (1.2); 7.7943 (1.4); 7.7928 (1.3); 7.6603 (0.5); 7.6432 (1.4); 7.6415 (1.3); 7.6245 (1.0); 7.6227 (0.9); 7.5899 (0.7); 7.5877 (0.9); 7.5864 (0.9); 7.5678 (1.2); 7.3722 (1.3); 7.3706 (1.4); 7.3535 (1.2); 7.3518 (1.2); 7.3502 (1.1); 7.2606 (45.9); 2.2352 (13.4); 2.2335 (12.8); 2.0455 (0.6); 1.5506 (13.8); 1.5494 (16.0); 0.0276 (0.5); 0.0079 (2.0); 0.0062 (0.6); 0.0053 (0.6); 0.0045 (0.9); -0.0002 (67.2); -0.0028 (2.4); -0.0044 (0.9); -0.0053 (0.6); -0.0060 (0.6); -0.0069 (0.6); -0.0085 (1.8)
I-065：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0303 (2.7); 7.4550 (0.8); 7.4388 (0.8); 7.2610 (12.6); 6.9859 (0.5); 6.9846 (0.5); 6.9079 (0.5); 6.9061 (0.6); 2.8574 (16.0); 2.6545 (1.1); 2.6470 (0.6); 2.6357 (1.1); 1.5507 (1.3); 1.1781 (2.0); 1.1592 (4.1); 1.1407 (2.0); -0.0002 (17.8); -0.0085 (0.5)
I-066：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2616 (8.2); 8.2629 (6.4); 7.5436 (0.5); 7.5379 (4.7); 7.5327 (1.8); 7.5216 (2.5); 7.5163 (9.0); 7.5107 (1.3); 7.4684 (1.2); 7.4628 (8.8); 7.4575 (2.4); 7.4464 (1.8); 7.4412 (4.9); 7.4355 (0.6); 7.2626 (20.4); 2.8540 (1.5); 2.8360 (4.5); 2.8350 (4.6); 2.8163 (4.7); 2.7976 (1.6); 1.2363 (7.6); 1.2175 (16.0); 1.1987 (7.4); -0.0002 (12.8)
I-068：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3323 (14.2); 8.4559 (16.0); 7.6407 (1.7); 7.6373 (2.3); 7.6344 (1.9); 7.6214 (2.1); 7.6180 (2.9); 7.6152 (2.4); 7.5773 (1.7); 7.5733 (1.6); 7.5709 (1.8); 7.5669 (1.5); 7.5530 (1.7); 7.5489 (1.7); 7.5465 (1.8); 7.5425 (1.5); 7.5149 (0.5); 7.4924 (2.0); 7.4777 (1.8); 7.4721 (2.7); 7.4575 (2.6); 7.4522 (1.6); 7.4377 (1.6); 7.2624 (13.6); 7.2006 (1.2); 7.1982 (1.2); 7.1941 (1.1); 7.1917 (1.1); 7.1795 (2.0); 7.1771 (2.0); 7.1730 (1.9); 7.1706 (1.9); 7.1585 (1.1); 7.1561 (1.1); 7.1520 (1.0); 7.1496 (1.0); 6.4819 (0.7); 6.4603 (0.6); 1.6075 (1.0); 0.0079 (0.5); -0.0002 (17.9)
I-069：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3383 (1.3); 8.4536 (1.4); 7.4296 (0.6); 7.4125 (0.6); 7.2603 (39.8); 1.5398 (16.0); 0.0080 (0.9); -0.0002 (33.7); -0.0085 (1.0)
I-071：1 H-NMR(599.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 9.1065 (0.7); 7.5227 (0.4); 7.3931 (0.5); 7.3794 (0.8); 7.3665 (0.3); 4.8632 (1.5); 3.3159 (28.1); 2.5017 (50.0); 2.3854 (0.3); 1.9883 (0.4); -0.0001 (3.5)
I-073：1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.4687 (7.1); 7.5681 (0.7); 7.5615 (1.4); 7.5560 (1.6); 7.5499 (1.7); 7.5425 (3.3); 7.5374 (3.4); 7.5298 (2.1); 7.5240 (1.9); 7.5183 (1.8); 7.5111 (1.1); 7.4914 (1.2); 7.4872 (1.2); 7.4728 (2.5); 7.4683 (2.6); 7.4530 (1.6); 7.4496 (1.5); 7.4338 (0.6); 7.4294 (0.6); 7.4200 (0.7); 7.4153 (1.5); 7.4006 (1.5); 7.3950 (1.9); 7.3904 (1.1); 7.3763 (3.1); 7.3702 (2.7); 7.3504 (6.2); 7.3308 (3.5); 7.2837 (2.0); 7.2611 (4.8); 7.2443 (3.6); 7.2416 (4.0); 7.2259 (1.6); 7.2234 (1.4); 4.5771 (11.2); 3.3333 (6.0); 2.5070 (11.4); 2.5026 (15.6); 2.4982 (11.5); 2.2497 (16.0); 2.0771 (1.0); 0.0066 (0.5); -0.0014 (12.8); -0.0096 (0.6)
I-074：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3294 (16.0); 8.3965 (11.2); 8.3754 (12.1); 8.2151 (0.7); 8.2074 (7.2); 8.2019 (2.8); 8.1940 (7.6); 8.1887 (3.2); 8.1851 (8.0); 8.1771 (3.0); 8.1716 (7.7); 8.1640 (0.8); 7.8488 (9.9); 7.8277 (9.3); 7.2608 (93.6); 7.2262 (0.8); 7.2186 (7.6); 7.2132 (2.3); 7.2016 (2.5); 7.1968 (12.7); 7.1920 (2.6); 7.1804 (2.2); 7.1750 (7.4); 7.1676 (0.7); 6.9968 (0.5); 1.5608 (12.8); 0.0081 (1.9); -0.0002 (69.0); -0.0085 (2.0)
I-075：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.1873 (5.4); 7.5374 (0.8); 7.5329 (0.9); 7.5192 (0.6); 7.5144 (0.6); 7.4389 (0.5); 7.2835 (0.8); 7.2808 (0.8); 7.2646 (1.7); 7.2606 (24.5); 7.2459 (0.6); 7.2431 (0.6); 7.1940 (0.6); 7.1916 (0.5); 7.1732 (0.5); 7.1699 (0.8); 7.1667 (0.6); 2.8706 (16.0); -0.0002 (14.9)
I-076：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.9815 (2.3); 7.9798 (2.3); 7.4248 (0.8); 7.4109 (0.8); 7.4051 (0.7); 7.3915 (0.7); 7.3844 (0.8); 7.3807 (1.4); 7.3776 (0.8); 7.3616 (0.6); 7.3415 (0.5); 7.3352 (0.6); 7.3130 (0.5); 7.3108 (0.5); 7.2627 (8.4); 7.1060 (0.5); 2.8641 (16.0); 2.4536 (8.5); 2.4521 (8.2); -0.0002 (4.9)
I-077：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2919 (2.6); 8.2899 (2.5); 7.5872 (2.8); 7.5821 (0.9); 7.5708 (1.1); 7.5655 (4.0); 7.5597 (0.6); 7.4835 (0.5); 7.4777 (4.1); 7.4724 (1.1); 7.4611 (0.9); 7.4569 (2.1); 7.4559 (2.7); 7.2626 (10.1); 3.1423 (16.0); 2.5415 (9.2); 2.5396 (8.6); -0.0002 (10.2)
I-078：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3144 (2.3); 8.3124 (2.3); 7.4803 (0.8); 7.4661 (0.8); 7.4605 (0.7); 7.4463 (0.7); 7.4107 (0.8); 7.4074 (1.3); 7.4042 (0.9); 7.3880 (0.8); 7.3850 (0.5); 7.3608 (0.6); 7.3545 (0.7); 7.3508 (0.5); 7.3370 (0.5); 7.3311 (0.6); 7.2605 (21.0); 7.1792 (0.6); 7.1768 (0.6); 7.1730 (0.6); 3.5039 (16.0); 2.5763 (8.3); 2.5745 (8.4); 1.5387 (0.6); 0.0080 (0.8); -0.0002 (27.8); -0.0085 (0.8)
I-079：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2515 (2.2); 8.2203 (1.3); 7.5954 (1.3); 7.5793 (0.5); 7.5742 (2.0); 7.4702 (2.0); 7.4652 (0.5); 7.4488 (1.4); 7.2598 (22.6); 2.5087 (4.8); 1.5418 (16.0); 0.0080 (0.7); -0.0002 (27.9); -0.0085 (0.9)
I-080：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2957 (2.1); 8.2937 (2.2); 7.6308 (1.3); 7.6265 (1.3); 7.6212 (0.5); 7.6105 (2.0); 7.6069 (2.0); 7.5247 (0.5); 7.5190 (1.0); 7.5024 (1.8); 7.4986 (0.8); 7.4886 (0.9); 7.4862 (1.5); 7.4837 (1.7); 7.4818 (1.8); 7.4775 (1.0); 7.4668 (0.6); 7.4643 (0.6); 7.2682 (0.5); 7.2606 (118.0); 7.2325 (0.7); 6.9970 (0.6); 3.5004 (16.0); 2.5732 (7.7); 2.5713 (8.0); 0.0080 (2.0); -0.0002 (71.7); -0.0085 (2.1)
I-081：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.2995 (2.3); 8.2975 (2.3); 7.8335 (0.7); 7.8147 (0.9); 7.6658 (0.8); 7.6492 (0.6); 7.6217 (0.6); 7.6033 (0.8); 7.3500 (0.8); 7.3312 (0.8); 7.2606 (44.6); 3.5033 (16.0); 2.2889 (7.4); 2.2873 (7.5); 1.5411 (5.0); 0.0079 (1.3); -0.0002 (46.0); -0.0085 (1.4)
I-082：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3288 (3.4); 7.5304 (2.1); 7.5251 (0.8); 7.5141 (1.2); 7.5087 (4.8); 7.5035 (0.7); 7.4769 (0.8); 7.4717 (4.8); 7.4662 (1.2); 7.4553 (0.8); 7.4500 (2.1); 7.2613 (52.9); 3.1388 (16.0); 2.8865 (0.7); 2.8677 (2.3); 2.8489 (2.3); 2.8302 (0.8); 2.0456 (1.0); 1.5516 (3.8); 1.2575 (3.8); 1.2387 (7.8); 1.2199 (3.6); 0.0080 (1.4); -0.0002 (46.9); -0.0085 (1.3)
I-083：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3066 (6.5); 8.4302 (7.4); 7.6361 (2.5); 7.6140 (1.2); 7.3995 (1.0); 7.3801 (2.1); 7.3610 (1.2); 7.2947 (1.3); 7.2758 (1.0); 7.2603 (71.2); 5.2999 (2.3); 2.4463 (11.2); 1.5439 (16.0); 0.0080 (1.6); -0.0002 (60.7); -0.0085 (1.8)
I-087：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3467 (13.5); 8.4854 (16.0); 7.4833 (0.9); 7.4674 (1.8); 7.4620 (1.5); 7.4515 (1.1); 7.4462 (3.6); 7.4411 (1.2); 7.4302 (1.5); 7.4251 (2.1); 7.4092 (1.0); 7.2609 (27.8); 7.0747 (0.5); 7.0709 (0.8); 7.0623 (5.0); 7.0533 (0.7); 7.0500 (1.0); 7.0441 (5.4); 7.0413 (5.1); 7.0357 (1.1); 7.0318 (0.8); 7.0230 (4.6); 7.0143 (0.8); 7.0110 (0.6); 4.1308 (1.0); 4.1130 (1.0); 2.0453 (4.7); 1.5556 (1.6); 1.3028 (0.5); 1.2771 (1.9); 1.2640 (2.0); 1.2593 (3.9); 1.2414 (1.5); 0.8987 (1.1); 0.8819 (3.9); 0.8641 (1.4); 0.0080 (1.3); -0.0002 (42.6); -0.0057 (0.7); -0.0085 (1.2)
I-088：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3274 (8.3); 8.6547 (9.8); 7.3640 (0.8); 7.3494 (1.0); 7.3441 (1.4); 7.3295 (1.5); 7.3242 (1.2); 7.3095 (1.2); 7.2612 (14.6); 7.1236 (2.0); 7.1044 (1.8); 7.0403 (1.0); 7.0392 (1.0); 7.0174 (1.7); 6.9966 (1.0); 6.9955 (1.0); 5.2991 (2.8); 3.6773 (1.3); 3.6707 (1.2); 2.9129 (1.1); 2.1624 (1.7); 2.1529 (1.0); 2.1362 (16.0); 2.1289 (1.3); 2.1224 (0.5); 2.0810 (1.4); 1.3336 (1.0); 1.2997 (0.5); 1.2929 (0.5); 1.2842 (1.6); 1.2547 (6.6); 0.9170 (0.7); 0.8982 (0.5); 0.8796 (1.4); 0.8621 (0.6); 0.0080 (0.6); 0.0024 (0.9); -0.0002 (23.7); -0.0025 (1.3); -0.0034 (0.9); -0.0042 (0.7); -0.0084 (0.8)
I-089：1 H-NMR(300.1 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.6399 (7.8); 8.6121 (8.5); 8.0176 (1.8); 8.0124 (2.0); 7.9919 (3.4); 7.9860 (3.9); 7.9657 (1.9); 7.9596 (2.1); 7.8475 (4.2); 7.8403 (4.5); 7.8196 (4.2); 7.8124 (4.0); 7.5932 (1.7); 7.5882 (1.8); 7.5688 (4.0); 7.5632 (4.3); 7.5534 (1.6); 7.5411 (3.9); 7.5372 (3.8); 7.5283 (2.1); 7.5199 (2.7); 7.5126 (1.8); 7.5016 (1.7); 7.4954 (1.5); 7.4584 (0.9); 7.4526 (0.9); 7.4400 (1.2); 7.4339 (2.2); 7.4066 (6.9); 7.3799 (7.3); 7.3760 (6.6); 7.3543 (2.3); 7.3505 (2.6); 7.3447 (2.4); 7.3050 (3.2); 7.2813 (5.4); 7.2748 (4.3); 7.2708 (3.5); 7.2597 (5.3); 7.2565 (4.7); 7.2468 (2.3); 7.2433 (2.3); 7.2353 (2.4); 7.2314 (2.0); 4.6186 (16.0); 3.3428 (12.5); 2.5148 (13.1); 2.5091 (16.8); 2.5034 (11.9); 2.0835 (1.3); 1.2254 (0.6); -0.0005 (1.4)
I-090：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.0552 (2.7); 8.0533 (2.7); 7.6336 (2.0); 7.6280 (0.7); 7.6200 (2.0); 7.6169 (0.8); 7.6146 (0.8); 7.6114 (2.2); 7.6034 (0.8); 7.5978 (2.1); 7.2606 (71.7); 7.1713 (2.1); 7.1658 (0.6); 7.1545 (0.7); 7.1493 (3.9); 7.1441 (0.7); 7.1327 (0.6); 7.1273 (2.0); 2.8877 (16.0); 2.4770 (9.2); 2.4756 (9.3); 1.2550 (1.4); 0.0080 (1.4); -0.0002 (45.1); -0.0085 (1.2)
I-091：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0296 (2.7); 7.4626 (0.7); 7.4581 (0.9); 7.4396 (0.5); 7.2608 (12.8); 7.2432 (1.2); 7.2404 (1.3); 7.2245 (0.5); 7.2217 (0.5); 7.1426 (0.8); 2.9564 (1.5); 2.8850 (1.3); 2.8836 (1.3); 2.8564 (16.0); 2.6717 (1.0); 2.6529 (1.1); 1.5509 (1.0); 1.1755 (2.1); 1.1569 (4.2); 1.1379 (2.0); -0.0002 (17.5)
I-092：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2849 (4.1); 7.6270 (3.1); 7.6102 (4.0); 7.5070 (1.7); 7.4906 (4.0); 7.4717 (3.9); 7.4482 (1.8); 7.2608 (41.8); 3.1407 (16.0); 2.5484 (14.4); 1.5604 (1.9); -0.0002 (24.4)
I-093：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2547 (7.3); 8.2573 (5.1); 7.3337 (1.1); 7.3298 (1.1); 7.3174 (1.5); 7.3134 (2.1); 7.3041 (1.8); 7.3019 (2.3); 7.2895 (1.3); 7.2718 (1.4); 7.2668 (1.4); 7.2617 (20.7); 7.2565 (0.8); 7.2542 (0.8); 7.2508 (0.9); 7.2431 (2.0); 7.2386 (1.9); 7.2250 (0.8); 7.2211 (0.6); 2.5981 (0.8); 2.5805 (0.8); 2.1071 (16.0); 1.6478 (0.5); 1.1601 (6.0); 1.1412 (12.6); 1.1224 (5.8); -0.0002 (12.1)
I-094：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.9020 (2.7); 7.2908 (0.6); 7.2782 (0.8); 7.2744 (1.0); 7.2702 (0.6); 7.2686 (0.8); 7.2654 (1.2); 7.2596 (45.6); 7.2499 (0.8); 7.2326 (0.6); 7.2030 (0.9); 7.1985 (0.9); 4.2619 (16.0); 2.1044 (7.2); 1.5403 (8.9); 1.1115 (2.9); 1.0926 (6.3); 1.0738 (2.8); 0.0080 (1.9); -0.0002 (70.3); -0.0085 (1.9)
I-098：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3313 (3.2); 7.5756 (1.2); 7.5707 (1.1); 7.5603 (0.9); 7.5558 (2.2); 7.5517 (2.2); 7.5077 (0.7); 7.4940 (2.0); 7.4897 (0.9); 7.4840 (1.3); 7.4784 (2.6); 7.4760 (2.4); 7.4654 (0.5); 7.2607 (59.6); 3.4968 (16.0); 2.9246 (0.7); 2.9059 (2.2); 2.8871 (2.2); 2.8684 (0.7); 1.2608 (3.4); 1.2420 (7.2); 1.2232 (3.4); 0.0080 (0.9); -0.0002 (34.4); -0.0085 (1.0)
I-103：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.0642 (2.8); 8.0622 (2.8); 7.4870 (0.8); 7.4831 (0.7); 7.4756 (1.1); 7.4694 (0.9); 7.4676 (0.9); 7.4626 (1.0); 7.3786 (1.3); 7.3771 (1.4); 7.3718 (6.6); 7.3674 (2.3); 7.3634 (3.4); 7.3599 (2.0); 7.3483 (0.8); 7.2606 (66.7); 2.8879 (16.0); 2.2797 (9.1); 2.2781 (9.2); 1.5541 (3.6); 0.0080 (1.4); -0.0002 (42.9); -0.0085 (1.1)
I-105：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3389 (6.1); 8.3982 (4.4); 8.3776 (4.7); 7.5551 (3.8); 7.5344 (3.8); 7.5293 (0.9); 7.5257 (1.5); 7.5128 (0.8); 7.5090 (1.4); 7.5053 (1.2); 7.3451 (1.5); 7.3338 (3.1); 7.3291 (4.1); 7.3259 (4.4); 7.3153 (0.8); 7.3134 (0.9); 7.3093 (1.4); 7.3028 (1.1); 7.2605 (24.2); 5.2990 (1.3); 2.4584 (16.0); 0.0080 (0.5); -0.0002 (17.8)
I-106：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0129 (2.8); 7.3017 (0.6); 7.2892 (0.7); 7.2853 (1.0); 7.2775 (0.7); 7.2750 (0.8); 7.2728 (1.2); 7.2605 (15.9); 7.2419 (0.7); 7.2383 (0.6); 7.2131 (0.9); 7.2087 (0.9); 2.8507 (16.0); 2.1011 (7.5); 1.5556 (1.8); 1.1263 (3.0); 1.1075 (6.8); 1.0886 (3.0); 0.8820 (0.9); 0.0080 (0.5); -0.0002 (19.2); -0.0084 (0.6)
I-107：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.9860 (2.4); 7.9843 (2.3); 7.4833 (0.6); 7.4799 (0.5); 7.4727 (1.2); 7.4653 (0.8); 7.4590 (0.8); 7.3752 (1.5); 7.3685 (4.6); 7.3649 (1.8); 7.3593 (2.2); 7.3563 (1.5); 7.3447 (0.7); 7.2627 (49.8); 2.8544 (16.0); 2.2622 (8.6); 2.2608 (8.5); 1.5717 (14.5); 0.0079 (1.0); -0.0002 (29.8); -0.0085 (0.8)
I-108：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0253 (2.8); 7.4173 (0.7); 7.4028 (0.7); 7.3977 (0.6); 7.3831 (0.6); 7.3309 (0.7); 7.3274 (1.0); 7.3245 (0.8); 7.3083 (0.7); 7.3054 (0.6); 7.2810 (0.5); 7.2617 (6.6); 7.2572 (0.6); 7.1138 (0.5); 2.8745 (0.7); 2.8621 (16.0); 2.8018 (0.6); 2.7840 (1.8); 2.7828 (1.9); 2.7651 (1.9); 2.7641 (1.9); 2.7463 (0.6); 1.5628 (0.9); 1.2160 (3.1); 1.1973 (6.7); 1.1784 (3.1); -0.0002 (8.6)
I-109：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2830 (1.6); 8.2815 (2.8); 7.4616 (0.6); 7.4571 (0.6); 7.4429 (0.7); 7.4407 (0.8); 7.4386 (0.9); 7.4364 (0.7); 7.4222 (0.7); 7.4178 (0.8); 7.3326 (1.0); 7.3283 (0.9); 7.3141 (1.2); 7.3097 (1.0); 7.2616 (8.0); 7.1031 (0.8); 7.1007 (0.8); 7.0845 (1.4); 7.0821 (1.4); 7.0659 (0.6); 7.0635 (0.6); 7.0105 (1.1); 6.9897 (1.0); 3.7501 (13.2); 3.4816 (16.0); 1.2024 (3.3); 1.1836 (7.1); 1.1648 (3.2); -0.0002 (11.8)
I-110：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0205 (2.8); 7.7813 (0.6); 7.7797 (0.6); 7.7618 (0.7); 7.7603 (0.7); 7.6043 (0.7); 7.6025 (0.6); 7.5857 (0.5); 7.5378 (0.6); 7.3601 (0.6); 7.3585 (0.7); 7.3416 (0.6); 7.3399 (0.6); 7.3383 (0.6); 7.2621 (8.5); 2.9561 (2.1); 2.8849 (1.8); 2.8835 (1.8); 2.8484 (16.0); 2.5225 (0.6); 2.5035 (0.5); 2.4622 (0.6); 2.4434 (0.6); 1.5722 (3.4); 1.1539 (2.7); 1.1351 (5.8); 1.1162 (2.7); -0.0002 (12.0)
I-111：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2248 (4.4); 8.2196 (3.2); 7.4366 (0.7); 7.4321 (0.7); 7.4179 (0.8); 7.4158 (0.8); 7.4135 (0.9); 7.4114 (0.9); 7.3973 (0.8); 7.3928 (0.9); 7.3500 (1.1); 7.3458 (1.0); 7.3316 (1.3); 7.3273 (1.2); 7.2654 (0.5); 7.2613 (55.4); 7.2573 (1.0); 7.2565 (0.8); 7.0939 (0.9); 7.0914 (1.0); 7.0753 (1.6); 7.0728 (1.7); 7.0568 (0.8); 7.0542 (0.8); 7.0014 (1.2); 6.9992 (1.2); 6.9806 (1.1); 3.7498 (16.0); 2.1721 (0.9); 1.5826 (8.8); 1.1771 (4.2); 1.1582 (9.1); 1.1394 (4.1); 0.0079 (0.9); -0.0002 (35.8); -0.0028 (1.6); -0.0044 (0.7); -0.0052 (0.6); -0.0085 (1.1)
I-113：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2874 (2.1); 8.2857 (4.0); 8.2840 (2.1); 7.3665 (0.8); 7.3635 (0.9); 7.3491 (1.2); 7.3454 (1.3); 7.3235 (1.6); 7.3102 (1.0); 7.3083 (1.0); 7.2928 (1.0); 7.2889 (1.0); 7.2743 (0.5); 7.2713 (0.6); 7.2601 (44.9); 7.2186 (1.2); 7.2154 (1.3); 7.2002 (0.8); 7.1967 (0.8); 2.6425 (0.9); 2.6239 (1.0); 2.0952 (10.7); 1.5378 (16.0); 1.1853 (4.8); 1.1665 (10.3); 1.1477 (4.7); 0.0080 (1.8); -0.0002 (70.5); -0.0062 (0.6); -0.0085 (2.0)
I-114：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3494 (13.3); 8.4736 (16.0); 7.3428 (0.9); 7.3383 (2.2); 7.3346 (0.6); 7.3287 (0.8); 7.3238 (2.7); 7.3193 (4.3); 7.3177 (3.4); 7.3126 (1.0); 7.3100 (1.1); 7.3049 (1.7); 7.3033 (2.6); 7.3012 (2.7); 7.2962 (1.7); 7.2942 (1.0); 7.2917 (1.0); 7.2781 (1.5); 7.2733 (1.0); 7.2615 (22.0); 7.2564 (0.5); 7.2540 (1.8); 7.2509 (1.6); 7.2422 (1.6); 7.2392 (1.6); 7.2368 (1.2); 7.2320 (1.4); 7.2295 (1.1); 7.2235 (1.2); 7.2204 (1.4); 7.2184 (1.1); 7.2144 (0.8); 7.2110 (0.8); 7.2027 (0.7); 7.1993 (0.7); 2.0455 (0.7); 1.3336 (0.8); 1.2840 (1.2); 1.2593 (1.1); 1.2561 (1.1); 0.8817 (0.6); 0.0079 (0.9); -0.0002 (32.7); -0.0085 (0.9)
I-115：1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.4412 (3.7); 8.4396 (3.6); 7.6019 (1.8); 7.5979 (2.5); 7.5928 (0.9); 7.5849 (1.8); 7.5811 (3.6); 7.5779 (3.0); 7.5724 (0.6); 7.5289 (1.1); 7.5249 (1.5); 7.5202 (0.7); 7.5075 (3.5); 7.5035 (1.6); 7.4925 (1.2); 7.4893 (2.2); 7.4775 (1.1); 7.4737 (1.8); 7.4700 (1.0); 7.4629 (0.6); 7.4561 (1.6); 7.4482 (0.4); 7.4381 (0.4); 3.3278 (6.2); 2.8559 (16.0); 2.5126 (3.3); 2.5082 (6.7); 2.5037 (9.1); 2.4992 (6.6); 2.4948 (3.3); 2.4102 (11.8); 2.0775 (0.4); 0.0006 (7.3); -0.0076 (0.3)
I-118：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.3476 (16.0); 8.4220 (11.9); 8.4010 (12.8); 7.9702 (4.7); 7.9676 (7.3); 7.9633 (3.3); 7.9613 (3.5); 7.9570 (3.6); 7.9542 (3.8); 7.9515 (4.5); 7.9478 (3.1); 7.9414 (2.8); 7.9354 (3.0); 7.9313 (2.0); 7.8797 (10.2); 7.8587 (9.4); 7.5197 (0.6); 7.5044 (2.7); 7.4893 (2.4); 7.4837 (5.5); 7.4690 (4.1); 7.4633 (2.9); 7.4493 (2.3); 7.2607 (116.6); 7.1788 (1.7); 7.1762 (1.8); 7.1725 (1.7); 7.1699 (1.6); 7.1580 (3.3); 7.1556 (3.3); 7.1515 (3.1); 7.1491 (3.1); 7.1372 (1.6); 7.1348 (1.6); 7.1307 (1.6); 7.1284 (1.4); 6.9967 (0.6); 1.5589 (8.7); 0.0080 (2.3); -0.0002 (85.2); -0.0085 (2.4)
I-119：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3378 (3.4); 7.4884 (0.6); 7.4745 (0.9); 7.4700 (1.3); 7.4619 (0.7); 7.4557 (0.8); 7.4525 (0.8); 7.4483 (0.8); 7.4417 (0.7); 7.2999 (0.9); 7.2972 (1.0); 7.2810 (1.4); 7.2784 (1.6); 7.2610 (44.9); 7.2021 (0.6); 7.1782 (0.9); 7.1558 (0.6); 3.7049 (0.5); 3.1379 (16.0); 2.7653 (1.5); 2.7464 (1.6); 2.7275 (0.5); 1.5471 (1.1); 1.2273 (2.9); 1.2084 (6.0); 1.1896 (2.8); 0.0080 (0.9); -0.0002 (36.4); -0.0085 (1.1)
I-120：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.9748 (2.4); 7.9732 (2.4); 7.5621 (2.5); 7.5571 (0.9); 7.5458 (1.0); 7.5406 (3.8); 7.5347 (0.5); 7.4463 (0.5); 7.4403 (3.8); 7.4352 (1.0); 7.4238 (0.9); 7.4189 (2.6); 7.2608 (42.0); 2.9567 (1.0); 2.8842 (0.9); 2.8638 (16.0); 2.4431 (8.6); 2.4418 (8.7); 2.0454 (0.7); 1.5494 (2.8); 0.0079 (0.6); -0.0002 (24.9); -0.0085 (0.7)
I-121：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.2856 (2.7); 8.2839 (2.7); 7.3422 (0.8); 7.3287 (1.3); 7.3249 (1.4); 7.3143 (1.6); 7.3010 (1.0); 7.2839 (1.0); 7.2604 (76.6); 7.2131 (1.2); 7.1972 (0.8); 3.1415 (16.0); 2.7761 (0.6); 2.2871 (9.6); 2.2856 (9.7); 2.1210 (10.3); 0.0079 (1.2); -0.0002 (44.3); -0.0085 (1.4)
I-122：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2611 (14.1); 9.2500 (0.6); 8.2320 (7.8); 8.2302 (8.0); 7.5559 (1.7); 7.5397 (1.8); 7.5349 (3.4); 7.5187 (3.8); 7.5139 (2.0); 7.4976 (1.8); 7.2603 (64.3); 7.0549 (1.2); 7.0526 (1.3); 7.0486 (1.4); 7.0463 (1.3); 7.0326 (2.0); 7.0265 (2.3); 7.0133 (1.2); 7.0111 (1.2); 7.0071 (1.3); 7.0049 (1.3); 6.9558 (1.9); 6.9496 (1.7); 6.9335 (2.2); 6.9309 (2.3); 6.9274 (2.0); 6.9247 (1.9); 6.9087 (1.9); 6.9025 (1.7); 3.2487 (0.7); 2.4035 (14.5); 2.4018 (16.0); 2.3989 (15.6); 2.3972 (15.0); 1.5509 (7.5); 1.3850 (0.8); 1.2551 (0.7); 0.8821 (0.7); 0.0079 (2.8); -0.0002 (92.6); -0.0085 (2.9)
I-123：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.2368 (2.2); 8.2347 (2.2); 7.4667 (0.5); 7.4623 (0.6); 7.4480 (0.6); 7.4459 (0.7); 7.4437 (0.8); 7.4415 (0.8); 7.4273 (0.6); 7.4229 (0.7); 7.3589 (0.9); 7.3546 (0.9); 7.3403 (1.1); 7.3360 (1.0); 7.2606 (31.5); 7.1127 (0.7); 7.1103 (0.8); 7.0941 (1.3); 7.0917 (1.4); 7.0755 (0.6); 7.0731 (0.6); 7.0147 (1.0); 6.9958 (1.0); 3.7741 (13.0); 3.4834 (16.0); 2.3701 (7.6); 2.3681 (7.9); 1.5430 (13.2); 0.0080 (1.2); -0.0002 (42.4); -0.0085 (1.3)
I-124：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.2144 (4.5); 8.1673 (2.6); 8.1655 (2.6); 7.4389 (0.6); 7.4345 (0.7); 7.4202 (0.8); 7.4181 (0.9); 7.4159 (1.0); 7.4138 (0.9); 7.3996 (0.7); 7.3952 (0.9); 7.3767 (1.2); 7.3723 (1.1); 7.3581 (1.5); 7.3537 (1.2); 7.2605 (16.6); 7.1030 (0.9); 7.1006 (0.9); 7.0844 (1.6); 7.0820 (1.6); 7.0658 (0.7); 7.0634 (0.7); 7.0052 (1.4); 6.9843 (1.2); 3.7724 (16.0); 2.3176 (9.6); 2.3160 (9.8); 1.5652 (8.1); 0.0080 (0.5); -0.0002 (20.4); -0.0085 (0.6)
I-125：1 H-NMR(599.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0168 (1.0); 7.9794 (11.5); 7.5870 (0.4); 7.3978 (2.0); 7.3949 (2.1); 7.3852 (2.8); 7.3839 (3.2); 7.3824 (3.4); 7.3812 (3.0); 7.3715 (2.2); 7.3686 (2.4); 7.3171 (3.9); 7.3144 (3.7); 7.3048 (4.3); 7.3020 (3.9); 7.2617 (14.5); 7.0537 (2.7); 7.0522 (2.8); 7.0413 (5.0); 7.0398 (5.1); 7.0290 (2.4); 7.0274 (2.4); 7.0133 (0.3); 6.9692 (4.8); 6.9554 (4.5); 3.8719 (1.2); 3.7970 (0.4); 3.7738 (1.2); 3.7570 (1.9); 3.7346 (44.0); 3.7178 (0.7); 3.6955 (0.4); 2.9540 (8.2); 2.8828 (7.2); 2.8823 (7.2); 2.8460 (1.8); 2.8407 (50.0); 2.6482 (0.9); 2.6461 (0.9); 2.6374 (0.5); 2.6255 (1.0); 2.6129 (1.5); 2.6004 (1.4); 2.5880 (0.6); 2.5737 (0.6); 2.5611 (1.4); 2.5486 (1.6); 2.5362 (1.0); 2.5262 (0.7); 1.5981 (10.5); 1.2558 (0.8); 1.1431 (0.6); 1.1354 (11.1); 1.1228 (22.8); 1.1102 (11.1); 1.0984 (0.6); 1.0858 (0.3); 1.0317 (0.5); 1.0191 (1.0); 1.0065 (0.5); 0.0053 (0.5); -0.0001 (12.9); -0.0056 (0.4)
I-126：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.3416 (3.0); 7.8282 (0.7); 7.8098 (0.9); 7.6566 (0.8); 7.6385 (0.7); 7.6202 (0.6); 7.6014 (0.7); 7.3649 (0.9); 7.3463 (0.8); 7.2616 (24.3); 3.5019 (16.0); 2.6299 (0.7); 2.6113 (0.6); 2.5744 (0.6); 2.5555 (0.7); 1.2253 (3.1); 1.2064 (6.5); 1.1876 (3.0); -0.0002 (14.7)
I-127：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3417 (10.6); 8.4576 (16.0); 7.5838 (1.5); 7.5678 (1.6); 7.5629 (2.7); 7.5470 (2.7); 7.5421 (1.8); 7.5262 (1.6); 7.2610 (31.9); 7.0594 (1.0); 7.0570 (1.1); 7.0531 (1.2); 7.0508 (1.3); 7.0372 (1.8); 7.0313 (2.2); 7.0179 (1.0); 7.0156 (1.0); 7.0117 (1.2); 7.0095 (1.2); 6.9754 (1.8); 6.9692 (1.5); 6.9531 (2.0); 6.9508 (2.1); 6.9470 (1.8); 6.9447 (1.8); 6.9285 (1.8); 6.9224 (1.5); 5.3001 (1.6); 2.2102 (1.0); 1.2540 (1.6); 0.0080 (1.3); -0.0002 (47.0); -0.0084 (1.6)
I-129：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3513 (7.0); 8.6687 (7.9); 8.6358 (1.6); 8.6314 (1.7); 8.6235 (1.7); 8.6192 (1.8); 8.4922 (0.6); 7.6425 (1.4); 7.6382 (1.5); 7.6234 (1.7); 7.6191 (1.7); 7.2846 (1.2); 7.2722 (1.4); 7.2625 (15.3); 7.2532 (1.5); 5.3003 (1.2); 3.0136 (1.0); 2.9424 (0.7); 2.9247 (1.6); 2.4287 (16.0); 2.4037 (0.8); 2.0841 (0.8); 2.0456 (1.2); 1.2596 (0.7); 0.0079 (0.6); -0.0002 (22.1); -0.0084 (1.0)
I-131：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.3336 (2.2); 8.3316 (2.3); 7.4741 (2.8); 7.4609 (2.9); 7.2606 (33.6); 7.0517 (2.9); 7.0384 (2.8); 3.4980 (16.0); 2.5504 (7.9); 2.5485 (8.1); 2.0458 (0.8); 1.5433 (1.5); 0.0080 (1.3); -0.0002 (45.4); -0.0085 (1.5)
I-135：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3118 (5.0); 9.3019 (5.5); 8.6170 (6.6); 8.6144 (5.9); 7.2630 (6.7); 7.1763 (1.2); 7.1632 (3.2); 7.1475 (4.7); 7.1448 (0.7); 7.1344 (1.8); 7.1313 (0.5); 7.1191 (3.9); 5.2993 (1.1); 2.8171 (1.9); 2.6482 (0.6); 2.4668 (16.0); 2.3885 (14.3); 2.2271 (0.5); -0.0002 (10.5)
I-136：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3515 (4.1); 8.6587 (4.8); 7.2615 (5.9); 2.0083 (0.6); 1.9982 (16.0); -0.0002 (8.9)
I-137：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.2710 (6.9); 8.2521 (4.2); 8.2502 (4.0); 7.4340 (5.5); 7.4206 (6.0); 7.2627 (7.8); 7.0289 (6.0); 7.0156 (5.5); 5.2997 (1.9); 2.4883 (16.0); 2.4865 (15.2); 1.2546 (0.7); -0.0002 (10.9)
I-138：1 H-NMR(400.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 9.7533 (15.0); 9.1376 (16.0); 7.2643 (11.0); 3.3227 (36.9); 2.5426 (1.6); 2.5259 (1.0); 2.5212 (1.3); 2.5125 (17.8); 2.5079 (39.0); 2.5033 (54.4); 2.4988 (37.2); 2.4942 (16.4); 2.3515 (0.6); 2.2926 (33.3); 0.0080 (0.6); -0.0002 (20.6); -0.0085 (0.6)
I-139：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3240 (5.5); 8.6301 (6.2); 7.4388 (4.2); 7.2613 (7.3); 2.1240 (16.0); 2.0081 (0.6); -0.0002 (10.8)
I-141：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3110 (10.1); 8.6246 (11.6); 7.4875 (3.6); 7.4796 (3.8); 7.2611 (12.7); 7.0576 (0.9); 7.0552 (2.4); 7.0526 (2.5); 7.0499 (1.7); 7.0472 (2.5); 7.0446 (2.4); 7.0422 (0.9); 2.2167 (16.0); 2.2143 (16.0); 2.0074 (0.6); 0.0079 (0.6); -0.0002 (19.1); -0.0085 (0.6)
I-144：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.1646 (2.2); 8.1626 (2.2); 7.2608 (60.4); 5.8762 (0.7); 5.8716 (1.0); 5.8670 (0.7); 3.1165 (16.0); 2.5125 (8.2); 2.5106 (8.5); 2.4659 (0.5); 2.4610 (0.6); 2.4457 (0.6); 2.4409 (0.5); 2.2530 (0.8); 2.2466 (0.9); 2.2375 (1.0); 2.2312 (0.7); 1.8419 (0.6); 1.8337 (0.7); 1.8283 (0.8); 1.8188 (0.8); 1.8136 (0.9); 1.7509 (0.9); 1.7459 (0.7); 1.7362 (0.8); 1.7310 (0.6); 1.7224 (0.6); 1.5442 (3.2); 0.0079 (2.3); 0.0046 (0.8); -0.0002 (86.1); -0.0059 (1.0); -0.0068 (0.9); -0.0085 (2.5)
I-145：1 H-NMR(599.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.1838 (24.1); 8.1342 (22.6); 7.2645 (16.1); 5.8148 (9.4); 4.1279 (0.8); 4.1159 (0.8); 3.4770 (0.3); 2.8630 (5.9); 2.8505 (17.6); 2.8379 (17.9); 2.8253 (6.1); 2.4437 (12.3); 2.4407 (12.4); 2.2354 (9.0); 2.2311 (11.5); 2.2256 (11.6); 2.2213 (9.1); 2.1708 (1.4); 2.0446 (3.4); 2.0065 (2.4); 1.8541 (2.9); 1.8442 (8.0); 1.8347 (11.7); 1.8249 (10.5); 1.8148 (4.0); 1.7982 (0.4); 1.7889 (0.4); 1.7645 (4.3); 1.7545 (10.9); 1.7446 (11.6); 1.7352 (7.6); 1.7251 (2.6); 1.6541 (50.0); 1.3128 (0.7); 1.3005 (1.6); 1.2878 (21.4); 1.2752 (40.6); 1.2627 (22.5); 1.2474 (1.9); 1.1674 (0.3); 0.8932 (2.2); 0.8819 (4.6); 0.8700 (2.3); -0.0001 (0.9)
I-146：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.8554 (2.0); 7.8537 (2.0); 7.2632 (5.3); 5.8040 (0.6); 5.7994 (0.9); 5.7947 (0.6); 2.9567 (1.4); 2.8849 (1.2); 2.8835 (1.1); 2.8426 (16.0); 2.4303 (0.7); 2.4235 (0.9); 2.4181 (1.2); 2.4132 (8.5); 2.4115 (7.9); 2.4035 (0.7); 2.2224 (0.8); 2.2160 (0.9); 2.2068 (0.9); 2.2004 (0.7); 1.8187 (0.6); 1.8104 (0.6); 1.8049 (0.8); 1.7955 (0.7); 1.7905 (0.8); 1.7294 (0.8); 1.7244 (0.7); 1.7150 (0.8); 1.7095 (0.6); 1.5846 (0.8); -0.0002 (7.6)
I-147：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.1988 (3.3); 7.2618 (33.5); 5.8382 (0.5); 5.8335 (0.8); 5.8288 (1.1); 5.8241 (0.8); 5.8192 (0.5); 3.4781 (0.6); 3.3154 (0.7); 3.1164 (16.0); 2.8984 (0.7); 2.8796 (2.2); 2.8610 (2.2); 2.8413 (0.8); 2.7105 (0.7); 2.4491 (0.7); 2.4436 (0.7); 2.4333 (0.7); 2.4276 (0.8); 2.2404 (0.9); 2.2338 (1.0); 2.2249 (1.1); 2.2187 (0.8); 1.8453 (0.7); 1.8367 (0.8); 1.8315 (1.0); 1.8220 (0.9); 1.8165 (1.0); 1.7531 (1.1); 1.7480 (0.9); 1.7383 (1.0); 1.7330 (0.8); 1.7251 (0.7); 1.3102 (3.6); 1.2914 (7.7); 1.2726 (3.6); 0.0080 (0.7); -0.0002 (28.2); -0.0085 (0.8)
I-148：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 8.1998 (3.5); 7.4211 (0.5); 7.2608 (81.1); 5.8387 (0.6); 5.8343 (0.8); 5.8296 (1.2); 5.8248 (0.9); 5.8200 (0.6); 3.1166 (16.0); 2.8987 (0.8); 2.8797 (2.3); 2.8609 (2.5); 2.8424 (0.8); 2.4340 (0.8); 2.4281 (0.8); 2.2409 (1.0); 2.2343 (1.2); 2.2252 (1.2); 2.2188 (0.9); 1.8458 (0.8); 1.8371 (0.9); 1.8316 (1.1); 1.8223 (1.0); 1.8170 (1.1); 1.8025 (0.5); 1.7683 (0.6); 1.7535 (1.2); 1.7483 (1.0); 1.7387 (1.2); 1.7255 (0.8); 1.3107 (3.6); 1.2919 (7.6); 1.2731 (3.6); 1.2549 (1.0); 0.0079 (1.2); -0.0002 (46.9); -0.0085 (1.5)
I-149：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.8926 (3.2); 7.2606 (17.1); 5.7763 (0.5); 5.7715 (0.7); 5.7670 (1.0); 5.7623 (0.7); 2.9561 (1.0); 2.8839 (0.8); 2.8435 (16.0); 2.7996 (0.7); 2.7808 (2.3); 2.7621 (2.3); 2.7432 (0.8); 2.6471 (1.0); 2.4118 (1.0); 2.4063 (1.1); 2.3915 (0.6); 2.2110 (0.9); 2.2046 (1.0); 2.1955 (1.1); 2.1891 (0.8); 1.8215 (0.6); 1.8132 (0.7); 1.8077 (1.0); 1.7983 (0.8); 1.7931 (1.0); 1.7312 (1.0); 1.7264 (0.8); 1.7172 (1.0); 1.7114 (0.7); 1.7031 (0.6); 1.5481 (2.2); 1.2561 (3.4); 1.2373 (7.0); 1.2184 (3.4); 0.0080 (0.5); -0.0002 (21.7); -0.0085 (0.7)
I-150：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.1721 (2.1); 8.1700 (2.1); 7.2623 (12.2); 3.4879 (16.0); 3.4558 (0.7); 3.4537 (0.7); 3.4481 (0.7); 2.6747 (7.3); 2.6726 (7.5); 2.1101 (0.8); 2.1052 (0.7); 2.0928 (0.7); 1.5538 (0.5); -0.0002 (17.3); -0.0085 (0.6)
I-151：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.1987 (7.1); 8.0845 (4.4); 8.0828 (4.3); 7.2616 (41.2); 3.4801 (2.0); 3.4718 (2.0); 2.6225 (16.0); 2.6212 (15.9); 2.3084 (0.7); 2.2947 (0.5); 2.2870 (0.6); 2.2714 (1.0); 2.2579 (0.6); 2.1428 (1.3); 2.1285 (1.6); 2.1174 (1.1); 2.1106 (1.4); 2.1054 (0.9); 2.0919 (0.9); 2.0812 (1.1); 2.0631 (0.8); 1.6099 (0.7); 1.5966 (0.8); 1.5839 (1.0); 1.5722 (15.6); 1.5494 (1.0); 1.5321 (1.0); 1.5128 (0.9); 1.5052 (0.7); 1.4946 (0.8); 1.4843 (0.8); 1.4692 (0.7); 1.2550 (0.5); 0.0079 (1.0); -0.0002 (27.7); -0.0085 (0.9)
I-155：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.7914 (0.6); 7.6565 (8.0); 7.6551 (8.0); 7.5188 (0.7); 7.4781 (1.0); 7.4736 (1.0); 7.4652 (1.1); 7.4600 (1.9); 7.4393 (1.9); 7.4345 (1.4); 7.4260 (1.2); 7.4213 (1.4); 7.4068 (1.6); 7.4022 (1.4); 7.3879 (3.2); 7.3836 (2.9); 7.3696 (2.2); 7.3649 (1.7); 7.2986 (2.9); 7.2959 (3.0); 7.2799 (4.0); 7.2772 (4.2); 7.2600 (125.9); 7.1963 (2.0); 7.1719 (2.8); 7.1482 (1.7); 6.9960 (0.7); 2.2839 (16.0); 2.2808 (15.5); 2.1721 (1.1); 1.5475 (9.5); 0.1460 (0.6); 0.0079 (4.6); -0.0002 (160.9); -0.0085 (4.7); -0.1496 (0.6)
I-156：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.1661 (0.9); 8.0103 (16.0); 7.5189 (1.6); 7.5067 (0.8); 7.5021 (0.9); 7.4937 (0.9); 7.4888 (1.6); 7.4858 (1.2); 7.4836 (1.4); 7.4813 (1.3); 7.4751 (1.2); 7.4727 (1.2); 7.4705 (1.4); 7.4679 (1.8); 7.4628 (1.4); 7.4544 (1.2); 7.4498 (1.2); 7.4187 (1.3); 7.4142 (1.3); 7.3998 (2.7); 7.3953 (2.4); 7.3817 (1.9); 7.3772 (1.6); 7.2970 (2.7); 7.2943 (3.1); 7.2784 (3.5); 7.2756 (3.8); 7.2708 (0.6); 7.2674 (0.6); 7.2659 (1.4); 7.2604 (304.3); 7.2570 (9.4); 7.2554 (4.9); 7.2545 (3.9); 7.2537 (3.4); 7.2529 (3.1); 7.2521 (2.6); 7.2506 (1.7); 7.2497 (1.6); 7.2489 (1.7); 7.2482 (1.6); 7.2465 (1.0); 7.2457 (1.0); 7.2449 (1.0); 7.2441 (1.1); 7.2426 (1.0); 7.2410 (0.6); 7.2370 (0.6); 7.2355 (0.6); 7.2338 (1.0); 7.2326 (1.2); 7.2091 (2.0); 7.2067 (1.8); 7.1878 (1.9); 7.1847 (3.0); 7.1819 (1.9); 7.1633 (1.7); 7.1611 (1.5); 6.9968 (1.6); 2.9580 (3.0); 2.8879 (2.6); 2.8865 (2.3); 2.1727 (2.5); 1.5704 (2.5); 0.1460 (0.5); 0.0109 (0.6); 0.0102 (1.0); 0.0079 (5.1); 0.0063 (1.2); 0.0055 (1.6); 0.0046 (2.0); -0.0002 (182.0); -0.0027 (9.0); -0.0044 (4.2); -0.0052 (3.0); -0.0060 (2.8); -0.0069 (3.0); -0.0085 (5.9); -0.0108 (1.1); -0.0116 (1.1); -0.0124 (1.1); -0.0131 (0.9); -0.0139 (0.6); -0.0148 (0.6); -0.0156 (0.6); -0.0164 (0.7); -0.0171 (0.6); -0.0179 (0.5); -0.0281 (0.8); -0.1493 (0.6)
I-157：1 H-NMR(400.0 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.5543 (2.1); 7.9526 (1.7); 7.6544 (0.7); 7.6506 (0.5); 7.5819 (0.7); 7.5780 (0.8); 7.5640 (1.0); 7.5584 (1.6); 3.3620 (0.7); 3.2968 (1.8); 3.1728 (1.3); 3.1710 (1.4); 2.8902 (16.0); 2.7302 (12.7); 2.5103 (10.4); 2.5059 (21.5); 2.5014 (29.2); 2.4969 (21.4); 2.4925 (10.5); 0.0079 (1.1); -0.0002 (24.9); -0.0085 (1.1)
I-158：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6928 (6.3); 7.3631 (0.5); 7.3445 (1.3); 7.3301 (1.9); 7.3265 (2.0); 7.3083 (2.4); 7.2952 (1.7); 7.2936 (1.6); 7.2879 (1.0); 7.2780 (1.5); 7.2739 (1.4); 7.2603 (62.9); 7.1708 (1.8); 7.1554 (1.3); 7.1520 (1.3); 2.4775 (0.9); 2.4614 (0.9); 2.1724 (2.6); 2.1591 (0.6); 2.0866 (16.0); 1.5590 (1.9); 1.1074 (6.8); 1.0885 (14.8); 1.0697 (6.6); 0.0080 (1.7); -0.0002 (65.6); -0.0085 (1.9)
I-159：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.6531 (4.4); 7.6516 (4.4); 7.4655 (0.7); 7.4508 (0.8); 7.4455 (1.3); 7.4311 (1.4); 7.4255 (1.0); 7.4110 (1.0); 7.3005 (1.3); 7.2968 (1.8); 7.2941 (1.5); 7.2813 (1.1); 7.2776 (1.5); 7.2749 (1.2); 7.2602 (20.9); 7.2369 (0.9); 7.2307 (1.2); 7.2266 (0.9); 7.2129 (0.9); 7.2068 (1.1); 7.2028 (0.9); 7.1628 (0.7); 7.1604 (0.7); 7.1563 (0.6); 7.1540 (0.6); 7.1415 (1.2); 7.1393 (1.2); 7.1351 (1.0); 7.1206 (0.6); 7.1183 (0.6); 2.4018 (15.9); 2.4007 (16.0); 1.5746 (1.1); 0.0080 (0.8); -0.0002 (27.1); -0.0085 (0.8)
I-160：1 H-NMR(599.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6627 (5.6); 7.4393 (0.9); 7.4364 (1.0); 7.4321 (0.4); 7.4254 (1.6); 7.4240 (1.6); 7.4129 (1.1); 7.4100 (1.1); 7.2603 (42.9); 7.2241 (1.7); 7.2213 (1.7); 7.2117 (2.1); 7.2090 (2.0); 7.0804 (1.4); 7.0790 (1.4); 7.0680 (2.4); 7.0666 (2.4); 7.0556 (1.1); 7.0541 (1.1); 7.0046 (2.4); 6.9908 (2.2); 3.8632 (0.6); 3.7668 (21.4); 3.7500 (0.4); 2.9563 (1.7); 2.8851 (1.5); 2.5077 (0.8); 1.5611 (5.5); 1.2553 (0.7); 1.2427 (0.6); 1.1138 (5.4); 1.1012 (11.2); 1.0886 (5.3); 0.0053 (2.1); -0.0001 (50.0); -0.0056 (1.6)
I-161：1 H-NMR(599.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.7707 (0.5); 7.8132 (1.9); 7.8000 (2.2); 7.6967 (5.8); 7.6538 (0.8); 7.6413 (2.0); 7.6291 (1.3); 7.5991 (1.4); 7.5863 (1.8); 7.5736 (0.7); 7.3242 (2.1); 7.3117 (1.9); 7.2604 (48.4); 2.4755 (0.5); 2.4631 (0.7); 2.4503 (0.6); 2.3935 (0.6); 2.3809 (0.7); 2.3686 (0.5); 2.1714 (1.3); 1.5576 (50.0); 1.2796 (0.3); 1.2657 (0.4); 1.2547 (1.2); 1.1251 (5.3); 1.1125 (10.7); 1.0998 (5.2); 0.0053 (2.0); -0.0001 (48.8)
I-162：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.6925 (7.7); 7.5196 (0.5); 7.4958 (0.7); 7.4752 (2.8); 7.4712 (1.9); 7.4635 (11.8); 7.4589 (16.0); 7.4513 (2.4); 7.4489 (2.3); 7.4411 (2.0); 7.2606 (93.7); 2.7395 (1.7); 2.7207 (5.4); 2.7018 (5.6); 2.6832 (1.9); 1.1904 (7.6); 1.1715 (16.0); 1.1527 (7.4); 0.0080 (1.9); -0.0002 (74.3); -0.0085 (2.4)
I-163：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.6423 (3.2); 7.4457 (16.0); 7.2601 (25.3); 2.3890 (11.4); 2.1726 (1.1); 0.0080 (0.8); -0.0002 (33.1); -0.0084 (1.0)
I-164：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.5530 (2.8); 7.4647 (1.3); 7.4583 (1.4); 7.4428 (1.4); 7.4364 (1.6); 7.3471 (2.7); 7.3408 (2.4); 7.2605 (13.2); 6.8378 (2.4); 6.8158 (2.2); 4.8079 (1.2); 3.7587 (16.0); 1.9894 (11.9); 1.2544 (1.6); 0.0081 (0.6); -0.0002 (21.6); -0.0081 (0.8)
I-165：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.7048 (10.0); 7.5189 (0.7); 7.4740 (0.8); 7.4694 (0.9); 7.4610 (1.0); 7.4559 (1.7); 7.4534 (1.2); 7.4510 (1.3); 7.4487 (1.2); 7.4426 (1.1); 7.4402 (1.1); 7.4379 (1.4); 7.4352 (1.9); 7.4303 (1.3); 7.4219 (1.1); 7.4172 (1.2); 7.3804 (1.2); 7.3758 (1.2); 7.3618 (2.8); 7.3573 (2.7); 7.3435 (2.0); 7.3388 (1.7); 7.2876 (3.3); 7.2848 (3.2); 7.2688 (3.8); 7.2660 (4.6); 7.2605 (125.2); 7.2503 (2.5); 7.2475 (2.2); 7.1908 (1.8); 7.1883 (1.8); 7.1700 (1.7); 7.1669 (2.8); 7.1640 (1.9); 7.1455 (1.5); 7.1429 (1.5); 6.9968 (0.7); 2.6196 (1.5); 2.6008 (4.6); 2.5820 (4.7); 2.5633 (1.6); 1.1548 (8.0); 1.1360 (16.0); 1.1171 (7.6); 0.0277 (0.7); 0.0080 (2.6); 0.0056 (1.0); 0.0047 (1.1); -0.0002 (90.4); -0.0084 (3.2); -0.0122 (0.6)
I-167：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6968 (7.5); 7.4683 (0.8); 7.4534 (1.0); 7.4485 (1.9); 7.4339 (1.9); 7.4289 (1.2); 7.4144 (1.1); 7.2605 (47.8); 7.2534 (2.1); 7.2508 (2.5); 7.2471 (2.1); 7.2343 (1.5); 7.2306 (2.0); 7.2280 (1.6); 7.1928 (1.0); 7.1874 (1.6); 7.1833 (1.3); 7.1728 (1.2); 7.1704 (1.8); 7.1639 (2.1); 7.1598 (1.4); 7.1515 (1.7); 7.1453 (1.1); 7.1309 (0.9); 7.1285 (0.9); 7.1244 (0.6); 7.1220 (0.6); 2.7363 (1.6); 2.7174 (5.0); 2.6987 (5.2); 2.6799 (1.7); 2.1730 (1.6); 1.5627 (4.8); 1.2009 (7.5); 1.1821 (16.0); 1.1633 (7.4); 0.0079 (1.9); -0.0002 (63.0); -0.0085 (2.0)
I-168：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.9331 (2.8); 7.9285 (2.9); 7.9134 (5.6); 7.9089 (5.6); 7.8937 (3.0); 7.8893 (3.0); 7.8066 (9.0); 7.7860 (16.0); 7.7365 (9.0); 7.7324 (9.0); 7.7158 (5.2); 7.7118 (5.0); 7.4293 (1.4); 7.4246 (1.6); 7.4167 (1.6); 7.4112 (3.0); 7.4065 (2.5); 7.3967 (2.5); 7.3908 (3.2); 7.3856 (2.2); 7.3778 (2.1); 7.3732 (1.9); 7.2809 (4.2); 7.2781 (4.6); 7.2600 (25.0); 7.2430 (3.2); 7.2402 (3.2); 7.1789 (3.6); 7.1764 (3.5); 7.1582 (3.2); 7.1558 (3.2); 7.1502 (3.7); 7.1477 (3.5); 7.1295 (2.9); 7.1270 (2.8); 5.2990 (1.0); 1.2554 (0.9); 0.0076 (1.4); -0.0002 (29.6); -0.0086 (1.0)
I-169：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6581 (4.3); 7.5120 (1.3); 7.5002 (1.2); 7.4944 (1.3); 7.4888 (2.1); 7.4201 (0.6); 7.4079 (2.2); 7.4053 (2.3); 7.4017 (2.4); 7.3948 (3.0); 7.3882 (2.4); 7.3827 (3.1); 7.3677 (1.2); 7.3076 (2.1); 7.3020 (1.4); 7.2950 (1.6); 7.2844 (1.4); 7.2603 (37.0); 2.2706 (1.5); 2.1997 (16.0); 2.1722 (1.6); 1.5531 (4.8); 0.0075 (5.2); -0.0002 (59.0); -0.0084 (3.6)
I-170：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 8.0327 (3.8); 8.0309 (3.8); 7.6582 (7.8); 7.6566 (7.9); 7.5191 (3.4); 7.4987 (1.5); 7.4825 (1.5); 7.4775 (0.9); 7.4618 (0.8); 7.4094 (1.6); 7.3935 (1.8); 7.3884 (3.2); 7.3725 (3.0); 7.3675 (2.0); 7.3516 (1.8); 7.2992 (0.6); 7.2939 (1.0); 7.2833 (0.9); 7.2761 (0.6); 7.2706 (1.0); 7.2606 (471.6); 7.2429 (0.7); 7.2328 (1.7); 7.2290 (1.0); 7.0468 (1.2); 7.0406 (1.8); 7.0358 (0.8); 7.0274 (2.2); 7.0210 (3.2); 7.0139 (1.5); 7.0079 (1.3); 7.0056 (1.2); 6.9970 (3.0); 6.9586 (1.8); 6.9526 (1.6); 6.9432 (1.0); 6.9368 (2.6); 6.9338 (2.3); 6.9305 (2.0); 6.9276 (1.8); 6.9119 (2.6); 6.9056 (1.8); 6.8963 (1.0); 6.8901 (0.8); 3.4929 (0.6); 2.9574 (0.6); 2.3457 (7.3); 2.3424 (7.5); 2.2764 (15.0); 2.2750 (16.0); 2.2717 (15.9); 2.2703 (15.4); 2.1725 (0.8); 1.5656 (4.7); 1.2562 (0.5); 0.1457 (1.1); 0.0383 (0.6); 0.0330 (0.8); 0.0224 (0.8); 0.0114 (0.9); 0.0080 (8.7); -0.0002 (357.2); -0.0085 (10.2); -0.0282 (1.2); -0.0319 (0.8); -0.1493 (1.1)
I-171：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6562 (4.3); 7.6545 (4.2); 7.5189 (0.6); 7.3429 (1.1); 7.3292 (1.9); 7.3255 (2.0); 7.3129 (2.4); 7.3027 (1.2); 7.2984 (1.3); 7.2933 (0.8); 7.2854 (1.4); 7.2806 (1.2); 7.2685 (0.9); 7.2670 (1.2); 7.2662 (1.1); 7.2605 (99.2); 7.2531 (1.4); 7.2507 (1.2); 7.1611 (1.6); 7.1417 (1.2); 6.9968 (0.6); 2.1724 (1.2); 2.1509 (16.0); 2.1494 (15.5); 2.0984 (14.2); 0.0080 (2.2); -0.0002 (74.5); -0.0085 (2.4)
I-172：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.8458 (0.8); 7.7020 (10.0); 7.5192 (0.5); 7.3764 (1.3); 7.3607 (1.6); 7.3556 (2.8); 7.3395 (2.9); 7.3347 (1.8); 7.3185 (1.6); 7.2603 (110.5); 7.0362 (1.1); 7.0321 (1.2); 7.0166 (1.8); 7.0102 (2.0); 6.9966 (1.4); 6.9886 (1.0); 6.9536 (1.7); 6.9472 (1.5); 6.9314 (2.0); 6.9251 (1.7); 6.9070 (1.8); 6.9009 (1.4); 2.6030 (1.6); 2.5836 (4.8); 2.5645 (5.0); 2.5462 (1.7); 1.5526 (12.5); 1.1576 (8.0); 1.1388 (16.0); 1.1200 (7.6); 0.0079 (4.1); -0.0002 (136.6); -0.0085 (3.9)
I-173：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.8202 (1.4); 7.8187 (1.3); 7.8007 (1.6); 7.6710 (0.6); 7.6504 (5.9); 7.6487 (5.3); 7.6352 (1.1); 7.6032 (1.1); 7.5842 (1.3); 7.5661 (0.6); 7.3142 (1.6); 7.2972 (1.3); 7.2955 (1.5); 7.2939 (1.4); 7.2603 (65.3); 2.1181 (15.5); 2.1170 (16.0); 1.5554 (3.6); 0.0080 (2.3); -0.0002 (87.9); -0.0085 (2.8)
I-174：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.5448 (4.2); 7.5432 (4.2); 7.2614 (20.9); 5.8409 (0.8); 5.8359 (1.2); 5.8313 (1.8); 5.8267 (1.2); 5.8218 (0.9); 2.3623 (15.8); 2.3608 (16.0); 2.3295 (0.7); 2.3142 (1.6); 2.3091 (1.6); 2.3033 (1.1); 2.2991 (1.0); 2.2942 (1.0); 2.2882 (0.5); 2.2461 (0.7); 2.2433 (0.6); 2.2370 (1.4); 2.2307 (1.6); 2.2279 (1.4); 2.2214 (1.8); 2.2152 (1.3); 2.2060 (0.7); 1.8154 (1.0); 1.8071 (1.2); 1.8016 (1.6); 1.7923 (1.4); 1.7870 (1.4); 1.7775 (0.7); 1.7717 (0.6); 1.7467 (0.6); 1.7413 (0.7); 1.7319 (1.4); 1.7267 (1.4); 1.7171 (1.5); 1.7119 (1.2); 1.7035 (0.9); 0.0079 (0.8); -0.0002 (29.6); -0.0028 (1.5); -0.0044 (0.7); -0.0052 (0.5); -0.0085 (1.0)
I-175：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 7.6863 (7.3); 7.4565 (3.6); 7.4550 (2.3); 7.4509 (1.4); 7.4404 (2.1); 7.4348 (9.2); 7.4300 (1.9); 7.4158 (1.7); 7.4112 (9.2); 7.4054 (2.2); 7.3949 (1.4); 7.3907 (2.5); 7.3892 (3.7); 7.3844 (0.5); 7.2645 (0.5); 7.2637 (0.8); 7.2604 (62.3); 7.2564 (1.2); 7.2555 (1.0); 7.2547 (0.8); 7.2539 (0.7); 7.2531 (0.6); 2.7227 (1.4); 2.7041 (4.5); 2.6853 (4.6); 2.6663 (1.5); 2.1728 (0.6); 1.5597 (0.7); 1.1918 (7.1); 1.1730 (16.0); 1.1542 (7.0); 0.0080 (2.3); 0.0040 (0.8); -0.0002 (89.4); -0.0049 (1.3); -0.0057 (1.1); -0.0067 (1.0); -0.0085 (2.6)
I-176：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 7.8920 (0.5); 7.5890 (6.3); 7.2618 (69.6); 5.8137 (1.0); 5.8088 (1.5); 5.8042 (2.1); 5.7996 (1.5); 5.7948 (1.0); 2.8075 (0.9); 2.7326 (1.6); 2.7137 (5.1); 2.6949 (5.2); 2.6760 (1.8); 2.3224 (1.0); 2.3071 (2.2); 2.3020 (2.2); 2.2870 (1.3); 2.2457 (0.6); 2.2392 (1.0); 2.2302 (1.9); 2.2238 (2.2); 2.2146 (2.4); 2.2082 (1.8); 2.1993 (1.0); 2.1730 (2.1); 1.8372 (0.7); 1.8288 (0.8); 1.8225 (1.6); 1.8140 (1.8); 1.8084 (2.3); 1.7990 (1.9); 1.7939 (1.9); 1.7843 (1.1); 1.7783 (0.8); 1.7514 (0.9); 1.7467 (1.2); 1.7370 (2.2); 1.7320 (2.0); 1.7226 (2.2); 1.7172 (1.7); 1.7086 (1.4); 1.6942 (0.5); 1.2388 (7.6); 1.2200 (16.0); 1.2070 (0.8); 1.2011 (7.4); 1.1885 (1.1); 0.0080 (1.1); -0.0002 (41.1); -0.0085 (1.2)
I-177：1 H-NMR(400.0 MHz, CDCl3)： δ= 9.6736 (1.1); 8.0103 (16.0); 7.5234 (2.3); 7.5189 (4.7); 7.5037 (3.3); 7.5002 (4.3); 7.4447 (1.4); 7.4314 (3.8); 7.4264 (3.9); 7.4168 (3.2); 7.4134 (4.1); 7.4072 (3.5); 7.3984 (4.6); 7.3944 (4.5); 7.3802 (2.0); 7.3366 (4.1); 7.3318 (3.0); 7.3295 (2.6); 7.3185 (3.2); 7.3130 (2.4); 7.2600 (251.9); 6.9960 (1.4); 3.4937 (1.4); 2.1721 (15.3); 1.5434 (8.8); 0.0080 (8.2); -0.0002 (337.4); -0.0085 (10.4); -0.1492 (1.2)
I-178：1 H-NMR(599.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.9553 (2.3); 7.6172 (0.9); 7.6043 (1.2); 7.5357 (0.4); 7.5233 (1.0); 7.5069 (0.8); 7.4926 (1.1); 7.4805 (0.5); 7.4541 (1.2); 7.4418 (0.7); 4.2748 (4.1); 4.0180 (0.7); 3.3138 (21.3); 2.5011 (50.0); 2.3850 (0.3); 1.4366 (0.7); 1.4244 (3.7); 1.4035 (20.5); -0.0001 (8.3)
I-179：1 H-NMR(599.6 MHz, d6 -DMSO)： δ= 8.9486 (1.8); 7.6175 (0.9); 7.6048 (1.1); 7.5246 (1.0); 7.5094 (0.8); 7.4914 (1.0); 7.4797 (0.5); 7.4611 (1.2); 7.4490 (0.6); 5.7543 (1.0); 4.2945 (3.4); 4.0378 (0.6); 2.6142 (0.3); 2.5026 (50.0); 1.5349 (2.2); -0.0001 (4.6)
I-180：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3304 (13.7); 8.6386 (16.0); 7.5206 (2.7); 7.5151 (1.6); 7.5111 (1.4); 7.5071 (1.2); 7.5055 (1.4); 7.5002 (3.0); 7.4961 (2.8); 7.4931 (1.5); 7.4445 (1.1); 7.4363 (1.3); 7.4298 (1.3); 7.4263 (2.2); 7.4216 (5.5); 7.4157 (8.4); 7.4120 (6.9); 7.4106 (6.7); 7.4076 (10.4); 7.4015 (2.3); 7.3975 (1.7); 7.3920 (0.7); 7.2605 (45.6); 1.5493 (6.0); 0.0080 (1.8); 0.0047 (0.5); -0.0002 (66.4); -0.0067 (1.0); -0.0085 (2.1)
I-182：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3646 (1.4); 8.4421 (1.0); 8.4211 (1.1); 8.0062 (0.6); 7.9686 (0.5); 7.9634 (0.5); 7.2602 (47.5); 7.2552 (1.2); 7.2480 (0.6); 7.2435 (0.7); 7.2306 (0.6); 1.5383 (16.0); 0.0080 (1.7); -0.0002 (63.7); -0.0085 (1.9)
I-188：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3460 (1.7); 9.2856 (13.7); 8.8818 (16.0); 8.4074 (1.1); 8.3864 (1.2); 8.2588 (0.5); 8.2541 (0.5); 8.1922 (0.6); 8.1703 (0.7); 8.1693 (0.7); 7.9822 (0.5); 7.9771 (0.6); 7.9612 (0.5); 7.9561 (0.5); 7.5198 (0.6); 7.4989 (0.9); 7.4943 (1.1); 7.4858 (0.8); 7.4810 (1.5); 7.4757 (2.8); 7.4743 (3.6); 7.4714 (1.2); 7.4674 (1.2); 7.4653 (0.9); 7.4628 (1.5); 7.4607 (1.8); 7.4566 (5.0); 7.4547 (3.2); 7.4524 (2.2); 7.4473 (0.9); 7.4426 (2.0); 7.4386 (2.2); 7.4373 (2.3); 7.4341 (1.6); 7.3173 (0.6); 7.3142 (0.6); 7.3062 (2.9); 7.3034 (3.0); 7.2957 (0.5); 7.2874 (3.9); 7.2854 (3.0); 7.2839 (2.4); 7.2710 (0.5); 7.2686 (2.2); 7.2658 (2.1); 7.2613 (77.3); 7.2555 (1.1); 7.2547 (1.0); 7.2539 (1.0); 7.2531 (1.0); 7.2501 (0.8); 7.2101 (1.5); 7.2084 (1.6); 7.2076 (1.5); 7.2052 (1.0); 7.1990 (0.5); 7.1935 (0.8); 7.1900 (1.6); 7.1882 (2.0); 7.1856 (2.7); 7.1829 (1.7); 7.1817 (1.5); 7.1728 (0.6); 7.1697 (0.9); 7.1651 (1.6); 7.1641 (1.6); 7.1630 (1.4); 7.1615 (1.2); 2.9296 (0.6); 2.2484 (1.5); 2.1894 (4.6); 2.0873 (15.5); 2.0455 (0.8); 1.2591 (0.6); 0.0080 (1.2); -0.0002 (47.9); -0.0085 (1.3)
I-189：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3428 (13.4); 8.4675 (16.0); 7.4813 (9.3); 7.4680 (9.6); 7.2604 (74.9); 7.0548 (9.8); 7.0415 (9.3); 1.5440 (5.8); 0.0079 (3.3); -0.0002 (112.9); -0.0085 (3.2)
I-190：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3355 (5.4); 8.4530 (16.0); 8.4097 (0.6); 7.5197 (0.6); 7.2695 (0.5); 7.2612 (115.9); 7.2188 (5.3); 7.2045 (9.8); 7.1940 (0.6); 7.1756 (9.1); 7.1612 (5.2); 6.9976 (0.7); 5.3001 (1.1); 1.5653 (1.5); 1.2546 (3.3); 0.8797 (0.7); 0.0080 (2.0); -0.0002 (68.7); -0.0085 (2.1)
I-192：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3313 (1.4); 9.2975 (13.5); 8.4505 (1.6); 8.4068 (16.0); 8.4009 (0.7); 8.1797 (4.2); 8.1764 (4.4); 8.1722 (4.4); 8.1690 (4.4); 7.8814 (4.8); 7.8782 (4.7); 7.8687 (5.1); 7.8655 (4.9); 7.4168 (5.0); 7.4094 (5.0); 7.4042 (4.7); 7.3967 (4.6); 7.2611 (74.0); 7.2562 (0.7); 7.2184 (0.7); 7.2041 (1.2); 7.1753 (1.3); 7.1609 (0.7); 5.2998 (2.0); 1.5613 (1.1); 0.0080 (1.4); -0.0002 (48.0); -0.0050 (0.5); -0.0084 (1.3)
I-193：1 H-NMR(400.6 MHz, CDCl3)： δ= 9.3465 (1.9); 8.4456 (5.7); 7.4022 (2.3); 7.3896 (2.4); 7.2642 (4.3); 6.9728 (2.4); 6.9601 (2.3); 5.2972 (2.5); 2.2669 (16.0); -0.0002 (2.6)
此外，本發明提供一或多種如上文定義之通式(I)化合物及/或其鹽之用途，較佳用於確定為較佳或特別佳之實施例之一者中，特定言之一或多種式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽，在如上文定義之各情況下，用作除草劑及/或植物生長調節劑，較佳用於有用植物農作物及/或觀賞植物中。
此外，本發明提供一種用於控制有害植物及/或用於調節植物生長之方法，其特徵在於將有效量： -  一或多種如上文定義之通式(I)化合物及/或其鹽，較佳在確定為較佳或特別佳之實施例之一者中，特定言之一或多種式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽，在如上文定義之各情況下，或 -  如下文定義之根據本發明之組合物， 施用至(有害)植物、(有害)植物之種子、其中或其上生長(有害)植物之土壤或耕種區域。
本發明亦提供一種用於較佳在有用植物之農作物中控制非所需植物之方法，其特徵在於將有效量： -  一或多種如上文定義之通式(I)化合物及/或其鹽，較佳在確定為較佳或特別佳之實施例之一者中，特定言之一或多種式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽，在如上文定義之各情況下，或 -  如下文定義之根據本發明之組合物， 施用至非所需植物(例如有害植物，諸如單子葉或雙子葉雜草或非所需農作物植物)、非所需植物之種子(即植物種子，例如穀物、種子或營養繁殖器官，諸如塊莖或有芽之發芽部分)、其中或其上生長非所需植物之土壤(例如耕地或非耕地之土壤)或耕種區域(即其上將生長非所需植物之區域)。
此外，本發明亦提供用於調節植物(較佳有用植物)生長之方法，其等特徵在於將有效量： -  一或多種如上文定義之通式(I)化合物及/或其鹽，較佳在確定為較佳或特別佳之實施例之一者中，特定言之一或多種式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽，在如上文定義之各情況下，或 -  如下文定義之根據本發明之組合物， 施用至植物、植物之種子(即植物種子，例如穀物、種子或營養繁殖器官，諸如塊莖或有芽之發芽部分)，其中或其上生長植物之土壤(例如耕地或非耕地之土壤)或耕種區域(即其上將生長植物之區域)。
在此內文中，根據本發明之化合物或根據本發明之組合物可(例如)藉由播種前(視需要亦藉由併入土壤內)、出苗前及/或出苗後方法施用。可由根據本發明之化合物控制之單子葉及雙子葉雜草植物區系之一些代表之特定實例如下，然而無意將枚舉限制於特定物種。
在根據本發明用於控制有害植物或用於調節植物生長之方法中，一或多種通式(I)化合物及/或其鹽較佳用於用於在有用植物農作物或觀賞植物中控制有害植物或調節生長，其中在一較佳實施例中，該等有用植物或觀賞植物為轉基因植物。
根據本發明之通式(I)化合物及/或其鹽適用於控制下列屬的單子葉及雙子葉有害植物：下列屬 的 單子葉有害植物： 山羊草屬(Aegilops)、冰草屬(Agropyron)、剪股穎屬(Agrostis)、看麥娘屬(Alopecurus)、假翦股穎屬(Apera)、燕麥屬(Avena)、臂形草屬(Brachiaria)、雀麥屬(Bromus)、蒺藜草屬(Cenchrus)、鴨蹠草屬(Commelina)、狗牙根屬(Cynodon)、莎草屬(Cyperus)、龍爪茅屬(Dactyloctenium)、馬唐屬(Digitaria)、雀稗屬(Echinochloa)、荸薺屬(Eleocharis)、穇子屬(Eleusine)、畫眉草屬(Eragrostis)、野黍屬(Eriochloa)、羊茅屬(Festuca)、飄拂草屬(Fimbristylis)、異蕊花屬(Heteranthera)、白茅屬(Imperata)、鴨嘴草屬(Ischaemum)、千金子屬(Leptochloa)、黑麥草屬(Lolium)、雨久花屬(Monochoria)、類蜀黍屬(Panicum)、雀稗屬(Paspalum)、虉草屬(Phalaris)、梯牧草屬(Phleum)、霞禾屬(Poa)、筒軸茅屬(Rottboellia)、慈姑屬(Sagittaria)、藨草屬(Scirpus)、狗尾草屬(Setaria)、高粱屬(Sorghum)。
下列屬 的 雙子葉有害植物： 檾麻屬(Abutilon)、莧屬(Amaranthus)、豚草屬(Ambrosia)、盤果檾屬(Anoda)、春黃菊屬(Anthemis)、霓裳草屬(Aphanes)、蒿屬(Artemisia)、濱藜屬(Atriplex)、雛菊屬(Bellis)、鬼針草屬(Bidens)、薺屬(Capsella)、飛廉屬(Carduus)、決明屬(Cassia)、矢車菊屬(Centaurea)、藜屬(Chenopodium)、菜薊屬(Cirsium)、旋花屬(Convolvulus)、曼陀羅屬(Datura)、山螞蝗屬(Desmodium)、角刺酸模屬(Emex)、糖芥屬(Erysimum)、大戟屬(Euphorbia)、鼬瓣花屬(Galeopsis)、牛膝菊屬(Galinsoga)、拉拉藤屬(Galium)、木槿屬(Hibiscus)、番薯屬(Ipomoea)、地膚屬(Kochia)、野芝麻屬(Lamium)、獨行菜屬(Lepidium)、母草屬(Lindernia)、母菊屬(Matricaria)、薄荷屬(Mentha)、山靛屬(Mercurialis)、粟米草屬(Mullugo)、勿忘草屬(Myosotis)、罌粟屬(Papaver)、牽牛屬(Pharbitis)、車前屬(Plantago)、蓼屬(Polygonum)、馬齒莧屬(Portulaca)、毛茛屬(Ranunculus)、蘿蔔屬(Raphanus)、蔊菜屬(Rorippa)、節節菜屬(Rotala)、酸模屬(Rumex)、豬毛菜屬(Salsola)、千里光屬(Senecio)、田菁屬(Sesbania)、黃花稔屬(Sida)、白芥屬(Sinapis)、茄屬(Solanum)、苦苣菜屬(Sonchus)、楔瓣花屬(Sphenoclea)、繁縷屬(Stellaria)、蒲公英屬(Taraxacum)、菥蓂屬(Thlaspi)、車軸草屬(Trifolium)、蕁麻屬(Urtica)、婆婆納屬(Veronica)、堇菜屬(Viola)、蒼耳屬(Xanthium)。
當在有害植物(禾木雜草及/或闊葉雜草)發芽前將根據本發明之化合物施用至土壤表面時(出苗前方法)，完全阻止禾木雜草或闊葉雜草之幼苗萌發或生長，直至其等已達成子葉階段，但然後停止生長，且最終，在已經過三至四週後，完全死亡。
若在出苗後將活性化合物施用至植物之綠色部分，則在處理後生長停止，且有害植物在施用時仍處於生長階段，或其等在一定時間後完全死亡，因此以此方式，對農作物植物有害之雜草競爭，非常早且以持續之方式消除。
儘管根據本發明之化合物針對單子葉及雙子葉雜草顯示顯著之除草活性，但取決於根據本發明之個別化合物之結構及其施用率，經濟上重要之農作物之農作物植物，例如下列屬的雙子葉農作物：落花生屬(Arachis)、甜菜屬(Beta)、芸薹屬(Brassica)、黃瓜屬(Cucumis)、南瓜屬(Cucurbita)、向日葵屬(Helianthus)、胡蘿蔔屬(Daucus)、大豆屬(Glycine)、棉屬(Gossypium)、番薯屬、萵苣屬(Lactuca)、亞麻屬(Linum)、番茄屬(Lycopersicon)、芒屬(Miscanthus)、煙草屬(Nicotiana)、菜豆屬(Phaseolus)、豌豆屬(Pisum)、茄屬(Solanum)、野豌豆屬(Vicia)，或下列屬的單子葉農作物：蔥屬(Allium)、鳳梨屬(Ananas)、蘆筍屬(Asparagus)、燕麥屬、大麥屬(Hordeum)、稻屬(Oryza)、類蜀黍屬、甘蔗屬(Saccharum)、黑麥屬(Secale)、高粱屬、黑小麥屬(triticale)、小麥屬(triticum)、玉蜀黍屬(Zea)幾乎不受破壞，或根本不受破壞。出於此等原因，本發明化合物非常適用於在植物農作物(諸如農業上有用之植物或觀賞植物)中選擇性控制非所需之植物生長。
另外，本發明之化合物(取決於其等特定結構及利用之施用率)在農作物植物中具有顯著之生長調節性質。其等以調節效應干預植物自身之代謝，且因此可用於控制植物成分之影響並促進收穫，例如藉由觸發乾燥及生長停滯。此外，其等亦適用於一般控制並抑制非所需之營養生長且在該過程中不殺死植物。營養生長之抑制針對許多單子葉及雙子葉農作物發揮主要作用，因為(例如)此可減少或完全防止倒伏。
憑藉活性化合物之除草及植物生長調節性質，其等亦可用於在基改植物或藉由習知突變誘發修飾之植物之農作物中控制有害植物。一般而言，轉基因植物之特徵在於具有特別有利之性質，例如對某些農藥(特定言之某些除草劑)具有抗性，對植物疾病或植物疾病之病原體(諸如某些昆蟲或微生物，諸如真菌、細菌或病毒)具有抗性。其他特定特性關於(例如)收穫材料之量、品質、可儲存性、組成及特定成分。例如，存在具有高澱粉含量或經改變之澱粉品質之已知轉基因植物，或彼等收穫材料中具有不同脂肪酸組成者。
考慮到轉基因農作物，較佳將根據本發明之化合物及/或其鹽用於有用植物及觀賞植物之經濟上重要之轉基因農作物(例如穀類，諸如小麥、大麥、黑麥、燕麥、小米、大米及玉米)，或另外甜菜、棉、大豆、油菜、馬鈴薯、番茄、豌豆及其他蔬菜之農作物中。
較佳採用根據本發明之化合物在有用植物之農作物中作為除草劑，該等有用植物農作物對除草劑之植物毒性效應具有抗性，或已藉由重組方式變得具有抗性。
憑藉活性化合物之除草及植物生長調節性質，其等亦可用於在已知或尚未研發之基改植物之農作物中控制有害植物。一般而言，轉基因植物之特徵在於具有特別有利之性質，例如對某些農藥(特定言之某些除草劑)具有抗性，對植物疾病之植物疾病或病原體(諸如某些昆蟲或微生物，諸如真菌、細菌或病毒)具有抗性。其他特定特性關於收穫材料之(例如)關於數量、品質、可儲存性、組成及特定成分。例如，存在具有高澱粉含量或經改變之澱粉品質之已知轉基因植物，或彼等收穫材料中具有不同脂肪酸組成者。其他特殊性質可為對非生物壓力源(例如高溫、低溫、乾旱、鹽度及紫外線輻射)具有耐受性或抗性。
優先考慮將根據本發明之通式(I)化合物或其鹽於有用植物及觀賞植物之經濟上重要之轉基因農作物(例如穀類，諸如小麥、大麥、黑麥、燕麥、黑小麥屬、小米、大米、木薯及玉米)，或另外甜菜、棉、大豆、油菜、馬鈴薯、番茄、豌豆及其他蔬菜之農作物中之用途。
較佳地，通式(I)化合物可在有用植物之農作物中用作除草劑，該等有用植物農作物對除草劑之植物毒性效應具有抗性，或已藉由重組方式變得具有抗性。
產生相較於現存植物具有經修飾之性質之新穎植物之習知方法包括(例如)傳統栽培方法及突變體之產生。或者，具有經改變之性質之新穎植物可在重組方法之幫助下產生。
可產生具有經修飾之性質之新穎轉基因植物之許多分子-生物技術為熟習此項技術者知曉。對於此等重組操作，可將藉由DNA序列之重組容許突變誘發或序列改變之核酸分子引入質體內。在標準方法之幫助下，可能(例如)進行鹼基交換，移除序列之部分或添加天然或合成序列。為將DNA片段彼此連接，可將轉接子或連接子添加至該等片段。
例如，基因產物之活性降低之植物細胞之產生可藉由表現至少一種相應之反義RNA (用於達成共抑制效應之有義RNA)，或藉由表現至少一種特異性裂解上述基因產物之轉錄本之經適當構築之核酶達成。
為此，首先可能使用包含包括可能存在之任何側翼序列之基因產物之整個編碼序列之DNA分子，及亦可能使用僅包含該編碼序列之部分之DNA分子，在此情況下此等部分必須足夠長以在細胞中具有反義效應。亦可能使用與基因產物之編碼序列具有高度同源性，但與其等非完全相同之DNA序列。
當在植物中表現核酸分子時，合成之蛋白質可位於植物細胞之任何所需隔室中。然而，為達成在特定隔室中之定位，可能(例如)將編碼區域連接至確保在特定隔室中定位之DNA序列。此等序列為熟習此項技術者知曉(參見，例如，Braun等人，EMBO J. 11 (1992), 3219-3227)。該等核酸分子亦可表現於植物細胞之胞器中。
轉基因植物細胞可藉由已知技術再生以產生整個植物。原則上，該等轉基因植物可為任何所需植物物種之植物，即不僅單子葉但亦雙子葉植物。
因此，可獲得藉由同源性(=天然)基因或基因序列之過表現、壓抑或抑制或異源性(=外來)基因或基因序列之表現改變性質之轉基因植物。
較佳在轉基因農作物中採用根據本發明之化合物(I)，該等轉基因農作物對生長調節劑(諸如，例如，麥草畏(dicamba))，或對抑制必需之植物酶(例如乙醯乳酸合成酶(ALS)、EPSP合成酶、麩醯胺酸合成酶(GS)或羥苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD))之除草劑，或對來自磺醯脲、草甘膦、草銨膦或苯甲醯異噁唑及類似活性化合物之群之除草劑具有抗性。
當在轉基因農作物中採用本發明之活性化合物時，不僅發生在其他農作物中觀測到之針對有害植物之效應，但亦頻繁發生在特定轉基因農作物中之施用中特有之效應，例如可控制之雜草經改變或特定變寬之光譜，可用於施用之經改變之施用率，與轉基因農作物具有抗性之除草劑之較佳良好組合性，及對轉基因農作物植物之生長及產量之影響。
因此，本發明亦係關於根據本發明之通式(I)化合物及/或其鹽作為除草劑在有用植物或觀賞植物之農作物中，視需要在轉基因農作物植物中，控制有害植物中之用途。
優先考慮藉由出苗前或出苗後方法，用於穀類，此處較佳玉米、小麥、大麥、黑麥、燕麥、小米或大米中。
亦優先考慮藉由出苗前或出苗後方法於大豆中之用途。
根據本發明用於控制有害植物或用於調節植物生長之用途亦包括以下情況：通式(I)之活性化合物或其鹽未自前體物質(「前藥」)形成，直至施用於植物上、植物中或土壤中後。
本發明亦提供一或多種通式(I)化合物或其鹽或根據本發明之組合物(如下文定義) (在一種方法中)用於控制有害植物或用於調節植物生長之用途，其包括將有效量之一或多種通式(I)化合物或其鹽施用至植物(有害植物，若合適則連同有用植物一起)、植物種子、其中或其上生長植物之土壤或耕種區域上。
本發明亦提供除草及/或植物生長調節組合物，其特徵在於該組合物包含： (a)一或多種如上文定義之通式(I)化合物及/或其鹽，較佳在確定為較佳或特別佳之實施例之一者中，特定言之一或多種式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽，在如上文定義之各情況下， 及 (b)一或多種選自組(i)及/或(ii)之其他物質： (i)    一或多種其他農業化學活性物質，較佳選自由以下組成之群：殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、其他除草劑(即彼等對應於上文定義之通式(I)者)、殺真菌劑、安全劑、肥料及/或其他生長調節劑， (ii)   一或多種農作物保護中習用之調配助劑。
此處，根據本發明之組合物之組分(i)之其他農業化學活性物質係較佳選自「The Pesticide Manual」，第16版，The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry, 2012中提及之物質之群。
根據本發明之除草或植物生長調節組合物較佳包含一、二、三或更多種農作物保護中習用之調配助劑(ii)，其等選自由以下組成之群：表面活性劑、乳化劑、分散劑、成膜劑、增稠劑、無機鹽、除塵劑、在25℃及1013 mbar下之載劑固體，較佳吸附劑粒狀惰性材料、潤濕劑、抗氧化劑、穩定劑、緩衝物質、消泡劑、水、有機溶劑(較佳在25℃及1013 mbar下以任何比率與水混溶之有機溶劑)。
根據本發明之通式(I)化合物可以可濕性粉末、乳化濃縮物、可噴塗溶液、除塵產品或顆粒之形式用於習用調配物中。因此，本發明亦提供包含通式(I)化合物及/或其鹽之除草及植物生長調節組合物。
通式(I)化合物及/或其鹽可以各種方法根據所需生物及/或物理化學參數調配。可能調配物包括(例如)：可濕性粉末(WP)、水溶性粉末(SP)、水溶性濃縮物、乳化濃縮物(EC)、乳液(EW) (諸如水包油及油包水乳液)、可噴塗溶液、懸浮濃縮物(SC)、基於油或水之分散液、油混溶溶液、膠囊懸浮液(CS)、除塵產品(DP)、敷料、用於分散及土壤施用之顆粒、呈微顆粒形式之顆粒(GR)、噴霧顆粒、吸收及吸附顆粒、水分散性顆粒(WG)、水溶性顆粒(SG)、ULV調配物、微膠囊及蠟。
此等個別調配物類型及調配助劑諸如惰性材料、表面活性劑、溶劑及其他添加劑為熟習此項技術者知曉且描述(例如)於：Watkins，「Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers」，第2版，Darland Books, Caldwell N.J.；H.v. Olphen，「Introduction to Clay Colloid Chemistry」，第2版，J. Wiley & Sons, N.Y.；C. Marsden，「Solvents Guide」，第2版，Interscience, N.Y. 1963；McCutcheon之「Detergents and Emulsifiers Annual」，MC Publ. Corp.，Ridgewood N.J.；Sisley及Wood，「Encyclopedia of Surface Active Agents」，Chem. Publ. Co. Inc.，N.Y. 1964；Schönfeldt，「Grenzflächenaktive Äthylenoxidaddukte」 [Interface-active Ethylene Oxide Adducts], Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1976；Winnacker-Küchler，「Chemische Technologie」 [Chemical Technology]，第7卷，C. Hanser Verlag Munich，第4版，1986。
可濕性粉末係可均勻分散在水中之製劑，且除活性化合物外，除稀釋劑或惰性物質外，該等製劑亦包含離子型及/或非離子型表面活性劑(潤濕劑、分散劑)，例如聚氧乙基化烷基酚、聚氧乙基化脂肪醇、聚氧乙基化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸鹽、烷烴磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、木質素磺酸鈉、2,2'-二萘基甲烷-6,6'-二磺酸鈉、二丁基萘磺酸鈉或另外油醯甲基牛磺酸鈉。為製備該等可濕性粉末，(例如)在習用裝置(諸如錘磨機、鼓風磨及噴氣磨)中細微研磨除草活性化合物，並同時或接著與調配助劑混合。
乳化濃縮物係藉由將活性化合物溶解於有機溶劑，例如丁醇、環己酮、二甲基甲醯胺、二甲苯，或另外相對高沸點之芳烴或烴類或該等有機溶劑之混合物中，並添加一或多種離子及/或非離子表面活性劑(乳化劑)來產生。可使用之乳化劑之實例係：烷基芳基磺酸鈣，諸如十二烷基苯磺酸鈣，或非離子型乳化劑，諸如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、環氧丙烷-環氧乙烷縮合產物、烷基聚醚、山梨醇酯(例如脫水山梨醇脂肪酸酯)，或聚氧乙烯山梨醇酐酯(例如聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯)。
除塵產品係藉由研磨活性化合物及細微分佈之固體，例如滑石、天然黏土(諸如高嶺土、膨潤土及葉蠟石或矽藻土)獲得。
懸浮濃縮物可基於水或油。該等懸浮濃縮物可(例如)藉由藉助於商業珠磨機濕磨並視需要添加表面活性劑(例如，上文已針對其他調配物類型列舉)製備。
乳液(例如水包油乳液(EW))可(例如)藉助於攪拌器、膠體磨及/或靜態混合器使用水性有機溶劑及視需要表面活性劑(如上文(例如)已針對其他調配物類型列舉)產生。
顆粒可藉由將活性化合物噴塗於吸附性粒狀惰性材料上或藉由將活性化合物濃縮物施用至載劑(諸如沙、高嶺石或粒狀惰性材料)之表面，藉助於黏合劑(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或另外礦物油)產生。合適之活性化合物亦可以習用於產生肥料顆粒(視需要作為與肥料之混合物)之方式製粒。
水分散性顆粒一般藉由習用方法諸如噴霧乾燥、流化床製粒、盤式製粒、用高速混合器混合及不使用固體惰性材料之擠壓產生。
關於盤式、流化床、擠壓機及噴霧顆粒之產生，參見例如「Spray Drying Handbook」，第3版，1979, G. Goodwin Ltd., London, J.E. Browning，「Agglomeration」，Chemical and Engineering 1967，第147頁及以下；「Perry's Chemical Engineer's Handbook」，第5版，McGraw Hill, New York 1973，第8至57頁中之方法。
針對關於農作物保護組合物之調配物之其他細節，參見，例如，G.C. Klingman，「Weed Control as a Science」，John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961，第81至96頁及J.D. Freyer、S.A. Evans，「Weed Control Handbook」，第5版，Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1968，第101至103頁。
本發明之農用化學製劑，較佳除草或植物生長調節組合物較佳包含總量為0.1至99重量%，較佳0.5至95重量%，特別佳1至90重量%，尤其佳2至80重量%之通式(I)活性化合物及其鹽。
在可濕性粉末中，活性化合物濃度係(例如)約10至90重量%，100重量%中之剩餘部分由習用調配物成分構成。在乳化濃縮物中，該活性化合物濃度可為約1%至90%及較佳5%至80重量%。粉塵形式之調配物包含1%至30重量%活性化合物，較佳通常5%至20重量%活性化合物；可噴塗溶液含有約0.05%至80重量%，較佳2%至50重量%活性化合物。在水分散性顆粒之情況下，該活性化合物含量部分取決於該活性化合物是否呈液體或固體形式，及取決於使用之製粒助劑、填料等。在該等水分散性顆粒中，活性化合物之含量係(例如)介於1%至95重量%，較佳介於10%至80重量%之間。
另外，本文提及之活性化合物調配物視需要包含個別習用黏著劑、濕潤劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、防腐劑、防凍劑及溶劑、填料、載劑及染料、消泡劑、蒸發抑制劑及影響pH及黏度之藥劑。調配助劑之實例描述(尤其)於「Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations」，D.A. Knowles編，Kluwer Academic Publishers (1998)中。
通式(I)化合物或其鹽可原樣或以其製劑(調配物)與其他殺蟲活性物質(例如殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、殺真菌劑、安全劑、肥料及/或生長調節劑)之組合之形式使用，例如以成品調配物或桶裝混合物之形式使用。該等組合調配物可基於上述調配物製備，同時應考慮待組合之活性化合物之物理性質及穩定性。
可與根據本發明之通式(I)化合物組合用於混合物調配物中或用於桶裝混合物中之活性化合物係(例如)基於(例如)乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、纖維素合成酶、烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶、麩醯胺酸合成酶、對羥苯基丙酮酸雙加氧酶、植物去飽和酶、光系統I、光系統II、原卟啉原氧化酶之抑制之已知活性化合物，如描述(例如)於Weed Research 26 (1986) 441-445或「The Pesticide Manual」，第16版，The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry, 2012及其中引用之參考文獻中。
特別受關注的係在有用植物及觀賞植物之農作物中選擇性控制有害植物。儘管根據本發明之通式(I)化合物已在許多農作物中證實非常好至足夠之選擇性，但原則上，在一些農作物中且特定言之亦在與選擇性較低之除草劑混合之情況下，對農作物植物可產生植物毒性。在這一點上，根據本發明之通式(I)化合物之組合特別受關注，該等組合包含通式(I)化合物或其與其他除草劑或農藥及安全劑之組合。以解毒(antidotically)有效量使用之安全劑減少(例如)經濟上重要之農作物，諸如穀類(小麥、大麥、黑麥、玉米、大米、小米)、甜菜、甘蔗、油菜、棉及大豆，較佳穀類中採用之除草劑/農藥之植物毒性副作用。
除草劑(混合物)與安全劑之重量比一般取決於除草劑施用率及所述安全劑之效用，且可於廣泛臨限值內變化，例如在200:1至1:200，較佳100:1至1:100，特定言之20:1至1:20之範圍內變化。類似於化合物(I)或其混合物，安全劑可與其他除草劑/農藥一起調配且呈與除草劑之成品調配物或桶裝混合物提供及採用。
為施用，以商業形式存在之除草劑或除草劑/安全劑調配物視需要以習用方式稀釋，例如在可濕性粉末、乳化濃縮物、分散液及水分散性顆粒之情況下用水稀釋。粉塵型製劑、用於土壤施用之顆粒或用於分散及可噴塗溶液之顆粒通常在施用前不用其他惰性物質進一步稀釋。
通式(I)化合物及/或其鹽之施用率在一定程度上受外部條件(諸如溫度、濕度等)影響。此處，該施用率可於廣泛臨限值內變化。對於作為除草劑施用以控制有害植物，通式(I)化合物及/或其鹽之總量較佳在0.001至10.0 kg/ha之範圍內，較佳在0.005至5 kg/ha之範圍內，更佳在0.01至1.5 kg/ha之範圍內，特定言之較佳在0.05至1 kg/ha之範圍內。此同時適用於出苗前及出苗後施用。
當通式(I)化合物及/或其鹽用作植物生長調節劑，例如用作農作物植物(諸如彼等上文提及者)，較佳穀類植物，諸如小麥、大麥、黑麥、黑小麥屬、小米、大米或玉米之莖稈穩定劑時，總施用率較佳在0.001至2 kg/ha之範圍內，較佳在0.005至1 kg/ha之範圍內，特定言之在10至500 g/ha之範圍內，極特別佳在20至250 g/ha之範圍內。此同時適用於出苗前及出苗後施用。
作為莖稈穩定劑施用可在植物生長之各種階段進行。較佳係(例如)在耕作階段後、在縱向生長開始時施用。
作為一替代方案，藉由處理種子，包括用於拌種及包衣之各種技術，作為植物生長調節劑施用亦係可能的。此處，該施用率取決於特定技術且可在初步測試中測定。
可與根據本發明之通式(I)化合物組合用於根據本發明之組合物中(例如用於混合調配物中或用於桶裝混合物中)之活性化合物係(例如)基於(例如)乙醯乳酸合成酶、乙醯輔酶A羧化酶、纖維素合成酶、烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶、麩醯胺酸合成酶、對羥苯基丙酮酸雙加氧酶、八氫番茄紅素去飽和酶、光系統I、光系統II、原卟啉原氧化酶之抑制之已知活性化合物，如描述(例如)於Weed Research 26 (1986) 441-445或「The Pesticide Manual」，第16版，The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry, 2012及其中引用之參考文獻中。可與根據本發明之化合物組合之已知除草劑或植物生長調節劑係(例如)下列活性化合物，其中該等化合物以根據國際標準化組織(ISO)之「一般名稱」或以化學名稱或以代碼指定。即使未明確提及，但該等化合物仍始終包含所有施用形式，諸如，例如，酸、鹽、酯及亦所有異構形式(諸如立體異構體及光學異構體)。
此等除草混合配偶體之實例為： 乙草胺(Acetochlor)、亞喜芬(acifluorfen)、甲基亞喜芬、亞喜芬-鈉、苯草醚(aclonifen)、拉草(alachlor)、草毒死(allidochlor)、亞汰草(alloxydim)、亞汰草-鈉、草殺淨(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、醯嘧磺隆(amidosulfuron)、4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸、胺基環乙草胺、胺基環乙草胺-鉀、胺基環乙草胺-甲基、氯胺基吡啶酸(aminopyralid)、氯胺基吡啶酸-二甲基銨、氯胺基吡啶酸-三丙胺(tripromine)、殺草強(amitrole)、胺基磺酸銨、莎稗磷(anilofos)、磺草靈(asulam)、磺草靈-鉀、磺草靈鈉、草脫淨(atrazine)、草吩啶(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁醯草胺(beflubutamid)、(S)-(-)-氟丁醯草胺、氟丁醯草胺-M、草除靈(benazolin)、草除靈-乙基、草除靈-二甲基銨、草除靈-鉀、倍尼芬(benfluralin)、呋草黃(benfuresate)、免速隆(bensulfuron)、免速隆-甲基、地散磷(bensulide)、本達隆(bentazone)、本達隆-鈉(sdium)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、雙環吡酮(bicyclopyrone)、必芬諾(bifenox)、畢拉草(bilanafos)、畢拉草-鈉、聯吡唑酮(bipyrazone)、雙草醚(bispyribac)、雙草醚-鈉、比索洛宗(bixlozone)、克草(bromacil)、克草-鋰、克草-鈉、溴丁醯草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈-丁酸酯、-鉀、-庚酸酯及-辛酸酯、羥草酮(busoxinone)、丁基拉草(butachlor)、布芬草(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、比達寧(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、拔敵草(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、卡本二氯(cambendichlor)、雙醯草胺(carbetamide)、(carfentrazone)、乙基克繁草、克爛本(chloramben)、克爛本-銨、克爛本-二乙醇胺、草滅畏(chlroamben)-甲基、克爛本-甲基銨、克爛本-鈉、氯溴隆(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac)、伐草克-銨、伐草克-鈉、燕麥酯(chlorfenprop)、燕麥酯-甲基、整形醇(chlorflurenol)、甲基整形醇、殺草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、乙基氯嘧磺隆、氯肽亞胺(chlorophthalim)、綠麥隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、敵草索(chlorthal)、敵草索-二甲基、敵草索-單甲基、吲哚酮草酯(cinidon)、吲哚酮草酯-乙基、環庚草醚(cinmethylin)、外-(+)-環庚草醚(即(1R,2S,4S)-4-異丙基-1-甲基-2-[(2-甲基苯甲基)氧基]-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷)、外-(-)-環庚草醚(即(1R,2S,4S)-4-異丙基-1-甲基-2-[(2-甲基苯甲基)氧基]-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷)、醚磺隆(cinosulfuron)、氯醯草膦(clacyfos)、烯草酮(clethodim)、炔草酯(clodinafop)、乙基炔草酯、炔丙基炔草酯、可滅蹤(clomazone)、克普草(clomeprop)、畢克草(clopyralid)、畢克草-甲基、畢克草醇胺、畢克草-鉀、畢克草-雷帕明(tripomine)、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯酯磺草胺-甲基、苄草隆(cumyluron)、氰滿素(cyanamide)、氰乃淨(cyanazine)、環草敵(cycloate)、環吡寧(cyclopyranil)、環吡喃酸鹽(cyclopyrimorate)、環磺隆(cyclosulfamuron)、環殺草(cycloxydim)、賽伏草(cyhalofop)、丁基賽伏草、環草津(cyprazine)、2,4-D (包括銨、丁氧基丁基(butotyl)、-丁基、膽鹼(choline)、二乙基銨、-二甲基銨、-二乙醇胺、-丙酯丁醚(doboxyl)、-十二烷基銨、異辛基(etexyl)、乙基、2-乙基己基、庚基銨、異丁基、異辛基、異丙基、異丙基銨、鋰、異辛酯(meptyl)、甲基、鉀、十四烷基銨、三乙基銨、三異丙基­銨、三丙胺(tripromine)及其三乙醇胺(trolamine)鹽)、2,4-DB、2,4-DB-丁基、-二甲基銨、異辛基、-鉀及-鈉、殺草隆(daimuron) (汰草龍(dymron))、得拉本(dalapon)、得拉本-鈣、得拉本-鎂、得拉本-鈉、棉隆(dazomet)、棉隆-鈉、正癸醇(n-decanol)、7-脫氧-D-景天庚酮糖、甜菜安(desmedipham)、脫甲苯磺醯基(detosyl)-吡唑特(pyrazolate) (DTP)、麥草畏及其鹽，例如麥草畏-雙丙胺(biproamine)、麥草畏-N,N-雙(3-胺基丙基)甲基胺、麥草畏-丁氧基丁基(butotyl)、麥草畏-膽鹼、麥草畏-二乙醇胺、麥草畏-二甲基銨、麥草畏-二乙醇胺銨、麥草畏-二乙基銨、麥草畏-異丙基銨、麥草畏-甲基、麥草畏-單乙醇胺麥草畏-醇胺、麥草畏-鉀、麥草畏-鈉、麥草畏-三乙醇胺、敵草腈(dichlobenil)、2-(2,4-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑啶-3-酮、2-(2,5-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑啶-3-酮、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、2,4-滴丙酸丁氧基丁基(dichlorprop-butotyl)、2,4-滴丙酸-二甲基銨、2,4-滴丙酸-異辛基(etexyl)、2,4-滴丙酸-乙基銨、2,4-滴丙酸-異辛基(isoctyl)、2,4-滴丙酸-甲基、2,4-滴丙酸-鉀、2,4-滴丙酸-鈉、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、精2,4-滴丙酸-二甲基銨、精2,4-滴丙酸-異辛基(etexyl)、精2,4-滴丙酸-鉀、2,4-滴丙酸-鈉、禾草靈(diclofop)、禾草靈-甲基、精禾草靈(diclofop-P)、精禾草靈-甲基、雙氯磺草胺(diclosulam)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯-甲基硫酸鹽(metilsulfate)、吡氟草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、氟吡草腙-鈉、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、磺胺二甲雙胍(dimesulfazet)、二甲草胺(dimethachlor)、異戊淨(dimethametryn)、汰草滅 (dimethenamid)、精汰草滅(dimethenamid-P)、二甲磺隆(dimetrasulfuron)、撻乃安(dinitramine)、特樂酚(dinoterb)、特樂酚-乙酸酯、大芬滅(diphenamid)、敵草快(diquat)、二溴敵草快(dibromid)、二氯敵草快、汰硫草(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、草多索(endothal)、草多索-二銨、草多索-二鉀、草多索-二鈉、依吡芬酸(Epyrifenacil) (S-3100)、EPTC、禾草畏(esprocarb)、烯氯樂靈(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆-甲基、乙嗪草酮(ethiozin)、益覆滅(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、氟乳醚-乙基、亞速隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-5231 (即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氫-5-側氧基-1H-四唑-1-基]-苯基]-乙磺醯胺)、F-7967 (即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮)、芬殺草(fenoxaprop)、精芬殺草(fenoxaprop-P)、芬殺草-乙基、精芬殺草-乙基、苯磺噁唑草(fenoxasulfone)、苯唑氟草酮(fenpyrazone)、苯醌三酮(fenquinotrione)、四唑草胺(fentrazamide)、麥草氟(flamprop)、麥草氟-異丙基、麥草氟-甲基、麥草氟-M-異丙基、麥草氟-M-甲基、伏速隆(flazasulfuron)、氟磺草胺(florasulam)、氟吡羅芬(florpyrauxifen)、氟吡羅芬-苯甲基、吡氟禾草靈(fluazifop)、吡氟禾草靈-丁基、吡氟禾草靈-甲基、精吡氟禾草靈(fluazifop-P)、精吡氟禾草靈-丁基、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆-鈉、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟氯林(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡醚(flufenpyr)、氟苯吡醚-乙基、闊草清(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸-戊基、丙炔氟草胺(flumioxazin)、伏草隆(fluometuron)、抑草丁(flurenol)、抑草丁-丁基、-二甲基銨及-甲基、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚-乙基、四氟丙酸(flupropanate)、四氟丙酸-鈉、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、氟啶嘧磺隆-甲基、氟啶嘧磺隆-甲基-鈉、氟啶酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟氯比(fluroxypyr)、氟氯比-丁氧異丙酯(butometyl)、氟氯比(fluroxypyr)-異辛酯(meptyl)、呋草酮(flurtamone)、達草氟(fluthiacet)、達草氟-甲基、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚-鈉、甲醯胺基嘧磺隆(foramsulfuron)、甲醯胺基嘧磺隆鈉鹽、殺木膦(fosamine)、殺木膦-銨、草銨膦、草銨膦-銨、草銨膦-鈉、L-草銨膦-銨、L-草丁膦(glufosiante)-鈉、精草銨膦(glufosinate-P)-鈉、精草銨膦-銨、草甘膦、草甘膦-銨、­異丙基­銨、-二銨、-二甲基銨、-鉀、-鈉、增甘膦鈉(sesquisodium)及-三甲基硫鹽(trimesium)、H-9201 (即O-(2,4-二甲基-6-硝基苯基)-O-乙基-異丙基磷醯胺硫脲(phosphoramidothioat))、哈洛昔芬(halauxifen)、哈洛昔芬-甲基、鹵草醚(halosafen)、合速隆(halosulfuron)、合速隆-甲基、蓋草能(haloxyfop)、精蓋草能(haloxyfop-P)、蓋草能-乙氧基乙基、精蓋草能-乙氧基乙基、蓋草能-甲基、精蓋草能-甲基、哈洛西福(haloxifop)-鈉、菲殺淨(hexazinone)、HNPC-A8169 (即(2S)-2-{3-[(5-第三丁基吡啶-2-基)氧基]苯氧基}丙酸丙-2-炔-1-基酯)、HW-02 (即1-(二甲氧基磷醯基)-乙基-(2,4-二氯苯氧基)乙酸酯)、葫蘆素(hydantocidin)、伊馬西美本(imazamethabenz)、伊馬西美本-甲基、甲氧咪草菸(imazamox)、甲氧咪草菸-銨、甲咪唑菸酸(imazapic)、甲咪唑菸酸-銨、依滅草(imazapyr)、依滅草-異丙基銨、滅草喹(imazaquin)、滅草喹-銨、滅草喹.甲基、咪唑乙菸酸(imazethapyr)、咪唑乙菸酸-亞胺鎓(immonium)、依速隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、茚嗪氟草胺(indaziflam)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘磺隆-甲基、碘磺隆-甲基-鈉、碘苯腈(ioxynil)、碘苯腈-鋰、-辛烷鹽、-鉀及鈉、艾芬卡巴腙(ipfencarbazone)、異丙隆(isoproturon)、愛速隆(isouron)、異噁醯草胺(isoxaben)、異噁唑草酮(isoxaflutole)、卡草靈(karbutilate)、KUH-043 (即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺醯基)-5,5-二甲基-4,5-二氫-1,2-噁唑)、酮螺多(ketospiradox)、酮螺多-鉀、乳氟禾草靈(lactofen)、蘭考曲酮(lancotrione)、環草定(lenacil)、理有龍(linuron)、MCPA、MCPA-丁氧基丁基(butotyl)、-丁基、-二甲基­銨、-二乙醇胺、-2-乙基己基、-乙基、-異丁基、異辛基(isoctyl)、-異丙基、-異丙基銨、-甲基、乙醇胺(olamine)、-鉀、-鈉及-三乙醇胺(trolamine)、MCPB、MCPB-甲基、-乙基及-鈉、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸-丁氧基丁基(butotyl)、2-甲-4-氯丙酸-脫甲基銨、2-甲-4-氯丙酸-二乙醇胺、2-甲-4-氯丙酸-異辛基(etexyl)、2-甲-4-氯丙酸-亞乙基(ethadyl)、2-甲-4-氯丙酸-異辛基(isoctyl)、2-甲-4-氯丙酸-甲基、2-甲-4-氯丙酸-鉀、2-甲-4-氯丙酸-鈉，及2-甲-4-氯丙酸-三乙醇胺(trolamine)、精2-甲-4-氯丙酸(mecoprop-P)、精2-甲-4-氯丙酸-丁氧基丁基(butotyl)、-二甲基銨、-2-乙基己基及-鉀、滅芬草(mefenacet)、氟磺醯草胺(mefluidide)、氟磺醯草胺-二乙醇胺、氟磺醯草胺-鉀、磺胺磺隆(mesosulfuron)、磺胺磺隆-甲基、磺胺磺隆鈉鹽、硝磺草酮(mesotrione)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、威百畝(metam)、噁唑醯草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、噻唑隆、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、美噻唑啉(methiozolin)、異硫氰酸甲酯、撲奪草(metobromuron)、莫多草(metolachlor)、左旋莫多草(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、甲氧嗪磺隆(metsulfuron)、甲氧嗪磺隆-甲基、稻得壯(molinate)、綠穀隆(monolinuron)、單嘧磺隆(monosulfuron)、單嘧磺隆-甲基、MT-5950 (即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)-苯基]-2-甲基戊醯胺)、NGGC-011、滅落脫(napropamide)、NC-310 (即4-(2,4-二氯苯甲醯基)-1-甲基-5-苯甲氧基吡唑)、NC-656 (即3-[(異丙基磺醯基)甲基]-N-(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺)、尼伯龍(neburon)、菸嘧磺隆(nicosulfuron)、壬酸(天竺葵酸(pelargonic acid))、嗒草伏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、稻草素(oryzalin)、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁草酮(oxadiazon)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、噁嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、巴拉刈(paraquat)、巴拉刈-二氯化物、巴拉刈-硫酸二甲酯、克草猛(pebulate)、二甲戊靈(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯苯酚(pentachlorphenol)、環戊噁草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、石油(petroleum oil)、甜菜寧(phenmedipham)、甜菜寧-乙基、毒莠定(picloram)、毒莠定-二甲基銨、毒莠定-異辛基(etexyl)、毒莠定-異辛基(isoctyl)、毒莠定-甲基、毒莠定-醇胺、毒莠定-鉀、毒莠定-三乙基銨、毒莠定-三丙胺(tripromine)、毒莠定-三乙醇胺(trolamine)、氟吡醯草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆-甲基、氨氟樂靈(prodiamine)、環苯草酮(profoxydim)、撲滅通(prometon)、撲草淨(prometryn)、撲草胺(propachlor)、敵稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、撲滅津(propazine)、苯胺靈(propham)、異丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆-鈉、丙嘧磺隆(propyrisulfuron)、拿草特(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、雙唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen)、吡草醚-乙基、磺醯草吡唑(pyrasulfotole)、苄草唑(pyrazolynate) (吡唑特(pyrazolate))、吡唑磺隆(pyrazosulfuron)、吡唑磺隆-乙基、吡唑氧芬(pyrazoxyfen)、吡巴苯(pyribambenz)、吡巴苯-異丙基、吡巴苯-丙基、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草畏(pyributicarb)、嗒蟲酚(pyridafol)、嗒草特(pyridate)、環酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧草醚-甲基、嘧氯磺草胺(pyrimisulfan)、嘧硫草醚(pyrithiobac)、嘧硫草醚-鈉、碸吡草唑(pyroxasulfone)、啶磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、二氯喹啉酸-二甲基銨、二氯喹啉酸-甲基、氯甲喹啉酸(quinmerac)、滅澡醌(quinoclamine)、快伏草(quizalofop)、快伏草-乙基、精快伏草(quizalofop-P)、精快伏草-乙基、精快伏草糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、QYM201 (即1-{2-氯-3-[(3-環丙基-5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)羰基]-6-(三氟甲基)苯基}哌啶-2-酮)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、烯禾啶(sethoxydim)、環草隆(siduron)、西瑪津(simazine)、西草淨(simetryn)、SL-261、磺草酮(sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、嘧磺隆-甲基、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、SYP-249 (即1-乙氧基-3-甲基-1-側氧基丁-3-烯-2-基-5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯)、SYP-300 (即1-[7-氟-3-側氧基-4-(丙-2-醯-1-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫酮基咪唑啶-4,5-二酮)、2,3,6-TBA、TCA (三氯乙酸)及其鹽(例如TCA-銨、TCA-鈣、TCA-乙基、TCA-鎂、TCA-鈉)、丁噻隆(tebuthiuron)、特丁噻草隆(tebuthiuron)、環磺酮(tembotrione)、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁淨(terbutryn)、四氟吡咯烷(tetflupyrolimet)、泰索黴素(thaxtomin)、甲氧噻草胺(thenylchlor)、噻唑菸酸(thiazopyr)、噻克松(thiencarbazone)、噻克松-甲基、噻磺隆(thifensulfuron)、噻磺隆-甲基、禾草丹(thiobencarb)、氟嘧硫草酯(tiafenacil)、托吡酯(tolpyralate)、托普拉酮(topramezone)、肟草酮(tralkoxydim)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麥畏(tri-allate)、醚苯黃隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、苯磺隆-甲基、綠草定(triclopyr)、綠草定-丁氧基丁基(butotyl)、綠草定-膽鹼、綠草定-乙基、綠草定-三乙基銨、草達津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-鈉、三氟草嗪(trifludimoxazin)、氟樂靈(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆-甲基、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、硫酸脲(urea sulfate)、滅草猛(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862 (即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苯甲基}苯胺)、3-(2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二側氧基-4-三氟甲基-3,6-二氫嘧啶-1 (2H)-基)苯基)-5-甲基-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸乙酯、乙基-[(3-{2-氯-4-氟-5-[3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基)-3,6-二氫嘧啶-1(2H)-基]苯氧基}吡啶-2-基)氧基]乙酸酯、3-氯-2-[3-(二氟甲基)異噁唑基-5-基]苯基-5-氯嘧啶-2-基醚、2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-6-甲基嗒嗪-3(2H)-酮、2-({2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-甲基吡啶-3-基}羰基)環己烷-1,3-二酮、(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)(3,3,4-三甲基-1,1-二氧離子基-2,3-二氫-1-苯并噻吩-5-基)甲酮、1-甲基-4-[(3,3,4-三甲基-1,1-二氧離子基-2,3-二氫-1-苯并噻吩-5-基)羰基]-1H-吡唑-5-基丙烷-1-磺酸酯、4-{2-氯-3-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)甲基]-4-(甲基磺醯基)苯甲醯基}-1-甲基-1H-吡唑-5-基-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸酯；4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸氰基甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸丙-2-炔-1-酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸苯甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸乙酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1-異丁醯基-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸甲酯、6-(1-乙醯基-7-氟-1H-吲哚-6-基)-4-胺基-3-氯-5-氟吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-6-[1-(2,2-二甲基丙醯基)-7-氟-1H-吲哚-6-基]-5-氟吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-[7-氟-1-(甲氧基乙醯基)-1H-吲哚-6-基]吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸鉀、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸鈉、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸丁酯、4-羥基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]咪唑啶-2-酮、3-(5-第三丁基-1,2-噁唑-3-基)-4-羥基-1-甲基咪唑啶-2-酮、3-[5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基]-4-羥基-1-甲基咪唑啶-2-酮、4-羥基-1-甲氧基-5-甲基-3-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]咪唑啶-2-酮、6-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-1,5-二甲基-3-(2-甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮、3-(2,6-二甲基苯基)-6-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-1-甲基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮、2-[2-氯-4-(甲基磺醯基)-3-(嗎啉-4-基甲基)苯甲醯基]-3-羥基環己-2-烯-1-酮、1-(2-羧乙基)-4-(嘧啶-2-基)嗒嗪-1-鎓鹽(具有陰離子，諸如氯離子、乙酸根或三氟乙酸根)、1-(2-羧乙基)-4-(嗒嗪-3-基)嗒嗪-1-鎓鹽(具有陰離子，諸如氯離子、乙酸根或三氟乙酸根)、4-(嘧啶-2-基)-1-(2-磺乙基)嗒嗪-1-鎓鹽(具有陰離子，諸如氯離子、乙酸根或三氟乙酸根)、4-(嗒嗪-3-基)-1-(2-磺乙基)嗒嗪-1-鎓鹽(具有陰離子，諸如氯化離子、乙酸根或三氟乙酸根)。
植物生長調節劑作為可能混合配偶體之實例係： 脫落酸(Abscisic acid)、阿西苯(acibenzolar)、阿西苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、1-胺基環丙烷-1-基羧酸及其衍生物、5-胺基乙醯丙酸、嘧啶醇(ancymidol)、6-苯甲基胺基嘌呤、比基寧(bikinin)、芸苔素內酯(brassinolide)、芸苔素內酯-乙基、兒茶素(catechin)、幾丁寡糖(chitooligosaccharide) (CO；CO不同於LCO，不同之處在於其等缺乏脂肪酸側鏈，該脂肪酸側鏈係LCO之特性。CO(有時稱為N-乙醯基幾丁寡糖)亦包含GlcNAc殘基，但具有側鏈裝飾，使得其等不同於幾丁質分子[(C8 H13 NO5 )n ，CAS號1398-61-4第]及幾丁聚糖分子[(C5 H11 NO4 )n ，CAS第9012-76-4]號)、幾丁質化合物、矮壯素(chlormequat chloride)、調果酸(cloprop)、環丙醯胺酸(cyclanilide)、3-(環丙-1-烯基)丙酸、亞拉生長素(daminozide)、棉隆(dazomet)、棉隆-鈉、正癸醇、敵草克(dikegulac)、敵草克-鈉、草多索、草多索-二鉀、-二鈉，及單(N,N-二甲基烷基銨)、益收生長素(ethephon)、氟節胺(flumetralin)、抑草丁(flurenol)、抑草丁-丁基、抑草丁-甲基、呋嘧醇(flurprimidol)、福芬素(forchlorfenuron)、赤黴酸(gibberellic acid)、依納素(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸、稻瘟靈(isoprothiolane)、撲殺熱(probenazole)、茉莉酮酸(jasmonic acid)、茉莉酮酸或其衍生物(例如茉莉酮酸甲酯)、脂幾丁寡糖(LCO，有時稱為共生結節(Nod)信號(或Nod因子)或作為Myc因子，由具有在非還原端縮合之N-連接之脂肪醯基鏈之β-l,4-連接之N-乙醯基-D-葡萄胺糖(「GlcNAc」)殘基之寡醣主鏈構成。如此項技術中瞭解，LCO在主鏈中GlcNAc殘基之數量、脂肪醯基鏈之長度及飽和度及還原糖及非還原糖殘基之取代中有所不同)、亞麻油酸或其衍生物、亞麻酸或其衍生物、馬來醯肼(maleic hydrazide)、甲哌啶氯化物(mepiquat chloride)、甲哌啶五硼酸鹽(mepiquat pentaborate)、1-甲基環丙烯、3’-甲基脫落酸、2-(1-萘基)乙醯胺、1-萘基乙酸、2-萘基氧基乙酸、硝基吩鹽-混合物、4-側氧基-4[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、巴克素(paclobutrazol)、4-苯基丁酸、N-苯基鄰苯二甲酸、調環酸(prohexadione)、調環酸-鈣、茉莉酮(prohydrojasmon)、水楊酸、水楊酸甲酯、獨腳金內酯(strigolacton)、四氯硝基苯(tecnazene)、噻苯隆(thidiazuron)、三十烷醇(triacontanol)、抗倒酯(trinexapac)、抗倒酯-乙基、齊陶德夫(tsitodef)、單克素(uniconazole) 單克素(uniconazole-P)、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-6-胺。
適用於根據本發明之通式(I)化合物之組合配偶體亦包括(例如)下列安全劑： S1)   來自雜環羧酸衍生物之群之化合物： S1a )  二氯苯基吡唑啉-3-羧酸型化合物(S1a )，較佳諸如以下之化合物： 1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1) (「吡唑解草酯(mefenpyr)-二乙基」)及相關化合物，如WO-A-91/07874中描述； S1b )  二氯苯基吡唑羧酸之衍生物(S1b )，較佳諸如以下之化合物：1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-異丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)及相關化合物，如EP-A-333131 131及EP-A-269806中描述； S1c )  1,5-二苯基吡唑-3-羧酸之衍生物(S1c )，較佳諸如以下之化合物：1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)及相關化合物，如(例如) EP-A-268554中描述； S1d )  三唑羧酸型化合物(S1d )，較佳諸如以下之化合物：解草唑(fenchlorazole) (乙酯)，即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯(S1-7)及相關化合物，如EP-A-174562及EP-A-346620中描述； S1e )  5-苯甲基-或5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸或5,5-二苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸型化合物(S1e )，較佳諸如以下之化合物：5-(2,4-二氯苯甲基)-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)及相關化合物，如WO-A-91/08202中描述，或5,5-二苯基-2-異噁唑啉羧酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-11) (「雙苯噁唑酸(isoxadifen)-乙基」)或5,5-二苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13)，如專利申請案WO-A-95/07897中描述。 S2)   來自8-喹啉氧基衍生物之群之化合物(S2)： S2a )  8-喹啉氧基乙酸型化合物(S2a )，較佳(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-甲基己酯(「克昆賽(cloquintocet-mexyl)」) (S2-1)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1,3-二甲基丁-1-基酯(S2-2)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯(S2-4)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、5-氯-8-喹啉氧基乙酸甲酯(S2-6)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-亞丙基亞胺氧基)-1-乙酯(S2-8)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-側氧基丙-1-基酯(S2-9)及相關化合物，如EP-A-86750、EP-A-94349及EP-A-191736或EP-A-0 492 366中描述，及亦(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10)、水合物及其鹽，例如其鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鐵鹽、銨鹽、第四銨鹽、鋶或鏻鹽，如WO-A-2002/34048中描述； S2b )  (5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸型化合物(S2b )，較佳諸如以下之化合物：(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙酯及相關化合物，如EP-A-0 582 198中描述。 S3)   二氯乙醯胺型活性化合物(S3)，其等通常用作出苗前安全劑(土壤作用安全劑)，例如 「二氯丙烯胺」 (N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙醯胺) (S3-1)， 來自Stauffer之「R-29148」 (3-二氯乙醯基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑啶) (S3-2)， 來自Stauffer之「R-28725」 (3-二氯乙醯基-2,2-二甲基-1,3-噁唑啶) (S3-3)， 「解草酮」 (4-二氯乙醯基-3,4-二氫-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪) (S3-4)， 來自PPG Industries之「PPG-1292」 (N-烯丙基-N-[(1,3-二氧雜環戊-2-基)甲基]二氯乙醯胺) (S3-5)， 來自Sagro-Chem之「DKA-24」 (N-烯丙基-N-[(烯丙基胺基羰基)甲基]二氯乙醯胺) (S3-6)， 來自Nitrokemia或Monsanto之「AD-67」或「MON 4660」 (3-二氯乙醯基-1-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸烷) (S3-7)， 來自TRI-Chemical RT之「TI-35」 (1-二氯乙醯基氮雜環庚烷) (S3-8)， 「雙氯農(Diclonon)」 (雙環酮(Dicyclonon))或「BAS145138」或「LAB145138」 (S3-9)， 來自BASF之((RS)-1-二氯乙醯基-3,3,8a-三甲基全氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-酮)， 「呋喃解草唑(furilazole)」或「MON 13900」 ((RS)-3-二氯乙醯基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷啶) (S3-10)，及其異構體(R) (S3-11)。 S4)   來自醯基磺醯胺類別之化合物(S4)： S4a )  式(S4a )之N-醯基磺醯胺及其鹽，如WO-A-97/45016中描述，
Figure 02_image316
其中 RA 1 係(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基，其中後2個基團係經來自鹵素、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C6 )-鹵烷氧基及(C1 -C4 )-烷硫基之群之vA 取代基取代，且在環狀基團之情況下，亦經(C1 -C4 )-烷基及(C1 -C4 )-鹵烷基取代； RA 2 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、CF3 ； mA 係1或2； vA 係0、1、2或3； S4b )  式(S4b )之4-(苯甲醯基胺磺醯基)苯甲醯胺型化合物及其鹽，如WO-A-99/16744中描述，
Figure 02_image318
其中 RB 1 、RB 2 獨立地係氫、(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-烯基、(C3 -C6 )-炔基， RB 3 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基或(C1 -C4 )-烷氧基及 mB 係1或2， 例如彼等其中 RB 1 =環丙基，RB 2 =氫及(RB 3 ) =2-OMe (「環丙磺醯胺」，S4-1)， RB 1 =環丙基，RB 2 =氫及(RB 3 ) = 5-Cl-2-OMe (S4-2)， RB 1 =乙基，RB 2 =氫及(RB 3 ) =2-OMe (S4-3)， RB 1 =異丙基，RB 2 =氫及(RB 3 ) = 5-Cl-2-OMe (S4-4)及 RB 1 =異丙基，RB 2 =氫及(RB 3 ) =2-OMe (S4-5)； S4c )  來自式(S4c )之苯甲醯基胺磺醯基苯基脲類別之化合物，如中EP-A-365484描述，
Figure 02_image320
其中 RC 1 、RC 2 獨立地係氫、(C1 -C8 )-烷基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C6 )-烯基、(C3 -C6 )-炔基， RC 3 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、CF3 及 mC 係1或2； 例如 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯基]-3-甲基脲 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯基]-3,3-二甲基脲 1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲醯基胺磺醯基)苯基]-3-甲基脲； S4d )  式(S4d )之N-苯基磺醯基對苯二甲醯胺型化合物及其鹽，其等例如自CN 101838227已知，
Figure 02_image322
其中 RD 4 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、CF3 ； mD 係1或2； RD 5 係氫、(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-炔基或(C5 -C6 )-環烯基。 S5)   來自羥基芳族化合物及芳族-脂族羧酸衍生物類別之活性化合物(S5)，例如3,4,5-三乙醯氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸、3,5-二羥基苯甲酸、4-羥基水楊酸、4-氟水楊酸、2-羥基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸，如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001中描述。 S6)   來自1,2-二氫喹喔啉-2-酮類別之活性化合物(S6)，例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹喔啉-2-硫酮、1-(2-胺基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹喔啉-2-酮鹽酸鹽、1-(2-甲基磺醯基胺基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹喔啉-2-酮，如WO-A-2005/112630中描述。 S7)   來自二苯基甲氧基乙酸衍生物類別之化合物(S7)，例如二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS登記號41858-19-9) (S7-1)、二苯基甲氧基乙酸乙酯或二苯基甲氧基乙酸，如WO-A-98/38856中描述。 S8)   式(S8)化合物，如WO-A-98/27049中描述，
Figure 02_image324
其中符號及索引如下定義： RD 1 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基， RD 2 係氫或(C1 -C4 )-烷基， RD 3 係氫、(C1 -C8 )-烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-炔基或芳基，其中上述含碳基團中之各者係未經取代或經一或多個，較佳多達三個來自由以下組成之群之相同或不同基團取代：鹵素及烷氧基；或其鹽， nD 係0至2之整數。 S9)   來自3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮類別之活性化合物(S9)，例如1,2-二氫-4-羥基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮(CAS登記號219479-18-2)、1,2-二氫-4-羥基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮(CAS登記號95855-00-8)，如WO-A-199/000020中描述； S10) 式(S10a )或(S10b )化合物 如WO-A-2007/023719及WO-A-2007/023764中描述，
Figure 02_image326
其中 RE 1 係鹵素、(C1 -C4 )-烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3 、OCF3 ， YE 、ZE 獨立地係O或S， nE 係0至4之整數， RE 2 係(C1 -C16 )-烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C3 -C6 )-環烷基、芳基、苯甲基、鹵苯甲基， RE 3 係氫或(C1 -C6 )-烷基。 S11) 氧基亞胺基化合物型活性化合物(S11)，其等稱為拌種劑，例如 「解草腈(oxabetrinil)」 ((Z)-1,3-二氧雜環戊-2-基甲氧基亞胺基(苯基)乙腈) (S11-1)，其已知為用於小米/高粱之抗莫多草損害之拌種安全劑， 「肟草安(fluxofenim)」 (1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧雜環戊-2-基甲基)肟) (S11-2)，其已知為用於小米/高粱之抗莫多草損害之拌種安全劑，及 「解草胺腈(cyometrinil)」或「CGA-43089」 ((Z)-氰基甲氧基亞胺基(苯基)乙腈) (S11-3)，其已知為用於小米/高粱之抗莫多草損害之拌種安全劑。 S12) 來自異硫𠳭烷酮(isothiochromanone)類別之活性化合物(S12)，例如[(3-側氧基-1H-2-苯并噻喃-4(3H)-亞基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登記號205121-04-6) (S12-1)及來自WO-A-1998/13361之相關化合物。 S13) 一或多種來自群(S13)之化合物： 「萘二甲酐」 (1,8-萘二甲酸酐) (S13-1)，其已知為用於玉米之抗硫胺甲酸酯除草劑損害之拌種安全劑， 「解草啶(fenclorim)」 (4,6-二氯-2-苯基嘧啶) (S13-2)，其已知為播種之水稻中普拉草之安全劑， 「解草安(flurazole)」 (2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苯甲酯) (S13-3)，其已知為用於小米/高粱之抗拉草及莫多草損害之拌種安全劑， 「CL 304415」 (CAS登記號31541-57-8) 來自American Cyanamid之(4-羧基-3,4-二氫-2H-1-苯并哌喃-4-乙酸) (S13-4)，其已知為用於玉米之抗咪唑啉酮損害之安全劑， 來自Nitrokemia之「MG 191」 (CAS登記號96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧雜環戊烷) (S13-5)，其已知為用於玉米之安全劑， 「MG 838」 (CAS登記號133993-74-5) 來自Nitrokemia之(1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯) (S13-6) 「二流松(disulfoton)」 (S-2-乙硫基乙基二硫磷酸O,O-二乙酯) (S13-7)， 「增效磷(dietholate)」 (O-苯基硫磷酸O,O-二乙酯) (S13-8)， 「美芬酯(mephenate)」 (甲基胺甲酸4-氯苯酯) (S13-9)。 S14) 除對雜草具有除草作用外，活性化合物對農作物植物(諸如大米)亦具有安全劑作用，例如 「哌草丹」或「MY-93」 (1-苯基乙基哌啶-1-羧硫代酸S-1-甲酯)，其已知為用於大米之抗除草劑稻得壯損害之安全劑， 「殺草隆」或「SK 23」 (1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-對甲苯基脲)，其已知為用於大米之抗依速隆除草劑損害之安全劑， 「苄草隆」 = 「JC-940」 (3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲，參見JP-A-60087254)，其已知為用於大米之抗一些除草劑損害之安全劑， 「苯草酮(methoxyphenone)」或「NK 049」 (3,3'-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮)，其已知為用於大米之抗一些除草劑損害之安全劑， 來自Kumiai之「CSB」 (1-溴-4-(氯甲基磺醯基)苯)，(CAS登記號54091-06-4)，其已知為用於大米之抗一些除草劑損害之安全劑。 S15) 式(S15)化合物或其互變異構體
Figure 02_image328
如WO-A-2008/131861及WO-A-2008/131860中描述， 其中 RH 1 係(C1 -C6 )-鹵烷基及 RH 2 係氫或鹵素及 RH 3 、RH 4 各獨立地係氫、(C1 -C16 )-烷基、(C2 -C16 )-烯基或(C2 -C16 )-炔基， 其中後3個基團中之各者係未經取代或經一或多個來自以下之群之基團取代：鹵素、羥基、氰基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-烷基胺基、二[(C1 -C4 )-烷基]胺基、[(C1 -C4 )-烷氧基]羰基、[(C1 -C4 )-鹵烷氧基]羰基、未經取代或經取代之(C3 -C6 )-環烷基、未經取代或經取代之苯基，及未經取代或經取代之雜環基， 或(C3 -C6 )-環烷基、(C4 -C6 )-環烯基、在環之一側上稠合至4至6員飽和或不飽和碳環之(C3 -C6 )-環烷基，或在環之一側上稠合至4至6員飽和或不飽和碳環之(C4 -C6 )-環烯基， 其中後4個基團中之各者係未經取代或經一或多個來自以下之群之基團取代：鹵素、羥基、氰基、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )鹵烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )烷硫基、(C1 -C4 )烷基胺基、二[(C1 -C4 )烷基]胺基、[(C1 -C4 )烷氧基]羰基、[(C1 -C4 )鹵烷氧基]羰基、未經取代或經取代之(C3 -C6 )環烷基、未經取代或經取代之苯基，及未經取代或經取代之雜環基， 或 RH 3 係(C1 -C4 )-烷氧基、(C2 -C4 )-烯氧基、(C2 -C6 )-炔氧基或(C2 -C4 )-鹵烷氧基及 RH 4 係氫或(C1 -C4 )-烷基或 RH 3 及RH 4 連同直接結合之氮原子一起為四至八員雜環，該雜環除氮原子外亦可含有其他環雜原子，較佳多達兩個來自N、O及S之群之其他環雜原子，且其未經取代或經一或多個來自以下之群之基團取代：鹵素、氰基、硝基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基及(C1 -C4 )-烷硫基。 S16) 主要用作除草劑但對農作物植物亦具有安全劑作用之活性化合物，例如 (2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)， (4-氯苯氧基)乙酸， (R,S)-2-(4-氯-鄰甲苯基氧基)丙酸(2-甲-4-氯丙酸(mecoprop))， 4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)， (4-氯-鄰甲苯基氧基)乙酸(MCPA)， 4-(4-氯-鄰甲苯基氧基)丁酸， 4-(4-氯苯氧基)丁酸， 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麥草畏)， 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(樂丁克(lactidichlor)-乙基)。
與根據本發明之通式(I)化合物及/或其鹽組合，特定言之與式(I-001)至(I-211)化合物及/或其鹽組合之較佳安全劑係：克昆賽、環丙磺醯胺、解草唑-乙基、雙苯噁唑酸-乙基、吡唑解草酯-二乙基、解草啶、苄草隆、S4-1及S4-5，及特別佳之安全劑係：克昆賽、環丙磺醯胺、雙苯噁唑酸-乙基及吡唑解草酯-二乙基。
生物實例： 下列縮寫用於下文實例及下表中：
測試之有害植物： ABUTH：檾麻(Abutilon theophrasti) AGSTE：細弱剪股穎(Agrostis tenuis) ALOMY：大穗看麥娘(Alopecurus myosuroide) AMARE：反枝莧(Amaranthus retroflexus) DIGSA：馬唐(Digitaria sanguinalis) ECHCG：稗子(Echinochloa crus-galli) KCHSC：地膚(Kochia scoparia) LOLRI：硬直黑麥草(Lolium rigidum) MATIN：白花淡菊(Matricaria inodora) POAAN：早熟禾(Poa annua) POLCO：野蕎麥(Polygonum convolvulus) SETVI：狗尾草(Setaria viridis) STEME：繁縷(Stellaria media) VERPE：阿拉伯婆婆納(Veronica persica) VIOTR：三色堇(Viola tricolor)
A.     除草劑出苗前作用 將單子葉及雙子葉雜草植物之種子播種於塑膠盆(每盆兩次播種，每盆一種單子葉及一種雙子葉雜草植物)之沙壤土中並用土壤覆蓋。以每公頃600 l水(換算)之施用率，將調配成可濕性粉末(WP)之形式或乳化濃縮物(EC)之形式之根據本發明之化合物以水性懸浮液或乳液形式施用至覆蓋土壤之表面，及添加0.5%添加劑。處理後，將該等盆放置於溫室中並保持在測試植物之最佳化生長條件下。約3週後，相較於未經處理之對照，進行對測試植物之損害之可視化分級(除草效應以百分比(%)計：100%效應=植物已死亡，0%效應=作為對照植物)。
下表A1至A12顯示根據表1選擇之通式(I)化合物對各種有害植物之影響並藉由上文提及之實驗程序獲得對應於1280 g/ha之施用率。 表A1
實例編號 劑量[g/ha] ALOMY
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-165 1280 90
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 90
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-145 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-086 1280 90
I-129 1280 90
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 100
I-134 1280 90
I-141 1280 100
I-114 1280 100
I-035 1280 90
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-193 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 100
I-188 1280 100
I-205 1280 100
I-189 1280 90
I-184 1280 90
表A2
實例編號 劑量[g/ha] POAAN
I-036 1280 100
I-115 1280 100
I-056 1280 100
I-073 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-103 1280 90
I-155 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-104 1280 100
I-074 1280 100
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-165 1280 100
I-059 1280 100
I-017 1280 100
I-169 1280 100
I-080 1280 100
I-092 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-164 1280 100
I-122 1280 100
I-007 1280 90
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-174 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-050 1280 100
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-053 1280 100
I-054 1280 100
I-154 1280 90
I-086 1280 90
I-055 1280 100
I-129 1280 100
I-132 1280 100
I-138 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 100
I-142 1280 100
I-133 1280 90
I-134 1280 90
I-141 1280 100
I-114 1280 100
I-035 1280 100
I-130 1280 100
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-197 1280 100
I-195 1280 100
I-193 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 100
I-188 1280 100
I-205 1280 100
I-189 1280 100
I-185 1280 100
I-184 1280 100
I-204 1280 90
表A3
實例編號 劑量[g/ha] DIGSA
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-103 1280 90
I-155 1280 90
I-010 1280 100
I-104 1280 100
I-074 1280 100
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-059 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-043 1280 90
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-176 1280 90
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-049 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-053 1280 100
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
表A4
實例編號 劑量[g/ha] ECHCG
I-001 1280 100
I-036 1280 100
I-115 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-103 1280 90
I-155 1280 100
I-010 1280 100
I-074 1280 100
I-105 1280 100
I-158 1280 100
I-017 1280 100
I-169 1280 90
I-093 1280 90
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-050 1280 100
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-055 1280 100
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 100
I-133 1280 100
I-141 1280 100
I-114 1280 100
I-035 1280 100
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 100
I-193 1280 100
I-201 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 100
I-188 1280 100
I-205 1280 100
I-189 1280 100
I-185 1280 100
I-184 1280 100
I-204 1280 90
I-203 1280 100
表A5
實例編號 劑量[g/ha] LOLRI
I-036 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-050 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 90
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-055 1280 90
I-129 1280 90
I-132 1280 100
I-138 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 100
I-133 1280 100
I-134 1280 100
I-114 1280 100
I-035 1280 100
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 100
I-193 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 90
I-188 1280 100
I-205 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 100
I-184 1280 100
表A6
實例編號 劑量[g/ha] SETVI
I-001 1280 100
I-036 1280 100
I-115 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-103 1280 90
I-155 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-104 1280 100
I-074 1280 100
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-165 1280 100
I-159 1280 90
I-059 1280 100
I-017 1280 100
I-106 1280 100
I-169 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-043 1280 90
I-045 1280 100
I-164 1280 100
I-122 1280 100
I-007 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-097 1280 100
I-111 1280 100
I-176 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-070 1280 100
I-055 1280 100
I-129 1280 100
I-132 1280 100
I-138 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 100
I-133 1280 100
I-134 1280 100
I-141 1280 100
I-114 1280 100
I-035 1280 100
I-130 1280 100
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-197 1280 100
I-195 1280 100
I-193 1280 100
I-201 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 100
I-188 1280 100
I-205 1280 100
I-189 1280 100
I-184 1280 100
I-204 1280 100
I-203 1280 100
表A7
實例編號 劑量[g/ha] ABUTH
I-041 1280 90
I-105 1280 90
I-017 1280 90
I-093 1280 90
I-023 1280 90
I-045 1280 90
I-122 1280 100
I-064 1280 90
I-124 1280 100
I-029 1280 90
I-137 1280 100
I-151 1280 90
I-051 1280 90
I-013 1280 90
I-102 1280 90
I-114 1280 90
I-143 1280 90
I-190 1280 90
表A8
實例編號 劑量[g/ha] AMARE
I-036 1280 90
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-155 1280 90
I-021 1280 100
I-010 1280 90
I-104 1280 90
I-074 1280 90
I-118 1280 90
I-105 1280 90
I-165 1280 90
I-158 1280 90
I-017 1280 100
I-169 1280 90
I-061 1280 90
I-092 1280 90
I-093 1280 90
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-043 1280 90
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-174 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 90
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-049 1280 90
I-050 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 90
I-071 1280 90
I-068 1280 90
I-013 1280 90
I-070 1280 100
I-154 1280 90
I-129 1280 90
I-132 1280 100
I-102 1280 90
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 90
I-139 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-130 1280 90
I-143 1280 90
I-088 1280 90
I-194 1280 100
I-197 1280 90
I-193 1280 90
I-191 1280 90
I-190 1280 90
I-189 1280 90
I-184 1280 90
I-204 1280 90
I-203 1280 90
表A9
實例編號 劑量[g/ha] MATIN
I-001 1280 90
I-036 1280 90
I-115 1280 90
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-104 1280 90
I-118 1280 90
I-105 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 90
I-137 1280 90
I-111 1280 90
I-030 1280 100
I-151 1280 90
I-049 1280 90
I-050 1280 90
I-145 1280 90
I-152 1280 90
I-051 1280 90
I-069 1280 90
I-013 1280 90
I-132 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 100
I-142 1280 100
I-134 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 90
I-088 1280 90
I-194 1280 100
I-195 1280 90
I-193 1280 90
I-199 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 90
I-190 1280 100
I-188 1280 90
I-205 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
表A10
實例編號 劑量[g/ha] KCHSC
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-155 1280 90
I-021 1280 90
I-010 1280 90
I-104 1280 100
I-105 1280 100
I-059 1280 90
I-017 1280 100
I-169 1280 90
I-093 1280 100
I-023 1280 100
I-024 1280 100
I-043 1280 90
I-045 1280 100
I-164 1280 90
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-176 1280 90
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-050 1280 90
I-145 1280 90
I-152 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 90
I-069 1280 90
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-053 1280 90
I-055 1280 100
I-129 1280 90
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 90
I-088 1280 90
I-194 1280 100
I-197 1280 90
I-195 1280 90
I-193 1280 90
I-201 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 90
I-190 1280 90
I-188 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
表A11
實例編號 劑量[g/ha] STEME
I-001 1280 90
I-019 1280 90
I-036 1280 90
I-115 1280 100
I-056 1280 100
I-073 1280 90
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-103 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-104 1280 90
I-156 1280 90
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-165 1280 90
I-158 1280 90
I-017 1280 100
I-106 1280 100
I-022 1280 90
I-061 1280 90
I-080 1280 100
I-092 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 90
I-024 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-176 1280 90
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-162 1280 90
I-050 1280 90
I-145 1280 90
I-152 1280 90
I-071 1280 90
I-051 1280 90
I-069 1280 90
I-083 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-053 1280 100
I-154 1280 90
I-055 1280 90
I-132 1280 90
I-138 1280 90
I-102 1280 90
I-072 1280 90
I-135 1280 90
I-133 1280 90
I-134 1280 100
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 90
I-088 1280 90
I-194 1280 100
I-195 1280 90
I-193 1280 100
I-201 1280 100
I-199 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 90
I-198 1280 90
I-188 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
I-204 1280 90
I-203 1280 90
I-202 1280 100
表A12
實例編號 劑量[g/ha] VERPE
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-155 1280 90
I-021 1280 90
I-010 1280 90
I-104 1280 90
I-165 1280 90
I-017 1280 90
I-061 1280 90
I-092 1280 90
I-093 1280 100
I-023 1280 100
I-024 1280 90
I-043 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-064 1280 90
I-124 1280 100
I-029 1280 90
I-137 1280 100
I-111 1280 90
I-030 1280 100
I-151 1280 90
I-049 1280 100
I-162 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 90
I-071 1280 90
I-051 1280 90
I-069 1280 90
I-083 1280 100
I-068 1280 90
I-013 1280 90
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 100
I-035 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 90
I-193 1280 90
I-192 1280 90
I-191 1280 100
I-190 1280 90
I-198 1280 90
I-188 1280 90
I-205 1280 100
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
如結果顯示，在每公頃1280 g活性成分之施用率下，根據本發明之各種通式(I)化合物針對諸如以下之單子葉及雙子葉雜草之廣譜具有非常好之除草劑出苗前效用：檾麻、大穗看麥娘、反枝莧、地膚(Bassia scoparia)、馬唐、稗子、硬直黑麥草、白花淡菊、早熟禾、狗尾草、繁縷及阿拉伯婆婆納。
B.     除草劑出苗後作用 將單子葉及雙子葉雜草植物之種子放置於塑膠盆之沙壤土土壤中(每盆兩次播種，每盆一種單子葉及一種雙子葉雜草植物)，用土壤覆蓋並在溫室中在可控生長條件下栽培。播種後2至3週內，在單葉階段處理測試植物。以每公頃600公升(換算)之水施用率，將調配成可濕性粉末(WP)之形式或乳化濃縮物(EC)之形式之本發明之化合物以水性懸浮液或乳液形式施用於植物之綠色部分上，及添加0.5%添加劑。在已將測試植物保持於溫室中在最佳化生長條件下約3週後，相較於未經處理之對照，視覺上評級該等製劑之活性。例如，100%活性=植物已死亡，0%活性=諸如對照植物。
下表B1至B12顯示根據表1選擇之通式(I)化合物對各種有害植物之影響，及藉由上文提及之實驗程序獲得對應於1280 g/ha之施用率。 表B1
實例編號 劑量[g/ha] ALOMY
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-068 1280 90
I-013 1280 100
I-053 1280 100
I-086 1280 100
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 90
表B2
實例編號 劑量[g/ha] POAAN
I-036 1280 100
I-056 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-118 1280 100
I-105 1280 100
I-158 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-152 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-068 1280 100
I-013 1280 90
I-055 1280 100
I-132 1280 90
I-138 1280 90
I-102 1280 90
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 100
I-134 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 100
I-193 1280 100
I-192 1280 90
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-188 1280 90
I-189 1280 90
I-184 1280 90
表B3
實例編號 劑量[g/ha] DIGSA
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-074 1280 100
I-165 1280 100
I-159 1280 100
I-017 1280 100
I-092 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-122 1280 100
I-007 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-049 1280 90
I-145 1280 100
I-051 1280 100
I-068 1280 100
I-132 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 90
表B4
實例編號 劑量[g/ha] ECHCG
I-036 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-010 1280 90
I-105 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 90
I-124 1280 90
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-030 1280 100
I-145 1280 100
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-013 1280 100
I-055 1280 90
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 90
I-133 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-193 1280 100
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-188 1280 90
I-189 1280 100
I-185 1280 90
I-184 1280 90
表B5
實例編號 劑量[g/ha] LOLRI
I-036 1280 100
I-041 1280 100
I-105 1280 100
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 90
I-137 1280 90
I-030 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 90
I-068 1280 90
I-013 1280 90
I-132 1280 100
I-134 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-188 1280 90
表B6
實例編號 劑量[g/ha] SETVI
I-001 1280 90
I-036 1280 100
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-105 1280 90
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 90
I-124 1280 90
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-030 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 90
I-132 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-143 1280 90
I-088 1280 90
I-188 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
表B7
實例編號 劑量[g/ha] ABUTH
I-041 1280 100
I-010 1280 100
I-105 1280 90
I-159 1280 90
I-059 1280 100
I-017 1280 90
I-169 1280 100
I-092 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 90
I-122 1280 90
I-007 1280 90
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 90
I-030 1280 100
I-152 1280 90
I-051 1280 90
I-068 1280 90
I-053 1280 90
I-070 1280 90
I-054 1280 90
I-132 1280 90
I-133 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-130 1280 90
I-143 1280 100
I-088 1280 90
I-194 1280 90
I-193 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 90
I-186 1280 90
表B8
實例編號 劑量[g/ha] AMARE
I-001 1280 90
I-036 1280 100
I-056 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-090 1280 100
I-155 1280 100
I-021 1280 90
I-010 1280 100
I-104 1280 90
I-156 1280 100
I-074 1280 90
I-118 1280 90
I-105 1280 100
I-059 1280 100
I-158 1280 90
I-017 1280 90
I-022 1280 100
I-169 1280 90
I-092 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-006 1280 90
I-043 1280 100
I-045 1280 90
I-122 1280 100
I-007 1280 100
I-124 1280 90
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-111 1280 100
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-162 1280 90
I-050 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 90
I-083 1280 100
I-068 1280 90
I-013 1280 100
I-070 1280 100
I-054 1280 100
I-154 1280 90
I-067 1280 90
I-052 1280 100
I-086 1280 100
I-132 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-133 1280 90
I-134 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 100
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-193 1280 100
I-199 1280 100
I-192 1280 100
I-188 1280 100
I-186 1280 100
I-189 1280 90
I-185 1280 100
I-184 1280 100
I-209 1280 90
I-203 1280 90
I-208 1280 100
表B9
實例編號 劑量[g/ha] MATIN
I-036 1280 100
I-041 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-118 1280 100
I-158 1280 100
I-022 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-007 1280 100
I-064 1280 100
I-137 1280 90
I-051 1280 100
I-132 1280 90
I-102 1280 90
I-072 1280 90
I-135 1280 90
I-143 1280 100
I-194 1280 100
I-191 1280 90
I-188 1280 90
表B10
實例編號 劑量[g/ha] KCHSC
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-155 1280 100
I-021 1280 100
I-010 1280 100
I-104 1280 100
I-074 1280 90
I-165 1280 90
I-159 1280 90
I-059 1280 90
I-039 1280 90
I-017 1280 90
I-022 1280 90
I-169 1280 90
I-061 1280 90
I-092 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 90
I-024 1280 90
I-043 1280 90
I-045 1280 90
I-122 1280 100
I-007 1280 90
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 90
I-111 1280 100
I-176 1280 90
I-030 1280 100
I-151 1280 100
I-049 1280 100
I-162 1280 90
I-145 1280 90
I-152 1280 90
I-071 1280 90
I-051 1280 90
I-069 1280 90
I-083 1280 90
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-053 1280 90
I-054 1280 90
I-154 1280 90
I-086 1280 90
I-132 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 90
I-135 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-130 1280 90
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-195 1280 90
I-193 1280 90
I-192 1280 90
I-191 1280 90
I-190 1280 90
I-198 1280 90
I-188 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
表B11
實例編號 劑量[g/ha] STEME
I-019 1280 90
I-036 1280 100
I-003 1280 100
I-041 1280 100
I-090 1280 90
I-010 1280 100
I-074 1280 90
I-105 1280 100
I-039 1280 90
I-017 1280 100
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 100
I-045 1280 100
I-122 1280 100
I-007 1280 100
I-064 1280 100
I-124 1280 100
I-029 1280 100
I-137 1280 100
I-097 1280 100
I-111 1280 90
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-049 1280 90
I-145 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 100
I-068 1280 90
I-013 1280 100
I-053 1280 100
I-132 1280 100
I-102 1280 100
I-072 1280 90
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-193 1280 90
I-201 1280 90
I-192 1280 90
I-191 1280 90
I-190 1280 90
I-188 1280 90
I-186 1280 90
I-189 1280 90
I-184 1280 90
I-203 1280 90
表B12
實例編號 劑量[g/ha] VERPE
I-003 1280 90
I-041 1280 100
I-155 1280 90
I-010 1280 100
I-104 1280 100
I-118 1280 90
I-165 1280 90
I-059 1280 100
I-158 1280 90
I-017 1280 90
I-169 1280 90
I-080 1280 90
I-092 1280 90
I-093 1280 100
I-094 1280 100
I-023 1280 90
I-006 1280 90
I-043 1280 90
I-045 1280 90
I-164 1280 90
I-122 1280 100
I-007 1280 90
I-064 1280 90
I-124 1280 100
I-029 1280 90
I-137 1280 100
I-097 1280 100
I-111 1280 90
I-176 1280 90
I-030 1280 90
I-151 1280 100
I-049 1280 90
I-162 1280 100
I-050 1280 90
I-145 1280 100
I-152 1280 100
I-071 1280 90
I-051 1280 100
I-069 1280 100
I-083 1280 90
I-068 1280 100
I-013 1280 100
I-101 1280 90
I-054 1280 90
I-154 1280 100
I-132 1280 100
I-138 1280 90
I-102 1280 100
I-072 1280 100
I-135 1280 90
I-141 1280 90
I-114 1280 90
I-035 1280 90
I-130 1280 90
I-143 1280 100
I-088 1280 100
I-194 1280 100
I-197 1280 90
I-193 1280 90
I-192 1280 100
I-191 1280 100
I-190 1280 100
I-198 1280 100
I-205 1280 90
I-186 1280 90
I-189 1280 90
I-185 1280 90
I-184 1280 90
I-209 1280 90
I-204 1280 90
I-208 1280 90
如結果顯示，在每公頃1280 g活性物質之施用率下，根據本發明之各種通式(I)化合物在出苗後施用中針對諸如以下之有害植物植物具有非常好之除草活性：檾麻、大穗看麥娘屬、反枝莧、地膚、馬唐、稗子、硬直黑麥草、白花淡菊、早熟禾、狗尾草、繁縷及阿拉伯婆婆納。
C.     除草劑出苗前作用 將單子葉及雙子葉雜草植物及農作物植物之種子播種於塑膠或有機種植盆之沙壤土中並用土壤覆蓋。以600 l水/ha (換算)之施用率，將調配成可濕性粉末(WP)之形式或乳化濃縮物(EC)之形式之根據本發明之化合物以水性懸浮液或乳液形式施用於覆蓋土壤之表面，及添加0.5%添加劑。
處理後，將該等盆放置於溫室中並保持在測試植物之最佳化生長條件下。約3週後，相較於未經處理之對照，進行對測試植物之損害之可視化分級(除草效應以百分比(%)計：100%效應=植物已死亡，0%效應=作為對照植物)。
下表C1至C13顯示根據表1選擇之通式(I)化合物對各種有害植物之影響，及藉由上文提及之實驗程序獲得對應於320 g/ha之施用率。 表C1
實例編號 劑量[g/ha] ALOMY
I-036 320 100
I-002 320 100
I-003 320 100
I-041 320 100
I-010 320 100
I-017 320 100
I-093 320 100
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 100
I-122 320 100
I-124 320 100
I-029 320 100
I-137 320 100
I-030 320 100
I-151 320 100
I-012 320 100
I-051 320 100
I-069 320 100
I-068 320 100
I-013 320 100
I-102 320 90
I-072 320 100
I-135 320 100
I-114 320 90
I-127 320 90
I-143 320 100
I-087 320 100
I-194 320 100
I-193 320 100
I-192 320 100
I-191 320 90
I-190 320 100
I-188 320 100
I-189 320 100
I-185 320 90
I-184 320 100
表C2
實例編號 劑量[g/ha] AVEFA
I-036 320 100
I-002 320 100
I-041 320 90
I-017 320 90
I-093 320 80
I-045 320 90
I-122 320 100
I-137 320 80
I-012 320 100
I-051 320 90
I-127 320 90
I-143 320 90
I-087 320 80
I-193 320 80
I-188 320 100
表C3
實例編號 劑量[g/ha] DIGSA
I-036 320 100
I-002 320 100
I-003 320 100
I-041 320 100
I-010 320 100
I-017 320 100
I-093 320 100
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 100
I-122 320 100
I-124 320 100
I-029 320 100
I-137 320 100
I-030 320 100
I-151 320 100
I-051 320 100
I-069 320 100
表C4
實例編號 劑量[g/ha] ECHCG
I-036 320 100
I-002 320 100
I-003 320 100
I-041 320 100
I-010 320 100
I-105 320 90
I-017 320 100
I-093 320 100
I-094 320 80
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 100
I-122 320 100
I-124 320 100
I-029 320 100
I-137 320 100
I-030 320 100
I-012 320 100
I-051 320 100
I-069 320 100
I-013 320 100
I-132 320 100
I-102 320 100
I-072 320 100
I-135 320 100
I-114 320 100
I-127 320 100
I-143 320 100
I-087 320 100
I-194 320 100
I-193 320 100
I-192 320 100
I-191 320 100
I-190 320 100
I-188 320 100
I-189 320 100
I-185 320 100
I-184 320 100
表C5
實例編號 劑量[g/ha] LOLRI
I-036 320 100
I-002 320 100
I-003 320 100
I-041 320 100
I-010 320 100
I-017 320 100
I-093 320 100
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 100
I-122 320 100
I-124 320 100
I-029 320 100
I-137 320 100
I-030 320 100
I-151 320 90
I-012 320 100
I-051 320 100
I-069 320 100
I-013 320 100
I-132 320 100
I-102 320 100
I-072 320 100
I-135 320 100
I-114 320 100
I-127 320 80
I-143 320 100
I-087 320 100
I-194 320 100
I-193 320 100
I-192 320 100
I-190 320 100
I-188 320 100
I-185 320 100
I-184 320 100
表C6
實例編號 劑量[g/ha] SETVI
I-036 320 100
I-002 320 100
I-003 320 100
I-041 320 100
I-010 320 100
I-017 320 100
I-093 320 100
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 100
I-122 320 100
I-124 320 100
I-029 320 100
I-137 320 100
I-030 320 100
I-151 320 100
I-145 320 90
I-012 320 100
I-051 320 100
I-069 320 100
I-068 320 100
I-013 320 100
I-132 320 100
I-102 320 100
I-072 320 100
I-135 320 100
I-114 320 90
I-127 320 100
I-143 320 100
I-087 320 100
I-194 320 100
I-193 320 100
I-192 320 100
I-190 320 100
I-188 320 100
I-189 320 100
I-185 320 100
I-184 320 100
表C7
實例編號 劑量[g/ha] ABUTH
I-036 320 90
I-002 320 90
I-017 320 80
I-023 320 80
I-045 320 80
I-018 320 80
I-012 320 80
I-051 320 90
I-143 320 80
I-087 320 90
I-193 320 80
I-188 320 80
I-189 320 80
表C8
實例編號 劑量[g/ha] AMARE
I-036 320 100
I-002 320 90
I-003 320 80
I-041 320 90
I-010 320 90
I-017 320 90
I-093 320 90
I-023 320 80
I-045 320 90
I-018 320 90
I-122 320 90
I-124 320 90
I-029 320 90
I-137 320 90
I-030 320 90
I-151 320 90
I-012 320 90
I-051 320 90
I-069 320 90
I-068 320 90
I-013 320 90
I-132 320 90
I-102 320 90
I-072 320 80
I-135 320 90
I-114 320 90
I-127 320 80
I-143 320 90
I-087 320 80
I-194 320 90
I-193 320 90
I-192 320 100
I-190 320 90
I-188 320 90
I-189 320 80
I-184 320 90
表C9
實例編號 劑量[g/ha] MATIN
I-036 320 100
I-002 320 90
I-041 320 90
I-017 320 90
I-093 320 90
I-023 320 90
I-018 320 90
I-124 320 80
I-137 320 90
I-012 320 90
I-051 320 90
I-135 320 80
I-114 320 80
I-127 320 80
I-143 320 90
I-087 320 90
I-194 320 90
I-193 320 80
I-190 320 80
I-184 320 80
表C10
實例編號 劑量[g/ha] POLCO
I-036 320 90
I-002 320 90
I-003 320 80
I-041 320 90
I-017 320 90
I-023 320 80
I-045 320 80
I-018 320 90
I-030 320 80
I-151 320 80
I-012 320 80
I-051 320 80
I-013 320 80
I-087 320 90
I-194 320 90
I-193 320 80
I-188 320 80
表C11
實例編號 劑量[g/ha] STEME
I-002 320 90
I-036 320 90
表C12
實例編號 劑量[g/ha] VIOTR
I-036 320 100
I-002 320 80
I-003 320 80
I-023 320 80
I-045 320 80
I-124 320 90
I-137 320 90
I-051 320 100
I-102 320 80
I-087 320 80
I-194 320 90
I-184 320 80
表C13
實例編號 劑量[g/ha] VERPE
I-036 320 90
I-002 320 90
I-003 320 90
I-041 320 90
I-017 320 90
I-093 320 90
I-023 320 90
I-045 320 90
I-018 320 90
I-122 320 90
I-124 320 90
I-029 320 90
I-137 320 90
I-030 320 90
I-151 320 90
I-012 320 80
I-051 320 90
I-069 320 90
I-068 320 80
I-013 320 80
I-102 320 80
I-072 320 80
I-135 320 80
I-114 320 80
I-127 320 90
I-143 320 90
I-087 320 90
I-194 320 80
I-193 320 80
I-192 320 90
I-188 320 90
I-189 320 80
I-184 320 80
如結果顯示，在每公頃320 g活性物質之施用率下，根據本發明之化合物針對諸如以下之單子葉及雙子葉雜草之廣譜具有非常好之除草劑出苗前有效性：檾麻、大穗看麥娘屬、反枝莧、野燕麥、油莎草、稗子、硬直黑麥草、白花淡菊、野蕎麥、狗尾草、繁縷、阿拉伯婆婆納及三色堇。
D.     除草劑出苗後作用 將單子葉及雙子葉雜草植物及農作物植物之種子播種於塑膠或有機種植盆之沙壤土中，用土壤覆蓋並在溫室中在可控生長條件下生長。在播種後2至3週內部，在單葉階段中對測試植物進行噴塗。以600 l水/ha (換算)之施用率，將調配成可濕性粉末(WP)之形式或乳化濃縮物(EC)之形式之根據本發明之化合物以水性懸浮液或乳液形式噴塗於綠色植物部分上，及添加0.5%添加劑。在最佳化生長條件下將測試植物放置於溫室中約3週，及然後與未經處理之對照比較，視覺上評估該等製劑之效應(除草效應以百分比(%)計：100%效應=植物已死亡，0%效應=作為對照植物)。
下表D1至D13顯示根據表1選擇之通式(I)化合物對各種有害植物之影響，及藉由上文提及之實驗程序獲得對應於320 g/ha之施用率。 表D1
實例編號 劑量[g/ha] ALOMY
I-002 320 90
I-003 320 90
I-041 320 90
I-010 320 90
I-017 320 90
I-093 320 90
I-023 320 90
I-045 320 90
I-018 320 90
I-122 320 90
I-124 320 90
I-029 320 90
I-137 320 90
I-030 320 80
I-151 320 80
I-012 320 90
I-051 320 90
I-069 320 90
I-013 320 80
I-127 320 90
I-143 320 90
I-087 320 90
I-194 320 90
I-193 320 90
I-192 320 90
I-191 320 80
I-188 320 90
I-189 320 90
I-184 320 90
表D2
實例編號 劑量[g/ha] AVEFA
I-002 320 80
I-087 320 80
I-194 320 80
I-192 320 80
表D3
實例編號 劑量[g/ha] DIGSA
I-002 320 90
I-041 320 90
I-023 320 80
I-045 320 90
I-018 320 90
I-137 320 90
I-051 320 80
表D4
實例編號 劑量[g/ha] ECHCG
I-036 320 80
I-002 320 100
I-041 320 100
I-010 320 90
I-017 320 80
I-023 320 90
I-045 320 90
I-122 320 80
I-124 320 80
I-029 320 90
I-137 320 90
I-012 320 80
I-051 320 90
I-135 320 80
I-127 320 90
I-143 320 80
I-087 320 90
I-194 320 90
I-193 320 80
I-192 320 100
I-191 320 90
I-190 320 90
I-188 320 100
I-189 320 90
I-185 320 80
I-184 320 80
表D5
實例編號 劑量[g/ha] LOLRI
I-036 320 80
I-002 320 80
I-041 320 80
I-093 320 80
I-045 320 80
I-051 320 80
I-087 320 80
表D6
實例編號 劑量[g/ha] SETVI
I-036 320 80
I-002 320 90
I-003 320 80
I-041 320 90
I-017 320 80
I-023 320 80
I-045 320 80
I-018 320 80
I-012 320 90
I-051 320 80
I-102 320 80
I-127 320 90
I-143 320 80
I-087 320 90
I-194 320 80
I-193 320 80
I-192 320 80
I-190 320 80
I-188 320 100
I-189 320 90
I-185 320 90
I-184 320 90
表D7
實例編號 劑量[g/ha] ABUTH
I-002 320 80
I-041 320 90
I-010 320 80
I-017 320 80
I-094 320 80
I-023 320 80
I-045 320 90
I-127 320 80
I-087 320 80
I-189 320 80
表D8
實例編號 劑量[g/ha] AMARE
I-002 320 90
I-003 320 80
I-041 320 90
I-010 320 80
I-017 320 100
I-093 320 90
I-023 320 100
I-045 320 100
I-018 320 90
I-122 320 80
I-137 320 90
I-151 320 80
I-012 320 90
I-051 320 90
I-069 320 80
I-068 320 90
I-013 320 80
I-102 320 80
I-072 320 80
I-143 320 80
I-194 320 80
I-193 320 80
I-190 320 80
I-188 320 90
I-184 320 80
表D9
實例編號 劑量[g/ha] MATIN
I-002 320 80
表D10
實例編號 劑量[g/ha] POLCO
I-036 320 80
I-002 320 90
I-041 320 90
I-017 320 90
I-023 320 90
I-045 320 90
I-018 320 100
I-122 320 90
I-029 320 90
I-137 320 80
I-030 320 90
I-012 320 90
I-051 320 90
I-102 320 80
I-072 320 80
I-127 320 90
I-087 320 90
I-188 320 80
I-189 320 80
I-185 320 80
I-184 320 80
表D11
實例編號 劑量[g/ha] STEME
I-002 320 90
I-036 320 90
表D12
實例編號 劑量[g/ha] VIOTR
I-002 320 80
I-017 320 90
I-018 320 90
I-127 320 80
I-087 320 80
表D13
實例編號 劑量[g/ha] VERPE
I-002 320 80
I-003 320 90
I-041 320 90
I-017 320 90
I-093 320 90
I-094 320 90
I-023 320 90
I-045 320 90
I-018 320 80
I-122 320 90
I-124 320 90
I-029 320 90
I-137 320 80
I-111 320 80
I-030 320 90
I-151 320 80
I-051 320 90
I-069 320 90
I-013 320 80
I-102 320 80
I-127 320 80
I-143 320 80
I-087 320 90
I-192 320 80
I-190 320 80
I-188 320 90
I-189 320 80
I-185 320 90
I-184 320 90
如結果顯示，在每公頃320 g及更少活性成分之施用率下，根據本發明之化合物針對諸如以下之單子葉及雙子葉雜草之廣譜具有良好之除草劑出苗後有效性：檾麻、大穗看麥娘、反枝莧、野燕麥、油莎草、稗子、大麥草、硬直黑麥草、白花淡菊、野蕎麥、狗尾草、繁縷、阿拉伯婆婆納及三色堇。
Figure 110112269-A0101-11-0002-3

Claims (10)

  1. 一種通式(I)之經取代之噻唑并吡啶或其鹽，
    Figure 03_image330
    (I) 其中 R1 表示(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烯基、(C3 -C8 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C2 -C8 )-炔基、(C2 -C8 )-鹵炔基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷氧基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C2 -C8 )-烯基羰基、(C2 -C8 )-炔基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、(C2 -C8 )-鹵烯基羰基、(C2 -C8 )-鹵炔基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷基-(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-環烷基羰基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C12 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C12 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基或(C3 -C8 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C1 -C8 )鹵烷氧基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C1 -C8 )-烷氧基-(C1 -C8 )-烷基、(C3 -C12 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C8 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C8 )-烯基-N-(C1 -C8 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C12 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基或(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-鹵烷基、(C2 -C8 )-烯基、(C2 -C8 )-鹵烯基、(C2 -C8 )-炔基、(C2 -C8 )-鹵炔基、(C1 -C8 )-烷氧基、(C1 -C8 )-鹵烷氧基、(C1 -C8 )-烷硫基、(C1 -C8 )-鹵烷硫基、(C1 -C8 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C8 )-烷基磺醯基、(C1 -C8 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷基羰基、(C2 -C8 )-烯基羰基、(C2 -C8 )-鹵烯基羰基、(C2 -C8 )-炔基羰基、(C2 -C8 )-鹵炔基羰基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基、(C1 -C8 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C8 )-環烷基、(C3 -C8 )-鹵環烷基、(C3 -C8 )-環烷氧基、(C3 -C8 )-鹵環烷氧基、(C3 -C8 )-環烷硫基、(C3 -C8 )-鹵環烷硫基、(C3 -C8 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基、(C1 -C8 )-烷基-(C3 -C8 )-環烷基、(C1 -C8 )-烷氧基羰基-(C1 -C8 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C8 )-烷基、(C3 -C8 )-環烷基羰基、(C3 -C8 )-環烷基-(C1 -C8 )-烷基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基、(C2 -C12 )-二烷基胺基、(C1 -C8 )-烷基胺基羰基、(C2 -C12 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C8 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C12 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C12 )-三烷基矽基。
  2. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烯基、(C3 -C6 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C2 -C6 )-炔基、(C2 -C6 )-鹵炔基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷氧基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C2 -C6 )-烯基羰基、(C2 -C6 )-炔基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、(C2 -C6 )-鹵烯基羰基、(C2 -C6 )-鹵炔基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C10 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C10 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基或(C3 -C6 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C6 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C6 )-烷氧基-(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C10 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C6 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C6 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C6 )-烯基-N-(C1 -C6 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C10 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基或(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-鹵烷基、(C2 -C6 )-烯基、(C2 -C6 )-鹵烯基、(C2 -C6 )-炔基、(C2 -C6 )-鹵炔基、(C1 -C6 )-烷氧基、(C1 -C6 )-鹵烷氧基、(C1 -C6 )-烷硫基、(C1 -C6 )-鹵烷硫基、(C1 -C6 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C6 )-烷基磺醯基、(C1 -C6 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷基羰基、(C2 -C6 )-烯基羰基、(C2 -C6 )-鹵烯基羰基、(C2 -C6 )-炔基羰基、(C2 -C6 )-鹵炔基羰基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基、(C1 -C6 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基、(C1 -C6 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C6 )-烷氧基羰基-(C1 -C6 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C6 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C6 )-烷基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基、(C2 -C10 )-二烷基胺基、(C1 -C6 )-烷基胺基羰基、(C2 -C10 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C10 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C10 )-三烷基矽基。
  3. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烯基、(C3 -C6 )-環烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雙環或雜雙環殘基，其中前文提及之八個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、甲醯基、羥基、氫硫基、羥基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C2 -C4 )-烷基羰基、(C2 -C4 )-烯基羰基、(C2 -C4 )-炔基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C2 -C4 )-鹵烯基羰基、(C2 -C4 )-鹵炔基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C6 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C8 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C8 )-三烷基矽基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C4 )-環烷基、(C3 -C4 )-鹵環烷基、(C3 -C4 )-環烷氧基或(C3 -C4 )-鹵環烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C3 -C8 )-三烷基矽基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基或(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、甲醯基、羥基、羥基羰基、硝基、氰基、胺基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C2 -C4 )-烯基羰基、(C2 -C4 )-鹵烯基羰基、(C2 -C4 )-炔基羰基、(C2 -C4 )-鹵炔基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C3 -C6 )-環烷基羰基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基、(C2 -C8 )-二烷基胺基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基磺醯基、(C2 -C8 )-二烷基胺基磺醯基或(C3 -C8 )-三烷基矽基。
  4. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、嗒嗪基、吡嗪基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、環戊烯基、環己烯基或氧雜雙環庚基殘基，其中前文提及之20個殘基中之各者係未經取代或獨立地經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C2 -C4 )-炔基、(C2 -C4 )-鹵炔基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基， R3 表示氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C4 )-環烷基或(C3 -C4 )-鹵環烷基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基或(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基亞磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-鹵環烷基磺醯基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、羥基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基胺基或(C2 -C8 )-二烷基胺基。
  5. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基、異噻唑基、環戊烯-1-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基，其中前文提及之九個殘基中之各者係未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代， R2 表示氫、鹵素、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C2 -C4 )-烯基、(C2 -C4 )-鹵烯基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基， R3 係氫、鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基或(C1 -C4 )-烷氧基， R4 表示氫、鹵素、氰基、氫硫基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基、N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C1 -C4 )鹵烷氧基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C1 -C4 )-烷氧基-(C1 -C4 )-烷基，或表示未經取代或視需要經選自基團R5 之一或多個殘基取代之苯甲基，或表示視需要經選自氰基、(C1 -C4 )-烷基羰基、(C1 -C4 )-鹵烷基羰基、羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷氧基，或表示視需要經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷硫基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C1 -C4 )-烷基胺基，或表示經選自羥基羰基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基、胺基羰基、(C1 -C4 )-烷基胺基羰基、(C2 -C8 )-二烷基胺基羰基、(C2 -C4 )-烯基胺基羰基及N-(C2 -C4 )-烯基-N-(C1 -C4 )-烷基胺基羰基之一或多個殘基取代之(C2 -C8 )-二烷基胺基，或表示(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C1 -C4 )-烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-鹵烷基亞磺醯基、(C1 -C4 )-烷基磺醯基或(C1 -C4 )-鹵烷基磺醯基，及 R5 表示鹵素、氰基、(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-鹵烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )-鹵烷氧基、(C1 -C4 )-烷硫基、(C1 -C4 )-鹵烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基、(C3 -C6 )-鹵環烷基、(C3 -C6 )-環烷氧基、(C3 -C6 )-鹵環烷氧基、(C3 -C6 )-環烷硫基、(C3 -C6 )-鹵環烷硫基、(C3 -C6 )-環烷基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基-(C3 -C6 )-環烷基、(C1 -C4 )-烷氧基羰基-(C1 -C4 )-烷基、(C1 -C4 )-烷基胺基或(C2 -C8 )-二烷基胺基。
  6. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-氟-6-甲基苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,6-二甲基苯基、2-氯-6-甲基苯基、2-溴-6-氟苯基、2-溴-6-氯苯基、2-溴-6-甲基苯基、2-溴-6-甲氧基苯基、2-噻吩基、3-氟-2-噻吩基、3-氯-2-噻吩基、3-溴-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氟-3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、2-溴-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、2-甲氧基-3-噻吩基、4-氟-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩基、4-溴-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、4-甲氧基-3-噻吩基、3,5-二甲基-2-噻吩基、5-溴-3-甲基-2-噻吩基、2,5-二甲基-3-噻吩基、4,5-二甲基-3-噻吩基、5-溴-2-甲基-3-噻吩基、5-溴-4-甲基-3-噻吩基、2,4,5-三甲基-3-噻吩基、2,5-二溴-4-甲基-3-噻吩基、2-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、3-溴-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、3-吡啶基、2-甲基-3-吡啶基、4-吡啶基、4-甲基噻唑-5-基、4-甲基異噻唑-5-基、環戊烯-1-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基， R2 表示氫、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙氧基羰基、二氟甲基或三氟甲基， R3 表示氫、氟、氯或甲基，較佳氫，及 R4 表示氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基、2-氟苯甲基、甲氧基羰基、胺基羰基、2-氰基乙酸乙酯、2-丙二酸二乙酯、N-烯丙基乙醯胺、2-胺基乙酸、2-氧基乙酸、N-烯丙基-2-胺基-乙醯胺、N-烯丙基-2-氧基-乙醯胺、N-甲基-2-硫基-乙醯胺、硫基-N,N-二甲基乙醯胺、N-烯丙基-2-硫基-乙醯胺或N-烯丙基-N-甲基-2-硫基-乙醯胺，較佳氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基或2-氟苯甲基。
  7. 如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，其中 R1 表示苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-氟-6-甲基苯基、3-氯-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、3,5-二甲基-2-噻吩基、5-溴-3-甲基-2-噻吩基、2,5-二甲基-3-噻吩基、4,5-二甲基-3-噻吩基、5-溴-2-甲基-3-噻吩基、5-溴-4-甲基-3-噻吩基、2,4,5-三甲基-3-噻吩基、2,5-二溴-4-甲基-3-噻吩基、2-甲基-3-吡啶基、4-甲基噻唑-5-基、4-甲基異噻唑-5-基、環己烯-1-基或7-氧雜雙環[4.1.0]庚-1-基， R2 表示氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、異丙基、環丙基、乙烯基、甲硫基或乙氧基羰基， R3 表示氫或甲基，及 R4 表示氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基、2-氟苯甲基、甲氧基羰基、胺基羰基、2-氰基乙酸乙酯、N-烯丙基乙醯胺、2-胺基乙酸或N-烯丙基-2-胺基-乙醯胺，較佳氫、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙氧基、氫硫基、甲硫基、甲基亞磺醯基、甲基磺醯基、氰基甲基或2-氟苯甲基。
  8. 一種一或多種如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽作為除草劑及/或植物生長調節劑之用途。
  9. 一種除草及/或植物生長調節組合物，其特徵在於該組合物包含一或多種如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，及選自(i)及/或(ii)組之一或多種其他物質，其中 (i)    一或多種其他農業化學活性物質，其等選自由以下組成之群：殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、其他除草劑、殺真菌劑、安全劑、肥料及/或其他生長調節劑， (ii)   農作物保護中常用之一或多種調配助劑。
  10. 一種用於控制有害植物或用於調節植物生長之方法，其特徵在於將有效量之以下物質施用至植物、植物之種子、其中或其上生長植物之土壤或耕種區域： 一或多種如請求項1之通式(I)化合物及/或其鹽，或 如請求項9之組合物。
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