TW202019384A - 抗過敏眼用組合物及眼瞼清潔拭布 - Google Patents

Abstract

一種抗過敏組合物，其包含約0.01重量%至約50重量%之多酚、約0.01重量%至約50重量%之萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%之醣脂。該多酚具有黃酮醇衍生物。該萜類化合物可選自由以下各者組成之群：萜類、萜品烯、萜類衍生物及其組合。在一個實施例中，該鞘脂包含約0.2%植物鞘胺醇。

Description

抗過敏眼用組合物及眼瞼清潔拭布

本發明大體上係關於組合物，且更特定言之係關於用於緩解與眼瞼過敏症相關之症狀之抗過敏組合物。

眼部健康涉及眼睛以及與眼睛相關之結構，例如眼瞼。眼瞼在整體眼部健康方面為重要的，因為其保護眼部免受諸如接近物件之危險或免受諸如花粉、灰塵粒子或其他外來物體之空氣污染物影響。眼瞼含有重要腺體；淚腺及瞼腺，其產生之淚液膜層對健康的眼睛至關重要。當個體眨眼時，新的淚液膜產生且淚液分佈在角膜上以潤滑眼睛表面。此眨眼行為亦將外來物質「沖洗」出眼睛。

然而，眼瞼經受皮膚表面之過敏及細菌感染。季節性過敏亦可引起眼睛及眼瞼發紅、發癢、刺激。過敏滴眼劑減輕眼睛症狀但不平復眼瞼的刺激。因此，需要可緩解與眼瞼之過敏性病症相關之症狀的產品。

本發明提供一種抗過敏組合物，該組合物包含：約0.01重量%至約50重量%之多酚、約0.01重量%至約50重量%之萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%之醣脂。該多酚具有黃酮醇衍生物。該黃酮醇衍生物可選自由以下各者組成之群：兒茶素、表沒食子兒茶素及表沒食子兒茶素沒食子酸酯。該萜類化合物可選自由以下各者組成之群：萜類、萜品烯、萜類衍生物及其組合。該醣脂可選自由以下各者組成之群：鞘脂、神經醯胺、甘油磷脂、鞘脂衍生物及其組合。在一個實施例中，該鞘脂包含約0.2%植物鞘胺醇。

相關申請案之交叉引用 本申請案主張2018年7月12日申請之臨時美國專利申請案第62/697213號之權益，該申請案之全部內容及揭示內容，無論明示或暗示，皆以引用之方式併入本文中。

如本文所用之術語及片語「發明」、「本發明(present invention/instant invention)」以及類似術語及片語為非限制性的且不意欲將本發明主題限於任何單一實施例，而是涵蓋如所述之所有可能的實施例。

如本文所使用，除非另外規定，否則所有重量百分比(wt.%)係以抗過敏組合物之總wt.%計。此外，除非另外規定，否則所有組合物百分比均以總計等於100 wt.%計。

本文所述之組合物、產品、套組及方法可「包含」本說明書通篇所揭示之成份或步驟中之任一者，「基本上由本說明書通篇所揭示之成份或步驟中之任一者組成」或「由本說明書通篇所揭示之成份或步驟中之任一者組成」。如本說明書及申請專利範圍中所用，詞語「包含(comprising)」(及包含之任何形式，諸如「包含(comprise/comprises)」)、「具有(having)」(及具有之任何形式，諸如「具有(have/has)」)、「包括(including)」(及包括之任何形式，諸如「包括(includes/include)」)或「含有(containing)」(及含有之任何形式，諸如「含有(contains/contain)」)為包括性或開放性的，且可包括本發明之成份/步驟且不排除本文所述之其他成份或步驟。當與術語「包含」結合用於申請專利範圍及/或說明書中時，使用詞語「一(a/an)」可意謂「一個(one)」，但其亦與「一或多個」、「至少一個」及「一個或超過一個」之含義相符。如本文所用，「基本上由…組成」意謂本發明可包括除申請專利範圍中所述之成份/步驟以外的成份/步驟，但僅在額外成份不實質上改變所主張之本發明之基本及新穎特徵時。一般而言，任何添加劑可能根本不存在或僅以痕量存在。然而，可包括至多約10重量%的可實質上改變本發明之基本及新穎特徵的材料，只要維持組合物之效用(相對於效用程度)即可。

本文中所列舉之所有範圍包括端點，其包括列舉「在兩個值之間」的範圍之端點。諸如「約」、「大體上」、「實質上」及類似術語之術語應理解為修飾術語或值以使得其不為絕對的。此類術語將由其所修飾之情況及術語定義，因為熟習此項技術者理解彼等術語。在一個非限制性實施例中，術語定義為在5%內，更佳在1%內且最佳在0.5%內。術語「實質上」及其變化形式定義為大部分(但未必完全)如由一般技術者理解所指定，且在一個非限制性實施例中，實質上係指在0.5%-5%範圍內。

如本文所用，術語組合物之「有效量」係指足以引發所需生物反應之量。如一般技術者將瞭解，且物質之有效量可視諸如所需生物學端點、患者等之因素而變化。在一些實施例中，組合物之治療有效量為當向患有或易患疾病、失調症及/或病況之個體投與時，足以治療、抑制、減少、預防及/或延遲一或多種眼瞼過敏症狀發作的量。術語「治療」或「減少」或此等術語之任何變化形式包括過敏症狀之定性或定量減少。舉例而言，治療眼瞼過敏症之組合物之有效量/治療有效量為緩解、改善、減輕、抑制、預防、延遲與眼瞼之過敏病症相關之一或多種症狀或特徵發作、降低與眼瞼之過敏病症相關之一或多種症狀或特徵的嚴重程度及/或減少與眼瞼之過敏病症相關之一或多種症狀或特徵發生的量。

在一個實施例中，揭示一種抗過敏組合物。本文中所列舉之所有範圍包括端點，其包括列舉「在兩個值之間」的範圍之端點。諸如「約」、「大體上」、「實質上」及類似術語之術語應理解為修飾術語或值以使得其不為絕對的。此類術語將由其所修飾之情況及術語定義，因為熟習此項技術者理解彼等術語。在一個非限制性實施例中，術語定義為在5%內、更佳在1%內且最佳在0.01%內。術語「實質上」及其變化形式定義為大部分(但未必完全)如由一般技術者理解所指定，且在一個非限制性實施例中，實質上係指在0.01%-5%範圍內。

抗過敏組合物可包括消炎劑、抗生物劑、抗真菌劑及抗刺激劑。在一個實施例中，組合物為用於自眼瞼及眼瞼邊緣/眼睛/眼瞼周圍之區域移除花粉、污染物及過敏原之眼瞼清潔劑。組合物可組態成預防或減少眼瞼類過敏症狀，即眼瞼或其周圍區域之發紅、瘙癢、粗糙或發炎。組合物具有有效量之以下各者：一或多種植物提取物、親脂性或兩親媒性試劑、具有抗微生物活性之防腐劑及適合溶劑或載劑。

植物提取物可選自由以下各者組成之群：中國茶(Camellia Sinensis) (綠茶)、茶樹(Melaleuca alternifolia/tea tree)油、甜橙(citrus sinensis)、甘菊花及其組合。在一個特定實施例中，植物提取物可包括綠茶提取物及茶樹油之混合物。所選植物提取物將含有有效量(亦即，至少0.01重量%之組合物)之多酚及萜類化合物。此類植物提取物通常具有抗微生物、抗真菌及/或消炎活性。

舉例而言，某些茶樹或綠茶提取物已顯示含有多酚。多酚可包含黃酮醇衍生物。黃酮醇衍生物可包括兒茶素、表沒食子兒茶素及表沒食子兒茶素沒食子酸酯。綠茶提取物一般具有可保護皮膚免受自由基之損傷作用之抗氧化效果。另外，某些綠茶提取物含有減少皮膚中之炎症之消炎劑。亦已展示一些綠茶提取物具有保濕作用，且充當表皮膠原蛋白酶(分解膠原蛋白之膠原還原酶)之抑制劑，有助於保持緊致及有彈性的皮膚。

茶樹油可通常藉由自澳大利亞之天然植物茶樹之蒸汽蒸餾獲得，且含有大約一百種組分，諸如萜品烯、萜類及相關衍生物及組合。更特定言之，茶樹油通常含有單松烯類、倍半萜及相關醇。

組合物之一個重要態樣係關於通常由一或多種抗微生物劑呈現之抗微生物活性。在一個實施例中，組合物包括醣脂。該醣脂可選自由以下各者組成之群：鞘脂、神經醯胺、甘油磷脂、鞘脂衍生物及其組合。在一個實施例中，鞘胺基醇鹼選自由以下各者組成之群：鞘胺醇、二氫鞘胺醇、植物鞘胺醇、植物鞘胺鹽、四乙醯基-植物鞘胺醇、N-乙醯基植物鞘胺醇及其混合物。在一個特定實施例中，鞘胺基醇鹼包括約0.1%至約0.3%之植物鞘胺醇及/或植物鞘胺醇鹽酸鹽(HCl)。植物鞘胺醇HCl為天然的皮膚結構相同的活性成份。植物鞘胺醇及植物鞘胺醇HCl可抑制微生物在皮膚上之生長，減少皮膚發紅及發炎，且在極低濃度下具有活性。植物鞘胺醇(Phytosphingosine，PSG)亦為模擬外部表皮之天然脂層以增強皮膚保濕的水結合劑。有利地，PSG具有抗細菌及傷口癒合特性且其在低至0.1%之濃度下充當消炎劑。抗過敏組合物之一些實施例包括用柳酸酯化及/或其衍生物之PSG。柳醯基PSG為天然存在之皮膚結構相同的PSG的衍生物，其與柳酸共價偶合。柳醯基PSG及其衍生物有助於防止來自皮膚之水分損耗且增強膠原蛋白合成，同時減少其降解，以及舒緩發炎皮膚。

組合物之較佳實施例可包括具有有效抗微生物活性之防腐劑。具有顯著抗微生物特性之一種此類防腐劑為聚胺丙基二胍(PAPB)，其為用於聚六甲二胍(PHMB)及聚六甲二胍鹽酸鹽之假名。

另外，1,2-二醇由於其抗微生物增強活性可包括於組合物中。較佳1,2-二醇係選自由以下各者組成之群：1,2-己二醇、1,2-辛二醇、1,2-癸二醇及其混合物。1,2- 己二醇 為具有廣譜抗微生物活性之合成防腐劑。類似地，1,2-辛二醇(亦稱為辛醯基乙二醇)為充當防腐劑及抗菌劑之另一活性物質。舉例而言，防腐劑聚胺丙基二胍、1,2-己二醇及1,2-辛二醇之組合操作以協同增強組合物之抗微生物效果。

一或多種界面活性劑之摻合物亦可包括於抗過敏組合物中。組合物中可包括各種界面活性劑以獲得所需發泡能力及/或清潔能力。包括界面活性劑將增強組合物溶解及移除油、抗原、碎屑及脫落皮膚之能力。較佳界面活性劑具有發泡能力且包括HLB值在10與18之間的非離子或兩性界面活性劑。若使用超過一種界面活性劑，則至少一種界面活性劑應具有10與18之間的HLB值，且其他界面活性劑應具有10與18之間的HLB或5與10之間的HLB值。

適合的界面活性劑可包括兩性界面活性劑、陰離子界面活性劑及非離子界面活性劑。適合的兩性界面活性劑包括(但不限於)烷基二甲基甜菜鹼、烷基醯胺基甜菜鹼、磺基甜菜鹼及咪唑啉兩性界面活性劑。適合的陰離子型界面活性劑包括(但不限於)脂肪醇硫酸酯、α油酸磺酸酯、磺基丁二酸酯、肌胺酸酯、磷酸酯及羧酸酯。適合的非離子型界面活性劑包括(但不限於)烷醇醯胺、乙氧基化醯胺、酯、烷基化醇、烷基聚葡糖苷、氧化胺、脫水山梨糖醇酯及乙氧基化物。

一或多種界面活性劑可包括(但不限於)脫水山梨糖醇酯(例如，Span 20或脫水山梨糖醇單月桂酸酯)、聚乙二醇(PEG)改質界面活性劑(例如，聚山梨醇酯20、Brij 52、PEG-75羊毛脂)、改質磷脂、改質糖(例如，烷基聚葡糖苷、脂肪酸葡糖醯胺)、氧化胺及/或嵌段共聚物，諸如Pluronics (Pluronic F120)或泰洛沙泊(tyloxapol)。界面活性劑之總濃度將在最終調配物之0.1至20重量%範圍內，但更佳在0.5-5重量%範圍內。包括界面活性劑可增加組合物之清潔能力且使其具備發泡能力。認為發泡體具有最佳清潔能力。

儘管視情況選用，但泡沫穩定劑亦可添加至組合物中，且可包括(但不限於)甲基葡萄糖及脂肪酸之聚乙二醇二酯。脂肪酸可選自由以下各者組成之群：油酸、硬脂酸、月桂酸、辛酸及癸酸。較佳地，一或多種泡沫穩定劑包括PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯。

一或多種保濕劑(moisturizer)、潤膚劑、潤濕劑(humectant)或潤滑劑亦通常添加至組合物中且在本文中一般稱為保濕劑。適合的保濕劑為丙二醇、甘油、聚乙二醇(例如PEG 300、400、600)或一般而言液體多元醇、堅果油及衍生物、玫瑰水(花提取物)、胡瓜提取物、水果提取物、海藻酸鈉、玻尿酸、二酸甘油酯、三酸甘油酯、PEG-75羊毛脂、礦物油及聚矽氧油。

額外視情況選用之組分亦可以至多組合物之5重量%之量添加至組合物中。此等視情況選用之組分包括諸如以下各者之此類化合物：皮膚調節劑(例如D-泛醯醇)、抗氧化劑(例如維生素E及其衍生物、綠茶提取物、維生素C及其衍生物)、抗刺激/舒緩劑(例如尿囊素、真蘆薈、茶樹油)、冷卻劑(例如山梨糖醇、木糖醇、薄荷腦、瑞香草酚)、黏度調節劑(例如羧甲基纖維素、羥丙甲纖維素、卡波普(carbopol))，以及養分(例如礦物質、維生素、胺基酸或多肽)。

組合物對眼睛實質上無刺激性。有利地，組合物不含諸如鋅或鋅鹽之收斂劑。

該組合物可選自由以下各者組成之群：溶液、霧、發泡體、凝膠、噴霧、洗劑、懸浮液、乳液、軟膏及其組合。

在一個實施例中，組合物可與適合受質組合以形成用於清潔眼瞼之抗過敏產品。受質可浸漬有臨床有效量之組合物。受質可為拭布、織品墊或小毛巾。抗過敏產品可組態成單次使用產品。

在另一實施例中，揭示一種含有一或多個經組合物浸漬/預濕潤之織品墊或拭布的套組。術語「墊」係指能夠保持或吸收組合物之厚片織品。舉例而言，織品可為無棉絨織品，諸如嫘縈或另一適合材料。在某些實施例中，織品墊可為棉墊。織品墊可包含刻花表面。墊可為單次使用拋棄式墊。套組可包括1-100個墊。墊可密封於適合的封裝內。

在某些實施例中，套組可包括一或多個單次使用之乾燥墊及含有組合物之施配器。隨後可在使用所需量之組合物清潔眼瞼之前，將所需量之組合物施加於乾燥墊。

在另一個實施例中，治療眼瞼過敏症的方法涉及提供一種抗過敏組合物，其具有約0.01重量%至約50重量%多酚、約0.01重量%至約50重量%萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%醣脂。組合物呈選自由以下各者組成之群的形式：拭布、噴霧、霧、發泡體或凝膠。該方法進一步涉及將該組合物施加至眼瞼表面及/或眼瞼周圍之區域以減輕眼瞼處及周圍之發紅、不適及刺激。組合物可組態為非殘餘物形成組合物。組合物可留在眼瞼上或用水沖洗掉。組合物可清潔且自施加部位移除外來物質及碎屑，包括微生物，諸如眼瞼上之細菌或過敏原。其亦可誘導發泡，此有助於調配物之清潔能力，且防止過敏且促進眼瞼及眼瞼邊緣之消炎及抗發紅。

本發明可包含組分以及未列舉之其他組分(諸如生物手套)或基本上由其組成。

對熟習此項技術者將顯而易知，在不背離本發明之範疇或精神的情況下，可在本發明中進行各種修改及變化。考慮本文中所揭示之本發明之說明書及實踐，熟習此項技術者將清楚本發明之其他實施例。希望本說明書及實例僅視為例示性的。

Claims (20)

1. 一種抗過敏組合物，其包含：約0.01重量%至約50重量%之多酚、約0.01重量%至約50重量%之萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%之醣脂。
2. 如請求項1之抗過敏組合物，其中該多酚包含黃酮醇衍生物。
3. 如請求項2之抗過敏組合物，其中該黃酮醇衍生物係選自由以下各者組成之群：兒茶素、表沒食子兒茶素及表沒食子兒茶素沒食子酸酯。
4. 如請求項1之抗過敏組合物，其中該萜類化合物係選自由以下各者組成之群：萜類、萜品烯、萜類衍生物及其組合。
5. 如請求項1之抗過敏組合物，其中該醣脂係選自由以下各者組成之群：鞘脂、神經醯胺、甘油磷脂、鞘脂衍生物及其組合。
6. 如請求項5之抗過敏組合物，其中該鞘脂包含約0.2%植物鞘胺醇。
7. 一種抗過敏產品，其包含： 受質；及 組合物，其包含約0.01重量%至約50重量%之多酚、約0.01重量%至約50重量%之萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%之醣脂， 其中該受質浸漬有治療有效量之該組合物。
8. 如請求項7之抗過敏產品，其中該多酚包含黃酮醇衍生物。
9. 如請求項8之抗過敏產品，其中該黃酮醇衍生物為表沒食子兒茶素沒食子酸酯。
10. 如請求項7之抗過敏產品，其中該萜類化合物係選自由以下各者組成之群：萜類、萜品烯、萜類衍生物及其組合。
11. 如請求項7之抗過敏產品，其中該醣脂為鞘脂或其衍生物。
12. 如請求項7之抗過敏產品，其中該受質包含織品或小毛巾。
13. 如請求項12之抗過敏產品，其中該抗過敏產品經組態為單一用途產品。
14. 一種抗過敏組合物之用途，其用於製造用以治療眼瞼過敏症之藥劑，該組合物包含： 約0.01重量%至約50重量%之多酚、約0.01重量%至約50重量%之萜類化合物及約0.001重量%至約10重量%之醣脂， 其中該藥劑呈選自由以下各者組成之群的形式：拭布、噴霧、霧、發泡體及凝膠。
15. 如請求項14之用途，其中將該藥劑施加至眼瞼表面及/或該眼瞼周圍之區域以減輕該等眼瞼處或周圍之發紅、不適及刺激。
16. 如請求項14之用途，其中該多酚為表沒食子兒茶素沒食子酸酯。
17. 如請求項14之用途，其中該萜類化合物係選自由以下各者組成之群：萜類、萜品烯、萜類衍生物及其組合。
18. 如請求項14之用途，其中該醣脂包括約0.2%植物鞘胺醇。
19. 如請求項14之用途，其中該藥劑為非殘餘物形成組合物。
20. 如請求項14之用途，其中該藥劑經組態為留存型或沖洗型組合物。