TW201737932A

TW201737932A - 豨薟草萃取物的用途

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Publication number: TW201737932A
Application number: TW105112189A
Authority: TW
Inventors: 洪哲穎; 李昀芷; 張基昌; 許夏芬
Original assignee: 義守大學
Priority date: 2016-04-19
Filing date: 2016-04-19
Publication date: 2017-11-01

Abstract

一種豨薟草萃取物的用途，係用以製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，其中，該豨薟草萃取物係由濃度為70~95%之乙醇溶液，於25~45℃之溫度下萃取獲得。

Description

豨薟草萃取物的用途

本發明係關於一種豨薟草萃取物的用途，特別關於一種豨薟草萃取物應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品的用途。

肥胖症(obesity)是一種內分泌學疾病，係指體內所累積的體脂肪達到可能對健康造成負面效應的生理現象，以衛生福利部所公佈之成人肥胖症標準，成人的身高體重指數(body mass index，簡稱BMI)≧27即為肥胖症。

肥胖症會衍生許多慢性疾病，例如心血管疾病、第二型糖尿病、高血壓、中風、癌症等，因此治療肥胖症確實是刻不容緩的。

目前應用於治療肥胖症的習用藥物包含奧利司他(Xenical)、洛卡色林(Belviq)、芬他命及托吡酯的複方(Qsymia)等，惟奧利司他會對腸胃道造成副作用，對腎臟也會造成負面影響；洛卡色林則會引發心臟瓣膜的問題；芬他命及托吡酯均與心臟問題有關聯。因此，目前應用於治療肥胖症的習用藥物確實仍有待改善的空間。

為解決上述問題，本發明提供一種豨薟草萃取物的用途，係將萃取自豨薟草之活性成分，應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品者。

本發明之豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，其中，該豨薟草萃取物係由濃度為70~95% 之乙醇溶液，於25~45℃之溫度下萃取獲得。

基於相同的技術概念之下，本發明之豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，其中，該豨薟草萃取物係由包含以下步驟之方法製備獲得：提供一豨薟草樣品；以濃度70~95%的乙醇溶液作為一萃取溶劑，萃取該豨薟草樣品，獲得一豨薟草粗萃液；將該豨薟草粗萃液混合純水及乙酸乙酯，進行分配萃取，以獲得一乙酸乙酯層；及將該乙酸乙酯層進行濃縮。

據此，藉由萃取自豨薟草之活性成分，可以抑制脂肪酶與α-葡萄糖苷酶的作用活性，不僅使飲食中的脂肪無法水解形成三酸甘油脂，並防止飲食中的多醣、雙醣分解為葡萄糖，進而同時減少生物體對於脂肪及碳水化合物的吸收，因而可以應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，為本發明之功效。

第1a圖：豨薟草萃取物〝SE〞對脂肪酶的活性抑制率。

第1b圖：豨薟草萃取物〝SE-Hex〞對脂肪酶的活性抑制率。

第1c圖：豨薟草萃取物〝SE-EA〞對脂肪酶的活性抑制率。

第1d圖：豨薟草萃取物〝SE-MeOH〞對脂肪酶的活性抑制率。

第2a圖：豨薟草萃取物〝SE〞對α-葡萄糖苷酶的活性抑制率。

第2b圖：豨薟草萃取物〝SE-Hex〞對α-葡萄糖苷酶的活性抑制率。

第2c圖：豨薟草萃取物〝SE-EA〞對α-葡萄糖苷酶的活性抑制率。

第2d圖：豨薟草萃取物〝SE-MeOH〞對α-葡萄糖苷酶的活性抑制率。

為讓本發明之上述及其他目的、特徵及優點能更明顯易懂，下文特舉本發明之較佳實施例，並配合所附圖式，作詳細說明如下：本發明所述之「豨薟草(Sigesbeckia orientalis)」，係指菊科(Compositae)豨薟屬(siegesbeckia)的植物，係可以運用於治療四肢麻痺、高血壓、外傷出血。

本發明之豨薟草萃取物，係可以抑制脂肪酶與α-葡萄糖苷酶的作用活性，不僅使飲食中的脂肪無法水解形成三酸甘油脂，並防止飲食中的多醣、雙醣分解為葡萄糖，進而同時減少生物體對於脂肪及碳水化合物的吸收，因而可以應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，該豨薟草萃取物與醫藥學上可以接受之載劑或賦形劑組合形成一醫藥組合物，其中，該豨薟草萃取物係可以製備成任何方便食用之型式，如錠劑、膠囊、粉劑、粒劑或液劑等，或者將該豨薟草萃取物與其他食品或飲料組合，以適於食用之樣態供生物體以口服方式服用。

其中，該豨薟草萃取物較佳係可以藉由一包含以下步驟之方法所製得：提供一豨薟草樣品；以一萃取溶劑萃取該豨薟草樣品；及將豨薟草粗萃液進行濃縮，以獲得該豨薟草萃取物。

詳而言之，該豨薟草樣品係可以為豨薟草之葉或梗，亦可以為包含葉、梗之全草，較佳係可以預先將該豨薟草樣品乾燥至含水量小於10%，得到一豨薟草乾燥物，例如係可以選擇以吹風乾燥、冷凍乾燥、噴霧乾燥或加熱乾燥等方式，使該豨薟草樣品之含水量小於10%；此外，該豨薟草樣品亦可以預先碎成粉粒，以增加該豨薟草樣品與該萃取溶劑之接觸表面積，藉此提升後續萃取之萃取效率。

該萃取溶劑可以選擇為一乙醇溶液，例如可以為濃度70~95%的乙醇溶液，藉由該乙醇溶液易於取得的優勢，而可以降低該豨薟草萃取物的製造成本。

舉例而言，該豨薟草樣品係能夠以重量體積比為1：3~1：20的比例與該乙醇溶液混合(即，每30~200克之豨薟草樣品與600毫升之乙醇溶液混合)，並於25~45℃之溫度下進行萃取24~72小時，上述萃取亦可以重複數次，使該豨薟草樣品所富含之活性成分可以完整溶出於該萃取溶劑，此為本發明所屬技術領域中具有通常知識者所廣泛應用，在此不加以贅述。

前述之豨薟草粗萃液可以經過減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得該豨薟草萃取物，藉由此一程序，係可以使該豨薟草萃取物之活性成分更加濃縮，是以僅需使用少量之該豨薟草萃取物即可以發揮最佳療效。

為證實本發明之豨薟草萃取物確實具有治療肥胖症的活性，遂進行以下試驗：

(A)豨薟草萃取物的製備：本試驗係選用豨薟草的葉與梗作為該豨薟草樣品，先經過粉碎為粒徑小於0.2cm的粉體後，續進行後續的萃取程序。

於本實施例中，係取9.3公斤之豨薟草粉體，於25℃之溫度下，以47公升之95%乙醇溶液萃取24小時，最後藉由減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得第一實施例之豨薟草萃取物(以下稱〝SE〞)。

續將前述之豨薟草萃取物〝SE〞進行分配萃取，取50公克之豨薟草萃取物〝SE〞，於25℃之溫度下混合1公升之95%乙醇，再加入1公升正己烷(n-Hexane)，反覆上下搖晃後靜置1小時，待其分層後，回收該正己烷層，同樣藉由減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得第二實施例之豨薟草萃取物(以下稱〝SE-Hex〞)。

接著，取1公升乙酸乙酯(ethyl acetate)溶劑加入前述分配萃取中已移除正己烷層溶液之剩餘液體中，反覆上下搖晃後靜置1小時，待其分層後，回收該乙酸乙酯層，同樣藉由減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得第三實施例之豨薟草萃取物(以下稱〝SE-EA〞)。

最後，再取1公升甲醇(methanol)溶劑加入前述分配萃取中已移除乙酸乙酯層溶液之剩餘液體中，反覆上下搖晃後靜置1小時，移除沉澱物後，回收該甲醇層，同樣藉由減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得第四實施例之豨薟草萃取物(以下稱〝SE-MeOH〞)。

(B)豨薟草萃取物對脂肪酶的抑制能力：本試驗係以ρ-nitrophenyl laurate作為脂肪酶的受質，係混合前述受質及胰脂肪酶，並於其中分別添加豨薟草萃取物〝SE〞、〝SE-Hex〞、〝SE-EA〞及〝SE-MeOH〞(第B1~B4組)，另以未添加豨薟草萃取物之組別(第B0組)作為對照組；於37℃之水浴槽中反應30分鐘後，於85℃之乾浴槽中終止反應，最終偵測於波長為405nm下之吸光值以評估脂肪酶的活性抑制率。

請參照第1a圖所示，第B1組之豨薟草萃取物對脂肪酶具有良好的抑制能力(IC₅₀為6.06mg/mL)；另請參照第1b~1d圖所示，進一步進行分配萃取之第B2~B4組之豨薟草萃取物中，以第B3組之豨薟草萃取物對脂肪酶具有最佳的抑制能力(IC₅₀為3.66mg/mL)。

(C)豨薟草萃取物對α-葡萄糖苷酶的抑制能力：本試驗係以4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside(ρ-NPG)作為α-葡萄糖苷酶的受質，係混合前述受質及α-葡萄糖苷酶，並於其中分別添加豨薟草萃取物〝SE〞、〝SE-Hex〞、〝SE-EA〞及〝SE-MeOH〞(第C1~C4組)，另以未添加豨薟草萃取物之組別(第C0組)作為對照組；於37℃之水浴槽中反應10分鐘後，加入Na₂CO₃以終止反應，最終偵測於波長為400nm下之吸光值以評估α-葡萄糖苷酶的活性抑制率。

請參照第2a圖所示，第C1組之豨薟草萃取物對α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制能力(IC₅₀為0.429mg/mL)；另請參照第2b~2d圖所示，進一步進行分配萃取之第C2~C4組之豨薟草萃取物中，第C2、C3組之豨薟草萃取物同樣對α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制能力(IC₅₀分別為0.425、 0.362mg/mL)。

綜合上述，藉由萃取自豨薟草之活性成分，可以抑制脂肪酶與a-葡萄糖苷酶的作用活性，不僅使飲食中的脂肪無法水解形成三酸甘油脂，並防止飲食中的多醣、雙醣分解為葡萄糖，進而同時減少生物體對於脂肪及碳水化合物的吸收，因而可以應用於製備治療肥胖症的藥物、保健食品或營養補充品，為本發明之功效。

再者，本發明之豨薟草萃取物的用途，係藉由萃取自豨薟草之活性成分，有效減少生物體對於脂肪及碳水化合物的吸收，降低肥胖症的發生風險，進而可以預防與肥胖症相關之心血管疾病、第二型糖尿病、高血壓、中風、癌症等慢性疾病的衍生，為本發明之功效。

雖然本發明已利用上述較佳實施例揭示，然其並非用以限定本發明，任何熟習此技藝者在不脫離本發明之精神和範圍之內，相對上述實施例進行各種更動與修改仍屬本發明所保護之技術範疇，因此本發明之保護範圍當視後附之申請專利範圍所界定者為準。

Claims

一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的藥物，其中，該豨薟草萃取物係由濃度為70~95%之乙醇溶液，於25~45℃之溫度下萃取獲得。
一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的保健食品，其中，該豨薟草萃取物係由濃度為70~95%之乙醇溶液，於25~45℃之溫度下萃取獲得。
一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的營養補充品，其中，該豨薟草萃取物係由濃度為70~95%之乙醇溶液，於25~45℃之溫度下萃取獲得。
一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的藥物，其中，該豨薟草萃取物係由包含以下步驟之方法製備獲得：提供一豨薟草樣品；以濃度70~95%的乙醇溶液作為一萃取溶劑，萃取該豨薟草樣品，獲得一豨薟草粗萃液；將該豨薟草粗萃液混合乙酸乙酯，進行分配萃取，以獲得一乙酸乙酯層；及將該乙酸乙酯層進行濃縮。
一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的保健食品，其中，該豨薟草萃取物係由包含以下步驟之方法製備獲得：提供一豨薟草樣品；以濃度70~95%的乙醇溶液作為一萃取溶劑，萃取該豨薟草樣品，獲得一豨薟草粗萃液；將該豨薟草粗萃液混合乙酸乙酯，進行分配萃取，以獲得一乙酸乙酯層；及將該乙酸乙酯層進行濃縮。
一種豨薟草萃取物的用途，係應用於製備治療肥胖症的營養補充品，其中，該豨薟草萃取物係由包含以下步驟之方法製備獲得：提供一豨薟草樣品；以濃度70~95%的乙醇溶液作為一萃取溶劑，萃取該豨薟草樣品，獲得一豨薟草粗萃液；將該豨薟草粗萃液混合乙酸乙酯，進行分配萃取，以獲得一乙酸乙酯層；及將該乙酸乙酯層進行濃縮。