TW201615694A - 主鏈型聚胺類 - Google Patents

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Abstract

主鏈型聚胺類係在沿著聚合物骨架上包括胺和銨基團。主鏈型聚胺類可用作醫藥劑及用於醫藥組成物中。主鏈型聚胺類特別可用於治療或預防黏膜炎和感染，特別是口腔黏膜炎及手術部位感染。

Description

主鏈型聚胺類 交互參照之相關申請案
本申請案係聲請2014年7月11日申請之美國臨時專利申請案第62/023,330號之優先利益，其係以全文引用的方式併入本文中。
本發明係關於主鏈型聚胺類。主鏈型聚胺類係在沿著聚合物鏈上包括胺和銨基團。主鏈型聚胺類可用作抗微生物劑、抗病毒劑和抗真菌劑供治療各種感染。本發明進一步係關於主鏈型聚胺類用作醫藥劑及用於醫藥組成物之用途。
黏膜炎係定義為消化道中的黏膜發炎及/或潰瘍。黏膜炎可能發生在胃、腸和口部。病症的特徵為黏膜破損，其造成發紅、腫脹及/或形成潰瘍性病灶。
口腔黏膜炎為一癌症之藥物及放射線治療常見的劑量限制性毒性，其某種程度上係發生在超過三分之一接受抗腫瘤藥物治療的病患中。在粒細胞減少的病患中，伴隨黏膜炎之潰瘍為導致敗血症或菌血症之固有口腔細菌的頻繁入侵門徑。在美國每年約有1百萬件口腔黏膜炎發生。就口瘡或口部潰瘍的情況，黏膜炎亦包括未接受抗癌治療之健康病患中自發的黏膜炎。需要治療黏膜炎之 改良的療法。
手術部位感染(SSI)為一種與手術過程有關的感染。術後SSI為手術病患主要的疾病來源，且一般較少死亡(Nichols RL,2001)。Guideline for Prevention of Surgical Site Infection(1999)提出了預防SSI之建議。
●術前措施包括病患之適當準備、手術團隊之消毒、具有可傳染感染性疾病癥象之手術人員的管理及抗微生物的預防。
●術中措施包括手術室之適當的通風、手術環境之表面的清潔及消毒、微生物採樣、手術設備的殺菌、適當的手術衣和手術鋪單，以及適當的無菌處理及手術技術。
●適當的術後切口照護，包括無菌敷料和換藥前後洗手。
●在癒合過程期間，持續監控手術傷口。
儘管有這些建議，但在已手術的病患中每100人約有1至3人發生SSI(CDC.gov,2011)。這些感染可能造成增加成本及術後住院時間之主要併發症。因此，減輕SSI之新穎方法為需要的。
囊狀纖維化(CF)為一種由產生異常厚的黏狀黏膜之囊性纖維化跨膜傳導調節(CFTR)蛋白突變所造成的遺傳性疾病(Yu Q,et al.,2012)。CF病患的厚黏狀黏膜導致缺乏抵抗力的黏膜清除和肺感染。慢性氣管感染為其中一種最常見及衰弱的CF表現(Tümmler B and C Kiewitz,1999)。停滯的黏膜變成細菌，如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginos)之滋生地，其造成慢性氣管感染(Moreau-Marquis S,GA O’Toole and BA Stanton,2009)。儘管在CF病患中使用傳統的抗細菌治療，但大多數的CF病患，如青少年、成人係受到慢性綠膿桿菌感染之折磨，導致發病率和死亡率增加(Hoiby N,B Frederiksen B,T Pressler,2005)。在慢性綠膿桿菌感染中，綠膿桿菌形成生物膜，對抗生素產生更大的 耐受性並增加治療的困難性(Yu Q,et al.,2012)。減緩CF病患中細菌感染和生物膜形成效應之有效、新穎的治療為需要的。
定義
如文中所用，術語「胺基」係指具有氮原子及1至2個氫原子之功能基。「胺基」一般可用於文中描述一初級、二級或三級胺，且熟習本項技術者在審視其中此術語用於本揭示文之內文時，應能容易確定鑑別。術語「胺」或「胺基」或「氨基團」係指含有衍生自氨(NH3)的氮原子之功能基。胺基可為初級胺，係指此氮與二個氫原子和一個包括經取代或未經取代的烷基或芳基基團或脂肪族或芳香族基團之取代基相鍵結。胺基可為二級胺，係指此氮與一個氫原子和二個包括經取代或未經取代的烷基或芳基基團或脂肪族或芳香族基團之取代基(如下所定義)相鍵結。胺基可為三級胺，係指此氮與三個包括經取代或未經取代的烷基或芳基基團或脂肪族或芳香族基團之取代基相鍵結。此胺基基團亦可為四級胺，係指所指定的胺基基團係與第四基團相鍵結，產生一帶正電的銨基團。
如文中所用，術語「醯胺基」係指包括一連接氮的羰基之功能基。「羰基」係指包括與氧鍵結之碳原子雙鍵的功能基，係以(C=O)代表。
術語「烷類」係指以單鏈鍵相鍵結之飽和烴。烷類可為直鏈或支鏈。「環烷類」為藉由單鍵相鍵結之飽和烴環。
如文中所用，術語「(C 1 -C 10 )烷基」係指基本上由1至10個碳原子和一對應數目之氫原子所組成的飽和直鏈或支鏈或環狀烴。典型地直鏈或支鏈基團具有1至10個碳，或更典型地1至5個碳。示例的(C1-C10)烷基基團包括甲基 (以-CH3代表)、乙基(以-CH2-CH3代表)、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基等。在本揭示文之幫助下，其他的(C1-C-10)烷基基團對熟習本項技術者為顯而易見的。
如文中所用，術語「(C 2 -C 9 )雜烷基」係指基本上由2至10個原子所組成的飽和直鏈或支鏈或環狀烴，其中2至9個原子為碳，而其餘的原子係由氮、硫、磷和氧組成之群中選出。在本揭示文之幫助下，示例的(C2-C9)雜烷基基團對熟習本項技術者為顯而易見的。
如文中所用，術語「(C 3 -C 10 )環烷基」係指非芳香飽和烴基團，形成至少一個基本上由3至10個碳原子和一對應數目之氫原子所組成的環。(C3-C10)環烷基基團可為單環或多環。除了共價鍵取代之外，多環的環烷基基團之個別環可能具有不同的連接，例如稠合、橋連、螺環等。示例的(C3-C10)環烷基基團包括環丙基、環丁基、環戊基、環己基、降莰基、雙環-辛基、十氫-並環戊二烯基、螺環-癸基、經環丁基取代之環丙基、經環戊基取代之環丁基、經環丙基取代之環己基等。在本揭示文之幫助下，其他的(C3-C10)環烷基，對熟習本項技術者為顯而易見的。
如文中所用，術語「(C 2 -C 9 )雜環烷基」係指形成至少一個環之具有3至10個原子的非芳香基團，其中2至9個環原子為碳，而其餘的環原子係由氮、硫和氧組成之群中選出。(C2-C9)雜環烷基基團可為單環或多環。除了共價鍵取代之外，此等多環雜環烷基基團之個別環可具有不同的連接，例如稠合、橋連、螺環等。示例的(C2-C9)雜環烷基基團包括吡啶基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、四氫哌喃基、哌喃基、噻哌喃基、吖丙啶基(aziridinyl)、吖丁啶基(azetidinyl)、環氧乙烷基(oxiranyl)、伸甲基二氧基、唏基、巴比妥基(barbituryl)、異唑啶基、1,3-唑啶-3-基、異噻唑啶基、1,3-噻唑啶-3-基、1,2-吡唑啶-2-基、1,3 -吡唑啶-1-基、哌啶基、哌啶基、噻嗎福啉基、1,2-四氫噻-2-基、1,3-四氫噻-3-基、四氫噻二基、嗎福啉基1,2-四氫二-2-基、1,3-四氫二-1-基、四氫氮呯基、哌基、哌-2-酮基、哌-3-酮基、烷基、吡咯啉基、2-吡咯啉、3-吡咯啉基、咪唑基、2-咪唑啶基、1,4-二烷基、8-氮雜雙環[3.2.1]辛基、氮雜雙環[3.2.1]辛基、3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛基、2,5-二氮雜雙環[2.2.1]庚基、2,5-二氮雜雙環[2.2.2]辛基、十氫-2H-吡啶並[1,2-a]吡基、3-氮雜雙環[4.1.0]庚基、3-氮雜雙環[3.1.0]己基、2-氮雜螺環[4.4]壬基、7-氧雜-1-氮雜-螺環[4.4]壬基、7-氮雜雙環[2.2.2]庚基、十氫-1H-吲哚基等。(C2-C9)雜環烷基基團典型地係經由一碳原子或氮原子與主結構相連接。在本揭示文之幫助下，其他(C2-C9)雜環烷基基團對熟習本項技術者為顯而易見的。
術語「脂肪族基團」或「脂族」係指由碳和氫所組成的非芳香基團，且可視需要包括一或多個雙鍵及/或三鍵。脂肪族基團可為直鏈、支鏈或環狀且典型地含有介於1至24個碳原子。
術語「芳基基團」可與「芳基」、「芳基環」、「芳香」、「芳香基團」和「芳香環」交換使用。芳基基團包括碳環芳香基團，典型地帶有6至14個環碳原子。芳基基團亦包括雜芳基基團，其典型地具有5至14個環原子，其中有一或多個選自氮、氧和硫之雜原子。
如文中所用，術語「(C 6 -C 14 )芳基」係指具有6至14個原子，形成至少一個環之芳香功能基。
如文中所用，術語「(C 2 -C 9 )雜芳基」係指具有5至10個原子，形成至少一個環之芳香功能基，其中2至9個環原子為碳而其餘的環原子係由氮、硫和氧組成之群中選出。(C2-C9)雜芳基基團可為單環或多環。除了共價鍵取代之外，此等多環雜芳基基團之個別環可具有不同的連接，例如稠合等。示例的 (C2-C9)雜芳基基團包括呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡唑基、異噻唑基、唑基、異唑基、吡咯基、三唑基、四唑基、咪唑基、1,3,5-二唑基、1,2,4-二唑基、1,2,3-二唑基、1,3,5-噻二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡基、嗒基、1,2,4-三基、1,2,3-三基、1,3,5-三基、吡唑並[3,4-b]吡啶、辛啉基、喋啶基、嘌呤基、6,7-二氫-5H-[1]氮茚基、苯並[b]噻吩基、5,6,7,8-四氫-喹啉-3-基、苯並唑基、苯並噻唑基、苯並異噻唑基、苯並異唑基、苯並咪唑基、噻萘次甲基、異噻萘次甲基、苯並呋喃基、異苯並呋喃基、異吲哚基、吲哚基、吲基、吲唑基、異喹啉基、喹啉基、呔基、喹啉基、喹唑啉基和苯並基等。(C2-C9)雜芳基基團典型地係經由一碳原子與主結構相連接，然而熟習本項技術者應瞭解，特定的其他原子，例如雜環原子，可與主結構相連接。在本揭示文之幫助下，其他(C2-C9)雜芳基基團對熟習本項技術者為顯而易見的。
如文中所用，術語「烷胺基」係指含有初級、二級或三級胺基取代一氫原子之(C1-C10)烷基，其係以(C1-C10)烷基胺和((C1-C10)烷基)2胺代表。
術語「烷基酯」係指含有一酯基取代一氫原子之(C1-C10)烷基，其係以-O(O)C-(C1-C10)烷基代表。
術語「烷酸」係指含有一羧酸基取代一氫原子之(C1-C10)烷基，其係以(C1-C10)烷基-COOH代表。
術語「脂族酸」係指非芳香烴脂酸，其係以(C3-C10)環烷基-COOH代表。
術語「鹵基」係指氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)或砈(At)離子。
術語「甲氧基」係指含有一個氧取代一個氫原子之(C1)烷基，其係以-(O)CH3代表。
術語「多元醇」係指含有多個羥基(-OH)基團之醇。
「經取代」係指帶有一或多個非碳取代基之烷基、雜環或芳基基團中碳的取代。非碳取代基係選自氮、氧、磷和硫。
「未經取代」係指該基團僅由氫和碳所組成。
術語「聚合物」係指由重複單元所組成之分子。術語「重複單元」或「單體」係指一聚合物中地基團在聚合物中重複或出現多次。若此重複單元或「共聚單體」彼此在化學上和結構上不相同，則聚合物可為共聚物。
術語「醫藥上可接受陰離子」係指適用於醫藥用途之陰離子。醫藥上可接受的陰離子包括(但不限於)鹵化物、碳酸根、碳酸氫根、硫酸根、硫酸氫根、氫氧化物、硝酸根、過硫酸根、亞硫酸根、乙酸根、抗壞血酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、檸檬酸二氫根、檸檬酸氫根、草酸根、琥珀酸根、酒石酸根、牛磺膽酸根、甘膽酸根及膽酸根。
術語「醫藥上可接受的末端基團」係指適用於醫藥用途之末端基團。醫藥上可接受的末端基團之實例包括(但不限於)H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、胍基基團、鹽酸胍基團、苯胍基團、二羥基基團及聚乙二醇基團。
A「胍基基團」係以式(A)代表： 其中a為0至25之整數， 「鹽酸胍基團」係以式(B)代表， 其中b為0至25之整數， 「苯胍基團」係以式(C)代表， 其中c為0至25之整數， A「二羥基基團」係以式(D)代表， 其中d為0至25之整數，或 「聚乙二醇基團」係以式(E)代表 其中e為1至400之整數。
術語一揭示的主鏈型聚胺類之「有效量」為一足以對所欲治療之特定症狀達到治療及/或預防效用之量，此量在與黏膜炎、口腔黏膜炎、感染和手術部位感染以及與囊狀纖維化有關的肺感染之相關癥候上產生預防或減低。所投予之揭示的主鏈型聚胺類之精確量將依照所欲治療的黏膜炎或感染的類型和嚴重度以及個體特徵，例如一般的健康、年齡、性別、體重和對藥物的耐受性而定。
發明摘述
在本發明第一方面，此主鏈型聚胺類為一包括式(I)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、 -(O)CH3、-OH、醯胺。
在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類為一包括式(II)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4q為2至10,000之整數；Ra和\Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、 -(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類為一包括式(III)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4q為2至10,000之整數0；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、 -O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
又在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類為一包括式(IV)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下 列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
在另外方面，此主鏈型聚胺類為一包括式(V)結構之化合物： m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、 -O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
在本發明一實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(VI)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代之(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下 列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在本發明另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(VII)結構之化合物：
m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下 列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基任何醫藥上可接受陰離子。
又在本發明另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(VIII)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、 (C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子.
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(IX)結構之化合物：
m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺； Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
又在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(X)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、 (C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(XI)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺； Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為一包括式(XII)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：q為2至10,000之整數；X各自獨立地為N或P；Z為NH、O或S；Rd和Re各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10) 烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rf和Rg各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺，或Rf和Rg與其相連接的原子共同形成一4至10員環，其中該4至10員環視需要係經1至3個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)環烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
在另外的實施例中，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物。
在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療黏膜炎。在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療口腔黏膜炎。
在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療感染。在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療手術部位感染。
又在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療與囊狀纖維化有關的肺部感染。本發明進一步係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療與囊狀纖維化有關的肺部感染，其中該感染為綠膿桿菌之肺部感染。本發明進一步係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於治療綠膿桿菌肺部感染，其中在綠膿桿菌肺中有生物膜存在。
在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防黏膜炎。在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI) 或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防口腔黏膜炎。
在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防感染。在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防手術部位感染。
又在另外方面，本發明係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防與囊狀纖維化有關的肺部感染。本發明進一步係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防與囊狀纖維化有關的肺部感染，其中該感染為綠膿桿菌之肺部感染。本發明進一步係關於包括根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)化合物之醫藥組成物供用於預防綠膿桿菌肺部感染，其中在綠膿桿菌肺中有生物膜存在。
在另外方面，本發明係關於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎及感染之症狀的方法，其包括投予一根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之化合物。又在另外方面，本發明係關於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎及感染之症狀的方法，其包括投予一根據式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之化合物。
本發明之詳細說明
本發明係關於新穎的主鏈型聚胺類。此主鏈型聚胺類為多樣結構之聚合物或共聚物並在沿著聚合物骨架上包括胺及銨基團。
此主鏈型聚胺類含有重複單元之胺基團；此胺基團可為二級、三級和四級銨基團。此胺基團可為脂肪族或芳香族。
另外，本發明之主鏈型聚胺類具有各種分子量。
此主鏈型聚胺類為水溶性。
本發明係關於包括主鏈型聚胺類之聚合物或共聚物的醫藥組成物。本發明係關於主鏈型聚胺類作為抗微生物劑、抗病毒劑和抗真菌劑之用途。本發明亦關於以主鏈型聚胺類治療黏膜炎和感染之方法。此主鏈型聚胺類以及包括主鏈型聚胺類之聚合物或共聚物的醫藥組成物可以多劑型給藥及用於全身或局部給藥。
本發明係關於主鏈型聚胺類以及包括主鏈型聚胺類之聚合物或共聚物的醫藥組成物作為抗感染劑之用途。此主鏈型聚胺類以及包括主鏈型聚胺類之聚合物或共聚物的醫藥組成物可用於治療細菌、真菌和病毒感染，包括黏膜炎、感染及，特別是手術部位感染。
此主鏈型聚胺類亦可用於塗覆各種生物醫學裝置之表面及其他表面以預防感染。
特定實施例
一本發明之實施例為一包括式(I)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
本發明另外的實施例為一包括式(II)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
本發明另外的實施例為一包括式(III)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、 -(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
本發明另外的實施例為一包括式(IV)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環， 其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
又本發明另外的實施例為一包括式(V)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下 列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
一本發明之實施例為一包括式(VI)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同 形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
本發明另外的實施例為一包括式(VII)結構之主鏈型聚胺聚合物或共聚物：
m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同 形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
又在本發明另外的實施例中，此主鏈型聚胺聚合物或共聚物係包括式(VIII)之結構： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、 (C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
又在本發明另外的實施例中，此主鏈型聚胺聚合物或共聚物係包括式(IX)之結構：
m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、 (C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺為一包括式(XI)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺； Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
又在本發明另外的實施例中，此主鏈型聚胺聚合物或共聚物係包括式(X)之結構： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經 取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺聚合物或共聚物係包括式(XII)之結構： 或其醫藥上可接受鹽，其中： q為2至10,000之整數；X各自獨立地為N或P；Z為NH、O或S；Rd和Re各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rf和Rg各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺或Rf和Rg係與其相連接的原子共同形成一4至10員環，其中該4至10員環視需要係經1至3個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)環烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2；Rx和Ry各自獨立地為一醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、 -(O)CH3、-OH、醯胺。
在本發明一實施例中，此主鏈型聚胺為聚合物。在某些實施例中，此聚合物可包括一單體，該單體係包括一具有根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元的化合物。
在本發明一實施例中，此主鏈型聚胺為共聚物。在某些實施例中，此共聚物可包括一單體，該單體係包括一具有至少一根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元的化合物，其係與一或多個其他的共聚單體或寡聚物或其他的可聚化基團共聚化。可單獨或與至少一根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之單元組合使用，以形成主鏈型聚胺類之適合的共聚單體之非限定實例係如表1或表2所示。
在本發明一方面，主鏈型聚胺類為2至10,000個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的聚合物或共聚物。在某些實施例中，此主鏈型聚胺類為2至50個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的聚合物或共聚物。在一另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為約2至25個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的聚合物或共聚物。在其他的實施例中，此主鏈型聚胺類為2至40個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的 聚合物或共聚物。在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為5至30個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的聚合物或共聚物。又在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類為5至25個根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之重複單元所組成的聚合物或共聚物。
在本發明一方面，此主鏈型聚胺類具有低於約25,000g/mol之分子量。 在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類具有低於約10,000g/mol之分子量。在本發明另一方面，此主鏈型聚胺類具有低於約9,000g/mol之分子量。又在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類具有低於約5,000g/mol之分子量。又在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類具有低於約3,000g/mol之分子量。又在本發明另外方面，此主鏈型聚胺類具有從約10,000g/mol至約3,000g/mol之分子量。
在本發明一方面，此主鏈型聚胺類視需要係獨立地以一醫藥上可接受的末端基團為端點(Rx和Ry)。此根據任何式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)或式(XII)之主鏈型聚胺可以末端基團(Rx和Ry)為端點，而該末端基團係包括(但不限於)H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、胍基基團、鹽酸胍基團、苯胍基團、二羥基基團及聚乙二醇基團。
在本發明一實施例中，重複單元的數目和分子量係藉由主鏈型聚胺之合成來控制。製備本發明之較佳的主鏈型聚胺和控制重複單元之數目及分子量的方法係描述於實例3中。
在本發明一實施例中，主鏈型聚胺類係以一有效量給藥，以達到所欲的治療效用。熟習技術者，依照個體及所欲治療的症狀，應能決定主鏈型聚胺類之有效量。
在本發明一實施例中，此主鏈型聚胺類係用於治療所有形式的黏膜炎，且當用於治療口腔黏膜炎時為特別有效。治療包括所揭示的主鏈型聚胺類之預防性和治療性用途以及包括主鏈型聚胺類之揭示醫藥組成物的用途。所欲的預防效用包括經由塗覆或投予主鏈型聚胺類或包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物，來防止和抑制黏膜炎、降低黏膜炎的嚴重度、降低黏膜炎病灶的大小及降低發生黏膜炎的可能性。所欲的治療效用包括改善與黏膜炎有關的不適性，及/或增加黏膜炎病灶的癒合速度。
在另外的實施例中，此主鏈型聚胺類及包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物可用於治療所有形式的SSI。治療包括所揭示的主鏈型聚胺類之預防性和治療性用途以及包括主鏈型聚胺類之揭示醫藥組成物的用途。所欲的預防性用途為立即將主鏈型聚胺類或包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物投予術後手術傷口，以便於預防及/或降低發生SSI之可能性。另外的所欲預防用途為在手術前投予主鏈型聚胺類或包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物，以便於預防及/或降低發生SSI之可能性。所欲的治療效用包括經由塗覆或投予主鏈型聚胺類及包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物來治療現存的SSI。
本發明之主鏈型聚胺類可單獨或以包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物來給藥。適合的醫藥組成物可包括一主鏈型聚胺及一或多種醫藥上可接受的賦形劑。其中聚合物之給藥形式，例如散劑、錠劑、膠囊、溶液或乳液，部份係依照其投予的路徑而定。主鏈型聚胺類可，例如以局部、口服、鼻內、以器物或直腸來給藥。適合的賦形劑包括(但不限於)無機或有機物質，例如明膠、白蛋白、 乳糖、澱粉、安定劑、融劑、乳化劑、鹽類和緩衝劑。用於局部調配物，例如軟膏、乳霜和凝膠之適合的醫藥上可接受賦形劑包括(但不限於)添加白蛋白、甲基纖維素或膠原蛋白基質之市售的惰性凝膠或液體。
主鏈型聚胺類及包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物可單獨或與一或多種另外的藥物組合給藥。與主鏈型聚胺類及包括本發明主鏈型聚胺類之醫藥組成物組合給藥之另外的藥物包括抗生素及其他的化合物，包括該等預防上及/或治療上用於治療或預防黏膜炎和SSI之藥物。另外的藥物可與主鏈型聚胺類及包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物同時給藥。另外的藥物亦可與主鏈型聚胺類及包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物連續給藥。包括主鏈型聚胺類之醫藥組成物亦可進一步包括一預防上及/或治療上用於治療或預防黏膜炎和SSI的藥物。
實例 實例1：活體外研究 實例1-1：細胞毒性分析，RPTEC細胞
使用人類腎近端小管上皮細胞(RPTEC-Cambrex CC-2553)進行哺乳動物細胞毒性分析。將細胞以3,000個細胞/孔(RPTEC)鋪入96-孔盤中並於37℃培養至隔夜。將化合物加到孔槽中，並將細胞培養4天。將阿爾瑪藍(Alomar Blue)加到一組盤中並培養4天。在加入化合物(時間0)時和研究終了時，讀取培養盤讀數。根據製造商的說明使用530nm(激發)和590nm(發射)讀取螢光。50%抑制濃度(IC50)係以50%的最大訊號減去時間0時的值來計算。
表2係顯示所選化合物之腎近端小管上皮細胞IC50。
實例1-2：細胞毒性分析，人類肺上皮細胞
使用人類肺上皮癌細胞株(A 549-ATCC # CCL-185)進行聚合物對人類肺上皮細胞之細胞毒性。將細胞於7℃以5% CO2於96-孔盤中培養96小時。將CellTiter-Glo®(Promega)試劑加到盤中。根據製造商建議的方法，藉由測量由螢光素(luciferin)與ATP之螢光酶催化反應所產生的發光來讀取培養盤讀數。ATP的濃度係與細胞存活力成正比；因此越高的發光則細胞存活力越高。
表2係顯示所選化合物之人類肺上皮細胞IC50。
實例1-3：紅血球解離分析
將化合物在37℃於含1%血球比容之新鮮沖洗紅血球的杜氏(Dulbecco’s)磷酸緩衝食鹽水中培養至隔夜。培養後，將培養盤離心並將上清液轉置於平底的96-孔盤。使用QuantiChrom Hemoglobin套組根據製造商的說明分析上清液。使用GraphPad Prism計算IC50值。
表2係顯示所選化合物之IC50值。
實例1-4：最小抑制濃度分析
最小抑制濃度(MIC)分析係測定培養後抑制測試生物所需的抗微生物劑之最低濃度。進行對抗一內標組的生物之MIC以鑑別化合物之抗微生物活性。隨後重覆對抗其他特異化微生物組之MIC分析。進行抗下列臨床上相關微生物之分析：金黃色葡萄球菌金黃色亞種(Staphylococcus aureus subsp.aureus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermis)、大腸桿菌(Escherichia coli)、綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)及流感嗜血桿菌(Haemophilius influenza)。檢測化合物之殺細菌活性、殺死的時程、對抗活體外生長之組織培養細胞的毒性以及在某些案例中係檢測活體內抗微生物活性。
根據Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing,2006,vol.M100-S15,Fifteenth Informational Supplement,NCCLS,940 West Valley Road,Suite 1400,Wayne,PA 19087，進行MIC分析。
將檢測的聚合物溶於0.85%食鹽水至830或1000μg/mL的最終濃度並將pH調整至7.0。然後將溶液經由0.22μm過濾器過濾殺菌。以含陽離子的Mueller-Hinton培養液製備二倍的聚合物連續稀釋液，分成等份至96-孔微量滴定盤。然後將滴定盤接種5 x 105細胞/mL的目標生物並於35℃培養18-24小時。於590nm讀取光學密度(OD)，及給予微生物生長評分(OD>0.1係視為生長；OD<0.1係視為生長抑制)。MIC值為抑制生長之化合物的最低濃度；因此，MIC值越高表示效力越低，其中較低的MIC值係表示更有效力。
代表性主鏈型聚胺對抗臨床上相關微生物之MIC值係如表2所示。
實例2：活體內研究 實例2-1：毒性-最大耐受劑量
在約8-10週大的雄性大鼠和小鼠中進行急性、24小時的毒性研究，用以測定化合物之最大耐受劑量。將動物單獨關入標準的聚碳酸酯籠中並餵予一般飼料。在適應1週後，以單一腹膜內(I.P.)或靜脈內(I.V.)劑量投予化合物，典型地係溶於PBS媒劑中。一般劑量的範圍係從1mg/kg至高達400mg/kg。在給劑後觀察1小時，及然後在給劑後1至6小時期間觀察動物疼痛、痛苦癥象及局部或全身性的毒性癥象。在隔天給劑後24小時，將動物無痛致死並移除血液供血清化學分析。所進行的血清化學分析包括：ALT、AST、肌酸酐和尿素氮。亦檢驗主要器官的異常徵象。
表3係顯示所選的檢測化合物在選擇的給藥路徑之最大耐受劑量。
實例3：合成主鏈型聚胺類 實例3-1：合成聚(1,3-雙(1,6-二伸甲基吡啶)哌啶-4-基)丙烷)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的四氫呋喃(THF)。於此溶液中加入642mg的2,6吡啶二羧醛。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將4.03g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物中並於周圍 溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將殘餘物溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-2：合成聚(1,3-雙(1,5-二甲苯)哌啶-4-基)丙烷)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入638mg的間苯二甲醛。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。4.03g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物中並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-3：合成聚(1,3-雙N-(1,4-二甲苯)哌啶-4-基)丙烷)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入638mg的對苯二甲醛。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將4.03g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時； 於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-4：合成聚(1,3-雙N-(二伸甲基)哌啶-4-基)丙烷)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入441mg的40wt%乙二醛水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將4.03g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-5：合成聚(1,3-雙(1,4-環己基)哌啶-4-基)丙烷)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入553mg 1,4-環己二酮。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將4.03g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時； 於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-6：合成聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入537g的70wt%戊二醛水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將8.05g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-7：合成哌啶封端的聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入506mg的哌啶，接著加入1.9g的50wt%戊二醛溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將8.05g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應 混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-8：合成聚((1,1’-二戊基)-4,4-二哌啶)
將1克(1g)的4,4’-二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入774mg的戊二醛70%水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將5.04g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-9：合成哌啶封端的聚(1,1’-二戊基)-4,4-二哌啶)
將1克(1g)的4,4’-二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入126mg的哌啶，接著加入1.49g的50wt%戊二醛水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將6.30g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並 於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-10：合成4-(四乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷 實例3-10(a)：合成4-(四乙二醇醯胺甲基)-哌啶((N-哌啶-4-基甲基)-2,5,8,11-四氧雜十四烷-14-醯胺)
於1.05g的市售4,7,10,13-四氧雜十四酸2,5-二側氧-1-吡咯啉啶酯之10mL二甲基甲醯胺(DMF)溶液中，加入1.32mL三乙胺接著加入675mg的1-boc-4-(胺基甲基)哌啶。將反應混合物攪拌至隔夜蒸發DMF。將粗殘餘物以純二氯甲烷至10%(v/v)甲醇/二氯甲烷之梯度，經由矽膠純化。
將860mg的4-(14-側氧-2,5,8,11-四氧雜-15-氮雜十六烷-16-基)哌啶-1-羧酸第三丁酯溶於10mL二烷並加入4mL的4M鹽酸之二烷溶液。將反應混合物攪拌2小時；蒸發二烷。將生成的殘餘物與50mL水混合。將此水溶液與4M氫氧化鈉混合並將生成的沉澱萃取至50mL二氯甲烷中。以50mL二氯甲烷再萃取水層二次。將組合的有機層以硫酸鎂乾燥並蒸發溶劑。
實例3-10(b)：合成4-(四乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷
將1.34g的4,4’-亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入530mg的4-(四乙二醇醯胺甲基)-哌啶(實例3-10(a))，接著加入1.59g的50wt%戊二醛水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將6.74g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-11：合成4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷) 實例3-11(a)：合成4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶(N-(哌啶-4-基甲基)-2,5,8,11,14,17,20.23,26,29,32,35-十二氧雜三十八烷-38-醯胺)
於910g的市售1-[(38-側氧-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-十二氧雜三十八烷-38-基)氧基]吡咯啶-2,5-二酮之10mL DMF溶液中加入555μL三乙胺，接著加入284mg的1-boc-4-(胺基甲基)哌啶。將反應攪拌至隔夜；蒸發DMF。將粗殘餘物以純二氯甲烷至10%(v/v)甲醇/二氯甲烷之梯度經由矽膠純化。
將990mg的4-(38-側氧-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-十二氧雜-39-氮雜四十烷-40-基)哌啶-1-羧酸第三丁酯溶於10mL二烷並加入4mL的4M鹽酸之二烷溶液。將反應混合物攪拌2小時，之後蒸發二烷。將生成的殘餘物與50mL水混合。將此水溶液與4M氫氧化鈉混合並將生成的 沉澱萃取至50mL二氯甲烷中。以50mL二氯甲烷再萃取水層二次。將組合的有機層以硫酸鎂乾燥並蒸發溶劑。
實例3-11(b)：合成4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚(1,3-雙(1-戊基哌啶-4-基)丙烷
將307mg的4,4’-亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。於此溶液中加入250mg的4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶(實例3-11(a))接著加入366mg的50wt%戊二醛水溶液。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將1.5g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-12：合成4-(三乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚((1,1'-二戊基)-4,4'-二哌啶)
將100mg的4,4’-雙哌啶溶於15mL的THF。於此溶液中加入50mg的4-(三乙二醇醯胺甲基)-哌啶，接著加入106mg的70wt%戊二醛水溶液。 將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將630g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於10mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。 將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-13：合成4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶封端的聚((1,1'-二戊基)-4,4-二哌啶)
將100mg的4,4’-雙哌啶溶於15mL的THF。於此溶液中加入102mg的4-(4-(十二乙二醇醯胺甲基)-哌啶(實例3-11(a))，接著加入106mg的70wt%戊二醛水溶液為70%。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。 630mg的三乙醯氧基硼氫化鈉加到將反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於10mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-14：合成聚(1,3-雙(1-丁基哌啶-4-基)丙烷
將1克(1g)的琥珀醛雙(二甲基乙縮醛)於室溫下與1.06mL的水和3mL的乙酸攪拌90分鐘。將1克(1g)的4,4'-三亞甲基二哌啶和101mg的哌啶溶於30mL THF。將琥珀醛溶液加到反應中。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將5.04g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以 4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-15：合成哌啶封端的聚(N 1 ,N 6 -二甲基-N 1 ,N 6 -二戊基己-1,6-二胺)
將1克(1g)的N,N’二甲基-1,6-己二胺溶於35mL的THF。於此溶液中加入1.24g的戊二醛為70%水溶液，接著加入151mg的哌啶。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將5.87g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-16：合成哌啶封端的聚(N 1 ,N 6 -二甲基-N 1 ,N 6 -二丁基己-1,6-二胺)
將1.54g的琥珀醛雙(二甲基乙縮醛)(1g)於室溫下與1.54mL的水和3mL的乙酸攪拌120分鐘。將1克(1g)的4,4'-N,N’二甲基-1,6-己二胺和148mg的哌啶溶於30mL THF。將琥珀醛溶液加到反應中。將生成的反應混合 物於周圍溫度攪拌2小時。將7.33g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於100mL的水並以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將固體溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-17：合成哌啶封端的聚(N1,N6-二甲基-N1,N6-二乙基己-1,6-二胺)
將1克(1g)的N,N’二甲基-1,6-己二胺溶於30mL的THF。於此溶液中加入1.25g的乙二醛為40%水溶液，接著加入148mg的哌啶。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。將7.33g的三乙醯氧基硼氫化鈉加到反應混合物並於周圍溫度攪拌18小時；於減壓下移除溶劑。將固體溶於1.2M鹽酸及然後以4M的氫氧化鈉將pH調整至14，此時有油狀物質分離。將此油狀物質萃取至二氯甲烷中並蒸發溶劑。將殘餘物溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將生成的溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-18：合成聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)丙醯胺) 實例3-18(a)：合成N1,N8-二(第三丁氧基羰基)亞精胺
將24.56g的1,1'-羰基二咪唑溶於500mL的甲苯中。將1.7g的氫氧化鉀和11.25g第三丁醇加到溶液中並將反應混合物加熱至60℃達3小時。加入11g的亞精胺並將反應混合物持續於60℃另再加熱3小時。然後將反應混合物冷卻至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發(roto-vap)移除所有的溶劑並將固體溶於200mL的水中。以100mL的二氯甲烷萃取水溶液四次。將萃取液組合並以硫酸鎂乾燥1小時。過濾溶液並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產率為20.22g的N1,N8-二(第三丁氧基羰基)亞精胺。
實例3-18(b)：合成N-(4-N-(第三丁氧基羰基)胺基丁基)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)-丙醯胺
將856mg的丙酸溶於40mL DMF。於溶液中加入1.72g的1-羥基苯並三唑。將反應燒瓶以真空抽氣並導入氮氣壓；重複抽真空和導入氮氣壓。以冰水浴將反應冷卻至0℃。加入1.61g二異丙基碳二亞胺並將反應混合物於0℃攪拌1小時。加入4g的N1,N8-二(第三丁氧基羰基)亞精胺(實例3-18(a))，接著立即加入1.94g的二異丙基乙基胺。在18小時內讓反應混合物升溫至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。加入100mL的乙醚，形成白色沉澱。將溶液過濾並以25mL鹽水(3次)接著25mL的10%檸檬酸及最後25mL 4M氫氧化鈉萃取有機物，之後以硫酸鎂乾燥1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。以快速層析使用50g矽膠管柱進行進一步的純化(1CV=66mL,1溶離份=22mL,50mL/min)。
將管柱載入3CV 5%乙酸乙酯/95%己烷。梯度保持在5%乙酸乙酯/95%己烷共計1CV，之後於10CV內增加至100%乙酸乙酯並保持100%乙酸乙酯共計2CV。以TLC在23-31溶離份中發現產物。將溶離份組合並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為1.98g N-(4-N-(第三丁氧基羰基)胺基丁基1)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)-丙醯胺。
實例3-18(c)：合成N-(4-胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)-丙醯胺
將1.98g的N-(4-N-(第三丁氧基羰基)胺基丁基)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)丙醯胺溶於20mL 4M鹽酸之1,4-二烷溶液並於周圍溫度下攪拌2小時。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑並溶於75mL的水中。以4M氫氧化鈉將水溶液調整至pH 14並以50mL二氯甲烷萃取3次。 將有機層組合並以硫酸鎂乾燥1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為456mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)-丙醯胺。
實例3-18(d)：聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)-丙醯胺)
將456mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)-丙醯胺溶於3mL的甲醇中。將211mg的乙二醛為40%水溶液加到溶液中並於周圍溫度下攪拌18小時。將5mL的甲醇加到將反應混合物並加熱至45℃。緩慢地加入644mg的硼氫化鈉。有劇烈泡泡產生。持續加熱1.5小時，之後使其冷卻至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。將25mL的水加到反應中並加入濃鹽酸直到溶解。加入4M氫氧化鈉得到14之pH。以二氯甲烷萃取水層數次。將組合的萃取液以MgSO4乾燥並蒸發所有的溶劑。以1M的鹽酸處理粗產物，之後形成一乳液。藉由以水稀釋混合物溶解此乳液。 將pH保持在1以下。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將反應溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置。將留下的物質以水稀釋並重複離心4次。此方法得到>10KDa和<10KDa之溶離份。將各溶離份冷凍並置放於冷凍乾燥機中乾燥。各溶離份得到一蓬鬆的白色固體。
實例3-19：合成聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-基胺基丙基)丁醯胺) 實例3-19(a)：合成N-(4-N-(第三丁氧基羰基)胺基丁基)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)-丁醯胺
將1.02g的丁酸溶於40mL DMF；加入1.72g的1-羥基苯並三唑。將反應燒瓶以真空抽氣並導入氮氣壓(重複二次)。以冰水浴將反應冷卻至 0℃。加入1.61g的二異丙基碳二亞胺並將反應混合物於0℃攪拌1小時。 加入4g的N1,N8-二(第三丁氧基羰基)亞精胺，接著立即加入1.94g的二異丙基乙基胺。在18小時內讓反應混合物升溫至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。加入100mL的乙醚，形成白色沉澱。將溶液過濾並以25mL鹽水(重複3次)接著25mL的10%檸檬酸及然後25mL的4M氫氧化鈉萃取有機物。然後以硫酸鎂乾燥反應混合物1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。以快速層析使用50g矽膠管柱進行進一步的純化(1CV=66mL,1 fraction=22mL,50mL/min)。將管柱載入3CV5%乙酸乙酯/95%己烷。梯度保持在5%乙酸乙酯/95%己烷共計1CV，之後於10CV內增加至100%乙酸乙酯並保持100%乙酸乙酯共計2CV。以TLC在23-31溶離份中發現產物。將溶離份組合並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為2.01g的N-(4-N-(第三丁氧基碳基)胺基丁基)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)-丁醯胺。
實例3-19(b)：合成N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)丁醯胺
將2.01g的N-(4-N-(第三丁氧基碳基)胺基丁基)-N-(3-N-(第三丁氧基羰基)胺基丙基)-丁醯胺溶於220mL的4M鹽酸之1,4-二烷溶液並於周圍溫度下攪拌2小時。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。將反應混合物溶於75mL的水中。以4M氫氧化鈉將水溶液調整至pH 14並以50mL二氯甲烷萃取(重複3次)。將有機層組合並以硫酸鎂乾燥1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為529mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)丁醯胺。
實例3-19(c)：合成聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)丁醯胺)
將529mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)丁醯胺溶於4mL的甲醇中。加入229mg的乙二醛40%水溶液並於周圍溫度下攪拌18小時。將5mL的甲醇加到將反應中並加熱至45℃。緩慢地加入698mg的硼氫化鈉。有劇 烈泡泡產生。持續加熱1.5小時，之後使其冷卻至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。將25mL的水加到反應中並加入鹽酸直到溶解。 加入4M氫氧化鈉得到14之pH，此時觀察到白色沉澱。將反應過濾並溶於1.2M的鹽酸直到pH為1。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將反應溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置。將留下的物質以水稀釋並重複離心4次。 此方法得到>10KDa和<10KDa之溶離份。將各溶離份冷凍並置放於冷凍乾燥機中乾燥。各樣本得到一蓬鬆的白色固體。
實例3-20：合成聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)己醯胺) 實例3-20(a)：合成(3-(N-(4-((第三丁氧基羰基)胺基)丁基)己醯胺基)丙基)胺甲酸第三丁酯
將336mg的己酸溶於10mL DMF；將430mg的1-羥基苯並三唑加到溶液中。將反應燒瓶以真空抽氣並導入一氮氣壓(重複二次)。以冰水浴將反應冷卻至0℃。加入401mg二異丙基碳二亞胺並將反應混合物於0℃攪拌1小時。加入1克(1g)的N1,N8-二(第三丁氧基羰基)亞精胺，接著立即加入486mg的二異丙基乙基胺。在18小時內讓反應混合物升溫至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑並加入100mL的乙醚，形成白色沉澱。將溶液過濾並以25mL鹽水(重複3次)接著25mL的10%檸檬酸及然後25mL 4M氫氧化鈉萃取有機物。將反應混合物以硫酸鎂乾燥1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。以快速層析使用50g矽膠管柱進行進一步的純化(1CV=66mL,1溶離份=22mL,50mL/min)。將梯度保持在5%乙酸乙酯/95%己烷共計1CV，之後於10CV內增加至100%乙酸乙酯並保持100%乙酸乙酯共計2CV。以TLC在24-35溶離份中發現產物。將這些溶離份組合並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為880mg的(3-(N-(4-((第三丁氧基羰基)胺基)丁基)己醯胺基)丙基)胺甲酸第三丁酯。
實例3-20(b)：合成N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)己醯胺
將800mg的(3-(N-(4-((第三丁氧基羰基)胺基)丁基)己醯胺基)丙基)胺甲酸第三丁酯溶於10mL的4M鹽酸之1,4-二烷溶液並於周圍溫度下攪拌2小時。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。將生成的反應混合物溶於75mL的水中。以4M氫氧化鈉將水溶液調整至pH 14並以50mL二氯甲烷萃取(重複3次)。將有機層組合並以硫酸鎂乾燥1小時。將溶液過濾並於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。產量為280mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)己醯胺。
實例3-20(c)：合成聚(N-(4-乙基胺基丁基)-N-(3-乙基胺基丙基)-己醯胺
將280mg的N-(4-胺基丁基)-N-(3-胺基丙基)己醯胺溶於2mL的甲醇。加入107mg的乙二醛40%水溶液並於周圍溫度下攪拌18小時。將5mL的甲醇加到反應中並將其加熱至45℃。緩慢地加入327mg的硼氫化鈉。有劇烈泡泡產生。持續加熱1.5小時，之後讓反應冷卻至周圍溫度。於真空下以旋轉蒸發移除所有的溶劑。將25mL的水加到反應中並加入鹽酸直到其溶解。加入4M氫氧化鈉得到14之pH，觀察到一白色沉澱。漿反應過濾並溶於1.2M鹽酸直到pH為1。藉由以5,000rpm離心30分鐘，將此溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置。將留下的物質以水稀釋並重複離心4次。此方法得到>10KDa和<10KDa之溶離份。將各溶離份冷凍並置放於冷凍乾燥機中乾燥。各溶離份得到一蓬鬆的白色固體。
實例3-21：合成哌啶封端的聚(N 1 ,N 6 -二苄基-N 1 ,N 6 -二戊基己-1,6-二胺) 實例3-21(a)：合成N1,N6-二苄基己-1,6-二胺.
將4.98g的苯甲醛和2.65g的1,6-己二胺溶於100mL的甲醇，加入10g的硫酸鎂。將漿液攪拌至隔夜及然後過濾。將濾液以3.45g的NaBH4處理並將反應留置隔夜。蒸發甲醇及將殘餘物溶於水和二氯甲烷的混合物中。以二氯甲烷再萃取水層並將硫酸鎂乾燥的組合有機層蒸發。經由矽膠以純乙酸乙酯至10%甲醇/三乙胺(1：1)溶於乙酸乙酯之溶液梯度純化粗產 物。產量為4.2g的N1,N6-二苄基己-1,6-二胺。
實例3-21(b)：合成哌啶封端的聚(N 1 ,N 6 -二苄基-N 1 ,N 6 -二戊基己-1,6-二胺
將1克(1g)的N1,N6-二苄基己-1,6-二胺溶於17mL的THF。加入703mg的50wt%戊二醛水溶液及72mg的哌啶。將反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。加入2.9g的三乙醯氧基硼氫化鈉。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌18小時。蒸發容劑並將殘餘物溶於100mL的水及以4M氫氧化鈉將pH調整至14，有一白色沉澱形成。將反應混合物過濾及將殘餘物溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-22：合成哌啶封端的聚(N 1 ,N 6 -二戊基己-1,6-二胺)
將113mg聚(N1,N6-二苄基-N1,N6-二戊基己-1,6-二胺)之>10K溶離份溶於7mL的甲醇/1ml鹽酸水溶液中。加入210mg的10% Pd/C。組裝一Parr壓力容器並將此容器排空。以氫氣釋放真空及重複幫浦釋放二次，之後將Parr壓力容器加壓至10巴(bar)。將反應加熱至60℃並放置48小時。在Parr壓力容器中釋放壓力後，經由矽藻土(Celite)將催化劑Pd/C濾出。蒸發甲醇。將殘餘物置於1.2M鹽酸中處理，冷凍並放入冷凍乾燥機中冷凍乾燥。
實例3-23：合成吡啶封端的聚(4,4’-丙烷-1,3-二基雙[1-(4-丁氧基丁基)哌啶])
將517mg聚(1-(4-丁氧基丁基)-4-(3-{1-[4-(戊基氧基)丁基]吡錠-4-基}丙基)氯化吡錠)之<3KDa/>1KDa溶離份溶於40mL的甲醇。加入177mg的氧化鉑。組裝一Parr壓力容器並將氫氣通入反應混合物中5分鐘，之後將 Parr壓力容器加壓至40巴。將反應加熱至60℃並放置48小時。在Parr壓力容器中釋放壓力後，將反應混合物通過矽藻土(Celite)濾出催化劑鉑黑(platinum black)。蒸發甲醇。將固體溶於鹽酸水溶液並以8M氫氧化鈉將pH調整至14；有一白色沉澱形成。將反應過濾並將固體再溶解於甲醇中。再次過濾溶液及蒸發。將殘餘物置於1.2M鹽酸中處理，冷凍並放入冷凍乾燥機中冷凍乾燥。
實例3-24：合成哌啶封端的聚(4,4'-丙烷-1,3-二基雙[1-(4-丁氧基丁基)哌啶])
將517mg聚(1-(4-丁氧基丁基)-4-(3-{1-[4-(戊基氧基)丁基]吡錠-4-基}丙基)氯化吡錠)之<3KDa/>1KDa溶離份溶於40mL的甲醇及2mL 1.2M鹽酸水溶液。加入177mg的氧化鉑。組裝一Parr壓力容器並將氫氣通入反應混合物中5分鐘，之後將Parr壓力容器加壓至40巴。將反應加熱至60℃並放置48小時。在Parr壓力容器中釋放壓力後，將反應混合物通過矽藻土(Celite)濾出催化劑鉑黑。蒸發甲醇。將固體溶於鹽酸水溶液並以8M氫氧化鈉將pH調整至14；有一白色沉澱形成。將反應過濾並將固體再溶解於甲醇中。再次過濾溶液及蒸發。將殘餘物置於1.2M鹽酸中處理，冷凍並放入冷凍乾燥機中冷凍乾燥。
實例3-25：合成聚(三亞甲基二哌啶-共聚-哌啶-共聚-2,3-丁二酮)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。加入511mg的2,3-丁二酮和101mg的哌啶。將反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。加入5.0g的三乙醯氧基硼氫化鈉。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌18小時。蒸發溶劑並將殘餘物溶於100mL的水中。以4M氫氧化鈉將pH調整至14，有一白色沉澱形成。將反應混合物過濾並將殘餘物溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程 式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-26：合成聚(二哌啶-共聚-哌啶-共聚-2,3-丁二酮)
將1克(1g)的4,4’-雙哌啶溶於20mL的THF和10mL甲醇。加入639mg的2,3-丁二酮和127mg的哌啶。將反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。加入6.3g的三乙醯氧基硼氫化鈉。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌18小時。蒸發溶劑並將殘餘物溶於100mL的水。以4M氫氧化鈉將pH調整至14，並有一白色沉澱形成。將反應混合物過濾及將殘餘物溶於1.2M鹽酸中至1之pH。藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-27：合成聚(亞甲基二哌啶：哌啶-共聚-2,2-二甲基-3,5-己二酮)
將1克(1g)的4,4’-亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。加入845mg的2,2-二甲基-3,5-己二酮和101mg的哌啶。將反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。加入5.0g的三乙醯氧基硼氫化鈉。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌18小時。蒸發溶劑並將殘餘物溶於25mL的1.2M鹽酸中。以100mL甲基第三丁基醚萃取水層。以4M氫氧化鈉將pH調整至14，並以100mL二氯甲烷(DCM)萃取水層(重複三次)。將DCM乾燥，過濾及蒸發。將殘餘物溶於100mL 1.2M鹽酸。藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再 重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-28：合成聚(三亞甲基二哌啶：哌啶-共聚-(±)-樟腦醌)
將1克(1g)的4,4’-三亞甲基二哌啶溶於30mL的THF。加入987mg的(±)-樟腦醌和101mg的哌啶。將反應混合物於周圍溫度攪拌2小時。加入5.0g的三乙醯氧基硼氫化鈉。將生成的反應混合物於周圍溫度攪拌18小時。蒸發溶劑並將殘餘物溶於25mL的1.2M鹽酸。以100mL甲基第三丁基醚萃取水層。以4M氫氧化鈉將pH調整至14，並以100mL二氯甲烷(DCM)萃取水層(重複三次)。將DCM乾燥，過濾及蒸發。將殘餘物溶於100mL 1.2M鹽酸及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-29：合成聚(5-((3-(4-(3-(1-(3-胺基丙基)哌啶-4-基)丙基)哌啶-1-基)丙基)胺基)-5-側氧戊酸) 實例3-29(a)：合成3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))二丙腈
將七克(7g)的4,4’-三亞甲基二哌啶以研缽及杵磨成細粉並懸浮於80mL水中。將此漿液加熱至40℃並將丙烯腈逐滴加入反應混合物中。添加完成後將反應放置1小時並放置冷卻至室溫。將沉澱出的產物過濾並以水清洗，接著冷凍及凍乾。
實例3-29(b)：合成3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))雙(丙-1-胺)
將四克的(4g)的3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))二丙腈溶於75mL甲醇並加入3g雷尼鈷(Raney cobalt)。將漿液密封至Parr反應器中並緩慢地將氫氣通入溶液5分鐘。然後將反應器加壓至30巴並將反應放置72小時。將反應器減壓並將反應漿液通過一矽藻土板。蒸發甲醇留下純產物。
實例3-29(c)：合成聚(5-((3-(4-(3-(1-(3-胺基丙基)哌啶-4-基)丙基)哌啶-1-基)丙基)胺基)-5-側氧戊酸)
將714mg的3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))雙(丙-1-胺)溶於13mL二甲基甲醯胺並加入597mg雙(2,5-二側氧吡咯啶-1-基)戊二酸酯之5mL二甲基甲醯胺溶液。將反應於50℃放置12小時及冷卻至周圍溫度後以甲基第三丁基醚濕磨。將聚合物過濾並溶於30mL 1.2M鹽酸，及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。 將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-30：合成聚(6-((3-(4-(3-(1-(3-胺基丙基)哌啶-4-基)丙基)哌啶-1-基)丙基)胺基)-6-側氧己酸)
將389mg的3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))雙(丙-1-胺)和340mg雙(2,5-二側氧吡咯啶-1-基)己二酸酯溶於7mL二甲基甲醯胺。將反應於50℃放置12小時及冷卻至周圍溫度後以甲基第三丁基醚濕磨。將聚合物過濾並溶於20mL 1.2M鹽酸，及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四 種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-31：合成聚(6-((3-(4-(3-(1-(3-胺基丙基)哌啶-4-基)丙基)哌啶-1-基)丙基)胺基)-6-側氧辛酸)
將185mg的3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))雙(丙-1-胺)溶於1.4mL二甲基甲醯胺並加入174mg雙(2,5-二側氧吡咯啶-1-基)辛二酸酯之2mL二甲基甲醯胺溶液。將反應於50℃放置12小時及冷卻至周圍溫度後以甲基第三丁基醚濕磨。將聚合物過濾並溶於20mL 1.2M鹽酸，及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-32：合成聚(1-(3-(4-(3-(1-(3-胺基丙基)哌啶-4-基)丙基)哌啶-1-基)丙基)-3-(4-脲丁基)尿素)
將500mg的3,3'-(丙烷-1,3-二基雙(哌啶-4,1-二基))雙(丙-1-胺)溶於3mL二甲基甲醯胺以及8.3mg N,N-二甲基吡啶-4-胺並加入159mg 1,4-二異氰酸丁酯之3mL二氯甲烷溶液。將反應於50℃放置12小時及冷卻至周圍溫度後以甲基第三丁基醚濕磨。將聚合物過濾並溶於30mL 1.2M鹽酸，及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物 的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-33：合成聚(6-((3-(4-(3-胺基丙基)哌 -1-基)丙基)胺基)-6-側氧己酸)
將250mg的3,3'-(哌-1,4-二基)雙(丙-1-胺)和343mg雙(2,5-二側氧吡咯啶-1-基)己二酸酯溶於7mL二甲基甲醯胺。將反應於50℃放置12小時及冷卻至周圍溫度後以甲基第三丁基醚濕磨。將聚合物過濾並溶於20mL 1.2M鹽酸，及藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-34：合成聚(1-(2-((6-胺基己基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物) 實例3-34(a)：合成1,4-雙(2-乙氧基-2-側氧乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物
將1克(1g)1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷溶於7mL乙腈。於此溶液中加入1.5g溶於7mL乙腈之2-溴乙酸乙酯。蒸發溶劑後持續反應12小時。將殘餘物置於小量的乙酸乙酯中處理並加入大量的乙醚濕磨此鹽。將鹽過濾並再溶解於7mL乙腈及再次加入溶於7mL乙腈之1.5g的2-溴乙酸乙酯。12小時後，以乙腈稀釋反應並將沉澱過濾及乾燥。
實例3-34(b)：合成1,4-雙(2-側氧-2-苯氧基乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物
將1克(1g)1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷溶於7mL乙腈。於此溶液中加入5.7g溶於7mL乙腈之2-溴乙酸苯酯。一小時後，由於厚重的沉澱，係 以乙腈稀釋反應用以幫助攪拌。12小時後，將反應進一步以乙腈稀釋並將沉澱過濾及乾燥。
實例3-34(c)：合成聚(1-(2-((6-胺基己基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物)(1：1二酯/二胺)
將250mg 1,4-雙(2-乙氧基-2-側氧乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物與65mg 1,6-己二胺混合並將反應於100℃加熱24小時。將反應混合物溶於數毫升的水中並轉置於500Da分子量截留透析管。以5L水透析反應至隔夜；將水換成新鮮5L及然後放置至隔夜。將水溶液冷凍並凍乾直到乾燥。
實例3-34(d)：合成聚(1-(2-((6-胺基己基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物)(1：1二酯/二胺)[替代路徑]
將250mg 1,4-雙(2-側氧-2-苯氧基乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物與54mg 1,6-己二胺混合並將反應於100℃加熱24小時。將反應混合物溶於數毫升的水中並轉置於500Da分子量截留透析管。以5L水透析反應至隔夜；將水換成新鮮5L及然後放置至隔夜。將水溶液冷凍並凍乾直到乾燥。
實例3-34(e)：合成聚(1-(2-((6-胺基己基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物)(1：2二酯/二胺)
將250mg 1,4-雙(2-乙氧基-2-側氧乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物與130mg 1,6-己二胺基並將反應於100℃加熱24小時。將反應混合物溶於數毫升的水中並轉置於500Da分子量截留透析管。以5L水透析反應至隔夜；將水換成新鮮5L及然後放置至隔夜。將水溶液冷凍並凍乾直到乾燥。
實例3-35：合成聚(1-(2-((8-胺基辛基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物) 實例3-35(a)：合成聚(1-(2-((8-胺基辛基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物)(1：1二酯/二胺)
將250mg 1,4-雙(2-側氧-2-苯氧基乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物與81mg 1,6-己二胺混合並將反應於100℃加熱24小時。將反應混合物溶於數毫升的水中並轉置於500Da分子量截留透析管。以5L水透析反應至隔夜；將水換成新鮮5L及然後放置至隔夜。將水溶液冷凍並凍乾直到乾燥。
實例3-35(b)：合成聚(1-(2-((8-胺基辛基)胺基)-2-側氧乙基)-4-(羧甲基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物)(1：2二酯/二胺)
將250mg 1,4-雙(2-側氧-2-苯氧基乙基)-1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-1,4-二鎓溴化物與162mg 1,6-己二胺混合並將反應於100℃加熱24小時。 將反應混合物溶於數毫升的水中並轉置於500Da分子量截留透析管。以5L水透析反應至隔夜；將水換成新鮮5L及然後放置至隔夜。將水溶液冷凍並凍乾直到乾燥。
實例3-36：合成聚((4-((2-胺基乙基)硫基)-6-((1-((3-胺基丙基)胺基)-4-甲基-1-側氧戊-2-基)胺基)-1,3,5-三 -2-基)白胺酸) 實例3-36(a)：合成2,2'-((6-氯-1,3,5-三 -2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(4-甲基戊酸)二甲酯
將738mg三和6.7g碳酸氫鈉以20mL丙酮形成漿液並以冰水浴冷卻。於此漿液中加入1.6g L-白胺酸甲酯鹽酸鹽溶於20mL丙酮/20mL水混合物之溶液。將反應從冷卻浴中取出並將反應放置隔夜至上升到室溫。以4M鹽酸使反應變成酸性並蒸發丙酮。純的產物沉澱出並以過濾收集。
實例3-36(b)：合成2,2'-((6-((2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙基)硫基)-1,3,5-三 -2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(4-甲基戊酸)二甲酯
將0.54g 2,2'-((6-氯-1,3,5-三-2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(4-甲基戊酸) 二甲酯及0.35g(2-巰基乙基)胺甲酸第三丁酯溶於4mL二甲基甲醯胺。加入64mg NaH為60wt%糊液(OBS！氫氣形成)並將反應放置1小時。以甲基第三丁基醚稀釋反應並以鹽水萃取有機層三次(第一次有鹽類落出。藉由加入小部分的水將這些鹽再溶解)。將醚以MgSO4乾燥及蒸發。首先將粗物質使用乙酸乙酯/己烷(在10個管柱體積內梯度從5%乙酸乙酯至50%)通過一50g矽膠管柱，及然後通過一10g含二氯甲烷/乙酸乙酯之管柱(在15個管柱體積內梯度從0%乙酸乙酯至5%)。
實例3-36(c)：合成聚((4-((2-胺基乙基)硫基)-6-((1-((3-胺基丙基)胺基)-4-甲基-1-側氧戊-2-基)胺基)-1,3,5-三 -2-基)白胺酸)
將331mg 2,2'-((6-((2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙基)硫基)-1,3,5-三-2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(4-甲基戊酸)二甲酯與66mg丙-1,3-二胺混合並將反應於110℃加熱24小時。將膠狀塊溶於2mL二氯甲烷和2mL三氟乙酸並攪拌三小時，之後蒸發至乾。將殘餘物溶於20mL 1.2M鹽酸並藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。
將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-37：合成聚((4-((2-胺基乙基)硫基)-6-((2-((3-胺基丙基)胺基)-2-側氧乙基)胺基)-1,3,5-三 -2-基)甘胺酸) 實例3-37(a)：合成2,2'-((6-氯-1,3,5-三 -2,4-二基)雙(氮烷二基))二乙酸二乙酯
將1.4g甘胺酸乙酯鹽酸鹽和2.6g二-異-丙基乙基胺於10mL四氫呋喃(THF)中形成漿液。將922mg三溶於10mL四氫呋喃並加到反應混合物 中。30分鐘後，加入1mL的水/丙酮(1：1)，形成二相系統，將其快速攪拌。將反應放置至隔夜及隨後以更多的THF稀釋，之後以鹽水(非食鹽水)萃取。以更多的THF再萃取水層並將組合的有機層於真空下濃縮直到產物開始從溶液中落出。藉由加入75mL水及過濾將產物從溶液中沖出。
實例3-37(b)：合成2,2'-((6-((2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙基)硫基)-1,3,5-三 -2,4-二基)雙(氮烷二基))二乙酸二乙酯
將0.36g(2-巰基乙基)胺甲酸第三丁酯溶於10mL乙醚並加入64mg NaH。將懸浮液攪拌45分鐘及然後將反應混合物離心。將上清液丟棄並將白色的粉末再懸浮於乙醚中。重複清洗程式二次之後將白色塊狀物轉置於燒瓶中並蒸發乙醚。將鈉鹽溶於4mL二甲基甲醯胺並加入0.32g 2,2'-((6-氯-1,3,5-三-2,4-二基)雙(氮烷二基))二乙酸二乙酯。將反應放置1小時，之後以甲基第三丁基醚稀釋並以食鹽水萃取有機層三次(第一次有鹽類落出。藉由加入小部分的水將這些鹽再溶解)。將醚以MgSO4乾燥並蒸發。首先將粗物質使用乙酸乙酯/己烷(在10個管柱體積內梯度從5%乙酸乙酯至50%)通過一50g矽膠管柱，及然後通過一10g含二氯甲烷/乙酸乙酯之管柱(在15個管柱體積內梯度從0%乙酸乙酯至5%)。
實例3-37(c)：合成聚((4-((2-胺基乙基)硫基)-6-((2-((3-胺基丙基)胺基)-2-側氧乙基)胺基)-1,3,5-三 -2-基)甘胺酸)
將429mg 2,2'-((6-((2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙基)硫基)-1,3,5-三-2,4-二基)雙(氮烷二基))二乙酸酯與102mg丙-1,3-二胺混合並將反應於110℃加熱24小時。將膠狀塊溶於2mL二氯甲烷和2mL三氟乙酸並攪拌三小時，之後蒸發至乾。將殘餘物溶於20mL 1.2M鹽酸並藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一 1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。
實例3-38：合成聚((4-((6-胺基-1-((3-胺基丙基)胺基)-1-側氧己-2-基)胺基)-6-(異戊基硫基)-1,3,5-三 -2-基)離胺酸) 實例3-38(a)：合成2,2'-((6-氯-1,3,5-三 -2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(6-((第三丁氧基羰基)胺基)己酸)二甲酯
將1.0g N6-(第三丁氧基羰基)離胺酸甲酯鹽酸鹽和829g二異-丙基乙基胺於3mL四氫呋喃(THF)中形成漿液。將295mg三溶於3mL四氫呋喃並加到反應混合物中。30分鐘後，加入1mL的水/丙酮(1：1)，形成二相系統，將其快速攪拌。將反應放置至隔夜及隨後以更多的THF稀釋，之後以鹽水(非食鹽水)萃取。以更多的THF再萃取水層並將組合的有機層於真空下濃縮直到產物開始從溶液中落出。藉由加入75mL水及過濾將產物從溶液中沖出。
實例3-38(b)：合成2,2'-((6-(異戊基硫基)-1,3,5-三 e-2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(6-((第三丁氧基羰基)胺基)己酸)二甲酯
將0.26g 3-甲基丁-1-硫醇溶於10mL乙醚並加入55mg NaH。將懸浮液攪拌45分鐘及然後將反應混合物離心。將上清液丟棄並將白色的粉末再懸浮於乙醚中。重複清洗程式二次之後將白色塊狀物轉置於燒瓶中並蒸發乙醚。將鈉鹽溶於4mL二甲基甲醯胺並加入0.79g 2,2'-((6-氯-1,3,5-三-2,4-二基)雙(氮烷二基))雙(6-((第三丁氧基羰基)胺基)己酸)二甲酯。將反應放置1小時，之後以甲基第三丁基醚稀釋並以食鹽水萃取有機層三次(第一次有鹽類落出。藉由加入小部分的水將這些鹽再溶解)。將醚以MgSO4乾燥並蒸發。首先將粗物質使用乙酸乙酯/己烷(在10個管柱體積內梯度從5%乙酸乙酯至50%)通過一50g矽膠管柱，及然後通過一10g含二氯甲烷/乙酸 乙酯之管柱(在15個管柱體積內梯度從0%乙酸乙酯至5%)。
實例3-38(c)：合成聚((4-((6-胺基-1-((3-胺基丙基)胺基)-1-側氧己-2-基)胺基)-6-異戊基硫基)-1,3,5-三 -2-基)離胺酸)
將427mg 2,2'-((6-((2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙基)硫基)-1,3,5-三e-2,4-二基)雙(氮烷二基))二乙酸酯與45mg丙烷-1,3-二胺混合並將反應於110℃加熱24小時。將膠狀塊溶於2mL二氯甲烷和2mL三氟乙酸並攪拌三小時，之後蒸發至乾。將殘餘物溶於20mL 1.2M鹽酸並藉由以5,000rpm離心30分鐘將溶液通過一10KDa Macrosep過濾裝置(Pall corp.)。將留下的物質以水稀釋並再重複離心程式4次。將通過Macrosep濾膜之物質進一步以3KDa Macrosep純化並再重複整個離心程式。最後，將濾液如上通過一1KDa Macrosep，產生含有四種不同分子量範圍之聚合物的溶離份，>10KDa、<10KDa和>3KDa、<3KDa和>1KDa，以及<1KDa。將各溶離份以冷凍乾燥乾燥，產生蓬鬆的白色固體。

Claims (299)

  1. 一種包括式(I)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳 基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
  2. 一種包括式(II)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳 基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  3. 一種包括式(III)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：p為0、1、2、3或4；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4 個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  4. 根據請求項1之化合物，其中p為0。
  5. 根據請求項1之化合物，其中p為1。
  6. 根據請求項1之化合物，其中p為2。
  7. 根據請求項1之化合物，其中p為3。
  8. 根據請求項2之化合物，其中p為0。
  9. 根據請求項2之化合物，其中p為1。
  10. 根據請求項2之化合物，其中p為2。
  11. 根據請求項2之化合物，其中p為3。
  12. 根據請求項3之化合物，其中p為0。
  13. 根據請求項3之化合物，其中p為1。
  14. 根據請求項3之化合物，其中p為2。
  15. 根據請求項3之化合物，其中p為3。
  16. 根據請求項1之化合物，其中Ra不存在。
  17. 根據請求項1之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  18. 根據請求項2之化合物，其中Ra不存在。
  19. 根據請求項2之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  20. 根據請求項3之化合物，其中Ra不存在。
  21. 根據請求項3之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  22. 根據請求項1之化合物，其中Rb不存在。
  23. 根據請求項1之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  24. 根據請求項2之化合物，其中Rb不存在。
  25. 根據請求項2之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  26. 根據請求項3之化合物，其中Rb不存在。
  27. 根據請求項3之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  28. 根據請求項1之化合物，其中Rc為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  29. 根據請求項28之化合物，其中Rc為二羥基丙基。
  30. 根據請求項1之化合物，其中Rc為H。
  31. 根據請求項2之化合物，其中Rc為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  32. 根據請求項31之化合物，其中Rc為二羥基丙基。
  33. 根據請求項2之化合物，其中Rc為H。
  34. 根據請求項3之化合物，其中Rc為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  35. 根據請求項34之化合物，其中Rc為二羥基丙基。
  36. 根據請求項3之化合物，其中Rc為H。
  37. 根據請求項1之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數，以式(E)代表之聚乙二醇基團， 其中e為1至400之整數。
  38. 根據請求項37之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團， 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  39. 根據請求項2之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  40. 根據請求項39之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  41. 根據請求項3之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  42. 根據請求項41之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或 以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  43. 根據請求項1之化合物，其中：p為3；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  44. 根據請求項1之化合物，其中：p為0；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  45. 根據請求項1之化合物，其中：p為0；Ra為(C5)烷基；Rb不存在；及Rc為H。
  46. 根據請求項2之化合物，其中：p為3；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  47. 根據請求項2之化合物，其中：p為0；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  48. 根據請求項2之化合物，其中：p為0；Ra為(C5)烷基；Rb不存在；及Rc為H。
  49. 根據請求項3之化合物，其中：p為3；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  50. 根據請求項3之化合物，其中：p為0；Ra不存在；Rb為(C5)烷基；及Rc為H。
  51. 根據請求項3之化合物，其中：p為0；Ra為(C5)烷基；Rb不存在；及Rc為H。
  52. 一種包括式(IV)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1 -C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
  53. 根據請求項52之化合物，其係包括式(V)之結構： m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯 胺。
  54. 一種包括式(VI)結構之化合物： 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3 -C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  55. 根據請求項54之化合物，其係包括式(VII)之結構： m為0至15之整數；q為0至10之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3 -C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  56. 一種包括式(VIII)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接 的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  57. 根據請求項56之化合物，其係包括式(IX)之結構： m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接 的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  58. 一種包括式(X)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；n為0至15之整數；o為0至10之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C -(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  59. 一種包括式(XI)結構之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：m為0至15之整數；q為2至10,000之整數；Ra和Rb各自獨立地為不存在或為選自下列之經取代或未經取代基團：經取代或未經取代的(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rc各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷 基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜烷基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；及Y-各自獨立地為一鹵基或任何醫藥上可接受陰離子。
  60. 根據請求項52之化合物，其中o為0、1或2。
  61. 根據請求項54之化合物，其中o為0、1或2。
  62. 根據請求項56之化合物，其中o為0、1或2。
  63. 根據請求項58之化合物，其中o為0、1或2。
  64. 根據請求項52之化合物，其中m為3。
  65. 根據請求項52之化合物，其中m為4。
  66. 根據請求項52之化合物，其中m為5。
  67. 根據請求項52之化合物，其中m為6。
  68. 根據請求項53之化合物，其中m為3。
  69. 根據請求項53之化合物，其中m為4。
  70. 根據請求項53之化合物，其中m為5。
  71. 根據請求項53之化合物，其中m為6。
  72. 根據請求項54之化合物，其中m為3。
  73. 根據請求項54之化合物，其中m為4。
  74. 根據請求項54之化合物，其中m為5。
  75. 根據請求項54之化合物，其中m為6。
  76. 根據請求項55之化合物，其中m為3。
  77. 根據請求項55之化合物，其中m為4。
  78. 根據請求項55之化合物，其中m為5。
  79. 根據請求項55之化合物，其中m為6。
  80. 根據請求項56之化合物，其中m為3。
  81. 根據請求項56之化合物，其中m為4。
  82. 根據請求項56之化合物，其中m為5。
  83. 根據請求項56之化合物，其中m為6。
  84. 根據請求項57之化合物，其中m為3。
  85. 根據請求項57之化合物，其中m為4。
  86. 根據請求項57之化合物，其中m為5。
  87. 根據請求項57之化合物，其中m為6。
  88. 根據請求項58之化合物，其中m為3。
  89. 根據請求項58之化合物，其中m為4。
  90. 根據請求項58之化合物，其中m為5。
  91. 根據請求項58之化合物，其中Tm為6。
  92. 根據請求項59之化合物，其中m為3。
  93. 根據請求項59之化合物，其中m為4。
  94. 根據請求項59之化合物，其中m為5。
  95. 根據請求項59之化合物，其中m為6。
  96. 根據請求項52之化合物，其中n為3。
  97. 根據請求項52之化合物，其中n為4。
  98. 根據請求項52之化合物，其中n為5。
  99. 根據請求項52之化合物，其中n為6。
  100. 根據請求項54之化合物，其中n為3。
  101. 根據請求項54之化合物，其中n為4。
  102. 根據請求項54之化合物，其中n為5。
  103. 根據請求項54之化合物，其中n為6。
  104. 根據請求項56之化合物，其中n為3。
  105. 根據請求項56之化合物，其中n為4。
  106. 根據請求項56之化合物，其中n為5。
  107. 根據請求項56之化合物，其中n為6。
  108. 根據請求項58之化合物，其中n為3。
  109. 根據請求項58之化合物，其中n為4。
  110. 根據請求項58之化合物，其中n為5。
  111. 根據請求項58之化合物，其中n為6。
  112. 根據請求項52之化合物，其中Ra為不存在。
  113. 根據請求項52之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  114. 根據請求項53之化合物，其中Ra為不存在。
  115. 根據請求項53之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  116. 根據請求項54之化合物，其中Ra為不存在。
  117. 根據請求項54之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  118. 根據請求項55之化合物，其中Ra為不存在。
  119. 根據請求項55之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  120. 根據請求項56之化合物，其中Ra為不存在。
  121. 根據請求項56之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  122. 根據請求項57之化合物，其中Ra為不存在。
  123. 根據請求項57之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  124. 根據請求項58之化合物，其中Ra為不存在。
  125. 根據請求項58之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  126. 根據請求項59之化合物，其中Ra為不存在。
  127. 根據請求項59之化合物，其中Ra為(C1-C10)烷基。
  128. 根據請求項52之化合物，其中Rb為不存在。
  129. 根據請求項52之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  130. 根據請求項53之化合物，其中Rb為不存在。
  131. 根據請求項53之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  132. 根據請求項54之化合物，其中Rb為不存在。
  133. 根據請求項54之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  134. 根據請求項55之化合物，其中Rb為不存在。
  135. 根據請求項55之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  136. 根據請求項56之化合物，其中Rb為不存在。
  137. 根據請求項56之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  138. 根據請求項57之化合物，其中Rb為不存在。
  139. 根據請求項57之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  140. 根據請求項58之化合物，其中Rb為不存在。
  141. 根據請求項58之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  142. 根據請求項59之化合物，其中Rb為不存在。
  143. 根據請求項59之化合物，其中Rb為(C1-C10)烷基。
  144. 根據請求項52之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  145. 根據請求項52之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  146. 根據請求項145之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  147. 根據請求項52之化合物，其中Rc各自為H。
  148. 根據請求項53之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  149. 根據請求項53之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  150. 根據請求項149之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  151. 根據請求項53之化合物，其中Rc各自為H。
  152. 根據請求項54之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  153. 根據請求項54之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  154. 根據請求項153之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  155. 根據請求項54之化合物，其中Rc各自為H。
  156. 根據請求項55之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  157. 根據請求項55之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  158. 根據請求項157之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  159. 根據請求項55之化合物，其中Rc各自為H。
  160. 根據請求項56之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  161. 根據請求項56之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  162. 根據請求項161之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  163. 根據請求項56之化合物，其中R各自為H。
  164. 根據請求項57之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  165. 根據請求項57之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  166. 根據請求項165之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  167. 根據請求項57之化合物，其中Rc各自為H。
  168. 根據請求項58之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  169. 根據請求項58之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  170. 根據請求項169之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  171. 根據請求項58之化合物，其中Rc各自為H。
  172. 根據請求項59之化合物，其中Rc各自獨立地為(C1-C10)烷基或(C2-C9)雜烷基。
  173. 根據請求項59之化合物，其中Rc各自獨立地為經取代的(C6-C14)芳基。
  174. 根據請求項1之化合物，其中Rc各自為甲苯。
  175. 根據請求項59之化合物，其中Rc各自為H。
  176. 根據請求項52之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基 基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  177. 根據請求項175之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  178. 根據請求項53之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  179. 根據請求項178之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  180. 根據請求項54之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H， 一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  181. 根據請求項180之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  182. 根據請求項55之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  183. 根據請求項182之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  184. 根據請求項56之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團， 其中e為1至400之整數。
  185. 根據請求項184之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  186. 根據請求項57之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  187. 根據請求項186之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  188. 根據請求項58之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H，一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  189. 根據請求項188之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  190. 根據請求項59之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地為：H， 一選自下列之基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數，以式(B)代表之鹽酸胍基團， 其中b為0至25之整數，以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數，以式(D)代表之二羥基基團， 其中d為0至25之整數或以式(E)代表之聚乙二醇基團 其中e為1至400之整數。
  191. 根據請求項190之化合物，其中Rx和Ry各自獨立地係選自-(O)CH3、以式(A)代表之胍基基團 其中a為0至25之整數或以式(C)代表之苯胍基團， 其中c為0至25之整數。
  192. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項1之化合物。
  193. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項2之化合物。
  194. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項3之化合物。
  195. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項52之化合物。
  196. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項53之化合物。
  197. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項54之化合物。
  198. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項55之化合物。
  199. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項56之化合物。
  200. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項57之化合物。
  201. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項58之化合物。
  202. 一種醫藥組成物，係包括根據請求項59之化合物。
  203. 根據請求項192之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  204. 根據請求項193之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  205. 一種根據請求項194之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  206. 根據請求項195之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  207. 根據請求項196之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  208. 根據請求項197之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  209. 根據請求項198之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  210. 根據請求項199之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  211. 根據請求項200之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  212. 根據請求項201之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  213. 根據請求項202之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  214. 根據請求項192之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  215. 根據請求項193之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  216. 根據請求項194之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  217. 根據請求項195之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  218. 根據請求項196之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  219. 根據請求項197之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  220. 根據請求項198之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  221. 根據請求項199之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  222. 根據請求項200之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  223. 根據請求項201之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  224. 根據請求項202之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  225. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項1之化合物。
  226. 根據請求項225之方法，其中該感染為手術部位感染。
  227. 根據請求項225之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  228. 根據請求項227之方法，其中該感染為綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)肺感染。
  229. 根據請求項228之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  230. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項2之化合物。
  231. 根據請求項230之方法，其中該感染為手術部位感染。
  232. 根據請求項230之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  233. 根據請求項232之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  234. 根據請求項233之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  235. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項3之化合物。
  236. 根據請求項235之方法，其中該感染為手術部位感染。
  237. 根據請求項235之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  238. 根據請求項236之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  239. 根據請求項237之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  240. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項52之化合物。
  241. 根據請求項240之方法，其中該感染為手術部位感染。
  242. 根據請求項240之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  243. 根據請求項243之方法，其中該感染為綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)肺感染。
  244. 根據請求項245之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  245. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項53之化合物。
  246. 根據請求項245之方法，其中該感染為手術部位感染。
  247. 根據請求項245之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  248. 根據請求項247之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  249. 根據請求項248之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  250. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項54之化合物。
  251. 根據請求項250之方法，其中該感染為手術部位感染。
  252. 根據請求項250之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  253. 根據請求項252之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  254. 根據請求項253之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  255. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項55之化合物。
  256. 根據請求項255之方法，其中該感染為手術部位感染。
  257. 根據請求項255之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  258. 根據請求項257之方法，其中該感染為綠膿桿菌)肺感染。
  259. 根據請求項258之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  260. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項56之化合物。
  261. 根據請求項260之方法，其中該感染為手術部位感染。
  262. 根據請求項260之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  263. 根據請求項262之方法，其中該感染為綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)肺感染。
  264. 根據請求項263之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  265. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項57之化合物。
  266. 根據請求項265之方法，其中該感染為手術部位感染。
  267. 根據請求項265之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  268. 根據請求項267之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  269. 根據請求項268之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  270. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項58之化合物。
  271. 根據請求項270之方法，其中該感染為手術部位感染。
  272. 根據請求項270之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  273. 根據請求項272之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  274. 根據請求項273之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  275. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項59之化合物。
  276. 根據請求項275之方法，其中該感染為手術部位感染。
  277. 根據請求項275之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  278. 根據請求項277之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  279. 根據請求項278之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
  280. 一種包括結構式(XII)之化合物， 或其醫藥上可接受鹽，其中：q為2至10,000之整數；X各自獨立地為N或P；Z為NH、O或S； Rd和Re各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺；Rf和Rg各自獨立地為H或選自下列之經取代或未經取代基團：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺，或Rf和Rg與其相連接的原子共同形成一4至10員環，其中該4至10員環視需要係經1至3個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)環烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH,-NH2；Rx和Ry各自獨立地為醫藥上可接受的末端基團或與其相連接的碳共同形成一3至10員環，其中該3至10員環視需要係與一聚合物相連接或經1至4個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、羰基、-O(O)C-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基-COOH、(C3-C10)環烷基-COOH、-(O)CH3、-OH、醯胺。
  281. 如請求項280之化合物，其中X各自為N。
  282. 如請求項280之化合物，其中Z為S。
  283. 如請求項280之化合物，其中Rd為H。
  284. 如請求項280之化合物，其中Rd為(C1-C10)烷基。
  285. 如請求項280之化合物，其中Re為經取代或未經取代(C1-C10)烷基。
  286. 如請求項280之化合物，其中Rf和Rg各自為H。
  287. 如請求項280之化合物，其中Rf和Rg係與其相連接的原子共同形成一4至10員環，其中該4至10員環視需要係經1至3個選自下列之基團取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)環烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH,-NH2。
  288. 如請求項287之化合物，其中該4至10員環為一視需要經1至3個選自下列之基團取代的6員環：(C1-C10)烷基、(C2-C9)雜烷基、(C3-C10)環烷基、(C2-C9)雜環烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)雜芳基、(C1-C10)烷基胺、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)環烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH,-NH2。
  289. 如請求項280之化合物，其中X各自為N；Z為S；Rd為H；Re為一經取代的(C1-C10)烷基；及Rf和Rg各自為H。
  290. 如請求項280之化合物，其中X各自為N；Z為S；Rd為一(C1-C10)烷基；Re為一經取代的(C1-C10)烷基；及 Rf和Rg係與其相連接的原子共同形成一視需要經取代的6員環。
  291. 如請求項280之化合物，其中X各自為N；Z為S；Rd為一經取代的(C1-C10)烷基；Re為一(C1-C10)烷基；及Rf為一經取代的(C1-C10)烷基；及Rg為H。
  292. 一種醫藥組成物，其係包括根據請求項280之化合物。
  293. 根據請求項292之醫藥組成物，係用於治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  294. 根據請求項292之醫藥組成物，係用於預防選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀。
  295. 一種治療選自黏膜炎、口腔黏膜炎和感染之症狀的方法，其係包括投予根據請求項280之化合物。
  296. 根據請求項295之方法，其中該感染為手術部位感染。
  297. 根據請求項295之方法，其中該感染為與囊狀纖維化有關的肺感染。
  298. 根據請求項297之方法，其中該感染為綠膿桿菌肺感染。
  299. 根據請求項298之方法，其中在綠膿桿菌肺感染中有生物膜存在。
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