TW201534580A - 殺線蟲之ｎ－（苯基環烷基）羧醯胺及ｎ－（苯基環烷基）硫代羧醯胺 - Google Patents

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Abstract

本發明係有關一種以N-(苯基環烷基)羧醯胺及N-(苯基環烷基)硫代羧醯胺於防治農業中之線蟲及作為對抗動物與人類之體內寄生蟲之殺蠕蟲劑上之用途、包含該等化合物之組成物，及防治線蟲與蠕蟲方法，且進一步係有關一種新穎之N-(苯基環烷基)羧醯胺及N-(苯基環烷基)硫代羧醯胺、其製法與其製法之中間化合物、其作為殺線蟲劑之用途、包含此等化合物之組成物、及防治線蟲之方法。

Description

殺線蟲之N-(苯基環烷基)羧醯胺及N-(苯基環烷基)硫代羧醯胺
本發明係有關一種以N-(苯基環烷基)羧醯胺及N-(苯基環烷基)硫代羧醯胺於防治農業中之線蟲及作為對抗動物與人類之體內寄生蟲之殺蠕蟲劑上之用途、包含該等化合物之組成物，及防治線蟲與蠕蟲方法。
本發明進一步係有關一種新穎之N-(苯基環烷基)羧醯胺及N-(苯基環烷基)硫代羧醯胺、其製法與其製法之中間化合物、其作為殺線蟲劑之用途、包含此等化合物之組成物、及防治線蟲之方法。
線蟲會造成農業產物(包括食物與工業作物)之顯著損失，且係採用具有殺線蟲活性之化學化合物防治。為了適用於農業，此等化合物應具有高度活性，對各種不同物種之線蟲具有廣譜作用，同時應對非標靶生物體沒有毒性。
在獸醫領域中，對所有市售殺蠕蟲劑產生抗性之問題已逐漸增加。因此極需要具有新穎之分子作用模式之殺體內寄生蟲劑。此等新 穎活性成分應對廣譜蠕蟲及線蟲具有優異效力，同時不會對接受處理之動物產生任何不良毒性效應。殺體寄生蟲劑為用於防治或壓制動物或人類之體內寄生蟲之醫藥。
N-(苯基環丙基)羧醯胺及N-(苯基環丁基)羧醯胺、其用途與其製法已揭示於WO 2013/120940 A2及WO 2013/143811 A1。
WO 1998/03495中，某些殺真菌之N-(苯基環己基)羧醯胺衍生物係以通屬方式涵括在如下式之許多種化合物之廣義內容中：
其中R2可代表經取代之芳基或經取代之芳烷基，及n可為1。然而，此文獻並未說明該所揭示化合物之殺線蟲之效力。
WO 2007/134799中，某些殺真菌之N-(苯基環丙基)(硫代)羧醯胺衍生物係以通屬方式涵括在如下式之許多種化合物之廣義內容中：
其中A可代表苯基、5-或6-員雜環系環，X可為氧或硫原子，R1、R2、R3及R4可代表氫、鹵素、C1-C4-烷基、氰基或硝基，B可代表經取代之苯基，及R5可代表各種不同取代基，例如：氫或C1-C4-烷基。然而，此 文獻並未揭示該等化合物具有殺線蟲活性。
WO 2005/103006、WO 2006/122952、WO 2005/103004、WO 2006/122955、及EP 2 289 880中，某些殺真菌之N-(2-吡啶基環烷基)羧醯胺衍生物係以通屬方式涵括在如下式之許多種化合物之廣義內容中：
其中Y可代表苯基或雜環系環，A可代表C3-C7-環烷基，R1及R2可代表各種不同取代基，例如：氫或C1-C6-烷基，R3可代表各種不同取代基，例如：氫、C1-C6-烷基或C3-C7-環烷基，Ra代表C1-C6-鹵代烷基，及X可代表氫、鹵素、C1-C6-烷基或C1-C6-鹵代烷基。然而，此等文獻並未揭示其中2-吡啶部份基團被苯基置換之化合物。
WO 2010/094666 A2中，某些殺真菌之N-(苯基環烷基)-羧醯胺及硫代羧醯胺係以通屬方式涵括在如下式之許多種化合物之廣義內容中：
其中A可代表5員雜環系環，T可為氧或硫，Z1、Z2、Z4及Z5可代表各種不同取代基，例如：氫及C1-C6-烷基，Z3可代表C3-C7-環烷基，m可代表0或1，X可代表各種不同取代基，例如：氫及C1-C6-烷基。然 而，此文獻並未揭示該等所揭示化合物之殺線蟲用途。
WO2011/151369中，某些[(雜)芳基乙基)]吡唑羧醯胺或硫代-羧醯胺係以通屬方式涵括在如下式之許多種化合物之廣義內容中：
其中B可代表經取代或未經取代之環，且W除了其他基團外，還可代表CZ4Z5，特定言之Z2或Z3及Z4或Z5可與其所連接之碳原子共同形成3-、4-、5-、6-或7員飽和碳環。然而，此文獻並未揭示該等所揭示化合物之殺線蟲用途。
現代之保護作物組成物必須符合許多要求，例如：與其含量、效力持續期及其作用範圍及可能用途等相關方面。有關毒性及其與其他活性成份或調配輔劑之相容性問題亦如同活性成份所需之合成成本一般扮演某種角色。此外，還會發生抗性。基於所有此等理由，認為尚未完成新穎作物保護組成物之搜尋，仍然需要至少在各相關態樣上具有比已知化合物更改良性質之新穎化合物。
本發明之目的係提供一種可以在各種不同態樣中擴大農藥範圍之化合物。
此目的及其他未明確說明但可從本文討論之相關內容了解或推衍之目的均可藉由使用式(I)化合物來防治線蟲而達成
其中A代表式Aa之苯基
其中*代表Aa連接式(I)化合物之C=T部份基團之鍵結，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5 個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1；或A代表與碳連接之雜環基，其可視需要經取代1至5個基團R取代，其中R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C.2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷 氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表氧或硫，B代表3-、4-、5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經 取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個 相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基，Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基， Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
上述定義中，除非另有說明，否則鹵素意指氟、溴、氯、碘，羧基意指-C(=O)OH，羰基意指-C(=O)-，胺甲醯基意指-C(=O)NH2，烷基胺甲醯基意指-C(=O)NH烷基，二烷基胺甲醯基意指-C(=O)N(烷基)2，N-羥基胺甲醯基意指-C(=O)NHOH，SO代表氧硫基，SO2代表碸基，烷基、烯基與炔基及包含此等術語之部份基團可為線性或分支。
術語“芳基”，及如：芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、芳基氧基等術語意指苯基或萘基，其中苯基可視需要經1至5個基團Q取代，及萘基可視需要經1至6個基團Q取代。
術語“雜環基”意指包含1至4個選自氧(O)、氮(N)與硫(S)所組成群中之雜原子之飽和或不飽和之4-、5-、6-、7-、8-、9-、或10員環。
雜原子意指選自O、N及S所組成群中之原子。
除非另有說明，否則若鹵化基團(例如：鹵化烷基、鹵化烷氧基)中出現超過一個鹵素原子時，彼等鹵素原子可相同或相異。
除非另有說明，否則根據本發明經取代之基團或取代基可經一個或多個下列基團或原子取代：鹵素、硝基、羥基、氰基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、羥基亞胺基-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-環烷基、三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)-胺基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C2-C8-烯基氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-(C1-C8-烷 基)-胺甲醯基、N-C1-C8-烷基氧胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、C1-C8-烷基胺基羰基氧基、二-(C1-C8-烷基)-胺基羰基氧基、C1-C8-烷基氧羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基胺基胺磺醯基、二-(C1-C8-烷基)-胺基胺磺醯基、C1-C6-烷氧基亞胺基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基氧基亞胺基-C1-C6-烷基、C3-C6-炔基氧基亞胺基-C1-C6-烷基、2-側氧基吡咯啶-1-基、苯甲基氧亞胺基-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基-C1-C8-烷基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、苯甲基胺基、苯氧基、苯基氫硫基、或苯基胺基。
本發明化合物可呈一或多種光學或對掌性異構型，依該化合物中不對稱中心之數量決定。本發明因此同樣係有關所有光學異構物及其消旋或部份消旋混合物(術語"部份消旋"係指不同比例之對映異構物之混合物)及所有可能之立體異構物依所有比例形成之混合物。非對映異構物與/或光學異構物可由熟悉此相關技術者依據本身已知之方式分離。
本發明化合物亦可呈一或多種幾何異構型，依化合物中雙鍵數量決定。因此本發明同樣係有關所有幾何異構物及其依所有比例形成之所有可能混合物。熟悉此相關技術者可依據本身已知之一般方法分離 幾何異構物。
本發明化合物亦可呈一或多種幾何異構型，依B環上取代基之相對位置(同側/反側或順式/反式)決定。因此本發明同樣係有關所有同側/反側(或順式/反式)異構物及其依所有比例形成之同側/反側(或順式/反式)之所有可能混合物。熟悉此相關技術者可依據本身已知之一般方法分離同側/反側(或順式/反式)異構物。
任何式(I)中X代表羥基、氫硫基或胺基之化合物均可由該羥基、氫硫基或胺基之質子轉移而呈其互變異構型。此等化合物之此等互變異構型亦為本發明之一部份。更一般而言，所有式(I)中X代表羥基、氫硫基或胺基之化合物之互變異構型及可視需要作為其製法中之中間物使用及在此等製法中說明其定義之化合物之互變異構型亦為本發明之一部份。
本發明較佳具體實施例為如上述之式(I)化合物於防治線蟲上之用途，其中T代表硫。
本發明另一項較佳具體實施例為如式(IB-1)化合物於防治線蟲上之用途，
其中 A代表式Aa之苯基
其中*代表Aa連接式(I)化合物之C=T部份基團之鍵結，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1；或 A代表碳連接之雜環基，其可視需要經1至5個基團R取代，其中R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表氧或硫， B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基及1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代：n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代 或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、 芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基，Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基，Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基 -C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式Aa之基團。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A1)之雜環
其中R1至R3彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A2)之雜環
其中R4至R6彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A3)之雜環
其中R7代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R8代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A4)之雜環 (A4)
其中R9至R11彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A5)之雜環
其中R12及R13彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、胺基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R14代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、胺基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A6)之雜環
其中R15代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R16及R18彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R17代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為如式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A7)之雜環
其中 R19代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R20至R22彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A8)之雜環
其中R23代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R24代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A9)之雜環
其中R25代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R26代表氫、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A10)之雜環
其中R27代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R28代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A11)之雜環
其中R29代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R30代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A12)之雜環
其中R31代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及 R32代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R33代表氫、鹵素、硝基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A13)之雜環
其中R34代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R35代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基、及 R36代表氫原子或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A14)之雜環
其中R37及R38彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基，及R39代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A15)之雜環
其中 R40及R41彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途其中A為如式(A16)之雜環
其中R42及R43彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或胺基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A17)之雜環
其中R44及R45彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A18)之雜環
其中R47代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R46代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A19)之雜環
其中R49及R48彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A20)之雜環
其中R50及R51彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A21)之雜環
其中R52代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A22)之雜環
其中R53代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A23)之雜環
其中R54及R56彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R55代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A24)之雜環
其中R57及R59彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R58代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A25)之雜環
其中R60及R61彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R62代表氫原子或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用 途，其中A為如式(A26)之雜環
其中R63代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或二(C1-C5-烷基)胺基，及R64代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R65代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A27)之雜環
其中R66代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，及R67、R68及R69彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、SC1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A28)之雜環
其中R70代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、C2-C5-烯基氫 硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯基氧基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)及苯基氫硫基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)，及R71、R72及R73彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、N-嗎啉(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)、及噻吩基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A29)之雜環
其中R74、R75、R76及R77彼此分別獨立代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用 途，其中A為如式(A30)之雜環
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-及-CH2-，及R78代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及R79及R80彼此分別獨立代表氫及C1-C4-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A31)之雜環
其中R81代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A32)之雜環
其中R82代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(I)或式(IB-1)化合物之用途，其中A為如式(A33)之雜環
其中R83代表氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
式A1至A33中之*代表A1至A33連接式(I)或式(IB-1)化合物之C=T部份基團之鍵結。
本發明另一項較佳具體實施例為式(IB-2)化合物於防治線蟲上之用途，
其中A代表選自由A26、A30、A31及A32所組成群中之碳連接之雜環基，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8- 烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1，R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯 基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表氧或硫，B-2代表3-或4員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之 C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、 具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基， Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基，Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
本發明另一項較佳具體實施例為式(IB-2)化合物之用途，其中A為如式(A26)之雜環
其中R63代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或二(C1-C5-烷基)胺基，及R64代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R65代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(IB-2)化合物之用途，其中A為如式(A30)之雜環
其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-及-CH2-，及R78代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及R79及R80彼此分別獨立代表氫及C1-C4-烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(IB-2)化合物之用途，其中A為如式(A31)之雜環
其中R81代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
本發明另一項較佳具體實施例為式(IB-2)化合物之用途，其中A為如式(A32)之雜環
其中R82代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
最後，已發現式(I)化合物(包括式(IB-1)及(IB-2)化合物)具有極佳生物性質，特別適合防治動物害蟲，尤指出現在農業、森林、庫存產品與原料之保護、及衛生方面之線蟲。
式(I)及式(IB-1)化合物中所示基團之較佳取代基或範圍說明如下，其組合代表式(I)化合物及式(IB-1)之較佳群組(W)。
A代表Aa。
Y1代表鹵素、硝基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基。
Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫、鹵素、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基。
A亦代表A4，其中R9至R11彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
A亦代表A5，其中R12及R13彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R14代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
A亦代表A12，其中R31代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及 R32代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R33代表氫、鹵素、硝基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基。
A亦代表A13，其中R34代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R35代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5-烷基)胺基，及R36代表氫原子或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
A亦代表A14，其中R37及R38彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基，及R39代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基。
A亦代表A27，其中R66代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，及R67、R68及R69彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基氫硫基。
A亦代表A28，其中R70代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、C2-C5-烯基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯基氧基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)及苯基氫硫基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)，及R71、R72及R73彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基，A亦代表A33，其中 R83代表氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
T代表氧。
B代表5-或6員非芳香系碳環，其可視需要經1至4個C1-C8-烷基取代。n代表1、2或3。
X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基，芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)。
Q與其他Q彼此分別獨立代表代表鹵素、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧基。
Z1及Z2分別獨立代表氫、氟或經取代或未經取代之C1-C8-烷基。
Z3代表氫、甲氧基、氰基、環丙基。
(W)群組中之較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表Aa。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A4。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物， 其中A代表A5。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A12。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A13。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A14。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A27。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A28。
(W)群組中之另一項較佳具體實施例為式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A33。
(W)群組中之其他較佳具體實施例為群組(W1)至(W6)。
(W1)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表Aa，其中Y1代表選自下列各物所組成群中之基團：鹵素、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基及三氟甲氧基，Y2、Y3及Y4代表氫及Y5代表氫或氟。
(W2)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A4，其中R9及R10代表氫及R11代表鹵素、甲基(meth)、包含1至3個氟原子之C1-氟烷基。
(W3)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A5，其中R12及R14彼此分別獨立代表氫、鹵素、甲基、包含1至3個可相同或相異之氟原子之C1-氟烷基，及R13代表氫。
(W4)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A13，其中R34代表氫、鹵素、C1-C2-烷基、環丙基、包含1至9個鹵素原子之C1-C2-鹵代烷基、C1-C2-烷氧基、或包含1至5個鹵素原子之C1-C2-鹵代烷氧基，及R35代表氫、鹵素、甲基、乙基、包含1至3個鹵素原子之C1-鹵代烷基、包含1至3個鹵素原子之C1-鹵代烷氧基，及R36代表甲基。
(W5)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A28，其中R70代表氫、鹵素、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲基氫硫基、三氟甲氧基，及R71、R72代表氫及R73代表氫、鹵素、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲基氫硫基、三氟甲氧基。
(W6)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A33，其中R83代表氫、鹵素、甲基、乙基、二氟甲基及三氟甲基。
式(I)及式(IB-1)化合物中所示基團之特別佳取代基或範圍說明如下，其組合代表式(I)及式(IB-1)化合物之特別佳群組(U)。
A代表Aa。
Y1代表選自下列各物所組成群中之基團：鹵素、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基及三氟甲氧基。
Y2、Y3及Y4代表氫。
Y5代表氫或氟。
A亦代表A4，其中R9至R11彼此分別獨立代表氫、鹵素、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
A亦代表A5，其中R12及R13彼此分別獨立代表氫、鹵素、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R14代表氫、鹵素、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基。
A亦代表A13，其中R34代表氫、鹵素、C1-C5-烷基、C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及 R35代表氫、鹵素、C1-C5-烷基、氰基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、C1-C5-烷基胺基或二(C1-C5-烷基)胺基，及R36代表氫原子或C1-C5-烷基。
A亦代表A28，其中R70代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、C2-C5-烯基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯基氧基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)及苯基氫硫基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)，及R71、R72及R73彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基。
A亦代表A33，其中R83代表氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
T代表氧。
B代表4-或5-員非芳香系碳環，其可視需要經1至4個C1-C8-烷基取代。
n代表1、2或3。
X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、C1-C3-烷基、具有1至2個鹵素原子之C1-C2-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C2-鹵代烷氧基。
Z1及Z2分別獨立代表氫、氟或經取代或未經取代之C1-C8-烷基。
Z3代表氫。
群組(U)中之較佳具體實施例為群組(U1)至(U6)。
(U1)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表Aa，其中Y1代表選.自下列各物所組成群中之基團：鹵素、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基及三氟甲氧基，Y2、Y3及Y4代表氫及Y5代表氫或氟。
(U2)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A4，其中R9及R10代表氫，及R11代表鹵素、甲基、包含1至3個氟原子之C1-氟烷基。
(U3)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A5，其中R12及R14彼此分別獨立代表氫、鹵素、甲基、甲氧基、包含1至3個相同或相異鹵素原子之C1-氟烷基，及R13代表氫。
(U4)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A13，其中R34代表氫、鹵素、C1-C2-烷基、環丙基、包含1至5個相同或相異鹵素原子之 C1-C2-鹵代烷基、C1-C2-烷氧基、或包含1至5個相同或相異鹵素原子之C1-C2-鹵代烷氧基，及R35代表氫、鹵素、甲基、乙基、包含1至3個鹵素原子之C1-鹵代烷基、包含1至3個鹵素原子之C1-鹵代烷氧基，及R36代表甲基。
(U5)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A28，其中R70代表氫、鹵素、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲基氫硫基、三氟甲氧基，及R71、R72代表氫及R73代表氫、鹵素、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲基氫硫基、三氟甲氧基。
(U6)式(I)及式(IB-1)化合物，其中A代表A33，其中R83代表氫、鹵素、甲基、乙基、二氟甲基及三氟甲基。
本發明特別佳具體實施例為群組(W)中及群組(W1)至(W6)中之化合物，其中B代表可視需要經1至4個甲基取代之環丁基。
本發明另一項特別佳具體實施例為群組(U)中及群組(U1)至(U6)中之化合物，其中B代表可視需要經1至4個甲基取代之環丁基。
有關根據本發明化合物之取代基之上述較佳選項可依各種不同方式組合。此等較佳特色之組合因此提供根據本發明化合物之較佳子群。
本發明亦有關一種式(I)化合物
其中A代表苯基如式Aa
其中*代表Aa連接式(I)化合物之C=T部份基團之鍵結，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5 個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1；或A代表碳連接之雜環基，其可視需要經1至5個基團R取代，其中R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或 未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表硫，B代表3-、4-、5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺 醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相 同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基，Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基，Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至 9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
本發明亦有關新穎之式(IB-1-1)化合物
其中T、Z1、Z2及X係如上述式(IB-1)化合物之定義，B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Z3代表氫，Ab代表Aa及代表如上述定義之A1至A26，但其限制條件為若B-1代表未經取代之6員非芳香系碳環時，n不代表0，且其限制條件為若Ab代表Aa時，X不代表烷氧基。
本發明進一步有關新穎式(IB-2-1)化合物
其中T、Z1、Z2、X及n係如上述式(I)化合物之定義，Z3代表氫，B-2代表3-或4員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Ac代表A26。
上述有關式(I)化合物述及之較佳定義與具體實施例亦適用於新穎之式(IB-1-1)化合物，但其限制條件為若B-1代表未經取代之6員非芳香系碳環時，n不代表0，且其限制條件為若Ab代表Aa時，X不代表烷氧基。
上述有關式(I)化合物述及之較佳定義與具體實施例亦適用於新穎之式(IB-2-1)化合物。
本發明亦係有關一種製備式(I-1)化合物之製程。
因此，根據本發明另一態樣係提供一種製程P1，供製備如本文所定義之式(IB-1-1)化合物，其中T代表O，其包括由式(II-1)胺或其一種鹽類：
其中Z1、Z2、X及n係如上述式(IB-1-1)化合物之相同定義，B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Z3代表氫，與式(III-1)羧酸衍生物：
其中Ab代表Aa及代表如上述定義之A1至A26，L1代表選自下列各物所組成群中之脫離基：鹵素、OH、-ORa、-OC(=O)Ra(Ra為經取代或未經取代之C1-C6-烷基、經取代或未經取代之C1-C6-鹵烷基、苯甲基、4-甲氧基苯甲基或五氟苯基)、或如式O-C(=O)Ab基團；於觸媒之存在下及於縮合劑之存在下反應(若L1代表OH時)，及於酸結合劑之存在下(若L1代表鹵素原子時)反應。
如式(II-1)之胺衍生物係已知或可採用已知製程製備，如：醛或酮之還原性胺化反應(有機反應(Organic Reactions)(Hoboken,NJ,United States)(2002),59)，或肟之還原反應(Journal of Medicinal Chemistry(1984),27(9),1108)，或鹵素、甲磺酸根或甲磺酸根之親核性 取代反應(Journal of Medicinal Chemistry(2002),45,3887)。
式(III-1)羧酸衍生物係已知或可採用已知製程製備。
當L1代表OH時，根據本發明製程P1係在縮合劑之存在下進行。合適之縮合劑可選自下列各物所組成之無限制列表中：醯基鹵化物形成劑，如：碳醯氯、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、三氯化磷氧化物或亞硫醯氯；酸酐形成劑，如：氯甲酸乙酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯或甲磺醯氯；碳化二亞胺類，如：N,N'-二環己基碳化二亞胺(DCC)或其他習用之縮合劑，如：五氧化磷、聚磷酸、N,N'-羰基-二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯甲烷、4-(4,6-二甲氧基[1.3.5]-三-2-基)-4-甲基嗎啉鎓氯化物水合物、溴三吡咯啶基鏻-六氟磷酸鹽或丙烷膦酸酐(T3P)。
根據本發明製程P1係在觸媒之存在下進行。合適觸媒可選自下列：N,N-二甲基吡啶-4-胺、1-羥基-苯并三唑或N,N-二甲基甲醯胺。
當L1代表鹵素原子時，根據本發明之製程P1係在酸結合劑之存在下進行。合適酸結合劑為所有習知用於此等反應之無機或有機鹼類。其中較佳係使用鹼土金屬、鹼金屬氫化物、鹼金屬氫氧化物或鹼金屬醇鹽類，如：氫氧化鈉、氫化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、第三丁醇鉀或其他氫氧化銨，鹼金屬碳酸鹽類，如：碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉，鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽類，如：乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣，及三級胺類，如：三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、三丁基胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N,N-二甲基-吡啶-4-胺、重氮雙環辛烷(DABCO)、重氮雙環壬烯(DBN)或重氮雙環十一碳烯 (DBU)。
亦可能在沒有外加縮合劑下操作，或可使用過量胺組份，以便同時作為酸結合劑使用。
適合進行根據本發明製程P1之溶劑可為習知之惰性有機溶劑。較佳係使用可視需要鹵化之脂系、脂環系或芳香系烴類，如：石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚類，如：乙醚、二異丙醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊基醚、二烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈類，如：乙腈、丙腈、正-或異-丁腈或苯甲腈；醯胺類，如：N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基甲醯替苯胺、N-甲基吡咯烷酮、或六甲基磷酸三醯胺；醇類，如：甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇；酯類，如：乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞碸類，如：二甲亞碸，或碸類，如：環丁碸。
當進行根據本發明製程P1時，該式(II)胺衍生物可呈其鹽型使用，如：鹽酸鹽或任何其他合宜之鹽型。
當進行根據本發明製程P1時，每莫耳式(III)試劑可使用1莫耳或過量之式(II)胺衍生物及1至3莫耳酸結合劑。
亦可使用其他比例之反應組份。依已知方法進行操作。
根據本發明另一態樣，提供製備式(IB-1-1)中T代表S之化合物之第二種製程P2，其以式(IB-1-1)中T代表O之化合物作為起始物，並依據下列反應圖進行：
製程P2
其中Z1、Z2、X及n係如上述式(IB-1-1)化合物之定義，B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Z3代表氫，Ab代表Aa及代表如上述定義之A1至A26。
根據本發明製程P2係在硫化劑之存在下進行。
如式(IB-1-1)中T代表O之醯胺衍生物可根據製程P1製備。
合適之硫化劑可為可視需要在催化量或化學計量或過量鹼(如：無機與有機鹼類)之存在下之硫(S)、氫硫酸(H2S)、硫化鈉(Na2S)、氫硫化鈉(NaHS)、三硫化硼(B2S3)、雙(二乙基鋁)硫化物[(AlEt2)2S]、硫化銨[(NH4)2S]、五硫化磷(P2S5)、勞森試劑(Lawesson’s reagent)[2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,2,3,4-二硫雜二磷雜環丁烷2,4-二硫化物]或聚合物承載之硫化劑(參見J.Chem.Soc.Perkin 1,2001,358)。較佳係使用鹼金屬碳酸鹽類，如：碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉；雜環芳香系鹼類，如：吡啶、皮考啉、二甲基吡啶、三甲基吡啶；及三級胺類，如：三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基吡啶-4-胺或 N-甲基-哌啶。
適合進行根據本發明製程P2之溶劑可為常用之惰性有機溶劑。較佳係使用可視需要鹵化之脂系、脂環系或芳香系烴類，如：石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷，醚類，如：乙醚、二異丙醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊基醚、二烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷或1,2-二乙氧基乙烷，腈類，如：乙腈、丙腈、正-或異-丁腈或苯甲腈，含硫溶劑，如：環丁碸或二硫化碳。
當進行根據本發明製程P2時，每莫耳醯胺反應物可使用1莫耳或超過硫當量之硫化劑及1至3莫耳鹼。
亦可使用其他比例之反應組份。依已知方法進行操作。
根據本發明製程P1及P2通常在常壓下進行。亦可能在加壓或減壓下操作。
當進行根據本發明製程P1及P2時，該反應溫度可在相當大範圍內變化。通常，此等製程可在0℃至200℃之溫度下進行，較佳係10℃至160℃。一種控制根據本發明製程之溫度之方法為採用微波技術。
通常，該反應混合物係於減壓下濃縮。可依已知方法(如：層析法或結晶法)，排除殘質中可能殘留之任何雜質。
本發明亦係有關一種製備如式(IB-2-1)化合物之製程。
因此，根據本發明另一態樣係提供一種製備如本文定義且其 中T代表O之式(IB-2-1)化合物之製程P’1，其包括由式(II-2)胺或其中一種鹽：
其中T、Z1、Z2、X及n係如上述式(IB-2-1)化合物之相同定義，Z3代表氫，B-2代表3-或4員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，與如式(III-2)羧酸衍生物：
其中Ac代表A26，L1代表選自下列各物所組成群中之脫離基：鹵素原子、OH、-ORa、-OC(=O)Ra(Ra係經取代或未經取代之C1-C6-烷基、經取代或未經取代之C1-C6-鹵烷基、苯甲基、4-甲氧基苯甲基或五氟苯基)、或如式O-C(=O)Ab之基團；於觸媒之存在下及於縮合劑之存在下反應(當L1代表OH時)，及於酸結合劑之存在下(當L1代表鹵素原子時)反應。
式(II-2)之胺衍生物係已知或可採用已知製程製備。
式(III-2)羧酸衍生物係已知或可採用已知製程製備。
當L1代表OH時，根據本發明製程P’1係在縮合劑之存在下進行。合適之縮合劑可選自下列各物所組成之無限制列表中：醯基鹵化物形成劑，如：碳醯氯、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、三氯化磷氧化物或亞硫醯氯；酸酐形成劑，如：氯甲酸乙酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯或甲磺醯氯；碳化二亞胺類，如：N,N'-二環己基碳化二亞胺(DCC)或其他習用之縮合劑，如：五氧化磷、聚磷酸、N,N'-羰基-二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯甲烷、4-(4,6-二甲氧基[1.3.5]-三-2-基)-4-甲基嗎啉鎓氯化物水合物、溴三吡咯啶基鏻-六氟磷酸鹽或丙烷膦酸酐(T3P)。
根據本發明製程P’1係在觸媒之存在下進行。合適觸媒可選自下列：N,N-二甲基吡啶-4-胺、1-羥基-苯并三唑或N,N-二甲基甲醯胺。
當L1代表鹵素原子時，根據本發明之製程P’1係在酸結合劑之存在下進行。適合進行根據本發明製程P1之酸結合劑為所有習知用於此等反應之無機或有機鹼類。其中較佳係使用鹼土金屬、鹼金屬氫化物、鹼金屬氫氧化物或鹼金屬醇鹽類，如：氫氧化鈉、氫化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、第三丁醇鉀或其他氫氧化銨，鹼金屬碳酸鹽類，如：碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉，鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽類，如：乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣，及三級胺類，如：三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、三丁基胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基- 哌啶、N,N-二甲基-吡啶-4-胺、重氮雙環辛烷(DABCO)、重氮雙環壬烯(DBN)或重氮雙環十一碳烯(DBU)。
亦可能在沒有外加縮合劑下操作，或可使用過量胺組份，以便同時作為酸結合劑使用。
適合進行根據本發明製程P’1之溶劑可為習知之惰性有機溶劑。較佳係使用可視需要鹵化之脂系、脂環系或芳香系烴類，如：石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚類，如：乙醚、二異丙醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊基醚、二烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈類，如：乙腈、丙腈、正-或異-丁腈或苯甲腈；醯胺類，如：N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基甲醯替苯胺、N-甲基吡咯烷酮、或六甲基磷酸三醯胺；醇類，如：甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇；酯類，如：乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞碸類，如：二甲亞碸，或碸類，如：環丁碸。
當進行根據本發明製程P’1時，該式(II)胺衍生物可呈其鹽型使用，如：鹽酸鹽或任何其他合宜之鹽型。
當進行根據本發明製程P’1時，每莫耳式(III)試劑可使用1莫耳或過量之式(II)胺衍生物及1至3莫耳酸結合劑。
亦可使用其他比例之反應組份。依已知方法進行操作。
根據本發明另一態樣，提供一種製備式(IB-2-1)中T代表S之化合物之第二種製程P’2，其以式(IB-2-1)中T代表O之化合物作為起始 物，並依據下列反應圖進行：
製程P2
其中Z1、Z2、X及n係如上述式(IB-2-1)化合物之相同定義，Z3代表氫，B-2代表3-或4員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基及1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Ac代表A26。
根據本發明製程P’2係於硫化劑之存在下進行。
如式(IB-2-1)中T代表O之醯胺衍生物可根據製程P’1製備。
適合進行製程製程P’2之硫化劑可為可視需要在催化量或化學計量或過量鹼(如：無機與有機鹼類)之存在下之硫(S)、氫硫酸(H2S)、硫化鈉(Na2S)、氫硫化鈉(NaHS)、三硫化硼(B2S3)、雙(二乙基鋁)硫化物[(AlEt2)2S]、硫化銨[(NH4)2S]、五硫化磷(P2S5)、勞森試劑(Lawesson’s reagent)[2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,2,3,4-二硫雜二磷雜環丁烷2,4-二硫化物]或聚合物承載之硫化劑(參見J.Chem.Soc.Perkin 1,2001,358)。較佳係使用鹼金屬碳酸鹽類，如：碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉；雜環芳香系鹼類，如：吡啶、皮考啉、二甲基吡啶、三甲基吡啶；及三 級胺類，如：三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基吡啶-4-胺或N-甲基-哌啶。
適合進行根據本發明製程P’2之溶劑可為常用之惰性有機溶劑。較佳係使用可視需要鹵化之脂系、脂環系或芳香系烴類，如：石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷，醚類，如：乙醚、二異丙醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊基醚、二烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷或1,2-二乙氧基乙烷，腈類，如：乙腈、丙腈、正-或異-丁腈或苯甲腈，含硫溶劑，如：環丁碸或二硫化碳。
當進行根據本發明製程P’2時，每莫耳醯胺反應物可使用1莫耳或超過硫當量之硫化劑及1至3莫耳鹼。
亦可使用其他比例之反應組份。依已知方法進行操作。
根據本發明製程P’1及P’2通常在常壓下進行。亦可能在加壓或減壓下操作。
當進行根據本發明製程P’1及P’2時，該反應溫度可在相當大範圍內變化。通常，此等製程可在0℃至200℃之溫度下進行，較佳係10℃至160℃。一種控制根據本發明製程之溫度之方法為採用微波技術。
通常，該反應混合物係於減壓下濃縮。可依已知方法(如：層析法或結晶法)，排除殘質中可能殘留之任何雜質。
採用習知方法操作。通常，使用水處理反應混合物，分離有 機相，脫水後，減壓濃縮。若適當時，可依習知方法(如：層析法、結晶法或蒸餾法)，排除殘質中可能殘留之任何雜質。
根據本發明化合物可根據上述一般製程製備。但咸了解，熟悉此相關技術者可依據其一般知識及可取得之文獻，依據所需合成之各明確化合物擷用此方法。
本發明另一態樣係有關一種適用於根據本發明製程之中間化合物或原料之式(IIa)化合物。本發明因此提供式(IIa)化合物：
其中Z1及Z2係如上述式(I)化合物之定義，n代表1、2、3、4或5，及X代表鹵素、硝基、氰基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取 代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，Q係如上述定義，及B-a代表4員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基及1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Z3代表氫，但其限制條件為(II-a)不代表2-(4-氯苯基)-3-氟-環丁胺、2-(2-氯苯基)-環丁胺、2-(2,5-二甲氧基-4-甲基苯基)-、反式-環丁胺。
本文所採用"殺線蟲劑"係指可以防治線蟲之化合物。
根據本發明，"防治線蟲"係指殺死線蟲或防止其發展或生長。根據本發明組成物或組合之效力之分析法係在經過根據本發明組成物或組合處理之植物、植株部分或土壤與未經過處理之植物、植株部分或土壤(100%)之間，比較線蟲之死亡率、蟲癭之發展、囊胞之形成、每單位體積土壤之線蟲濃度、囊胞濃度、每支根之線蟲濃度、每單位體積土壤之線蟲卵數量、線蟲感染率。此時，與未經過處理之植物、植株部分或土壤比較，較佳係降低25-50%，極佳係降低51-79%及極特別佳係完全殺死及完全防止線蟲發展及生長，達降低80至100%。
根據本發明之”線蟲防治”亦指防治線蟲繁殖(例如：囊胞與/或卵之發展)。根據本發明組成物可用於保持植物健康，且其可用於治癒性、預防性或全株性防治線蟲。
熟悉此相關技術者已知在植物、植株部分或土壤之間決定線蟲死亡率、蟲癭之發展、囊胞之形成、每單位體積土壤之線蟲濃度、囊胞濃度、每支根之線蟲濃度、每單位體積土壤之線蟲卵數量、線蟲感染率之方法。根據本發明之處理法可以降低線蟲所造成之植物損害，及提高產量。
本文所採用"線蟲"包括線蟲目(Nematoda)之所有物種，及特定言之造成植物或真菌健康問題(例如：來自滑刃目(Aphelenchida)、根瘤線蟲目(Meloidogyne)、墊刃目(Tylenchida)及其他之物種)或人類及動物健康問題(例如：來自毛形亞目(Trichinellida)、墊刃目(Tylenchida)、小桿亞目(Rhabditina)及旋尾目(Spirurida)之物種)之所有物種，及其他寄生性蠕蟲。
本文所採用"線蟲"係指植物線蟲，意指傷害植物之所有線蟲。植物線蟲包括植物寄生性線蟲及文於土壤中之線蟲。植物寄生性線蟲包括(但不限於)：體外寄生蟲，如：劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、長刺線蟲屬(Longidorus spp.)及毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)；半寄生蟲，如：鴕形線蟲屬(Tylenchulus spp.)；遊走性體內寄生蟲，如：短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)及盾線蟲屬(Scutellonerna spp.)；非遊走性寄生蟲，如：異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、黃金線蟲屬(Globoderal spp.)及根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)，及莖與葉部之體內寄生蟲，如：莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)及穿根線蟲屬(Hirshmaniella spp.)。特別傷害根部之寄生性土壤線蟲為例如：異皮線蟲屬(Heterodera)或黃金線蟲屬(Globodera)之包囊形成性線蟲，與/或根瘤線蟲屬(Meloidogyne)之根瘤線蟲。此等屬類之傷害性物種為例如：南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、大豆包囊線蟲(大豆異皮線蟲(Heterodera glycines))、馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida)及馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)(黃色馬鈴薯包囊線蟲)，本文所說明化合物可有效控制此等物種。然而，本文所說明化合物絕未僅限於此等屬類或物種，而係亦可依相同方式沿用於其他線蟲。
植物線蟲包括(但不限於)：例如：居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola)、小麥粒癭線蟲(Anguina tritici)、花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragaria)，及一般滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)之莖與葉部體內寄生蟲；豌豆刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、椰子紅環腐線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、 傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus eremus)、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)及一般傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)；波斯固著線蟲(Cacopaurus pestis)、彎曲環紋線蟲(Criconemella curvata)、環紋線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾環紋線蟲(Criconemella ornata)、環紋線蟲(Criconemella rusium)、葡萄環紋線蟲(Criconemella xenoplax)(=環腐線蟲(Mesocriconema xenoplax))及一般環紋線蟲(Criconemella spp.)；弗尼亞小環線蟲(Criconemoides ferniae)、小環線蟲(Criconemoides onoense)、杯口小環線蟲(Criconemoides ornatum)及一般小環線蟲屬(Criconemoides spp.)；馬鈴薯腐敗線蟲(Ditylenchus destructor)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、蘑菇莖線蟲(Ditylenchus myceliophagus)及一般莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)之莖與葉部體內寄生蟲；異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida)(=馬鈴薯異皮線蟲(Heterodera pallida))、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)(黃色馬鈴薯包囊線蟲)、枯萎黃金線蟲(Globodera solanacearum)、菸草黃金線蟲(Globodera tabacum)、維吉尼亞黃金線蟲(Globodera virginia)及一般黃金線蟲屬(Globodera spp.)非遊走性包囊形成性寄生蟲；雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、赤色螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、多帶螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、短小螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、假強壯螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)及一般螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、半鞘線蟲(Hemicriconemoides)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、裸出鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、塔堅鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、禾谷異皮線蟲(Heterodera avenae)、十字花科異皮線蟲(Heterodera cruciferae)、大豆包囊線蟲(大豆異皮線蟲(Heterodera glycines))、稻異皮線蟲(Heterodera oryzae)、甜菜異皮線蟲(Heterodera schachtii)、玉米異皮線蟲(Heterodera zeae)及一般異皮線蟲屬(Heterodera spp.)之非遊走性包囊形成性寄生蟲；細小潛根線蟲(Hirschmaniella gracilis)、稻潛根線蟲(Hirschmaniella oryzae)、刺尾潛根線蟲(Hirschmaniella spinicaudata)及一般潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp.)之莖與葉部體內寄生蟲；埃及紐帶線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、加州紐帶線蟲(Hoplolaimus californicus)、哥倫布紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、珍珠紐帶線蟲(Hoplolaimus indicus)、大針紐帶線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、擬強壯紐帶線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、非洲長刺線蟲(Longidorus africanus)、短環長刺線蟲(Longidorus breviannulatus)、橫帶長刺線蟲(Longidorus elongatus)、長刺線蟲(Longidorus laevicapitatus)、長刺線蟲(Longidorus vineacola)及一般長刺線蟲屬(Longidorus spp.)之體外寄生蟲；短尾根瘤線蟲(Meloidogyne acronea)、非洲根瘤線蟲(Meloidogyne africana)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線蟲湯氏亞種(Meloidogyne arenaria thamesi)、亞特力根瘤線蟲(Meloidogyne artiella)、奇特伍德根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根結線蟲(Meloidogyne coffeicola)、埃塞俄比亞根瘤線蟲(Meloidogyne ethiopica)、短小根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、法克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、擬禾本科根瘤線蟲(Meloidogyne graminicola)、禾本科根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、南方根瘤線蟲亞力塔亞種(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、吉庫尤根瘤線蟲(Meloidogyne kikuyensis)、微小 根瘤線蟲(Meloidogyne minor)、小麥根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)及一般根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)之非遊走性寄生蟲；根瘤線蟲(Meloinema spp.)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、擬莖線蟲(Neotylenchus vigissi)、食菌性線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、蔥擬毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、擬毛刺線蟲(Paratrichodorus lobatus)、微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、有孔擬毛刺線蟲(Paratrichodorus porosus)、大麥光滑擬毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)及一般擬毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)；芹菜釘線蟲(Paratylenchus hamatus)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、突出釘線蟲(Paratylenchus projectus)及一般釘線蟲屬(Paratylenchus spp.)；短體短體線蟲(Pratylenchus agilis)、亞倫氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、小麥短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、棉花短體線蟲(Pratylenchus delattrei)、吉伯氏短體線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、古迪氏短體線蟲(Pratylenchus goodeyi)、漢氏短體線蟲(Pratylenchus hamatus)、六裂短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、大麥短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)及一般短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)之遊走性 體內寄生蟲；微小假海矛線蟲(Pseudohalenchus minutus)、大平滑墊刃線蟲(Psilenchus magnidens)、膨大平滑墊刃線蟲(Psilenchus tumidus)、墨西哥玉米胞囊線蟲(Punctodera chalcoensis)、五溝線蟲(Quinisulcius acutus)、柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、一般穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)之遊走性體內寄生蟲；北方貝腎狀線蟲(Rotylenchulus borealis)、微小腎狀線蟲(Rotylenchulus parvus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)及一般腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)；直溝盤旋線蟲(Rotylenchus laurentinus)、大囊盤旋線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、強壯盤旋線蟲(Rotylenchus robustus)、均勻盤旋線蟲(Rotylenchus uniformis)及一般盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)；小尾螺旋線蟲(Scutellonema brachyurum)、山藥螺旋線蟲(Scutellonema bradys)、卡維內斯螺旋線蟲(Scutellonema clathricaudatum)及一般螺旋線蟲屬(Scutellonema spp.)遊走性體內寄生蟲；亞粒線蟲(Subanguina radiciola)、頭線蟲(Tetylenchus nicotianae)、圓桶毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、微小毛刺線蟲(Trichodorus minor)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、普希毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、大蒜毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)及一般毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)之體外寄生蟲；農田矮化線蟲(Tylenchorhynchus agri)、甘藍矮化線蟲(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、指形矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、伊布裏矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、普通矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)及一般矮化線蟲屬 (Tylenchorhynchus spp.)；柑橘半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)及一般半穿刺線蟲屬(Tylenchulus spp.)之半寄生蟲；美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、短頸劍線蟲劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、雙型性劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、標準劍線蟲(Xiphinema index)及一般劍線蟲屬(Xiphinema spp.)之體外寄生蟲。
適合使用本發明殺線蟲劑之線蟲實例包括(但不限於)：根瘤線蟲屬(Meloidogyne)線蟲，如：南方根瘤線蟲線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)及花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)；腐敗線蟲屬(Ditylenchus)線蟲，如：馬鈴薯腐敗線蟲(Ditylenchus destructor)及莖與球莖線蟲(莖線蟲(Ditylenchus dipsaci))；短體線蟲屬(Pratylenchus)線蟲，如：穗軸根腐線蟲(穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans))、菊花根腐線蟲(菊花短體線蟲(Pratylenchus fallax))、咖啡根腐線蟲(咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae))、茶樹根腐線蟲(盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi))及胡桃根腐線蟲(傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus))；黃金包囊線蟲屬(Globodera)線蟲，如：黃色馬鈴薯包囊線蟲(馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis))及白色馬鈴薯包囊線蟲(馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida))；異皮線蟲屬(Heterodera)之線蟲，如：大豆包囊線蟲(大豆異皮線蟲(Heterodera glycines))及甜菜包囊線蟲(甜菜異皮線蟲(Heterodera schachtii))；滑刃線蟲屬(Aphelenchoides)線蟲，如：稻白尖病線蟲(葉芽滑刃線蟲(Aphelenchoides besseyi))、菊花葉線蟲(菊花滑刃線蟲(Aphelenchoides ritzemabosi))及草莓線蟲(草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae))；真滑刃線蟲屬(Aphelenchus)線蟲，如：食真菌性線蟲(燕麥真滑刃線蟲(Aphelenchus avenae))；穿孔線蟲屬(Radopholus)線蟲，如： 穿孔線蟲：香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)；半穿刺線蟲屬(Tylenchulus)線蟲，如：柑橘根線蟲(柑橘半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans))；腎狀線蟲屬(Rotylenchulus)線蟲，如：腎形線蟲(腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis))；出現在樹木中之線蟲，如：松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus))，等等。
可使用根據本發明殺線蟲劑之植物沒有特別限制；因此可述及例如：下列植物，如：穀類(例如：稻、大麥、小麥、黑麥、燕麥、玉米，等等)、豆類(大豆、紅豆、蠶豆、豌豆、花生，等等)、果樹/果實(蘋果、柑橘品種、梨、葡萄、桃、日本杏、櫻桃、胡桃、扁桃、香蕉、草莓，等等)、蔬菜(大白菜、番茄、菠菜、青花菜、萵苣、洋蔥、青蔥、青椒，等等)、根部作物(胡蘿蔔、馬鈴薯、地瓜、蘿蔔、蓮藕、大頭菜，等等)、原料作物(棉花、麻、構樹、三椏樹、油菜、甜菜、啤酒花、甘蔗、甜菜、橄欖、橡膠、棕櫚、咖啡、菸草、茶葉，等等)、瓜類(南瓜、小黃瓜、西瓜、香瓜，等等)、草原植物(鴨茅、高粱、貓尾草、三葉草、苜蓿草，等等)、草皮(臺北草、糠穗草，等等)、香料作物，等等(薰衣草、迷迭香、百里香、巴西利、胡椒、薑，等等)及花卉作物(菊花、玫瑰、蘭花，等等)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之咖啡線蟲：短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、短小根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、咖啡根結線蟲(Meloidogyne coffeicola)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)及咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、 盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、螺旋線蟲屬(Scutellonema spp.)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之馬鈴薯線蟲：短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)及亞倫氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、小麥短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六裂短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、大麥短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓桶毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、普希毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、大蒜毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)、微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、蔥擬毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、大麥光滑擬毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、法克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、奇特伍德根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、馬鈴薯白線蟲 (Globodera pallida)、馬鈴薯腐敗線蟲(Ditylenchus destructor)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、擬莖線蟲(Neotylenchus vigissi)、食菌性線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、線蟲屬(Meloinema spp.)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物(群)特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之番茄線蟲：花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、微小短體線蟲(Paratrichodorus minor)、短小根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、枯萎黃金線蟲(Globodera solanacearum)、異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之胡瓜線蟲：花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)及索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適 合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之棉花線蟲：長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、哥倫布紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之玉米線蟲，特定言之：長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、微小短體線蟲(Paratrichodorus minor)及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、棉花短體線蟲(Pratylenchus delattrei)、六裂短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、(豌豆刺線蟲(Belonolaimus gracilis))、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、短環長刺線蟲(Longidorus breviannulatus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線蟲湯氏亞種(Meloidogyne arenaria thamesi)、禾本科根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、南方根瘤線蟲亞力塔亞種(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、小麥根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、禾谷異皮線蟲(Heterodera avenae)、稻異皮線蟲(Heterodera oryzae)、玉米異皮線蟲(Heterodera zeae)、墨西哥玉米胞囊線蟲(Punctodera chalcoensis)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、埃及紐帶線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、大針紐帶線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、珍珠粟槍線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、假強壯螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、裝飾環紋線蟲(Criconemella ornata)、環紋線蟲(Criconemella onoensis)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、北方貝腎狀線蟲(Rotylenchulus borealis)、微小腎狀線蟲(Rotylenchulus parvus)、農田矮化線蟲(Tylenchorhynchus agri)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、普通矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)、五溝線蟲(Quinisulcius acutus)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、塔堅鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola)、小麥粒癭線蟲(Anguina tritici)、花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、小尾盾線蟲(Scutellonema brachyurum)、亞粒線蟲(Subanguina radiciola)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之大豆線蟲，特定言之：短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、大豆異皮線蟲(Heterodera glycines)、哥倫布紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)及咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、六裂短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、亞倫氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、短體短體線蟲(Pratylenchus agilis)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、(豌豆刺線蟲(Belonolaimus gracilis))、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、哥倫布紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之菸草線蟲，特定言之：南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、六裂短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、橫帶長刺線蟲(Longidorus elongatu)、擬毛刺線蟲(Paratrichodorus lobatus)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、菸草黃金線蟲(Globodera tabacum)、枯萎黃金線蟲(Globodera solanacearum)、維吉尼亞黃金線蟲(Globodera virginiae)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、環紋線蟲屬(Criconemella spp.)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、釘線蟲屬(Paratylenchus spp.)、頭線蟲(Tetylenchus nicotianae)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之柑橘線蟲，特定言之：咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、微小短體線蟲(Paratrichodorus minor)、有孔擬毛刺線蟲(Paratrichodorus porosus)、毛刺線蟲(Trichodorus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、南方根瘤線蟲亞力塔亞種(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、大囊盤旋線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、短頸劍線蟲劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、標準劍線蟲(Xiphinema index)、環紋線蟲屬(Criconemella spp.)、半鞘線蟲(Hemicriconemoides)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、裸出鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、柑橘半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之香蕉線蟲，特定言之：咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)及吉伯氏短體線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、多帶螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適 合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之鳳梨線蟲，特定言之：玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、古迪氏短體線蟲(Pratylenchus goodeyi)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)及橫帶長刺線蟲(Longidorus elongatus)、長刺線蟲(Longidorus laevicapitatus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、微小毛刺線蟲(Trichodorus minor)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、蘑菇莖線蟲(Ditylenchus myceliophagus)、加州紐帶線蟲(Hoplolaimus californicus)、擬強壯紐帶線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、珍珠粟槍線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、短小螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、多帶螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、赤色螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、雙型性劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、香蕉穿孔線蟲((Radopholus similis)、指形矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、伊布裏矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、卡維內斯螺旋線蟲(Scutellonema clathricaudatum)、山藥螺旋線蟲(Scutellonema bradys)、膨大平滑墊刃線蟲(Psilenchus tumidus)、大平滑墊刃線蟲(Psilenchus magnidens)、微小假海矛線蟲(Pseudohalenchus minutus)、弗尼亞小環線蟲(Criconemoides ferniae)、小環線蟲(Criconemoides onoense)、杯口小環線蟲(Criconemoides ornatum)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之葡萄藤線蟲，特定言之：傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根瘤線蟲 (Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、標準劍線蟲(Xiphinema index)及草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、柑橘半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之樹類作物(仁果)線蟲，特定言之穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)及傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、橫帶長刺線蟲(Longidorus elongatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之樹類作物(核果)線蟲，特定言之：穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、葡萄環紋線蟲(Criconemella xenoplax)及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯克裏布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、彎曲環紋線蟲(Criconemella curvata)、克萊頓矮化線蟲 (Tylenchorhynchus claytoni)、芹菜釘線蟲(Paratylenchus hamatus)、突出釘線蟲(Paratylenchus projectus)、小尾盾線蟲(Scutellonema brachyurum)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)。
本發明化合物(群)及包含本發明化合物(群)之組成物特別適合控制屬於選自下列植物寄生性線蟲所組成群中至少一種物種之樹類作物(堅果)線蟲，特定言之：毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)、環紋線蟲(Criconemella rusium)及傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、擬毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、波斯固著線蟲(Cacopaurus pestis)。
依類似方式，本文所採用之"線蟲"係指可能傷害人類或動物之線蟲。
會傷害人類或動物之明確線蟲物種為：毛形亞目(Trichinellida)，例如：毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、線蟲屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)墊刃目(Tylenchida)，例如：細頸線蟲屬(Micronema spp.)、糞桿線蟲屬(Strongyloides spp.)小桿亞目(Rhabditina)，例如：圓線蟲屬(Strongylus spp.)、三齒線蟲屬(Triodontophorus spp.)、食道齒線蟲屬(Oesophagodontus spp.)、毛線線蟲屬(Trichonema spp.)、輻首線蟲屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽線蟲屬(Cylindropharynx spp.)、盆口線蟲屬(Poteriostomum spp.)、線蟲屬 (Cyclococercus spp.)、杯冠線蟲屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、夏桕線蟲屬(Chabertia spp.)、冠尾線蟲屬(Stephanurus spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、球首線蟲屬(Globocephalus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、後圓線蟲屬(Metastrongylus spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒線蟲屬(Muellerius spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、新圓線蟲屬(Neostrongylus spp.)、囊尾線蟲屬(Cystocaulus spp.)、肺圓線蟲屬(Pneumostrongylus spp.)、指尾線蟲屬(Spicocaulus spp.)、鹿圓線蟲屬(Elaphostrongylus spp.)、副麂圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、環體線蟲屬(Crenosoma spp.)、副環體線蟲屬(Paracrenosoma spp.)、住血線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、肺線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、類絲線蟲屬(Filaroides spp.)、副類絲線蟲屬(Parafilaroides spp.)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血線蟲屬(Haemonchus spp.)、奧斯特線蟲屬(Ostertagia spp.)、馬歇爾線蟲屬(Marshallagia spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、細頸線蟲(Nematodirus spp.)、胃圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、尖頭胃線蟲屬(Obeliscoides spp.)、裂口線蟲屬(Amidostomum spp.)、壺肛線蟲屬(Ollulanus spp.)旋尾目(Spirurida)，例如：尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、管狀線蟲屬(Syphacia spp.)、無刺蟯蟲屬(Aspiculuris spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)；蛔蟲屬(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首線蟲屬(Toxocara spp.)、貝利蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、副蛔屬(Parascaris spp.)、海獸胃線蟲屬(Anisakis spp.)、禽蛔屬(Ascaridia spp.)；棘口線蟲屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、馬胃線蟲屬(Habronema spp.)、副柔絲線蟲屬 (Parabronema spp.)、德拉西線蟲屬(Draschia spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)；冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀線蟲屬(Setaria spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、血直絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、光絲蟲屬(Litomosoides spp.)、血絲蟲屬(Brugia spp.)、吳策絲蟲屬(Wuchereria spp.)、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca spp.)。
許多種已知殺線蟲劑同樣對其他寄生性蠕蟲具有活性，因此可用於防治不一定屬於線蟲類之人類與動物之寄生蟲。因此，更一般而言，本發明亦計畫使用本文說明之化合物作為殺蠕蟲藥。病原性體內寄生性蠕蟲包括扁形動物門(Platyhelmintha)(例如：單殖吸蟲、絛蟲及吸蟲)、棘頭動物及舌形動物。可述及且參考下列蠕蟲實例，但未受此限制：單殖吸蟲亞綱(Monogenea)：例如：三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、指標蟲屬(Dactylogyrus spp.)、多盤吸蟲屬(Polystoma spp.)，絛蟲：擬葉目(Pseudophyllidea)，例如：廣節裂頭絛蟲屬(Diphyllobothrium spp.)、螺旋體蟲屬(Spirometra spp.)、裂頭絛蟲(Schistocephalus spp.)、舌狀絛蟲屬(Ligula spp.)、吸葉絛蟲屬(Bothridium spp.)、大複殖門絛蟲屬(Diphlogonoporus spp.)，圓葉目(Cyclophyllidea)，例如：中殖孔屬絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨絛蟲屬(Moniezia spp.)、隧體絛蟲屬(Thysanosoma spp.)、曲子官絛蟲屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺絛蟲(Avitellina spp.)、史提拉絛蟲屬(Stilesia spp.)、錫帶絛蟲屬(Cittotaenia spp.)、安迪亞絛蟲屬(Andyra spp.)、伯特絛蟲屬(Bertiella spp.)、帶絛蟲屬(Taenia spp.)、棘球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、泡尾絛蟲屬(Hydatigera spp.)、戴文絛蟲屬(Davainea spp.)、雷氏絛蟲屬(Raillietina spp.)、包膜絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、瘍 棘殼絛蟲屬(Echinolepis spp.)、棘葉絛蟲屬(Echinocotyle spp.)、迪克氏絛蟲屬(Diochis spp.)、瓜實絛蟲屬(Dipylidium spp.)、約優克斯絛蟲屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔絛蟲屬(Diplopylidium spp.)，吸蟲：複殖目(Digenea)，例如：複口吸蟲屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴吸蟲屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、毛樣線蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳畢吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨畢吸蟲屬(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸蟲屬(Leucochloridium spp.)、短咽吸蟲屬(Brachylaima spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、棘緣吸蟲屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸蟲屬(Echinochasmus spp.)、低頸吸蟲屬(Hypoderaeum spp.)、肝吸蟲屬(Fasciola spp.)、擬片形吸蟲(Fasciolides spp.)、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腸吸蟲屬(Cyclocoelum spp.)、盲腔屬(Typhlocoelum spp.)、雙口吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、杯殖吸蟲屬(Calicophoron spp.)、盤吸蟲屬(Cotylophoron spp.)、巨盤吸蟲屬(Gigantocotyle spp.)、菲策吸蟲屬(Fischoederius spp.)、腹袋吸蟲屬(Gastrothylacus spp.)、背孔吸蟲屬(Notocotylus spp.)、下彎吸蟲屬(Catatropis spp.)、斜睾吸蟲屬(Plagiorchis spp.)、前殖吸蟲屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤吸蟲屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲屬(Troglotrema spp.)、並殖吸蟲屬(Paragonimus spp.)、肛瘤吸蟲屬(Collyriclum spp.)、隱孔吸蟲屬(Nanophyetus spp.)、後睾吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、支睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、異形吸蟲屬(Heterophyes spp.)、後殖吸蟲屬(Metagonimus spp.)，棘頭動物門(Acanthocephala)：少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘頭蟲屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘頭蟲屬(Prosthenorchis spp.)；多形目(Polymorphida)，例如：細頸棘頭蟲屬(Filicollis spp.)；念珠目(Moniliformida)，例如：聯珠狀棘頭蟲屬(Moniliformis spp.)， 棘吻目(Echinorhynchida)，例如：棘頭蟲屬(Acanthocephalus spp.)、魚棘頭蟲屬(Echinorhynchus spp.)、似細吻棘頭蟲屬(Leptorhynchoides spp.)，舌形動物門(Pentastoma)：孔頭蟲目(Porocephalida)，例如：舌形蟲屬(Linguatula spp.)。
在獸醫領域及動物畜養中，根據本發明活性化合物之投藥法係依已知方式直接進行或呈合適製劑，依經腸式、非經腸式、經皮膚或鼻內投藥。該投藥法可為預防性或醫療性。
因此，本發明一項具體實施例係以根據本發明化合物作為醫藥使用。
另一態樣係以根據本發明化合物作為抗體內寄生蟲劑，特定言之殺蠕蟲劑或抗原蟲劑使用。例如：在動物畜牧、動物養殖、動物圈養、衛生環境中，例如：以根據本發明化合物作為抗體內寄生蟲劑，特定言之殺蠕蟲劑或抗原蟲劑使用。
另一態樣係以根據本發明化合物作為抗體外寄生蟲劑，特定言之殺節肢動物劑，如：殺昆蟲劑或殺蟎劑使用。例如：在動物畜牧、動物養殖、動物圈養、衛生環境中，例如：以根據本發明化合物作為抗體外寄生蟲劑，特定言之殺節肢動物劑，如：殺昆蟲劑或殺蟎劑使用。
本發明另一態樣為殺線蟲組成物，其包含有效量之至少一種本文所定義之化合物及至少一種下列物質：表面活性劑、固態或液態稀釋劑，其特徵在於該表面活性劑或稀釋劑係殺線蟲組成物常用者。一項具體實施例中，該組成物包含至少兩種本文所定義之化合物。
本發明之相關態樣係一種製備本文所說明殺線蟲組成物之方法，其包括混合本文所說明化合物與殺線蟲組成物常用之表面活性劑或稀釋劑之步驟。一項具體實施例中，該方法包括混合至少兩種本文說明之化合物與殺線蟲組成物常用之表面活性劑或稀釋劑。
特定言之，本發明係有關一種發展用於農業或園藝之殺線蟲組成物。此等殺線蟲組成物可依本身已知方式製備。
本發明進一步提供一種調配物，及由其製成包含至少一種本發明活性化合物成為作物保護劑與/或農藥之施用型式，例如：浸藥水、滴藥水及噴灑液。該等施用型式可進一步包含作物保護劑與/或農藥與/或加強活性之佐劑，如：滲透劑，例如：植物油類(如，例如：菜籽油、葵花油)、礦物油類(如，例如：石蠟油)、植物脂肪酸之烷基酯類(如：菜籽油甲酯或大豆油甲酯)、或烷醇烷氧化物，與/或擴散劑，如，例如：烷基矽氧烷，與/或鹽類，例如：有機或無機銨或鏻鹽，例如：硫酸銨或磷酸氫二銨，與/或促進滯留劑，例如：磺基琥珀酸二辛酯或羥基丙基關華豆膠聚合物與/或保濕劑，如，例如：甘油與/或肥料，例如：含銨、鉀或磷之肥料。
常見之調配物實例包括：水溶性液體(SL)、乳化濃縮劑(EC)、水性乳液(EW)、懸浮濃縮劑(SC、SE、FS、OD)、水可勻散性粒劑(WG)、粒劑(GR)及膠囊濃縮劑(CS)；此等及其他可能之調配物型式說明於例如：由2004年FAO/WHO聯合農藥會議(FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications)所製作之”FAO植物生產與保護報告-173(FAO Plant Production and Protection Papers-173)中之”國際作物生命與農藥說明，FAO與WHO農藥說明之發展及使用手冊(Crop Life International and in Pesticide Specifications,Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides)，ISBN：9251048576。該調配物中除了一種或多種本發明活性化合物外，尚可視需要包含其他農化活性化合物。
該調配物或使用型式最好包含輔劑，例如：補充劑、溶劑、自發性促進劑、載劑、乳化劑、勻散劑、防凍劑、殺生物製劑、增稠劑與/或其他輔劑，例如：佐劑。本文中，佐劑為加強調配物生物效應之組成份，該組成份本身不需具有生物效應。佐劑實例為促進滯留、擴散、附著在葉表面、或促進滲透之製劑。
這類調配物係依已知方式製備，例如：混合活性化合物與輔劑，如，例如：補充劑、溶劑及/或固態載劑及/或其他輔劑，如，例如：表面活性劑。調配物製法係於合適設備中或在施用前或施用期間進行。
適合使用之輔劑可為適合為活性化合物之調配物或由此等調配物製成之施用型式(如，例如：即用型作物保護組成物，例如，如：噴灑液或拌種劑)賦與特殊性質，如：某些物理性質、技術性質與/或生物性質之物質。
合適之補充劑為例如：水、極性與非極性有機化學液體，例如：芳香系與非芳香系烴類(如：鏈烷烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類與多元醇(若適當時，亦可經取代、醚化與/或酯化)、酮類(如：丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪類與油類)與(聚)醚類、未取代與經取代之胺類、醯胺類、內醯胺類(如：N-烷基吡咯啶酮)及內酯類、碸類與亞碸類(如：二甲亞碸)。
當使用水作為補充劑時，亦可使用例如：有機溶劑作為輔助溶劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香烴(如：二甲苯、甲苯、或烷基萘類)、氯化芳香烴與氯化脂族烴類(如：氯苯、氯化乙烯或二氯甲烷)、脂族烴類(如：環己烷或石蠟，例如：石油分餾物、礦物油與植物油)、醇類(如：丁醇或甘醇，及其醚類與酯類)、酮類(如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環已酮)、強極性溶劑(如：二甲基甲醯胺與二甲亞碸)，及水。
原則上，可以使用所有合適之溶劑。合適溶劑實例為例如：芳香烴(如，例如：二甲苯、甲苯或烷基萘類)、氯化芳香烴或氯化脂族烴類(如，例如：氯苯、氯化乙烯或二氯甲烷)、脂族烴類(如，例如：環己烷)、石蠟、石油分餾物、礦物油與植物油、醇類(如，例如：甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或甘醇，及其醚類與酯類)、酮類(如，例如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮)、強極性溶劑(如：二甲亞碸)、及水。
原則上可使用所有合適載劑。特定言之，適用之載劑為例如：銨鹽及天然礦物粉末，如：高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫土或矽藻土，及合成礦物粉末，如：高分散度矽石、氧化鋁與天然或合成矽酸鹽、樹脂、蠟類與/或固體肥料。亦可使用此等載劑之混合物。適用於粒劑之載劑包括例如：粉碎與分碎天然礦石，如：方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，及無機與有機粉末之合成顆粒，及有機材料之顆粒如：鋸屑、紙、椰子殼、玉米穗軸與菸草稈。
亦可使用液化氣體補充劑或溶劑。特別合適之補充劑或載劑係指彼等在標準溫度與標準壓力下呈氣態者，例如：氣霧劑推進劑，如： 鹵化烴類，及丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。
具有離子性或非離子性性質之乳化劑與/或發泡劑、勻散劑或濕化劑或此等表面活性劑混合物之實例為：聚丙烯酸之鹽類、木質素磺酸之鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺、與經取代之苯酚(較佳為烷基苯酚或芳基苯酚)之聚縮合物、磺基琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(較佳為牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及含硫酸根、磺酸根與磷酸根之化合物之衍生物，例如：烷基芳基聚二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。若其中一種活性化合物與/或其中一種惰性載劑為水不可溶且若該施用方式係在水中進行時，則宜含有表面活性劑。
亦可存在於調配物及其所衍生之施用型式中之其他輔劑包括染劑，如：無機色素，例如：氧化鐵、氧化鈦與普魯士藍，及有機染料，如：茜素染料、偶氮染料及金屬酞花青染料，及微量營養素如：鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類。
亦可包含安定劑(如：低溫安定劑)、防腐劑、抗氧化劑、光安定劑或其他改善化學與/或物理安定性之製劑。亦可包含泡沫形成劑或消泡劑。
此外，調配物及其所衍生之施用型式中亦可使用膠黏劑作為額外輔劑，如：羧甲基纖維素，及呈粉末、顆粒或膠乳型式之天然與合成聚合物，如：阿拉伯膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂，如：腦磷脂與卵磷脂，及合成磷脂。其他可能之輔劑包括礦物油與植物油。
調配物及其所衍生之施用型式中亦可能包含其他輔劑。此等添加劑實例包括：香料、保護性膠體、結合劑、黏著劑、增稠劑、搖溶劑、滲透劑、促進滯留劑、安定劑、螯合劑、錯合劑、保濕劑與擴散劑。通常，活性化合物可併用任何常用於調配目的之固態或液態添加劑。
適用之促進滯留劑包括所有彼等可降低動態表面張力之物質，如，例如：磺基琥珀酸二辛酯，或可提高黏彈性之物質，例如：羥基丙基關華豆膠聚合物。
本文之合適滲透劑包括所有彼等常用於加強農化活性化合物滲透進入植物之物質。本文中，滲透劑之定義為其有能力從(通常為水性)噴灑液與/或從噴灑覆層開始滲入植物之角質層，藉以提高活性化合物在角質層中之移動性。此性質可採用文獻中曾說明之方法測定(Baur等人，1997,Pesticide Science 51,131-152)。其實例包括：醇烷氧化物，如：椰子脂肪乙氧化物(10)或異十三烷基乙氧化物(12)、脂肪酸酯，如：菜籽油甲酯或大豆油甲酯、脂肪胺烷氧化物，如：獸脂胺乙氧化物(15)，或銨與/或鏻鹽類，如：硫酸銨或磷酸氫二銨。
基於調配物之重量計，該調配物較佳包含0.00000001%至98%重量比之活性化合物，或特別佳為0.01%至95%重量比之活性化合物，更佳為0.5%至90%重量比之活性化合物。
由調配物製成之施用型式(保護作物產品)中之活性化合物含量可能在很大範圍內變化。基於施用型式之重量計，該等施用型式之活性化合物濃度典型在0.00000001%至95%重量比活性化合物之間，較佳在0.00001%至1%重量比之間。配合施用方式，依習知方式施用。
該等組成物係依適合施用型式之習知方式施用。
較佳植物係彼等來自有用植物、觀賞植物、草皮、一般常用為公共空間或家庭之觀賞植物之樹種、及森林樹種。森林樹種包括用於生產木材、纖維素、紙及由樹之部份製造之產品之樹種。
本文中所採用術語有用植物係指常用於取得食物、飼料、燃料或供工業用途之植物之作物植物。
可藉由施加式(I)化合物而改良之有用植物包括例如：下列植物品種：草皮、葡萄藤、穀類，例如：小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米及小米/高粱；甜菜，例如：製糖用甜菜及飼料用甜菜；果實類，例如：仁果、核果及軟肉果實，例如：蘋果、梨、李、桃、扁桃、櫻桃及莓果，例如：草莓、覆盆子、黑莓；豆科，例如：豆類、小扁豆、豌豆及大豆；榨油作物，例如：油菜、芥茉、罌粟、橄欖、葵花、椰子、蓖麻油植物、可可豆及花生；瓜類，例如：南瓜(pumpkin/squash)、胡瓜及香瓜；纖維植物，例如：棉花、亞麻、麻及黃麻；柑橘類果實，例如：柳橙、檸檬、葡萄柚及橘子；蔬菜，例如：菠菜、萵苣、蘆筍、大白菜品種、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯及甜椒；樟科(Lauraceae)，例如：駱梨、樟樹(Cinnamomum)、樟腦、或如：菸草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶葉、青椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉、膠乳植物及觀賞植物，例如：花卉、灌木、落葉樹及針葉樹等植物。此列表並無限制性。
下列植物被視為特別合適之目標作物：棉花、茄子、草皮、仁果、核果、軟肉果實、玉米、小麥、大麥、胡瓜、菸草、爬藤類、稻、穀類、梨、豆類、大豆、油菜、番茄、甜椒、香瓜、大白菜、馬鈴薯及 蘋果。
可利用根據本發明方法改良之樹種實例為：冷杉屬(Abies sp.)、桉屬(Eucalyptus sp.)、雲杉屬(Picea sp.)、松樹屬(Pinus sp.)、七葉樹屬(Aesculus sp.)、懸鈴木屬(Platanus sp.)、椴樹屬(Tilia sp.)、槭樹屬(Acer sp.)、鐵杉屬(Tsuga sp.)、梣屬(Fraxinus sp.)、花楸屬(Sorbus sp.)、樺木屬(Betula sp.)、山植屬(Crataegus sp.)、榆樹屬(Ulmus sp.)、櫟屬(Quercus sp.)、山毛櫸屬(Fagus sp.)、柳屬(Salix sp.)、楊屬(Populus sp.)。
可利用根據本發明方法改良之較佳樹種為下列樹種：七葉樹屬(Aesculus)樹種：馬栗七葉樹(A.hippocastanum)、小花七葉樹(A.pariflora)、紅栗七葉樹(A.carnea)；懸鈴木屬(Platanus)樹種：懸鈴木(P.aceriflora)、一球懸鈴木(P.occidentalis)、加利福尼亞懸鈴木(P.racemosa)；雲杉屬(Picea)樹種：歐洲雲杉(P.abies)；松樹屬(Pinus)樹種：輻射松(P.radiate)、黃松(P.ponderosa)、海灘松(P.contorta)、蘇格蘭松(P.sylvestre)、愛氏松(P.elliottii)、西部白松(P.montecola)、美國白皮松(P.albicaulis)、美國赤松(P.resinosa)、長葉松(P.palustris)、德達松(P.taeda)、柔枝松(P.flexilis)、美國黑松(P.jeffregi)、北美短葉松(P.baksiana)、美國東部白松(P.strobes)；桉屬(Eucalyptus)樹種：玫瑰桉樹(E.grandis)、藍膠桉樹(E.globulus)、尤加利(E.camadentis)、光亮桉樹(E.nitens)、澳洲桉樹(E.obliqua)、杏仁桉樹(E.regnans)、羚膠桉樹(E.pilularus)。
可利用根據本發明方法改良之特別佳樹種包括：松樹(Pinus)樹種：輻射松(P.radiate)、黃松(P.ponderosa)、海灘松(P.contorta)、蘇格蘭松(P.sylvestre)、美國東部白松(P.strobes)；桉屬(Eucalyptus)樹 種：玫瑰桉樹(E.grandis)、藍膠桉樹(E.globulus)、尤加利(E.camadentis)。
可利用根據本發明方法改良之極特別佳樹種為：七葉樹(horse chestnut)、懸鈴木科(Platanaceae)、菩提樹(linden tree)、楓樹(maple tree)。
本發明亦可施用在任何草皮草類，包括冷季草皮草類及溫季草皮草類。冷季草皮草類實例為藍草類(早熟禾屬(Poa spp.))，如：肯塔基藍草(草地早熟禾(Poa pratensis L.))、粗莖苗系草(粗莖早熟禾(Poa trivialis L.))、加拿大藍草(加拿大早熟禾(Poa compressa L.))、一年生藍草(早熟禾(Poa annua L.))、高地藍草(Poa glaucantha Gaudin)、林地藍草(林地早熟禾(Poa nemoralis L.))及鱗莖藍草(鱗莖早熟禾(Poa bulbosa L.))；糠穗草類(剪股穎屬(Agrostis spp.))，如：匍匐性糠穗草(膝行翦股穎(Agrostis palustris Huds.))、纖細糠穗草(Agrostis tenuis Sibth.)、天鵝絨糠穗草(Agrostis canina L.)、南德混合糠穗草(剪股穎屬(Agrostis spp.)，包括纖細糠穗草(Agrostis tenius Sibth.)、天鵝絨糠穗草(Agrostis canina L.)、及膝行翦股穎(Agrostis palustris Huds.))，及小糠草(Agrostis alba L.)；羊茅草(羊茅屬(Festuca spp.))，如：紅羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐羊茅(Festuca rubra L.)、叢生型羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、藍羊茅(草稃羊茅(Festuca ovina L.))、硬羊茅(高狐草(Festuca longifolia Thuill.))、細葉羊茅(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)及牛尾草(草地羊茅(Festuca elanor L.))； 黑麥草屬(Lolium spp.))，如：一年生黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麥草(Lolium perenne L.)及義大利黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)；及小麥草(鵝觀草屬(Agropyron spp.))，如：航道小麥草(冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.))、冠毛小麥草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)及西方小麥草)(Agropyron smithii Rydb.)。
其他冷季草皮草類實例為濱茅草(Ammophila breviligulata Fern.)、扁雀稗(Bromus inermis Leyss.)、貓尾草，如：梯牧草(Timothy)(Phleum pratense L.)、貓尾草(Phleum subulatum L.)、果樹草(Dactylis glomerata L.)、鹼茅草(Puccinellia distans(L.)Parl.)及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
溫季草皮草類實例為百慕達草(Cynodon spp.L.C.Rich)、結縷草(Zoysia spp.Willd.)、聖奧古斯丁草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、百足草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、地毯草(Axonopus affinis Chase)、巴哈雀稗(Paspalum notatum Flugge)、花狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids (Nutt.)Engelm.)、格蘭馬草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海濱雀稗(Paspalum vaginatum Swartz)及垂穗草(Bouteloua curtipendula (Michx.Torr.)。根據本發明通常較適用於冷季草皮。特別佳為藍草、糠穗草及小糠草、羊茅草及黑麥草。以糠穗草尤其佳。
所有植物與植株部份均可根據本發明處理。此時，咸瞭解植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不需要之野生植物或作物(包括 天然作物)。作物可為得自依傳統植物育種法與最適化方法或利用生物技術與遺傳工程法或此等方法之組合所取得之植物，包括轉殖基因植物，且包括受植物育種者權益保護或未受保護之植物栽培品種。亦咸瞭解，植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官，如：芽、葉、花與根，其實例可述及：闊葉、針葉、莖、花、果實體、果實與種子，及根、塊莖與根莖。植株部份亦包括收穫之材料，與無性及有性繁殖材料，例如：插枝、塊莖、根莖、切條與種子。
長久以來已知可藉由處理植物種子來防治動物害蟲，且成為持續改善之主題。儘管如此，種子處理法仍留下一系列無法以令人滿意之方式解決之問題。因此，需要發展一種可以在儲存期間、播種後或植物萌發後免除或至少顯著減少另外施用作物保護組成物之保護種子及發芽植物之方法。亦需要進一步使活性成份以最適當用量提供種子及發芽植物最大保護程度，並防止發芽中之植物被動物害蟲侵害，且不受所使用活性成份傷害植物本身。特定言之，處理種子之方法亦應考量抗有害生物或耐受有害生物之轉殖基因植物固有之殺昆蟲與/或殺線蟲性質，以便在最低之作物保護劑組成物用量下，對種子及發芽中之植物達最適當保護程度。
因此本發明亦有關使用式(I)化合物處理種子及發芽中植物，以保護免於害蟲侵害之方法。
本發明同樣係有關以式(I)化合物於處理種子以保護種子與所長成植物免於害蟲侵害上之用途。
本發明進一步係有關接受式(I)化合物處理以保護對抗動物害 蟲之種子。
此外，本發明係有關一種種子，其在經過本發明式(I)化合處理後，再經過包膜衣製程，以防止種子被塵粉磨傷。
本發明優點之一在於基於本發明組成物之特殊全株性質，經過此等組成物處理之種子不僅可保護種子本身，而且可保護種子出土後所長成植株，免於動物害蟲侵害。依此方式，即不需要在播種期間或播種後短時間內直接處理作物。
另一項優點在於透過本發明式(I)化合物處理種子後，可促進該經過處理之種子發芽及出土。
同樣可視為優點之處在於式該(I)化合物亦可特別用於轉殖基因種子。
式(I)化合物亦可與訊號轉導技術製劑組合使用，結果可以例如：改善與共生菌之定植，例如：加強如：根瘤菌、菌根菌與/或內生細菌，及/或達最佳固氮作用。
本發明組成物適合保護任何用於農業、溫室、森林或園藝之植物品種之種子。更特定言之，該等種子係指穀類(如：小麥、大麥、黑麥、燕麥與小米)、玉米、棉花、大豆、稻、馬鈴薯、葵花、咖啡、菸草、芥花、油菜、甜菜(例如：製糖用甜菜與飼料用甜菜)、花生、蔬菜(如：番茄、胡瓜、豆、十字花科、洋蔥與萵苣)、果實植物、草皮與觀賞植物之種子。特別重要為處理穀類(如：小麥、大麥、黑麥與燕麥)、玉米、大豆、棉花、芥花，油菜與稻之種子。
亦如上述，式(I)化合物對轉殖基因種子之處理法特別重要。此時，該種子係指通常包含至少一種可以控制特定言之具有殺昆蟲性質與/或殺線蟲性質之多肽表現之異源基因之植物之種子。該轉殖基因種子中之此等異源基因可源自下列微生物屬種，如：桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴(Trichoderma)、棒形桿菌(Clavibacter)、菌根菌(Glomus)或黏帚黴(Gliocladium)。本發明特別適合處理包含至少一種來自芽胞桿菌屬(Bacillus sp.)之異源基因之轉殖基因種子。特別佳為該異源基因係來自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)。
為了本發明之目的，本發明式(I)化合物係單獨施用或含於合適調配物中施用至種子上。接受處理之種子最好處於充份穩定狀態，以免在處理期間損傷。通常，可在收穫至播種期間任何時間點處理種子。所採用之種子通常已與植株分離且已脫除軸、殼、稈、包衣、穗或果肉。因此例如：可採用已經過採收、清潔且乾燥至低於15重量%水份含量之種子。或者亦可使用乾燥後再例如：經過水處理後再度乾燥之種子。
當需要處理種子時，通常必需確保所選擇施用至種子之本發明組成物與/或其他添加劑之施用量不會負面影響種子發芽且/或不會傷害由該種子長成之植物。尤其當活性成份在特定施用率下可能具有植物毒性時，應該確保此點。
本發明組成物可直接施用，換言之沒有包含其他組份且未稀釋即使用。通常，最好以合適調配物型式施用組成物至種子上。處理種子之合適調配物與方法係習此相關技藝之人士習知者，且說明於例如：下列文獻：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、 US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。
根據本發明可使用之式(I)化合物可轉換成常用拌種調配物，如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、發泡劑、漿物或種子之其他包衣組成物，與ULV調配物。
此等調配物可依已知方式製造，混合式(I)化合物與常用之佐劑，如，例如：常用之補充劑，及溶劑或稀釋劑、染劑、濕化劑、勻散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、膠黏劑、赤霉素，及水。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之著色劑為此等目的常用之所有著色劑。此時，不僅可使用水溶解度低之色素，亦可使用水溶性染劑。其實例包括彼等名稱為若丹明B(Rhodamin B)、C.I.紅色(Pigment Red)112號與C.I.溶劑紅(Solvent Red)1號之著色劑。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之濕化劑包括可促進濕化及調配農化活性成份時常用之所有物質。較佳為使用萘磺酸烷基酯類，如：萘磺酸二異丙基酯或-二異丁基酯。
根據本發明可使用之拌種調配物中適用之勻散劑與/或乳化劑為調配農化活性成份時常用之所有非離子性、陰離子性與陽離子性勻散劑。較佳為使用非離子性或陰離子性勻散劑或非離子性或陰離子性勻散劑之混合物。合適之非離子性勻散劑尤其包括環氧乙烷/氧化丙烯嵌段聚合物、烷基苯酚聚二醇醚與三苯乙烯苯酚聚二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適之陰離子性勻散劑尤其指木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽與芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之消泡劑包括調配農化活性成份時常用之所有抑制泡沫物質。較佳為使用聚矽氧消泡劑與硬脂酸鎂。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之防腐劑包括農化組成物中為了此等目的常用之所有物質。其實例包括二氯吩(dichlorophen)與苯甲醇半縮甲醛。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之二次增稠劑為農化組成物中為了此等目的常用之所有物質。較佳實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土與高分散性矽石。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之膠黏劑為拌種產品中常用之所有結合劑。較佳實例包括聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇，與纖基乙酸鈉(tylose)。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之赤霉素較佳為赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4與A7；以使用赤霉酸特別佳。該赤霉素係已知者(參見R.Wegler“作物保護組成物與農藥之化學(Chemie der Pflanzenschutz- und Schädlingsbekämpfungsmittel)”，Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
根據本發明使用之拌種調配物可直接使用或加水稀釋後使用，用於處理各種不同種子。因此，該濃縮劑或其加水稀釋後所得之製劑可用於包覆穀類(如：小麥、大麥、黑麥、燕麥與硬粒小麥)之種子，及玉米、稻、油菜、豌豆、豆類、棉花、葵花、及甜菜之種子，或任何各種不同蔬菜之種子。可根據本發明使用之拌種調配物或其稀釋製劑亦可用 於包覆轉殖基因植之種子。此例中，亦可能與透過表現所形成之物質發生交互作用而另外產生協乘效應。
根據本發明可使用之拌種調配物或其加水後所製成製劑用於處理種子時，可使用所有常用於拌種之合適混合裝置。更特定言之，進行該拌種過程時，將種子置入混合機中，添加所需拌種調配物用量，可直接添加或先加水稀釋後添加，混合混合機內容物，直到調配物均勻分佈在種子上為止。可接著進行乾燥過程。
根據本發明所使用拌種調配物之施用率可在相當大範圍內變化。其依據調配物中式(I)化合物之特定含量及依據種子而變化。式(I)化合物之施用率通常在每公斤種子0.001至50克之間，較佳為每公斤種子0.01至15克之間。
如上述，根據本發明可處理所有植物與其植株部份。較佳具體實施例中係處理野生或由傳統生物育種法(如：雜交法或原生質融合法)取得之植物品種與植物栽培品種，與其植株部份。另一項較佳具體實施例中，係處理由重組法(若適當時，可併用傳統方法)得到之轉殖基因植物與植物栽培品種(基因改造生物體)，及其植株部份。術語"部份"或"植株部份"或"部份植株"已如上述說明。特別佳者，根據本發明係處理自商品取得或使用中之各植物栽培品種之植物。咸瞭解，植物栽培品種意指經由傳統育種法、誘變法或重組DNA技術得到之具有新穎性狀之植物。其可為栽培品種、品系、生物型與基因型。
根據本發明之處理法可用於處理基因改造生物體(GMO)，例如：植物或種子。基因改造植物(或轉殖基因植物)為植物中異源基因已穩定整合進入基因組中。術語“異源基因”基本上係指將所提供之基因或在植株外組成之基因引入轉殖基因植物之細胞核基因組、葉綠素基因組 或粒線體基因組中，藉由表現所需蛋白質或多肽，或下調或靜默處理植物中其他基因(群)(例如：利用反義技術、共壓抑技術、RNA干擾(RNAi)技術或微小RNA(miRNA)技術)，使所轉化之植物賦與新穎或改良之農藝或其他性質。存在於基因組中之異源基因亦稱為轉殖基因。被界定在植物基因組中特定位置之轉殖基因稱為轉化或轉殖基因案例。
較適合根據本發明處理之植物與植物栽培品種包括具有可以賦與此等植物特別有利之適用性狀之遺傳材料之所有植物(不論經由育種與/或生物技術方式取得者)。
亦適合根據本發明處理之植物與植物栽培品種為彼等對一種或多種生物性逆境壓力產生抗性之植物，亦即該植物對動物與微生物病害展現更佳防禦性，如：對抗線蟲、昆蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒與/或類病毒。
對線蟲或昆蟲具有抗性之植物說明於例如：美國專利申請案11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396,808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396、12/497,221、12/644,632、12/646,004、12/701,058、12/718,059、12/721,595、12/638,591及WO 11/002992、WO 11/014749、WO 11/103247、WO 11/103248、WO 12/135436、WO 12/135501。
亦可根據本發明處理之植物與植物栽培品種為彼等對一種或多種非生物性逆境壓力產生抗性之植物。非生物性逆境壓力條件可包括例如：乾旱、曝露在低溫下、曝露在高溫下、滲透壓逆境、水患、土壤鹽份提高、礦物濃度提高、曝露到臭氧、曝露到強光、氮營養素利用度受限、磷營養素利用度受限、避蔭反應。
亦可根據本發明處理之植物與植物栽培品種為彼等特徵在於加強收成特性之植物。加強該植物收成之方法可為例如：改善植物生理、生長與發展，如：水利用效率、水保留效率、改善氮利用率、加強碳同化作用、改善光合作用、提高發芽效率與加速成熟。可進一步藉由改善植物結構(承受逆境壓力下與無逆境壓力條件下)來改善收成，包括(但不限於)：提早開花、控制開花以產生雜交種子、幼苗生長力、植物大小、節間數量與距離、根部生長、種子大小、果實大小、果莢大小、果莢或穗數量、每莢或每穗之種子數量、種子生質量、加強種子飽實度、減少種子散落、減少果莢開裂與倒伏抗性。其他產物性狀包括種子組成，如：碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量與組成、營養價值、降低不良營養素化合物、改善可加工性及改善儲存安定性。
可根據本發明處理之植物為已表現雜種優勢或雜交生長力特性之雜交植物，一般可提高產量、生長力、健康及對生物性與非生物性逆境壓力之抗性。此等植物之典型製法為取自交系之雄不稔性親本(母本)與另一種自交系雄稔性親本(父本)雜交。雜交種子典型地係自雄不稔性植物收成，然後售出給種植者。雄不稔性植物有時候(例如：玉米)可藉由割頂製得，亦即以機械去除雄性繁殖器官(或雄花)，但更常作法為以植物基因組中之基因決定子造成雄不稔。此時且尤其當需要自雜交植物收成種子作為所需產物時，通常適用之作法為確保雜交植物完全恢復雄稔性。其作法為確保父本具有適當稔性恢復基因，可使包含負責雄不稔性之基因決定子之雜交植物恢復雄稔性。雄不稔性之基因決定子可位在細胞質中。細胞質雄不稔性(CMS)實例說明於例如：蕓苔(Brassica)屬種(WO 92/05251、WO 95/09910、WO 98/27806、WO 05/002324、WO 06/021972與US 6,229,072)。然而，雄不稔性之基因決定子亦可位在細 胞核基因組中。雄不稔性植物亦可採用植物生物技術方法取得，如：遺傳工程法。取得雄不稔性植物之特別適用方法說明於WO 89/10396，其中例如：使核糖核酸酶，如：芽孢桿菌RNA酶(barnase)選擇性表現在雄蕊之胞子囊膜細胞中。藉由核糖核酸酶抑制劑(如：barstar)在胞子囊膜細胞中之表現即可恢復稔性(例如：WO 91/02069)。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(可由植物生物技術方法，如：遺傳工程法得到)可為除草劑耐受性植物，亦即可以耐受一種或多種特定除草劑之植物。此等植物可採用基因轉化法或選拔包含賦與此等除草劑耐受性之突變之植物取得。
除草劑耐受性植物為例如：嘉磷塞(glyphosate)耐受性植物，亦即可以耐受除草劑嘉磷塞或其鹽之植物。植物可以透過許多不同方法來耐受嘉磷塞。例如：嘉磷塞耐受性植物可藉由編碼酵素5-烯醇丙酮醯基莽草酸-3-磷酸酯合成酶(EPSPS)之基因轉化植物後形成。此等EPSPS基因實例為沙門氏菌(Salmonella typhimurium)細菌之AroA基因(突變株CT7)(Science 1983,221,370-371)、農桿菌屬(Agrobacterium sp.)細菌之CP4基因(Curr.Topics Plant Physiol. 1992,7,139-145)、編碼矮牽牛EPSPS(Science 1986,233,478-481)、番茄EPSPS(J.Biol.Chem. 1988,263,4280-4289)、或牛筋草EPSPS(WO 01/66704)之基因。其亦可為突變之EPSPS，如說明於例如：EP 0837944、WO 00/66746、WO 00/66747或WO 02/26995、WO 11/000498。嘉磷塞耐受性植物亦可藉由表現編碼嘉磷塞氧化還原酶酵素之基因製得，如說明於US 5,776,760及US 5,463,175。嘉磷塞耐受性植物亦可藉由表現編碼嘉磷塞乙醯基轉移酶酵素之基因製得，如說明於例如：WO 02/036782、WO 03/092360、WO 05/012515及WO 07/024782。嘉磷塞耐受性植物亦可藉由選拔包含上述 基因之天然突變之植物製得，如說明於例如：WO 01/024615或WO 03/013226。表現賦與嘉磷塞耐受性之EPSPS基因之植物說明於例如：美國專利申請案11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774。包含賦與嘉磷塞耐受性之其他基因(如：脫羧基化酶基因)之植物說明於例如：美國專利申請案11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926。
其他除草劑抗性植物為例如：可以耐受會抑制酵素麩胺醯胺合成酶之除草劑(如：雙丙胺膦(bialaphos)、草銨膦(phosphinotricin)或固殺草(glufosinate))之植物。此等植物製法為藉由表現脫除除草劑毒性之酵素或可抗拒該抑制作用之突變麩胺醯胺合成酶酵素而製得，例如：其說明於美國專利申請案11/760,602。其中一種有效脫除毒性之酵素為編碼草銨膦乙醯基轉化酶之酵素(如：來自鏈黴菌(Streptomyces)屬種之bar或pat蛋白質)。表現外源性草銨膦乙醯基轉化酶之植物為例如：說明於美國專利案5,561,236；5,648,477；5,646,024；5,273,894；5,637,489；5,276,268；5,739,082；5,908,810及7,112,665。
其他除草劑耐受性植物亦為可以耐受會抑制羥基苯基丙酮酸二氧化酶(HPPD)酵素之除草劑之植物。HPPD為催化對羥基苯基丙酮酸酯(HPP)轉化成黑尿酸酯之酵素。耐受HPPD-抑制劑之植物可利用編碼天然抗性HPPD酵素之基因或編碼突變或嵌合之HPPD酵素之基因而轉化，如說明於WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO 09/144079、WO 02/046387、US 6,768,044、WO 11/076877、WO 11/076882、WO 11/076885、WO 11/076889或WO 11/076892。對HPPD-抑制劑之耐受性 亦可藉由編碼某些酵素之基因來轉化植物後取得，使其儘管在HPPD-抑制劑抑制天然HPPD酵素下仍可形成黑尿酸酯。此等植物與基因說明於WO 99/34008及WO 02/36787。植物對HPPD抑制劑之耐受性除了藉由編碼HPPD-耐受性酵素之基因外，亦可藉由編碼具有預苯酸鹽脫氫酶酵素活性之基因來轉化植物而改善，如：說明於WO 04/024928。此外，可在植物之基因組中添加編碼可以代謝或降解HPPD抑制劑之酵素(如：CYP450酵素)之基因，使該植物更耐受HPPD-抑制劑除草劑，如WO 07/103567及WO 08/150473所示。
其他除草劑耐受性植物亦指可以耐受乙醯基乳酸鹽合成酶(ALS)抑制劑之植物。已知之ALS-抑制劑包括例如：磺醯基脲類、咪唑啉酮類、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧(硫)苯甲酸酯類與/或磺醯基胺基羰基三唑啉酮類除草劑。已知ALS酵素(亦稱為乙醯基羥基酸合成酶，AHAS)之不同突變可賦與對不同除草劑及除草劑群組之耐受性，如說明於例如：Tranel及Wright(Weed Science 2002,50,700-712)，及美國專利案5,605,011、5,378,824、5,141,870及5,013,659。磺醯基脲類耐受性植物與咪唑啉酮類耐受性植物之製法說明於美國專利案5,605,011；5,013,659；5,141,870；5,767,361；5,731,180；5,304,732；4,761,373；5,331,107；5,928,937；及5,378,824；及WO 96/33270。其他咪唑啉酮類-耐受性植物亦說明於例如：WO 04/040012、WO 04/106529、WO 05/020673、WO 05/093093、WO 06/007373、WO 06/015376、WO 06/024351、及WO 06/060634。其他磺醯基脲類-與咪唑啉酮類-耐受性植物亦說明於例如：WO 07/024782、WO 2011/076345、WO 2012058223、WO 2012150335及美國專利申請案61/288958。
其他耐受咪唑啉酮類與/或磺醯基脲類之植物製法為誘變法、 在含有除草劑之細胞培養物中選拔、或突變育種法，如說明於例如：大豆植物可參見US 5,084,082，稻植物可參見WO 97/41218，製糖用甜菜植物可參見US 5,773,702及WO 99/057965，萵苣植物可參見US 5,198,599或葵花植物可參見WO 01/065922。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得者)為昆蟲抗性轉殖基因植物，亦即有抗性對抗某些標靶昆蟲侵害之植物。此等植物可利用基因轉化法製得，或選拔包含賦與此等昆蟲抗性之突變之植物。
本文所採用"昆蟲-抗性轉殖基因植物"包括任何包含至少一種轉殖基因之植物，其中包含編碼下列各物之序列：1)來自蘇雲金芽孢桿菌之殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部份，如：列於Crickmore等人之(Microbiology and Molecular Biology Reviews 1998,62,807-813，由Crickmore等人(2005)更新之蘇雲金芽孢桿菌毒素命名法，連線至：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)之殺昆蟲結晶蛋白質，或其殺昆蟲部份，例如：Cry蛋白質類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa、或Cry3Bb或其殺昆蟲部份之蛋白質(例如：EP-A 1 999 141與WO 2007/107302)，或由例如：美國專利申請案12/249,016中所說明之合成性基因編碼之此等蛋白質；或2)來自蘇雲金芽孢桿菌之結晶蛋白質或其一部份，其在來自蘇雲金芽孢桿菌之第二種其他結晶蛋白質或其一部份之存在下具有殺昆蟲性，如：由Cy34與Cy35結晶蛋白質組成之二元毒素(Nat.Biotechnol. 2001,19,668-72；Applied Environm.Microbiol. 2006,71,1765-1774)；或由Cry1A或Cry1F蛋白質與Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質組成之二元毒素 (美國專利申請案12/214,022與EP-A 2 300 618)；或3)包含來自蘇雲金芽孢桿菌之不同殺昆蟲結晶蛋白質部份之雜化殺昆蟲蛋白質，如：上述1)之雜化蛋白質或上述2)之雜化蛋白質，例如：由玉米案例MON98034產生之Cry1A.105蛋白質(WO 07/027777)；或4)上述1)至3)中任一蛋白質，其中有些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一個胺基酸置換，可對標靶昆蟲屬種產生更高殺昆蟲活性且/或可擴大受影響之標靶昆蟲屬種範圍與/或由於已在選殖或轉化期間，將變化引入編碼之DNA中，如：玉米案例MON863或MON88017之Cry3Bbl蛋白質，或玉米案例MIR604之Cry3A蛋白質；或5)來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲性分泌蛋白質，或其殺昆蟲部份，如：有營養性生長力之殺昆蟲(VIP)蛋白質，其列於：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如：來自VIP3Aa蛋白質類之蛋白質；或6)來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之分泌蛋白質，其在來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之第二分泌蛋白質之存在下具有殺昆蟲性，如：由VIP1A與VIP2A蛋白質組成之二元毒素(WO 94/21795)；或7)包含來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟質芽孢桿菌之不同分泌蛋白質之一部份之雜化殺昆蟲性蛋白質，如：上述1)之雜化蛋白質或上述2)之雜化蛋白質；或8)上述5)至7)中任一蛋白質，其中有些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一個胺基酸置換，可對標靶昆蟲屬種產生更高殺昆蟲活性且/或可擴 大受影響之標靶昆蟲屬種範圍與/或在選殖或轉化期間，將變化引入編碼之DNA中(同時仍可編碼殺昆蟲性蛋白質)，如：棉花案例COT102之VIP3Aa蛋白質；或9)來自蘇雲金芽胞桿菌或蠟質芽孢桿菌之分泌蛋白質，其在來自蘇雲金芽胞桿菌之結晶蛋白質之存在下具有殺昆蟲性，如：由VIP3與Cry1A或Cry1F組成之二元毒素(美國專利申請案61/126083與61/195019)，或由VIP3蛋白質與Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質組成之二元毒素(美國專利申請案12/214,022與EP-A 2 300 618)；10)如上述9)之蛋白質，其中有些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一個胺基酸置換，可對標靶昆蟲屬種產生更高殺昆蟲活性，及/或擴大受影響之標靶昆蟲屬種範圍及/或在選殖或轉化期間，將變化引入編碼之DNA中(同時仍可編碼殺昆蟲性蛋白質)。
本文所採用昆蟲抗性轉殖基因植物當然亦包括任何包含編碼上述1至10類任一種蛋白質之基因組合之植物。一項具體實施例中，昆蟲抗性植物包含超過一種編碼上述1至10類任一種蛋白質之轉殖基因，當使用不同蛋白質針對不同標靶昆蟲屬種時，可以擴大所影響之標靶昆蟲屬種範圍，或藉由使用不同蛋白質對相同標靶昆蟲屬種具有殺昆蟲性，但卻具有不同作用模式，如：與昆蟲中不同受體結合位置結合，以延緩昆蟲對植物發展出抗性。
本文所採用“昆蟲抗性轉殖基因植物”進一步包括任何包含至少一種如下轉殖基因之植物，當被植物之害蟲攝入時，該轉殖基因所包含之序列在表現時會產生抑制此害蟲生長之雙股RNA，其說明於例如：WO 07/080126、WO 06/129204、WO 07/074405、WO 07/080127及WO 07/035650。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)可耐受非生物性逆境壓力。此等植物可藉由基因轉化法製得，或選拔包含賦與此等逆境壓力抗性突變之植物。特別有用之逆境壓力耐受性植物包括：
1)包含可以降低聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因在植物細胞或植物中之表現與/或活性之轉殖基因之植物，如說明於WO 00/04173、WO 06/045633、EP-A 1 807 519、或EP-A 2 018 431。
2)包含可以降低植物或植物細胞之PARG編碼基因之表現與/或活性之加強逆境壓力耐受性轉殖基因之植物，如說明於例如：WO 04/090140。
3)包含編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸回收生合成途徑之植物功能性酵素(包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸酯核糖磷酸轉化酶、菸鹼酸單核苷酸腺嘌呤基轉化酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺核糖磷酸轉化酶)之加強逆境壓力耐受性轉殖基因之植物，如說明於例如：EP-A 1 794 306、WO 06/133827、WO 07/107326、EP-A 1 999 263、或WO 07/107326。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)可改變所採收產品之產量、品質與/或儲存安定性且/或改變所採收產品之特定成份之性質，如：1)合成改質澱粉之轉殖基因植物，其相較於野生種植物細胞或植物所合成澱粉，已在物化特性上，特定言之，直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/分支 鏈澱粉比例、分支程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏性表現、膠凝強度、澱粉粒大小與/或澱粉粒形態等方面均已改變，因此更適於特定用途。該合成改質澱粉之轉殖基因植物已揭示於例如：EP-A 0 571 427、WO 95/04826、EP-A 0 719 338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/101059、WO 03/071860、WO 04/056999、WO 05/030942、WO 05/030941、WO 05/095632、WO 05/095617、WO 05/095619、WO 2005/095618、WO 05/123927、WO 06/018319、WO 06/103107、WO 06/108702、WO 07/009823、WO 00/22140、WO 06/063862、WO 06/072603、WO 02/034923、WO 08/017518、WO 08/080630、WO 08/080631、WO 08/090008、WO 01/14569、WO 02/79410、WO 03/33540、WO 04/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072,US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/98509、WO 05/002359,US 5,824,790,US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/11520、WO 95/35026、WO 97/20936、WO 10/012796、WO 10/003701，2)合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成相較於未經基因改造之野生型植物具有改變之性質之非澱粉碳水化合物聚合物之轉殖基因植物。其實例為產生聚果糖之植物，尤指菊糖型與果聚糖型，其揭示於EP-A 0 663 956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460、及WO 99/24593，產生α-1,4-葡聚糖之植物，如揭示於WO 95/31553、US 2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808及WO 00/14249，產生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖之植物，如揭示於WO 00/73422，產生艾南聚醣(alternan)之植物，如揭示於例如：WO 00/47727、WO 00/73422、US 5,908,975及EP-A 0 728 213，3)產生玻尿酸(hyaluronan)之轉殖基因植物，如，例如：揭示於WO 06/032538、WO 07/039314、WO 07/039315、WO 07/039316,JP-A 2006-304779、及WO 05/012529，4)轉殖基因植物或雜交植物，如：其特徵在於如：‘高可溶性固形物含量’、‘低辛辣味’(LP)與/或‘長儲存期’(LS)之洋蔥，如說明於美國專利申請案12/020,360，5)展現提高產量之轉殖基因植物，例如：揭示於WO 11/095528。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)為如：已改變纖維特性之棉花植物之植物。此等植物可藉由基因轉化法製得，或選拔包含賦與此等改變之纖維特性之突變之植物，其包括：
a)包含改變之纖維素合成酶基因型式之植物，如：棉花植物，其說明於WO 98/00549。
b)包含改變之rsw2或rsw3同系核酸型式之植物，如：棉花植物，其說明於WO 04/053219。
c)已提高蔗糖磷酸合成酶表現之植物，如：棉花植物，其說明於WO 01/17333。
d)已提高蔗糖合成酶表現之植物，如：棉花植物，其說明於WO 02/45485。
e)其中纖維細胞基部之胞間連絲閘門開關時間已透過例如：向下調節纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶而改變之植物，如：棉花植物，其說明於WO 05/017157，或其說明於WO 09/143995。
f)具有已透過例如：N-乙醯基葡糖胺轉化酶基因(包括nodC)與幾丁質合成酶基因之表現而改變反應性之纖維之植物，如：棉花植物，其說明於WO 06/136351、WO 11/089021、WO 11/089021、WO 12/074868。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)為已改變油型態特性之植物，如：油菜或相關之蕓苔類(Brassica)植物。此等植物可藉由基因轉化法製得，或選拔包含已賦與此等改變之油型態特性之突變之植物，其包括：
a)可產生油酸含量高之油之植物，如：油菜植物，如說明於例如：US 5,969,169, US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947
b)可產生亞麻酸含量低之油之植物，如：油菜植物，如說明於US 6,270,828、US 6,169,190、US 5,965,755或WO 11/060946
c)可產生飽和脂肪酸含量低之油之植物，如：油菜植物，如說明於例如：US 5,434,283或美國專利申請案12/668303
d)可產生改變硫代葡萄糖苷含量之油之植物，如：油菜植物，如說明於 例如：WO 2012075426。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)為已改變種子裂莢特性之植物，如：油菜或相關之蕓苔類植物。此等植物可藉由基因轉化法製得，或選拔包含賦與此等改變之種子裂莢特性之突變之植物，且包括具有延緩或減少種子裂莢之植物，如：油菜植物，如說明於美國專利申請案WO 2009/068313及WO 2010/006732、WO 2012090499。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(由植物生物技術方法，如：遺傳工程法製得)為已改變轉譯後蛋白質改質型態之植物，如：菸草植物，例如：說明於WO 10/121818及WO 10/145846。
可根據本發明處理之特別適用之轉殖基因植物為包含轉化案例之植物或包含轉化案例組合之植物，在美國，對於美國農業部(USDA)的動物及植物健康檢測局(Animal and Plant Health Inspection Service(APHIS))，無論此類申請被核准或仍為未決中，其為非管制狀態的申請標的。此資訊隨時可自APHIS(4700 River Road,Riverdale,MD 20737,USA)取得，例如：得自其網站(URL http：//www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。
其他包含單一轉化案例或轉化案例組合之特別適用植物列於例如：各種不同國家或地方管制局之資料庫(參見例如：http：//gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http：//www.cera-gmc.org/？action=gm_crop_database)。
可根據本發明處理之特別適用之轉殖基因植物為包含轉化案 例或轉化案例組合且列於例如：各種不同國家或地方管制局之資料庫之植物，包括案例531/PV-GHBK04(棉花，防治昆蟲，說明於WO 2002/040677)，案例1143-14A(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 06/128569)；案例1143-51B(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 06/128570)；案例1445(棉花，耐受除草劑，未寄存，說明於US-A 2002-120964或WO 02/034946)；案例17053(稻，耐受除草劑，寄存於PTA-9843，說明於WO 10/117737)；案例17314(稻，耐受除草劑，寄存於PTA-9844，說明於WO 10/117735)；案例281-24-236(棉花，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於PTA-6233，說明於WO 05/103266或US-A 2005-216969)；案例3006-210-23(棉花，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於PTA-6233，說明於US-A 2007-143876或WO 05/103266)；案例3272(玉米，品質性狀，寄存於PTA-9972，說明於WO 06/098952或US-A 2006-230473)；案例33391(小麥，耐受除草劑，寄存於PTA-2347，說明於WO 2002/027004)，案例40416(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-11508，說明於WO 11/075593)；案例43A47(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-11509，說明於WO 11/075595)；案例5307(玉米，防治昆蟲，寄存於ATCC PTA-9561，說明於WO 10/077816)；案例ASR-368(糠穗草，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-4816，說明於US-A 2006-162007或WO 04/053062)；案例B16(玉米，耐受除草劑，未寄存，說明於US-A 2003-126634)；案例BPS-CV127-9(大豆，耐受除草劑，寄存於NCIMB No.41603，說明於WO 10/080829)；案例BLR1(油菜，恢復雄不稔性，寄存於NCIMB 41193，說明於WO 2005/074671)，案例CE43-67B(棉花，防治昆蟲，寄存於DSM ACC2724，說明於US-A 2009-217423或WO 06/128573)；案例CE44-69D(棉花，防 治昆蟲，未寄存，說明於US-A 2010-0024077)；案例CE44-69D(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 06/128571)；案例CE46-02A(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 06/128572)；案例COT102(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於US-A 2006-130175或WO 04/039986)；案例COT202(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於US-A 2007-067868或WO 05/054479)；案例COT203(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 05/054480)；案例DAS21606-3/1606(大豆，耐受除草劑，寄存於PTA-11028，說明於WO 012/033794)，案例DAS40278(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-10244，說明於WO 11/022469)；案例DAS-44406-6/pDAB8264.44.06.1(大豆，耐受除草劑，寄存於PTA-11336，說明於WO 2012/075426)，案例DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆，耐受除草劑，寄存於PTA-11335，說明於WO 2012/075429)，案例DAS-59122-7(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA 11384，說明於US-A 2006-070139)；案例DAS-59132(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，未寄存，說明於WO 09/100188)；案例DAS68416(大豆，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-10442，說明於WO 11/066384或WO 11/066360)；案例DP-098140-6(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-8296，說明於US-A 2009-137395或WO 08/112019)；案例DP-305423-1(大豆，品質性狀，未寄存，說明於US-A 2008-312082或WO 08/054747)；案例DP-32138-1(玉米，雜交系，寄存於ATCC PTA-9158，說明於US-A 2009-0210970或WO 09/103049)；案例DP-356043-5(大豆，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-8287，說明於US-A 2010-0184079或WO 08/002872)；案例EE-1(茄子，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 07/091277)；案例FI117(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC 209031，說明於US-A 2006-059581或WO 98/044140)；案例FG72(大豆，耐受除草劑，寄存於PTA-11041，說明於WO 2011/063413)，案例GA21(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC 209033，說明於US-A 2005-086719或WO 98/044140)；案例GG25(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC 209032，說明於US-A 2005-188434或WO 98/044140)；案例GHB119(棉花，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-8398，說明於WO 08/151780)；案例GHB614(棉花，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-6878，說明於US-A 2010-050282或WO 07/017186)；案例GJ11(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC 209030，說明於US-A 2005-188434或WO 98/044140)；案例GM RZ13(甜菜，抗病毒，寄存於NCIMB-41601，說明於WO 10/076212)；案例H7-1(甜菜，耐受除草劑，寄存於NCIMB 41158或NCIMB 41159，說明於US-A 2004-172669或WO 04/074492)；案例JOPLIN1(小麥，耐受病害，未寄存，說明於US-A 2008-064032)；案例LL27(大豆，耐受除草劑，寄存於NCIMB41658，說明於WO 06/108674或US-A 2008-320616)；案例LL55(大豆，耐受除草劑，寄存於NCIMB 41660，說明於WO 06/108675或US-A 2008-196127)；案例LLcotton25(棉花，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-3343，說明於WO 03/013224或US-A 2003-097687)；案例LLRICE06(稻，耐受除草劑，寄存於ATCC 203353，說明於US 6,468,747或WO 00/026345)；案例LLRice62(稻，耐受除草劑，寄存於ATCC 203352，說明於WO 2000/026345)，案例LLRICE601(稻，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-2600，說明於US-A 2008-2289060或WO 00/026356)；案例LY038(玉米，品質性狀，寄存於ATCC PTA-5623，說明於US-A 2007-028322或WO 05/061720)；案例MIR162(玉米，防治昆蟲，寄存於PTA-8166，說明於US-A 2009-300784或WO 07/142840)； 案例MIR604(玉米，防治昆蟲，未寄存，說明於US-A 2008-167456或WO 05/103301)；案例MON15985(棉花，防治昆蟲，寄存於ATCC PTA-2516，說明於US-A 2004-250317或WO 02/100163)；案例MON810(玉米，防治昆蟲，未寄存，說明於US-A 2002-102582)；案例MON863(玉米，防治昆蟲，寄存於ATCC PTA-2605，說明於WO 04/011601或US-A 2006-095986)；案例MON87427(玉米，控制授粉，寄存於ATCC PTA-7899，說明於WO 11/062904)；案例MON87460(玉米，耐受逆境壓力，寄存於ATCC PTA-8910，說明於WO 09/111263或US-A 2011-0138504)；案例MON87701(大豆，防治昆蟲，寄存於ATCC PTA-8194，說明於US-A 2009-130071或WO 09/064652)；案例MON87705(大豆，品質性狀-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-9241，說明於US-A 2010-0080887或WO 10/037016)；案例MON87708(大豆，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-9670，說明於WO 11/034704)；案例MON87712(大豆，產量，寄存於PTA-10296，說明於WO 2012/051199)，案例MON87754(大豆，品質性狀，寄存於ATCC PTA-9385，說明於WO 10/024976)；案例MON87769(大豆，品質性狀，寄存於ATCC PTA-8911，說明於US-A 2011-0067141或WO 09/102873)；案例MON88017(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-5582，說明於US-A 2008-028482或WO 05/059103)；案例MON88913(棉花，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-4854，說明於WO 04/072235或US-A 2006-059590)；案例MON88302(油菜，耐受除草劑，寄存於PTA-10955，說明於WO 2011/153186)，案例MON88701(棉花，耐受除草劑，寄存於PTA-11754，說明於WO 2012/134808)，案例MON89034(玉米，防治昆蟲，寄存於ATCC PTA-7455，說明於WO 07/140256或US-A 2008-260932)；案例 MON89788(大豆，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-6708，說明於US-A 2006-282915或WO 06/130436)；案例MS11(油菜，控制授粉-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-850或PTA-2485，說明於WO 01/031042)；案例MS8(油菜，控制授粉-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-730，說明於WO 01/041558或US-A 2003-188347)；案例NK603(玉米，耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-2478，說明於US-A 2007-292854)；案例PE-7(稻，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 08/114282)；案例RF3(油菜，控制授粉-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-730，說明於WO 01/041558或US-A 2003-188347)；案例RT73(油菜，耐受除草劑，未寄存，說明於WO 02/036831或US-A 2008-070260)；案例SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆，耐受除草劑，寄存於PTA-11226，說明於WO 2012/082548)，案例T227-1(甜菜，耐受除草劑，未寄存，說明於WO 02/44407或US-A 2009-265817)；案例T25(玉米，耐受除草劑，未寄存，說明於US-A 2001-029014或WO 01/051654)；案例T304-40(棉花，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-8171，說明於US-A 2010-077501或WO 08/122406)；案例T342-142(棉花，防治昆蟲，未寄存，說明於WO 06/128568)；案例TC1507(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，未寄存，說明於US-A 2005-039226或WO 04/099447)；案例VIP1034(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於ATCC PTA-3925.，說明於WO 03/052073)，案例32316(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於PTA-11507，說明於WO 11/084632)，案例4114(玉米，防治昆蟲-耐受除草劑，寄存於PTA-11506，說明於WO 11/084621)，案例EE-GM3/FG72(大豆，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11041，WO 2011/063413A2)，案例DAS-68416-4(大豆，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-10442，WO2 011/066360A1)，案例DAS-68416-4(大豆，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-10442，WO 2011/066384A1)，案例DP-040416-8(玉米，防治昆蟲，ATCC登錄編號PTA-11508，WO 2011/075593A1)，案例DP-043A47-3(玉米，防治昆蟲，ATCC登錄編號PTA-11509，WO 2011/075595A1)，案例DP-004114-3(玉米，防治昆蟲，ATCC登錄編號PTA-11506，WO 2011/084621A1)，案例DP-032316-8(玉米，防治昆蟲，ATCC登錄編號PTA-11507，WO 2011/084632A1)，案例MON-88302-9(油菜，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-10955，WO 2011/153186A1)，案例DAS-21606-3(大豆，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11028，WO 2012/033794A2)，案例MON-87712-4(大豆，品質性狀，ATCC登錄編號PTA-10296，WO 2012/051199A2)，案例DAS-44406-6(大豆，叠加耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11336，WO 2012/075426A1)，案例DAS-14536-7(大豆，叠加耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11335，WO 2012/075429A1)，案例SYN-000H2-5(大豆，耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11226，WO 2012/082548A2)，案例DP-061061-7(油菜，耐受除草劑，沒有寄存編號，WO 2012071039A1)，案例DP-073496-4(油菜，耐受除草劑，沒有寄存編號，US2012131692)，案例8264.44.06.1(大豆，叠加耐受除草劑，登錄編號PTA-11336，WO 2012075426A2)，案例8291.45.36.2(大豆，叠加耐受除草劑，登錄編號PTA-11335，WO 2012075429A2)，案例SYHT0H2(大豆，ATCC登錄編號PTA-11226，WO 2012/082548A2)，案例MON88701(棉花，ATCC登錄編號PTA-11754，WO 2012/134808A1)，案例KK179-2(苜蓿，ATCC登錄編號PTA-11833，WO 2013003558A1)，案例pDAB8264.42.32.1(大豆，叠加耐受除草劑，ATCC登錄編號PTA-11993，WO 2013010094A1)，案例MZDT09Y(玉米， ATCC登錄編號PTA-13025，WO 2013012775A1)。
使用式(I)化合物處理植物與植株部份時，係採用習知處理法直接處理或作用在其環境、棲息地或庫存空間，例如：浸泡、噴灑、氣霧化、噴霧、蒸發、撒粉、氣霧、撒佈、發泡、塗刷、分散、注射、澆注、滴灌，且若為繁殖材料時，尤其若為種子，其可進一步採用乾式種子處理法、濕式種子處理法、漿物處理法、包殼、包覆一或多層包衣，等等。亦可能採用超低體積法施用活性物質，或將活性物質製劑或活性物質本身注射至土壤中。
植物之較佳直接處理法為葉部施用法，亦即讓式(I)化合物或含其之組成物施用在葉部，其中處理頻率及施用率係配合感染程度。
若為全株作用性活性化合物時，根據本發明式(I)化合物或組成物可經由根系到達植物。因此可藉由根據本發明式(I)化合物或組成物作用在植物環境上來處理植物。其作法可為例如：澆注或混合至土壤或營養液中，亦即在植物所在地(例如：土壤或水耕系統)灌入液體型式之根據本發明式(I)化合物或組成物，或藉由土壤施用法，亦即將根據本發明式(I)化合物或組成物以固體型式(例如：呈粒劑型式)加至植物所在地。若為水稻作物時，其作法為量取根據本發明式(I)化合物或組成物之固體施用型式(例如：粒劑)加至水稻田中。
製備實例
本發明各種不同態樣將參考下表1之化合物實例及下列製法或效力實例說明。
表1 以無限制方式說明根據本發明式(I)化合物。彼等化合物分別代表本發明較佳具體實施例。
表1式(Ia)化合物 式(Ia)
其中A、B、T、X1、X2、X3、X4、X5、Z1、Z2及Z3具有表中指示之定義。若已知其立體化學時，環碳相對位置之命名法係以連接Z2之碳為位置1，連接Z1之碳為位置2。
logP-值測定法：
logP值測定法係依據EEC指令79/831 Annex V.A8，採用HPLC(高效液相層析法)，於逆相管柱上，依下列方法進行：
[a]在pH 2.3，使用0.1%磷酸及乙腈作為溶離液，依10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行測定。
[b]LC-MS測定法係在pH 2.7，使用0.1%甲酸水溶液及乙腈(含0.1%甲酸)作為溶離液，依10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行測定。
[c]LC-MS測定法係在pH 7.8，使用0.001M碳酸氫銨水溶液作為溶離液，依10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行測定。
採用具有已知logP-值之線性烷-2-酮類(具有3至16個碳原子)進行校正(在連續烷酮之間使用滯留時間之線性內插法測定logP值)。最大λ值係使用200nm至400nm之UV-光譜及層析訊號之峰值測定
NMR波峰列表
所選定實例之1H-NMR數據係以書寫之1H-NMR-波峰列表出示。每個訊號峰均以δ-值(ppm)表示，訊號強度則列於圓括號中。每對δ-值-訊號強度之間以分號作為分隔符號。
因此某一實例之波峰列表型式為：δ1(強度1)；δ2(強度2)；......；δi(強度i)；......；δn(強度n)
陡峰訊號強度係與印出之NMR光譜實例中訊號高度(以cm計)呈相關性，且顯示訊號強度之真實比例關係。在寬峰訊號中，則可出示複數個峰或中間訊號及其相較於光譜中最高強度訊號之相對強度。
校準1H光譜之化學位移時，採用四甲基矽烷與/或溶劑之化學位移，尤其用在DMSO中測定光譜時。因此四甲基矽烷峰不一定會出現在NMR 波峰列表中。
1H-NMR波峰列表類似印出之典型1H-NMR圖，因此通常包含列於典型NMR-解讀中之所有波峰。
此外，其可如同印出之典型1H-NMR圖，其亦顯示溶劑訊號、目標化合物之立體異構物(其亦為本發明之目標之一部份)訊號及/或雜質之波峰。
在溶劑與/或水之δ-範圍內顯示化合物訊號時，一般溶劑波峰(例如：DMSO-D6中之DMSO)及水之波峰係示於吾等之1H-NMR波峰列表，且通常以高強度平均值表示。
目標化合物之立體異構物波峰與/或雜質波峰之平均強度通常低於目標化合物(例如：純度>90%)之波峰強度。
此等立體異構物與/或雜質係典型出現在特定製法中。因此其波峰有助於藉由“副產物指印”辨識吾等製法之再現性。
可以採用已知方法(MestreC，ACD-模擬法，但亦採用實驗性分析之預期數值)計算目標化合物波峰之專家可依需要另外採用其他強度濾波器，單離出目標化合物之波峰。此單離法即類似典型1H-NMR解讀中相關波峰挑選法。
有關使用波峰列表說明1H NMR數據之進一步詳細內容可參見文獻：,,Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications“(Research Disclosure Database Number 564025)。
補充NMR-數據：
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.37(m,1H),8.05(m,1H),7.70(m,1H),7.66(m,2H),7.28(m,2H),6.37(d,1H),5.03(m,1H),4.43(m,1H),2.69(m,1H),2.49(m,2H),2.22(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.45(m,1H),8.08(m,1H),7.78(m,1H),7.63(m,2H),7.36(m,2H),6.75(d,1H),4.95(m,1H),3.78(m,1H),2.49(m,1H),2.32(m,1H),1.99(m,1H),1.87(m,1H)
1H-NMR：400MHz,DMSO-d6,δ,8.69(m,1H),7.67(m,1H),7.56(m,2H),7.27(m,1H),7.02(m,2H),6.85(m,1H),4.81(m,1H),4.20(m,1H), 2.20-2.60(m,4H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.84(m,2H),7.62(m,2H),7.35(m,2H),7.08(m,2H),6.00(d,1H),4.97(m,1H),3.75(m,1H),2.50(m,1H),2.30(m,1H),1.99(m,1H),1.80(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.77(m,1H),7.61(m,3H),7.37(m,4H),6.40(d,1H),4.96(m,1H),3.74(m,1H),2.48(m,1H),2.30(m,1H),1.96(m,1H),1.81(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.79(m,1H),7.42-7.28(m,4H),7.13(m, 1H),7.10(m,1H),5.44(d,1H),5.09(m,1H),4.23(m,1H),2.60(m,1H),2.40(m,2H),2.11(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.74(m,1H),7.27-7.53(m,6H),6.37(d,1H),4.81(m,1H),3.69(m,1H),2.36(m,2H),2.00(m,1H),1.69(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.51-7.26(m,8H),5.61(d,1H),5.07(m,1H),4.30(m,1H),2.60(m,1H),2.38(m,2H),2.10(m,1H)
1H-NMR：主要異構物與次要異構物之78/22混合物。
主要異構物：400MHz,CDCl3,δ,8.69-8.67(m,1H),7.78-7.16(m,6H),5.27(d,1H),4.78(m,1H),3.45(m,1H),2.26(m,2H),2.02-1.62(m,4H) 次要異構物：400MHz,CDCl3,δ,8.69-8.67(m,1H),7.78-7.16(m,6H),5.70(d,1H),4.46(m,1H),2.91(m,1H),2.32(m,1H),2.26-1.62(m,5H)
1H-NMR：400MHz,DMSO-d6,δ,8.73(d,1H),8.51(d,1H),7.72-7.61(m,4H),7.44(m,1H),7.30(m,1H),4.61(m,1H),3.47(m,1H),2.21(m,1H),2.06(m,1H),1.92(m,2H),1.71(m,2H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.93(m,1H),8.72(m,1H),8.06(m,1H),7.72(m,1H),7.59(m,2H),7.55(m,1H),6.38(d,1H),4.89(m,1H),3.74(m,1H),2.47(m,1H),2.29(m,1H),1.99(m,1H),1.83(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.99(m,1H),7.51(m,2H),7.32(m,2H),7.12(m,1H),7.06(m,1H),6.11(d,1H),5.23(m,1H),4.79(m,1H),3.18(m,1H),2.66(m,1H),2.63(m,1H),2.34(m,1H),
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.44(d,1H),8.37(m,1H),7.25-6.04(m,4H),5.21(m,1H),4.80(m,1H),3.19(m,1H),2.66(m,1H),2.48(m,1H),2.37(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.49(m,1H),7.28-7.07(m,6H),6.30(d,1H),5.23(m,1H),4.72(m,1H),3.16(m,1H),2.63(m,1H),2.58(m,1H),2.47(m,1H),
化合物736：
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.61(m,1H),7.47-7.08(m,6H),6.06(d,1H),5.21(m,1H),4.70(m,1H),3.10(m,1H),2.47(m,1H),2.45(m,1H),2.27(m,1H),
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.78(m,1H),7.30-6.90(m,6H),6.10(d,1H),5.21(m,1H),4.75(m,1H),3.17(m,1H),2.60(m,1H),2.37(m,1H),2.33(m,1H),
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.47(d,2H),7.28(m,4H),7.00(t,1H),6.49(d,1H),5.17(m,1H),4.82(m,1H),3.16(m,1H),2.69(m,1H),2.64(m,1H),2.45(m,1H)
化合物739：
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.39(m,1H),8.06(m,1H),7.68(m,2H),7.28(m,2H),6.34(d,1H),5.03(m,1H),4.37(m,1H),2.69(m,1H),2.44(m,2H),2.16(m,1H),
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.31(m,2H),7.09(m,1H),6.39(d,1H),5.13(m,1H),4.68(m,1H),3.15(m,1H),2.67(s,3H),2.59(m,1H),2.46(m,1H),2.29(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.42-6.51(m,6H),6.49(d,1H),5.21(m,1H),4.72(m,1H),3.15(m,1H),2.61(m,1H),2.58(m,1H),2.29(m,1H),
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.42-7.07(m,7H),6.48(d,1H),5.24(m,1H),4.74(m,1H),3.16(m,1H),2.48(m,1H),2.44(m,1H),2.30(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.36(d,1H),8.34(m,1H),7.70(d,1H),7.24(m,2H),7.00(m,1H),5.20(m,1H),4.74(m,1H),3.21(m,1H),2.58(m,1H),2.46(m,1H),2.36(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.61(m,1H),8.00(s,1H),7.96(s,1H),7.70(m,1H),7.05(m,1H),5.19(m,1H),4.79(m,1H),3.17(m,1H),2.62(m,1H),2.45(m,1H),2.34(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.32-7.27(m,4H),7.10-7.06(m,2H),5.20(m,1H),4.58(m,1H),3.26(m,1H),2.51(m,2H),2.24(m,1H)
1H-NMR：400.MHz,CDCl3,δ,8.70(m,1H),7.49(m,2H),7.44(m,2H),7.10(m,1H),6.08(d,1H),5.21(m,1H),4.73(m,1H),3.14(m,1H),2.63(m,1H),2.48(m,1H),2.31(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.60(d,1H),7.63(d,2H),7.42(d,2H),4.61(m,1H),3.38(m,1H),2.65(s,3H),2.11(m,1H),2.00(m,2H),1.87(m,1H),1.65(m,2H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,8.60(d,1H),8.53(d,1H),8.31(d,1H),7.59(d,1H),7.48(d,1H),4.72(m,1H),3.38(m,1H),2.32-1.76(m,4H),1.23(m,2H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.46-7.34(m,5H),7.03(s,1H),6.48(s,1H),3.70(dd,1H),2.00(dd,1H),1.58(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.50-7.26(m,8H),5.65(s,1H),3.70(dd,1H),1.99(dd,1H),1.60(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.49-7.27(m,8H),5.89(s,1H),3.69(dd,1H),2.02(dd,1H),1.57(m,1H)
1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.79(d,1H),7.77-7.26(m,5H),7.03(m,2H),5.40(s,1H),3.69(dd,1H),2.01(dd,1H),1.57(m,1H)下列實例以無限制方式說明根據本發明式(I)化合物之製法與效力。
製備實例1：順式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺(化合物247)及反式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺(化合物238)
步驟1：2-[2-氯苯基]環丁酮
於-70℃下，在含2-氯苯甲醛(10.0g,1.0eq)及環丙基(二苯基)鋶四氟硼酸鹽(22.34g,1.1eq)之THF(100mL)溶液中添加t-BuOK(142mL，1M THF溶液)，於-70℃至0℃下攪拌1h。經過操作及管柱純化後，單離出6.0g標題化合物。
步驟2：2-(2-氯苯基)-N-羥基環丁亞胺
於室溫下，在含2-[2-氯苯基]環丁酮(6.0g,1.0eq)之乙醇(60mL)溶液中依序添加羥基胺鹽酸鹽(3.46g,1.5eq)與K2CO3(9.16g,3eq)，並攪拌3小時。經過操作及管柱純化後，單離出3.0g標題化合物。
步驟3：2-(2-氯苯基)環丁胺
於0℃下，在含2-(2-氯苯基)-N-羥基環丁亞胺(2.6g,1.0eq)之THF(26mL)攪拌溶液中添加甲硼烷-THF-複合物(3mL,2.0eq.,1M)，於室溫下攪拌3h及於65℃下16h。使用甲醇(20mL)中止反應混合物之反應，回流3h及蒸發溶劑，得到2.10g粗製標題產物，為非對映異構性混合物(50：50)。
步驟4：順式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺(化合物247)及反式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺(化合物238)
於室溫下，在含2-(2-氯苯基)環丁胺(150mg,1.0eq)之二氯甲烷(DCM)(3mL)溶液中依序添加三乙基胺(0.34mL,3.0eq)、3-氯吡啶-2-羧酸(143mg,1.1eq)與HATU(O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽)(470mg,1.5eq)，於室溫下攪拌3h。經過操作及管柱純化後，單離出標題化合物，呈順式/反式混合物。採用製備性HPLC分離這兩種異構物，產生55mg(20.8%)順式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺及50mg(18.9%)反式-3-氯-N-[2-(2-氯苯基)環丁基]吡啶-2-羧醯胺。
順式-異構物：HPLC-MS：logP=2.79；質量(m/z)：321.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]2.09-2.16(m,1H),2.32-2.39(m,1H),2.42-2.48(m,1H),2.57-2.63(m,1H),4.30-4.36(m,1H),5.03-5.09(m,1H),7.21-7.23(m,1H),7.34-7.41(m,3H),7.48-7.49(m,1H),7.98(s,1H),8.47(s,1H)。
反式-異構物：HPLC-MS：logP=3.06；質量(m/z)：321.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]1.66-1.76(m,1H),1.98-2.08(m,1H),2.39-2.47(m,2H),3.77-3.85(m,1H),4.86-4.95(m,1H),7.13-7.17(m,1H),7.28-7.38(m,3H),7.59-7.61(m,1H),7.80-7.82(m,1H),8.20-8.22(m,1H),8.45-8.46(m,1H)。
製備實例2：順式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及反式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺
步驟1：2-(2,4-二氯苯基)環丁酮
於-70℃下，在含2,4-二氯苯甲醛(8.0g,1.0eq)及環丙基(二苯基)鋶四氟硼酸鹽(14.6g,1.1teq)之THF(80mL)溶液中添加t-BuOK(93mL，1M THF溶液)，於-70℃至0℃下攪拌2h。經過操作及管柱純化後，單離出5.0g標題化合物。
步驟2：2-(2,4-二氯苯基)-N-羥基環丁亞胺
於室溫下，在含2-(2,4-二氯苯基)環丁酮(5.0g,1.0eq)之乙醇(50mL)溶液中依序添加羥基胺鹽酸鹽(2.43g,1.5eq)及K2CO3(9.67g,3eq)，並攪拌16h。經過操作及管柱純化後，單離出2.7g標題化合物。
步驟3：2-(2,4-二氯苯基)環丁胺
於0℃下，在含2-(2,4-二氯苯基)-N-羥基環丁亞胺(1.0g,1.0eq)之THF(10mL)攪拌溶液中添加甲硼烷-THF-複合物(8.7mL,2.0eq.,1M)，於室溫下攪拌3h，及於65℃下16h。使用甲醇(3mL)中止反應混合物之反應，回流3h及蒸發溶劑，得到800mg粗製標題產物，為非對映異構性混合物(50：50)。
步驟4：順式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及反式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H- 吡唑-4-羧醯胺
於室溫下，在含2-(2,4-二氯苯基)環丁胺(150mg,1.0eq)之DCM(3mL)溶液中添加三乙基胺(0.29mL,3.0eq)及3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羰基氯(149mg,1.1eq)，及於室溫下攪拌1h。經過操作及管柱純化後，單離出標題化合物，呈順式/反式異構物混合物。採用製備性HPLC分離這兩種異構物，產生70mg(27%)順式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺及110mg(42%)反式-N-[2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺。
順式-異構物：HPLC-MS：logP=2.95；質量(m/z)：374.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]1.99-2.06(m,1H),2.27-2.40(m,2H),2.53-2.60(m,1H),3.85(s,3H),4.18-4.24(m,1H),5.02-5.05(m,1H),6.04-6.06(m,1H),6.53(t,1H),7.28-7.37(m,3H),7.78(s,1H)。
反式-異構物：HPLC-MS：logP=3.26；質量(m/z)：374.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]1.62-1.69(m,1H),1.89-1.99(m,1H),2.34-2.44(m,2H),3.61-3.69(1H),3.91(s,3H),4.77-4.81(m,1H),6.60-6.62(m,1H),6.81(t,1H),7.22-7.25(m,1H),7.32-7.33(m,1H),7.51-7.53(m,1H),7.89(s,1H)。
製備實例3：順式-N-[2-(2,6-二氟苯基)環丁基]-2-(三氟甲基)菸醯胺(化合物236)
步驟1：2-(2,6-二氟苯基)環丁酮
於-70℃下，在含2,6-二氟苯甲醛(5.0g,1.0eq)及環丙基(二苯基)鋶四氟硼酸鹽(12.17g,1.1eq)之THF(50mL)溶液中添加t-BuOK(71.8mL,1M THF溶液)，及於-70℃至-50℃下攪拌1h。經過操作及管柱純化後，單離出1.60g(23.4%)標題化合物，純度52%。粗產物未進一步純化即用於下一個步驟。
步驟2：2-(2,6-二氟苯基)-N-羥基環丁亞胺
於室溫下，在含2-(2,6-二氟苯基)環丁酮(1.90g,1.0eq)之乙醇(20mL)溶液中依序添加羥基胺鹽酸鹽(1.09g,1.5eq)與K2CO3(4.3g,3eq)，及攪拌16h。經過操作後，單離出800mg標題化合物。
步驟3：2-(2,6-二氟苯基)環丁胺
在含2-(2,6-二氟苯基)-N-羥基環丁亞胺(700mg,1.0eq)之乙醇(7mL)與氯仿(0.7mL)混合溶液中添加PtO2(100mg)，反應混合物於室溫之氫氣球壓力下氫化18h。經過操作及純化後，單離出300mg標題化合物。粗產物未進一步純化即用於下一個步驟。
步驟4：順式-N-[2-(2,6-二氟苯基)環丁基]-2-(三氟甲基)菸醯胺(化合物236)
於室溫下，在含2-(2,6-二氟苯基)環丁胺(200mg,1.0eq)之DCM(4mL)溶液中依序添加三乙基胺(0.45mL,3.0eq)、3-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(229mg,1.1eq)與HATU(622mg,1.5eq)，及於室溫下攪拌3h。經過操作及管柱純化後，單離出80mg(20.5%)標題化合物。HPLC-MS：logP= 2.60；質量(m/z)：355.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]2.31-2.38(m,1H),2.42-2.53(m,2H),2.64-2.69(m,1H),4.37-4.43(m,1H),5.09-5.12(m,1H),6.01-6.03(m,1H),6.87-6.93(m,2H),7.18-7.24(m,1H),7.41-7.46(m,2H),8.69-8.71(m,1H)。
製備實例4：順式-2-氯-N-{2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁基}苯甲醯胺
步驟1：2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁酮
於0℃下，在含2-(三氟甲基)苯甲醛(5.0g,1.0eq)及環丙基(二苯基)鋶四氟硼酸鹽(10.8g,1.1eq)之THF(50mL)溶液中添加t-BuOK(71.8mL,1M THF溶液)，並於0℃至室溫下攪拌30min。經過操作及管柱純化後，單離出2.7g標題化合物。
步驟2：N-羥基-2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁亞胺
於室溫下，在含2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁酮(2.7g,1.0eq)之乙醇(27mL)溶液中依序添加羥基胺鹽酸鹽(643mg,1.5eq)與K2CO3(5.2g,3eq)，及攪拌2h。經過操作及管柱純化後，單離出1.4g標題化合物。
步驟3：2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁胺
在含N-羥基-2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁亞胺(1.4g,1.0eq)之乙醇(14mL) 與氯仿(2mL)混合溶液中添加PtO2(140mg)，反應混合物於室溫之氫氣球壓力下氫化18h。經過操作及純化後，單離出560mg標題化合物，係非對映異構性混合物(80：20)。
步驟4：順式-2-氯-N-{2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁基}苯甲醯胺
於室溫下，在含2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁胺(80mg,1.0eq)之DCM(2mL)溶液中依序添加三乙基胺(0.15mL,3.0eq)、2-氯苯甲酸(64mg,1.1eq)與HATU(212mg,1.5eq)，及於室溫下攪拌5h。經過操作及管柱純化後，單離出40mg(30.5%)標題化合物。HPLC-MS：logP=3.30；質量(m/z)：354.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]2.18-2.23(m,1H),2.33-2.38(m,2H),2.40-2.45(m,1H),4.38-4.42(m,1H),5.03-5.07(m,1H),6.05(s,br,1H),7.19-7.25(m,3H),7.34-7.40(m,1H),7.52-7.55(m,1H),7.60-7.64(m,1H),7.69-7.71(m,2H)。
製備實例5：順式-2-碘-N-{2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁基}苯甲醯胺
於室溫下，在含2-[2-(三氟甲基)苯基]環丁胺(50mg,1.0eq非對映異構性混合物80：20)之DCM(2mL)溶液中依序添加三乙基胺(0.1mL,3.0eq)、2-碘苯甲酸(63mg,1.2eq)與HATU(132mg,1.5eq)，及於室溫下攪拌5h。經過操作及管柱純化後，單離出30mg(29.1%)標題化合物。HPLC-MS： logP=3.44；質量(m/z)：446.0(M+H)+；1H-NMR[CDCl3]2.20-2.25(m,1H),2.35-2.48(m,2H),2.63-2.70(m,1H),4.38-4.42(m,1H),4.99-5.04(m,1H),5.43-5.45(m,1H),6.98-7.03(m,2H),7.22-7.26(m,1H),7.37-7.41(m,1H),7.59-7.76(m,4H)。
製備實例6：rel-N-[(1R,2S)-2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]-2,6-二氟苯甲醯胺(化合物750)與rel-N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]-2,6-二氟苯甲醯胺(化合物756)
驟1：1-(2-溴-1-氟乙基)-4-氯苯
於0℃下，在含1-氯-4-乙烯基苯(25g,1.0eq)及NBS(38.5g,1.2eq)之二氯甲烷(250mL)攪拌溶液中慢慢滴加三乙基胺三氫氟酸鹽(35.2mL,1.2eq)。反應混合物於室溫下攪拌16h。經過操作後，單離出39g標題化合物。
步驟2：1-氯-4-(1-氟乙烯基)苯
於0℃下，在含1-(2-溴-1-氟乙基)-4-氯苯(39g,1.0eq)之四氫呋喃(120mL)攪拌溶液中添加t-BuOK(164.2mL,1.0eq,1M THF溶液)，及於室溫下攪拌2h。經過操作及蒸餾純化後，單離出15g標題化合物。
步驟3：2-(4-氯苯基)-2-氟環丙烷羧酸乙酯
於室溫下，在含1-氯-4-(1-氟乙烯基)苯(5g,1.0eq)之DCM(30mL)攪拌溶液中添加Cu(acac)2(251mg,0.03eq)。以6小時時間慢慢滴加重氮乙酸乙酯(4.37g,1.2eq)之二氯甲烷(20mL)溶液至40℃之反應混合物中，再於40℃下攪拌2h。經過操作及管柱純化後，單離出5g標題化合物，為順式&反式(1：1)混合物。
步驟4：2-(4-氯苯基)-2-氟環丙烷羧酸
於0至5℃下，在含2-(4-氯苯基)-2-氟環丙烷羧酸乙酯(5g,1.0eq)之甲醇(150mL)攪拌溶液中慢慢分批添加氫氧化鉀(11.5g,10.0eq)。反應混合物於室溫下攪拌18h。經過操作及純化後，單離出3g標題化合物，為順式與反式(1：1)混合物。
步驟5：[2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]((2λ5-三氮-1-烯-2-炔-1-基)甲酮
於室溫下，在含2-(4-氯苯基)-2-氟環丙烷羧酸(3g,1.0eq)之四氫呋喃(30mL)攪拌溶液中依序添加三乙基胺(2.9mL,1.5eq)及DPPA(3.6mL,1.2eq)，並攪拌2h。經過操作後，單離出3g標題化合物，直接用於下一個步驟。
步驟6：1-氯-4-(1-氟-2-異氰醯基環丙基)苯
取含[2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基](2λ5-三氮-1-烯-2-炔-1-基)甲酮(3g,1.0eq)之甲苯(30mL)溶液於110℃下加熱及攪拌1h。蒸發溶劑後，單離出3g標題化合物，直接用於下一個步驟。
步驟7：[2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]胺甲酸第三丁酯
取含1-氯-4-(1-氟-2-異氰醯基環丙基)苯(3g,1.0eq)之t-BuOH(30mL)溶液於80℃下加熱及攪拌16h。經過操作及管柱純化後，單離出2.8g標題化合物，為順式&反式混合物。
步驟8：2-(4-氯苯基)-2-氟環丙胺鹽酸鹽
於室溫下，在含[2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]胺甲酸第三丁酯(2.8g,1.0eq)之甲醇(20mL)攪拌溶液中添加HCl之甲醇溶液(20mL)，於70℃下攪拌4h。經過操作及純化後，單離出1.8g標題化合物，為順式與反式混合物。
步驟9：rel-N-[(1R,2S)-2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]-2,6-二氟苯甲醯胺(化合物750)及rel-N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-氟環丙基]-2,6-二氟苯甲醯胺(化合物756)
於室溫下，在含2-(4-氯苯基)-2-氟環丙胺鹽酸鹽(150mg,1.0eq)之二氯甲烷(3mL)攪拌溶液中依序添加2,6-二氟苯甲酸(117mg,1.1eq)、三乙基胺(0.28mL,3.0eq)與HATU(385mg,1.5eq)，並攪拌3h。經過操作及製備性HPLC純化後，單離出65mg化合物750及70mg化合物756。
化合物750：HPLC-MS：logPb)=2.69；1H-NMR：400MHz,CDCl3,δ,7.42-7.26(m,5H),6.87(m,2H),5.56(s,1H),3.69(dd,1H),2.01(dd,1H),1.57(m,1H)
生物實例 微小牛蜱(Boophilus microplus)注射試驗(BOOPMI Inj) 溶劑：二甲亞碸
製造合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物溶於0.5ml溶劑中，使用溶劑稀釋該濃縮液至所需濃度。
取1μl化合物溶液注射至5隻充血之雌性微小牛蜱(Boophilus microplus)成蟲腹部，將牛蜱移至培養皿，保持在人工氣候室內。
7天後，追蹤所產下可孵化的卵。沒有觀察到孵化力之卵則存放在人工氣候室內，直到約42天後孵化為止。100%之效力表示所有卵均沒有孵化力，0%表示所有卵均有孵化力。
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20μg/隻動物之施用率下顯示80%之良好活性：49
短古柏線蟲(Cooperia curticei)試驗(COOPCU) 溶劑：二甲亞碸
製造合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物溶於0.5ml溶劑中，使用”林格氏溶液(Ringer solution)”稀釋該濃縮液至所需濃度。
取約40隻線蟲幼蟲(短古柏線蟲(Cooperia curticei))移至含有化合物溶液之試管中。
5天後，記錄幼蟲死亡率。100%效力係指所有幼蟲均死亡；0%效力係指沒有任何幼蟲死亡。
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示100%之良好活性：215、251、260、261、424、427、434、456、472、473、476、479、481、489、491、493、495、503、505、509、515、516、518、519、520、522、537、541、542、546、553、561、563、564、570、576、577、578、581、582、584、585、586、589、592、599、601、617、621、623、639、654
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示90%之良好活性：56、227、250、276、323、430、432、460、549、558、560、575
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示80%之良好活性：216、235、253、273、426、440、494、502、513、528、551、559
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在4ppm之施用率下顯示90%之良好活性：451
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在4ppm之施用率下顯示80%之良好活性：579
扭轉血線蟲(Haemonchus contortus)試驗(HAEMCO) 溶劑：二甲亞碸
製造合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物溶於0.5ml溶劑中，使用”林格氏溶液(Ringer solution)”稀釋該濃縮液至所需濃度。
取約40隻扭轉血線蟲(Haemonchus contortus)幼蟲移至含有化合物溶 液之試管中。
5天後，記錄幼蟲死亡率。100%效力係指所有幼蟲均死亡；0%效力係指沒有任何幼蟲死亡。
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示100%之良好活性：215、216、260、261、424、427、432、434、456、460、472、473、476、479、481、489、491、493、495、496、501、503、509、515、516、518、519、520、522、540、541、542、546、553、558、561、563、570、578、579、580、581、582、584、585、586、589、599、617、623
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示90%之良好活性：273、276、425、494、513、528、537、544、560、572、575、577、598、601、621、654
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示80%之良好活性：56、203、227、274、323、337、430、438、440、465、478、502、505、538、543、551、576、592、639
南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)試驗(MELGIN) 溶劑：125.0份重量比之丙酮
製造合適之活性化合物製劑時，取1份重量比之活性化合物與上述量溶劑混合，並加水稀釋該濃縮液至所需濃度。
在容器中填充砂子、活性化合物溶液、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)之卵與幼蟲懸浮液及生菜(salad)種子。讓生菜種子發芽及長成植物。在根部形成蟲癭。
14天後，依據蟲癭之形成百分比決定殺線蟲效力活性。100%係指沒有出現蟲癭；0%係指處理組植物根部之蟲癭數相當於未處理對照組。
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示100%之良好活性：212、213、214、216、227、235、236、247、250、251、252、253、260、261、297、313、346、352、353、358、414、424、425、426、427、430、432、456、461、462、465、479、481、489、491、493、495、501、503、509、513、515、516、517、518、520、528、532、537、538、540、541、542、545、548、549、550、551、553、558、559、560、561、563、564、570、571、572、574、575、576、577、584、585、586、589、592、595、599、601、608、609、617、621、623、630、638、639、641、645、647、649、684、695
此試驗中，例如：下列製備實例之化合物在20ppm之施用率下顯示90%之良好活性：11、82、86、115、215、217、225、248、254、256、271、296、311、322、348、349、434、440、443、472、473、476、482、485、487、494、505、519、522、523、543、544、555、556、566、567、587、594、611、619、631、642

Claims (9)

  1. 一種式(I)化合物於防治線蟲上之用途， 其中A代表式Aa之苯基 其中*代表Aa連接式(I)化合物之C=T部份基團之鍵結，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵 素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1；或A代表碳連接之雜環基，其可視需要經1至5個基團R取代，其中R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之 三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表氧或硫，B代表3-、4-、5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素 原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取 代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基，Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8- 烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基，Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
  2. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途，其中A係選自下列各物所組成群中：Aa： (A1) (A1)其中R1至R3彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，(A2) 其中R4至R6彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，(A3) 其中R7代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R8代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A4) 其中R9至R11彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，(A5) 其中R12及R13彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、胺基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R14代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、胺基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，(A6) 其中R15代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R16及R18彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R17代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基， (A7) 其中R19代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R20至R22彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A8) 其中R23代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R24代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基， (A9) 其中R25代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R26代表氫、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A10) 其中R27代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R28代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、 胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，(A11) 其中R29代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R30代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，(A12) 其中R31代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R32代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R33代表氫、鹵素、硝基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A13) 其中R34代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，及R35代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5- 鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，及R36代表氫原子或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A14) 其中R37及R38彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基或經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基，及R39代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A15) 其中 R40及R41彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A16) 其中R42及R43彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或胺基，(A17) 其中R44及R45彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A18) 其中R47代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R46代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基或經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基，(A19) 其中R49及R48彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A20) 其中R50及R51彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A21) 其中R52代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A22) 其中R53代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，(A23) 其中R54及R56彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R55代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A24) 其中 R57及R59彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R58代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A25) 其中R60及R61彼此分別獨立代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基，及R62代表氫原子或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，(A26) 其中 R63代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基氫硫基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基或二(C1-C5-烷基)胺基，及R64代表氫或經取代或未經取代之C1-C5-烷基，及R65代表氫、鹵素、經取代或未經取代之C1-C5-烷基、經取代或未經取代之C3-C5-環烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C5-烷氧基、經取代或未經取代之C3-C5-炔基氧基或包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基，(A27) 其中R66代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，及R67、R68及R69彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫 基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、SC1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基，(A28) 其中R70代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C5-烷基氫硫基、C2-C5-烯基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯基氧基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)及苯基氫硫基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)，及R71、R72及R73彼此分別獨立代表氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、N-嗎啉(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)及噻吩基(其可視需要經鹵素或C1-C4-烷基取代)，(A29) 其中R74、R75、R76及R77彼此分別獨立代表氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷基亞磺醯基及C1-C4-烷基磺醯基，(A30) 其中X1代表-S-、-SO-、-SO2-及-CH2-，及R78代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及R79及R80彼此分別獨立代表氫及C1-C4-烷基，(A31) 其中R81代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，(A32) 其中R82代表C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及(A33) 其中R83代表氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
  3. 根據申請專利範圍第1或2項之式(I)化合物於防治線蟲上之用途，其中T代表硫。
  4. 一種式(IB-1)化合物於防治線蟲上之用途， 其中A代表式Aa之苯基 其中*代表Aa連接式(I)化合物之C=T部份基團之鍵結，Y1代表鹵素、硝基、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基-C1-C8-烷基、C3-C8-炔基氧基-C1-C8-烷基、C2-C8-烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5 個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯胺、經取代或未經取代之三-(C1-C8)-烷基矽烷基、經取代或未經取代之芳基及經取代或未經取代之芳基氧基；Y2、Y3、Y4及Y5彼此分別獨立代表氫或Y1；或A代表碳連接之雜環基，其可視需要經1至5個基團R取代，其中R與其他R彼此分別獨立代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷 氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-(C1-C8)-烷基胺甲醯基、苯氧基、苯基氫硫基、苯基胺基、苯甲基氧、苯甲基氫硫基、或苯甲基胺基，T代表氧或硫，B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自由1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，n代表0、1、2、3、4或5，X與其他X彼此分別獨立代表鹵素、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、氫硫基、五氟-λ6-氫硫基、甲醯基、甲醯基氧基、甲醯基胺基、經取代或未經取代之(羥基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C2-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基、羧基、胺甲醯基、硫代胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基、經取代或未經取代之C2-C8-炔基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代炔基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基亞磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基亞磺醯基、經取代或未經 取代之C1-C8-烷基磺醯基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基、經取代或未經取代之二-(C1-C8-烷基)-胺基、經取代或未經取代之C2-C8-烯基氧基、具有1至9個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯基氧基、經取代或未經取代之C3-C8-炔基氧基、具有1至9個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔基氧基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基、具有1至9個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、經取代或未經取代之C3-C7-環烷基氧基、經取代或未經取代之C4-C7-環烯基、具有1至9個鹵素原子之C4-C7-鹵代環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-烯基、經取代或未經取代之(C3-C7-環烷基)-C2-C8-炔基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氧羰基氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、芳基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基(其可視需要經1至6個 相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-烯基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C2-C8-炔基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氧基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基氫硫基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、芳基-C1-C8-烷基胺基(其可視需要經1至6個相同或相異之基團Q取代)、吡啶基(其可經1至4個基團Q取代)、吡啶基氧(其可視需要經1至4個基團Q取代)，或兩個取代基X與其所附接之碳原子共同形成5-或6員飽和碳環或飽和雜環(其可視需要經1至4個相同或相異之基團Q取代)，Z1及Z2分別獨立代表氫、鹵素、氰基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、或經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基羰基，Z3代表氫、氰基、C1-C8-烷氧基、未經取代之C3-C7-環烷基或經1至10個選自下列各物所組成群中之相同或相異取代基取代之C3-C7-環烷基：鹵素、氰基、C1-C8-烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、包含1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基及二-(C1-C8-烷基)-胺基， Q代表鹵素、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8-烷基氫硫基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基氫硫基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基、經取代或未經取代之三-(C1-C8-烷基)-矽烷基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之C1-C8-烷氧基亞胺基-C1-C8-烷基、經取代或未經取代之(苯甲基氧亞胺基)-C1-C8-烷基，及式(I)化合物之N-氧化物、金屬錯化物、類金屬錯化物及光學活性異構物。
  5. 一種式(IB-1-1)化合物， 其中T、Z1、Z2及X係如上述式(IB-1)化合物之定義，B-1代表5-、6-或7員非芳香系碳環，其可視需要經選自1至4個C1-C8-烷基與1至4個鹵素原子所組成群中之取代基取代，及Z3代表氫，Ab代表Aa及代表如申請專利範圍第2項所定義之A1至A26，但其限制條件為若B-1代表未經取代之6員非芳香系碳環時，n不代表0，且其限制條 件為若Ab代表Aa時，則X不代表烷氧基。
  6. 一種組成物，其包含有效量之至少一種如式(I-1)或(I-2)化合物及至少一種表面活性劑、固態或液態稀釋劑。
  7. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途，其係作為殺體內寄生蟲劑。
  8. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途，其係作為殺蠕蟲劑。
  9. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途，其係用於製備對抗體內寄生蟲之殺體內寄生蟲劑。
TW103115121A 2013-04-30 2014-04-28 殺線蟲之ｎ－（苯基環烷基）羧醯胺及ｎ－（苯基環烷基）硫代羧醯胺 TW201534580A (zh)

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