TW201526938A

TW201526938A - 注入裝置

Info

Publication number: TW201526938A
Application number: TW103135771A
Authority: TW
Inventors: Axel Teucher; Michael Jugl
Original assignee: Sanofi Aventis Deutschland
Priority date: 2013-10-18
Filing date: 2014-10-16
Publication date: 2015-07-16

Abstract

揭露一種施用藥劑用之注入裝置(1)，此注入裝置(1)包含：用以容納一藥劑筒(3)的一藥劑筒支撐件(2)；具有一鄰近尖端(6.2)的一中空注射針(6)，該鄰近尖端(6.2)係用以刺穿該藥劑筒(3)之一隔膜(4)以在該藥劑筒(3)與該注射針(6)間建立流體交流；及一蓋(7)，以可配置的方式設於該藥劑筒支撐件(2)上方以覆蓋該注射針(6)。在一初始狀態下，該藥劑筒(3)係配置在該藥劑筒支撐件(2)內且該隔膜(4)在軸向上與該注射針(6)的該鄰近尖端(6.2)分離。該蓋(7)係用以使該注射針(6)相對於該隔膜(4)移動以在該蓋(7)相對於該藥劑筒支撐件(2)移動時刺穿該隔膜(4)。

Description

注入裝置

本發明係關於施用藥劑用之注入裝置。

施行注入是一種對於使用者與照護者而言不論是在心理上還是身體上都存在著許多風險與挑戰的程序。注入裝置通常分為兩種-手動裝置與自動注入裝置。在傳統的手動裝置中，需要手動施力以驅使藥物通過注射針。此動作通常是藉由在注入期間必須要被持續按壓之某種形式的按鈕/柱塞所完成。此種方式涉及了許多缺點。例如，若過早鬆開按鈕/柱塞，注入會停止且可能尚未輸送完成期望的劑量。又，推動按鈕/柱塞所需的力量可能太高(例如，若使用者為年長者或孩童)。且，在注入期間對準注入裝置、施行注入及維持注入裝置靜止不動可能需要靈巧，但某些患者(例如年者的患者、孩童、關節炎患者等)可能沒有所需的靈巧。

自動注入裝置期望能使自我注入對於患者而言變得更簡易。傳統的自動注入裝置可藉由可用以啟動注入的彈簧、觸發按鈕或其他機構來提供施行注入用的力。自動注入裝置可為單次使用或可重覆使用的裝置。

注射針通常是與注射器整合在一起或必須由使用者附加至藥劑筒，如此會讓使用者暴露至被針穿刺受傷的高風險。

注入裝置仍需要改善。

本發明的一目的在於提供一種經改良的注入裝置。

此目的係藉由申請專利範圍第1項的注入裝置所達成。

在附屬申請專利範圍中提供了本發明之例示性實施例。

在一例示性實例中，根據本發明之注入裝置包含：用以容納一藥劑筒的一藥劑筒支撐件；具有一鄰近尖端的一中空注射針，該鄰近尖端係用以刺穿該藥劑筒之一隔膜以在該藥劑筒與該注射針之間建立液體交流；以可配置的方式設於該藥劑筒支撐件上方以覆蓋該注射針的一蓋。在一初始狀態下，該藥劑筒係配置於該藥劑筒支撐件內且該隔膜在軸向上係與該注射針的該鄰近尖端分離。該蓋係用以使該注射針相對於該隔膜移動以在該蓋相對於該藥劑筒支撐件移動時刺穿該隔膜。

在一例示性實例中，該蓋係用以使該注射針相對於該隔膜移動以在該蓋沿著遠離方向或靠近方向相對於該藥劑筒支撐件移動或相對於該藥劑筒轉動移動時刺穿該隔膜。該藥劑筒支撐件係用以允許該藥劑筒支撐件內的該藥劑筒沿著軸向移動靠近與遠離配置於該藥劑筒支撐件中的該注射針。

在一例示性實例中，一或多個橫向孔口係配置於該藥劑筒支撐件中。該蓋包含一或多個內縱脊，此一或多個內縱脊係用以經由橫向孔口突伸以摩擦地拑制該藥劑筒而將該藥劑筒固定在該藥劑筒支撐件內的一軸向位置。該蓋隨著該藥劑筒沿著遠離方向移動直到該藥劑筒碰到該藥劑筒支撐件內的一停止件。該蓋沿著該遠離方向的持續移動克服該內縱脊與該藥劑筒間的摩擦而使該蓋能完全自該藥劑筒支撐件移除。

在一例示性實例中，注射針係配置於一針插座中，該針插座係用以相對於該藥劑筒支撐件移動，在該藥劑筒支撐件中該藥劑筒係維持軸向固定。在該藥劑筒支撐件的一末端處設有用以與該針插座嵌合的一轉接器。該針插座與該轉接器包含對應的扣合結構以將該針插座軸向耦合至該轉接器。該扣合結構係用以在銜合時產生可聽見及/或可觸知的回饋。該蓋包含用以維持並正面地及/或非正面地固定針插座以使其不發生相對軸向移動及/或相對轉動的針座。一彈簧係設以使該蓋沿著該遠離方向相對於該藥劑筒支撐件偏移。該針插座與該轉接器包含用以將該針插座旋至該轉接器上的對應第一螺紋。該蓋中設有一末端停止件用以將該針插座在該遠離方向上的移動限制在該蓋內。

在一例示性實例中，對應的第二螺紋係設置在該藥劑筒支撐件與該蓋之間。該第二螺紋具有和該第一螺紋之旋向性相反的一旋向性。

相對於具有永久附著之注射針之已預先填充之注射器而言，根據本發明之注入裝置在使用前係將注射針與藥劑筒分開儲存。當應該避免藥劑與注射針之間產生反應時，此作是有利的。對於使用者而言，相較於具有蓋的其他注入裝置，操作本發明之注入裝置是極容易的且不需要額外的步驟。

在閱讀了後面所提供的詳細說明後，當明白本發明的更進一步可應用範疇。然而應瞭解，代表本發明之例示性實施例的詳細敘述與特定實例意僅在說明，因此熟知此項技藝者自此詳細敘述當能輕易地推知本發明之精神與範疇內的各種變化與修改。

1‧‧‧注入裝置

2‧‧‧藥劑筒支撐件

2.1‧‧‧末端壁

2.2‧‧‧橫向孔口

2.3‧‧‧轉接器

2.4‧‧‧孔口

2.5‧‧‧扣合結構

2.6‧‧‧脊

2.7‧‧‧第一螺紋

2.8‧‧‧第二螺紋

3‧‧‧藥劑筒

3.1‧‧‧本體

3.2‧‧‧空腔

3.3‧‧‧出口部

4‧‧‧隔膜

5‧‧‧夾件

6‧‧‧注射針

6.1‧‧‧遠尖端

6.2‧‧‧鄰近尖端

6.3‧‧‧針插座

6.4‧‧‧扣合結構

6.5‧‧‧第一螺紋

7‧‧‧蓋

7.1‧‧‧縱脊

7.2‧‧‧針座

7.3‧‧‧靠近面

7.4‧‧‧末端停止件

7.5‧‧‧第一螺紋

8‧‧‧停止件

9‧‧‧彈簧

D‧‧‧遠離方向

P‧‧‧靠近方向

從下面將提供之僅作為說明用途之闡述以及附圖可更全面地瞭解本發明，是以本發明不限於此，其中：圖1為注入裝置之第一例示性實施例在使用前之初始狀態下的概略縱剖面圖，圖2為正在準備以便後續使用之注入裝置的概略縱剖面圖，圖3為注入裝置之第二例示性實施例在使用前之初始狀態下的概略縱剖面圖，圖4為正在準備以便後續使用之注入裝置的概略縱剖面圖，圖5為已準備好可供使用之注入裝置的概略縱剖面圖，圖6為注入裝置之第三例示性實施例在使用前之初始狀態下的概略縱剖面圖，及圖7為正在準備以便後續使用之注入裝置的概略縱剖面圖。

在所有的圖示中，相對應的部件係以相同的參考標號標示之。

圖1為注入裝置1之第一例示性實施例在使用前之初始狀態下的概略縱剖面圖。注入裝置1包含用以容納藥劑筒3的藥劑筒支撐件2。藥劑筒3包含定義空腔3.2的本體3.1，空腔3.2係用以容納藥劑。相對於本體3.1具有較小直徑的出口部3.3係設置在本體3.1的末端處。出口部3.3係由隔膜4所密封。在一例示性實施例中，隔膜4係藉由夾件5而固定至出口部3.3。停止件8係設置在藥劑筒3的本體3.1內以就近密封空腔3.2。停止件8可在本體3.1內軸向移動以移動來自藥劑筒3的藥劑。

具有遠尖端6.1與鄰近尖端6.2的中空注射針6係設置在藥劑筒支撐件2的末端壁2.1中。遠尖端6.1係適合插入一注入位置。鄰近尖端6.2係適合刺穿隔膜4以在藥劑筒3的空腔3.2與注射針6之間建立流體交流。一或多個橫向孔口2.2係設置在藥劑筒支撐件2中。藥劑筒支撐件2係用以允許藥劑筒3在藥劑筒支撐件2中軸向移動靠近及遠離注射針6。

又，注入裝置1包含以可配置的方式設於該藥劑筒支撐件2上方以覆蓋該注射針6的蓋7。蓋7包含一或多個內縱脊7.1如對應至藥劑筒支撐件2中之橫向孔口2.2之數目的內縱脊7.1數目。內縱脊7.1係適合經由橫向孔口2.2突伸而摩擦地拑制該藥劑筒3並將該藥劑筒3固定在該藥劑筒支撐件2內的一軸向位置。

在圖1所示的初始狀態中，藥劑筒3係設置在藥劑筒支撐件2內且隔膜4在軸向方向上與注射針6的鄰近尖端6.2分離。蓋7係設置在藥劑筒支撐件2上方，且縱脊7.1經由藥劑筒支撐件2的橫向孔口2.2突伸而拑制藥劑筒3並將藥劑筒3固定在藥劑筒支撐件2內的一軸向位置。

圖2為正在準備以便後續使用之注入裝置1的概略縱剖面圖。蓋7正被抓握並沿著遠離方向D拉離藥劑筒支撐件2以自藥劑筒支撐件2移除蓋7。當藥劑筒3被經由藥劑筒支撐件2中之橫向孔口2.2突伸之內縱脊7.1拑制至蓋7，藥劑筒3會隨著蓋7沿著遠離方向D移動遠離藥劑筒支撐件2與注射針6。在此移動期間，注射針6的鄰近尖端6.2刺穿隔膜4，藉此在空腔3.2與注射針6之間建立流體交流。當蓋7與藥劑筒3正被拉得更遠時，藥劑筒3將會碰到藥劑筒支撐件2內的停止件如末端壁2.1或另一停止結構2.3。蓋7沿著遠離方向D的持續移動將會克服內縱脊7.1與藥劑筒3之間的摩擦，允許蓋7自藥劑筒支撐件2完全移除。注入裝置1現在已準備好可供使用。

圖3為注入裝置之第二例示性實施例在使用前的概略縱剖面圖。注入裝置1包含用以容納藥劑筒3的藥劑筒支撐件2。藥劑筒3包含定義空腔3.2的本體3.1，空腔3.2係用以容納藥劑。相較於本體3.1具有較小直徑的出口部3.3係設置在本體3.1之末端處。出口部3.3被隔膜4所密封。在一例示性實施例中，隔膜4係藉由夾件5而固定至出口部3.3。停止件8係設置在藥劑筒3之本體3.1內以就近密封空腔3.2。停止件8可在本體3.1內軸向移動以移動來自藥劑筒3的藥劑。

具有遠尖端6.1與鄰近尖端6.2的中空注射針6係設置在針插座6.3中。遠尖端6.1係適合被插入至注入位置中。鄰近尖端6.2係適合刺穿隔膜4以在藥劑筒3之空腔3.2與注射針6之間建立流體交流。

藥劑筒支撐件2係適合維持並軸向固定藥劑筒3於其中。在藥劑筒支撐件2的末端設有具有較小直徑的一轉接器2.3。轉接器2.3包含一末端孔口2.4，末端孔口2.4係用以讓注射針6之鄰近尖端6.2能突伸進入藥劑筒支撐件2中並刺穿隔膜4。針插座6.3與轉接器2.3包含對應的扣合結構6.4、2.5以軸向地將針插座6.3耦合至轉接器2.3。

又，注入裝置1包含以可配置的方式設於該藥劑筒支撐件2上方以覆蓋該注射針6的蓋7。蓋7包含用以維持並摩擦固定針插座6.3使其不發生相對軸向移動的針座7.2。在蓋7中可設置末端停止件7.4以限制針插座6.3在蓋7內沿著遠離方向D的移動。在一例示性實施例中，彈簧9係配置在蓋7之靠近面7.3與藥劑筒支撐件2上之脊2.6之間，其可使兩者偏離。

在圖3所示之初始狀態中，針插座6.3係被容納在蓋7內的針座中。蓋7係配置在藥劑筒支撐件2的上方，藥劑筒3被限制在藥劑筒支撐件2中。藥劑筒支撐件2(因此藥劑筒3與隔膜4)係與注射針6的鄰近尖端6.2軸向分離。

圖4為正在準備以便後續使用之注入裝置1的概略縱剖面圖。蓋7正被抓握並沿著靠近方向P推向藥劑筒支撐件2藉此亦使注射針6朝向藥劑筒3移動，俾使注射針6的鄰近尖端6.2刺穿隔膜4藉此在空腔3.2與注射針6之間建立液體交流。在此移動期間，針插座6.3在轉接器2.3上方擠壓直到扣合結構2.5、6.4銜合，銜合可能會產生可聽見及/或可觸知的回饋。因此，注射針6係軸向地耦合至藥劑筒支撐件2。又，當蓋7沿著靠近方向朝向藥劑筒支撐件2移動時，彈簧9受到壓縮。在自扣合結構2.5、6.4傳回可聽見及/或可觸知的回饋後，蓋7可沿著遠離方向D移動。此移動係受到經壓縮之彈簧9的支持。由於注射針6係經由扣合結構2.5、6.4固定至藥劑筒支撐件2，當蓋7沿著遠離方向D之移動克服針座7.2與針插座6.3間之摩擦而允許蓋7自藥劑筒支撐件2完全移除時，注射針維持其與藥劑筒支撐件2的銜合。如圖5中所示，注入裝置1現在已準備好可供使用。

在一例示性實施例中，可在蓋7與藥劑筒支撐件2之間配置槽口與插銷銜合結構或其他栓槽結構以避免相對轉動。

圖6為注入裝置1之第三例示性實施例在使用前之初始狀態下的概略縱剖面圖。注入裝置1包含用以容納藥劑筒3的藥劑筒支撐件2。藥劑筒3包含定義空腔3.2的本體3.1，空腔3.2係用以容納藥劑。相較於本體3.1具有較小直徑的出口部3.3係設置在本體3.1之末端處。出口部3.3被隔膜4所密封。在一例示性實施例中，隔膜4係藉由夾件5而固定至出口部3.3。停止件8係設置在藥劑筒3之本體3.1內以就近密封空腔3.2。停止件8可在本體3.1內軸向移動以移動來自藥劑筒3的藥劑。

藥劑筒支撐件2係適合維持並軸向固定藥劑筒3於其中。在藥劑筒支撐件2的末端設有具有較小直徑的一轉接器2.3。轉接器2.3包含一末端孔口2.4，末端孔口2.4係用以讓注射針6之鄰近尖端6.2能突伸進入藥劑筒支撐件2中並刺穿隔膜4。針插座6.3與轉接器2.3包含對應的扣合結構6.4、2.7以將針插座6.3旋至轉接器2.3上。

又，注入裝置1包含以可配置的方式設於該藥劑筒支撐件2上方以覆蓋該注射針6的蓋7。蓋7包含用以維持並正面地或非正面地固定針插座6.3使其不發生相對轉動的針座7.2。在蓋7中可設置末端停止件7.4以限制針插座6.3在蓋7內沿著遠離方向D的移動。對應的第二螺紋2.8、7.5係設置在藥劑筒支撐件2與蓋7之間。第二螺紋2.8、7.5的旋向性係與第一螺紋2.7、6.5的旋向性相反。例如，第一螺紋2.7、6.5可以是右旋向性而第二螺紋2.8、7.5為左旋向性，或反之亦然。

在圖6所示的初始狀態中，針插座6.3係被容納在蓋7內的針座7.2 中。蓋7係配置在藥劑筒支撐件2的上方，藥劑筒3被限制在藥劑筒支撐件2中。第二螺紋2.8、7.5為至少幾乎完全銜合的。第一螺紋2.7、6.5並未銜合或僅稍微地銜合，是以能限制注射針6沿著靠近方向P的軸向移動。故，藥劑筒支撐件2(因此藥劑筒3與隔膜4)係與注射針6的鄰近尖端6.2軸向分離。

圖7為正在準備以便後續使用之注入裝置1的概略縱剖面圖。蓋7正被抓握並沿著轉動方向相對於藥劑筒支撐件2轉動，藉此旋開蓋7並自藥劑筒支撐件2軸向地移除蓋7。由於注射針6在蓋7內轉動固定，是以此轉動會將針插座6.3旋至藥劑筒支撐件2之轉接器2.3上，藉此亦將注射針6朝向藥劑筒3移動俾使注射針6之鄰近尖端6.2刺穿隔膜4而在空腔3.2與注射針6之間建立流體交流。因此，注射針6被軸向地耦合至藥劑筒支撐件2且蓋7可被脫除。注入裝置1現在已準備好可供使用。

相對於具有永久附著之注射針的預先填充注射器而言，圖1至7所示之注入裝置在使用前係將注射針6與藥劑筒3分開儲存。當應該避免藥劑與注射針6之間產生反應時，此作是有利的。對於使用者而言，相較於具有蓋的其他注入裝置，操作注入裝置1是極容易的且不需要額外的步驟。

此處所用的「藥劑」一詞代表包含至少一種治療活性化合物的治療配製物，其中在本發明之一實施例中，該治療活性化合物具有上至1500Da的分子量及/或是肽、蛋白、多醣體、疫苗、DNA、RNA、酵素、抗體或其片段、荷爾蒙或寡核苷酸、或上述治療活性化合物的混合物，其中在另一實施例中，該治療活性化合物可用於治療及/或預防糖尿病或與糖尿病併發症如糖尿病視網膜病變、血栓病症如深層靜脈或肺血栓、急性冠狀動脈症候群(ACS)、心絞痛、心肌梗塞、癌症、黃斑部退化、炎症、花粉過敏、動脈粥狀硬化及/或類風濕性關節炎，其中在另一實施例中，該治療活性化合物包含治療及/或預防糖尿病或糖尿病併發症如糖尿病視網膜病變用的至少一肽，其中在另一實施例中，該治療活性化合物包含至少一人胰島素或人胰島素之類似物或衍生物、類升醣素之肽(GLP-1)或其類似物或衍生物、或艾塞那肽-3或艾塞那肽-4或艾塞那肽-3或艾塞那肽-4之類似物或衍生物。

胰島素類似物例如是甘胺酸(A21)，精胺酸(B31)，精胺酸(B32)人胰島素；離胺酸(B3)，麩胺酸(B29)人胰島素；離胺酸(B28)，脯胺酸(B29)人胰島素；天門冬胺酸(B28)人胰島素；其中B28位置之脯氨酸係被天門冬胺酸，離胺酸，白胺酸，纈胺酸或丙胺酸所取代且其中B29位置的離胺酸可被脯胺酸所取代的人胰島素；丙胺酸(B26)人胰島素；結蛋白(B28-B30)人胰島素；結蛋白(B27)人胰島素及結蛋白(B30)人胰島素。

胰島素衍生物例如是B29-N-肉豆蔻醯基-結蛋白(B30)人胰島素；B29-N-棕櫚醯基-結蛋白(B30)人胰島素；B29-N-肉豆蓋醯基人胰島素；B29-N-棕櫚醯基人胰島素；B28-N-肉豆蔻醯基離胺酸B28脯胺酸B29人胰島素；B28-N-棕櫚醯基-離胺酸B28脯胺酸B29人胰島素；B30-N-肉豆蔻醯基-酥胺酸B29離胺酸B30人胰島素；B30-N-棕櫚醯基-酥胺酸B29離胺酸B30人胰島素；B29-N-(N-棕櫚醯基-Y-麩胺醯基)-結蛋白(B30)人胰島素；B29-N-(N-光膽醯-Y-麩胺醯基)-結蛋白(B30)人胰島素；B29-N-(ω-羰基十七醯)-結蛋白(B30)人胰島素及B29-N-(ω-羰基十七醯)人胰島素。

艾塞那肽-4例如是艾塞那肽-4(1-39)，下列序列之肽：H組胺酸-甘胺酸-麩胺酸-甘胺酸-酥胺酸-苯丙胺酸-酥胺酸-絲胺酸-天門冬胺酸-白胺酸-絲胺酸-離胺酸-麩胺醯胺-甲硫胺酸-麩胺酸-麩胺酸-麩胺酸-丙胺酸-纈胺酸-精胺酸-白胺酸-苯丙胺酸-異白胺酸-麩胺酸-色胺酸-白胺酸-離胺酸-天門冬醯胺-甘胺酸-甘胺酸-脯胺酸-絲胺酸-絲胺酸-甘胺酸-丙胺酸-脯胺酸-脯胺酸-脯胺酸-絲胺酸-NH2。

艾塞那肽-4的衍生物例如係選自下列化合物：H-(離胺酸)4-結蛋白脯胺酸36，結蛋白脯胺酸37艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-(離胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，結蛋白脯胺酸37艾塞那肽-4(1-39)-NH2，結蛋白脯胺酸36艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[色胺酸(O2)25，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14色胺酸(O2)25，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)；或結蛋白脯胺酸36[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[色胺酸(O2)25，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14色胺酸(O2)25，異天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)，其中-離胺酸6-NH2基團可被限制為艾塞那肽-4衍生物的C-終端；或下面序列的艾塞那肽-4衍生物：結蛋白脯胺酸36艾塞那肽-4(1-39)-離胺酸6-NH2(AVE0010)H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-離胺酸6-NH2，結蛋白天門冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸38[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-離胺酸6-NH2，H-結蛋白天門冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(O2)25]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38 [色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-離胺酸6-NH2，結蛋白甲硫胺酸(O)14天門冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-離胺酸6-結蛋白脯胺酸36[甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-離胺酸6-NH2，H-結蛋白天門冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-NH2，結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-(離胺酸)6-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(S1-39)-(離胺酸)6-NH2，H-天門冬醯胺-(麩胺酸)5-結蛋白脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38 [甲硫胺酸(O)14，色胺酸(O2)25，天門冬胺酸28]艾塞那肽-4(1-39)-(離胺酸)6-NH2；或上述艾塞那肽-4衍生物之任一者之治療可接受的鹽類或溶劑化物。

荷爾蒙例如是Rote Liste,ed.2008，第50章中所列之腦下垂體荷爾蒙或下丘腦釋放激素或調節活性肽與其抑制劑，如性腺激素(促濾泡素、促黃體素、绒毛膜促性腺激素、促卵泡激素)、Somatropine(重組人生長激素)、Desmopressin、Terlipressin、Gonadorelin、Triptorelin、Leuprorelin、Buserelin、Nafarelin、Goserelin。

多醣例如是黏多醣、玻尿酸、肝素、低分子量肝素或超低分子量肝素、或其衍生物、或上述多醣之硫化如多硫化形式、及/或其治療有效之鹽。多硫化之低分子量肝素之治療有效鹽的實例為依諾肝素鈉(enoxaparin sodium)。

抗體為球蛋白血漿蛋白(~150kDa)，已知其亦為共享基本結構的免疫球蛋白。當其具有附加至氨基酸殘基的醣鏈時，其為糖蛋白。每個抗體的基本功能單元為免疫球蛋白(Ig)單體(只包含一個Ig單元)；分泌抗體亦可為具有兩個Ig單元如IgA的二聚物、具有四個Ig單元如硬骨魚IgM的四聚物或具有五個Ig單元如哺乳動物IgM的五聚物。

Ig單體為由四條多肽鏈所構成的「Y」形分子；兩條相同的重鏈與兩條相同的輕鏈藉由半胱氨酸殘基之間的二硫鍵所連接。每一重鏈約為440個氨基酸長；每一輕鏈約為220個氨基酸長。重鏈與輕鏈的每一者皆包含鏈內的雙硫鍵而穩定其摺皺。每一鏈係由所謂Ig域的結構域所構成。此些結構域包含約70-110個氨基酸且根據其大小與功能而被分為不同的種類(例如變異或V及固定或C)。其具有特徵免疫球蛋白折疊，其中兩個β摺板(sheet)由保留性半胱氨酸與其他帶電氨基酸之間的作用而維持在一起並形成一個「三明治」形狀。

有五種哺乳動物Ig重鏈，其分別是由α、δ、ε、γ與μ所表示。重鏈的類型定義了抗體的同型；此些鏈可分別在IgA、IgD、IgE、IgG與IgM抗體中找到。

不同重鏈在大小與組成上有所差異；α與γ包含約450個氨基酸而δ約包含500氨基酸，而μ與ε具有約550個氨基酸。每一重鏈具有兩個區域即固定域(C_H)與變異域(V_H)。在一物種中，相同之同型之所有抗體中的固定域基本上皆相同，但不同之同型之抗體中的固定域不同。重鏈γ、α與δ具有由三個串聯Ig域所構成的固定域以及為了增加可撓性的鉸鏈域；重鏈μ與ε具有由四個免疫球蛋白域所構成的固定域。藉由不同B細胞所產生之抗體中重鏈變異域不同，但藉由單一B細胞或B細胞株所產生的所有抗體的重鏈變異域相同。每一重鏈的變異域約為110個氨基酸長且係由單一Ig域所構成。

在哺乳動物中，有兩種免疫球蛋白輕鏈，分別以λ與κ表示之。一個輕鏈具有兩個連續域：一個固定域(CL)與一個變異域(VL)。一個輕鏈的大約長度為211至217個氨基酸。每個抗體包含兩個總是相同的輕鏈；在哺乳動物中每個抗體只有一種類型的輕鏈即κ或λ。

如上所詳述，雖然所有抗體的大致上結構皆極類似，但特定抗體的獨特特性係由變異(V)域所決定。更具體而言，雖然所有抗體的通常結構皆很類似，但特定抗體的獨特特性係由上面詳細說明的變異(V)區域所決定。更具體而言，各種環(三種在輕鏈(VL)上而三種在重鏈(VH)上)負責接合至抗原即負責其抗原特異性。此些環被稱為互補決定區域(CDRs)。因為來自VH與VL兩域的CDRs會對抗原結合位置有所貢獻，因此是重鏈與輕鏈兩者的結合而非單獨決定最終的抗原特異性。

一“抗體區段”包含至少一個上述的抗原結合區段且基本上表現出與衍生該區段之整個抗體相同的功能與特異性。木瓜酵素的有限蛋白水解消化將Ig原型劈成三個區段。兩個相同的氨基終端區段(每一者包含一整個L鏈與約半個H鏈)為抗原結合區段(Fab)。第三區段(尺寸類似但包含羧基終端，兩個重鏈的一半但具有其鏈內雙硫鍵)為結晶區段(Fc)。Fc包含醣類、補體結合點位與FcR-結合點位。有限的胃蛋白酶消化產生包含兩個Fab與絞鏈域並包含H-H鏈內雙硫鍵的單一F(ab')2區段。F(ab')2對於抗原結合而言是二價的。F(ab')2的雙硫鍵可被劈開以獲得Fab'。又，重鏈與輕鏈的變異域可融合在一起而形成單一鏈變異區域(scFv)。

治療可接受的鹽類的實例為酸加成鹽及鹼鹽。酸加成鹽例如是HCl或HBr的鹽類。鹼鹽例如是具有陽離子係選自鹼金屬或鹼土金屬如Na+或K+或Ca2+或銨鹽N+(R1)(R2)(R3)(R4)的鹽類，其中R1至R4為彼此獨立的氫、選擇性取代的C1-C6烷基團、選擇性取代的C2-C6烯基團、選擇性取代的C6-C10芳基團、或選擇性取代的C6-C10雜芳基團。治療可接受的鹽類的其他實例係載於"Remington's Pharmaceutical Sciences" 17.ed.Alfonso R.Gennaro(Ed.),Mark Publishing Company,Easton,Pa.,U.S.A.,1985中及Encyclopedia of Pharmaceutical Technology中。

治療可接受的溶劑化物例如是水合物。

熟知此項技藝者應瞭解，在不脫離本發明之精神與範疇的情況下可對文中所述的設備、方法及/或系統與實施例的各種元件進行各種修改(新增及/或移除)本發明應包含此類修改以及任何與所有其等效物。