TW201345419A - 用於殺蟲劑－抗性害蟲之病媒控制的活性化合物組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明係在病媒防治之技術領域內，及特別是蚊子和床蟲(bed bug)防治。使用本發明之活性化合物組成物對抗動物害蟲，例如傳播疾病病原或滋擾人類和動物安寧之節肢動物。本發明之活性化合物組成物特別可用於克服蚊子和床蟲之標靶特異性及/或代謝特異性之抗藥性。

Description

用於殺蟲劑-抗性害蟲之病媒控制的活性化合物組成物
本發明係在病媒防治之技術領域內，及特別是蚊子和床蟲(bed bug)防治。使用本發明之活性化合物組成物對抗動物害蟲，例如傳播疾病病原或滋擾人類和動物安寧之節肢動物。本發明之活性化合物組成物特別可用於克服蚊子和床蟲之目標特異性及/或代謝特異性之抗藥性。
本發明係關於具有非常良好殺蟲和殺蜘蛛類特性之新穎的活性化合物組成物，其包括首先已知的活性胺甲酸鹽化合物免敵克(bendiocarb)或安丹(propoxur)，及其次至少一種由新菸鹼類和苯吡唑類之群選出之另外的已知殺蟲活性化合物。
已知免敵克或安丹可用於防治動物害蟲，特別是昆蟲。在這些化合物之活性為良好的同時，其在某些情況下需要以高劑量施用，特別是針對蚊子及/或床蟲之抗藥性管理。亦揭示，新菸鹼類例如亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、賽果培(thiacloprid)和賽速安(thiamethoxam)可用於防治不欲的害蟲。再者，已知苯吡唑類例如益斯普(ethiprole)和芬普尼(fipronil)可用於防治不欲的害蟲。免敵克、安丹、新菸鹼類和苯吡唑類已為所知並描述於，例如“The Pesticide Manual”,15th Edition,British Crop Protection Council中(免敵克第79頁；安丹第956頁；亞滅培第9頁；可尼丁第229頁；達 特南第391頁、益達胺(imidacloprid)第649頁；烯啶蟲胺第817頁；賽果培第1111頁；賽速安第1112頁；益斯普第443頁；芬普尼第500頁)。
由於自然選擇的害蟲發展出對化學藥品的抗藥性而因此持續需要改善目前可取得的活性化合物或活性化合物組合物，以達到有效的抗藥性管理。
就本發明，已發現包含免敵克或安丹(本處稱為A群之活性化合物)及其次至少另一種由新菸鹼類和苯吡唑類之群(本處稱為B群之活性化合物)選出之活性化合物的活性化合物組成物具協同活性並適用於防治動物害蟲，及特別是防治殺蟲劑-抗藥性之動物害蟲。由與此協同作用，而可使用明顯較低量的活性化合物及/或可克服現存的殺蟲劑抗藥性，換言之，混合物的效用超越個別組份之效用。此協同作用，特別令人驚訝的係針對殺蟲劑-抗藥性之蚊子及/或床蟲的防治。
術語新菸鹼類，根據本發明較佳地係指由亞滅培、可尼丁、達特南、益達胺、烯啶蟲胺、賽果培和賽速安之群中選出之化合物。
術語苯吡唑類，根據本發明較佳地係指由益斯普和芬普尼之群中選出之化合物。
在一較佳地實施例中，本發明之活性化合物組成物較佳地係包括來自A群免敵克之活性化合物。
在另外較佳地實施例中，本發明之活性化合物組成物較佳地係包括由可尼丁和達特南之群中選出之B群化合物作為活性化合物。
本發明之活性化合物組成物係用於防治動物害蟲，較佳地節肢動物及更佳地吸血、叮咬和嘴嚼昆蟲和蜘蛛類。
蛛形綱基本上包括蟎類(例如疥蟎(Sarcoptes scabiei)、屋塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉塵蟎(Dermatophagoides farinae)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、粗腳粉蟎(Acarus siro))，及蜱類(例如篦麻硬蜱(Ixodes ricinus)、黑腳硬蜱(Ixodes scapularis)、 翹緣銳緣蜱(Argas reflexus)、毛白鈍緣蜱(Ornithodorus moubata)、微小牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、希伯來鈍眼蜱(Amblyomma hebraeum)及血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus))。
吸血和叮咬昆蟲基本上包括蚊子(例如埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、刺擾斑蚊(Aedes vexans)、致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)、跗斑庫蚊(Culex tarsalis)、白魔瘧蚊(Anopheles albimanus)、斯氏瘧蚊(Anopheles stephensi)、岡比亞瘧蚊(Anopheles gambiae)、不吉瘧蚊(Anopheles funestus)、曼蚊(Mansonia titillans))；白蛉(例如巴氏白蛉(Phlebotomus papatasii))，蚋(例如毛庫蠓(Culicoides furens))，黑蠅(例如憎蚋(Simulium damnosum))；蠅類例如螫蠅(例如廄螫蠅(Stomoxys calcitrans))、舌蠅(例如刺舌蠅(Glossina morsitans))、馬蠅(例如黑紋虻(Tabanus nigrovittatus)、麻虻(Haematopota pluvialis)、盲斑虻(Chrysops caecutiens))、真蠅(例如家蠅(Musca domestica)、秋家蠅(Musca autumnalis)、灌木叢蠅(Musca vetustissima)、夏厠蠅(Fannia canicularis))、麻蠅(例如肉蠅(Sarcophaga carnaria))、蠅蛆致病蠅(例如銅綠蠅(Lucilia cuprina)、金蠅(Chrysomyia chloropyga)、牛皮蠅(Hypoderma bovis)、紋皮蠅(Hypoderma lineatum)、人膚蠅(Dermatobia hominis)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、腸胃蠅(gasterophilus intestinalis)、螺旋蠅(Cochliomyia hominivorax))；蟲(例如溫帶臭蟲(Cimx lecturius)、長紅錐蝽(Rhodnius prolixus)、騷擾錐椿(Triatoma infestans)；蝨子(例如人蝨(Pediculus humanis)、豬蝨(Haematopinus suis)、羊蝨(Damalina ovis))；跳蚤(例如致癢蚤(Pulex irritans)、印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、猫蚤(Ctenocephalides felis))、沙蚤(穿皮潛蚤(Tunga penetrans))、黃蜂(例如德國黃胡蜂(Vespula germanica))。
嘴嚼昆蟲基本上包括蟑螂(例如德國蟑螂(Blattela germanica)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、東方蟑螂(Blatta orientalis)、棕帶蜚蠊(Suppella longipalpa))；甲蟲(例如穀象(Sitiophilus granaries)、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum)、家具甲蟲(Anobium punctatum)、北美家天牛 (Hylotrupes bajulus))、白蟻(例如南歐網紋白蟻(Reticulitermes lucifugus))；螞蟻(例如褐毛蟻(Lasius niger)、小黃單家蟻(Monomorium pharaonis))；及蛾的幼蟲(例如烟草粉螟(Ephestia elutella)、粉斑螟(Ephestia cautella)、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、擬衣蛾(Hofmannophila pseudospretella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、帶殼衣蛾(Tinea pellionella)、毛氈衣蛾(Trichophaga tapetzella))。
甚佳的，本發明之活性化合物組成物係用於防治昆蟲和由蚊子、蜱、蠅、床蟲(床蝨(Cimex lectularius))、螞蟻、金龜、蟑螂及/或白蟻之群選出之昆蟲和蜘蛛類。甚佳的，本發明之活性化合物組成物係用於防治蚊子及/或床蟲。
本發明另一實施例係關於本發明之活性化合物組成物於防治殺蟲劑-抗藥性蚊子及/或殺蟲劑-抗藥性床蟲之用途，及更佳地標靶-部位-及/或代謝-抗藥性之蚊子及/或床蟲。標靶-部位抗藥性係指一種生化抗藥性形式，其係當殺蟲劑化合物不再與其標靶結合時所產生，而代謝-抗藥性係指一種生化抗藥性形式，其係當酯酶、氧化酶或麩胱苷肽S-轉移酶(GST)之量或修飾活性阻止殺蟲劑化合物到達其作用部位時所產生。
在另外較佳的實施例中，本發明之活性化合物組成物較佳地係用於防治殺蟲劑-抗藥性之蚊子，其中該殺蟲劑抗藥性蚊子係由岡比亞瘧蚊(Anopheles gambiae)較佳地RSPH種，以及不吉瘧蚊(Anopheles funestus)較佳地FUMOZ-R種之群中選出。在另外較佳的實施例中，本發明之活性化合物組成物係用於防治擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之蚊子，較佳地擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊。更佳地，本發明之活性化合物組成物係用於防治擬除蟲菊酯-抗藥性蚊子，較佳地擬除蟲菊酯抗藥性岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊。本發明之另外較佳的實施例係關於本發明之活性化合物組成物用於防治多重抗藥性之蚊子。
本發明亦關於本發明之活性化合物組成物於防治擬除蟲菊酯抗藥性床蟲之用途。在一較佳的實施例中，本發明之活性化合物組成 物係用於防治擬除蟲菊酯-抗藥性床蟲，其中該床蟲在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中，具有纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)。
本發明另外的實施例係關於防治動物害蟲，較佳地節肢動物，較佳地昆蟲及更佳地蚊子及/或床蟲，特別是殺蟲劑-抗藥性之蚊子及/或殺蟲劑抗藥性之床蟲，及更佳地標靶-部位-及/或代謝-抗藥性之蚊子及/或床蟲之方法。另外較佳的實施例係關於防治殺蟲劑抗藥性蚊子之方法，其中該殺蟲劑抗藥性蚊子係由岡比亞瘧蚊較佳地RSPH種，以及不吉瘧蚊較佳地FUMOZ-R種之群中選出。在另外較佳的實施例中，本發明係關於以本發明之活性化合物組成物防治擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性蚊子，較佳地擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊之方法。更佳地，本發明係關於以本發明之活性化合物組成物防治擬除蟲菊酯-抗藥性蚊子，較佳地擬除蟲菊酯抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊之方法。本發明另外較佳的實施例係關於以本發明之活性化合物組成物防治多重抗藥性蚊子之方法。
本發明亦關於以本發明之活性化合物組成物防治擬除蟲菊酯-抗藥性床蟲之方法。更佳地，本發明係關於防治其在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中具有纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)之擬除蟲菊酯-抗藥性床蟲之方法。
本發明另外的實施例係關於藉由將本發明之活性化合物組成物施予分別具有標靶-部位-及/或代謝-抗藥性之蚊子及/或床蟲，克服蚊子及/或床蟲中之殺蟲劑抗藥性，較佳地標靶-部位-及/或代謝-抗藥性之方法。在一較佳的實施例中，本發明係關於藉由將本發明之活性化合物組成物施予由岡比亞瘧蚊較佳地RSPH種，以及不吉瘧蚊較佳地FUMOZ-R種之群中選出的殺蟲劑抗藥性蚊子，來克服此等蚊子中的殺蟲劑抗藥性之方法。在另外較佳的實施例中，本發明係關於藉由將本發明之活性化合物組成物施予蚊子，較佳地岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊，來克服此等蚊子之擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之方法。更佳地，本發明之活性化合物組成物係用於克服擬除蟲 菊酯-抗藥性之蚊子，較佳地擬除蟲菊酯抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊之殺蟲劑抗藥性。本發明之另外較佳的實施例係關藉由將本發明之活性化合物組成物施予多重抗藥性蚊子，加以克服此等蚊子之多重抗藥性。
本發明亦關於藉由將本發明之活性化合物組成物施予具有擬除蟲菊酯-抗藥性之床蟲，加以克服擬除蟲菊酯-抗藥性之方法。更佳地，本發明之活性化合物組成物係用於克服在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中，具有纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)之擬除蟲菊酯-抗藥性之床蟲的殺蟲劑抗藥性。
「克服殺蟲劑抗藥性」一詞係指，觀察到本發明之活性化合物組合物在殺死特定殺蟲劑抗藥性蚊子上比來自殺蟲劑抗藥性蚊子已發展出抗藥性的殺蟲劑類之類似濃度活性化合物更有效。
岡比亞瘧蚊RSPH種，為一多重抗藥性蚊子(標靶-部位-及代謝-抗藥性)，其係描述於the reagent catalog of the Malaria Research and Reference Reagent Resource Center(www.MR4.org；MR4-編號：MRA-334)中。
不吉瘧蚊FUMOZ-R種為一代謝-抗藥性品種並描述於Hunt等人，Med Vet Entomol.2005Sep；19(3)：271-5)中。在此文章中已提出，不吉瘧蚊-非洲主要的瘧疾病媒蚊之一-在南非對擬除蟲菊酯和胺甲酸鹽殺蟲劑顯現抗藥性。
特定的床蟲已知對擬除蟲菊酯具抗藥性，其中擬除蟲菊酯抗藥性可歸因於代謝抗藥性，例如P450、麩胱苷肽轉移酶和酯酶之代謝解毒增加，以及因電壓-門控鈉離子的標靶-部位敏感性降低之標靶-部位抗藥性。亦有提出在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)造成了床蟲對第滅寧(deltamethrin)之標靶-部位抗藥性(Fan Zhu等人，Archives of Insect Biochemistry and Physiology,2010,Vol.00,No 0,1-13)。
擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性蚊子為對擬除蟲菊酯殺蟲劑及/或胺甲酸鹽殺蟲劑之處理具抗藥性之蚊子。擬除蟲菊酯殺蟲劑 有，例如丙烯菊酯(allethrin)、畢芬寧(bifenthrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、賽滅寧(cypermethrin)、西芬諾寧(cyphenothrin)、第滅寧(deltamethrin)、愛芬化利(esfenvalerate)、依多芬普(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、護賽寧(flucythrinate)、伊米普寧(imiprothrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、美特寧(metofluthrin)、百滅寧(permethrin)、普拉寧(prallethrin)、雷美寧(resmethrin)、西拉扶芬(silafluofen)、速滅靈(sumithrin)、套-福化利(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、治滅寧(tetramethrin)、泰滅寧(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)。胺甲酸鹽殺蟲劑有，例如得滅克(aldicarb)、苯弗克(benfuracarb)、卡波基(carbaryl)、卡波呋喃(carbofuran)、卡波殺芬(carbosulfan)、芬諾布克(fenobucarb)、米硫克(methiocarb)、甲米基(methomyl)、毆殺滅(oxamyl)、硫敵克(thiodicarb)、三氮雜美(triazamate)。
殺蟲劑抗藥性蚊子係指對至少一種殺蟲劑化學品種類具抗藥性之蚊子。
多重抗藥性蚊子係指其中同時存有數種不同的抗藥性機制，例如標靶-部位抗藥性和代謝抗藥性之蚊子。不同的抗藥性機制可組合而提供對多種產品種類之抗藥性(IRAC刊物：“Preventation and Management of Insecticide Resistance in Vectors of Public Health Importance”；第二版；2011)。
本發明之活性化合物組成物可包括另外的組份，例如另外不同類型的活性化合物(例如其他的殺蟲劑、抗細菌化合物、抗真菌劑、除草劑等)及/或習用於作物保護之添加劑及/或調配佐劑，或可與這些化合物共同使用。
在一較佳的實施例中，本發明之活性化合物組合物具有協同作用，較佳地有關上述用途。例如，當市售的A群或B群活性化合物，或A群和B群之純技術化合物之調配物共同施用時，可觀察到協同作用。
協同效應使施用率得以降低、以相同的施用得到較高效用及/或降低個別施用所需的次數及/或克服現有的殺蟲劑抗藥性及-因此對 使用者而言-經濟上及生態上改善對動物害蟲的防治及特別是改善蚊子的抗藥性管理。
例如，A群和B群活性化合物之組合物能以遠遠及意外超過個別的A群和B群活性化合物之調配物可達到的活性之方式，使活性協同性增加。
所用的A群化合物與B群化合物之比例，及混合物之總量係依照節肢動物的種類和發生事件而定。最佳比例和總使用率可針對每次施用由系列試驗來決定。
本發明之活性化合物組合物的施用率較佳地係在介於0.001至1000mg/m2之範圍內變化，更佳地2至500mg/m2及甚佳地介於5至250mg/m2間。
免敵克(A群化合物)與達特南(B群化合物)之活性化合物的混合比例，就用於蚊子上，有利及較佳地係從1：1至1：200，較佳地從1：1至1：125，更佳地從1：5至1：125，甚佳地從1：25至1：125。
免敵克(A群化合物)與可尼丁(B群化合物)之活性化合物的混合比例，就用於蚊子上，有利及較佳地係從1：100至1：800，較佳地從1：125至1：700及甚佳地從1：150至1：625。
更意外地，已發現免敵克和可尼丁之組合在例如混凝土和木材表面能有效對抗文中所討論的害蟲(及特別是蚊子)，即使已知可尼丁單獨在木材上並無效用以及對鹼敏感的免敵克單獨在混凝上並無效用(後者為鹼性)。
本發明之活性化合物組合物可轉變為習用的調配物，例如溶液、乳液、濕式粉劑、懸浮液、粉劑、粉塵、糊漿、可溶性粉劑、粒劑、懸浮乳劑、錠劑、餌劑、煙霧劑、凝膠、泡沫、氣霧、注入本發明活性化合物之天然物質、注入本發明活性化合物之合成物料及將本發明活性化合物組合物微膠囊化於聚合物中。這些調配物可直接為「立即可用的」，或於施用媒劑中稀釋後使用。
這些調配物可以已知的方法來製造，例如藉由將活性化合物/活性化合物組合物與液體溶劑及/或固體載劑之增量劑混合，視需要使 用乳化劑及/或分散劑之介面活性劑、自己無生物活性能改善生物效能之物質的輔助劑、抗泡劑、防腐劑、抗氧化劑、色劑、抗凍劑、pH安定劑、增稠劑及/或發泡劑。
適合作為佐劑的為適合給予活性化合物/活性化合物組合物本身及/或從其衍生的製備物(例如噴霧液、種衣劑)特定性質，例如特定技術性質及/或特定生物性質之物質。典型適合的佐劑有：增量劑、溶劑和載劑。
適合的增量劑有，例如水、極性和非極性有機化學液體，例如來自芳香和非芳香烴類(例如石蠟烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)，醇類和多醇類(其，若適當，亦可經取代、醚化及/或酯化)，酮類(例如丙酮、環己酮)，酯類(包括脂肪和油類)及(聚)醚類，未取代和經取代胺、醯胺、內醯胺(例如N-烷基吡咯酮)和內酯，碸和亞碸(例如二甲基亞碸)。
若所用的增量劑為水，其亦可使用，例如，有機溶劑作為輔佐溶劑。基本上，適合的液體溶劑有：芳香系例如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯化芳香系和氯化脂肪系烴類例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪系烴類例如環己烷或石蠟烴，例如石油餾份，礦物油和蔬菜油，醇類例如丁醇或二醇類以及其醚類和酯類，酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑例如二甲基甲醯胺和二甲基亞碸，以及水。
適合的固體載劑有：例如銨鹽及碎天然礦石，例如高領土、黏土、滑石、白堊土、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石或矽藻土及碎合成礦石，例如細粉狀矽石、鋁石和矽酸鹽；適合顆粒劑之固體載劑有：例如壓碎及細分的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，以及無機和有機粗粉之合成顆粒，和有機物質之顆粒，例如紙、木屑、椰殼、玉米蕊和菸草梗；適合的乳化劑及/或發泡劑有：例如非離子和陰離子乳化劑，例如聚氧化乙烯脂肪酸酯，聚氧化乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚，芳基磺酸酯以及蛋白質水解物；適合的分散劑有非離子及/或離子物質，例如來自醇-POE-及/或-POP-醚類，酸及/或POP-POE酯類，烷基芳基及/或 POP-POE醚類，脂肪-及/或POP-POE加合物，POE-及/或POP-多醇衍生物，POE-及/或POP-山梨醇酐-或糖加合物，烷基或芳基硫酸酯，烷基或芳基磺酸酯及烷基或芳基磷酸酯或對應的PO-醚加合物。再者，適合的寡聚物或多聚物，例如衍生自乙烯單體、丙烯酸、單獨的EO及/或PO或與(多)醇或(多)胺組合之聚合物。其亦可使用木質素及其磺酸衍生物，未修飾和修飾的纖維素，芳香系及/或脂肪系磺酸及其與甲醛的加合物。
增稠劑，例如羧甲基纖維素以及粉末、顆粒或格子形式之天然和合成的聚合物，例如阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，或其他天然的磷脂例如腦磷脂和卵磷脂及合成的磷脂可用於調配物中。其他可能的添加劑有礦物油和蔬菜油。
其可使用著色劑例如無機色素，如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，及無機染劑例如茜素染劑、重氮染劑和金屬酞青素染劑，以及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽類。
本發明之活性化合物組成物可供液體施用，例如噴霧溶液，用於各種表面防治動物害蟲。例如建築物內部或外部之表面處理為防治由節肢動物例如傳播疾病或滋擾動物和人類的昆蟲或蜘蛛類(例如蚊子或床蟲)所傳播之疾病散播所必須。對於有效地及以持久殘餘性保護居民有很大的需求。再者，避免動物害蟲進入建築物和居留在建築物內以及危害木材或其他建材之衛生和結構工程需求的因素。
其他用途包括將本發明活性化合物組成物整併或塗覆至物料中，例如球丸、顆粒、粉塵、紗、箔材、床墊、蚊帳、紡織品、織物、編織品、刀、毛氈、不織布、窗簾、布幔、防水帆布、纖維、木材、紙、傢俱、籬笆，特別是動物籬笆，油漆等(將活性成份整併至箔材和蚊帳中，例如係描述於WO-A-2009/121580；PCT/EP2011/0055822、WO2011/128380中)。
本發明亦關於包括本發明活性化合物組成物之物料。此物料較佳地係由箔材、睡帳、床墊、蚊帳、紡織品、織物、編織品、刀、毛氈、不織布、窗簾、布幔、防水帆布、纖維、木材、紙、傢俱、 籬笆較佳地動物籬笆，油漆之群中選出。
本發明之另外較佳的實施例係關於包括本發明活性化合物組成物以及吸引床蟲之方法的床蟲誘餌。吸引床蟲之方法已為熟習本項技術者所知(參見，例如WO 2011/149899)。
另外，在本發明另外的實施例中，活性化合物組成物係經由殺死蟲卵用於防治床蟲。就此目的，本發明之活性化合物組成物係直接施用於(例如噴灑於)床蟲和卵上(例如，床墊彈簧、箱型床墊彈簧及床框或床板內部，包括所有的縫隙和接縫)。
本發明另一實施例係關於上述物料用於防治動物害蟲，較佳地節肢動物，較佳地昆蟲及更佳地蚊子及/或床蟲，特別是殺蟲劑-抗藥性蚊子及/或殺蟲劑-抗藥性床蟲，及更佳地標靶-部位-及/或代謝-抗藥性之蚊子及/或床蟲之用途。另外較佳的實施例係關於此一物料用於防治殺蟲劑-抗藥性之蚊子，其中該殺蟲劑抗藥性蚊子係由岡比亞瘧蚊之群中選出較佳地RSPH種，和不吉瘧蚊較佳地FUMOZ-R種。在另外較佳的實施例中，本發明係關於此一物料用於防治擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之蚊子，較佳地擬除蟲菊酯及/或胺甲酸鹽-抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊之用途。更佳地，本發明之物料係用於防治擬除蟲菊酯-抗藥性之蚊子，較佳地擬除蟲菊酯抗藥性之岡比亞瘧蚊及/或不吉瘧蚊。本發明之另外較佳的實施例係關於此一物料用於防治多重抗藥性蚊子之用途。
本發明亦關於上述物料用於防治擬除蟲菊酯抗藥性之床蟲之用途。在一較佳的實施例中，此物料係用於防治擬除蟲菊酯-抗藥性之床蟲，其中該床蟲在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中，具有纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)。
活性化合物組合物之良好的殺蟲活性係以下列實例來說明。在個別的活性化合物顯示其活性不足時，而此組合物卻顯示超越簡單活性相加之活性。
當活性化合物組合物之活性超越此等活性化合物個別施予時之活性總合時，則常有活性化合物組合物之協同效應存在。
就所給予的二種活性化合物之組合物的預期活性可根據S.R.Colby,Weeds 15(1967),20-22，如下來計算：若X為當活性化合物A以m g/ha之施予率或以m ppm之濃度施予時之致死率，以未處理對照組之%表示，Y為當活性化合物B以n g/ha之施予率或以n ppm之濃度施予時之致死率，以未處理對照組之%表示，及E為當活性化合物A和B以m和n g/ha之施予率或以m和n ppm之濃度施予時之致死率，以未處理對照組之%表示，則
若實際的殺蟲致死率大於計算值時，則組合物之致死性為超加性，亦即具有協同效應。在此情況下，實際觀察的致死率必須大於由上列方程式所計算之預期致死率的值(E或下文各表中亦稱Colby exp.%)。
若，在本說明書之內文中，係使用活性化合物之「通用名稱」的簡略形式，則其在各情況下係包括所有習用的衍生物，例如酯類和鹽類，以及異構物，特言之光學異構物，特別是市售的一或多種形式。若「通用名稱」係指酯或鹽，則其在各情況下係包括所有其他習用的衍生物，例如其他酯類和鹽類，游離酸及天然化合物，以及異構物，特言之光學異構物，特別是市售的一或多種形式。
實例 斑蚊試驗 溶劑：丙酮
將活性化合物免敵克和可尼丁溶於丙酮中，製造適合的活性化合物組合物之製備物(就對照組僅將一種活性化合物溶於丙酮)。將 一或多種活性化合物組合物之製備物吸量至釉面磚上，乾燥後，將埃及斑蚊種的成蟲蚊子置於處理過的磁磚上。暴露時間為30分鐘。
與處理過的表面接觸後0.25小時，0.5小時，1小時，2小時，3小時，4小時及24小時，測定試驗動物被擊倒之%比例。本處，100%係指所有的蚊子皆被殺死；0%係指無任何蚊子死亡。
標靶-部位-抗藥性及代謝-抗藥性瘧蚊試驗 溶劑：丙酮
將活性化合物免敵克和達特南(表2)或可尼丁(表3)溶於丙酮中，製造適合的活性化合物組合物之製備物(就對照組僅將一種活性化合物溶於丙酮)。將一或多種活性化合物組合物之製備物吸量至釉面磚上及，乾燥後，將岡比亞瘧蚊種的成蟲蚊子(標靶-部位-抗藥性及/或代謝-抗藥性品種：RSPH)置於處理過的磁磚上。暴露時間為30分鐘。
與處理過的表面接觸後0.25小時，0.5小時，1小時，2小時，3小時，4小時及24小時，測定試驗動物被擊倒之%比例。本處，100%係指所有的蚊子皆被殺死；0%係指無任何蚊子死亡。
代謝-抗藥性-瘧蚊試驗 溶劑：丙酮
將活性化合物免敵克和達特南溶於丙酮中，製造適合的活性化合物組合物之製備物(就對照組僅將一種活性化合物溶於丙酮)。將一或多種活性化合物組合物之製備物吸量至釉面磚上，乾燥後，將不吉瘧蚊種代謝-抗藥性品種FUMOZ-R(Hunt等人，Med Vet Entomol.2005 Sep；19(3)：271-5)的成蟲蚊子置於處理過的磁磚上。暴露時間為30分鐘。
與處理過的表面接觸後0.25小時，0.5小時，1小時，2小時， 3小時，4小時及24小時，測定試驗動物被擊倒之%比例。本處，100%係指所有的蚊子皆被殺死；0%係指無任何蚊子死亡。

Claims (15)

  1. 一種防治動物害蟲之活性化合物組成物，其包括免敵克(bendiocarb)或安丹(propoxur)及其次至少一種由新菸鹼類和苯吡唑類之群中選出之另外的活性化合物。
  2. 如申請專利範圍第1項之活性化合物組成物，係包括免敵克及其次至少一種由新菸鹼類和苯吡唑類之群選出中之次要的活性化合物。
  3. 如申請專利範圍第2項之活性化合物組成物，係包括免敵克及其次至少一種由達特南(dinotefuran)和可尼丁(clothianidin)之群選出之次要的活性化合物。
  4. 一種如申請專利範圍第1至3項中任一項之活性化合物組成物的用途，係用於防治節肢動物。
  5. 如申請專利範圍第4項之活性化合物組成物之用途，其中該節肢動物為蚊子及/或床蟲。
  6. 如申請專利範圍第5項中任一項之活性化合物組成物的用途，係用於防治標靶-部位-及/或代謝-抗藥性蚊子及/或床蟲。
  7. 如申請專利範圍第5或6項中任一項之活性化合物組成物之用途，係用於防治擬除蟲菊酯-及/或胺甲酸鹽-抗藥性蚊子。
  8. 如申請專利範圍第5至7項中任一項之活性化合物組成物之用途，係用於防治多重抗藥性蚊子。
  9. 如申請專利範圍第6項之活性化合物組成物用於防治殺蟲劑-抗藥性蚊子之用途，其中該殺蟲劑-抗藥性蚊子係由岡比亞瘧蚊(Anopheles gambiae)和不吉瘧蚊(Anopheles funestus)之群中選出。
  10. 如申請專利範圍第5項之活性化合物組成物之用途，係用於防治擬除蟲菊酯-抗藥性床蟲。
  11. 如申請專利範圍第10項之活性化合物組成物之用途，其中該擬除蟲菊酯-抗藥性床蟲係在電壓-門控鈉離子通道α-次單元基因中具有纈胺酸至白胺酸突變(V419L)及/或白胺酸至異白胺酸突變(L925I)。
  12. 一種物料，包括如申請專利範圍第1至3項中任一項之活性化合物組成物。
  13. 如申請專利範圍第12項之物料，其中該物料為包括吸引床蟲方法之床蟲誘餌。
  14. 一種防治節肢動物之方法，係藉由使用如申請專利範圍第1至3項中任一項之活性化合物組成物或如申請專利範圍第12或13項之物料。
  15. 一種克服節肢動物中標靶-部位及/或代謝-抗藥性之方法，係藉由將如申請專利範圍第1至3項中任一項之活性化合物組成物施予具有標靶-部位及/或代謝-抗藥性之節肢動物。
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