CN104114026A - 用于抗杀虫剂的害虫的媒介控制的活性化合物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明的技术领域是媒介的控制，具体而言是蚊子及床虱的控制。本发明的活性化合物组合物用于对抗传播疾病病原体或烦扰人类和动物健康的动物害虫，如节肢动物。本发明的活性化合物组合物特别适用于克服蚊子和床虱的靶特异性抗性和/或代谢特异性抗性。

Description

用于抗杀虫剂的害虫的媒介控制的活性化合物组合物
本发明的技术领域是媒介的控制，具体而言是蚊子及床虱的控制。本发明的活性化合物组合物用于对抗传播疾病病原体或烦扰人类和动物健康的动物害虫，如节肢动物。本发明的活性化合物组合物特别用于克服蚊子和床虱的靶特异性抗性和/或代谢特异性抗性。
本发明涉及具有非常好的杀虫和杀蛛形纲(arachnidial)特性的新的活性化合物组合物，其首先包含已知的活性氨基甲酸酯化合物噁虫威(bendiocarb)或残杀威(propoxur)，并且其次包含至少一种选自新烟碱类(neonicotinoids)和苯吡唑类(phenylpyrazoles)的其他已知的杀虫活性化合物。
已知噁虫威或残杀威可用于控制动物害虫，特别是昆虫。虽然这些化合物的活性良好，但其在某些情况下、特别是与蚊子和/或床虱的抗性控制相关的情况下需要在高剂量率下施用。也已公开了新烟碱类如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)可用于防制不想要的害虫。此外，已知苯吡唑类如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)可用于控制不想要的害虫。噁虫威、残杀威、新烟碱类和苯吡唑类是已知的并记载在例如“ThePesticide Manual”，第15版，British Crop Protection Council(噁虫威，第79页；残杀威，第956页；啶虫脒，第9页；噻虫胺，第229页；呋虫胺，第391页；吡虫啉，第645页；烯啶虫胺，第817页；噻虫啉，第1111页；噻虫嗪，第1112页；乙虫腈，第443页；氟虫腈，第500页)中。
由于自然选择，害虫对化学药品发展出抗性，因此需要不断改善目前可得的活性化合物或活性化合物组合物，以实现有效的抗性控制。
根据本发明，已发现包含噁虫威或残杀威(本文称为A组活性化合物)和其次至少一种选自新烟碱类和苯吡唑类的其他活性化合物(本文称为B组活性化合物)的活性化合物组合物具有协同活性且适用于控制动物害虫、特别是控制抗杀虫剂的动物害虫。由于该协同作用，可使用显著降低的量的活性化合物和/或可克服现有的杀虫剂抗性，即，混合物的效果超过单独组分的效果。在有关抗杀虫剂的蚊子和/或床虱的控制中，该协同作用特别惊人。
本发明的术语新烟碱类优选意指选自啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪的化合物。
本发明的术语苯吡唑类优选意指选自乙虫腈和氟虫腈的化合物。
在优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物优选地包含噁虫威作为A组活性化合物。
在另一优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物优选地包含选自噻虫胺和呋虫胺的化合物作为B组活性化合物。
本发明的活性化合物组合物用于控制动物害虫，优选节肢动物，更优选吮吸昆虫、叮刺昆虫和咀嚼昆虫和蛛形纲。
蛛形纲主要包括螨虫类(例如疥螨(Sarcoptes scabiei)、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronyssius)、法嗜皮螨(Dermatophagoidesfarinae)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、粗脚粉螨(Acarus siro))和蜱类(例如蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、肩突硬蜱(Ixodes scapularis)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、微小扇头蜱(微小牛蜱)(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebraeum)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus))。
吮吸昆虫和叮刺昆虫主要包括蚊子(例如，埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、刺扰伊蚊(Aedes vexans)、五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、淡色按蚊(Anopheles albimanus)、斯氏按蚊(Anopheles stephensi)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、催命按蚊(Anopheles funestus)、Mansonia titillans)；白蛉(例如，静食白蛉(Phlebotomus papatasi))、蠓虫(例如，毛库蠓(Culicoides furens))、蚋(例如，恶蚋(Simuliumdamnosum))；蝇，如叮刺蝇(例如厩螫蝇(Stomoxys calcitrans))、舌蝇(例如，刺舌蝇(Glossina morsitans morsitans))、牛虻(例如Tabanusnigrovittatus、高额麻虻(Haematopota pluvialis)、盲斑虻(Chrysopscaecutiens))、苍蝇(例如家蝇(Musca domestica)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、Musca vetustissima、夏厕蝇(Fannia canicularis))、麻蝇(例如，肉蝇(Sarcophaga carnaria))、致蛆病蝇(例如，铜绿蝇(Luciliacuprina)、Chrysomyia chloropyga、牛皮蝇(Hypoderma bovis)、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、嗜人锥蝇(Cochliomyia hominivorax))；臭虫(例如，温带臭虫(Cimexlectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatomainfestans))；虱子(例如，人虱(Pediculus humanis)、猪血虱(Haematopinus suis)、羊畜虱(Damalina ovis))；跳蚤(例如，人蚤(Pulex irritans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis))、沙蚤(穿皮潜蚤(Tunga penetrans))、黄蜂(例如德国黄胡蜂(Vespulagermanica))。
咀嚼昆虫主要包括蟑螂(例如，德国蠊(Blattella germanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa))；甲壳虫(例如，谷象(Sitophilusgranarius)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)、药材甲(Stegobium paniceum)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus))、白蚁(例如，南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus))；蚂蚁(例如，黑蚁(Lasius niger)、小家蚁(Monomorium pharaonis))；以及飞蛾幼虫(例如，烟草粉斑螟(Ephestia elutella)、粉斑螟(Ephestia cautella)、印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、毛毡衣蛾(Trichophaga tapetzella))。
甚至更优选地，本发明的活性化合物组合物用于控制选自蚊子、蜱、蝇、床虱(温带臭虫(Cimex lectularius))、蚂蚁、甲壳虫、蟑螂和/或白蚁的昆虫和蛛形纲。甚至更优选地，本发明的活性化合物组合物用于控制蚊子和/或床虱。
本发明的另一实施方案涉及本发明活性化合物组合物用于控制抗杀虫剂的蚊子和/或抗杀虫剂的床虱、更优选地控制具有靶位点抗性和/或具有代谢抗性的蚊子和/或床虱的用途。靶位点抗性意指当杀虫剂化合物不再与其靶结合时产生的一种生物化学抗性形式，而代谢抗性意指当酯酶、氧化酶或谷胱甘肽S转移酶(GST)的水平或修饰活性阻止杀虫剂化合物到达其作用位点时产生的一种生物化学抗性形式。
在另一优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物优选用于控制抗杀虫剂的蚊子，其中所述抗杀虫剂的蚊子选自冈比亚按蚊(优选RSPH品系)以及催命按蚊(优选FUMOZ-R品系)。在另一优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的蚊子，优选抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊。更优选地，本发明的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯的蚊子，优选抗拟除虫菊酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊。本发明的另一优选实施方案涉及用于控制多抗性蚊子的本发明的活性化合物组合物。
本发明还涉及本发明的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯的床虱的用途。在优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯的床虱，其中床虱在电压门控钠通道α-亚单位基因中具有缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸(L925I)突变。
本发明的另一实施方案涉及控制动物害虫的方法，所述动物害虫优选节肢动物，优选昆虫，更优选蚊子和/或床虱，特别是抗杀虫剂的蚊子和/或抗杀虫剂的床虱，更优选具有靶位点抗性和/或具有代谢抗性的蚊子和/或床虱。另一优选实施方案涉及控制抗杀虫剂蚊子的方法，其中抗杀虫剂蚊子选自冈比亚按蚊(优选RSPH品系)以及催命按蚊(优选FUMOZ-R品系)。在另一优选实施方案中，本发明涉及用本发明的活性化合物组合物控制抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的蚊子、优选抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊的方法。更优选地，本发明涉及用本发明的活性化合物组合物控制抗拟除虫菊酯的蚊子、优选抗拟除虫菊酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊的方法。本发明的另一优选实施方案涉及用本发明的活性化合物组合物控制多抗性蚊子的方法。
本发明还涉及用本发明的活性化合物组合物控制抗拟除虫菊酯的床虱的方法。更优选地，本发明涉及控制在电压门控钠通道α-亚单位基因中具有缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸突变(L925I)的抗拟除虫菊酯的床虱的方法。
本发明的另一实施方案涉及克服蚊子和/或床虱的杀虫剂抗性、优选靶位点抗性和/或代谢抗性的方法，所述方法通过向分别具有靶位点抗性和/或代谢抗性的杀虫剂抗性的蚊子和/或床虱施用本发明的活性化合物组合物实现。在优选实施方案中，本发明涉及克服抗杀虫剂蚊子的杀虫剂抗性的方法，所述抗杀虫剂蚊子选自冈比亚按蚊(优选RSPH品系)以及催命按蚊(优选FUMOZ-R品系)，所述方法通过向这些蚊子施用本发明的活性化合物组合物实现。在另一优选实施方案中，本发明涉及克服蚊子、优选冈比亚按蚊和/或催命按蚊的拟除虫菊酯抗性和/或氨基甲酸酯抗性的方法，所述方法通过向这些蚊子施用本发明的活性化合物组合物实现。更优选地，本发明的活性化合物组合物用于克服抗拟除虫菊酯的蚊子、优选抗拟除虫菊酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊的杀虫剂抗性。本发明的另一优选实施方案涉及克服蚊子的多抗性的方法，所述方法通过向这些多抗性蚊子施用本发明的活性化合物组合物实现。
本发明涉及通过向具有拟除虫菊酯抗性的床虱施用本发明的活性化合物组合物来克服拟除虫菊酯抗性的方法。更优选地，本发明的活性化合物组合物用于克服在电压门控钠通道α-亚单位基因中具有缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸突变(L925I)的抗拟除虫菊酯的床虱的杀虫剂抗性。
短语“克服杀虫剂抗性”意指观察到本发明的活性化合物组合物比类似浓度的活性化合物——选自抗杀虫剂的蚊子已进化出抗性的一类杀虫剂——在杀死某些抗杀虫剂的蚊子中更有效。
冈比亚按蚊RSPH品系为多抗性蚊子(靶位点抗性和代谢抗性)，记载在疟疾研究和参考试剂资源中心(Malaria Research and ReferenceReagent Resource Center)的试剂目录中(www.MR4.org；MR4编号：MRA-334)。
催命按蚊FUMOZ-R品系为具有代谢抗性的品系并记载在Hunt等，Med Vet Entomol.2005Sep；19(3):271-5)中。在该文章中，已报导了南非的催命按蚊——作为非洲主要疟疾媒介蚊子之一——对拟除虫菊酯和氨基甲酸酯杀虫剂显示抗性。
某些床虱已知为抗拟除虫菊酯，其中拟除虫菊酯抗性可归因于代谢抗性，如通过P450和谷胱甘肽转移酶和酯酶引起的增强的代谢性解毒；以及可归因于靶位点抗性，这是由于电压门控钠通道的靶位点敏感性的降低而引起的。还已报导在电压门控钠通道α-亚单位基因中的缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸突变(L925I)导致床虱对溴氰菊酯(deltamethrin)的靶位点抗性(Fan Zhu等人，Archives ofInsect Biochemistry and Physiology，2010，卷00，0,1-13号)。
抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的蚊子为对拟除虫菊酯杀虫剂和/或氨基甲酸酯杀虫剂的处理呈抗性的蚊子。拟除虫菊酯杀虫剂为，例如，烯丙菊酯(allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯、氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰杀菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、咪炔菊酯(imiprothrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、醚菊酯(sumithrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)。氨基甲酸酯杀虫剂为，例如，涕灭威(aldicarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、仲丁威(fenobucarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、杀线威(oxamyl)、硫双威(thiodicarb)、唑蚜威(triazamate)。
抗杀虫剂的蚊子意指对至少一种化学类别的杀虫剂呈抗性的蚊子。
多抗性蚊子意指同时存在若干不同抗性机理如靶位点抗性和代谢抗性的蚊子。不同的抗性机理可结合从而对多种类产品产生抗性(IRACpublication：“Preventation and Management of Insecticide Resistance inVectors of Public Health Importance”；第二版；2011)。
本发明的活性化合物组合物可包含其他组分：例如，不同类型的其他活性化合物(例如，其他杀虫剂、抗菌化合物、杀真菌剂、除草剂等)和/或在作物保护中常用的添加剂和/或制剂辅料，或可与这些化合物一起使用。
在优选实施方案中，本发明的活性化合物组合物优选地在关于上述用途中具有协同作用。例如，当A组和B组活性化合物的市售制剂或A组和B组的原药化合物一起施用时，可观察到协同作用。
协同效应使得施用率降低、在相同施用率下效力更高和/或所需的单独施用次数减少和/或克服现存的杀虫剂抗性以及——对于使用者来说——在经济上和生态上改善了对动物害虫的控制，特别是改善了对蚊子的抗性管理。
例如，A组和B组活性化合物的结合使活性以无法预料地、远超过A组和B组的各活性化合物制剂所能达到的活性的方式协同增加。
所使用的A组化合物与B组化合物的比以及所使用的混合物的总量取决于节肢动物的种类和出现率。每次施用的最佳比和总使用率可通过系列测试确定。
本发明活性化合物组合物的施用率优选在0.001和1000mg/m2之间、更优选在2和500mg/m2之间、甚至更优选在5和250mg/m2之间的范围内变化。
用于蚊子的活性化合物噁虫威(A组化合物)与呋虫胺(B组化合物)的混合比有利地且优选地为1:1至1:200、优选1:1至1:125、更优选1:5至1:125、甚至更优选1:25至1:125。
用于蚊子的活性化合物噁虫威(A组化合物)与噻虫胺(B组化合物)的混合比有利地且优选地为1:100至1:800、优选1:125至1:700、甚至更优选1:150至1:625。
作为另一未预料到的结果，已发现，噁虫威和噻虫胺在诸如混凝土和木材的表面上对本文讨论的害虫(且特别是蚊子)有效，即使已知单独的噻虫胺在木材上没有效果且单独的对碱敏感的噁虫威在混凝土(后者为碱性)上没有效果。
本发明的活性化合物组合物可转化成常用的制剂，如溶液剂、乳剂、可湿性粉末剂、悬浮剂、粉末剂、粉剂、糊剂、可溶性粉末剂、颗粒剂、悬乳浓缩液、片剂、毒饵制剂、发烟制剂、凝胶剂、泡沫剂、气溶胶剂、浸渍有本发明活性化合物结合物的天然材料、浸渍有本发明活性化合物结合物的合成材料以及本发明活性化合物结合物在聚合物质中的微胶囊。这些制剂可直接作为“即用”制剂使用或在施用介质中稀释后使用。
这些制剂以已知的方式制备，例如通过将活性化合物/活性化合物结合物与填充剂混合，所述填充剂为液体溶剂和/或固体载体；任选地使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂)、佐剂(即改善生物学性能但自身不具有生物学活性的物质)、消泡剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂、防冻剂、pH稳定剂、增稠剂和/或泡沫形成剂。
适于用作辅料的物质为赋予活性化合物/活性化合物结合物自身和/或其衍生制备物(例如喷雾液体、拌种剂)以特定性能如某些技术性能和/或特定生物学性能的物质。通常合适的辅料为：填充剂、溶剂和载体。
合适的填充剂为，例如，水、极性和非极性有机化学液体，例如选自芳香族和非芳香族烃类(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如合适，还可以是取代的、醚化的和/或酯化的)、酮(如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚、未取代和取代的胺、酰胺、内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(如二甲基亚砜)。
如果所使用的填充剂为水，则还可使用例如有机溶剂作为辅助溶剂。基本上，合适的液体溶剂为：芳香烃，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香烃和氯化脂族烃，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，如环己烷或石蜡，例如石油馏分；矿物油和植物油；醇，如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。
合适的固体载体为：例如，铵盐和磨碎的天然矿物质，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱土或硅藻土，以及磨碎的合成矿物，如细碎二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；用于颗粒剂的合适的固体载体为：例如，压碎且分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及无机和有机颗粒物的合成颗粒剂，和有机材料的颗粒剂，所述有机材料如纸、锯屑、椰子壳、玉米棒和烟秆；合适的乳化剂和/或泡沫形成剂为：例如，非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(例如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐以及蛋白质水解物；合适的分散剂为非离子物质和/或离子物质，例如选自下列的种类：醇-POE-醚和/或醇-POP-醚、酸酯和/或POP-POE酯、烷基芳基醚和/或POP-POE醚、脂肪加合物和/或POP-POE加合物、POE-多元醇衍生物和/或POP-多元醇衍生物、POE-山梨糖醇或-蔗糖加合物和/或POP-山梨糖醇或-蔗糖加合物、烷基硫酸盐或芳基硫酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐以及烷基磷酸盐或芳基磷酸盐，或相应的PO-醚加合物。此外，合适的寡聚物或聚合物为例如衍生自乙烯基单体、衍生自单独的丙烯酸、EO和/或PO，或与例如(多元)醇或(多)胺的结合的丙烯酸、EO和/或PO的那些。还可使用木质素及其磺酸衍生物、未改性和改性的纤维素、芳族和/或脂族磺酸及其与甲醛的加合物。
可在制剂中使用增稠剂，如羧甲基纤维素和粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物(如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)以及天然磷脂(如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂。其他添加剂可以是矿物油和植物油。
可以使用着色剂，如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，以及有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及微量营养杨，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
本发明的活性化合物组合物可用于液体应用领域，如在各种表面控制动物害虫的喷雾溶液。对例如建筑物内部或外部表面的处理对于控制由传播疾病或烦扰动物和人的节肢动物——如昆虫或蛛形纲(如蚊子或床虱)——所传播的疾病的蔓延是必要的。十分需要有效保护居住者且可以长期残留。此外，基于卫生和结构工程的原因，需要阻止动物害虫进入建筑物、在建筑物内蔓延和栖息以及侵染木材或其他材料。
本发明活性化合物组合物的其他用途包括与如下材料整合或涂布在如下材料上：丸粒、颗粒、粉剂、纱线、箔、床垫、蚊帐、纺织品、梭织品、编带、针织品、毛毡、非织造布、窗帘、帏帐、防水帆布、纤维织物、木材、纸、家具、栅栏(特别是动物栅栏)、涂料等(活性成分与箔和蚊帐的整合记载在例如WO-A-2009/121580；PCT/EP2011/0055822、WO2011/128380中)。
本发明还涉及包含本发明活性化合物组合物的材料。所述材料优选选自箔、床帐、床垫、蚊帐、纺织品、梭织品、编带、针织品、毛毡、非织造布、窗帘、帏帐、防水帆布、纤维织物、木材、纸、家具、栅栏(优选动物栅栏)、涂料。
本发明的另一优选实施方案涉及床虱诱饵，其包含本发明的活性化合物组合物并意在引诱床虱。引诱床虱的装置是本领域技术人员已知的(参见例如WO 2011/149899)。
或者，在本发明的另一实施方案中，所述活性化合物组合物用于通过杀卵活性来控制床虱。为此目的，将本发明的活性化合物组合物直接施用于(例如喷洒于)床虱以及卵(如施用于弹簧床面、弹簧床垫、床架的内部或床头板，包括所有裂缝和连接处)。
本发明的另一实施方案涉及上述材料用于控制动物害虫、优选节肢动物、优选昆虫、更优选蚊子和/或床虱、特别是抗杀虫剂的蚊子和/或抗杀虫剂的床虱且更优选具有靶位点抗性和/或具有代谢抗性的蚊子和/或床虱的用途。另一优选实施方案涉及所述材料用于控制抗杀虫剂的蚊子的用途，其中抗杀虫剂的蚊子选自冈比亚按蚊(优选RSPH品系)，以及催命按蚊(优选FUMOZ-R品系)。在另一优选实施方案中，本发明涉及所述材料用于控制抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的蚊子、优选抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊的用途。更优选地，本发明的材料用于控制抗拟除虫菊酯的蚊子、优选抗拟除虫菊酯的冈比亚按蚊和/或催命按蚊。本发明的另一优选实施方案涉及所述材料用于控制多抗性蚊子的用途。
本发明还涉及上述材料用于控制抗拟除虫菊酯的床虱的用途。在优选实施方案中，所述材料用于控制抗拟除虫菊酯的床虱，其中所述床虱在电压门控钠通道α亚单位基因中具有缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸突变(L925I)。
通过如下实施例示例说明所述活性化合物结合物的良好的杀虫活性。尽管单一的活性化合物显示出较弱的活性，所述结合物显示出的活性超过了活性的简单加和。
当活性化合物结合物的活性超过单独施用时活性化合物的活性的总和时，就一直存在活性化合物结合物的协同效应。
两种活性化合物的给定的组合的预期活性可根据S.R.Colby，Weeds 15(1967)，20-22计算如下：
如果
X为当活性化合物A以m g/ha的施用率或m ppm的浓度施用时的杀死率，以相对于未处理的对照组的％表示，
Y为当活性化合物B以n g/ha的施用率或n ppm的浓度施用时的杀死率，以相对于未处理的对照组的％表示，且
E为当化合物A和B以m和n g/ha的施用率或m和n ppm的浓度施用时的杀死率，以相对于未处理的对照组的％表示，
则
E = X + Y - X &CenterDot; Y 100
如果实际的昆虫杀死率比计算的大，则组合物的杀伤是超加和性的，即，有协同效应。在这种情况下，实际观察到的杀死率必须比由以上给出的公式计算得到的预期的杀死率的值(E或在下文的表中又为Colby预期％)大。
在本说明书中，如果使用活性化合物的“常用名”的简写形式，则其在每种情况下包含所有常规的衍生物，如酯和盐，以及异构体，特别是光学异构体，尤其是市售的一种形式或若干种形式。如果“常用名”意指酯或盐，则其在每种情况下又包含所有其他常规的衍生物，如其他酯和盐、游离酸和中性化合物，以及异构体，特别是光学异构体，尤其是市售的一种形式或若干种形式。
实施例
伊蚊试验
溶剂：丙酮
为了制备合适的活性化合物结合物制剂，将活性化合物噁虫威和噻5虫胺溶解在丙酮中(对照组仅将一种活性化合物溶解在丙酮中)。用移液器将活性化合物结合物制剂(和活性化合物制剂)吸取到釉面瓷砖上，干燥之后，将埃及伊蚊(Aedes aegypti)的成年蚊子置于该釉面瓷砖上。暴露时间为30分钟。
在与经处理的表面接触之后0.25小时、0.5小时、1小时、2小时、3小时、4小时和24小时，测定试验动物的击倒率(％)。此处，100％意指所有蚊子均被杀死；0％意指没有蚊子被杀死。
表1：噻虫胺和噁虫威/埃及伊蚊
具有靶位点抗性和代谢抗性的按蚊试验
溶剂：丙酮
为了制备合适的活性化合物结合物制剂，将活性化合物噁虫威和呋虫胺(表2)或噻虫胺(表3)溶解在丙酮中(对照组仅将一种活性化合物溶解在丙酮中)。用移液器将活性化合物结合物制剂(和活性化合物制剂)吸取到釉面瓷砖上，干燥之后，将冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)的成年蚊子(具有靶位点抗性和代谢抗性的品系：RSPH)置于该经处理的釉面瓷砖上。暴露时间为30分钟。
在与经处理的表面接触之后0.25小时、0.5小时、1小时、2小时、3小时、4小时和24小时，测定试验动物的击倒率(％)。此处，100％意指所有蚊子均被杀死；0％意指没有蚊子被杀死。
表2：呋虫胺和噁虫威/冈比亚按蚊
表3：噻虫胺和噁虫威/冈比亚按蚊
具有代谢抗性的按蚊试验
溶剂：丙酮
为了制备合适的活性化合物结合物制剂，将活性化合物噁虫威和呋虫胺溶解在丙酮中(对照组仅将一种活性化合物溶解在丙酮中)。用移液器将活性化合物结合物制剂(和活性化合物制剂)吸取到釉面瓷砖上，干燥之后，将催命按蚊(Anopheles funestus)的成年蚊子——具有代谢抗性的品系FUMOZ-R(Hunt等，Med Vet Entomol.2005Sep；19(3):271-5)——置于该经处理的瓷砖上。暴露时间为30分钟。
在与经处理的表面接触之后0.25小时、0.5小时、1小时、2小时、3小时、4小时和24小时，测定试验动物的击倒率(％)。此处，100％意指所有蚊子均被杀死；0％意指没有蚊子被杀死。
表4：呋虫胺和噁虫威/催命按蚊

Claims (15)

1.用于控制动物害虫的活性化合物组合物，包含噁虫威或残杀威，并且其次包含至少一种选自新烟碱类和苯吡唑类的其他活性化合物。
2.权利要求1的活性化合物组合物，包含噁虫威，并且其次包含至少一种选自新烟碱类和苯吡唑类的其他活性化合物。
3.权利要求2的活性化合物组合物，包含噁虫威，并且其次包含至少一种选自呋虫胺和噻虫胺的其他活性化合物。
4.权利要求1至3之一的活性化合物组合物用于控制节肢动物的用途。
5.权利要求4的活性化合物组合物的用途，其中所述节肢动物为蚊子和/或床虱。
6.权利要求5之一的活性化合物组合物用于控制具有靶位点抗性和/或代谢抗性的蚊子和/或床虱的用途。
7.权利要求5或6之一的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯和/或抗氨基甲酸酯的蚊子的用途。
8.权利要求5至7之一的活性化合物组合物用于控制多抗性蚊子的用途。
9.权利要求6的活性化合物组合物用于控制抗杀虫剂的蚊子的用途，其中所述抗杀虫剂的蚊子选自冈比亚按蚊和催命按蚊。
10.权利要求5的活性化合物组合物用于控制抗拟除虫菊酯的床虱的用途。
11.权利要求10的活性化合物组合物的用途，其中抗拟除虫菊酯的床虱在电压门控钠通道α-亚单位基因中具有缬氨酸至亮氨酸突变(V419L)和/或亮氨酸至异亮氨酸突变(L925I)。
12.包含权利要求1至3之一的活性化合物组合物的材料。
13.权利要求12的材料，其中所述材料为包含引诱床虱的装置的床虱诱饵。
14.通过使用权利要求1至3之一的活性化合物组合物或权利要求12或13的材料控制节肢动物的方法。
15.通过向具有靶位点抗性和/或代谢抗性的节肢动物施用权利要求1至3之一的活性化合物组合物来克服节肢动物的靶位点抗性和/或代谢抗性的方法。
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