TW201124079A - Pest control composition - Google Patents

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Norihisa Sakamoto
Shinya Nishimura
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Sumitomo Chemical Co
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Description

201124079 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種害蟲控制組合物。 【先前技術】 傳統上已發明許多化合物並投入實際使用，以控制害蟲 (JP-A-2007-182422) ° 【發明内容】 本發明之一目的係提供一種用於控制害蟲之組合物及一 種用於控制害蟲等之方法，其等具有優異的害蟲控制效 能。 本發明提供一種害蟲控制組合物，其包含作為活性成分 之以下（A)及（B)(下文中稱為本發明組合物）： (A)如式（I)之醯胺化合物：
其中，R1表示視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6 烷基，R2表示氫原子或視需要由一或多個鹵原子取代之C1 至C6烷基，R3表示視需要由一或多個鹵原子取代之C1至 C6烷基、視需要由一或多個鹵原子取代之C3至C6烷氧烷 基、視需要由一或多個鹵原子取代之C3至C6烯基或視需 151646.doc 201124079 要由一或多個鹵原子取代之C3至C6炔基，R4表示鹵原子 或視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烷基，R5表示 氫原子、鹵原子、氰基或視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基’ R6表示氫原子' 函原子、氰基、視需要由 一或多個鹵原子取代之C1至C6烷基、視需要由一或多個 鹵原子取代之C1至C6烷氧基、視需要由一或多個鹵原子 取代之C1至C6烧硫基、視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基亞續醯基或視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烷基磺醯基，及R7表示鹵原子或視需要由一或多 個鹵原子取代之C1至C6烷基；及 (B)百利普芬（pyriproxyfen)。 特定言之，本發明包括： [1] 一種害蟲控制組合物，其包含作為活性成分之以下 (A)及⑻： (A)如式（I)之醯胺化合物：
其中’R表示視需要由一或多個鹵 _ 夕囹原子取代之C1至C6 烷基，R2表不氫原子或視需要由一或多 人夕個鹵原子取代之C1 至C6烷基，R表示視需要由一或多個 凡^ 1U _原子取代之C1至 151646.doc 201124079 C6烷基、視需要由一或多個鹵原子取代之C3至C6烷氧烷 基、視需要由一或多個鹵原子取代之C3至C6烯基或視需 要由一或多個鹵原子取代之C3至C6炔基，R4表示鹵原子 - 或視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烧基，R5表示 氫原子、鹵原子、氰基或視需要由一或多個齒原子取代之 C1至C6烧基’ R6表示氩原子、函原子、氛基、視需要由 一或多個鹵原子取代之C1至C6烷基、視需要由一或多個 鹵原子取代之C1至C6烧氧基、視需要由一或多個卤原子 取代之C1至C6院硫基、視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基亞績酿基或視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基項醯基，及R7表示鹵原子或視需要由一或多 個鹵原子取代之C1至C6烷基；及 (B)百利普芬； [2] 如[1 ]之害蟲控制組合物，其中組分（A)對組分（b)之 重量比為10:90至90:10 ; [3] 如[1]或[2]之害蟲控制組合物，其中於式⑴中，汉丨係 甲基、乙基或異丙基，R2係氫原子、甲基或乙基，r3係甲 基或乙基，R4係齒原子或甲基，R5係齒原子或氛基，心系 &quot; 齒原子或三氟甲基及R7係鹵原子；及 • ⑷-種害蟲控制方法’其包含將有效量之如⑴至⑴中 任者所疋義之害蟲控制組合物施用於害蟲、害蟲寄生地 或待保護以免受害蟲破壞之植物。 本發明可提供-種展現優異的害蟲控制效能之害蟲控制 151646.doc 201124079 【實施方式】 本發明將洋細描述如下。 將證釋组分⑷，即，如式（I)之㈣化合物：
其中’ R1表示視需要由一或多個鹵原子取代之以至以 烧基R表示風原子或視需要由一或多個鹵原子取代之ci 至C6烷基，R3表示視需要由一或多個鹵原子取代之C1至 C6烷基、視需要由一或多個鹵原子取代之口至以烷氧烷 基、視需要由一或多個鹵原子取代之(^至以烯基或視需 要由一或多個鹵原子取代之（^至以炔基，R4表示鹵原子 或視需要由一或多個鹵原子取代之(^至以烷基，R5表示 氫原子、鹵原子、氰基或視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基，R6表示氫原子、齒原子、氰基、視需要由 一或多個鹵原子取代之C1至C6烷基、視需要由一或多個 鹵原子取代之C1至C6烷氧基、視需要由一或多個鹵原子 取代之C1至C6烧硫基、視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6烧基亞橫酿基或視需要由一或多個鹵原子取代之 C1至C6院基續酿基，及R7表不函原子或視需要由一或多 個鹵原子取代之C1至C6烷基；（下文中亦稱為醯胺化合物 I51646.doc 201124079 ⑴）。 ^⑴中以RiR7表示之取代基而言： 子 自原子」之實例包括氟原子、氣原子、溴原子及碘原 〇 「視需要由一或多個齒原子取代之C1至C6烷基」之實 例包括甲基、三氟？基、三氯甲基、氣曱基、二氯甲基、 氟甲基、/氟甲基、乙基、五氟乙基、2,2,2-三氟乙基、 2,2,2-三氣乙基、丙基、異丙基七氟異丙基、丁基、異 丁基、第二丁基 '第三丁基、戊基及己基。 視需要由一或多個鹵原子取代之（^至以烷氧烷基」 之實例包括2-甲氧乙基、2-乙氧乙基及2-異丙氧乙基。 「視需要由一或多個鹵原子取代之C2至C6烯基」之實 例包括2-丙烯基、3-氣-2-丙烯基、2-氯-2-丙烯基、3,3-二 氯-2-丙烯基、2_ 丁烯基、3_ 丁烯基、2_甲基_2丙烯基、3_ 甲基-2-丁烯基、2-戊烯基及2-己烯基。 視需要由一或多個鹵原子取代之C3至C6快基」之實 例包括2 -丙炔基、3-氣-2-丙快基、3 -漠-2-丙炔基、2 -丁炔 基及3-丁炔基》 視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烷氧基」之 實例包括甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、丙氧基、 異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基及第三丁氧 基0 「視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烷硫基」之 實例包括甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫 151646.doc 201124079 基、丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基、第三丁硫基、戊硫 基及己硫基。 「視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烷亞磺酿 基」之實例甲亞磺醯基、三氟甲亞磺醯基、乙亞磺醯基、 丙亞磺醯基、異丙亞磺醯基、丁亞磺醯基、異丁亞磺醯 基、第二丁亞磺醯基、第三丁亞磺醯基、戊亞磺醯基及己 亞續酿基。 視需要由一或多個鹵原子取代之C1至C6烷磺醯基」 之實例包括甲磺醯基、三氟曱磺醯基、乙磺醯基、丙磺醯 基、異丙磺醢基、丁磺醯基、異丁磺醯基、第二丁磺醯 基、第三丁磺醯基、戊磺醯基及己磺醯基。 酿胺化合物⑴之實施例包括’例如，其中Ri係曱基、乙 基或丙基’ R2係氫原子、曱基或乙基，R3係甲基或乙基， 尺4係_原子或曱基，R5係幽原子或氰基，R6係鹵原子或三 氟甲基及R7係鹵原子之式⑴化合物。可將此等化合物單獨 地，或將兩種醯胺化合物⑴之混合物用作組分（A)。 醢胺化合物（I)之較佳實施例包括： 其中R1係乙基、R2係、氫原子，R3係甲基，r4係氣原子、 演原子或甲基，V係氣原子、㈣子或氰基，r6係氣原 子、漠原子或三I甲基及R7係氯原子之式⑴化合物； 其中R丨係乙基，乙基，r3係甲基，r4係氣原子溴 原子或曱基’ R5係氣原+、溴原子或氰基，r6係氣原子、 溴原子或三氟甲基及R7係氯原子之式⑴化合物；及 其中R1係乙基，R2係氫原子，r3係甲基，臭原子或 151646.doc 201124079 曱基，R5係溴原子或氰基，R6係氯原子或溴原子及R7係氣 原子之式（I)化合物。 醯胺化合物（I)之具體實例示於表1及2中。
〇 〇} 表1 化合物序號 R1 R2 R3 R4 Rs R6 R7 1 ch3ch2 H CHj Br Br Br Cl 2 (CH3) 2ch H CBs Bt Br Br Cl 3 CK3 H CH3CH2 Cl Cl Br Cl 4 ch3 ch3 CH3 Br Cl Br Cl 5 ch3 cr3 CHj CH5 Cl Cl Cl 6 ch3 CH3 ch3 Cl Cl Cl Cl ? CHj CRj ch3 Br Br Cl Cl 8 ch3ch2 H ch3 Cl Cl Br Cl 9 ch3 ch5 ch3 Br Br CFa Cl 10 ch3(ch2}2 H ch3 Sr Br Br cx 11 ch3 CH3CH2 CH? B.r Br Br Cl 12 ch3ch2 ch3 CK5 Br Br Br Cl 13 CH3CH2 CH3CH2 ch3 Br Br Br Cl 14 CH3CH2 H ch3 CH&gt; Cl Br Cl 1S ch3ch2 H CHj ch3 CN Br Cl 16 CH3CH2 H ch3 Br Br Cl Cl 9- 151646.doc 201124079 表2 化合物序號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 17 CH3CHa H ch3 Cl Cl Cl Cl 18 CH3CH2 H ch3 CHa Cl Cl Cl 19 CH3CH2 H ch3 m CN Cl Cl 20 CH3CH2 H ch3 Br Br cf3 Cl 21 CH3CHa H ch3 Cl Cl CFj Cl 22 CH3CH2 H cb3 €H3 Cl cf3 Cl 23 CH3CH2 H ch3 ch3 cw cf3 Cl 24 ch3 H ch3 Br Br cf3 Ql 25 ch3 H ch3 Br Br Cl Cl 26 ch3 H ch3 Cl Cl Cl Cl 27 ch3 H ch3 ch3 CX Cl Cl 23 ch3 H ch3 ch3 CN Cl Cl 29 ch3 H ch3 Cl Cl cf3 Cl 30 ch3 H ch3 ch3 CN cf3 CX 31 ch3 ch3 CHs ch3 CN Cl Cl 32 ch3 ch3 CHj Cl Cl cf3 Cl 33 CHs ch3 CH3 CH3 Cl cf3 Cl 34 ch3 ch3 CHj ch3 CN cf3 Cl 醯胺化合物⑴可藉由JP-A第2007-182422號及JP-A第 2008-280335號中所描述之方法製備。 將描述組分（B)，即，百利普芬。 百利普芬（化學名：4-苯氧苯基（RS)-2-(2-吼啶氧基）丙基 謎）描述於「The Pesticide Manual，Fourteenth Edition」（由 Clive Tomlin編輯，由 The British Crop Protection Council and The Royal Society of Chemistry 出版於 2006年），第 923 頁，且可自市面購得商品。 組分（A)及組分（B)可能分別存在其立體異構體，且本發 明包括此等立體異構體及此等立體異構體之混合物。 151646.doc -10- 201124079 組分（A)及組分（B)可分別形成農業化學上可接受鹽。此 等鹽之實例包括與無機驗（例如，諸如鈉、卸及鍾之驗金 屬，諸如鈣及鎂之鹼土金屬’及氨）、有機鹼（例如，吼 啶、可力丁、三乙基胺及三乙醇胺）、無機酸（例如，氮氯 酸、氫溴酸、氫碘酸、磷酸、硫酸及高氯酸）、有機酸（例 如，甲酸、乙酸、酒石酸、蘋果酸、檸檬酸、草酸、琥珀 酸、苯甲酸、苦味酸、甲磺酸及對曱笨磺酸）之鹽。 可藉由’例如，將組合物之組分（A)及組分（B)溶解或分 散於適宜液體載劑中，或將該等組分與適宜固體載劑混合 或使該等組分吸附於適宜固體載劑上，將本發明之組合物 製成諸如乳劑、液劑、微乳劑、易流動劑、油劑、可濕化 粉劑、粉劑、粒劑、細粒劑、種衣劑、種子浸泡劑、發煙 劑、錠劑、微膠囊劑、喷霧劑、氣溶膠劑、二氧化碳氣體 製劑、EW劑、軟膏、膠囊劑、丸劑、注射劑及塗覆劑之 劑型。 若需要’例如，可將氣體載劑、軟膏基質、表面活性劑 或其他添加劑添加至此等製劑’且此等物質可藉由已知方 法製備。 液體載劑之實例包括水、醇類（例如，甲醇、乙醇、 :醇、異丙醇、丁醇、己醇、苯甲醇、乙二醇、丙二醇 苯氧乙醇)、酮類(例如，丙酮、甲基乙基_、甲基異丁 _及環己♦醚類（例如，二異丙基m二雜環 烷、四氫咳味、乙二醇單甲㈣、乙二醇二甲基喊」 一醇卓甲基峻、丙二醇單甲基趟、二肉二醇單甲基㈣ 151646.doc 201124079 曱氧基-3-曱基-1-丁醇）、脂族炮 日換坟（例如，己烷、環己烷、煤 油、燈油、燃油及機油）、芳族烴(例如，甲苯、二甲苯、 乙基苯、十二烧基苯、苯基二甲苯基乙烧、溶劑石腦油及 甲基萘Η化烴（例如，二氣甲烧、三氣乙烧、氣仿及四 氣化碳）、酸醯胺（例如，Ν具二甲基甲酿胺、⑽二甲基 乙醯胺、N-甲基D比咯咬咖-辛基料咬酮）、醋類(例 如，乳酸丁醋、乙酸乙醋、乙酸丁酿、肉豆謹酸異丙醋、 油酸乙醋、己二酸二異丙醋、己二酸二異丁酿、丙二醇單 甲基謎乙酸醋、脂肪酸甘油酷及γ_ 丁内醋）、腈類(例如， 乙腈、異丁腈及丙腈）、碳酸酯（例如，碳酸丙二酯）及植物 :(例如’大豆油、橄欖油、亞麻油、椰子油、棕櫊油、 花生油、麥芽油、杏仁油、芝麻油、礦物油、迷叠香油、 天竺葵油、菜籽油、棉籽油、玉米油、紅花油及橘子 油）’且可依適宜比例混合及使用此等液體載劑（較佳，使 用一或多種及三或更少種）。 固體載劑（稀釋劑、增量劑）之實例包括植物粉末（例如， 大且粉、菸草粉、小麥粉及木粉）、礦物質粉末（例如，諸 如高嶺黏土、fubasami黏土、膨潤土及酸黏土之黏土，諸 如滑石粉及壽山石之滑石類，諸如白炭、矽藻土及雲母粉 末之石夕石類）、合成水合氧化矽、氧化鋁、滑石、陶篆、 其他無機礦物質（絹雲母、石英、硫、活性炭、碳酸鈣及 水合矽石）及呈粉末及顆粒形式之化學肥料（硫酸銨、磷酸 敍、確酸銨、尿素及氣化銨）且可依適宜比例混合及使用 此等固體載劑（較佳，使用一種或更多種及三種或更少 151646.doc 12 201124079 種）。 就用於上述製劑之氣體載劑而言，可提及例如，氟碳、 丁職體、LPG(液化石油氣、二甲基醚及二氧化碳氣體， 且可單獨使用或依適宜比例使用其中兩種，或可與適宜液 體載劑組合使用。 軟膏基質實例包括聚乙二醇、果膠、高碳數脂肪酸之多 元醇酯（例如，單硬脂酸甘油酯）、纖維素衍生物（例如，甲 基纖維素）、藻酸鈉、膨潤土、高碳數醇類、多元醇（例 如，甘油）、凡士林、白礦脂、液體石蠟、豬油、各種植 物油、羊毛脂、脫水羊毛脂、硬化油及樹脂，且可組合使 用此等軟膏基質（較佳，使用一種或更多種及三種或更少 種），或可在其中添加如下所示的表面活性劑。 表面活性劑之實例包括非離子性及陰離子型表面活性 劑，如肥皂、聚氧伸乙基烷基芳基醚（例如，N〇igen(產品 名稱，註冊商標，由Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co., Ltd.製 造）、EA142(商品名稱’由 Dai_Ichi Kogyo seiyaku Co.，
Ltd·製造）、Nonai(商品名稱’由T〇h〇 Chemical Industry C〇·，Ltd·製造））、聚氧伸乙基三苯乙烯基苯基醚磷酸（例 如’ Soprophor(註冊商標）FLK(產品名稱，由Rhodia Nikka C〇·，Ltd.製造））、烷基硫酸酯（例如，Emai ι〇(產品名稱， 註冊商標，由Kao Corporation製造）、Emal 40(產品名稱， 註冊商標，由Kao Corporation製造）、月桂基硫酸酯鈉）、 烧基苯磺酸酯（例如’ Neogen(產品名稱，註冊商標，由
Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co.，Ltd.製造）、Neogen T(產品名 151646.doc • 13· 201124079 稱’註冊商標，由 Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co·，Ltd·製 造）、Neopelex(產品名稱，註冊商標，由Kao Corporation 製造）、BC2070M(產品名稱，由 TAYCA Corporation 製 造））、聚乙二醇輕（例如，Nonipole 85(商品名稱，註冊商 標，由 Sanyo Chemical Industries, Ltd.製造）、Nonipole 100(商品名稱’註冊商標，由 Sanyo Chemical Industries, Ltd.製造）、Nonipole 160(商品名稱，註冊商標，由Sanyo Chemical Industries，Ltd.製造））、聚氧伸乙基烷基醚（例 如’ Noigen ET-135(產品名稱，註冊商標，由Dai-Ichi Kogyo Seiyaku Co.，Ltd.製造））、聚氧伸乙基聚氧伸丙基嵌 段聚合物（例如，Newpole PE-64(產品名稱，註冊商標，由 Sanyo Chemical Industries，Ltd·製造））、多元醇酯（例如， Tween 20(產品名稱，註冊商標，由Kao Corporation製 造）、Tween 80(產品名稱，註冊商標，由Kao Corporation 製造））、確基破拍酸烧基醋（例如，Sanmorin OT20(商品名 稱’註冊商標’由 Sanyo Chemical Industries，Ltd.製造）、 Newcalgen EX70(產品名稱，由 TAKEMOTO Oil &amp; Fat Co·， Ltd.製造））、續酸烧基芳基g旨（例如，Ne weal gen WG-1 (產 品名稱，由 TAKEMOTO Oil &amp; Fat Co.，Ltd.製造）、Morwet EFW(產品名稱，由DESOTO, Inc.製造）、磺酸烯基酯（例 如，Sorpole 5115(產品名稱，註冊商標，由Toho Chemical Industry Co·, Ltd.製造））及木質素磺酸鈣，且可依適宜比例 混合及使用此等表面活性劑（較佳，使用一種或更多種及 三種或更少種）。 151646.doc 14 201124079 其他添加劑之實例包括酿蛋白、明膠、餹類《粉、黃 原膠、阿拉伯樹膠 '纖維素衍生物及藻酸)、木質素衍生 物、膨濁土、合成性水可溶聚合物（聚乙稀醇、聚乙稀吼 咯咬酮及聚丙稀酸）、PAP(酸式磷酸異丙酷）、贿d卜二— 第三丁基_4_甲基酚)、BHA(2-第三丁基·&quot;氧基酚與3·第 一丁基-4-甲氧基酚之混合物）、矽酸鎂鋁、染料(例如， 犯膽咖（註冊商標，產品名稱，由Sun Chemicag 造））、防腐劑（例如，Proxel(註冊商標）GXL(產品名稱，由
ArChChemiCalInC.製造））、乳化劑（例如，脫水山梨糖醇三 油酸醋）、消*泡劑（例如，Antif〇am c Emulsi〇n(產品名稱， 註冊商標，由Dow Corning製造））及分散劑（例如，Μ。— D425(產品名稱，由Akz〇N〇be丨製造））。 於本發明組合物甲，組分（A)對組分（8)之重量比一般為 1:99 至 99:卜較佳 10:9〇 至 9〇:1〇，更佳 3〇:7〇 至 6〇 4〇。 非上述活性成分之添加劑之含量係視活性成分之種類或 含量，或製劑形式變化，且其一般為約〇〇〇1至99重量％， 較佳約丨至99重量％。更具體言之，基於組合物重量一 般宜添加約130重量％，以圭約1JL15重量％之表面活性 劑，一般約⑴❻重量％之助流劑，一般^至外重量％， 較佳約1至70重量％之載劑。若製造液體劑時，一般宜添 加約1至20重量％，較佳約!至1〇重量％之表面活性劑及約 ^至90重量％之水。製造乳劑時，_般宜添加約⑴〇重 里％，較佳2至15重量％之表面活性劑，及有機溶劑。若製 造微粒可濕化粉劑時，一般宜添加〇1至1〇重量％，較佳 151646.doc 15 201124079 〇·5至5重量％之表面活性劑’一般〇1至15重量％，較佳〇 5 至5重量％之黏著劑，及諸如乳糖、硫酸銨及/或黏土之增 量劑。若製造粒劑時，一般宜添加〇.丨至丨〇重量％，較佳 0.5至5重量％之表面活性劑，一般〇丨至1〇重量％，較佳〇 5 至5重量％之穩定劑及諸如黏土之增量劑。於製造^^^。製 劑時，一般宜添加0.1至1 5重量％，較佳〇 5至5重量％之表 面活性劑，一般〇,5至1 〇重量％，較佳〇 5至5重量％之黏著 劑，一般0.5至40重量。/。，較佳i至2〇重量％之量之浮選 劑，及諸如黏土之增量劑。 使用本發明組合物時，例如，組分（A)及組分（B)一般係 依0.001至1000 g，較佳0.01至100 g/1〇〇〇 m2施用面積之比 例施加。當將本發明組合物製成乳化劑、可濕化粉劑、易 流動劑、微膠囊劑等時，以水稀釋該組合物獲得一般 0.001至10000 ppm，較佳0.01至500 ppm之組分（A)及組分 (B)濃度並施用，及當製成微粒劑、粉劑等時，該組合物 係依照所製成形式施用。 本發明組合物之使用方法實例包括諸如噴霧處理、土壌 處理、種子處理及水耕液體處理之施用方法。 特疋5之’喷霧處理意指將活性成分施用於植物表面來 控制傷害植物之害蟲之處理方法，如葉面喷麗及樹幹喷 灑。 土壤處理意指，例如，以活性成分處理作物根部區域， 以對存在於根部區域中之害蟲直接施加控制效果，或使活 性成分經由根部等滲透並轉移至植物中，藉此對傷害植物 151646.doc •16· 201124079 之害蟲產生控制作用之處理方法，及其具體實例包括栽植 孔施用、植物根部施用、栽植溝畦施用、栽植行列施用、 播種時之栽植行列施用、撒播施用、行列旁施用、水表面 施用、育苗盒施用及土壤床混合施用。 種子處理意指，例如，將活性成分直接施用於作物種 子、種子塊莖或球莖，或圍繞其等之部分，藉此對傷害植 物之害蟲產生控制作用之處理方法，其具體實例包括喷灑 處理、塗抹處理、浸泡處理、浸潰處理、包覆處理、膜包 衣處理及丸粒包衣處理。 水耕液體處理意指，例如，將活性成分添加至水耕液體 等，以使活性成分經由根部等滲透並轉移至作物中，藉此 對傷害植物之害蟲產生控制作用之處理方法，及其具體實 例包括水耕液體混合及水耕液體注入。 本發明之組合物可含有其他害蟲控制活性成分，例如， 殺昆蟲劑（例如，擬除蟲菊酯殺昆蟲劑、有機磷殺昆蟲 劑、胺基甲酸酯殺昆蟲劑、神經鈉通道阻斷劑、殺昆蟲大 裒内8曰胺基丁酸（GABA)拮抗劑及約通道活化劑 '尿素 殺昆蟲劑、昆蟲激素模擬物、天然殺昆蟲劑）、殺蟎劑、 I線蟲劑、除草劑、植物激素、其他植物生長調節劑、殺 - 真菌劑（例如，銅殺真菌劑、有機氣殺真菌劑、有機硫殺 真菌劑及笨盼殺真菌劑）、增效劑、引誘劑、驅蟲劑、藥 物副作用減輕劑、染料、肥料及土壤改良劑。 可將本發明之組合物用作害蟲控制劑’供保護諸如耕 地稻田、草地及果園之農用土地或非農用土地中之植 151646.doc •17· 201124079 物。 所保護之植物實例包括以下植物。 作物： 玉米、稻、小麥、大麥、裸麥、燕麥、高粱、棉花、大 豆、花生、騫麥、甜菜、油菜、向日葵、甘嚴、於草等。 蔬菜： 諸如茄子、番茄、甜椒、胡椒及馬鈴薯之茄科蔬菜； 諸如胡瓜、南瓜（pumpkin)、小黃瓜、西瓜、甜瓜及南 瓜（squash)之葫蘆科蔬菜； 諸如曰本蘿蔔、白蕪菁、辣根、甘藍、中國捲心菜、大 白菜、芥菜、青花菜及花椰菜之十字花科蔬菜； 諸如牛蒡、茼蒿、洋薊及萵苣之紫菀科蔬菜； 諸如青蔥、洋蔥、大蒜及蘆筍之百合科蔬菜； 諸如胡蘿萄、歐芹、芹菜及歐洲蘿15之繳形科蔬菜；諸 如菠菜及瑞士甜菜之藜科蔬菜； 諸如紫蘇、薄荷及羅勒之薄荷科蔬菜； 草莓、甘薯、曰本山藥（di〇scorea jap〇nica)、芋 (colocasia)等。 果類： 諸如蘋果、梨、日本梨、花梨及刺梅之梨果類； 諸如桃、李子（plum)、油桃（necUrine)、果梅（prunus mume)、櫻桃（cherry fruit)、杏子（apric〇t)及梅（prune)之核 果類； 諸如溫州蜜橘（Citrus unshiu)、橘子、檸檬、萊姆及葡 151646.doc • 18 - 201124079 萄柚之柑橘類水果； 诸 士栗子（chestnuts)、核桃（walnuts)、棒果（hazelnut)、 杏仁（a】mond)、開心果（pistachio)、腰果（cashew nut)及夏 威夷果（macadamia nut)之堅果； 諸如藍莓、蔓越莓（cranberry)、黑莓及樹莓之莓果； 葡萄、柿子、撖欖、日本李、香蕉、可可、棗椰子、椰 子、油棕橺等。 果樹以外之樹木： 茶樹、桑樹、開花植物， 行道樹’諸如榑木、樺木、山茱萸、桉樹、銀杏、丁 香、楓樹、麻櫟屬植物（Quercus)、白楊樹、洋蘇木（judas tree)、楓香樹（Liquidambar formosana) ' 懸鈐樹（piane tree)、櫸樹（zelkova)、曰本崖柏（Japanese arborvitae)、杉 木（fir wood)、鐵杉（hemlock)、杜松（juniper)、松屬植物 (Pinus)、雲杉屬植物（picea)及東北紅豆杉（Taxus cuspidate);麻風樹（jatropha)等。 草本類： 諸如曰本結缕草（Zoysia japonica)及馬尼拉草（z〇ysia matrella)之結縷草屬； 諸如狗牙根（cynodon dactylon)之百慕達草 (bermudagrass)(狗牙根屬（Cynodon)); 諸如阿爾巴翦股穎（Agrostis alba)、匍D剪股穎（Agrostis stolonifera L·.)、細弱剪股穎（Agrostis tenuis Sibth.)之剪股 穎屬（bentgrass(Agrostis)); 151646.doc -19- 201124079 諸如草地早熟禾（Poa pratensis L.)及粗莖早熟禾（Poa trivialis L·)之早熟禾厲（bluegrass(Poa)); 諸如高羊茅（Festuca arundinacea Schreb.)、紫羊茅 (Festuca rubra L. var. commutate Gaud.)及紫羊茅（Festuca rubra L. var. genuina Hack)之羊茅屬（fesucue(Festuca)); 諸如多花黑麥草（Lolium multiflorum)及多年生黑麥草 (Lolium multiflorum)之黑麥草（ryegrass(Lolium)); 雞足草（Dactylis glomerata);描尾草（Phleum pretense) 等。 其他： 諸如麻風樹（Jatropha curcas)、紅花（safflower)、亞麻齊 屬（Camelina)、柳枝稷（switch grass)、芒草（Miscanthus giganteus)、聽草（Phalaris arundinacea L.)、產竹（Arundo don ax)、 紅麻(Kenaf(Hibiscus cannabinus))、木薯 (cassava(Manihot esculenta))、柳（Salicaceae)及藻類（algae) 之生質能源植物； 花類；觀葉植物等。 上述「植物」包括已藉由傳統育種方法或藉由基因工程 技術賦予對諸如異°惡°坐草酮（isoxaflutole)之4-經基苯基丙 酮酸二加氧酶抑制劑、諸如米草煙（imazethapyr)及嗔續隆 (thifensulfuron)-甲基之乙酿乳酸合成酶（下文稱為ALS)抑 制劑、諸如草甘鱗（glyphosate)之EPSP合成酶抑制劑、諸 如草胺膦（glufosinate)之榖胺醯胺合成酶抑制劑、諸如西 殺草（sethoxydim)之乙醯輔酶A叛化酶抑制劑、諸如丙炔氟 151646.doc -20- 201124079 草胺（flumioxazin)之原外琳原氧化酶抑制齊卜諸如麥草田 (di_ba)及2,4-D之植物生長素類除草劑之耐受性之： 物。 已藉由傳統育種方法賦予耐受性之「植物」之實例包括 可耐受諸如米草煙之咪唑啉酮ALS抑制性除草劑之葡萄、 小麥、向曰葵、稻及玉米，其等已以Clearfield(註冊商標） 產品名稱販售。類似地，有一種已藉由傳統育種方法而賦 予對諸如噻磺隆基之磺醯基脲ALS抑制性除草劑之耐受 性之大豆’其係以STS大豆產品名稱販售。 已藉由傳統育種方法賦予對諸如三酮肟或芳氧基笨氧基 丙酸除草劑之乙醯辅酶A羧化酶抑制劑之耐受性之植物實 例包括SR玉米。已賦予對乙醯輔酶A羧化酶抑制劑之耐受 性之植物描述於Proceedings of the National Academy of
Sciences of the United States of America(Proc. Natl. Acad Sci. USA)，v〇l. 87，第 71 75至 71 79( 1990)中。可耐受乙醯 辅酶A叛化酶抑制劑之乙酿辅酶a缓化酶變體揭示於wee(j
Science，Vol. 53，第728至746(2005)中，且可耐受乙醯輔 酶A羧化酶抑制劑之植物可藉由基因工程技術，將此乙醯 輔酶A羧化酶變體之基因植入植物，或將賦予耐受性之變 體植入植物乙醯輔酶A羧化酶中來製造。 已藉由傳統育種方法賦予耐受性之植物之實例包括可耐 受線蟲或蚜蟲之作物，特定言之，導入可耐受蚜蟲之 RAG1(耐受蚜蟲基因1)基因之大豆。 可耐受乙醯輔酶A羧化酶抑制劑或ALS抑制劑等之植物 151646.doc •21 · 201124079 可藉由 Chimeraplasty Technique(Gura Τ. 19.99. Repairing the Genome’s Spelling Mistakes· Science 285: 316-318)所 提出用於導入鹼基取代變體之核酸，將其植入植物細胞， 以在植物之乙醯輔酶A羧化酶基因或ALS基因中導入定點 胺基酸取代變異而產生。 可耐受麥草畏之諸如大豆作物可藉由將編碼麥草畏降解 酵素之基因導入該等作物而產生，該酵素包括自嗜麥芽假 單胞菌（Pseudomonas maltophilia)分離之麥草畏單氧合酶 (Behrens 等人，2007. Dicamba Resistance: Enlarging and
Preserving Biotechnology-Based Weed Management Strategies. Science 316: 1 185-1 188) 0 可耐受以下兩種除草劑之作物： 諸如2,4-D、MCPA、滴丙酸（dichlorprop)及二甲四氯丙 酸（mecoprop)之苯氧基丙酸除草劑；及 諸如快伏草（Quizalofop)、氟0比甲禾靈（Haloxyfop)、0比 氟禾草靈（fluazifopm)、滴丙酸 、°惡β坐禾草靈 (Fenoxaprop)、°惡唾醯草胺（Metamifop)、氛氟草醋 (Cyhalofop)及快草酸（Clodinafop)之苯氧基丙酸除草劑， 其可藉由將編碼芳氧基烷酸酯二氧合酶之基因植入該等 作物而製得（WO 2005/107437、WO 2007/053482、WO 2008/141154)。 已藉由基因工程技術賦予耐受性之植物之實例包括可耐 受草甘膦且以RoundupReady(註冊商標）、AgrisureGT等販 售之玉米、大豆、棉花、油菜及甘蔗。有藉由基因工程技 151646.doc -22- 201124079 術而耐受草胺膦且已以LibertyLink(註冊商標）販售之玉 米、大豆、棉花及油菜。藉由基因工程技術而耐受漠苯猜 (bromoxynil)之棉花已以BXN產品名稱販售。有可同時耐 受草甘膦及ALS抑制劑之玉米及大豆，其實例包括 Optimum(註冊商標）GAT(註冊商標）。 上述「植物」包括經基因改造而可以合成桿菌（BaciUus) 屬中已知之選擇性毒素之作物。 於此等經基因改造之作物中表現之毒素實例包括：自蝶 狀芽胞桿菌（Bacillus cereus)或曱蟲芽孢桿菌（BaciUus popilliae)產生之殺昆蟲蛋白；自蘇力菌⑺扣⑴如 thuringiensis)產生之 δ-内毒素，如 CrylAb、CrylAc、 CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、Cry9C、 Cry34Ab 或 Cry35Ab ;諸如 VIP1、VIP2、VIP3 或 VIP3A 之 殺昆蟲蛋白；自線蟲產生之殺昆蟲蛋白；由動物產生之毒 素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜂毒素或昆蟲特異性神經毒 素；絲狀真菌毒素；植物凝集素；凝集素；諸如胰蛋白酶 抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯儲存蛋白、半胱胺 酸蛋白酶或木瓜蛋白酶抑制劑之蛋白酶抑制劑；諸如甜菜 鹼、玉米-RIP、雞母珠毒蛋白、絲瓜毒素、皂素或布利汀 素（briodin)之核糖體滅活蛋白（Rip);諸如％經基類固醇氧 化酶、脫皮素-UDP-葡糖基轉移酶或膽固醇氧化酶之類固 醇代謝酶；脫皮激素抑制劑；HMG-COA還原酶；諸如鈉 通道抑制劑或鈣通道抑制劑之離子通道抑制劑；保幼激素 酯酶；利尿激素受體；二苯乙烯合成酶；聯苄基合成酶； 151646.doc -23- 201124079 幾丁質酶及葡聚醣酶。 於此等經基因改造之作物中表現之毒素亦包括：δ-内毒 素蛋白質之混合毒素，如CrylAb、CrylAc、CrylF、 CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl、Cry9C、Cry34Ab 或Cry35Ab及諸如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A之殺昆蟲蛋 白；經部份刪除之毒素；及經改質毒素。此等混合毒素係 利用基因工程技術，自此等蛋白質之不同功能部位之重新 組合製得。經部份刪除之毒素中，已知經刪除一部份胺基 酸序列之CrylAb。經改質毒素係藉由取代天然毒素之一或 多個胺基酸製得。 此等毒素及可合成此等毒素之基因改造植物之實例描述 於ΕΡ-Α-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、ΕΡ-Α-0 427 529、EP-A-451878、WO 03/052073等中。 包含於此等基因改造植物中之毒素可賦予該等植物尤其 對屬於勒翅目（Coleoptera)、雙翅目（Diptera)、鱗翅目 (Lepidoptera)及線蟲類（Nematodes)之有害昆蟲之耐受性》 已知包含一或多種殺昆蟲之害蟲耐受基因且表現一或多 種毒素之基因改造植物，且其中有些基因改造植物已於市 面販售。此等基因改造植物實例包括YieldGard(註冊商 標）（表現CrylAb毒素之玉米變體）、YieidGard Rootworm(註冊商標）（表現Cry3Bbl毒素之玉米變體）、 YieldGard Plus(註冊商標）（表現cryl Ab及Cry3Bbl毒素之玉 米變體）、Herculex I(註冊商標）（表現cryiFa2毒素及膦絲 菌素（phosphinotricine)N-乙醯基轉移酶（PAT)以賦予對草胺 151646.doc •24· 201124079 膦之耐受性之玉米變體）、NuCOTN33B(註冊商標表現 (：71八(^毒素之玉米變體）、8〇143^1(註冊商標）（表現 CrylAc毒素之棉花變體）、Bollgard II(註冊商標）（表現 CrylAc及Cry2Ab毒素之棉花變體）、VIPC〇T(註冊商 標）（表現νιρ毒素之棉花變體）、NewLeaf(註冊商標κ表現 Cry3A毒素之馬鈴薯變體）、NatureGard(註冊商標）、 Agrisure(註冊商標）GT Advantage(GA21草甘鱗对受特 徵）、Agrisure(註冊商標）CB Advantage(Btl 1 玉米姓蟲（CB) 特徵）、及Protecta(註冊商標）。 上述「植物」亦包括利用基因工程技術製得之作物，其 可產生具有選擇作用之抗病原物質。 PR蛋白質及類似物已知是為抗病原物質（PRP，ep_a_ 039222 5)。此等抗病原物質及產生此等物質之基因改造作 物描述於，如，EP-A-0392225、W0 95/33818 及 EP-A-0353191 中。 於基因改造作物中表現之此等抗病原物質實例包括：諸 如鈉通道抑制劑或鈣通道抑制劑之離子通道抑制劑，其中 已知KP1、KP4及KP6係由病毒產生；二苯乙烯合成酶；聯 苄基合成酶；幾丁質酶；葡聚糖酶；PR蛋白質及由微生物 產生之抗病原物質，如肽抗生素、具有雜環之抗生素及與 植物疾病之耐受性有關之蛋白質因子（其稱為植物疾病耐 受性基因及描述於WO 03/000906中）。此等抗病原物質及 產生此等物質之基因改造植物描述於EP-A-039225、WO 95/33818、EP-A-0353191 等中。 151646.doc •25· 201124079 上述「植物」亦包括利用傳統育種方法或基因工程技術 賦予諸如耐冷性、耐熱性及耐乾缝之環㈣力耐受性之 作物。經賦予耐乾燥性之作物實例包括已植人 作物。 上述植物」包括已藉由基因工程技術賦予諸如改良之 油料成分特徵或具有強化之胺基酸含量特徵之有利特徵之 植物。其等實例包括降低亞麻酸含量之VISTIVE(註冊商 標）低亞麻酸大豆或高離胺酸（高油）玉米（增加離胺酸或油 含量之玉米）。 亦包括疊加型變體，其中組合有諸如上述典型除草特性 或除草劑耐觉性基因、害蟲抵抗基因、產生抗病原物質基 因、對環境應力之耐受性、改良之油料成分特性或具有強 化之胺基酸含量之特性之複數種有利特性。 本發明之組合物具有對抗各種害蟲（包括除昆蟲綱外之 節肢類動物）之高度控制害蟲活性，同時維持對於哺乳類 動物及作物之優異安全性。 可受本發明組合物影響之害蟲包括，例如，諸如昆蟲及 蟎類之節肢類動物，及特定言之如下所示之彼等害蟲。 半翅目： 諸如小褐飛蟲（Laodelphax striatellus)、褐稻飛為 (Nilaparvata lugens)及白背稻飛蝨（Sogatella furcifera)之飛 兹科（Delphacidae); 諸如綠稻葉蟬（Nephotettix cincticeps)及綠稻葉蟬 (Nephotettix virescens)之葉蟬類（Deltocephalidae); 151646.doc -26- 201124079 諸如棉財（Aphis gossypii)、綠桃財（Myzus persicae)、甘 藍財（Brevicoryne brassicae)、毛地黃财（Macrosiphum euphorbiae)、馬铃薯财（Aulacorthum solani)、燕麥鳥樓桃 财（Rhopalosiphum padi)及熱帶掛橘財（Toxoptera citricidus)之財蟲科（Aphididae); 諸如綠蜂（Nezara antennata)、豆墙（Riptortus clavetus)、 稻蝽（Leptocorisa chinensis)、白點蜂（Eysarcoris parvus)、 蜂（Halyomorpha mista)及牧草培（Lygus lineolaris)之培科 (Pentatomidae); 諸如溫室白粉蟲（Trialeurodes vaporariorum)、番薯白粉 兹（Bemisia tabaci)及銀葉白粉兹（Bemisia argentifolii)之粉 兹科（Aleyrodidae); 諸如加州紅介殼蟲（Aonidiella aurantii)、聖荷西介殼蟲 (Comstockaspis perniciosa)、柑橘北介殼蟲（Unaspis citri)、紅壤介殼蟲（Ceroplastes rubens)、吹綿介殼蟲 (Icerya purchasi)及卡姆斯特克粉介殼蟲（Pseudococcus comstocki)之介殼蟲科（Coccidae);及 網蝽（Tingidae);木蝨（Psyllidae)。 鱗翅目（Lepidoptera): 諸如水稻模蟲（Chilo suppressalis)、稻黃镇蟲（Tryporyza incertulas)、稻縱捲葉填（Cnaphalocrocis medinalis)、棉捲 葉填(Notarcha derogata)、殼粉黑蛾（Plodia interpunctella)、東方玉米填（Ostrinia furnacalis)、歐洲玉 米螟（Ostrinia nubilalis)、白菜螟（Hellula undalis)及早熟禾 151646.doc -27- 201124079 填（Pediasia teterrellus)之填蛾科（Pyralidae); 諸如地老虎（Spodoptera litura)、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua)、夜蛾（Pseudaletia separata)、甘藍夜蛾（Mamestra brassicae)、黑地老虎（Agrotis ipsilon)、甜菜半尺4蒦（Plusia nigrisigna)、Thoricoplusia属、棉鈴屬（Heliothis spp.)及棉 铃屬（Helicoverpa spp.)之夜蛾科（Noctuidae); 諸如普通白粉蝶（Pieris rapae)之粉蝶科（Pieridae);捲葉 蛾屬（Adoxophyes spp.)、東方水果蛾（Grapholita molesta)、大豆食心蟲（Leguminivora glycinivorella)、紅豆 豆英螺蟲（Matsumuraeses azukivora)、夏季水果捲葉蟲 (Adoxophyes orana fasciata)、捲葉蛾屬(Adoxophyes spp·)、東方茶葉捲葉蟲（Homona magnanima)、蘋果捲葉蟲 (Archips fuscocupreanus)及頻果蠢蛾（Cydia pomonella)之 捲葉蛾科（Tortricidae); 諸如茶葉捲葉蛾（Caloptilia theivora)及蘋果潛葉蛾 (Phyllonorycter ringoneella)之潛葉蛾科（Gracillariidae); 諸如桃姓果蛾（Carposina niponensis)之虹蛾科 (Carposinidae)； 諸如潛葉蛾屬（Lyonetia spp·)之潛蛾科（Lyonetiidae); 諸如毒蛾屬（Lymantria spp.)及黃毒蛾屬（Euproctis spp.) 之毒蛾科（Lymantriidae); 諸如菜蛾（卩11^611&amp;乂&gt;^1〇31611&amp;)之巢蛾科（丫卩01101116111；丨(136); 諸如紅鈴蟲（Pectinophora gossypiella)及馬鈴薯管螺蟲 (Phthorimaea operculella)之麥蛾科（Gelechiidae); 15l646.doc -28 - 201124079 諸如秋季結網蟲（Hyphantriacunea)之燈蛾科（Arctiidae);及 諸如造殼衣蛾（Tinea translucens)及結網衣蛾（Tineola bisselliella)之谷蛾科（Tineidae)。 雙翅目（Diptera): 諸如常見蚊（Culex pipiens pallens)、三帶&quot;彖庫蚊（Culex tritaeniorhynchus)及致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus)之庫 蚊屬（Culex spp.); 諸如黃熱蚊（Aedes aegypti)及虎蚊（Aedes albopictus)之 伊蚊屬（Aedes spp.); 諸如中華癔蚊（Anopheles sinensis)之癔蚊屬（Anopheles spp.); 搖蚊（Chironomidae); 諸如家繩（Musca domestica)及假繩（Muscina stabulans)之 家繩屬（Muscidae); 麗题（Calliphoridae); 麻繩（Sarcophagidae); 小家题（Fanniidae); 穀種姐（Delia platura)及洋蔥姐（Delia antique)之花繩科 (Anthomyiidae)； 諸如瓜實罐（Dacus cucurbitae)及地中海果蝶（Ceratitis capitata)之果繩（Tephritidae); 醋蠅（Drosophilidae); 蛾蚋（Psychodidae) 黑繩（Simuliidae); 151646.doc -29- 201124079 諸如馬蠅（Tabanus trigonus)之 it 科（Tabanidae); 嚴蠅（Stomoxyidae);及 諸如水稻潛葉繩（Agromyza oryzae)、小水稻潛葉繩 (Hydrellia griseola)、水稻稈蛆（rice stem maggot)(Chlorops oryzae) '豆科潛葉繩（Liriomyza trifolii)及番祐潛葉繩 (Liriomyza sativae)之潛葉繩科（Agromyzidae)。 鞘翅目： 二十八斑瓢蟲（Epilachna vigintioctopunctata)、葫蘆葉甲 蟲（Aulacophora femoralis)、黃曲條跳甲蟲（Phyllotreta striolata)、稻葉甲蟲（Oulema oryzae)、水稻象鼻蟲 (Echinocnemus squameus)、稻水象蟲(Lissorhoptrus oryzophilus)、棉铃象甲蟲（Anthonomus grandis)、紅豆象 鼻蟲（Callosobruchus chinensis)、狩獵缘甲（Sphenophorus venatus)、日本麗金龜（Popillia japonica)、銅金龜子 (Anomala cuprea)、玉米根螺蟲（Diabrotica spp.)、科羅拉 多曱蟲（Leptinotarsa decemlineata)、石盍頭蟲（Agriotes spp.)、於草甲蟲（Lasioderma serricorne)、變異卡拍曱蟲 (Anthrenus verbasci)、紅粉甲蟲（Tribolium castaneum)、栖 粉甲虫（Lyctus brunneus)、白斑天牛（Anoplophora malasiaca)及松梢甲蟲（Tomicus piniperda) 〇 缀翅目（Thysanoptera):
諸如黃掛橘薊馬（Frankliniella occidentalis)、棕撋莉馬 (Thrips parmi)、黃色茶薊馬（Scirtothrips dorsalis)、洋蔥 薊馬（Thrips tabaci)、花薊馬（Frankliniella intonsa)及番另S 151646.doc •30- 201124079 薊馬（Frankliniella fusca)之薊馬科（Thripidae)。 膜翅目（Hymenoptera): 菜葉蜂（Athalia rosae)、蟻屬（Acromyrmex spp.)及火議 (Solenopsis spp.) 〇 直翅目（Orthoptera): 亞洲虫皇蟲（Locusta migratoria)、非洲螻姑（Gryllotalpa africana)、水稻草猛（Oxya yezoensis)及水稻草猛（Oxya japonica) 〇 蚤目（Siphonaptera): 人蚤（Pulexirritans)等。 兹目（Anoplura): 體蟲（Pediculushumanus)等。 等翅目（Isoptera): 白蟻科（Termitidae)等。 網翅目（Dictyoptera): 諸如德國緯螂(Blattellagermanica)之姬蠊科（Blattellidae);及 諸如黑胸大蠊（Periplaneta fuliginosa)、美洲大蠊 (Periplaneta Americana)、掠色緯螂（Periplaneta brunnea)及 東方蟑螂（Blattaorientalis)之蜚蠊科。 蜱瞒目（Acarina): 諸如兩點紅葉蜗（Tetranychus urticae)、神澤氏葉蜗 (Tetranychus kanzawai)、相橘紅葉蜗（Panonychus citri)、 歐洲紅葉蜗（Panonychus ulmi)及小爪蜗屬（Oligonychus spp.)之葉蜗科（Tetranychidae); 151646.doc -31- 201124079 諸如粉色柑橘銹蟎（Aculops pelekassi)及蘋果銹蟎 (Aculus schlechtendali)之療蜗科（Eriophyidae); 諸如廣明蜗（Polyphagotarsonemus latus)之附線蜗科 (Tarsonemidae); 假葉蜗（Tenuipalpidae);杜克蜗科（Tuckerellidae);諸如 長角血蜱（Haemaphysalis longicornis)、黃血蜱（Haemaphysalis flava)、台灣革碑（Dermacentor taiwanicus)、印形石更碑 (Ixodes ovatus)、森林硬蜱（Ixodes persulcatus)及微小牛蜱 (Boophilus microplus)之硬蜱科（Ixodidae); 諸如腐赂食蜗（Tyrophagus putrescentiae)之粉瞒科 (Acaridae); 諸如粉塵蜗（Dermatophagoides farinae)及屋塵蜗 (Dermatophagoides ptrenyssnus)之址蜗科（Pyroglyphidae); 諸如普通肉食蜗（Cheyletus eruditus)、麻六甲肉食蜗 (Cheyletus malaccensis)及文殊蘭肉食蜗（Cheyletus moorei) 之肉食瞒科；及 皮刺蜗科（Dermanyssidae)。 實例 本發明將藉由如下所示之調配物實例、種子處理實例及 測試實例進一步詳細論述，然而，本發明不僅限於以下實 例。於以下實例中，除非另外說明，否則份數表示重量 份。化合物（1)至（34)對應上述表1及2中所描述之化合物號 碼。 調配物實例1 151646.doc •32- 201124079 混合五十（50)份化合物（1)至（34)中之任一者、0.5份百利 普芬、38.5 份NN高嶺黏土（由 Takehara Kagaku Kogyo Co. Ltd.製造）、l〇份Morwet D425(產品名稱，由 AkzoNobel製 造）及1.5份Morwet EFW(產品名稱，由DESOTO製造），獲 得AI預混合物。藉由喷射研磨機研磨此預混合物，獲得各 對應粉末。 調配物實例2 充分研磨一（1)份化合物（1)至（34)中之任一者、4份百利 普芬、1份合成水合氧化矽、2份木質素磺酸鈣、3 〇份膨潤 土及62份高嶺黏土並混合，及將水添加至所獲得之混合物 並充分揉捏’及隨後造粒及乾燥，獲得各對應顆粒。 調配物實例3 充分研磨一（1)份化合物（1)至（34)中之任一者、4〇份百利 普芬' 3份木質素磺酸鈣、2份月桂基硫酸酯鈉及M份合成 水合氧化矽並混合，獲得各對應的可濕化粉劑。 調配物實例4 充勿研磨一（1)份化合物（1)至（34)中之任一者、2份百利 普芬、85份高嶺黏土及1〇份滑石並混合，獲得各對應粉 劑。 調配物實例5 充分混合兩（2)份化合物⑴至（34)中任一者、〇·25份百利 普芬、14份聚氧乙稀苯乙烯苯基趟、6份十二烧基苯續駿 約及77.75份Ν·甲基対㈣，獲得各對應乳劑。 本發明組合物對害蟲控敎仙將於以下實例中論述。 I51646.doc •33- 201124079 測試實例1 :誘餌作物浸泡處理對小菜蛾之殺蟲作用 將0_2 ml含有5°/。Tween 20((產品名稱S〇LGEN(註冊商 標），由 Dai-ichi Kogyo Seiyaku Co” Ltd.製造之 TW-20)之 丙酮添加至10 mg化合物（1)，造成溶解，及以5〇〇〇倍稀釋 之分散劑溶液（產品名稱：Dine(註冊商標），由Sumitomo Chemical Garden Products Inc.製造）稀釋該溶液，製備化 合物（1)之稀釋液。以5000倍稀釋之分散劑溶液（產品名 稱：Dine(註冊商標）’由 Sumit〇m〇 chemicai Garden Products Inc.製造）稀釋市售百利普芬可乳化濃縮液（由 Sumitomo Chemical Co.，Ltd·製造，產品名稱 Lan〇(註冊商 標）），製成百利普芬稀釋液。混合此等稀釋液，製成指定 濃度之測試溶液。於該測試溶液中，取一片第7至8葉期之 甘藍（Brassicae 〇leracea)真葉浸泡數秒，及風乾。等測試 溶液乾燥後，將此葉片置於聚乙烯杯（2〇〇_ml容積）中，並 放入十隻j菜蛾之二齡期幼蟲❶將該杯保存於恒溫繁殖室 (25°C)中，並於2日後計算死亡幼蟲數量，及由以下公式 [1]決定死亡率。 公式[1]: 死亡率死亡幼蟲數/測試幼蟲數）χ 1 〇〇 結果示於表3中。 15I646.doc •34· 201124079 表3 測試化合物 死亡率(％) 實例1 化合物(1) 0. 05ppm+百利普芬0.8 ppm 90 實例2 化合物(1) 0. 05ppm+百利普芬0. 05 ppm 90 實例3 化合物(1) 0.1ppm+百利普芬0.1 ppm 100 測試實例2 :誘餌作物浸泡處理對小菜峨之殺蟲作用 將0.2 ml含有5% Tween 20(產品名稱：s〇LGEN(註冊商 標）TW-20，由 Dai-ichi Kogyo Seiyaku Co. Ltd.製造）之丙酮 添加至10 mg化合物（13)，造成溶解，及以5〇〇〇倍稀釋之 分散劑溶液（產品名稱：Dine(註冊商標），由Sumit〇m〇 Chemical Garden Products Inc製造）稀釋該溶液製備化 合物（13)之稀釋液。以5000倍稀釋之分散劑溶液（產品名 稱.Dine(註冊商標）’由 Sumit〇m〇 chemicai Garden Products Inc.製造）稀釋市售可百利普芬可乳化濃縮液（由 Sumitomo Chemicai c〇, Ud製造，產品名稱註冊商 標）），製備百利普芬之稀釋液。混合此等稀釋液，製成指 定濃度之測試溶液。於該測試溶液中，取一片第7至8葉期 之甘藍真葉浸泡數秒’及風乾^等該測試溶液乾燥後，將 此葉置於聚乙烯杯（2〇〇_ml容積）中，及隨後釋放十隻小菜 蛾之三齡期幼蟲。將該杯保存於恒溫繁殖室（25t)中，2日 後計算死亡幼蟲數，及由以上公式[1]決定死亡率。 結果顯示於表4中。 151646.doc -35· 201124079 表4 測試化合物 死亡率(％) 對照實例4-1 化合物(13) 0. 013 ppm 20 對照實例4-2 百利普芬0.8 ppm 40 實例4 化合物(1) 0· 013ppm+百利普芬〇.8 ppm 100 測試實例3 :誘餌作物浸泡處理對斜紋夜蛾（Sp〇d〇ptera litura)之殺蟲作用 將0_2 ml含有5% Tween 20(產品名稱：s〇LGEN(註冊商 標）TW-20’ 由 Dai-ichi Kogyo Seiyaku Co.，Ltd·製造）之丙 酮添加至10 mg化合物（13)或（15)，造成溶解，及以5000倍 稀釋之分散劑溶液（產品名稱：Dine(註冊商標），由
Sumitomo Chemical Garden Products Inc.製造）稀釋該溶 液，製備該化合物之稀釋液。以5000倍稀釋之分散劑溶液 (產品名稱.Dine(註冊商標），由Sumitomo Chemical Garden Products Inc.製造）稀釋市售百利普芬可乳化濃縮液 (由 Sumitomo Chemical Co” Ltd.製造，商品名稱Lano(註冊 商標）），製備百利普芬之稀釋液。混合此等稀釋液，製成 指定濃度之測試溶液。於該測試溶液中，取一片第7至8葉 期之甘藍真葉浸泡數秒，及風乾。等測試溶液乾燥後，將 此葉置於聚乙烯杯（200-ml容積）中，並釋放1〇隻斜紋夜蛾 之四齡期幼蟲。將該杯保存於恒溫繁殖室（25。〇中，及於2 日後計算死亡幼蟲數，及由以上公式[1]決定死亡率。 結果示於表5中。 151646.doc •36- 201124079 表5 測試化合物 死亡率(％) 對照實例5-1 化合物(13) 0.05 ppm 20 對照實例5-2 百利普芬0.2 ppm 30 實例5 化合物(13) 0. 05 ppm+百利普芬0. 2ppm 70 對照實例6-1 化合物(15) 1.56 ppm 50 對照實例6-2 百利普芬3.13 ppm 50 實例6 化合物(15) 1.56 ppm+百利普芬3·13 ppm 100 對照實例7-1 化合物(15) 1.56 ppm 50 對照實例7-2 百利普芬0.2 ppm 30 實例7 化合物(15) 1.56 ppm+百利普芬0.2 ppm 100 藉由使用醯胺化合物（I)與百利普芬之混合物，可對小菜 蛾產生較高殺蟲作用。 工業應用性 根據本發明，可提供展現優異害蟲控制效能之害蟲控制 組合物。 151646.doc •37-

Claims (1)

  1. 201124079 七、申請專利範圍： 1. 一種害蟲控制組合物’其包含作為活性成分之以下及 (B): (A)如式⑴之醯胺化合物··
    其中R1表示視需要經至少一個鹵原子取代之c丨至C6^ 基’ R表示虱原子或視需要經至少一個鹵原子取代之c 1 至C6烧基，R3表示視需要經至少一個自原子取代之ci至 C6烷基、視需要經至少一個_原子取代之C3sC6烧氧烧 基、視需要經至少一個齒原子取代之C3至C6烯基或視需 要經至少一個鹵原子取代之C3至C6炔基，R4表示視需要 經至少一個_原子取代之C1至C6烷基，R5表示氫原子、 鹵原子、氰基或視需要經至少一個鹵原子取代之clsC6 烷基，R6表示氫原子、鹵原子、氰基、視需要由至少一 個鹵原子取代之C1至C6烷基、視需要經至少—個齒原子 取代之C1至C6烧氧基、視需要經至少一個南原子取代之 C1至C6烧硫基、視需要經至少一個齒原子取代之匸1至 C6烷基亞磺醯基或視需要經至少一個鹵原子取代之^至 151646.doc 201124079 C6烧基墙酿基’及R7表示鹵原子或視需要經至少一個鹵 原子取代之C1至C6烷基；及 (B)百利普芬（pyriproxyfen)。 2. 如清求項〗之害蟲控制組合物，其中該组分（a)對該組分 (B)之重量比為1〇:9〇至9〇:1〇。 3. 如請求項1之害蟲控制組合物，於該式⑴中，r1係甲 基、乙基或異丙基，R2係氫原子、曱基或乙基，R3係甲 基或乙基’ R4係齒原子或甲基’ r5係齒原子或氰基，r6 係鹵原子或三氟曱基，及R7係鹵原子。 4. -種害蟲控制方法，|包含將有效量之如請求項】所定 義之害蟲控制組合物施用於害蟲、害蟲寄生地或待保護 免受害蟲傷害之植物。 151646.doc 201124079 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    151646.doc
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