TW200917964A - Fungicidal active compound combination - Google Patents

Description

200917964 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於含有已知殺真菌活性化合物#_[2_( 1，3_ 二曱丁基）苯基]-5-氟-1，3-二曱基曱酿胺、滅達 樂(metalaxyl)和三唑的新穎活性化合物組合物，其極適合 用於控制有告的植物病原性真菌。此外，本發明係關於一 種治癒或預防性處理植物或有用植物之植物病原性真菌 的方法，其特別指非僅處理種籽本身之例如穀物種籽的種 籽處理。 【先前技術】 已習知N-[2-(l，3-二甲丁基）苯基]―弘氟]}二曱基 -1H-吼嗤-4-曱酸胺、滅達樂和三唑（3)各具有殺真菌活性 [請參考殺蟲劑手冊，第13版(2〇〇3),第468f、3〇竹和 923〜925頁]。這些化合物具有極佳的活性；然而，在某些 情況時仍不足夠。 由於現代殺真菌劑逐漸重視其在生態學和經濟學上的 需求，例如針對活性範圍、毒性、選擇性、施用量、形成 殘留物和有利於製造以及例如進一步可能造成困擾的抗 S性’因此需發展至少可克服 一部分上述缺點的新穎殺真 菌劑。 【發明内容】 本叙明提供可至少達到一部分目標的活性化合物組合 5 200917964 物或組成物。 目前已驚奇地發現本發明的活性化合物組合物或組成 物不僅具有個別活性成分的加成效應亦具有.協同效果。因 此，首先可減少個別成分的用量。其次，本發明之活性化 5 合物組合物可利用不具個別化合物（足夠）活性之低劑量提 供殺植物病原菌的高效活性。基本上，此可首先擴大活性 範圍及其次增加使用上的安全性。 除了殺真菌的協同活性之外，根據本發明的活性化合 物組合物進一步具有在廣義上被稱為協同的驚人性質，舉 10 例如：擴大對例如植物疾病之抗性病原菌的活性範圍；減 少活性化合物的使用量；藉由根據本發明活性化合物組合 物之助即使在個別化合物無活性的用量之下仍足以控制 害蟲；在研磨、篩檢、乳化、溶解或施藥的配製或使用期 間具較有利的性質例如改善儲存和光照安定性；減少形成 15 殘留物；毒性或生態學上的改善；改善植物例如生長、收 獲量、根部發育、較大葉面區域、較綠樹葉、較易發芽、 較低種軒需要量、較低植物毒性的性質；穩定化植物防紫 系統或與植物具有較佳的相容性。因此，使用本發明的活 性化合物組合物或組成物可保持植物嫩莖的健康而提高 20 例如經種籽處理之榖物的冬季存活率及品質和產量。此 外，本發明活性化合物組合物可強化系統性作用。即使組 合物的個別化合物不具有足夠的系統性作用，根據本發明 的活性化合物組合物仍具有此性質。在一類似的模式中， 根據本發明的活性化合物組合物可導致較持續性的殺真 6 200917964 囷作用。 目前已發現該活性化合物組合物具有極佳的殺真菌性 質’其含有： ⑴尽[2-(1，3-二甲丁基）苯基]_5_氟'3—二曱基」从吡唑 -4-甲酿胺或其鹽類；以及 (2)至少一種通式⑴的醯基丙胺酸

其中 * V» 為R-或S-構型中較佳為8_構型的碳原子； R1代表节基、吱喃基或曱氧曱基，或其鹽；以及 (3)至少一種通式（II)的三唑

其中 Q 代表氫或SH; m 代表0或1 ; r2代表氫、氟、氯、苯基或4_氯苯氧基； ^ 代表氫或氯； -(CH2)2-或-Ο-; A4代表直接鍵、-CHy、 7 200917964 A4 進一步代表 *-CH2-CHR17-或 *-CH=CR17-，其中 * 鍵係連接至苯環，其R15和R17共同代表-CH2- ch2-ch- [ch(ch3)2]·或-ch2_ch2-c(ch3)2-; A5代表c或Si(石夕）； 5 r4代表氫、羥基或氰基； R5代表1-環丙乙基、1-氣環丙基、Ccar烷基、 Cl〜C6-羥烷基、CcCr烷羰基、c广C2-鹵烷氧基 -CfC2·烷基、三曱基矽烷基-CcCV烷基、單氟苯 基或苯基； 10 r4 和 R5 進一步共同代表-o-ch2-ch(r6)-〇-、 -〇-CH2-CH(R6) -CH2-或-〇-CH-(2-氯苯基)-; R 代表鐵i、Ci〜C4-烧基或溴，，或其鹽類。 活性化合物組合物内的活性化合物若在某些重量比 範圍内時具有特別明顯的協同效果。然而，活性化合物組 15 合物内活性化合物的重量比具有極大範圍的變化。 一般而言，每重量比率的三唑(3)中含有： 0.005〜500的醯基丙胺酸(2)重量比率，較佳為〇 〜1〇〇 , 更佳為0.05〜50，最佳為0.1〜10 ;以及 0.005〜500的Λ42-(1，3-二曱丁基）苯基]二曱基 20 σ比唑-4-曱醯胺重量比率，較佳為0.01〜100，更佳為 0.05〜50，最佳為0.1〜1〇。 活性化合物三唑（3)、醯基丙胺酸(2)和#_[2_(1，3_二曱 丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基比唾_心曱酿胺視需要可存 200917964 在其鹽類型式。 式(I)的醯基丙胺酸(2)較佳為選自由下列構成的群組： (2-1)下式的本達樂(benalaxyl)(取自 DE-A 29 03 612) 5 (2-2)

下式的呋霜靈（furalaxyl)(取自DE-A 25 13 732)

(2-3)下式的滅達樂（metalaxyl)(取自 DE-A 25 15 091)

(2-4) 下式的滅達樂-M(取自WO 96/01559)

其中以滅達樂、滅達樂-M為最佳。 式(II)的三唑(3)較佳為選自由下列構成的群組： 9 10 200917964 (3-1) 下式戊環唑（azaconazole)(取自 DE-A 25 51 560)

(3-2) 下式乙環唑（etaconazole)(取自 DE-A25 51 560)

(3-3) 下式丙環0坐（propiconazole)(取自 DE-A 25 51 560)

(3-4) 下式π惡醚°坐（difenoconazole)(取自 ΕΡ-Α 0 112 284)

(3-5) 下式糠菌 0坐（bromuconazole)(取自 EP-A 0 258 161) 10 200917964

(3-6) 下式環丙11 坐醇(cyproconazole)(取自 DE-A0258 161) cl

H3Y (3-7) 下式己唑醇(hexaconazole)(取自 DE-A 30 42 303)

OH

(CH2)3CH3 (3-8) 下式戊 S^(penconazole)(取自 DE-A 27 35 872) ci ci

CH—(CH2)2CH3 ch 2 (3-9)下式腈菌唑（myclobutanil)(取自 EP-AO 145 294) c,-〇

CN -(CH2)3CH3 CH. 200917964

12 200917964

/-\ OH -CH—Si(CH3)3 CH〇

(3-15)下式丙硫菌嗤(prothioconazole)(取自 W096/ 16048)

(3-16)下式丙腈苯唑(fenbuconazole)(取自 DE-A3721 786)

CN

Cl—(/ N)—CH.

-CHrV CH0

(3-17)下式戊σ坐醇(tebuconazole)(取自 EP-A 0 040 345) ci

OH

I ch「ch「c-c(ch3)3 CH0

(3-18)下式種菌唑(ipconazole)(取自 EP-A 0 329 397)

CH. CH3 C|-^w^c 13 200917964 (3-19)下式葉 g^(metconazole)(取自 EP-A 0 329 397)

(3-20)下式滅菌唑(triticonazole)(取自 EP-A 0 378 953)

(3-21)下式聯苯三唑醇(bitertanol)(取自 DE-A23 24 010)

OH I O-CH—CH—C(CH3)3 ,Ν' (3-22)下式三唑醇(triadimenol)(取自 DE-A23 24 010)

〇一 CH—CH一C(CH3)3

(3-23)下式三泰芬(triadimefon)(取自 DE-A 22 01 063)

〇 ϋ Ο—CH-C—C(CH3)3

14 10 200917964 (3-24)烯^^^l^diniconazole) (3-25)烯0坐醇-M(diniconazole-M) (3-26)氟啥11 坐(fluquinconazole) (3-27)抑黴唾(imazalil) 5 (3-28)硫酸抑黴唑；以及 (3-29)撲克拉(prochloraz)和其鹽類及/或混合物； 其中最佳為戊唑醇（107534-96-3)(化學名稱：（兄S>1-對氯苯 基—4,4-二曱基-3-(l//-l，2,4-三唑-1-基曱基)-戊-3-醇）或其鹽 類。 1〇 最佳為#-[2-(1,3-二曱丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1/7- 吡唑-4-甲醯胺混合下列的共伴物(2)和（3): (2-1)本達樂和選自由（3-1)戊環唑、（3-2)乙環唑、（3-3)丙 環σ坐、（3-4)°惡醚嗤、（3-5)糠菌σ坐、（3-6)環丙嗤醇、 (3-7)己唑醇、（3-8)戊菌唑、（3-9)腈菌唑、（3-10)四 15 氟醚唑、（3-11)粉唑醇、（3-12)氟環唑、（3-13) 氟 石夕唾、（3-14)妙氟唾、（3-15)丙硫菌β坐、（3-16)丙腈 苯唑、（3-17)戊唑醇、（:3-18)種菌唑、（3-19)葉菌 唑、（3-20)式滅菌唑、（3-21)聯苯三唑醇、（3-22)三 唑醇、（3-23)三泰芬、（3-24)烯唑醇、（3-25)烯唑醇 2〇 -Μ、（3-26)氟嗟°坐、（3-27)抑黴哇、（3-28)疏酸抑黴 唑、（3-29)撲克拉構成群組的至少一種唑類和其鹽類 及/或混合物。 15 200917964 (2-2)，霜靈和選自由(3])戊環唾、（3_2)乙環唾、㈣丙 %唾、（3-4)侧唾、（3_5)糠菌唾、（3_6)環丙哇醇、 二)己峻醇、㈣戊菌峻、(3-9)腈菌唾、(3_1〇)四 氣醚唾、（3-11)粉唾醇、（3_12)氣環唾、㈤为 f哇、（3-14)石夕氟唾、（3_15)丙硫菌唾、（3_16)丙猜 本唑、（3-17)戊唾醇、（3_18)種菌唑、⑼葉 唑、（3-20)式滅菌唾、（3_21)聯苯三唾醇、（3三 唑醇、（3-2=三泰芬、（3_24)稀哇醇、（3_2唾^ Μ (3 26)氟。圭唑、（3_27)抑黴唑、（3_28)硫酸抑黴 10 15 唾、(3-29)撲克拉構成群組的至少一種唾類和其鹽類 及/或混合物。 ㈤）滅達樂和選自由（3])戊環唾、（3_2)乙環哇、㈤)丙 環唾、㈣。惡屬唾、（3-5)糠菌唾、（3_6)環丙唾醇、 (3-7)己唾醇、（3_8)戊菌唾、（3_9)猜菌唾、叫〇)四 氟醚唑、（3-11)粉唑醇、（3_12)氟環唑、氟 矽嗤、㈤4)石夕敗唾、（3_15)丙硫菌唾、（3_16)丙腈 笨唾、（3-17)戊嗅醇' (3_18)種菌嗤、（3_19)葉菌 唑、（3-20)式滅菌唑、（3_21)聯苯三唑醇、（3-22)三 嗤醇、（3-23)三泰芬、（3_24)埽哇醇、（3_25)稀唾醇 -M、（3-26)氟料、（3_27)抑黴嗤、仏叫硫酸抑黴 。坐、（3-29)撲克拉構成群組的i少_種〇坐類和其鹽類 及/或混合物。 (2-4)滅達樂-M和選自由（3-1)戊環唑、（3_2)乙環唑、（3_3) 丙環嗤、（3-4)嗓_嗤、（3-5)糠菌吨、（3_6)環丙唑醇、 16 20 200917964 (3-7)己唑醇、（3-8)戊菌唑、（3-9)腈菌唑、（3-10)四 氟醚唑、（3-11)粉唑醇、（3-12)氟環唑、（3-13) 氟 矽唑、（3-14)矽氟唑、（3-15)丙硫菌唑、（3-16)丙腈 苯唑、（3-17)戍唑醇、（3-18)種菌唑、（3-19)葉菌 5 唑、（3-20)式滅菌唑、（3-21)聯苯三唑醇、（3-22)三 唑醇、（3-23)三泰芬、（3-24)烯唑醇、（3-25)烯唑醇 -M、（3-26)氟啥嗤、（3-27)抑黴σ坐、（3-28)硫酸抑黴 唑、（3-29)撲克拉構成群組的至少一種唑類和其鹽類 及/或混合物。 1〇 根據本發明的“活性化合物組合物” 一詞指上述三種活 性化合物的任何可能組合，舉例如預拌物、桶混物（用於配 方前經混合及稀釋各別活性化合物所製備的喷霧混合物） 或其組合（例如，將兩種上述活性化合物之二元預拌物與配 方的第三種物質置入混桶内）。根據本發明，亦可在數小時 15 或數天的合理間隔時間内成功地依次即輪流使用各活性 化合物於處理種籽以及例如施予複數層的不同活性化合 物。各活性化合物的施予順序並不重要。 本發明進一步係關於含有本發明之活性化合物組合 物的組成物。該組成物較佳為含有農業上適合載劑或增容 20 劑的殺真菌組成物。 根據本發明，載劑意指混合或併用活性化合物而更易 施藥於植物或植物部位或種籽的天然或合成或無機物 質。該載劑通常為適用於農業之無活性的固體或液體。 適合的固態載劑為：4安鹽和天然研磨礦粉例如白陶 17 200917964 土、黏土、滑石粉、白堊、石英、脫色白土（attapulgite)、 蒙脫土（montmorillonite)或梦藻土；以及合成鑛物例如梦 粉、鋁和天然或合成矽酸鹽、樹脂、蠟、固態肥料、水、 特別指丁醇的醇類、有機溶劑、礦油和植物油；及其衍生 物。亦可使用此類载_混合物。適用於顆粒的固態載劑 為：磨碎和分館天然確物例如转石（calcke)、大理石、浮 石、海泡石（sepi〇lite)、 10 15 20 機和有機合成顆粒和有^ *石（—），収亦包括無 米芯和煙草梗。適合的λ礦物顆粒例如鋸屑、椰子殼、玉 和陰離子乳化劑例:聚^化劑及/或泡沫形成劑為：非離子 醚如烷基芳基聚乙二二=乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇 基磺酸鹽，以及蛋白.^、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳 紙漿廢液和曱基纖維素I產物。適合的分散劑為：亞硫酸 W3的肷化氣體増容… 下為氣體的液體例如推嘴 .载制為周圍溫度和大氣麗 配方内可使用增黏^剔如丁垸、丙烷、氮和二氧化碳。 粒和膠乳狀的天然和合如羧曱基纖維素以及粉末、顆 聚醋酸乙烯酯，或天然矽"^合物如阿拉伯膠、聚乙烯醇、 以及合成磷脂。其他可使^ S曰例如腦啡（cephalins)和卵碟脂 若利用水作為用的添加物為礦物油和植物油。 ^ 巧日谷劑日4 劑。適合的液態溶劑為：^守可使用有機溶劑作為助溶 烷基萘；氣化芳香化合物，二化合物例如二曱苯、甲笨或 如礦油分餾物；礦物油和或氣化脂族烴例如環己烷或石蠟 醚或酯；酮例如丙酬j、植物油；醇例如丁醇或甘醇及其 甲乙S同、曱基異丁基酮或環己峒； 200917964 強極性溶劑例如二曱基甲醯胺和二曱亞砜；以及水。 根據本發明的組成物進一步可含有其他的成分，舉例 如表面活性劑。適合的表面活性劑為具有離子或非離子性 質的乳化劑、分散劑或濕潤劑，或這些表面活性劑的混合 5 物。這些鹽類的實例為聚丙烯酸鹽、木素磺酸鹽、苯磺酸 鹽或萘磺酸鹽；氧化曱烯與脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的縮 聚物；經取代苯酚(較佳為烷基酚或芳基酚）；琥珀磺酸酯 之鹽；牛磺酸衍生物（較佳為烷基牛磺酸）；聚乙氧化醇或 苯酚的磷酸酯；多元醇的脂肪酸酯；以及含有硫酸鹽、磺 10 酸鹽和磷酸鹽之化合物的衍生物。當其一活性化合物及/ 或其一無活性載劑不溶於水以及利用水進行施藥時必需 添加表面活性劑。本發明組成物内的表面活性劑含量為5 至40%重量比。 可添加染色劑例如無機色素如氧化鐵、氧化鈦、普魯 15 士藍，以及無機染料例如茜素（alizarin)、偶氮染料和金屬 苯二甲藍素；以及微量營養素例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、鈷 鹽、鉬鹽和鋅鹽。 需要時亦可加入其他的成分例如保護膠體、黏合劑、 黏著劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、穩定劑、隔離劑、複 20 合物形成劑。通常，該活性化合物可混合習知配製用途的 任何固態或液態添加物。 通常，根據本發明的組成物含有0.05至99%重量比的 本發明化合物組合物，較佳為5至60%重量比，更佳為10 至50%重量比，最佳為20%重量比。 19 200917964 根據本發明的活性化合物組合物或組成物視其物理 及/或化學性質可使用其配方或製成劑型例如氣化喷霧 劑、膠囊懸浮劑、冷霧劑、熱霧劑、微膠囊化顆粒、細顆 粒、水懸劑於處理種籽、隨取即用溶液、粉劑、乳化濃縮 5 液、水包油乳劑、油包水乳劑、大粒劑、微粒劑、油分散 性粉劑、油懸劑、油溶性液劑、泡珠、糊劑、塗殺蟲劑種 籽、懸浮劑、懸浮濃縮劑、可溶性液劑、懸浮劑、可濕性 粉末、可溶性粉末、粉末和顆粒、水溶性顆粒或錠劑、用 於種籽處理的水溶性粉末、可濕性粉末、浸泡活性化合物 10 的天然產物和合成物質，以及微膠囊化於聚合物内和用於 種籽的包覆材料，以及ULV冷霧和熱霧配方。 可根據已知的方法製備該配方，例如藉由活性化合物 或活性化合物組合物混合至少一種溶劑或稀釋劑、乳化 劑、分散劑及/或黏合劑或固定劑、防水劑、乾燥劑和紫外 15 線穩定劑以及需要時混合染料和色素，及進一步加入加工 助劑。 利用習知的處理方法例如藉由浸泡、喷灑、霧化、灌 親、蒸發、撲粉、喷霧、撒佈、泡浴、塗佈、播散、洗水 (喷淋）、滴灌以活性化合物組合物或組成物直接處理植物 20 和植物部位或置於其周圍環境、棲息地或儲存處，其特別 指種籽的播散材料、處理乾燥種籽的粉末、種籽處理溶 液、用於漿液處理的水溶性粉末、藉由形成硬皮、藉由塗 佈一或多層包膜等。 根據本發明之組成物不僅含有可利用適當裝置被施 20 200917964 予至植物或種籽的即用型組成物亦含有需在使用前以水 稀釋的市售濃縮產品。 根據本發明之活性化合物組合物可存在於市售配方 及這些配方混合其他活性化合物例如殺蟲劑、誘引劑、消 毒劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節 劑或除草劑所製成的劑型内。 根據本發明之活性化合物組合物或組成物於作物保 濩和被保護材料具有強效的殺菌力以及可被用於控制有 害微生物例如真菌和細菌。 10 15 於作物保護中，殺真菌劑可用於控制根瘤菌、卵菌 (Oomycetes)、壺菌（chytridiomycetes)、接合菌、子囊菌、 擔子囷和不完全菌綱（Deuteromycetes)。 ^於作物保護中，殺菌劑可用於控制假單胞菌、根瘤 菌、腸内菌、棒狀桿菌和鏈黴菌。 田 根據本發明之殺真I组成物可用於處理或保護性# 制植物病原性真g。因此，本發明㈣關於湘本發明: = 生:合物或組成物於控制植物病原性真菌的處 方法’其可被施用於種籽、植物或植物部 貫或生長的土壤内。 不 根據=明’其可被用於處理全部植物和 it处植物⑧指全部的植物和植物料，例 生植物或作物（包括存在於自然界的作物作^ = 這些方法的組合所獲得的植物，包括 =種=適化方法’或藉由生物技術和基因工程:或 轉殖基因植物及包括 20 200917964 又或不亡各種財產權保護的植物品種。植物部位意指土壤 上和土壞:的全部植物部位和器官，例如芽、葉、花和根， 可提及的男例為葉、針、莖、幹'花、果實體、果實和種 籽以及亦包括根、塊莖和地下莖。植物部位亦包括收獲物 5 及營養性和有性生殖部分，例如幼苗、塊莖、地下莖、切 削部分和種半子。 如下f為可根據本發明被處理的植物：綿花、亞麻、葡 萄、果實、蔬菜例如薔薇科(例如梨果類如縣、梨但亦包 括核果’貞如杏桃、櫻桃、杏仁和桃樹以及漿果如草每）； 1〇 ·=·—取；胡桃科；樺木科；漆樹科；殼斗科(F哪· 印·）:桑科；.木犀科(〇/雛瓣印）；獼狼桃科⑽场⑽ 印.），樟科，芭蕉科（例如香蕉樹和香蕉園）；茜草科(例如 咖啡）’山茶科；梧桐科；芸香科(例如檸檬、桔和柚子）； f科(例如蕃篇）；百合科；菊科(例如葛苣）；繳形科；十字 15 花科；藜科咖卿0加⑽u ;萌蘆科(例如小黃瓜）； 惠科(例如韭菜、洋蔥）；蝶形花科(例如豆類）；主要作物例 如禾本科(例如玉米、草坪、穀物如黑麥、稻米、大麥、燕 麥、小米和黑小麥）；菊科(例如向日蔡）；十字花科(例如高 麗菜、紅甘藍、青花菜、花椰菜、芽甘藍、小白菜、大頭 20 菜、蘿蔔以及油菜籽、油菜、芥菜、山葵和水芽）；豆科(例 如英豆、青豆、扁豆、花生）；蝶形花科(例如大豆）；痴科 (例如蕃茄）；藜科(例如甜菜、飼用甜菜、葉甜菜、甜菜根）； 花園和森林的作物和觀賞植物；以及上述植物的基因改良 植物。 22 200917964 用於控制植物病原性真囷的本發明方法亦可用於處 理基因改性生物，例如植物或種籽。基因改性植物為其基 因組已穩定整合地被編碼入某些蛋白之異源性基因的植 物。此處異源性基因思指具有新穎農藝性質或可改善改 良植物農藝品質之轉殖植物的基因。 如上所述，可根據本發明處理全部植物或其部位。在 一較佳具體實施例中，可處理野生植物品種和裁培品種， 或藉由習知生物育種法獲得者例如雜交或原生質融合，及 其部位。在一更佳具體實施例中，需要時可結合習知的方 法(基因改性生物）處理藉由基因工程法獲得的轉殖基因植 物和裁培品種，及其部位。“部位”、“植物之部位”和“植物 部位”一詞已解釋於上文中。最佳為根據本發明處理市售或 通用裁培品種的植物。 視植物品種或裁培品種、其位置和生長條件（土壤、氣 候、營養期、食用期）本發明之處理亦可獲得超加成（協同） 效應。因此，其產物可超過實際的預期效應例如減少施用 率及/或擴大本發明化合物和組成物的作用範圍及/或活 性、較佳生長、增加對高或低溫的抗性、增加對乾旱或水 或土壤含鹽量的耐力、增加開花性能、易於收獲、加速 热、較而收獲量、較高品質及/或較高營養價值的產物、 佳貯存穩定性及/或可加工性的產物。 乂 /藉由本發明處理的較佳轉瘦基因植物或植物品種 件自基因工程）包括借助基因改良利用基因物質賦予特^ 有用性狀的全部植物。此龜狀的實例為較佳生長、増加 23 200917964 對高或低溫的抗性、增加對乾旱或水或土壤含鹽量的耐 力、增加開花性能、易於收獲、加速成熟、較高收獲量、 較高品質及/或較高營養價值的產物、較佳貯存穩定性及/ 或可加工性的產物。此類性狀進一步特別強調的實例為植 5 物對抗動物和微生物害蟲的較佳防禦力例如對抗昆蟲、恙 蟲、植物病原性真菌、細菌及/或病毒，以及亦增加植物對 某些除草劑活性化合物的财受力。轉殖基因植物的實例為 重要作物例如榖類（小麥、稻米）；蔬菜（蕃茄）；玉米；大豆； 馬鈴薯；棉花；油菜籽；菜籽；以及亦包括果樹(蘋果、梨、 10 柑橘和葡萄的果實），以及其特別指稻米、玉米、大豆、馬 鈴薯、棉花、蕃祐、菜軒和油菜籽。 Λ42-(1,3-二曱丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1历吼唑 -4-甲醯胺、戊唑醇和滅達樂的混合物特別適用於下類的作 物：榖類、玉米、大豆、油菜籽、菜籽、蔬菜（特別指蕃茄）、 15 馬鈴薯、棉花、向曰葵、豆科植物（莢豆、青豆、扁豆等）。 此外，#-[2-(1,3-二曱 丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1//-吡唑-4-曱醯胺、硫菌唑和滅達樂的混合物特別適用於下類 的作物：榖類、玉米、大豆、油菜籽、菜籽、蔬菜（特別指 蕃另5 )、馬鈴薯、棉花、向日葵、豆科植物（莢豆、青豆、 20 爲豆等）。 特別重要的“性狀”為藉由植物内形成對抗昆蟲以增加 植物防禦力的毒素，其特別指於植物内形成蘇力菌的基因 物質（藉由基因 CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、 CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb 和 CrylF 以 24 200917964 及其組合)(下文中稱為“Bt植物”）。同屬重要的性狀為可拇 加植物對某些除草劑活性化合物如咪唑啉酮、續酸展素冒 嘉石粦賽（glyphosate)或磷絲菌素（例如‘‘pAT，，基因）的森 力。賦予所欲性狀的基因亦可在轉殖基因植物内被相互 合。“Bt植物”的實例為玉米品種、棉花品種、大豆品種和 馬鈴薯品種其商品名稱為YIELD GARD®(例如玉^^ 花、大豆）；KnockOut®(例如玉米）；StarLink®(例如玉米广

Bollgard®(棉花）；Nucotn®(棉花）；以及 NewLeaf®(馬鈴箸）。 除草劑耐受性植物的實例為玉米品種、棉花品種和大豆品 種，其商品名稱為Roundup Ready®(耐嘉磷賽，例如玉米、 棉$、大豆）；LibertyLink®(耐膦基麥黃酮，例如油菜籽）； IMI®(耐咪唑啉酮）；以及STS®(耐磺醯尿素，例如玉米）。’ 抗除草劑植物（以習知方法培育的耐除草劑植物 有這些基因性狀或待開發基因性狀、將被開發及/或於未來 上市的植物品種。 ^此外，根據本發明的活性化合物組合物可用於對抗有 害，菌之工業材料的保護。工業材料包括例如紙、、地毯、 建築、冷卻和加熱系統、壁布、絕緣和空調設備。根據本 ，明的活性化合物組合物可預防不良的效應例如腐敗、腐 朽、變色、脫色或形成黴菌。 巧用於控制有害真菌的本發明方法亦可被用於保護儲 :物品。此處儲藏物品意指需長期貯存的植物或動物性天 Λ、、:物質或其加工產品。植物性儲藏物品舉例如莖、葉、塊 25 200917964 莖、種籽、果實、穀粒之新鮮收獲或藉由（預）乾燥、濕化、 粉碎、研磨、加壓或烘培加工後的植物或植物部位。儲藏 物品亦包括木材、電線桿和絕緣物，或為如傢倶的製成 品。動物性的儲藏物品為例如皮、革、毛皮和毛髮。根據 5 本發明的活性化合物組合物具有預防例如腐敗、腐朽、變 色、脫色或形成黴菌的效果。 可根據本發明處理之真菌或細菌性病原菌的實例包 括但不侷限於： 白粉病菌導致的疾病舉例如 10 布氏白粉菌屬（Blumeria)舉例如小麥白粉菌病； 叉絲單囊殼屬（Podosphaera)舉例如蘋果白粉菌病； 單絲殼屬（Sphaerotheca)舉例如瓜白粉菌病； 鉤絲殼屬（Uncinula)舉例如葡萄白粉菌病； 葉銹病菌導致的疾病舉例如 15 膠錄菌屬（Gymnosporangium)舉例如梨葉銹菌病； 馬它孢錄病屬（Hemileia)舉例如咖°非騎孢錄菌病； 層銹菌屬（Phakopsora)舉例如大豆錄菌病和豆薯層錄菌病； 柄錄菌屬（Puccinia)舉例如黑麥葉錄菌病和小麥葉錢菌病； 單胞錢菌屬（Uromyces)舉例如菜豆錄菌病； 2〇 卵菌綱（Oomycetes)導致的疾病舉例如 盤梗黴屬（Bremia)舉例如萵苣露菌病； 霜黴屬（霜黴屬）舉例如婉豆霜黴菌或十字花科露菌病； 疫黴菌（Phytophthora)舉例如番茄晚疫病菌； 26 200917964 單軸黴屬（Plasmopara)舉例如葡萄霜黴病菌； 假霜黴屬（Pseudoperonospora)舉例如蛇麻露菌病或胡瓜命 菌病； 路 腐黴菌屬（Pythium)舉例如終極腐黴菌； 造成黑斑病（leaf blotch)和葉枯病（leaf wih)例如 交鏈孢菌屬（Alternaria)舉例如蕃茄早疫菌病； 尾孢屬（Cercospora)舉例如尾孢菌葉斑病； 分枝孢子菌屬（Cladosporium)舉例如瓜分枝孢子菌病； 旋孢腔菌屬（Cochliobolus)舉例如小麥斑枯病 (芽抱體型：德氏黴菌屬（Drechslera)，異名··長螺孢屬 (Helminthosporium))； 炭疽菌屬（Colletotrichum)舉例如菜豆炭疽菌病； 葉斑菌屬（Cycloconium)舉例如油撖欖孔雀斑病； 間座殼屬（Diaporthe)舉例如柑桔間座殼菌病； 囊腔菌屬（Elsinoe)舉例如柑橘痂囊腔菌病； 盤孢子菌屬（Gloeosporium)舉例如桃炭疽病； 小叢殼屬（Glomerella)舉例如菌環小絲殼菌病； 球座菌屬（Guignardia)舉例如葡萄球座菌病； 小球腔菌屬（Leptosphaeria)舉例如十字花科小球腔菌病； 子囊菌屬（Magnaporthe)舉例如稻瘟菌病； 球腔菌屬（Mycosphaerella)舉例如小麥斑點病和香蕉黑條 葉斑菌病； 針孢菌屬（Phaeosphaeria)舉例如穎枯殼針孢菌病； 核腔菌屬（Pyrenophora)舉例如大麥網斑病； 27 200917964 柱隔孢屬（Ramularia)舉例如大麥柱隔抱菌病； 嗓孢黴菌屬（Rhynchosporium)舉例如黑麥草雲紋嗓抱黴菌 病； 針抱菌屬（Septoria)舉例如芹菜斑枯菌病； 5 核瑚菌屬（Typhula)舉例如小麥雪腐菌病； 黑星菌屬（Venturia)舉例如蘋果黑星病； 造成根或莖疾病例如 伏革菌屬（Corticium)舉例如禾榖伏革菌病； 鐮胞菌屬（Fusarium)舉例如黃瓜枯萎菌病； 10 頂囊殼屬（Gaeumannomyces)舉例如小麥全|虫菌病； 絲核菌屬（Rhizoctonia)舉例如水稻紋枯菌病；

Tapesia屬舉例如Tapesia針形菌病； 串珠徽屬（Thielaviopsis)舉例如根腐病； 造成穗或花序疾病例如 15 交鏈孢菌屬（Alternaria)舉例如鏈格孢菌病； 麴菌屬（Aspergillus)舉例如黃麴菌病； 枝孢菌屬（Cladosporium)舉例如枝孢芽枝菌病； 麥角菌屬（Claviceps)舉例如麥角菌病； 鐮胞菌屬舉例如黃色鐮抱菌； 20 赤徽菌屬（Gibberella)舉例如小麥赤徽菌病； 雪腐梭孢屬（Monographella)舉例如小麥雪腐病； 黑粉菌（smut fungi)造成的疾病舉例如 軸黑粉菌屬（Sphacelotheca)舉例如高粱絲黑穗菌病； 28 200917964 腥黑粉菌屬（Tilletia)舉例如小麥黑粉菌病· …扣囷屬（Ustilago)舉例如大麥散黑秣病· 造成果腐病例如 5 麵囷屬舉例如黃趨菌病； 灰杨:菌屬（Botrytis)舉例如灰黴病； 錄青黴菌病和產紫青黴菌病； 核j囷屬（Sclerotinia)舉例如油菜菌核病. 輪枝菌屬（Verticillium)舉例如苜蓿普萎菌病. 1〇 種籽/和土傳根腐和凋萎病以及造成幼苗的疾病例如 父鏈抱菌屬舉例如甘藍黑斑病菌； 絲囊黴菌屬（Aphanomyces)舉例如豌豆絲囊黴菌病； 殼單孢菌屬（Ascochyta)舉例如兵豆褐斑菌病； 麴囷屬舉例如黃趨菌病； 15 分枝孢子菌屬（clad〇sp〇rium)舉例如多主枝孢黴菌病； 旋抱腔菌屬舉例如小麥斑枯病； (芽孢體型：德氏黴菌屬，異名：長蠕孢屬）； 鐮胞菌屬舉例如黃色鐮孢菌； •赤黴菌屬舉例如小麥赤黴菌病； 20 殼球孢屬（Macrophomina)舉例如毛豆斑點病； 雪腐梭抱屬舉例如小麥雪腐病； 青黴菌屬舉例如擴張青黴菌病； 暗球腔菌屬（Phaeosphaeria)舉例如穎枯殼針抱菌病； 莖點黴菌屬（Phoma)舉例如甘藍黑腐病； 29 200917964 屬(Ph_psis)舉例如大豆莢稈枯腐病； 疫撤i屬（Phytophthora)舉例如惡疫黴菌 核腔菌屬舉例如大麥條紋病； ， 梨形孢屬(Py—ia)舉例如稻痕菌病； 腐概菌屬舉例如終極腐黴菌·， 絲核菌屬舉例如水稻紋枯菌病； 根黴^屬（Rhiz〇pus)舉例如米根黴菌病； 小核菌屬（Sclerotium)舉例如白絹菌病； 核瑚菌屬（Typhula)舉例如小麥雪腐菌病； 輪枝菌屬舉例如大麗輪枝菌病； 成癌症疾病癭(gaUs)和襄葉病(Witches，broom)例如 叢赤殼屬（Nectria)舉例如蘋果潰瘍病； 造成枯萎病例如 鏈核盤菌屬（Monilmm)舉例如核果鏈核盤菌病； 造成葉、花和果實的變形例如 外囊菌屬（Taphrina)舉例如桃縮葉病； 造成木本植物的退化性疾病例如 Esca屬病原囷其中可舉例如phaem〇niena ciamyd〇sp〇ra以及 Phaeoacremonium aleophilum 和 Formitiporia mediterra- nea ; 造成花和種籽的疾病例如 葡萄孢屬（Botrytis)舉例如蕃茄灰黴菌病； 造成植物塊莖的疾病例如 絲核菌屬舉例如水稻紋枯菌病； 30 200917964 長蠕孢屬舉例如馬鈐薯銀腐病； 細囷性病原菌造成的疾病舉例如 黃單胞菌屬（Xanthomonas)舉例如高麗菜水稻黑腐病； 假單胞菌屬（Pseudomonas)舉例如甜瓜細菌性葉斑病菌； 5 歐文氏菌屬（Erwinia)舉例如梨火疫菌病； 其較佳為可控制下列大豆的疾病： 造成葉、至、莢和軒的真菌性疾病例如 黑斑病（交鏈孢菌）、炭疽病（盤苞菌；)、褐斑病（殼針孢菌）、 葉斑病（尾孢菌）、葉枯病（笄黴菌）、葉斑病（棘殼孢菌）、霜 10 黴病（霜黴菌）、枯萎病（臍蠕孢菌）、灰斑病（尾孢菌）、甘蔗 葉枯病（小球腔菌）、大豆灰星病菌（葉點黴菌）、大豆莢桿 枯腐病（擬莖點黴菌）、白粉病（叉絲殼菌）、莖點葉斑病（莖 點偉支囪）絲核囷氣生、葉和立枯病（絲核菌）、録病（大豆 層銹菌、豆薯層銹菌）、赤黴病（瘡痂菌）、葉枯病(葡根黴 15 菌）、毛豆紫斑病（棒孢黴菌）； 造成根和里基部的真菌性疾病例如 根黑腐病（麗赤殼菌）；炭腐病（殼球孢菌）；鐮胞菌枯萎病 或萎凋病；根腐病及莢和基腐病（尖孢鐮孢菌、直啄鐮孢 囟、半裸鐮孢ij、木賊鐮抱菌）；Myc〇lept〇disus根腐病（大 20 豆枯萎病菌）；新赤殼菌病（侵脈新赤殼菌）；莢和莖枯 座殼菌）；枝枯病（間座殼菌）；疫黴根腐病（疫黴菌）/Μ， 腐病（絲黴菌）；腐黴菌根腐病（瓜果腐黴菌、畸雌疗徵生 德巴利腐黴菌、群結腐黴菌、終極腐黴菌）； 二菌、 '、h囷根腐 200917964 :三！腐敗病和猝倒病（立枯絲核菌）；核盤菌莖腐敗病（核 盤菌），白絹病（菌核病菌）、串株黴根腐病（串珠黴菌）。 本發明活性化合物組合物的施用量為 •施藥濃度：從〇」至1〇〇〇〇克/故，較佳為從1〇至ι〇〇〇 ’更佳為從50至300克/故(在洗水或浸泡的施用 右使用礦棉或珍珠岩(Perlite)時可減少施用量）； •用於種籽處理時：每公斤種籽從i細克， 較佳為每100公斤種籽從〇1至ls〇克，更佳為每刚 公斤種籽從5至25克； 10 15 •灌佈於土壤時：從W至1〇 _克/欸 〇〇〇克/故。 3 ^ 迟知用里僅用於貫例之說明本發明非僅侷限於該 、子抗上述病原囷的植物保護作用。以活性 =物處理植物後的保護期間通常可達1 S 28天，較佳 為至14天，或種籽處理後可高至2⑻天。 於處明活性化合物組合物或組成物製備用 病皮ί 處理人類或動物對抗真菌性疾病如真菌 成的疾癬菌病和念珠菌病或麴菌如薰煙色麴菌造 其製二減少收成產品以及食品和 的具囷t素3董。其特別指但非專指下列的真 32 20 200917964 菌毒素：脫氧瓜萎鐮菌醇(D〇N)、瓜萎鐮菌醇(nivalen〇1)、 15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和 HT2-毒素、伏馬菌素 (fumomsine)、赤黴烯酉同(zearalen〇n)、串珠鐮刀菌素(m〇nili_ formin)、鐮菌素（fusarin)、蛇形菌素（Das)、白僵菌素 (beauvericin)、恩鐮孢菌素(enniatin)、鐮孢菌增殖素(f脱r〇_ prohferin)、福斯利諾（fusaren〇1)、赭曲黴毒素（〇chrat〇xin)、 棒曲gi^(patulm)、麥角生物驗和下列真菌的黃麴毒素產 物例如鐮胞菌屬如山楊根腐病菌、燕麥鐮孢菌 '克地鐮孢 菌、黃色鐮孢菌、禾穀鐮孢菌（小麥赤黴菌）、木賊鐮孢菌、 水稻惡苗菌、香焦鐮孢菌、尖鐮孢菌、再育鐮刀菌、早熟 禾鐮孢菌、假禾榖鐮孢菌、接骨木鐮孢菌、蘼草鐮孢菌了 半裸鐮孢菌、茄形鐮胞菌、擬枝孢鐮刀菌、美麗鐮刀菌、 膠孢鐮孢g、三線鐮刀g、輪狀鐮孢g，其特別指^、、 15 青Μ菌屬、麥角病菌（Claviceps purpure 里# (Stadiybotrys)。 …、磁囷屬 ^發明進-步包括將各別活性化合物同時施予 籽之處理種籽的方法。此外，本發明包括 、 化合物施予至種籽之處理種籽的方法。此夫別活性 先施予-活性化合物再料其他兩種活性化人=明包括 混合物的種籽處理方法。或者，種籽亦可先圹;之二元 合物接著料其餘個別的活性化合物 或個別活性化合物及二元混合物若分開施 在不同層上進行。這麵可被無活性化 交佳為 開。 口物的隔離層所分 33 20 200917964 理種籽。 彡、關於根據上文中所述的其一方法處 本發明之活性彳卜人 5 種籽的處理。有宝 s物組合物或組成物特別適合用於 或植物播種的發芽作=造成最大損害為在種軒貯藏 芽極為敏感I = B或發芽後。由於生長中植物的根和 關鍵期。因此，圣=小的損傷仍會造成植物的死亡故為 物。 ，杈佳為利用適當組成物保護種籽及發芽植 病原性2 ，11由處理植物種㈣方法控制植物 理仍遇到；多：i:在持續被改良之中。然而’種軒的處 物發芽彳t服的s難。因此，較㈣於播種或植 的種籽施予作物保護劑或至少可大量減少施用量 物用旦=牙植物保護法。進一步較佳為最佳化活性化合 之下=籽和發芽植物本身在不受活性化合物損害 下心侍對植物病原性真菌的最大保護效果。明確而言， 直！!處：種籽的方法亦必需考慮轉殖基因植物的原：殺 ，、囷性使料低量的作祕護劑以相種籽和發芽 植物的最適當保護效果。 χ ,、因此，本發明亦特別係關於利用本發明組成物處理種 籽以對抗植物病原性真菌攻擊的種籽和發芽植物保護方 法。本發明亦係關於本發明組成物於種籽處理以保護種籽 和發芽植物對抗植物病原性真菌的用途。此外，本發明係 關於本發明組成物於對抗植物病原性真菌的種籽處理法。 主要以作物保護組成物處理土壤及植物出土部分以 20 200917964 :=:::二，物病原性真菌的控制。鑑於作物 量降低活性化人人畜健康造成的損害，因此需儘 性0制性併I π。由於本發明組成物的特殊系統 挤：倡絲貝’本發明的一項優點為經這些組成物處理的種 物病原性亦Γ呆護發芽後植物不受植 種後立即處理依此方式’可在播種時或― t發明組成物的另—項優點為可用於轉殖基因種 種軒長出的植物能表現對抗害蟲的蛋白質。利用本 性化合物組合物或組成物處理此類表現例如殺 種籽可控制某些害蟲。進一步驚奇地發現，其具 有協同作用而可增強對抗害蟲的保護效果。 15 本發明組成物適合用於保護各種農業上、溫室内、森 =或園藝學或果樹裁培上的任何植物。明確而言，其施 ::歸可用於玉米、花生、油菜、賽甚、署粟、㈣、 挪Γ可可、大豆、蒸菜(例如寨菜和甜菜）、稻米、小米、 =、大麥、裸麥、燕麥、棉、馬鈴薯、向日葵、甘蔬、 咖啡主蔬菜(:如蕃祐、小黃瓜，和萵苣)、 20 丑科植物(M、0、I豆），草坪和觀賞植物。 如前所述’特別重要為利用本發明的活性化合物組合 物或組成物處理轉殖基因種籽。此指含有可表現殺蟲性質 之至少-異性基因多肽或胜肽的植物種籽。該轉殖基因種 =内的異性基因可來自微生物例如桿菌、根瘤菌、假單胞 囷、沙雷氏菌（serratia)、木黴菌、棒形桿菌（ciavibacter)、 35 200917964 球囊徽菌（Glomus)或黏帚黴菌（Gli〇cladium)。此異性基因 較佳為來自具有對抗歐洲玉米螟蟲及/或西方玉米根蟲之 活性基因的桿菌。該異性基因更佳為來自蘇金雲桿菌 (Bacillus thuringiensis) ° 本發明的活性化合物組合物或組成物以其本身或於 適當配方内被施予至種籽。該種籽較佳為於穩定狀態下被 處理而該處理不造成任何的損傷。通常，在收獲和播種期 間内的任何時間點處理該種籽。該種籽一般與植物分開以 及不含有果貫的芯、殼、莖、皮、毛或肉。 因此，可使用例如已被收割、清潔及乾燥至低於15% 重量比水分的種籽。或者，亦可使用已於乾燥後經水處理 然後再乾燥的種籽。 處理種籽時’選擇的本發明組成物及/或其他添加劑含 量必需對發芽種籽無不良效應或不傷害及育成植物。必需 小心使用於某些施用量具有植物毒性效應的活性化合物。

可直接施用本發明的組成物，亦即不含有其他的成分 及不進一步稀釋。通常，較佳為在適當的配方内將該組成 物施予至種籽。熟習本技術者已習知處理種籽的適當配方 和方法以及其述於例如下列的文件中：US 4,272,417 A、 US 4,245,432 A - US 4,808,430 A > US 5,876,739 A ' US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 藉由下列貫例說明本發明活性化合物組合物的強效 叙真囷活性。同時各別活性化合物具有較弱的殺真菌活性 36 200917964 而組合物則具有較強的活性。 根據S.R. Colby(“計算除草劑組合物的協同和拮抗反 應”’ Weeds 1967，15 : 20〜22)計算已知2或3種活性化合 物組合物在殺真菌劑中活性化合物組合物大於預期殺真 菌活性的協同效應。 若 X 為m克/畝活性化合物A施用量的效力； Y 為η克/畝活性化合物B施用量的效力； Ει分別為m和η克/欲活性化合物a和Β施用量的效力； 以及 E2分別為m、n和r克/畝活性化合物a、B和c施用量 的效力； 則 15

E, =X + Y 100 或 Ε, =χ + γ+7^.^*γ + 100 10000 此處，以％測定其效力。G%意指對照組的效力，同時刚％ 意指未受感染時的效力。 20 物呈殺真菌活性大於此計算值時，則表示該組合 物具有協同效果的超加活性。此時， 於利用上式測得的預期效力m。 τ政力义疋大 於該實例說明本發明。（然而，本發明並綱限 37 200917964 【實施方式】 立撈.絲瀲盧試驗（體外v微滴定盤 利用馬鈴薯葡萄糖肉汁(PDB)作為液體培養基進行微 滴定盤内的測試。利用溶解於曱醇内的技術級活性化合 5 物。培養時，使用立枯絲核菌的菌絲體懸浮液。利用分光 光度計測定微滴定盤内在黑暗和振盪（10赫）下接種5天後 的各孔透明度。 此處，0%意指對照組生長的效力，同時100%意指無 真菌下生長的效力。 10 下表清礎顯示本發明活性化合物組合物的活性大於 計算的活性，亦即具有協同的活性。 38 200917964 表1 立#.絲游彦試驗（體外）/微滴定試驗 已知活性化合物 活性化合物 ppm施用量 %效力 Aq2-(1,3-二甲 丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1//-吡唑-4-甲醯胺和滅達樂 0.2 64 戊。坐醇 0.1 13 本發明的混合物： 混合比率 活性化合物 ppm施用量 實際 效力 利用Colby’s公式 計算的預期值 iV-[2-(l,3-二曱丁 基）苯基]-5-氟 -1,3-二甲基-1//- 口比°生-4-曱縫胺和 滅達樂+戊。坐醇 2:1 0.2 + 0.1 82 69 39 200917964 穎枯殼小破腔菌（L. nodorum)氧論（，\、秦、丨儀 溶劑： 50份重量比的7V,#-二甲基乙驢胺 乳化劑： 1份重量比的烷基芳基聚乙二醇醚 將1份重量比的活性化合物混合所述量的溶劑和乳化 劑以製備適合的活性化合物，及以水將濃縮液稀釋至所欲 的濃度。 測定其保護活性時，依所述的施用量將活性化合物製 劑喷灑於植物幼苗。於乾燥之後，喷灑潁枯殼小球腔菌的 孢子懸浮液。在20°C和100%相對濕度的培養相内將該植 物培養48小時。 將該植物置入約2〇t溫度和80%相對濕度的溫室内。 在接種後第10天進行測定。此處，〇%意指對照組的 效力，同時100%意指未受感染時的效力。 40 200917964 表2 袭V、求屉#試驗(小麥)/保護 活性化合物 克/故活性化合物 施用量 %效力 測定1 2 計算# (I) #-[2-(1,3-二曱 丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1//-吡唑-4-甲 醯胺 62.5 0 (Π) 戊t7坐醇 62.5 56 (III) 滅達樂 125 11 (1) + (11)1:1 62.5 + 62.5 78 56 (1) + (111)1:2 62.5 + 125 22 11 (11) +(IV) 1:2 62.5 + 125 78 60 (1) + (11) + (111) 1:1:2 62.5 + 62.5 + 125 89 60 41 1 測定=測得的活性 2 計算=利用Colby’s公式計算的活性 200917964

網斑内臍蠕孢菌（P. trers)議^(大以1膝I 溶劑： 50份重量比的况#-二曱基乙醯胺 乳化劑： 1份重量比的烷基芳基聚乙二醇醚 5 將1份重量比的活性化合物或活性化合物組合物混合 所述量的溶劑和乳化劑以製備適合的活性化合物，及以水 將濃縮液稀釋至所欲的濃度，或以水將市售配方的活性化 合物或活性化合物組合物稀釋至所欲的濃度。 測定其保護活性時，依所述的施用量將活性化合物製 10 劑喷灑於植物幼苗。於乾燥之後，喷灑網斑内臍蠕孢菌的 芽孢體懸浮液。在20°c和100%相對濕度的培養箱内將該 植物培養48小時。 將該植物置入約20°C溫度和80%相對濕度的溫室内。 在接種後第10天進行測定。此處，0%意指對照組的 15 效力，同時100%意指未受感染時的效力。 42 200917964 表3 網斑内臍蠕孢菌氯驗、欠參 活性化合物 克/故活性化合物 施用量 %效力 測定* 計算** (I) iV-[2-(l，3-二甲 丁基)苯基]-5-氟 -1,3-二曱基-1//·吡唑-4-甲醯胺 62.5 67 (II)丙硫菌σ坐 62.5 44 (III)滅達樂 62.5 0 (Ι) + (Π)1：1 62,5 + 62.5 89 81 (1) + (111)1:1 62.5 + 62.5 78 67 (11) + (111) 1:1 62.5 + 62.5 67 44 (1) + (11) + (111) 1:1:1 62.5 + 62.5 + 62.5 94 81 * 測定=測得的活性 * *計算=利用Colby ’ s公式計算的活性 5 【圖式簡單說明】 益 φ 【主要元件符號說明】 益 *、、、 43

Claims (1)

1. 200917964 申請專利範園： 1. 一種活性化合物組合物，其包含： 甲基-1//-吡 5 ⑴Λ^2-(1，3_二甲丁基)苯基[^氣-以 唾-4-甲酿胺或其鹽類；以及 (2)至少一種通式⑴的醯基丙胺酸

   (I)， 其中 ^為R-或s-構型中、較佳為8_構型的碳原子； 代表节基“夫喃基或甲氧甲基，或其鹽；以及 (3)至少一種通式（II)的三唑 R3

   其中 Q代表氫或SH ; m代表〇或1; R2代表氫、氟、氯、苯基或4-氯苯氧基； R3代表氫或氣； 代表直接鍵、-CH2-、-(CH2)2-或 A4 進—步代表*-CH2_CHR17-或*-CH=CR17-，其中 44 200917964 *鍵係連接至苯環，其R15和R17共同代表_CH2_ ch2-ch[ch(ch3)2]-或-CH2-CH2-C(CH3)2-; A5代表c或Si(石夕）； r4代表氫、羥基或氰基； R5代表1-環丙乙基、1-氣環丙基、烷基、 c]〜c6-經烷基、烷羰基、c丨〜c2-鹵烷氧 基-C丨〜CV烷基、三曱基矽烷基_Ci〜C2-烷基、 單氟苯基或苯基； R4和R5進一步共同代表、 -〇-CHrCH(R6) _CH2-或_〇-CH-(2-氣苯基)-; R 代表氣、C〗〜C4_烧基或演，或其鹽類。 2·如申請專利範圍第1項之活性化合物組合物，其中每 知二唑(3)重量比使用0 005〜5〇〇份重量比的醯基丙胺 酉文(2)和〇*005〜50〇份重量比的#-[2-(1,3-二曱基丁基） 苯基]-5-氟-1，3_二甲基]//_吡唑斗甲醯胺。 .如申凊專利範圍第1或2項之活性化合物組合物，其 :該醯基丙胺酸(2)係選自由（2-1)本達樂、（2_2)呋霜 靈、（2-3)滅達樂、（2_4)滅達樂_M構成的群組。 4.=中請專利範圍第丨至3項中任—項之活性化合物組 合物，其中該三唑(3)係選自由（M)戊環唑、（3_2)乙環 唑、（3-3)丙環唑、（3_4)噁醚唑、（3_5)糠菌唑、（3_6)環 丙唑醇、（3_7)己D坐醇、（3-8)戊g唾、（3-9)腈菌峻、（3-10) 四氟醚唑、（3-11)粉唑醇、（3-12)氟環唑、（3_13)氟矽唑、 45 200917964 (3-14)矽氟唑、（3-15)丙硫菌唑、(3_16)丙腈苯唑、（3_17) 戊唑醇、（3-18)種菌唑、（3_；19)葉菌唑、（3_2〇)式滅菌 唑、（3-21)聯苯三唑醇、（3_22)三哇醇、（3-23)三泰芬、 (3-24)烯唑醇、（3—25)烯唑醇-M、（3-26)氟喹唑、（3-27) 抑黴唑、（3-28)硫酸抑黴唑、（3_29)撲克拉和其鹽類及/ 或混合物構成的群組。 5. ^請專利範圍第項中任—項之活性化合物組 合物’其中祕基㈣酸(2)係選自由滅達樂和滅達樂 _ Μ構成的群組以及該三唑（3)係戊唑醇。 10 15 6. 如申請專利範圍第項中任一項之活性化合物組 合物，其具有殺真菌活性。 但言令如甲請專利和 化合物組合物的組成物 8. 9. 如申請專利範圍第7項之組成物，其進—步含有彬 劑、溶劑、載劑、表面活性劑或增效劑。 =用於作物賴或賴材料中㈣㈣病原性以 、法，其特徵為將如申請專利範圍第〗至6項 二項之活性化合物組合物或如申料職圍第7、或 、之組成物施予至該種籽、該植物、植物果實 生長或用於支持生長的土壤。 … 1 1〇.如申請專利範圍第9項之方、本 ，上 施予該活性化合物⑴、、⑺和(3)’/、寺徵為同時或依序 46 20 200917964 11 12, 5 如申:專利範圍第9或10項之方 里葉子、每_公斤種子使用LI 壤·克處理種籽以及使用至1〇〇〇〇級處理土 範圍第1至6項中任-項之活性化合 作物==專利範圍第7或8項之組成物用於 用途護或保護材料中控制不欲之植物病原性真菌的 10 15 13, 14. 15. 一種如申請專利範圍第 物組合物或如申請專利 理種籽的用途。 1至6項中任一項之活性化合 範圍第7或8項之組成物於處 一種如申請專利範圍第 物組合物或如申請專利 理轉殖基因植物的用途 種如申凊專利範圍第 籽的用途。 1至6項中任一項之活性化合 範圍第7或8項之組成物於處 〇 14項於處理轉殖基因植物種 16. —種利用如申請專利範 化合物組合物或如申請 處理的種籽。 圍第1至6項中任一項之活性 專利範圍第7或8項之組成物 47 20 200917964 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 10 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： 益 t 15 4