TW200810690A - Active compound combinations having insecticidal properties - Google Patents

Description

200810690 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關一種新穎之活性化合物組合物，其首先 包含至少一種已知式（I)化合物，及其次包含至少另一種選 5 自苯曱醯基脲類之已知活性化合物，該組合物極適合控制 動物害蟲，如：昆蟲與/或蟎類。 【先前技術】 已知式（I)化合物

15 其中

Hal 代表氯、漠或換，及 * 代表呈R-或S-組態之碳原子，較佳為S-組態， 具有殺昆蟲活性。此點適用於該化合物之消旋型(EP-A1 006 • 107)，甚至適用於(S)-組態之對映異構物（已公開之日本專利 2〇 申請案JP 2006-089469)。可明確述及化合物(la)、（lb)與(Ic)。

200810690 (la) : (S)-3-碘曱基-4-[l，2,2,2-四氟-1-(三氟曱基)乙基] 苯基-(1-甲基-2-曱基石黃酿基乙基)駄酿胺

10 (lb) : (S)-3-氯-#-{2-曱基-4-[l，2,2,2-四氟-1-(三氟曱基）乙基]苯 基曱基-2-甲基磺醯基 乙基)酞醯胺 (Ic) : (S)-3-溴曱基-4-[l，2,2,2-四氟-1-(三氟甲基）乙基]苯 基卜N2-(l-曱基-2-甲基磺醯基 乙基)酞醯胺 15 此外，已知某些昆蟲生長調節劑具有殺昆蟲作用。此 等包括例如： a) 苯甲醯基脲類，如： 1.克福隆（chlorfluazuron)(自 DE-A 28 18830 中已知）

F Q

又 N人N Η Η

Cl

Cl Cl

CF, 20 200810690 2·二氟隆(diflubenzuron)(自 DE-A21 23 236 中已知)

5 3·祿芬隆（lufenuron)(自 ΕΡ-ΑΟ 179 022 中已知）

\ 10 4·得福隆（teflubenzuron)(自 EP-A 0 052 833 中已知）

15 5·三福隆(triflumuron)(自 DE-A 26 01 780 中已知）

\ cf3

20 6·諾福隆(novaluron)(自 US 4,980,376 中已知） 200810690 7·六伏隆(hexaflumuron)(自 ΕΡ_Α 0 071 279 中已知）

8·必伏隆（bistrifluron)(DBI-3204)(自 WO 98/00394 中已知） ίο

15 9·氟芬隆（flufenoxuron)(自 ΕΡ-ΑΟ 161 019 中已知）

1〇·佈吩辛(buprofezin)(自 Proc· Br· Crop Prot· Conf.-Pest Dis·，1981，1，59 中已知）

b)幾丁質合成抑制劑，如： 20 200810690 11.賽麻辛（cyromazine)(自 GB-A 1 587 573 中已知）

c) 保幼激素擬似劑，如： 12.必普吩(pyriproxifen)

d) 蜆皮激素促效劑，如： 13·特吩賽(tebufenozide)(自 US 4,985,461 中已知） 15

CH 3 14·滅吩賽(methoxyfenozide)(自 US 5,344,958 中已知） 20 chq

-10- 200810690 【發明内容】 根據本發明活性化合物組合物之殺昆蟲活性驚人地 大幅優於個別活性化合物之活性總合。其展現無法預期之 增效效力，且不僅加成活性而已。 除了至少一種呈對映異構性純型或呈兩種對映異構 物依任何比例形成之混合物之式⑴活性化合物外，根據本 發明活性化合物組合物包含至少一種如上述昆蟲生長調節 劑1至14。 較佳者’根據本發明活性化合物組合物包含一種活性 化合物(la)、（lb)或(Ic)與一種如上述昆蟲生長調節劑2、3、 5、6 或 9。 特別佳為表1所列之混合物。 15 表1 混合物包含 la 與 2(二氟隆(diflubenzuron)) la 與 3(祿芬隆(lufenuron)) la 與 5(三福隆（triflumuron)) la 與 6(漆福隆(novaluron)) la 與 9(氣芬隆(flufenoxuron)) la 與 14(滅吩賽(methoxyfenozide)) lb 與 氟隆(diflubenzuron)) lb 與 3(祿芬隆(lufenuron)) lb 與 5(多福隆(trifhimuron)) lb 與 6(言若福隆（novaluron)) -11 - 20 200810690 lb 與 9(氟芬隆(flufenoxuron)) lb 與 14(滅吩賽(methoxyfenozide)) Ic 與 2(二氟隆(diflubenzuron)) Ic 與 3(祿芬隆(lufenuron)) 5 Ic 與 5(三福隆(triflumuron)) Ic 與 6(諾福隆(novaluron)) Ic 與 9(氣芬隆(flufenoxuron)) Ic 與 14(滅吩賽(methoxyfenozide)) 10 極特別佳為表2所列混合物。 表2 混合物包含 lb 與 2(二敗隆（diflubenzuron)) lb 與 3(祿芬隆(lufenuron)) 15 lb 與 5(三福隆(triflumuron)) lb 與 6(諾福隆(novaluron)) lb 與 9(氟芬隆(flufenoxuron)) lb 與 14(滅吩賽(methoxyfenozide)) 2〇 若根據本發明活性化合物組合物中包含某些重量比 之活性化合物時，其增效性效力特別顯著。然而，活性化 合物組合物中活性化合物重量比可在相當大範圍内變化。 通常，根據本發明組合物包含一種式(I)活性化合物與一種 昆蟲生長調節劑1至14，其混合比例為下列所示之較佳及 -12- 200810690 特別佳比例： 較佳混合比例 125 ·· 1至1 : 125 特別佳混合比例 25 : 1至1 : 25 混合比例係以重量比例計。咸了解，該比例係指式 (I)活性化合物：昆蟲生長調節劑。 本發明活性化合物組合物具有良好之植物耐受性、對 恒溫動物具有有利之毒性及良好之環境相容性，適合保護 植物與植物器官，提高收成產量，改善收成材料之^品質 及控制動物害蟲，尤指出現在農業、園藝、動物飼養、森 林、花園與休閒設施、保護庫存產品與原料，及在衛生等 方面之動物害蟲，尤指昆蟲、物蛛類、蠕蟲、線蟲與軟體 動物。其較適用為植物保護劑。其可活性對抗一般敏感性 與抗性品種，及對抗所有或某些發展階段。上述害蟲包括： 蝨目（Phthiraptera)，例如：Damalinia 屬、豬蝨屬 (Haematopinus spp·)、犬蝨屬（Linognathus spp·)、人蝨屬 (Pediculus spp·)、獸鳥蝨屬（Trichodectes spp·) 〇 虫知蛛綱（Arachnida)，例如··粗腳粉蟎（Acarus siro)、 Aceria sheldoni、刺皮瘿蟎屬（Aculops spp·)、刺癭蟎屬 (Aculus spp·)、花蜱屬（Amblyomma spp·)、銳緣蜱屬（Argas SPP·)、牛蜱屬（Boophilus spp·)、紅鬚蜗屬（Brevipalpus SPP )、苜蓿苔瞒（Bryobia praetiosa)、恙蜗屬（Chorioptes spp·)、雞皮刺瞒(Dermanyssus gallinae)、Eotetranychus 屬、 梨上癭蜗（Epitrimerus pyri)、真葉瞒屬（Eutetranychus spp·)、癭蟎屬（Eriophyes spp·)、半附線蟎屬（Hemitarsonemus -13- 200810690 spp·)、璃目艮蜱屬（Hyalomma spp.)、硬蜱屬（Ixodes spp·)、黑 寡婦球腹蛛（Latrodectus mactans)、後紅葉蜗屬 (Metatetranychus spp·)、小爪蟎屬（Oligonychus spp·)、鈍緣 蜱屬（Ornithodoros spp.)、紅蜘蛛屬（Panonychus spp.)、橘錄 5 蜗(Phyllocoptruta oleivora)、雜食線蜗屬 (Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬（ps〇roptes spp·)、扇頭 蜱屬（Rhipicephalus spp.)、根蟎屬（Rhizoglyphus spp·)、人 济蟎屬（Sarcoptes spp·)、蛾(Scorpio maurus)、狹樹線蜗屬 (Stenotarsonemus spp·)、細蟎屬（Tarsonemus spp·)、紅葉蟎 10 屬（Tetranychus spp·)、Vasates lycopersici。 雙殼綱(Bivalva) ’ 例如：飾貝屬（Dreissena spp·)。 唇足目（Chilopoda) ’例如：地换虫公屬（Geophilus spp.) 與姑蜓屬（Scutigera spp·)。 鞘翅目（Coleoptera)，例如：大豆象（Acanthoscelides 15 obtectus)、麗金龜屬(Adoretus spp·)、赤揚紫跳曱(Agelastica alni)、 叩頭蟲屬(Agriotes spp·)、六月金龜子(Amphimallon solstitialis)、 食骸蟲(Anobiumpunctatum)、天牛屬(Anoplophoraspp·)、棉鈴象 鼻蟲(Anthonomus spp·)、蠹屬(Anthrenus spp·)、Apogonia 屬、隱 食曱屬（Atomaria spp·)、小鰹節蟲屬（Attagenus spp·)、豆象 2〇 (Bruchidius obtectus)、豆象曱屬（Bruchus spp·)、象鼻蟲屬 (Ceuthorhynchus spp·)、牛蒡象曱(Cleonus mendicus)、金針蟲屬 (Conodems spp·)、球莖象鼻蟲屬(Cosmopolites spp·)、Costelytra zealandica、象曱屬(Curculio spp·)、柳小隱喙象曱(Cryptorhynchus lapathi)、皮橐屬(Dermestes spp·)、葉曱屬(Diabrotica spp.)、瓢蟲 -14- 200810690 屬(Epilachna spp·)、Faustinus cubae、麥蛛曱(Gibbium psylloides)、 白蜻螬（Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、象天牛 (Hylotrupes bajulus)、苜藉象鼻蟲(Hypera postica)、小蠢屬 (Hypothenemus spp·)、總角金龜(Lachnostema consanguinea)、馬 5 鈴薯甲蟲（Leptinotarsa decemlineata)、稻象甲（Lissorhoptrus oryzophilus)、黃象曱屬(Lixus spp·)、粉橐屬(Lyctus spp·)、花粉 曱屬（Meligethes aeneus)、吹粉金龜(Melolontha melolontha)、 Migdolus 屬、天牛屬（Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、Oryctes rhinoceros、 i〇 鑛胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、深溝象曱(Otiorrhynchus sulcatus)、銀點花金龜(Oxycetonia jucunda)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食葉蟲屬(Phyllophaga spp·)、曰本麗金龜(Popillia japonica)、Premnotrypes 屬、油菜蘭跳曱（Psylliodes chrysocephala)、蛛甲屬（Ptinus spp·)、黑根瓢蟲（Rhizobius 15 ventralis)、粉長蠹蟲(Rhizopertha dominica)、米象屬（Sitophilus spp·)、谷象屬(Sphenophoms spp·)、莖象屬(Stemechus spp.)、扁 肩象屬（Symphyletes spp·)、粉曱(Tenebrio molitor)、擬穀盜屬 (Tribolium spp·)、鰹節蟲屬(Trogoderma spp.)、象曱屬(Tychius SPP·)、虎天牛屬(Xylotrechus spp·)、步甲屬(Zabrus spp·) 〇 20 彈尾目（Collembola) ’ 例如：棘跳蟲(Onychiurus armatus)。 革翅目（Dermapterans)，例如：歐洲球螋（Forficula auriculana) ° 重足目（Diplopoda) ’ 例如：Bianiuius gUttulatus。 雙翅目（Diptera) ’例如：伊蚊屬（Aedes spp.)、按蚊屬 -15- 200810690 (Anopheles spp·)、毛蚊(Bibio hortulanus)、麗蝶（Calliphora erythrocephala)、地中海果實蜗(Ceratitis capitata)、金繩屬 (Chrysomyia spp·)、刺蚊屬（Cochliomyia spp·)、糞繩 (Cordylobia anthropophaga)、庫蚊屬（Culex spp·)、疽繩屬 5 (Cuterebra spp·)、果蠅（Dacus oleae)、人膚繩（Dermatobia hominis)、獲獲繩(Drosophila spp·)、廐繩屬（Fannia spp·)、 胃蠅屬（Gastrophilus spp·)、種绳屬（Hylemyia spp·)、 Hyppobosca 屬、皮绳屬（Hypoderma spp·)、潛蝇屬（Liriomyza spp·)、綠蠅屬（Lucilia spp·)、家繩屬（Musca spp·)、綠蝽屬 ίο (Nezara spp·)、狂蠅屬（Oestrus spp·)、瑞典蠅（Oscinella frit)、菠菜潛葉蛾(Pegomyia hyoscyami)、蚤繩屬（Phorbia spp·)、螫蠅屬（Stomoxys spp.)、虹:屬（Tabanus spp·)、Tannia 屬、大蚊(Tipulapaludosa)、肉繩屬（Wohlfahrtiaspp·)。 腹足綱（Gastropoda)，例如··姑蝓屬（Arion spp·)、 15 Biomphalaria 屬、泡螺屬（Bulinus spp·)、灰始蝓屬（Deroceras spp·)、土蜗螺屬（Galba spp·)、椎實螺屬（Lymnaea spp·)、釘 螺屬（Oncomelania spp·)、琥珀螺屬（Succinea spp.)。 螺蟲類，例如··十二指腸鉤蟲（Ancylostoma duodenale)、鉤蟲（Ancylostoma ceylanicum)、貓釣蟲 2〇 (Acylostoma braziliensis)、鉤蟲屬（Ancylostoma spp·)、人虫回 蟲(Ascaris lubricoides)、細蟲屬（Ascaris spp·)、布魯線蟲 (Brugia malayi、Brugia timori)、仰口 線蟲屬（Bunostomum spp·)、Chabertia 屬、支澤吸蟲屬（Clonorchis spp·)、Cooperia 屬、雙腔吸蟲屬（Dicrocoelium spp·)、網尾線蟲(Dictyocaulus -16- 200810690 filariar)、闊節二葉槽蟲(Diphyllobothrium latum)、地中海 龍線蟲（Dracunculus medinensis)、棘球縧蟲（Echinococcus granulosus)、球縧蟲（Echinococcus multilocularis)、蟯蟲 (Enterobius vermicularis)、Faciola 屬、jk 矛線蟲屬 5 (Haemonchus spp·)、異刺線蟲屬（Heterakis spp.)、微小膜殼 縧蟲（Hymenolepis nana)、下圓線蟲屬（Hyostrongulus spp·)、Loa Loa、細頸線蟲屬（Nematodirus spp·)、結線蟲屬 (Oesophagostomum spp·)、後睪吸蟲屬（Opisthorchis spp·)、 盤尾線蟲(Onchocerca volvulus)、Ostertagia 屬、并瘦吸蟲 i〇 屬（Paragonimus spp·)、裂吸蟲屬（Schistosomen spp·)、糞類 圓線轰(Strongyloides fUellebomi、Strongyloides stercoralis)、糞 類圓線蟲屬（Strongyloides spp·)、帶縧蟲(Taenia saginata、 Taenia solium)、旋毛線蟲（Trichinella spiralis、Trichinella nativa、Trichinella britovi、Trichinella nelsoni、Trichinella 15 pseudopsiralis)、毛圓線蟲屬（Trichostrongulus spp·)、鞭蟲 (丁1^〇11111^1；1^11111^)、吳策線蟲(\^11(：1^代1^匕311。1*0出）。 亦可控制其他原蟲，如：艾美球蟲(Eimeria)。 異翅目（Heteroptera)，例如：南瓜緣蝽(Anasatristis)、 芒果蝽屬（Antestiopsisspp·)、麥長蝽屬（Blissusspp·)、盲蝽 20 屬（Calocoris spp·)、盲蝽(Campylomma livida)、二尾蚜屬 (Cavelerius spp·)、蝨屬（Cimex spp·)、盲蝽（Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、二葉喙蝽(Dichelops furcatus)、Diconocoris hewetti、蝽象屬（Dysdercus spp·)、 臭蝽屬（Euschistus spp·)、刺蝽屬（Eurygaster spp·)、夜蛾屬 -17- 200810690 (Heliopeltis spp·)、Horcias nobilellus、豬緣蜂屬（Leptocorisa SPP·)、葉足緣蝽（Leptoglossus phyllopus)、盲蝽屬（Lygus SPP·)、嚴黑長蝽(Macropes excavatus)、盲蝽(Miridae)、綠 蜂屬（Nezara spp·)、盾蝽屬（Oebalus spp·)、Pentomidae、擬 5 配軍蟲(Piesma quadrata)、壁蝽屬（Piezodorus spp·)、紅盲蝽 (Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、紅腹撒蝽屬（Rhodnius spp·)、可可褐盲蝽（Sahlbergella singularis)、稻黑蜂屬 (Scotinophora spp·)、梨花網蝽（Stephanitis nashi)、Tibraca 屬、椎蝽屬（Triatoma spp.)。 i〇 同翅目（Homoptera)，例如：無網長管坊屬 (Acyrthosipon spp·)、Aeneolamia 屬、Agonoscena 屬、粉乱 屬（八丨6111：0(168 8卯,）、甘蔗粉虱(八16111：〇1〇1)115 6&1：0(16118丨8)、粉 風屬（Aleurothrixus spp·)、Amrasca 屬、圓尾財（Anuraphis cardui)、圓紛屬（Aonidiella spp·)、蘇聯黃粉財(Aphanostigma 15 piri)、财蟲屬（Aphis spp·)、Arboridia apicalis、Aspidiella 屬、圓纷屬（Aspidiotus spp·)、Atanus屬、祐溝無網財 (Aulacorthum solani)、粉風屬（Bemisia spp·)、桃短尾对 (Brachycaudus helichrysii)、微管財屬（Brachycolus spp·)、 甘藍财（Brevicoryne brassicae)、葉甲（Calligypona 2〇 marginata)、Carneocephala fulgida、甘嚴棉财（Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科（Cercopidae)、躐紛屬（Ceroplastes spp·)、 草莓毛管财（Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾紛 (Chionaspis tegalensis)、葉蟬（Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜 (Chromaphis juglandicola)、茶褐圓紛（Chrysomphalus -18- 200810690 ficus)、葉蟬（Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、軟纷 屬（Coccus spp·)、茶蔗隱瘤額財（Cryptomyzus ribis)、 Dalbulus 屬、粉虱屬（Dialeurodes spp·)、Diaphorina 屬、盾 紛屬（Diaspis spp·)、Doralis 屬、棉矫屬（Drosicha spp·)、圓 5 尾财屬（Dysaphis spp·)、粉紛屬（Dysmicoccus spp·)、微葉蟬 屬（Empoasca spp·)、棉财屬（Eriosoma spp·)、斑葉蟬屬 (Erythroneura spp.) ^ ^^^(Euscelis bilobatus) ^ (Geococcus coffeae) 、Homalodisca coagulata、才兆吹粉虫牙 (Hyalopterus arundinis)、綿财屬（Icerya spp·)、葉輝屬 i〇 (Idiocerus spp·)、葉蟬屬（Idioscopus spp·)、稻灰飛風 (Laodelphax striatellus)、壌紛屬（Lecanium spp·)、壤紛屬 (Lepidosaphes spp·)、菜溢管財(Lipaphis erysimi)、長鬚辑 屬（Macrosiphum spp·)、Mahanarva fimbriolata、暗圓蛉 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella 屬、薔薇麥蝴1 15 (Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑财（Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、桃虫牙屬（Myzus spp·)、茼蒿 財（Nasonovia ribisnigri)、介殼蟲(Nephotettix spp·)、褐飛 致（Nilaparvata lugens)、Oncometopia 屬、牲紛（Orthezia praelonga)、揚柳粉風（Parabemisia myricae)、木風屬 2〇 (Paratrioza spp·)、盾虫介屬（Parlatoria spp.)、瘦棉財屬 (Pemphigus spp·)、Peregrinus maidis、粉虱屬（Phenacoccus spp.)、揚平翅棉财(Phloeomyzuspasserinii)、瘤財(Phorodon humuli)、桃根財屬（Phylloxera spp·)、橘長盾紛(Pinnaspis aspidistrae)、粉紛屬（Planococcus spp·)、梨形原棉矫 -19- 200810690 (Protopulvinaria pyriformis)、桑白虫介（Pseudaulacaspis pentagona)、粉介殼蟲(Pseudococcus spp·)、木鼠蟲（Psylla spp.)、金小蜂屬（Pteromalus spp·)、飛虱屬（Pyrilla spp·)、 圓虫介屬（Quadraspidiotus spp·)、Quesada gigas、Rastrococcus 5 屬、頸狀财屬（Rhopalosiphum spp·)、扁介殼蟲屬（Saissetia spp·)、螻蛄（Scaphoides titanus)、麥二叉 4牙（Schizaphis graminum)、Selenaspidus articulatus、飛乱屬（Sogata spp·)、 白背飛風(Sogatella furcifera)、飛鼠屬（Sogatodes spp·)、沫 蟬（Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、核孝兆黑 ίο 財（Tinocallis caryaefoliae)、沫蟬屬（Tomaspis spp·)、二叉虫牙 屬（Toxoptera spp·)、桑粉蟲(Trialeurodes vaporariorum)、木 乱屬（Trioza spp·)、小葉蟬屬（Typhlocyba spp·)、盾紛屬 (Unaspis spp·)、葡萄根瘤財(Viteus vitifolii)。 膜翅目（Hymenoptera)，例如：松葉蜂屬（Diprion spp·)、 15 葉蜂屬（Hoplocampa spp.)、蟻屬（Lasius spp·)、廚蟻 (Monomorium pharaonis)、胡蜂屬（Vespa spp·) o 等足目（Isopoda)，例如：Armadillidium vulgare、海 蛆（Oniscus asellus)、鼠婦(Porcellio scaber) o 等翅目（Isoptera)，例如：白蟻屬（Reticulitermes spp·)、 20 土 白蟻屬（Odontotermes spp·)。 鱗翅目（Lepidoptera)，例如：梁劍紋夜蛾（Acronicta major)、電紋夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬（Agrotis SPP·)、棉葉波紋夜蛾（Alabama argillacea)、夜蛾屬 (Anticarsia spp·)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、棉葉穿孔 -20- 200810690 潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖（Bupalus piniarius)、 捲葉蛾(〇&。(^〇^0〇(1&113)、煙捲葉蛾(〇&011&代1：丨。111&113)、蘋 果蠢蛾（Carpocapsa pomonella)、冬尺蛾（Cheimatobia brumata)、模屬（Chilo spp·)、雲杉捲葉蛾（Choristoneura 5 fumiferana)、葡萄果蠹蛾（Clysia ambiguella)、捲模屬 (Cnaphalocerus spp·)、埃及金剛鑽(Earias insulana)、粉埃 (Ephestia kuehniella)、毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根 蟲屬（Euxoa spp·)、褐夜蛾屬（Feltia spp·)、大蝶模(Galleria mellonella)、夜蛾屬（Helicoverpa spp·)、棉鈴蟲屬（Heliothis 10 spp·)、褐織夜蛾(Hofmannophila pseudospretella)、捲葉蛾 (Homona magnanima)、楼才兆巢蛾(Hyponomeuta padella)、 黏轰屬（Laphygma spp·)、細蛾(Lithocolletis blancardella)、 綠果夜蛾(Lithophane antennata)、豆白緣切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬（Lymantria spp·)、金龜（Malacosoma 15 Neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、Mods repanda、 東方黏蟲(Mythimna separate)、夜蛾屬（Oria spp·)、稻負泥 蟲（Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、紅鈴蟲 (Pectinophora gossypiella)、橘葉潛蛾（Phyllocnistis citrella)、粉蝶屬（PieΓissρp·)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、 2〇 黏蟲屬（Prodenia spp·)、黏蟲屬（Pseudaletia spp·)、大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)、野模(Pyrausta nubilalis)、黏蟲屬 (Spodoptera spp·)、Thermesia gemmatalis、網衣蛾（Tinea pellionella)、袋衣蛾（Tineola bisselliella)、櫟綠捲葉蛾 (Tortrix viridana)、夜蛾屬（Trichoplusia spp·) 〇 -21 - 200810690 直翅目（〇11；11(^6瓜），例如：家螓蟀(人(；11^3(1〇11^1：丨018)、東 方虫非蠊(Blatta orientalis)、德國 4非蠊(Biattella germanica)、螻蛄 (Gryllotalpa spp·)、馬得拉排蠊(Leucophaea maderae)、飛虫皇屬 (Locusta spp·)、負蝗屬(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta 5 Americana)、群居蚱猛(Schistocerca gregaria) 〇 蚤目（Siphonaptera)，例如：f苗蚤屬（Ceratophyllus spp·)、印度氣蚤(Xenopsylla cheopis)。 結合目（Symphyla)，例如：Scutigerella immaculata。 缨翅目（Thysanoptera)，例如：稻薊馬（Baliothrips 10 biformis)、Enneothrips flavens、薊馬屬（Frankliniella spp·)、 薊馬屬（Heliothrips spp·)、桃薊馬（Hercinothrips femoralis)、Kakothrips 屬、大花薊馬（Rhipiphorothrips cruentatus)、黃薊馬屬（Scirtothrips spp·)、薊馬(Taeniortirips cardamoni)、薊馬屬（Thrips spp·) 〇 15 總尾目（Thysanura)，例如：西洋衣魚（Lepisma saccharina) ° 植物寄生性線蟲包括，例如：Anguina屬、葉芽線蟲 屬（Aphelenchoides spp·)、刺螫線蟲屬（Belonoaimus spp·)、 黏液囊線蟲屬（Bursaphelenchus spp·)、包囊線蟲 20 (Ditylenchus dipsaci)、Globodera 屬、Heliocotylenchus 屬、 異皮線蟲屬（Heterodera spp·)、長針線蟲屬（Longidorus spp·)、根瘤線蟲屬（Meloidogyne spp·)、根腐線蟲屬 (Pratylenchus spp·)、穿孔線蟲(Radopholus similis)、輪轉線 蟲屬（Rotylenchus spp·)、鬃根線蟲屬（Trichodorus spp·)、矮 -22- 200810690 化線蟲屬（Tylenchorhynchus spp·)、墊刃線蟲屬（Tylenchulus SPP·)、墊刃線蟲（Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲屬 (Xiphinema spp.)。 若適當時，根據本發明活性化合物組合物亦可在某些 5 10 15 20 浪度或施用率下，作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改 善植物性質之製劑或作為殺微生物劑使用，例如··殺真菌 劑、抗霉劑、殺細菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒）或作 為對抗MLO(似黴漿菌生物體)與rl〇g&立克次體生物體） 之製劑。若適當時，亦可作為合成其他活性化合物之中間 物或前體使用。 士 根據本發明’所有植物與植株部份均可接受處理。此 咸了解植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不 而要之野生植物或作物（包括天然作物）。作物可為得自依 傳統植物育種法與最適化方法或利用生物技術或遺傳工程 $或此等方法之組合所取得者，包括基因轉殖植物，包括 叉植物育種麵聽護及未受保護之植物栽培品種。亦咸 了解〔植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官， = · =、葉、花與根，其實例可述及··闊葉、針葉、軸、 =、化、果實體、果實、種子、根、球莖與根莖。植株部 ^亦l括收穫之材料，與營養性及繁殖性材料，例如 插'球莖、根莖、s枝與種子。 部明使用活性化合物組合物處理植物與植株 ^在依傳統處縣，直接進㈣理，或使化合物 /、展兄棲息地或庫存空間，例如··浸泡、噴麗、 -23- 200810690 蒸發、喷霧、撒播、塗刷、注射，及處理繁殖材料時，特 定言之處理種子時，亦可包覆一層或多層包衣。 活性化合物組合物可轉換成慣用調配物，如··溶液、 乳液、可濕化粉劑、水性與油性懸浮液、粉劑、細粉劑、 糊劑、可溶性粉劑、可溶性粒劑、撒播用粒劑、懸浮_乳液 濃縮物、浸泡過活性化合物之天然物質與浸泡過活性化合 物之合成物質、肥料及含在聚合材料中之微包理物。 10 15 20 這類調配物係依已知方式製備，例如：混合活性化合 物與補充劑，亦即液體溶劑及/或固態載劑，視需要可使用 界面活性劑’亦即乳化劑與/或句散劑，與/或發泡劑。調 配物製法係在施用前或施用期間於合適設備中進行。 可用為輔劑之物質為彼等適合對組合物本身盘 所衍生之㈣W如：錢液、㈣包衣)賦鱗殊性質二、 如.某些機械性質與/或特殊生物性f之物f。 辅劑為··補充劑、溶劑與载劑。 、心口 ϋ ，其仙：芳《與非芳㈣_(如：鏈肋、液 烷基奈、氣苯）、醇類與多元醇(若適各直 基本、 醚化與/或酯化）、酮類（如··丙 ^、八"！取代、 肪類與油類）與（聚）簡、未取代1 _ S曰類（包括脂 類、内_類(如:N-烧基==取代之胺類、醢胺 員(如：二甲亞礙)。匕各_)與内醋類、員與亞 當使用水作為補充劑時， 為辅助溶劑。基本上適用之液 亦可使用例如：有機溶劑作 態溶劑為：芳香族如.·一

一 T -24- 200810690 二、，或烷基奈類、氯化芳香烴與氯化脂族烴類如： ·氟化乙稀或—氯甲烧，脂族烴類如··環己炫或石蝶， 妒》甘石油刀顧物、礦物油與植物油，醇類如··丁醇或甘 與酯類，酮類如··丙_、甲基乙基酮、甲基異 土嗣或核已酮，強極性溶劑如··二甲亞石風，及水。 合適之固態载劑為： 例如·銨鹽及天然礦物磨粉如··高嶺土、黏土、滑石、 ϊί、1石英、美國活性白土、蒙脫土或砍藻土，及合成物 =1籾如·細碎之矽石、礬土與矽酸鹽，·適用為粒劑之固 恶載劑為例如··粉碎與分碎天然礦石，如··方解石、大理 石，于石、海泡石與白雲石，及無機與有機磨粉之合成顆 粒:及有機物質顆粒如··紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸與 煙草桿；適用之乳化劑與/或發泡劑為例如：非離子性與陰 離子性礼化劑如··聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚， 例如·烷芳基聚二醇醚類、磺酸烷基酯、硫酸烷基酯、磺 酸芳基酯、與蛋白質水解絲；合適勻散劑為_子性與/ 或離子性物質，例如··來自醇_p〇E與/或_p〇p醚類、酸與 /¾ POP POE |曰類、烧基_芳基與/或pop poE醚類、脂肪 與/或POP P0E加合物、Poe-與/或pop—多元醇衍生物、 P0E-與/或POP-山梨糖醇酐或_糖加合物、烷基或芳基硫酸 酯、烷基或芳基磺酸酯與烷基或芳基磷酸酯或相應之p〇 醚加合物。此外，亦可使用合適之寡聚物或聚合物，例如·· 彼等衍生自乙烯基單體之寡聚物或聚合物、衍生自丙烯酸 之券聚物或聚合物、由E0與/或p〇單獨或組合例如：（聚） -2$- 200810690 醇類或（聚）胺類衍生成之寡聚物或聚合物。此外亦可使用 木質素與其磺酸衍生物、未修飾與經修飾之纖維素、芳香 系與/或脂系磺酸類及其與曱醛之加合物。 調配物中可使用增稠劑如：羧甲基纖維素，及呈粉 5 末、顆粒或膠乳之天然與合成聚合物，如：阿拉伯膠、聚 乙烯醇與聚醋酸乙烯酯，及天然磷脂如：腦磷脂與卵磷脂 及合成磷脂。 亦可使用染色劑，如：無機色素(例如：氧化鐵，氧化 鈦與普魯士藍)及有機染料，如：茜素染料，偶氮染料與金 10 屬欧花青染料，及微量營養素如：鐵、猛、棚、銅、姑、 鉬與鋅之鹽類。 其他可能添加物為香料、可視需要修飾之礦物油或植 物油、蝶類與營養素（亦包括微量營養素），如：鐵、猛、 硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類。 15 亦可包括安定劑，如：低溫安定劑、防腐劑、抗氧化 劑、光安定劑或其他改善化學/物理安定性之製劑。 該調配物中通常包含0.01至98重量％活性化合物， 以0.5至90重量％之間較佳。 本發明活性化合物組合物可呈一般商品調配物及由 20 此調配物與其他活性化合物混合成之施用型式，如：殺昆 蟲劑、誘餌、不孕劑、殺細菌劑、殺瞒劑、殺線蟲劑、殺 真菌劑、生長調節物質或除草劑。殺昆蟲劑特別包括例如： 磷酸酯類、胺甲酸酯類、羧酸酯類、氯化烴類、苯基脲類、 由微生物產生之物質。 -26- 200810690 亦可與其他已知活性化合物，如：除草劑，或與肥料 及生長調節劑形成混合物。 當作為杀又蟲劑使用時，根據本發明活性化合物組合 物可進-步與增效劑形成混合物，呈其商品調配物形式及 由此調配物製成之施用形式。增效劑意指可提高活性化合 物之活性，但其本身不一定有活性之化合物。 由調配物商品製成之施用形式中之活性化合物含量 可在很大範_變化。施用形式之活性化合物濃度 0.0__1至95重量％活性化合物之 ς為 0.00001至1重量％。 匈 該等化合物可依適合絶用形式之方法施用。 r二it 處理所有植物與其部份植株。 李乂佳八體實轭例中係處理野生植物品種 15 20 彼等由傳統生物㈣法(如··交配 …種或 、抑植株。另1較佳具體實施财 m傳工程（若適當時，可併 ，、处里由 (基时造生物），及其部 或植株.，’或，，部份植株”已如上述說明。 措蘇i寺別ί圭者’根據本發明係處理自商品取得或使用中之 栽培㈣之錄。咸了解，植 統育種法、該變、、泰十壬ζ & 人口 σ口種思知經由傳 特Τ植:物/其。物==_(” 壤、氣候、營養生Μ㈣L、u置與生長條件（土 蚕生長期、肥料）而異，根據本發明處理法亦 -27- 200810690 ::ίί 加:性(，，增效性，，)效果。因此，可能超過預期 根據本發明鮮㈣M率與/或擴大活性範圍與/或提高 里或低，做之耐受性、提高對乾旱戋對水含I成土 =量r二、提高開花率、簡二成= 二所收成產品之品質與/或提高營養價值、 更儲存以性與/或提高所收成產品之可加工性。 根據本發明處理之較佳轉殖 Γ:彼::遺傳工程取得者)包括所有 實例特別有利特性之基因材料之植物。此等特性 ί:ί長、提高對高溫或低溫之耐受性、提高 對乾干或對水含置或土壤鹽含晉 、 簡化收成、加速成熟、提高收穫量:：率： 質與/或提高營養價值、更佳儲存安。 15 20 產品之可加工性。其他及特別 ^从间所收成 對抗動物害蟲與微生物害蟲之 木性實例為植物 蜗、植物病原性真菌、細菌與如：對抗昆蟲、 除草活性化合物之料性。此高植物對某些 作物，如:穀類(小麥、稻)、二轉，直物實例為重要 番祐、碗豆及其他蔬菜品種 ' 二、馬铃薯、甜菜、 物(蘋果、梨、柑橘與葡萄)，特另:著;:玉：菜:果實植 鈴薯、棉花、菸草與油菜。所特 ；、未、大立、馬 内所形成毒素，特定言之由來^強調之特性為利用植株 thuringiensis)之遺傳物質（例如練妥金芽胞桿菌（Bacillus •土因 CryIA(a)、CryIA(b)、 -28> 200810690

CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、

Cry3Bb與CrylF及其組合)於植株内所形成之毒素(下文中 稱為”Bt植物”)提高對抗昆蟲、蜘蛛類、線蟲及蝸牛與蛞蝓 之防禦性。亦特別強調之特性為利用後天取得之全株抗性 (SAR)、系統素(SyStemin)、植物抗毒素、誘發素(elicit〇rs) 與抗性基因，及相應表現之蛋白質與毒素，提高對抗真菌、 細菌與病毒之防禦性。其他特別強調之特性為提高植物對 某些除草活性化合物，例如：味嗤琳類、續酿脲類、草 甘膦（glyphosate)或膦三辛（phosphinotricin)之耐受性（例 如："PAT”基因）。此等賦與所需特性之基因亦可相互組合 進入轉殖基因植物中。” Bt植物”實例可述及以下列商品名 稱出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種與馬鈴薯品種： YIELD GARD® (例如·玉米、棉花、大豆）、KnockOut® (例 如：玉米）、StarLink⑧（例如：玉米）、Bollgard⑧(棉花）、 Nucotn⑧(棉花)與NewLeaf®(馬鈴薯）。除草劑耐受性植物 實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種與 大豆品種：Roundup Ready®(耐受草甘膦，例如：玉米、 棉化、大丑）、Liberty Link®(耐受鱗三辛（phosphinotricin)， 例如··油菜）、IMI⑧(耐受咪唑啉酮類)與STS⑧(耐受磺醯脲 類，例如：玉米）。可述及之除草劑抗性植物（依傳統育種 法育種而耐受除草劑之植物）包括以下列商品名稱出售之 品種：Clearfield⑧(例如：玉米）。當然，此等說明亦適用於 已具有此等遺傳特性或仍待發展出此等遺傳特性，而將於 未來發展與/或上市之植物栽培品種。 -29- 200810690 上述植物可依特別有利之方式，使用根據本發明活性 $合物組合物處理。上述活性化合物組合物所提及之較佳 祀圍亦適用於處理此等植物。特別強調使用本文中明確說 明之活性化合物組合物處理植物。 5 根據本發明活性化合物組合物不僅可活性對抗植物 害蟲、衛生環境害蟲及庫存產品害蟲，而且可用於獸醫學， 對抗動物寄生蟲（體外寄生蟲與體内寄生蟲)如：軟蜱、硬 蜱、疮蟎、秋收恙蟎、螫罐與碟繩、寄生繩幼蟲、蝨、毛 蝨、鳥蝨及跳蚤。此等寄生蟲包括： 10 烛目（Anoplurada) ’ 例如：盲兹屬（Haematopinus spp·)、 長顎為屬（Linognathusspp·)、蟲瞒屬（Pediculus spp·)、陰蟲 屬（Phtirus spp·) ’ 管歲屬（s〇ienopotes spp·)。 食毛目（Mallophagida)及鈍角亞目（Amblycerina)與細 角亞目（Ischnocerina)，例如：毛鳥益屬（Trimenopon spp·)、 15 雞兹屬（Menopon spp·)、巨毛兹屬（Trinoton spp·)、羽歲屬 (Bovicola spp·)、Werneckiella 屬、Lepikentron 屬、Damalina 屬、羽兹屬（Trichodectes spp·)、貓羽蟲屬（Felicola spp.)。 雙翅目（Diptera)及長角亞目（Nematocerina)與短角亞目 (Brachycerina)，例如：伊蚊屬(Aedes spp·)、按蚊屬(Anopheles 20 spp·)、庫蚊屬(Culex spp·)、納蚊屬(Simulium spp·)、真蚋屬 (Eusimulium spp·)、白蛉屬(Phlebotomus spp·)、Lutzomyia 屬、蚊 屬(Culicoides spp.)、斑it屬(Chrysops spp·)、瘤 it屬(Hybomitra spp·)、黃虹:屬(Atylotus spp·)、it 屬(Tabanus spp·)、麻翅妃屬 (Haematopota spp·)、Philipomyia 屬、Braula 屬、家繩屬(Musca -30- 200810690 spp·)、Hydrotaea 屬、螫蠅屬（Stomoxys spp·)、血蠅屬(Haematobia spp·)、Morellia 屬、廄繩屬(Fannia spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、 麗蠅屬(Calliphora spp·)、綠蠅屬(Lucilia spp·)、金蠅屬(Chrysomyia spp·)、肉蠅屬(Wohlfahrtia spp·)、麻繩屬(Sarcophaga spp·)、狂绳 5 屬（Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp·)、胃蠅屬（Gasterophilus spp·)、蝨蠅屬（Hippobosca spp·)、Lipoptena 屬、羊蝨繩屬 (Melophagus spp.) ° 蚤目（Siphonapterida)，例如：蚤屬（Pulex spp·)、櫛頭 蚤屬（Ctenocephalides spp·)、鼠蚤屬（Xen〇pSylla Spp·)、角 ίο 葉蚤屬（Ceratophyllus spp.)。 異翅目（Heteropterida)，例如：臭蟲屬（Cimex spp·)、 錐蝽屬（Triatoma spp·)、紅腹獵蝽屬（Rhodnius spp·)、金圓 蝽屬（Panstrongylus spp·)。 虫非蠊目（Blattaria) ’ 例如··東方徘蠊(Biatta orientalis)、 15 美洲虫非蠊（Periplaneta Americana)、德國虫非蠊（Blattella germanica)、*非蠊屬（Supella spp·) 〇 蜱蟲亞目（Acaria)(粉蟲目（Acarida))及後氣亞目 (Metastigmata)與中氣亞目（Mesostigmata)，例如··銳緣蜱屬 (Argas spp.)、鈍緣蜱屬（Ornithodorus spp·)、殘緣蜱屬 2〇 (Otobius spp·)、硬蜱屬（Ixodes spp·)、花蜱屬（Amblyomma spp·)、牛蜱屬（Boophilus spp·)、革蜱屬（Dermacentor spp·)、 血蜱屬（Haemophysalis spp·)、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.)、 扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp·)、刺皮蟎屬（Dermanyssus spp·)、耳蟎屬（Raillietia spp·)、肺刺蟎屬（Pneumonyssus -31- 200810690 spp·)、胸孔蜗屬（Sternostoma spp·)、瓦瞒屬（Varroa spp.) 0 光芒蟲亞目（Actinedida)(前氣亞目）(Prostigmata))與 Acaridida 目（無氣亞目）(Astigmata)，例如：蜂蜗屬（Acarapis spp.)、姬蟄瞒屬（Cheyletiella spp·)、禽螫蜗屬 (Ornithocheyletia spp·)、肉蜗屬（Myobia spp·)、綿羊挤蟎 (Psorergates spp·)、脂蟎屬（Demodex spp·)、恙蟎屬 (Trombicula spp·)、螫蟎屬（Listrophorus spp·)、粉蟎屬 (Acarus spp·)、食酪蟎屬（Tyrophagus spp·)、嗜木瞒屬 (Caloglyphus spp·)、Hypodectes 屬、翼衣屬（pterolichus spp·)、癢蜗屬（Ps〇roptes spp·)、皮蜗屬（Ql〇ri〇ptes _ )、 耳蟎屬（Otodectes spp·)、疥蟎屬（Sarc〇ptes spp )、耳蟎屬 (Cyt〇diteS SPP )、雞雛蟎屬（Lamimosioptes spp.) (Notoedres spp·)、鳥疮蜗屬（Knemid〇c〇ptes Spp )、雞蜗屬 畜牧動物之節肢動物， 褚、驢、•絡.轮、水牛、 其他寵物動物如··始、

根據本，活絲合物組合物亦適合控制侵害農業 ’此等動物如：牛、綿羊、山羊、馬、 、兔子、雞、火雞、鴨、鶴與蜜綠， 、猶、鳥籠内的鳥與水族箱内的魚， -32- 200810690 膠囊、飲劑、灌藥、粒劑、糊劑、大丸藥、餵食與塞劑， 非經腸式投藥，如，例如：注射(肌内、皮下、靜脈二、腹 膜内，等等），植入式，鼻内投藥，經皮膚投藥之形式，如， 例如：浸或泡、喷灑、澆灑、點藥、清洗與撒粉，及藉助 5 於含活性化合物之模塑物品如：項圈、耳掛、尾掛、腳帶、 韁繩、標識裝置，等等。 當用於牛、禽、寵物動物，等等時，活性化合物組合 物可呈調配物形式施用（例如··粉末、乳液、可流動性組合 物），其中包含1至80重量％活性化合物，可直接使用或 ίο 稀釋1〇〇至1〇,〇〇〇倍後使用，或可呈化學浸藥水使用。 此外，亦發現根據本發明活性化合物組合物對破壞工 業原料之昆蟲具有強力殺昆蟲作用。 可述及下列昆蟲，其供範例且為較佳範例，但未加以 限制： 15 曱蟲類如··家天牛（Hylotrupes bajulus)、多毛天牛 (Chlorophorus pilosis)、家具竊蠹（Anobium punctatum)、 Xestobium rufovillosum、Ptilinus pecticornis、Dendrobium pertinex、Ernobius mollis、Priobium carpini、歐洲竹粉蠹 (Lyctus brunneus)、非洲粉橐(Lyctus africanus)、平頸粉蠹 2〇 (Lyctus planicollis)、桴粉蠢（Lyctus linearis)、軟毛粉蠹 (Lyctus pubescens) 、 Trogoxylon aequale 、 Minthes rugicollis、小橐屬(Xyleborus spec·)、Tryptodendron 屬、咖 啡黑長橐（Apate monachus)、槲長蠢（Bostrychus capucins)、 歐洲竹異長蠢（Heterobostrychus brunneus)、長橐屬 -33- 200810690 (Sinoxylon spec·)、竹長蠹(Dinoderus minutus) 〇 膜翅目（Hymenopterans)如··鋼青樹蜂（Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus gigas)、泰格大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur 〇 白蟻類如：木白蟻（Kalotermes flavicollis)、短白蟻 (Cryptotermes brevis)、灰點異白蟻(Heterotermes indicola)、黃胸 犀白蟻(Reticulitermes flavipes)、山道犀白蟻（Reticulitermes santonensis)、避光犀白蟻(Reticulitermes lucifUgus)、澳洲白蟻 (Mastotermes darwiniensis)、内華達古白蟻（Zootermopsis nevadensis)、家白蟻(Coptotermes formosanus) 〇 衣魚類’如：西洋衣魚（Lepismasaccharina)。 咸了解’本文所指之工業原料為無生命材料如，較佳 為塑膠、膠黏劑、膠水、紙張及紙板、皮革、木材與加工 木製品及塗料。 現成可用之組合物若適當時，可包括其他殺昆蟲劑， 且若適當時，可使用一種或多種殺真菌劑。 可行之其他添加物為如上述殺昆蟲劑與殺真菌劑。 根據本發明活性化合物組合物同樣可用於與鹽水或 有鹽味的水接觸之需要保護之物品，尤指··船體、隔板、 編網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止貝殼藻類污塞。 此外’根據本發明活性化合物組合物可單獨使用或與 其他活性化合物組合，作為抗污塞劑使用。 活性化合物組合物亦適用於在居家、衛生及保護庫存 產°口中控制動物害蟲，尤指昆蟲、蜘蛛與蟎類等常出現在 -34- 200810690 封閉空間之害蟲，如，例如··公寓、廠房、辦公室、車廂， 等等。其可單獨使用或與其他在家庭用殺昆蟲劑產品中控 制此等害蟲之活性化合物與辅劑組合使用。其可活性對抗 敏感性及抗性品種，並對抗所有發展階段。此等害蟲包括： 5 蛾目（Scorpionidea)，例如··钳嫩(Buthus occitanus)。 蜱蜗目（Acarina)，例如：波斯銳緣蜱(Argas persicus)、 翅緣銳緣蜱(Argas reflexus)、苔蜗屬（Bryobia ssp·)、雞皮刺 蜗（Dermanyssus gallinae)、家禽甜食蜗（Glyciphagus domesticus)、非洲鈍緣蜱(Ornithodorus moubat)、血紅扇頭 ίο 蜱（Rhipicephalus sanguineus)、恙蟎（Trombicula alfreddugesi)、秋收中性恙蜗(Neutrombicula autunmalis)、 歐洲家刺皮蟎(Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺 皮蜗（Dermatophagoides forinae) 〇 蜘蛛目（Araneae)，例如：鳥蛤蜘蛛(Aviculariidae)、圓 15 蛛(Araneidae) 〇 盲蛛目（Opiliones)，例如：螫擬蛾（pseildoscoi*piones chelifer)、擬螺：（Pseudoscorpiones cheiridium)、長崎盲蛛 (Opiliones phalangium) ° 等足目（Isopoda) ’ 例如··海组(〇niscus asellus)、鼠婦 2〇 (Porcellio scaber) 〇 重足目（Diplopoda)，例如：Blaniulus guttulatus、山鱟 蟲屬（Polydesmus spp·)。 唇足目（Chilopoda)，例如：地娱虫公屬（Geophilus spp·)。 總尾目（Zygentoma) ’ 例如：衣魚屬（Qenolepismaspp·)、西 -35- 200810690 洋衣魚(LepismasacchaΓina)、衣魚(LepisnlodesiIlquili:ιlus)。 虫非蠊目（Blattaria)，例如：東方緋蠊(B〗atta 〇rientalis)、 德國虫非蠊(Blattella germanica)、蜡蠊(Blattella asahinai)、馬 得拉 4非蠊（Leucophaea maderae)、古巴緋蠊屬（panchl〇ra 5 SPP·)、帕科緋蠊屬（Parcoblatta spp·)、澳洲緋蠊(periplaneta australasiae)、美洲排蠊（Periplaneta americana)、褐色徘蠊 (Periplaneta brunnea)、煙色虫非蝶(Periplaneta fuliginosa)、長 鬚虫非蠊(Supella longipalpa)。 跳躍亞目（88血1：01^)’例如：家蝶蜂(人(：11^；3<1〇111681丨(：113)。 10 革翅目（Dermaptera)，例如：歐洲球螋(Forficula auricularia)。 荨翅目（Isoptera)，例如：木白蟻屬（Kalotermes spp·)、 犀白蟻屬（Reticulitermes spp·)。 屬蟲目（Psocoptera)，例如：Lepinatus屬、書蟲屬 (Liposcelis spp·) 〇 15 鞘翅目（Coleptera)，例如：圓皮蠹屬（Anthrenus spp.)、 毛皮蠹屬（Attagenus spp·)、皮蠹屬（Dermestes spp·)、長頭 谷盜(Latheticus oryzae)、郭工蟲屬（Necrobia spp·)、蛛甲屬 (Ptinus spp·)、谷橐(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus granaries)、米象（Sitophilus oryzae)、玉米象（Sitophilus 20 zeamais)、藥材谷盜(Stegobium paniceum)。 雙翅目（Diptera)，例如：埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊 蚊(Aedes albopictus)、Aedes taeniorhynchus、按蚊屬(Anopheles spp·)、紅頭麗繩(Calliphora erythrocephala)、雨麻it(Chrysozona pluvialis)、致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culex -36- 200810690 pipiens)、跗斑庫蚊(Culex tarsalis)、果繩屬(Drosophila spp·)、黃 腹廄蠅(Fannia canicularis)、家绳(Musca domestica)、白岭屬 (Phlebotomus spp·)、食肉麻蠅（Sarcophaga camaria)、蚋屬 (Simulium spp·)、廄蠅屬(Stomoxys calcitrans)、沼澤大蚊(Tipula 5 paludosa) 〇 鱗翅目（Lepidoptera)，例如：小蠟螟(Achroia grisella)、 大躐模（Galleria mellonella)、印度谷煩（Plodia interputictella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea 卩6111〇11611&)、袋衣蛾(1^116〇1&1^8361116113)。 10 蛋目（Siphonaptera)，例如··狗褐頭蛋（Ctenocephalides canis)、雜櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿 皮潛蚤(Tungapenetrans)、東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis)。 膜翅目（Hymenoptera)，例如：木工蟻（Camponotus herculeanus)、黑草蟻(Lasius fuliginosus)、普通黑蟻(Lasius 15 niger)、Lasius umbratus、小家蟻(Monomorium pharaonis)、

Paravespula 屬、草地蟻(Tetramoriumcaespitum)。 兹目（Anoplura)，例如··頭蟲(Pediculus humanus capitis)、體 兹(Pediculus humanus corporis)、瘿棉芽屬(Pemphigus spp·)、 Phylloeravastratrix、陰蟲(Phthiruspubis) o 20 異翅目（Heteroptera)，例如··熱帶臭蟲（Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲（Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、騷擾錐蝽(Triatoma infestans) o 家庭用殺昆蟲劑之使用領域中可單獨使用或組合其 他合適活性化合物使用，如：磷酸酯類、胺曱酸酯類、擬 -37- 200810690 除蟲菊醋類、類新於驗類、生長調節劑或來自其他已知殺 昆轰劑類之活性化合物。 其可呈氣霧齊卜無壓力喷灑產品，例如：果壓及霧 化喷麗器、自動噴霧系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用 5 峨維素或聚合物製成之蒸發片之蒸發器產品、液體墓發 器、^膠及膜式蒸發器、螺漿驅動式蒸發器、無能源或被 動式条發糸統、捕蟲紙、捕蟲袋及捕蟲膠，呈粒狀或細粉， 用於撒播式誘餌或用於誘轉台等形式使用。 根據本發明活性化合物組合物之良好殺昆蟲活性可 1〇 纟下列實例可見。軸個別活性化合物展現較弱活性，但 其組合之活性則超過其作用之簡單總和。 當活性化合物組合物之活性超過該活性化合物單獨 施用時之活性總和時，則該活性化合物具有增效效應。 兩種活性化合物之指定組合所期望之活性可依S r· 15 Colby，Weeds ϋ (1967)，20-22 計算如下·· 若 X為當使用活性化合物A，採用施用率此克/公頃或迈 ppm濃度時，相對於未處理對照組之死亡率％ Y為當使用活性化合物B，採用施用率公頃或nppm 20 濃度時，相對於未處理對照組之死亡率％ E為當使用活性化合物A與B，採用施用率迎與1克/公頃或 0L與nppm濃度時，相對於未處理對照組之死亡率0/〇 則 -38- 200810690 χ-γ Ε^Χ+Υ- __ 100 若確實之殺昆蟲或殺蜱蟎死亡率超過計算值時，則該組合 5 物之作用為超加成性，亦即具有增效作用。此時，確實觀 察到之死亡率必定超過採用上列公式計算所期望之死亡 率(Ε)。

實例A ‘J 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述1溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 15 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種猿葉蟲(Phaed〇n cochleariae)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。100%表示所有 20 幼蟲均死亡；〇%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 柯比公式（見前文）。 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性： (Ib)+諾福隆(novaiuron)，（ib)+就芬隆(f]ufen〇xuron)，（Ib)+ 祿芬隆(lufenuron)。 -39- 25 200810690

表A 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 活性化合物 _濃度ppm (lb) 4 0 諾福隆(novaluron) 0.8 根據本發明 (Ib)+諾福隆(uovahiroii)(5 : 1) *found +*calc· 4+0.8 30 10 15 * found二實測活性 **calc.=採用柯比公式計算之活性 -40- 200810690

表A 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 5 活性化合物_濃度ppm 6天率％ (lb) /欣/文μριη 4 40 氟芬隆(flufenoxuron) 10 4 20 根據本發明 (Ib)+氟芬隆(flufenoxuron)(l : 1) 4+4 *found 1calc· 85 52 15 祿芬隆(lufenuron) 4 55 根據本發明 仰)+祿芬隆(lufenuron)(l ·· 1) 20 4+4 *found 1calc· 100 73 -41 - 1 * 2calc.=採用柯比公式計算之活性 2 founds實測活性 200810690

實例B 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(敏感性品種） 溶劑·· 7份重量比二甲基甲醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種小菜蛾(Plutella xylostella)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。100%表示所有 幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 柯比公式（見前文）。 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性： (Ib)+ 氟芬隆(flufenoxuron) -42- 200810690

表B 傷害植物之昆蟲 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(敏感性品種) 10 活性化合物 濃度ppm 6天後HE亡 (lb) 0.032 10 氧芬隆(flufenoxuron) 0.032 35 根據本發明 (Ib)+ 氣分隆(flufenoxuron)(l ·· 1) 0.032+0.032 *found **calc· 95 41.5 15 * found=實測活性 * *calc’採用柯比公式計算之活性 -43- 200810690 實例ς 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(抗性品種） 溶劑：7份重量比二甲基曱醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 • 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 ίο 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種小菜蛾(Plutella xylostella)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。100%表示所有 幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 柯比公式（見前文）。 15 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性： (Ib)+ 氟芬隆(flufenoxuron) .(11^)+三福隆(triflumuron) 200810690 表c 傷害植物之昆蟲 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(抗性品種) 5 活性化合物 _濃度ppm 6_^後之死亡率％ (lb) 0.16 55 氟芬隆(flufenoxuron) 0.16 5 根據本發明 (Ib)+ 氟芬隆(flufenoxuron)(l :1) 0.16+0.16 *foimd 1calc· 100 57.25 活性化合物 漠度ppm 4天後之死亡率％ (lb) 0.032 55 三福隆(triflumuron) 4 5 根據本發明 (Ib)+二福隆(triflimmron)(l : 125) 0.032+4 *found 1calc. 90 57.25 -45- 1 25 2 2calc·,用柯比公式計算之活性 2 foundt實測活性 200810690 實例D 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 溶劑：7份重量比二甲基甲醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 1〇 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種草地黏蟲 (Spodoptera frugiperda)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％ 100%表示所有 幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 村比公式（見前文）。 15 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性： (Ib)+滅吩赛(meth〇xyfenozide) -46- 200810690

表D 傷害植物之昆蟲 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 5 活性化合物 濃;t ppm (lb) 0.032 5 滅吩赛(methoxyfenozide) 4 20 根據本發明 (Ib)+滅吩赛(methoxyfenozide)(l :125) 0.032+4 *found **calc. 45 24 15 * f〇und=實測活性 **calc.=採用柯比公式計算之活性 -47-

Claims (1)

1. 200810690 十、申請專利範圍： 1· 一種組合物，其包含下列物質之混合物： (a)至少一種式(I)活性化合物 5

   10 其中 Hal*代表氯、溴或碘， * 代表呈R-或S-組態之碳原子， 15 (b)至少一種下列活性化合物 克福隆（chlorfluazuron) 二氟隆（diflubenzuron) 祿芬隆（lufenuron) 得福隆(teflubenzuron) 三福隆(triflumuron) 諾福隆（novaluron) 六伏隆（hexaflumuron) 必伏隆（bistrifluron) 氟芬隆(flufenoxuron) 佈吩辛(buprofezin) 賽麻辛（cyromazine) -48- 200810690 必普吩(pyriproxifen) 特吩賽(tebufenozide) 滅吩賽（methoxyfenozide) 〇 5 10 2. 根據申請專利範圍1項之組合物，其包含至少一種下 列活性化合物 二氟隆（diflubenzuron) 祿芬隆（lufenuron) 三福隆(triflumuron) 諾福隆（novaluron) 氣芬隆(flufenoxuron) 滅吩賽（methoxyfenozide) 〇 3. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其包含一種下列 活性化合物 lb 與 二說隆（diflubenzuron) lb 與 祿芬隆（lufenuron) lb 與 三福隆（triflumuron) lb 與 諾福隆（novaluron) lb 與 氟芬隆(flufenoxuron) lb 與 滅吩賽（methoxyfenozide) 〇 15 4. 一種以根據申請專利範圍第1至3項所定義之組合物 於控制動物害蟲上之用途。 5. —種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於處理種子上之用途。 一種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 -49- 6. 20 200810690 之組合物於處理轉殖基因植物上之用途。 7. —種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於處理轉殖基因植物之種子上之用途。 8. —種接受根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定 5 義之組合物處理之種子。 9. 一種控制不要之動物害蟲之方法，其特徵在於施用根 據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義之組合物 至不要之動物害蟲與/或其棲息地與/或種子上。 10. —種製備殺昆蟲組合物之方法，其特徵在於由根據申 ίο 請專利範圍第1至3項中任一項所定義之組合物與補 充劑與/或界面活性劑混合。 -50- 200810690 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件代表符號簡單說明： 無 10八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化 學式：