TR201604978A1 - Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler - Google Patents
Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler Download PDFInfo
- Publication number
- TR201604978A1 TR201604978A1 TR2016/04978A TR201604978A TR201604978A1 TR 201604978 A1 TR201604978 A1 TR 201604978A1 TR 2016/04978 A TR2016/04978 A TR 2016/04978A TR 201604978 A TR201604978 A TR 201604978A TR 201604978 A1 TR201604978 A1 TR 201604978A1
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- feature
- injection
- pharmaceutically acceptable
- pantoprazole
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 34
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims abstract description 14
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims abstract description 12
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 claims abstract description 10
- 229940126409 proton pump inhibitor Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 239000000612 proton pump inhibitor Substances 0.000 claims abstract description 10
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims abstract description 9
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 claims abstract description 9
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 6
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 201000008629 Zollinger-Ellison syndrome Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 201000000052 gastrinoma Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 4
- 230000023597 hemostasis Effects 0.000 claims abstract description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 17
- IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N Pantoprazole Chemical compound COC1=CC=NC(CS(=O)C=2NC3=CC=C(OC(F)F)C=C3N=2)=C1OC IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 229960005019 pantoprazole Drugs 0.000 claims description 15
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims description 11
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims description 11
- 239000008176 lyophilized powder Substances 0.000 claims description 11
- YNWDKZIIWCEDEE-UHFFFAOYSA-N pantoprazole sodium Chemical compound [Na+].COC1=CC=NC(CS(=O)C=2[N-]C3=CC=C(OC(F)F)C=C3N=2)=C1OC YNWDKZIIWCEDEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 10
- 229960004048 pantoprazole sodium Drugs 0.000 claims description 10
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 9
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 9
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 9
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 8
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 7
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 7
- 208000034158 bleeding Diseases 0.000 claims description 6
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 6
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000003186 pharmaceutical solution Substances 0.000 claims description 5
- SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 5-methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole Chemical compound N=1C2=CC(OC)=CC=C2NC=1S(=O)CC1=NC=C(C)C(OC)=C1C SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 4
- 238000001802 infusion Methods 0.000 claims description 4
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims description 4
- 229960000381 omeprazole Drugs 0.000 claims description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 229960004770 esomeprazole Drugs 0.000 claims description 3
- SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N esomeprazole Chemical compound C([S@](=O)C1=NC2=CC=C(C=C2N1)OC)C1=NC=C(C)C(OC)=C1C SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N 0.000 claims description 3
- 230000027119 gastric acid secretion Effects 0.000 claims description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 3
- PSIREIZGKQBEEO-UHFFFAOYSA-N 2-(1h-benzimidazol-2-ylsulfinylmethyl)-n-methyl-n-(2-methylpropyl)aniline Chemical compound CC(C)CN(C)C1=CC=CC=C1CS(=O)C1=NC2=CC=CC=C2N1 PSIREIZGKQBEEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HBDKFZNDMVLSHM-UHFFFAOYSA-N 2-(pyridin-2-ylmethylsulfinyl)-1h-benzimidazole Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2NC=1S(=O)CC1=CC=CC=N1 HBDKFZNDMVLSHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003708 ampul Substances 0.000 claims description 2
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims description 2
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 claims description 2
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 claims description 2
- 229960003174 lansoprazole Drugs 0.000 claims description 2
- MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N lansoprazole Chemical compound CC1=C(OCC(F)(F)F)C=CN=C1CS(=O)C1=NC2=CC=CC=C2N1 MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229950007395 leminoprazole Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004157 rabeprazole Drugs 0.000 claims description 2
- YREYEVIYCVEVJK-UHFFFAOYSA-N rabeprazole Chemical compound COCCCOC1=CC=NC(CS(=O)C=2NC3=CC=CC=C3N=2)=C1C YREYEVIYCVEVJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims description 2
- 229950011585 timoprazole Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 abstract description 6
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 abstract description 3
- 230000002008 hemorrhagic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 abstract 1
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 description 12
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 8
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 7
- 229910001873 dinitrogen Inorganic materials 0.000 description 5
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 4
- 102000057297 Pepsin A Human genes 0.000 description 3
- 108090000284 Pepsin A Proteins 0.000 description 3
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 description 3
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 3
- 238000012061 filter integrity test Methods 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 3
- 229940111202 pepsin Drugs 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 238000012371 Aseptic Filling Methods 0.000 description 2
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102100021904 Potassium-transporting ATPase alpha chain 1 Human genes 0.000 description 2
- 108010083204 Proton Pumps Proteins 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 229940077716 histamine h2 receptor antagonists for peptic ulcer and gord Drugs 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 229940102223 injectable solution Drugs 0.000 description 2
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical compound C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 description 1
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 206010019909 Hernia Diseases 0.000 description 1
- 102000003710 Histamine H2 Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000050 Histamine H2 Receptors Proteins 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 241000202240 Morone americana Species 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241001122767 Theaceae Species 0.000 description 1
- PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N Zinc dication Chemical compound [Zn+2] PTFCDOFLOPIGGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 1
- 235000014171 carbonated beverage Nutrition 0.000 description 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001627 detrimental effect Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N famotidine Chemical compound NC(N)=NC1=NC(CSCCC(N)=NS(N)(=O)=O)=CS1 XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001596 famotidine Drugs 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 210000003736 gastrointestinal content Anatomy 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- -1 laisoprazole Chemical compound 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 238000012792 lyophilization process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N metoclopramide Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC(Cl)=C(N)C=C1OC TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004503 metoclopramide Drugs 0.000 description 1
- 238000006902 nitrogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 229960004872 nizatidine Drugs 0.000 description 1
- SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N nizatidine Chemical compound [O-][N+](=O)\C=C(/NC)NCCSCC1=CSC(CN(C)C)=N1 SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N 0.000 description 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 1
- 208000000689 peptic esophagitis Diseases 0.000 description 1
- 230000000291 postprandial effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 description 1
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 description 1
- 230000036385 rapid eye movement (rem) sleep Effects 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- 230000007017 scission Effects 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 230000007958 sleep Effects 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Mevcut buluş; gastroözofajiyal reflü hastalığı, gastrik ve duodenal ülser, akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, hemostazın kısa süreli idamesinde ve tekrar kanamanın önlenmesinde, Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda, gastrik asit sekresyonunun azaltılması gereken gastrointestinal hastalıkların tedavisinde ve semptomatik düzelme sağlamak için kullanılmak üzere proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki uygun etken maddeyi ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren farmasötik bileşim/ler ile ilgilidir.
Description
TARIFNAME
ANTIÜLSERATIF FARMASÖTIK TERKIPLER
BULUSUN ILGILI OLDUGU ALAN
Mevcut bulus; gastroözofajiyal reflü hastaligi, gastrik ve duodenal ülser, akut kanamali
gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, heinostazin kisa süreli idamesinde ve tekrar
kanamanin önlenmesinde, Zollinger Ellison Sendromu ve diger patolojik hipersekresyonlu
durumlarda, gastrik asit sekresyonunun azaltilmasi gereken gastrointestinal hastaliklarin
tedavisinde ve semptomatik düzelme saglamak için kullanilmak üzere proton pompa
inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki uygun etken maddeyi ve/veya
farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir.
Mevcut bulus; proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki etken
maddenin Pant0prazol, 5-(Diflor0metoksi)-2-[[(3,4-dimetoksi-2-pridil)metil]sülfinil]
benzimidazol (Formül I) ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri oldugu
farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir.
Formül I
Ayrica bulus, Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren
farmasötik bilesimlerin parenteral uygulama için uygun olan formülasyonlarini ve
profilaktik, semptomatik veya terapötik kullanimlarini da kapsamaktadir.
ÖNCEKI TEKNIK (TEKNIGIN BILINEN DURUMU)
Mide asitinin inideden özefagusa (yemek borusu) kaçmasina reflü denir. Hastaligin gerçek
adi Gastro Özofageal Reflü (GÖR) 'dün Genelde yemek borusundaki bir fitik veya
kapakçigin zayifligi reflüye neden olur. Stres, gazli içecekler, çay ve kahve türü içecekler
reflüyü arttirir.
Mide içeriklerinin yemek borusuna dogru geri akisi, yemek borusunun skuamöz
epitelyumuna zarar verebilir ve yemek borusu mukozasini, Baret özofagusu ve yemek
borusu karsinomuna yatkin hale getirebilir. Gastrik reIluksatin temel kiskirticilari, pepsin
ve hidroklorik asittir. Asit, sodyum bikarbonat ile hizli bir sekilde nötralize olabilir, ancak
pepsin, 53e kadar olan pH°larda aktif kalabilir ve sadece 7inin üzerindeki pH°larda geri
çevrilemez sekilde inhibe olur. Pepsiii, peptid baglarinin belirli aminoasitler arasinda
bölünmesini katalize eden proteolitik bir enzimdir. Sonuç olarak pepsin, yemek borusu
üzerinde sürekli zarar verici bir etkiye sahip olabilir.
Aslinda gastroözofagial reflü özellikle yemek sonrasindaki dönemlerde ve uykunun REM
fazinda (rapid eye inovement) olmak üzere gün içinde 10-50 kez kadar olabilen fizyolojik
bir olaydir. Fizyolojik gastroözofagial reflü kisa sürdügünden farkina varilmaz veya çok
hafif semptomlar olusturabilir. Ancak gastroözofagial reflü gün içinde sik araliklarla
tekrarladiginda, uzun sürdügünde ve özellikle uyku sirasinda olustugunda artik patolojik
gastroözofagial reflü söz konusudur ki bu tablo genellikle özefagus mukozasinda degisik
derecelerde olabilen hasarlanma ve çesitli semptomlarla birliktedir.
Bu durumda gastroözofagial reflü hastaligindan bahsedilir. Özefagusda endoskopik
ve/veya histopatolojik yöntemlerle saptanabilen bir hasarlanmanin varligi ise reflü özofajiti
olarak adlandirilir.
Yemek borusundaki geri akis az miktarda mide suyunun, yiyecek ve/veya safra asidinin
yemek borusunun alçak bölümlerine girmesi ile ortaya çikinakta ve kendisini mide
eksimesi seklinde gösterebilen agri ile birlikte olusan yemek borusu iltihabina neden
olmaktadir.
Tedavide en çok tercih edilen ilaçlar antiasitler, aljinik asit içeren ilaçlar, H2 Reseptörleri
ve proton pompasi inhibitörleridir. Ileri durumlarda cerrahi tedavi tercih edilebilir.
Semptomlari az olan hastalarda antiasitler (aljinik asit-antiasit kombinasyonlari), daha
ciddi veya antiasite yeterince cevap alinamayan hastalarda H2-reseptör antagonistleri
(Simetidin, Ranitidin, Famotidin ve Nizatidin) veya hidrojen pompa blokerleri
(Omeprazol, Lansoprozol, Pantoprozol ve Esomeprazol) verilebilir. Tedavide kullanilan
asit azaltici ilaçlara ek olarak prokinetik ilaçlar (betanekol, metoklopramid ) kullanilabilir.
Proton pompa inhibitörlerinin klinik deneylerde mide ülseri, onikiparmak bagirsagi ülseri,
yemek borusu geri akisi ve yemek borusu olinadan gastro yemek borusu geri akisi ile ilgili
hazimsizlik rahatsizligi olan hastalarda semptomlarin giderilmesinde etkili oldugu
kanitlanmistir. Örnek olarak omeprazolün mide-onikiparmak bagirsagi ve yemek borusu
lezyonlarinin tedavisi ve bu sartlardaki hazimsizlik semptomlarinin ortadan kaldirilmasi
açisindan H2 reseptör antagonistlere nazaran üstün oldugu bulunmustur (Eriksson S., Euro
Joum of Gastroenterology, 1995).
WO 9702020 no” lu patent basvurusunda pantoprazol”ün bir kisminin yavas biçimde
sürekli saliinli oldugu ve antibakteriyel bilesikler ile kombinasyonundan bahsedilmektedir.
foirni'ilasyonundan ve enjeksiyonluk müstahzarlar için uygun olan kap/kapak sisteminin
çinko iyonu içermeyen malzemeden yapildigindan da bahsedilmektedir.
BULUSUN AÇIKLAMASI
Mevcut bulus; gastroözofajiyal reflü hastaligi, gastrik ve duodenal ülser, akut kanamali
gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, hemostazin kisa süreli idamesinde ve tekrar
kanamanin önlenmesinde, Zollinger Ellison Sendromu ve diger patolojik hipersekresyonlu
durumlarda, gastrik asit sekresyoiiuiiuii azaltilmasi gereken gastrointestinal hastaliklarin
tedavisinde ve semptomatik düzelme saglamak için kullanilmak üzere proton pompa
inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif` özellikteki uygun etken maddeyi ve/veya
farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren farmasötik bilesim/ler ile ilgilidir.
Mevcut bulusun bir diger yönü; parenteral uygulamaya yönelik proton pompa inhibitörleri
grubunda yer alan antiülseratif özellikteki uygun etken madde ve/veya farmasötik olarak
kabul edilebilir türevlerini ve farmasötik olarak kabul edilebilir uygun yardimci maddeleri
içeren farmasötik bilesim/ lerin hazirlanmasi ile ilgilidir.
Bulusta kullanilan proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki
uygun etken madde; omeprazol, laiisoprazol, pantoprazol, esomeprazol, timoprazol,
leminoprazol, rabeprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri arasindan
tercihen pantoprazol sodyum olarak seçilir.
Bulusta “farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri” terimi ile farmasötik olarak kabul
edilebilir uygun tuzlar, esterler, solvatlar, hidratlar, kompleksler, polimorflar,
enantiyomerler, önilaçlar, asit adisyon tuzlari, analoglar, izomerler, rasematlar, amidler,
enantiyomer tuzlari, bazik tuzlar, konjugeler, tautomerler, anhidratlar, anhidritler, bazlar,
asitler, eterler, kristal ve amorf formlar veya serbest formlarindan bir veya daha fazlasi
ifade edilmektedir.
Parenteral uygulama için hazirlanan farmasötik bilesim/ler, ampul, Ilakon, infuzyon dozaj
formlarinda olabilir.
Parenteral enjeksiyon intraperitonal, intravenöz, inûizyon, intramüsküler, subkutan veya
intradermal yollarla uygulanabilir.
Mevcut bulus, intravenöz yolla kullanilmak üzere hazirlanmis en jeksiyonluk çözelti için
liyofîlize toz içeren flakon formunda farmasötik bir bilesimdir.
Bulusta kullanilan parenteral uygulamaya yönelik farmasötik en jeksiyonluk çözelti için
liyofilize toz içeren flakon formülasyonu; uygun etken madde/lerin yaninda en az bir
çözücünün de dahil oldugu gruptan seçilen bir veya daha fazla fannasötik olarak kabul
edilebilir yardimci madde içerebilen bir bilesimi tanimlar.
Çözücü olarak satlastirilmis su, enjeksiyonluk su, deiyonize su veya bunlarin karisimlari
kullanilabilir. Bulusta tercihen enjeksiyonluk su kullanilmaktadir.
Mevcut bulustaki Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren
farmasötik bilesimlerin uygun olan fonnülasyonlarina ait doz araligi; 5-300mg tercihen;
degerlendirmesine göre ayarlanmaktadir.
Bulusta, Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin kullanildigi
farmasötik bilesimlerin parenteral uygulamasina yönelik farinasötik enjeksiyonluk çözelti
için liyofilize toz içeren flakon formülasyonu asagidakileri içerrnektedir;
- yaklasik %10-100 agirlik oraninda pantoprazol sodyum (mannitol ile karisim halinde)
- kafi miktar çözücü
Bulus esas olarak parenteral uygulamaya yönelik proton pompa inhibitörleri grubunda yer
alan antiülseratif özellikteki etken maddeyi ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir
türevlerini ve fannasötik olarak kabul edilebilir uygun yardimci maddeleri içeren
farmasötik bilesimlerin hazirlanmasiyla ile ilgilidir. Bulusun farmasötik bilesimlerinin
enjeksiyonluk çözelti için liyotîlize toz içeren flakon formunda olmasi temeldir. Elde
edilen liyofilize toz içeren flakon dozaj formunun parenteral yolla uygulanmasinin çabuk
etki saglamasi, oral yoldan ilaç alinamayan durumlarda hastanin kolay ilaç alimini
saglamasi, gastro-intestinal sivilar tarafindan ilacin tahrip edilmesinin Önlenmesi, lokal ve
sistemik etki saglamasi, biyoyararlanim yüksek olmasi gibi avantajlari söz konusudur.
Bahsi geçen parenteral uygulamaya yönelik liyofilize toz içeren Ilakon dozaj formu
intravenöz olarak uygulanabilmektedir. Böylece elde edilen liyofilize toz içeren flakon
sasirtici bir sekilde fiziksel ve kimyasal kararlilik açisindan oldukça stabil bir davranis
sergilemistir. Ayrica yeterli terapötik etkiyi saglamak ve yan etkileri minimuma indirmek
için sasirtici bir sekilde etkili olduklari belirlenmistir.
Bulusun özellikleri asagidakilerle sinirli kalmamak üzere örnekler asagida verilmistir:
Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin kullanildigi farmasötik
bilesimlerin parenteral uygulamasina yönelik farmasötik enjeksiyonluk çözelti için
liyofilize toz içeren flakon formülasyonu asagidakileri içerrnektedir;
- yaklasik %10-100 agirlik oraninda pantoprazol sodyum (mannitol ile karisim halinde)
(%10-100 agirlik oraninda mannitol ile karisim halinde bulunan pantoprazol sodyum;
yaklasik %20-50 agirlik oraninda pant0prazol sodyum seskihidrat ve yaklasik %50-75
agirlik oraninda mannit017den olusmaktadir.)
- kafi miktar en jeksiyonluk su.
Pantoprazol ve/Veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin kullanildigi farmasötik
bilesimlerin parenteral uygulamasina yönelik farmasötik enjeksiyonluk çözelti için
liyofilize toz içeren flakon formülasyonu asagidakileri içermektedir;
mannitol ile karisim halinde bulunan pantoprazol sodyum; yaklasik 20-60mg pantoprazol
sodyum seskihidrat ve yaklasik 60-90mg mannitoladen olusmaktadir.)
- kafi miktar çözücü
Üretim prosesi:
Hammaddeler uygun sekilde tartilir. Imalat asamasi boyunca azot gazi kullanilmaktadir.
Imalat reaktörüne uygun sicaklikta enjeksiyonluk su alinir ve filtreden geçirilmis Azot gazi
ile doyurulmaya baslanir. Sicaklik kontrol edilir. Azotlama devam ederken suyun sicakligi
tekrar kontrol edilir (belirlenen sicaklikta olmali). Pantoprazol Sodyum (mannitol ile
karisim halinde) imalat reaktörüne eklenir ve berrak bir çözelti elde edinceye kadar
karistirilarak çözülür. Karistirma süresi ve hizi kaydedilir. Çözelti Enjeksiyonluk su ile
hacme tamamlanir ve homojenlik saglanana kadar karistirilir. Karistirma süresi ve
karistirma hizi kaydedilir. Elde edilen çözelti süzüme kadar azot gazi altinda bekletilir.
Süzüm filtresi ve Süzüm teçhizati Süzüm öncesi otoklavda steril edilir ve Süzüm filtresinin
Süzüm öncesi filtre bütünlük testi yapilir. Çözelti filtreden süzülür ve Süzüm sonrasi filtre
bütünlük testi yapilir. Süzüm sonrasinda Süzüm tankinin manometre degeri okunarak
reaktördeki azot basinci kontrol edilir ve kaydedilir. Çözelti dolum asamasina kadar azot
gazi altinda bekletilir. Dolumun öncesinde reaktördeki azot basinci tekrar kontrol edilir.
Filtre ve dolum ekipmanlari ile tipalar dolum öncesi otoklavda steril edilir ve aseptik
dolum filtresinin dolum öncesi filtre bütünlük testleri yapilir. Uygun sekilde yikanan
flakonlar sterilizasyon tünelinde sterilize edilir. Hedef dolum hacmine uygun olacak
sekilde aseptik dolum filtresinden geçirilerek, steril filtreden geçirilmis azot gazi altinda
aseptik dolumu yapilir ve tipalar kapatilir. Dolum sonrasinda, liyofilizasyon islemine tabi
tutulmayacak olan flakonlar ayirilir ve Liyof'ilize edilecek olan flakonlar uygun sekilde
Liyofilizatöre yüklenir. Flakonlar vakum altinda, liyofilizasyon islemine tabi tutulur. Islem
sonunda azot gazi verilerek vakum sona erdirilir. Liyofilizatör içerisinde, flakonlarin
tipalama islemi tamamlanir. Liyofilizasyon bittikten sonra, kapama islemine tabi
tutulmayacak olan flakonlar ayrilarak belirli bir süre bekletilir. Kapama islemine tabi
tutulacak flakonlar, uygun sekilde uygun kapaklar ile kapatilir.
Claims (1)
- ISTEMLER . Parenteral kullanilmak üzere farmasötik bilesimler olup özelligi proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki uygun etken maddeyi ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini ve farmasötik olarak kabul edilebilir uygun yardimci maddeleri içeren farmasötik bilesim/ler ve hazirlanma/lari. . Istem 1”de belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratit` özellikteki uygun etken maddenin omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol, timoprazol, leminoprazol, rabeprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevleri arasindan seçilmesidir. . Istem 2,de belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; proton pompa inhibitörleri grubunda yer alan antiülseratif özellikteki uygun etken maddenin tercihen pantoprazol sodyum olmasidir. . Istem 1”de belirtilen fannasötik bilesim/ler olup özelligi; parenteral enjeksiyonun intraperitonal, intravenöz, infüzyon, intramüsküler, subkutan veya intradermal uygulama yollari arasindan seçilmesidir. . Istem 43de belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; parenteral enjeksiyonun tercihen intravenöz yolla uygulanmasidir. . Istem lide belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; parenteral uygulama için hazirlanan farmasötik bilesim/lerin ampul, Ilakon ve infuzyon dozaj formlari arasindan seçilmesidir. . Istem 6,da belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; parenteral uygulama için hazirlanan farmasötik bilesim/lerin Ilakon dozaj formunda olmasidir. . Istem l”de belirtilen farmasötik bilesim/ler olup özelligi; elde edilen farmasötik bilesim/lerin intravenöz yolla kullanilmak üzere hazirlanmis enjeksiyonluk çözelti için liyofilize toz içeren flakon formunda farmasötik bir bilesim olmasidir. . Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin kullanildigi farmasötik bilesimlerin parenteral uygulamasina yönelik farmasötik enjeksiyonluk çözelti için liyofilize toz içeren tlakon formülasyonu asagidakileri içermektedir; - yaklasik %10-100 agirlik oraninda pantoprazol sodyum (mannitol ile karisim halinde) - kati miktar çözücü Pantoprazol ve/veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinin kullanildigi farmasötik bilesimlerin parenteral uygulamasina yönelik farmasötik enjeksiyonluk çözelti için liyofilize toz içeren flakon forrnülasyonu asagidakileri içerrnektedir; - yaklasik %10-100 agirlik oraninda pantoprazol sodyum (mannitol ile karisim halinde) (%10-100 agirlik oraninda mannitol ile karisim halinde bulunan pantoprazol sodyum; yaklasik %20-50 agirlik oraninda pantoprazol sodyum seskihidrat ve yaklasik %50-75 agirlik oraninda mannitol°den olusmaktadir.) - kafi miktar en jeksiyonluk su. Istem 9°a göre farmasötik bilesim/ler olup özelligi; çözücünün saflastirilmis su, enj eksiyonluk su, deiyonize su veya bunlarin karisimlari arasindan seçilmesidir. Istem 11°e göre farmasötik bilesim/ler olup özelligi; çözücünün tercihen enjeksiyonluk su olmasidir. Yukaridaki istemlerden herhangi birine göre fannasötik bilesim/ler olup özelligi; Pantoprazol ve/Veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren farmasötik bilesimlerin uygun olan formülasyonlarina ait doz araliginin 5-300mg olmasidir. Yukaridaki istemlerden herhangi birine göre farmasötik bilesim/ler olup Özelligi; gastroözofajiyal reflü hastaligi, gastrik ve duodenal ülser, akut kanamali gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, hemostazin kisa süreli idainesinde ve tekrar kanainanin önlenmesinde, Zollinger Ellison Sendromu ve diger patolojik hipersekresyonlu durumlarda, gastrik asit sekresyonunun azaltilmasi gereken gastrointestinal hastaliklarin tedavisinde ve semptomatik düzelme saglamada endike olmasidir.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2016/04978A TR201604978A1 (tr) | 2016-04-18 | 2016-04-18 | Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2016/04978A TR201604978A1 (tr) | 2016-04-18 | 2016-04-18 | Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201604978A1 true TR201604978A1 (tr) | 2017-11-21 |
Family
ID=67000156
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2016/04978A TR201604978A1 (tr) | 2016-04-18 | 2016-04-18 | Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| TR (1) | TR201604978A1 (tr) |
-
2016
- 2016-04-18 TR TR2016/04978A patent/TR201604978A1/tr unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100258423B1 (ko) | 오메프라졸 및 그의 동족체를 함유하는 주사제 및 주사제 키트 | |
| US20160324723A1 (en) | Pharmaceutical product for injection | |
| JPWO2006134877A1 (ja) | 注射剤 | |
| ES2338009T3 (es) | Composicion solida que comprende un inhibidor de la bomba de protones. | |
| PL201188B1 (pl) | Sposób wytwarzania suszonego sublimacyjnie preparatu zawierającego 5-difluorometoksy-2-[(3,4-dimetoksy-2-pirydynylo)metylosulfinylo]-1H-benzimidazol (pantoprazol), jego sól, solwat pantoprazolu lub jego sól, liofilizowany preparat pantoprazolu otrzymany tym sposobem, preparat do iniekcji oraz zestaw zawierający preparat liofilizowany | |
| KR100785603B1 (ko) | 치환된 벤즈이미다졸의 제제 | |
| EP3305291A1 (en) | Uses of benzimidazole derivative for nocturnal acid breakthrough | |
| US20090111856A1 (en) | Parenteral Formulation Comprising Proton Pump Inhibitor Sterilized in its Final Container by Ionizing Radiation | |
| TR201604978A1 (tr) | Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler | |
| CN102600088A (zh) | 一种供注射用的兰索拉唑药物组合物及其制备方法 | |
| JP4617303B2 (ja) | フルピルチンの注射用医薬形 | |
| JPH0692853A (ja) | 注射剤および注射剤キット | |
| TR201502081A2 (tr) | Antiülseratif farmasötik terkipler. | |
| TR201501583A2 (tr) | Antiülseratif farmasötik terkipler. | |
| KR20230091066A (ko) | 펙수프라잔 주사제 조성물 용법용량 | |
| JP2005200409A (ja) | 注射剤 |