TH9978B - ระบบการนำส่งไมโนไซคลีนแบบวันละครั้งเป็นจังหวะ - Google Patents

Abstract

ระบบการนำส่งทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย 7-ไดเมธิล-6-ดีออกซิ-6-ดี เมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จาการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมัน ที่ประกอบด้วยของผสมของส่วนรองที่เป็นแกรนูลทรงกลม ที่เคลือบผิวด้วยพอลิเมอร์ผสม ที่ได้ถูกดัดแปลงเพื่อปลดปล่อยส่วนหนึ่งของไมโนไซคลีน ในตัวกลางที่มีต่ำกว่า 3.9 และที่เหลือในช่วงจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 7.5 และส่วนหลักที่เป็นแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่ไม่เคลือบผิวซึ่งได้ถูกดัดแปลงให้ปลดปล่อย ไมโนไซคลีน ในตัวกลางที่มี PH น้อยกว่าประมาณ 3.9 และแคพซูลของหน่วยการให้ยาทางปาก ที่มีสารดังกล่าวข้างต้นบรรจุอยู่ ระบบ และ สูตรยาเหล่านี้จะทำให้ได้มาซึ่ง ระดับของไมโนโซคลีนในเลือดที่มีผลในการรักษาในระดับที่เพิ่มขึ้น เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง เมื่อให้เข้าสู่ร่างกายของผู้ป่วยเพียงวันละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงว่าผู้ป่วยจะอดอาหาร หรือได้รับอาหาร นอกจากนั้นยังได้ให้วิธีการต่าง สำหรับการเตรียมระบบ และสูตรยาต่างๆ นั้นไว้ด้วย สิทธิบัตรยา

Claims (6)

1. วิธีการในการเตรียมระบบนำส่งทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยขั้นตอนของ (I) การสร้างส่วนบรรจุแรกโดย (a) การผสมของ (i) สารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยชนิดหนึ่งในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ และ (ii) 7-ไดเมธิลแอมิโน-6-ดีออกซิ-6-ดีเมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมันในปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรีย (b) การทำให้ของผสมที่ได้เป็นแกรนูลในขณะที่มีของเหลวสำหรับทำให้เป็นแกรนูล (c) การรีดสารที่ถูกทำให้เป็นแกรนูลที่ได้ (d) การทำให้สิ่งที่ถูกรีดที่ได้เป็นทรงกลมเพื่อให้เกิดแกรนูลขนิดปลดปล่อยเร็ว ซึ่งถูกดัดแปลงให้ปลดปล่อยเททราไซคลีนหรือเกลือของมันดังกล่าวอย่างสมบูรณ์ในตัวกลางที่มี pH น้อยกว่าประมาณ 3.9 และ (e) การทำให้แกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วดังกล่าวแห้ง และ (II) การสร้างส่วนบรรจุที่สอง โดย (a) การผสมของ (i) สารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยชนิดหนึ่งในปริมาณที่เป็นอิสระ ซึ่งอาจเป็นชนิดเดียวกันหรือต่างจาก (A) (a) (i) และ (ii) 7-ไดเมธิลแอมิโน-6-ดีออกซิ-6-ดีเมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมันในปริมาณที่เป็นอิสระที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรีย (b) การทำให้ของผสมที่ได้เป็นแกรนูลในขณะที่มีของเหลวสำหรับการทำให้เป็นแกรนูล (c) การรีดสารที่ถูกทำให้เป็นแกรนูลที่ได้ (d) การทำให้สิ่งที่ถูกรีดที่ได้เป็นทรงกลมเพื่อให้เกิดตัวเริ่มต้นของแกรนูลทรงกรมที่เคลือบผิว (e) การทำให้ตัวเริ่มต้นดังกล่าวแห้ง (f) การเคลือบตัวเริ่มต้นดังกล่าวด้วยการเคลือบอย่างสม่ำเสมอที่ประกอบด้วยของผสมของพอลิเมอร์อย่างน้อยสองชนิดซึ่งหนึ่งในจำนวนนั้นเป็นชนิดที่ไม่ว่องไวต่อ pH และกร่อนไปอย่างรวดเร็วในน้ำ และอีกชนิดหนึ่งเป็นชนิดที่ไวต่อ pH และกร่อนได้ในตัวกลางที่มี pH ในช่วงจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 6.5 และ (B) การเตรียมจากสิ่งนั้นเป็นสารประกอบทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยที่ถูกควบคุมไว้ในลักษณะของหน่วยการให้ยาทางปากโดยขั้นตอนของการบรรจุอย่างน้อยบางส่วนของแคปซูลชนิดเปลือกแข็งหรือเปลือกอ่อนด้วยระบบการนำส่งทางเภสัชกรรมจากประมาณ 51 ถึงประมาณ 80 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เตรียมโดยขั้นตอน (I)และจากประมาณ 20 ถึงประมาณ 49 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยช้าต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่ผลิตขึ้นโดยขั้นตอน (II) และอาจเลือกให้มีการผนึกแคปซูลดังกล่าว

2. วิธีการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแคพซูลจะถูกบรรจุด้วยจากประมาณ 55 ถึงประมาณ 70 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่เตรียมโดยขั้นตอน (I) และจากประมาณ 30 ถึงประมาณ 45 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เคลือบผิว ซึ่งเตรียมโดยขั้นตอน (II) ต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลดังกล่าว

3. วิธีการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแคพซูลจะถูกบรรจุด้วยประมาณ 60 ส่วนโดยน้ำหนักของแคพซูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่เตรียมโดยขั้นตอน (I) และประมาณ 40 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เคลือบผิวที่เตรียมโดยขั้นตอน (II) ต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลดังกล่าว

4. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมคือไมโครคริสทัลลีนเซลลูโลส

5. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ซึ่งพอลิเมอร์ชนิดที่ไม่ว่องไวต่อ pH และกร่อนไปอย่างรวดเร็วในน้ำ คือไฮดรอกซิพรอพิลเมธิลเซลลูโลส

6. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งพอลิเมอร์ซึ่งว่องไวต่อ pH คือ ไฮดรอกซิพรอพิลเมธิลเซลลูโลสพธาเลท