ระบบการนำส่งทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย 7-ไดเมธิล-6-ดีออกซิ-6-ดี เมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จาการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมัน ที่ประกอบด้วยของผสมของส่วนรองที่เป็นแกรนูลทรงกลม ที่เคลือบผิวด้วยพอลิเมอร์ผสม ที่ได้ถูกดัดแปลงเพื่อปลดปล่อยส่วนหนึ่งของไมโนไซคลีน ในตัวกลางที่มีต่ำกว่า 3.9 และที่เหลือในช่วงจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 7.5 และส่วนหลักที่เป็นแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่ไม่เคลือบผิวซึ่งได้ถูกดัดแปลงให้ปลดปล่อย ไมโนไซคลีน ในตัวกลางที่มี PH น้อยกว่าประมาณ 3.9 และแคพซูลของหน่วยการให้ยาทางปาก ที่มีสารดังกล่าวข้างต้นบรรจุอยู่ ระบบ และ สูตรยาเหล่านี้จะทำให้ได้มาซึ่ง ระดับของไมโนโซคลีนในเลือดที่มีผลในการรักษาในระดับที่เพิ่มขึ้น เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง เมื่อให้เข้าสู่ร่างกายของผู้ป่วยเพียงวันละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงว่าผู้ป่วยจะอดอาหาร หรือได้รับอาหาร นอกจากนั้นยังได้ให้วิธีการต่าง สำหรับการเตรียมระบบ และสูตรยาต่างๆ นั้นไว้ด้วย สิทธิบัตรยา Pharmaceutical delivery system that consists of 7-dimethyl-6-deoxy-6-d Methyltetracycline or the salt obtained by adding its non-toxic acids. consisting of a mixture of spherical granules coated with a polymer blend that has been modified to release part of the minocycline In media below 3.9 and at rest in the range from about 4.0 to about 7.5, and the main uncoated quick release granules modified to release minocycline in PH-containing medium. less than about 3.9 and the oral unit capsule Containing the aforementioned substances, these systems and formulations can be obtained. The level of minosochlorine in the blood has an increased therapeutic effect. for at least 24 hours when administered to the patient only once a day regardless of whether the patient is fasting or get food In addition, different methods were also provided. for system preparation and various drug formulas are also preserved.
Claims (6)
1. วิธีการในการเตรียมระบบนำส่งทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยขั้นตอนของ (I) การสร้างส่วนบรรจุแรกโดย (a) การผสมของ (i) สารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยชนิดหนึ่งในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ และ (ii) 7-ไดเมธิลแอมิโน-6-ดีออกซิ-6-ดีเมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมันในปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรีย (b) การทำให้ของผสมที่ได้เป็นแกรนูลในขณะที่มีของเหลวสำหรับทำให้เป็นแกรนูล (c) การรีดสารที่ถูกทำให้เป็นแกรนูลที่ได้ (d) การทำให้สิ่งที่ถูกรีดที่ได้เป็นทรงกลมเพื่อให้เกิดแกรนูลขนิดปลดปล่อยเร็ว ซึ่งถูกดัดแปลงให้ปลดปล่อยเททราไซคลีนหรือเกลือของมันดังกล่าวอย่างสมบูรณ์ในตัวกลางที่มี pH น้อยกว่าประมาณ 3.9 และ (e) การทำให้แกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วดังกล่าวแห้ง และ (II) การสร้างส่วนบรรจุที่สอง โดย (a) การผสมของ (i) สารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยชนิดหนึ่งในปริมาณที่เป็นอิสระ ซึ่งอาจเป็นชนิดเดียวกันหรือต่างจาก (A) (a) (i) และ (ii) 7-ไดเมธิลแอมิโน-6-ดีออกซิ-6-ดีเมธิลเททราไซคลีน หรือเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษของมันในปริมาณที่เป็นอิสระที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรีย (b) การทำให้ของผสมที่ได้เป็นแกรนูลในขณะที่มีของเหลวสำหรับการทำให้เป็นแกรนูล (c) การรีดสารที่ถูกทำให้เป็นแกรนูลที่ได้ (d) การทำให้สิ่งที่ถูกรีดที่ได้เป็นทรงกลมเพื่อให้เกิดตัวเริ่มต้นของแกรนูลทรงกรมที่เคลือบผิว (e) การทำให้ตัวเริ่มต้นดังกล่าวแห้ง (f) การเคลือบตัวเริ่มต้นดังกล่าวด้วยการเคลือบอย่างสม่ำเสมอที่ประกอบด้วยของผสมของพอลิเมอร์อย่างน้อยสองชนิดซึ่งหนึ่งในจำนวนนั้นเป็นชนิดที่ไม่ว่องไวต่อ pH และกร่อนไปอย่างรวดเร็วในน้ำ และอีกชนิดหนึ่งเป็นชนิดที่ไวต่อ pH และกร่อนได้ในตัวกลางที่มี pH ในช่วงจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 6.5 และ (B) การเตรียมจากสิ่งนั้นเป็นสารประกอบทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยที่ถูกควบคุมไว้ในลักษณะของหน่วยการให้ยาทางปากโดยขั้นตอนของการบรรจุอย่างน้อยบางส่วนของแคปซูลชนิดเปลือกแข็งหรือเปลือกอ่อนด้วยระบบการนำส่งทางเภสัชกรรมจากประมาณ 51 ถึงประมาณ 80 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เตรียมโดยขั้นตอน (I)และจากประมาณ 20 ถึงประมาณ 49 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยช้าต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่ผลิตขึ้นโดยขั้นตอน (II) และอาจเลือกให้มีการผนึกแคปซูลดังกล่าว1. A method for preparing a pharmaceutical delivery system that consists of a procedure of (I) the construction of the first package by (a) mixing of (i) at least one drug-forming drug-forming substance. In effective quantities and (ii) 7-dimethyl amino-6-deoxyl-6-demethyl tetracycline. Or salts obtained by adding their non-toxic acids in effective amounts against bacteria (b) granulation of the resulting mixture while having a granulation liquid ( c) Extruding of the resulting granulation (d) smoothing the resulting granulation to produce rapid release granules. It was modified to completely release tetracycline or its salts in a medium with a pH less than approximately 3.9 and (e) the drying of such quick-release granules and (II) formation. The second package by (a) a mixture of (i) at least one of the pharmacologically acceptable drug shaping agents in independent quantities. They may be the same or different from (A) (a) (i) and (ii) 7-dimethyl amino-6-deoxi-6-demethyl tetracycline. Or salts obtained by the addition of a free amount of non-toxic acids that are effective against bacteria (b) granulation of the resulting mixture, while the presence of a liquid for granulation; Granulation (c) Extruding the resulting granulation (d) Smoothing the rolled material to form the initiator of the coated rectangular granulation ( e) Drying the starter. (f) To coat the starter with a uniform coating containing at least two polymer mixtures, one of which is non-reactive. pH and corrode rapidly in water. And the other is pH sensitive and corrosive in a medium with a pH ranging from approximately 4.5 to approximately 6.5 and (B) preparations from them are pharmaceutical compounds with a controlled release in the nature of The oral dosing unit by the process of filling at least part of the hard-shell or soft-shell capsule with the pharmaceutical delivery system from approximately 51 to approximately 80 parts by weight of the quick release granules per. 100 parts by granulation weight prepared by the procedure (I) and from approx. 20 to approx. 49 parts by weight of slow release granules per 100 parts by weight of granules produced by the (II) phase, and such capsule sealing may be chosen.2. วิธีการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแคพซูลจะถูกบรรจุด้วยจากประมาณ 55 ถึงประมาณ 70 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่เตรียมโดยขั้นตอน (I) และจากประมาณ 30 ถึงประมาณ 45 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เคลือบผิว ซึ่งเตรียมโดยขั้นตอน (II) ต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลดังกล่าว2. The method specified in claim 1, where the capsule is contained from approximately 55 to approximately 70 parts by weight of the quick release granules prepared by the procedure (I) and from Approximately 30 to approximately 45 parts by weight of coated granules It was prepared by steps (II) per 100 parts by weight of the said granules.3. วิธีการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแคพซูลจะถูกบรรจุด้วยประมาณ 60 ส่วนโดยน้ำหนักของแคพซูลชนิดปลดปล่อยเร็วที่เตรียมโดยขั้นตอน (I) และประมาณ 40 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลที่เคลือบผิวที่เตรียมโดยขั้นตอน (II) ต่อ 100 ส่วนโดยน้ำหนักของแกรนูลดังกล่าว3. Method as stated in claim 1, where the capsule is contained with approximately 60 portions by weight of the quick release capsule prepared by procedure (I) and approximately 40 parts by weight. Of the coated granules prepared by steps (II) per 100 parts by weight of such granules.4. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมคือไมโครคริสทัลลีนเซลลูโลส4. The process identified in claim 1, where the drug forming an acceptable form of substance is microcrystalline cellulose.5. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 4 ที่ซึ่งพอลิเมอร์ชนิดที่ไม่ว่องไวต่อ pH และกร่อนไปอย่างรวดเร็วในน้ำ คือไฮดรอกซิพรอพิลเมธิลเซลลูโลส5. The process identified in claim 4, where the pH-insensitive polymer type rapidly corrodes in water. Is hydroxypropyl methylcellulose6. ขบวนการตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งพอลิเมอร์ซึ่งว่องไวต่อ pH คือ ไฮดรอกซิพรอพิลเมธิลเซลลูโลสพธาเลท6. The process described in claim 1, where the pH-sensitive polymer is hydroxypropylmethylcellulose phthalate.
TH9301000326A1993-02-26
The rhythmic once-daily minocycline delivery system
TH9978B
(en)
Aqueous dispersions suitable for the production of binders or coatings for solid oral dosage forms, use of the aqueous dispersions and redispersible powders
Coating suspensions (comprising osmopolymers, osmagents) for forming an expandable osmotic composition in controlled release dosage forms as well as the corresponding method for providing this osmotic coating