TH92411B - สารผสมตามสูตรขนาดใช้ใหม่ - Google Patents

Abstract

22/03/2566 ไม่มีบทสรุปการประดิษฐ์ --------------------------------------------------- DC60 (14/12/49) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมยาเม็ดแบน ทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง ส่วนผสมทางเภสัชภัณฑ์ออกฤทธิ์ของสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง คำนิยามถูกอธิบายในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือการเติมกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์ของมัน และพอลอกซาเมอร์ ที่ละลายน้ำได้ ถูกดำเนินการร่วมกันโดยการอัดรีดหลอมละลายด้วยความร้อน ก่อนการผสมส่วนผสมอื่น ๆ และในที่ซึ่งส่วนผสมยาเม็ดแบนอาจถูกเคลือบภายหลังด้วยสารผสม ซึ่งประกอบด้วยระบบ การเคลือบฟิลม์ที่ปล่อยทันที และน้ำบริสุทธิ์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชภัณฑ์ ดังกล่าว ที่เตรียมการด้วยวิธีการดังกล่าว การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมยาเม็ดแบน ทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง ส่วนผสมทางเภสัชภัณฑ์ออกฤทธิ์ของสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง คำนิยามถูกอธิบายในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือการเติมกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์ของมัน และพอลอกซาเมอร์ ที่ละลายน้ำได้ ถูกดำเนินการร่วมกันโดยการอัดรีดหลอมละลายด้วยความร้อน ก่อนการผสมส่วนผสมอื่น ๆ และในที่ซึ่งส่วนผสมยาเม็ดแบนอาจถูกเคลือบภายหลังด้วยสารผสม ซึ่งประกอบด้วยระบบ การเคลือบฟิลม์ที่ปล่อยทันที และน้ำบริสุทธิ์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชภัณฑ์ ดังกล่าว ที่เตรียมการด้วยวิธีการดังกล่าว

Claims (14)

1. 22/03/2566 ไม่มีข้อถือสิทธิ --------------------------------------------------- ???????1. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง ส่วนผสม ทางเภสัชภัณฑ์ออกฤทธิ์ของสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R เป็นโลเวอร์ อัลคิล,โลเวอร์ อัลคอกซี, ฮาโลเจน หรือไตรฟลูออโรเมธิล R1 เป็นฮาโลเจน หรือไฮโดรเจน และเมื่อ p เป็น 1, R1 อาจนอกจากอะตอมหรือกลุ่มอะตอม ที่ถูกแทนที่อะตอมหรือกลุ่มอะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิม (substituents) ข้างต้นได้รับร่วมกับ R เพื่อก่อรูป -CH=CH=CH=CH-; R2 และ R2' เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล, โลเวอร์ อัลคิล, โลเวอร์ อัลคอกซี, หรือไซยาโนอิสระแต่ละตัว และเมื่อ n เป็น 1, R2 และ R2 อาจนอกจากอะตอมหรือกลุ่มอะตอมที่ถูกแทนที่อะตอมหรือกลุ่ม อะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิม ข้างต้นก่อรูป -CH=CH=CH=CH-; ที่ไม่แทนที่ หรือแทนที่โดยอะตอมหรือกลุ่มอะตอมที่ถูกแทนที่อะตอมหรือกลุ่มอะตอมอื่นในโมเลกุล ของ สารประกอบเดิมหนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากโลเวอร์ อัลคิล, หรือโลเวอร์ อัลคอกซี R3 และ R3' เป็นไฮโดรเจน, โลเวอร์ อัลคิล หรือได้รับร่วมกับรูปแบบคาร์บอนอะตอมที่ติดกลุ่ม ไซโคลอัลคิล R4 เป็นไฮโดรเจน, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-โลเวอร์ อัลคิล, -N(R5) S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)C(O)R5 (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) R5 เป็น ไฮโดรเจน C3-6-ไซโคลอัลคิล เบนซีลหรือโลเวอร์ อัลคิล R6 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, โลเวอร์ อัลคิล, -(CH2)nCOO-(R5), -N(R5)CO-โลเวอร์ อัลคิล, ไฮดรอกซี-โลเวอร์ อัลคิล, -(CH2)nCN,-(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือ 5- หรือ 6- วงเฮเทอไซคลิกที่เป็นสมาชิกซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, ไนโตรเจน, และซัลฟูร์ และร่วมกับตัวหนึ่งของคาร์บอนอะตอม ในวงดังกล่าว ที่มีอยู่ที่ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยกลุ่มออกโซ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิกถูกเชื่อม โดยตรงหรือเชื่อมโดยทางกลุ่มอัลไคลีน กับส่วนที่เหลือของอยู่โมเลกุล (สูตรเคมี) เป็นไซคลิก เทอร์เทียรี อะมิน ซึ่งอาจมีเฮเทอโรอะตอมเสริมหนึ่งตัวที่เลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, ไนโตรเจน, หรือซัลฟูร์ ในที่ซึ่งซัลฟูร์อย่างใดอย่างหนึ่งมีในวงเป็น ไธโอหรือสามารถถูกทำเป็นออกไซด์กับซัลฟอกไซด์หรือซัลฟูร์ ไดออกไซด์โดยอันหนึ่ง ไซคลิก เทอร์เทียรี อะมินดังกล่าวถูกติดโดยตรงกับส่วนที่เหลืออยู่ของโมเลกุลหรือถูกติดผ่านตัวเชื่อม -(CH2)n N(R5)-; X เป็น -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, (CH2)m N(R5)-, - N(R5)C(O)- หรือ -N(R5)(CH2)m- n, p, และ q เป็น 1 ถึง 4 อิสระแต่ตัว และ m เป็น 1 หรือ 2 "โลเวอร์ อัลคิล" หมายถึงหมู่อัลคิลโซ่ตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 7 คาร์บอนอะตอม หรือ เกลือจากการเติมกรดที่ใช้ได้ทางเภสัชภัณฑ์ของมัน และพอลอกซาเมอร์ละลายน้ำได้ถูกดำเนินการ ร่วมกันโดย การอัดรีดหลอมละลายด้วยความร้อนก่อนผสมกับส่วนผสมอื่น ๆ และในที่ซึ่งสารผสม เม็ดแบนอาจถูกเคลือบหลังจากนี้ด้วยสารผสมซึ่งประกอบด้วย ระบบสารเคลือบฟิล์มและน้ำ บริสุทธิ์แบบปล่อยทันที

2. กระบวนการสำหรับสารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ 1) การผสมส่วนประกอบทางเภสัชภัณฑ์ออกฤทธิ์ร่วมกับพอลอกเมอร์ละลายน้ำได้ 2) การเตรียม การอัดรีดหลอมละลายด้วยความร้อนซึ่งใช้การผสมแป้งจากขั้นตอนที่ 1 3) การผ่านวัสดุที่อัดรีดผ่านเครื่องร่อน เพื่อที่จะเอาวัสดุที่บดออก โดยที่ขั้นตอนการร่อน มากกว่าหนึ่งครั้ง อาจจำเป็นในการใช้รับวัสดุในช่วงขนาดอนุภาคที่ต้องการ 4) การผสมสารที่อัดรีดที่บดแล้วจากขั้นตอนที่ 3 ในขั้นตอนที่หนึ่งด้วยตัวเติม และสาร ที่ทำให้แตกกระจาย 5) การเตรียมการส่วนผสมสุดท้าย โดยการผสมของผสมจากขั้นตอนที่ 4 ด้วยตัวช่วย การดำเนินการ และกลิเดนท์ และ 6) การอัดส่วนผสมสุดท้ายในขั้นตอนที่ 5 เป็นยาเม็ดแบน

3. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ที่เตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบด้วย a) ส่วนผสมออกฤทธิ์ของสูตร I 30-60% b) พอลอกซาเมอร์ละลายน้ำได้ 10-20% c) ไส้ 20-30% d) ตัวทำให้เม็ดยาแตกตัวเมื่อถูกความชื้น 1-10% e) ตัวช่วยการดำเนินการ และ 0.5% และ f) กลิแดนท์ 0.5% และถ้าต้องการ g) ระบบการเคลือบฟิล์มปล่อยทันที 2-5%ของน้ำหนักยาเม็ดแบน h) น้ำบริสุทธิ์

4. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง ยาเม็ดแบนบรรจุ 400 มก. ของส่วนผสมออกฤทธิ์ของสูตร I

5. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง ส่วนผสมออกฤทธิ์ เป็น 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-N-เมธิล-N-(6-มอร์ฟอลิน-4-อิล-4-โอ-โททิล-ไพริดิน-3- อิล)-ไอโซบูทิรอะมีด

6. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง พอลอกซาเมอร์ ละลายน้ำได้เป็นบล็อก คอพอลิเมอร์ของอีไธลีน ออกไซด์ (POE) หรือ โพรไพลีน ออกไซด์ (POP)

7. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่ง พอลอกซาเมอร์ละลาย น้ำได้เป็นลูทรอล F68

8. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง ไส้เป็นของผสมของ แป้งข้าวโพด, ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลสและแอลกอฮอล์หวาน

9. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่ง ไส้เป็น Pure-Cote, Pure-Bind, Pure-Dent, Pure-Gel, Pure-Set หรือ Melojelหรือ Meritena หรือ Payge155หรือ Perfectamyl D6PH หรือ Purity 826 หรือ Tablet White และ Avicel หรือ Vivacel หรือ Emcocel และ prateck M 200

10. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง ตัวช่วยการดำเนินการ เป็นซิลิกา ไดออกไซด์เหลวคล้ายวุ้น

11. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง ตัวช่วยการดำเนินการ เป็น Aerosil 380 หรือ Cab-O-Sil

12. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง ตัวทำให้เม็ดยาแตกตัว เมื่อถูกความชื้นเป็นพอลิพลาสโดน XL

13. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ในที่ซึ่ง กลิแดนท์ เป็น แมกนีเซียม สเตียเรต

14. สารผสมยาเม็ดแบนทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งประกอบด้วย -2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-N-เมธิล-N-(6-มอร์ฟอลิน-4-อิล-4-โอ-โททิล- ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบูทิรอะมีด 400.00 มก. -ลูทรอล F68 133.35 มก. -ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส (Avicel PH 102) 162.65 มก. -Parteck (เมนนิทัล) 30.00 มก. -พอลิพลาสโดน XL 16.00 มก. -ซิลิกอน ไดออกแซนเหลวคล้ายวุ้น (Aerosil 380) 16.00 มก. -แป้งข้าวโพด 30.00 มก. -แมกนีเซียม สเตียเรต 12.00 มก. -Opadry Yellow 03 K 12429 25.00 มก. -น้ำบริสุทธิ์ 131.25 มก.